Bensüülpenitsilliin - ravimid (naatriumisool, kaaliumisool, novokaiini sool, bensatiini bensüülpenitsilliin jne), tegevus, kasutusjuhised (lahjendamine, annused, manustamisviisid), analoogid, ülevaated, hind. Oznako antibiootikumide aretamise reeglid

Vabastusvorm: vedelad ravimvormid. Süstimine.



Üldised omadused. Ühend:

Toimeaine: 500 000 IU - 0,3 g või 1 000 000 RÜ - 0,6 g bensüülpenitsilliini naatriumsoola.

Biosünteetiline penitsilliini antibiootikum.


Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika. Biosünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluv antibiootikum bensüülpenitsilliin on aktiivne grampositiivsete mikroorganismide (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, anaeroobsete eoseid moodustavate pulkade, pulkade) vastu, aga ka spirochaetanseegriaatiliste, grampositiivsete mikroorganismide vastu. gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae.

Bensüülpenitsilliini toimele on vastupidavad stafülokokkide tüved, mis moodustavad penitsillinaasi, kuna see ensüüm hävitab bensüülpenitsilliini molekuli. Ravim ei ole aktiivne enamiku gramnegatiivsete bakterite, riketsia (Ricketsia spp.), viiruste, algloomade vastu.

Farmakokineetika. Bensüülpenitsilliin imendub parenteraalselt manustatuna hästi, sellel ei ole kumulatiivset toimet ja see eritub organismist kiiresti uriiniga. Intramuskulaarse süstimisega saavutatakse ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres 30–60 minuti pärast, 3–4 tunni pärast leitakse verest antibiootikumi jälgi.

Bensüülpenitsilliini kontsentratsiooni tase ja vereringe kestus sõltub manustatud annuse suurusest.

Antibiootikum tungib hästi keha kudedesse ja vedelikesse: tserebrospinaalvedelikus leidub seda tavaliselt väikestes kogustes, meningeaalmembraanide põletikuga suureneb selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus.

Näidustused kasutamiseks:

Tundlike patogeenide põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: krupoosne ja fokaalne, pleura empüeem,; septilised (ägedad ja alaägedad), naha, pehmete kudede ja limaskestade mädased infektsioonid (sealhulgas sekundaarselt nakatunud dermatoosid), mädased, ENT organite infektsioonid (tonsilliit), gaasid, siberi katk, kopsud, kuseteede ja sapi eritusteede infektsioonid , mäda-põletikuliste haiguste ravi sünnitusabi ja günekoloogilises praktikas, silmahaigused (sh äge gonokokk, gonoblenorröa).


Tähtis! Tutvuge raviga

Annustamine ja manustamine:

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt, õõnsustesse (kõhuõõne, pleura jne) või subkutaanselt. Õõnsuses manustatakse ravimit ainult haiglas!

Intramuskulaarselt: mõõduka raskusega infektsioonide korral on ravimi ühekordne annus tavaliselt 250 000-500 000 RÜ; iga päev - 1000000-2000000 ühikut; raskete infektsioonide korral manustatakse kuni 10 000 000-20 000 000 ühikut päevas; gaasigangreeniga - kuni 40 000 000-60 000 000 ühikut.

Päevane annus alla 1-aastastele lastele on 50 000-100 000 RÜ / kg, üle 1 aasta - 50 000 RÜ / kg; vajadusel võib ööpäevast annust suurendada 200 000-300 000 RÜ / kg, vastavalt elutähtsatele näidustustele - kuni 500 000 RÜ / kg. Ravimi manustamise sagedus 4-6 korda päevas.

Intramuskulaarseks süstimiseks lisage viaali sisule 1-3 ml steriilset süstevett või 0,9% naatriumkloriidi lahust või 0,5% prokaiini lahust.

Subkutaanselt kasutatakse ravimit infiltraatide purustamiseks kontsentratsioonis 100 000–200 000 RÜ 1 ml 0,25–0,5% prokaiini lahuses.

Õõnsuses (kõhuõõnes, pleura jne) manustatakse täiskasvanutele ravimi lahust kontsentratsioonis 10 000-20 000 RÜ 1 ml kohta, lastele - 2000-5000 RÜ 1 ml kohta. Lahustage steriilses süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Ravi kestus on 5-7 päeva, millele järgneb üleminek intramuskulaarsele süstimisele.

Rakenduse omadused:

Kasutada raseduse ja imetamise ajal. Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele. Vajadusel peaks imetamise ajal kasutamine otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Kui 3-5 päeva pärast manustamise algust ei täheldata toimet, peaksite üle minema teiste antibiootikumide kasutamisele või kombineeritud ravile.

Seoses seente superinfektsiooni tekke võimalusega on pikaajalise bensüülpenitsilliiniravi ajal soovitatav vajadusel määrata seenevastaseid ravimeid.

Tuleb meeles pidada, et bensüülpenitsilliini ebapiisavate annuste kasutamine või liiga varajane ravi lõpetamine põhjustab sageli patogeeniresistentsete tüvede teket.

Ravimi manustamise ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite, mehhanismide juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste sooritamisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kõrvalmõjud:

Ravikuuri alguses (eriti kaasasündinud süüfilise ravis) - palavik, suurenenud higistamine, haiguse ägenemine, Jarisch-Herxheimeri reaktsioon.
Kardiovaskulaarse reaktsiooni poolelt: müokardi pumpamisfunktsiooni vähenemine.

Kohalikud reaktsioonid: süstekoha valulikkus ja kõvenemine.

