Oseltamiviir: kaubanimi, analoogid, kasutusjuhised, koostis ja ülevaated. Oseltamiviir - juhised, kasutamine, näidustused, vastunäidustused, toime, kõrvaltoimed, analoogid, annus, koostis

Oseltamiviir on eelravim, mis suukaudsel manustamisel hüdrolüüsitakse ja muundatakse oseltamiviirkarboksülaadiks, mis on oseltamiviiri aktiivne vorm. Oseltamiviirkarboksülaat inhibeerib A- ja B-gripiviiruste neuraminidaasi Neuraminidaas on gripiviiruse pinnaglükoproteiin, üks võtmeensüüme, mis osalevad A- ja B-gripiviiruste replikatsioonis A-gripiviiruse neuraminidaasi 9 antigeenset alatüüpi - N1 , N2 ja nii edasi, mis koos 16 hemaglutiniini antigeense alatüübiga (H1, H2 jne) määratlevad sama tüüpi viiruse erinevad tüved. Inimestel ringleb samaaegselt mitu A-tüüpi gripiviiruse tüve neuraminidaasiga 1 ja 2 ning hemaglutiniiniga 1–5, millest peamised on H1N1 ja H3N2 tüved. Oseltamiviirkarboksülaat, inhibeerides neuraminidaasi, häirib viiruseosakeste võimet tungida rakkudesse ja virioonide vabanemist nakatunud rakkudest, mis viib viiruse leviku piiramiseni organismis.
Gripiviiruse inhibeerimiseks vajalikud oseltamiviirkarboksülaadi kontsentratsioonid varieeruvad olenevalt kasutatavast testimismeetodist ja uuritavast viirusest. Kontsentratsioonid, mis on vajalikud ensüümi aktiivsuse 90% ja 50% inhibeerimiseks, jäävad vastavalt vahemikku 0,004 kuni rohkem kui 100 uM ja 0,0008 kuni rohkem kui 35 uM (1 uM võrdub 0,284 µg/ml). Inimestel viiruse replikatsiooni pärssimise ja rakukultuuri in vitro viirusevastase aktiivsuse vahelist seost ei ole kindlaks tehtud.
Gripiviiruse tundlikkust on võimalik vähendada mutatsioonide tõttu, mis põhjustavad muutusi hemaglutiniini ja viirusliku neuraminidaasi aminohapetes. In vitro on täheldatud ristresistentsust oseltamiviiri suhtes resistentsete mutantsete tüvede ja zanamiviiri suhtes resistentsete mutantsete gripitüvede vahel.
Eksperimentaalse ja loodusliku gripiinfektsiooniga läbiviidud uuringutes ei mõjutanud oseltamiviirravi normaalset antikehade moodustumise protsessi vastuseks infektsioonile. Oseltamiviiri koostoimeuuringud gripi vaktsiin ei viidud läbi.
Inimese lümfotsüütide kromosoomaberratsioonide testis ilma metaboolse aktivatsioonita ja metaboolse aktivatsiooniga, Amesi testis ja hiirte mikrotuuma testis ei tuvastatud oseltamiviiri mutageenseid omadusi. Rakkude transformatsiooni testis SHE (Süüria hamstri embrüo) rakkudega, positiivne tulemus. Oseltamiviirkarboksülaat ei näidanud Amesi testis L5178Y hiire lümfoomirakkude testis ilma metaboolse aktiveerimiseta ja koos metaboolse aktivatsiooniga mutageenseid omadusi; SHE-rakkude testis oli tulemus negatiivne.
Kuvatakse negatiivsed tulemused 26-nädalases oseltamiviirkarboksülaadi naha kantserogeensuse uuringus FVB/Tg.AC transgeensetel hiirtel (loomad said 40, 140, 400 või 780 mg/kg päevas jagatuna kaheks annuseks).
Rottide paljunemisuuringus manustati isastele rottidele oseltamiviiri 4 nädalat enne paaritumist, paaritumise ajal ja 2 nädalat pärast paaritumist; emased rotid said oseltamiviirfosfaati annustes 50, 250 ja 1500 mg/kg päevas 14 päeva enne paaritumist, paaritumise ajal ja kuni kuuenda tiinuse päevani. Puudusid viited ühegi uuritud annuse mõjule paaritumisele, viljakusele ja varasele embrüo arengule. Suurim annus oli ligikaudu 100 korda suurem kui oseltamiviirkarboksülaadi süsteemne ekspositsioon inimestel.
Ravimi ühekordne manustamine annuses 1000 mg/kg ühe nädala vanustele rotipoegadele põhjustas surmav tulemus ebatavaliselt kõrge ravimiga kokkupuute tõttu. Kuid 2-nädalastel rotipoegadel, kui ravimit manustati annuses 2000 mg/kg, ei täheldatud surmajuhtumeid ega muid olulisi kõrvaltoimeid. Edasistes uuringutes leiti, et ühe nädala vanustel surnud rotipoegadel oli ravimi sisaldus ajus ligikaudu 1500 korda suurem kui täiskasvanud rottide ajus, kes said sama annust 1000 mg/kg suukaudselt. Täiskasvanud rottidel oli aktiivse metaboliidi sisaldus ligikaudu 3 korda suurem ja 1 nädala vanustel rotipoegadel oli eelravimi kontsentratsioon 10 korda suurem. Nende tähelepanekute põhjal võib oletada, et oseltamiviiri tase rottide ajus vanuse kasvades väheneb ja peegeldab tõenäoliselt hematoentsefaalbarjääri moodustumise staadiumit. 1- ja 3-nädalastel rotipoegadel annuses 500 mg/kg ööpäevas kõrvaltoimeid ei täheldatud; selle annuse korral on eelravimi ekspositsioon ligikaudu 800 korda suurem kui üheaastase lapse puhul arvutatud.
