Esimese põlvkonna tsefalosporiinid. Tsefalosporiinid: toimespekter, kliinilised kasutusvaldkonnad

Antimikroobse toime järgi klassifitseeritakse need antibiootikumideks lai valik toimed, penitsillinaasi suhtes resistentsed (kui unustasite, tuletan teile meelde, et see on bakteriraku ensüüm, mis hävitab penitsilliini).

Tsefalosporiinid on poolsünteetilised ühendid. Kõik sünteesitud derivaadid jagunevad tinglikult 4 põlvkonda. Iga põlvkonnaga suureneb nende stabiilsus, aktiivsus ja tegevusulatus. Neid kasutatakse peamiselt gramnegatiivsete bakterite (nt neeruinfektsioonid, põiepõletik) või grampositiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide raviks, kui penitsilliinid on ebaefektiivsed. Enamik tsefalosporiine imendub seedetraktist halvasti, osa võetakse suu kaudu (tsefaleksiin).

Tsefalosporiinide kõige sagedasem kõrvaltoime on allergia, eriti sage, kui olete penitsilliinide suhtes allergiline. Samuti esineb häireid maksa ja neerude töös, süstimisel võib tekkida valu, põletustunne ja põletikuline reaktsioon. Kui ravimeid kasutatakse suukaudselt, võib seedimine olla häiritud (kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine). Tsefalosporiinide toimet lootele ei ole veel piisavalt uuritud, seetõttu määratakse neid rasedatele ainult tervislikel põhjustel.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinid:

Tsefasoliin

Ei imendu suukaudselt, intramuskulaarselt ega intravenoosselt manustatuna. Intramuskulaarsel manustamisel säilib terapeutiline kontsentratsioon veres pikka aega (sõltuvalt haiguse tõsidusest manustatakse iga 8-12 tunni järel). Sest intramuskulaarne süstimine lahustage pudeli sisu 2-3 ml isotoonilises NaCl (soolalahuses) või süstevees, süstige sügavale lihasesse.

• Reflin süstelahuse pulber 1 g (Ranbaxi, India)
• Tsefasoliinnaatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1g
• Tsefasoliinnaatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 500 mg
• Totacef pulber süstelahuse valmistamiseks 1 g (Bristol-Myers Squibb)
• Tsefamesiini pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("KRKA", Sloveenia)
• Kefzol pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (Eli Lilly, USA).

Tsefaleksiin

Stabiilne mao happelises keskkonnas, imendub kiiresti, eriti enne sööki.

Võtke 4 korda päevas (iga 6 tunni järel). Maksa- või neeruhaiguste korral on vaja annust vähendada.

• Tsefaleksiini korgid. 250 mg nr 20
• Lexini mütsid. 500 mg nr 20 ("Hikma", Jordaania)
• Lexin-125 pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 125 mg/5 ml 60 ml (Hikma, Jordaania)
• Lexin-250 pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 250 mg/5 ml 60 ml (Hikma, Jordaania)
• Ospeksiini graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 125 mg/5 ml 60 ml (Biochemie, Austria)
• Ospexin graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 250 mg/5 ml 60 ml (Biochemie, Austria)
• Ospexin korgid. 250 mg nr 10 ("Biochemie", Austria)
• Ospexin korgid. 500 mg nr 10 ("Biochemie", Austria)
• Sporidexi pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 125 mg/5 ml 60 ml (Ranbaxi, India)
• Sporidexi mütsid. 250 mg nr 30 ("Ranbaxi", India)
• Sporidexi mütsid. 500 mg nr 10 (Ranbaxi, India).

Tsefadroksiil

• Duracef mütsid. 500 mg nr 12 (UPSA, Prantsusmaa)
• Duracef pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 250 mg/5 ml 60 ml (UPSA, Prantsusmaa).

2. põlvkonna tsefalosporiinid:

Tsefuroksiim

Manustatakse 3-4 korda päevas intravenoosselt või intramuskulaarselt

• Zinacef pulber süstelahuse valmistamiseks 1,5 g (GlaxoWellcome, UK)
• Zinacef süstelahuse pulber 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinacef pulber süstelahuse valmistamiseks 750 mg (GlaxoWellcome, UK).

Võtke 2 korda päevas.

• Zinnat graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 125 mg/5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab. 125 mg nr 10 (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tablett 250 mg nr 10 (GlaxoWellcome, UK).

Tsefoksitiin

Manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt iga 8 tunni järel Olge äärmise ettevaatusega, kui esineb probleeme maksa või neerudega.

• Mefoxini pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (MSD, USA).

Lai spekter antimikroobset toimet. Võtke 3 korda päevas. Ravikuur on tavaliselt 7-10 päeva. Kõrvaltoimeteks võivad olla seedehäired (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), pearinglus, peavalu, kollatõbi.

• Vertsef mütsid. 250 mg nr 3 (Ranbaxi, India).

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid:

Oluliselt laiem toimespekter ja antimikroobne toime

Tsefotaksiim

Seda kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Intramuskulaarseks manustamiseks lahustatakse 1 g pulbrit 2 g süstevees. Manustada 2 korda päevas (iga 12 tunni järel). Süstimise ajal valu vähendamiseks on ravimiga kaasas lidokaiini sisaldav lahusti.

• Klaforan süstelahuse pulber 1 g (Hoechst Marion Roussel)
• Tsefotaksiimnaatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (Hoechst Marion Roussel).

Tseftasidiim

Tungib hästi elunditesse ja kudedesse. Tavaliselt manustatakse iga 8-12 tunni järel, olenevalt infektsiooni tõsidusest. Lahustage sisse isotooniline lahus NaCl (soolalahus) või 5% glükoosilahus. Intramuskulaarseks manustamiseks võib selle lahustada 0,5% või 1% lidokaiini lahuses. Lahusti kogus sõltub manustamisviisist ja pulbri kogusest pudelis. Vee lisamisel ravim lahustub mullide moodustumisega, rõhk pudelis suureneb, seetõttu on soovitatav lahusti lisada osade kaupa ja pärast pudeli loksutamist torgata süstlanõel korgisse, et gaas tuleks. pudelist välja ja rõhk normaliseerub. Valmis lahus võib olla helekollasest tumekollaseni.

• Fortum pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (GlaxoWellcome, UK)
• Fortum pulber süstelahuse valmistamiseks 500 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Fortum pulber süstelahuse valmistamiseks 250 mg (GlaxoWellcome, UK).

Tungib hästi elunditesse ja kudedesse. Seda kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Intramuskulaarseks manustamiseks lahustatakse 1 g pulbrit 2 g süstevees. Manustada üks kord päevas (iga 24 tunni järel). Maksa- ja neeruhaiguste korral on vaja annust vähendada.

• Tseftriaksooni naatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1 g (Ranbaxi, India)
• Tseftriaksooni naatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 500 mg (Ranbaxi, India)
• Oframaxi pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (Ranbaxi, India).

4. põlvkonna tsefalosporiinid:

Kõrge stabiilsus. Lai toimespekter – need on aktiivsed enamiku tuntud bakterite vastu.

Tsefepiim

Manustada 2 korda päevas (iga 12 tunni järel) intramuskulaarselt või intravenoosselt. Ravikuur on tavaliselt 7-10 päeva. Intramuskulaarseks manustamiseks võib selle lahustada 0,5% või 1% lidokaiini lahuses, isotoonilises NaCl lahuses, 5% ja 10% glükoosilahuses. Lahusti kogus sõltub manustamisviisist ja pulbri kogusest pudelis. Ravim on tavaliselt hästi talutav. Levinumad häired on seedesüsteemi häired ja allergilised reaktsioonid. Seda ei soovitata kasutada teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide või makroliidantibiootikumide talumatuse korral. Säilitamise ajal võib lahus või pulber tumeneda, kuid see ei mõjuta selle aktiivsust.

• Maximim pulber süstelahuse valmistamiseks (Bristol-Myers Squibb).

Vaata ka:

• Askorbiinhape 0,1 g glükoositablettidega - juhised, vastunäidustused - kasutamine, näidustused ja annustamisskeem, Täpsem kirjeldus ravim.
• Fenistil retard - koostis, ravimi kirjeldus, vastunäidustused, kõrvaltoimed.
• Aminoplasmal LS - koostis, näidustused ja vastunäidustused, annustamisskeem ja säilitustingimused.
• Gentamütsiin - salv - kasutusjuhend, teave ravimi, koostise, näidustuste ja vastunäidustuste, annuste ja kõrvaltoimete kohta.

Samuti loeme:

Ravim

Tsefasoliin on

antibiootikum kuuluvad rühma esimesse põlvkonda

tsefalosporiinid. Tsefasoliini manustatakse ainult süstimise teel, kuna suukaudsel manustamisel (tablettide kujul) hävitatakse see seedetraktis, ilma et oleks aega verre imenduda ja avaldada antibakteriaalset toimet. Antibiootikumil on lai toimespekter, nii et seda saab kasutada mitmesuguste raviks

infektsioonid

Mida põhjustavad sellele tundlikud mikroobid. Tsefasoliini kasutatakse peaaegu kõigi süsteemide organite, näiteks hingamisteede, kuseteede, reproduktiivsüsteemi, naha, liigeste jne raviks.

Väljalaskevormid ja nimi

Antibiootikum Cefazolin on saadaval ainult kuivpulbri kujul, mis on ette nähtud intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks. Pulber on pakendatud klaaspudelitesse ja suletakse hermeetiliselt.

Peal ladina keel ravimi nimetus on kirjutatud järgmiselt - tsefasoliin, mis on rahvusvaheline nimi antibiootikum. Kaubanduslikud nimetused võivad erineda rahvusvahelistest, kuna iga ravimifirma võib toota ravimit toimeaine tsefasoliiniga, kuid anda sellele meeldejääva ja lihtsa nime. Näiteks antibiootikumi tsefasoliini toodetakse järgmiste kaubanduslike nimetuste all - Amzolin, Ancef, Atralcef, Vulmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifizol, Kefzol, Lizolin, Natsef jne. Siiski on antibiootikume, mille nimi on sama rahvusvaheline nimi ained, näiteks Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz jne. Kõik loetletud ravimid on samad - antibiootikum tsefasoliin, mida kasutatakse standardina, olenemata nimest ja tootjast. Erineda võib ainult erinevate farmaatsiatehaste toodetud ravimi enda kvaliteet.

Annustamine Tänapäeval toodavad erinevad farmaatsiaettevõtted tsefasoliini järgmistes annustes:

• 250 mg;
• 500 mg;
• 1 g (1000 mg).

Täpselt nii palju (250, 500 või 1000) milligrammi pulbrit on ühes pudelis.
Tsefasoliini terapeutiline toime ja toimespekter

Tsefasoliin kuulub beeta-laktaamide rühma poolsünteetiliste antibiootikumide hulka. Need antibiootikumid tapavad patogeene

bakterid

Nende rakuseina hävitades. Tsefasoliin on võimeline hävitama mitut tüüpi mikroorganisme, seetõttu on see laia toimespektriga antibiootikum. Võrreldes teiste esimese põlvkonna tsefalosporiinide rühma kuuluvate ravimitega on see kõige ohutum ravim, kuna sellel on minimaalne toksilisus.

Tsefasoliini peamine ja peamine terapeutiline toime on nakkus-põletikulise haiguse põhjustanud patogeense mikroorganismi hävitamine. Sellest lähtuvalt ravib ravim tõhusalt mikroobide põhjustatud infektsioone ja põletikke, millele tsefasoliinil on kahjulik toime.

Praeguseks on tsefasoliin efektiivne järgmiste patogeensete mikroorganismide vastu:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Epidermaalne stafülokokk (Staphylococcus epidermidis);
• beeta-hemolüütilised streptokokid rühmast A;
• püogeenne streptokokk (Streptococcus pyogenes);
• Diplococcus pneumoniae;
• Hemolüütiline streptokokk (Streptococcus hemolyticus);
• viiruslik streptokokk (Streptococcus viridans);
• Escherichia coli;
• Klebsiella spp.;
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Haemophilus influenzae (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae jt);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae ja Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium diphtheriae;
• Patogeen siberi katk(Bacillus anthracis);
• klostriidid (Clostridium pertringens);
• Spirochetes (Spirochaetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira spp.

See tähendab, et tsefasoliin suudab ravida ülalnimetatutest põhjustatud mis tahes organi nakkust patogeensed mikroorganismid. Kahjuks väheneb antibiootikumide sagedase ja põhjendamatu kasutamise tõttu nende toimespekter pidevalt, kuna ilmnevad resistentsed mikroorganismide tüübid. Seetõttu võib 5 aasta pärast see bakterite loetelu, millele tsefasoliinil on kahjulik toime, oluliselt muutuda.

Antibiootikum ei toimi Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, viiruste, seente ja algloomade mikroorganismidele (Trichomonas, klamüüdia jt).

Näidustused kasutamiseks

Kuna tsefasoliinil on kahjulik toime paljudele patogeensetele mikroorganismidele, kasutatakse seda infektsioonide raviks. erinevaid organeid. Tänapäeval on tsefasoliini kasutamise näidustused järgmised nakkushaigused: põletikulised haigused:

• äge ja krooniline bronhiit;
• nakatunud bronhektaasia;
• bakterite (mitte seente ega viiruste) põhjustatud kopsupõletik;
• bronhopneumoonia;
• rindkere infektsioonid, mis tekkisid pärast kirurgiline sekkumine(näiteks pärast punktsiooni vms);
• pleura empüeem;
• kopsu abstsess;
• keskkõrvapõletik;
• tonsilliit;
• mastoidiit;
• äge ja krooniline püelonefriit;
• põiepõletik;
• uretriit;
• prostatiit;
• gonorröa;
• nahainfektsioonid;
• tselluliit;
• mastiit;
• erysipelas;
• karbunklid;
• nakatunud gangreen;
• infektsioon haaval või põletuspinnal;
• naha või pehmete kudede infektsioon pärast operatsiooni;
• silmainfektsioon;
• osteomüeliit;
• septiline artriit;
• sapiteede infektsioonid;
• infektsioon pärast aborti;
• emaka infektsioon;
• salpingiit;
• vaagna abstsess;
• endokardiit;
• süüfilis;
• sepsis;
• peritoniit.

Ülaltoodud patoloogiaid saab edukalt ravida tsefasoliiniga. Antibiootikumi saab aga kasutada ka infektsiooni tekke ennetamiseks enne ja pärast operatsiooni emaka, sapipõie eemaldamise ning südame-, luu- ja liigeste operatsioonide ajal.
Tsefasoliini süstid - kasutusjuhised

Tsefasoliini manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt pärast vajaliku pulbri annuse lahustamist vees, lidokaiinis või novokaiinis. Tsefasoliini süstimise annus ja sagedus määratakse isiku seisundi tõsiduse ja võimaliku nakkusohu järgi.

Süstitakse kehaosadesse, kus lihaskiht on hästi arenenud, näiteks reide, õla, tuharad jne. Tsefasoliini võib manustada intravenoosselt süstide või tilgutitena.