Pikaajalisel kasutamisel: düsbakterioos, superinfektsiooni areng.

Endolumbaarse manustamise korral - neurotoksilised reaktsioonid: suurenenud refleksi erutuvus, meningeaalsed sümptomid, kooma.

Koostoimed teiste ravimitega:

Probenetsiid vähendab bensüülpenitsilliini tubulaarset sekretsiooni, suurendades seeläbi viimase kontsentratsiooni vereplasmas, pikendades poolväärtusaega.

Samaaegsel kasutamisel bakteriostaatilise toimega antibiootikumidega (makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliin) väheneb bensüülpenitsilliini bakteritsiidne toime.

Suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (soole mikrofloora pärssimine, protrombiiniindeksi langus); vähendab suukaudsete kontratseptiivide, ravimite, mille metabolismi käigus moodustub para-aminobensoehape, etinüülöstradiooli efektiivsust - verejooksu "läbimurde" ohtu.

Diureetikumid, allopurinool, tubulaarsekretsiooni blokaatorid, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis vähendavad tubulaarset sekretsiooni, suurendavad bensüülpenitsilliini kontsentratsiooni.

Allopurinool suurendab allergiliste reaktsioonide (nahalööve) tekkeriski.

Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) on sünergistlik toime.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus bensüülpenitsilliini ja teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinide rühma kuuluvate ravimite suhtes, laktatsiooniperiood.

Hoolikalt. Rasedus, imetamine, rasked, allergilised haigused (sealhulgas).

Üleannustamine:

Sümptomid: krambid, teadvusehäired.

Ravi: ravimi ärajätmine, sümptomaatiline ravi.

Säilitustingimused:

Kuivas kohas temperatuuril mitte üle 20 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Säilivusaeg 3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Lahkumise tingimused:

Retsepti alusel

Pakett:

Pulber intramuskulaarse süstelahuse valmistamiseks 500 000 ühikut, 1 000 000 ühikut viaalides. 50 pudeli jaoks on koos kasutusjuhendiga paigutatud pappkarp (haiglate jaoks).


Ladinakeelne nimi: Bensüülpenitsilliini naatrium

ATX-kood: J01CE01

Toimeaine: bensüülpenitsilliin (bensüülpenitsilliin)

Tootja: Krasfarma OJSC (Venemaa); Sintez JSC (Venemaa); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Shandongi Weifangi farmaatsiatehas) (Hiina)

Kirjeldus ja foto värskendus: 30.11.2018

Bensüülpenitsilliini naatriumsool on süsteemseks kasutamiseks mõeldud biosünteetiliste penitsilliinide rühma antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

  • pulber lahuse valmistamiseks intravenoosseks (in / in) ja intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: valge nõrga spetsiifilise lõhnaga pulber [1 000 000 RÜ (toimeühik) või 500 000 RÜ viaalides, papppakendis 1 või 10 pudelit, haiglatele - 50 pudeliga pappkarbis];
  • pulber intramuskulaarseks ja subkutaanseks (s / c) manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks: nõrga spetsiifilise lõhnaga valge pulber (1 000 000 RÜ või 500 000 RÜ 10 ml viaalides, 1, 5 või 10 viaaliga papppakendis, haiglatele - pappkarbis 50 pudelit);
  • süstelahuse pulber ja paikseks kasutamiseks: valge nõrga spetsiifilise lõhnaga pulber (1 000 000 RÜ või 500 000 RÜ 10 ml või 20 ml viaalides, 1, 5 või 10 viaaliga papppakendis, haiglate jaoks - 50 tk pappkarbis viaalid).

Igas pakendis on ka bensüülpenitsilliini naatriumsoola kasutamise juhised.

1 pudel sisaldab toimeainet: bensüülpenitsilliini naatriumsool - 500 000 RÜ või 1 000 000 RÜ.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Bensüülpenitsilliini naatriumsool on biosünteetiliste (looduslike) penitsilliinide rühma antibakteriaalne ravim, millel on bakteritsiidne toime, hävitatakse penitsillinaasiga. Selle toimeaine toimemehhanism on tingitud transpeptidaasi inhibeerimisest ja peptiidsidemete moodustumise takistamisest. Rakuseina peptidoglükaani sünteesi hilisemate etappide rikkumine põhjustab jagunevate bakterirakkude lüüsi.

Bensüülpenitsilliin on aktiivne järgmiste patogeenide vastu:

  • grampositiivsed mikroorganismid: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (sh Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (ei moodusta penitsillinaasi), Corynebacterium spp. (kaasa arvatud Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
  • gramnegatiivsed mikroorganismid: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., klass Spirochaetes.

Resistentsust bensüülpenitsilliini naatriumsoola suhtes näitavad penitsillinaasi tootvad mikroorganismid: Staphylococcus spp., enamik viiruseid, gramnegatiivsed bakterid, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., algloomad.

Viimastel aastatel on muutunud hemolüütiliste streptokokkide, gonokokkide, stafülokokkide ja pneumokokkide tundlikkus bensüülpenitsilliini suhtes.

Farmakokineetika

Pärast i / m manustamist saavutatakse bensüülpenitsilliini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas umbes 0,5 tunni pärast.

Seondumine plasmavalkudega on 60%.

Bensüülpenitsilliin läbib platsentaarbarjääri, meningeaalmembraanide põletiku korral läbib hematoentsefaalbarjääri. See on laialt levinud kudedes, elundites ja kehavedelikes (välja arvatud silma koed, tserebrospinaalvedelik ja eesnääre).

Eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Poolväärtusaeg (T 1/2) on 0,5-1 tund, neerupuudulikkusega - 4 kuni 10 tundi või rohkem.

Näidustused kasutamiseks

Bensüülpenitsilliini naatriumsoola kasutamine on näidustatud järgmiste penitsilliini suhtes tundlike patogeenide põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide raviks:

  • hingamisteed ja ENT organid (kõrv, kurk, nina): tonsilliit, bronhiit, kogukonnas omandatud kopsupõletik, mädane pleuriit, sarlakid, difteeria, kopsude aktinomükoos;
  • sapiteede: koletsüstiit, kolangiit;
  • Urogenitaalsüsteem: süüfilis, gonorröa, tsüstiit, kolpiit, endometriit, endotservitsiit, salpingooforiit, adnexiit;
  • nahk ja pehmed koed, haavainfektsioonid: impetiigo, erysipelas, sekundaarselt nakatunud dermatoosid;
  • nägemisorgan: konjunktiviit, dakrüotsüstiit, blefariit;
  • kardiovaskulaarsüsteem: septiline endokardiit;
  • lihasluukonna süsteem: osteomüeliit;
  • kesknärvisüsteem: meningiit;
  • muud infektsioonid: siberi katk, sepsis, peritoniit jne.

Vastunäidustused

Absoluutne:

  • rinnaga toitmine;
  • ülitundlikkus teiste penitsilliinide, tsefalosporiinide ja bensüülpenitsilliini suhtes.

Lisaks on epilepsiaga patsientidele vastunäidustatud ravimi endolumbaraalne manustamine.

Äärmise ettevaatusega on soovitatav määrata bensüülpenitsilliini naatriumsoola neerupuudulikkuse, südamepuudulikkusega patsientide, allergilise päritoluga haiguste (sh ravimi ülitundlikkus, urtikaaria, heinapalavik, bronhiaalastma) ja diagnoositud ülitundlikkuse korral β-laktaamantibiootikumide suhtes. tsefalosporiinide klass (tõenäolise ristallergia tekke tõttu).

Raseduse ajal on ravimi kasutamine võimalik ainult juhtudel, kui oodatav kliiniline toime emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Bensüülpenitsilliini naatriumsool, kasutusjuhend: meetod ja annus

Bensüülpenitsilliini naatriumsoola valmislahust manustatakse intravenoosselt (tilguti või joaga), intramuskulaarselt, s/c, intrakavitaarselt (kõhu-, pleura- ja muudesse õõnsustesse), intratekaalselt (endolumbaalselt), lokaalselt.

Enne esimest manustamist on vaja kontrollida ravimi ja novokaiini taluvust (kui seda kasutatakse lahustina). Selleks peavad patsiendid läbi viima intradermaalse testi.

Bensüülpenitsilliini naatriumsoola lahus tuleb valmistada vahetult enne manustamisprotseduuri, olenevalt kasutusviisist, järgides järgmisi nõudeid:

  • jet intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus: 1 000 000 RÜ viaali sisu lahustina on vaja 5 ml steriilset süstevett või 0,9% naatriumkloriidi lahust;
  • lahus intravenoosseks tilgutamiseks: lahustina kasutada 0,9% naatriumkloriidi lahust või 5% glükoosilahust mahus 100–200 ml 2 000 000–5 000 000 ühiku antibiootikumi kohta;
  • lahus i / m manustamiseks: viaali sisu lahustatakse steriilses süstevees, 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 0,5% prokaiini lahuses, kasutades 1-3 ml lahustit;
  • lahus s / c sisseviimiseks: pulber lahustatakse 0,25–0,5% prokaiini (novokaiini) lahuses, järgides järgmisi proportsioone: 500 000 RÜ jaoks on vaja 2,5–5 ml, 1 000 000 RÜ - 5–10 ml lahustit;
  • süstelahus kehaõõnde: antibiootikumi lahustamiseks kõhu-, pleura- või muusse õõnsusse süstimisel kasutage steriilset süstevett või 0,9% naatriumkloriidi lahust;
  • lahus intratekaalseks manustamiseks: viaali sisu lahustatakse steriilses süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses proportsionaalselt 1000 RÜ toimeainega - 1 ml lahustit. Saadud lahus segatakse võrdsetes osades seljaajukanalist eraldatud tserebrospinaalvedelikuga (CSF), 5–10 ml tserebrospinaalvedelikule lisatakse 5–10 ml antibiootikumilahust;
  • silmatilgad [valmistatakse ex tempore (vastavalt vajadusele)]: lisada viaali sisule steriilset süstevett 5–25 ml 500 000 RÜ kohta või 0,9% naatriumkloriidi lahust 10–50 ml 1 000 000 RÜ kohta;
  • ninatilgad ja kõrvatilgad: viaali sisule lisatakse steriilset süstevett 5-50 ml 500 000 RÜ kohta või 0,9% naatriumkloriidi lahust 10-100 ml 1 000 000 RÜ kohta.

In/in lahust võib süstida aeglaselt 3-5 minuti jooksul või tilguti, kiirusega 60-80 tilka 1 minuti kohta.

In / m süstid tehakse tuharate ülemisse välimisse ruutu sügavale lihasesse.

Intratekaalselt tuleb bensüülpenitsilliini naatriumsoola manustada kiirusega 1 ml minutis.

