Kombineeritud koostisega valuvaigistite ja palavikuvastaste ravimite põhirühmad. Kõige sagedamini kasutatavate palavikuvastaste ravimite kliiniline farmakoloogia. Alkaanhappe derivaadid

1. Valuvaigisti

2. Palavikuvastane

3. Põletikuvastane

4. Desensibiliseeriv

Näidustused kasutamiseks

2. Palavikualandajana

Mitte-narkootilised valuvaigistid.

Mitte-narkootilised analgeetikumid on sünteetilised ained, mida iseloomustavad valuvaigistavad omadused, põletiku- ja palavikuvastane toime. Erinevalt narkootilistest valuvaigistitest ei põhjusta need eufooriat ega sõltuvust.

Klassifikatsioon. Keemilise olemuse järgi:

1. Salitsüülhappe derivaadid: atsetüülsalitsüülhape, naatriumsalitsülaat.

2. Pürasolooni derivaadid: analgin, butadioon, amidopüriin.

3. Indooläädikhappe derivaadid: indometatsioon.

4. Aniliini derivaadid - fenatsetiin, paratsetamool, panadool.

5. Alkaanhapete derivaadid - brufeen, voltaren (diklofenaknaatrium).

6. Antraniilhappe derivaadid (mefenaam- ja flufenaamhapped).

7. Teised - natrofeen, piroksikaam, dimeksiid, klotasool.

Kõigil neil ravimitel on neli järgmist toimet:

1. Valuvaigisti

2. Palavikuvastane

3. Põletikuvastane

4. Desensibiliseeriv

Näidustused kasutamiseks

1. Valu leevendamiseks (pea-, hambavalu raviks, premedikatsiooniks).

2. Palavikualandajana

3. Põletikulise protsessi raviks, sageli luu- ja lihaskonna haiguste puhul - müosiit, atriit, artroos, radikuliit, pleksiit,

4. Desensibiliseerivad autoimmuunhaigused - kollagenoos, reumatoidartriit, süsteemne erütematoosluupus.

Valuvaigistava toime mehhanism on seotud põletikuvastase toimega. Need ained tekitavad valuvaigistust vaid põletiku korral, nimelt mõjutavad arahhidoonhappe ainevahetust. Arahhidoonhape paikneb rakumembraanis ja metaboliseerub kahel teel: leukotrieen ja endoteel. Endoteeli tasemel toimib ensüüm tsüklooksügenaas, mida pärsivad mitte-narkootilised valuvaigistid. Tsüklooksügenaasi rada toodab prostaglandiine, tromboksaane ja prostatsükliine. Analgeesia mehhanism on seotud tsüklooksügenaaside pärssimisega ja prostaglandiinide – põletiku tekitajate – moodustumise vähenemisega. Nende arv väheneb, turse väheneb ja vastavalt väheneb tundlike närvilõpmete kokkusurumine. Teine toimemehhanism on seotud mõjuga neuraalsete impulsside edastamisele kesknärvisüsteemile ja integratsioonile. Seda rada läbivad tugevad valuvaigistid. Järgmistel ravimitel on impulsside ülekannet mõjutavad kesksed toimemehhanismid: analgin, amidopüriin, naproksiin.

Praktikas tugevneb see valuvaigistite toime, kui neid kombineerida rahustitega - seduxen, elenium jne. Seda valu leevendamise meetodit nimetatakse ataraktanelgeesiaks.

Mitte-narkootilised valuvaigistid vähendavad ainult palavikku. Terapeutiline toime tuleneb asjaolust, et prostaglandiini E1 kogus väheneb ja prostaglandiin E1 määrab palaviku. Prostaglandiin E1 on oma struktuurilt väga lähedane interleukiinile (interleukiinid on T- ja B-lümfotsüütide proliferatsiooni vahendajad). Seetõttu, kui E1 prostaglandiinid on alla surutud, täheldatakse TV-lümfotsüütide puudulikkust (immunosupressiivne toime). Seetõttu kasutatakse palavikualandajaid temperatuuril üle 39 kraadi (lapse puhul üle 38,5). Valuvaigistitena on parem mitte kasutada mittenarkootilisi analgeetikume, sest saame immunosupressiivse toime, vaid kemoterapeutikume, mida määratakse paralleelselt bronhiidi, kopsupõletiku jm ravivahendina. Samuti pärsivad nad immuunsüsteemi. Lisaks on palavik kemoterapeutikumide efektiivsuse marker, mittenarkootilised valuvaigistid ei võta arstilt võimalust otsustada, kas antibiootikumid on tõhusad või mitte.

Mitte-narkootiliste valuvaigistite põletikuvastane toime erineb glükokortikoidide põletikuvastasest toimest: glükokortikoidid pärsivad kõiki põletikulisi protsesse – muutumist, eksudatsiooni, proliferatsiooni. Salitsülaadid, amidopüriin mõjutavad peamiselt eksudatiivseid protsesse, indometatsiooni - peamiselt proliferatiivsetel protsessidel (see tähendab kitsam toimespekter), kuid kombineerides erinevaid mitte-narkootilisi analgeetikume, saate hea põletikuvastase toime ilma glükokortikoide kasutamata. See on väga oluline, kuna need põhjustavad palju tüsistusi. Põletikuvastase toime mehhanismid on seotud asjaoluga, et

1.proinflammatoorsete tegurite kontsentratsioon väheneb

2.vähendab kahjulike superoksiidioonide hulka, mis põhjustavad membraanikahjustusi

3. tromboksaanide arv, mis spasmivad veresooni ja suurendavad trombotsüütide agregatsiooni, väheneb

4. Põletikumediaatorite – leukotrieenide, trombotsüütide aktivatsioonifaktorite, kiniinide, serotoniini, histamiini, bradükiniini – süntees väheneb. Hüaluronidaasi aktiivsus väheneb. ATP moodustumine põletiku kohas väheneb. Fibrinolüütilise aktiivsuse olemasolu ravimirühmas pirosoloon ja indometatsiin.

Põletikuvastase toime tugevus on erinevatel ravimitel erinev: butadioon - 5, mefenaamhape - 52, indometatsiin - 210, piroksikaam, voltaren - 220 tavapärast põletikuvastase toime ühikut.

Desensibiliseeriv toime on T-lümfotsüütide arvu vähenemisest tingitud immunosupressiivse toime tagajärg. See omadus on vajalik autoimmuunhaiguste ravis.

Mitte-narkootiliste analgeetikumide kõrvaltoimed. Kuna need toimivad prostaglandiinide kaudu, täheldatakse positiivseid ja negatiivseid mõjusid:

1. Haavandiline toime – seletatav sellega, et ravimid vähendavad prostaglandiinide hulka seedetrakti limaskestas. Nende prostaglandiinide füsioloogiline roll on stimuleerida mutsiini (lima) moodustumist, vähendada vesinikkloriidhappe, gastriini ja sekretiini sekretsiooni. Kui prostaglandiinide tootmine on pärsitud, väheneb seedetrakti kaitsefaktorite süntees ja suureneb vesinikkloriidhappe, pepsinogeeni jt süntees. kaitsmata limaskest koos suurenenud vesinikkloriidhappe sekretsiooniga põhjustab haavandite ilmnemist (haavandilise toime ilmnemine). Seda toimet on kõige vähem täheldatud voltareni ja piroksikaami puhul. Kõige sagedamini täheldatakse haavandilist toimet vanemas eas, pikaajalise ravi korral, suurtes annustes ja glükokortikoidide samaaegsel manustamisel. Lisaks avaldab mitte-narkootiliste analgeetikumide kasutamisel väljendunud mõju vere hüübimisele, mis võib põhjustada verejooksu. Tromboksaanid spasmivad veresooni ja suurendavad trombotsüütide agregatsiooni, prostatsükliinid toimivad vastupidises suunas. Mitte-narkootilised valuvaigistid vähendavad tromboksaanide hulka, vähendades seeläbi vere hüübimist. See toime avaldub kõige enam aspiriinil, seega kasutatakse seda isegi trombotsüütide agregatsiooni vastase ainena stenokardia, müokardiinfarkti jms ravis. Mõnedel ravimitel on fibrinolüütiline toime - indometatsiin, butadioon.

