Teopek - kasutusjuhend. Teofülliini tabletid: kasutusjuhised Pange tähele teofülliini süstemaatilise kasutamise kõrvaltoimeid

Teofülliin: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Teofülliin

ATX-kood: R03DA04

Toimeaine: Teofülliin (teofülliin)

Tootja: OAO Valenta Pharmaceuticals, Venemaa

Kirjeldus ja foto värskendus: 12.08.2019

Teofülliin on puriini derivaat; spasmolüütikum ja bronhodilataator.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Teofülliin - pikaajalise toimega tabletid: lamedad silindrilised, valged kollaka varjundiga; tabletid 100 mg - faasiga, tabletid 200 ja 300 mg - faasiga ja riskiga (10 tk blisterpakendis, 2, 3 või 5 pakki papppakendis; 20, 30 või 50 tk polümeerpurkides, 1 panga papppakendis).

Toimeaine: teofülliin, 1 tabletis - 100, 200 või 300 mg.

Lisakomponendid: kollidoon SR (polüvinüülatsetaat, povidoon, naatriumlaurüülsulfaat, ränidioksiid), kaltsiumstearaat, mikrokristalne tselluloos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Teofülliin on puriini derivaatidega seotud spasmolüütiline ravim. See blokeerib adenosiini retseptorite tööd ja on fosfodiesteraasi inhibiitor. Ainel on väljendunud bronhodilataator, mis on põhjustatud otsesest toimest bronhide lihastele.

Teofülliin toimib nuumrakkude membraani stabilisaatorina, aeglustab allergiliste reaktsioonide vahendajate vabanemist, suurendab mukotsiliaarset kliirensit, stimuleerib diafragma kontraktsioone, normaliseerib roietevaheliste ja hingamislihaste talitlust. Parandades hingamisfunktsiooni, tagab ravim vere täieliku küllastumise hapnikuga ja süsinikdioksiidi taseme languse selles, samuti aktiveerib hingamiskeskust ja suurendab kopsude ventilatsiooni hüpokaleemia ajal.

Teofülliin intensiivistab südametegevust, suurendab südame kontraktsioonide sagedust ja tugevust, parandab koronaarset verevoolu ja suurendab müokardi hapnikuvajadust. Selle võtmisel väheneb veresoonte toonus (peamiselt neerude, naha ja aju veresooned), väheneb kopsuveresoonte resistentsus ja rõhk kopsuvereringes normaliseerub. Ravim aktiveerib neerude verevoolu ja omab mõõdukat diureetilise toimega toimet ning laiendab ka väljaspool maksa asuva sapiteede luumenit.

Tablettide aktiivne komponent vabaneb üsna aeglaselt, mis võimaldab saavutada teofülliini terapeutilise kontsentratsiooni veres 3-5 tundi pärast suukaudset manustamist. See tase püsib praktiliselt muutumatuna 10–12 tundi, nii et ravimi 2 korda päevas manustamisel täheldatakse ravitoimega toimeaine sisaldust vereplasmas.

Farmakokineetika

Teofülliin imendub seedetraktist üsna hästi, biosaadavus jääb vahemikku 88–100%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 6 tundi pärast allaneelamist.

Teofülliin seondub plasmavalkudega ligikaudu 60%. See läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Aine metaboliseerub maksas 90% ulatuses mitme tsütokroom P 450 ensüümi otsesel osalusel (peamine nende hulgas on CYP1A2). Olulisemad metaboliidid on 3-metüülksantiin ja 1,3-dimetüülkusihape.

Metaboliidid erituvad neerude kaudu ja muutumatul kujul on aktiivse komponendi osakaal umbes 7-13%. Eliminatsiooni poolväärtusaeg mittesuitsetajatel on 6-12 tundi ja suitsetavatel patsientidel on see oluliselt lühenenud ja võrdub 4-5 tunniga. Maksatsirroosi, alkoholismi ja neerupuudulikkusega patsientidel on poolväärtusaeg pikenenud. Kroonilise südame- või maksapuudulikkusega, raske hingamispuudulikkusega, viirusnakkushaiguste, kõrge palavikuga ja üle 55-aastastel patsientidel on kogukliirens vähenenud.

Näidustused kasutamiseks

mis tahes päritolu bronho-obstruktiivne sündroom: kroonilised obstruktiivne kopsuhaigused (krooniline obstruktiivne bronhiit, kopsuemfüseem), bronhiaalastma (peamise ravimina füüsilise koormuse astma korral, täiendava ravimina muude haigusvormide korral);
Uneapnoe;
pulmonaalne hüpertensioon ja cor pulmonale;
neerude tekke ödeemiline sündroom (kombineeritud ravi osana).

Vastunäidustused

epilepsia;
rasked tahhüarütmiad;
raske arteriaalne hüpertensioon või hüpotensioon;
võrkkesta hemorraagia;
hemorraagiline insult;
verejooks seedetraktist;
mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand;
kõrge happesusega gastriit;
laste vanus kuni 12 aastat;
imetamine (või lõpetage rinnaga toitmine);
ülitundlikkus ravimi komponentide, sealhulgas teiste ksantiini derivaatide (näiteks pentoksüfülliin, kofeiin, teobromiin) suhtes.

Teofülliini kasutatakse ettevaatusega järgmistel juhtudel:

gastroösofageaalne refluks;
hiljutine verejooks seedetraktist;
mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ajaloos;
maksa- ja/või neerupuudulikkus;
sagedane ventrikulaarne ekstrasüstool;
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
laialt levinud veresoonte ateroskleroos;
krooniline südamepuudulikkus;
raske koronaarpuudulikkus (stenokardia, müokardiinfarkti äge faas);
eesnäärme hüpertroofia;
suurenenud konvulsioonivalmidus;
kontrollimatu hüpotüreoidism või türotoksikoos;
pikaajaline hüpertermia;
rasedus (eriti esimene trimester ja viimased nädalad);
vanem vanus.

Kasutusjuhend Teofülliin: meetod ja annus

Teofülliini toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette tuleb võtta suu kaudu koos piisava koguse vedelikuga.

Keskmine päevane annus üle 12-aastastele noorukitele ja täiskasvanutele on 300 mg (kiirusega 10-15 mg / kg) 2 korda päevas 12-tunniste intervallidega. Vajadusel on võimalik ühekordne annus 500 mg enne magamaminekut (peamiselt öiste ja hommikuste rünnakutega patsientidele) või 300 mg 3 korda päevas.

Mittesuitsetavatele täiskasvanud patsientidele kehakaaluga 60 kg või rohkem on soovitatav algannus 200 mg (õhtuti), seejärel 200 mg 2 korda päevas.

Suitsetavatele täiskasvanud patsientidele kehakaaluga alla 60 kg määratakse 200 mg hommikul ja 400 mg õhtul, kehakaaluga üle 60 kg - 300 mg hommikul ja 600 mg õhtul.

Konkreetse annuse määrab arst sõltuvalt haiguse tüübist, patsiendi vanusest ja kehakaalust.

