Penitsilliini analoogid. Penitsilliini rühma antibiootikumid: näidustused, kasutusjuhised. Ravi penitsilliiniga – 20. sajandi penitsilliini antibiootikum

Penitsilliinide populaarsus on tingitud nende tugevast bakteritsiidsest toimest, madalast toksilisusest ja laiast annustamisvalikust. Selle antibiootikumide klassi puudused hõlmavad sagedast allergiat penitsilliini suhtes ja suurt ristallergiliste reaktsioonide riski teistega.

Kõik selle rühma esindajad võib jagada biosünteetilisteks ja poolsünteetilisteks penitsilliinideks.

Looduslike antimikroobsete ravimite esimene esindaja ja penitsilliinide klassi esivanem on bensüülpenitsilliin (penitsilliin).

Ravim on suukaudsel manustamisel täiesti ebastabiilne ja hävib täielikult seedetraktis. Penitsilliin on mõeldud ainult süstimiseks. Intramuskulaarsel manustamisel imendub ravim hästi ja suudab poole tunni jooksul tekitada märkimisväärse terapeutilise kontsentratsiooni.

Suukaudseks manustamiseks võib kasutada ka teisi biosünteetilisi penitsilliini. Fenoksümetüülpenitsilliini (Megacillin Oral ®, Penicillin v ®) ja bensatiini fenoksümetüülpenitsilliini (Ospen) preparaatidel on suukaudsel manustamisel hea stabiilsus, nende biosaadavus sõltub toidu tarbimisest vähe.

Teisi pikatoimelisi looduslikke penitsilliinid (bensüülpenitsilliin-prokaiin ja bensatiin-bensüülpenitsilliin) manustatakse intramuskulaarselt.

Poolsünteetilisi penitsilliine kasutatakse ka suukaudselt (süstitava penitsilliini asendajana):

laiendatud spekter (ja Amoxicillin®);
kaitstud penitsilliinid (/Clavulanate®);
kahe antibiootikumi kombinatsioon (Ampicillin ® /).

Antistafülokoki oksatsilliin on saadaval ka tableti kujul.

Inhibiitoriga kaitstud antipseudomonase kaitstud penitsilliinid (Ticarcillin/clavulanate ®, Piperacillin/tazobactam ®) ja antipseudomonase kaitsmata penitsilliinid kasutatakse ainult intravenoosselt.

Penitsilliini ® - mis see on?

Bensüülpenitsilliini ® on biosünteetiline antibiootikum, esimene looduslik antimikroobne ravim.

Penitsilliin pärsib rakuseina komponentide sünteesi bakterites, häirides membraani resistentsust, provotseerides patogeeni surma. Penitsilliinide toimemehhanism on bakteritsiidne.

Ravimil on madal toksilisus ja madal hind, kuid hetkel on stafülo-, gono-, pneumokokkide ja bakteroidide omandatud resistentsuse tase üsna kõrge, mis piirab selle kasutamist nende patogeenide põhjustatud haiguste ravis.

Allergia penitsilliini suhtes on selle kasutamise kõige sagedasem kõrvaltoime. Seetõttu kontrollige enne kasutamist kindlasti taluvust.

Antibiootikum on aktiivne mittepenitsillinaasi moodustavate stafülokokkide, streptokokkide, treponeemide, siberi katku ja difteeria tekitajate, mõnede gramnegatiivsete patogeenide (meningokokkide) jne tüvede vastu. Riketsia ja enamik grammi patogeene, samuti penitsillinaasi tootvad tüved on penitsilliini suhtes resistentsed.

Terapeutiline kontsentratsioon saavutatakse pool tundi pärast intramuskulaarset manustamist. Ravim eritub organismist uriini ja neerude kaudu. See koguneb hästi elunditesse ja kudedesse. See aga ei suuda tungida läbi eesnäärme ega ületa hematoentseftalmoloogilisi ja muutumatuid hematoentsefaalbarjääre.

Penitsilliini ® farmakoloogiline rühm

Beeta-laktaamantibiootikumid - penitsilliinid.

Penitsilliini ® ravimvormid

Bensüülpenitsilliin hävib happelises keskkonnas kokkupuutel täielikult, seetõttu ei kasutata seda suukaudselt ja sellel puudub tabletivorm.

Süstimiseks toodetakse seda bensüülpenitsilliini kujul:

naatriumsool (penitsilliin g);
kaaliumsool;
prokaiini sool.

Prokaiini soola iseloomustab pikim terapeutilise toime kestus. Naatrium on kõige vähem toksiline ja põhjustab harva manustamisel lokaalset kudede ärritust; seda kasutatakse pediaatrilises praktikas.

Penitsilliini g toodetakse pudelitena, mis sisaldavad pulbrit 500 tuhande ühiku ja 1 miljoni ühiku süstelahuse valmistamiseks.

Prokaiini soola on saadaval kolmesaja tuhande, kuuesaja tuhande ja 1,2 miljoni ühikuna.

Penitsilliini ® retsept ladina keeles

Näide penitsilliini retseptist ladina keeles:

Rp.: Bensüülpenitsilliini-natrii 1000000ED
D.t.d. №10 flac.
S. IM 1 000 000 ühikut 4 korda päevas 2 ml süstevees

Penitsilliini ® kasutamise näidustused ja vastunäidustused

Määratud tundliku taimestikuga seotud bakteriaalsete infektsioonide raviks.

Kohalikku penitsilliini ® võib kasutada kuristamiseks ja tilgutamiseks ninna (mädase, bakteriaalse nohu korral).

Üheks laste konjunktiviidi ravimeetodiks peetakse penitsilliini nõrga lahuse tilgutamist, kuid selle ravimi kasutamisel peate konsulteerima oma lastearstiga, ise retsepti välja kirjutada ei ole soovitatav. See on tingitud asjaolust, et allergia penitsilliini suhtes tekib isegi lokaalsel manustamisel ja võib avalduda mitte ainult limaskesta põletuse, silma punetuse, vaid ka angioödeemi või anafülaktilise šokina.

Süsteemset penitsilliini ® võib määrata infektsioonide kõrvaldamiseks: haava, kuseteede, naha ja seedetrakti. Raviks osteomüeliidi, septilise endokardiidi,. Ja ka püeemia, difteeria (kombinatsioonis toksoidiga), aktinomükoosi, siberi katku korral. Kasutatakse ENT patoloogiate ja oftalmoloogilises praktikas.

Ravim on vastunäidustatud patsientidele, kes on allergilised penitsilliini või teiste beetalaktaamainete suhtes, kuna on suur risk ristuva ülitundlikkuse tekkeks. Seda ei määrata ka penitsilliinitalumatusega emade vastsündinutele.

Intralumbaalset manustamist ei kasutata epilepsiaga patsientide raviks.

Kp võib välja kirjutada alates sünnist, kuid alla kaheaastastele lastele on see ette nähtud ainult tervislikel põhjustel, rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele.

Kaaliumisool on vastunäidustatud arütmiate ja hüperkaleemiaga patsientidele.

Kasutage ettevaatusega naistele, kes kannavad last või toidavad last rinnaga.

Penitsilliini ® naatriumsoola annustamine ja kasutusjuhised ampullides (süstid)

Penitsilliini g võib kasutada intramuskulaarselt, intravenoosselt (võimendus või tilguti) ja subkutaanselt; mõnikord kasutatakse ka endolumbaalset ja intratrahheaalset manustamist.

