Nifedipiin: kohene vererõhu langus. Nifedipiini tabletid on võimas vahend süstoolse vererõhu normaliseerimiseks

Ühend:

toimeaine: nifedipiin; 1 tablett sisaldab 10 mg või 20 mg nifedipiini;
Abiained: laktoosmonohüdraat, kartulitärklis, mikrokristalliline tselluloos, povidoon, naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat, hüpromeloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), polüsorbaat 80, titaandioksiid (E 171), polüetüleenglükool 6000, talk (E kino104).

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid.

Farmakoterapeutiline rühm

Selektiivsed kaltsiumi antagonistid, millel on domineeriv toime veresoontele. Dihüdropüridiini derivaadid. ATS-kood C08C A05.

Kliinilised omadused

Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon; südame isheemiatõbi: krooniline stabiilne stenokardia, vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia).

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine või ravimi mis tahes komponendi suhtes;

• ülitundlikkus teiste dihüdropüridiinide suhtes;

• kardiogeenne šokk;

• raske aordistenoos;

• porfüüria;

• seisund müokardiinfarkti ajal või kuu jooksul pärast seda;

• müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine;

• kombinatsioon rifampitsiiniga (kuna ensüümi induktsiooni tõttu ei ole võimalik saavutada efektiivset nifedipiini taset plasmas);

• ebastabiilne stenokardia;

• põletikuline soolehaigus või Crohni tõbi.

Kasutusjuhised ja annused

Ravimi annuse ja ravikuuri kestuse määrab arst individuaalselt, võttes arvesse haiguse tõsidust ja patsiendi ravivastust.

Sõltuvalt kliinilisest pildist tuleb põhiannus igal üksikjuhul manustada järk-järgult. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib osutuda vajalikuks nende seisundit hoolikalt jälgida ja rasketel juhtudel annust vähendada.

Kui on vaja suuremaid ravimiannuseid, tuleb neid järk-järgult suurendada kuni maksimaalne annus- 60 mg päevas.

Kell samaaegne kasutamine Nifedipiini võtmisel koos CYP3A4 inhibiitorite või CYP3A4 indutseerijatega võib osutuda vajalikuks nifedipiini annust kohandada või nifedipiini kasutamine katkestada.

Ravimi väljendunud isheemilise ja antihüpertensiivse toime tõttu tuleb selle kasutamine järk-järgult lõpetada, eriti kui kasutatakse suuri annuseid.

Tabletid tuleb alla neelata koos klaasitäie veega väike kogus vedelikud. Ravimit kasutatakse sõltumata toidu tarbimisest.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimetest teatatakse organsüsteemide kaudu.

Südame poolelt veresoonte süsteem: südame löögisageduse tõus; tahhükardia; stenokardiaga patsientide ravi alguses on võimalik hoogude sageduse, kestuse või sümptomite raskuse suurenemine; asümptomaatilise müokardi isheemia, olemasoleva müokardi isheemia ägenemise, südame juhtivuse häirete, kõhuvalu (stenokardia) juhud.

Verest ja lümfisüsteemist: muutused verepildis, trombotsütopeenia, aneemia, leukopeenia, aplastiline aneemia; agranulotsütoos.

Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus, suurenenud väsimus, nõrkus; paresteesia, suurenenud erutuvus, unehäired (unetus, unisus, rahutu uni), tasakaalutus, depressioon; värisemine, liigutuste koordinatsiooni kaotus, ohutunne, düsesteesia, migreen, teadvusekaotus.

Nägemisorganite osa: ajutine pimedus nifedipiini maksimaalse kontsentratsiooni korral vereseerumis, ajutine võrkkesta isheemia, liigne pisaravool (pisaratus); nägemisteravuse langus, silmavalu.

Kuulmisorganitest ja sisekõrv: kohin kõrvus.

Hingamisteedest, rind ja mediastiinum: hingeldus; ninaverejooks; ülemiste hingamisteede infektsioonid, köha ja ninakinnisus; angioödeem.

Väljastpoolt seedetrakti: kõhukinnisus; kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu, suukuivus suuõõne, kõhupuhitus; oksendamine, igemete hüpertroofia, röhitsemine; must väljaheide, kõrvetised, maitsetundlikkuse häired, düsfaagia, soolesulgus, soolehaavand, gastroösofageaalse sulgurlihase puudulikkus.

Neerudest ja kuseteede: polüuuria, noktuuria; hematuria, düsuuria.

Nahast ja nahaalustest kudedest: lööve, sügelus, punetus, põskede erüteem (näo punetus); nõgeslööve, liigne higistamine, külmavärinad, purpur; nifedipiini pikaajalise kasutamise korral on võimalik igemete hüperplaasia, mis pärast ravimi kasutamise katkestamist kaob täielikult; toksikodermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem, valgustundlikkus, alopeetsia.

Väljastpoolt immuunsussüsteem: allergilised reaktsioonid, angioödeem; sügelus, urtikaaria, lööve; anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid.

Lihas-skeleti süsteemist ja sidekoest: seljavalu, müalgia, liigeste turse; podagra, artralgia, artriit koos positiivsete tuumavastaste antikehade olemasoluga; lihaskrambid.

Ainevahetus ja seedimine: hüperglükeemia (eriti diabeediga patsientidel), kaalutõus, bezoar.

Veresoonkonnast: jalgade, pahkluude või säärte turse, vasodilatatsioon; arteriaalne hüpotensioon, sümptomaatiline hüpotensioon, ortostaatiline hüpotensioon.

Maksast ja sapiteedest: kolestaas; toksiline-allergiline hepatiit, kollatõbi, maksaensüümide aktiivsuse mööduv tõus.

Väljastpoolt reproduktiivsüsteem ja piimanäärmed: günekomastia, protsess on pöörduv, sümptomid kaovad pärast nifedipiini kasutamise lõpetamist; erektsioonihäired.

Üldised häired: halb tervis, palavik, mittespetsiifiline valu.

Vaimsed häired: depressioon, paranoiline sündroom, ärevus, libiido langus.

Üleannustamine

Sümptomid: peavalu, näo punetus, pikaajaline süsteemne hüpotensioon, pulsi puudumine perifeersetes arterites. Rasketel juhtudel täheldatakse tahhükardiat või bradükardiat, siinussõlme talitlushäireid, atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumist, hüperglükeemiat, metaboolset atsidoosi ja hüpoksiat, kollapsit teadvusekaotusega ja kardiogeenset šokki, millega kaasneb kopsuturse, teadvusehäired kuni koomani. .

Ravi. Abinõud pakkumiseks erakorraline abi peamiselt peaks olema suunatud ravimi eemaldamisele organismist ja stabiilse hemodünaamika taastamisele. Patsientidel on vaja pidevalt jälgida südame-veresoonkonna ja hingamisteede funktsioone, vereplasma suhkru ja elektrolüütide (kaalium, kaltsium) taset, igapäevast diureesi ja ringleva vere mahtu. Võimalik on manustada kaltsiumipreparaate. Kui kaltsiumi manustamine ei ole piisavalt tõhus, on stabiliseerimiseks soovitatav kasutada sümpatomimeetikume, nagu dopamiin või norepinefriin. vererõhk. Nende ravimite annused valitakse, võttes arvesse saavutatut terapeutiline toime. Bradükardiat saab ravida beetasümpatomimeetikumidega. Kui aeglustada südamerütm, mis ohustab elu, on soovitatav kasutada kunstlikku südamestimulaatorit. Lisavedeliku manustamisele tuleb läheneda väga ettevaatlikult, sest see suurendab südame ülekoormuse riski.

Kuna nifedipiinile on iseloomulik kõrge seonduvus plasmavalkudega ja suhteliselt väike jaotusruumala, ei ole hemodialüüs efektiivne, kuid soovitatav on plasmaferees.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nifedipiini kasutamine raseduse ajal enne 20. nädalat on vastunäidustatud.

Nifedipiini kasutamine raseduse ajal pärast 20. nädalat nõuab hoolikat individuaalset kasu riski analüüsi ja seda tuleks kaaluda ainult siis, kui kõik muud ravivõimalused on võimatud või on olnud ebaefektiivsed.

Nifedipiini koos magneesiumsulfaadiga intravenoosselt väljakirjutamisel on vaja hoolikalt jälgida vererõhku, kuna on võimalik vererõhu järsk langus, mis võib olla ohtlik naisele ja lootele.

Nifedipiin eritub rinnapiima. Kuna puuduvad andmed nifedipiini mõju kohta imikutele, tuleb enne nifedipiini kasutamist rinnaga toitmine katkestada.

Lapsed

Ravimit ei kasutata lastel (alla 18-aastastel).

Spetsiaalsed turvameetmed

Ettevaatlikult määrake ravimit väga madala vererõhu korral (raske arteriaalne hüpotensioon süstoolse vererõhu väärtustega allpool
90 mmHg Art.), samuti tugev nõrkus südame aktiivsus (dekompenseeritud südamepuudulikkus).

Raske arteriaalse hüpotensiooniga (süstoolne rõhk alla 90 mm Hg), raskete tserebrovaskulaarsete õnnetuste, raske südamepuudulikkuse, raske aordi stenoos, suhkurtõbi, maksa- ja neerufunktsiooni häired, nifedipiini võib kasutada ainult pidevatel tingimustel kliiniline vaatlus, vältides ravimi suurte annuste väljakirjutamist.

Eakatel patsientidel (üle 60-aastastel) manustatakse ravimit väga ettevaatlikult.

Rakenduse omadused

Eriti ettevaatlikult tuleb nifedipiini määrata hemodialüüsi saavatele patsientidele, samuti pahaloomulise hüpotensiooni või hüpovoleemiaga (veremahu vähenemine) patsientidele, kuna veresoonte laienemine võib põhjustada vererõhu olulist langust.

Infarktijärgsel perioodil pärgarteri vasospasmi ravimisel tuleb ravi nifedipiiniga alustada ligikaudu 3-4 nädalat pärast müokardiinfarkti ja ainult siis, kui koronaarvereringe on stabiliseerunud.

Greibimahl pärsib nifedipiini metabolismi, mis põhjustab viimase kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ja hüpotensiivne toime ravim. Vanillüülmandelhappe kontsentratsiooni uriinis spektrofotomeetrilisel määramisel võib nifedipiini kasutamine viia ekslikult kõrgendatud tulemusteni (kõrgefektiivse vedelikkromatograafia meetodi kasutamisel seda efekti siiski ei täheldata).

Ettevaatlik peab olema ravimi kasutamisel patsientidel, kellel on seedetrakti tõsine ahenemine, mis on tingitud võimalik esinemine obstruktiivsed sümptomid. Väga harva võivad tekkida bezoaarid ja need võivad vajada operatsiooni.

Üksikjuhtudel on seedetrakti häirete puudumisel kirjeldatud obstruktiivseid sümptomeid.

Mitte kasutada patsientidel, kellel on niudesool (ileostoomia pärast proktokolektoomiat).

Ravimi kasutamine võib põhjustada valepositiivseid tulemusi, kui Röntgenuuring baariumi kontrastaine kasutamine (näiteks täitevefekte tõlgendatakse polüübina).