Suurte annuste väljakirjutamisel tuleb ravi läbi viia teofülliini kontsentratsiooni kontrolli all veres. Keskmine terapeutiline kontsentratsioon peaks olema 0,01-0,015 mg / ml. Kui test näitab kontsentratsiooni 0,02-0,025 mg / ml, tuleb ravimi ööpäevast annust vähendada 10%, kui 0,025-0,03 mg / ml - 25%, kui rohkem kui 0,03 mg / ml - 2 korda. Teofülliini kontsentratsiooni korduv kontroll veres viiakse läbi 3 päeva pärast. Kui kontsentratsioon on liiga madal, suurendatakse annust 25% iga 3 päeva järel. Kui patsiendi seisund on ravimi suurtes annustes võtmisel stabiilne, tuleb seda jälgida iga 6-12 kuu järel.

Maksafunktsiooni kahjustuse või kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral kohandatakse annuseid: alla 60 kg kaaluvatele patsientidele määratakse 200 mg päevas, kehakaaluga üle 60 kg - 400 mg päevas. Päevaannuse vähendamine on vajalik ka eakatel, viirusnakkuste, raskete maksa- ja südamehaigustega patsientidel.

Kuni 30 kg kaaluvatele lastele määratakse teofülliin ööpäevases annuses 10-20 mg / kg ja jagatakse 2 annuseks.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu langus, stenokardiahoogude sageduse suurenemine, arütmiad, südamepekslemine, kardialgia, tahhükardia (sealhulgas lootel, kui naine võtab ravimit raseduse kolmandal trimestril);
seedesüsteemist: kõrvetised, iiveldus, peptilise haavandi ägenemine, oksendamine, kõhulahtisus, gastroösofageaalne refluks, gastralgia; pikaajalise ravi korral - isutus;
närvisüsteemist: ärrituvus, peavalu, ärevus, unetus, treemor, pearinglus, agitatsioon;
allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööbed, palavik;
muu: hüpoglükeemia, hematuuria, albuminuuria, näo punetustunne, suurenenud diurees, tahhüpnoe, suurenenud higistamine, valu rinnus.

Kõrvaltoimete raskusaste väheneb tavaliselt teofülliini annuse vähendamisega.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks on ärevus, motoorne agitatsioon, unetus, treemor, krambid, valgusfoobia, näonaha punetus, tahhüpnoe, ventrikulaarsed arütmiad, tahhükardia, söögiisu vähenemine, gastralgia, iiveldus, oksendamine (sealhulgas mao- ja vereanalüüsiga seotud verejooks).

Väga suurte teofülliini annuste kehasse sisenemisel võib patsientidel tekkida teadvuse hägustumine, vererõhu langus, epileptoidsed krambid (lapsed on ohus ja eelkäijad puuduvad), neerupuudulikkus, millega kaasneb müoglobinuuria, hüpoksia, skeletilihaste nekroos, hüpokaleemia, hüperglükeemia, metaboolne atsidoos. Sellisel juhul tühistatakse ravim ja tehakse maoloputus. Järgmisel etapil on soovitatav võtta aktiivsütt ja lahtistid, sunnitud diurees, sooleloputus elektrolüütide ja polüetüleenglükooli seguga, plasma sorptsioon, hemosorptsioon, hemodialüüs (selle efektiivsus on tühine ja peritoneaaldialüüs on täiesti ebaefektiivne). Samuti on ette nähtud sümptomaatiline ravi: näiteks tugeva iivelduse ja oksendamise korral manustatakse intravenoosselt ondansetrooni või metoklopramiidi.

Krampide tekkega on vaja jälgida hingamisteede läbilaskvust ja rakendada hapnikravi. Rünnaku peatamiseks manustatakse diasepaami intravenoosselt annuses 0,1-0,3 mg / kg (mitte rohkem kui 10 mg).

erijuhised

Vastavalt juhistele ei ole teofülliin ette nähtud hädaolukordade leevendamiseks.

Ravi tuleb läbi viia ravimi kontsentratsiooni kontrolli all veres.

Kui astma on kontrolli all, puuduvad kõrvalnähud ja puuduvad tegurid, mis võiksid viia ravimiannuse vajaduse muutumiseni, piisab teofülliini kontsentratsiooni mõõtmisest iga 6-12 kuu tagant.

Ravi ajal ei tohi suures koguses kofeiini sisaldavaid jooke ja toite tarbida.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal (eriti esimesel trimestril) määratakse teofülliini tabletid ainult juhul, kui oodatav kasu emale kaalub oluliselt üles võimalikud ohud lootele. Ravimi võtmine raseduse esimesel trimestril ja viimastel nädalatel on lubatud ainult rangetel näidustustel.

Teofülliini kasutamisel imetamise ajal tuleb meeles pidada, et see tungib emapiima, mistõttu on soovitatav rinnaga toitmine ravi ajaks katkestada.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Raske maksahaiguse korral on vaja teofülliini annust vähendada.

ravimite koostoime

Kesknärvisüsteemi stimulandid: nende neurotoksilisus suureneb;
liitiumipreparaadid, beetablokaatorid: nende efektiivsus väheneb;
glükokortikosteroidid: nende kõrvaltoimete tekkimise tõenäosus suureneb;
mineralokortikosteroidid: suureneb risk hüpernatreemia tekkeks;
vahendid üldanesteesiaks: suureneb ventrikulaarsete arütmiate tõenäosus;
enterosorbendid, kõhulahtisusevastased ravimid: teofülliini imendumine väheneb;
beeta-adrenergilised stimulandid, diureetikumid: nende toime on tõhustatud;
mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad (suukaudsed östrogeeni sisaldavad kontratseptiivid, sulfiinpürasoon, moratsisiin, karbamasepiin, fenütoiin, rifampitsiin, isoniasiid, fenobarbitaal, aminoglutetimiid): teofülliini kliirens suureneb (vajalik võib olla selle annuse suurendamine);
P 450 inhibiitorid (sh makroliidantibiootikumid, fluorokinoloonid, allopurinool, tsimetidiin, linkomütsiin), rekombinantne alfa-interferoon, gripivaktsiin, metotreksaat, enoksatsiin, propafenoon, disulfiraam, verapamiil, tiklopidiin, meksiloidiini y annuse vähendamine ei ole vajalik).

Teofülliini ei tohi manustada samaaegselt teiste ksantiini derivaatidega, seda tuleb kasutada ettevaatusega koos antikoagulantidega.

Ravim sobib spasmolüütikumidega.

Analoogid

Teofülliini analoogid on: Aerofillin, Neophyllin, Teofedrin-N, Eufillin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.

Ladustamise tingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas, valguse eest kaitstult, temperatuuril kuni 25 ºС.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Teofülliini kasutatakse kõige sagedamini astma kompleksravis. See valik on vaieldamatult üks odavamaid.

Ravimi kasutamisel ilmnevad kõrvaltoimed regulaarselt. See asjaolu nõrgendab veidi teofülliini populaarsust.