2. Lisaks võivad mitte-narkootilised valuvaigistid esile kutsuda allergilisi reaktsioone (nahalööve, angioödeem, bronhospasmihoog). Salitsülaatide suurte annuste sagedane pikaajalise kasutamise vajadus reumahaigetel võib põhjustada mürgistuse sümptomeid (“salitsüülmürgistus”). Sel juhul märgitakse pearinglust, tinnitust, kuulmis- ja nägemishäireid, värinaid, hallutsinatsioone jne. Raske salitsülaadi mürgistus võib põhjustada krampe ja koomat. Samuti võib allergiline reaktsioon avalduda Lyelli sündroomina (epidermaalne nekrolüüs) – epidermise täielik eraldumine kogu keha pinnal – algab villide moodustumisega, vajutades levivad need üha kaugemale, seejärel ühinevad ja irduvad. tekib epidermis Lyelli sündroom on ebasoodne diagnoos, kui Glükokortikoidide varajane manustamine annab enamasti soodsa tulemuse, siis kasutatakse spetsiaalseid voodeid, salve ja infusioonravi. Võib olla leukotrieeni astma. Kuna mittenarkootilised analgeetikumid blokeerivad arahhidoonhappe metabolismi tsüklooksügenaasi rada, toimub metabolism suuremal määral leukotrieeni raja kaudu. Leukotrieenid põhjustavad bronhide silelihaste spasme (leukotrieen, aspiriini astma).

Pürasolooni derivaatidega ravimisel võib täheldada hematopoeesi pärssimist (agranulotsütoos, trombotsütopeenia). Palju sagedamini põhjustab see butadiooni. Seetõttu on pürasolooni ravimite süstemaatilise võtmise korral vajalik vere hoolikas jälgimine.

Mitte-narkootilised valuvaigistid võivad põhjustada ka vedeliku ja veepeetust – turset. See on tingitud prostaglandiinide - diureesi moodustumise vahendajate - moodustumise vähenemisest. Kui furatsilliini ja tiasiiddiureetikume kombineeritakse mittenarkootiliste analgeetikumidega, väheneb diureetiline toime nende ravimite konkurentsi tõttu prostaglandiinide pärast. See on eriti ohtlik joobeseisundiga patsientidel – raskelt nakkusohtlikel patsientidel.

Palavikuvastane toime on kõige tugevam aniliini rühma ravimite puhul. Seda rühma iseloomustavad kõrvaltoimed - hemolüütiline aneemia, vererõhu langus.

Kõrvalmõjude vältimiseks on parem kasutada füüsilisi jahutusmeetodeid - hõõrumine (alkohol, äädikas, vesi - üks supilusikatäis viina, äädikas ja vesi - niisutada vatitikuga ja pühkida lapse keha - see ei alanda temperatuuri, vaid see vähendab oluliselt kuumatunnet), kandes külma lümfisõlmedega rikastele kehapiirkondadele.

Aspiriin on hape (atsetüülsalitsüülhape), on aspiriini sisaldav kombineeritud ravim - mesalasiin (salatsiini ravimite rühm) - ravim on kõige tõhusam haavandilise koliidi, Crohni tõve (autoimmuunhaigused) raviks. Aspiriinil on antikoagulantne fibrinolüütiline toime, seetõttu kasutatakse seda tromboosi profülaktikaks (1/4 tabletti üks kord päevas) ja tromboosi raviks. Te ei saa aspiriini annust suurendada, kuna see koguneb ja toime ei suurene. Aspiriin eritub neerude kaudu. Vanematel inimestel on see funktsioon mõnevõrra vähenenud, mistõttu aspiriin koguneb ja perifeersete närvide kahjustus tekib. Aspiriini ei tohi leelisega valada, kuna see on hape ja sellel ei ole mingit mõju.

Sellised ravimid nagu analgin (analgin, indometatsiin, amidopüriin).

Analgin on aluseline ravim, selle toimet saab tugevdada leelise (piim, sooda) joomisega. Indometatsiinil on sageli haavandit tekitav toime, seetõttu kasutatakse seda ka sooda ja leeliseliste jookidega.

Naproksim, voltaren - annavad tugeva valuvaigistava toime.

Dimeksiinil (dimetüülsulfoksiim) on võime tungida läbi naha. Tänapäeval kasutatakse seda vehiikulina – universaalse lahustina, mis võimaldab ravimit toimetada allikasse, põletikukohta (samal ajal on sellel endal põletikuvastane toime). Kasutatakse naha pealekandmisel sulfoonamiidide, vitamiinide B1, B4, kokarboksülaasiga.

Piroksikaam on tabletiravim, põhjustab suhteliselt vähem kõrvaltoimeid, annab hea valuvaigistava, tugeva põletikuvastase toime (mõjutab põletikumediaatoreid, vähendades kiniinide, serotoniini jne hulka).

Atsetüülsalitsüülhape, paratsetamool, metamisoolnaatrium ja ibuprofeen on Venemaa kodanike seas kasutuste arvu poolest kõigist valuvaigistitest-palavikuvastastest ravimitest juhtivad. Proviisori või apteekri ülesanne on pöörata tähelepanu kasutamise vastunäidustustele ja kõrvalmõjudele, millest mõned võivad lõppeda tõsiste terviseprobleemidega.

Paratsetamool, ibuprofeen, metamisoolnaatrium (Analgin) ja atsetüülsalitsüülhape (Aspiriin) kuuluvad mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite farmakoloogilisse rühma. Aastaid on need olnud Venemaa farmakoloogilise turu kõige populaarsemad valuvaigistid ja palavikuvastased ravimid.

Alates 20. sajandi algusest kuulus tingimusteta ülimuslikkus järgmise 100 aasta jooksul atsetüülsalitsüülhappele ja alles eelmise sajandi 90ndate lõpus muutusid paratsetamoolil põhinevad ravimid populaarsemaks.

2017. aasta alguse seisuga oli Venemaal registreeritud üle 400 paratsetamooli preparaadi, üle 200 preparaadi atsetüülsalitsüülhappe baasil ning üle pooleteisesaja preparaadi metamisoolnaatriumi ja ibuprofeeni baasil.

Valuvaigistite-palavikuvastaste ravimite võtmine: omaduste erinevused ja võimalikud ohud

Kõik valuvaigistid-palavikuvastased ravimid, mida selles artiklis käsitletakse, erinevad üksteisest valuvaigistite poolest.

Seega ületab ibuprofeeni ja paratsetamooli põletikuvastane toime oluliselt atsetüülsalitsüülhappe ja metamisoolnaatriumi oma, samas kui metamisoolnaatrium ja ibuprofeen on oma valuvaigistava toime poolest teistest ravimitest paremad. Kõrgendatud kehatemperatuuri alandamise võime on kõigi nelja ravimi puhul ligikaudu sama.

Neid ravimeid saab hõlpsasti osta igas apteegis ilma arsti retseptita, mis jätab nende ohutusest vale mulje. Peaaegu igal vene perekonnal on need ravimikapis, kuid vähesed inimesed mõistavad, et igal neist on muljetavaldav vastunäidustuste ja kõrvaltoimete loend.

KÕIGE KÕIGE KASUTATAVATE ANTIPEHÜÜMILISTE RAVIMI KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Lastele mõeldud ravimite valimisel on eriti oluline keskenduda ravimitele, millel on madalaim risk tõsiste kõrvaltoimete tekkeks. See on eriti aktuaalne, kuna enamik ägedate viirushaigustega lapsi on kodus ja vanemad määravad sageli enne arsti saabumist iseseisvalt palavikualandajaid. Samas on oluline erinevus selles, milliseid ravimeid peaksid vanemad enne lastearsti saabumist kasutama ja milliseid arsti järelevalve all välja kirjutama.

Praegu on tavaks eristada valuvaigistite-palavikuvastaste ravimite hulgas kahte rühma:

  • mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d - atsetüülsalitsüülhape, ibuprofeen jne);
  • paratsetamool (joonis 1).

Käsimüügis kasutamiseks soovitatud annustes on MSPVA-del ja paratsetamoolil sarnane palavikuvastane ja valuvaigistav toime, kuigi paratsetamoolil ei ole kliiniliselt olulist põletikuvastast toimet. Peamine erinevus paratsetamooli ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite vahel on ohutus, mis on otseselt seotud nende toimemehhanismiga.

Joonis 1. Vene Föderatsioonis ilma retseptita müügiks lubatud mittenarkootiliste valuvaigistite ja palavikuvastaste ravimite klassifikatsioon.

Üldtunnustatud seisukoht on, et kõigi palavikuvastaste ravimite toimemehhanism on blokeerida prostaglandiinide süntees hüpotalamuses mööda tsüklooksügenaasi rada. Samal ajal on mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põletikuvastane toime seotud prostaglandiinide sünteesi blokeerimisega mitte ainult hüpotalamuses, vaid ka teistes elundites ja süsteemides. Koos põletikuvastase toimega blokeerivad MSPVA-d kaitsvate prostaglandiinide sünteesi, mis võib põhjustada tõsiseid tüsistusi: seedetrakti verejooks, astma, äge neerupuudulikkus jne. Paratsetamooli palavikuvastane ja valuvaigistav toime on erinevalt MSPVA-dest oma olemuselt keskne ( valu- ja termoregulatsioonikeskused kesknärvisüsteemis) ning ei pärsi kaitsvate prostaglandiinide sünteesi teistes organites ja süsteemides, mis määrab selle suurema ohutusprofiili võrreldes MSPVA-dega.

