Alfa 1 adrenoblokeerivad ravimid. Adrenergilised blokaatorid. Nende ravimite üldised omadused

Närviimpulsside blokeerimiseks kehas on ette nähtud adrenergilised blokaatorid. Selle farmakoloogilise rühma võib jagada alfa- ja beetablokaatoriteks. Neid ravimeid kasutatakse laialdaselt kardioloogias ja uroloogias. Neil on veresooni laiendavad omadused ja need on hüpertensiooni korral tervise jaoks asendamatud.

Adrenergilised blokaatorid (või adrenolüütikumid) on ravimite farmakoloogiline rühm, mis blokeerib adrenaliinile ja norepinefriinile reageerivaid närviimpulsse. Selle kategooria ravimitel on kesknärvisüsteemi rahustav toime.

Rühma kuuluvad ravimid "katkestavad" südames ja veresoonte seintes paiknevate adrenergiliste retseptorite toimet. Neid saab jagada alfa- ja beetablokaatoriteks. Igal liigil on veel mitu alamliiki, mis erinevad kehale avalduva toimemehhanismi poolest.

Toimemehhanism:

1. Vasodilateeriv omadus. Ravimitel on perifeerne toime, pärast ravimi võtmist on märgata naha ja limaskestade punetust. Taastub siseorganite vere mikrotsirkulatsioon, mis vähendab vererõhku (BP), kuid ei tõsta pulssi.
2. Vähendatud südame töökoormus. Ravimid on näidustatud hüpertensiooni korral, neil on omadus laiendada veresooni, põhjustamata tahhükardiat. Samal ajal väheneb südamelihase koormus. Tänu sellele eelisele saab ravimeid kasutada vanemas eas.
3. Mõju ainevahetusprotsessidele. Ravimite võtmine vähendab halva kolesterooli ja triglütseriidide taset ning tõstab kõrge tihedusega lipoproteiinide taset. Narkootikumide ravi on näidustatud isegi ateroskleroosiga komplitseeritud hüpertensiooni korral.
4. Mõju süsivesikute ainevahetusele. Ravi parandab glükoosi imendumist organismis ja rakutasandil suureneb tundlikkus insuliini suhtes. Ravimid on näidustatud 1. ja 2. tüüpi suhkurtõvega diabeetikutele.
5. Põletikuvastane toime. See on ravimteraapia täiendav omadus. Ravimid tulevad tõhusalt toime põletikuliste protsessidega, kõrvaldades urogenitaalsüsteemi haiguste sümptomid. Kõige sagedamini on ravimid ette nähtud eesnäärme healoomulise suurenemise ja urineerimisprobleemide korral.

Alfa-2 adrenaliini retseptori blokaatoritel on vastupidine toime: need ahendavad veresooni ja tõstavad vererõhku. Seetõttu ei kasutata neid kardioloogilises praktikas. Kuid nad ravivad edukalt.

Alfa-blokaatorite klassifikatsioon

Farmakoloogilise rühma võib jagada selektiivseks ja mitteselektiivseks. Igal neist on eraldi toime, hoolimata sellest, et nad kuuluvad samasse ravimite kategooriasse. Esimesed toimivad alfa-1-adrenergilistel retseptoritel ja teised nii alfa1- kui ka alfa2-adrenergilistel retseptoritel.

Valikuline

Selektiivsed liigid avaldavad mõju esimese rühma (alfa-1) retseptoritele. Ravimid blokeerivad toimet arterioolide retseptoritele, häirimata tagasiside mehhanisme või segamata katehhoolamiinide vabanemist.

Näidustused selektiivse tüübi kasutamiseks:

• hüpertensioon (kõrge vererõhk), mida komplitseerib suhkurtõbi, ainevahetushaigused;
• südame-veresoonkonna patoloogiad;
• eesnäärme põletikulised haigused, eesnäärme adenoom ja urineerimisprobleemid.

Erinevalt mitteselektiivsetest ravimite alarühmast on selektiivsetel ravimitel võime alandada vererõhku ilma südame löögisageduse ja glükoositaseme muutusteta. Ravimite võtmisega kaasneb organismi enesekaitse sümpatoadrenaalse süsteemi liigse aktiveerumise eest – see on norepinefriini vabanemise vähenemine närvilõpmetes.

Mitteselektiivne

Mitteselektiivset tüüpi ravimeid kasutatakse tavaliselt sümptomite leevendamiseks, mitte hüpertensiooni raviks. Need ei ole näidustatud pikaajaliseks raviks. Mitteselektiivsete ravimite võtmisega kaasneb adrenergiliste retseptorite blokeerimine, kuid südame löögisageduse tõus.

Sellised ravimid põhjustavad sageli kõrvaltoimeid ja neil on rohkem vastunäidustusi, kuid need on väga tõhusad ja reageerivad probleemile kiiresti. Ravi kõige levinumad negatiivsed tagajärjed on iiveldus ja oksendamine.

Näidustused mitteselektiivse rühma ravimite kasutamiseks:

• kesknärvisüsteemi haigused (ateroskleroos, insult);
• perifeerse vereringe häiretega seotud patoloogiad;
• Raynaud tõbi;
• peavalu;
• hävitav endarteriit;
• healoomulised kasvajad (mõned tüübid).

Mitteselektiivsete tüüpidega ravi näidustuste loendis on ka võõrutussündroom ja feokromotsütoomid. Toime kestus on selektiivse alarühmaga võrreldes lühike. Narkootikumide hulgas on kõige kuulsamad: nicergoliin, butüroksaan, fentolamiin, pürroksaan ja tropodifeen.

Näidustused kasutamiseks

Vaatamata üldisele toimele - blokeerib adrenaliini närvilõpmetes, erinevad ravimid kasutusjuhiste poolest. Näidustuste loetelus on südame-, uroloogilised haigused ja ainevahetushäired.

Üldised näidustused kasutamiseks:

• kõrge vererõhk (hüpertensioon);
• , eesnäärme adenoom;
• krooniline südamepuudulikkus koos müokardi hüpertroofiaga;
• akrotsüanoos, Raynaud tõbi, suhkurtõbi ja perifeerse mikrotsirkulatsiooni häired;
• lamatised, külmakahjustused, tromboflebiit ja ateroskleroos, millega kaasnevad kudede ainevahetusprotsesside häired;
• peavalu, migreen;
• mõned kesknärvisüsteemi haigused;
• taastusravi pärast insulti;
• neurogeense põie ilmingute kõrvaldamine;
• vanusega seotud vaimse arengu häired (seniilne dementsus);
• vestibulaarse aparatuuri vaskulaarsed häired;
• optiline neuropaatia;
• sarvkesta düstroofia;
• uroloogilised häired ().

Mitteselektiivsetel ravimitel on stimuleeriv toime, seetõttu on erektsioonihäirete raviks sageli ette nähtud alfa-2 blokaatorid. Ravim aitab täita peenise verega ja tagastab mehele seksuaalse aktiivsuse.

Kuidas ravimeid võtta

Ravimite kasutamise juhised erinevad sõltuvalt konkreetsest ravimist ja koostises olevast toimeainest. Enamasti on tabletid või kapslid ette nähtud ühekordseks kasutamiseks.

Enne ravi alustamist lugege hoolikalt läbi täielikud juhised, selgitage välja lubatud üksikannus ja maksimaalne ööpäevane kontsentratsioon. Ravikuur kestab keskmiselt 4 kuni 10 nädalat. Ravi alustatakse vähendatud annusega, suurendades järk-järgult toimeaine kontsentratsiooni veres.

Uroloogias

Selle farmakoloogilise rühma ravimid suudavad kõrvaldada põletikuliste haiguste sümptomaatilised ilmingud ja võidelda haiguse põhjusega. Patoloogiline rakkude proliferatsioon häirib urineerimisprotsessi, prostatiidi või hüperplaasia taustal tekivad sageli muud haigused.

Näidustused ravimite kasutamiseks uroloogilises praktikas:

• väike kiirus urineerimisel;
• kõrge rõhk kuseteede sulgemisel;
• põiekaela ebapiisav laienemine.

Narkootikumide ravi aitab kõrvaldada valu urineerimisel, kuna ravimitel on veresooni laiendavad omadused. Ravimid avaldavad toimet ainult pikaajalise ravimteraapia korral.

Ravimid on ette nähtud ägeda või kroonilise prostatiidi, eesnäärme healoomulise suurenemise korral. Terapeutiline toime on märgatav pärast 2-nädalast pidevat kasutamist. Silelihaste toonus väheneb ja uriini väljavool normaliseerub.

