Kuidas võtta rasestumisvastaseid tablette kehakaalu langetamiseks. Kombineeritud rasestumisvastased vahendid: kasutamise peensused Östradiooldrospirenooni sisaldavad preparaadid

Drospirenoon on hormonaalne aine ja seda kasutatakse rasestumisvastastes ravimites aktiivse rasestumisvastase vahendina. Ühendil on ka mõned vastunäidustused, mida tuleks selle hormooni kasutamisel arvestada.

Drospirenooni omadused

Hormoon Drospirenone on östrogeeni, gestogeenide rühma spirinolaktooni derivaat. Sellel ainel on järgmised positiivsed omadused:

androgeenist sõltuvate patoloogiate terapeutiline toime (erinevat tüüpi seborröa, akne);
liigse vedeliku eemaldamine kehast;
kehakaalu langus liigsete naatriumiioonide eemaldamise tõttu kehast;
piimanäärme liigse turse leevendamine;
kõrge vererõhu stabiliseerimine.

Drospirenoon pärsib oma olemuselt ovulatsiooni algust, mis iseloomustab seda kui tõhusat vahendit soovimatu raseduse korral. Kuid pidage meeles, et rasestumisvastaseid vahendeid peaksite võtma ainult kvalifitseeritud günekoloogi soovitusel!

Näidustused kasutamiseks

Drospirenoonil on mitmesuguseid näidustusi, kuid seda kasutatakse peamiselt naiste erinevat tüüpi hormonaalsete häirete raviks. Aine peamised eesmärgid:

osteoporoosi kompleksravi menopausi ajal;
naiste ägeda menopausi ravimeetmed;
depressiooni mahasurumine, öise rutiini taastamine menopausi alguses;
rasestumisvastased meetmed raseduse vältimiseks;
teatud günekoloogiliste haiguste ravi.

Drospirenooni iseseisev kasutamine on keelatud, kuna aine võib negatiivselt mõjutada naise reproduktiivfunktsiooni, kui seda hormooni sisaldavat ravimit kasutatakse valesti ja annustes!

Drospirenooni vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Drospirenoonil on mitmeid kasutuspiiranguid, mida on kirjeldatud allolevas loendis:

allergia toimeaine suhtes;
tromboos;
määratlemata tüüpi verejooks;
trombemboolia;
Rasedus;
rinnaga toitmise periood;
maksa, neerude düsfunktsioon;
suguelundite onkoloogia;
bronhiaalastma;
kõrge vererõhk;
diabeet;
epilepsia;
vereringehäired.

Ülalkirjeldatud vastunäidustuste olemasolul peaksite Drospirenone'i kasutamise täielikult välistama ja konsulteerima arstiga, et soovitada ja valida sobiv ravim igal üksikjuhul.

Tasub meenutada, et peaaegu kõiki hormonaalseid ravimeid kasutatakse ettevaatusega rangelt ettenähtud perioodidel ja ettenähtud annustes!

Hormooni kontrollimatu kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimete teket ja negatiivset mõju naiste reproduktiivsüsteemile. Üksikasjalikult tuleks kaaluda võimalikke ilminguid pärast aine võtmist:

Drospirenooni võimalike kõrvaltoimete ja vastunäidustuste uuring viitab sellele, et hormooni kasutamine tuleks määrata ainult kiireloomulise vajaduse korral ja eneseravil on negatiivsed tagajärjed!

Drospirenooni sisaldavad preparaadid

Drospirenoon + etinüülöstradiool on aktiivse rasestumisvastase toimega hormoonide kombinatsioon. Rasestumisvastase toime mehhanismiks on ovulatsiooni aktiivne mahasurumine, emakakaela lima muutused, endomeetriumi halb seisund, mille puhul spermatosoidid ei saa kinnituda tupe seintele ja siseneda emakaõõnde.
Aine on ka suhteline tegur valu vähendamisel menstruatsiooni ajal ja vähendab oluliselt raske verejooksu teket sel perioodil.

Drospirenooni + etinüülöstradiooli kasutatakse sageli selliste ravimite koostisainetena. Allpool on tabel peamiste neid hormoone sisaldavate ravimite kohta.

Rasestumisvastastel ravimitel on lai valik toimeid ja kasutusvaldkondi. Selle kategooria ravimeid tuleks kasutada ainult kvalifitseeritud spetsialisti soovitusel, kes pärast kliinilise pildi täielikku analüüsi valib välja kõige ohutuma ja sobivaima ravimi!

Drospirenooni ja gestodeeni võrdlusomadused

Drospirenoon takistab östrogeenide sümptomeid, mis hoiavad kehas naatriumioone. Sel juhul on tüüpilised sümptomid nagu piimanäärmete turse, liigne kehakaal ja menstruaaltsükli häired.

Progestogeen on nortestosterooni analoog, kuna see pärsib ovulatsiooniprotsessi eest vastutava hormooni progesterooni tootmist. Gestogeni efektiivsus võimaldab seda kasutada väikestes annustes. Samal ajal ei avalda aine praktiliselt mingit mõju ainevahetusele ega põhjusta tõsiseid vastunäidustusi.
Nende kahe hormooni võrdlemisel võib teha järgmised järeldused, et drospirenoon põhjustab kasutamisel teatud kõrvaltoimeid ja pärsib naise kehas ovulatsiooni protsessi. Aine on efektiivne reproduktiivsüsteemi erinevate patoloogiliste haiguste ravis.

Gestogeenil on tõhusamad omadused ja samal ajal ei ole sellel tõsiseid kõrvaltoimeid. Seda ainet kasutatakse laialdaselt peamise rasestumisvastase hormoonina selle kategooria vastavates tablettides. Kvalifitseeritud günekoloog peaks pärast vajalikke uuringuid valima ühe või teise hormoonitüübi!

