Ganglioni blokaatorite kasutamine meditsiinis. Ganglioblokaatorid. Toimemehhanism. Farmakoloogilised toimed. Näidustused kasutamiseks. Kõrvalmõjud

See on ainete rühm, mis blokeerib selektiivselt autonoomse ganglioni, sinokarotiidi tsooni ja neerupealise medulla H-ChR-e.

Blokeerimine nii sümpaatilised kui parasümpaatilised ganglionid, Gbl kõrvaldab tegelikult VNS-i mõju elunditele ja kudedele.

Sümpaatiline ganglionide blokaad GBL mõju all peegeldub toonis eriti tuntavalt perifeersed veresooned, eriti arterioolid – need laienevad, mis viib vererõhu alandamiseks . Seda GBL-i väärtuslikku omadust kasutatakse hüpertensiooni raviks ja perifeersete veresoonte spasmide kõrvaldamiseks. Sümpaatiliste ganglionide, unearteri siinuste ja neerupealise medulla blokaad aga häirib veresoonte toonuse füsioloogilist regulatsiooni ning võib põhjustada vererõhu järsu languse ja teadvuse kaotuse (kokkuvarisemise), eriti kiire ülemineku korral horisontaalasendist vertikaalasendisse. ( ortostaatiline kollaps). Seetõttu soovitatakse patsientidel pärast GBL-i manustamist jääda voodisse 1,5–2 tundi.

Parasümpaatiliste ganglionide blokeerimisega, GBL vähendada silelihaste toonust V siseorganid (seedetrakt, põis jne) ja vähendada sekretsiooni seedenäärmed . Seda GBL-i omadust kasutatakse haavandite ja kaksteistsõrmiksoole ning silelihaste spasmide ravis siseorganid. GBL-i pikaajalisel manustamisel võib see aga põhjustada soolestiku talitlushäireid (atoonia, kõhukinnisus).

Toimemehhanism: GBL on võimeline siduma vahendaja atsetüülkoliini. Sel juhul katkeb impulsside vool kesknärvisüsteemist täidesaatvatesse organitesse ganglionides ja täheldatakse järgmisi farmakoloogilisi toimeid:

    Vasodilatatsioon, vererõhu langus

    Siseorganite silelihaste toonuse langus (spasmolüütiline toime)

    Sülje-, seede-, higi-, bronhiaalnäärmete sekretsiooni vähenemine

    Tursevastane toime

    Šokivastane toime.

GBL-i kasutamise näidustused:

    GB, hüpertensiivsed (hüpertensiivsed) kriisid

    Hävitav endarteriit (vahelduv lonkamine) ja muud perifeerse vereringe häired

    Peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksool

    Ajuturse ja kopsuturse vältimiseks

    Kontrollitud hüpotensiooni raviks, et vähendada veresoonte verejooksu südame ja veresoonte operatsioonide, kilpnäärme eemaldamise, mastektoomia jne ajal.

Kõrvalmõjud:

    Ortostaatiline kollaps.

    Soole atoonia ja kõhukinnisus kuni paralüütilise soolesulguseni.

    Kuiv nahk ja limaskestad.

    Võib esineda müdriaas, majutushäire, düsartria, düsfaagia, uriinipeetus.

    Kell pikaajaline kasutamine tekib sõltuvus, mis nõuab suuremaid doose.

Kestuse järgi jagatakse ganlioblokaatorid kahte alarühma:

    Kauakestev:bensoheksoonium(toime kestus 3-4 tundi), pürüleen(toime kestus 12 tundi), pentamiin(toimib mõnevõrra lühemalt kui bensoheksoonium), pahhükarpiin. Neid kasutatakse närviregulatsiooni häiretega seotud siseorganite haiguste korral. Need ravimid peavad vastama järgmistele nõuetele: kõrge aktiivsus juures erinevatel viisidel sissejuhatus; pikk toimeaeg; madal toksilisus ja kõrvaltoimete puudumine.

    Lühike näitlemine:hügronium(10–15 minutit), imekhin(arfonad). Kasutatakse kirurgiline praktika kontrollitud hüpotensiooni korral. Manustatakse intravenoosselt; toime ilmneb kiiresti ja pärast manustamise lõpetamist taastub vererõhu tase kiiresti (10–15 minuti pärast) algsele tasemele.