Kuna allergia penitsilliini suhtes on üsna tavaline, tuleb enne manustamist teha ravimi tundlikkuse test.

Keskmine päevane annus penitsilliini g (intravenoosne manustamine) täiskasvanutele mõõdukalt raskete haiguste korral on üks kuni kaks miljonit ühikut, raskete infektsioonide korral - kuni 20 miljonit ühikut.

Korraga manustatav annus on 250 tuhat kuni viissada tuhat ühikut. Penitsilliini manustatakse neli korda päevas.

Gaasgangreeniga patsientidel on päevane annus 40–60 miljonit ühikut.

Kuni üheaastastele imikutele manustatakse 50 kuni 100 tuhat ühikut/kg päevas. Alates aastast – 50 tuhat ühikut/kg. Raske haiguse korral võib annust suurendada kahesaja kuni kolmesaja tuhande ühikuni/kg. Päevane annus tuleb jagada neljaks kuni kuueks süstiks.

Penitsilliini lahjendamise tehnika järgimiseks valmistatakse lahus vahetult enne manustamist. Intravenoossel kasutamisel kasutatakse pulbri lahjendamiseks süstevett või 0,9% soolalahust. Seda manustatakse aeglaselt 5–10 minuti jooksul.

Tilgutamiseks lahjendada 0,9% soolalahusega ja manustada pooleteise tunni jooksul.

Intravenoosset manustamist võib vahetada IM-ga (üks või kaks korda IV päevas, ülejäänud intramuskulaarselt).

Intramuskulaarseks manustamiseks kasutatakse pulbri lahjendamiseks süstevett, prokaiini lahust ja 0,9% soolalahust.

Standardannus (päevas) mõõdukate infektsioonide korral:

UAP (ülemised hingamisteed);
LDP (alumised hingamisteed);
UVP (kuseteede);
Sapiteede (sapiteede);
Nahk ja rasvhapped,

See jääb vahemikku 2,5–5 miljonit ühikut (täiskasvanutele). Annust manustatakse 4 korda.

Ravimit võib kasutada ka subkutaanselt põletikuliste infiltraatide puhastamiseks. Penitsilliini annuses 100 kuni 200 tuhat lahjendatakse 0,25-0,5% prokaiini lahusega (1 milliliiter).

Oftalmoloogias kasutatakse seda annuses 20 kuni 100 tuhat, lahjendatuna soolalahuse või destilleeritud veega. Määrake 1-2 tilka neli kuni kuus korda päevas. Enne ravimi kasutamist peate konsulteerima oma arstiga.

Penitsilliini ® kasutamise tunnused

Oluline on meeles pidada, et kõik parenteraalsed penitsilliinilahused tuleb kohe ära kasutada. Kuna säilitamise ajal laguneb lahus metaboliitideks.

Antibiootikumi pikaajalisel kasutamisel suureneb naha ja limaskestade seenhaiguste risk, seetõttu on ennetamise eesmärgil ette nähtud B-vitamiinid, askorbiinhape ja seenevastased ained (Nystatin ®, harvem Levorin ®).

Tuleb meeles pidada, et ebapiisava kestusega ravikuurid ja väikesed annused võivad põhjustada antibiootikumiresistentsete bakteritüvede teket.

Penitsilliiniravi ajal on keelatud juua alkoholi, kuna need on rangelt kokkusobimatud, mahlad, maiustused, jogurtid ja piim. Samuti on soovitatav välja jätta küpsetised ja gaseeritud joogid.

Ravimi üleannustamise sümptomiteks on krambid, meningeaalsed sümptomid, teadvusekaotus, elektrolüütide tasakaaluhäired ja arütmiad.

Üleannustamise ravi on sümptomaatiline. Rasketel juhtudel võib teha hemodialüüsi.

Penitsilliini võib kasutada last kandvate naiste raviks, kuid imetamise ajal ravimi väljakirjutamisel on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada. See on tingitud antibiootikumi võimest tungida piima ja põhjustada imikute sensibiliseerimist, düspeptilisi häireid ja seeninfektsioone.

Kui monoteraapia penitsilliiniga kolme kuni viie päeva jooksul ei anna efekti, on vaja üle minna kombineeritud antibakteriaalsele ravile või ravimit vahetada.
Penitsilliini ei saa kombineerida Allopurinol®-iga ja see võib põhjustada mitteallergilist löövet.

Samuti ei ole seda ette nähtud tetratsükliiniga, kuna bensüülpenitsilliinil on antagonistlik koostoime bakteriostaatiliste antimikroobsete ainetega.

Penitsilliin interakteerub sünergiliselt bakteritsiidsete antibiootikumidega.

See vähendab hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust, suurendades soovimatu raseduse või verejooksu riski (kui neid kasutati ravi eesmärgil).

Seda ei saa kombineerida antikoagulantidega, see kombinatsioon võib põhjustada verejooksu. Antibiootikumi määramisel selle kategooria patsientide jaoks on vaja hoolikalt ja regulaarselt jälgida protrombiini aega.

Antibiootikum ei mõjuta vaimsete ja motoorsete reaktsioonide kiirust ning ei mõjuta ka autojuhtimise võimet. Siiski on oluline arvestada ravimi kõrvaltoimete riskiga kesknärvisüsteemile ja kardiovaskulaarsüsteemile, kuna kõrvaltoimed võivad mõjutada võimet töötada keerukate mehhanismidega.

Allergia penitsilliini ® suhtes ja muud kasutamisest tulenevad kõrvaltoimed

Kasutamisest tulenevad kõrvaltoimed võivad hõlmata erineva raskusastmega allergiat penitsilliini suhtes. Talumatus võib avalduda urtikaaria, tavalise ja eksfoliatiivse dermatiidi, artralgia, bronhospahmi, eosinofiilia, angioödeemi, palaviku, multiformse erüteemina. Anafülaktiline šokk, trombotsütopeeniline purpur.

Naatriumsoola (penitsilliini g) kasutamisel võib südame pumpamisfunktsioon väheneda.

Kaaliumile on iseloomulikud südame rütmihäired ja hüperkaleemia, harvadel juhtudel on võimalik südameseiskus.

Võimalik ka: nefriit, meningeaalsed sümptomid, krampide teke.

Vereanalüüs võib näidata leukotsüütide ja neutrofiilide arvu vähenemist. Hemolüütiline aneemia areneb harva.

Täheldada võib seedetrakti häireid, flebiiti süstekohas (selle vältimiseks vaheta süstekohta iga kahe päeva tagant) jne.

Süüfilise ravi ajal võib tekkida Jarisch-Herxheimeri sündroom, mida iseloomustavad külmavärinad, palavik, lihas- ja liigesevalu, seerumtõbi, tahhükardia, vererõhu järsk langus (kuni kollapsini), kõhuvalu ja harva südamepuudulikkus.

Inglise teadlase A. Flemingi penitsilliini avastamine 1928. aastal põhjustas meditsiinis tõelise revolutsiooni, mis on seotud arvukate nakkushaiguste raviga. A. Fleming avastas, et niitja rohehallitusseene (Penicillium notatum) toimeainel on antibakteriaalne toime ja võime põhjustada stafülokokkide surma rakutasandil. Juba eelmise sajandi neljakümnendatel aastatel hakkasid arstid kasutama penitsilliiniravi, eriti Teise maailmasõja ajal, see aitas lokaliseerida rindkere ja pehmete kudede haavade järgseid nakkusprotsesse, samuti ennetada gangreeni.