Oseltamiviir imendub suukaudsel manustamisel kiiresti. seedetrakti ja muundub peamiselt maksa esteraaside toimel ulatuslikult oseltamiviirkarboksülaadiks. vähemalt 75% võetud annus siseneb süsteemsesse vereringesse oseltamiviirkarboksülaadi kujul, muutumatul kujul - alla 5%. Korduval suukaudsel manustamisel 75 mg ravimit kapslitena 2 korda päevas olid oseltamiviirkarboksülaadi ja oseltamiviiri maksimaalse kontsentratsiooni keskmised väärtused 348 ng/ml ja 65,2, kontsentratsiooni alune pindala. ajakõver oli vastavalt 2719 ja 112 ng h / ml. Kui seda kasutatakse kuni 500 mg kaks korda päevas, on oseltamiviirkarboksülaadi plasmakontsentratsioon proportsionaalne annusega. Ühine vastuvõtt süüa ei anna mõtestatud tegevus oseltamiviirkarboksülaadi maksimaalne kontsentratsioon (441 ng / ml pärast sööki, 551 ng / ml tühja kõhuga võtmisel) ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune ala (vastavalt 6069 ja 6218 ng / ml). 24 vabatahtlikule intravenoosselt manustatud oseltamiviirkarboksülaadi jaotusruumala oli vahemikus 23 kuni 26 liitrit. Oseltamiviir seondub plasmavalkudega ligikaudu 42%, oseltamiviirkarboksülaat on vähem kui 3%. In vitro uuringud on näidanud, et oseltamiviir ja oseltamiviirkarboksülaat ei ole tsütokroom P450 ensüümide inhibiitorid ega substraadid. Rohkem kui 90% imendunud oseltamiviirist muundatakse oseltamiviirkarboksülaadiks. Oseltamiviiri suukaudse plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on 1...3 tundi. Oseltamiviirkarboksülaat ei metaboliseeru edasi ja eritu neerude kaudu (üle 99%), plasma poolväärtusaeg on 6...10 tundi. renaalne kliirens on 18,8 l / h ja ületab glomerulaarfiltratsiooni kiirust, mis on 7,5 l / h, mis näitab lisaks glomerulaarfiltratsioonile ka ravimi eritumist tubulaarsekretsiooni teel. Alla 20% allaneelatud radioaktiivsest annusest eritub soolestikku koos väljaheitega.
Oseltamiviiri aktiivse metaboliidi ekspositsioon on pöördvõrdeline neerufunktsiooni langusega.
65–78-aastastel patsientidel oli oseltamiviirkarboksülaadi ekspositsioon tasakaaluseisundis 25–35% suurem võrreldes nooremate täiskasvanud patsientidega, kui nad määrasid ravimi samad annused. Poolväärtusaeg eakatel patsientidel oli võrreldav noorte patsientidega. Arvestades aine kokkupuudet ja taluvust eakatel patsientidel, ei ole annuse kohandamine ravi ja profülaktika ajal vajalik.
Lastel noorem vanus ravimi ja aktiivse metaboliidi eliminatsioon oli kiirem kui täiskasvanud patsientidel, mis viis rohkem madalad väärtused kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala sama annuse korral. Vanuse kasvades (kuni 12 aastani) vähenes oseltamiviirkarboksülaadi näiv totaalne kliirens lineaarselt. Üle 12-aastastel lastel on oseltamiviiri farmakokineetika sarnane täiskasvanud patsientide omaga.
Õpingutes kl viirusega nakatunud täiskasvanud patsientide gripi puhul, kui kasutati ravimit soovitatud annustes, lühenes keskmine aeg sümptomite kadumiseni platseeboga võrreldes oluliselt 1,3 päeva võrra; eakatel patsientidel - 1 päev; alla 12-aastastel lastel 1,5 päeva.
Kahe uuringu koondanalüüs hooajaline ennetamine gripp tervetel vaktsineerimata inimestel vanuses 13 kuni 65 aastat näitas, et ravimi kasutamine annuses 75 mg 1 kord päevas iga päev 42 päeva jooksul gripiepideemia ajal elanikkonnas vähendas grippi haigestumist platseeborühmas 4,8%-lt. rühmas 1,2%-ni oseltamiviirfosfaati saanud rühmas.
Ravimi kasutamine üks kord päevas annuses 75 mg iga päev 42 päeva jooksul hooajalise gripi profülaktikaks eakatel patsientidel vähendas grippi haigestumist 4,4%-lt platseeborühmas 0,4%-ni ravimit saanud rühmas. Ligikaudu 80% selles uuringus osalenud inimestest olid vaktsineeritud, 43% põdesid südamehaigusi, 14% põdesid kroonilist obstruktiivset haigust. hingamisteed.
Kokkupuutejärgse profülaktika uuring üle 13-aastaste peredega näitas, et 75 mg üks kord ööpäevas, mis algas 2 päeva jooksul pärast sümptomite tekkimist ja kestis 7 päeva, vähendas gripi esinemissagedust 12%-lt platseeborühmas 1%-ni. rühm, kes ravimit sai.
Kokkupuutejärgse profülaktika uuring peredes, kus katsealuste vanus oli 1–12 aastat, näitas, et ravimi kasutamine annuses 30–60 mg üks kord päevas iga päev 10 päeva jooksul vähendas grippi haigestumist. 17%-lt platseeborühmas 3%-ni oseltamiviirfosfaati saanud rühmas.