BENSOHEKSOONIUM,Bensoheksoonium, nimekiri “B”, 0,3 sees

Valge sünteetiline kristalne pulber, soolakas-mõru maitse, vees hästi lahustuv, valgustundlik. Bensoheksooniumi peamine toime on hüpotensiivne toime Lisaks lõdvestab silelihaseid, vähendab näärmete sekretsiooni, alandab ainevahetusprotsesse ja võib alandada kehatemperatuuri; pärsib hüpofüüsi tööd.

Kohaldatav:

1. perifeersete veresoonte spasmide korral (endarteriit, vahelduv lonkamine).

2. hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks (harva hüpertensiooni korral),

3. peptilise haavandi (haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand) raviks

4. bronhospasmide korral

5. kontrollitud hüpotensiooni jaoks (IV)

6. patsientide ettevalmistamisel operatsioonideks kilpnääre, kuna ajuripatsi pärssimisega kõrvaldab see hüpofüüsi mõju kilpnäärmele. Kasutatakse peamiselt haiglates.

FV – ampullid 1 ml 2,5% lahusega, tabletid 0,1.

PÜRÜLEEN,Pirilenum, nimekiri “B”, 0,005

See on oma toimelt veidi madalam kui bensogeksoonium, kuid kestvam. Kasutatakse: endarteriidi oblitereerimiseks, seedetrakti haavandite korral, rasedate toksikoosi korral, hüpertensiooni korral koos teiste ravimitega. Tungib läbi BBB ja omab tsentraalseid kolinergilisi retseptoreid blokeerivat toimet.Suukaudsel manustamisel imendub paremini.

FV – tabletid 0,005.

Bensoheksooniumi ja pürüleeni kasutamise vastunäidustused.

1. Raske ateroskleroos.

2. Soole atoonia korral Põis.

3. Maksa ja neerude talitlushäirete korral.

4. Glaukoomi puhul, kuna võib suurendada silmasisest rõhku.

PENTAMIIN,Pentamiin, nimekiri “B”, VRD 3 ml 5% lahus i.m.

Sellel on laiem rakendus: anestesioloogias (kontrollitud hüpotensiooni korral), efektiivne hüpertensiivsete kriiside, perifeersete veresoonte spasmide korral; neeru-, maksa- ja soolekoolikute puhul, leevendamiseks ägedad rünnakud BA, millega kaasneb kopsu- ja ajuturse, haavandiline maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand.

FV: 5% lahus amprites 1 ja 2 ml.

HÜGROONIUM,Hügronium, nimekiri "B".

Sellel on lühiajaline ganglione blokeeriv toime ja seetõttu on seda mugav kasutada kontrollitud hüpotensiooni anestesioloogias. Seda manustatakse intravenoosselt 0,1% lahuse kujul.

PAKHIKARPIN,Pachycarpinihüdrojodiumnimekiri “B”, 0,2 suu kaudu, 5 ml 3% lahust s.c.

- alkaloidi pahhükarpiini sool, mida leidub Sophora paksuviljalises taimes. Blokeerib ganglionid ilma eelneva stimulatsioonita, vähendab neerupealiste koe ja sinokarotiidi tsooni unearteri glomerulite retseptorite tundlikkust. Kohaldatav:

1. nõrkuse pärast töötegevus, sest suurendab emaka toonust ja suurendab selle kokkutõmbeid.

2. lihasdüstroofiaga, 3. perifeersete veresoonte spasmidega, alajäsemete vereringehäiretega.

Vastunäidustused: Rasedad naised, kellel on raske südamepatoloogia, samuti maksa- ja neeruhaigused.

FV – tabletid 0,1; 2 ml 3% lahuse ampullides.

Bensoheksoonium(bensoheksoonium). Sünonüüm: heksametooniumbensosulfonaat (Hexamethoni i benzosnlfonas).

farmakoloogiline toime : blokeerib sümpaatiliste ja parasümpaatiliste ganglionide N-kolinergilised retseptorid. Sellel on vasodilataator, spasmolüütiline ja sekretsioonivastane toime.

Vähendab motoorseid oskusi seedetrakti, vähendab süsteemset arteriaalne rõhk, suurendab veenide ladestusvõimet. Kuna ravim vähendab venoosset tagasivoolu südamesse ja vähendab järelkoormust, suurendab see südame väljundit.