Seda ravimit võtavad tavaliselt raske astmaga patsiendid.

Teofülliini kasutamine väikestes osades võib mängida immunomodulaatori rolli ja vähendada põletikku. See on kõige tõhusam koos inhaleeritavate steroidhormoonidega.

Näidustused kasutamiseks

See on väga erinevat tüüpi bronhoobstruktiivne sündroom:

bronhiaalastma (peamise ravimina ja lisaks kasutusele võetud);
obstruktiivne bronhiit;
astmaatiline seisund;
emfüseem;
Uneapnoe;
pulmonaalne hüpertensioon;
cor pulmonale sündroom (parema südame patoloogia);
turse sündroom.

Rakendusviis

Vastuvõtt sees. Režiim määratakse individuaalselt. Kõik sõltub patsiendi vanusest, tema kehakaalust, samuti haiguse olemusest. Tavaliselt määratakse täiskasvanutele 0,1 või 0,2 grammi kaks või neli korda päevas. Ravi positiivse dünaamika korral suurendatakse annust veerandi võrra iga kahe päeva järel.

Maksimaalne päevane annus täiskasvanule- 1,2 grammi, korraga võite võtta kuni 0,4 grammi ravimit. 3–9-aastastele lastele on päevane annus 0,2 grammi.

Kui ravimi võtmise ajal on toksilised tegurid, on soovitatav perioodiliselt analüüsida teofülliini taset veres. Sisu 15 mcg / ml peetakse normiks.

Kui uuringu käigus leitakse madalam kontsentratsiooni tase, väljendub selle mõju veidi. Kui tase on järsult suurenenud, on kõrvaltoimete tõenäosus suur.

Väljalaske vorm, koostis

Ravim on saadaval tablettide, kapslite, suposiitide ja pulbri kujul. Samuti saate apteegist osta teofülliini eliksiiri kujul.

Koostis: teofülliin 300 mg.

Selle ravimi toime väheneb oluliselt, kui seda kasutatakse koos ravimitega Propranolool, Isoprenaliini tabletid, Linkomütsiin, Tsimetidiin ja suukaudsed kontratseptiivid.

Mitteselektiivsete beetablokaatorite samaaegne kasutamine põhjustab bronhide ahenemist. See mõjutab teofülliini efektiivsust negatiivselt.

Kofeiin, furosemiid suurendavad teofülliini toimet.

Aminoglutetimiidil on võime teofülliini kehast eemaldada. See vähendab oluliselt ravimi võtmise mõju.

Atsükloviir suurendab teofülliini kontsentratsiooni veres. Kõrvaltoimete oht suureneb.

Kõrvalmõjud

Astmahoogude all kannatavate patsientide puhul on intravenoosne aminofülliin vähem efektiivne kui pihustatud β2-agonistid. Seda kasutatakse patsientide raviks, kes ei allu b2-agonistidele.

Narkootikum põhjustab patsientidel regulaarselt kõrvaltoimeid. Teofülliin imendub seedetraktist väga kiiresti ja täielikult, kuid on mõned tegurid, mis mõjutavad selle plasmakliirensit.

Kõrvaltoimed: rahutus, teadvuse üle kontrolli kaotus, krambisündroom, nägemisteravuse halvenemine, skotoom, stenokardia, arütmia, tahhükardia, hüpotensioon, hingetoru valu, higistamine, lõhnapuudus, kserostoomia, äkiline kaalulangus, iiveldus, okserefleks, ensüümi suurenemine, allergiline maksahepatiit, allergiline maksapõletik, kõhuvalu nia, pancytop denia, hüpofibrinogeneemia, trombotsütopeenia.

Vastunäidustused

Vastunäidustused hõlmavad järgmist:

Ravimit kasutatakse väga ettevaatlikult järgmistel juhtudel:

lapse kandmine ja rinnaga toitmine;
kõrge vanus;
koronaarpuudulikkus (müokardiinfarkti äge faas);
veresoonte ateroskleroos;
neerupuudulikkus.

Üleannustamine

Ravimi annuse olulise ületamise korral täheldati reaktsioone:

soolehäire;
söögiisu vähenemine või täielik puudumine;
iiveldus ja oksendamine (võimalik, et koos vere või trombidega);
verejooks seedetraktist;
ärevus ja rahutus;
suurenenud motoorne aktiivsus, krambid;
hirm ereda valguse ees.

Ägeda üleannustamise korral võivad tekkida epilepsiahood. See kehtib eriti laste kohta. Harvadel juhtudel võib esineda hapnikupuudus, ruumis orientatsiooni kadu ja segadus, hüperglükeemia, luustiku lihaste nekroos. Samuti on madal vererõhk.

Ravina on vaja ravim kiiresti tühistada, pesta magu. Seejärel on soovitatav kasutada maksimaalses võimalikus annuses lahtisteid, aktiivsütt.

Haiglas tehakse sooleloputus elektrolüüdiga. Kui patsient oksendab, tuleb ondansetrooni või metoklopramiidi manustada intravenoosselt.

Krambisündroomi ilmnemisel on hädavajalik kontrollida hingamisteede läbilaskvust ja läbi viia hapnikravi. Paralleelselt süstitakse veeni 0,2 mg/kg diasepaami. Selle päevane annus ei ületa 10 mg.

Raseduse ajal

Raseduse ajal tuleb ravimit kasutada äärmise ettevaatusega. Teofülliini võtmisega kaasnev risk peaks olema palju väiksem kui risk emale ja lootele. Ravimi määrab eranditult raviarst ja väga harvadel juhtudel.

Ravim on võimeline läbima platsentat lootele ja eritub ka emapiima.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida pimedas kohas temperatuuril mitte üle 20 kraadi. Ravim kehtib kolm aastat alates valmistamiskuupäevast.

Hind

keskmine hind Venemaal:

Tabletid, vorm 100 mg 50 tk - 80 rubla;
Tabletid 200 mg 50 tk - 130 rubla;
Tabletid 300 mg tükki - 170 rubla.

keskmine maksumus Ukrainas:

Tabletid, vorm 100 mg 50 tk - 130 grivna;
Tabletid 200 mg 50 tk - 183 grivna;
Tabletid 300 mg tükki - 250 grivna.

Analoogid

Teofülliini analoogid on:

neo-teofedriin;
teobromiin;
diprofilliin;
teofedriin-N.

Annustamisvorm: pika toimeajaga tabletidÜhend:

1 tablett sisaldab:toimeaine:

teofülliin (100% aine osas) - OD g, 0,2 g või 0,3 g; Abiained:

kollidoon SR: polüvinüülatsetaat - 80%, povidoon - 19%, naatriumlaurüülsulfaat - 0,8%, ränidioksiid - 0,2%; mikrokristalne tselluloos, kaltsiumstearaat.