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid vajavad hoolikat jälgimist ja rasketel juhtudel annuse vähendamist.

Nifedipiin metaboliseerub tsütokroom P450 3A4 süsteemi kaudu, seetõttu võivad seda ensüümsüsteemi inhibeerivad või indutseerivad ravimid muuta nifedipiini esmast läbimist või kliirensit.

Ravimid, mis on nõrgad või mõõdukad tsütokroom P450 3A4 süsteemi inhibiitorid ja võivad põhjustada nifedipiini plasmakontsentratsiooni suurenemist, on näiteks:

• makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin);

• HIV-vastased proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir);

• asooli antimükootikumid (nt ketokonasool);

• antidepressandid nefasodoon ja fluoksetiin;

• kinupristiin/dalfopristiin;

• valproehape;

• tsimetidiin

Nifedipiini samaaegsel kasutamisel nende ravimitega on vaja jälgida vererõhku ja vajadusel kaaluda nifedipiini annuse vähendamist.

Eraldi in vitro katsetes on leitud seos kaltsiumi antagonistide, eriti nifedipiini kasutamise ja sperma pöörduvate biokeemiliste muutuste vahel, mis kahjustavad viimase viljastumisvõimet. Kui in vitro viljastamise katsed ebaõnnestuvad, võib muude seletuste puudumisel selle nähtuse võimalikuks põhjuseks pidada kaltsiumi antagoniste, näiteks nifedipiini.

Ravimit ei tohi kasutada, kui nifedipiini varasema kasutamise ja isheemilise valu vahel on seos. Stenokardiaga patsientidel võivad hoogud esineda sagedamini ning nende kestus ja intensiivsus võivad pikeneda, eriti ravi alguses.

Toimeainet nifedipiini sisaldavaid ravimeid ei kasutata patsientidel, kellel on äge rünnak stenokardia.

Nifedipiini kasutamine suhkurtõvega patsientidel võib vajada ravi kohandamist.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõiduki juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel

Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed

Antihüpertensiivsete ravimite, beetablokaatorite, diureetikumide, nitroglütseriini ja toimeainet prolongeeritult vabastava isosorbiidi samaaegsel kasutamisel tuleb arvestada nifedipiini sünergilise toime võimalusega.

Digoksiin

Nifedipiin võib suurendada digoksiini plasmakontsentratsiooni. Nifedipiinravi alustamisel, annuse suurendamisel ja nifedipiinravi lõpetamisel tuleb jälgida digoksiini plasmakontsentratsiooni ja annust kohandada.

Magneesiumsulfaat

Nifedipiin võib tugevdada magneesiumsulfaadi toksilist toimet, põhjustades neuromuskulaarset blokaadi. Nifedipiini ja magneesiumsulfaadi samaaegne kasutamine on ohtlik ja võib ohustada patsiendi elu, mistõttu ei ole nende ravimite kooskasutamine soovitatav.

Tsimetidiin

Nifedipiini ja tsimetidiini samaaegne kasutamine võib põhjustada nifedipiini kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ja nifedipiini hüpotensiivse toime suurenemist. Tsimetidiin pärsib tsütokroom isoensüümi CYP3A4 aktiivsust. Patsientidel, kes juba võtavad tsimetidiini, tuleb nifedipiini kasutada ettevaatusega ja järkjärguline tõus annused.

Kinupristiin, dalfopristiin võivad suurendada nifedipiini plasmakontsentratsiooni.

Fenütoiin, karbamasepiin

Nifedipiini kasutamine võib põhjustada karbamasepiini ja fenütoiini kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. Patsiendid, kes juba võtavad samaaegselt nifedipiini ja fenütoiini või karbamasepiini, peavad olema pideva meditsiinilise järelevalve all. Kui ilmnevad toksilisuse nähud või karbamasepiini ja fenütoiini plasmakontsentratsioonid, tuleb nende ravimite annust vähendada.

Nifedipiin võib põhjustada kinidiini seerumikontsentratsiooni langust, samas kui kinidiin võib patsiendi nifedipiini toime suhtes sensibiliseerida. Kui patsient, kes juba kasutab kinidiini, alustab ravi nifedipiiniga, tuleb tähelepanu pöörata nifedipiini kõrvaltoimetele. Seerumi kinidiini taset tuleb jälgida enne ravi alustamist ja ravi nifedipiiniga katkestamisel; tuleb kohandada ka kinidiini annust.

Teofülliin

Nifedipiini ja teofülliini samaaegsel kasutamisel võib viimase kontsentratsioon vereplasmas suureneda, väheneda või muutumatuks jääda. Soovitatav on jälgida teofülliini kontsentratsiooni vereplasmas ja vajadusel kohandada selle annust.

Rifampitsiin

Rifampitsiini ja nifedipiini samaaegse kasutamisega võib kaasneda nifedipiini kontsentratsiooni langus vereplasmas ja sellest tulenevalt selle terapeutilise toime vähenemine. Stenokardiahoogude või kõrge vererõhu korral nifedipiini ja rifampitsiini kasutamise ajal tuleb nifedipiini annust suurendada.

Diltiaseem vähendab nifedipiini lahustumist, mis võib nõuda annuse vähendamist.

Vincristine

Vinkristiini samaaegsel manustamisel täheldatakse vinkristiini eritumise vähenemist.

Tsefalosporiin

Nifedipiini ja tsefalosporiini samaaegsel kasutamisel suureneb tsefalosporiinide tase plasmas.

Itrakonasool, erütromütsiin, klaritromütsiin

Nifedipiini ja itrakonasooli samaaegne kasutamine (nagu ka teiste asooli seenevastaste ravimite, erütromütsiini ja klaritromütsiiniga, mis aeglustavad tsütokroomi isoensüümi CYP3A4 toimet) võib põhjustada nifedipiini kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ja selle kontsentratsiooni suurenemist. mõju. Nifedipiini kõrvaltoimete ilmnemisel on vaja vähendada selle annust (võimaluse korral) või lõpetada seenevastaste ainete kasutamine.

Tsüklosporiin, ritonaviir või sakvinaviir

Nifedipiini seerumikontsentratsioon ja selle toime võivad suureneda ka nifedipiini, tsüklosporiini, ritonaviiri või sakvinaviiri samaaegsel kasutamisel (need ravimid aeglustavad tsütokroomi isoensüümi CYP3A4 toimet). Nifedipiini kõrvaltoimete ilmnemisel on vaja selle annust vähendada.

takroliimus

Maksatransplantaadiga patsientidel, kes said samaaegselt takroliimust ja nifedipiini, täheldati takroliimuse kontsentratsiooni tõusu seerumis (takroliimus metaboliseerub tsütokroom CYP3A4 kaudu). Selle koostoime olulisust ja kliinilisi tagajärgi ei ole uuritud.

Fentanüül

Nifedipiini kasutavatel patsientidel võib fentanüül põhjustada arteriaalne hüpotensioon. Kõrval vähemalt 36 tundi enne üritust plaaniline operatsioon Fentanüülanesteesia kasutamisel tuleb nifedipiini kasutamine katkestada.

Antikoagulandid nagu kumariin

Antikoagulante, nagu kumariin, kasutavatel patsientidel täheldati pärast nifedipiini manustamist protrombiiniaja pikenemist. Selle interaktsiooni olulisust ei ole täielikult uuritud.

Metakoliin

Nifedipiin võib muuta bronhide reaktsiooni metakoliinile. Ravi nifedipiiniga tuleb katkestada, kuni tehakse metakoliiniga mittespetsiifiline bronhoprovokatsiooni test (võimaluse korral).

Kaltsiumi antagonisti nimodipiini kasutamise kogemus näitab, et nifedipiini puhul ei saa välistada järgmisi koostoimeid: karbamasepiin, fenobarbitaal – nifedipiini plasmataseme langus; makroliidide (eriti erütromütsiini), fluoksetiini, nefasodooni, valproehappe samaaegsel manustamisel - nifedipiini plasmakontsentratsiooni tõus.

HIV-vastased proteaasi inhibiitorid

Kliinilisi uuringuid nifedipiini ja teatud HIV proteaasi inhibiitorite (nt ritonaviiri) koostoimete kohta ei ole läbi viidud. Sellesse klassi kuuluvad ravimid inhibeerivad teadaolevalt tsütokroom P450 3A4 süsteemi. Lisaks pärsivad need ravimid nifedipiini in vitro tsütokroom P450 3A4-vahendatud metabolismi. Nifedipiiniga samaaegsel kasutamisel ei saa välistada selle plasmakontsentratsiooni olulist suurenemist esmase metabolismi ja organismist eritumise vähenemise tõttu.

Asooli antimükootikumid

Nifedipiini ja teatud vahelise koostoime uurimine seenevastased ravimid asoolrühma (nt ketokonasool) kasutamist ei ole veel läbi viidud. Selle klassi ravimid inhibeerivad tsütokroom P450 3A4 süsteemi. Suukaudsel manustamisel samaaegselt nifedipiiniga ei saa välistada selle süsteemse biosaadavuse olulist suurenemist esmase metabolismi vähenemise tõttu.

Antihüpertensiivsed ravimid

Nifedipiini ja teiste allpool loetletud antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine võib suurendada antihüpertensiivset toimet:

• diureetikumid;

• β-blokaatorid (võivad põhjustada ka südameinfarkti mõningatel juhtudel);

• AKE inhibiitorid;

• angiotensiini retseptori antagonistid;

• muud kaltsiumi antagonistid;

• α-blokaatorid;

• PDE5 inhibiitorid;

• α-metüüldopa.

Greibimahl

Greibimahl võib suurendada nifedipiini kontsentratsiooni seerumis ja suurendada selle hüpotensiivset toimet ja vasodilataatorite kõrvaltoimete esinemissagedust.

Muud suhtlusviisid

Nifedipiini kasutamine võib vanillüülmandelhappe kontsentratsiooni uriinis spektrofotomeetrilisel määramisel põhjustada ekslikult kõrgendatud tulemusi (kõrgefektiivse vedelikkromatograafia meetodi kasutamisel seda efekti siiski ei täheldata).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika. Selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid, dihüdropüridiini derivaat. Inhibeerib kaltsiumi voolu kardiomüotsüütidesse ja veresoonte silelihasrakkudesse. Sellel on antianginaalne ja antihüpertensiivne toime. Vähendab veresoonte silelihaste toonust. Laiendab koronaar- ja perifeerseid artereid, vähendab üldist perifeerset veresoonte resistentsust, vererõhku ja veidi müokardi kontraktiilsust, vähendab järelkoormust ja müokardi hapnikuvajadust. Parandab koronaarset verevoolu. Ei inhibeeri müokardi juhtivust. Pikaajalisel kasutamisel võib nifedipiin takistada uute aterosklerootiliste naastude teket koronaarveresoontes. Nifedipiinravi alguses ilmneb mööduv refleksne tahhükardia ja suurenenud südame väljund mis ei kompenseeri ravimist põhjustatud vasodilatatsiooni. Nifedipiin suurendab naatriumi ja vee eritumist organismist. Raynaud' sündroomi korral võib ravim ära hoida või vähendada jäsemete veresoonte spasme.