Näidustused: kasutatakse hüpertensiivsete kriiside korral, sealhulgas need, millega kaasnevad vasaku vatsakese puudulikkus ja ajuverejooksud. Kasutatakse perifeersete veresoonte spasmide korral endarteriidi, raskete rünnakute korral bronhiaalastma, mida teised ravimid (beeta-agonistid, metüülksantiinid, M-antikolinergilised ained) ei elimineeri. Kasutatakse ka neeru- ja maksakoolikud. Anestesioloogias kasutatakse seda kontrollitud hüpotensiooni korral.

Rakendusviis: hüpertensiivse kriisi ajal manustatakse subkutaanselt või intramuskulaarselt 0,5-1 ml 2,5% lahust (12,5-25 mg ainet). Kontrollitud hüpotensiooni korral määratakse intravenoosselt 2 minuti jooksul 1–1,5 ml 2,5% lahust.

Vajadusel süstimist korratakse. Ülejäänu jaoks Näidustused m on ette nähtud suu kaudu enne sööki, 0,1 g 3-6 korda päevas. Maksimaalsed annused täiskasvanutele suu kaudu manustatuna on need: ühekordne - 0,3 g, iga päev - 0,9 g; subkutaanseks manustamiseks: ühekordne annus - 0,75 g, päevane annus - 0,3 g ravimit.

Kõrvalmõju : Võimalik ortostaatiline kollaps. Selle nähtuse vältimiseks peab patsient pärast bensoheksooniumi manustamist hoidma 2 tundi horisontaalset kehaasendit. Suurenes soolte ja põie atoonia, müdriaas, majutushäired silmasisest rõhku. Pikaajalisel kasutamisel väheneb ravimi toime.

Vastunäidustused: hüpotensioon, äge südameatakk müokard, tromboos ajuarterid, feokromotsütoom, suletud vorm glaukoom, samuti rasked rikkumised maksa ja neerude funktsioonid. : bensoheksooniumi üleannustamisega tekkivat tõsist hüpotensiooni saab kõrvaldada norepinefriini või mesatooni manustamisega.

Vabastamise vorm: tabletid 0,1 ja 0,25 g; 2,5% lahus 1 ml ampullides.

Säilitamistingimused: nimekiri B.

Hügronia(Hügronium). Sünonüüm: Trepiriumjodiid.

farmakoloogiline toime: on ganglioni blokaator (vt ka Bensoheksoonium). Sellel on lühiajaline toime. Näidustused: anestesioloogias kasutatakse kontrollitud hüpotensiooni tekitamiseks. Võib kasutada hüpertensiivsete kriiside korral.

Rakendusviis: kontrollitud hüpotensiooni korral manustatakse intravenoosselt 0,1% ravimi lahust isotoonilises naatriumkloriidi lahuses kiirusega 70-100 tilka minutis, kuni saavutatakse vajalik hüpotensiivne toime. Seejärel vähendatakse tilgutamise kiirust 30-40 tilgani minutis.

Pärast manustamise lõpetamist taastub esialgne vererõhk 10-15 minuti jooksul. Hüpertensiivse kriisi korral manustatakse 40-80 mg ravimit (0,04-0,08 g) intravenoosselt aeglaselt 15-20 ml-s. isotooniline lahus naatriumkloriidi 7-10 minutit.

Kõrvalmõju, Vastunäidustused: vt Bensoheksoonium.

Koostoimed teiste ravimitega: üleannustamise ja raske hüpotensiooni korral manustatakse norepinefriini või metatsooni.

Vabastamise vorm: ampullid 0,1 g ravimiga. Lahus valmistatakse vahetult enne manustamist.

Säilitamistingimused: nimekiri B.

Pentamiin(pentamiin). Sünonüüm: asametooniumbromiid (Azamethonii bromidum).

farmakoloogiline toime: vt Bensoheksoonium.

Näidustused: kasutatakse hüpertensiivsete kriiside, perifeersete veresoonte spasmide, soolte spastiliste seisundite ja sapiteede, neerukoolikud, kopsuturse ja ajuturse. Anestesioloogias kasutatakse seda kontrollitud hüpotensiooni korral.