  • i / v ja / m manustamine: täiskasvanud - 250 000-500 000 RÜ 4-6 korda päevas mõõduka raskusega infektsioonide raviks. Ravimi päevane annus raskete infektsioonide korral võib olla vahemikus 10 000 000 kuni 20 000 000 RÜ, gaasigangreeni korral - kuni 40 000 000-60 000 000 RÜ. Laste päevane annus määratakse lapse kehakaalu arvestades: kuni 1-aastaselt - 50 000-100 000 RÜ 1 kg lapse kehakaalu kohta, üle 1-aastastele - 50 000 RÜ 1 kg kohta. Vajadusel võib seda suurendada 200 000–300 000 ühikuni 1 kg kehakaalu kohta ja eluliste näitajate poolest kuni 500 000 ühikuni 1 kg kohta. Päevane annus jagatakse 4-6 süstiks. In / in Bensüülpenitsilliini naatriumsoola manustatakse tavaliselt 1-2 korda päevas, ülejäänud päevane annus manustatakse in / m;
  • s / c sisseviimine: purustatud infiltraatide kujul lahusega, mille kontsentratsioon on 100 000–200 000 RÜ 1 ml 0,25–0,5% prokaiini lahuse kohta;
  • kehaõõnde sisestamine: täiskasvanud - lahuse kontsentratsioon on 10 000-20 000 RÜ 1 ml lahustis, lapsed - 2000-5000 RÜ 1 ml-s. Ravi kestus on 5-7 päeva. Seejärel viiakse patsient üle bensüülpenitsilliini naatriumsoola / m manustamisele;
  • intratekaalselt (endolumbaalselt) ajukelme, aju ja seljaaju mädaste haiguste korral: täiskasvanud - ööpäevases annuses 5000-10 000 RÜ, üle 1-aastased lapsed - 2000-5000 RÜ, 1 kord päevas 2-3 päeva jooksul , seejärel viiakse patsient / m sissejuhatusse;
  • paikselt (ainult pulber süstelahuse valmistamiseks ja paikseks kasutamiseks): silmahaigused - 1–2 tilka tilgutamine 6–8 korda päevas silmatilku, mis sisaldavad 20 000–100 000 RÜ 1 ml steriilses 0,9% NaCl lahuses või destilleeritud vees; lahust kasutatakse värskelt valmistatud. Kõrva- või ninahaigused - 1-2 tilka 6-8 korda päevas värskelt valmistatud tilkade tilgutamine, mis sisaldavad 10 000-100 000 RÜ 1 ml steriilses 0,9% NaCl lahuses või destilleeritud vees.

Bensüülpenitsilliini naatriumsoolaga ravi kestuse määrab arst individuaalselt, võttes arvesse haiguse vormi ja raskust. Kursus võib olla 7-10 päeva ja sepsise, septilise endokardiidi ja muude raskete patoloogiate korral kuni 60 päeva või rohkem.

Süüfilise ja gonorröaga ravitakse spetsiaalselt loodud skeemi järgi.

Kõrvalmõjud

  • immuunsüsteemi poolt: ülitundlikkusreaktsioonid nahalööbe, sügeluse, urtikaaria, palaviku, külmavärinate, turse, artralgia, eksfoliatiivse dermatiit, multiformse eksudatiivse erüteemi, angioödeemi (angioneurootiline turse), anafülaktilise šoki (sealhulgas bensüülpenitsilliini naatriumi süstimise) kujul sool, surmav);
  • närvisüsteemist: tinnitus, peavalu, pearinglus; endolumbaraalse manustamise korral on võimalik neurotoksikoosi (iiveldus, oksendamine, krambid, meningismi sümptomid) areng, kooma;
  • kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: müokardi pumpamisfunktsiooni rikkumine, vererõhu kõikumised;
  • lümfisüsteemist ja verest: leukopeenia, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, eosinofiilia, agranulotsütoos, positiivsed Coombsi testi tulemused;
  • seedesüsteemist: suuõõne kandidoos, stomatiit, iiveldus, kõhulahtisus, glossiit, pseudomembranoosne koliit, maksa funktsionaalsed häired;
  • Urogenitaalsüsteemist: vaginaalne kandidoos, interstitsiaalne nefriit;
  • hingamisteede osa: bronhospasm;
  • reaktsioonid süstekohas: valulikkus ja kõvenemine i / m manustamisel; suspensiooni allaneelamisel intramuskulaarseks süstimiseks veresoonte voodisse - nägemise ähmastumine, pearinglus, tinnitus, hirmutunne, lühiajaline teadvusekaotus.

Üleannustamine

  • sümptomid: iiveldus, oksendamine, reflekserutus, peavalu, müalgia, artralgia, krambid, meningismi sümptomid, kooma. Mürgine toime kesknärvisüsteemile ilmneb sagedamini nimmepiirkonna manustamisel;
  • ravi: ravimi viivitamatu katkestamine, sümptomaatilise ravi määramine.

erijuhised

Bensüülpenitsilliini naatriumsoola määramine on näidustatud ainult ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud patoloogiate korral. Patogeenide resistentsuse tekkimisel tuleks bensüülpenitsilliin asendada mõne teise antibiootikumiga.

Kui pärast 3-5-päevast ravimi kasutamist kliinilist toimet ei ilmne, on vajalik raviskeemi korrigeerimine / asendamine. Sel juhul on võimalik täiendavalt välja kirjutada teisi antibiootikume või sünteetilisi kemoterapeutikume või viia patsient üle uuele antibiootikumile. Kõrvaltoimete tõenäosus ja nende raskusaste võivad suureneda.