Näidustused

Gripi ravi üle 1 aasta vanustel patsientidel; gripi ennetamine üle 1-aastastel lastel; gripi profülaktika üle 12-aastastel patsientidel, kes on rühmas suurenenud risk viirusnakkus.

Oseltamiviiri manustamisviis ja annused

Oseltamiviiri võetakse suu kaudu. Ravimit tuleb alustada hiljemalt 2 päeva pärast gripisümptomite ilmnemist; üle 12-aastased patsiendid - annuses 75 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul; annuse suurendamine üle 150 mg päevas ei suurenda ravimi toimet. 1–12-aastastele lastele määratakse ravim sõltuvalt kehakaalust. Ennetamine: üle 12-aastased patsiendid - 75 mg 1 kord päevas 6 nädala jooksul (gripiepideemiaga). Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min, on vaja annust kohandada (75 mg 1 kord päevas 5 päeva jooksul); kreatiniini kliirensiga alla 10 ml / min, puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta.
Juhtudel, kui ravimi kasutamisel on patsientidel probleeme kapslite neelamisega ja suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks pole pulbrit ning kui esineb kapslite vananemise märke, tuleb kapsli kapsel avada. ravim ja valage selle sisu anumasse. suur hulk(maksimaalselt üks teelusikatäis) sobivat magustatud toiduainet (mesi, šokolaadisiirup (suhkruvaba või koos tavaline sisu suhkur), lauasuhkur või helepruun suhkur, mis on eelnevalt vees lahustatud, magustatud kondenspiim, magus magustoit, jogurt või õunakaste) mõru maitse varjamiseks. Segu tuleb põhjalikult segada ja anda patsiendile tervikuna. Segu tuleb kohe pärast valmistamist alla neelata.
Oseltamiviiri efektiivsus patsientidel, kes alustasid ravi 40 tundi pärast sümptomite tekkimist, ei ole tõestatud.
Puudub teave ravimi efektiivsuse kohta haiguste puhul, mida põhjustavad muud patogeenid peale A- ja B-tüüpi gripiviirused.
Korduvate profülaktika- või ravikuuride efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud.
Efektiivsust patsientidel, kellel on kroonilised haigused hingamiselundid ja/või süda. Puudub teave gripi ravi kohta patsientidel, kellel on tõsine seisund haiglaravi vajav tervislik seisund või seisund.
Immuunpuudulikkusega patsientide ennetamise ja ravi efektiivsust ei ole tõestatud.
Peate teadma, et see on raske bakteriaalne infektsioon võib gripiga kaasneda või olla selle tüsistus ning alata ka gripilaadsete sümptomitega. Ravim ei ole näidustatud nende tüsistuste vältimiseks.
Gripiga erinevad käitumuslikud ja neuroloogilised sümptomid mis võivad hõlmata hallutsinatsioone, deliiriumi, ebanormaalset käitumist, mis mõnel juhul lõppeb surmaga. Need tüsistused võivad tekkida entsefalopaatia või entsefaliidi tekkimisel, kuid need võivad ilmneda ilma ilmseteta rasked haigused. Gripihaigeid tuleb hoolikalt jälgida neuropsühhiaatriliste sümptomite suhtes.
Ravimi kasutamisel esinevad anafülaksia ja raskekujulised nahareaktsioonid mille hulka kuulusid Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem. Nende reaktsioonide tekkimisel on vaja oseltamiviir tühistada ja viia läbi sobiv ravi.
Oseltamiviir ei ole näidustatud gripi raviks ja profülaktikaks alla 1-aastastel lastel, kuna inimestel on ebaselge hematoentsefaalbarjääri moodustumise ajastus ja see ei ole teada. kliiniline tähtsus loomsed andmed imikute kohta.

Kasutamise vastunäidustused

ülitundlikkus, terminali etapp neerupuudulikkus, väljendunud rikkumised funktsionaalne seisund maks (farmakokineetikat ja kasutamise ohutust selles patsientide kategoorias ei ole hinnatud), vanus kuni 1 aasta (kasutamise ohutust ja efektiivsust ei ole kindlaks tehtud).