Rakendusviis: spastiliste seisundite korral manustatakse intramuskulaarselt 1 ml 5% lahust, seejärel võib annust suurendada 1,5-2 ml-ni 23 korda päevas. Hüpertensiivse kriisi, ajuturse, kopsuturse korral - 0,2-0,5 ml 5% lahust intravenoosselt. Kontrollitud hüpotensiooni korral määratakse aeglaselt intravenoosselt 0,8–1,2 ml 5% lahust, vajadusel kuni 2,4–3,6 ml sama lahust.

Kõrvalmõju, Vastunäidustused: vt Bensoheksoonium.

Koostoimed teiste ravimitega: pentamiini üleannustamisega tekkivat tõsist hüpotensiooni saab kõrvaldada norepinefriini või mesatooni manustamisega.

Vabastamise vorm: 5% lahus 1 ja 2 ml ampullides.

Säilitamistingimused: Nimekiri B.

Hambaarsti juhend ravimid
Toimetanud Vene Föderatsiooni austatud teadlane, Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia akadeemik, professor Yu. D. Ignatov

Lisaks kesknärvisüsteemile on inimkehas ka üks, mis kontrollib paljude siseorganite tööd. Suhteliselt hiljuti on teadlased tuletanud uus grupp kemikaalid, mida nimetatakse ganglioni blokaatoriteks. Selle rühma ravimid võivad kontrollida autonoomse närvisüsteemi toimimist ja parandada patsiendi seisundit paljude haiguste korral.

Põhiandmed

Tänu paljudele närvilõpmed autonoomne süsteem kontrollib peaaegu kõigi siseorganite (kopsud, süda, sooled jne) tegevust. Autonoomse närvisüsteemi enda talitlust reguleerib aju. Saade närviimpulsid teostatud tänu spetsiaalsele kemikaalid. Mõnes kliinilised juhtumid Võib osutuda vajalikuks blokeerida närviimpulsside ülekandmine, st peatada nende ainete tootmine. Ganglioblokaatorid võivad selle probleemi lahendada.

Ravimid võivad olla lühikese, keskmise ja pika toimeajaga. Selliseid ravimeid kasutatakse anestesioloogias, teraapias keerulised juhtumid rasedate naiste toksikoos, hüpertensioon. Kuid ganglioni blokaatorite toime ei ole alati efektiivne ja sellega võivad kaasneda kõrvaltoimed. Seetõttu on selliste ravimite kasutamine ilma arstiga nõu pidamata rangelt keelatud. Enamik ravimeid ei ole apteekides ilma retseptita saadaval.

"Gigronium"

Ravim on saadaval pulbri kujul lahuse valmistamiseks. Ravimit manustatakse süstimise teel intravenoosselt või intramuskulaarselt. Gigroniyt ei saa lihtsalt apteegist osta. Retsepti peab kirjutama raviarst. Tänu ganglione blokeerivale toimele ravim kasutatakse anestesioloogias, kui on vaja kontrollida patsiendi vererõhku. Lisaks kasutatakse ravimit sünnitusabi praktikas. Tema abiga on võimalik peatada eklampsia rünnakud.

"Gigroniumil" on mitmeid vastunäidustusi. Nende hulka võivad kuuluda tromboos, hüpotensioon, äge staadium müokardiinfarkt, neeru- või maksapuudulikkus. Vanemas eas (pärast 65 aastat) kasutatakse ravimit ettevaatusega. Mõnedel patsientidel võib tekkida ülitundlikkus.

Ganglioni blokeerivat toimet täheldatakse 5 minuti jooksul pärast ravimi intravenoosset manustamist ja see püsib 15-20 minutit. Sellest piisab lühiajaliseks vererõhu kontrollimiseks (lihtsa kirurgilised sekkumised).

"asametooniumbromiid"

Ravim on tugev ganglionide blokaator. Aktiivne koostisosa blokeerib selektiivselt vegetatiivset närvi retseptorid. Asametooniumbromiidi kasutatakse laialdaselt hüpertensiivsete kriiside, bronhiaalastma, kopsu- ja ajuturse korral. Ravimi abil on võimalik kontrollida vererõhku anestesioloogias ja normaliseerida eklampsia all kannatavate rasedate patsientide seisundit.