Penitsilliin on antibiootikum, mis sisaldab erinevat tüüpi hallitusseente Penicillium moodustatud looduslikke ühendeid, aga ka mõningaid poolsünteetilisi aineid. Penitsilliini iseloomulik tunnus on võimas bakteritsiidne toime inimorganismile kahjulikele mikroobidele ning noored kasvufaasis olevad mikroorganismid on selle antibiootikumi suhtes tundlikumad kui vanad. Penitsilliiniravimitest on enim aktiivsusega bensüülpenitsilliin, mida on alates eelmise sajandi viiekümnendatest aastatest kliiniliseks kasutuseks saanud piiramatus koguses. See on looduslik antibiootikum ja sisaldab naatriumi- ja kaaliumisoolasid. Praegu kasutatakse penitsilliiniga ravimisel ka ravimeid, mis sisaldavad erinevate looduslike komponentide keemilise modifitseerimise tulemusena saadud poolsünteetilisi ühendeid: aminopenitsilliinid, karboksüpenitsilliinid, ureidopenitsilliinid jt.

Penitsilliini sisaldavate ravimite kasutamine on äärmiselt laia spektriga ja on seotud ennekõike nende suhtes tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide mahasurumisega. Suurima eduga kasutatakse penitsilliini streptokokkide sepsise, osteomüeliidi, gaasigangreeni, mädase meningiidi, erüsiipeli, siberi katku, difteeria, ajuabstsesside, furunkuloosi, gonorröa ja süüfilise raskete vormide raviks. Oluline on penitsilliiniravimite kasutamine pärast erinevaid haavu luu- ja lihaskonna kudede taastamiseks, aga ka mädaste tüsistuste ennetamiseks operatsioonijärgsel perioodil. Penitsilliiniravi on äärmiselt tõhus lobaar- ja fokaalse kopsupõletiku, koletsüstiidi, reuma ja pikaajalise septilise endokardiidi korral. Oftalmoloogias mängivad penitsilliiniravimid märkimisväärset rolli erinevate silmapõletike ravis. Penitsilliini kasutatakse isegi vastsündinute, imikute ja väikelaste haiguste raviks, kes põevad naba sepsist, keskkõrvapõletikku, sarlakeid ja mädast pleuriidi.

Ülaltoodud haiguste ravis on penitsilliiniravimitel kõrge kemoterapeutiline toime, kuid need on üsna ebaefektiivsed viiruste, näiteks gripi, aga ka tuberkuloosibatsillide, tüüfuse-düsenteeria rühma soolebakterite, koolera ja katku vastu. Penitsilliini tuleb kasutada vastavalt arsti ettekirjutusele ja ainult tema järelevalve all. Selle antibiootikumi ebapiisavad annused või ravi varajane katkestamine võivad põhjustada resistentsete mikroobitüvede väljakujunemist, mis tuleb kõrvaldada täiendavate ravimite abil. Penitsilliini ravi viiakse läbi mitmel viisil, seda võib manustada intramuskulaarselt, intravenoosselt, subkutaanselt, sissehingamise, loputamise ja pesemise teel. Ravimite intramuskulaarset manustamist peetakse kõige tõhusamaks, kui penitsilliin imendub aktiivselt verre ja liigub kiiresti lihaste struktuuri, liigeseõõnsustesse, kopsudesse ja haavakudedesse.

Penitsilliiniravimitega ravimisel tekivad tüsistused suhteliselt harvad, see antibiootikum on madala toksilisusega. See eritub organismist peamiselt neerude tegevuse tulemusena, osa hävib maksas. Kuid tuleb meeles pidada, et mõnedel inimestel on suurenenud tundlikkus antibiootikumide suhtes, mis on seotud allergiliste reaktsioonidega. Soovitatav on kõigepealt testida keha taju penitsilliini suhtes, vastasel juhul ei pruugi allergia ilmneda kohe, vaid ravi keskel. Allergilised reaktsioonid väljenduvad peavalude, palaviku ja isegi surmaga lõppenud anafülaktilise šoki juhtumeid. Lisaks on penitsilliin vastunäidustatud bronhiaalastma, heinapalaviku ja urtikaaria all kannatavatele inimestele. Penitsilliini võtmise ajal on alkoholi joomine rangelt keelatud.

Peame sellele antibiootikumile austust avaldama, sest penitsilliin on tõeline 20. sajandi avastus, mis aitas taastada paljude inimeste tervist.

Kõik teavad penitsilliinist. See antibiootikum on päästnud palju elusid. Kuid täna pole see enam nii populaarne, kuna on ilmunud kaasaegsemad ravimid. Kuid vaatamata sellele võib seda siiski apteegist leida. Miks nii? Fakt on see, et penitsilliin aitab mädapõletike ja mõne põletiku korral palju paremini kui teised antibiootikumid. Lisaks on see inimkehale ohutum. Selles artiklis räägime teile penitsilliinist ja selle avastamise ajaloost lähemalt.

Penitsilliin on esimene antibiootikum, mis avastati 20. sajandi alguses. Selle avastas üks kuulus bakterioloog - Alexander Fleming. Sõja ajal töötas ta sõjaväearstina. Ja sel ajal polnud antibiootikume, nii palju inimesi suri veremürgituse, põletike ja tüsistuste tõttu. Fleming oli sellest väga ärritunud ja ta hakkas töötama ravimi loomise kallal, mis päästaks inimesi mitmesugustest infektsioonidest.

Tänu oma andele ja visadusele oli Fleming juba 20. eluaastaks teadusringkondades kuulus. Samal ajal oli ta kohutav läpakas, kuid kummalisel kombel mängis just see tema avastuses otsustavat rolli. Sel ajal viidi kõik katsed bakteritega läbi kõige lihtsamas bioreaktoris (Petri tassis). See on lai klaassilinder madalate seinte ja kaanega. Pärast iga katset tuli see bioreaktor hästi steriliseerida. Ja siis ühel päeval jäi Fleming haigeks ja aevastas katse ajal otse sellesse Petri tassi, kuhu ta oli juba bakterikultuuri asetanud. Tavaline arst viskaks kohe kõik minema ja steriliseeriks uuesti. Kuid Fleming seda ei teinud.

Paar päeva hiljem vaatas ta tassi üle ja nägi, et mõnes kohas olid kõik bakterid surnud, nimelt seal, kus ta aevastas. Fleming oli sellest üllatunud ja hakkas selle kallal üksikasjalikumalt tegelema. Veidi hiljem avastas ta lüsosüümi – inimeste, loomade ja osade taimede süljes leiduva loodusliku ensüümi, mis hävitab bakterite seinu ja lahustab need. Kuid lüsosüüm toimib liiga aeglaselt ja mitte kõikidele bakteritele.

Nagu eespool mainitud, oli Fleming räpane ja viskas Petri tasside sisu väga harva minema. Ta tegi seda alles siis, kui puhtad olid juba otsa saanud. Ja siis ühel päeval läks ta puhkusele ja jättis kõik tassid pesemata. Selle aja jooksul muutus ilm mitu korda: läks külmemaks, soojemaks, niiskustase tõusis. Selle tõttu tekkisid seened ja hallitus. Koju naastes hakkas teadlane koristama ja märkas, et ühes stafülokokkidega tassis oli hallitus, mis need bakterid tappis. Muide, see hallitus sattus ka täiesti juhuslikult.

