Penitsilliini süstide ravikuur. Penitsilliini kasutusjuhend, analoogid, vastunäidustused, koostis ja hinnad apteekides. Isoksasolepenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Penitsilliin on esimene kunstlikult sünteesitud antibiootikum. Selle eraldas kuulus Briti bakterioloog Alexander Fleming 1928. aastal. Penitsilliin on beetalaktaamravim. See on võimeline pärssima mikroorganismide rakumembraani sünteesi, mis viib nende hävitamiseni ja surmani (bakteritsiidne toime).

See antibiootikum oli pikka aega valitud ravim mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide korral, mida põhjustavad stafülokokid, streptokokid, korünebakterid, neisseria, anaeroobsed patogeenid, aktinomütseedid ja spiroheedid. Nüüd kasutatakse penitsilliini peamiselt järgmiste näidustuste jaoks:

Penitsilliini vaieldamatu eelis on selle väike kõrvaltoimete hulk, mis võimaldab seda kasutada peaaegu kõigi patsientide kategooriate puhul. Mõnikord täheldatakse mitmesuguseid allergilisi reaktsioone - urtikaaria, lööve, anafülaktiline šokk ja teised. Kell pikaajaline kasutamine Kirjeldatud on Candida infektsiooni juhtumeid.

Penitsilliini aktiivne kasutamine kliinilises praktikas on aga viinud resistentsuse tekkeni. Näiteks hakkasid stafülokokid tootma spetsiaalset ensüümi penitsillinaasi, mis on võimeline seda antibiootikumi lagundama. Sellepärast see ilmus tegelik küsimus mille kohta penitsilliini asendada.

Amoksitsilliin on penitsilliini rühma uuem ravim.

Samuti on ravimil bakteritsiidne toime ja see läbib kergesti hematoentsefaalbarjääri. Osaliselt metaboliseerub maksas ja eritub patsiendi kehast neerude kaudu.

Amoksitsilliini puuduste hulgas on vajadus mitme annuse järele. Täna seda ravimit kasutatakse laialdaselt infektsioonide raviks hingamisteed(farüngiit, tonsilliit, sinusiit, trahheiit, bronhiit), Urogenitaalsüsteem(tsüstiit, uretriit, püelonefriit), samuti salmonelloos, leptospiroos, listerioos, borrelioos ja peptiline haavand Helicobacter pylori infektsiooni põhjustatud mao.

Amoksitsilliini ei tohi välja kirjutada ülitundlikkuse korral penitsilliini ravimite suhtes, nakkusliku mononukleoosi korral (tekib spetsiifiline lööve või maksakahjustus). Kõrvaltoimete hulka kuuluvad mitmesugused allergilised reaktsioonid, Stevensi-Johnsoni sündroom, düspeptilised häired, mööduv aneemia ja peavalu.

Ravimit müüakse apteekides nimetuste "Amoxicillin", "Amofast", "V-Mox", "Flemoxin Solutab" all. Hind on olenevalt tootjast väga erinev.

Täiskasvanutele määratakse tavaliselt amoksitsilliini 500 mg 3 korda päevas ja alla 40 kg kaaluvatele lastele kiirusega 25-45 mg 1 kg kohta. Haiguste ravi, millega kaasneb kerge või mõõdukas raskusaste hoovused veedavad nädala, rohkemaga tõsised patoloogiad kursust pikendatakse 10 või enama päevani.

Ampitsilliini kui penitsilliini analoogi on bakteriaalsete patoloogiate raviks kasutatud alates 1961. aastast. See kuulub ka penitsilliinide rühma ja omab bakteritsiidset toimet.

Kuid erinevalt varasematest ravimitest hõlmab selle toimespekter mitte ainult grampositiivseid, vaid ka gramnegatiivseid mikroorganisme (Escherichia coli, Proteus, Haemophilus influenzae jt). Paljud bakterid võivad seda aga penitsillinaasi abil lagundada.

Tänapäeval kasutatakse ampitsilliini:

Ampitsilliini ei tohi välja kirjutada, kui on esinenud allergilisi reaktsioone penitsilliinide suhtes, maksafunktsiooni häireid, nakkuslikku mononukleoosi, leukeemiat ja VIL-nakkust. Kirjeldatud on pärast ravimi võtmist tekkinud neuroloogiliste sümptomite juhtumeid. Mõnikord ka täheldatud düspeptilised sümptomid, kandidoosi lisandumine, toksiline hepatiit ja pseudomembranoosne koliit.

Ravim on saadaval tableti kujul suukaudne manustamine 0,25 g või pulber sisemiseks manustamiseks. Seal on järgmised kaubanimed: "Ampitsilliin", "Ampitsilliin-Norton".

Võite penitsilliini asendada antibiootikumi amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioonravimiga Augmentin. Viimane on spetsiifiline penitsillinaasi inhibiitor, mida toodavad streptokokid, stafülokokid, enterokokid ja neisseria. See väldib hävitamist antibakteriaalne ravim, mis suurendab oluliselt selle efektiivsust mikroorganismide suurenenud resistentsuse olukordades. Augmentini sünteesis ja tootis esmakordselt Briti ravimifirma Beecham Pharmaceuticals.

Kõige sagedamini on ravim ette nähtud hingamisteede bakteriaalsete põletikuliste protsesside jaoks - bronhiit, trahheiit, larüngiit, kõrvapõletik, sinusiit ja kogukonnas omandatud kopsupõletik. Augmentini kasutatakse ka põiepõletiku, uretriidi, püelonefriidi, osteomüeliidi, günekoloogiliste patoloogiate ja tüsistuste ennetamiseks pärast kirurgilisi operatsioone ja manipulatsioone.

Vastunäidustused hõlmavad mitmesugused häired maksafunktsioon, patsiendi keha suurenenud tundlikkus penitsilliini antibiootikumide suhtes, laktatsiooniperiood naistel. Kõige sagedamini kaasnevad ravimi võtmisega järgmised kõrvaltoimed:

• allergilised reaktsioonid;
• düspeptilised häired;
• pseudomembranoosne koliit;
• peavalu;
• pearinglus;
• unisus või unehäired;
• Quincke ödeem;
• toksiline mööduv hepatiit.

Augmentin on saadaval pulbrina siirupi või tablettide valmistamiseks suukaudne manustamine. Suspensiooni kasutatakse lastele, kes kaaluvad üle 5 kilogrammi, kiirusega 0,5 või 1 ml ravimit 1 kg kohta. Noorukitel ja täiskasvanutel kasutatakse tableti kujul. Tavaliselt võtke üks tablett (875 mg amoksitsilliini/125 mg klavulaanhapet) 2 korda päevas. Ravi minimaalne kestus on 3 päeva.

Tsefasoliin kuulub esimese põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Nagu penitsilliinid, sisaldab see beetalaktaami alust, mis annab sellele bakteritsiidse toime märkimisväärse hulga grampositiivsete bakterite vastu.

Seda antibiootikumi kasutatakse ainult intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks. Terapeutiline kontsentratsioon veres püsib 10 tundi pärast manustamist.