Ravimit kasutatakse süstide kujul (intramuskulaarselt või intravenoosselt). Täpne annus määrab arst vastavalt patsiendi haigusele, individuaalsed omadused keha. Sel juhul tuleb arvestada vastunäidustustega. Nende hulka kuuluvad järgmised seisundid: suletudnurga glaukoom, kesknärvisüsteemi, neeru- ja maksahäired, äge periood müokardiinfarkt. Ravimit kasutatakse ettevaatusega eakatel inimestel, samuti bronhiaalastma ja tromboflebiidi all kannatavatel patsientidel.

"Gangleron"

Vegetatiivsete impulsside blokeerimisega on ravimil anesteetiline ja spasmolüütiline toime. Maohaavandite ja kaksteistsõrmiksool Ravimit "Gangleron" kasutatakse laialdaselt. Juhend näitab, et ravimit võib välja kirjutada ka stenokardia ja seedetrakti liikuvuse häirete korral. Ravimit manustatakse intramuskulaarselt või subkutaanselt. Annuse määrab arst.

Ravimil, nagu ka teistel ganglionide blokaatoritel, on oma vastunäidustused. Seda tüüpi ravimeid ei kasutata arteriaalse hüpotensiooni korral, kui see on olemas degeneratiivsed muutused kesknärvisüsteemis. IN harvadel juhtudel Võib tekkida ülitundlikkus toimeaine suhtes. Mitte mingil juhul ei tohi ravimit manustada intravenoosselt. See võib põhjustada vererõhu järsu languse.

"bensoheksoonium"

Seda vahendit peetakse üheks kõige populaarsemaks ravis arteriaalne hüpertensioon. Võimaldab kiiresti peatada hüpertensiivse kriisi "Benzohexonium". Kasutusjuhised näitavad, et ravimit võib välja kirjutada ka krooniline gastriit, mõned bronhiaalastma vormid, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid. Bensoheksooniumi tablette kasutatakse kergete patoloogiate raviks. Kasutusjuhend näitab, et ravim on saadaval ka süstelahuse kujul.

Ravimit kasutatakse kirurgilises praktikas vererõhu alandamiseks (anesteetiline toime). Sel juhul kasutatakse ravimit lahuse kujul ja manustatakse intravenoosselt. Maohaiguste raviks võib kasutada intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahust.

Vale ravimi võtmine võib põhjustada kõrvaltoimeid (nõrkus, pearinglus, suukuivus). Tervise halvenemine on seotud järsk langus vererõhk. Soovitatav on kasutada ravimit haiglatingimustes, kus patsient saab vastu võtta õigeaegne abi kokkuvarisemise korral.

"Pentamiin"

Ravimil on väljendunud hüpotensiivne toime. Ravimit Pentamiini kasutatakse laialdaselt hüpertensiivsete kriiside korral. Juhised näitavad, et seda toodetakse intramuskulaarse või intramuskulaarse lahuse kujul intravenoossed süstid. Toimeaine on asometooniumbromiid.

Ravimit kasutatakse haiglatingimustes ja seda saab määrata järgmistel juhtudel patoloogilised protsessid: ajuturse, kopsuturse, järsk tõus vererõhk, bronhiaalastma ägedad hood, soolestiku spasmid, neerukoolikud. Kontrollitud hüpotensiooni tekitamiseks võib Pentamiini kasutada ka anestesioloogias. Juhend näitab, et ravim on saadaval ainult retsepti alusel.

Ravimil on samad vastunäidustused nagu teistel ganglionide blokaatoritel. Need on müokardiinfarkt, hüpotensioon, tromboflebiit ja suletudnurga glaukoom.

"Imekhin"

Ravim tekitab väljendunud hüpotensiivne toime, nagu ka teised ganglioni blokaatorid. Selle rühma ravimeid kasutatakse laialdaselt kirurgilises praktikas, samuti hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks. Siiski eemaldage kõrge vererõhk See ravim kodus ei toimi. Ravimit kasutatakse eranditult arsti järelevalve all. Ravimit "Imekhin" kasutatakse ka aju- ja kopsuturse raviks ning bronhiaalastma ägedate rünnakute leevendamiseks.