Ülitundlikkustesti läbiviimisel peab patsient olema 0,5 tunni jooksul meditsiinitöötajate järelevalve all. Bensüülpenitsilliini naatriumsoola suhtes allergiliste reaktsioonide sümptomite ilmnemisel tuleb selle kasutamine katkestada ja määrata sobiv ravi, sealhulgas epinefriin, antihistamiinikumid, kortikosteroidid. Tuleb meeles pidada, et patsientidel, kellel on anamneesis ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes, võib ravimi taustal tekkida ristallergia.

Bensüülpenitsilliini pikaajalise kasutamisega peab kaasnema regulaarne neerufunktsiooni, elektrolüütide tasakaalu ja verepildi jälgimine.

Bensüülpenitsilliini subterapeutiliste annuste kasutamine või ravimi enneaegne ärajätmine põhjustab sageli resistentsete patogeenide tüvede teket.

Kui patsiendil tekib tõsine kõhulahtisus, tuleb selle põhjuse diagnoosimisel arvestada patsiendil pseudomembranoosse koliidi tekke riskiga. Seetõttu soovitatakse bensüülpenitsilliini naatriumsoola kasutuselevõtt tühistada.

Seente superinfektsiooni tekke vältimiseks on soovitatav samaaegselt välja kirjutada seenevastased ained.

Bensüülpenitsilliini segamisel prokaiiniga on võimalik lahuse hägusus, mis võimaldab ravimit intramuskulaarselt manustada.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.

Rasedusperioodil on bensüülpenitsilliini naatriumsoola kasutamine lubatud vaid juhtudel, kui arsti sõnul ületab oodatav kliiniline toime emale võimaliku ohu lootele.

Kui imetamise ajal on vaja antibiootikumi välja kirjutada, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Rakendus lapsepõlves

Pediaatrilises praktikas kasutatakse bensüülpenitsilliini naatriumsoola vastavalt näidustustele ja järgides soovitatavat annustamisskeemi.

Imikutele tuleb ravimit määrata ettevaatusega.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerupuudulikkusega patsientide ravimisel tuleb bensüülpenitsilliini naatriumsoola kasutada äärmise ettevaatusega.

ravimite koostoime

Bensüülpenitsilliini naatriumsoola kombinatsioon aminoglükosiidide, makroliidide ja sulfanilamiidainetega annab toime sünergilise toime.

Bensüülpenitsilliini aktiivsuse suurenemist põhjustavad beetalaktamaasi inhibiitorid.

Teiste bakteriostaatiliste ravimite (sh klooramfenikooli) samaaegsel kasutamisel väheneb ravimi terapeutiline toime.

Samaaegsel ravil mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA), diureetikumide, tubulaarsekretsiooni blokaatorite, allopurinooliga suureneb bensüülpenitsilliini T1/2, suureneb selle kontsentratsioon plasmas ja toksiliste toimete oht. Lisaks suurendab allopurinool nahalööbe tekkeriski.

Bensüülpenitsilliini naatriumsoola ei soovitata kombineerida MSPVA-de, etinüülöstradiooliga. Suukaudsete kontratseptiivide rasestumisvastast toimet on võimalik vähendada.

Bensüülpenitsilliini kasutamise taustal suureneb kaudsete antikoagulantide toime, kliirens väheneb ja metotreksaadi toksilisus suureneb.

Hoida temperatuuril 15–25 °C niiskuse eest kaitstud kohas.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Antibakteriaalsed ained

Kirjeldus

pulber süstelahuse valmistamiseks ja paikseks kasutamiseks 500 000 RÜ, 1 000 000 RÜ

Farmakoterapeutiline rühm

antibiootikum penitsilliini biosünteetiline

Ärinimi

Bensüülpenitsilliini naatriumsool

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

bensüülpenitsilliin

Annustamisvorm

pulber süstelahuse ja paikseks manustamiseks.

Ühend

Toimeaine: Bensüülpenitsilliini naatrium (bensüülpenitsilliini naatriumsool) - 500 000 RÜ ja 1 000 000 RÜ.

ATX kood

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Bakteritsiidne antibiootikum biosünteetiliste ("looduslike") penitsilliinide rühmast. Supresseerib mikroorganismide rakuseina sünteesi. Aktiivne grampositiivsete patogeenide vastu: Staphylococcus spp. (mittemoodustav penitsillinaas), Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae), Сorynebacterium spp. (kaasa arvatud Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gramnegatiivsed mikroorganismid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, samuti Treponema spp., klass Spirochaetes. Ei ole aktiivne enamiku gramnegatiivsete bakterite (sh Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., viiruste, algloomade vastu. Penitsillinaasi tootvad Staphylococcus spp. on ravimi suhtes resistentsed.
Farmakokineetika
Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vereplasmas intramuskulaarsel manustamisel kuluv aeg on 20-30 minutit. Side plasmavalkudega - 60%. Tungib elunditesse, kudedesse ja bioloogilistesse vedelikesse, välja arvatud tserebrospinaalvedelik, silma ja eesnäärme kuded, meningeaalmembraanide põletikuga tungib läbi hematoentsefaalbarjääri. Eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 30-60 minutit, neerupuudulikkusega - 4-10 tundi või rohkem.

Näidustused kasutamiseks

Penitsilliini suhtes tundlike patogeenide põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: kogukonnas omandatud kopsupõletik, pleura empüeem, bronhiit; sepsis, septiline endokardiit (äge ja alaäge), peritoniit; meningiit; osteomüeliit; urogenitaalsüsteemi infektsioonid (püelonefriit, püeliit, tsüstiit, uretriit, tservitsiit), sapiteede infektsioonid (kolangiit, koletsüstiit); haavainfektsioon, naha ja pehmete kudede infektsioonid: erüsiipel, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid; difteeria; sarlakid; siberi katk; aktinomükoos; ENT-nakkused, silmahaigused (äge konjunktiviit, sarvkesta haavand jne); gonorröa, süüfilis.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, sealhulgas teiste penitsilliinide, tsefalosporiinide suhtes.