Kuni 40ndateni uuris Fleming aktiivselt oma uut avastust ja püüdis mõista tootmistehnoloogiat. Ja ta pidi mitu korda ebaõnnestuma. Penitsilliini oli väga raske eraldada ja selle tootmine ei olnud mitte ainult kallis, vaid ka aeglane. Seetõttu loobus ta peaaegu oma avastusest. Kuid Oxfordi ülikooli arstid nägid ravimi tulevast potentsiaali ja jätkasid Flemingi tööd. Nad võtsid lahti penitsilliini tootmise tehnoloogia ja juba 1941. aastal päästeti tänu sellele antibiootikumile veremürgituse saanud 15-aastase teismelise elu.

Nagu hiljem selgus, viidi sarnaseid uuringuid läbi ka NSV Liidus. 1942. aastal hankis penitsilliini Nõukogude mikrobioloog Zinaida Ermolyeva.

1952. aastaks oli tehnoloogiat täiustatud ja seda antibiootikumi sai osta igast apteegist. Seda on laialdaselt kasutatud erinevate põletike raviks: kopsupõletik, gonorröa jne.

Me kõik teame, et antibiootikumid ei hävita mitte ainult patogeenseid mikroobe, vaid ka meie mikrofloorat ehk kasulikke mikroobe. Penitsilliin toimib täiesti erinevalt. See ei kahjusta inimkeha ja toimib ainult bakteritele. See antibiootikum blokeerib peptidoglükaani sünteesi, mis osaleb uute bakteriraku seinte ehitamises. Selle tulemusena peatub bakterite paljunemine. Meie rakumembraanidel on erinev struktuur, mistõttu nad ei reageeri kuidagi ravimi manustamisele.

Penitsilliini loomisest on möödunud palju aega. Teadlased on juba avastanud neljanda põlvkonna antibiootikumid. Seetõttu hakkas enamik arste penitsilliini kohta kaebusi esitama - nad ütlevad, et see ei ole enam efektiivne, kuna bakterid on sellega harjunud. Lisaks häirib see soolestiku mikrofloorat. Aga kas see on tõesti nii?

Arstidel on õigus selles, et antibiootikumid rikuvad soole mikrofloorat. Kuid me ei tohiks unustada, et tänapäeval on olemas spetsiaalsed preparaadid, mis aitavad seda mikrofloorat taastada. Lisaks ei ole antibiootikumid kahjulikumad kui suitsetamine, alkohol jne.

Allergia penitsilliini suhtes

Inimesel võib tekkida allergiline reaktsioon mis tahes ravimi suhtes. Seetõttu peaks mis tahes ravimite, eriti antibiootikumide võtmise määrama ja jälgima arst.

Allergiline reaktsioon penitsilliinile avaldub järgmiselt:

võivad ilmneda nõgestõve nähud;
anafülaksia;
lämbumishood;
angioödeem;
palavik.

Selliste sümptomite vältimiseks on soovitatav enne penitsilliiniravi määramist läbi viia allergiatest. Selleks peate süstima patsiendile väikese koguse antibiootikumi ja vaatama, milline on keha reaktsioon. Väikestes kogustes ei põhjusta ravim mingit kahju, seega pole põhjust karta, et proov võib põhjustada mõnda ülaltoodud sümptomitest.

Samuti väärib märkimist, et allergia penitsilliini suhtes võib aja jooksul kaduda. Seda tõendavad mõned spetsialistide tehtud uuringud.

Nagu näete, on penitsilliin väga kasulik antibiootikum. Aja jooksul, mil see ravim eksisteeris, suutis see päästa palju elusid. See on ette nähtud põletikuliste protsesside jaoks. Alates selle avastamisest on seda mitu korda täiustatud. Tänu sellele pole mikroobid sellega veel kohanenud. See on selle antibiootikumi väga tõhusa toime põhjus.

Penitsilliin on üks kuulsamaid antibiootikume inimkonna ajaloos. Londoni teadusmuuseumi uuringu kohaselt on penitsilliini avastus inimkonna suurimate avastuste edetabelis teisel kohal. Selle avastamine toimus 20. sajandi alguses ja penitsilliini aktiivne kasutamine ravimina algas Teise maailmasõja ajal.

Penitsilliin on Penicillium hallitusseene jääkprodukt. Selle terapeutiline toime laieneb peaaegu kõigile grampositiivsetele ja mõnedele gramnegatiivsetele bakteritele (stafülokokid, gonokokid, spiroheedid jne).

Penitsilliini kasutamine

Penitsilliini hea talutavus võimaldab seda kasutada paljude haiguste korral:

sepsis;
gaasi gangreen;
meningokoki infektsioon;
ulatuslikud nahakahjustused haavade tagajärjel;
erysipelas;
aju abstsess;
sugulisel teel levivad haigused (gonorröa, süüfilis);
kõrge astme põletused (3 ja 4);
koletsüstiit;
lobaar- ja fokaalne kopsupõletik;
furunkuloos;
oftalmoloogiline põletik;
kõrvahaigused;
ülemiste hingamisteede infektsioonid.

Pediaatrias võib ravi penitsilliiniga määrata:

septikopeemia (sepsise tüüp, millega kaasnevad omavahel seotud abstsessid erinevates organites);
nabapiirkonna sepsis vastsündinutel;
kõrvapõletik, kopsupõletik vastsündinutel ja väikelastel;
mädane pleuriit ja meningiit.

Penitsilliini ravimvormid

Penitsilliini toodetakse pulbri kujul, mis lahjendatakse enne süstimist spetsiaalse lahusega. Süste võib teha intramuskulaarselt, subkutaanselt, intravenoosselt. Penitsilliini lahust võib kasutada ka inhalatsioonina ja tilgadena (kõrvade ja silmade jaoks).

Penitsilliini rühma ravimid

Penitsilliinipõhised ravimid jaotatakse nende toime tõttu bakterirakkudele (bakterirakkude eluks ja paljunemiseks vajalike keemiliste reaktsioonide pärssimine) eraldi klassifikatsioonirühma. Loodusliku penitsilliini rühma ravimid hõlmavad:

prokaiin;
Bitsilliin;
Retarpen;
Ospen;
bensüülpenitsilliini naatriumsool;
bensüülpenitsilliini kaaliumisool.

Looduslikud penitsilliinid mõjuvad kehale kõige õrnemalt. Aja jooksul muutusid bakterid looduslike penitsilliinide suhtes resistentseks ja farmaatsiatööstus hakkas välja töötama poolsünteetilisi penitsilliinid:

ampitsilliin;
oksütselliin;
Ampiox.

Poolsünteetiliste ravimite kõrvaltoimed on rohkem väljendunud:

seedetrakti häired;
düsbakterioos;
naha allergilised reaktsioonid;
anafülaktiline šokk.

Praegu on välja töötatud neljanda põlvkonna penitsilliini sisaldavad ravimid.

Peaaegu kõik penitsilliinipreparaadid hävitatakse maohappe toimel ja need ei anna soovitud ravitoimet. Kuid on ka penitsilliini sisaldavaid ravimeid, mis on saadaval tablettidena. Need ravimid sisaldavad antatsiidseid aineid, mis vähendavad maomahla toimet. Põhimõtteliselt kuuluvad need ravimid poolsünteetilistesse ainetesse:

Amoksitsilliini tabletid;
Amoxil - KMP;
Ospamox;
Flemoksiin.