Drospirenooni kasutamine fibroidide korral

Emaka fibroide nimetatakse healoomulisteks moodustisteks, mis tekivad selle õõnes mitmel konkreetsel põhjusel. Ebaõige ravi või selle täielik puudumine ähvardab negatiivsete tagajärgedega onkoloogilise protsessi kujul. Seetõttu nõuab see patoloogia tõhusa ravi kasutamist.

Kui me räägime Drospirenone'i kasutamisest emaka fibroidide korral, näitavad paljud arstide arvamused rasestumisvastaste ravimite täielikku välistamist haiguse ajal. Hormooni võtmine võib põhjustada kasvaja ebanormaalset kasvu ja sellele järgnevaid pöördumatuid muutusi naise kehas.

Selle diagnoosi seadmisel on kõige parem lõpetada kohe nende ravimite kasutamine ja hoiatada oma arsti nende varasema kasutamise eest, kuna need võivad olla patoloogia põhjuseks!

Kokkuvõtteks tahaksin rõhutada ülaltoodud teema olulisi punkte ja öelda, et hormoon Drospirenone esindab mitmeid üsna aktiivseid aineid, mille eesmärk on aeglustada ovulatsiooni moodustumist naise kehas, mis kinnitab nende rasestumisvastast funktsiooni.

Kuid vaatamata kõrgele efektiivsusele on hormoonil palju vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid, mida tuleks seda ainet sisaldavate ravimite võtmisel arvesse võtta. Oluline aspekt on Drospirenone'i kasutamine ainult vastavalt raviarsti ettekirjutusele rangelt ettenähtud annustes! Lõppude lõpuks on naise tervis eduka sünnituse ja edasise heaolu võti!

Drospirenoonil (drospirenoonil) põhinevaid preparaate kombinatsioonis östradiooliga kasutatakse hormoonasendusravis, rasestumisvastase vahendina ja androgeenist sõltuvate seisundite (hirsutism, seborröa, akne, seborröa) ravis. Drospirenoon on peamine antiandrogeense toimega toimeaine, mida günekoloogid määravad hirsutismi korral. Drospirenooni sisaldavate ravimite kaubanimetused: Yarina/ Yarina, Jess/ Yaz, Simicia / Symicia, Dailla / Dailla, Midiana / Midiana, Dimia / Dimia, Leia, Anabella, Vidora (drospirenoon + etinüülöstradiool), Angelique/ Angeliq (drospirenoon + östradiooli hemihüdraat).

Drospirenoon on 17α-spirolaktooni derivaat, millel on progestogeenne, antimineralokortikoidne ja antiandrogeenne toime, arvatavasti puudub östrogeenne, androgeenne, glükokortikosteroidne ja antiglükokortikosteroidne aktiivsus, ei mõjuta glükoositaluvust ja insuliiniresistentsust, mis annab koos drogeeni spirolaadi toimega antimineraal- ja antimikroobse toimega. biokeemiline ja farmakoloogiline profiil, mis sarnaneb looduslikule progesteroonile.

Antiandrogeenne toime on tingitud kahest mehhanismist: ühelt poolt vähendab ravim oma antigonadotroopse toime tõttu testosterooni sekretsiooni neerupealistes ja munasarjades ning teiselt poolt konkureerib androgeenidega nende retseptoritel oleva ruumi pärast. Samal ajal ei sega drospirenoon vaba testosterooni dehüdrotestosterooniks muutmise protsessi ega mõjuta mingil viisil ensüümi 5α-reduktaasi aktiivsust.

Sarnaselt tsüproterooniga ei tohi drospirenoonil põhinevaid ravimeid võtta neerupealiste puudulikkuse korral antimineralokortikoidse toime tõttu. Erinevalt tsüproteroonist on drospirinoonil aga diureetiline toime: suurendades naatriumi ja vee eritumist, võib ravim ära hoida vererõhu tõusu, kehakaalu tõusu, turset, piimanäärmete hellust ja muid vedelikupeetusega seotud sümptomeid.

Yarina efektiivsust hirsutismi ravis täheldati aasta jooksul 52 noorel naisel (25±6 aastat). Tulemusi hinnati kord 3-6-12 kuu jooksul hormonaalsete vereanalüüside abil (LH, FSH, androsteendioon, testosteroon, östradiool, SHBG, DHEA-S; vereproovid 3.-6. päeval alates verejooksu algusest). Tulemused pildil:

Näeme, et Ferriman-Galloway skaalal on naised keskmiselt poole karvasemaks muutunud. Hormonaalne profiil näitab SHBG (suguhormoone siduva globuliini) olulist suurenemist ja sellega seotud vaba testosterooni vähenemist. Ülejäänud hormoonid jäid praktiliselt muutumatuks. Autorid järeldavad, et drospirenoonil põhinevate ravimite kasutamine on hirsutismi ravis paljutõotav, kuna lisaks vaba testosterooni vähendamisele aitab ravim eemaldada liigset vedelikku ega avalda negatiivset mõju ainevahetusele, mis on eriti oluline. Kuid autorid hoiatavad drospirenooni võtmisega seotud trombemboolia riskide eest.

Teises uuringus, milles osales 15 PCOS-i põdevat naist, ilmnesid pärast Yarina tablettide võtmise alustamist hormonaalsed muutused veres palju suuremaid muutusi. Näeme, et lisaks suguhormoone siduva globuliini (SHBG) suurenemisele suureneb oluliselt kortisool, väheneb 17-OH-progesterooni (17OHP) ja dehüdroepiandrosteroonsulfaadi (DHEAS), östradiooli ja androsteendiooni (A) tase. Glükoositaluvuse testid ei näidanud muutusi, vaid suundumust kolesterooli, triglütseriidide ning kõrge ja madala tihedusega lipoproteiinide sisalduse suurenemisele.