Samuti ei tungi tsefasoliin läbi hematoentsefaalbarjääri ja eritub peaaegu täielikult organismist patsiendi neerude kaudu. Tänapäeval kasutatakse seda ravimit peamiselt hingamisteede infektsioonide kergete vormide raviks, samuti bakteriaalne põletik kuseteede(eriti lastel, rasedatel ja eakatel).

Tsefasoliini ei tohi välja kirjutada, kui patsient on ülitundlik tsefalosporiinide või penitsilliinide suhtes ega kombineerida seda bakteriostaatiliste ravimitega. Selle kasutamisel tekivad mõnikord allergilised reaktsioonid, neerude filtreerimisfunktsioon on ajutiselt häiritud, tekivad düspeptilised häired, tekib seeninfektsioon.

Tsefasoliini toodetakse viaalides, mis sisaldavad 0,5 või 1,0 g toimeainet süstide valmistamiseks. Ravimi annus sõltub infektsiooni tüübist ja raskusastmest, kuid tavaliselt määratakse 1,0 g antibiootikumi 2 või 3 korda päevas.

Tänapäeval on tseftriaksoon üks enimkasutatavaid antibiootikume haiglates. See kuulub tsefalosporiinide kolmanda põlvkonna hulka. Ravimi tõsiste eeliste hulgas on aktiivsus gramnegatiivse taimestiku ja anaeroobne infektsioon. Samuti tungib tseftriaksoon erinevalt tsefasoliinist hästi läbi hematoentsefaalbarjääri, mis võimaldab seda aktiivselt kasutada bakteriaalse meningiidi raviks olukordades, kus bakterioloogilise uuringu tulemused veel puuduvad. Lisaks sellele täheldatakse resistentsust selle suhtes palju harvemini kui ravimite suhtes penitsilliini rühm.

Tseftriaksooni kasutatakse põletikuliste protsesside raviks bakteriaalne etioloogia hingamisteede, urogenitaal- ja seedesüsteemid. Antibiootikumid on ette nähtud ka meningiidi, sepsise, nakkav endokardiit, Borrelioosi, sepsise, osteomüeliidi ja tüsistuste ennetamiseks kirurgiliste protseduuride ja operatsioonide ajal.

Eriti oluline on tsiftriaksooni kasutamine neutropeenia ja muude hematopoeesi kahjustusega seisundite korral. See on tingitud asjaolust, et ravim, erinevalt paljudest teistest antibiootikumide rühmadest, ei pärsi proliferatsiooni vormitud elemendid veri.

Tseftriaksooni ei tohi määrata koos kaltsiumi sisaldavate ravimitega (Hartmanni ja Ringeri lahused). Vastsündinutel kasutamisel täheldati bilirubiini taseme tõusu vereplasmas. Samuti on enne esimest annust vaja testida ülitundlikkust ravimi suhtes. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad seedehäired, allergilised reaktsioonid ja peavalud.

Ravimit toodetakse pulbri kujul 0,5, 1,0 ja 2,0 g pudelites nimetuste all: "Altsison", "Blitsef", "Lendatsin", "Norakson", "Rotacef", "Cefogram", "Ceftriaxone". Annustamine ja manustamise kogus sõltuvad patsiendi vanusest, patoloogiast ja tema seisundi tõsidusest.

Video

Video räägib, kuidas kiiresti ravida külmetust, grippi või ägedat hingamisteede viirusinfektsiooni. Kogenud arsti arvamus.

Kõik teavad antibiootikumide olemasolust, kuid palju vähem inimesi oskab öelda, kuidas need esmakordselt hankiti ja kasutusele võeti. Tänapäeval on raske ette kujutada, et enne nende imeliste ravimite leiutamist võis surra lihtsa bakteri organismi sattumise tõttu. Samal ajal on antibiootikumide laialdane kasutamine kaasa toonud nende kontrollimatu kasutamise. Kaasaegne elurütm ei lase inimesel haigestuda, nii et kui see siiski juhtub, püüab ta võimalikult kiiresti taastuda ning on valmis alla neelama kõik tabletid, mis kolleege, sõpru või sugulasi aitasid. Samal ajal ei kiirusta patsient arstilt nõu küsima.

Paljud inimesed usuvad siiralt, et antibiootikumid võivad ravida absoluutselt kõike. Ravim "Penitsilliin", mille kasutusjuhised visatakse sageli kohe pärast ostmist tarbetuks, on muul otstarbel kasutatavate ravimite loendis üks ülemisi ridu.

Antibiootikumi "Penitsilliin" ilmumine

See meditsiini jaoks nii oluline ravim sai oma nime ühe hallituse sordi järgi, nimelt Penicillium chrysogenum. Tänapäeval on ravim "Penitsilliin". tähtsaim esindaja antibiootikumide rühm. Sellel on nii bakteritsiidne kui ka bakteriostaatiline toime. Esimese loodusliku antibiootikumi ilmumine oli tingitud suurest õnnest. Alexander Fleming, kes pühendas suurema osa oma elust võitlusmehhanismide uurimisele Inimkeha Koos bakteriaalsed infektsioonid, näitas teadlasele vastuvõetamatut korrastatust ja kasutas katses kasvatamiseks määrdunud Petri tasse. Pärast stafülokokkide kolooniate kasvatamist ilmnes kummaline muster: kõik bakterid hallitusseente ümber olid surnud. See nähtus ajendas teadlast Peniciliumi perekonna seeni lähemalt uurima. 1928. aastal õnnestus Alexander Flemingil isoleerida molekul, mis vastutas nakkustekitaja hävitamise eest. Isegi see esimene antibiootikum muutis meditsiinivaldkonnas revolutsiooni.

Kuid alles 1938. aastal katsetati tehnoloogiat puhta penitsilliini tootmiseks piisavas koguses. Tänu sellele ravimile paljud sõdurid, kes läbisid operatsiooni välitingimused, säilis Teise maailmasõja ajal. Oma silmapaistvate teenete eest pälvisid Fleming ja kaks tema järgijat – Florey ja Chain – 1945. aastal Nobeli preemia.

Toime spekter

Ravim "Penitsilliin", mille kasutamine mõistlikes kogustes on enamiku inimeste jaoks täiesti ohutu, võib võita mitmeid patogeenseid baktereid. Selle toime laieneb sellistele mikroorganismidele nagu streptokokid, meningokokid, pneumokokid ja gonokokid. Pealegi, ülitundlikkus To see antibiootikum Patogeenid on stafülokokk, teetanus, difteeria, siberi katk ja gaasigangreen. Samas osutub antibiootikum penitsilliin praktiliselt kasutuks juhtudel, kui on vaja hävitada düsenteerilised soolebakterid, läkaköha- ja tuberkuloosibatsillid või Pseudomonas aeruginosa ja Friedlanderi patogeenid.