Reeglina võetakse penitsilliini tablette sõltumata söögikordadest 5-10 päeva jooksul.

womanadvice.ru

Sordid, nimetused, koostis, väljalaskevormid ja üldised omadused

Bensüülpenitsilliin on üks vanimaid penitsilliinirühma antibiootikume ja vaatamata selle pikale kasutusajale on sellel lai toimespekter, mis tapab suure hulga patogeensete bakterite sorte. Näiteks bensüülpenitsilliin on efektiivne siberi katku, süüfilise, meningokokkide, gaasigangreeni, aga ka paljude stafülokokkide ja streptokokkide patogeenide vastu.

Kuna bensüülpenitsilliin seedetraktis praktiliselt ei imendu, manustatakse seda ainult süstimise teel. Kõige sagedamini manustatakse ravimilahuseid intramuskulaarselt või intravenoosselt. Kuid lisaks sellele on võimalik bensüülpenitsilliini manustada seljaaju kanalisse (meningiidi korral), naha alla või otse haavapiirkonda.

Bensüülpenitsilliin on antibiootikum, mis sisaldab sama nimega toimeainet. Kuid ravimites ei sisaldu bensüülpenitsilliini puhtal kujul, vaid soolade kujul. Bensüülpenitsilliini soolad on stabiilsed ja neid saab säilitada, erinevalt puhtast toimeainest, mis laguneb kiiresti. Organismis vabaneb bensüülpenitsilliin sooladest ja sellel on kahjulik mõju bakteritele.

Sõltuvalt bensüülpenitsilliini soola vormist konkreetses ravimis eristatakse bensüülpenitsilliini sorte. Põhimõtteliselt on kõik bensüülpenitsilliini tüübid oma toimespektrilt ühesugused, kuid erinevad toime kestuse ja manustamisviiside poolest. Seetõttu on erinevate haiguste puhul soovitatav valida ravimi tüüp, mis vastab optimaalselt ravi nõuetele.

Praegu on saadaval järgmised bensüülpenitsilliini tüübid:

Bensüülpenitsilliini naatriumsool (ravimite kaubanimed - "bensüülpenitsilliini naatriumsool", "Novocin", penitsilliini G);
bensüülpenitsilliini kaaliumisool (ravimite kaubanimi on "bensüülpenitsilliini kaaliumisool");
bensüülpenitsilliini novokaiinisool (ravimite kaubanimi on "bensüülpenitsilliini novokaiinisool");
bensüülpenitsilliini prokaiinisool (ravimite kaubanimi on "Prokaiini penitsilliini");
Bensatiini bensüülpenitsilliin (ravimite kaubanimed - "Retarpen", Extensillin, Bicillin-1, Bensatiini bensüülpenitsilliin, Moldamin);
Bitsilliin-5 (bensatiini ja bensüülpenitsilliini prokaiinisoola segu).

Kõik need bensüülpenitsilliini sordid sisaldavad toimeainena bensüülpenitsilliini erinevate soolade kujul. Mis tahes tüüpi ravimite annus on näidatud RÜ-des (rahvusvaheline ühik) või ED - puhta bensüülpenitsilliini toimeühikutes. Kuna igat tüüpi ravimi annus on universaalne, saab neid üksteisega hõlpsasti võrrelda ja vajadusel asendada.

Kõik bensüülpenitsilliini sordid on saadaval ühes ravimvormis - pulbrina süstelahuse valmistamiseks. Pulber asetatakse klaaspudelitesse, suletakse kummikorkidega, pealt kaetakse tiheda alumiiniumfooliumiga. Pudeleid, millesse antibiootikumipulber on pakendatud, nimetatakse tavaliselt "penitsilliiniks".

Bensüülpenitsilliin - ravimid

Praegu on SRÜ riikide farmaatsiaturul saadaval järgmised ravimid, mis sisaldavad aktiivse komponendina bensüülpenitsilliini sooli:

bensüülpenitsilliini kaaliumisool;
bensüülpenitsilliini naatriumsool;
bensüülpenitsilliini novokaiini sool;
bensatiinbensüülpenitsilliin;
Bitsilliin-1 (bensatiinbensüülpenitsilliin);
Bitsilliin-3 (bensatiini, naatriumi ja bensüülpenitsilliini prokaiini soolade segu);
Bitsilliin-5 (bensatiini ja bensüülpenitsilliini prokaiinisoola segu);
Moldamiin (bensatiinbensüülpenitsilliin);
Novocin (bensüülpenitsilliini naatriumsool);
Penitsilliin G (bensüülpenitsilliini naatriumsool);
prokaiinpenitsilliin (bensüülpenitsilliini prokaiinisool);
Retarpen (bensatiinbensüülpenitsilliin);
Ekstensilliin (bensatiinbensüülpenitsilliin).

Tegevus

Bensüülpenitsilliinil on kahjulik mõju paljudele bakteritele, mis on erinevate organite ja süsteemide nakkus- ja põletikuliste haiguste põhjustajad. Bensüülpenitsilliin häirib bakterite rakuseina sünteesi protsessi, mille tulemuseks on nende surm. Mõju rakuseina komponentide sünteesile viib aga selleni, et ravim hävitab ainult paljunemisjärgus olevad bakterid. Ja seetõttu tuleb kogu kehasse sattunud mikroobide kogumi täielikuks hävitamiseks kasutada penitsilliiniravimeid vähemalt 5 päeva, et kõik bakterid jõuaksid paljunemisfaasi.

Bensüülpenitsilliin tungib kõikidesse organitesse ja kudedesse ning seetõttu saab seda kasutada erineva lokaliseerimisega nakkushaiguste raviks, kui need on põhjustatud selle toime suhtes tundlikest bakteritest.

Kõik bensüülpenitsilliini sordid avaldavad kahjulikku mõju järgmist tüüpi patogeensetele mikroorganismidele:

Gonokokid (Neisseria gonorrheae);
meningokokid (Neisseria meningitidis);
pneumokokid;
stafülokokid, mis ei tooda penitsillinaasi;
A, B, C, G, L ja M rühmade streptokokid;
enterokokid;
Alcaligenes faecalis;
aktinomütseedid;
Bacillus anthracis;
Clostridiae;
Corynebacterium diphtheriae;
Erysipelothrix insidosa;
Escherichia coli;
Fusobacterium fusiforme;
Leptospirae;
Listeia monocytogenes;
Pasteurella multocida;
Spirilllim miinus;
Spirochaetaceae (süüfilise, lonkade, Lyme'i borrelioosi jt tekitajad);
Streptobacillus moniliformis;
Treponema pallidum.

Näidustused kasutamiseks

www.tiensmed.ru

“/>Inglise teadlase A. Flemingi penitsilliini avastamine 1928. aastal põhjustas paljude nakkushaiguste raviga seotud meditsiinis tõelise revolutsiooni. A. Fleming avastas, et niitja rohehallitusseene (Penicillium notatum) toimeainel on antibakteriaalne toime ja võime põhjustada stafülokokkide surma rakutasandil. Juba eelmise sajandi neljakümnendatel aastatel hakkasid arstid kasutama penitsilliiniravi, eriti Teise maailmasõja ajal, see aitas lokaliseerida rindkere ja pehmete kudede haavade järgseid nakkusprotsesse, samuti ennetada gangreeni.