12 kuud kestnud pimekatse, milles osales 91 naist, näitas, et drospirinoonil ja tsüproteroonil põhinevad ravimid on oma efektiivsuselt sarnased. Uuringu autorid aga usuvad, et nende diureetilise toime (ja seega ka vererõhku langetava) tõttu on eelistatud drospirinooni sisaldavad rasestumisvastased vahendid. Allpool on diagramm Ferriman-Galloway skaalal karvasuse skooride vähenemise kohta erinevates kehapiirkondades:

Nagu teisedki progestogeense toimega hormoonasendusravimid, suurendab drospirenooni võtmine venoosse trombemboolia tekkeriski. Kontrollitud randomiseeritud uuringud näitavad, et hormoonasendusravi suurendab järgmiste haiguste riski: endomeetriumi hüperplaasia või kartsinoom, hea- ja pahaloomulised maksakasvajad, sapikivitõbi, insult, pankreatiit, kollatõbi, emakaverejooks jne. Rasestumisvastaseid vahendeid ei kasutata healoomuliste haiguste korral. või pahaloomulised kasvajad. Täieliku vastunäidustuste loetelu leiate artiklist

1,2-dihüdrospirorenoon, (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11, 12,13,14,15,15a,16-heksadekahüdro-10,13-dimetüülspirotsüklopenta[a]fenantriin-17,2'(5H)-furaan]-3,5'(2H)-dioon))

Keemilised omadused

Drospirenoon - mis see on? See aine kuulub suukaudsete rasestumisvastaste vahendite rühma. Enamasti kasutatakse seda kombinatsioonis teiste hormoonidega. Ravimil võib olla terapeutiline toime androgeenist sõltuvad haigused .

Drospirenoon – mis hormoon see on? Drospirenoon on sünteetiline hormoon, selle omadused on lähedased looduslikele, derivaat . Keemilise ühendi molekulmass = 366,5 grammi mooli kohta. Aine tihedus = 1,26 grammi cm3 kohta, sulamistemperatuur on ligikaudu 200 kraadi Celsiuse järgi.

Drospirenooni mainitakse Vikipeedias artiklites, mis käsitlevad hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid ja ravimite mõju inimese seksuaalfunktsioonile.

farmakoloogiline toime

Progestiini , antigonadotroopne , antimineralokortikoid , antiandrogeenne .

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Tulenevalt asjaolust, et see aine on väljendunud antiandrogeenne omadused, avaldab see kursusele soodsat mõju androgeenist sõltuvad haigused , nagu näiteks , Ja . Drospirenoon stimuleerib eritumist naatriumioonid ja muud kehast väljuvad vedelikud, mille tulemusena vererõhk normaliseerub, piimanäärmete turse ja hellus taandub ning kehakaal väheneb.

Kliinilised uuringud on näidanud, et pärast 4-kuulist ravimi kasutamist väheneb süstoolne rõhk keskmiselt 2-4 mm Hg ja diastoolne rõhk 1-3 mm Hg võrra. Art., kaal väheneb 1-2 kg. Naistel menopausi ajal on esinemise tõenäosus oluliselt vähenenud ja endomeetriumi vähk .

Sünteetilisel hormoonil pole östrogeenne , androgeensed Ja glükokortikosteroidide aktiivsus , ei muutu insuliiniresistentsus ja keha reaktsioon glükoos . Ravi ajal ravimiga väheneb patsiendi sisaldus veres ja LDL , kontsentratsioon tõuseb veidi triglütseriidid .

Pärast drospirenooni sisaldavate tablettide võtmist imendub toimeaine organismis kiiresti ja peaaegu täielikult. Aine bioloogiline kättesaadavus on umbes 75-85%. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta ravimi farmakokineetika . Ravimi kontsentratsioon vereplasmas väheneb kahes faasis, poolväärtusaeg on 35-40 tundi. Süstemaatilise igapäevase kasutamise korral täheldatakse ravimi tasakaalukontsentratsiooni 10 päeva pärast.

Tootel on kõrge seos plasmavalkudega (seerum ) – umbes 95–97%. Hormooni peamised metaboliidid moodustuvad mõjutamata tsütokroom P450 süsteem . Ravim eritub metaboliitide kujul väljaheitega ja uriiniga, väike osa eritub muutumatul kujul.

Näidustused kasutamiseks

Ravim on ette nähtud:

osana kompleksravist menopausi ennetamiseks;
vajadusel hormonaalsed rasestumisvastased vahendid defitsiidiga naistel folaat või vedelikupeetus kehas;
hormonaalse asendusravina menopausi häirete korral, et kõrvaldada looded ja muud vasomotoorsed sümptomid;
involutiivsete muutustega urogenitaaltraktis naistel, kellel on eemaldamata emakas;
kombinatsioonis teiste sünteetiliste hormoonidega rasestumisvastaseks vahendiks;
Rasestumisvastaseks vahendiks rasketel juhtudel PMS ;
raskes ja mõõdukas vormis rasestumisvastaseks vahendiks.

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud:

Drospirenooni saavad patsiendid;
juures porfüüria ;
haridusele kalduvad isikud;
raske maksapuudulikkusega;
imetamise ajal;
koos või raskes vormis;
kui patsiendil esineb teadmata päritoluga tupeverejooks;
või muudes suguelundites;
rasedad naised.