Pulber tuleb lahjendada inimesele vajalik annust. Näiteks kui teil on vaja manustada 0,5 g, siis võtke pudel sobivas annuses Cefazolin pulbrit. Te ei saa võtta 1 g pudelit ja jagada seda pooleks, et saada 500 mg annus. Kuid 1 g annuse saamiseks võite võtta kaks pudelit 500 mg või neli pudelit 250 mg.

Intravenoossed süstid Tsefasoliini annuses alla 1 g manustatakse aeglase süstina. Lahus süstitakse veeni 3–5 minuti jooksul. Kui tsefasoliini manustatakse intravenoosselt annuses üle 1 g, tuleb kasutada tilgutit. Sellisel juhul manustatakse antibiootikumilahust vähemalt 30 minutit.

Antibiootikumide lahused tuleb valmistada vahetult enne kasutamist. Kvaliteetne lahus peab olema läbipaistev ega sisalda lisandeid, hõljuvaid osakesi, setet ega hägusust. Valmis lahuse kerge kollakas toon on lubatud, mis on normaalne ega viita ravimi riknemisele. Kui saadud lahus ei ole läbipaistev, ei saa seda kasutada. Samuti ei ole lubatud kasutada eelnevalt valmistatud lahust. IN erandjuhtudel Valmistatud lahust on lubatud hoida külmkapis mitte kauem kui 2 päeva.

Tsefasoliini annus määratakse patoloogia raskusastme järgi. Neerupuudulikkuseta täiskasvanud peaksid saama antibiootikume järgmistes annustes:1. Kerged infektsioonid kokkide (stafülokokid, streptokokid) põhjustatud kraadid nõuavad tsefasoliini kasutamist annuses 500 mg - 1 g iga 12 tunni järel. 500 mg võib manustada iga 8 tunni järel. Maksimaalne ööpäevane annus on 1,5-2 g.

2. Ägedad tüsistusteta infektsioonid kuseteede (

uretriittsüstiit

jne) – tsefasoliini manustatakse 1 g iga 12 tunni järel. Päevane annus antibiootikum on 2 g.

3. Kopsupõletik

Kutsutud

pneumokokid

Nõuab tsefasoliini manustamist 500 mg iga 12 tunni järel. Antibiootikumi päevane annus on 1 g.

4. Raskete või mõõdukate infektsioonide korral tuleb kasutada tsefasoliini 500 mg - 1 g iga 6...8 tunni järel. Päevane annus on 3-4 g.

5. Eluohtlikke infektsioone ravitakse 1–1,5 g tsefasoliini manustamisega iga 6 tunni järel. Sel juhul saab inimene 4–6 g antibiootikumi päevas.

Tsefasoliini annust on võimalik suurendada 12 g-ni päevas, kui raskes seisundis inimene, kui see on elu ja surma küsimus. Neerukahjustuseta eakad saavad tsefasoliini täiskasvanutele mõeldud tavalistes annustes.

Neerupuudulikkusega inimesed saavad tsefasoliini väiksemates annustes. Konkreetne annus ja manustamisintervall määratakse kreatiniini filtreerimiskoefitsiendi (CC) väärtusega vastavalt Rehbergi testile. Tsefasoliini ööpäevane, ühekordne annus ja manustamisintervall neerupuudulikkusega inimestele on toodud tabelis:

Kui inimese neerufunktsioon on ebastabiilne, on vaja pidevalt jälgida kreatiniini kliirensit Rehbergi testi abil. Sel juhul määratakse tsefasoliini annus iga päev, sõltuvalt laboriparameetritest.

Tsefasoliini süstid määratakse 7–14 päeva jooksul. Antibiootikumi kasutamine alla 5 päeva ei ole lubatud, kuna infektsiooni tekitaja ei pruugi täielikult hävida ja siis tekivad resistentsed tüübid, mida on väga raske ravida. Samuti ei ole soovitatav tsefasoliini kasutada kauem kui 14 päeva, kuna sel juhul võivad tekkida ka resistentsed mikroorganismide alatüübid.

Tsefasoliini kasutatakse mitte ainult koos terapeutiline eesmärk, vaid ka infektsioonide ennetamiseks erinevates kirurgilised sekkumised. Ravimi profülaktiline annus määratakse kirurgilise sekkumise mahu ja selle kestuse järgi. Kui operatsioon kestab alla 2 tunni ja selle maht on väike, manustatakse infektsiooni vältimiseks 1 g tsefasoliini intramuskulaarselt 30-60 minutit enne operatsiooni algust. Kui operatsioon kestab üle 2 tunni, on tsefasoliini manustamisskeem järgmine: 1 g intramuskulaarselt 30 minutit enne algust, seejärel 0,5-1 g intravenoosselt iga 2 tunni järel kirurgilise protseduuri ajal.

Pärast operatsiooni manustatakse infektsiooni vältimiseks 0,5–1 g tsefasoliini iga 6–8 tunni järel kogu päeva jooksul. Kui operatsioon oli ulatuslik, keeruline ja pikk, saate antibiootikumide profülaktilise kasutamise kuuri pikendada 3–5 päevani. Sel juhul on vaja tsefasoliini manustada rangelt iga 6...8 tunni järel, et inimveres säiliks pidevalt vajalik antibiootikumi kontsentratsioon.

Kui isik on penitsilliini antibiootikumide või karbapeneemide suhtes allergiline, tuleb tsefasoliini kasutada ettevaatusega. Kui tekivad allergilise reaktsiooni nähud, peate viivitamatult lõpetama antibiootikumi kasutamise või selle manustamise.

Tsefasoliiniga samaaegselt ei soovitata kasutada aminoglükosiidantibiootikume (näiteks kanamütsiin, streptomütsiin, gentamütsiin jne), kuna sel juhul suureneb neerukahjustuse oht märkimisväärselt.

Kuidas lahjendada antibiootikumi Cefazolin - retsept

Intramuskulaarseks süstimiseks võib tsefasoliini pulbrit lahjendada steriilses vees, lidokaiini või novokaiiniga. Kuna antibiootikumi süstimine on väga valus, on eelistatav lahjendada pulbrit lidokaiini või novokaiiniga, mis on

valuvaigistid

Intramuskulaarse süstimise lahuse valmistamiseks süstitakse pulbriga pudelisse 2–3 ml steriilset vett, 0,5% lidokaiini või 2% novokaiini. Seejärel loksutatakse pudelit tugevalt, kuni pulber on täielikult lahustunud ja moodustub selge vedelik.

Intravenoosseks süstimiseks lahustatakse tsefasoliini pulber steriilses vees. Sel juhul on vaja vähemalt 10 ml vett, et tagada ravimi manustamine 3...5 minuti jooksul. Antibiootikumi on lubatud lahjendada vähemalt 4 ml vees 1 g pulbri kohta.

Intravenoosse infusioonilahuse (tilguti) valmistamiseks kasutatakse 100–150 ml peamist lahustit. Lahustina kasutatakse järgmisi ravimeid:

• steriilne soolalahus;
• 5% või 10% glükoosilahus;
• glükoosilahus sisse soolalahus;
• glükoosilahus Ringeri lahuses;
• 5% või 10% fruktoosilahus süstevees;
• Ringeri lahus;
• 5% naatriumvesinikkarbonaadi lahus.

Kõige sagedamini sisse elutingimused Kasutatakse tsefasoliini intramuskulaarset süstimist. Seetõttu kaalume üksikasjalikult, kuidas pulbrit õigesti lahjendada anesteetikumide lidokaiini ja novokaiini lahustes.
Tsefasoliin novokaiiniga ja tsefasoliin lidokaiiniga - kuidas lahjendada?

Tsefasoliini pulbri lahjendamiseks vajate 2%

Novokaiin

Lidokaiin

Mida müüakse apteekides suletud ampullides. Teil on vaja ka steriilseid süstlaid. Tsefasoliini novokaiini või lidokaiini lahuse valmistamise meetod intramuskulaarseks manustamiseks:

1. Viilige ja murrake ampulli ots ettevaatlikult 2% novokaiini lahusega või 0,5% lidokaiiniga.

2. Avage steriilne süstal, asetage nõel ja laske see novokaiini või lidokaiiniga ampulli.

3. Süstlasse (2 või 4 ml) tuleb tõmmata kogus novokaiini või lidokaiini.

4. Eemaldage süstal novokaiini või lidokaiini ampullist.

5. Eemaldage Cefazolin pulbri pudelilt metallkork.

6. Torgake süstlanõelaga läbi tsefasoliiniga pudeli kummikork.

7. Suruge kogu süstla sisu ettevaatlikult pulbripudelisse välja.

8. Ilma süstalt eemaldamata raputage pudelit, kuni pulber on täielikult lahustunud.

9. Tõmmake valmistatud lahus süstlasse.

10. Eemaldage süstal kummikorgist ja keerake see nõelaga tagurpidi.

11. Koputage sõrmega süstla pinda kolvist nõela suunas, et õhumullid koguneksid põhja.

12. Õhu vabastamiseks vajutage süstla kolbi.

13. Tehke intramuskulaarne süst.

Lidokaiini või novokaiini kogus määratakse tsefasoliini annuse järgi. 500 mg tsefasoliini lahjendamiseks vajate 2 ml novokaiini või lidokaiini lahust. Ja 1 g tsefasoliini lahjendamiseks vajate 4 ml novokaiini või lidokaiini.

Tsefasoliini süstid - kasutusjuhised lastele

Tsefasoliin

beebid

saab kasutada ainult tungiva vajaduse ja ohu korral lapse elule. Sellisel juhul kasutatakse antibiootikumi ainult arsti järelevalve all.

Tsefasoliini annus lastel määratakse patoloogia raskuse ja lapse kehakaalu järgi. Kaalu järgi arvutatakse antibiootikumi päevane annus, mis jagatakse 2–4 manustamiskorraks. Kui lapsel on neerupuudulikkus, mõjutab annust ka Rehbergi testi järgi määratud glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR).

Tsefasoliini annused lastele, kellel ei ole neerupatoloogiat, on järgmised:

• Kergete ja mõõdukate infektsioonide korral arvutatakse päevane annus 25–50 mg antibiootikumi 1 kg lapse kehakaalu kohta. Saadud kogus jagatakse 2-4 manustamiskorraks päevas.
• Raskete infektsioonide korral arvutatakse annus 100 mg tsefasoliini 1 kg lapse kehakaalu kohta. Arvutatud päevane annus jagatakse 3 kuni 4 manustamiskorraks.
• Vastsündinutele ja enneaegsetele imikutele kehakaaluga alla 2 kg manustatakse tsefasoliini ühekordse annusena 20 mg 1 kg kohta iga 12 tunni järel. See tähendab, et antibiootikumi päevane annus on 40 mg 1 kg kehakaalu kohta.
• Üle 7 päeva vanuste ja üle 2 kg kaaluvate laste puhul määratakse ravimi päevane annus 60 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Vastsündinutel ja alla 1 kuu vanustel lastel on tsefasoliini eliminatsioonikiirus madal, mistõttu ei ole soovitatav ületada soovitatavat annust.

Kui lapsel on neerupuudulikkus, on tsefasoliini annuse määramise algoritm järgmine:1. Arvutage annus kehakaalu alusel, nagu lapse puhul, kellel ei ole neerupatoloogiat.

2. Tehke Rehbergi test ja hinnake kreatiniini kliirensit.

3. Arvutage lapsele manustatav tsefasoliini annus vastavalt tabelis näidatud vahekordadele:

Kuid esimene tsefasoliini annus manustatakse täielikult neerupuudulikkusega lastele. Ja siis kõik järgnevad vähendatakse vajaliku koguseni, sõltuvalt kreatiniini kliirensist.
Tsefasoliini süstid lastele - kuidas lahjendada?

Lastele tuleb tsefasoliini süstelahuseid lahjendada ainult novokaiini või lidokaiini lahustega. Veelgi enam, parem on valida anesteetikum, millel on antud jaoks parim valuvaigistav toime konkreetne laps. Enamikul juhtudel on lidokaiinil tugevam valuvaigistav toime, seetõttu on soovitatav kasutada seda konkreetset ravimit tsefasoliini süstelahuse valmistamiseks. Võimalusel võite teha lapsele ühe tsefasoliini süsti koos novokaiiniga ja ühe lidokaiiniga, et beebi ise saaks hinnata, millisel lahusel on parim valuvaigistav toime.

Tsefasoliini pulber intramuskulaarsed süstid Lapsed lahjendatakse vahetult enne kasutamist. Antibiootikumi annus alla 500 mg lahjendatakse 2 ml novokaiini või lidokaiiniga. Üle 500 mg annuse jaoks on vaja 4 ml lidokaiini või novokaiini. Tsefasoliini lahjendamise toimingute jada on järgmine:

1. Avage ampull lidokaiini või novokaiiniga, kastke süstlanõela ots lahusesse.

2. Võtke vajalik kogus lahust - 2 või 4 ml novokaiini või lidokaiini.

3. Torgake nõelaga läbi tsefasoliini pulbriga pudeli kork.

4. Valage pudelisse Novokaiin või Lidokaiin ja ilma nõela eemaldamata segage sisu tugevalt lahuse saamiseks.

5. Tõmmake kogu pudeli sisu ettevaatlikult süstlasse.

6. Eemaldage süstal pudelist ja tehke intramuskulaarne süst.

Kasutada raseduse ajal

Tsefasoliin läbib platsentat ja mõjutab loodet, nii et antibiootikum on

Rasedus

saab kasutada ainult siis, kui see on olemas absoluutsed näidud kui on oht ema elule. Praeguseks pole täpselt selge, milline on tsefasoliini mõju lootele, seetõttu tuleb rasedatel antibiootikumi kasutamise üle otsustamisel hoolikalt kaaluda võimaliku riski ja oodatava kasu suhet.

Praeguseks on tsefasoliini testitud ainult tiinetel rottidel. Pealegi ei põhjustanud ravim suurtes annustes teratogeenset toimet, see tähendab, et see ei põhjustanud loote kaasasündinud deformatsioone. Arusaadavatel põhjustel ei ole aga selliseid kontrollitud uuringuid rasedatel läbi viidud.

Tsefasoliin tungib ka sisse rinnapiim, kuigi seda tuvastatakse seal väikestes kontsentratsioonides. Kui aga on vaja seda imetamise ajal kasutada, tuleks lapsele üle minna kunstlikud segud ravi ajaks.

Kuidas süstida antibiootikumi Cefazolin?

Tsefasoliini tohib manustada intramuskulaarselt ainult nendesse kehaosadesse, kus inimesel on hästi arenenud lihaskiht. Tavaliselt on see reie esi- ja külg, tuharad, õlad või kõht. Kuna süst on väga valulik ja süstekohta tekib sageli tükk, on soovitatav süstepiirkondi ükshaaval vahetada. Näiteks tehakse üks süst tuharasse, teine ​​reide, kolmas õlale ja neljas kõhupiirkonda. Seejärel alustatakse uuesti tuharaga ja vahelduvad tsefasoliini süstekohad kuni ravikuuri lõpuni.