Klassifikatsioon

Täna saame rääkida 4 penitsilliini rühma olemasolust, millest igaühel on oma omadused ja erinev efektiivsus. Sünteesitakse hallitusseente abil looduslik antibiootikum Sellel on kitsas toimespekter, kuid sellel on inimkehale kõige vähem toksiline toime. Sellesse kategooriasse kuuluvad sellised ravimid nagu ifenoksümetüülpenitsilliin ja bensüülpenitsilliin. Poolsünteetilisi penitsilliine, mida on täiustatud laboris, kasutatakse selliste mikroorganismide nagu kokkide, stafülokokkide, grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu võitlemiseks. Selle rühma silmapaistvad esindajad on ravimid "naftsilliin", "amoksitsilliin", "oksatsilliin", "ampitsilliin" ja "metitsilliin". Laia antibakteriaalse toimespektriga karboksüpenitsilliinid ja sünteetilised penitsilliinid on omamoodi “raskerelv”. Seetõttu on vaja nende rühmade antibiootikume, mille hulka kuuluvad tikartsilliin, metslotsilliin, karbenitsilliin, aslotsilliin, kasutada ainult äärmuslikud juhud ja pärast arstiga konsulteerimist.

Toimemehhanism

Kuidas antibiootikum penitsilliin toimib? Ravimite kasutamise juhised vastavad sellele küsimusele vaid lühidalt. Samal ajal on see väga huvitav ja hariv. Ravimi "Penitsilliin" bakteritsiidne toime põhineb asjaolul, et see häirib peptidoglükaani sünteesi. See aine on mikroorganismide rakumembraani oluline komponent. Seega on bakter, mis ei suuda taastuda, surmale määratud. Kuid mõned patogeenid on õppinud vastu pidama seda tööriista. Resistentsuse ravimile tagab beeta-laktamaas, mille molekulaarstruktuuri ei saa looduslik penitsilliin hävitada. Sünteetilistel antibiootikumidel seda puudust ei ole. Need pärsivad beetalaktamaasi tootmise eest vastutavate inhibiitorite aktiivsust, takistades seeläbi bakteritel end kaitsta.

Näidustused kasutamiseks

Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid on lai valik tegevused. Neid kasutatakse sepsise, meningokoki, pneumokoki ja gonokoki infektsioonide, osteomüeliidi, gaasi gangreen ja raske flegmoon. See pole veel kaugel täielik nimekiri probleeme, mida penitsilliin suudab ravida. Kasutusjuhend teavitab ka antibiootikumi kasutamise vajadusest nakatunud 3. ja 4. astme põletuste, pehmete kudede haavade, mädase meningiidi, erysipelas, ajuabstsess, gonorröa, süüfilis, sükoos, furunkuloos. Arstid määravad ka profülaktikaks ravimikuuri operatsioonijärgne periood. Antibiootikumi Penitsilliini kasutatakse ka mõnede lastehaiguste ravis. Nende hulka kuuluvad sellised vaevused nagu naba sepsis, vastsündinute ja imikute kopsupõletik, keskkõrvapõletik, sarlakid ja meningiit. Raseduse ajal soovitavad arstid võimalikult palju vältida igasuguste ravimite võtmist. On lihtsalt võimatu ennustada, kuidas iga ravimi komponent loote arengut mõjutab. Mõnel juhul on penitsilliini kasutamine raseduse ajal siiski lubatud. Uuringud näitavad, et see on üks kõige enam ohutud liigid sellistel juhtudel antibiootikume, kuna selle võtmine viib soovimatud tagajärjed harva.

Rakendusviis

Enamik antibiootikume on saadaval tablettidena, samuti süstide ja tilkade kujul. Sellega seoses ei ole ravim Penitsilliin erand. Ravimi kasutusjuhend peab sisaldama teavet selle kasutamise meetodi kohta.

Määras selle suurim mõju saavutatud kl intramuskulaarne süstimine antibiootikum. Lokaliseeritud haiguse raviks on aga edukalt kasutatud loputuslahuseid, aga ka nina- ja silmatilku. Ravi kestuse ja annuse määrab ainult raviarst.

Vastunäidustused

Igal ravimil on vastunäidustused ja antibiootikumid pole erand. Ravimi "Penitsilliin" eripära on see, et see võib mõne inimese jaoks toimida võimsa allergeenina.

Kui patsiendile, kes on ravimi suhtes ülitundlik, manustatakse intramuskulaarselt, võib tekkida anafülaktiline šokk. Lisaks individuaalsele talumatusele on mitmeid haigusi, mille diagnoosimiseks penitsilliini kasutamine ei ole soovitatav. Need sisaldavad bronhiaalastma, heina palavik, urtikaaria. Samuti ei ole lubatud ravimi kombineerimine alkoholitarbimisega.

Kõrvalmõjud

Enamiku inimeste jaoks ei põhjusta antibiootikumi penitsilliini võtmine negatiivseid kõrvaltoimeid. Siiski võivad mõnedel patsientidel tekkida allergilised reaktsioonid, millest märkimisväärne osa on nahalööbed. Vähem levinud, kuid raskemad on probleemid hingamissüsteem ja anafülaktiline šokk. Soovimatute mõjude täielikuks kõrvaldamiseks on enne antibiootikumi kasutamist vaja läbi viia testid ja konsulteerida spetsialistiga. Penitsilliini talumatuse olemasolu peab kajastuma meditsiiniline kaart patsient.

Penitsilliin - ravimtoode saadud antibiootikumide rühmast erilisel viisil penitsilliumist - hallitus.

Mis on penitsilliini koostis ja vabanemisvorm?

Ravimit toodab ravimitööstus homogeense valge pulbrina, millel on iseloomulik nõrk lõhn. Ravim ette nähtud parenteraalselt manustatava lahuse valmistamiseks, eriti subkutaanseks manustamiseks ja süstimiseks tuharalihas.

Toimeaine ravim - penitsilliin G naatriumsool 500 000 ühikut, samuti 1 000 000 ühikut. Antibiootikumi müüakse retseptiosakonnas. Ravimiga pudelil on märgitud ravimi valmistamise kuupäev, lisaks on pakendil märgitud toote kõlblikkusaeg, pärast mida peaksite hoiduma pulbri edasisest kasutamisest.

Milline on penitsilliini pulbri mõju?

Ravim Penitsilliin on biosünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluv antibiootikum, millel on sünteesi pärssimise tõttu bakteritsiidne toime. raku sein mõned patogeensed mikroorganismid.

Aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu: Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, lisaks Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp., samuti Neisseria meningitidis, Spirochaetaceae.

Pärast intramuskulaarne süstimine antibiootikum imendub kiiresti otse süstekohast vereringesse ning ravim jaotub laialdaselt inimkeha kudedes ja bioloogilistes vedelikes, kuid satub väikestes kogustes tserebrospinaalvedelikku ja tungib hästi läbi platsenta.

Poolväärtusaeg on kolmkümmend minutit. Eritub uriiniga. Pärast antibiootikumi lihasesse süstimist täheldatakse selle maksimaalset kontsentratsiooni vereringes poole tunni või kuuekümne minuti pärast. Ravimi kontsentratsioon, samuti aktiivse komponendi vereringe kestus sõltub manustatud ravimi annuse suurusest.

Millised on penitsilliini kasutamise näidustused?