Valuvaigisti-palavikuvastaste ravimite peamine ohutusprobleem on MSPVA-de kasutamisest tulenev kõrge seedetrakti verejooksu oht. On kindlaks tehtud, et enam kui 50% kõigist ägedatest seedetrakti verejooksudest on seotud MSPVA-de kasutamisega ja 84% neist on põhjustatud käsimüügist mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisest. Nagu teada, ulatub seedetrakti verejooksu suremus 10% -ni.

Aspiriinist põhjustatud astma on veel üks MSPVA-de kasutamise tõsine tüsistus, eriti lapseea bronhiaalastma esinemissageduse pideva suurenemise taustal (10%-lt 15-20%-le).

Lisaks seedetrakti verejooksule ja bronhide obstruktsioonile võivad MSPVA-d põhjustada:

  • tõsised muutused luuüdi hematopoeesis, sealhulgas surmaga lõppev agranulotsütoos (metamisool);
  • äge neerupuudulikkus (indometatsiin, ibuprofeen);
  • trombotsütopaatia koos hemorraagilise sündroomiga (ASC);
  • anafülaktiline šokk (metamisool);
  • Reye sündroom (RS);
  • hepatiit (aspiriin);
  • ja palju muid tüsistusi.

Paratsetamool on sama efektiivne kui mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, nagu atsetüülsalitsüülhape ja ibuprofeen, kuid see ei põhjusta paljusid tõsiseid kõrvaltoimeid, mis on levinud kõigile MSPVA-dele.

Saada oma head tööd teadmistebaasi on lihtne. Kasutage allolevat vormi

Üliõpilased, magistrandid, noored teadlased, kes kasutavad teadmistebaasi oma õpingutes ja töös, on teile väga tänulikud.

postitatud http://www.allbest.ru/

postitatud http://www.allbest.ru/

Kursuse töö

teemal: Valuvaigistid-palavikuvastased

Sissejuhatus

1.1 Mitte-narkootilised valuvaigistid

1.2 Narkootilised valuvaigistid

2.2 Valuvaigistite ja palavikualandajate valiku analüüs apteekides

Järeldus

Bibliograafia

Rakendused

Sissejuhatus

Asjakohasus: valuvaigistid ehk analgeetikumid on ravimid, millel on spetsiifiline võime valutunnet nõrgendada või kõrvaldada, s.t. ravimid, mille domineerivaks toimeks on analgeesia, millega ei kaasne raviannustes teadvuse väljalülitamist ja motoorsete funktsioonide tõsist kahjustust.

Keemilise olemuse, olemuse ja farmakoloogilise toime mehhanismide alusel jaotatakse tänapäevased valuvaigistid kahte põhirühma: mitte-narkootilised ja narkootilised analgeetikumid.

Valu on keha kaitsereaktsioon, ohusignaal, mille roll on inimese jaoks väga oluline. Valu täielik puudumine võib olla sama ohtlik kui valu ise. Tugev ja pikaajaline valu võib aga kahjustada elutähtsaid kehasüsteeme ja viia isegi šokini.

Valu ravi on selle põhjuste mitmekesisuse ja aistingute subjektiivsuse tõttu üsna keeruline ülesanne. Praegu toodavad farmaatsiaettevõtted tohutul hulgal valuvaigisteid, mis sageli erinevad ainult kaubanimetuse poolest, samas kui nende valuvaigistav toime võib üksteisest praktiliselt samasugune olla.

Narkootilistel valuvaigistitel on tugev valuvaigistav toime. Samal ajal on neil ravimitel üsna tõsised kõrvalmõjud, eriti võivad nad põhjustada sõltuvust koos kõigi sellest tulenevate füsioloogiliste, psühholoogiliste ja sotsiaalsete probleemidega. Mitte-narkootilised analgeetikumid on vähem väljendunud valuvaigistava toimega, kuid ei põhjusta sõltuvust ega võõrutusnähte, mistõttu neid kasutatakse meditsiinipraktikas laiemalt.

Töö eesmärk: Otsida, analüüsida, teha kokkuvõte teema kohta vajalikust infost; analüüsida valuvaigistite ja palavikuvastaste ravimite rühma kuuluvate ravimite valikut.

Uurige selleteemalist erialakirjandust.

Analüüsida Vene Föderatsioonis registreeritud valuvaigistite ja palavikuvastaste ravimite valikut.

Analüüsida valuvaigistite ja palavikualandajate valikut apteekides.

Uurimisobjekt: valuvaigisti-palavikuvastase rühma ravimite valiku struktuur.

Uurimismeetodid:

teaduslik-teoreetiline;

analüütiline;

vaatlus;

võrdlus.

1. Valuvaigistite üldised omadused

1.1 Mitte-narkootilised valuvaigistid.

Valu tekib valuretseptorite (notsitseptorite) stimuleerimisel. Need on aferentsete närvikiudude otsad, mis paiknevad nahas, limaskestadel, lihastes ja siseorganites. Valuimpulsside edastamisel on oluline roll valumediaatoritel (kehas sünteesitavad peptiidid): aine P; somatostatiin; koletsüstokiniin.

Valuimpulsi tee: 1. Notsitseptor > 2. Aferentne närvikiud > 3. Seljaaju tagumised sarved (interneuronid) > 4. Medulla oblongata > 5. Keskaju > 6. Retikulaarne moodustis > 7. Hüpotalamus > 8. Talamus > 9 Limbiline süsteem > 10. Ajukoor.

Kõik need struktuurid, mis on seotud valuimpulsside tajumise, genereerimise ja juhtimisega, moodustavad notsitseptiivse süsteemi.

Kehas on süsteem, millel on valuvaigistav võime, see on antinotsitseptiivne süsteem, mida esindavad endopeptiidid (endoopiaad): enkefaliinid; endorfiin; neoendorfiin; dünorfiin.

Nad interakteeruvad opiaatide retseptoritega ja valu kehas surutakse alla (kesknärvisüsteemis toimub impulsside tajumise ja juhtimise pärssimise protsess).

Peamine erinevus mittenarkootiliste ravimite rühma ja narkootiliste analgeetikumide rühma vahel on narkootilise toime puudumine, mis kajastub nende nimes. Mitte-narkootilised analgeetikumid ei ole tugeva valu korral tõhusad. Nende kasutamise näidustused on peamiselt põletikulisest protsessist (müosiit, artriit, neuriit jne) põhjustatud valu.

Mitte-narkootilisi analgeetikume iseloomustavad erinevalt narkootilistest ainetest järgmised põhiomadused:

1. Valuvaigistav toime avaldub teatud tüüpi valudes: peamiselt neuralgilise, lihase-, liigesevalu, peavalu ja hambavalu korral. Vigastustega seotud tugeva valu korral on kõhuõõneoperatsioonid ebaefektiivsed.

2. Palavikuvastane toime, mis avaldub palavikuliste seisundite ajal, ja põletikuvastane toime avalduvad erinevates ravimites erineval määral.

3. Puudub pärssiv toime hingamis- ja köhakeskustele.

4. Eufooria ning vaimse ja füüsilise sõltuvuse nähtuste puudumine nende kasutamisel.

Mitte-narkootilistel analgeetikumidel on valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikuvastane toime. Nende toimete avaldumismehhanismid on praegu seotud mittenarkootiliste analgeetikumide võimega pärssida tsüklooksügenaasi ensüümi aktiivsust, mille tulemusena väheneb prostaglandiinide süntees. Prostaglandiinid on bioloogiliselt aktiivsed ained, mida organismis leidub mitut sorti. Need on arahhidoonhappe metabolismi tooted ja mängivad olulist rolli paljude kehafunktsioonide reguleerimisel. Samal ajal on prostaglandiinid põletiku vahendajad, see tähendab, et nende sisaldus suureneb spetsiifiliselt põletikulistes piirkondades. Prostaglandiinide sünteesi vähenemine põletiku ajal mitte-narkootiliste analgeetikumide mõjul põhjustab valuimpulsside vähenemist põletikukohast ja põletikunähtuste intensiivsuse vähenemist. Mitte-narkootiliste analgeetikumide palavikuvastane toime tuleneb ka teatud klassi prostaglandiinide sünteesi pärssimisest, mis on pürogeensed, st põhjustavad temperatuuri tõusu. Temperatuuri langus mitte-narkootiliste analgeetikumide mõjul tekib soojusülekande suurenemise tõttu (naha veresoonte laienemine, suurenenud higistamine). Kuid need ei mõjuta normaalset kehatemperatuuri.

Klassifikatsioon

Mitte-narkootilised analgeetikumid liigitatakse nende keemilise struktuuri järgi:

1. Salitsüülhappe derivaadid: atsetüülsalitsüülhape (aspiriin), lüsiini atsetüülsalitsülaat (atselsiin), naatriumsalitsülaat, metüülsalitsülaat, salitsüülamiid.