Kirjeldus: valge värvusega tabletid, kollaka varjundiga lameda silindrilise kujuga faasiga (annuse jaoks 0,1 g), faasi ja riskiga (annuste OD g ja 0,3 g korral). Farmakoterapeutiline rühm:bronhodilataator. ATX:

R.03.D.A.04 Teofülliin

Farmakodünaamika:

Puriini spasmolüütikum: blokeerib adenosiini retseptoreid ja inhibeerib fosfodiesteraasi. See põhjustab tugevat bronhodilataatorit otsese mõju tõttu bronhide lihastele. Stabiliseerib nuumrakumembraani, pärsib allergiliste reaktsioonide vahendajate vabanemist, suurendab mukotsiliaarset kliirensit, stimuleerib diafragma kontraktsiooni, parandab hingamis- ja roietevaheliste lihaste talitlust. Normaliseerides hingamisfunktsiooni, aitab see küllastada verd hapnikuga ja vähendada süsihappegaasi kontsentratsiooni; stimuleerib hingamiskeskusi. Parandab kopsude ventilatsiooni hüpokaleemia korral.

Sellel on stimuleeriv toime südametegevusele, suureneb südame kontraktsioonide tugevus ja sagedus, suureneb koronaarne verevool ja müokardi hapnikuvajadus. Vähendab veresoonte (peamiselt aju, naha ja neerude) toonust. Vähendab kopsuveresoonte resistentsust, alandab rõhku kopsuvereringes. Suurendab neerude verevoolu, sellel on mõõdukas diureetiline toime. Laiendab ekstrahepaatilisi sapiteid.

Toimeaine viivitatud vabanemine tablettidest tagab teofülliini terapeutilise taseme saavutamise veres 3-5 tundi pärast manustamist ja selle säilimise 10-12 tundi, nii et teofülliini efektiivsed kontsentratsioonid veres säilivad ööpäeva jooksul, kui ravimit manustatakse 2 korda päevas.

Farmakokineetika:

Seedetraktist imendub piisavalt hästi, biosaadavus - 88-100%. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg on 6 tundi.

Suhtlus plasmavalkudega - umbes 60%. Tungib läbi platsentaarbarjääri, leidub rinnapiimas. Metaboliseerub maksas (90%) mitme tsütokroom P450 ensüümi osalusel (kõige olulisem CYP1A2). Peamised metaboliidid: 1,3-dimetüüluurhape ja 3-metüülksantiin.

Metaboliitide eritumine neerude kaudu koos 7-13% muutumatul kujul oleva toimeainega. Poolväärtusaeg mittesuitsetajatel on 6-12 tundi.Suitsetajatel on see oluliselt lühem - 4-5 tundi.Maksatsirroosi, neerupuudulikkusega ja alkoholismi põdevatel patsientidel poolväärtusaeg pikeneb. Kõrge palavikuga, raske hingamispuudulikkusega, maksapuudulikkusega või kroonilise südamepuudulikkusega, viirusnakkustega patsientidel, üle 55-aastastel patsientidel on üldkliirens vähenenud.

Näidustused:

Mis tahes päritoluga bronhoobstruktiivne sündroom: bronhiaalastma (valikravim füüsilise koormuse astmahaigetele ja täiendava ravimina muude vormide korral), kroonilised obstruktiivsed haigused (krooniline obstruktiivne bronhiit, kopsuemfüseem).

Pulmonaalne hüpertensioon, cor pulmonale, neerupäritolu turse sündroom (kombineeritud ravi osana), uneapnoe.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus (sealhulgas teiste ksantiini derivaatide suhtes - kofeiin, pentoksifülliin, teobromiin), epilepsia, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand, kõrge happesusega gastriit, seedetrakti verejooks, raske arteriaalne hüper- või hüpotensioon, rasked tahhüarütmiad, hemorraagiline insult 2 aastat, alla võrkkesta hemorraagiline insult.

Hoolikalt:Ettevaatlikult tuleb seda kasutada raske koronaarpuudulikkuse (müokardiinfarkti äge faas, stenokardia), laialt levinud veresoonte ateroskleroosi, hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia, sagedaste ventrikulaarsete enneaegsete löökide, kroonilise südamepuudulikkuse, suurenenud mao-konvulsioonivalmiduse, maksa- ja/või neeruhaavandi, peptilise ja/või neeruhaavandi 2, peptilise haavandi 2 korral. sooletrakti hiljutise kontrollimatu hüpotüreoidismi (kumulatsiooni võimalus) või türeotoksikoos, pikaajaline hüpertermia, gastroösofageaalne refluks, eesnäärme hüpertroofia, rasedus, imetamine, vanadus. Rasedus ja imetamine:

Raseduse ajal (eriti esimesel trimestril) on see ette nähtud ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Ravimi määramine raseduse ajal (esimene trimester ja viimased nädalad) on võimalik ainult rangetel näidustustel.

Ravimi väljakirjutamisel imetamise ajal tuleb arvestada sellega, mis eritub rinnapiima; Imetamise ajal ei ole ravimit soovitatav võtta. Vajadusel võtke ravimit imetamise ajal, naine peaks rinnaga toitmise lõpetama.

Annustamine ja manustamine:

Seest piisava koguse vedelikuga mahapesemine.

Keskmine annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele- 300 mg 2 korda päevas (kiirusega 10-15 mg / kg / päevas 2 annust 12-tunnise intervalliga), vajadusel - 300 mg 3 korda päevas või 500 mg üks kord enne magamaminekut (peamiselt öiste ja hommikuste rünnakute korral). Mittesuitsetajatele täiskasvanutele kehamassiga 60 kg ja rohkem on algannus 200 mg õhtul, seejärel 200 mg 2 korda päevas.

Patsientidel, kes kaaluvad alla 60 kg esialgne ühekordne annus - 100 mg õhtul, seejärel 100 mg 2 korda päevas.

Ravi algab väiksemate annustega, mida suurendatakse järk-järgult, 1-2-päevase intervalliga (100-200 mg / päevas), kuni saavutatakse maksimaalne terapeutiline toime, halva taluvuse korral - vähendatakse.

Annus sõltub haiguse olemusest, patsiendi vanusest ja kehakaalust. Kui on vaja välja kirjutada suurtes annustes, viiakse ravi läbi teofülliini kontsentratsiooni kontrolli all veres (terapeutiline kontsentratsioon - vahemikus 10-15 μg / ml): kontsentratsioonil 20-25 μg / ml on vaja ööpäevast annust vähendada 10% võrra; 25-30 mcg / ml - 25% võrra; üle 30 mcg / ml - ööpäevast annust vähendatakse 2 korda. Korduskontroll viiakse läbi 3 päeva pärast. Kui kontsentratsioon on liiga madal, suurendatakse ööpäevast annust 25% võrra 3-päevaste intervallidega. Kui patsiendi seisund suurte annuste võtmise ajal stabiliseerub, on vaja jälgida iga 6-12 kuu järel.

Säilitusannus täiskasvanutele kehakaaluga üle 60 kg- 600 mg / päevas, alla 60 kg - 400 mg / päevas.

Sestsuitsetajadkehakaaluga üle 60 kg ravimi päevane annus - 600 mg õhtul ja 300 mg hommikul, kehakaaluga alla 60 kg - 400 mg õhtul ja 200 mg hommikul.