Farmakokineetika. Suukaudsel manustamisel imendub nifedipiin seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (üle 90%). Biosaadavus - umbes 50%. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 1-3 tundi pärast manustamist. Pool elu -
2-5 tundi. See eritub peamiselt uriiniga inaktiivsete metaboliitide kujul. Kliinilise toime avaldumise aeg: 20 min – koos suuliselt, 5 min – keelealusega. Kliinilise toime kestus on 4-6 tundi.

Farmatseutilised omadused

Põhiline füüsikalis-keemilised omadused: ümmargused õhukese polümeerikattega tabletid kollast värvi, mille ülemine ja alumine pind on kumerad. Suurendusklaasi all vaadates on luumurru juures näha südamik, mida ümbritseb üks pidev kiht.

Parim enne kuupäev

Säilitamistingimused

Hoida originaalpakendis temperatuuril mitte üle 25 °C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Nimi:

Nifedipiin

Farmakoloogiline
tegevus:

"Aeglaste" kaltsiumikanalite selektiivne blokaator 1,4-dihüdropüridiini derivaat.
Sellel on vasodilateeriv, antianginaalne ja antihüpertensiivne toime. Vähendab kaltsiumiioonide voolu koronaar- ja perifeersete arterite kardiomüotsüütidesse ja silelihasrakkudesse; suurtes annustes pärsib kaltsiumiioonide vabanemist rakusisestest varudest.
Vähendab toimivate kanalite arvu, mõjutamata nende aktiveerimise, inaktiveerimise ja taastumise aega.

Ühendab lahti müokardi erutus- ja kontraktsiooniprotsessid, mida vahendavad tropomüosiin ja troponiin, ning veresoonte silelihastes, vahendab kalmoduliin. Terapeutilistes annustes normaliseerib see kaltsiumiioonide transmembraanset voolu, mis on häiritud mitmete patoloogiliste seisundite, peamiselt arteriaalse hüpertensiooni korral.
Ei mõjuta veenide toonust. Suurendab koronaarset verevoolu, parandab verevarustust müokardi isheemilistes piirkondades ilma “varastamise” fenomeni arendamata aktiveerib see tagatiste toimimist. Laiendades perifeerseid artereid, vähendab see üldist perifeersete veresoonte resistentsust, müokardi toonust, järelkoormust, müokardi hapnikuvajadust ja pikendab vasaku vatsakese diastoolse lõõgastumise kestust.
Sinoatriaalsetele ja atrioventrikulaarsetele sõlmedele praktiliselt puudub mõju ja sellel puudub antiarütmiline toime. Suurendab neerude verevoolu, põhjustab mõõdukat natriureesi.
Negatiivsed krono-, dromo- ja inotroopsed toimed kattuvad sümpatoadrenaalse süsteemi refleksaktiveerimisega ja südame löögisageduse tõusuga vastusena perifeersele vasodilatatsioonile.
Toime algab 20 minuti pärast, toime kestus on 12-24 tundi.

Farmakokineetika

Imendumine on kõrge (üle 92-98%). Biosaadavus - 40-60%. Söömine suurendab biosaadavust. Sellel on "esimese läbimise" efekt läbi maksa. Retard vormid tagavad järkjärgulise vabastamise toimeaine süsteemsesse vereringesse. TCmax 1,6-4,2 h, Cmax - 47-76 ng/ml. Side plasmavalkudega - 90%.
Tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri ning eritub sealt rinnapiim.

Täielikult metaboliseerub maksas. Ravimi metabolism hõlmab isoensüüme CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7.
T1/2 - 3,8-16,9 tundi Maksapuudulikkusega patsientidel väheneb totaalne kliirens ja T1/2 suureneb. See eritub inaktiivsete metaboliitide kujul, peamiselt neerude (80%) ja sapi (20%) kaudu.

Kumulatiivne toime puudub. Krooniline neerupuudulikkus, hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ei mõjuta farmakokineetikat.
Pikaajalisel kasutamisel (2-3 kuud) areneb ravimi toime taluvus.
Plasmaferees võib kiirendada eliminatsiooni.

Näidustused
rakendus:

Krooniline stabiilne stenokardia (stenokardia);
- vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia);
- arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega);
- Raynaud' tõbi ja sündroom.

Kasutusviis:

Sees. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata, söögi ajal või pärast seda, koos väikese koguse veega.
Ravimi soovitatav annus on 20 mg 2 korda päevas.
Kui toime ei ole piisavalt väljendunud, on võimalik ravimi annust suurendada 40 mg-ni 2 korda päevas.
Maksimaalne päevane annus on 80 mg.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei tohi ööpäevane annus ületada 40 mg.
Eakatel patsientidel või patsientidel, kes saavad kombineeritud (anginaalset või antihüpertensiivset) ravi, määratakse tavaliselt väiksemad annused.
Maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb raskete tserebrovaskulaarsete häiretega patsientidel annust vähendada.
Ravi kestus määratakse igal üksikjuhul eraldi.

Kõrvalmõjud:

Nende kõrvaltoimete esinemissagedus on näidatud vastavalt WHO klassifikatsioonile: väga sageli - üle 10%; sageli - rohkem kui 1% ja vähem kui 10%; harva - rohkem kui 0,1% ja vähem kui 1%; harva - üle 0,01% ja vähem kui 0,1%; väga harva - vähem kui 0,01%, sealhulgas üksikjuhtudel.
Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - perifeerne turse (käpad, pahkluud, sääred), vasodilatatsiooni sümptomid (näonaha punetus, kuumatunne); harva - tahhükardia, kiire südametegevus, märgatav vererõhu langus, minestamine; mõnel juhul - valu rinnus (stenokardia) kuni
müokardiinfarkti tekkimine, kroonilise südamepuudulikkuse teke või süvenemine, arütmia.

Närvisüsteemist: väga sageli - peavalu; sageli - pearinglus, unisus; aeg-ajalt - asteenia, unehäired (sh unetus), närvilisus, suurenenud väsimus, düsesteesia, treemor, meeleolu labiilsus.
Seedesüsteemist: sageli - iiveldus; aeg-ajalt - seedetrakti ja kõhuvalu (valu maos ja sooltes), kõhulahtisus, kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus, söögiisu suurenemine; harva - igemete hüperplaasia (verejooks, valu, turse).
Pikaajalisel kasutamisel: harva - maksafunktsiooni häired (intrahepaatiline kolestaas, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine), harva - kollatõbi; mõnel juhul - südame sulgurlihase puudulikkus.

Hingamissüsteemist: harva - õhupuudus, harva - kopsuturse (hingamisraskused, köha, vilistav hingamine).
Lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, liigeste turse, müalgia, lihaskrambid.
Vereloomeorganitest: harva - aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütopeeniline purpur; väga harva - asümptomaatiline agranulotsütoos.
Kuseteede süsteemist: harva - suurenenud igapäevane diurees, neerufunktsiooni halvenemine (patsientidel, kellel neerupuudulikkus).

Allergilised reaktsioonid: sageli - erüteem; harva - sügelus, urtikaaria, eksanteem, valgustundlikkus, autoimmuunne hepatiit; harva - angioödeem; mõnel juhul - toksiline epidermaalne nekrolüüs.
teised: harva - nägemiskahjustus (sealhulgas mööduv nägemise kaotus nifedipiini maksimaalse kontsentratsiooni taustal vereplasmas), silmavalu, hüperglükeemia, günekomastia (eakatel patsientidel, kaob täielikult pärast ravimi kasutamise katkestamist), galaktorröa, erektsioonihäired , kehakaalu suurenemine, külmavärinad, ninaverejooks, ninakinnisus.

Vastunäidustused:

Arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg);
- kardiogeenne šokk;
- kokkuvarisemine;
- raske aordi või subaordi stenoos;
- äge südamepuudulikkus;
- krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
- ebastabiilne stenokardia;
- müokardiinfarkti äge periood (esimese 4 nädala jooksul);
- hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
- haige siinuse sündroom;
- AV blokaad II-III aste;
- rasedus (kuni 20 nädalat);
- laktatsiooniperiood;
- vanus alla 18 aasta (kasutamise efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud);
- ülitundlikkus nifedipiini või teiste ravimi komponentide suhtes.
Ravim sisaldab laktoosi ja on seetõttu vastunäidustatud patsientidele, kellel on harvaesinev pärilik laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Hoolikalt: mitraalstenoos, raske bradükardia või tahhükardia, krooniline südamepuudulikkus, rasked tserebrovaskulaarsed õnnetused, müokardiinfarkt koos vasaku vatsakese puudulikkusega, seedetrakti obstruktsioon (prolongeeritud vabanemisega vormide puhul), maksapuudulikkus, krooniline neerupuudulikkus (eriti hemodialüüsi saavatel patsientidel – kõrge risk ülemäärase ja ettearvamatu vererõhu langus), samaaegne manustamine beetablokaatorid ja südameglükosiidid, rasedus (pärast 20 nädalat), vanadus.

Ravi perioodil peate hoiduma alkoholi joomisest.
Vaatamata ärajätusündroomi puudumisele aeglaste kaltsiumikanali blokaatoritega, soovitatakse enne ravi lõpetamist annust järk-järgult vähendada.
Beetablokaatorite samaaegne manustamine peab toimuma hoolika meditsiinilise järelevalve all, kuna see võib põhjustada vererõhu ülemäärast langust ja mõnel juhul südamepuudulikkuse süvenemist. Ravi ajal otsese Coombsi reaktsiooni läbiviimisel on võimalikud positiivsed tulemused ja antinukleaarsete antikehade laboratoorsed testid.

See on tähtis ravi regulaarsus olenemata tervislikust seisundist, kuna patsient ei pruugi tunda hüpertensiooni sümptomeid.
Vasospastilise stenokardia ravimi määramise diagnostilised kriteeriumid on: klassikaline, kliiniline pilt, millega kaasneb iseloomulikud muutused elektrokardiogrammid (ST segmendi elevatsioon); ergometriinist põhjustatud stenokardia või spasmide esinemine koronaararterid; koronaarspasmi tuvastamine angiograafia ajal või angiospastilise komponendi tuvastamine ilma kinnituseta (näiteks erineva pingelävega või ebastabiilse stenokardiaga, kui elektrokardiogrammi andmed viitavad mööduvale angiospasmile).

Patsientidele, kellel on raske hüpertroofiline kardiomüopaatia pärast nifedipiini võtmist on oht stenokardiahoogude sageduse, raskuse ja kestuse suurenemiseks; V sel juhul ravimi kasutamine on vajalik.
Kõrge vererõhu, pöördumatu neerupuudulikkusega ja tsirkuleeriva vere mahu vähenemisega hemodialüüsi saavatel patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega, kuna võib tekkida vererõhu järsk langus.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele Kehtestatakse hoolikas jälgimine ja vajadusel vähendatakse ravimi annust ja/või kasutatakse nifedipiini teisi ravimvorme.
Tuleb meeles pidada, et ravi alguses võib tekkida stenokardia, eriti pärast beetablokaatorite hiljutist järsku ärajätmist (viimaste kasutamine on soovitatav järk-järgult).
Kui ravi ajal vajab patsient kirurgilist sekkumist üldanesteesia, on vaja kirurg-anestesioloogi informeerida tehtava teraapia olemusest.
Kui spektrofotomeetriliselt hinnata Nifedipiin võib põhjustada vanillüülmandelhappe suurenenud sisalduse ebaõiget tuvastamist uriinis; see ei mõjuta kõrgfektiivset vedelikkromatograafiat kasutavaid uuringuid.