Penitsilliiniravimitega ravimisel tekivad tüsistused suhteliselt harvad, see antibiootikum on madala toksilisusega. See eritub organismist peamiselt neerude tegevuse tulemusena, osa hävib maksas. Kuid tuleb meeles pidada, et mõnedel inimestel on suurenenud tundlikkus antibiootikumide suhtes, mis on seotud allergiliste reaktsioonidega. Soovitatav on kõigepealt testida keha taju penitsilliini suhtes, vastasel juhul ei pruugi allergia ilmneda kohe, vaid ravi keskel. Allergilised reaktsioonid väljenduvad peavalude, palaviku ja isegi surmaga lõppenud anafülaktilise šoki juhtumeid. Lisaks on ravi penitsilliiniga vastunäidustatud bronhiaalastma, heinapalaviku ja urtikaaria all kannatavatele inimestele. Penitsilliini võtmise ajal on alkoholi joomine rangelt keelatud.

Peame sellele antibiootikumile austust avaldama, sest penitsilliin on tõeline 20. sajandi avastus, mis aitas taastada paljude inimeste tervist.

www.ja-zdorov.ru

Näidustused kasutamiseks

Patoloogiliste mikroorganismide põhjustatud infektsioonid.

sarlakid
Sepsis
Äge keskkõrvapõletik
Gaasi gangreen
Konjunktiviit
Gonorröa
Stenokardia
Mädane meningiit
Aju abstsess
Sinusiit
Furunkuloosi tüsistused
Sükoos
Kõrva, silmade põletik
Äge larüngiit
süüfilis
Kolangiit
Difteeria
Lyme'i tõbi
Naba sepsis lastel
Äge koletsüstiit
Lobar kopsupõletik
Reuma.

Koostis, omadused

Need on valge pulber, mis lahustub vees hästi ja millel on kerge spetsiifiline lõhn. Looduslikud penitsilliinid mõjutavad eranditult kokke, grampositiivseid baktereid. Neid isoleeritakse laboritingimustes, kus kasvatatakse hallitanud seeni. Vanim on bensüülpenitsilliin. Sisenetakse kehasse süstimise teel. See toimib lühikest aega - ainult umbes 4 tundi ja elimineerub kiiresti. Beeta-laktamaaside mõjul muutub see penitsillaanhappeks ja kaotab oma efektiivsuse. Nad hakkasid seda kasutama halvasti lahustuvate soolade - naatriumi, novokaiini, kaaliumi - kujul. Pärast seda tekkisid uut tüüpi antibiootikumid.

Bensüülpenitsilliini täiustatud vorm on Bicillin-1, 3, 5. Ained imenduvad organismis aeglaselt, pikeneb toimeaeg ja eliminatsiooniperiood. Ravimeid manustatakse parenteraalselt, kuna happeline maomahl hävitab need. Biosünteetilistest penitsilliinidest on ainult Penitsilliin V suhteliselt resistentne seedetrakti keskkonnale.

6-aminopenitsillaanhape saadi looduslikest penitsilliinidest. Hakati välja töötama sellel põhinevaid poolsünteetilisi penitsilliine. Ilmusid erinevate omadustega ained:

Happekindel, inhibiitoritega kaitstud, suukaudselt allaneelatav
Laia toimespektriga
Beeta-laktamaasi suhtes vastupidav.

Klassifikatsioon jagab ravimid 4 rühma:

Biosünteetilised penitsilliinid. Kasutatakse intramuskulaarselt lahuste kujul.
Poolsünteetilised penitsilliinid. Sisaldab oksatsilliini, metitsilliini, naftsilliini. Laia toimespektriga aminopenitsilliinid - ampitsilliin, amoksitsilliin.
Karboksüpenitsilliinid– sisaldab tikartsilliini, karbpenitsilliini.
Laia toimespektriga penitsilliinid nimetustega metslotsilliin, aslotsilliin, metsillaam.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid on antibiootikumi kombinatsioon beeta-laktamaasi inhibiitoriga. Kaitstud penitsilliinid kasutatakse keeruka lokaliseerimisega infektsioonide raviks.

Raviomadused

Antibiootikumid takistavad rakkude sünteesi, inhibeerides valku, mida nimetatakse transpeptidaasiks. Bakteritsiidne toime on seotud rakkude moodustumise mehhanismi katkemisega hilisemas etapis. Kui süstite intramuskulaarselt, täheldatakse kõrgeimat kontsentratsiooni veres 30–60 minuti pärast. Jõuab kiiresti lihastesse, kopsudesse, liigestesse. Sageli soovitatakse ravi ajal efekti suurendamiseks kombineerida mitut vormi.

Suurem osa sellest eritub uriiniga. Poolväärtusaeg on 30-90 minutit. Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid püsivad organismis kauem kui teised.

Pulber lahuste valmistamiseks - kirjeldus ja rakendus

Paigutatakse suletud kummikorgi ja metallkaanega tumedatesse klaaspudelitesse. Annustamine 50 000 kuni 300 000 ühikut. Lahjendage vee, novokaiinilahuse, soolalahusega. 250 mg pulbri jaoks kasutage 1,5 ml vett. Valmistage vahetult enne manustamist. Süstid tehakse kuni 4 korda päevas. Kasutatakse süüfilise, meningiidi, kopsupõletiku raviks. Päevane annus ei ületa 2 000 000 ühikut.

Tabletid - kirjeldus ja rakendus

Saadaval kahte tüüpi. Suukaudseks manustamiseks: 250 mg, 500 mg. Võtke 30 minutit enne sööki, 2 tundi pärast sööki. Võtke iga 8 tunni järel. Imemiseks - annusega 5000 ühikut toimeainet. Pastillid võetakse iga 4 tunni järel. Võtke kuni 6 korda päevas. Kasutatakse kurguvalu, kopsupõletiku, sarlaki, furunkuloosi korral.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tungib läbi platsenta. Laboratoorsetes tingimustes ei leitud mutageenseid, teratogeenseid ega embrüotoksilisi omadusi. Naistega ei ole uuringuid läbi viidud. Määratakse raseduse ajal raviarsti hoolika järelevalve all.

Ravimit ei ole soovitatav kasutada imetamise ajal. Toimeaine eritub rinnapiima. Lapsel tekib kandidoos, soole mikrofloora on häiritud, ilmneb kõhulahtisus ja nahalööve. Ravi ajal on soovitatav toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Enne ravi alustamist tuleb tüsistuste vältimiseks läbi lugeda näidustuste loetelu.

Individuaalne talumatus selle ravimi või teiste antibiootikumide komponentide suhtes
Bronhiaalastma, allergiliste haiguste, erinevat tüüpi nahalööbe korral
Ravi ajal on alkoholi joomine keelatud
Erilise kontrolli all raseduse ja varases lapsepõlves
Neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel tuleb tüsistuste vältimiseks kohandada ravimi annust ja pikendada ravimi manustamise perioode.

Ravimitevahelised koostoimed

Enamikul juhtudel on vaja kombineerida mitut ravimit.

Ettevaatlikult tuleb kombineerida antikoagulantide, trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega, kuna verejooksu oht on kõrge.
Ei saa võtta paralleelselt trombolüütikumidega
Sulfoonamiidid nõrgendavad bakteritsiidset toimet
Suukaudsed penitsilliinid nõrgendavad rasestumisvastaste vahendite toimet, kuna mõjutavad östrogeeni tootmist
Kombinatsioon allopuriiliga suurendab nahalööbe tekkimise tõenäosust
Farmatseutiliselt kokkusobimatu aminoglükosiididega
Kaaliumi sisaldavate ravimitega kombineerimisel on võimalik hüperkaleemia.