Ravimi Penitsilliini kasutamise juhised on ette nähtud kasutamiseks järgmistes olukordades: lobaar- ja fokaalne kopsupõletik, pleura empüeem, meningiit, sepsis, septitseemia, tonsilliit, lisaks septiline endokardiit, osteomüeliit, kuseteede infektsioonid, mädane nahainfektsioonid, erysipelas, difteeria, gonorröa, sarlakid, süüfilis ja siberi katk, silmahaigused, aktinomükoos, ENT organite mädane-põletikuline patoloogia.

Millised on penitsilliini kasutamise vastunäidustused?

Antibiootikumi Penitsilliini (pulbri) kasutusjuhend keelab kasutada ülitundlikkuse korral selle komponentide suhtes, lisaks ei teostata epilepsiahaigetele ravimi nimmesiseseks manustamist.

Millised on penitsilliini kasutusalad ja annused?

Ravimit Penitsilliini kasutatakse individuaalselt, antibiootikumi manustamisviis on: lihasesse, intravenoosselt, subkutaanselt ja ka endolumbaraalselt. Tavaliselt IM ja IV päevane annus ravimid on vahemikus 250 000 kuni 60 miljonit ühikut, mis määratakse etapi järgi nakkusprotsess.

Vahetult enne manustamist valmistatakse antibiootikumi Penitsilliini lahus ja lahustina võib kasutada süstevett või 0,9% naatriumkloriidi, aga ka 0,5% prokaiini lahust.

Väärib märkimist, et antibiootikumi lahjendamisel prokaiiniga võib kristallilaadse sademe moodustumise tagajärjel täheldada lahuse kerget hägusust, mis ei ole takistuseks ravimi edasisele kasutamisele.

Millised on penitsilliini kõrvaltoimed?

Ravimi penitsilliini kasutamine, millest me sellel lehel www.sait jätkuvalt räägime, võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimed, mille hulgas on järgmised ilmingud: võimalik on kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, lisandub tupe ja suuõõne kandidoos, on võimalik neurotoksilise reaktsiooni tekkimine, eriti antibiootikumi suurtes annustes nimmepiirkonnasisesel manustamisel, ja see võib täheldatud suurenenud erutuvus, krambid ja kooma.

Lisaks võib antibiootikum Penitsilliin põhjustada allergilisi reaktsioone, mida iseloomustavad palavik, urtikaaria, nahalööve, limaskestadel on lööve, võib tekkida valu liigestes, iseloomulik on eosinofiilia, samuti angioödeem.

Penitsilliini üleannustamine

Penitsilliini üleannustamise korral tekib patsiendil iiveldus ja oksendamine, see on võimalik lahtine väljaheide, lisaks pole välistatud ka hüperkaleemia epilepsia krambid. IN sarnane olukord patsiendile antakse sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Penitsilliini kasutatakse ettevaatusega patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus, ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes, südamepuudulikkus, lisaks eelsoodumus allergiate tekkeks.

Kui kolm päeva pärast Penitsilliini kasutamise alustamist terapeutiline toime ei avaldu, siis on soovitatav üle minna teiste antibiootikumide kasutamisele. Seente superinfektsiooni võimaluse tõttu on bensüülpenitsilliiniravi ajal soovitatav määrata seenevastaseid aineid.

Kuidas penitsilliini asendada, milliseid analooge peaksin kasutama?

Ravim Bensüülpenitsilliin, Penitsilliin G, Bensüülpenitsilliin-KMP, lisaks Novocin, Prokaiin-bensüülpenitsilliin steriilne, samuti Prokaiin-bensüülpenitsilliin.

Järeldus

Penitsilliini antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse raviks ravimeid mitmesugused haigused nakkav ja bakteriaalne päritolu. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Avastamise ajalugu

Kunagi uuris Alexander Fleming oma laboris patogeene. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas stafülokokki. Teadlane ei olnud eriti puhas, ta lihtsalt pani keeduklaasid ja käbid kraanikaussi ja unustas need pesta.

Kui Flemingil nõusid uuesti vaja läks, avastas ta, et need on kaetud seenega – hallitusega. Teadlane otsustas oma oletust testida ja uuris üht konteinerit mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus on hallitust, pole stafülokokki.

Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta hakkas uurima hallituse mõju patogeensed mikroorganismid ja selgus, et seenel on hävitav mõju bakterite membraanidele ja see põhjustab nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.

Avastus aitas päästa paljude inimeste elusid. See päästis inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanike seas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased 19. sajandi lõpul kasutusel olnud ravimitega. Kuid ravimite olemus ja nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.

Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeensed mikroorganismid ja bakterid võivad muteeruda. Nad muutuvad ja muutuvad uimastite suhtes tundetuks. See tõi kaasa olulisi muutusi antibiootikumide, nagu penitsilliini, osas.

Teadlased veetsid peaaegu kogu 20. sajandi mikroorganismide ja bakteritega "võideldes", püüdes luua ideaalne ravim. Jõupingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud selleni, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.

Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini ja neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui räägime hallitusest saadud ravimitest, on neil mitmeid puudusi:

• Halvasti seeditav. Maomahl toimib seenele erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
• Penitsilliini antibiootikumid klassifitseeritakse ravimiteks looduslikku päritolu, seetõttu pole neil laia toimespektrit.
• Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.

Tähtis: neil ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta, kui teil on antibiootikumide individuaalne talumatus või allergiline reaktsioon.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt tuttavast penitsilliinist. Lisaks asjaolule, et tänapäeval saate selle klassi ravimeid hõlpsasti tablettidena osta, on neid palju. Klassifitseerimine ja üldtunnustatud rühmadesse jagamine aitavad teil ravimeid mõista.

Antibiootikumid: klassifikatsioon

Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tavapäraselt:

1. Loomulik.
2. Poolsünteetiline.

Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on muutunud nende suhtes immuunseks. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele korralikult, soovitud ravitulemuse saab saavutada ainult ravimi suure annuse manustamisega. Sellesse rühma kuuluvad ravimid: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.

Ravimid on saadaval süstimiseks mõeldud pulbri kujul. Need toimivad tõhusalt: anaeroobsed mikroorganismid, grampositiivsed bakterid, kookid jne. Kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa neil kiidelda pikaajalise toimega, süstitakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab teil säilitada kontsentratsiooni antibakteriaalne aine veres.

Poolsünteetilist päritolu penitsilliini antibiootikumid on hallitusest toodetud ravimite modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvatele ravimitele oli võimalik anda mõningaid omadusi, ennekõike muutusid nad tundlikuks happe-aluse keskkonna suhtes. Mis võimaldas vabastada.

Ilmusid ka ravimid, mis mõjusid stafülokokkidele. See ravimite klass erineb looduslikud antibiootikumid. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil ei ole nii laia toimevaldkonda ja neil on vastunäidustused.

Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:

• Isoksasolepenitsilliinid on ravimite rühm, mis toimivad stafülokokkide suhtes; näideteks on järgmiste ravimite nimetused: oksatsilliin, naftsilliin.
• Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Neil on lai toimevaldkond, kuid nende tugevus on oluliselt halvem kui looduslikku päritolu antibiootikumid. Kuid nad suudavad võidelda paljude infektsioonidega. Selle rühma ravimid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks 2 väga tuntud ravim: ampitsilliin ja amoksitsilliin.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel peate enne antibiootikumide võtmist konsulteerima oma arstiga.