Rakenduspiirangud

neerupuudulikkus, rasedus, periood rinnaga toitmine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Oseltamiviiri kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on võimalik, kui ravi eeldatav toime on suurem kui võimalik risk lootele ja lapsele. Oseltamiviiri toimet loomade embrüo ja loote arengule on hinnatud, kui seda manustati küülikutele annustes 50, 150 ja 500 mg/kg päevas ning rottidele annustes 50, 250 ja 1500 mg/kg päevas. Nende annuste puhul oli suhteline ekspositsioon loomadel vastavalt 4, 8 ja 50 korda suurem kui inimesel küülikutel ning 2, 13 ja 100 korda rottidel. Rottidega läbiviidud uuringus ei täheldatud toksilisust emasloomadele annuste 50 ja 250 mg/kg ööpäevas korral ning see oli minimaalne annuse 1500 mg/kg ööpäevas korral. Küülikutega läbiviidud uuringus ei ilmnenud emasloomale toksilisust annuse 50 mg/kg ööpäevas korral, annuse 150 mg/kg ööpäevas puhul oli see tühine ja 500 mg/kg päevase annuse puhul oli see väljendunud. Küülikutel ja rottidel on annusest sõltuv esinemissageduse tõus väiksemaid rikkumisi luustik ravimiga kokku puutunud järglastel. Rangelt kontrollitud ja piisavaid uuringuid oseltamiviiri kasutamise ohutuse kohta rasedatel ei ole läbi viidud. Kuid vaatlus- ja turustamisjärgsete uuringute tulemused on näidanud rasedatele mõeldud standardannustamise kasulikkust. Farmakokineetilise analüüsi tulemused näitasid, et rasedate naiste puhul on ravimi ekspositsioon väiksem (ligikaudu 30% kogu raseduse ajal) võrreldes mitterasedatega. Arvutatud kokkupuute väärtused jäävad aga enamiku gripiviiruse tüvede puhul terapeutilistest väärtustest ja inhibeerivatest kontsentratsioonidest kõrgemaks. Rasedatel ei ole profülaktika või ravi ajal soovitatav annustamisskeemi muuta. Ravimi väljakirjutamisel rasedatele on vaja arvestada ohutusandmeid, raseduse kulgu ja ringleva gripiviiruse tüve patogeensust. Oseltamiviir ja oseltamiviirkarboksülaat erituvad imetavate rottide piima. Andmed oseltamiviiri kasutamise kohta rinnaga toitvatel naistel ja oseltamiviiri eritumise kohta rinnapiim inimene on piiratud. Oseltamiviir ja selle aktiivne metaboliit väikesed kogused erituvad rinnapiima, tekitades verre beebi subterapeutilised kontsentratsioonid. Ravimi määramisel imetavatele naistele tuleb arvestada kaasuv haigus ja ringleva gripiviiruse tüve patogeensus.

Oseltamiviiri kõrvaltoimed

Seedeelundkond: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, pseudomembranoosne koliit, hepatiit, seedetrakti verejooks, kõrvalekalle normaalväärtused maksafunktsiooni testimisel hemorraagiline koliit.
Hingamissüsteem: bronhiit, köha, kopsupõletik, peritonsillaarne abstsess, astma (sh ägenemine),
Närvisüsteem ja meeleelundid: pearinglus, peavalu, unetus, peapööritus, krambid, deliirium, segasus, luupainajad, teadvuse taseme muutused, ebanormaalne käitumine, hallutsinatsioonid, deliirium, ärevus, agitatsioon, kuulmishäired, konjunktiviit, keskkõrvapõletik, trummikile haigused.
Kardiovaskulaarsüsteem ja veri (hemostaas, vereloome): ebastabiilne stenokardia, aneemia, ninaverejooks, lümfadenopaatia, arütmia.
Nahareaktsioonid: dermatiit, ekseem, lööve, urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs.
Muud: nõrkus, luumurd õlavarreluu, palavik, dermatiit, diabeedi süvenemine, näo või keele turse, allergiad, anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid.