Kõrvalmõjud

Looduslikel penitsilliinidel on kõigist teadaolevatest antibiootikumidest madalaim toksilisus. Kunstlikud ravimid põhjustavad sageli allergilist reaktsiooni nahalööbe kujul. Ajavahemik ulatub mõnest minutist 3-4 päevani. Harvadel juhtudel tekib anafülaktiline šokk. Esinemissagedus on seotud individuaalse sallimatuse ja juhiste rikkumisega. Mõnikord ilmneb palavik, millega kaasnevad külmavärinad. Temperatuur normaliseerub 1-2 päeva pärast ravimi kasutamise lõpetamist ja võib kesta nädala.

Muude kõrvaltoimete loetelu:

Stomatiit
Glosit
Kõhulahtisus
Riniit
Farüngiit
Bronhiit
Iiveldus
Lihaste nekroos
Valu süstepiirkonnas
Infiltreeruma
Tromboflebiit
Flebiit.

Suurte annuste korral on võimalik kesknärvisüsteemi talitlushäire. Lastel tekib sageli soole düsbioos, tupe ja suu kandidoos. Eakatel patsientidel suureneb soovimatute kõrvaltoimete oht. Naiste reaktsioon raseduse ajal on ettearvamatu.

Tingimused, säilivusaeg

Viaalid ja blisterpakendid hoitakse kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25 kraadi Celsiuse järgi. Päikesevalgusest ja lastest eemal. Säilitamisaeg on näidatud iga antibiootikumi juhistes - 2 kuni 5 aastat.

Lahused valmistatakse vahetult enne kasutamist. Valmis ravimit on lubatud hoida mitte rohkem kui 2 päeva, pimedas kohas, klaasist, hästi suletud pudelis.

Analoogid

Selle rühma ravimite loetelu on väga pikk.

V-penitsilliin

Tootja: Slovakofarma, Slovakkia

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin. Saadaval tablettidena 250 mg, 500 mg. Paigaldatud 10 tk blisterpakendisse. Tumedas klaaspudelites 30 tükki. Lubatud kasutada raseduse ajal. Suukaudselt, ilma närimiseta, 4-6 korda päevas, täiskasvanutele 500 mg, lastele 250 mg. Ravi kestus on umbes 7 päeva. Väljastatakse retsepti alusel.

Hind umbes 45 hõõruda. 30 tüki jaoks.

Plussid:

Vastupidav happelisele keskkonnale
Aktiivne paljude tüvede vastu.

Miinused:

Pikaajalise ravi korral põhjustab resistentsust
Kõrvaltoimed ilmnevad pärast ravimi ärajätmist.

Amoksisar

Tootja: JSC Biokhimik, Venemaa.

Toimeaine: amoksitsilliin. Saadaval graanulite kujul suspensiooni, kapslite, tablettide valmistamiseks. Päritoluriik: Holland, Venemaa, Serbia. Lastele ja täiskasvanutele mõeldud annuse määrab arst, lähtudes haiguse individuaalsetest ilmingutest. Lubatud kasutada raseduse ajal, lastel alates 1 aastast.

Hind: pakis 10 tk. tabletid alates 10 rubla. Pudel graanulitega alates 20 hõõruda.

Plussid:

Madal hind
Ei põhjusta düsbakterioosi
Lubatud kasutada lastel ja raseduse ajal

Miinused:

Mõju ei ole kohe tunda
Sageli ilmneb allergiline lööve.

Bensüülpenitsilliin

Tootja: Arterium (Arterium), Ukraina.

Toimeaine: bensüülpenitsilliin. Saadaval pulbrina lahuse valmistamiseks. Määratud raseduse ajal. Lapsed alates 1 aastast. Ravi kestus on kuni 7 päeva. Annus sõltub haiguse olemusest.

Hind pudelid alates 6 rubla.

Plussid:

Kasutatakse raseduse ja imetamise ajal
Taskukohane hind
Madal toksilisus.

Miinused:

Pikaajalise ravi korral tekib bakterite resistentsus
Häirib soolestiku mikrofloorat.

lekhar.ru

Penitsilliin on esimene antimikroobne aine, mis saadi, kasutades aluseks mikroorganismide jääkaineid. Selle ravimi ajalugu algab 1928. aastal, mil antibiootikumi leiutaja Alexander Fleming eraldas selle Penicillium notatum seene tüvest. Peatükis, mis kirjeldab penitsilliini avastamise ajalugu, annab Wikipedia tunnistust, et antibiootikum avastati juhuslikult, pärast seda, kui bakterid sisenesid hallitusseene väliskeskkonnast kultuuri, täheldati selle bakteritsiidset toimet. Hiljem määrati penitsilliini valem ja teised spetsialistid hakkasid uurima, kuidas penitsilliini saada. Vastus küsimustele, mis aastal see ravim leiutati ja kes antibiootikumi leiutas, on aga selge.

Penitsilliini edasine kirjeldus Wikipedias annab tunnistust sellest, kes ravimeid lõi ja täiustas. Kahekümnenda sajandi neljakümnendatel aastatel töötasid USA ja Suurbritannia teadlased penitsilliini tööstusliku tootmisprotsessi kallal. Esimest korda kasutati seda antibakteriaalset ravimit bakteriaalsete infektsioonide raviks 1941. aastal. Ja 1945. aastal said Nobeli preemia penitsilliini leiutamise eest selle looja Fleming (penitsilliini leiutaja), samuti teadlased, kes töötasid selle edasise täiustamise kallal - Flory ja Chain.

Rääkides sellest, kes avastas penitsilliini Venemaal, tuleb märkida, et esimesed antibiootikumi proovid said Nõukogude Liidus 1942. aastal mikrobioloogid Balezina ja Ermolyeva. Seejärel algas riigis antibiootikumi tööstuslik tootmine. Viiekümnendate lõpus ilmusid sünteetilised penitsilliinid.

Kui see ravim leiutati, jäi see pikka aega peamiseks kliiniliselt kasutatavaks antibiootikumiks kogu maailmas. Ja isegi pärast seda, kui leiutati teised ilma penitsilliinita antibiootikumid, jäi see antibiootikum nakkushaiguste ravis oluliseks ravimiks. Väidetavalt on ravim saadud kübarseente abil, kuid tänapäeval on selle valmistamiseks erinevaid meetodeid. Praegu on laialdaselt kasutusel nn kaitstud penitsilliinid.

Penitsilliini keemiline koostis näitab, et ravim on hape, millest hiljem saadakse erinevaid sooli. Penitsilliini antibiootikumide hulka kuuluvad fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V), bensüülpenitsilliin (penitsilliin G) jne. Penitsilliinide klassifitseerimine hõlmab nende jagamist looduslikeks ja poolsünteetilisteks.

Biosünteetilistel penitsilliinidel on bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime, pärssides mikroorganismide rakuseina sünteesi. Need mõjutavad mõningaid grampositiivseid baktereid (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), mõningaid gramnegatiivseid baktereid (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anaeroobseid eoseid moodustavaid baktereid (Spirochamyetacesapirochamyetacea.spp.spp. , jne.

Penitsilliiniravimitest on kõige aktiivsem bensüülpenitsilliin. Resistentsust bensüülpenitsilliini mõju suhtes näitavad Staphylococcus spp., mis toodavad penitsillinaasi.

Penitsilliin ei ole efektiivne entero-tüüfuse-düsenteeria rühma bakterite, tulareemia, brutselloosi, katku, koolera, aga ka läkaköha, tuberkuloosi, Friedlanderi, Pseudomonas aeruginosa ja viiruste, riketsia, seente, algloomade vastu.