In vitro viljastamise ajal Mõnel juhul põhjustasid "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid sperma peas muutusi, mis võivad põhjustada spermatosoidide funktsiooni halvenemist. Juhtudel, kui korduvat in vitro viljastamist ebaselgetel põhjustel ei toimunud, kaaluti kaltsiumikanali blokaatorite, sealhulgas nifedipiini kasutamist. võimalik põhjus ebaõnnestumisi.
Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Ravi ajal tuleb ravimisel olla ettevaatlik sõidukid ja osalemine muudes potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suurenenud kontsentratsioon tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirus.

Interaktsioon
muud ravimid
muul viisil:

Vererõhu languse raskusaste suureneb koos nifedipiini samaaegne kasutamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega, nitraadid, tsimetidiin, ranitidiin (vähemal määral), inhalatsioonianesteetikumid,
diureetikumid ja tritsüklilised antidepressandid.
Nifedipiini mõju all oluliselt kinidiini kontsentratsioon vereplasmas väheneb. Suurendab digoksiini kontsentratsiooni vereplasmas ja seetõttu tuleb seda jälgida kliiniline toime ja digoksiini taset vereplasmas.
Rifampitsiin on CYP3A4 isoensüümi võimas indutseerija. Kui seda kasutatakse koos rifampitsiiniga, väheneb nifedipiini biosaadavus oluliselt ja vastavalt väheneb selle efektiivsus.

Nifedipiini kooskasutamine Rifampitsiiniga vastunäidustatud. Kombinatsioonis tsitraatidega tugevneb tahhükardia ja nifedipiini antihüpertensiivne toime.
Kaltsiumipreparaadid võivad vähendada kaltsiumikanali blokaatorite toimet V. Kasutamisel koos nifedipiiniga suureneb kumariini derivaatide antikoagulantne toime.
See võib välja tõrjuda ravimeid, mida iseloomustab kõrge seondumisaste valkudega seondumiselt (sh. kaudsed antikoagulandid- kumariini ja indandiooni derivaadid, krambivastased ained, kiniin, salitsülaadid, sulfiinpürasoon), mille tagajärjel võib nende kontsentratsioon vereplasmas suureneda.
Supresseerib prasosiini ja teiste alfa-blokaatorite metabolismi c, mille tulemusena võib antihüpertensiivne toime tugevneda.

Prokaiinamiid, kinidiin ja teised QT-intervalli pikenemist põhjustavad ravimid suurendab negatiivset inotroopset toimet ja võib suurendada QT-intervalli olulise pikenemise riski.
Magneesiumsulfaadi samaaegne kasutamine rasedatel võib põhjustada neuromuskulaarsete sünapside blokeerimist.

Tsütokroom P450 3A süsteemi inhibiitorid nagu makroliidid (nt erütromütsiin), fluoksetiin, nefasodoon, proteaasi inhibiitorid (nt amprenaviir, indinaviir, nelfinaviir, ritonaviir või sakvinaviir), seenevastased ained (ketokonasool, itrakonasool või flukonasool) suurendavad nifedipiini plasmakontsentratsiooni.
Võttes arvesse "aeglase" kaltsiumikanali blokaatori nimodipiini kasutamise kogemust, ei saa välistada järgmisi koostoimeid nifedipiiniga: karbamasepiin, fenobarbitaal - nifedipiini kontsentratsiooni langus vereplasmas; kinupristiin, dalfopristiin, valproehape - suurendavad nifedipiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Nifedipiini manustamisel koos disopüramiidi ja flekainiidiga tuleb olla ettevaatlik. tõttu võimalik tugevdamine inotroopne toime.
Nifedipiin pärsib vinkristiini eliminatsiooni organismist ja võib põhjustada kõrvaltoimete suurenemist; vajadusel vähendage vinkristiini annust.
Greibimahl pärsib nifedipiini metabolismi organismis ja seetõttu on nende samaaegne kasutamine vastunäidustatud.

Rasedus:

Kontrollitud Nifedipiini kasutamise kohta rasedatel ei ole uuringuid läbi viidud..
Loomkatsed on näidanud embrüotoksilisust, platsentotoksilisust, fetotoksilisust ja teratogeensust nifedipiini võtmisel organogeneesi ajal ja pärast seda.
Olemasolevate kliiniliste andmete põhjal ei ole võimalik hinnata spetsiifilist perinataalset riski.
Samas on tõendid perinataalse asfiksia suurenenud tõenäosuse kohta, keisrilõige, enneaegne sünnitus ja viivitused emakasisene areng lootele On ebaselge, kas need juhtumid on tingitud põhihaigusest (arteriaalne hüpertensioon), manustatavast ravist või ravimi Nifedipine spetsiifilisest toimest.
Olemasolev teave ei ole piisav, et välistada lootele ja vastsündinule ohtlike kõrvaltoimete tõenäosust.

Sellepärast Nifedipiini kasutamine pärast 20. rasedusnädalat nõuab hoolikat individuaalset hindamist riski ja kasu tasakaal patsiendile, lootele ja/või vastsündinule ning seda võib kaaluda ainult juhtudel, kui muud ravimeetodid on vastunäidustatud või ebaefektiivsed.

Peaks Rasedate naiste vererõhu hoolikas jälgimine ravimi nifedipiini kasutamisel samaaegselt magneesiumsulfaadi intravenoosse manustamisega vererõhu ülemäärase languse võimaluse tõttu, mis kujutab endast ohtu nii emale kui ka lootele ja/või vastsündinule.
Nifedipiin on imetamise ajal vastunäidustatud, kuna see eritub rinnapiima. Kui nifedipiinravi on hädavajalik, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Üleannustamine:

Sümptomid: peavalu, näonaha punetus, pikaajaline väljendunud vererõhu langus, siinussõlme funktsiooni pärssimine, bradükardia, bradüarütmia. Raske mürgistuse korral - teadvusekaotus, kooma, metaboolne atsidoos, hüpoksia, kardiogeenne šokk koos kopsutursega.
Ravi: raske mürgistuse korral (kollaps, siinussõlme depressioon) tehakse maoloputus ja määratakse aktiivsüsi.
Kaltsium on vastumürk: näidustatud on 10% kaltsiumkloriidi või kaltsiumglükonaadi aeglane intravenoosne manustamine annuses 0,2 ml/kg (kuid mitte üle 10 ml) 5 minuti jooksul; ebaefektiivsuse korral on kaltsiumioonide sisalduse kontrolli all võimalik korduv manustamine vereseerumis, sümptomite taastumisel on võimalik üle minna pidevale infusioonile kiirusega 0,2 ml/kg/h, kuid mitte üle 10 ml/h.

Vererõhu märgatava langusega - dopamiini või dobutamiini intravenoosne manustamine.
Juhtivushäirete korral - atropiin, isoprenaliin või kunstlik südamestimulaator.
Südamepuudulikkuse tekkega - strofantiini intravenoosne manustamine.
Katehhoolamiine tohib kasutada ainult siis, kui on oht elule (nende efektiivsuse vähenemise tõttu on vajalik suur annus, mis suurendab arütmia tekkeriski). Soovitatav on jälgida glükoosi (insuliini vabanemine võib väheneda) ja elektrolüütide (kaaliumioonid, kaltsiumiioonid) kontsentratsiooni veres.
Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Väljalaske vorm:

Tabletid, kaetud, sisaldab 0,01 g (10 mg) ravimit.
Pika toimeajaga tabletid nifedipiini retard 0,02 g (20 mg).
Infusioonilahus(1 ml sisaldab 0,0001 g nifedipiini) 50 ml pudelites, mis on varustatud süstlaga "Perfusor" (või "Injectomat") ja "Perfusor" (või "Injectomat") polüetüleentoruga.
Lahus intrakoronaarseks manustamiseks(1 ml sisaldab 0,0001 g nifedipiini) 2 ml süstaldes 5 tk pakendis.

Säilitustingimused:

Temperatuuril mitte üle 25°C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

1 nifedipiini toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab:
- toimeaine: nifedipiin - 20 mg;
- Abiained: mikrokristalne tselluloos - 51 mg, maisitärklis - 58,25 mg, laktoosmonohüdraat - 36,2 mg, polüsorbaat 80 - 2 mg, magneesiumstearaat - 150 mcg, hüpromelloos - 2,4 mg.

Nifedipiini on kasutatud alates 1970. aastatest hüpertensiooni ja südame-veresoonkonna haigused. Need tabletid kuuluvad sellesse rühma. Siiani on nifedipiin kardioloogias üks "populaarsemaid" ravimeid, see tähendab, et arstid määravad seda väga sageli. Nifedipiin sai veelgi populaarsemaks ravimiks pärast seda, kui 2000. aastatel võeti kasutusele selle ravimi tabletid, mis toimisid 24 tundi. Neid võib võtta üks kord päevas, mitte 2-4 korda päevas, nagu varem.

On nii nifedipiini tablette, mis toimivad kiiresti, kui ka "pikendatud" ravimvorme. Pikatoimeline nifedipiin hakkab mõjuma hiljem, kuid alandab vererõhku sujuvalt ja pikaks ajaks, s.o 12-24 tunniks.

Alates 1998. aastast hakkasid meditsiiniajakirjades ilmuma artiklid selle kohta, et kiiretoimeline nifedipiin suurendab patsientide üldist suremust, samuti südameatakkide ja insultide esinemissagedust. See tähendab, et pikaajaline ravi hüpertensioon ja koronaarhaigus südamehaiguste korral sobivad ainult nifedipiini toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid. Kõige populaarsemad neist on OSMO-Adalat ja Corinfar UNO, mida käsitleme üksikasjalikult allpool artiklis. Kiiretoimeline nifedipiin sobib ainult. Kahjuks teavad sellest vähesed patsiendid ja arstid. Sellega ravitakse jätkuvalt regulaarselt sadu tuhandeid inimesi. Patsiendid - kui soovite kauem elada, kasutage nifedipiini toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette, mitte "kiire".

Nifedipiin - juhised

See artikkel koosneb nifedipiini juhistest, mida täiendab kodumaiste ja välismaiste meditsiiniajakirjade teave. Ametlikud juhised nifedipiini tablettide kasutamise kohta vererõhu ja südameprobleemide raviks on üksikasjalikult kirjas, kuid mitte väga selgelt. Oleme püüdnud infot mugavalt esitada, et saaksite kiiresti leida vastused teid huvitavatele küsimustele.