Näidustused ja vastunäidustused ravimite võtmiseks

Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Soovitatav on võtta ravimeid, kui teil on:

1. Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
2. Hingamisteede infektsioonid.
3. Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
4. Erineva päritoluga nahahaigused (stafülokokist põhjustatud erysipelas).
5. Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.

Teave: Antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavad haavad, laske- või torkehaavad.

Mõnel juhul aitab ravimite võtmine päästa inimese elu. Kuid te ei tohiks selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvust.

Millised vastunäidustused on ravimitel:

• Raseduse ega imetamise ajal ei tohi te ravimeid võtta. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Võib muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadused. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid sellise antibiootikumi peab määrama arst. Kuna ainult arst saab määrata lubatud annus ja ravi kestus.
• Laste raviks ei soovitata kasutada raviks looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluvaid antibiootikume. Nende klasside ravimid võivad avaldada lapse kehale toksilist mõju. Sel põhjusel määratakse ravimid ettevaatusega, määrates optimaalse annuse.
• Ärge kasutage ravimeid ilma ilmsete näidustusteta. Kasutage ravimeid selleks pikk periood aega.

Antibiootikumide kasutamise otsesed vastunäidustused:

1. Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
2. Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Arvesse võetakse ravimite võtmise peamist kõrvalmõju pikaajaline kõhulahtisus ja kandidoos. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeenseid mikroorganisme, vaid ka kasulikku mikrofloorat.

Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.

Ravimid uusim põlvkond neil on lai toimespekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikalt võtma, need imenduvad hästi ja suudavad piisava ravi korral 3–5 päevaga inimese “jalule ajada”.

Loetelu ravimitest, mida arstid patsientidele määravad

Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teisi. Enamikul juhtudel on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid siiski tasub uurida ravimite loetelu:

1. Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Aktiivne koostisosa on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks ning seda ei määrata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamiseks vastunäidustuseks tuleks siiski pidada individuaalset talumatust antibiootikumi suhtes.
2. Oksatsilliin on saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarseks süstimiseks. Peamine näidustus ravimi kasutamiseks on infektsioonid, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
3. Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna tuntud, see on ette nähtud kurguvalu, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Ravimi talumatust peetakse ka otseseks vastunäidustuseks.
4. Ampitsilliin on ravimi täisnimi: ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustusi tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusteks (kurguvalu, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
5. Amoksiklav on ravim, millel on kombineeritud koostis. Seda peetakse üheks viimase põlvkonna antibiootikumiks. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustused on ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos jne.

Penitsilliini antibiootikumide loend või loetelu, mis on saadaval pulbri kujul:

1. Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustuste hulka kuuluvad rasked nakkushaigused, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, abstsessid erineva etioloogiaga, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil praktiliselt pole vastunäidustusi, kuid kaasaegne meditsiin seda kasutatakse äärmiselt harva.
2. Ampitsilliini kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste ega raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
3. on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. Määratud operatsioonijärgne periood kui on suur risk haigestuda põletikuline protsess. Rasketel juhtudel antibiootikume ei määrata nakkushaigused Seedetrakt, ravimi individuaalse talumatuse korral.

Tähtis: ravimil, mida nimetatakse antibiootikumiks, peab olema kehale mõju antibakteriaalne toime. Kõigil neil viirusi mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.

Ravimite hinnad

Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakendi kohta.

Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus on 20–30 rubla.

Ampitsilliin pulbri kujul, mis on ette nähtud süstimiseks - 170 rubla.

Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40-60 rubla ulatuses.

Amoksiklav - maksumus - 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 hõõruda.

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.

Antibiootikumid lapsele

Penitsilliini (hallituse) baasil valmistatud preparaate kasutatakse laste raviks ainult näidustuste korral.

Enamasti määravad arstid noortele patsientidele:

• Amoxiclav'i võib määrata nii vastsündinule kui ka alla 3 kuu vanusele imikule. Annus arvutatakse vastavalt skeemile, võttes arvesse lapse seisundit, tema kehakaalu ja sümptomite tõsidust.
• Oksatsilliin - ravimit võetakse arsti järelevalve all, näidustuse korral võib määrata vastsündinule. Antibakteriaalne ravi viiakse läbi arsti järelevalve all.
• Ospamox - lastele mõeldud annuse arvutab arst. See määratakse vastavalt skeemile (30–60 mg jagatud kehakaalu kg kohta ja annuste arv päevas).

Hoolikalt! Läbiviimine antibakteriaalne ravi Lastel on omad nüansid. Sel põhjusel ei tohiks te selliseid ravimeid oma lapsele iseseisvalt välja kirjutada. On oht, et doseerimisega tehakse viga ja tekitatakse tõsine kahju lapse tervisele.

Penitsilliinidega seotud antibiootikumid on üsna tõhusad. Need avastati 19. sajandi lõpus, leiti lai rakendus meditsiinis. Hoolimata asjaolust, et patogeensed mikroorganismid sageli muteeruvad, on selle klassi ravimid endiselt nõudlikud.

Praegu on teada 6 penitsilliini rühma:

1. Looduslikud penitsilliinid;
2. isoksasolopenitsilliinid;
3. Amidinopenitsilliinid;
4. aminopenitsilliinid;
5. karboksüpenitsilliinid;
6. Ureidopenitsilliinid.

Kõigil penitsilliinidel on põhimõtteliselt sama farmakodünaamika. Nad häirivad mitoosi ajal mikroobse seina moodustumist, kuna nad on konkureerivad transpeptidaaside inhibiitorid, ensüümid, mis katalüüsivad rakuseinas interpeptiidsildade moodustumist. Lisaks võivad need häirida adhesiinide – valkude sünteesi, mis katavad mikroobi nagu karvad ja tagavad selle seondumise makroorganismi rakkudega. Ainult sel viisil on fikseeritud mikroobirakk võimeline paljunema. Farmakoloogiline toime- bakteritsiidne.

Nimetatud penitsilliinirühmade erinevused

Igal penitsilliini ravimil on oma omadused. Erinevused tulenevad peamiselt nende toimespektri omadustest, farmakokineetikast ja kõrvaltoimetest.

Looduslikud penitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliinid). Need on kitsa toimespektriga antibiootikumid. Need mõjutavad peamiselt Gr. “+” bakterid (korünebakterid, batsillid siberi katk, klostriidid, spiroheedid) ja kookid (stafülokokid, streptokokid, pneumokokid). Tuleb märkida, et mikroorganismid on väga tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes (MIC = 0,0X - 0,00X μg/ml), see on oluliselt suurem kui teiste penitsilliinirühmade suhtes.

Penitsilliin lastele - kasutusjuhised

Naatriumsool bensüülpenitsilliini (penitsilliini G) võib manustada intramuskulaarselt (IM), intravenoosselt (IV), endolumbaraalselt ja mitmesugused õõnsused. Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja novokaiinisoolasid kasutatakse ainult intramuskulaarselt.