Kasutamine raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Vajadusel peaks ravimi määramine imetamise ajal lõpetama rinnaga toitmise.

Annustamine ja manustamine

Bensüülpenitsilliini ja naatriumsoola manustatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt, subkutaanselt, paikselt.
Intravenoosselt ja intramuskulaarselt:haiguse mõõduka käiguga (ülemiste ja alumiste hingamisteede, kuse- ja sapiteede infektsioonid, pehmete kudede infektsioonid jne) - 4-6 miljonit ühikut päevas 4 süsti kohta. Raskete infektsioonide korral (sepsis, septiline endokardiit, meningiit jne) - 10-20 miljonit ühikut päevas; gaasigangreeniga - kuni 40-60 miljonit ühikut päevas.
Päevane annus alla 1-aastastele lastele on 50-100 tuhat U / kg, üle 1 aasta - 50 tuhat U / kg; vajadusel - 200-300 tuhat U / kg, vastavalt "elutähtsatele" näidustustele - suurendamine 500 tuhande U / kg-ni. Manustamise sagedus: intramuskulaarselt - 4-6 korda päevas, intravenoosselt - 1-2 korda päevas koos intramuskulaarsete süstidega.

subkutaanselt infiltraatide purustamiseks kontsentratsiooniga 100-200 tuhat ühikut 1 ml 0,25-0,5% prokaiini lahuses.

õõnsuses (kõhuõõne, pleura jne) bensüülpenitsilliini ja naatriumsoola lahust manustatakse täiskasvanutele kontsentratsioonis 10-20 tuhat ühikut 1 ml kohta, lastele - 2-5 tuhat ühikut 1 ml kohta. Lahustina kasutatakse süstevett või 0,9% naatriumkloriidi lahust. Ravi kestus on 5-7 päeva, millele järgneb üleminek intramuskulaarsele manustamisele.
Silmahaiguste korralmäärake silmatilgad, mis sisaldavad 20-100 tuhat ühikut 1 ml steriilses 0,9% naatriumkloriidi lahuses või destilleeritud vees. Sisestage 1-2 tilka 6-8 korda päevas. Lahust kasutatakse värskelt valmistatud
Kõrvatilkade või ninatilkade jaokskandke lahused, mis sisaldavad 10-100 tuhat ühikut 1 ml steriilses 0,9% naatriumkloriidi lahuses või destilleeritud vees. Sisestage 1-2 tilka 6-8 korda päevas.
Bensüülpenitsilliini ravi kestus on sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest 7-10 päeva.

Lahuse valmistamise meetod

Lahused kasutatakse kohe pärast valmistamist, vältides neile teiste ravimite lisamist.

Intramuskulaarseks manustamiseks lisatakse viaali sisule 1-3 ml süstevett, 0,9% naatriumkloriidi lahust või 0,5% prokaiini (novokaiini) lahust. Saadud lahus süstitakse sügavale lihasesse.

Bensüülpenitsilliini a lahjendamisel prokaiini lahuses võib bensüülpenitsilliini prokaiini kristallide moodustumise tõttu tekkida lahuse hägusus, mis ei ole takistuseks ravimi intramuskulaarsel ja subkutaansel manustamisel.

Intravenoosseks jet manustamiseks lahustatakse üksikannus (1-2 miljonit ühikut) 5-10 ml steriilses süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses ja süstitakse aeglaselt 3-5 minuti jooksul.

Intravenoosseks tilgutamiseks lahjendatakse 2–5 miljonit ühikut 100–200 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusega või 5–10% dekstroosi lahusega ja manustatakse kiirusega 60–80 tilka minutis. Lastele tilguti manustamisel kasutatakse lahustina 5-10% dekstroosi lahust (30-100 ml, sõltuvalt annusest ja vanusest).

Subkutaanseks manustamiseks lahjendatakse pudeli sisu 0,25-0,5% prokaiini lahuses: vastavalt 500 tuhat ühikut 2,5-5 ml-s, 1 miljon ühikut 5-10 ml-s.

Intrakavitaarseks manustamiseks lahjendatakse viaali sisu 0,9% naatriumkloriidi lahuses või süstevees: täiskasvanutele - 500 tuhat U 25-50 ml-s, 1 miljon U 50-100 ml-s, lastele - 500 tuhat U 100-250 ml, 1 miljon ühikut vastavalt 200-500 ml.
Silmatilgad tuleb valmistada ex tempore: viaali sisu lahjendatakse 0,9% naatriumkloriidi lahuses või destilleeritud vees: vastavalt 500 tuhat ühikut 5-25 ml-s, 1 miljon ühikut 10-50 ml-s.

Kõrvatilgad ja ninatilgad: viaali sisu lahjendatakse 0,9% naatriumkloriidi või destilleeritud vee lahuses: vastavalt 500 tuhat ühikut 5-50 ml-s, 1 miljon ühikut 10-100 ml-s.

Kõrvalmõju

Allergilised reaktsioonid: hüpertermia, urtikaaria, nahalööve, lööve limaskestadel, artralgia, eosinofiilia, angioödeem, interstitsiaalne nefriit, bronhospasm, anafülaktiline šokk. Ravikuuri alguses (eriti kaasasündinud süüfilise ravis) - palavik, külmavärinad, suurenenud higistamine, haiguse ägenemine, Yarisch-Herxheimeri reaktsioon.