Intramuskulaarne süst tuleb teha aeglaselt – vähemalt 3–5 minuti jooksul, manustades ravimit järk-järgult. Nõel tuleb torgata sügavale lihasesse, et ravim ei satuks nahaalusesse koesse. rasvkude. Pärast Cefazolin’i manustamist ei tohi te süstekohta soojendada, kuna see võib põhjustada aseptilise põletiku teket. Tsefasoliini süstimisel tuleb järgida nende meditsiiniliste protseduuride üldisi nõudeid:

1. Töötle süstekohta antiseptikumiga (70% alkohol jne).

2. Kasutage ainult steriilse nõelaga steriilset süstalt.

3. Valmistatud lahusega vabastage süstlast õhk.

4. Asetage nõel vertikaalselt nahapinnale ja sisestage see sügavale lihasesse.

5. Vajutage aeglaselt kolbi, süstides ravimit 3–5 minuti jooksul.

6. Pärast kogu lahuse süstimist eemaldage nõel, hoides seda süstlale asetatud servast.

7. Ravige süstekohta

antiseptiline

Paljud inimesed kasutavad intramuskulaarseks tsefasoliini süstimiseks intravenoosseid nõelu (eriti lastele), püüdes vähendada valulikud aistingud. Seda ei saa aga teha, kuna veenisiseste süstide õhuke nõel libiseb üsna sageli välja ja läheb lihaste paksusesse, jäädes sinna pikka aega. pikki aastaid ja tekitades inimesele ebamugavusi. Sarnaste nähtustega puutuvad kirurgid sageli kokku, kui nad peavad tuharatelt ja reitelt eemaldama süstlanõelu, mis murdusid ja läksid mitu aastat tagasi “lihasesse”. Lisaks ei vähenda peenema nõela kasutamine tsefasoliini manustamise valu.

Kui palju tsefasoliini süstida?

Tsefasoliini kasutamise kestus sõltub infektsiooni raskusest ja taastumise kiirusest. Ravikuur kestab 7 kuni 14 päeva. Tsefasoliini süste ei tohi kasutada vähem kui 5 või üle 15 päeva, kuna sel juhul on suur oht antibiootikumi suhtes resistentsete mikroorganismide tekkeks. Need resistentsed mikroorganismid võivad uuesti esile kutsuda infektsiooni, mida tuleb uuesti ravida, ainult siis, kui kasutatakse teist, veelgi tugevamat antibiootikumi. Kahjuks on suur oht, et mikroorganism võib olla resistentne mõne teise antibiootikumi suhtes. Sel juhul on eluea prognoos ebasoodne, kuna maailmas on väga vähe antibiootikume, mis suudavad toime tulla resistentsete mikroobidega. Ja kui need ei aita, võite ainult loota

puutumatus

haige.

Seetõttu tuleb antibiootikumide, sealhulgas tsefasoliini, kasutamisesse suhtuda vastutustundlikult. Arvestades, et ravi on lõppenud, ei tohiks te süstimisest loobuda kohe, kui inimene tunneb end paremini. Valu ja vastumeelsuse ületamiseks tuleb teha vähemalt 5 päeva tsefasoliini süsti. See kehtib eriti laste kohta. Laps saab ju kiiremini ja lihtsamini “omandada” resistentseid mikroobitüüpe kui täiskasvanu, mis põhjustab pidevalt raskesti ravitavaid infektsioone.

Kõrvalmõjud

Enamasti puudutavad tsefasoliini kõrvaltoimed seedetrakti või piirduvad ülitundlikkusega. Kui inimesel on ülitundlikkus mõne muu suhtes

ravimid

Selle tekkimise oht tsefasoliini kasutamisel on samuti suur. Lisaks tekib ülitundlikkus antibiootikumide suhtes suhteliselt sageli inimestel, kes on altid allergilistele reaktsioonidele,

bronhiaalastma, heinapalavik, urtikaaria

Vaatleme tsefasoliini kõrvaltoimete spetsiifilisi sümptomeid erinevaid süsteeme elundid.

Seedetrakti. Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed on isutus, glossiit, kõrvetised, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Harvem võib tekkida kandidoos või pseudomembranoosne koliit. Vastavalt laboratoorsed uuringud on võimalik suurendada aluselise fosfataasi, AST ja ALT (ravimitest põhjustatud hepatiit) aktiivsust, samuti bilirubiini kontsentratsiooni suurenemist veres (kongestiivne kollatõbi).

Allergilised reaktsioonid. Antibiootikum võib põhjustada ülitundlikkusreaktsioonide teket, mis avalduvad ravimipalavik, nahalööve (urtikaaria), sügelus, hingamisteede spasmid ja eosinofiilide arvu suurenemine veres. IN harvadel juhtudel võib tekkida Quincke turse (angioödeem), liigesevalu, allergiline nefriit, anafülaktiline šokk või multiformne erüteem.

Vere süsteem.Üsna harva võib tsefasoliin põhjustada neutrofiilide, trombotsüütide ja leukotsüütide arvu vähenemist veres. See vererakkude arvu vähenemine on pöörduv, nende normaalne arv taastub pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Tuvastati üksikud verehüübimishäirete ja hemolüütilise aneemia tekke juhtumid.

Kuseteede süsteem. Laboratoorsete analüüside kohaselt võib veres esineda uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni tõusu. Antibiootikumide suurte annuste kasutamisel võib neerude funktsionaalne aktiivsus halveneda. Sel juhul vähendatakse tsefasoliini annust ja edasine ravi viiakse läbi uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni pideva jälgimise all veres.

Kohalikud reaktsioonid. Peamine lokaalne reaktsioon on antibiootikumi manustamisel tugev valu. Mõnel juhul võib süstekohta tekkida tükk. Harvadel juhtudel võib antibiootikumi intravenoosne manustamine põhjustada flebiidi arengut.

Muud elundid ja süsteemid. Tsefasoliin võib põhjustada kõrvaltoimete tekkimist, nagu pearinglus, ahenemistunne rinnus, krambid, düsbakterioos, teise infektsiooni lisandumine, kandidoos (kandidoosne stomatiit või vaginiit). Kui tekib kandidoos või tekib mõni muu infektsioon, tuleb otsustada, kas tsefasoliini kasutamine on edasine otstarbekus.

Vastunäidustused

Kui olete allergiline mõne muu tsefalosporiini rühma antibiootikumi suhtes, on tsefasoliini kasutamine rangelt keelatud. Kui inimene on penitsilliini antibiootikumide suhtes allergiline, manustatakse tsefasoliini ettevaatlikult, valmistades ette anafülaktilise šoki vastu võitlemise komplekti, kuna nende kahe ravimirühma vahel on ristallergilisus.

Samuti on antibiootikumi kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud. Tsefasoliini ei manustata alla 1 kuu vanustele imikutele, kuna puuduvad teaduslikult tõestatud andmed selle ohutuse kohta vastsündinutele.

Tänapäeval toodetakse antibiootikumi Cefazolin erinevate nimetuste all, kuid kõik need ravimid on sünonüümid, kuna sisaldavad sama toimeainet. Kõik tsefasoliini sünonüümid on pulber, mis on ette nähtud intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks. Kodumaisel ravimiturul on saadaval järgmised tsefasoliini sünonüümid:

• amzoliin;
• Anceph;
• Atralcef;
• vulmisoliin;
• Zolin;
• Zolfin;
• Intrasoliin;
• Ifisool;
• Kefsool;
• lüsoliin;
• Natsef;
• Orisoliin;
• Orpin;
• prosoliin;
• Reflin;
• Totacef;
• tsesoliin;
• tsefasoliin-Biochemi;
• tsefasoliin-Watham;
• tsefasoliin-KMP;
• Cefazolin Nycomed;
• tsefasoliin-Sandoz;
• tsefasoliin-Teva;
• tsefasoliin-elfa;
• tsefasoliin-AKOS;
• tsefasoliin-fereiin;
• tsefasoliinnaatrium;
• tsefamesiin;
• tsefaprim;
• tsefesool;
• tsefsoliin;
• tsefopriid.

Ravimi tsefasoliini analoogide hulka kuuluvad ainult esimese põlvkonna tsefalosporiinide rühma antibiootikumid, mis on ette nähtud suukaudseks või süstimiseks. See tähendab, et analoogid on antibiootikumid, millel on sama toimespekter kui tsefasoliinil ja mis kuuluvad samasse rühma ja samasse põlvkonda. Tsefasoliini analoogide hulka kuuluvad järgmised ravimid:

• Tsefaleksiini graanulid, kapslid, pulber ja tabletid;
• Tsefalotiini pulber;
• Ecocephron kapslid.

Arvustused

Tsefasoliin on võimas ja tõhus antibiootikum, nii et ülevaated selle kohta on enamasti positiivsed. Sageli kasutatakse seda ravimit kurguvalu raviks, kui amoksitsilliin on ebaefektiivne. Eriti sageli jätavad tsefasoliini kohta positiivsed ülevaated vanemad, kellel õnnestus pärast pikka aega teiste ebaefektiivseks osutunud antibiootikumide kasutamist oma lapsi ravida mis tahes tõsisest infektsioonist. Ravimit teraapias kasutanud täiskasvanud räägivad samuti ravimist positiivselt. ägedad infektsioonid urogenitaaltrakt.

Tsefasoliini negatiivne kvaliteet on enamiku inimeste arvates süstide valulikkus. Antibiootikumi kõrge efektiivsuse taustal tajuvad inimesed seda tegurit aga puudusena, mida saab siiski kogeda ja taluda.

Negatiivsed ülevaated tsefasoliini kohta on äärmiselt haruldased. Neid jätavad inimesed, kellel ravim ei aidanud haigust ravida või põhjustas tugeva allergilise reaktsiooni sügeluse kujul. Kahjuks on olemas tsefasoliini suhtes resistentseid mikroorganisme ja allergia on üks ravimi kõrvalmõjudest, mistõttu see ei sobi kõigile inimestele.

Tsefasoliini maksumus võib sõltuvalt tootjast erineda. Ligikaudsed hinnad Erinevate annuste ja tootjate tsefasoliin on esitatud tabelis:

Tsefasoliini ostmisel peaksite pöörama tähelepanu pakendi terviklikkusele. Kui pudelite pakend on kahjustatud, ärge ostke ravimit, kuna see võib olla halva kvaliteediga.
Tsefasoliin kassidele

Veterinaararstid on tsefasoliini edukalt kasutanud kasside raskete nakkushaiguste raviks. Antibiootikum aitab võidelda veremürgistuse vastu

meningitoperitoniit

Suguelundite, kuseteede ja hingamisteede, samuti luude, liigeste ja naha infektsioonid. Lisaks ravib tsefasoliin haava- ja põletuspindade infektsioone.

Kassidel võib tekkida ravimi suhtes allergia. Kasside kõrvaltoimete hulka kuuluvad ka kõhulahtisus, oksendamine, pearinglus ja sügelus. Tsefasoliini süstekohta võib tekkida väike tükk.

Kassidele süstitakse tsefasoliini tagajala reielihasesse. Ravim lahjendatakse lidokaiini või novokaiiniga. Ravikuuri kestus on 5 kuni 10 päeva. Annus arvutatakse looma kaalu alusel kiirusega 10 mg 1 kg kehakaalu kohta.

TÄHELEPANU! Meie veebisaidile postitatud teave on ainult viitamiseks või populaarseks teabeks ja seda pakub laiale ringile lugejaid aruteluks. Ravimite väljakirjutamist võib läbi viia ainult kvalifitseeritud spetsialist, tuginedes haigusloole ja diagnostikatulemustele.

1 kapsel sisaldab 250 mg või 500 mg tsefaleksiin. Magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos - abiainetena.

5 ml suspensioonis tsefaleksiin 250 mg. Abiainetena naatriumsahharinaat, sidrunhape, raudoksiid, guarkummi, naatriumbensoaat, simetikoon, sahharoos, lõhna- ja maitseained.

Vabastamise vorm

Kaetud tabletid 0,25g. Kapslid 250 mg ja 500 mg. Graanulid 250 mg/5 ml suspensiooni valmistamiseks pudelis.

farmakoloogiline toime

Antibakteriaalne.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Antibiootikum Cefaleksiin on a tsefalosporiinid I põlvkond. See häirib mikroorganismide rakumembraani sünteesi, mis põhjustab nende surma. On aktiivne seoses streptokokid, Escherichia, protea,klebsiel. Aktiivsus Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp. vastu on väiksem, seetõttu ei kasutata kliinikus nende mikroorganismide põhjustatud haiguste puhul.

Ebaefektiivne Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa vastu. Pole ka selle suhtes tundlik metitsilliiniresistentsed stafülokokid.

Hävitatud beeta-laktamaasid, eraldatud gramnegatiivsed mikroorganismid.

Suukaudsel manustamisel imendub see hästi ja biosaadavus on 90–95%. Maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 1 tunni pärast ja vajalik kontsentratsioon püsib 4–6 tundi, 10–15% seondub verevalkudega. See on ühtlaselt jaotunud paljudes kudedes ja kehavedelikes: see tungib halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri ja läbib platsentat. Ei metaboliseeru. T1/2 on 0,8–1,2 tundi, umbes 89% eritub ja väike osa sapiga. Neerufunktsiooni kahjustuse korral pikeneb eliminatsiooniaeg ja kontsentratsioon suureneb.

Näidustused kasutamiseks

• hingamisteede infektsioonid ( kopsupõletik, kopsu abstsess, bronhopneumoonia, empüeem);
• ENT organite haigused ( sinusiit, farüngiit, kõrvapõletik, stenokardia);
• urogenitaaltrakti infektsioon ( põiepõletik, püelonefriit, uretriit, endometriit, prostatiit, gonorröa, vulvovaginiit);
• naha ja kudede mädased haigused ( flegmoon, furunkuloos, püoderma, abstsess, lümfadeniit);
• osteomüeliit;
• endometriit;
• gonorröa.

Vastunäidustused

Seda antibiootikumi ei tohi võtta, kui:

• tuvastatud ülitundlikkus;
• Rasedus;
• rinnaga toitmine;
• sahharoosi puudus;
• fruktoosi talumatus.

Ettevaatusega ette nähtud pseudomembranoosse koliidi, neerupuudulikkuse, alla 6 kuu vanuste (suspensioon) korral.

Kõrvalmõjud

• lööve, nõgestõbi;
• Quincke ödeem;
• Stevens-Johnsoni sündroom;
• kõhuvalu;
• söögiisu vähenemine;
• kuiv suu;
• iiveldus;
• kõhulahtisus;
• kolestaas;
• suurenenud aktiivsus transaminaasid maks;
• kandidoos sooled ja suuõõne;
• koliit;
• pearinglus;
• peavalu;
• hallutsinatsioonid;
• erutus;
• krambid;
• interstitsiaalne nefriit;
• kandidoos suguelundid;
• suguelundite sügelus;
• vaginiit;
• artralgia;
• leukopeenia, trombotsütopeenia.

Tsefaleksiini kasutamise juhised (meetod ja annus)

Ligikaudne annus lastele:

• kuni 1 aasta - 2,5 ml suspensiooni 3-4 korda päevas;
• 1 aasta kuni 3 aastat - 5 ml 3 korda;
• 3 kuni 6 aastat - 7,5 ml 3 korda;
• 6 kuni 10 aastat - 10 ml 3 korda;
• vanuses 10 aastat kuni 14 aastat - 10 ml 3 korda.