Ravimil on palju kõrvaltoimeid. Üks neist on see, mida iseloomustab vererõhu järsk langus kehaasendi muutmisel (vertikaalsest horisontaalsesse). Lisaks võib patsient ravi ajal kaevata suukuivuse üle, üldine nõrkus, sagedane pearinglus.

"Temekhin"

See ganglioni blokeeriv aine on saadaval tableti kujul. Ravim on ette nähtud Raynaud' sündroomi, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ning arteriaalse hüpertensiooni korral. Toimeaine avaldab tugevat valuvaigistavat toimet. Tablette on soovitatav võtta pärast sööki. Annuse ja ravi kestuse määrab arst.

Vastunäidustused hõlmavad müokardiinfarkti ägedat perioodi, hüpotensiooni, maksa- ja neerukahjustusi ning suletudnurga glaukoomi. Ravim ei sobi eneseraviks. Tablette saate osta ainult arsti retsepti alusel.

Alumine joon

Ganglioni blokeerivad ained on paljudes meditsiinivaldkondades asendamatud. Kuid selle rühma ravimite kasutamist peaks spetsialist rangelt kontrollima. Üleannustamine võib põhjustada tõsist kõrvalmõjud, kuni surmav tulemus. Seetõttu kasutatakse ganglionide blokaatoreid haiglaravis või erakorralises abis. arstiabi. Te ei saa selliseid ravimeid iseseisvalt kasutada, isegi pärast juhiste hoolikat uurimist.

100 RUR boonus esimese tellimuse eest

Valige töö tüüp Lõputöö Kursuse töö Abstract Magistritöö Aruanne praktikast Artikkel Aruande ülevaade Test Monograafia Probleemide lahendamine Äriplaan Küsimuste vastused Loovtöö Essee Joonistamine Esseed Tõlked Esitlused Tippimine Muu Teksti unikaalsuse suurendamine Magistritöö Laboritöö On-line abi

Uuri hinda

H-koliinergilisi retseptoreid blokeerivaid aineid on kaks peamist rühma: ganglioni blokaatorid ja lihasrelaksandid.

Ganglioblokaatorid - See raviained, katkestades ergastuse ülekande autonoomsetes ganglionides. Need ei mõjuta atsetüülkoliini sünteesi ja vabanemist.

Toimemehhanism ganglioni blokaatorid seisnevad H-kolinergiliste retseptorite konkureerivas blokeerimises, mille tulemusena need postsünaptiliste membraanide retseptorid on atsetüülkoliini eest kaitstud ja retseptorite konformatsiooni ei toimu. Selle tulemusena väheneb transpordi-ATPaasi SH rühma aktiivsus ja lõpuks ei toimu aktsioonipotentsiaali väljakujunemist.

Kõrval keemiline struktuur eraldama:

1. Kvaternaarsed ganglionide blokaatorid: nende ainete lämmastikuaatomis on 4 keemilised sidemed süsiniku kaudu. Selle struktuuri tõttu imenduvad need seedetraktist halvasti (need on tõhusad ainult siis, kui parenteraalne manustamine) ja ärge tungige BBB-sse. Sellesse rühma kuuluvad ravimid on bensoheksoonium, pentamiin, dimekoliin, hügronium, kamfoonium ja arfonaad.

2. Mittekvaternaarne (pürüleen, pahhükarpiinhüdrojodiid, gangleroon, temehiin): lämmastikuaatomil on süsiniku kaudu 2 või 3 keemilist sidet. Selle rühma ravimid imenduvad hästi ja läbivad BBB-d hästi. Neid võib kasutada nii suukaudselt kui ka parenteraalselt.

Toime kestuse järgi jagatakse ganglioni blokaatorid ravimiteks:

1. Lühitoimeline: hügronium, arfonaad - toimige 20-30 minutit;

2. Keskmise kestusega toimed: bensoheksoonium, pentamiin, dimekoliin - toime kestus on 2-4 tundi;

3. Kauakestev: pahhükarpiinhüdrojodiid, pürüleen on efektiivsed 6-12 tundi.

Ganglioni blokaatorid ei toimi otseselt täitevorganid, põhjustavad nad ainult autonoomset denervatsiooni. Samal ajal suureneb perifeersete retseptorite tundlikkus atsetüülkoliini ja norepinefriini suhtes.