Oseltamiviiri koostoime teiste ainetega

Oseltamiviiri farmakokineetilised ja farmakoloogilised uuringud viitavad sellele, et kliiniliselt olulised ravimite koostoimed.
Esteraaside toimel, mis paiknevad peamiselt maksas, muundatakse oseltamiviir ulatuslikult aktiivseks metaboliidiks. Kuid kirjandus ei käsitle üksikasjalikult ravimite koostoimeid, mis on tingitud konkurentsist esteraasidega, mille osalusel oseltamiviir muundatakse toimeaineks.
Kuna oseltamiviirkarboksülaat seondub plasmavalkudega vähesel määral, võib eeldada, et koostoimed, mis on tingitud ravimi väljatõrjumisest valkudega seondumiselt, on ebatõenäolised.
Tsimetidiin, mis on katioonsete ravimite ja aluste neerutuubulaarse sekretsiooni konkurent ning tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide mittespetsiifiline inhibiitor, ei mõjuta oseltamiviiri ja oseltamiviirkarboksülaadi kontsentratsiooni seerumis.
Oseltamiviiri koostoime põhjused suukaudsed rasestumisvastased vahendid Ei.
In vitro uuringud on näidanud, et oseltamiviir ja selle aktiivne metaboliit ei ole glükuronüültransferaaside ja tsütokroom P450 süsteemi polüfunktsionaalsete oksüdaaside eelistatud substraat.
Oseltamiviiri ja probenetsiidi kombineeritud kasutamine suurendab aktiivse metaboliidi süsteemset ekspositsiooni ligikaudu 2 korda (neerude aktiivse anioonse tubulaarsekretsiooni vähenemise tõttu), kuid annuse kohandamine ei ole vajalik.
Oseltamiviiri ja amoksitsilliini koosmanustamine ei mõjuta oseltamiviiri ja selle aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni seerumis, näidates vähest konkurentsi anioonse tubulaarsekretsiooni kaudu elimineerimisel.
Kliiniliselt olulised ravimite koostoimed, mis hõlmavad konkurentsi tubulaarsekretsiooni pärast, on ebatõenäolised, arvestades paljude selliste ravimite ohutusvaru, oseltamiviiri aktiivse metaboliidi eliminatsiooniteid (anioonne tubulaarne sekretsioon ja glomerulaarfiltratsioon) ja kummagi raja eritusvõimet.
Farmakokineetilist koostoimet ei leitud ühistaotlus oseltamiviir koos paratsetamooliga, atsetüülsalitsüülhape, antatsiidid (kaltsiumkarbonaat, alumiinium ja magneesiumhüdroksiid), varfariin, rimantadiin, amantadiin.
Kasutage oseltamiviiri koos kitsa laiuskraadiga ravimitega terapeutiline toime(nt metotreksaat, kloorpropamiid, butadioon) tuleb kasutada ettevaatusega.
Kui oseltamiviiri kasutatakse koos sageli kasutatavate ravimitega, nagu tiasiiddiureetikumid (bendroflumetiasiid), angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (kaptopriil, enalapriil), antibiootikumid (tsefalosporiinid, penitsilliin, erütromütsiin, asitromütsiin, doksütsükliin), beetablokaatorid (Hpropranololaatorid) (tsimetidiin, ranitidiin), ksantiinid (teofülliin), opiaadid (kodeiin), sümpatomimeetikumid (pseudoefedriin), glükokortikosteroidid, mitte-narkootilised valuvaigistid(ibuprofeen, atsetüülsalitsüülhape, paratsetamool), inhaleeritavad bronhodilataatorid, ei täheldatud muutusi kõrvaltoimete sageduses ega olemuses.

Üleannustamine

Praegu ei ole üleannustamise juhtumeid kirjeldatud. Oseltamiviirfosfaadi ühekordsed annused põhjustasid iiveldust ja oksendamist. Üleannustamise korral on vajalik sümptomaatiline ravi; spetsiifilist antidooti pole.

Sisaldub ravimite koostises

VED

ONLS

Minimaalne apteegi sortiment

J.05.A.H.02 Oseltamiviir

X.J10-J18.J10 Tuvastatud gripiviiruse põhjustatud gripp

FDA kategooria – C , kasutage raseduse või imetavate emade ajal ettevaatusegavõib-olla juhul, kui ravi oodatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele või imikule (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid kasutamise ohutuse kohta rasedatel ja imetavatel naistel ei ole läbi viidud).

Oseltamiviir (oseltamiviir) on soovitatav ravim Maailmaorganisatsioon Tervishoid A- ja B-tüüpi gripi raviks ja ennetamiseks. See viirusevastane aine takistab viiruste paljunemist ja levikut organismis.

Näidustused ja annustamine:

A- ja B-tüüpi gripp (ravi ja ennetamine).

Ravimit tuleb alustada hiljemalt 2 päeva pärast gripisümptomite ilmnemist; täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - annuses 75 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul; annuse suurendamine üle 150 mg päevas ei too kaasa toime suurenemist. Lapsed vanuses 1 kuni 12 aastat - sõltuvalt kehakaalust.

Ennetamine: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 75 mg 1 kord päevas 6 nädala jooksul (gripiepideemia ajal).

Patsientidel, kelle kreatiniini Cl on alla 30 ml / min, on vaja annust kohandada (75 mg 1 kord päevas 5 päeva jooksul); kui kreatiniini Cl on alla 10 ml / min, puuduvad andmed kasutamise kohta.

Üleannustamine:

Praegu ei ole üleannustamise juhtumeid kirjeldatud. Oseltamiviirfosfaadi ühekordsed annused põhjustasid iiveldust ja/või oksendamist.

Ravi: sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti pole.

Kõrvalmõjud:

• Unetus

  Pearinglus

  Köha, bronhiit

• Letargia, nõrkus

  Peavalu

  Käre kurk

  Kõhuvalu

Vastunäidustused:

Ravimite talumatus

Neerupuudulikkus.

Uuringute puudumise tõttu kasutatakse oseltamiviiri ettevaatusega:

Maksapuudulikkusega.

IN lapsepõlves kuni 1 aasta.

Samuti on teavet selle kohta, et alla 13-aastaste laste gripi ennetamiseks mõeldud ravimi efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud.

Raseduse ja imetamise ajal võib ravimit kasutada ainult juhtudel, kui ravi eeldatav toime ületab võimalik risk lootele või lapsele (ka uuringute puudumise tõttu).

Koostoimed teiste ravimite ja alkoholiga:

Oseltamiviiri farmakoloogilistest ja farmakokineetilistest uuringutest saadud teave viitab sellele, et kliiniliselt olulised ravimite koostoimed on ebatõenäolised.