Kõrvalmõjud

Ravi ajal ravimiga võivad tekkida järgmised sümptomid:

erineva raskusastmega allergilised reaktsioonid, pearinglus;
trombemboolia kopsuarter või ajuveresooned;
tromboflebiit , verehüübed võrkkesta veenides;
arteriaalne hüpertensioon , turse, peavalud;
,apaatia , ;
nägemisteravuse langus, oksendamine, pikkuse või kehakaalu langus;
galaktorröa , iiveldus, ;
, piimanäärmete valu ja turse;
verine või ebatavaline tupest väljumine;
vähenenud seksuaalne soov, kloasma ;
, langenud krambilävi,.

Drospirenoon, kasutusjuhend (meetod ja annus)

Sõltuvalt selle hormooni kombinatsioonist tabletis määratakse see vastavalt erinevatele raviskeemidele. Drospirenone tablettide juhendi järgi võetakse seda üks kord päevas, samal ajal.

Ravi algab pärast eelmise hormonaalse ravimi ärajätmist vastavalt arsti soovitustele. Ravi kestus määratakse samuti individuaalselt ja sõltub sageli ravi efektiivsusest.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võib tekkida iiveldus, veritsus tupest ja oksendamine. Kuna ravimil puudub spetsiifiline toime, on ravi sümptomaatiline.

Interaktsioon

Pikaajalise ravi korral maksaensüüme indutseerivate ravimitega ( barbituraadid , , oskarbasepiin , hüdantoiini derivaadid , , , , felbamaat ) suurendab selle aine kliirensit ja vähendab nende efektiivsust. Reeglina ilmneb see toime 2-3 nädalat pärast ravi algust ja püsib kuu aega pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Ravim vähendab emaka silelihaseid stimuleerivate ravimite efektiivsust ja anaboolsed steroidid .

Müügitingimused

Vaja retsepti.

erijuhised

Mitmed kontrollimata randomiseeritud uuringud on näidanud suurenenud riski haigestuda venoosne trombemboolia ravimiga ravi ajal. Erilise ettevaatusega tuleb ravimit välja kirjutada naistele, kellel on eelsoodumus selle tekkeks venoosne trombemboolia (pärilikkus, vanus). Riski-kasu näitajaid on vaja hoolikalt võrrelda.

Harva tekkisid ravi ajal healoomulised kasvajad ja veelgi harvem - pahaloomulised maksakasvajad . Kui patsiendil on selle haiguse tunnused, valu ribide all, elundite suurenemine ja kõhusisene verejooks, tuleb ravi katkestada.

Mõõduka kuni kerge neerukahjustusega patsientidel võib selle sünteetilise hormooni võtmine mõjutada kontsentratsiooni kaaliumiioonid vereseerumis. On väike risk haigestuda hüperkaleemia , eriti kui patsient võtab lisaks kaaliumi säästvad ravimid .vinnid, eemaldage kehast liigne vedelik. Oluline on meeles pidada suurenenud riski haigestuda ja hüperkaleemia ravi ajal drospirenooniga.

Desogestreel või drospirenoon, mis on parem?

Desogestreel, nagu Drospirenone, kuulub uusima põlvkonna hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite hulka. Analoogiliselt gestodeeniga kasutatakse ainet kõrvaldamiseks düsmenorröa . Samuti tuleb märkida, et kliinilised uuringud on näidanud, et kaalutõusu risk on Drospirenone-ravi ajal suurem. Igal juhul peab otsustama, milline ülaltoodud ainetest valida, teeb raviarst.

Marina Pozdeeva kombineeritud hormonaalse kontratseptsiooni kaasaegsetest võimalustest ja vormidest

Esimese hormonaalse rasestumisvastase vahendi Enovida ilmumisest on möödunud üle 55 aasta. Tänapäeval on ravimid muutunud väiksema annusega, ohutumaks ja vormilt mitmekesisemaks.

Kombineeritud suukaudsed kontratseptiivid (COC)

Enamik ravimeid kasutab östrogeeni etinüülöstradiooli annuses 20 mikrogrammi. Gestageenina kasutatakse järgmist:

noretindroon;
norgestreel;
noretindroonatsetaat;
norgestimaat;
desogestreel;
Drospirenoon on kõige kaasaegsem progestiin.

Uueks trendiks COC-de tootmisel on vere folaadisisaldust tõstvate ravimite vabanemine. Need KSK-d sisaldavad drospirenooni, etinüülöstradiooli ja kaltsiumlevomefolaati (foolhappe metaboliit) ning on näidustatud naistele, kes plaanivad lähitulevikus rasedust.

Monofaasilistel COC-i kontratseptiividel on östrogeeni ja progestiini konstantne annus. Kahefaasilised COC-d sisaldavad kahte, kolmefaasilist - kolme ja neljafaasilist - nelja östrogeeni ja progestageeni kombinatsiooni. Mitmefaasilistel ravimitel ei ole efektiivsuse ja kõrvaltoimete osas eeliseid monofaasiliste kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide ees.

Ravimiturul on saadaval umbes kolm tosinat COC-d, millest valdav enamus on ühefaasilised. Need on saadaval 21+7:21 hormonaalselt aktiivse tableti ja 7 platseebotableti kujul. See hõlbustab KSK regulaarse kasutamise järjepidevat igapäevast jälgimist.

Kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide (COC) loetelu: tüübid ja nimetused

Toimemehhanism

KSK-de peamine toimimise põhimõte on ovulatsiooni pärssimine. Ravimid vähendavad FSH ja LH sünteesi. Östrogeeni ja progestiini kombinatsioon annab sünergilise toime ja suurendab nende antigonadotroopseid ja antiovulatoorseid omadusi. Lisaks muudavad KSK rasestumisvastased vahendid emakakaela lima konsistentsi, põhjustavad endomeetriumi hüpoplaasiat ja vähendavad munajuhade kontraktiilsust.