Ganglionblokaatorite peamised toimed:

1. Arterioolide, veenide, väikeste veenide laienemine, mis toob kaasa vererõhu languse. Veri jaotub oma raskuse all ümber mesenteeria ja keha alumise poole veresoontesse ning väheneb kopsuvereringe täitumine ja rõhk selles. Samuti väheneb verevool neerudes ja uriini filtreerimine. Tsentraalse venoosse rõhu languse ja vere tagasivoolu südamesse tulemusena väheneb südame väljavool 15-20%. See vähendab vasaku vatsakese koormust. Ganglionblokaatorid ei avalda otsest mõju südamele, kuigi põhjustavad kardiovaskulaarsete reflekside, sealhulgas patoloogiliste reflekside vähenemist trauma, šoki ja müokardiinfarkti korral. H-kolinergiliste retseptorite blokeerimine medulla neerupealised põhjustavad norepinefriini vabanemise pärssimist, mis aitab alandada vererõhku ja vähendada veresoonte reflekse erinevatele mõjudele.

2. Unearteri glomerulite H-kolinergiliste retseptorite blokeerimine vähendab hingamis- ja vasomotoorsete keskuste refleksstimulatsiooni.

3. Parasümpaatiliste ganglionide blokaad põhjustab seedetrakti motoorika ja sekretsiooni nõrgenemist. Seetõttu on peptiliste haavandite puhul varem kasutatud ganglionide blokaatoreid. Samal põhjusel pikaajaline ganglioni blokaatorite kasutamine hüpertensioon võib põhjustada kõhukinnisust.

4. Parasümpaatiliste ganglionide blokaad toob kaasa ka pupillide laienemise ning sülje- ja pisaranäärmete sekretsiooni nõrgenemise.

5. Mõned ganglioni blokaatorid (Pachycarpin) stimuleerivad sünnitust ja neid kasutatakse sünnitusabi ajal.

Vererõhu alandamise mehhanism ganglioni blokaatoritest:

1. sümpaatiliste ganglionide H-retseptorite blokaad

2. neerupealiste koore H-retseptorite blokaad => adrenaliin

3. hüpofüüsi H-retseptorite blokaad => vasopressiin

4. H-retseptori blokaad skeletilihased=> veresoonte pinge

5. unearteri siinuse H-retseptorite blokaad => toon SDC

Peamised näidustused: hüpertensiivsed kriisid, tavaliselt rasked või keerulised, perifeersete veresoonte spasmid (endarteriit, Raynaud tõbi), kunstlik hüpotensioon kirurgilised sekkumised, peptiline haavand (suukaudne tarbimine varuravimina), koos sünnituse nõrkusega, ägeda kopsu- ja ajutursega.

Tüsistused: ortostaatiline kollaps, soole atoonia, kõhukinnisus, uriinipeetus, suukuivus, ähmane nägemine, pearinglus.

Vastunäidustatud ganglioni blokaatorid erineva päritoluga hüpotensiooni, ajuverejooksude, maksa- ja neerufunktsiooni häirete korral.

Ganglioni blokaatorid on kvaternaarse lämmastiku derivaadid - heksametooniumbromiid (bensoheksoonium) , Asametooniumbromiid (pentamiin), Trepiriumjodiid (hügronium) või kolmanda taseme - pahhükarpiinhüdrojodiid. pempidiin(pürüleen). Kõik kvaternaarsed amiinid imenduvad seedetraktis halvasti ja ei liigu kesknärvisüsteemi, samas kui tertsiaarsed amiinid - imenduvad kergesti soolestikus ja tungivad läbi hematoentsefaalbarjääri.

Nende toimemehhanism on seotud ganglionide ja neerupealise medulla (evolutsiooniliselt ganglioni) H-kolinergiliste retseptorite blokeerimisega. Impulsside juhtimine organitesse sümpaatilise ja parasümpaatilised närvid(elundite farmakoloogiline denervatsioon), sümpaatiline ja parasümpaatiline mõju elunditele ja kudedele väheneb. Veresoonte (arterioolide ja veenide) toonuse määrab peamiselt sümpaatiline närvisüsteem ja endogeenne adrenaliin, mida toodavad neerupealise kromafiinirakud. Sümpaatiliste ganglionide ja neerupealiste medulla blokaad vähendab norepinefriini (sünapsides) ja adrenaliini (veres) kogust, veresooned laienevad (nii arterioolid kui ka veenid) – vererõhk langeb. Ganglioni blokaatorid laiendavad perifeerseid veresooni, parandavad verevarustust ja mikrotsirkulatsiooni jäsemetes (näidustatud perifeersete veresoonte spasmide korral).