Kirjanduses ei ole üksikasjalikult käsitletud ravimite koostoimeid, mis on tingitud konkurentsist esteraasidega, mille toimel oseltamiviirfosfaat muutub toimeaineks. madal aste oseltamiviirkarboksülaadi seondumine valkudega viitab sellele, et koostoime ravimite väljatõrjumisest valkudega seondumisel on ebatõenäoline.

Tsimetidiin, mis on tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide mittespetsiifiline inhibiitor ning aluste ja katioonsete ravimite neerutuubulaarsekretsiooni konkurent, ei mõjuta oseltamiviiri ja oseltamiviirkarboksülaadi plasmataset.

Samaaegne kasutamine probenetsiidiga suurendab aktiivse metaboliidi AUC ligikaudu 2 korda (neerude aktiivse anioonse tubulaarsekretsiooni vähenemise tõttu), kuid annuse kohandamine ei ole vajalik.

Farmakokineetilist koostoimet ei leitud samaaegne vastuvõtt oseltamiviir koos amoksitsilliiniga, paratsetamool, antatsiidid (magneesium- ja alumiiniumhüdroksiid, kaltsiumkarbonaat).

Koostis ja omadused:

Toimeaine: 1 kapsel sisaldab 98,5 mg oseltamiviirfosfaati, mis võrdub 75 mg oseltamiviiriga.

Abiained: eelželatiniseeritud tärklis, kroskarmelloosnaatrium, povidoon, talk, naatriumstearüülfumaraat.

Väljalaske vorm:

Farmakoloogiline toime:

Oseltamiviir on rahvusvaheline nimi ravim, see toimeaine on ka osa preparaatidest Tamiflu (kapslid ja pulber suspensiooni valmistamiseks), Tamigripp (kapslid).

Säilitustingimused:

Diasepaami tuleb võtta temperatuuril kuni 25 kraadi Celsiuse järgi.

Miks Oseltamivir määratakse? Pisut lähemalt kirjeldatakse selle ravimi kasutusjuhiseid, analooge, näidustusi ja vastunäidustusi. Samuti räägime teile, millises vormis nimetatud ravimit saab osta, millised omadused sellel on, kas sellel on kõrvalmõjud jne.

Ravimi vorm, koostis, kirjeldus

Müügiks seda ravimit on valge-kollaste kapslite kujul. Oseltamiviir on eelravim. Allaneelamisel läbib see hüdrolüüsi ja muundatakse toimeaineks - oseltamiviirkarboksülaadiks.

Lisaks kapslitele on see ravim saadaval ka kerge pulbri kujul suukaudse suspensiooni valmistamiseks.

Ravimi omadused

Kuidas ravim "Oseltamivir" töötab? Kasutusjuhendis öeldakse, et selle ravimi terapeutiline toime põhineb gripiviiruse virioni pinnal paiknevate ensüümide aktiivsuse pärssimisel.

Pärast ravimi inimkehasse sisenemist muundatakse selle põhikomponent aktiivseks metaboliidiks. Seega inhibeerib oseltamiviirkarboksülaat selektiivselt neurominidaasi. Sellise kokkupuute tagajärjel viirusrakkude paljunemise protsess peatub.

Ekspertide sõnul tuleks seda ravimit võtta 35 tunni jooksul pärast esimeste gripi nähtude ilmnemist. Ainult nii saab haiguse kestust vähendada 30% ja tüsistuste tõenäosust ja sümptomite raskust 40% võrra.

Ravimi farmakokineetika

Kas ravim "Oseltamiviir" imendub? Kasutusjuhised näitavad, et ligikaudu 90% oseltamiviirfosfaadist imendub seedetraktis. Toimeaine muundatakse oseltamiviirkarboksülaadiks ja siseneb seejärel süsteemsesse vereringesse.

umbes 3% aktiivne koostisosa seondub plasmavalkudega. Selle biosaadavus on ligikaudu 76...85% ja poolväärtusaeg on 120 minutit.

Inimorganismist eritub oseltamiviirkarboksülaat neerude (umbes 80%) ja soolte (20%) kaudu. Selle ravimi poolväärtusaeg on 6-10 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Miks on välja kirjutatud ravim "Oseltamivir" (ravimirühm - viirusevastased ained)? Vastavalt lisatud juhistele kasutatakse seda ravimit A- ja B-gripi raviks. Seda kasutatakse sageli ka nende viirushaiguste ennetamiseks.

Kasutamise vastunäidustused

Kas oseltamiviiril on vastunäidustusi (ravimi kirjeldus on esitatud eespool)? Vastavalt juhistele ei tohi seda ravimit võtta, kui:

Samuti tuleb märkida, et seda ravimit ei soovitata alla 13-aastastele lastele, kuna eksperdid ei ole kindlaks teinud oseltamiviiri kasutamise ohutust ja efektiivsust gripi ennetamiseks ja raviks.

Ravim "Oseltamiviir": kasutusjuhised

Vidal (ravimite teatmik) sisaldab täielikku teavet selle kohta, kuidas ja millistes annustes on vaja kõnealust ravimit võtta. Siiski tuleb märkida, et seda ravimit peaks määrama ainult raviarst. Lõppude lõpuks ainult kogenud spetsialist saab järele tulla õige skeem ravi, mis kõrvaldab kiiresti ja tõhusalt kõik ebameeldivad sümptomid viirushaigus.