Kardiovaskulaarsüsteemi haigustega patsientidele ja maksafunktsiooni kahjustus: kehakaaluga üle 60 kg on päevane annus 400 mg, kehakaaluga alla 60 kg - 200 mg. Päevase annuse vähendamine on vajalik raskete südame-, maksakahjustustega, viirusnakkustega patsientidel, eakatel patsientidel.

Lapsed kaaluga kuni 30 kg- 10-20 mg / kg / päevas (jagatuna kaheks annuseks).

Kõrvalmõjud:

Närvisüsteemist:pearinglus, peavalu, unetus, agiteeritus, ärevus, ärrituvus, treemor.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt:südamepekslemine, tahhükardia (sealhulgas lootel, kui rase naine võtab ravimit kolmandal trimestril), arütmiad, vererõhu langus, kardialgia, stenokardiahoogude sagenemine.

Seedesüsteemist:gastralgia, iiveldus, oksendamine, gastroösofageaalne refluks, kõrvetised, peptilise haavandi ägenemine, kõhulahtisus, pikaajalisel kasutamisel - isutus.

Allergilised reaktsioonid:nahalööve, sügelus, palavik.

Muud: valu rinnus, tahhüpnoe, õhetus, albuminuuria, hematuuria, hüpoglükeemia, suurenenud diurees, suurenenud higistamine.

Kõrvaltoimed vähenevad koos ravimi annuse vähendamisega.

Üleannustamine:

Sümptomid:

isutus, gastralgia, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine (sealhulgas verega), seedetrakti verejooks, tahhüpnoe, näonaha punetus, tahhükardia, ventrikulaarsed arütmiad, unetus, motoorne agitatsioon, ärevus, fotofoobia, treemor, krambid.

Raske mürgistuse korral võivad tekkida epileptoidsed krambid (eriti lastel, kellel puuduvad eelkäijad), hüpoksia, metaboolne atsidoos, hüperglükeemia, hüpokaleemia, vererõhu langus, skeletilihaste nekroos, segasus, neerupuudulikkus koos müoglobinuuriaga.

Ravi:

ravimi ärajätmine, maoloputus, aktiivsöe määramine, lahtistid, sooleloputus polüetüleenglükooli ja elektrolüütide kombinatsiooniga, sunnitud diurees, hemosorptsioon, plasmasorptsioon, hemodialüüs (madal efektiivsus, peritoneaaldialüüs on ebaefektiivne), sümptomaatiline vomiteraapia (sealhulgas sümptomaatiline vomitatsioon).

Kui tekivad krambid, säilitage hingamisteede avatus ja tehke hapnikravi. Krambihoogude leevendamiseks - intravenoosselt, 0,1-0,3 mg / kg (mitte rohkem kui 10 mg). Tugeva iivelduse ja oksendamisega - või (intravenoosselt).

Interaktsioon:

Suurendab glükokortikosteroidide, mineralokortikosteroidide (hüpernatreemia), üldanesteesia (suurendab ventrikulaarsete arütmiate riski), kesknärvisüsteemi ergutavate ainete (suurendab neurotoksilisust) kõrvaltoimete tõenäosust.

Kõhulahtisusevastased ravimid ja enterosorbendid vähendavad teofülliini imendumist. , sulfiinpürasoon, suukaudsed östrogeeni sisaldavad rasestumisvastased vahendid ja moratsisiin, mis on mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad, suurendavad teofülliini kliirensit, mis võib nõuda selle annuse suurendamist.

Samaaegsel kasutamisel koos P450 inhibiitoritega (sealhulgas makroliidrühma antibiootikumid, linkomütsiin, allopurinool, tsimetidiin, fluorokinoloonid), isoprenaliini, enoksatsiini, disulfiraami, rekombinantse alfa-interferooni, metotreksaadi, meksiletiini, propafenooni, tiaapafenasoliidi, vervaatipaabenasolidiini ja tiaapafenasoliidi vastaste , võib teofülliini tugevus suureneda ja nõuda selle annuse vähendamist.

Tugevdab beeta-adrenergiliste stimulantide ja diureetikumide toimet (suurendades glomerulaarfiltratsiooni), vähendab liitiumipreparaatide ja beetablokaatorite efektiivsust. Ühildub spasmolüütikumidega, mitte kasutada koos teiste ksantiini derivaatidega.

Ettevaatlikult määratakse samaaegselt antikoagulantidega.

Erijuhised:

Kardiovaskulaarsüsteemi, maksa, viirusnakkuste, samuti eakate patsientide raskete haiguste korral tuleb ravimi annust vähendada. Teofülliini toime raskusaste võib suitsetavatel patsientidel väheneda.

Kui teofülliini kasutamine imetamise ajal on vajalik, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada, kuna ravim eritub rinnapiima. Raseduse lõpus kasutamise korral on lootel võimalik tahhükardia.

Ravim ei ole ette nähtud hädaolukordade leevendamiseks. Ravi pikaajaliste vormidega viiakse läbi teofülliini kontsentratsiooni perioodilise jälgimisega veres. Kui astma on hästi kontrolli all ja puuduvad kõrvaltoimed või tegurid, mis võivad annust muuta, mõõdetakse teofülliini kontsentratsiooni 6-12-kuuliste intervallidega.

Olge ettevaatlik, kui tarbite ravi ajal suures koguses kofeiini sisaldavaid toite või jooke.

Mõju transpordi juhtimise võimele. vrd. ja karusnahk.: Vabastamisvorm / annus:

Pika toimeajaga tabletid 100 mg, 200 mg ja 300 mg.

10 tabletti PVC-kilest ja trükitud lakitud alumiiniumfooliumist blisterpakendis.

5 blistrit koos kasutusjuhendiga on paigutatud pappkarpi. Pakett: (10) - blisterpakendid (2) - papppakendid

(10) - blisterpakendid (3) - papppakendid

(10) - blisterpakendid (5) - papppakendid

(20) - polümeerpurgid (1) - papppakendid

(30) - polümeerpurgid (1) - papppakendid

(50) - polümeerpurgid (1) - papppakendid

Säilitustingimused:Nimekiri B. Kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 °C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Parim enne kuupäev:

3 aastat. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Apteegist väljastamise tingimused: Retsepti alusel Registreerimisnumber: LSR-001948/09 Registreerimise kuupäev: 16.03.2009 Registreerimistunnistuse omanik: JSC VALENTA PHARM Venemaa Tootja: Teabe värskendamise kuupäev: 17.09.2015 Illustreeritud juhised

Kui inimesel on hingamisteede läbilaskvus, võib see viidata selle haiguse esinemisele.See haigus on üsna tavaline. Sageli täheldatakse selle patoloogia esinemist suitsetajatel. Samuti on selle haiguse arengu põhjuseks infektsioon või kopsude kahjustus. Hingamisteede ahenemisega inimene ei saa vaevu õhku välja hingata.