2. Pürasolooni derivaadid: amidopüriin, metamisoolnaatrium (analgin), fenüülbutasoon (butadioon).

3. Aniliini derivaadid: paratsetamool.

4. Orgaaniliste hapete derivaadid: fenüülpropioonhape - ibuprofeen, naprokseen, ketoprofeen; fenüüläädikhape - diklofenaknaatrium (ortofeen, voltaren); indooläädikhape - indometatsiin (metindool), sulindak; Antraniil - mefenaamhape.

5. Oksikaamid: piroksikaam, tenoksikaam.

Mõnda mitte-narkootilist valuvaigistit nimetatakse sageli valuvaigistiks-palavikuvastaseks, kuna neil pole mitte ainult valuvaigistav, vaid ka palavikku alandav toime. Nende hulka kuuluvad pürasolooni (analgin), salitsüülhappe (atsetüülsalitsüülhape) ja aniliini (paratsetamool, fenatsetiin) derivaadid. Nendel ravimitel on nõrgad põletikuvastased omadused. Siiski on viimasel ajal laialdaselt kasutatud mittenarkootilisi analgeetikume, millel on valuvaigistav, palavikku alandav, põletikuvastane ja desensibiliseeriv toime. Nende tugeva põletikuvastase toime tõttu nimetatakse neid ravimeid "mittesteroidseteks põletikuvastasteks ravimiteks" (MSPVA-d). Neid ei kasutata mitte ainult valuvaigistavate ja palavikuvastaste ainetena, vaid neid kasutatakse laialdaselt ka erinevate põletikuliste haiguste ravis.

Näidustused kasutamiseks.

Näidustused mitte-narkootiliste analgeetikumide kasutamiseks:

1. Reuma ja reumaatilised liigesehaigused (reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit).

2. Lülisamba, liigeste ja lihaste mittereumaatilised haigused (osteokondroos, artroos, müosiit, tendovaginiit).

3. Lihas-skeleti süsteemi traumaatilised vigastused (sinikad, nikastused, sidemete rebend).

4. Põletikulise ja traumaatilise iseloomuga neuroloogilised haigused (neuralgia, radikuloneuriit, lumbago).

5. Pre- ja postoperatiivne analgeesia.

6. Spastilise päritoluga äge valu sündroom (neeru-, maksakoolikud).

7. Erinevad valusündroomid (peavalu, hambavalu, düsmenorröa).

8. Palavik.

Mitte-narkootilised valuvaigistid.

Salitsüülhappe derivaadid: atsetüülsalitsüülhape (aspiriin), naatriumsalitsülaat, atselüsiin, salitsüülamiid, metüülsalitsülaat. Selle rühma esindajaid iseloomustab madal toksilisus, kuid märgatav ärritav toime (haavandi ja verejooksu oht). Selle rühma ravimid on alla 12-aastastel lastel vastunäidustatud.

Pürasolooni derivaadid: analgin (metamisool), amidopüriin (aminofenasoon), butadioon (fenüülbutasoon), antipüriin (fenasoon). Ravimitel on väike terapeutiline toime, nad pärsivad vereloomet ja seetõttu ei määrata neid pikka aega. Analginit kasutatakse selle hea vees lahustuvuse tõttu intramuskulaarselt, subkutaanselt ja intravenoosselt erakorraliseks valu leevendamiseks ja hüpertermia raviks, amidopüriin suurendab väikelastel konvulsioonivalmidust ja vähendab diureesi.

Para-aminofenooli derivaadid: fenatsetiin ja paratsetamool. Selle rühma esindajatel puudub põletikuvastane toime, trombotsüütide ja reumavastane toime. Need praktiliselt ei põhjusta haavandite teket, ei inhibeeri neerufunktsiooni ega suurenda aju kramplikku aktiivsust. Paratsetamool on valikravim hüpertermia raviks, eriti lastel. Fenatsetiin põhjustab pikaajalisel kasutamisel neerupõletikku.

Indooläädikhappe derivaadid: indometatsiin, sulindak, selektiivne COX-2 inhibiitor - stodolak. Indometatsiin on standardne põletikuvastase toime (maksimaalne) poolest, kuid häirib aju vahendajate vahetust (vähendab GABA taset) ja kutsub esile unetuse, agitatsiooni, hüpertensiooni, krampe ja psühhooside ägenemise. Sulindak muutub patsiendi kehas indometatsiiniks ning selle toime on pikem ja aeglasem.

Fenüüläädikhappe derivaadid: diklofenaknaatrium (ortofeen, voltaren). See ravim põhjustab harva haavandeid ja seda kasutatakse peamiselt põletikuvastase ja reumavastase ainena.

Propioonhappe derivaadid: ibuprofeen, naprokseen, pirprofeen, tiaprofeenhape, ketoprofeen. Ibuprofeen on sarnane diklofenakiga; naprokseen ja püroprofeen annavad suurema põletikuvastase toime; Tiaprofeenil on suurem selektiivsus PG F2-alfa sünteesi pärssimisel (väiksema tõenäosusega kõrvaltoimed bronhidele, seedetraktile ja emakale).

Fenaamhappe (antraniilhappe) derivaadid: mefenaamhape, flufenaamhape. Mefenaamhapet kasutatakse peamiselt valuvaigistina ja palavikualandajana; flufenaam - põletikuvastase ainena (nõrk valuvaigisti).

Oksikaamid: piroksikaam, loroksikaam (ksefokaam), tenoksikaam, selektiivne COX-2 inhibiitor meloksikaam. Ravimid erinevad oma toime kestuse (12-24 tundi) ja võime poolest hästi põletikulistesse kudedesse tungida.

Pürrolüsiinkarboksüülhappe derivaadil ketorolakil (ketorool) on tugev valuvaigistav toime.

Erinevad ravimid. Selektiivsed COX-2 inhibiitorid - nabulitoon, nimesuliid (Nise), niflumiinhape - on omadustelt sarnased mefenaamhappega; väga aktiivsed COX-2 inhibiitorid - tselekoksiib (Celebrex), Viox (difiunisaal - salitsüülhappe derivaat) - omavad pikaajalist põletikuvastast ja valuvaigistavat toimet.

1.2 Narkootilised valuvaigistid

Tegevuse üldised omadused ja tunnused.

Narkootilised valuvaigistid on ravimid, mis suruvad valu maha ja põhjustavad korduval manustamisel füüsilist ja vaimset sõltuvust, s.o. narkomaania

Erinevalt mitte-narkootilistest ravimitest iseloomustavad narkootilisi analgeetikume järgmised põhiomadused:

1. Tugev valuvaigistav toime, mis võimaldab neid kasutada ülitõhusate valuvaigistitena erinevates meditsiinivaldkondades, eelkõige vigastuste ja tugeva valuga kaasnevate haiguste puhul;

2. Erimõju inimese kesknärvisüsteemile, mis väljendub korduval kasutamisel eufooria tekkes ning füüsilise ja vaimse sõltuvussündroomide ilmnemises;

3. Valulise sündroomi tekkimine – abstinensus inimestel, kellel on valuvaigistist ilma jäänud füüsilise ja vaimse sõltuvuse sündroom.

Toimemehhanism ja farmakoloogilised toimed.

Narkootiliste analgeetikumide toimemehhanism tuleneb nende koostoimest opiaadiretseptoritega, millel on inhibeeriv roll. Nendega suheldes on närvisüsteemi erinevatel tasanditel valuimpulsside neuronaalne ülekanne häiritud. Sel juhul imiteerivad narkootilised analgeetikumid endopioidide toimet, mis põhjustab valu vahendajate sünaptilisse lõhe vabanemise ja nende vastasmõju notsitseptoritega pärssimist, mille tulemuseks on analgeesia. Analgeesia tugevus on võrdeline narkootilise analgeetikumi afiinsusega opiaadiretseptorite suhtes.

Farmakoloogilised toimed narkootiliste analgeetikumide võtmisel on määratud nende toimemehhanismidega ja on järgmised: lisaks valuvaigistavale toimele on kõigil narkootilistel analgeetikumidel ühel või teisel määral hüpnootiline toime, need pärsivad hingamist ja köharefleksi, tõstavad toonust. soolestikku ja põit, põhjustada düspeptilisi häireid (iiveldus, oksendamine), kesknärvisüsteemi häireid (hallutsinatsioonid) ja muid kõrvaltoimeid.

Klassifikatsioon.

Valuvaigistava toime raskusastme ja kõrvaltoimete poolest erinevad narkootiliste analgeetikumide rühma kuuluvad ravimid üksteisest, mis on seotud nende keemilise struktuuri ja füüsikalis-keemiliste omaduste omadustega ning vastavalt ka interaktsiooniga kaasatud retseptoritega. nende farmakoloogilise toime rakendamisel.