Intramuskulaarse süstiga terapeutilised annused keskmine terapeutiline kontsentratsioon (ATC) vereplasmas saabub 15 minuti pärast (novokaiinisoola kasutamisel 30-40 minuti pärast). Veelgi enam, ainult 40–60% ravimist on seotud verevalkudega ja ülejäänud 50% on vaba. Seetõttu on bensüülpenitsilliin abinõu hädaabi.

Verest tungib penitsilliin limaskestadesse, kopsudesse, neerudesse, südamesse, sooleseina, pleura ja sünoviaalvedelik bensüülpenitsilliin, mille kontsentratsioon on 25–50% vereplasma kontsentratsioonist, läbib hematoentsefaalbarjääri isegi põletiku korral halvasti. ajukelme maksimaalne kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on 10% vere tasemest.

Terapeutilise kontsentratsiooni säilitamise aeg veres on 3 kuni 4 tundi. Seetõttu on bensüülpenitsilliini manustamise sagedus 6 korda päevas (praktikas on see sagedamini ette nähtud 4 korda päevas, ravimi toime jätkumine See on tagatud annuse suurendamisega, on bensüülpenitsilliini annustamise võimalus seletatav selle väga suure laiusega terapeutiline toime) pärast elukuud. Erandiks on ravimi novokaiini sool (bensüülpenitsilliini prokaiin), mida manustatakse 2 korda päevas.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 30 minutit, kuid neerupuudulikkuse korral võib see pikeneda 6-20 tunnini, kuna Peamine viis eritumine - muutumatul kujul filtreerimine neerude glomerulites. Seega, kui endogeense kreatiniini kliirens langeb alla 30 ml/min, tuleb annustamisskeemi kohandada. Vastsündinutel on bensüülpenitsilliini manustamise sagedus: kuni 1 elunädal - 2 korda päevas, kuni 1 kuu - 3-4 korda päevas. Selle põhjuseks on laste neerude anatoomilised ja füsioloogilised omadused varajane iga. Penitsilliinid on efektiivsed happelise uriini korral.

Penitsilliini farmakokineetilised omadused:

Penitsilliini võib manustada ainult parenteraalselt (intramuskulaarselt, intravenoosselt). Piperatsilliin seondub plasmavalkudega vaid 16%.

Ravimite eritumisel osalevad mitte ainult neerud, vaid ka maks.

Manustamissagedus on 3 korda päevas.

Sekundaarne resistentsus loetletud penitsilliinirühmade suhtes (välja arvatud karboksü- ja ureidopenitsilliinid) areneb aeglaselt. Penitsilliinide koostoime teiste rühmade ravimitega. Penitsilliinid ei sobi kokku paljude ainetega: alused, raskete ja leelismuldmetallide soolade lahused, hepariin, gentamütsiin, linkomütsiin, klooramfenikool, tetratsükliinid, amfoteritsiin B, immunoglobuliinid, barbituraadid, aminofülliin jne. Seetõttu tuleb penitsilliinid manustada eraldi süstlaga. .

Penitsilliinid on farmakodünaamiliselt kokkusobimatud makroliidide, tetratsükliinide, polümüksiin M-ga (vastastikune efektiivsuse vähenemine). Penitsilliinide kombinatsioon aminoglükosiidide, tsefalosporiinide ja monobaktaamidega on sünergistlik. Meningokoki, pneumokoki või Haemophilus influenzae tüüpi "b" põhjustatud meningiidi korral on aminopeaitsilliinid klooramfenikooli sünergistid, millel on nendele mikroobidele bakteritsiidne toime. Penitsilliinid on farmakokineetiliselt kokkusobimatud butadiooni, furosemiidi ja glükokortikoididega, kuna viimased kiirendavad esimeste eliminatsiooni organismist.

Penitsilliinide kõrvaltoimed

Looduslikud penitsilliinid, isoksasoolpenitsilliinid, amidinopenitsilliinid, aminopenitsilliinid on vähetoksilised antibiootikumid, millel on lai valik terapeutilisi toimeid, mistõttu neid saab manustada suurtes annustes. Kõrvaltoimed Allergilised reaktsioonid (nii vahetu kui ka hilinenud tüüpi) on nende ravimite manustamisel kõige tavalisemad. Tuleb märkida, et ampitsilliini kasutamisel tekib suhteliselt sageli (5-10% patsientidest) omapärane "ampitsilliini" kollatähniline nodulaarne lööve (mitteallergilise päritoluga), mis lokaliseerub esmalt torso nahal, seejärel jäsemetel. ja pea, millega kaasneb sügelus ja kehatemperatuuri tõus.

See kõrvalmõju esineb sagedamini 5.–10. ampitsilliiniravi päeval, kui ravitakse lümfadenopaatiaga ja viirusnakkused või allopurinooli samaaegsel kasutamisel, samuti peaaegu kõigil nakkusliku mononukleoosiga patsientidel. Teatud määral on see tüsistus seotud endotoksiinide vabanemisega surnud mikroorganismidest, eriti nendest, mis sisalduvad normaalne mikrofloora sooled.

Kui vereplasmas tekib ravimite kõrge kontsentratsioon, tungivad need tserebrospinaalvedelikku ja ajju, mis põhjustab neurotoksilisi toimeid: hallutsinatsioonid, luulud, regulatsioonihäired. vererõhk, krambid. Kõik need nähtused on antagonismi tulemus gamma-aminovõihappega (kesknärvisüsteemi pärssimise vahendaja).

Ampitsilliini kasutamisel on kirjeldatud pseudomembranoosse koliidi juhtumeid.

Lokaalsed infiltraadid ja vaskulaarsed tüsistused Aune sündroomi (jäsemete isheemia ja gangreen juhuslikul arterisse süstimisel) või Nicolau sündroomi (kopsu- ja ajuveresoonte emboolia veeni sisenemisel) kujul.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid on väikese terapeutilise toimega ravimid. Nende kasutamisega võib kaasneda: allergilised reaktsioonid, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, soole düsbioos, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia, hüpokaleemia ja hüpokaligistia, hüpernatreemia (ureidopenitsilliinid ei põhjusta reeglina kahte viimast tüsistust).

Klavulaanhapet sisaldavad kombinatsioonid võivad põhjustada äge kahjustus maks.

Isoksasolepenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin on isoksasolopenitsilliinid. Sellesse penitsilliinide rühma kuuluvad ka metitsilliin, naftsilliin ja dikloksatsilliin, mida suure toksilisuse ja/või madala efektiivsuse tõttu praktiliselt ei kasutata. Need on nn antistafülokoki penitsilliinid.

Tuleb rõhutada, et lastele mõeldud isoksasoolpenitsilliinid, nagu ka kõik teised beetalaktaamantibiootikumid, ei mõjuta nn metitsilliiniresistentseid stafülokokke. Nende toimespekter on sarnane looduslike penitsilliinide omaga, kuid nende ravimite suurim toime avaldub nende toimes stafülokokkidele, sealhulgas beetalaktamaasi tootvatele stafülokokkidele.