Ravimi nifedipiini juhised, samuti kõik muud Internetis või trükitud materjalid on mõeldud spetsialistidele. Patsiendid – ärge kasutage seda teavet eneseraviks. Nifedipiiniga iseravimise kõrvaltoimed võivad kahjustada teie tervist, sealhulgas põhjustada surma. Võtke seda ravimit ainult vastavalt arsti juhistele. Nifedipiini juhised sisaldavad selle ravimi ulatuslikku loetelu. Arstid teavad praktikas, et need kõrvalmõjud täheldatakse üsna sageli.

Eraldi väärib märkimist, et nifedipiini annust on peaaegu võimatu iseseisvalt valida. See on kas liiga madal või liiga kõrge. Mõlemal juhul pole pillide võtmisest kasu, ainult kahju. Seetõttu tuleks selle ravimiga ravida ainult kogenud ja kvalifitseeritud arsti järelevalve all.

Näidustused kasutamiseks

Nifedipiini kasutamise peamised näidustused on hüpertensioon (arteriaalne hüpertensioon), samuti stenokardia patsientidel, kes põevad kroonilist südame isheemiatõbe. Nifedipiin kuulub kaltsiumi antagonistide, dihüdropüridiini derivaatide rühma. Vastavalt kõikidele rahvusvahelistele soovitustele kuuluvad selle rühma ravimid esmavaliku, st peamiste hüpertensiooniravimite loetellu.

Lugege hüpertensiooniga seotud haiguste ravi kohta:

Täiendavad näidustused nifedipiini määramiseks:

• patsiendi vanus;
• perifeersete arterite (jalgades) ja/või unearteri ateroskleroos;
• Rasedus.

Vastunäidustused

Nifedipiini kasutamise vastunäidustused on:

• hüpotensioon (liiga madal vererõhk);
• kardiogeenne šokk;
• ülitundlikkus ravimi suhtes.

Seda ravimit ei soovitata välja kirjutada südame isheemiatõve ebastabiilse kulgemise korral pärast müokardiinfarkti.

Tõestatud tõhusad ja kulutõhusad toidulisandid vererõhu normaliseerimiseks:

Lisateavet metoodika kohta leiate artiklist "". Kuidas tellida USAst hüpertensiooni toidulisandeid -. Viige vererõhk normaalseks ilma keemiliste pillide kahjulike kõrvalmõjudeta. Parandage oma südame tööd. Muutke rahulikumaks, vabanege ärevusest, magage öösel nagu beebi. Magneesium koos vitamiiniga B6 teeb hüpertensiooniga imesid. Teil on suurepärane tervis, eakaaslaste kadedus.

Kõrvalmõjud

Nifedipiin ei avalda negatiivset mõju kolesteroolitasemele ja kusihappe veres. Selle ravimi kõige levinumad kõrvaltoimed on:

• jalgade turse;
• peavalu;
• naha punetus;
• pearinglus
• südamepekslemine (tahhükardia).

Veel 1982. aastal avaldati nifedipiini kõrvaltoimete ulatusliku uuringu tulemused, milles osales üle 3 tuhande patsiendi. Nendest patsientidest 2147-l oli raske stenokardia, mis ei allunud tavapäraste annuste ravile beetablokaatorite ja nitraatidega. Seetõttu osutus kasutatud nifedipiini annuste vahemik laiaks - 10–240 mg päevas. Patsientidele määrati nifedipiini tabletid, mis toimivad kiiresti, kuid ei kesta kaua, kuna selle ravimi pikatoimelisi vorme ei olnud veel leiutatud.

Selgus, et nifedipiinil oli kõrvaltoimeid peaaegu 40% patsientidest:

• pearinglus - 12,1%;
• jalgade turse - 7,7%;
• kuumuse tunne - 7,4%;
• kaebused seedetraktist - 7,5%;
• suurenenud stenokardia - 1,2%.

Taluvuse parandamiseks ja kõrvaltoimete kõrvaldamiseks on soovitatav kombineerida nifedipiini või. Lisateabe saamiseks lugege märkust "". Kui nifedipiini võtmise tagajärjel tekib turse, kaovad need enamasti kiiresti pärast ravi lõpetamist.

Nifedipiin ja teised kaltsiumi antagonistid

Nifedipiin kuulub dihüdropüridiinist saadud ravimite rühma. Kaks muud kaltsiumi antagonistide alarühma on bensotiasepiinid () ja fenüülalküülamiinid (). Dihüdropüridiini rühma ravimitel on järgmised eelised:

• suurem võime veresooni lõdvestada;
• ei mõjuta südame siinussõlme funktsiooni ja atrioventrikulaarset juhtivust;
• vähenenud võime pärssida südame vasaku vatsakese kontraktiilsust.

Need erinevused määravad suuresti omadused praktilise rakendamise dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid üldiselt ja nifedipiin eriti.

Millised on selle ravimi annustamisvormid?

Nifedipiini efektiivsus ja ohutus sõltuvad suuresti sellest, millises ravimvormis patsient seda võtab. Kiiretoimelisi nifedipiini tablette ja kapsleid on kasutatud alates 1970. aastatest. 1990. aastate lõpus ilmusid pika toimeajaga ravimvormid. Nifedipiin, mis langetab järsult vererõhku ja eritub kiiresti organismist, on vähem efektiivne ja halvemini talutav kui see, mis toimib järk-järgult 12–24 tunni jooksul.

Nifedipiini toime sõltub sellest, kui palju selle kontsentratsioon veres kõigub, kui kiiresti see tõuseb ja langeb. Tavalised nifedipiini tabletid eristuvad selle poolest, et need vähendavad järsult vererõhku. Vastuseks sellele toimub adrenaliini ja teiste "stimuleerivate" hormoonide refleksne vabanemine. Need hormoonid võivad põhjustada tahhükardiat (palpitatsiooni), peavalu, kuumatunnet ja nahapunetust. Alates nifedipiinist lühinäitlemine organismist kiiresti eemaldatud, võib tekkida rikošeti nähtus. See tähendab, et mõnikord tõuseb teie vererõhk isegi kõrgemale, kui see oli enne pillide võtmist.

Millised muud puudused on nifedipiini "kiiretel" ravimvormidel:

• neid tuleb võtta mitu korda päeva jooksul, mis on patsientidele ebamugav ja seetõttu keelduvad patsiendid sageli ravist;
• ravimite toime ei ole stabiilne kogu päeva jooksul ja muutub söögikordade tõttu;
• Need pillid toimivad erinevatel inimestel väga erinevalt, olenevalt geneetilistest omadustest, vanusest ja neerufunktsiooni säilimisest;
• Nende ravimite mõjul kõigub vererõhk nagu rullnokkadel, mistõttu tekib veresoontes kiiresti ateroskleroos.

Praegu soovitatakse "kiiret" nifedipiini kasutada ainult hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks. See ei ole mõeldud pikaajaliseks raviks, sest see ei parane ja isegi halveneb pikaajaline prognoos patsientide jaoks. Sest pidev sissepääs Hüpertensiooni ja südame-veresoonkonna haiguste korral sobib nifedipiin pikatoimelises ravimvormis.

Laiendatud vorm ja selle eelised

Nifedipiini pikatoimelised ravimvormid tagavad toimeaine aeglase vabanemise verre. Nifedipiini maksimaalne sisaldus veres on palju madalam kui kiirelt vabastava tableti puhul. Vererõhk langeb perioodiks 12-24 tundi ja palju rohkem järk-järgult. Seetõttu ei toimu "stimuleerivate" hormoonide refleksset vabanemist verre. Sellest tulenevalt täheldatakse tahhükardiat (palpitatsiooni) ja muid nifedipiini kõrvaltoimeid mitu korda harvemini ja need on vähem väljendunud. Pikatoimelised nifedipiini vormid ei ole leevendamiseks tõhusad hüpertensiivne kriis. Kuid neil on vähem tõenäoline, et neil on negatiivsed kõrvalmõjud ja mis kõige tähtsam, need parandavad patsientide pikaajalist prognoosi.

Nifedipiini "laiendatud" ravimvormide omadused

Algse ravimi nifedipiini töötas välja Saksa firma Bayer AG ja see kandis nime Adalat. See ei ole enam saadaval kiiresti vabastavate kapslite kujul. Praegu on ravimiturul esindatud järgmised tooted:

• Adalat-SL - kehtib 12-16 tundi, ette nähtud kasutamiseks 2 korda päevas;
• OSMO-Adalat - säilitab nifedipiini stabiilse kontsentratsiooni veres rohkem kui 24 tundi, määratakse üks kord päevas.

OSMO-Adalat on nifedipiini ravimvorm, millel on oluliselt pikendatud toime. Seda nimetatakse GITSiks või GITSiks - gastrointestinaalne (seedetrakti) terapeutiline süsteem. Sellel on kõige kasulikum toime tänu oma võimele säilitada nifedipiini ühtlane kontsentratsioon veres.

Pika toimeajaga nifedipiini tabletid säilivad 12-24 tundi ja neid määratakse 1-2 korda päevas. Nende farmakokineetika ei sõltu toidutarbimisest. Osmo-Adalat ja Corinfar Uno on populaarseimad nifedipiinipreparaadid, sest ühekordse annusega tagavad need enam-vähem stabiilse ravimi kontsentratsiooni veres terveks päevaks. Tänu sellele suureneb ravi efektiivsus, vähenevad sihtorganite (süda, neerud, silmad jt) kahjustused ning väheneb hüpertensiooni tüsistuste sagedus. Lisaks on patsiendid valmis rohkem ravima vererõhu tablette, mida võib võtta vaid üks kord päevas.

Tähelepanu! Nifedipiini toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid nõuavad erilist käsitsemist. Neid ei saa purustada, lahustada ega suus imenduda. Need ravimid tuleb kohe koos veega alla neelata. Ärge poolitage tabletti annuse vähendamiseks, välja arvatud juhul, kui juhistes on öeldud, et saate seda teha.

Nifedipiini analoogid ja sünonüümid

Nifedipiin (adalat, cordafen, cordaflex, corinfar, cordipin, nicardia, nifebene, procardia, farmadipine, fenigidiin jne) on saadaval tablettide ja kapslitena 10 ja 20 mg, farmadipiin - tilkades. Pikendatud vormid - adalat-SL, corinfar Uno, corinfar-retard, cordipin-retard, nifebene-retard, nifedipine SS ja teised - on saadaval 20, 30, 40, 60 ja 90 mg aeglaselt vabastavate tablettidena. Nagu näete, on nifedipiinil peaaegu kaks tosinat sünonüümi. Paljud farmaatsiaettevõtted toodavad nifedipiini kiiretoimelisi ja pikendatud vabanemisega analooge, kuna selle ravimi järele on suur nõudlus.

Lühitoimelist nifedipiini ei soovitata enam hüpertensiooni ja südame-veresoonkonna haiguste pikaajaliseks raviks. Hüpertensiivsete kriiside ajal soovitatakse seda võtta ainult erakorraliseks abiks. SRÜ riikides moodustab see aga endiselt üle poole müügist. Odav, kiire toimega ravim on kõige sagedamini saadaval tablettidena, mida nimetatakse nifedipiiniks. Näiteks nifedipiin-Darnitsa.