Südame, silelihaste, seedetrakti, põie ja näärmesekreedi funktsioon on üldiselt säilinud parasümpaatiline süsteem. Intramuraalsete parasümpaatiliste ganglionide blokaad pärsib stimuleerivat toimet vagusnärv ja vähendab siseorganite (seedetrakti, põie, bronhide jne) silelihaste kokkutõmbeid, see tähendab, et see annab väljendunud spasmolüütilise toime. Samal põhjusel väheneb näärmete (sülje, seedekulgla) sekretsioon, sagenevad südame kokkutõmbed, tekib akommodatsiooni halvatus.

Näidustused kasutamiseks:

1. Hüpertensiivsed kriisid. Sel eesmärgil kasutatakse pentamiini ja bensoheksooniumi.

2. Kõrgest vererõhust tingitud kopsu- ja ajuturse. Ganglionblokaatorid laiendavad perifeerseid veresooni (nii arterioole kui ka veenuleid), perifeeriasse ladestub veri, väheneb selle vool “paremasse” südamesse ja kopsuvereringe tühjeneb, hüdrostaatiline rõhk kopsu- ja ajuveresoontes väheneb. Veenilaiendite laienemine aitab vähendada vere venoosset tagasivoolu südamesse, mis parandab selle töötingimusi.

3. Kontrollitud hüpotensioon. Kunstlikku hüpotensiooni kasutatakse veretustamiseks kirurgiline väli kirurgiliste sekkumiste ajal südamele, ajuveresoontele (väheneb ajuturse oht), vaagnaelunditele, hambaoperatsioonidele (rohke verevarustusega kudedele). Ganglioni blokaatorid laiendavad perifeerseid veresooni ja perifeeriasse ladestub veri, mis viib verejooksu vähenemiseni kirurgilises valdkonnas. Samal ajal takistavad ganglionide blokaatorid kirurgiliste sekkumiste ajal negatiivsete autonoomsete reaktsioonide teket elunditele ja veresoontele. Kontrollitud hüpotensiooni korral kasutatakse peamiselt ravimeid lühinäitlemine(hüdroonium, imekhin - manustatakse intravenoosselt).



4. Perifeersete veresoonte spasmide (endarteriit, Raynaud tõbi) ravi.

5. Peptiline haavand magu ja kaksteistsõrmiksool. Ganglioni blokaatorid vähendavad sekretsiooni maomahl ja lõdvestavad mao ja soolte silelihaseid, luues haavandilise limaskesta funktsionaalse rahu.

Lisaks kasutatakse mõnikord bronhodilataatoritena (ühe ravi komponendina) ganglioni blokaatoreid, emaka kontraktiilset aktiivsust stimuleerivat apahükarpiini nõrga sünnituse korral.

Kahjuks põhjustab ganglionide blokaatorite kasutamine sageli rasked tüsistused:

1) ortostaatiline kollaptoidne seisund ( järsk langus vererõhk, kui inimene liigub horisontaalasendist vertikaalasendisse). Vere ladestumine jäsemete ja elundite veresoontesse vähendab süsteemset vererõhku aju veresoontes. Kui keha asend raskusjõu mõjul muutub, jaotub veri ümber – see läheb keha aluspiirkondadesse, aju veritseb ja patsient kaotab teadvuse. Profülaktikaks on pärast ravimi manustamist soovitatav viibida ruumis 1,5-2 tundi. horisontaalne asend(valetada);

2) soolestiku (kuni obstruktsioonini) ja põie atoonia. Parasümpaatiliste ganglionide blokaadi tõttu väljendatakse spasmolüütiline toime mootor ja sekretoorsed funktsioonid seedetrakt ja tekib kõhukinnisus. Kusepõie kontraktiilsuse vähenemine võib põhjustada uriinipeetust.

Lisaks võib ganglionide blokaatorite kasutamisega kaasneda valgusfoobia (pupillide laienemine), nägemiskahjustus (akommodatiivne halvatus), suukuivus ja tahhükardia.