Narkootiliste analgeetikumide klassifikatsioon:

1. Agonistid: oopium, morfiin, promedool, fentanüül, omnopon, kodeiin, metadoon.

2. Agonistid - antagonistid (osalised agonistid): pentasotsiin, nalorfiin.

3. Antagonistid: naloksoon.

Kaasaegsed narkootilised analgeetikumid jagunevad nende allikate ja keemilise struktuuri järgi kolme põhirühma:

1. Looduslikud alkaloidid – morfiin ja kodeiin, mis sisalduvad moonisomniferumis (Papaver somniferum) nende loomulikus olekus.

2. Morfiini molekuli keemilisel modifitseerimisel saadud poolsünteetilised ühendid - etüülmorfiin jne.

3. Täieliku keemilise sünteesi teel saadud sünteetilised ühendid, millel pole looduses analooge - promedool, tramadool, fentanüül jne.

Molekuli põhiosa keemilise struktuuri alusel jagunevad narkootilised analgeetikumid 4 põhirühma:

1. Fenantreeni isokinoliini (morfinaani) ja struktuurilt sarnaste ühendite derivaadid.

2. Fenüülpiperidiini ja N-propüülfenüülpiperidiini derivaadid.

3. Tsükloheksaani derivaadid.

4. Atsükliline (difenüületoksüäädikhappe ja sarnase struktuuri derivaadid).

Näidustused kasutamiseks

Narkootiliste analgeetikumide kasutamise näidustused on järgmised:

1. Valuliku šoki ennetamine müokardiinfarkti ajal; äge pankreatiit; peritoniit; põletused, mehaanilised vigastused.

2. Premedikatsiooniks, operatsioonieelsel perioodil.

3. Valu leevendamiseks operatsioonijärgsel perioodil (kui mittenarkootilised analgeetikumid on ebaefektiivsed).

4. Valu leevendamine vähihaigetel.

5. Neeru- ja maksakoolikute rünnakud.

6. Sünnitusaegse valu leevendamiseks.

7. Neuroleptanalgeesia (teatud tüüpi üldanesteesia koos teadvuse säilitamisega).

Vastunäidustused:

8. Alla kolmeaastased lapsed ja eakad (hingamisdepressiooni tõttu). valuvaigistav palavikuvastane vene farmaatsia

9. Traumaatilised ajukahjustused (hingamisdepressiooni ja koljusisese rõhu suurenemise tõttu)

10. "Ägeda" kõhu jaoks.

Narkootilised valuvaigistid

Enamik sünteetilisi ja poolsünteetilisi narkootikume saadakse narkootiliste analgeetikumide rühma esivanema - morfiini - molekuli keemilisel modifitseerimisel, säilitades selle struktuuri elemendid või lihtsustades seda.

Morfiini saadakse oopiumist. Oopium on unerohi unerohi valmimata kaunade kuivatatud piimjas mahl. Oopiumi toimeained on alkaloidid, mida oopiumis on kuni 20. Oopiumialkaloidid kuuluvad oma keemilise struktuuri järgi kahte põhiklassi: fenantreeni seeriasse, millel on väljendunud narkootiline toime, ja isokinoliini seeriasse, millel ei ole. on narkootilise toimega, kuid neil on müotroopne spasmolüütiline toime (papaveriin). Peamine fenantreeni seeria oopiumi alkaloid on morfiin.

Morfiinvesinikkloriidil on tugev valuvaigistav toime. Vähendades valukeskuste erutatavust, suudab see vigastuse korral anda šokivastase toime. Morfiin põhjustab tugevat eufooriat ja selle korduval kasutamisel tekib kiiresti valulik sõltuvus (morfinism). See pärsib konditsioneeritud reflekse, vähendab kesknärvisüsteemi kokkuvõtlikku võimet ning suurendab narkootiliste, uinutite ja lokaalanesteetikumide toimet. Morfiin vähendab ka köhakeskuse erutuvust. Morfiin põhjustab ka vaguse närvikeskuse (N. vagus) stimulatsiooni, mis põhjustab bradükardiat. Morfiini mõju all olevate okulomotoorsete närvide neuronite aktiveerimise tulemusena ilmneb mioos. Morfiini toimele on iseloomulik hingamiskeskuse depressioon. Väikesed annused põhjustavad hingamisliigutuste sügavuse vähenemist ja suurenemist; suured annused tagavad hingamise edasise aeglustumise ja vähenemise koos kopsuventilatsiooni vähenemisega. Toksilised annused põhjustavad perioodilist Cheyne-Stokesi tüüpi hingamist ja sellele järgnevat hingamisseiskust.

Morfiini kasutatakse tugeva valuvaigistina vigastuste ja erinevate tugeva valuga haiguste (pahaloomulised kasvajad, müokardiinfarkt jne), operatsiooniks valmistumisel ja operatsioonijärgsel perioodil ning tugeva valuga kaasneva unetuse korral. Morfiini ei kasutata sünnitusvalu leevendamiseks, kuna see tungib kergesti läbi fetoplatsentaarse barjääri ja võib vastsündinul põhjustada hingamisdepressiooni. Morfiini kasutamine on praegu tugevalt piiratud selle suure sõltuvuspotentsiaali (suure füüsilise sõltuvuse tõenäosuse) ja toksilisuse tõttu. Sõltuvuse ja kõrvaltoimete riski vähendamiseks kasutatakse morfiinvesinikkloriidi pikatoimelisi ravimvorme, näiteks morfilongi.

Morfilong on morfiinvesinikkloriidi pikatoimeline vorm. See on morfiinvesinikkloriidi 0,5% lahus polüvinüülpürrolidooni 30% vesilahuses. Farmakoloogiline toime on täiesti identne morfiinvesinikkloriidiga. Võimalikud kõrvaltoimed, ettevaatusabinõud ja vastunäidustused on identsed morfiinvesinikkloriidiga. Morfilongi kasutatakse täiskasvanutel ja üle 7-aastastel lastel operatsioonijärgsel perioodil ning tugeva valu korral vähihaigetel.

Teiste oopiumipreparaatide hulka kuulub Omnopon, mis on mitme oopiumi alkaloidi, sealhulgas papaveriini segu. Selle tulemusena ei ole omnoponil perifeerset spasmogeenset toimet ja, vastupidi, on see isegi võimeline leevendama silelihaste spasme. Vastunäidustused ja kõrvaltoimed on samad, mis morfiinil.

Kodeiini leidub looduslikult väikestes kogustes oopiumis. Kodeiini sisaldus oopiumis on väike (0,2-2%), seega saadakse kodeiini poolsünteetiliselt morfiinist. Kodeiini kasutatakse meditsiinis aluse ja fosfaadi kujul. Selle toime olemus on sarnane morfiini omaga, kuid selle valuvaigistavad omadused on vähem väljendunud. Arvatakse, et kodeiini valuvaigistavad omadused tulenevad sellest, et morfiin tekib kodeiini metabolismi käigus organismis. Kodeiinil on tugev võime vähendada köhakeskuse erutatavust. Kodeiini kasutatakse peamiselt köha vaigistamiseks. Kombinatsioonis mitte-narkootiliste analgeetikumidega (analgin, paratsetamool), kofeiini, fenobarbitaaliga kasutatakse seda peavalu ja neuralgia korral kombineeritud ravimite osana. See on osa Bekhterevi segust, mida kasutatakse rahustina.

Kodeiin ja kodeiinfosfaat sisalduvad kombineeritud tabletipreparaatides: "Pentalgin", "Sedalgin", "Solpadeine" jne.

Etüülmorfiin, nagu kodeiin, on poolsünteetiline ravim. Looduslikes objektides etüülmorfiini ei leidu, seda toodetakse tööstuslikult morfiini etüülimise teel. Meditsiinis kasutatakse etüülmorfiini vesinikkloriidina. Oma üldise toime poolest organismile on etüülmorfiin lähedane kodeiinile. Etüülmorfiini farmakoloogilise toime eripära on selle võime põhjustada sidekesta hüpereemiat koos järgneva turse ja lokaalanesteesiaga. See asjaolu võimaldab kasutada etüülmorfiini oftalmoloogilises praktikas.

Etüülmorfiinvesinikkloriidi kasutatakse suu kaudu köha vaigistamiseks kroonilise bronhiidi, kopsutuberkuloosi jm korral ning ka valuvaigistina. Mõnikord kasutatakse oftalmoloogilises praktikas etüülmorfiinvesinikkloriidi - ravimil on keratiidi, sarvkesta infiltratsiooni ja muude silmahaiguste korral silmadele rahustav toime.