Seedetrakti terapeutilise süsteemiga (GITS või GITS) nifedipiin on saadaval OSMO-Adalat nime all spetsiaalse membraaniga kapslites, mille kaudu vabaneb ravim järk-järgult 24 tunni jooksul.Sellega seoses võib seda välja kirjutada üks kord päeval, nagu Corinfar Uno .

Nifedipiin vererõhu jaoks

Vererõhu tablettidena kasutatakse 3 kaltsiumi antagonistide klassi kuuluvat ravimite alarühma:

• fenüülalküülamiinid ();
• bensotiasepiinid ();
• dihüdropüridiinid, sealhulgas nifedipiin.

Kõige sagedamini määratakse vererõhu raviks dihüdropüridiini kaltsiumi antagoniste (isradipiin ja nende seas populaarseim nifedipiin). Kuna neid iseloomustab minimaalne mõju südame juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile. Need ravimid lõõgastavad hästi ka veresooni.

1995. aastal hakkasid Ameerika meditsiiniajakirjades ilmuma artiklid, mis väidavad, et nifedipiin hüpertensiooni ravis ei paranda, vaid isegi halvendab patsientide prognoosi, st suurendab infarkti või insuldi tõenäosust. Hilisemad uuringud näitasid, et see kehtib ainult kiiretoimeliste nifedipiini tablettide kohta. A - on kasulikud vererõhu alandamiseks, prognoosi parandamiseks ja patsientidele hästi talutavad. Oma efektiivsust on kinnitanud 12-16 tundi kestev Nifedipine retard, veel parem on nifedipiin GITS-i (GITS) kujul, millest üks tablett alandab vererõhku koguni 24 tunniks ja selle võtmisest piisab. kord päevas.

2000. aastal avaldati suure uuringu INSIGHT tulemused, milles võrreldi 24-tunnise nifedipiini ja diureetikumide efektiivsust hüpertensiooni ravis. Selles uuringus osales üle 6300 patsiendi. Pooled neist võtsid nifedipiini ja teised pooled . Selgus, et nifedipiin GITS-i (GITS) ja diureetikumide kujul vähendavad ligikaudu võrdselt vererõhku, üldist ja kardiovaskulaarset suremust. Samal ajal oli nifedipiiniga ravitud patsientide seas harvem uusi diabeedi, podagra ja jalgade veresoonte ateroskleroosi juhtumeid.

Nifedipiin ja selle "sugulased" (dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid) mängivad eriti olulist rolli hüpertensiooni ravis diabeedi ja metaboolse sündroomiga (prediabeet) patsientidel. Kuna need ravimid ei kahjusta ainevahetust, st ei mõjuta veresuhkru, kolesterooli ja triglütseriidide taset. Nifedipiin 24-tunnine GITS on valikravim vererõhu kontrolli all hoidmiseks diabeedi, metaboolse sündroomi ja kõrge kardiovaskulaarse riskiga patsientidel.

Nifedipiini 24-tunnine toime hüpertensiooni ravis mitte ainult ei alanda vererõhku, vaid kaitseb oluliselt ka siseorganeid. Nifedipiini organoprotektiivne toime avaldub järgmiselt:

• südame vasaku vatsakese remodelleerumise vähenemine;
• kudede verevarustuse optimeerimine;
• kasulik mõju neerufunktsioonile;
• parandamine funktsionaalne seisund silma võrkkesta.

Hüpertensiooni ravis sobib nifedipiin hästi peaaegu kõigi praegu kasutatavate vererõhu ravimite rühmadega:

Isoleeritud süstoolne hüpertensioon eakatel

Vanemate inimeste seas kannatab kõrge vererõhu all vähemalt 40-50%. Isoleeritud süstoolne hüpertensioon on eriti levinud vanematel patsientidel. Kõrge vererõhk lühendab eluiga, põhjustab sageli südameinfarkti, insuldi või kroonilise neerupuudulikkuse teket. Tõhus ravim hüpertensiooni raviks eakatel patsientidel ei peaks mitte ainult alandama vererõhku, vaid ka kaitsma sihtorganeid kahjustuste eest. Nifedipiin (ainult pikendatud vabanemisega ravimvormis!) on üks sobivad ravimid sel juhul.

2008. aastal spetsialistid alates meditsiiniinstituut Penza osariigi ülikool avaldas artikli, mis põhines 48 eakal patsiendil pikatoimelise nifedipiiniga hüpertensiooni ravi efektiivsuse uuringul. Nendest 48 patsiendist:

• 20 inimest põdes isoleeritud süstoolset hüpertensiooni;
• 28-l oli tõusnud nii "ülemine" kui "alumine" vererõhk.

Vererõhu alandamise tulemusi hinnati arsti vastuvõtul tonomeetriga mõõtes. Lisaks läbis iga patsient igapäevane jälgimine vererõhku ravi alguses ja pärast 24-nädalast ravi. Uuringu autorid leidsid ka, kas "pikendatud" nifedipiinil on omadused sihtorganeid kahjustuste eest kaitsta. Selleks tehti osalejatele ehhokardiograafia (südame) ja testiti mikroalbuminuuria – valgu eritumist uriiniga – suhtes, mis on oluline näitaja neerufunktsiooni hindamisel.

"Ülemise" ja "alumise" vererõhu languse dünaamika eakatel patsientidel ravi ajal nifedipiini 24-tunniste tablettidega

Märkus tabelile. Kõik väärtused saadi igapäevase vererõhu jälgimise tulemustest. Uuringu autorid leidsid, et arsti vastuvõtul tekkinud “valge kitli efekti” tulemusena tõuseb süstoolne rõhk keskmiselt 13-15 mm Hg. Art.

Uuringus osalejad märkisid, et nende vererõhk hakkas pidevalt langema juba 2. ravinädalal ning see mõju tugevnes järgnevatel nädalatel ja kuudel. Tabel näitab, et isoleeritud süstoolse hüpertensiooniga patsientidel alandab nifedipiin "ülemist" rõhku oluliselt ja "alumist" rõhku palju vähem. See viitab sellele, et nifedipiin on valitud ravim eakate isoleeritud süstoolse hüpertensiooni raviks, kuna diastoolne rõhk ei lange ülemäära.

Tavaliselt terve inimeneÖösel une ajal vererõhk langeb. Vererõhu kõikumiste igapäevast dünaamikat saab jälgida 24-tunnise jälgimise tulemuste põhjal spetsiaalse seadme abil. Kui selgub, et patsiendi vererõhk öösel ei lange ja veelgi enam, kui see tõuseb, siis nimetatakse seda "ebanormaalseks vererõhuprofiiliks" ja see tähendab, et südameinfarkti või insuldi risk suureneb oluliselt. Uuringus, mille tulemusi arutame, oli 80% isoleeritud süstoolse hüpertensiooniga patsientidest algselt ebanormaalne vererõhu profiil. Süstool-diastoolse hüpertensiooniga patsientide rühmas oli see 65%. Selgus, et ravi 24-tunnise nifedipiiniga parandas paljudel patsientidel 24-tunnise vererõhu profiili.

Mikroalbuminuuria - valgu eritumine uriiniga - määrati uuringu alguses 11-l 26-st süstool-diastoolse hüpertensiooniga patsiendist ja kõigil 20-l (100%) isoleeritud süstoolse hüpertensiooniga patsiendil. Nifedipiini toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide võtmine 24 nädala jooksul tõi kaasa asjaolu, et esimeses rühmas vähenes mikroalbuminuuriaga patsientide arv 11-lt 9-le ja teises - 20-lt 8-le. Seega leidis kinnitust, et nifedipiin kaitseb neere .

Vasaku vatsakese hüpertroofia on viis, millega süda kohaneb suurenenud koormus, mis tekib tänu arteriaalne hüpertensioon. Kui uuringud näitavad, et patsiendil on südame kuju (ümberkujunemine) muutunud, halvendab see oluliselt tema prognoosi. Kuna südameataki tõenäosus suureneb. Eakate patsientide hüpertensiooni ravi käsitlevas uuringus uuriti, kuidas nifedipiinravi mõjutas südame vasaku vatsakese hüpertroofia astet. Ehhokardiograafia tulemuste põhjal leiti, et nifedipiini võtmine 24 tunni jooksul vähendas südame seinte paksust, parandas vasaku vatsakese süstoolset ja diastoolset funktsiooni ning vähendas kogu perifeerset veresoonte resistentsust. Seega taandus paljudel patsientidel südame vasaku vatsakese hüpertroofia.

Kuna nifedipiinil oli positiivne mõju südame- ja neerutalitlusele, võib väita, et see mitte ainult ei alanda vererõhku, vaid kaitseb eakatel patsientidel ka sihtorganeid kahjustuste eest. Isoleeritud süstoolse hüpertensiooniga patsientide rühmas lõpetasid uuringu kõik 20 inimest (100%). Patsientide rühmas, kellel oli tõusnud nii “ülemine” kui ka “alumine” vererõhk, langes nifedipiini kõrvaltoimete tõttu välja 2 inimest. Nad kogesid verevoolu näonahale ja turset.

Vaata ka artikleid:

Nifedipiini kasutatakse laialdaselt südame isheemiatõve raviks. See vähendab selgelt valu südame piirkonnas, vähendab stenokardiahoogude sagedust patsientidel ja vähendab vajadust nitroglütseriini järele. Kõik see tõestati kliinilistes uuringutes 1980. aastate alguses. Nifedipiini võtmisel pikendatud vabanemisega ravimvormis suureneb koormustaluvus. See ravim on südameprobleemide korral sama efektiivne kui beetablokaatorid ja nitraadid.

Rahvusvaheliste soovituste kohaselt on need südame isheemiatõve raviks ette nähtud ravimite peamine rühm. Arsti praktikas tekib sageli küsimus: millist ravimit on parem neile lisada? Milline täiendav ravim annab tugevama antianginaalse toime - nitraadid või nifedipiin?

Soovitustes Ameerika Ühendus kardioloogid stabiilse stenokardia ravis leidsid, et nitraatide ja dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistide efektiivsus on võrdne. Siiski on soovitatav eelistada toimeainet prolongeeritult vabastavat nifedipiini, kuna see püsib efektiivsena 24 tundi. Teine dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistide eelis võrreldes nitraatidega: patsientidel on nendest sõltuvus palju väiksem.

IN praktiline töö dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid, sealhulgas nifedipiin, muutuvad valitud ravimiteks, kui beetablokaatorid on vastunäidustatud. Sellised olukorrad hõlmavad järgmist:

• haige siinuse sündroom;
• atrioventrikulaarne blokaad;
• bronhiaalastma.

Samuti võib dihüdropüridiine mõnikord välja kirjutada juhtudel, kui verapamiili ja diltiaseemi, mitte-dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistide kasutamine on vastunäidustatud. See juhtub siis, kui patsiendil on haige siinuse sündroom või raske atrioventrikulaarne blokaad.