Uroloogias kasutatavad ravimid, nende lühiomadused:

1. Terasosiin. Näidustatud urineerimisprobleemide kõrvaldamiseks. Aitab lõdvestada silelihaseid, mis vähendab valu tualetis käimisel ja aitab kiirendada uriini väljavoolu.
2. Doksasosiin. Üks populaarsemaid ja tõhusamaid vahendeid, millel on positiivne mõju eesnäärme funktsionaalsusele. Narkootikumide ravil on positiivne mõju üldisele urodünaamikale.
3. Alfusosiin. Vähendab survet ureetras ja on ette nähtud düsuuria leevendamiseks. Ravim avaldab kumulatiivset toimet, toimeaine toimet võib märgata 1,5-2 nädala pärast ravimi võtmist.

Ravirežiimi ja konkreetse ravimi määrab ainult raviarst. Ravi kestus sõltub diagnoosist ja patsiendi ägenevate haiguste ajaloost. Alfa-blokaatorid on kõige tõhusamad ravimid uroloogiliste patoloogiate raviks.

Kardioloogias

Kardioloogilises praktikas aitavad ravimid ka hüpertensiivse rünnaku korral. Testimine on soovitatav enne tavapäraste kohtumiste sõlmimist. Kursust on vaja alustada toimeaine väikeste annustega.

1. Annuse järkjärguline suurendamine. See meede on vajalik toimeaine individuaalse talumatuse reaktsioonide vältimiseks ja raviks sobivaima ravimi valimiseks.
2. Esimese pilli võtmine. Pärast esimese terapeutilise annuse võtmist on patsiendil soovitatav 2-3 tundi liikumatult olla ja jälgida keha reaktsiooni. Annuse ületamine on lubatud ainult arsti nõusolekul.
3. Kaasuvate haiguste kontroll. Kui teil on diabeet, ateroskleroos või muud haigused, peate jälgima oma veresuhkru taset ja pulssi.

Ärge unustage olla ettevaatlik. Kui seda kasutatakse valesti või ületab oluliselt annust, võivad tekkida kõrvaltoimed.

Halvimatel juhtudel võivad ravimid põhjustada insuldi või müokardiinfarkti.

Populaarsete ravimite ja hindade loend

Alfa-adrenoblokaatorite rühma kuuluvate ravimite hulgas on spetsiaalselt eesnäärmepõletiku raviks mõeldud ravimeid või vererõhku langetavaid blokaatoreid. Vaatame alfablokaatorite ravimite loetelu ja lühikesi kasutusjuhiseid.

Tamsulosiin

Prostatiidi raviks ei ole saadaval palju alfa-blokaatoreid, kuid need on kõige tõhusamad ravimid. Igal neist on oma omadused. Tamsulosiin on urodünaamiline korrektor, see on selektiivne ravim.

Lühikirjeldus:

1. Raviskeem. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 400 mg toimeainet. Minimaalne ravikuur on 10 päeva.
2. Vabastamise vorm. Müügil leiate tabletivormi ja kapsleid.
3. Kõrvalmõjud. Võib esineda kesknärvisüsteemi ebasoovitavaid reaktsioone: üldine nõrkus, pearinglus, keskendumisvõime langus, toime aeglustumine. Vererõhk võib langeda. Kuid kõiki sümptomeid täheldatakse esimesel tunnil pärast manustamist ja need kaovad kiiresti.
4. Vastunäidustuste loetelu.Ärge kasutage, kui teil on madal vererõhk, maksafunktsiooni kahjustus või individuaalne talumatus.

Tamsulosiinil on omadus vähendada tundlikkust urineerimisel ja kõrvaldada valu. Ravim toimib spetsiifiliselt kuseteede organitele, soodustades silelihaste lõdvestamist. Saate osta paketi hinnaga alates 400 rubla.

Pürroksaan

Ravimil on rahustav toime ja see avaldab positiivset mõju südame-veresoonkonna süsteemile. Patsient rahuneb pärast pillide võtmist kiiresti maha. Näidustuste loend sisaldab hüpertensiivseid ja dientsefaalseid kriise, alkoholist võõrutusnähte ja seisundeid, millega kaasneb suurenenud erutus.

Lühikesed kasutusjuhised:

1. Raviskeem. Maksimaalne ööpäevane annus on 180 mg. Soovitatud annuse ületamine võib põhjustada kõrvaltoimeid.
2. Vabastamise vorm. Müüakse süstelahusena (1%) ja tablettidena.
3. Kõrvalmõjud. Ravim võib esile kutsuda südame rütmihäireid, kiirenenud südame löögisagedust (tahhükardiat) ja hüpotensiivset kriisi.
4. Vastunäidustuste loetelu. Kasutamine südamepuudulikkuse, tserebrovaskulaarsete õnnetuste ja raske ateroskleroosi korral on rangelt keelatud.

Pürroksaan on mitteselektiivne liik, millel on kesknärvisüsteemi rahustav toime. Ravim on ette nähtud ka vaimuhaiguste korral, millega kaasneb suurenenud agressiivsus või ärevus. Pakendi (50 tabletti) hind algab 1400 rublast.

Tropafen

Narkootikumide ravi Tropapheniga aitab blokeerida adrenaliini ja selle derivaate. Ravimil on veresooni laiendavad omadused ja see aitab vähendada vererõhku hüpertensiivse kriisi ajal. Sellel on nõrk antikolinergiline toime.

Ravimit kasutatakse perifeerse vereringe häiretega seotud patoloogiate korral. Selle spasmolüütilise toime tõttu on soovitatav kasutada uroloogiliste probleemide korral. Peamine näidustus kasutamiseks on hüpertensioon.

Lühikesed juhised ravimi kasutamiseks:

1. Ravirežiim. Ravim on näidustatud intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks 0,5-1-2 ml 1% või 2% lahust 1-3 korda päevas. Ravi kestus on 10-15 päeva või rohkem.
2. Vabastamise vorm. Süstelahus ampullides (lüofilisaat), mille toimeaine annus on 1% ja 2%.
3. Kõrvalmõjud. Negatiivsed reaktsioonid esinevad väga harva, võimalik on vererõhu järsk langus. Pärast süstimist soovitatakse patsiendil pikka aega pikali heita. Mõnikord areneb tahhükardia.
4. Vastunäidustuste loetelu. Ravimit ei määrata lastele, rasedatele ja imetavatele naistele, samuti raskete südame-veresoonkonna haigustega patsientidele.

See ravim on näidustatud kiireks tegutsemiseks hädaolukordades, toimeainet manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt. Mõju ilmneb 5-10 minuti jooksul. Ravim maksab alates 100 rubla.

fentolamiin

Ravim on mõeldud peamiselt veresoonte spasmide leevendamiseks. Ravimi võtmine aitab taastada normaalset vereringet kudedes ja alandada vererõhku. Näidustuste loetelu praktiliselt ei erine alfa-blokaatorite üldisest kasutamisest.

Fentolamiini lühijuhised:

1. Ravirežiim. Soovitatav on võtta ravimit pärast sööki rohke veega. Annus määratakse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi vanusest. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg, ravi kestus kuni 5 nädalat.
2. Vabastamise vorm. Müügilt leiate tablette ja süstelahust.
3. Kõrvalmõjud. Ortostaatilise kollapsi tekkimine (järsult vererõhu langus), vasodilatatsioonist tingitud nahapunetus, tahhükardia, seedesüsteemi häired koos suurenenud tundlikkusega kompositsiooni komponentide suhtes.
4. Vastunäidustuste loetelu.Ärge kasutage toodet, kui teil on toimeaine individuaalne talumatus, raske südame-veresoonkonna haigus või hüpotensioon.

Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks isegi lapsepõlves. Diabeediga patsientidele võib määrata ravi, kuna ravim kipub suurendama insuliini vabanemist verre.

Üleannustamise sümptomid või kõrvaltoimed on tõenäolisemad, kui ravimit kasutatakse valesti. Järgige rangelt oma arsti juhiseid. Pärast tablettide, kapslite või süstide kasutamist on soovitatav olla mitu tundi horisontaalses asendis. Pakendi keskmine maksumus on 50 rubla.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid on iga ravimi puhul erinevad. Võib täheldada kesknärvisüsteemi reaktsioone: pearinglus, desorientatsioon ruumis, peavalud. Mõnikord esineb iiveldust, oksendamist ja muid seedetrakti häireid.

Vererõhu langust ravitakse sümptomaatilise raviga. Tõsiste individuaalsete reaktsioonide korral pöörduge abi saamiseks arsti poole või kutsuge kiirabi.

Kõrvalmõjud

Rühma kõrvaltoimed on erinevad, sõltuvad koostises olevast toimeainest. Kuid pärast pillide võtmist võib kogeda mõningaid levinud negatiivseid mõjusid.