Selle tulemusena on selle haiguse peamised sümptomid õhupuudus, köha ja rögaeritus. Seda on oluline teada. Kõige tavalisem on teatud tüüpi KOK-i areng. See on astma, kroonilise bronhiidi, emfüseemi, bronhektaasi esinemine. Nende ja paljude teiste haiguste ravis aitab selline ravim nagu teofülliin. Selles tekstis käsitletakse ravimi kasutamise juhiseid. Sellest lähemalt.

Kirjeldus

"Teofülliin", mille koostist kirjeldatakse allpool, on valge kristalne pulber. See lahustub vähesel määral külmas vees (vahekorras 1:180), kuid lahustub kergesti kuumas vees (vahekorras 1:85). Samuti lahustub see leelistes ja hapetes.

Ühend

Selle ravimi peamine toimeaine on teofülliin. See sisaldab ka teatud abikomponente. Nimelt - laktoosmonohüdraat, talk, metakrüülhape.

Vabastamise vorm

Sellega seoses on mitut tüüpi. "Teofülliini" toodetakse toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide (0,1 g, 0,25 g), kapslite (0,125 g, 0,5 g) ja suposiitide (0,2 g) kujul.

Farmakoloogilised toimed

Selle ravimi funktsionaalsus on mitmetahuline. "Teofülliin", mille ülevaated on positiivsed, lõdvestab bronhide lihaseid, omab stimuleerivat ja vasodilateerivat toimet. See ravim tagab hingamiskeskuse normaalse toimimise. Teofülliin aitab kaasa ka valu kaotamisele diafragmas ja roietevaheliste lihaste talitluse paranemisele. Selle regulaarne kasutamine vähendab allergilist tüüpi reaktsioonide tõenäosust hingamisteede organites. Sellel ravimil võib olla diureetiline toime. Toimeainete olemasolu selles ravimis aitab kaasa hingamisfunktsiooni normaliseerumisele, süsinikdioksiidi taseme langusele ja kopsude ventilatsiooni suurenemisele.

"Teofülliin" suurendab tõhusalt koronaarset vereringet. Samuti aitab see alandada aju, neerude ja südame veresoonte toonust. Pikaajalise ravi rakendamisel laieneb sapitee, normaliseerub mikrotsirkulatsioon ja suureneb erütrotsüütide vastupidavus deformatsioonile. Hüpotensiooniga patsientidel võib tekkida vererõhu langus.

Sellise ravimi nagu teofülliini võtmine koos beetablokaatorite ja antibiootikumidega suurendab kõrvaltoimete riski.

Näidustused kasutamiseks

Näidatud ravim on ette nähtud bronhide seisundi, obstruktiivse bronhiidi korral, seda kasutatakse ka abiainena apnoega vastsündinutel. Teofülliini kasutatakse peamiselt bronhodilataatorina.

Seda kasutatakse ka mõõdukalt kardiotoonilise (südame kontraktsioonide tugevust suurendava) ja diureetilise (diureetikumi) ravimina neeru- ja kardiaalse päritoluga kongestiivsete ilmingute korral. Mõnikord on see ette nähtud koos teiste spasmolüütiliste ja bronhodilataatoritega.

Määratud ravimi toimespektri üksikasjalik kirjeldus

Esialgu on KOK-i ravis ette nähtud bronhodilataatorid. Nad avavad hingamisteed. Üks neist ravimitest, nagu eespool mainitud, on selline ravim nagu teofülliin. Kasutusjuhendis kirjeldatakse seda ravimit kui bronhodilataatorit, mis blokeerib niinimetatud puriini retseptoreid. Sellise toimemehhanismi olemasolu tagab spasmide eemaldamise bronhide silelihastes, valu kaotamise diafragmas, kopsude hapnikuvarustuse aktiveerimise ja roietevaheliste lihaste töö paranemise. Selle tulemusena avanevad hingamisteed, mistõttu on inimesel kergem hingata.

Teofülliinil on teatud eelis. Kasutusjuhised näitavad, et see ravim võib positiivselt mõjutada mitte ainult hingamisteid, vaid ka teisi kehasüsteeme. See ravim soodustab koronaarsete ja perifeersete veresoonte laienemist, takistab trombotsüütide liimimise protsessi ja omab mõõdukat diureetilise toimega toimet. See stimuleerib südamelihase (müokardi) kokkutõmbumisaktiivsust, alandab vererõhku ja avaldab soodsat mõju ka kesknärvisüsteemile. Selle tulemusena on see ravim võimeline toimima mitmekülgselt, omades samal ajal astmavastast, bronhodilataatorit, diureetikumi, spasmolüütilist, vasodilataatorit ja kardiotoonilist toimet.

"Teofülliin": kasutusjuhised

Annuse määramiseks on palju kriteeriume. "Teofülliin" vastavalt juhistele on vaja võtta 14-aastastele lastele ja täiskasvanutele 300 mg päevas 2-3 korda. Sel juhul tuleb seda ravimit suures koguses veega maha pesta. Vajadusel võib raviarsti soovitusel annust suurendada 500 mg-ni 2 korda päevas. Kui patsiendi kehakaal on alla 60 kg, peaks annus olema 100 mg 2 korda päevas. Sel juhul on ette nähtud sellise ravimi nagu teofülliini manustamine hommikul ja õhtul. Juhendis öeldakse, et ravikuuri tuleb alustada väikeste annustega ja seejärel järk-järgult neid suurendada.

Seda ravimit tuleb võtta korrapäraste ajavahemike järel. Need peaksid olema 2-3 päeva. Nende juhiste kohaselt nõuab raviprotsess regulaarseid diagnostilisi protseduure. Nimelt - vereanalüüsi läbiviimine, vererõhu mõõtmine, röntgen, EKG, kolesterooli ja hemoglobiini taseme määramine. Selle ravimi terapeutiline toime ilmneb kahe päeva pärast. Seda on oluline teada. Kui seda ravimit võetakse koos spasmolüütikumidega, suureneb raviprotsessi efektiivsus. "Teofülliin" aitab vähendada kõhulahtisusevastaste ravimite toimet. Raviperioodil tuleb kofeiini sisaldavaid tooteid ja antidepressante võtta ettevaatusega.

Selle ravimi võtmine imetamise või raseduse ajal

"Teofülliin" toimib FDA kategooria "C" alusel lootele. See ravim läbib platsentaarbarjääri. Rasedad naised võivad seda ravimit kasutada ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Raseduse esimesel trimestril ja viimastel nädalatel tuleb ravimit võtta, järgides rangeid näidustusi. Seda on oluline meeles pidada.

Paljudest tähelepanekutest järeldub, et teofülliini kliirens raseduse kolmandal trimestril väheneb. See võib nõuda selle aine kontsentratsiooni sagedasemat määramist veres ja võimaliku annuse vähendamise rakendamist.

Imetamise ajal eritub teofülliin piima ja võib imikutel põhjustada ärrituvust või muid mürgistusnähte. Seda on oluline teada. Selle aine kontsentratsioon rinnapiimas on ligikaudu samaväärne selle sisaldusega emas. Samuti pärsib see tööriist veidi emaka kokkutõmbeid.