Igal konkreetsel juhul määrab arst annuse ja manustamise sageduse sõltuvalt haigusest ja selle raskusastmest. Mõnel juhul (naha, kuseteede, mitterasked infektsioonid, farüngiit) annus jagatakse 2 annuseks ja haiguse rasketel juhtudel määratakse kuni 6 korda päevas. Pärast kliinilist paranemist on soovitatav ravimit kasutada veel 2-3 päeva.

Suspensiooni valmistamiseks lisatakse pudelisse vett kuni pudelil oleva märgini ja loksutatakse. Suspensiooni võib hoida toatemperatuuril 2 nädalat. Enne kasutamist loksutage korralikult.

Tabletid ja kapslid võetakse suu kaudu 30 minutit enne sööki. Keskmine annus täiskasvanutele on 250–500 mg iga 6 tunni järel 4 korda päevas. Seega on päevane annus 1–2 g (vähemalt), vajadusel suurendatakse seda 4 g-ni, mis vastab maksimaalsele SD täiskasvanutele, ka üle 6-aastastele lastele. Ravikuur on 7 kuni 14 päeva.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral maksimaalne SD- 1,5 g, jagatud 2-4 annuseks. Ravi võib olla vale positiivne reaktsioon uriin peale glükoos. Ei ole soovitatav alkoholi juua. Süstitavad vormid(süstid) sellel ravimil ei ole - ainult vormid suukaudne manustamine. Süstimise esindaja Esimese põlvkonna tsefalosporiinid on Tsefasoliin, II põlvkond - Tsefuroksiim, kolmandas põlvkonnas on neid oluliselt rohkem - Tsefotaksiim, Tseftriaksoon, Tsefoperasoon, Tseftasidiim, Tsefoperasoon/sulbaktaam.

Üleannustamine

Üleannustamine avaldub: oksendamine, iiveldus, valu kõhu piirkonnas, kõhulahtisus, välimus veri uriinis.

Ravi: Aktiveeritud süsinik , keha funktsioonide ja elektrolüütide tasakaalu jälgimine.

Interaktsioon

Tsefaleksiin suurendab kaudsete antikoagulantide toimet. Neerukahjustuse oht suureneb, kui seda kasutatakse koos Furosemiid, fenüülbutasoon, aminoglükosiidid, etakrüünhape, polümüksiinid.

Kui kasutatakse koos Metformiin selle annuse kohandamine on vajalik. Aeglustage toimeaine eliminatsiooni salitsülaadid Ja Indometatsiin.

Müügitingimused

Välja antud arsti retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Säilitustemperatuur kuni 25°C.

Parim enne kuupäev

Tsefaleksiin lastele

Pediaatrilises praktikas on ravimi suukaudne manustamisviis peamine manustamisviis, kuna see on kõige vähem traumaatiline. Selleks on spetsiaalsed lastevormid - siirupid ja suspensioonid. Antibiootikumide seas on liidripositsioonil tsefalosporiinid, kuna neil on lai bakteritsiidse toime spekter, nad on hästi talutavad ja vastupidavad beeta-laktamaasid, mida iseloomustab annustamise lihtsus ja harva esinevad kõrvaltoimed.

Tsefalosporiinid on alternatiiv penitsilliinid hingamisteede ja ENT infektsioonide ravis. Nende peamine kasutusala pediaatrilises praktikas ei ole rasked infektsioonid. Seetõttu kasutatakse lastele mõeldud tsefaleksiini tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik, emakakaela lümfadeniit, streptokokk või stafülokoki nahainfektsioonid. Märgitakse, et penitsilliinid mida kasutatakse raviks käre kurk, ei ole nii tõhusad kui tsefalosporiinid, mis põhjustab A-rühma β-hemolüütilise streptokoki likvideerimine ja lapse tõhus taastumine.

Tsefalosporiinid jäävad mandlite kudedesse bakteritsiidses kontsentratsioonis, samal ajal kui penitsilliini kontsentratsioon väheneb kiiresti. Sinusiit on tavaline tüsistus ARVI ja esineb 10% haigetest lastest. Bakterite jaoks sinusiit antibiootikumid (antud juhul tõhusamad tsefalosporiinid) on ravi kohustuslik komponent. Suspensiooni võib määrata lastele alates sünnist, kuid äärmise ettevaatusega esimese 6 kuu jooksul. Soovitatavad annused on toodud ülal, kuid arst kohandab annust vastavalt olukorrale.

Tsefaleksiini analoogid 4. taseme ATX-kood sobib:

Analoogid, mis pakuvad sarnane tegevus: Zolin, Tsefasoliin. Preparaadid ühe toimeainega: Keflex, Lexin, Ospeksiin.

»» Nr 1 2000 PATSIENT - LAPS PROFESSOR G.A. SAMSYGINA,
VENEMAA RIIKLIKU MEDITSIINIÜLIKOOLI LASTEHAIGUSTE OSAKONNA JUHATAJA Tsefalosporiinide avastus pärineb selle sajandi neljakümnendate aastate keskpaigast (1945), mil Cagliari ülikooli (Sardiinia) professor Giuseppi Brotzu eraldas filtraadi. seene Cephalosporium acremonium kultuurist, millel on antibakteriaalne toime, välja arvatud penitsilliini [I]. Kuid tsefalosporiinid jõudsid kliinilisse praktikasse alles viiekümnendate lõpus ja kuuekümnendatel said neist tunnustatud antibakteriaalsed ravimid. Siiski mõned farmakoloogilised omadused tolleaegsed ravimid, nimelt nende halb imendumine seedetraktist ja vajadus ainult parenteraalne kasutamine, piiras selle seeria antibiootikumide laialdast kasutamist. Kui 70ndatel sünteesiti esimesed kõrge biosaadavusega tsefalosporiinid ja sellest sai võimalik kasutamine tsefalosporiinid on saamas kliinilises praktikas üheks kõige laialdasemalt kasutatavaks antibakteriaalseks ravimiks. Praegu on maailmas umbes 70 erinevat tsefalosporiini antibiootikumi.

Vastavalt manustamisviisile jaotatakse tsefalosporiinid tavaliselt suuliseks (suukaudseks manustamiseks) Ja parenteraalne ( intramuskulaarseks ja intravenoosne kasutamine)(Tabel 1)*. Mõnel, näiteks tsefuroksiimil, on kaks ravimvormi: suukaudseks manustamiseks - tsefuroksiimaksetiil (Zinnat)** ja parenteraalseks manustamiseks - tsefuroksiim (Zinacef) - ja seda saab kasutada kaheetapilises ravis, kui ägedal perioodil. haiguse ravi algab ravimi parenteraalse manustamisega ja seejärel 2-3. ravipäeval minnakse üle antibiootikumi suukaudsele võtmisele.

* Tabelis 1 ja kogu artiklis on loetletud ainult need tsefalosporiini ravimid, mis on heaks kiidetud pediaatrias kasutamiseks. Erandiks on tabel 2, kus on ära toodud riigis registreeritud tsefalosporiinid, sõltumata vanusepiirangutest, s.o. ja need ravimid, mis ei ole lastel kasutamiseks heaks kiidetud.

** Sulgudes on toodud ravimite kaubanduslikud nimetused.

Ajal, mil tsefalosporiini antibiootikume hakati kliinilises praktikas laialdaselt kasutama, olid etioloogiliselt kõige olulisemad ja uuritud streptokokid. (A-rühma streptokokid) ja eriti stafülokoki infektsioonid. Kasutatud ravimid vastasid täielikult kliinilise praktika vajadustele. Tolleaegsetel tsefalosporiinidel oli tugev antibakteriaalne toime ilma väljendunud beetalaktamaasi aktiivsuseta. Seejärel nimetati neid esimese põlvkonna või esimese põlvkonna tsefalosporiinideks.

Esimese põlvkonna penitsilliinide ja tsefalosporiinide, samuti immunokorrektorite (stafülokoki toksoid ja bakteriofaag, antistafülokoki plasma ja immunoglobuliin) laialdane kasutamine aitas kaasa etioloogilise tähtsuse vähenemisele. A-rühma streptokokid ja stafülokokid beeta-laktamaaside madala sünteesi tasemega 70ndate - 80ndate alguse nakkuspatoloogias. Aga see selleks kõrgem väärtus sel perioodil sellised gramnegatiivsed patogeenid nagu Haemophilus influenzae, Moraxella catarralis, Neisseria, soolebakterite perekonna liikmed. Esimese põlvkonna tsefalosporiinid muutuvad üha vähem tõhusaks ja teise põlvkonna ravimid tulevad kliinilisse praktikasse. Neil on antibakteriaalne toime N. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp. ja on stabiilsemad paljude beetalaktamaaside rühmade suhtes, sealhulgas mitmete gramnegatiivsete bakterite kromosomaalsete beetalaktamaaside suhtes. Sama aja jooksul sünteesitud suukaudsed tsefalosporiinid (Tabel 1), mida nimetati esimese põlvkonna suukaudseteks tsefalosporiinideks, olid oma antibakteriaalse toime spektri poolest sarnased teise põlvkonna parenteraalsete tsefalosporiinidega, st. vastu oli kõrge aktiivsus stafülokokid, streptokokid, Escherichia coli ja Klebsiella. Kuid erinevalt teise põlvkonna parenteraalsetest tsefalosporiinidest on nende aktiivsus nende vastu Moraxella catarralis ja Haemophilus influenzae oli väike, hävitas neid suur hulk beetalaktamaase. Teise põlvkonna suukaudsetel tsefalosporiinidel need puudused juba puudusid: nad on beetalaktamaaside hävitava toime suhtes palju stabiilsemad ja on aktiivsed mõlema vastu. stafülokokid, streptokokid, Escherichia coli ja Klebsiella, samuti Haemophilus influenzae ja Moraxella.

Seega peegeldab üha uute tsefalosporiini antibiootikumide põlvkondade tekkimine peamiselt viimase viiekümne aasta jooksul toimunud muutusi nakkusprotsesside etioloogias. Seetõttu peegeldab tsefalosporiinide jaotus põlvkondadeks pigem meie ideid üldiselt nakkusprotsessi etioloogia kohta meditsiini teatud arenguetapis ja vastavalt ka kliinilise praktika vajadusi sel perioodil.

Antibakteriaalse toime olemus

Farmakoloogilisest seisukohast ja iga patsiendi raviks kasutatava ravimi ratsionaalse valiku seisukohast on põhjendatud tsefalosporiinide jagamine vastavalt antibakteriaalse toime olemusele. (Tabel 2)[mina]. Esile tõstetud 4 ravimite rühma.

1. rühm on tsefalosporiinid, millel on valdavalt kõrge aktiivsus grampositiivsete kokkide vastu, sealhulgas aureus ja koagulaasnegatiivsed stafülokokid, A-rühma beetahemolüütiline streptokokk, pneumokokk, märkimisväärne osa (kuni 80%) tüvedest viridans streptokokk jne. Need on peamiselt esimese põlvkonna parenteraalsed ravimid.

B-rühma streptokokid iseloomustab madal tundlikkus selle rühma tsefalosporiinide suhtes ja rühma streptokokidD ja F- vastupidavad. 1. rühma ravimeid hävitavad kergesti ka gramnegatiivsete bakterite beetalaktamaasid. Seetõttu on need praktiliselt ebaefektiivsed gramnegatiivsete patogeenide põhjustatud haiguste, sealhulgas Haemophilus influenzae, Moraxella catarralis, meningokokk ja nii edasi.

Tsefalosporiinid 2 rühmad, vastupidi, neid iseloomustab üsna kõrge aktiivsus ülalloetletud gramnegatiivsete mikroorganismide vastu, samuti soolestiku perekonna gramnegatiivsed bakterid: E. coli, Klebsiella spp., Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp. jne K 3. rühm tsefalosporiinide hulka kuuluvad antibiootikumid, mis on antibakteriaalse toime spektrilt sarnased 2. rühma tsefalosporiinidega, kuid millel on ka väljendunud antipseudomonaalne toime, s.t. millel on antibakteriaalne toime gramnegatiivsetele mittekäärivatele bakteritele.

4. rühm on tsefalosporiinid, millel on kõrge aktiivsus grampositiivsete ja gramnegatiivsete anaeroobide, samuti Pseudomonas aeruginosa, gramnegatiivsed bakterid Enterobacteriaceae perekonnast ja mõõdukas aktiivsus vastu stafülokokid. Pediaatrias kasutatakse laialdaselt esimese 3 rühma ravimeid, pediaatrias kasutatakse 4. rühma tsefalosporiine piiratud määral.

Antibiootikumide valimise põhimõtted

Antibiootikumide ja eriti tsefalosporiinide kasutamist pediaatrias reguleerivad mitmed lapsepõlve tunnused, mille kõige kardinaalsemaks tunnuseks on füsioloogiliste protsesside pidev muutumine, mis määravad antibakteriaalsete ravimite farmakodünaamika ja farmakokineetika olemuse. Lapse gestatsiooniline ja kronoloogiline vanus mõjutab tohutult kõigi ravimite, sealhulgas antibakteriaalsete ravimite imendumist, jaotumist, ainevahetust ja eritumist. Lisaks määravad gestatsiooni- ja kronoloogiline vanus nakkusprotsessi patogeenide spektri, mis määrab ravimi valiku.

Nagu teada, on tavaks eristada mitut lapsepõlveperioodi - vastsündinu (esimesed 27 elupäeva), imikuiga (kuni 12 kuud kaasa arvatud), varase lapsepõlve periood (kuni 3 aastat kaasa arvatud), lapsepõlveperiood. korralik (kuni 10 aastat) ja noorukieas (kuni 18 aastat) .

Kõige intensiivsemad muutused funktsioonide arengus kõige olulisemad elundid ja süsteemid järjepidevuse tagamiseks sisekeskkond organism, esinevad esimesel kolmel eluaastal. Veelgi enam, mida noorem on laps, seda rohkem väljenduvad need muutused. Seega on need esimesel eluaastal kõige tugevamad esimesel kuul. Ja kui rääkida vastsündinute perioodist, siis kõige suuremaid muutusi elundite ja süsteemide homöostaasis ja funktsionaalses aktiivsuses täheldatakse just vastsündinu varajase kohanemise perioodil, s.o. esimese 6 elupäeva jooksul.

On ilmne, et esimese elupäeva lapse keha erineb funktsionaalsete võimete poolest kolme- ja veelgi enam seitsmepäevasest lapsest ning esimese elunädala vastsündinu funktsionaalsed omadused on erinevad. oluliselt 1 kuu vanuse lapse omadustest ja veelgi enam mitme elukuu või 15 aasta vanusest. Oma jälje jätab ka rasedusaeg: enneaegse beebi elundite ja süsteemide homöostaatilised funktsioonid esimestel elukuudel erinevad täisealise beebi omast ning neid erinevusi mõjutab oluliselt ka enneaegsuse aste.