Kõrvalmõjud:

1. Seedetraktist: isheemiline koliit, seedehäired, iiveldus, oksendamine, väljaheitehäired, kõhulahtisus.
2. Kardiovaskulaarsüsteemist: halb vereringe kätes ja jalgades, südamepuudulikkus, bradükardia, tahhükardia ja muud südame rütmihäired.
3. Kuseteede süsteemist: seksuaalse soovi kaotus, potentsi halvenemine, neerude verevoolu vähenemine.
4. Endokriinsüsteemist: hüpoglükeemia (kehtib diabeediga patsientidele), hüperglükeemia.
5. Kesknärvisüsteemist: pearinglus, orientatsiooni kaotus ruumis, unehäired, unetus, depressioon, mälu ja keskendumisvõime halvenemine, hallutsinatsioonid.

Individuaalsete talumatuse reaktsioonide korral võivad tekkida allergilised reaktsioonid: nahalööbed, bronhospasm, urtikaaria, Quincke turse ja anafülaktiline šokk. Soovitatav on võtta antihistamiine ja läbi viia sümptomaatilist ravi.

Vastunäidustused

Ravimitel on lai toimespekter ja need aitavad leevendada paljusid haigusi. Kuid pediaatrilises praktikas ei soovitata alfa-blokaatoreid kasutada.

Vastunäidustuste loendis:

• individuaalne talumatus koostises oleva toimeaine või täiendavate ainete suhtes;
• Raseduse ja rinnaga toitmise ajal;
• lapsepõlv;
• maksa- ja neerupuudulikkus;
• hüpotensioon (madal vererõhk);
• südamepuudulikkus ja muud kardiovaskulaarsüsteemi haigused raskes vormis.

Alfa-blokaatorid on ravimid, millel on võime kiiresti blokeerida adrenaliini ja selle derivaate närvilõpmetes. See omadus aitab leevendada spasme, laiendada veresooni ja kõrvaldada uroloogiliste ja südamehaiguste ebameeldivad sümptomid.

Video

Lisateavet farmakoloogilise rühma kohta leiate videost.

Klassa-adrenergilised blokaatorid on esindatud ravimitega, mitteselektiivsete ravimitega, mis toimivad perifeerselta 1 - Jaa2-adrenergilised retseptorid (fentolamiin) ja selektiivseda1-blokaatorid (prasosiin, doksasosiin, terasosiin). Seal on uroselektiivseda1a- adrenergilised blokaatorid - alfuzosiin, tamsulosiin.

Farmakodünaamilised toimeda1-blokaatorid: antihüpertensiivne, hüpolipideemiline, kusejuha paranemine.

Blokaadi tagajärjela1-adrenergilised retseptorid saavutavad resistiivsete (arteriaalsete) ja mahtuvuslike (venoossete) veresoonte laienemise, kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemise ja vererõhu languse; tekib südame väljundi ja südame löögisageduse kerge refleksstimulatsioon.a1-blokaatorid ei muuda neerude verevoolu ja elektrolüütide eritumist; põhjustada mikroalbuminuuria vähenemist.a1-blokaatorid võivad põhjustada LVH regressiooni.

0 1 - blokaatorid avaldavad soodsat mõju lipiidide ja süsivesikute profiilidele: põhjustavad üldkolesterooli, LDL-i ja TG taseme väikese, kuid olulise languse ning HDL-i sisalduse suurenemise. Pikaajalisel kasutamisel põhjustavad need insuliiniresistentsuse ja glükeemilise taseme langust.

Täiendav efekta1-blokaatorid lõdvestavad eesnäärme kusiti lihastoonust, mis aitab parandada urineerimist ja vähendada eesnäärme hüperplaasiat.

Kõige olulisem kõrvalmõjua1-adrenergilised blokaatorid - "esimese annuse" hüpotensioon.

Märksõnad: a1-adrenergilised retseptorid,a1-blokaatorid, hüpotensiivne toime, hüpolipideemiline toime, kusejuha paranemine, farmakodünaamika, farmakokineetika, kõrvaltoimed, ravimite koostoimed.

Veresoonte toonuse adrenergilise regulatsiooni mõjutavate ravimite hulgas on lisaks tsentraalse toimemehhanismiga ravimitele (tsentraalsed α-agonistid, imidasoliiniretseptori agonistid) perifeersed α-adrenergiliste retseptorite blokaatorid.

Adrenergilised retseptorid on laialt levinud erinevates elundites ja kudedes ning täidavad erinevaid funktsioone. Sellega seoses eristatakse α- ja β-adrenergilised retseptorid, millest igaühe jaoks on tuvastatud 2 alatüüpi. Need erinevad erinevates organites valdava koguse, funktsioonide ning tundlikkuse poolest norepinefriini ja adrenaliini suhtes (tabel 9.1).

Vasokonstriktiivsete närvide otstes paiknevad α- ja β-adrenergilised retseptorid osalevad veresoonte toonuse reguleerimises. Nende vahendaja on norepinefriin. Sünaptilises pilus stimuleerib presünaptilisest terminalist vabanev norepinefriin postsünaptilist A veresoone seina 1-adrenergilised retseptorid, mille arv domineerib postsünaptilisel membraanil β1-adrenergiliste retseptorite suhtes, mis põhjustab vasokonstriktsiooni. Presünaptilised ja β2-adrenergilised retseptorid reguleerivad noradrenergiliste vahendajate tagasiside mehhanisme. Samal ajal stimuleerimine 2 -adrenergiliste retseptoritega kaasneb saatja vastupidise ladestumise suurenemine sünaptilisest pilust presünaptilise terminali vesiikulitesse ja järgneva norepinefriini vabanemise pärssimine (negatiivne tagasiside). β 2 -adrenergilised retseptorid, vastupidi, suurendavad norepinefriini vabanemist pilusse (positiivne "tagasiside").

α-adrenergiliste blokaatorite klassi esindavad ravimid, mis toimivad mitteselektiivselt α1- ja α2-adrenergilistel retseptoritel (fentolamiin) ja selektiivsed α1-blokaatorid (prasosiin, doksasosiin jne).

α-adrenergiliste retseptorite, nagu fentolamiin, mitteselektiivne blokaad põhjustab kontrolli kaotuse tõttu lühiajalist vererõhu langust

Tabel 9.1

Lokaliseerimine ja funktsioonida 1 - adrenergilised retseptorid

Märge:a1a -- uroselektiivsed retseptorid.

2-adrenergiliste retseptorite ületamine stimuleerib norepinefriini vabanemist ja viib toime kadumiseni. See ravim ei sobi pikaajaliseks raviks (seda kasutatakse ainult hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks).

Alates 1980. aastast valikuline a 1 - adrenergilised blokaatorid.

Praegu hõlmab selektiivsete α1-blokaatorite rühm mitmeid ravimeid. Tavapäraselt jagatakse need toime kestuse tõttu 2 põlvkonda: 1. põlvkond (lühiajaline) - prasosiin, 2. põlvkond (pikatoimeline) - doksasosiin, terasosiin. Seal on uroselektiivsed a1a --adrenergilised blokaatorid - alfusosiin, tamsulosiin, blokeerivad a1a - adrenergilised retseptorid, mis paiknevad urogenitaaltrakti silelihastes.

Blokaad a 1 - adrenergilised retseptorid põhjustavad veresoonte toonuse ja vererõhu langust. α-adrenergiliste retseptorite tundlikkus ravimite suhtes ei ole aga sama: prasosiinil, terasosiinil ja doksasosiinil on suurim afiinsus α1-adrenergiliste retseptorite suhtes ning klonidiinil α suhtes. 2 -adrenoretseptorid. Lisaks on terasosiinil ja doksasosiinil poole väiksem afiinsus α1-adrenergiliste retseptorite suhtes kui prasosiinil.

FARMAKODÜNAAMIKAa 1 - ADRENO BLOKKAERID

Farmakodünaamilised toimeda 1 - blokaatorid: antihüpertensiivsed, hüpolipideemilised, kusejuha paranemine.

Vastavalt hüpotensiivse toime mehhanismile a 1 - blokaatorid on "puhtad" vasodilataatorid. Blokaadi tagajärjel a 1 - adrenoretseptorid, saavutatakse nii resistiivsete (arteriaalsete) kui ka mahtuvuslike (venoossete) veresoonte laienemine, kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse (TPVR) vähenemine ja vererõhu langus. Nii arterite kui ka veenide perifeerse vasodilatatsiooni tõttu täheldatakse norepinefriini vabanemise moduleerimise tõttu südame väljundi kerget refleks-stimulatsiooni. 1 -adrenoretseptorid. Need hemodünaamilised mõjud ilmnevad puhkeolekus ja treeningu ajal, mis on kontrastiks β-blokaatoritega (tabel 9.2). Tuleb arvestada, et antihüpertensiivse ravimi kõige soodsam füsioloogiline toime hemodünaamikale on vererõhu langus perifeerse vaskulaarse resistentsuse olulise vähenemise tõttu, mis on tingitud ligikaudu võrdsest toonuse langusest.

säilinud kardiovaskulaarse refleksmehhanismiga ja muutumatu südame väljundiga arterioolid ja veenid.