Morfinaani derivaadid. Meditsiinis kasutatakse valuvaigistitena ka teisi tänapäevaseid morfinaani derivaate. Need erinevad morfiinist peamiselt selle poolest, et avaldavad oma ravitoimet palju väiksemates annustes ja seetõttu on neil vähem kõrvaltoimeid: hingamisdepressioon, iiveldus, oksendamine jne.

Sellesse rühma kuuluvad ravimid on sünteetilised, saadud morfiinimolekuli keemilise modifitseerimise teel, seega on neil ainulaadne toime: nad on nii opiaadiretseptorite agonistid kui antagonistid. Seetõttu on nendest ravimitest sõltuvuse oht palju väiksem kui morfiini puhul. Sellesse rühma kuuluvad ravimid: Nalorfiin, Pentasotsiin, Lexir, Fortral, Nalbufiin, Buprenorfiin, Butorfanool, Moradol.

Piperidiini derivaadid. Piperidoolist saadud narkootiliste analgeetikumide loomise idee tekkis morfiini ja teiste oopiumis sisalduvate alkaloidide fenantreeni isokinoliini struktuuri keemilise struktuuri uurimise tulemusena. Piperidiini derivaatide hulka kuuluvad: Promedol, Fentanyl.

Sünteetilise päritoluga narkootilistest valuvaigistitest on enim kasutatav promedool. Oma valuvaigistava toime poolest jääb see alla morfiinile, kuid ei oma spasmogeenset toimet. Ravimi eripäraks on toime rasedale emakale – see soodustab emaka õigete rütmiliste kontraktsioonide teket ja kiirendab sünnitust. Promedol on valikravim sünnitusaegse valu leevendamiseks, kuigi tuleb meeles pidada, et see võib loote hingamiskeskust teatud määral pärssida, kuigi vähem kui morfiin.

Teine selle rühma sünteetiline narkootikum, fentanüül, on üks võimsamaid valuvaigisteid, kuid selle toime on lühike (kuni 30 minutit). Selle valuvaigistav toime on ligikaudu 200 korda suurem kui morfiinil. Fentanüüli kasutatakse sageli koos antipsühhootilise ravimi droperidooliga, et saavutada eritüüpi üldanalgeesia, mida nimetatakse neuroleptanalgeesiaks. Sel juhul kaasneb patsiendi analgeesiaga teadvuse säilimine, kuid hirmu- ja ärevustunde puudumine ning ükskõiksuse tekkimine kirurgilise sekkumise suhtes. Kasutatakse lühiajaliste kirurgiliste sekkumiste jaoks.

Tsükloheksaani derivaadid on üsna noor narkootiliste valuvaigistite rühm, mis on siiski suutnud end parimast küljest tõestada. Selle rühma ravimid on opiaadiretseptorite agonistid-antagonistid, mis vähendab sõltuvuse ja sõltuvuse riski. Sellesse rühma kuuluvad ravimid: Tramadol, Tramal, Tilidine, Valoron.

Tramadooli keemiline struktuur on mõnevõrra sarnane promedooliga.

Meditsiinis kasutatakse tramadooli vesinikkloriidina. Sellel on tugev valuvaigistav toime, kuid see on ligikaudu 10 korda vähem aktiivne kui morfiin. Ravim on hästi talutav, tavalistes annustes ei põhjusta olulist hingamisdepressiooni ega mõjuta oluliselt vereringet ja seedetrakti. Seda kasutatakse tugeva ägeda ja kroonilise valu korral: operatsioonijärgsel perioodil, vigastuste korral, vähihaigetel jne. See on üks narkootiliste analgeetikumide kõige kättesaadavamaid ravimeid.

Difenüületoksüäädikhappe derivaadid. Narkootilised analgeetikumid, mis ei sisalda tsükloheksaani ega piperidiinitsüklit, avastati 20. sajandi 40ndatel ja neid kasutati laialdaselt morfiini odavate asendajatena (sõjaajal). Praegu on selle rühma ravimid (metadoon, dekstromoramiid) riiklikust registrist välja jäetud. Ainsaks erandiks on estotsiin – ravim, mis ühendab endas narkootiliste analgeetikumide ja m-antikolinergiliste ainete omadused.

Estocin on sünteetiline narkootiline valuvaigisti. Selle keemiline struktuur on sarnane paljude m-antikolinergiliste ravimitega. Valuvaigistava toime poolest on estotsiin palju nõrgem kui morfiin ja promedool, kuid see pärsib vähem hingamist ega tõsta vagusnärvi toonust; on mõõduka spasmolüütilise ja antikolinergilise toimega, vähendab soolte ja bronhide spasme. Estocini kasutatakse silelihaste spasmidega kaasneva valu korral, operatsioonieelsel ja -järgsel perioodil, väiksemate vigastuste korral ning valu leevendamiseks sünnituse ajal.

2. Kaasaegsete valuvaigistite-palavikuvastaste ravimite omadused

2.1 Vene Föderatsioonis registreeritud valuvaigistid-palavikuvastased ravimid

Riikliku ravimiregistri andmete põhjal on allpool toodud Vene Föderatsioonis registreeritud valuvaigisti-palavikuvastase rühma ravimite valik.

Need ravimid jagunevad anatoomilis-terapeutilis-keemilise klassifikatsiooni (ATC) järgi farmakoloogilisteks rühmadeks ja alarühmadeks.

Tabel nr 1. Valuvaigistite-palavikuvastaste ravimite ATC klassifikatsioon

Valuvaigistid ja palavikuvastased ravimid

Atsetüülsalitsüülhape

Atsetüülsalitsüülhape kombinatsioonis teiste ravimitega (v.a psühholeptikumid)

Atsetüülsalitsüülhape kombinatsioonis psühholeptikumidega

Pürasoloonid

metamisooli naatrium

metamisoolnaatrium kombinatsioonis teiste ravimitega (v.a psühholeptikumid)

metamisoolnaatrium kombinatsioonis psühholeptikumidega

Paratsetamool

Paratsetamool kombinatsioonis teiste ravimitega (v.a psühholeptikumid)

Paratsetamool kombinatsioonis psühholeptikumidega

Muud valuvaigistid ja palavikuvastased ravimid

Flupirtiin

Iga ravimi kaubanimede, tootjate ja ravimvormide arv. on toodud lisas nr 1.

Saadud andmete kohaselt on Vene Föderatsiooni territooriumil registreeritud:

5 INN-i ravimeid valuvaigistite-palavikualandajate rühmast ja nende 40 erinevat kombinatsiooni;

100 kõigi valuvaigistite ja palavikualandajate kaubanimetust;

179 ravimit, võttes arvesse kõiki vabastamise vorme. Sellesse rühma kuuluvad preparaadid on saadaval järgmistes ravimvormides: tabletid, kihisevad tabletid, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, kapslid, siirupid, graanulid suukaudse lahuse valmistamiseks, süstelahused, rektaalsed ravimküünlad.

Tabel nr 2. Vene Föderatsioonis registreeritud valuvaigistite ja palavikuvastaste ravimite valiku struktuur.

Valuvaigistite-palavikuvastaste ravimite rühm

Rahvusvahelised mittekaubanduslikud ravimite nimetused (INN)

Ravimi kaubanimede arv. abs.

Kodune

Välismaa

Salitsüülhape ja selle derivaadid

Atsetüülsalitsüülhape

Atsetüülsalitsüülhape kombinatsioonis teiste ravimitega

Pürasoloonid

metamisooli naatrium

Naatrium metamisool kombinatsioonis teiste ravimitega

Paratsetamool

Paratsetamool kombinatsioonis teiste ravimitega

Muud valuvaigistid-palavikuvastased

Flupirtiin

Abs kokku. (%)