2004. aastal avaldati laiaulatusliku ACTION-uuringu tulemused, milles osales 7665 südame isheemiatõve või müokardiinfarktiga patsienti. Selle uuringu eesmärk oli määrata 24-tunnise nifedipiini lisamise mõju GITS-i vormis (vt “”) tavapärasele ravirežiimile. Patsiente raviti enne uuringu algust ning neid jätkati statiinide ja aspiriiniga. Nad jagunesid kahte rühma. Esimesse rühma kuuluvad patsiendid lisati ravile nifedipiiniga ja teise rühma patsientidele anti kontrolliks platseebot.

Arstid jälgisid kõiki uuringus osalejaid 5 aastat. Selgus, et nifedipiin GITS-i kujul ei parandanud ega halvendanud üldist ja kardiovaskulaarset suremust, samuti uute müokardiinfarkti juhtude esinemissagedust. Kuid see vähendas uute südamepuudulikkuse juhtude arvu 29%, insultide arvu 22% ja vajadust koronaararterite šunteerimise operatsioonide järele 14%. Patsientide seas, kellel südame isheemiatõbi kombineeriti hüpertensiooniga, olid tulemused veelgi paremad, ligikaudu 1,5 korda. Selle võtmisel ei olnud rohkem kõrvaltoimeid kui platseebo puhul. Uuringu autorid selgitasid nifedipiini efektiivsust sellega, et see alandas lisaks patsientidele vererõhku ja pidurdas ka ateroskleroosi teket.

Neerude kaitse hüpertensiooni ja diabeedi korral

Kui patsiendil on diabeedi või muude põhjuste tõttu neerukahjustus, on tema vererõhu sihttase 130/80 mm Hg. Art., mitte 140/90, nagu tervete neerudega inimestel. Kui proteinuuria (valgu eritumine uriiniga) on üle 1 g päevas, siis on vererõhu sihttase veelgi madalam – 125/75 mm Hg. Art. Neerude kaitsmiseks hüpertensiooni ajal peate tagama range vererõhu kontrolli, lõpetama suitsetamise ja püüdma normaliseerida vere kolesterooli taset.

See on ilmne regulaarne tarbimine Vererõhutabletid võivad oluliselt aeglustada neerupuudulikkuse teket. Intensiivravi korral suureneb tõenäosus, et patsiendi enda neerud peavad vastu elu lõpuni ning ta ei pea kogema dialüüsi või neerusiirdamise “rõõme”. Uuringud on näidanud, et kõik peamised hüpertensiooniravimite klassid vähendavad neerukahjustusi. Kuid millised ravimid teevad seda paremini kui teised?

Kaltsiumi antagonistid lõdvestavad ja laiendavad neere toitvaid veresooni. Nifedipiini mõjul suureneb neerude verevool, glomerulaarfiltratsiooni tase ja filtratsioonifraktsioon. Kaltsiumi antagonistid aeglustavad nefroskleroosi arengut. Pikatoimeline nifedipiin (mitte lühitoimeline!) vähendab mikroalbuminuuriat. See ravim säilitab suhkurtõve ja diabeetilise nefropaatiaga patsientidel neerufunktsiooni. Nifedipiin kaitseb neere nii otseselt kui ka vererõhku langetades.

Eriti sageli kasutatakse nifedipiini ja teisi kaltsiumi antagoniste neerupuudulikkuse tekke pärssimiseks, kui patsiendil on hüpertensioon ja diabeet. Kuna sellistel juhtudel on diureetikumide või beetablokaatorite määramine vastunäidustatud. Kuid millised ravimid kaitsevad neere paremini - kaltsiumi antagonistid või? See küsimus ei ole veel täielikult välja selgitatud ja nõuab täiendavaid uuringuid.

2000. aastal avaldati suure uuringu tulemused, mis näitasid, et nifedipiin ennetab neerupuudulikkust tõhusamalt kui diureetikumid. Mainime ka, et see ravim suurendab teatud määral kudede tundlikkust insuliini suhtes. Seega paraneb suhkurtõve hüpertensiooni kulg.

Ateroskleroosi progresseerumise aeglustamine

Veel 1990ndatel näitasid lühitoimelise nifedipiiniga tehtud uuringud, et sellel ravimil on kasulik mõju ainevahetusele ja see aeglustas teatud määral ateroskleroosi arengut. Kardiovaskulaarsete tüsistuste riski iseloomustav näitaja on intima-meedia kompleksi (IMT) paksus. unearterid. Seda mõõdetakse ultraheli abil. Mida suurem on see paksus, seda suurem on patsiendi südameataki või insuldi risk. Uuringud on usaldusväärselt näidanud, et nifedipiini võtmine aeglustab IMT suurenemist. Pealegi ei sõltu see ravimi toime selle toimest vererõhku langetada.

Teine oluline riskitegur on kaltsiumi ladestumine aterosklerootilistes naastudes arterite seintel. Kaltsium muudab need kõvaks ja sarnaseks veetorude katlakiviga. Kaltsiumi akumuleerumisprotsessi aterosklerootilistes naastudes nimetatakse lupjumiseks. Selgus, et nifedipiin, kuigi veidi, aeglustab koronaararterite (südame toitmise) lupjumist.

Praegu arvatakse, et nifedipiin aeglustab ateroskleroosi arengut paremini kui teised kaltsiumi antagonistid. Samas ei tasu loota ateroskleroosi täielikku pärssimist ainult nifedipiiniga. Soovitame end testida ateroskleroosi riskitegurite suhtes, mis on loetletud artiklis “”. Samuti näitab see, millised meetmed aitavad tõhusalt kaitsta veresooni ateroskleroosi eest.

Nifedipiin raseduse ajal

Pikaajalise raviga nifedipiiniga alustati aastal varajased kuupäevad rasedus, on kirjeldatud loote emakasisese surma juhtumeid ja vastsündinute luustiku arengu kõrvalekaldeid. Arvatakse, et nifedipiin ja teised dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid (välja arvatud) ei ole raseduse esimesel trimestril ohutud, mistõttu neid ei soovitata kasutada fertiilses eas naistel. Samal ajal on mõned uuringud näidanud, et nifedipiin suudab tõhusalt kontrollida arteriaalset hüpertensiooni naistel. hilised kuupäevad rasedus (mitte varem kui 18-21 nädalat), ilma et see kahjustaks loote arengut.

Nifedipiin, mida võetakse sublingvaalselt ja suukaudselt, on olnud eriti kasulik rasedate naiste hüpertensiivsete kriiside ravis. Kirjanduses on üksikuid teateid dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistide kasutamise ohutuse kohta raseduse lõpus. Neid on aga vähe ja seetõttu on see endiselt sees farmakoloogilised teatmeteosed Nifedipiini ei soovitata kasutada raseduse ajal. Arstid määravad selle välja ainult rasketel juhtudel, kui nad usuvad, et pillide võtmisest saadav kasu on suurem kui riskid.

Ärge võtke nifedipiini ilma loata raseduse ajal! Konsulteerige arstiga!

2008. aastal avaldasid Ukraina Sumy linna riikliku ülikooli meditsiiniinstituudi spetsialistid oma uuringu tulemused. natuke uurimistööd nifedipiini efektiivsus ja ohutus kroonilise hüpertensiooni, preeklampsia ja rasedusaegse hüpertensiooni ravis raseduse ajal. Nende järelevalve all oli 50 hüpertensiooniga rasedat naist, kes jaotati kolme rühma:

• 1. rühma kuulus 20 rasedat naist, kellel oli rasedusaegne hüpertensioon (mis algas raseduse ajal);
• 2. rühm - 20 preeklampsiaga rasedat;
• 3. rühmas - 10 rasedat koos krooniline hüpertensioon, mis neil oli juba enne rasedust.

Muutuste hindamiseks korrati regulaarselt rasedate naiste põhjalikku uurimist. See hõlmas üldist kliinilist läbivaatust, loote seisundi hindamist antud funktsionaalsed meetodid(loote biofüüsikalise profiili määramine), Doppleri uuring. Loote biofüüsikalise profiili määramine viidi läbi transabdominaalse skaneerimisega, kasutades kaasaskantavat ultraheliskannerit Aloka SSD - 1800 (Toshiba, Jaapan) anduriga 3,5–10 MHz. Loote biofüüsikalise profiili hindamine viidi läbi fetomeetria andmete hinnangu, sünnieelse kardiotokograafia, toonuse, hingamisteede ja uuringute tulemuste põhjal. motoorne aktiivsus loode, ultraheli platsentomeetria, lootevee mahu määramine. Vastsündinute seisundit hinnati üldise põhjal kliiniline läbivaatus, geneetiline uuring, ultraheliuuring.

Nifedipiini on tõhusa vahendina kasutatud rasedusaegse hüpertensiooni ja preeklampsia, samuti kroonilise hüpertensiooni raviks rasedatel. kiire toimega vahend ja pikaajaliseks raviks raseduse ajal 12-38 nädalat. Lühitoimeliste nifedipiini tablettide väljakirjutamise näidustuseks oli vererõhu tõus 150\100 mm Hg-ni. ja kõrgemale. Ravim määrati suukaudselt ühekordsete annustena 5 ja 10 mg ning sublingvaalselt 10 ja 20 mg. Päevased annused olid vahemikus 30 kuni 120 mg. Ravimi annus valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt.

Uuringud on täheldanud vererõhu kiiret ja olulist langust (süstoolne 30. minutiks, diastoolne 20. minutiks suukaudsel manustamisel), mis püsis 2–4 tundi. Ravimi sublingvaalsel manustamisel täheldati veelgi kiiremat toimet. Vererõhku langetava toime raskusaste oli peaaegu sama rasedatel, kes ei saanud eelnevat ravi, ja patsientidel, kes said enne nifedipiini väljakirjutamist metüüldoparavi. Igapäevasel vererõhu jälgimisel selgus, et ravimil on võimas tegevus. Kroonilise hüpertensiooniga rasedatel jäi toime aga pärast annuse valimist 24-tunnise perioodi jooksul samaks. Nende vererõhk ei ületanud 120/90 mmHg.

Sarnast pilti täheldati ka rasedusaegse hüpertensiooniga naiste rühmas. Preeklamisiaga naistel oli vererõhk päeva jooksul vähem stabiilne; nifedipiini võtmise mõju oli eriti väljendunud õhtul ja öösel. Mõnel juhul täiendati nifedipiiniravi klonidiini (klonidiini) manustamisega. Viis rasedat viidi hüpertensiivse kriisi ajal haiglasse. Viimase leevendamiseks kasutati 10 mg nifedipiini sublingvaalselt. Positiivne tulemus saavutati ravimi võtmisega kaks korda iga 30 minuti järel.

Nifedipiini kõrvaltoimed raseduse ajal

Rasedatel naistel, kes said nifedipiini, täheldati kõrvaltoimeid:

• loote südamelöögid (ebastabiilne pulss - 14,0%, tahhükardia - 8,0%);
• hingamisliigutused loode (hingamisliigutuste episoodide arvu suurenemine - 14,0%, häire loote hingamisliigutuste kujul - hingeldamise tüüpi liigutused - 10,0%);
• loote motoorne aktiivsus (suurenenud motoorne aktiivsus - 6,0%);
• loote toonus (langus 6,0%).