Vastunäidustused

"Teofülliin", mille kasutusjuhised on ülalpool kirjeldatud, on vastunäidustatud, kui on:

Ettevaatlikult tuleb seda ravimit võtta kaksteistsõrmiksoole ja mao peptilise haavandiga.

Erikriteeriumid

Suitsetamine mõjutab oluliselt sellise aine nagu teofülliini ainevahetust ja eritumist. Seda tuleks meeles pidada. Inimestel, kes suitsetavad 1-2 pakki sigarette päevas, on poolväärtusaeg lühem. Maksa-, südame- või raske hingamispuudulikkusega, samuti viirusnakkuste ja hüpertermiaga patsientidel aeglustub toimeaine eliminatsioon. Teofülliini ainevahetust mõjutab oluliselt ka alkohoolsete jookide ja kofeiini sisaldavate toodete tarbimine.

Interaktsioonid

Ravim "Teofülliin" aitab tugevdada β2-adrenergiliste agonistide toimet. Samuti võib see suurendada värinat, mis on põhjustatud sümpatomimeetikumi tüüpi ravimitest ja võib pärssida fenütoiini imendumist. Selle ravimi eliminatsioon aeglustub, kui see interakteerub erütromütsiini ja fenobarbitaaliga. Tähendab "teofülliin" suurendab liitiumi eritumist neerude kaudu. Sellisel juhul on terapeutiline tasakaal häiritud patsientidel, kes võtavad sobivaid sooli. Ravim "Tsimetidiin" aitab suurendada teofülliini kontsentratsiooni veres ja pikendab ka selle eliminatsiooni aega. Sarnase tegevuse meditsiinilised preparaadid on loetletud allpool.

Kõrvaltoimete olemasolu

Selle ravimi võtmisel võivad ilmneda mitmesugused negatiivsed sümptomid. Nimelt:

Võib esineda pearingluse, unetuse, peavalu, minestamise, ärevuse, treemori, segasuse, epilepsia kujul.
Kardiovaskulaarsüsteemi piirkonnas - arütmia, tahhükardia, kardialgia, vererõhu järsk langus, stenokardia.
Seedesüsteemist - iiveldus, oksendamine, kõrvetised, kõhulahtisus, kõhupuhitus, koliit, gastriit.
Selle ravimi pikaajalisel kasutamisel võivad ilmneda mõned allergilised reaktsioonid sügeluse, põletuse, urtikaaria, dermatiidi, palaviku, suurenenud higistamise, nahalööbe kujul.

Üleannustamine

Sel juhul on teatud sümptomid. Need ilmingud hõlmavad järgmist:

agitatsioon;

segadus;

krambid;

tahhükardia;

arütmia;

Hüpotensioon;

iiveldus;

Oksendamine verega;

hüperglükeemia;

metaboolne atsidoos.

Nende sümptomitega on ette nähtud spetsiifiline ravi. Nimelt teevad nad:

Aktiivsöe vastuvõtmine.
Soolepiirkonna niisutamine soolalahuse ja polüetüleenglükooli kombinatsiooniga.
"Metoklopramiidi" või "Ondansetrooni" intravenoosne manustamine koos raskete iivelduse ja oksendamise sümptomitega.
"Bensodiasepiini", "Fenobarbitaali" (või perifeersete lihasrelaksantide koos krampide ilmnemisega) võtmine.

"Teofülliin": analoogid

Seda tüüpi ravimeid on mitu erinevat. Sel juhul kaaluge järgmisi ravimeid:

- "Theobiolong" ("Theobilongum").

- "Spofillin retard" "(Spofillin retard").

- "Perfillon" ("PerphyUon").

- "Neo-Efrodal" ("Neo-Efrodal").

- "Franol" ("Franol").

Säilitamine

Pulbreid ja tablette ("teofülliin") hoitakse kuivas, valguse eest kaitstud kohas. Nad on viieaastased. Küünlaid tuleb hoida külmkapis. Siiski ei tohiks neid külmutada. Nende säilivusaeg on neli aastat.

Tulemus

Pärast eeltoodu läbivaatamist saavad kõik ette kujutada, mis on selline ravim nagu "teofülliin", mille hind on vastuvõetav (70-160 rubla piires). See tekst räägib ka selle ravimi kasutamise juhistest, selle koostoimest teiste vahenditega.

Meditsiinilise kasutamise juhised

ravimtoode

Teofülliin

Ärinimi

Teofülliin

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annustamisvorm

Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid 350 mg

Ühend

Üks kapsel sisaldab

toimeaine- teofülliini pellet 500,0 mg

(vastab teofülliinile 350,0 mg),

Abiained: talk,

Želatiinkapslite koostis:želatiin, titaandioksiid (E 171).

Kirjeldus

Kõvad želatiinkapslid: valge korpus ja kaas. Kapsli suurus nr 0. Kapslite sisu on valged või peaaegu valged graanulid.

Pharmacoterapeudidcal grupp

Ravimid obstruktiivsete hingamisteede haiguste raviks.

Muud ravimid obstruktiivse hingamisteede haiguse raviks süsteemseks kasutamiseks. Ksantiinid. Teofülliin

ATX kood R03DA04

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub teofülliin seedetraktist kiiresti ja täielikult.

Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas pärast ravimi sissevõtmist saavutatakse 4-8 tunni pärast. Teofülliini biosaadavus on ligikaudu 90%. Seondumine plasmavalkudega - 60%, maksahaigusega patsientidel - 20-40%. Teofülliin tungib kudedesse mõõdukalt, jaotusruumala on umbes 0,5 l / kg.

See tungib hästi läbi hematoentsefaalbarjääri, platsenta ja rinnapiima.

Terapeutilise kontsentratsiooni säilitamise kestus veres pärast ravimi ühekordset annust on 4 kuni 5 tundi.

Teofülliin metaboliseerub maksas mikrosomaalsete ensüümide osalusel. Ainevahetuse protsessis moodustuvad 1,3-dimetüüluurhape, 1-metüüluurhape ja 3-metüülksantiin. Need metaboliidid erituvad uriiniga. Täiskasvanutel eritub muutumatul kujul 10% teofülliinist.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on keskmiselt 6-12 tundi.

Teofülliini kliirens on vähenenud eakatel, maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, südamepuudulikkusega patsientidel.

Farmakodünaamika

Ravimi toimemehhanismiks on fosfodiesteraasi ensüümi blokeerimine, mis põhjustab cAMP suurenenud akumuleerumist, blokeerib adenosiini retseptoreid, stimuleerib endogeensete katehhoolamiinide sünteesi, pärsib rakusisest kaltsiumi vabanemist, mis viib silelihaste kontraktiilse aktiivsuse vähenemiseni.

Lõõgastab bronhide lihaseid, veresooni (peamiselt aju, naha ja neerude veresooni); on perifeerse veresooni laiendava toimega, suurendab neerude verevoolu, on mõõdukalt väljendunud diureetilise toimega.