On tõendeid hüpotensiivse toime kesksete mehhanismide kohta a 1 - blokaatorid tsentraalse sümpaatilise toonuse vähenemise tõttu. Hüpotensiivne toime a 1 - blokaatoritega ei kaasne plasma reniini aktiivsuse suurenemist.

Tabel 9.2

Hemodünaamiliste mõjude võrdlusα- Jaβ -adrenergilised blokaatorid

Kõige olulisemat vererõhu langust täheldatakse pärast esimese annuse võtmist, eriti seisvas asendis. Sama vererõhu langust põhjustavate ravimite samaväärsed annused on järgmised: 2,4 mg prasosiini, 4,5 mg doksasosiini või 4,8 mg terasosiini.

Hüpotensiivne toime a 1 - blokaatoritega võib kaasneda reflektoorse tahhükardia teke, kuna presünaptiline a 2 - retseptorid jäävad blokeerimata; või antagonismi tõttu tsentraalsele a 1 - adrenergilised retseptorid, mis pärsivad refleksset tahhükardiat. Pärast esimese annuse võtmist täheldatakse märkimisväärset südame löögisageduse tõusu, eriti seisvas asendis; pikaajalisel kasutamisel pulss oluliselt ei muutu.

Hüpotensiivse toime peamine puudus a 1 - blokaatorid on tolerantsuse kiire areng, kuid selle kliiniline tähtsus pole teada.

a 1 - blokaatorid ei muuda neerude verevoolu ja elektrolüütide eritumist. Samal ajal põhjustab doksasosiin mikroalbuminuuria vähenemist, mis võib viidata selle nefroprotektiivsetele omadustele hüpertensiooni korral.

a 1 - blokaatorid võivad hüpertensiooniga patsientidel pikaajalise monoteraapia ajal põhjustada LVH regressiooni. Kliiniliste uuringute metaanalüüsi kohaselt on need aga madalamad kui kaltsiumi antagonistid ja AKE inhibiitorid; müokardi massi vähenemise aste a 1 - blokaatorid keskmiselt mitte rohkem kui 10%.

ja 1-blokaatorid avaldavad soodsat mõju lipiidide ja süsivesikute ainevahetusele. Need põhjustavad üldkolesterooli, LDL-i ja eriti triglütseriidide taseme väikese, kuid olulise languse (kuni 30%), suurendades samal ajal HDL-i sisaldust. Nende muutuste mehhanismid on seotud antagonismiga 1-adrenergiliste retseptorite suhtes, mis osalevad kolesterooli ja triglütseriidide metabolismis: 3-hüdroksü-3-metüülglutarüüli (HMG) CoA reduktaasi aktiivsuse vähenemine, mis osaleb kolesterooli biosünteesi võtmereaktsioon maksas; LDL-i retseptorite funktsionaalse aktiivsuse suurenemine, tagades nende seondumise kolesterooli sünteesi vähenemise tõttu peaaegu 40% võrra; triglütseriidide katabolismiga seotud endoteeli lipoproteiini lipaasi aktiivsuse vähenemine; apolipoproteiin A1 (HDL-i põhikomponendi) sünteesi stimuleerimine.

ja 1-blokaatorid pikaajalisel kasutamisel põhjustavad glükeemia ja insuliini taseme langust kudede suurenenud tundlikkuse tõttu glükoosi suhtes ja kudede insuliinist sõltuva glükoosi kasutamise tõttu. Nende nähtuste mehhanism võib olla ühelt poolt vererõhu langus või teiselt poolt lihaskoe läbiva verevoolu suurenemine.

Erinevate antihüpertensiivsete ravimite klasside toimete võrdlus on toodud tabelis. 9.3.

α1-blokaatorite täiendav toime on eesnäärme kusiti lihastoonuse lõdvestumine, mis on reguleeritud. a1s - adrenoretseptorid. Ureetra lihaste toonuse langus aitab vähendada vastupanuvõimet uriinivoolule ja parandada urineerimist eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsientidel. Lisaks mittespetsiifiline blokaad a1s - adrenergilised retseptorid põhjustavad eesnäärme lihaste annusest sõltuvat lõdvestumist, mis vähendab selle hüperplaasiat.

Tabel 9.3

Antihüpertensiivsete ravimite metaboolne toime hüpertensiooniga patsientidel

FARMAKOKINEETIKAa 1 - ADRENO BLOKKAERID

ja 1-blokaatorid on lipofiilsed ravimid. Võrdlevad farmakokineetilised andmed a 1 - adrenergilised blokaatorid on esitatud tabelis. 9.4.

a 1-blokaatorid imenduvad pärast suukaudset manustamist hästi ja täielikult; biosaadavus on 50-90%. Maksimaalse kontsentratsiooni (Tmax) saavutamise aeg varieerub veidi - prasosiini 1 tunnist doksasosiini puhul 3 tunnini, mis mõjutab hüpotensiivse toime arengu kiirust ja selle talutavust. Maksimaalse kontsentratsiooni tase (Cmax) sõltub paljudest ravimiannuste vahemikust annusest.

a1-blokaatorid seonduvad suurel määral plasmavalkudega (98...99%), peamiselt albumiini ja 1-happelise glükoproteiiniga ning neil on suur jaotusruumala.

ja 1-blokaatorid läbivad mikrosomaalsete ensüümide (tsütokroom P450) abil aktiivse maksa biotransformatsiooni. Prasosiini aktiivsel metaboliidil on selle antihüpertensiivse toime kliiniline tähtsus. Prasosiinil on kõrge maksakliirens (sealhulgas presüsteemne), doksasosiini ja terasosiini maksakliirens ei ole korrelatsioonis maksa verevoolu kiirusega ja on oluliselt väiksem kui prasosiini kliirens.

Eritub a 1 - blokaatorid peamiselt sapiga (üle 60%) mitteaktiivses vormis; renaalne kliirens on vähem oluline.

Oluline hüpotensiivse toime kestuse jaoks 1 -blokaatoritel on T 1/2: pikk T 1/2 neil on terasosiini ja doksasosiini.

Viimastel aastatel on kliinilises praktikas kasutusele võetud diksasosiini kontrollitud vabanemisega ravimvorm (doksasosiini GITS). Selle ravimvormi farmakokineetika tunnused: Tmax suurenemine kuni 8-9 tunnini (võrreldes 4-ga tavapärase ravimvormi puhul), C max vähenemine 2-2,5 korda, võrreldava tasemega C min, kõikumine C max / C min - 50-60% (tavapärase ravimvormi puhul 140-200%).

Vanus ja neerufunktsioon ei mõjuta α1-blokaatorite farmakokineetikat.

Uroselektiivsetel ravimitel on sarnane farmakokineetika ja pikk poolväärtusaeg 1/2 (alfusosiin - 9 tundi, tamsulosiin - 10-13 tundi).

Tabel 9.4

Võrdlev farmakokineetikaa 1 - adrenergilised blokaatorid

* Toimub esmane ainevahetus

NÄIDUSTUSED, VASTUNÄIDUSTUSED JA KÕRVALTOIMED

Näidustused: hüpertensiooni puhul (prasosiin, terasosiin, doksasosiin) teise valiku ravimitena, eesnäärme healoomulise suurenemise korral (alfusosiin, tamsulosiin).

Vastunäidustused:ülitundlikkus, hüpotensioon, rasedus (C-kategooria), imetamine, lapsepõlv.

Enamik kõrvaltoimeid a 1 - adrenergilised blokaatorid on nende farmakodünaamilise (hemodünaamilise) toime tulemus ja sõltuvad selle avaldumise kiirusest.

Kõige olulisemad kõrvaltoimed a 1 - adrenergilised blokaatorid - hüpotensioon ja ortostaatiline kollaps, mida täheldatakse pärast prasosiini esimese annuse võtmist sagedamini kui terasosiini ja doksasosiini, kuna viimased toimivad aeglasemalt. Seda hemodünaamilist kõrvaltoimet nimetatakse "esimese annuse" nähtuseks (või efektiks). "Esimese annuse" nähtus on annusest sõltuv ja ilmneb maksimaalse hüpotensiivse toime tekkimise perioodil (2-6 tunni pärast). Korduvate annuste võtmisel a 1 - Adrenergiliste blokaatorite puhul ei täheldata enam asendinähtusi. Kuid need võivad ilmneda ka pikaajalise ravi ajal, kui on vaja suurendada ravimite annuseid, sel juhul võib esimene suurendatud annuse annus avalduda ülalkirjeldatud toimetega.