Pidevalt muutuvatest füsioloogilistest protsessidest lapse kasvavas ja arenevas kehas on antibakteriaalsete ravimite farmakokineetikale ja farmakodünaamikale suurim mõju:

• ravimi imendumise iseloom ja intensiivsus, mis on tihedalt seotud seedetrakti omadustega (suukaudsel manustamisel) ning hemodünaamika ja metabolismi omadustega (parenteraalsel manustamisel);
• ensüümsüsteemide aktiivsuse tase, mis on tihedalt seotud vanuse ja küpsusastmega;
• rakuvälise vedeliku maht ja valgu kontsentratsioon vereplasmas, mis sõltuvad ka vanusest ja gestatsiooniküpsusastmest;
• eritusorganite – neerude ja maksa – funktsionaalne küpsus.

Teine omadus on see Varane lapsepõlv on soolestiku biotsenoosi kujunemise periood. Esimesed 2-3 elupäeva iseloomustab seedetrakti vähene mikroobne saastatus. 3.-5. elupäeval suureneb mikroobse saastatuse määr, juhivad aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid, mis võivad olla esindatud 6-12 või enama liigiga. 3.-7. päeval toimub bifidobakterite ja laktobatsillide vohamine, millel on gramnegatiivse ja grampositiivse oportunistliku mikrofloora vohamist pidurdav toime. Normaalse biotsenoosi moodustumine soolestiku normaalse pärismaise mikrofloora järkjärgulise kasvu ja mööduvate oportunistlike mikroorganismide liikide järkjärgulise nihkumise tõttu toimub kõige intensiivsemalt vastsündinu perioodil, kuid üldiselt võtab see aega vähemalt 3-4 kuud.

On ilmne, et antibiootikumide manustamine lastele esimesel eluaastal, eriti esimesel trimestril, millel on otsene mõju pärismaisele soolestiku mikrofloorale (ja need on 2., 3. ja 4. rühma tsefalosporiinid), võib tõsiselt häirida. intiimsed protsessid normaalse biotsenoosi moodustumine. Selle tagajärjeks on püsiva düsbiotsenoosi moodustumine koos ensümaatilise puudulikkuse, kõhulahtisuse ja põletikulise protsessiga soole limaskestas. Kliiniliselt väljendub see sageli nn antibiootikumijärgse kõhulahtisusena, mis põhineb aeroobse või anaeroobse oportunistliku või seente mikrofloora põhjustatud enterokoliidil. Võimalikud on ka viirus-mikroobsed või viirus-seened. Rasketel juhtudel võivad tekkida kõige tõsisemad tüsistused antibakteriaalne ravi- pseudomembranoosne enterokoliit.

Tsefalosporiinidel on märkimisväärne mõju soolestiku biotsenoosile, see kehtib eriti ravimite kohta, millel on kaks eliminatsiooniteed (neerude ja maksa kaudu). Need on tseftriaksoon (Rocephin, Longacef) ja tsefoperasoon (Cefobid). Arengu sagedus soolestiku tüsistused tsefoperasooni kasutamisel võib see ulatuda 6-10% -ni ja tseftriaksooni kasutamisel - 14-16 ja isegi 18%, eriti vastsündinutel. Need samad antibiootikumid soodustavad Candida perekonna seente kiiret vohamist (paljunemist). Lisaks seedetrakti omadustele ravimite biotransformatsioonile lapsepõlves suur mõju neil on kasvava organismi metaboolsed omadused. Sellega seoses mängib olulist rolli maksa glükuronüültransferaasi aktiivsus, mis osaleb paljude antibiootikumide konjugatsioonis, ja ravimikonjugaatide tubulaarse eritumise tase. On teada, et esimesel 7 elupäeval väheneb glükuronüültransferaasi tase ja konjugaatide tubulaarne eritumine esimestel elukuudel on väiksem kui täiskasvanutel. Veelgi enam, enneaegsetel vastsündinutel on need homöostaasi tunnused rohkem väljendunud ja kestavad kauem kui täisealistel vastsündinutel.

Tuleb märkida, et metaboolsed häired, mis tekivad kergesti raskete infektsioonidega väikelastel, nagu hüpoksia, atsidoos, jäätmete kogunemine, aitavad kaasa ravimite kogunemisele. Nad on nende konkurendid plasma albumiini retseptorite ja maksa glükuronüültransferaasi ning neerutuubulites tubulaarse transpordi eest vastutavate ensüümide tasemel. Seega suureneb antibiootikumide sisaldus lapse kehas, mis võib põhjustada või tugevdada nende toksilist toimet. Teisest küljest on mitmed antibiootikumid, eriti esimese põlvkonna tsefalosporiinid, ise võimelised neid ensüüme inhibeerima, mis on näiteks seotud kollatõve tekke ja maksaensüümide taseme tõusuga. Mõned tsefalosporiini antibiootikumid, eriti tseftriaksoon (Rocefin, Longacef), moksalaktaam (Moxam), on tavalistes terapeutilistes annustes võimelised bilirubiini albumiiniga seondumisest, kui mitte välja tõrjuma (madalama afiinsuse tõttu albumiini molekuli suhtes), siis vähemalt sidumisvaba. albumiini retseptorid, mis seega aeglustab bilirubiini seondumist ja kudedest eemaldamist. See põhjustab ka kollatõve teket ja vastsündinute perioodil võib põhjustada tuuma entsefalopaatia arengut.

Enneaegsetel ja morfofunktsionaalselt ebaküpsetel vastsündinutel, eriti lastel esimesel elunädalal, võivad ülaltoodud muutused olla väga väljendunud, põhjustades ilmset patoloogiat. Seda soodustab madal albumiini tase, madal aktiivsus maksa glükuronüültransferaas, suurenenud aktiivsus soole beeta-glükuronidaas, hematoentsefaalbarjääri suurem läbilaskvus bilirubiini suhtes ja punaste vereliblede lüüsi kõrgem tase (mille tulemuseks on suurenenud kogused kaudne bilirubiin). Tsefoperasooni (tsefobiid) kõrgetel kontsentratsioonidel (üle terapeutilise taseme) on sarnane toime.

Antibiootikumi seondumisvõime ja seondumise määr plasmavalkudega, eriti albumiiniga, mõjutab samuti oluliselt antibiootikumi transportimist organismi kudedesse, eelkõige põletikukohta või -kohtadesse. Madal tase albumiini tase vereplasmas, mis on tüüpiline väikelastele, eriti vastsündinutele ja enneaegsetele imikutele, vähendab selliste ravimite efektiivsust. Eelkõige kehtib see ka sellise ravimi kohta nagu tseftriaksoon. Seega näitavad meie tähelepanekud ja välisteadlaste andmed tseftriaksooni madalat antibakteriaalset aktiivsust vastsündinutel, kes kannatavad mädane meningiit(meie tähelepanekute kohaselt ei ületa 50%). Sarnast pilti võib täheldada kaasasündinud või omandatud alatoitumusega lastel, samuti raske kõhulahtisusega lastel.

Antibiootikumid, mille antibakteriaalne toime ei sõltu praktiliselt plasmavalkude tasemest, on tsefalosporiinid, nagu tsefasoliin (kefsool, tsefamesiin), tsefamandool (mandool, tsefadool), tsefotaksiim (klaforaan), tsefuroksiim (tsinnat, zinatsef), tseftasidiim (fortum, tsefadool). On ilmne, et nende antibiootiline toime ei muutu füsioloogilise või patoloogilise hüpoproteineemia tingimustes.

Oluline tegur, mis määrab ravimite, sealhulgas antibiootikumide biotransformatsiooni omadusi, on rakuvälise vedeliku maht. On teada, et lastel on see palju suurem kui täiskasvanutel. Veelgi enam, mida noorem on laps või mida vähem morfofunktsionaalselt küps ta on, seda rohkem rakuvälist vedelikku tema kehakuded sisaldavad. Seega moodustab vastsündinud lastel rakuväline vedelik 45% kehakaalust ehk peaaegu poole. Esimese kolme elukuu jooksul väheneb rakuvälise vedeliku maht ligi 1,5 korda. Seejärel toimub rakuvälise vedeliku mahu vähenemine aeglasemalt.

Enamik ravimeid jaotatakse algselt rakuvälisesse vedelikku. Ja lastele iseloomulik oluliselt suurem jaotusruumala mõjutab oluliselt ravimi farmakodünaamikat. Eelkõige aeglustub veres tippkontsentratsiooni saavutamise aeg, s.t. ravimil on hiljem ravitoime.

Eritussüsteemide ja ennekõike neerude küpsus sõltub suuresti antibiootikumide jaotumise omadustest lapse kehas. Enamik tsefalosporiine eritub peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel. Vastsündinutel on glomerulaarfiltratsiooni kiirus 1/20 - 1/30 täiskasvanu väärtusest ja see on peamiselt tingitud vanusega seotud oligonefrooniast. Aastaseks eluaastaks ulatub glomerulaarfiltratsiooni väärtus ligikaudu 70-80%-ni täiskasvanud inimese väärtusest ja alles 2-3-aastaselt vastab see täiskasvanu omale. Neerude tubulaarsete funktsioonide teke kulgeb veelgi aeglasemas tempos ja võib täiskasvanule omase tasemeni jõuda alles 5-7 aasta pärast, mõnes osas ka hiljem.

Need neerufunktsiooni tunnused põhjustavad antibiootikumide poolväärtusaja pikenemist. See on kõige enam väljendunud lastel esimesel kuuel elukuul. Glomerulaarfiltratsiooni väärtust vähendavate hemodünaamiliste häiretega kaasnevad haigused soodustavad ravimite veelgi pikemat eritumist, millega võib kaasneda toksiline toime. Sellest tuleneb vajadus lapse neerufunktsiooni pideva jälgimise järele, lähtudes vähemalt igapäevasest diureesi kogusest ja sobivast annuse kohandamisest. Kogemus näitab aga, et kui diureesi alati ei mõõdeta, siis antibakteriaalse ravi läbiviimisel seda siiski arvesse ei võeta.

Tuleb märkida, et eelnev, eriti emakasisene, patoloogia võib oluliselt mõjutada funktsionaalne seisund neerud Meie tähelepanekud ja kirjandusandmed on näidanud, et lastel, kes on põdenud kroonilist emakasisest hüpoksiat, on selge funktsionaalne kahjustus neerud, mis on tingitud ebaküpsusest, oligonefroooniast ja hilisemast tubulaarsete funktsioonide arengust. Kell kaasasündinud infektsioon Mõnel juhul märgitakse kaasasündinud interstitsiaalne nefriit, st. olukord, mis muudab antibiootikumide, näiteks tsefalosporiinide, nefrotoksilise toime rakendamise väga-väga asjakohaseks.

Loomulikult on tsefalosporiinidel pediaatrias lai kasutusvaldkond ja neid saab kasutada nii ambulatoorselt (suukaudselt) kui ka haiglas - raskete nakkushaiguste korral, mis viivad haigete laste haiglaravile, ja haigete laste haigestumise korral. haiglanakkused. Kuid kõik ülaltoodu määrab vajaduse väga tahtliku lähenemisviisi järele nende ravimite valikul pediaatrias. Koormatud premorbiidse taustaga laste ülekaal patsientide hulgas esimesel kolmel eluaastal, eriti esimesel eluaastal, seab antibiootikumi valikule lisaks selle antimikroobse toime arvestamisele mitmeid erinõudeid.

Esiteks on see kõrge turvalisuse tase. Teiseks on toime süsteemne, kuna sageli põhjustab lapse raske infektsioon, eriti esimestel elukuudel, meningiidi ja/või sepsise tekke. Kolmandaks, kõige õrnem toime limaskestade, eriti seedetrakti normaalsele biotsenoosile. Ja lõpuks, tingimusteta teadmised ravimi antimikroobse spektri ja farmakodünaamika kohta.

Näidustused 1. rühma parenteraalsete tsefalosporiinide ja 1. põlvkonna suukaudsete tsefalosporiinide kasutamiseks on streptokokk ja stafülokokk kogukonnas omandatud infektsioonid ülemised sektsioonid hingamisteede ja strepto- ja stafülodreemia lastel, samuti kogukonnast omandatud infektsioonid, mille on põhjustanud coli ja Klebsiella (äge tüsistusteta kuseteede infektsioon).

Pediaatrias kasutatakse peamiselt tsefalotiini (Keflin) ja tsefasoliini (Kefzol, Cefamezin), mis on näidanud kõrget ohutust. Maksimaalsetes kontsentratsioonides manustatud tsefasoliin tungib piisavas koguses läbi hematoentsefaalbarjääri ajukelme põletiku korral ning seda saab kasutada stafülokoki (kogukonnas omandatud) ja streptokoki (püogeenne ja viridaani) meningiidi raviks lastel. esimesed elukuud. Kell pneumokoki meningiit ravimi efektiivsus on madal ja S. agalactiae (B-rühma streptokokid) põhjustatud meningiidi puhul ei ole see üldse efektiivne.

2. rühma parenteraalseid tsefalosporiine ja 2. põlvkonna suukaudseid tsefalosporiine kasutatakse laialdaselt tüüpiliste ägedate nakkushaiguste raviks. alumised sektsioonid hingamisteede (bronhiit ja kopsupõletik), tüsistusteta ja komplitseeritud kuseteede infektsioonid, ägedad soolehaigused ja äge bakteriaalne infektsioon KNS. Suukaudseid tsefalosporiine võib kasutada ambulatoorselt ja statsionaarsed seisundid ja parenteraalselt sagedamini haiglas.

Kaks 2. rühma parenteraalset ravimit - tsefotaksiim ja tseftriaksoon - vastavad kõige paremini pediaatrilistele nõuetele. Nende antimikroobne spekter on suures osas sarnane ja hõlmab peaaegu kõiki raskete kogukonnas omandatud nakkushaiguste patogeene.

Haiglas kasutatakse 3. ja 4. rühma parenteraalseid tsefalosporiine, kuna need on näidustatud peamiselt raske mädase-põletikulise patoloogia, peamiselt haiglainfektsiooni korral. Päris hulgas suur kogus Nendest tsefalosporiinirühmadest vastavad valikukriteeriumidele peamiselt ainult kaks - tseftasidiim ja tsefoperasoon.

Neli 2. ja 3. rühma ravimit (tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim ja tsefoperasoon) sisaldavad süsteemne tegevus ja ületada hematoentsefaalbarjääri. Pealegi on ajukelme põletiku tingimustes nende võime tungida tserebrospinaalvedelikku ja ajukoesse ligikaudu sama, kuigi väljaspool põletikku on see mõnevõrra erinev.

Erinevused ilmnevad rohkem nende ravimite farmakokineetikas ja farmakodünaamikas. Esiteks, pikk periood tseftriaksooni eliminatsioon võimaldab seda manustada üks kord päevas. Tsefoperasooni ja tseftasidiimi manustatakse vähemalt 2 korda päevas ning tsefotaksiimi tuleb manustada kolm korda.

Ravimid tseftriaksoon ja tsefoperasoon erituvad organismist kahel viisil: uriini ja sapiga. See muudab need väga tõhusaks sapiteede, seedetrakti ja kõhuorganite infektsioonide vastu ning palju ohutumaks neerupatoloogiate korral, eriti neerude vähenenud filtreerimisvõime korral. Teisest küljest põhjustab see sama ravimi eliminatsiooni tunnus soolestiku normaalsele biotsenoosile palju tugevamat negatiivset mõju. Seetõttu kaasneb tseftriaksooni ja tsefoperasooni kasutamisega sagedasem ja kliiniliselt rohkem väljendunud soolestiku kõrvaltoime kõhulahtisuse kujul.