Definitsiooni järgi on penitsilliin suure grupi antibiootikumide, mida nimetatakse penitsilliinideks, meditsiiniline komponent ja toimeaine. Tänapäeval eraldatakse looduslikke, poolsünteetilisi, aminopenitsilliinide ja laia antibakteriaalse toimega ravimeid. Kõik tooted on jagatud tablettideks ja süstideks ning neid toodavad paljud ettevõtted.

Koostis ja vabastamisvorm

Penitsilliin on saadaval tablettide ja süstide kujul. Nende koostis:

farmakoloogiline toime

Penitsilliin on esimene antibiootikum, mis saadi mikroobide tegevuse kaudu. 1928. aastal eraldas Fleming selle seente Penicillium notatum tüvest. Esimest korda antibakteriaalset ainet kasutati 1941. aastal. Nõukogude Liidus hakati penitsilliinipõhiseid ravimeid tootma 1942. aastal, masstootmine algas 1950. aastate lõpus. Tänapäeval kasutatakse laia toimespektriga kaitstud penitsilliinide kasutamist.

Toimeaine on hape, millest saadakse soolad. Antibiootikumid võivad sisaldada fenoksümetüülpenitsilliini ja bensüülpenitsilliini. Biosünteetilised penitsilliinid on tõhusad neisseria, stafülokoki, batsillide ja riketsia tüvede vastu. Toote efektiivsust ei ole tõestatud düsenteeria, tüüfuse, tulareemia, brutselloosi, koolera, katku, tuberkuloosi, seente, viiruste ja algloomade patogeenide vastu.

Kõige tõhusam viis penitsilliini antibiootikumide kasutamiseks on intramuskulaarne süstimine. Poole tunni pärast tuvastatakse maksimaalne kontsentratsioon veres. Aktiivne komponent tungib lihastesse, liigesõõnsustesse ja haavaeksudaati. Penitsilliini leiti väikestes kogustes tserebrospinaalvedelikus, pleuravedelikus ja kõhuõõnes. Ravim tungib läbi platsenta ja eritub neerude, uriini ja sapiga. Tabletid imenduvad halvasti, kuna osa annusest hävitatakse maomahla ja soole mikrofloora poolt eritatavate beetalaktamaaside toimel.

Näidustused kasutamiseks

Penitsilliinil põhinevad antibiootikumid on ette nähtud selle suhtes tundlike bakterite põhjustatud haiguste korral. Juhised sisaldavad järgmist.

lobaar, fokaalne kopsupõletik;
pleura empüeem;
septilise endokardiidi ägedad ja alaägedad vormid;
sepsis;
septitseemia;
püeemia;
meningiit;
äge ja krooniline osteomüeliit;
sapiteede, kuseteede, naha, pehmete kudede, mädaste ilmingutega limaskestade haigused;
sarlakid;
stenokardia;
siberi katk;
erysipelas;
difteeria;
aktinomükoos;
mädased-põletikulised günekoloogilised haigused;
silmade, ENT-organite haigused;
süüfilis, gonorröa, blenorröa.

Kasutusjuhised ja annustamine

Penitsilliini kasutamise juhised erinevad sõltuvalt toote vabanemise vormist. Niisiis, tablette võetakse suu kaudu, süstitakse intramuskulaarselt. Ravimite üleannustamise korral võib tekkida iiveldus, kõhulahtisus ja oksendamine. Neerupuudulikkuse ja penitsilliini kaaliumsoola intravenoosse manustamise korral võib tekkida hüperkaleemia. Üle 50 miljoni ühiku annuste võtmisel tekib epilepsia. Barbituraatide ja bensodiasepiinide võtmine aitab seda kõrvaldada.

Penitsilliini tabletid

Sõltuvalt haigusest ja raskusastmest on Penitsilliini tablettide võtmise režiim erinev. Standardannuseks loetakse 250–500 mg ravimit iga 8 tunni järel. Vajadusel soovitatakse juhendis annust suurendada 750 mg-ni üks kord. Tablette võetakse pool tundi enne sööki või kaks tundi pärast sööki. Ravi kulg sõltub komplikatsioonide olemasolust.

Penitsilliin ampullides

Penitsilliini lahust võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt või subkutaanselt. Ravimit kasutatakse ka otse süstimiseks seljaaju kanalisse. Efektiivseks raviks arvutatakse annus nii, et 1 ml vere kohta oleks 0,1–0,3 ühikut ravimit. Ravimit manustatakse 3-4-tunniste intervallidega. Kopsupõletiku, tserebrospinaalse meningiidi ja süüfilise raviskeemid on erinevad. Need määrab arst.

erijuhised

Enne penitsilliini kasutamist tuleb teha testid tundlikkuse määramiseks antibiootikumi suhtes. Muud juhiste erijuhised:

Neerufunktsiooni kahjustuse, ägeda südamepuudulikkuse, allergiate kalduvuse või tsefalosporiinide suhtes tugeva tundlikkuse korral määratakse ravimeid ettevaatusega.
Kui pärast 3-5-päevast ravi patsiendi enesetunne ei parane, on oluline konsulteerida arstiga, et hinnata ravi kombinatsioonravi kasuks või määrata teisi antibiootikume.
Ravi ajal võib tekkida seente superinfektsioon. Seenevastased ravimid aitavad sellega toime tulla. Ravimi subterapeutiliste annuste võtmisel või ravikuuri mitteläbimisel võivad patogeenid omandada resistentsuse (resistentsuse).
Tablette võetakse koos rohke vedelikuga. Ravi ei tohiks režiimist kõrvale kalduda, sellega ei tohi kaasneda sõltumatud annusemuutused ega vahelejäänud annused. Kui te unustate tableti võtta, võtke järgmine tablett niipea kui võimalik.
Kui ravim on aegunud, tähendab see, et see on muutunud mürgiseks.
Penitsilliiniravi ajal on alkoholi tarbimine rangelt keelatud.
Antibiootikumide kasutamine raseduse ajal on lubatud, kui kasu emale ületab riskid lapsele. Imetamise ajal on penitsilliini kasutamine keelatud.

Penitsilliin lastele

Penitsilliinipõhiseid antibiootikume kasutatakse lastel ainult rangete meditsiiniliste näidustuste kohaselt ja väga ettevaatlikult. Ravi ajal on vajalik pidev verepildi, maksa- ja neerufunktsiooni jälgimine. Ravimite võtmise risk on seotud varases lapsepõlves ja noorukieas patsientide töö efektiivsuse ja ohutuse ebapiisava uurimisega.

Ravimite koostoimed

Penitsilliini antibiootikume saab kombineerida piiratud arvu ravimitega. See on see, mida juhised ütlevad:

Probenetsiid vähendab bensüülpenitsilliini tubulaarset sekretsiooni, mis suurendab plasmakontsentratsiooni ja pikendab poolväärtusaega.
Tetratsükliin ja sulfoonamiidid vähendavad bensüülpenitsilliini bakteritsiidset toimet, kolestüramiin nõrgendab selle biosaadavust.
Ravim ei sobi kokku aminoglükosiidide ja trombolüütikumidega.
Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola kombinatsioon kaaliumipreparaatide, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite või kaaliumi säästvate diureetikumidega ähvardab hüperkaleemia teket.
Pseudomonas aeruginosa vastaste penitsilliinide kombineerimisel antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega tuleb olla ettevaatlik, kuna tekib verejooks.
Need ravimid vähendavad suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust, kuna östrogeeni ringlus maksas on häiritud.
Antibiootikum aeglustab metotreksaadi eritumist organismist, pärssides tubulaarset sekretsiooni.