Ortostaatilist kollapsit kirjeldatakse 2-10% patsientidest, kes saavad o 1 -blokaatoreid, uroselektiinravimite puhul vähem kui 5%. Kollapsi saab vältida, kui esimest prasosiini annust vähendatakse 0,5 mg-ni ja manustatakse öösel. Muud kehahoiaku mõju ilmingud on pearinglus, peavalu, unisus, väsimus, mida esineb peaaegu 20% patsientidest. Terav vasodilateeriv toime võib põhjustada koronaararterite haiguse ja stenokardia ägenemist. Ettevaatus on vajalik beetablokaatorite kasutamisel eakatel patsientidel, samuti patsientidel, kes saavad samaaegset antihüpertensiivset ravi (eriti diureetikume); nendes rühmades võib kehaasendi nähtuste risk suureneda.

Doxazosin GITS-il on aeglasema farmakokineetika tõttu väiksem risk "esimese annuse" hüpotensiooni tekkeks.

Turse on vähem levinud a 1 - blokaatorid (umbes 4%), aga iseloomulik ilming vasodilatatsiooni põhjustatud a 1 - blokk-

tori, on nina limaskesta turse (ninakinnisus, riniit).

Südamepekslemine o 1 -blokaatorite võtmisel on haruldane (umbes 2%).

5–10% patsientidest kirjeldatakse β-blokaatoritega ravi lõpetamisel ärajätusündroomi tekkimist.

Uimastite koostoimed

o 1-blokaatoritel võivad olla farmakodünaamilised koostoimed, mis on seotud hüpotensiivse toime raskusastme muutustega: teised antihüpertensiivsed ravimid ja diureetikumid tugevdavad toimet, MSPVA-d, östrogeenid, sümpatomimeetikumid põhjustavad toime nõrgenemist.

ÜKSIKUD RAVIMI OMADUSED

Prasosiin- postsünaptiliste αι-adrenergiliste retseptorite selektiivne blokaator. Prasosiini hüpotensiivse toimega ei kaasne reniini aktiivsuse suurenemist. Refleksne tahhükardia väljendub vähesel määral, peamiselt ainult ravimi esmakordsel võtmisel. Prasosiin laiendab venoosset voodit, vähendab eelkoormust ja alandab ka süsteemset vaskulaarset resistentsust, nii et seda saab kasutada kongestiivse südamepuudulikkuse korral. Prasosiin ei mõjuta oluliselt neerufunktsiooni ja elektrolüütide metabolismi, seetõttu võib seda võtta neerupuudulikkuse korral. Ravimi hüpotensiivne toime suureneb koos tiasiiddiureetikumidega. Ravimil on märkimisväärsed hüpolipideemilised omadused.

Prasosiin imendub patsientidel erinevalt sõltuvalt toidutarbimisest ja muudest individuaalsetest omadustest. Keskmine biosaadavus on umbes 60%. Selle poolväärtusaeg on 3 tundi, kuid hüpotensiivne toime, nagu ka paljud teised antihüpertensiivsed ravimid, ei ole seotud plasma ravimitasemega ja kestab kauem. Prasosiin hakkab toimima 0,5-3 tundi pärast suukaudset manustamist. Ravim metaboliseerub aktiivselt; 90% sellest eritub väljaheitega, 10% uriiniga ja ainult 5% muutumatul kujul

vormi. Prasosiinil on aktiivne metaboliit, millel on hüpotensiivne toime ja võime organismis akumuleeruda.

Ravim määratakse alustades väikestest annustest (0,5-1 mg), et vältida esimese annusega seotud kõrvaltoimete (tahhükardia, hüpotensioon) tekkimist. Annust suurendatakse järk-järgult 3-20 mg-ni päevas 2-3 annusena. Täielikku hüpotensiivset toimet täheldatakse 4-6 nädala pärast. Keskmine säilitusannus on 5-7,5 mg päevas.

Kõrvaltoimed: posturaalne hüpotensioon, pearinglus, nõrkus, väsimus, peavalu. Unisus, suukuivus ja impotentsus on kergelt väljendunud. Üldiselt on ravim hästi talutav.

Doksasosiin- viitab pikaajalisele toimele a 1 - adrenergilised blokaatorid. Vasodilatatsioon ja perifeersete veresoonte vastupanu vähenemine põhjustavad vererõhu langust nii puhkeolekus kui ka treeningu ajal. Samal ajal ei suurene pulss ja südame väljund. Norepinefriini tase doksasosiinravi ajal ei muutu või tõuseb veidi, samas kui epinefriini, reniini, dopamiini ja serotoniini tase jääb samaks.

Viib kusejuha resistentsuse vähenemiseni. Sellel on hüpolipideemiline toime, seetõttu on see eriti näidustatud hüpertensiooniga patsientidele koos hüperlipideemia, suitsetamise ja II tüüpi suhkurtõvega. On tõendeid doksasosiini kasuliku mõju kohta fibrinolüüsile ja ravimi agregatsioonivastaste omaduste olemasolule.

Doksasosiini biosaadavus on 62-69%, maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1,7-3,6 tundi pärast suukaudset manustamist. Ravim läbib organismis O-demetüülimise ja hüdroksüülimise; metaboliidid on passiivsed (nende tähtsus kliinilises efektiivsuses on teadmata). Ravim akumuleerub pikaajalisel kasutamisel ja seega ka lõplikul poolväärtusajal 1/2 suureneb 16 tunnilt 22 tunnini; vanus, neerufunktsiooni staatus ja annus ei mõjuta T 1/2.

Doksasosiini kasutatakse annuses 1 kuni 16 mg üks kord päevas; "Esimese annuse" efekti väljakujunemise tõttu on vaja ravimi annust tiitrida esialgselt 0,5-1 mg-lt. Loodud on doksasosiini kontrollitud vabanemisega ravimvorm - doksasosiini GITS, 4 ja 8 mg. Selle vormi eelised on hüpotensiivse toime aeglasem areng koos võrreldava SBP ja DBP vähenemisega, mis ei nõua annuse tiitrimist ning "esimese annuse" hüpotensiooni sageduse vähenemist ja paremat talutavust.

Kõrvaltoimed: pearinglus, iiveldus, peavalu.

Terasosiin omab ka vasodilataatorit, düsuuriavastast ja hüpolipideemilist toimet. Terasosiin laiendab suuri resistiivseid veresooni ja vähendab perifeerset veresoonte resistentsust, samuti blokeerib selektiivselt tsöliaakia veresoonte, eesnäärme ja põie kaela silelihaste o1-adrenergilised retseptorid. Normaliseerib plasma lipiidide profiili.

Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja täielikult, biosaadavus ületab 90%, presüsteemset biotransformatsiooni peaaegu ei täheldata. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1 tunni jooksul Plasmas seondub ravim 90-94% ulatuses valkudega. Terasosiinist moodustub maksas hulk inaktiivseid metaboliite. Poolväärtusaeg on umbes 12 tundi, kuid ravitoime kestab vähemalt 24 tundi 60% ravimist eritub maksa kaudu; maksapatoloogia korral täheldatakse ravimi kliirensi vähenemist ja selle terapeutilise toime pikenemist.

Kõrvaltoimed: nõrkus, väsimus, unisus, ärevus, peavalu, pearinglus, paresteesia, libiido langus, ähmane nägemine, tinnitus, "esimese annuse" efekt, hüpotensioon, tahhükardia, arütmiad, perifeerne turse, köha, bronhiit, kserostoomia, farüngoonia, neelupõletik oksendamine, artralgia, müalgia, allergilised reaktsioonid.

Terasosiin suurendab diureetikumide, adrenergiliste blokaatorite, kaltsiumi antagonistide ja AKE inhibiitorite hüpotensiivset toimet. Ravim määratakse suu kaudu 1 mg üks kord enne magamaminekut lamavas asendis (ortostaatilise hüpotensiooni vältimiseks); vajadusel suurendatakse annust järk-järgult 10-20 mg-ni 1 kord päevas.

Katehhoolamiinide suhtes tundlikud adrenergilised retseptorid paiknevad erinevates organites ja erinevad üksteisest oma funktsionaalsuse ja tundlikkuse poolest. Need erinevad ka nende aktiveerimisel tekkivate reaktsioonide varieeruvuse poolest.

Teatud retseptorite tundlikkust mõjutavate ravimite hulka kuuluvad alfa-blokaatorid. Selle klassi alatüüpide hulka kuuluvad mitteselektiivsed ained. Alates 1980. aastast on teraapias kasutatud ka selektiivseid ravimeid.

Mis on alfablokaatorid?

Selle ravimirühma ravimite võtmisest saadav toime ilmneb juba nimetusest.