Kardiovaskulaarsüsteemist - müokardi pumpamisfunktsiooni rikkumine, arütmiad, südameseiskus, krooniline südamepuudulikkus (kuna suurte annuste manustamisel võib tekkida hüpernatreemia).

Kohalikud reaktsioonid: valulikkus ja kõvenemine intramuskulaarse süstimise kohas.

Pikaajalisel kasutamisel: düsbakterioos, superinfektsiooni areng.

Kui mõni juhendis märgitud kõrvaltoimetest süveneb või kui märkate muid kõrvaltoimeid, mida juhendis ei ole loetletud, rääkige sellest oma arstile.

Üleannustamine

See avaldub toksilise toimena kesknärvisüsteemile (krambid, peavalu, müalgia, artralgia).

Ravi on sümptomaatiline.

Kasutada koos teiste ravimitega

Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) on sünergistlik toime; bakteriostaatiline (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) - antagonistlik.

Suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (soole mikrofloora pärssimine, protrombiiniindeksi langus); vähendab suukaudsete kontratseptiivide, ravimite, mille metabolismi käigus moodustub para-aminobensoehape, efektiivsust.

Diureetikumid, allopurinool, tubulaarsekretsiooni blokaatorid, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis vähendavad tubulaarset sekretsiooni, suurendavad bensüülpenitsilliini kontsentratsiooni.

Allopurinool suurendab allergiliste reaktsioonide (nahalööve) tekkeriski.

erijuhised

Ravimi lahused valmistatakse vahetult enne manustamist. Kui pärast 2-3 päeva (maksimaalselt 5 päeva) pärast ravimi alustamist ei ole mingit toimet, peaksite üle minema teiste antibiootikumide või kombineeritud ravile. Seoses seeninfektsioonide tekke võimalusega on pikaajaliseks bensüülpenitsilliiniraviks soovitav välja kirjutada B-vitamiinid, vajadusel ka seenevastased ravimid. Tuleb meeles pidada, et ravimi ebapiisavate annuste kasutamine või liiga varajane ravi lõpetamine põhjustab sageli patogeeniresistentsete tüvede teket.

Ravimi manustamise ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite, mehhanismide juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste sooritamisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Vabastamise vorm

Süstitavad ravimid

Vabastamise vorm

Süstelahuse ja paikseks manustamiseks mõeldud pulber 50 000 RÜ, 1 000 000 RÜ.
500 000 RÜ ja 1 000 000 RÜ toimeainet 10 ml või 20 ml mahutavusega viaalides, mis on hermeetiliselt suletud kummikorgi, pressitud alumiiniumkorgi või kombineeritud plastkorgiga alumiiniumkorgiga.
1, 5, 10 pudelit koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.
50 viaali pannakse pappkarpi koos võrdse arvu kasutusjuhistega haiglatesse toimetamiseks.

Säilitamistingimused

Kuivas kohas temperatuuril 15-25°C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Antibakteriaalsed ained

Kood 1C

Kirjeldus

pulber intramuskulaarse ja subkutaanse süstelahuse valmistamiseks 500 000 RÜ, 1 000 000 RÜ

Jääkide ladustamise seade

Farmakoterapeutiline rühm

antibiootikum penitsilliini biosünteetiline

Ärinimi

Bensüülpenitsilliini naatriumsool

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

bensüülpenitsilliin

Annustamisvorm

pulber lahuse valmistamiseks intramuskulaarseks ja subkutaanseks manustamiseks.

Ühend

Toimeaine: Bensüülpenitsilliini naatrium (bensüülpenitsilliini naatriumsool) - 500 000 RÜ ja 1 000 000 RÜ.

ATX kood

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Bakteritsiidne antibiootikum biosünteetiliste ("looduslike") penitsilliinide rühmast. Supresseerib mikroorganismide rakuseina sünteesi. Aktiivne grampositiivsete patogeenide vastu: Staphylococcus spp. (mittemoodustav penitsillinaas), Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae), Сorynebacterium spp. (kaasa arvatud Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gramnegatiivsed mikroorganismid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, samuti Treponema spp., klass Spirochaetes. Ei ole aktiivne enamiku gramnegatiivsete bakterite (sh Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., algloomade vastu. Penitsillinaasi tootvad Staphylococcus spp. on ravimi suhtes resistentsed.
Farmakokineetika
Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vereplasmas intramuskulaarsel manustamisel kuluv aeg on 20-30 minutit. Side plasmavalkudega - 60%. Tungib elunditesse, kudedesse ja bioloogilistesse vedelikesse, välja arvatud tserebrospinaalvedelik, silma ja eesnäärme kuded, meningeaalmembraanide põletikuga tungib läbi hematoentsefaalbarjääri. Eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 30-60 minutit, neerupuudulikkusega - 4-10 tundi või rohkem.

Näidustused kasutamiseks

Penitsilliini suhtes tundlike patogeenide põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: kogukonnas omandatud kopsupõletik, pleura empüeem, bronhiit; peritoniit; osteomüeliit; urogenitaalsüsteemi infektsioonid (püelonefriit, püeliit, tsüstiit, uretriit, tservitsiit), sapiteede infektsioonid (kolangiit, koletsüstiit); haavainfektsioon, naha ja pehmete kudede infektsioonid: erüsiipel, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid; difteeria; sarlakid; siberi katk; aktinomükoos; ENT organite infektsioonid; gonorröa, süüfilis.