Niisiis, milline annus on "Oseltamivir" ette nähtud? Kasutusjuhised näitavad, et seda ravimit tuleb kasutada hiljemalt 2 päeva jooksul alates esimeste gripi nähtude ilmnemisest.

Üle 13-aastastele lastele ja täiskasvanutele määratakse ravim 75 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul. Tuleb kohe märkida, et ravimi annuse suurendamine (näiteks kuni 150 mg päevas) ei too kaasa terapeutiline toime.

Kui ravimit tuleb määrata 1-12-aastastele lastele, valitakse annus sõltuvalt lapse kehakaalust.

Gripi ennetamiseks on täiskasvanutele ja üle 13-aastastele lastele ette nähtud 75 mg üks kord päevas 6 nädala jooksul (näiteks epideemia ajal).

Patsientidel, kelle kreatiniini Cl on alla 30 ml minutis, on vaja annust kohandada (75 mg üks kord päevas 5 päeva jooksul).

Kõrvaltoimed pärast ravimi võtmist

Milline kõrvaltoimed tekkida pärast ravimi "oseltamiviir" võtmist? Kasutusjuhendis öeldakse, et kõige sagedamini ilmneb soovimatud reaktsioonid tekib iiveldus ja oksendamine. Enamikul juhtudel on need toimed kerged või mõõdukad ja ilmnevad tavaliselt esimestel ravipäevadel.

Samuti tuleb märkida, et mõnel patsiendil tekib kõnealuse ravimi võtmise ajal bronhiit, peapööritus, unetus, ebastabiilne stenokardia, aneemia, kopsupõletik, õlavarreluu murd, peritonsillaarne abstsess ja palavik.

Väga harva kogevad oseltamiviiri võtvad inimesed kõhuvalu, kuulmislangust, ninaverejooksu ja konjunktiviiti. Enamasti tekivad sellised reaktsioonid üks kord ja kaovad ise, hoolimata ravi jätkamisest. Sellised nähtused ei nõua ravimi kasutamise katkestamist.

Pärast kohtumist viirusevastane ravim lastel ja noorukitel ilmnevad ka kõrvaltoimed. Nende hulka kuuluvad lööbed, keele või näo turse, rütmihäired, segasus, krambid ja diabeedi süvenemine.

ravimite koostoime

Farmakokineetiliste ja farmakoloogiliste uuringute käigus saadud teave väidab, et kliiniliselt oluliste ravimite koostoimete teke selle ravimiga on ebatõenäoline.

Ravimiga kaasas olevad juhised ütlevad seda samaaegne rakendamine Selle ravimi manustamine koos probenetsiidiga põhjustab aktiivse metaboliidi AUC 2-kordse tõusu. Kuid annuse kohandamine ei ole vajalik.

Üleannustamise juhud

Milliseid märke täheldatakse patsientidel ravimi "Oseltamivir" suurte annuste võtmisel? Ülevaated ja juhised ütlevad, et siiani pole selliseid juhtumeid olnud. Kuid ühekordsed annused viirusevastane ravim võib põhjustada oksendamist või iiveldust.

Selliste sümptomite kõrvaldamiseks viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

Mida peaks patsient teadma enne Oseltamiviri võtmist? Kasutusjuhend (lastel ja täiskasvanutel võib olla erinev kõrvalmõjud) näitab, et ravim ei sobi iga-aastane vaktsineerimine. See ei takista ajal tekkida võivate tüsistuste teket viirushaigus samuti bakteriaalne infektsioon.

Ravimi analoogid

"Oseltamiviir" - ravimtoode, mis on mõeldud gripi raviks ja ennetamiseks. See on viirusevastane aine, mis kuulub neuraminidaasi inhibiitorite hulka. See ravim on laialt tuntud kaubamärgi "Tamiflu" all. Struktuursed analoogid teda pole olemas. Lähimad, kuid veidi madalama efektiivsusega ravimid on järgmised asendusravimid: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel ja teised.

Oseltamiviir on ravim, mis kuulub raviks kasutatavate viirusevastaste ravimite rühma nakkuslik patoloogia gripiviiruse põhjustatud hingamisteed.

Mis on ravimi Oseltamivir koostis ja vabanemisvorm?

Oseltamiviiri toimeaine on oseltamiviirfosfaat, koguses 75 milligrammi kapsli kohta või 30 milligrammi pulbrina. Teave selle kohta abiained ravim on puudu.

Ravim on saadaval kapslites ja pulbri kujul, mis on loodud suspensiooni valmistamiseks. Mõlemad ravimvormid müüakse apteegid esitamisel nõutav retsept.

Milline on Oseltamiviri kapslite/pulbri toime?

Farmatseutilise toote oseltamiviir aktiivne komponent on eelravim, mis muundub aktiivseks metaboliidiks - oseltamiviirkarboksülaadiks, millel on terapeutiline toime.

Ravimi Oseltamivir toimemehhanism põhineb viiruse ensüümi neuraminidaasi inhibeerimisel, mis vastutab kogutud viirusosakeste rakkudest vabanemise ja tervete kudede nakatumise eest.