Tõhusus sõltub suuresti vastavusest. Raseduse määr aasta jooksul ulatub 0,1% -st õige kasutamise korral kuni 5% -ni annustamisrežiimi rikkumiste korral.

Eelised

Kombineeritud hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid kasutatakse laialdaselt menstruaaltsükli häirete raviks ja ovulatoorse sündroomi vähendamiseks või kõrvaldamiseks. KSK-de võtmine vähendab verekaotust, seetõttu on soovitatav neid määrata menorraagia korral. KSK-sid saab kasutada menstruaaltsükli korrigeerimiseks – vajadusel lükake järgmise menstruatsiooni algust edasi.

KSK-d vähendavad healoomuliste rinnamoodustiste, vaagnaelundite põletikuliste haiguste ja funktsionaalsete tsüstide tekke riski. Olemasolevate funktsionaalsete tsüstide COC-de võtmine aitab neid oluliselt vähendada või täielikult lahendada. KSK-de kasutamine aitab vähendada pahaloomuliste munasarjahaiguste riski 40%, endomeetriumi adenokartsinoomi - 50%. Kaitsev toime kestab kuni 15 aastat pärast ravimi ärajätmist.

Puudused

Kõrvaltoimed: iiveldus, rindade hellus, läbimurdeverejooks, amenorröa, peavalu.

Östrogeen, mis on KSK-de osa, võib aktiveerida vere hüübimismehhanismi, mis võib viia trombemboolia tekkeni. KSK-de võtmise ajal selliste tüsistuste tekke riskirühma kuuluvad naised, kellel on kõrge LDL-i ja madal HDL-i tase veres, raske diabeet, millega kaasneb arteriaalne kahjustus, kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon ja rasvumine. Lisaks suureneb suitsetavatel naistel tõenäosus verehüübimishäirete tekkeks.

Kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide kasutamise vastunäidustused

tromboos, trombemboolia;
stenokardia, mööduvad isheemilised atakid;
suhkurtõbi koos vaskulaarsete tüsistustega;
pankreatiit koos raske triglütserideemiaga;
maksahaigused;
hormoonist sõltuvad pahaloomulised haigused;
teadmata etioloogiaga verejooks tupest;
laktatsioon.

KSK ja rinnavähk

Rinnavähi hormonaalsete tegurite koostöörühm esitas 1996. aastal kõige põhjalikuma analüüsi rinnavähi tekkejuhtude kohta KSK-de võtmise ajal. Uuringus hinnati enam kui 20 riigi epidemioloogilisi andmeid. Uuringutulemused näitasid, et naistel, kes võtavad praegu KSK-sid, samuti neil, kes on neid võtnud viimase 1–4 aasta jooksul, on veidi suurem risk haigestuda rinnavähki. Uuringus rõhutati, et katses osalenud naised läbisid rinnauuringuid palju tõenäolisemalt kui naised, kes ei võtnud KSK-sid.

Tänapäeval eeldatakse, et KSK-de kasutamine võib toimida kofaktorina, mis mõjutab ainult rinnavähi algpõhjust ja võib-olla võimendab seda.

Transdermaalne terapeutiline süsteem (TTS)

Transdermaalset terapeutilist süsteemi plaastrit kasutatakse 7 päeva jooksul. Kasutatud plaaster eemaldatakse ja asendatakse koheselt uuega samal nädalapäeval, menstruaaltsükli 8. ja 15. päeval.

TTS ilmus turule 2001. aastal (“Evra”). Iga plaaster sisaldab nädalaks vajaliku norelgestromiini ja etinüülöstradiooli. TTC-d kantakse kuivale, puhtale tuhara-, kõhu-, õlavarre välispinnale või torso nahale minimaalse karvakasvuga. Oluline on iga päev jälgida TTC kinnituse tihedust ja mitte kanda läheduses kosmeetikat. Sugusteroidide igapäevane vabanemine (203 mcg norelgestromiini + 33,9 mcg etinüülöstradiooli) on võrreldav väikeses annuses KSK-de vabanemisega. Menstruaaltsükli 22. päeval eemaldatakse TTS ja 7 päeva pärast (29. päeval) paigaldatakse uus plaaster.

Toimemehhanism, tõhusus, puudused ja eelised on samad, mis KSK-del.

Vaginaalne rõngas

Hormonaalne tuperõngas (NovaRing) sisaldab etonogestreeli ja etinüülöstradiooli (igapäevane vabanemine vastavalt 15 mcg + 120 mcg). Rõngas paigaldatakse kolmeks nädalaks, misjärel see eemaldatakse ja hoitakse nädala pikkune paus. Tsükli 29. päeval sisestatakse uus rõngas.

Etinüülöstradiooli annus tuperõngas on väiksem kui KSK-del, kuna imendumine toimub otse tupe limaskesta kaudu, möödudes seedetraktist. Ovulatsiooni täieliku mahasurumise ja regulaarse vabanemise tõttu, patsiendist sõltumatult, on efektiivsus suurem kui KSK-del (0,3–6%). Teine rõnga eelis on düspeptiliste kõrvaltoimete väike tõenäosus. Mõned patsiendid kogevad tupe ärritust ja eritist. Lisaks võib rõngas kogemata välja libiseda.

Hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite mõju libiidole ei ole piisavalt uuritud, uuringute andmed on vastuolulised ja sõltuvad valimis keskmisest vanusest ja günekoloogilistest haigustest, kasutatavatest ravimitest ja seksuaalelu kvaliteedi hindamise meetoditest. Üldiselt võib 10–20 protsenti naistest kogeda ravimite võtmise ajal libiido langust. Enamikul patsientidel ei mõjuta GC kasutamine libiidot.

Akne ja hirsutismi korral on suguhormoone siduva globuliini (SHBG) tase tavaliselt madal. KSK-d suurendavad selle globuliini kontsentratsiooni, avaldades soodsat mõju naha seisundile.

Rakenduse peensused

COC-des sisalduv östrogeen aitab kõrvaldada LDL-i ning tõsta HDL-i ja triglütseriidide taset. Progestiinid neutraliseerivad östrogeenist põhjustatud muutusi lipiidide tasemes kehas.

Akne korral määratakse progestiinina tsüproteroonatsetaati, drospirenooni või desogestreeli sisaldavad ravimid. Tsüproteroonatsetaati ja etinüülöstradiooli sisaldavad COC-d on akne korral tõhusamad kui etinüülöstradiooli ja levonorgestreeli kombinatsioon.
Hirsutismi korral on soovitatavad ravimid, mis sisaldavad antiadrogeense toimega progestageeni: tsüproteroonatsetaat või drospirenoon.
Östradioolvaleraadi ja dienogesti kombinatsioonid vähendavad menstruaalverekaotust tõhusamalt kui etinüülöstradiool ja levonorgestreel. Lisaks on emakasisene süsteem näidustatud menorraagia raviks.
Preparaate, mis sisaldavad 3 mg drospirenooni ja 20 mikrogrammi etinüülöstradiooli, peetakse kõige tõhusamaks kombinatsiooniks PMS-i sümptomite, sealhulgas psühhogeense iseloomuga sümptomite korrigeerimiseks.
Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite võtmine suurendab süstoolset vererõhku (BP) 8 mm Hg võrra. Art. ja diastoolne - 6 mm Hg võrra. Art. . On tõendeid kardiovaskulaarsete sündmuste suurenenud riski kohta KSK-sid kasutavatel naistel. Kuna arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel on suurem tõenäosus müokardiinfarkti ja insuldi tekkeks, tuleb KSK-de määramisel hoolikalt kaaluda kasu/riski suhet.
Kompenseeritud hüpertensiooniga alla 35-aastastele mittesuitsetavatele naistele võib esimestel kasutuskuudel määrata KSK-sid, jälgides hoolikalt vererõhku.
Kõrgenenud vererõhu korral KSK-de võtmise ajal või raske hüpertensiooniga naistel on näidustatud emakasisene süsteem või DMPA.
Düslipideemiaga patsientide rasestumisvastase vahendi valimisel tuleb arvestada ravimite mõju lipiidide tasemele (vt tabel 5).
Kuna kontrollitud düslipideemiaga naistel on kardiovaskulaarsete sündmuste absoluutne risk madal, võib enamikul juhtudel kasutada KSK-sid, mis sisaldavad 35 mikrogrammi või vähem östrogeeni. Patsientidel, kelle LDL-i tase on üle 4,14 mmol/l, on näidustatud alternatiivsed rasestumisvastased vahendid.
KSK-de kasutamine suhkurtõvega naistel, millega kaasnevad vaskulaarsed tüsistused, ei ole soovitatav. Hormonaalseks kontratseptsiooniks suhkurtõve korral on sobiv emakasisene levonorgestreeli vabastav süsteem ja reeglina ei ole vaja hüpoglükeemiliste ravimite annust kohandada.
Epidemioloogiliste uuringute tulemused, milles uuriti müokardiinfarkti riski, kui suitsetavatele naistele määratakse suukaudsed rasestumisvastased vahendid, on vastuolulised. Piiratud veenvate andmete tõttu soovitatakse KSK-sid ettevaatusega määrata kõigile üle 35-aastastele suitsetavatele naistele.
Ülekaalulisus kehamassiindeksiga 30 kg/m2 ja üle selle vähendab COC-de ja transdermaalsete GC-de efektiivsust. Lisaks on KSK-de kasutamine rasvumise korral venoosse trombemboolia riskitegur. Seetõttu on selliste patsientide valikmeetodiks minipillid (gestageeni sisaldavad tablettide rasestumisvastased vahendid) ja emakasisesed rasestumisvastased vahendid (levonorgestereli vabastav süsteem).
Alla 50 mikrogrammi östrogeeni sisaldavate KSK-de kasutamine mittesuitsetavatel ja üle 35-aastastel tervetel naistel võib perimenopausis avaldada soodsat mõju luutihedusele ja vasomotoorsetele sümptomitele. Seda kasu tuleb arvestada venoosse trombemboolia riski ja kardiovaskulaarsete teguritega. Seetõttu määratakse hilise reproduktiivse perioodi naistele KSK-d individuaalselt.