Alfa-blokaatorid eristuvad nende võimega "kaita" adrenergilisi retseptoreid, blokeerides nende tundlikkust vahendajate mõjude suhtes. Viimaste hulka kuuluvad adrenaliin, dopamiin ja norepinefriin.

Toimemehhanism

Pärast manustamist täheldatud toime sõltub blokeeritud alfa-retseptorite tüübist. Tavaliselt jagatakse need kahte rühma: a1 ja a2. Tabeli raames on mugavam arvestada keha reaktsiooni blokaatorite mõjule.

Tabel 1. A1-adrenergiliste retseptorite toimemehhanismid

A2-tüüpi retseptorite blokeerimisel alfa-blokaatoritega on erinev tulemus, nimelt:

• veresoonte valendiku ahenemine;
• suurenenud rõhk;
• norepinefriini vabanemine;
• füüsilise aktiivsuse suurendamine;
• libiido suurendamine ja seksuaalfunktsioonide normaliseerimine;
• stimuleerib kesknärvisüsteemi jne.

Alfa-blokaatorite toimemehhanism

Klassifikatsioon

Terapeutilistel eesmärkidel kasutatakse mitut tüüpi ravimeid. Need erinevad oma selektiivse või mitteselektiivse toime poolest retseptoritele.

Valikuline

Need ravimid toimivad retseptoritele selektiivselt, eriti A1 tüüpi adrenergiliste retseptorite suhtes. Praegu hõlmab selektiivsete alfa-blokaatorite klassifikatsioon mitmeid alarühmi, mis erinevad nende toime kestuse poolest. Lühiajalise toimega ravimid hõlmavad prasosiini. Terasosiini ja doksasosiini kasutamisel täheldati pikaajalist toimet. Lisaks kuuluvad eraldi rühma uroselektiivsed blokaatorid, mis mõjutavad urogenitaaltrakti lihastes paiknevaid adrenergiliste retseptorite retseptoreid.

Mitteselektiivne

Erinevalt varasematest ravimitest toimivad need alfa-blokaatorid mitteselektiivselt. Nad blokeerivad perifeerseid alfa-retseptoreid tüüpi a1 ja tüüpi a2. Alfa-blokaatorite mitteselektiivne toime põhjustab α1-le avaldatava toime tõttu lühiajalist vererõhu langust. Alfa-2-adrenergiliste retseptorite blokeerimine stimuleerib aga norepinefriini vabanemist, mis viib hüpotensiivse toime ühtlustumiseni.

Mitteselektiivseid raviaineid saab kasutada ainult erakorraliseks lühiajaliseks raviks, kuid need ei sobi pikaajaliseks kasutamiseks.

Narkootikumide loetelu

Adrenergiliste retseptorite blokaatoritel on lai valik rakendusfunktsioone. Ainult spetsialist saab raha välja kirjutada. Vaatame tabelis mõningaid selle klassi tööriistu.

Tabel 2. A1- ja a2-retseptoreid mõjutavate alfa-blokaatorite ravimite loetelu

Näidustused

Lai toimespekter võimaldab kasutada selle klassi ravimeid erinevate haiguste raviks. Kõige sagedamini kasutatakse ravimeid kardioloogilises praktikas, samuti urogenitaalsüsteemi patoloogiate raviks.

Healoomuline eesnäärme hüperplaasia

Varem nimetati seda haigust, mis on eesnäärme healoomuline moodustis, eesnäärme adenoomiks. Keskmiselt kannatab selle patoloogia all iga teine ​​40–45-aastaseks saanud mees.

Alfa-blokaatorite kasutamine võimaldab leevendada adenoomist põhjustatud obstruktsiooni ja ärrituse ilminguid.

Arteriaalne hüpertensioon

Regulaarselt kõrgenenud vererõhk kuni mmHg. kolonni või rohkem nimetatakse arteriaalseks hüpertensiooniks (hüpertensioon). Vererõhu alandamiseks määravad spetsialistid mõnel juhul a1 blokaatorid. Selektiivse hüpertensiooni alfa-blokaatorid aitavad vähendada vererõhku, suurendamata südame kontraktsioonide arvu. Klassi ravimid vähendavad südame lihaskoe eel- ja järelkoormust. Toodetel on pikaajaline toime – kuni 24 tundi.

Muud südame-veresoonkonna haigused

Alfa-a1 blokaatoritel on ka teisi näidustusi. Eelkõige soovitatakse neid ravimeid südamepuudulikkuse raviks. Ravimid annavad vasaku vatsakese hüpertroofia korral väljendunud pöörduva toime. Mis puutub a2 retseptori blokaatoritesse, siis neid soovitatakse erektsioonihäirete ja impotentsuse korral.

Vastunäidustused

Enne ravimite kasutamist peaksite tutvuma nende kasutamise piirangutega.

Tabel 3. Vastunäidustused ravile α1 alfa-blokaatoritega

A2-blokaatoreid ei soovitata kasutada veritsushäirete, verejooksude, eesnäärme hüperplaasia, suhkurtõve, depressiooni emotsionaalse seisundi, raseduse jms korral. Täpsemat teavet leiate konkreetse ravimi juhistest.

Arteriaalne hüpertensioon kui insuldi arengu tegur

Võtmisest tulenevad kõrvaltoimed

A1-blokaatorite võtmise kõige ilmsemate negatiivsete mõjude hulka kuuluvad vererõhu langus ja ortostaatiline kollaps. Tavaliselt täheldatakse neid kõrvaltoimeid pärast alfa-blokaatori esmakordset kasutamist ("esimese annuse" nähtus). Samuti leitakse, et patsientidel on:

• peavalu, pearinglus;
• väsimus, unisus, töövõime langus;
• ägenemine;
• suurenenud risk asendinähtuste tekkeks jne.

Ravi alfa-2 adrenoblokaatoritega võib põhjustada vererõhu tõusu, treemorit, düspeptilisi häireid, sagedast urineerimist jne.

Mõnede tablettide kasutusjuhised

Ravimite annotatsioon sisaldab üksikasjalikku teavet toimemehhanismi, annustamisskeemi ja kasutusomaduste kohta. Mõned aspektid, mis on kirjeldatud alfa-blokaatorite juhistes, on toodud allpool.

"Esimese annuse" efekti vältimiseks on soovitatav ravimit välja kirjutada alates minimaalsest kogusest 0,5-1 mg. Lisaks on sellel alfablokaatoril spetsiaalne vorm, millel on toimeaine kontrollitud vabanemine.

Selle kasutamine aitab kaasa nii süstoolse kui ka diastoolse rõhu õrnemale langusele. Sellisel juhul ei ole esmakordsel kasutamisel vaja annust vähendada.

Saksamaal toodetud doksasosiinmesülaadil põhinev ravim. Alfa-blokaator põhjustab vererõhu märkimisväärset langust. Isegi pikaajalise ravi korral ei ilmnenud patsientidel selle ravimi suhtes tolerantsust. Lisaks hüpotensiivsele toimele avaldab see kasulikku mõju erektsioonifunktsioonile.

Prasosiin

Soovitatav on alustada farmakoloogilist ravi väikese kogusega - 0,5-1 mg, et vältida vererõhu märgatavat langust. Alfa-blokaatorite ööpäevast kogust suurendatakse järk-järgult. Maksimaalne ööpäevane annus on 7,5 mg. Reeglina on ravim hästi talutav.

See võib põhjustada töövõime langust, peavalu, nägemise hägustumist, tinnitust, südame löögisageduse muutusi, düspeptilisi häireid jne. See alfa-blokaator suurendab kaltsiumi antagonistide, AKE inhibiitorite, diureetikumide jne toimet.

Setegis on Ungaris toodetud alfa-blokaator. See on eelmise ravimi analoog. Setegise päevane annus valitakse individuaalselt, lähtudes konkreetse patsiendi vererõhust. Soovitatav on alustada selle võtmist minimaalse kogusega ja järk-järgult suurendada mg.

Kasulik video

Järgmisest videost saate kasulikku teavet alfa-blokaatorite rolli kohta arteriaalse hüpertensiooni ravis:

järeldused

1. Alfa-blokaatorid on tõhusad ravimid, mida kasutatakse vererõhu normaliseerimiseks, eesnäärme adenoomi raviks, libiido suurendamiseks ja impotentsuse vastu võitlemiseks.
2. Selle klassi ravimeid tuleb võtta ettevaatusega muljetavaldava piirangute ja võimalike kõrvaltoimete loetelu tõttu.
3. Alfa-blokaatorite võtmine ilma arsti soovituseta on rangelt keelatud.