Tsefotaksiim ja tseftasidiim mõjutavad negatiivselt ka biotsenoosi ja seetõttu võib nende kasutamisega kaasneda kõhulahtisuse teke. Selle kõrvaltoime esinemissagedus ei ületa aga 6-8% vaatlustest. Nendel ravimitel praktiliselt puudub hepatotoksiline toime ja seetõttu on need ohutumad, kui neid kasutatakse vastsündinutel, enneaegsetel imikutel esimesel kolmel elukuul ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Neerude kaudu organismist väljutamise viisi tõttu on need kuseteede infektsioonide vastu tõhusamad, kui puuduvad neerupuudulikkuse tunnused.

Seetõttu näitavad esitatud andmed taas vajadust tsefalosporiinide läbimõeldud, pädeva ja diferentseeritud kasutamise järele pediaatrias.

KIRJANDUS

1. Yu.B. Belousov, V. V. Omeljanovski - // Kliiniline farmakoloogia hingamisteede haigused.// M. 1996, lk 32-53.

Antibakteriaalsed ravimid jagunevad nende toimemehhanismi ja toimeaine järgi mitmesse rühma. Üks neist on tsefalosporiinid, mis liigitatakse põlvkondade kaupa: esimesest viiendani. Kolmas on tõhusam gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas streptokokkide, gonokokkide, Pseudomonas aeruginosa jne vastu. Sellesse põlvkonda kuuluvad tsefalosporiinid nii sise- kui ka parenteraalseks kasutamiseks. Need on keemiliselt sarnased penitsilliinidega ja võivad neid asendada, kui olete selliste antibiootikumide suhtes allergiline.

Tsefalosporiinide klassifikatsioon

See kontseptsioon kirjeldab rühma poolsünteetilisi beetalaktaamantibiootikume, mida toodetakse tsefalosporiin C-st. Seda toodavad seened Cephalosporium Acremonium. Nad eritavad spetsiaalset ainet, mis pärsib erinevate gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite kasvu ja paljunemist. Tsefalosporiini molekuli sees on ühine tuum, mis koosneb bitsüklilistest ühenditest dihüdrotiasiini ja beeta-laktaamtsüklite kujul. Kõik lastele ja täiskasvanutele mõeldud tsefalosporiinid jagunevad 5 põlvkonda sõltuvalt avastamise kuupäevast ja antimikroobse toime spektrist:

• Esiteks. Kõige tavalisem parenteraalne tsefalosporiin selles rühmas on tsefasoliin ja kõige tavalisem suukaudne tsefalosporiin on tsefaleksiin. Kasutatud millal põletikulised protsessid nahale ja pehmetele kudedele, sageli operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.
• Teiseks. Nende hulka kuuluvad ravimid tsefuroksiim, tsefamandool, tsefakloor, tseforaniid. Neil on suurem aktiivsus grampositiivsete bakterite vastu võrreldes 1. põlvkonna tsefalosporiinidega. Efektiivne kopsupõletiku korral, kombineerituna makroliididega.
• Kolmandaks. Sellesse põlvkonda kuuluvad antibiootikumid Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Need on väga tõhusad gramnegatiivsete bakterite põhjustatud haiguste vastu. Kasutatakse alumiste hingamisteede, soolte infektsioonide, sapiteede põletike, bakteriaalse meningiidi, gonorröa korral.
• Neljandaks. Selle põlvkonna esindajad on antibiootikumid Cefepime ja Cefpirom. Võib mõjutada enterobaktereid, mis on resistentsed 1. põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.
• Viiendaks. Neil on 4. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide toimespekter. Need toimivad penitsilliinide ja aminoglükosiidide suhtes resistentsele taimestikule. Selle rühma tõhusad antibiootikumid on Ceftobiprole ja Zefter.

Selliste antibiootikumide bakteritsiidne toime on tingitud peptidoglükaani, mis on bakterite struktuurne põhiseina, sünteesi pärssimine (inhibeerimine). Tsefalosporiinide ühiste tunnuste hulgas võib märkida järgmist:

• hea talutavus tänu minimaalsetele kõrvalmõjudele võrreldes teiste antibiootikumidega;
• kõrge sünergia aminoglükosiididega (koos nendega on neil suurem mõju kui eraldi);
• ristallergilise reaktsiooni ilming teiste beetalaktaamravimitega;
• minimaalne mõju soolestiku mikrofloorale (bifidobakterid ja laktobatsillid).

3. põlvkonna tsefalosporiinid

See rühm tsefalosporiinidel on erinevalt kahest eelmisest põlvkonnast laiem toimespekter. Teine funktsioon on rohkem pikaajaline poolväärtusaeg, seega võib ravimit võtta ainult üks kord päevas. Eelised hõlmavad kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide võimet läbida hematoentsefaalbarjääri. Tänu sellele on need tõhusad närvisüsteemi bakteriaalsete ja põletikuliste kahjustuste vastu. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise näidustuste loend sisaldab järgmisi haigusi:

• bakteriaalse iseloomuga meningiit;
• sooleinfektsioonid;
• gonorröa;
• tsüstiit, püelonefriit, püeliit;
• bronhiit, kopsupõletik ja muud alumiste hingamisteede infektsioonid;
• sapiteede põletik;
• šigilloos;
• kõhutüüfus;
• koolera;
• kõrvapõletik.

3. põlvkonna tsefalosporiinid tablettidena

Antibiootikumide suukaudseid vorme on mugav kasutada ja neid saab kasutada infektsioonide kompleksseks raviks kodus bakteriaalne etioloogia. Suukaudsed tsefalosporiinid on sageli ette nähtud astmelise raviskeemi alusel. Sellisel juhul manustatakse antibiootikume esmalt parenteraalselt ja seejärel viiakse need üle suu kaudu manustatavatele vormidele. Seega on suukaudsed tsefalosporiinid tablettides esindatud järgmiste ravimitega:

• tsefodoks;
• Pantsef;
• Tsedex;
• Suprax.

Selle ravimi toimeaine on tsefiksiimtrihüdraat. Antibiootikum on saadaval kapslite kujul, mille annus on 200 mg ja 400 mg, suspensioonidena annusega 100 mg. Esimese hind on 350 rubla, teise 100-200 rubla. Tsefiksiimi kasutatakse pneumokokkide ja streptokokkide pürrolidonüülpeptidaasi poolt põhjustatud nakkus-põletikuliste haiguste korral:

• bronhiit äge kulg;
• ägedad sooleinfektsioonid;
• äge kopsupõletik;
• keskkõrvapõletik;
• bronhiidi retsidiivid krooniline vorm;
• farüngiit, sinusiit, tonsilliit;
• kuseteede infektsioonid, mis tekivad ilma tüsistusteta.

Cefixime kapsleid võetakse koos toiduga. Need on lubatud üle 12-aastastele patsientidele. Neile määratakse 400 mg Cefixime'i ööpäevas. Ravi sõltub infektsioonist ja selle raskusastmest. Kuue kuu kuni 12-aastastele lastele määratakse Cefixime suspensiooni kujul: 8 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord või 4 mg / kg 2 korda päevas. Olenemata vabanemisvormist on Cefix keelatud, kui olete tsefalosporiini antibiootikumide suhtes allergiline. Pärast ravimi võtmist võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• kõhulahtisus;
• kõhupuhitus;
• düspepsia;
• iiveldus;
• kõhuvalu;
• lööve;
• nõgestõbi;
• sügelus;
• peavalu;
• pearinglus;
• leukopeenia;
• trombotsütopeenia.

Tsefodoks

Selle antibiootikumi bakteritsiidne toime tuleneb selle koostises olevast tsefpodoksiimist. Selle ravimi vabanemisvormid on tabletid ja pulber. Viimasest valmistatakse suspensioonid. Olenemata vabanemise vormist kasutatakse Cefodoxi raviks:

• püelonefriit, kerge või mõõdukas tsüstiit;
• tonsilliit, farüngiit, larüngiit, sinusiit, kõrvapõletik;
• kopsupõletik, bronhiit;
• uretriit, proktiit, gonokoki päritolu tservitsiit;
• Naha, liigeste, luude ja pehmete kudede nakkuslikud kahjustused.

Cefodoxi kasutamist ei kasutata inimestel, kes on ravimi koostise suhtes ülitundlikud. Tableti kujul ei määrata antibiootikumi alla 12-aastastele lastele, suspensiooni kujul - alla 5 kuu vanustele, galaktoositalumatuse, malabsorptsiooni sündroomi, laktaasi puudulikkusega lastele. Cefodoxi annus määratakse järgmiselt:

• 200-400 mg päevas – üle 12-aastastele patsientidele (keskmine annus);
• 200 mg - hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste korral;
• 400 mg - bronhiidi või kopsupõletiku korral.

Ravikuur jätkub vastavalt arsti ettekirjutusele. Selle keskmine kestus sõltub haiguse käigust ja selle määrab spetsialist. Ravimi hind on umbes 350-400 rubla. Cefodoxi kõrvaltoimete loend sisaldab järgmisi sümptomeid:

• lööve;
• sügelev nahk;
• peavalu;
• kõhulahtisus;
• oksendamine, iiveldus;
• eosinofiilia;
• kreatiniini ja uurea taseme tõus plasmas;
• trombotsütopoeesi ja leukotsütopoeesi rikkumine.

Pantsef

See 3. põlvkonna tsefalosporiinide esindaja põhineb tsefeksiimil. Pancefi saate osta tablettide ja graanulite kujul. Need on näidustatud erinevate kehasüsteemide nakkushaiguste raviks:

• Kuseteede. Pancef on efektiivne gonokoki uretriidi ja emakakaelapõletiku korral.
• Hingamisteede. See antibiootikum on näidustatud ägedate ja krooniline bronhiit, trahheiit, kopsupõletik.
• ENT organid. Panzef on ette nähtud kõrvapõletiku, farüngiidi, nakkusliku sinusiidi, tonsilliidi korral.

Selle ravimi vastunäidustused hõlmavad tundlikkust penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes, vanureid ja alla kuue kuu vanuseid inimesi. Annuse määramisel võetakse arvesse järgmisi põhimõtteid:

• 8 mg/kg 1 kord või 4 mg/kg 2 korda päevas – üle 12-aastastele patsientidele;
• 400 mg - maksimaalselt ravimit päevas;
• 400 mg 7-10 päeva, 1 kord päevas - tüsistusteta kulgeva gonorröa korral.

• 8 mg/kg 1 kord või 4 mg/kg 2 korda päevas (6-12 ml suspensiooni) – lastele vanuses 5-15 aastat;
• 5 ml suspensiooni - 2–4-aastased lapsed;
• 2,5-4 ml suspensiooni – imikutele vanuses 6 kuud kuni üks aasta.

6 tableti Pancef 400 mg maksumus on 350 rubla, 5 ml suspensiooni on 550 rubla. Ravimi kõrvaltoimed esinevad kõige sagedamini seedetraktis, kuid on ka teisi reaktsioone:

• anoreksia;
• düsbakterioos;
• pearinglus;
• palavik;
• kõhupuhitus;
• iiveldus;
• düsbakterioos;
• oksendada;
• kollatõbi;
• kuiv suu;
• hüperbilirubineemia;
• glossiit;
• stomatiit;
• nefriit;
• naha hüperemia;
• eosinofiilia;
• nõgestõbi.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiin Spectracef on saadaval ainult tablettide kujul. Selle aktiivne komponent on tsefditoreen annuses 200 mg või 400 mg. Mikroorganismid, mis põhjustavad järgmisi patoloogiaid, on selle aine suhtes tundlikud:

• Ülemiste hingamisteede haigused, sealhulgas äge sinusiit ja tonsillofarüngiit.
• Nahaaluse rasva ja naha tüsistusteta infektsioonid, sealhulgas impetiigo, abstsess, follikuliit, nakatunud haavad, furunkuloos.
• Alumiste hingamisteede infektsioonid, näiteks kogukonnas omandatud kopsupõletik. See hõlmab ka kroonilise bronhiidi retsidiivi perioode.

Spectracefi tuleb võtta koos vedelikuga, eelistatavalt pärast sööki. Soovitatav annus määratakse infektsiooni tüübi ja raskusastme järgi:

• 200 mg iga 12 tunni järel 5 päeva jooksul - bronhiidi ägenemisega;
• 200 mg iga 12 tunni järel 10 päeva jooksul - nahainfektsioonide, sinusiidi, farüngotonsilliidi korral;
• 200 mg iga 12 tunni järel 4–5 päeva jooksul – kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral.

Võrreldes teiste tsefalosporiinidega on Spectracefi hind kõrgem - 1300–1500 rubla. Kõrvaltoimete loetelu on parem selgitada ravimi üksikasjalikes juhistes, kuna neid on palju. Spectracefi vastunäidustused on järgmised:

• allergia ravimi komponentide ja penitsilliinide suhtes;
• alla 12-aastased lapsed;
• ülitundlikkus kaseiinivalgu suhtes;
• maksapuudulikkus;
• rinnaga toitmine;
• Rasedus;
• viibib haiglas hemodialüüsil.

Tsedex

Üks Cedexi kapsel sisaldab 400 mg tseftibuteendihüdraati, 1 g seda ravimit pulbri kujul sisaldab 144 mg seda aktiivset komponenti. Nende hind varieerub vahemikus 500 kuni 650 rubla. Mõlema ravimi vabastamise vormi näidustuste loend sisaldab järgmisi haigusi:

• Escherichia coli või perekonna Shigella ja Salmonella tüvede põhjustatud enteriit ja gastroenteriit lastel;
• keskkõrvapõletik;
• kopsupõletik, bronhiit, sarlakid, farüngiit, äge sinusiit, tonsilliit;
• kuseteede infektsioonid.

Cedex on vastunäidustatud patsientidele, kellel on allergia penitsilliinide suhtes, talumatus tsefalosporiinide suhtes, raske neerupuudulikkus ja hemodialüüsi saavatel patsientidel. Vanusepiirangud: suspensioon on lubatud alates 6 kuust, kapslid - alates 10 aastast. Annus määratakse järgmiselt:

• 400 mg iga päev - ägeda sinusiidi ja bronhiidi korral;
• 200 mg iga 12 tunni järel 10 päeva jooksul – kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral;
• 9 mg/kg suspensioon – lastele vanuses 6 kuud kuni 10 aastat.

Ravi kestab keskmiselt 5–10 päeva. Kui Streptococcus pyogenes on mõjutatud, peab ravi kestma vähemalt 10 päeva. Võimalike kõrvaltoimete loetelu:

• unisus;
• düspepsia;
• aneemia;
• eosinofiilia;
• gastriit;
• peavalu;
• pearinglus;
• krambid;
• nõgestõbi;
• iiveldus, oksendamine;
• trombotsütoos;
• ketonuuria;
• maitse muutused;
• kõhuvalu.