Farmakokineetilised erinevused isoksasoolpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Isoksasolepenitsilliine võib manustada kas parenteraalselt (i.m., i.v.) või suukaudselt 1-1,5 tundi enne sööki. Ravimi võtmise reeglite järgimine seoses toidu tarbimisega on kohustuslik, kuna neil antibiootikumidel on madal resistentsus vesinikkloriidhappe suhtes. Eelkõige on sel põhjusel nende biosaadavus vahemikus 30 kuni 50%.

Nendel ravimitel on kõrge vereplasma valkudega seondumise võime, see on üle 90% ja neid ei saa hemodialüüsiga organismist eemaldada.

Eritumine toimub sisse suured hulgad(eriti oksatsilliini) maksa kaudu. Seetõttu ei nõua nende kasutamine kerge neerupuudulikkuse korral annustamisskeemi kohandamist.

Amidinopenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin on kitsa toimespektriga antibiootikumid, kuid nende toimespekter asub Gr piirkonnas. “-” enterobakterid (Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus).

Farmakokineetilised erinevused amidinopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Kõiki ravimeid (välja arvatud amdinotsilliin) võib manustada suukaudselt. Neil on piisav biosaadavus (umbes 40%). Tuleb märkida, et ravimi enteraalsed vormid on luumenis passiivsed seedetrakti, nad praktiliselt ei põhjusta düsbakterioosi.

Suurem jaotusruumala. Ravimid tungivad paremini läbi hematoentsefaalbarjääri ja rakkudesse.

Mikroorganismidel praktiliselt ei teki sekundaarset resistentsust amidinopeitsilliinide suhtes.

Toimespektri suurendamiseks võib lastele mõeldud amidinopenitsilliinid kombineerida isoksasoolpenitsilliinide, looduslike penitsilliinide ja teiste antibiootikumidega.

Aminopeitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Ampitsilliin, amoksitsilliin, talampitsilliin, bakampitsilliin, pivampitsilliin on laia toimespektriga antibiootikumid. Nende toimespekter hõlmab kõiki ülalnimetatud kitsa toimespektriga penitsilliinide rühmi ning lisaks mõjutavad nad Listeria, Enterococci, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori ja aktinomütseete. Gr. on aminopenitsilliinide suhtes tundlikum. "+" bakterid kui Gr. "-".

Siiski tuleb märkida, et lastele mõeldud aminopenitsilliinid ei mõjuta beetalaktamaasi tootvaid stafülokokke. Teisisõnu ei lahenda need haiglanakkuste probleemi, kus stafülokokk ja teised beetalaktamaasi tootvad mikroobid mängivad olulist rolli. Seetõttu on loodud kombineeritud ravimid: ampioks (ampitsilliin + oksatsilliin), klonakoom-R (ampitsilliin + kloksatsilliin), unasiin ja selle suukaudsed analoogid sulatsilliin, sultamitsilliin (ampitsilliin + sulbaktaam, mis on beetalaktamaasi inhibiitor), klonakoom X (amoksitsilliin). + kloksatsilliin) ja augmentiin ja selle analoog amoksiklav (amoksitsilliin + klavulaanhape, mis on ka beetalaktamaasi inhibiitor).

Farmakokineetilised erinevused aminopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Kõiki selle rühma ravimeid võib välja kirjutada seespidiselt. Kuid ampitsilliini tuleb võtta 1-1,5 tundi enne sööki, selle biosaadavus on umbes 40%; amoksitsilliini võetakse sõltumata toidu tarbimisest, selle biosaadavus on 70-80%. Amoksitsilliin spetsiaalses annustamisvorm Flemoxin Solutabi biosaadavus on 93%. Selline kõrge biosaadavus vähendab mitu korda seedetrakti floora koormust ja see vähendab düsbakterioosi riski.

Lisaks väheneb ravimi kokkupuute aeg soole limaskestaga miinimumini, mistõttu düspeptilisi häireid ilmnevad harvemini. Lõpuks on suukaudselt manustatud ravimi annus peaaegu võrdne sama ravimi parenteraalselt manustatava annusega. Modifitseeritud amoksitsilliini tableti Flemoxin Solutab saab purustada, närida ja lahustada, mis hõlbustab ravimi allaneelamist ja seega ka annustamisskeemi järgimist (või, nagu praegu öeldakse, vastavust).

On teada, et 30% regulaarselt ravimeid võtvatest patsientidest on raskusi tablettide ja kapslite neelamisega; 25% patsientidest (tavaliselt lapsed, eakad) eelistavad lahustunud ravimeid. Tuleb rõhutada, et antibiootikumide režiimi mittejärgimine toob kaasa ravi ebaõnnestumise, haiguse retsidiivi või kroonilisuse ning resistentse infektsiooni leviku. Tal-, bac- ja pavampitsilliinidel on piisav biosaadavus, nad ei ole soole luumenis aktiivsed ning põhjustavad seetõttu harva düsbioosi ja düspeptilisi häireid.

Aminopeitsilliinid veres jäävad vabasse vormi, umbes 80%. Ravimid tungivad paremini paljudesse kudedesse ja vedelikesse. Meningiidi korral ravimite kontsentratsioon in tserebrospinaalvedelik võib olla 70-95% nende kontsentratsioonist vereplasmas.

Kombineeritud ravimite manustamise sagedus on 2-3 korda päevas.

Karboksüpenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Karbenitsilliin, karfetsilliin, karindatsilliin, tikardilliin - karboksüpenitsilliinid. Need on niinimetatud antipseudomonase antibiootikumid, kuna need mikroobid on nende suhtes kõige tundlikumad. Kuigi nende toimespekter hõlmab paljusid teisi mikroorganisme (streptokokid, pneumokokid, neisseria, klostriidid, korünebakterid, siberi katku batsillid, spiroheedid, Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Bacteroides).

Siiski tuleb märkida, et karboksüpenitsilliinide toimespekter ei hõlma stafülokokke. Seetõttu tuleb mõnel juhul lastele mõeldud karboksüpenitsilliinid kombineerida isoksasoolpenitsilliinidega; loodud ja eriline kombineeritud ravim- timentin. (tikartsilliin + klavulaanhape).

Farmakokineetilised erinevused karboksüpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Karfetsilliin ja karindatsilliin on karbenitsilliini fenüül- ja indanüülestrid. Neid ravimeid kasutatakse suukaudselt, nende biosaadavus on umbes 40%. Karbenitsilliinid ja tikartsilliinid seedetraktist praktiliselt ei imendu.

Ravimid peaaegu ei tungi vere-aju barjääri.

Manustamissagedus on 4 korda päevas.

Sekundaarne mikroobide resistentsus areneb kiiresti.

Tsefalosporiinide rühm

Tsefalosporiine on 4 põlvkonda. Nende jaotus ei põhine mitte kronoloogilistel kriteeriumidel, vaid peamiselt toimespektri ja farmakokineetika tunnustel. Samal ajal iseloomustab kõiki tsefalosporiine erineval määral resistentsus mõnede stafülokokkide beeta-laktamaaside suhtes, mistõttu nad suruvad alla enamiku nende mikroorganismide bensüülpenitsilliiniresistentsetest tüvedest.