• Alfa-adrenoblokaatorite klassifikatsioon
• Ravi alfa-adrenoblokaatoritega uroloogias
• Ravi alfa-adrenoblokaatoritega kardioloogias
• Selle rühma kõige populaarsemate toodete loend
• Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
• Esimese annuse mõju

Alfa-adrenoblokaatorid on osa ravimite rühmast, mille toime on suunatud adrenergilise sünapsi läbivate närviimpulsside aeglustamisele. Nende toime põhineb α1- ja α2-adrenergiliste retseptorite ajutisel blokeerimisel.

Neid ravimeid kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni raviks spetsiaalses süsteemis, mis on osutunud üsna tõhusaks. Uroloogias aitavad alfablokaatorid parandada urineerimist, mis on eriti oluline eesnäärmehaiguste korral.

Alfa-adrenoblokaatorite klassifikatsioon

Sõltuvalt toime spektrist jagunevad alfa-adrenoblokaatorid kahte tüüpi. Neid, mis on võimelised blokeerima eranditult α1-adrenergilised retseptorid, nimetatakse selektiivseks. Mitteselektiivsed mõjutavad α 1 -adrenergiliste retseptorite ja α 2 -adrenergiliste retseptorite suhtes. Tõhus antihüpertensiivse vahendina ja eesnäärme adenoomi ravis.

Mitteselektiivsed blokaatorid on ette nähtud healoomuliste kasvajate diagnoosimiseks, migreeni, perifeerse vereringe häirete, ajuvereringe, võõrutussündroomi (joomine) ja hüpertensiivse kriisi ravis. Nende toimet iseloomustab lühiajaline toime, mis välistab võimaluse kasutada püsivaid antihüpertensiivseid ravimeid.

Tagasi sisu juurde

Ravi alfa-adrenoblokaatoritega uroloogias

Uroloogid kasutavad traditsiooniliselt ainult viit alfa-adrenoblokaatorite rühma kuuluvat ravimit, mis aitavad ära hoida ägedat uriinipeetust või annavad ravitoime kroonilise prostatiidi ja eesnäärme adenoomi korral. Uroloogi tähelepanu köidavad eelkõige alfusosiini ja tamsulosiin tänu nende võimele blokeerida põie, eesnäärme ja ureetra silelihaste alfa-adrenergilised retseptorid kordades tõhusamalt kui veresoonte silelihased. See omadus võimaldab ravimitel vererõhku kergelt mõjutada.

Mõnel juhul on võimalik välja kirjutada kardioloogias kasutatavad terasosiini ja doksasosiini ravimid. Nende kasutamine nõuab erilist ettevaatust. Esimene annus võib põhjustada ortostaatilise minestuse. Peate rangelt järgima arsti juhiseid ja kui neid pole, siis ravimi pakendis olevaid kasutusjuhiseid.

Äärmiselt harvadel juhtudel võib urineerimise taastamiseks välja kirjutada prasosiini.

Tagasi sisu juurde

Ravi alfa-adrenoblokaatoritega kardioloogias

Kardioloogia hindab neid ravimeid nende võime tõttu vähendada ateroskleroosi riski. Kasuliku omaduse annavad muutused lipiidide profiilis ja kolesteroolitasemes vereplasmas. Ravimitel on võime alandada vererõhku ilma südame löögisagedust suurendamata ning need ei mõjuta potentsi ega vere glükoosisisaldust. Eeliste hulgas on ka tagasihoidlik arv kõrvaltoimeid, millest peamine on reaktsioon esimesele annusele. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidele võib alfa-blokaatoreid määrata kombinatsioonis beetablokaatoritega.

KIPPAGi läbiviidud uuringute põhjal leiti, et prasosiini võtmine peamise ravimina antihüpertensiivse ravikuuri korral annab positiivse tulemuse 50% patsientidest. Enamikul juhtudel on stabiilseid tulemusi võimalik saavutada pärast kuuekuulist ravi. Mõnes - kuu jooksul. Eksperdid märgivad ravimi efektiivsuse vähenemist 5. kasutuspäeval ilma annust suurendamata. On täheldatud, et alfa-adrenoblokaatorite võtmine põhjustab mõnel juhul vedelikupeetust kehas, sel juhul määratakse paralleelselt diureetikumid.

Tagasi sisu juurde

Selle rühma kõige populaarsemate toodete loend

Tänu edukatele katsetele toksilisuse vähendamiseks on dihüdroergotamiin ja dihüdroergotoksiin paremas olukorras kui tungaltera alkaloidid. Need võimaldavad teil saavutada vererõhu langust, pärssides vasomotoorset keskust ja blokeerides veresoonte adrenergilised retseptorid. Manustamissagedus on 2-3 korda päevas.

Fentolamiini väljakirjutamine on soovitatav vajadusel vererõhu alandamiseks, lihaste või naha verevarustuse taastamiseks ning perifeersete veresoonte spasmide leevendamiseks. Kõrge efektiivsus saavutati lamatiste, jäsemete troofiliste haavandite, endarteriidi ja Raynaud tõve all kannatavatel patsientidel.

Fentolamiin on ette nähtud vererõhu alandamiseks, lihaste või naha verevarustuse taastamiseks ja perifeersete veresoonte spasmide leevendamiseks. Ravim on end hästi tõestanud, kui seda võtavad patsiendid, kellel on Raynaud tõbi, endarteriit, lamatised ja jäsemete troofilised haavandid. Manustamissagedus ulatub 5 korda päevas.

Tropafeeni võtmine aitab taastada perifeerset vereringet ja peatada hüpertensiivse kriisi. Pärast intramuskulaarset, subkutaanset või intravenoosset manustamist vererõhk langeb ja perifeersed veresooned laienevad.

Patsientidel, kellel on vaimse stressiga seotud hüpertensiivsed kriisid, kes põevad merehaigust või Meniere'i sündroomi, soovitavad eksperdid võtta pürroksaani. See mõjutab perifeerseid ja tsentraalseid adrenergilisi retseptoreid, blokeerides, mis võimaldab saavutada tugevat rahustavat toimet.

Butüroksaan näitab häid tulemusi alkoholismi, allergilise dermatoosi ja hüpertensiooni ravis. Ravim on saadaval kahes vormis, mis võimaldab seda võtta suu kaudu või süstimise teel. Manustamissagedus on olenevalt valitud vormist 2 kuni 4 korda päevas.

Nicergoliini manustamine kutsub esile ägedad või kroonilised ajuvereringe häired ja perifeerse vereringe häired. Ravim, mis on tungaltera alkaloidide sünteetiline derivaat, avaldab veresoontele müotroopset toimet. Manustamise sagedus: 3 korda päevas.

Hüpertensiooni ravimeetodite hulgas näitab prasosiinvesinikkloriid ootamatult silmatorkavat tulemust. Eksperdid soovitavad lisada ravikuuri diureetikume. Ravimi toime põhineb adrenergiliste retseptorite postsünaptilisel blokeerimisel selektiivsel viisil.

Hüpertensiooni alfablokaatorite kasutamine abiainena aitab kiiresti veresooni laiendada ja vererõhku alandada. Vaatamata nende tõhususele on ravimitel mitmeid vastunäidustusi.

Hüpertensiooni ravi põhineb ravimite rühma valimisel, mis mõjutavad haiguse patogeneesi erinevaid osi. Integreeritud lähenemine tagab hea kontrolli vererõhu (BP) taseme üle. Seega on hüpertensiooni alfa-blokaatorid tingimata kaasatud ravirežiimidesse ja nende efektiivsus on tõestatud.

Peaaegu kõik veresoonte lihaskiud sisaldavad alfa-retseptoreid, mis reageerivad adrenaliini ja norepinefriini toimele. Sõltuvalt nende asukohast sünapsi suhtes (piirkond, kus närvilõpmed ühenduvad üksteise või reageeriva rakuga) on kahte tüüpi retseptoreid. Lokaliseeritud enne sünapsi (presünaptiline) - α1, pärast - α2. Ärrituse korral muutub müotsüütide (lihaste struktuuriüksus) rakusisene koostis, need tõmbuvad kokku ja veresoone luumen kitseneb.

Arterite spasmi korral suureneb üldine veresoonte takistus, millest verevool peab üle saama, et viia hapnik igasse keharakku. Selle tulemusena suureneb rõhk.

Selle patogeneesi seose blokeerimiseks on hüpertensiooni jaoks ette nähtud alfa-adrenoblokaatorid.

Need takistavad vasospasmi põhjustavate impulsside jõudmist arteritesse. Selle tulemusena rõhk väheneb.

Alfa-blokaatoritel põhinevate ravimite toime

α-blokaatoreid sisaldavad ravimid võivad olla selektiivsed (toimivad ainult α1 retseptoritele) ja mitteselektiivsed (blokeerivad α1 ja α2). Hüpertensiooni korral määratakse sellised ravimid, kui rõhk tõuseb üle 140/90 mmHg. Art.