Suprax

Suprax on saadaval dispergeeruvate tablettidena, st vees lahustuvate tablettidena. Igaüks sisaldab 400 mg tsefiksiimi. 7 tableti maksumus on umbes 800 rubla. Supraxi näidustuste loetelu:

• kusiti või emakakaela tüsistusteta gonorröa;
• šigelloos;
• agranulotsüütiline tonsilliit;
• äge bronhiit;
• kuseteede infektsioonid;
• äge farüngiit;
• Keskkõrvapõletik, sinusiit, tonsilliit.

Supraxi ei tohi kasutada koliidi, neerupuudulikkuse, raseduse, koliidi ja vanaduse korral. Te võite ravimit võtta sõltumata toidust. Päevane annus arvutatakse järgmiselt:

• 400 mg 1-2 annusena - kehakaalule üle 50 kg;
• 200 mg korraga – kaaluga 25–50 kg.

Gonorröa korral kestab ravi 1 päev, urogenitaalsüsteemi kergete infektsioonide korral - 3-7 päeva, kurguvalu - 1-2 nädalat. Suspensiooni valmistamiseks tuleb üks tablett purustada ja valada väike kogus vett, seejärel loksutage korralikult. Supraxa kõrvaltoimete loetelu:

• nefriit;
• lööve;
• nõgestõbi;
• peavalu;
• kõhukinnisus;
• oksendada;
• naha sügelus;
• iiveldus;
• valu epigastimaalses piirkonnas;
• verejooks;
• neerufunktsiooni häired.

Pulbri kujul

Süstelahuse valmistamiseks kasutatakse kolmanda põlvkonna tsefalosporiine pulbri kujul. Intramuskulaarsel manustamisel on ravimitel kiirem toime ja need põhjustavad harva kõrvaltoimeid, kuna need sisenevad kehasse seedetraktist mööda minnes. Samuti kasutatakse tsefalosporiini antibiootikume pulbri kujul neile, kes füsioloogiliste omaduste tõttu ei saa tablette võtta. Sellest ravimivormist saate valmistada suspensiooni, mida on lastele lihtsam anda.

Fortumi aktiivne komponent on tseftasidiim annuses 250, 500, 1000 või 200 mg. Ravim on valge pulbrilise massina süstelahuste valmistamiseks. 1 g maksumus on 450 rubla, 0,5 g – 180 rubla. Fortumi näidustuste loend sisaldab infektsioone:

• hingamisteed, sealhulgas tsüstilise fibroosi põhjustatud kahjustused;
• ENT organid;
• lihas-skeleti süsteemi organid;
• nahaalune kude ja nahk;
• Urogenitaaltrakt;
• dialüüsist põhjustatud infektsioonid;
• nõrgenenud immuunsusega patsientidel;
• meningiit, baktereemia, peritoniit, septitseemia, nakatunud põletused.

Fortum on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral tseftasidiimi, penitsilliinide ja 3. põlvkonna tsefalosporiinide rühma kuuluvate antibiootikumide suhtes. Ettevaatlikult määratakse ravim rasedatele ja imetavatele naistele, neerupuudulikkusega ja kombinatsioonis aminoglükosiididega. Päevane annus valitakse järgmiselt:

• päevane annus ei tohiks ületada 6 g;
• täiskasvanutele manustatakse 1–6 g, jagatuna 2–3 annuseks;
• vähenenud immuunsusega ja rasked vormid infektsioone manustatakse 2 g 2–3 korda või 3 g 2 korda;
• kuseteede kahjustuse korral manustatakse 0,5-1 g 2 korda.

Pärast Fortumi manustamist võivad kõrvaltoimed esineda peaaegu kõigis süsteemides ja elundites. Kõige sagedamini märgivad patsiendid:

• iiveldus;
• kõhulahtisus;
• oksendamine;
• suu ja neelu limaskestade kandidoos;
• kõhuvalu;
• pearinglus;
• palavik;
• paresteesia;
• treemor;
• krambid;
• Quincke ödeem;
• neutropeenia;
• tromboflebiit;
• nõgestõbi;
• sügelus, lööve.

Tizim

See antibiootikum põhineb tseftasidiimil. Üks Tizimi pudel sisaldab 1 g kindlaksmääratud toimeainet. Ravimi hind on 300-350 rubla. Haiguste loetelu, mille puhul Tizim on efektiivne, sisaldab järgmisi patoloogiaid:

• sepsis;
• kolangiit;
• peritoniit;
• luude, naha, liigeste, pehmete kudede infektsioonid;
• püelonefriit;
• nakatunud põletused ja haavad;
• hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi põhjustatud infektsioonid.

Annus määratakse igale patsiendile individuaalselt, võttes arvesse haiguse asukohta ja raskust. Ravimit manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt järgmistes annustes:

• 0,52 g iga 8–12 tunni järel – täiskasvanutele;
• 30–50 mg 1 kg kehakaalu kohta 2–3 korda päevas - lastele vanuses 1 kuu kuni 12 aastat;
• 30 mg/kg/päevas. 12-tunnise intervalliga - lastele kuni 1 kuu.

Lubatud on maksimaalselt 6 g Tizimit päevas. Selle ravimi kasutamise vastunäidustused on kõrge tundlikkus tseftasidiimile. Võimalike kõrvaltoimete loend sisaldab:

• iiveldus, oksendamine;
• hepatiit;
• kolestaatiline kollatõbi;
• eosinofiilia;
• kõhulahtisus;
• hüpoprotrombineemia;
• interstitsiaalne nefriit;
• kandidoos;
• flebiit;
• valu süstekohas.

Ravimite koostoimed

3. põlvkonna tsefalosporiinide kasutamisel alkoholi tarvitamise ajal on suur oht disulfiraamitaolise toime tekkeks. See kõrvalekalle on sarnane keha seisundiga mürgistuse ajal etüülalkohol. Selle taustal tekib patsiendil vastumeelsus alkoholi suhtes. Mõju püsib mitu päeva pärast tsefalosporiinide kasutamise lõpetamist. Oht sisse võimalik areng hüpoprotrombineemia - suurenenud kalduvus veritsusele. Tsefalosporiinide koostoime ravimitega:

• samaaegne manustamine antatsiidid vähendavad antibiootikumravi efektiivsust;
• kombineerimine lingudiureetikumidega ei ole lubatud nefrotoksilise toime ohu tõttu;
• Samuti ei ole soovitatav kasutada kombinatsiooni trombolüütikumide, antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega, kuna suureneb sooleverejooksu tõenäosus.

Video

Tsefalosporiinid kuuluvad β-laktaamide hulka ja on üks ulatuslikumaid AMP-de klasse. Tsefalosporiine on neli põlvkonda, millest kolm esimest on esindatud parenteraalseks ja suukaudseks kasutamiseks mõeldud ravimitega. Tänu oma kõrgele efektiivsusele ja madalale toksilisusele on tsefalosporiinid kõigi AMP-de hulgas kliinilise kasutamise sageduses üks esimesi kohti. Iga põlvkonna ravimite kasutamise näidustused sõltuvad nende antimikroobse toime omadustest ja farmakokineetilistest omadustest. Tsefalosporiinide struktuurne sarnasus penitsilliinidega määrab mõnel patsiendil sama antimikroobse toime ja ristallergia mehhanismi.

Tsefalosporiinide klassifikatsioon

Toimemehhanism

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis on seotud bakteriraku seina moodustumise katkemisega (vt "Penitsilliini rühm").

Tegevuse spekter

Esimesest kuni kolmanda põlvkonna seeriasse iseloomustab tsefalosporiine kalduvus laiendada toimespektrit ja suurendada antimikroobse toime taset gramnegatiivsete bakterite suhtes, kusjuures aktiivsus grampositiivsete mikroorganismide suhtes väheneb veidi.

Kõigile tsefalosporiinidele on omane märkimisväärse toime puudumine enterokokkide, MRSA ja L.monocytogenes. KNS, vähem tundlik tsefalosporiinide suhtes kui S. aureus.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinid

Neid iseloomustab sarnane antimikroobne spekter, kuid suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid (tsefaleksiin, tsefadroksiil) on mõnevõrra halvemad kui parenteraalsed ravimid (tsefasoliin).

Antibiootikumid on aktiivsed Streptokokk spp. ( S.pyogenes, S. pneumoniae) ja metitsilliinitundlikud Stafülokokk spp. Pneumokokivastase toime taseme poolest jäävad esimese põlvkonna tsefalosporiinid alla aminopenitsilliinidele ja enamikule hilisematele tsefalosporiinidele. Kliiniliselt oluline omadus on enterokokkide ja listeria vastase aktiivsuse puudumine.

Hoolimata asjaolust, et esimese põlvkonna tsefalosporiinid on stafülokoki β-laktamaaside toime suhtes resistentsed, võivad teatud tüved, mis on nende ensüümide hüperproduktsioonid, avaldada nende suhtes mõõdukat resistentsust. Pneumokokkidel on täielik resistentsus esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinidel on kitsas toimespekter ja madal aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu. Need on tõhusad vastu Neisseria spp., kuid selle fakti kliiniline tähtsus on piiratud. Tegevus seoses H.influenzae Ja M. catarrhalis kliiniliselt ebaoluline. Loomulik tegevus suunas M. catarrhalis on üsna kõrge, kuid nad on tundlikud hüdrolüüsi suhtes β-laktamaaside poolt, mida toodavad peaaegu 100% tüvedest. Pereliikmetelt Enterobakterid tundlik E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Ja P.mirabilis, samas kui Salmonella ja Shigella vastasel toimel ei ole kliinilist tähtsust. Tüvede hulgas E. coli Ja P.mirabilis, põhjustades kogukonnas omandatud ja eriti haiglanakkusi, on laialt levinud laia ja laia spektriga β-laktamaaside tootmisest tingitud omandatud resistentsus.

Muud enterobakterid Pseudomonas spp. ja mittekäärivad bakterid on resistentsed.

Paljud anaeroobid on tundlikud, kuid neil on vastupidavus B.fragilis ja sellega seotud mikroorganismid.

II põlvkonna tsefalosporiinid

Selle põlvkonna kahe peamise esindaja - tsefuroksiimi ja tsefakloori - vahel on teatud erinevused. Sarnase antimikroobse spektriga on tsefuroksiim selle vastu aktiivsem Streptokokk spp. Ja Stafülokokk spp. Mõlemad ravimid on enterokokkide, MRSA ja listeria vastu passiivsed.

Pneumokokid on resistentsed teise põlvkonna tsefalosporiinide ja penitsilliini suhtes.

Teise põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter gramnegatiivsete mikroorganismide vastu on laiem kui esimese põlvkonna esindajatel. Mõlemad ravimid on aktiivsed Neisseria spp., kuid ainult tsefuroksiimi aktiivsus gonokokkide vastu on kliiniliselt oluline. Tsefuroksiim on selle vastu aktiivsem M. catarrhalis Ja Hemofiilus spp., kuna see on resistentne nende β-laktamaaside hüdrolüüsi suhtes, samas kui tsefakloor hävib osaliselt nende ensüümide toimel.

Perest Enterobakterid tundlik mitte ainult E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, aga ka Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Kuigi loetletud mikroorganismid toodavad laia toimespektriga β-laktamaase, jäävad nad tsefuroksiimi suhtes tundlikuks. ESBL-id hävitavad tsefuroksiimi ja tsefakloori.

Mõned tüved Enterobakter spp., C. freundii, Serratia spp., võib olla mõõdukas tundlikkus tsefuroksiimi suhtes in vitro Siiski on selle AMP kliiniline kasutamine loetletud mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral ebapraktiline.

Pseudomonas, teised mittekäärivad mikroorganismid, rühma anaeroobid B.fragilis resistentne teise põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.

III põlvkonna tsefalosporiinid

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiine iseloomustavad koos üldtunnustega teatud omadused.

Tsefiksiim ja tseftibuteen erinevad tsefotaksiimist ja tseftriaksoonist järgmiste omaduste poolest:

olulise tegevuse puudumine Stafülokokk spp.;

tseftibuteenil on väike toime pneumokokkide ja viridans-streptokokkide vastu;

mõlemad ravimid on passiivsed või neil on vähene toime Enterobakter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Tsefepiim on paljudes aspektides lähedane kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidele. Kuid keemilise struktuuri mõningate iseärasuste tõttu on sellel suurem võime tungida läbi gramnegatiivsete bakterite välismembraani ja suhteline vastupidavus hüdrolüüsile C-klassi kromosomaalsete β-laktamaaside poolt. Seetõttu on koos põhilistele iseloomulike omadustega. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid (tsefotaksiim, tseftriaksoon), on tsefepiimil järgmised omadused:

suunas kõrge aktiivsus P. aeruginosa ja mittekäärivad mikroorganismid;

aktiivsus mikroorganismide vastu, mis on C-klassi kromosomaalsete β-laktamaaside hüperproduktsioonid, näiteks: Enterobakter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

suurem resistentsus ESBL hüdrolüüsi suhtes (selle fakti kliiniline tähtsus ei ole siiski täiesti selge).

Inhibiitoriga kaitstud tsefalosporiinid

Selle β-laktaamide rühma ainus esindaja on tsefoperasoon/sulbaktaam. Võrreldes tsefoperasooniga on kombineeritud ravimi toimespekter laienenud, hõlmates anaeroobseid mikroorganisme, samuti on ravim aktiivne enamiku enterobakterite tüvede vastu, mis toodavad laia ja laia spektriga β-laktamaase. See AMP on selle vastu väga aktiivne Acinetobacter spp. sulbaktaami antibakteriaalse toime tõttu.

Farmakokineetika

Suukaudsed tsefalosporiinid imenduvad seedetraktist hästi. Biosaadavus sõltub konkreetsest ravimist ja varieerub 40-50% (tsefiksiim) kuni 95% (tsefaleksiin, tsefadroksiil, tsefakloor). Tsefakloori, tsefiksiimi ja tseftibuteeni imendumine võib toidu juuresolekul olla veidi aeglasem. Tsefuroksiimaksetiil hüdrolüüsitakse imendumise ajal, vabastades aktiivse tsefuroksiimi ja toit aitab seda protsessi kaasa. Parenteraalsed tsefalosporiinid imenduvad hästi, kui neid manustada intramuskulaarselt.

Tsefalosporiinid jaotuvad paljudes kudedes, elundites (välja arvatud eesnääre) ja eritistes. Kõrgeid kontsentratsioone täheldatakse kopsudes, neerudes, maksas, lihastes, nahas, pehmed koed, luud, sünoviaal-, perikardi-, pleura- ja kõhukelmevedelikud. Sapis toodavad suurimat kontsentratsiooni tseftriaksoon ja tsefoperasoon. Tsefalosporiinid, eriti tsefuroksiim ja tseftasidiim, tungivad hästi silmasisesesse vedelikku, kuid ei loo terapeutilist taset silma tagumises kambris.

Võime läbida BBB-d ja luua terapeutilisi kontsentratsioone tserebrospinaalvedelikus on kõige enam väljendunud kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidel – tsefotaksiimil, tseftriaksoonil ja tseftasidiimil, aga ka tsefepiimil, mis kuulub neljandasse põlvkonda. Tsefuroksiim läbib BBB mõõdukalt ainult ajukelme põletiku ajal.