Hoolikalt

Rasedus, allergilised haigused (bronhiaalastma, heinapalavik), neerupuudulikkus.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, sealhulgas teiste penitsilliinide, tsefalosporiinide suhtes.

Kasutamine raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Vajadusel peaks ravimi määramine imetamise ajal lõpetama rinnaga toitmise.

Annustamine ja manustamine

Bensüülpenitsilliini naatriumsoola manustatakse intramuskulaarselt, subkutaanselt.

Intramuskulaarselt: haiguse mõõduka kuluga (ülemiste ja alumiste hingamisteede, kuse- ja sapiteede infektsioon, pehmete kudede infektsioon jne) - 4-6 miljonit ühikut päevas 4 süsti kohta.

Päevane annus alla 1-aastastele lastele on 50-100 tuhat U / kg, üle 1 aasta - 50 tuhat U / kg; vajadusel - 200-300 tuhat U / kg, vastavalt "elutähtsatele" näidustustele - suurendamine 500 tuhande U / kg-ni. Manustamissagedus on 4-6 korda päevas.

Subkutaanselt infiltraatide purustamiseks kontsentratsioonis 100-200 tuhat ühikut 1 ml 0,25-0,5% prokaiini lahuses.

Bensüülpenitsilliini ravi kestus on sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest 7-10 päeva.

Lahuse valmistamise meetod

Lahused kasutatakse kohe pärast valmistamist, vältides neile teiste ravimite lisamist.

Intramuskulaarseks süstimiseks lisatakse viaali sisule 1–3 ml süstevett, 0,9% naatriumkloriidi lahust või 0,5% prokaiini (novokaiini) lahust. Saadud lahus süstitakse sügavale lihasesse.

Bensüülpenitsilliini prokaiini lahuses lahjendamisel võib bensüülpenitsilliini prokaiini kristallide moodustumise tõttu tekkida lahuse hägusus, mis ei ole takistuseks ravimi intramuskulaarsel ja subkutaansel manustamisel.

Subkutaanseks manustamiseks lahjendatakse viaali sisu 0,25–0,5% prokaiini lahuses: vastavalt 500 tuhat ühikut 2,5–5 ml-s, 1 miljon ühikut 5–10 ml-s.


Kõrvalmõju

Allergilised reaktsioonid: hüpertermia, urtikaaria, nahalööve, lööve limaskestadel, artralgia, eosinofiilia, angioödeem, interstitsiaalne nefriit, bronhospasm, anafülaktiline šokk. Ravikuuri alguses (eriti kaasasündinud süüfilise ravis) - palavik, külmavärinad, suurenenud higistamine, haiguse ägenemine, Jarisch-Herxheimeri reaktsioon.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: müokardi pumpamisfunktsiooni rikkumine, arütmiad, südameseiskus, krooniline südamepuudulikkus (kuna suurte annuste manustamisel võib tekkida hüpernatreemia).

Kohalikud reaktsioonid: valulikkus ja kõvenemine intramuskulaarse süstimise kohas.

Pikaajalisel kasutamisel: düsbakterioos, superinfektsiooni areng.

Kui mõni juhendis loetletud kõrvaltoimetest süveneb või kui te märkate mõnda muud kõrvaltoimet, mida juhendis ei ole loetletud, rääkige sellest oma arstile.

Üleannustamine

See avaldub toksilise toimena kesknärvisüsteemile (krambid, peavalu, müalgia, artralgia).

Ravi on sümptomaatiline.

Kasutada koos teiste ravimitega

Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) on sünergistlik toime; bakteriostaatiline (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) - antagonistlik.

Suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (soole mikrofloora pärssimine, protrombiiniindeksi langus); vähendab suukaudsete kontratseptiivide, ravimite, mille metabolismi käigus moodustub para-aminobensoehape, efektiivsust.

Diureetikumid, allopurinool, tubulaarsekretsiooni blokaatorid, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis vähendavad tubulaarset sekretsiooni, suurendavad bensüülpenitsilliini kontsentratsiooni.

Allopurinool suurendab allergiliste reaktsioonide (nahalööve) tekkeriski.

erijuhised

Ravimi lahused valmistatakse vahetult enne manustamist. Kui pärast 2-3 päeva (maksimaalselt 5 päeva) pärast ravimi alustamist ei ole mingit toimet, peaksite üle minema teiste antibiootikumide või kombineeritud ravile. Seoses seeninfektsioonide tekke võimalusega on pikaajaliseks bensüülpenitsilliiniraviks soovitav välja kirjutada B-vitamiinid, vajadusel ka seenevastased ravimid. Tuleb meeles pidada, et ravimi ebapiisavate annuste kasutamine või liiga varajane ravi lõpetamine põhjustab sageli patogeeniresistentsete tüvede teket.

Ravimi manustamise ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite, mehhanismide juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste sooritamisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Vabastamise vorm

Süstitavad ravimid

Vabastamise vorm

Pulber intramuskulaarseks ja subkutaanseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks 50 000 RÜ, 1 000 000 RÜ.
500 000 RÜ ja 1 000 000 RÜ toimeainet 10 ml või 20 ml mahutavusega viaalides, mis on hermeetiliselt suletud kummikorgi, pressitud alumiiniumkorgi või kombineeritud plastkorgiga alumiiniumkorgiga.
1, 5, 10 pudelit koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.
50 viaali pannakse pappkarpi koos võrdse arvu kasutusjuhistega haiglatesse toimetamiseks.

Säilitamistingimused

Kuivas kohas temperatuuril 15 kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.