Alfa-blokaatorite peamised farmakoloogilised toimed on järgmised:

• vasodilatatsioon;
• sümpaatilise närvisüsteemi tooni eemaldamine;
• suurenenud lipolüüs (rasvade lagunemine);
• insuliiniresistentsuse vähenemine (resistentsus insuliini toimele);
• parasümpaatilise regulatsiooni mõju suurendamine.

Selle ravimite rühma positiivse mõju mehhanism rasvade ainevahetusele ei ole täielikult teada. Kuid on tõestatud, et adrenergiliste blokaatorite kasutamine hüpertensiooni korral vähendab kolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsiooni veres. Samal ajal väheneb ateroskleroosi soodustavate madala tihedusega lipoproteiinide ("kahjulikud") hulk. Ja "kasulike" suure tihedusega lipoproteiinide kontsentratsioon, vastupidi, suureneb.

Alfa 1 blokaatorite kasutamine aitab suurendada kudede tundlikkust insuliini, süsivesikute ainevahetust reguleeriva hormooni suhtes. Tänu sellele väheneb selle sekretsioon pankrease rakkude poolt ja veresuhkru tase normaliseerub.

Alfa-blokaatorite loend

Adrenaliini retseptori inhibiitoreid sisaldavad ravimid on apteegiturul üsna laialdaselt esindatud. Sõltuvalt toimest teatud tüüpi alfa-retseptoritele kuuluvad need ravimid erinevatesse ravimirühmadesse.

α1-blokaatoreid sisaldavate ravimite loetelu:

• alfuzosiin (Alfuprost, Dalfaz, Alfuzosin) – prostatiidi korral kasutatavad tabletid;
• prasosiin (Prazosin, Prazosinbene) - ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni raviks;
• urapidiil (Takhiben, Urapidil carino, Ebrantil) - kapsleid ja intravenoosset lahust saab kasutada hüpertensiivse kriisi leevendamiseks;
• silodosiin (Urorek) – ravim, mis parandab urineerimist eesnäärmehaiguse korral;
• doksasosiin (Artesin, Doxazosin, Kamiren, Zoxon, Urocard, Cardura, Tonocardin) - tabletid hüpertensiooni ja eesnäärme patoloogiate raviks;
• tamsulosiin (Hyperprost, Omnic) – kasutatakse eesnäärme adenoomi korral;
• Terazosiin (Cornam, Setegis, Terazosin) - mis tahes päritolu arteriaalse hüpertensiooni ja eesnäärme healoomulise kasvu jaoks ette nähtud tabletid.

Preparaadid, mis sisaldavad alfa-2 adrenoblokaatoreid - Yohimbine ja Yohimbine vesinikkloriid. Neid kasutatakse erektsioonihäirete, libiido languse ja meeste menopausi korral. Arteriaalse hüpertensiooni korral vastunäidustatud.

Alfa-1,2-blokaatoreid sisaldavad ravimid on esitatud järgmises loendis:

• nicergoliin (Sermion, Nicergoline) - ravim, mida kasutatakse aju mis tahes vereringehäirete korral, rõhu korral, jäsemete vasokonstriktsiooni korral, Raynaud' sündroomi korral;
• Proroxan on ette nähtud hüpotaalamuse kriisi korral, millega kaasneb vererõhu tõus;
• fentolamiin (Regitin, Dibasin) – tabletid feokromotsütoomi hüpertensiivse kriisi raviks.
• dihüdroergotamiin (Ditamine, Klavigreniin) – ravim on näidustatud migreeni korral;
• dihüdroergotoksiin (Redergin, Vasolax) – kasutatakse mööduva hüpertensiooni korral;
• Dihüdroergokristiin (Brinerdin, Normotens) - tabletid vererõhu ja aju verevoolu häirete korral.

Mis tahes päritolu arteriaalne hüpertensioon on otsene näidustus α1-blokaatorite kasutamiseks.

Kuidas α-blokaatorid hüpertensiooni korral toimivad?

Kuigi need ravimid ei kuulu hüpertensiooni ravi esmavaliku ravimite hulka, on nende väljakirjutamine kardioloogilises praktikas väga levinud ja õigustatud. Tänu adrenaliini suhtes tundlike retseptorite blokeerimisele toimub vasodilatatsioon. Spasmolüütiline toime on eriti väljendunud perifeerias, kuna seal on adrenergiliste retseptorite kontsentratsioon kõrgem. See on tingitud alfa-blokaatorite positiivsest mõjust mikrotsirkulatsioonile.

Arterioolide laienemine vähendab perifeerset veresoonte resistentsust, mis toob kaasa rõhu languse. Samal ajal ei suurene südame minutiline löögimaht, kuna veenide laienemise tõttu venoosne tagasivool ei suurene.

Koronaarveresoonte laienemine parandab südame toitumist, vähendab hapnikuvajadust ja vähendab selle kroonilise puudulikkuse sümptomeid. Kopsuvereringe arterite valendiku suurenemine põhjustab pulmonaalse hüpertensiooni vähenemist.

Alfa-adrenoblokaatorite mõju rasvade ainevahetusele, eriti kolesterooli, LDL-i ja triglütseriidide vähenemisele, selgitab nende ravimite väljakirjutamist ateroskleroosi või sellele kalduvuse, aga ka rasvumise korral, mis on kombineeritud hüpertensiooniga. α1-blokaatorite kasutamine on eriti vajalik metaboolse sündroomi korral.

Näidustused

Adrenaliini retseptorid asuvad silelihastes, mis on osa paljude elundite struktuurist. See võib seletada alfa-blokaatoreid sisaldavate ravimite kasutamise näidustuste laia valikut.

Tingimused, mis nõuavad α1-retseptoreid blokeerivate ravimite kasutamist:

• hüpertensioon (eriti stressist põhjustatud);
• eesnäärme adenoom;
• krooniline südamepuudulikkus.

α1,2-blokaatorite määramine on õigustatud järgmiste patoloogiate korral:

• äge ja krooniline tserebrovaskulaarne õnnetus;
• Raynaud' sündroom;
• perifeerse vereringe halvenemine (oblitereeriv aortoarteriit, jalgade veresoonte tromboos);
• migreen;
• dementsus, eriti vaskulaarse päritoluga;
• vertiigo (peapööritus), mis on põhjustatud vasospasmist;
• angiopaatia suhkurtõve korral;
• sarvkesta düstroofia;
• optiline neuropaatia.

Regulaarsel kasutamisel täheldatakse pikaajalist antihüpertensiivset toimet. Toimeainete metabolism toimub maksas ning need erituvad uriini ja väljaheitega.

Vastunäidustused

Adrenergiliste blokaatorite määramisel peab arst arvestama vastunäidustustega, mis konkreetsel patsiendil esinevad. See aitab vältida kõrvaltoimeid ja kaasnevate patoloogiate süvenemist.

Selle rühma ravimite võtmine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• kaasasündinud ja omandatud südameklapi defektid (aordi, mitraal);
• äge verejooks;
• müokardiinfarkt (hiljutine);
• raske bradükardia (südame löögisageduse vähenemine);
• ortostaatiline hüpotensioon (rõhu langus kehaasendi muutmisel);
• raske maksahaigus;
• laktatsiooniperiood;
• talumatus ravimi komponentide suhtes;
• beetablokaatorite samaaegne kasutamine;
• Rasedus;
• stenokardia;
• laste vanus (kuni 12 aastat).

Arst peab hoolikalt hindama kõiki näidustusi ja vastunäidustusi. Ravimi ebamõistlik väljakirjutamine ja veelgi enam eneseravimise vahendina on vastuvõetamatu.

Kõrvalmõjud

Adrenaliini retseptori blokaatorid mõjutavad silelihaseid kogu kehas, avaldades mitte ainult positiivset mõju, vaid ka võimalikke kahjulikke mõjusid.

Alfa-retseptoreid blokeerivate hüpertensiooniravimite väljakirjutamise kõrvaltoimete hulgas on järgmised seisundid:

• ortostaatiline hüpotensioon;
• pearinglus ja lühiajaline teadvusekaotus;
• näo ajutine punetus;
• väsimus või unisus;
• oksendamine ja iiveldus;
• uinumisraskused, unetus;
• külmad käed ja jalad;
• kõhuvalu;
• stenokardia rünnak;
• allergilised reaktsioonid.

Kuna nende vererõhuravimitega ravi võib minestada, tuleb esimene annus manustada või võtta lamades või istudes.

Alfa-blokaatorid on tõhusad ravimid hüpertensiooni raviks ja vererõhu tõusust tingitud kriiside leevendamiseks. Selliste toodete kasutamisel on vaja arvestada näidustuste ja vastunäidustustega. Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult oma arsti teavitama.