Gripiviirus nakatab bronhide epiteeli pinnakihi rakke, misjärel tuleb kogutud viirusosakesed vabastada, st liikuda rakusisesest rakuvälisesse ruumi ja seejärel tungida tervetesse rakkudesse.

Oseltamiviir on ravim, mis on loodud spetsiaalselt viiruse vabanemise pärssimiseks ja on A- ja B-gripiviiruste põhjustatud infektsioonide raviks.

Ravimi Oseltamivir kasutamine kohe pärast esimesi halb enesetunde ilminguid võib oluliselt lühendada haiguse kestust ja vähendada keskkond patogeenid.

Ravim ei mõjuta gripiviiruste antikehade tootmist. Seetõttu saab seda kasutada koos vaktsineerimisprotseduuriga. Oluline on märkida, et hoolimata haiguse põhjustaja pidevast mutatsioonist, tekib immuunsuse kujunemise sagedus farmatseutilise toimeaine oseltamiviiri suhtes ainult 0,32 protsendil juhtudest.

Suukaudsel manustamisel imendub oseltamiviirfosfaat täielikult soolestikust. Bioloogilised transformatsioonireaktsioonid toimuvad maksas, mille käigus moodustub aktiivne metaboliit, mille terapeutiline kontsentratsioon registreeritakse patsiendi veres mitte varem kui 2-3 tundi pärast ravimi võtmist.

Oseltamiviirkarboksülaat eritub uriiniga. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 6 kuni 10 tundi.

Millised on oseltamiviiri kasutamise näidustused?

Viirusevastase ravimi Oseltamivir, mida me käsitleme sellel lehel www.site, kasutamine on näidustatud A- ja B-tüüpi gripiviiruste põhjustatud haiguste raviks ja ennetamiseks.

Tuletan teile meelde, et seda vahendit saab ainult välja kirjutada kvalifitseeritud spetsialist. Kasutamine ilma arsti loata ei pruugi olla ohutu.

Millised on oseltamiviiri vastunäidustused?

Ravimi Oseltamivir kasutusjuhendi kasutamine on keelatud järgmistel juhtudel:

Krooniline neerupuudulikkus;

Vanus alla aasta;

Rasedus ja imetamine.

Lisaks on ravim vastunäidustatud individuaalse talumatuse korral.

Mis on Oseltamiviri kasutamine ja annustamine?

Te võite ravimit Oseltamivir võtta olenemata toidust, eelistatavalt kohe pärast esimesi gripitaolise haiguse tunnuseid (nõrkus, palavik, valu luudes, lihastes, peavalu).

Täiskasvanud patsientidele või üle 12-aastastele noorukitele määratakse 75 milligrammi ravimit, olenemata valitud ravimist. annustamisvorm 2 korda päevas.

Ühe aasta kuni 7-aastastele lastele tuleks määrata ainult suspensioon ja selle kogus arvutatakse spetsiaalsete tabelite abil, mis võtavad arvesse patsiendi vanust ja kehakaalu.

Ravi kestus on tavaliselt 5 päeva. Ennetavad tegevused võib kesta kauem, kui arst seda vajalikuks peab.

Oseltamiviiri üleannustamine

Üleannustamise ilmingute kohta andmed puuduvad, kuid vaatamata sellele on vaja järgida soovitatud annuseid ja ravi tähtaegu. Tuleb meeles pidada, et kirg tarbitud koguse vastu ravimtoode ei suurenda ravitoimet.

Millised on oseltamiviiri kõrvaltoimed?

Küljelt seedeelundkond: vedel väljaheide, valulikkus ja puhitus, iiveldus, oksendamine, maksakahjustus, lisaks maitsetundlikkuse muutused, kõhugaaside ilmingud.

Närvisüsteemist: nõrkus, krambid, teadvuse ja käitumise häired, deliirium, teadvusekaotus, desorientatsioon ajas, lisaks deliirium, psühhomotoorne agitatsioon, õudusunenäod, peavalu ja asteenia.

Muud kõrvaltoimed: ninakinnisus, Stevens-Johnsoni sündroom, allergilised ilmingud nahal, ägenemine bronhiaalastma, bronhospastilised nähtused ja kopsupõletik, sinusiit, bronhiit, suurenenud lümfisõlmed ja keskkõrvapõletik.

Kuidas Oseltamiviri asendada, milliseid analooge kasutada?

Ravimit Oseltamivir saab asendada ravimitega: Tamiflu, Amiflu.

Järeldus

On väga oluline võtta ravim Oseltamivir kohe pärast esimeste haigusnähtude ilmnemist. 2 päeva pärast alates haiguse algusest tõhusust viirusevastane aine on oluliselt vähenenud.

Lisaks tuleb meeles pidada, et patsient peab andma Tasakaalustatud toitumine, vitamiinistamine, võõrutusmeetmed ( rikkalik jook), samuti meditsiiniline ja kaitserežiim. Pärast seda ei ole üleliigne taastumise kinnitamiseks arsti külastamine.

Ole tervislik!

Tatjana, www.sait
Google

- Kallid meie lugejad! Tõstke leitud kirjaviga esile ja vajutage Ctrl+Enter. Andke meile teada, mis on valesti.
- Palun jätke oma kommentaar alla! Me palume teilt! Me peame teadma teie arvamust! Aitäh! Aitäh!