Allikate loetelu

Van Vliet H.A.A.M. et al. Kahefaasilised versus kolmefaasilised suukaudsed rasestumisvastased vahendid //The Cochrane Library. - 2006.
Omnia M Samra-Latif. Rasestumisvastased vahendid. Saadaval aadressilt http://emedicine.medscape.com
Rinnavähi hormonaalsete tegurite koostöörühm. Rinnavähk ja hormonaalsed rasestumisvastased vahendid: 54 epidemioloogilise uuringu 53 297 rinnavähiga naise ja 100 239 rinnavähita naise individuaalsete andmete ühisanalüüs. Lancet 1996; 347 (9017): 1713–1727.
Carlborg L. Tsüproteroonatsetaat versus levonorgestreel kombineerituna etinüülöstradiooliga akne ravis. Mitmekeskuselise uuringu tulemused. Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica 1986;65:29–32.
Batukan C et al. Kahe drospirenooni või tsüproteroonatsetaati sisaldava suukaudse rasestumisvastase vahendi võrdlus hirsutismi ravis. Gynecol Endocrinol 2007; 23:38–44.
Fruzzetti F, Tremollieres F, Bitzer J. Ülevaade östradiooli sisaldavate kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide väljatöötamisest: keskenduge östradioolvaleraadile/dienogestile. Gynecol Endocrinol 2012;28:400–8.
Lopez LM, Kaptein AA, Helmerhorst FM. Drospirenooni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid premenstruaalse sündroomi korral. Cochrane Database Syst Rev 2012.
Armstrong C, Coughlin L. ACOG annab välja juhised hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite kohta naistele, kellel on samaaegne haigus. - 2007.
Carr BR, Ory H. Suukaudsete kontratseptiivide östrogeeni- ja progestiinikomponendid: seos veresoonte haigustega. Kontratseptsioon 1997; 55:267–272.
Burrows LJ, Basha M, Goldstein AT. Hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite mõju naiste seksuaalsusele: ülevaade. Seksuaalmeditsiini ajakiri 2012; 9:2213–23.

Drospirenoon on uusima põlvkonna sünteetiline hormoon, millel on organismile kompleksne toime, mis ei väljendu mitte ainult kõrges kaitses soovimatu raseduse eest, vaid ka terapeutilises toimes tursete, premenstruaalse sündroomi ja androgeenist sõltuvate haiguste korral. Seetõttu kasutatakse seda ainet aktiivselt paljude suukaudsete rasestumisvastaste vahendite aktiivse komponendina.

Näita kõike

Kirjeldus ja omadused

Drospirenoon on sünteetiline hormoon, mis on osa mõnedest kombineeritud suukaudsetest kontratseptiividest (COC) ja toimib gestageenina (IV põlvkond). Oma struktuurilt on drospirenooni molekul lähedane kaaliumi säästvale diureetilisele hormoonile spironolaktoonile, kuid erineb ainult SO rühma ja etünüülradikaali puudumisest. See ei seleta mitte ainult bioloogilise toime sarnasust progesterooniga, vaid ka antimineralokortikoidset aktiivsust.

Drospirenoonil on ainulaadsed mitmesuunalised omadused, näiteks:

progestatsiooniline;
antiandrogeenne;
antigonadotroopne;
antimineralokortikoid.

Suukaudne biosaadavus on 76–85%. Veres on see 97% ulatuses seotud albumiiniga ja metaboliseerub maksas. Keskmine maksimaalne kontsentratsioon on 22 ng/ml, plasmas saavutatakse 1 tunni pärast.Pärast seda täheldatakse aine kahefaasilist langust veres poolväärtusajaga umbes 40 tundi Tasakaalukontsentratsiooni saavutamine toimub pärast ligikaudu 10 päeva ravimi igapäevast annustamist.

See eritub peamiselt metaboliitide kujul uriini ja väljaheitega.

Drospirenooni progestiini aktiivsus on lähedane loodusliku hormooni progesterooni omadustele, kuid antiandrogeenne ja antimineralokortikoidne toime on rohkem väljendunud.

Kahe aine võrdlusomadused on esitatud tabelis:

Drospirenoon on saadaval etinüülöstradiooli sisaldava COC-na. Progesterooni retseptorite aktiveerimine tagab usaldusväärse rasestumisvastase vahendi (Pearli indeks 0,41–0,8) koos viljakuse taastamisega pärast katkestamist, menstruaaltsükli stabiilsust ja antiproliferatiivset toimet endomeetriumile postmenopausis.

Etünüülradikaali puudumine drospirenooni molekulis määrab mõned erilised omadused:

tõhusam toime progesterooni retseptoritele, mille tulemusena kasutatakse ainet väikestes annustes (3 mg);
väiksem steroidkoormus maksale (etünüülradikaaliga progestageenid inhibeerivad tsütokroom P450 süsteemi ensüüme).

Drospirenooni struktuursed omadused tagavad selle osalemise reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemis (RAAS). Aldosterooni konkureeriva antagonistina seondub drospirenoon aldosterooni retseptoritega 8 korda aktiivsemalt kui spironolaktoon. See neutraliseerib RAAS-i stimuleerimist östrogeeni poolt, takistab vedelikupeetust kehas ja võib avaldada terapeutilist toimet mastodüünia ja turse sündroomi korral, vähendab arteriaalse hüpertensiooni riski, suurendab Na+ eritumist ja takistab kehakaalu tõusu.

Tugev antiandrogeenne toime (5 korda kõrgem kui progesteroonil) võimaldab soovitada drospirenooni mõõduka akne, seborröa, hirsutismi, androgeense alopeetsia, polütsüstiliste munasarjade sündroomi, puberteedi ja puberteedijärgse adrenogenitaalse sündroomiga jne patsientidele.

Hormoonil on järgmised toimingud:

pärsib otseselt androgeenide tootmist munasarjade poolt;
"lukustab" androgeeni retseptorid nahas ja karvanääpsudes;
takistab selle aktiivsete metaboliitide moodustumist testosteroonist;
ei tõrju testosterooni oma ühendusest GSPC-ga välja, hoides seega ära vaba testosterooni kontsentratsiooni tõusu veres.

Drospirenoon ei muuda süsivesikute ainevahetust, kuid vähendab üldkolesterooli ja LDL-i kontsentratsiooni. Vaatamata kergele diureetilisele toimele ei mõjuta see tervete naiste elektrolüütide tasakaalu. On saadud tõendeid selle kohta, et drospirenoon parandab südamepuudulikkuse ja müokardiinfarktiga patsientide prognoosi ning vähendab menopausijärgset soolevähi ja endomeetriumi vähi tekkeriski.