2.1 Valuvaigistite ja palavikualandajate valiku analüüs apteekides

Tabel 2. Valuvaigistite-palavikualandajate sortimendinimekiri apteekides

Ärinimi

Tootja

Annustamisvorm

Atsetüülsalitsüülhape

tabletid

Aspiriin 1000

Bayer Consumer Care AG Šveits

kihisevad tabletid

Aspiriini kardio

Bayer Consumer Care AG Šveits

enterokattega tabletid

Upsarin Upsa

kihisevad tabletid

Atsetüülsalitsüülhape

Dalkhimpharm OAO Venemaa

tabletid

tabletid

tabletid

metamisooli naatrium

Baralgin M

Aventis Pharma Ltd India

lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

tabletid

Analgin-Ultra

Obolenskoje - ZAO Venemaa farmaatsiaettevõte

Analgin

PFC ZAORossiya värskendus

tabletid

Organics OAORVenemaa

tabletid

Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Tomsk, Lenini pst.] Venemaa

tabletid

Biosüntees OAORVenemaa

tabletid

Paratsetamool

Laste Panadol

tabletid

Glaxo Wellcome GmbH ja Co.Germany

tabletid

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

tabletid

Perfalgan

Bristol-Myers SquibbPrantsusmaa

tabletid

Tsefekon D

Nizhpharm OAO Venemaa

tabletid

Efferalgan

Bristol-Myers SquibbPrantsusmaa

tabletid

Bristol-Myers SquibbPrantsusmaa

tabletid

Bristol-Myers Squibb LLC USA

tabletid

KRKA, d.d., Novo MestoSloveenia

tabletid

Pharmstandard-Fitofarm-NN LLC [N.Novgorod]Venemaa

tabletid

Paratsetamool

Tatkhimpharmpreparaty JSC Venemaa

tabletid

Süntees OAORVenemaa

tabletid

Avatud aktsiaselts "Organika" Venemaa

tabletid

Biokeemik OAORVenemaa

tabletid

Irbitski keemiatehas JSC Venemaa

tabletid

Asfarma LLCRussia

tabletid

Avatud aktsiaselts "N.A. Semaško nimeline Moskva Tootmiskeemia- ja Farmaatsiaühendus" Venemaa

tabletid

Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Tomsk, Lenini pst.] Venemaa

tabletid

tabletid

Paratsetamool lastele

tabletid

Paratsetamool-UBF

Uralbiopharm JSC Venemaa

tabletid

AKUPAN®-BIOCODEX

JSC BiocodexRussia esindus

lahus infusiooniks ja intramuskulaarseks manustamiseks

Flupirtiin

Katadolon®forte

Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. Iisrael

toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Kombineeritud ravimid

Ärinimi

Tootja

Annustamisvorm

Alka-Seltzer

Bayer Consumer Care AG Šveits

kihisevad tabletid

Atsetüülsalitsüülhape + glütsiin

Alca Prim

Farmaatsiatehase "Polpharma" AORossia esindus

kihisevad tabletid

Atsetüülsalitsüülhape + [askorbiinhape]

Aspiriin-S

Bayer Consumer Care AG Šveits

kihisevad tabletid

Atsetüülsalitsüülhape + kofeiin + paratsetamool

Aquacitramon

Aquacitramon LLCRussia

graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks

Askofeen-P

Pharmstandard-Leksredstva JSC Venemaa

tabletid

Cofficil-pluss

Pharmstandard-Leksredstva JSC Venemaa

tabletid

Citramon P

Irbitski keemiatehas JSC Venemaa

tabletid

Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Tomsk, Lenini pst.] Venemaa

tabletid

Nizhpharm OAO Venemaa

tabletid

Medisorb ZAORussia

tabletid

Pharmstandard-Leksredstva JSC Venemaa

tabletid

Citramon-Borimed

Avatud aktsiaselts "Borisovi meditsiiniliste preparaatide tehas" (JSC "Borisovi meditsiiniliste preparaatide tehas") Valgevene Vabariik

tabletid

Citramon-MFF

tabletid

Excedrin®

õhukese polümeerikattega tabletid

Atsetüülsalitsüülhape + kofeiin + paratsetamool + [askorbiinhape]

Citrapack

Pharmstandard-Ufa vitamiinitehas JSC Venemaa

tabletid

Atsetüülsalitsüülhape + kofeiin

Aspinat pluss

Avatud aktsiaselts "Valenta Pharmaceuticals" Venemaa

tabletid

Atsetüülsalitsüülhape + [sidrunhape + naatriumvesinikkarbonaat]

Zorexi hommik

Valenta Pharmaceuticals JSC Venemaa

kihisevad tabletid

metamisoolnaatrium + kiniin

Analgin-kiniin

Sopharma AOBulgaaria

õhukese polümeerikattega tabletid

Spasmalgon

Sopharma AOBulgaaria

lahus intramuskulaarseks manustamiseks

Naatrium metamisool + pitofenoon + fenpiveriumbromiid

Revalgin

tabletid

süstimine

Kodeiin+kofeiin+paratsetamool+propüfenasoon+fenobarbitaal

Pentalgin Plus

Pharmstandard-Leksredstva JSC Venemaa

tabletid

Pentalgin

Pharmstandard-Leksredstva JSC Venemaa

õhukese polümeerikattega tabletid

Kodeiin+kofeiin+metamisoolnaatrium+naprokseen+fenobarbitaal

Pentalgin-N

Pharmstandard-Leksredstva JSC Venemaa

tabletid

Piralgin

Belmedpreparaty RUPValgevene Vabariik

tabletid

Sopharma AOBulgaaria

tabletid

Quintalgin

Interchem OJSC Ukraina-Belgia ühine keemiaettevõte Ukraina

tabletid

Santoperalgin

Khimpharm JSC Kasahstan

tabletid

Sedalgin-Neo

tabletid

Tetralgin

Suletud aktsiaselts "Pharmaceutical Production Company PharmVILAR" Venemaa

tabletid

Metamisoolnaatrium + triatsetoonamiin-4-tolueensulfonaat

Tempalgin

Sopharma AOBulgaaria

õhukese polümeerikattega tabletid

Tempanginool

Balkanfarma – Dupnitsa ADBulgaaria

õhukese polümeerikattega tabletid

Bendasool + metamisoolnaatrium + papaveriin + fenobarbitaal

Uralbiopharm JSC Venemaa

tabletid

Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Tomsk, Lenini pst.] Venemaa

tabletid

Moskva endokriinne taim FGUPRossija

tabletid

Ibuprofeen+kodeiin+kofeiin+metamisoolnaatrium+fenobarbitaal

Pentabufeen

Moskva farmaatsiatehas ZAORussia

tabletid

Paratsetamool + klorofenamiin + [askorbiinhape]

Antigrippin

Natur Product Europe B.V.Holland

[mesi-sidrun]

kihisevad tabletid

kihisevad tabletid [lastele]

kihisevad tabletid [greip]

Antiflu lapsed

Sagmel Inc.USA

pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks

Paratsetamool + [askorbiinhape]

Grippostad

pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks

Paratsetamool-S-Hemofarm

Hemofarm A.D.Serbia

kihisevad tabletid

Efferalgan C-vitamiiniga

Bristol-Myers SquibbPrantsusmaa

kihisevad tabletid

Kofeiin + paratsetamool + klorofenamiin + [askorbiinhape]

Grippostad S

STADA Arzneimittel AGSaksamaa

Kodeiin+kofeiin+paratsetamool+propüfenasoon

Kaffetin

tabletid

Bayer Consumer Care AG Šveits

tabletid

Dekstrometorfaan + paratsetamool + pseudoefedriin + [askorbiinhape]

Kaffetin külm

Alkaloid AOR Makedoonia Vabariik

õhukese polümeerikattega tabletid

Kodeiin + paratsetamool

Codelmixt

Rusan Pharma Ltd. India

tabletid

Kofeiin + paratsetamool + terpin hüdraat + fenüülefriin + [askorbiinhape]

Coldrex

tabletid

Flucoldex forte

Sketch Pharma Pvt.LtdIndia

õhukese polümeerikattega tabletid

Paratsetamool + fenüülefriin + [askorbiinhape]

Coldrex® MaxGripp

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

Coldrex HotRem

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks [sidrun-mesi]

pulber suukaudse lahuse valmistamiseks [sidrun]

Flucoldex®-S

Sketch Pharma Pvt. Ltd.India

pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks

Drotaveriin+kodeiin+paratsetamool

Ei-shpalgin

Hinoin Pharmaceutical and Chemical Products Plant A.O. Ungari

tabletid

tabletid

Kofeiin+paratsetamool+fenüülefriin+klorofenamiin

Unique Pharmaceutical Laboratories (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. osakond) India

tabletid

Rinicold

Shreya Life Sciences Pvt.Ltd India

tabletid

Kofeiin+paratsetamool+fenüülefriin+feniramiin

Rinzasip

Unique Pharmaceutical Laboratories (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. osakond) India

pulber suukaudse lahuse valmistamiseks [sidrun]

Kodeiin+kofeiin+paratsetamool

Solpadeine

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

tabletid

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareIreland

lahustuvad tabletid

Kofeiin + paratsetamool

Solpadeine kiire

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

lahustuvad tabletid

Paratsetamool + fenüülefriin + feniramiin + [askorbiinhape]

Stopgripan forte

ratiopharm India Pvt. LimitedIndia

pulber suukaudse lahuse valmistamiseks [sidrun]

TheraFlu® külmetushaiguste ja gripi vastu

Novartis Consumer Health CA Šveits

pulber suukaudse lahuse valmistamiseks [sidrun]

Paratsetamool+fenüülefriin+feniramiin

TeraFlu®

Novartis Consumer Health CA Šveits

pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks [metsmarjad]

Paratsetamool + fenüülefriin + klorofenamiin

TheraFlu® ExtraTab

Novartis Consumer Health CA Šveits

õhukese polümeerikattega tabletid

Bristol-Myers SquibbPrantsusmaa

pulber suukaudse lahuse valmistamiseks [sidrun]

pulber suukaudse lahuse valmistamiseks [sidrun suhkruga]

Fervex lastele

Bristol-Myers Squibb LLC USA

pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks

Drotaveriin + Paratsetamool

Unispaz N

Unique Pharmaceutical Laboratories (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. osakond) India

tabletid

Paratsetamool + klorofenamiin

Flucoldex

Sketch Pharma Pvt.LtdIndia

siirup [lastele]

Kofeiin + paratsetamool + klorofenamiin

Flucoldex-N

Sketch Pharma Pvt. Ltd.India

tabletid

Järeldus: apteekides on valuvaigistite-palavikuvastaste ravimite rühma juhtivad ravimid: paratsetamool, samuti paratsetamooli, metamisooli naatriumi ja atsetüülsalitsüülhappe kombinatsioonravimid. Suur osa valuvaigistitest ja palavikualandajatest on imporditud ravimid. 78% apteekides leiduvatest valuvaigisti-palavikuvastaste ravimite rühmast on originaalravimite “analoogid”.