Kopsuveresooni laiendav teofülliin vähendab rõhku kopsuvereringes (vähendab mööduvat hüpertensiooni kopsuvereringes bronhiaalastma rünnaku ajal), parandab südame parema ja vasaku vatsakese pumpamisfunktsiooni.

Stabiliseerib nuumraku membraani, pärsib põletikuliste vahendajate vabanemist, suurendab mukotsiliaarset kliirensit.

Sellel on stimuleeriv toime hingamiskeskusele, mis suurendab kopsude ventilatsiooni, suurendades roietevaheliste lihaste ja diafragma kontraktiilsust.

Näidustused kasutamiseks

- bronhoobstruktiivne sündroom bronhiaalastma, kroonilise obstruktiivse bronhiidi, emfüseemi korral

- pulmonaalne hüpertensioon kroonilise cor pulmonale korral

Annustamine ja manustamine

Ravim võetakse suu kaudu piisava koguse vedelikuga.

Kapslid tuleb alla neelata tervelt, ilma avamata või närimata.

Annustamisskeemi määrab raviarst individuaalselt.

Päevane algannus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele kehakaaluga üle 45 kg on 350 mg (1 kapsel 1 kord päevas). Päevast annust võib 3 päeva pärast suurendada kuni 700 mg-ni (1 kapsel 2 korda päevas), kui ravim on hästi talutav. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 13 mg/kg.

Patsientidel, kes kaaluvad alla 45 kg ravimi päevane annus on 10 mg / kg.

Ravimi annuse valimiseks on vaja määrata teofülliini kontsentratsioon vereseerumis. Reeglina annab teofülliini kontsentratsioon vereseerumis 10–15 μg / ml terapeutilise toime minimaalse kõrvaltoimete riskiga. Kui kontsentratsioon ületab 20 mcg / ml, tuleb ravimi annust vähendada.

Ravimi toime avaldub täielikult 3-4 päeva pärast ravi algust.

Kõrvalmõjud

- kõrvetised, iiveldus, oksendamine, epigastimaalne valu, kõhulahtisus, gastroösofageaalne valu

refluks, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi ägenemine

selle haiguse all kannatavad patsiendid

- peavalu, pearinglus, agiteeritus, unetus, ärevus, ärrituvus

- käte värisemine, krambid

- siinustahhükardia, arütmiad, arteriaalne hüpotensioon

- valu rinnus, stenokardiahoogude sagenemine südame isheemiatõvega patsientidel

suurenenud diurees (eriti lastel)
hüpokaleemia, hüpoglükeemia
allergilised reaktsioonid, nahalööve, sügelus, hüpertermia

Vastunäidustused

ülitundlikkus teofülliini ja teiste ksantiini derivaatide või ravimi teiste komponentide suhtes
koosmanustamine efedriiniga lastel
porfüüria
epilepsia ja muud krambid
müokardiinfarkt ägedal ja alaägedal perioodil, südame rütmihäired
hemorraagiline insult, võrkkesta hemorraagia
raske arteriaalne hüper- ja hüpotensioon
mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas staadiumis
rasedus ja imetamine
laste vanus kuni 12 aastat

Ravimite koostoimed

Teofülliin võimendab beeta-2-agonistide bronhodilateerivat toimet, mis võimaldab viimaseid kasutada väiksemates annustes.

Teofülliin suurendab koosmanustamisel liitiumi ja püridoksiini kliirensit, mistõttu nende efektiivsus väheneb ravimi konstantsel kontsentratsioonil vereplasmas.

Teofülliini kontsentratsioon veres võib väheneda, kui seda kasutatakse samaaegselt fenobarbitaali, rifampitsiini, karbamasepiini, sulfiinpürasooni, fenütoiini, ritonaviiri, primidooni, naistepuna ürdiga, samuti suitsetajatel.

Naistepuna võtmise ajal võib teofülliini kontsentratsioon plasmas väheneda.

Teofülliini kontsentratsioon veres võib suureneda samaaegsel kasutamisel makroliidantibiootikumide, allopurinooli, beetablokaatorite, tsimetidiini, hormonaalsete suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, isoprenaliini, linkomütsiini, tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini, diltiaseemi, verapamiili, furosemiidiga, intersulfoerami, letoksioniini, propasooliiniga, on-alfa, kortikosteroidid.

Samaaegsel kasutamisel ketamiiniga on võimalik krambiläve vähenemine, doksapraam - kesknärvisüsteemi suurenenud stimulatsioon, beetablokaatorid - bronhodilateeriva toime vähenemine.

Teofülliin võib β2-adrenergiliste stimulantide, kortikosteroidide ja diureetikumide toime tõttu võimendada hüpokaleemiat.

Ravimit ei tohi kasutada koos ravimitega, mis sisaldavad ksantiini derivaate (kofeiin, teobromiin, pentoksifülliin), fluvoksamiini.

erijuhised

See ravimvorm ei ole ette nähtud hädaolukordade leevendamiseks.

Ravi viiakse läbi teofülliini kontsentratsiooni perioodilise jälgimisega veres.

Teofülliini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on raske koronaarpuudulikkus (stenokardia), vaskulaarne ateroskleroos, mis on tingitud võimalikust stenokardiahoogude sagenemisest, kardialgia ilmnemisest, kroonilisest südamepuudulikkusest, maksa- ja/või neerupuudulikkusest, kroonilisest alkoholismist, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, happesuse suurenemine (võimalik, et hüperkuulsus, tseremoonia). hüpertermia müia, eesnäärme hüpertroofia, kuseteede obstruktsioon, mis on tingitud uriinipeetuse võimalusest.

Teofülliini poolväärtusaeg võib eakatel ja südamepuudulikkuse, maksakahjustuse või viirusinfektsiooniga patsientidel pikeneda. Võib tekkida toksiline kumulatsioon ja seetõttu tuleb eakatel patsientidel annust vähendada.

Kasutamine pediaatrias

Rasedus ja imetamine

Teofülliin tungib läbi platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima.

Raseduse ajal teofülliin kasutada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Kui imetamise ajal on vaja ravimit välja kirjutada, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega töötamisel tuleb olla ettevaatlik, võttes arvesse pearingluse tekkimise võimalust.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, epigastimaalne valu, ärevus, käte treemor, krambid, psühhomotoorne agitatsioon, siinustahhükardia, supraventrikulaarne ja ventrikulaarne ekstrasüstool, vererõhu langus, hüpokaleemia, hüperglükeemia, hüpomagneseemia, metaboolne atsidoos, rabdomüolüüs, neerupuudulikkus koos müoglobinuuriaga.

Ravi: ravimite ärajätmine, maoloputus, aktiivsüsi, lahtistid, elektrolüütide tasakaaluhäire kõrvaldamine, sümptomaatiline ravi (oksendamise korral - metoklopramiid, ondansetroon, krampide leevendamiseks - intravenoosne diasepaam 0,1-0,3 mg / kg).