Kõigil tsefalosporiinidel on oht põhjustada ristallergia koos teiste beetalaktaamantibiootikumidega (penitsilliinid, karbapeneemid, monobaktaamid). Lõpuks on kõigil tsefalosporiinidel sama farmakodünaamika. Nad, nagu penitsilliinid, häirivad mitoosi ajal mikroobide seina sünteesi. Farmakoloogiline toime on bakteritsiidne. Tsefalosporiinid on laia toimespektriga antibiootikumid. Tsefalosporiinide erinevad põlvkonnad erinevad üksteisest oluliselt.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinide rühm:

Sest parenteraalne manustamine– tsefaloridiin (tseporiin), tsefalotiin (kefliin), tsefasoliin (kefsool), tsefapiriin, tsefatsitriil (tsefalospor).

Suukaudseks manustamiseks - tsefaleksiin (Keflex, Ospexin, Ceporex), tsefadroksiil (Ultracef, Duracef), tsefradiin (Velotsef). Viimane ravim võib manustada ka parenteraalselt.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on üsna lai. Need mõjutavad Gr. "+" ja gr. “-” kokid (välja arvatud enterokokid ja metitsilliiniresistentsed stafülokokid), korünebakterid, siberi katku batsillid, spiroheedid, Escherichia, Shigella, Salmonella, Moraxella, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Bordetella, Yersinia. Suurim tundlikkus esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes on Gr. “+” baktereid ja kokke (v.a enterokokid ja metitsilliiniresistentsed stafülokokid), oluliselt vähem Gr. "-" bakterid. Efektiivsuse suurendamiseks või spektri laiendamiseks (toime tõttu pseudomonaadidele) võib neid antibiootikume kombineerida amidinopenitsilliinide või monobaktaamide, aminoglükosiididega jne.

II rühma tsefalosporiinid:

Parenteraalseks manustamiseks - tsefuroksiil (ketotsef, zinatsef), tsefamandool (mandool, lekatsef), tsefoksitiin (mefoksiin, mefoksitiin), tsefotetaan (tsetofaan), tsefotiam (halospor), tsefonitsiid (monotsiid), tseforaniid (preef), tsefmetasool, tsefaloglütsidiiniim , tsefatrisiin.

Suukaudseks manustamiseks - tsefuroksiim (tsinnaat), tsefakloor (tsekloor, tseflor, vertsef, alfatseet), tsefaprosiil, lorakarbef.

Teise põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter langeb kokku esimese põlvkonna tsefalosporiinide toimespektriga, kuid antimikroobne toime et Gr. "-" taimestik on kõige enam väljendunud teise põlvkonna tsefalosporiinides. Samal ajal on teise põlvkonna tsefalosporiinid resistentsed mõnede Gr-beeta-laktamaaside suhtes. "-" bakterid. Lisaks näitasid tsefoksitiin ja tsefotetaan toimet bakteroidide vastu; tsefamandooli puhul - metitsilliiniresistentsetele stafülokokkidele. Toimespektri laiendamiseks või kasutamise efektiivsuse suurendamiseks võib neid antibiootikume kombineerida isoksasolopenitsilliinide, aminoglükosiidide jne.

Tsefalosporiinide rühm III põlvkond:

Parenteraalseks manustamiseks - tsefotaksiim (klaforaan), tseftasidiin (fortum, tsefadiim, tasidiin, tisatsef), deftriaksoon (rodefin, longatsef), tsefoperasoon (defobid), tseftioksiim (epotseliin, tsefisoks), moksalaktaam (moksaamoksimef (cefmaxmen) , tsefsulodiin (tsefomoniid), tsefodisiim (modisliigid), latamoxef.

Suukaudseks manustamiseks - tseftibuteen (Cedex), tsefiksiim (Cefspan), tsefetametpivoksiil, tsefpodoksiimproksetiil.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on suurem kui kahel eelmisel põlvkonnal. Lisaks sisaldab see: pseudomonaadid, morganellad, hambad, klostriidid (va CI. difficile) ja bakteriidid. Veelgi enam, kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsus on teise põlvkonna tsefalosporiinidega võrreldes veelgi enam nihkunud Gr. "-" taimestik. III põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed ka mõne Gr beeta-laktamaaside suhtes. "-" bakterid. Tuleb märkida, et enamikul selle rühma antibiootikumidel on mõõdukas toime pseudomonase, hammaste, morganella ja anaeroobide vastu.

Erandiks on järgmised ravimid: pseudomonaadides kõrge tundlikkus tseftasidiimile ja tsefoperasoonile; anaeroobides - latamoxefile, tsefotaksiimile ja tseftriaksoonile. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide toimespektri laiendamiseks või kasutamise efektiivsuse suurendamiseks võib neid kombineerida looduslike penitsilliinide, isoksasolepenitsilliinidega (et suurendada mõju Gr. “+” bakteritele, kokkidele ja klostriididele), aminopenitsilliinidega (laiendada). spekter, mis tuleneb toimest enterokokkidele, listeriatele), karboksü- ja ureidopenitsilliinidele, aminoglükosiididele (toime suurendamiseks pseudomonastele, hammastele, anaeroobidele), sünteetilisele infektsioonivastasele ravimile - metronidasoolile (toime suurendamiseks anaeroobidele) jne.

IV põlvkonna tsefalosporiinid:

Tsefepiim (Maxipim), tsefpiroom (Keyten), tsefklidiin, tsefkviin, tsefosopraan, tsefoselüüs. Kõiki ravimeid manustatakse ainult parenteraalselt (i.m., i.v.). IV põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on väga lai. See on suurem kui eelmised põlvkonnad.

IV põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad samu mikroorganisme kui III tsefalosporiinid ja lisaks veel tsitro-, entero- ja atsinetobakterid. Lisaks on nad sama aktiivsed ka Gr-i suhtes. “+” ja Gr. "-" taimestik. IV põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad multiresistentseid mikroorganisme, mis on resistentsed laiendatud toimespektriga beetalaktamaaside suhtes. See on tingitud ravimite võimest kergesti tungida läbi rakumembraani, kuna neil on kõrge afiinsus penitsilliini siduvate valkude (PBP) suhtes ja luua kõrged kontsentratsioonid periplasmaatilises ruumis.

Kõik see määrab tsefepiimi (maksipiimi) kõrge aktiivsuse ja seetõttu sarnased ravimid teiste tsefalosporiinide ja mõnikord isegi karbapeneemide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvede vastu. Bakteroidid aga langevad nende ravimite mõjutsoonist välja, mistõttu võib spektri laiendamiseks neid kombineerida karboksü- ja ureidopenitsilliinide, metronidasooli jt. Mikroorganismide sekundaarne resistentsus kõikide tsefalosporiinide suhtes areneb aeglaselt.

Ureidopenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Aslotsilliin, metsotsilliin, piperatsilliin - ureidopenitsilliinid. Need on ka antipseudomonase antibiootikumid. Nende toimespekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Kõige aktiivne ravim piperatsilliin on sellest rühmast. Selle kombineeritud ravim on tasotsiin (piperatsilliin + tasabaktaam, viimane on beetalaktamaasi inhibiitor).