Emakasisest kasvupeetust täheldati üsna sageli - 60,0%, polühüdramnionit - 20,0% rasedatest, oligohüdramnionit - veel 20,0%.

Platsenta ehitust uurides täheldati 10,0%-l rasedatest õõnsustevahelise ruumi vähenemist. Rasedatel naistel, kes said vererõhu tablette, täheldati platsenta hüpertroofiat (12,0%) harvemini kui hüpoplastilisi muutusi (30,0%). Uuringu käigus ilmnes selle küpsemise viivitus 18,0%. Destruktiivseid muutusi platsentas täheldati harva - 2,0%. Platsenta irdumist diagnoositi 2 (4,0%) rasedal.

7 naisel (14,0%), kellel esines loote emakasisese infektsiooni tunnuseid, kaasnes platsenta struktuuri muutustega loote südametegevuse häire (tahhükardia, ebastabiilne pulss), 4 (8,0%) naisel - muutused loote motoorses aktiivsuses, 9-l (18 ,0%) - hingamistegevuse häired ja 3-l (6,0%) - loote toonuse langus. Loote biofüüsikalise profiili hindamisel märgiti, et nifedipiinravi saavatel rasedatel oli see 4,6+0,3 punkti. Looteplatsenta puudulikkuse kompenseeritud vormi tunnused (4 punkti) määrati 80,0% põhirühma rasedatest ja subkompenseeritud vorm (3 punkti) - 20,0%.

Kõigi vastsündinute Apgari skoor oli sündides 8-10 punkti, kuigi maksimaalne punktisumma oli 10 punkti. Geneetiku poolt vastsündinute läbivaatus ja ultraheliuuring näitasid, et nifedipiini võtmine naistel raseduse ajal ei põhjustanud loote väärarenguid. Seega nifedipiin, vastavalt andmetele Kliinilistes uuringutes, ei ole mitte ainult tõhus, vaid ka üsna ohutu ravim rasedate naiste raviks.

Nifedipiin: kasutusjuhised ja ülevaated

Ulatuslik Ravim kuulub kaltsiumikanaleid blokeerivate ravimite rühma, millel on väljendunud antihüpertensiivsed omadused.

Kuid ravim mitte ainult ei vähenda vererõhku, vaid sellel on ka isheemiline toime. See artikkel räägib teile, mis ravim on Nifedipiin, milleks need tabletid on ette nähtud ja millistes annustes.

Nifedipiin mitte ainult ei vähenda, vaid kaitseb ka müokardi hapnikuvaeguse, aga ka ülekoormuste eest, mis tekivad suure takistusega. perifeersed veresooned. Ravim vähendab südamelihase venitamist, suurendades selles ainevahetusprotsesse.

Ravimil Nifedipiinil on järgmised näidustused:

• hüpertensiooni sündroom;
• krooniline südamepuudulikkus;
• angiospaatilised ajuvereringe häired;
• isheemia;
• bradükardia ja stenokardia;
• sisekõrva ja võrkkesta veresoonte spasmid.

Toimeainet prolongeeritult vabastav nifedipiin kombinatsioonis bronhodilataatoritega on ette nähtud säilitusraviks bronhiaalastma ja Raynaud tõbi.

Efektiivsus hüpertensiooni korral

Nifedepiini hüpotensiivne toime väljendub kaltsiumi liikumise aeglustamises läbi arterite silelihasrakkude membraani.

Kaltsiumiioonid spasmivad veresooni ja suurendavad nende kokkutõmbumist ning ravim blokeerib nende voolu.

See tagab arterivõrgu koronaar- ja perifeersete harude valendiku laienemise, vähendades samal ajal veresoonte seinte resistentsust ja vähendades südame koormust. Ravim imendub hästi seedetrakt, mistõttu selle toime algab esimese kümne minuti jooksul pärast tarbimist, mis on eriti oluline hüpertensiivse kriisi ajal.

Ravimi koostis ja vormid

Ravimi Nifedipine (INN) rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus on Nifedipine.

Nifedipiin on saadaval erinevates annustamisvormides:

1. õhukese polümeerikattega tabletid. Need sisaldavad 10 mg nifedipiini ja pika toimeajaga tabletid 20 mg. Abiained: maisitärklis - 58,25 mg, polüsorbaat - 2 mg, laktoosmonohüdraat - 36,2 mg, hüpromelloos - 2,4 mg, mikrokristalne tselluloos - 51 mg, magneesiumstearaat - 150 mcg. Kilekest sisaldab: talki, hüpromelloosi – 4,2 mg, makrogooli – 1,4 mg, titaandioksiidi – 1 mg, punast oksiidi – 200 mcg;
2. kapslid 5 mg ja 10 mg;
3. infusioonilahus. Pudelite maht on 50 ml. Üks milliliiter 1 ml-s sisaldab 0,0001 g nifedipiini;
4. intrakoronaarseks manustamiseks mõeldud lahus on saadaval 2 ml süstaldes, 1 ml - 0,0001 g nifedipiini.

Ravimi kasutamine ja annus

Ravimi soovitatav annus on 20 mg kaks korda päevas. Kui vajalikku toimet ei saavutatud, suurendatakse seda 40 mg-ni kaks korda päevas. Maksimaalne norm on 80 mg. Maksaprobleemide korral ei tohi see ületada 40 mg.

Tabletid Nifedipiin 10 mg

Nifedipiini kasutamise reeglid:

• Tablett võetakse pool tundi enne hommikusööki samal ajal;
• Võtke ravimit ainult puhta veega;
• Ärge närige ega poolitage pikatoimelisi tablette.

Te ei saa nifedipiini võtmist iseseisvalt lõpetada; kui teil on vaja ravimi annust vähendada, peab arst kohandama raviskeemi.

Vererõhu vähendamiseks võib nifedipiini võtta söögikordadest sõltumata. See siseneb vereringesse aeglasemalt, kuid selle efektiivsus ei vähene.

Ravimi kasutamine nõuab teatud reeglite järgimist:

1. ravimit kasutatakse ainult arsti järelevalve all. Kui teil on diabeet, võtke ravimeid ettevaatusega, rasked vormid tserebrovaskulaarsed õnnetused, neeru- ja maksaprobleemid, hüpovoleemia;
2. Nifedipine-ravi ajal peaksite alkoholist täielikult hoiduma. Ravi alguses ei ole soovitatav autot juhtida;
3. tuleb kaaluda, milliste ravimitega saab ravimit kombineerida ja millistega mitte. Nifedipiin koos tritsükliliste antidepressantide, diureetikumide, nitraatide ja vererõhku langetavate ainetega suurendab hüpotensiivset toimet. Ravimi kombineeritud kasutamine beetablokaatoritega võib kaasa aidata südamepuudulikkuse tekkele. Kombineeritud kasutamine tsimetidiiniga suurendab ravimi kontsentratsiooni veres. Rifampitsiin kiirendab nifedipiini metabolismi, mis vähendab selle efektiivsust.

Lühitoimelisi tablette võetakse kolm korda, 12 tunni jooksul erituvaid tablette võetakse kaks korda päevas, pikatoimelisi üks kord. Soovitatav on ravimit intravenoosselt manustada ainult haiglas.

Ravimi tarbimine sõltub selle poolväärtusajast.

Vastunäidustused

Kollapsi, kardiogeense šoki, tahhükardia, aordi stenoosi, infarkti ägeda staadiumi, raske südamepuudulikkuse, tundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes. Seda ravimit ei määrata lastele ja alla 18-aastastele patsientidele.

Ravim võib põhjustada kõrvaltoimeid:

1. seedeorganitest: kõhulahtisus, kõrvetised, iiveldus, maksafunktsiooni häired. Ravimi pikaajalisel kasutamisel suurte annuste väljakirjutamisel on võimalik düspeptiliste sümptomite ilmnemine ja intrahepaatilise kolestaasi areng;
2. vereloomeorganitest: trombotsütopeenia, leukopeenia;
3. südamest ja veresoontest: punetus nahka, kuumuse tunne, turse ilmnemine, rõhu järsk langus, tahhükardia, stenokardia, bradükardia;
4. väljastpoolt urogenitaalorganid : suurenenud sekretsioon uriin, neerufunktsiooni häired;
5. kesknärvisüsteemist: peavalud, unehäired, nägemishäired, jäsemete treemor;
6. väljastpoolt endokriinsüsteem: günekomastia;
7. nahalt: lööve.

Kui annus ületab 120 mg ravimit, manustatakse intravenoosselt kaltsiumglükonaadi või kaltsiumkloriidi 10% lahust.

Kui ravimit süstitakse intravenoosselt, võib süstekohas tekkida põletustunne. Ravimi intrakoronaarsel manustamisel võib rõhk esimestel minutitel langeda ja südame löögisagedus tõusta.

Ravimi taluvuse parandamiseks ja selle kõrvaltoimete kõrvaldamiseks on vaja Nifedipiini võtta koos beetablokaatoritega. Ravimi võtmise ajal tekkiv turse kaob kiiresti pärast selle katkestamist.

Üleannustamise korral tekivad peavalud, vererõhk langeb järsult, nägu paisub, tekib bradükardia, kaob pulss perifeersetes arterites.

Rasketel juhtudel areneb kollaps, patsient kaotab teadvuse ja siinussõlme funktsioonid on oluliselt pärsitud. Kui need sümptomid avastatakse, pestakse patsiendi magu ja määratakse aktiivsüsi.

Analoogid

Nifedipiini analoogide ilmumine ravimiturule on seotud selle populaarsusega.

Ravimi analoogid:

• Adalat;
• kordiliin;
• Calcigard retard;
• Cordafen.

Enamik analooge ei ole Nifedepiini efektiivsuse poolest halvem. Arst määrab, millist ravimit patsient vajab: lühi- või pikatoimelist.

Kiiretoimelist ravimit ei määrata arteriaalse hüpertensiooni ja südamehaiguste pikaajaliseks raviks, see on väga kasulik hüpertensiivse kriisi korral.

Enne ravimi valimist peaksite hoolikalt uurima juhiseid ja konsulteerima oma arstiga võimalike kõrvaltoimete osas.

Video teemal

Video räägib teile, milleks nifedipiini tabletid on ette nähtud, millise rõhu all neid võtta ja millal need on vastunäidustatud:

Nifedipiin on ravim, mille peamine terapeutiline toime on suunatud hüpertensiooni ravile. Sissevõtmisel laienevad pärg- ja perifeersed arterid, väheneb perifeersete veresoonte takistus ja aeglustub kaltsiumi vool veresoonte silelihasrakkudesse. Nifedipiin on leidnud kasutust ka südamepuudulikkuse, isheemia, stenokardia ja bradükardia ravis.

Ravim ei mõjuta müokardi juhtivust ja südame löögisagedust. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad nahalööve, tahhükardia ja neerufunktsiooni kahjustus. Hüpertensiivse kriisi leevendamiseks on ette nähtud kiiretoimelised tabletid, pikaajaliseks raviks kasutatakse pikatoimelist Nifedipiini. Lisateavet Nifedipine vererõhupillide kohta saate RLS-ist - Venemaa ravimite register.