Näidustused

premenstruaalne sündroom (PMS);
androgeenist sõltuvad haigused (sealhulgas akne, seborröa, polütsüstiliste munasarjade sündroom);
eelsoodumus vedelikupeetuse tekkeks kehas;
vererõhu tõusu esialgsed perioodilised episoodid;
folaadi puudulikkus.

Ainet kasutatakse postmenopausis hormoonasendusravina järgmistel näidustustel:

vasomotoorsed sümptomid menopausi ajal;
osteoporoosi ennetamine;
urogenitaalorganite ja naha involutsioon;
düsfooria ja depressioon.

Vastunäidustused

Drospirenooni ja östrogeenide kombinatsiooni kasutamise vastunäidustused:

talumatus ravimi komponentide suhtes;
tromboos;
vaginaalne verejooks;
hormoonsõltuvad pahaloomulised kasvajad (sh rinnavähk);
rasked maksa- ja neeruhaigused;
Rasedus;
laktatsioon.

Selle hormooniga ravimeid tuleb ettevaatusega võtta endometrioosi, suhkurtõve, kolestaatilise sündroomi ja närvisüsteemi haiguste korral.

Üksikasjalikud uuringud ravimi toime kohta organismile on näidanud, et see võib esile kutsuda venoosse trombemboolia (suurendab trombide moodustumist 5 korda). Naised, kellel on eelsoodumus selle haiguse tekkeks, ei tohi drospirenooni võtta. Samuti on soovitatav lõpetada hormooni kasutamine enne ja pärast operatsiooni.

Kasutusjuhised ja annused

Drospirenoon on saadaval KSK-na tablettidena. Enne selle võtmist peate tutvuma kasutusjuhendiga ja tutvuma kõigi vastunäidustuste ja kõrvaltoimetega.

Levinud on järgmised režiimid: 21 + 7, 24 + 4. Võimalik on pikemaajaline kasutamine (63 + 7 jne) günekoloogi ja terapeudi järelevalve all.

Kui annus on ületatud, võib tekkida iiveldus, oksendamine ja tupeverejooks. Antidooti ei ole, seega on ravi sümptomaatiline.

Kõrvalmõjud

Enamik kõrvaltoimeid on tingitud COC-des sisalduvast östrogeenikomponendist:

Süsteem	Kõrvalmõjud
Seedimist soodustav	Sageli - iiveldus. Aeg-ajalt: oksendamine, kõhuvalu, seedehäired, suurenenud gaaside moodustumine, kõhulahtisus. Harva - hiatal song, suu kandidoos, kõhukinnisus, koletsüstiit
Nahk	Aeg-ajalt: sügelus, lööve, sõlmeline erüteem, akne
Lihas-skeleti	Aeg-ajalt: valu seljas ja jäsemetes, spasmid
Hematopoeetiline	Harva - aneemia, trombotsütoos
Immuunsus	Harva - allergilised reaktsioonid
Närviline	Sageli - peavalud. Aeg-ajalt: pearinglus, sensoorsed häired, migreen. Harva - treemor, depressioon, düsfooria, apaatia, nägemiskahjustus
Kardiovaskulaarne	Harva - veenilaiendid. Harva - tahhükardia, venoosne ja arteriaalne trombemboolia, ninaverejooks
Reproduktiivsüsteem ja piimanäärmed	Sageli - mastalgia, ebaregulaarne emakaverejooks, amenorröa. Aeg-ajalt: tupe kandidoos, vaagnavalu, fibrotsüstiline mastopaatia, tupest väljumine, menstruaaltsükli häired, kuiv tupelimaskesta. Harva - düspareunia, vulvovaginiit, rinnakasvajad, emakakaela polüübid, endomeetriumi atroofia, munasarja tsüst, verejooks seksuaalvahekorra ajal, libiido langus
Ainevahetus	Harva - hüperkaleemia, hüponatreemia (neerufunktsiooni kahjustuse korral), kehakaalu muutused

Koostoimed teiste ainetega

Mõned ravimid (barbituraadid, hüdantoiini derivaadid, karbamasepiin, okskarbasepiin, rifampitsiin, topiramaat, griseofulviin jt) pikaajalisel kasutamisel võivad indutseerida mikrosomaalseid maksaensüüme, mis toob kaasa suguhormoonide kliirensi suurenemise ja KSK-de efektiivsuse vähenemise. Seetõttu on nende ravimite võtmise ajal vaja kasutada täiendavaid rasestumisvastaseid vahendeid.

Asooli antimükootikumid, Ca kanali blokaatorid, makroliidid ja greibimahl võivad suurendada KSK kontsentratsiooni. Drospirenoon võib vähendada anaboolsete steroidide ja emaka silelihaste stimulaatorite efektiivsust.

Preparaadid drospirenooniga

Tänapäeval on palju drospirenooni sisaldavaid ravimeid. Kõige populaarsemad on esitatud tabelis:

Ühend

Pilt

Kirjeldus

Drospirenoon + östradiool

Angelique(1 mg östradioolihemihüdraat + 2 mg drospirenooni).
Angeliquemikro (0,5 mg östradioolhemihüdraati + 0,25 mg drospirenooni).

Seda kasutatakse hormoonasendusravina säilinud emakaga naistel menopausijärgsete sümptomite leevendamiseks ja osteoporoosi ennetamiseks. Ravimit ei kasutata rasestumisvastase vahendina. Määratakse 1-2 aasta pärast alates viimase menstruatsiooni kuupäevast.