Järeldus

1. Valuvaigistid on ravimid, millel on spetsiifiline võime valutunnet nõrgendada või kõrvaldada, s.t. ravimid, mille domineeriv toime on analgeesia.

Valuvaigistid jagunevad kahte suurde rühma: narkootilised ja mitte-narkootilised.

Narkootilistele analgeetikumidele on iseloomulik tugev valuvaigistav toime, mis võimaldab neid kasutada ülitõhusate valuvaigistitena erinevates meditsiinivaldkondades, eriti vigastuste ja tugeva valuga kaasnevate haiguste korral.

Mitte-narkootilised analgeetikumid on ravimite rühm, mida kõige sagedamini kasutatakse valu leevendamiseks.

Erinevalt narkootilistest analgeetikumidest ei teki selle rühma valuvaigistite kasutamisel sõltuvust ega uimastisõltuvust, need ei mõjuta kesknärvisüsteemi põhifunktsioone ärkveloleku ajal (ei põhjusta uimasust, eufooriat, letargiat, ei vähenda reaktsioone välistele stiimulitele). , jne.) .

Seetõttu kasutatakse mitte-narkootilisi analgeetikume laialdaselt peavalude, hambavalu, neuralgia, müalgia, müosiidi ja paljude teiste valuga kaasnevate haiguste korral.

Riiklikus ravimite registris on: 5 INN ravimit valuvaigistite-palavikualandajate rühmast ja nende 40 erinevat kombinatsiooni; 100 valuvaigisti ja palavikualandaja kaubanimetust. Need andmed näitavad, et Vene Föderatsioonis on registreeritud suur hulk selle rühma ravimeid.

Selle põhjuseks on nende ravimite laialdane kasutamine erinevate haiguste meditsiinipraktikas. Juhtivad ravimid: paratsetamool, samuti paratsetamooli, metamisooli naatriumi ja atsetüülsalitsüülhappe kombineeritud ravimid. Märkimisväärse osa apteekides leiduvatest valuvaigistitest ja palavikualandajatest moodustavad importravimid. Enamik ravimeid on geneerilised.

Bibliograafia

1. Vene Föderatsiooni föderaalseadus 12. aprillist 2010 nr 61 "Ravimite ringluse kohta".

2. Föderaalseadus nr 323-FZ "Kodanike tervise kaitse kohta" [Elektrooniline ressurss].

3. Vene Föderatsiooni Tervishoiuministeeriumi korraldus 21. oktoobrist 1997 nr 309 "Apteegiorganisatsioonide sanitaarrežiimi juhiste kinnitamise kohta". [Elektrooniline ressurss].

4. Vene Föderatsiooni riiklik farmakopöa. - GF XIII, 2015, FMEB,

5. Nasonov Yu.A. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid / - M.: Meditsiin, 2014.

6. Kharkevich D.A.. Farmakoloogia. M.: Geotar-Med, 2010.

7. Mashkovsky M.D. Ravimid - 16 - toim. Ümbertöödeldud, parandatud Ja lisaks - M.: Kirjastus New Wave Umerenkov 2014.- 1216 lk.

8. Vidali ravimite kataloog Venemaal. Kataloog M.: Vidal Rus, 2015. 1480 lk.

9. Põletikuvastane toime. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid Elektrooniline ressurss.

10. Valuvaigistav toime Elektrooniline ressurss.

11. Palavikuvastane toime. [Elektrooniline ressurss].

13. Paratsetamool kui palavikualandaja [elektrooniline ressurss]

Rakendused

Lisa nr 1

Vene Föderatsioonis registreeritud valuvaigistid ja palavikuvastased ravimid.

Ärinimi

Tootja

Annustamisvorm

Atsetüülsalitsüülhape

Bayer Consumer Care AG Šveits

tabletid

Aspiriin 1000

Bayer Consumer Care AG Šveits

kihisevad tabletid

Aspiriini kardio

Bayer Consumer Care AG Šveits

enterokattega tabletid

Acecardole

Süntees OAORVenemaa

enterokattega tabletid

CardiASK

Kanonpharma tootmine ZAORussia

enterokattega tabletid

Upsarin Upsa

Bristol-Myers Squibb LLC USA

kihisevad tabletid

Aspinat 300

Valenta Pharmaceuticals JSC Venemaa

enterokattega tabletid

Atsetüülsalitsüülhape "York"

Ameerika Rahvusvaheline Kaubandusliit Inc.USA

tabletid

Sarnased dokumendid

    Mitte-narkootiliste valuvaigistite omadused ja toimemehhanism. Valuvaigistite-palavikuvastaste, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite klassifikatsioon ja nomenklatuur. Analgini, paratsetamooli, baralgini, atsetüülsalitsüülhappe farmakoloogilised omadused.

    loeng, lisatud 14.01.2013

    Oopiumiga narkootiliste analgeetikumide sajanditepikkuse ajaloo algus - unerohu unerohu kuivatatud piimjas mahl. Endogeensete peptiidide ja opioidiretseptorite füsioloogilised funktsioonid. Ravimid, mis sisaldavad mitte-narkootilisi analgeetikume.

    esitlus, lisatud 10.11.2015

    Valuvaigistava toimega tsentraalselt toimivate mitteopioidsete ravimite kasutamine. Köhavastased ained. Resorptiivse toimega valuvaigistite ja narkootiliste analgeetikumide kasutamine meditsiinis. Morfiinimürgistuse ravi.

    esitlus, lisatud 31.10.2014

    Mitte-narkootiliste analgeetikumide peamised toimed. Nende klassifitseerimise uurimine keemilise struktuuri järgi. Valu põhjused. Kehasse manustamise viisid ja ravimvormid. Manustamisaeg, kõrvaltoimed ja vastunäidustused. Koostoimed teiste ravimitega.

    esitlus, lisatud 03.03.2017

    Valik kaasaegseid käsimüügiravimeid, millel on valuvaigistav, palavikku alandav ja põletikuvastane toime. Aspiriini, paratsetamooli, analgiini, ibuprofeeni kasutamise tunnused ja annustamisreeglid. Kofeiini toime koos analgeetikumidega.

    aruanne, lisatud 28.09.2013

    Antibiootikumide profülaktika kontseptsioon kirurgias. Valuvaigistite kasutamine operatsioonijärgsel perioodil. Haiglasisese mikrobioloogilise olukorra uurimine. Kirurgiaosakonnas kasutatavate antibiootikumide ja valuvaigistite rühmade omadused.

    kursusetöö, lisatud 15.02.2010

    Valu kliiniliste ilmingute, põhjuste, mehhanismide uurimine. Selle ennetamise ja ravi põhimõtete uurimine. Valu hindamise põhimõtted. Ägeda valu sündroomi peamised põhjused. Kirurgiliste sekkumiste klassifikatsioon trauma astme järgi.

    esitlus, lisatud 08.09.2013

    Analgini avastamise ajalugu, farmakoloogia ja keemia - peamine ravim mitte-narkootiliste analgeetikumide rühmas - ravimid, mis võivad valu vähendada ilma psüühikat mõjutamata. Näidustused, vastunäidustused, kasutusviis. Analgini autentsuse määramine.

    kursusetöö, lisatud 30.11.2014

    Narkootiliste analgeetikumide kasutamine sünnitusabi praktikas. Analgeesia mitteinhalatsiooni- ja sissehingamismeetodid, piirkondlik anesteesia. Näidustused meperidiini (Promedol) ja fentanüüli (sublimaasi) kasutamiseks. Epiduraalanesteesia ja spinaalanesteesia.

    esitlus, lisatud 19.03.2011

    Valu kui füsioloogilise mehhanismi kirjeldus. Närvisüsteemi erinevate osade valu tekkimisel osalemise astme määramine. Opiaatide, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, lihtsate ja kombineeritud valuvaigistite kasutamine.