Enamik tsefalosporiine praktiliselt ei metaboliseeru. Erandiks on tsefotaksiim, mis biotransformeerub aktiivseks metaboliidiks. Ravimid erituvad peamiselt neerude kaudu, väga kõrge kontsentratsioon tekib uriiniga. Tseftriaksoonil ja tsefoperasoonil on kaks eliminatsioonitee - neerude ja maksa kaudu. Enamiku tsefalosporiinide poolväärtusaeg jääb vahemikku 1-2 tundi.Tsefiksiimi, tseftibuteeni (3-4 tundi) ja tseftriaksooni (kuni 8,5 tundi) poolväärtusaeg on pikem, mistõttu on võimalik neid välja kirjutada üks kord päevas. Neerupuudulikkuse korral tuleb tsefalosporiinide (va tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeeme kohandada.

Kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, multiformne erüteem, palavik, eosinofiilia, seerumtõbi, bronhospasm, Quincke turse, anafülaktiline šokk. Abinõud anafülaktilise šoki tekkeks: hingamisteede läbilaskvuse tagamine (vajadusel intubatsioon), hapnikravi, adrenaliin, glükokortikoidid.

Hematoloogilised reaktsioonid: positiivne Coombsi test, harvadel juhtudel eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia. Tsefoperasoon võib põhjustada hüpoprotrombineemiat, millel on kalduvus veritsusele.

KNS: krambid (suurte annuste kasutamisel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel).

Maks: suurenenud transaminaaside aktiivsus (sagedamini tsefoperasooni kasutamisel). Tseftriaksoon suurtes annustes võib põhjustada kolestaasi ja pseudokolelitiaasi.

Seedetrakti: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit. Kui kahtlustatakse pseudomembranoosset koliiti (verega segatud lahtiste väljaheidete ilmnemine), tuleb ravimi kasutamine katkestada ja viia läbi sigmoidoskoopia. Abimeetmed: vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel määratakse suukaudsed antibiootikumid, mis on vastu aktiivsed. C.difficile(metronidasool või vankomütsiin). Loperamiidi ei tohi kasutada.

Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon intramuskulaarse süstiga, flebiit intravenoosse manustamise korral.

Muu: suuõõne ja tupe kandidoos.

Näidustused

Esimese põlvkonna tsefalosporiinid

Tsefasoliini kasutamise peamine näidustus on praegu perioperatiivne profülaktika kirurgias. Seda kasutatakse ka naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks.

Tsefasoliini kasutamise soovitusi kuseteede ja hingamisteede infektsioonide raviks tänapäeval tuleks pidada ebapiisavalt põhjendatuks, kuna see on kitsas toimespekter ja laialt levinud resistentsus potentsiaalsete patogeenide seas.

Tsefaleksiin:

II põlvkonna tsefalosporiinid

Tsefuroksiim:

Tsefuroksiimaksetiil, tsefakloor:

OSO (tseftriaksoon).

Rasked kogukonnast omandatud ja haiglainfektsioonid:

Tseftasidiim, tsefoperasoon

Erineva lokalisatsiooniga rasked kogukonnast omandatud ja haiglainfektsioonid, millel on kinnitatud või tõenäoline etioloogiline roll P. aeruginosa

Neutropeeniast ja immuunpuudulikkusest tingitud infektsioonid (sealhulgas neutropeeniline palavik).

Kolmanda põlvkonna parenteraalsete tsefalosporiinide kasutamine on võimalik nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste rühmade AMP-dega.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Multiresistentse mikrofloora põhjustatud rasked, valdavalt haiglanakkused:

Neutropeeniast ja teistest põhjustatud infektsioonid immuunpuudulikkuse seisundid.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon tsefalosporiinidele.

Hoiatused

Allergia.Üleminek kõigile tsefalosporiinidele. 10% patsientidest, kes on allergilised penitsilliinide suhtes, võivad olla allergilised ka esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes. Ristallergia II-III põlvkonna penitsilliinid ja tsefalosporiinid on täheldatud palju harvemini (1-3%). Kui teil on anamneesis allergilisi reaktsioone vahetu tüüp(nt urtikaaria, anafülaktiline šokk) penitsilliinidele, siis tuleb esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutada ettevaatusega. Teiste põlvkondade tsefalosporiinid on ohutumad.

Rasedus. Tsefalosporiine kasutatakse raseduse ajal ilma piiranguteta, kuigi piisavaid kontrollitud uuringuid nende ohutuse kohta rasedatele ja lootele ei ole läbi viidud.

Imetamine . Tsefalosporiinid sees madalad kontsentratsioonid erituda rinnapiima. Imetavate emade kasutamisel võivad tekkida muutused soolestiku mikrofloora, laste sensibiliseerimine, nahalööve, kandidoos. Imetamise ajal kasutada ettevaatusega. Tsefiksiimi ja tseftibuteeni ei tohi kasutada asjakohaste kliiniliste uuringute puudumise tõttu.

Pediaatria. Vastsündinutel võib tsefalosporiinide poolväärtusaeg pikeneda neerude kaudu eritumise hilinemise tõttu. Tseftriaksoon, mis seondub suurel määral plasmavalkudega, võib bilirubiini valkudega seondumisest välja tõrjuda, seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega hüperbilirubineemiaga vastsündinutel, eriti enneaegsetel imikutel.

Geriaatria. Eakate inimeste neerufunktsiooni muutuste tõttu võib tsefalosporiinide eritumine aeglustuda, mis võib nõuda annustamisskeemi kohandamist.

Neerufunktsiooni häired. Kuna enamik tsefalosporiine eritub organismist neerude kaudu peamiselt aktiivses olekus, tuleb nende AMP-de (va tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeeme neerupuudulikkuse korral korrigeerida. Tsefalosporiinide suurte annuste kasutamisel, eriti kombineerituna aminoglükosiidide või lingudiureetikumidega, on võimalik nefrotoksiline toime.

Maksa düsfunktsioon. Märkimisväärne osa tsefoperasoonist eritub sapiga, seetõttu tuleb raskete maksahaiguste korral selle annust vähendada. Maksapatoloogiaga patsientidel on tsefoperasooni kasutamisel suurenenud risk hüpoprotrombineemia ja verejooksu tekkeks; Ennetuslikel eesmärkidel on soovitatav võtta K-vitamiini.

Hambaravi. Kell pikaajaline kasutamine tsefalosporiinidel võib tekkida suuõõne kandidoos.

Ravimite koostoimed

Antatsiidid vähendavad suukaudsete tsefalosporiinide imendumist seedetraktis. Nende ravimite annuste vaheline intervall peab olema vähemalt 2 tundi.

Tsefoperasooni kombineerimisel antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega suureneb verejooksu, eriti seedetrakti verejooksu oht. Tsefoperasooni ei soovitata kombineerida trombolüütikumidega.

Kui te joote tsefoperasoonravi ajal alkoholi, võib tekkida disulfiraamilaadne reaktsioon.

Tsefalosporiinide kombineerimisel aminoglükosiidide ja/või lingudiureetikumidega, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, võib nefrotoksilisuse risk suureneda.

Patsiendi teave

Tsefalosporiine on soovitatav võtta suu kaudu piisava koguse veega. Tsefuroksiimaksetiili tuleb võtta koos toiduga, kõiki teisi ravimeid - olenemata söögikordadest (düspeptiliste sümptomite ilmnemisel võib seda võtta söögi ajal või pärast sööki).

Suukaudseks manustamiseks mõeldud vedelad ravimvormid tuleb valmistada ja võtta vastavalt kaasasolevatele juhistele.

Kogu ravikuuri jooksul järgige rangelt ettenähtud režiimi, ärge jätke annuseid vahele ja võtke neid korrapäraste ajavahemike järel. Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea kui võimalik; ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; ärge kahekordistage annust. Säilitage ravi kestus, eriti streptokokkinfektsioonide korral.

Konsulteerige oma arstiga, kui mõne päeva jooksul paranemist ei toimu või kui ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmneb lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, peate lõpetama ravimi võtmise ja konsulteerima arstiga.

Tsefoperasoon-ravi ajal ja kaks päeva pärast ravi lõppu tuleb vältida alkohoolsete jookide joomist.

Tabel 1. Tsefalosporiinide rühma ravimid.
Sisekasutuse peamised omadused ja omadused

Tabel 2. Tsefalosporiinide rühma ravimid.
Parenteraalse kasutamise peamised omadused ja omadused

* Normaalse neerufunktsiooniga

Patogeensete mikroorganismide ja bakterite põhjustatud haiguste korral kasutatakse spetsiaalseid antibakteriaalseid ravimeid. Üks antibiootikumide klass on tsefalosporiinid. See on suur rühm ravimeid, mille eesmärk on hävitada bakterite rakuline struktuur ja nende surm. Tutvuge ravimite klassifikatsiooni ja nende kasutusomadustega.

Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid

Tsefalosporiinid kuuluvad β-laktaamantibiootikumide rühma, sealhulgas keemiline struktuur mis eraldas 7-aminotsefalosporaanhappe. Võrreldes penitsilliinidega on neil ravimitel suurem resistentsus β-laktamaaside, mikroorganismide toodetud ensüümide suhtes. Esimese põlvkonna antibiootikumidel puudub täielik resistentsus ensüümide suhtes, nad ei näita kõrget resistentsust plasmiidsete laktaaside suhtes ja seetõttu hävitavad need gramnegatiivsete bakterite ensüümid.

Antibakteriaalsete ravimite stabiilsuse tagamiseks ning enterokokkide ja listeria vastase bakteritsiidse toime spektri laiendamiseks on loodud arvukalt sünteetilisi derivaate. Samuti on tsefalosporiinidel põhinevaid kombineeritud ravimeid, kus neid kombineeritakse hävitavate ensüümide inhibiitoritega, näiteks sulperasooniga.

Tsefalosporiinide farmakokineetika ja omadused

On parenteraalseid ja suukaudseid tsefalosporiine. Mõlemal liigil on bakteritsiidne toime, mis väljendub kahjustuses rakuseinad bakterid, peptidoglükaani kihi sünteesi pärssimine. Ravimid põhjustavad mikroorganismide surma ja autolüütiliste ensüümide vabanemist. Seedetraktis imendub ainult üks selle seeria aktiivsetest komponentidest - tsefaleksiin. Teised antibiootikumid ei imendu, vaid põhjustavad tugev ärritus limaskestad.

Tsefaleksiin imendub kiiresti, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni veres ja kopsudes poole tunni pärast vastsündinutel ja pooleteise tunni pärast täiskasvanud patsientidel. Parenteraalsel manustamisel on aktiivse komponendi tase kõrgem, nii et kontsentratsioon saavutab maksimumi poole tunni pärast. Toimeained seonduvad vereplasma valkudega 10-90%, tungivad kudedesse ja on erineva biosaadavusega.

Esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiinid läbivad hematoentsefaalbarjääri nõrgalt, seetõttu ei tohiks neid sünergismi tõttu võtta meningiidi korral. Aktiivsete komponentide eliminatsioon toimub neerude kaudu. Kui nende elundite funktsioon on häiritud, esineb ravimite eliminatsiooni viivitus kuni 10-72 tundi. Ravimite korduval manustamisel on võimalik kumulatsioon, mis viib mürgistuseni.

Tsefalosporiinide klassifikatsioon

Sõltuvalt manustamisviisist jagatakse antibiootikumid enteraalseteks ja parenteraalseteks. Tsefalosporiinid jagunevad oma struktuuri, toimespektri ja beetalaktamaaside suhtes resistentsuse astme järgi viide rühma:

1. Esimene põlvkond: tsefaloridiin, tsefalotiin, tsefaleksiin, tsefasoliin, tsefadroksiil.
2. Teiseks: tsefuroksiim, tsefmetasool, tsefoksitiin, tsefamandool, tsefotiam.
3. Kolmandaks: tsefotaksiim, tsefoperasoon, tseftriaksoon, tseftioksiim, tsefiksiim, tseftasidiim.
4. Neljandaks: tsefpiroom, tsefepiim.
5. Viiendaks: tseftobiprool, tseftaroliin, tseftolosaan.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinid

Esimese põlvkonna antibiootikume kasutatakse kirurgias, et vältida pärast operatsiooni või sekkumist ja nende ajal tekkivaid tüsistusi. Nende kasutamine on õigustatud naha ja pehmete kudede põletikuliste protsesside korral. Ravimid ei ole efektiivsed kuseteede ja ülemiste hingamisteede kahjustuste korral. Nad on aktiivsed streptokokkide, stafülokokkide, gonokokkide põhjustatud haiguste ravis, neil on hea biosaadavus, kuid nad ei loo maksimaalset kontsentratsiooni plasmas.

Rühma kuulsaimad ravimid on tsefamesiin ja kefsool. Need sisaldavad tsefasoliini, mis jõuab kiiresti kahjustatud piirkonda. Tsefalosporiinide regulaarne tase saavutatakse korduva parenteraalse manustamisega iga kaheksa tunni järel. Ravimite kasutamise näidustused on liigeste, luude ja naha kahjustused. Tänapäeval pole ravimid nii populaarsed, sest kõhusiseste infektsioonide raviks on loodud kaasaegsemaid ravimeid.

Teine põlvkond

Teise põlvkonna tsefalosporiinid on efektiivsed kogukonnas omandatud kopsupõletiku vastu koos makroliididega; need on alternatiiviks inhibiitoriga asendatud penitsilliinidele. Sellesse kategooriasse kuuluvad populaarsed ravimid tsefuroksiim ja tsefoksitiin, mida soovitatakse kasutada keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks, kuid mitte närvisüsteemi ja ajukelme kahjustuste raviks.

Ravimid on näidustatud operatsioonieelseks antibiootikumide profülaktikaks ja kirurgiliste operatsioonide meditsiiniliseks toetamiseks. Nendega ravitakse kergeid naha ja pehmete kudede põletikulisi haigusi ning neid kasutatakse laialdaselt kuseteede infektsioonide raviks. Teine ravim, tsefakloor, on efektiivne luude ja liigeste põletiku ravis. Ravimid Kimacef ja Zinacef on aktiivsed gramnegatiivsete Proteuse, Klebsiella, streptokokkide ja stafülokokkide vastu. Ceclor suspensiooni saavad kasutada lapsed, see erineb meeldiv maitse.

Kolmas põlvkond

3. põlvkonna tsefalosporiinid on näidustatud bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede infektsioonide, soolepõletike, sapiteede põletiku ja šigelloosi raviks. Ravimid tungivad hästi läbi hematoentsefaalbarjääri ja neid kasutatakse närvisüsteemi põletikuliste kahjustuste korral, krooniline põletik.

Rühma ravimite hulka kuuluvad Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperasone. Need sobivad neerupuudulikkusega patsientidele. Tsefoperasoon on ainus inhibiitoriga asendatud ravim, see sisaldab beetalaktamaas sulbaktaami. See on efektiivne anaeroobsete protsesside, vaagna- ja kõhuõõnehaiguste korral.

Selle põlvkonna antibiootikume kombineeritakse metronidasooliga vaagnapõletike, sepsise, luude, naha ja nahaaluse rasvkoe infektsioonide raviks. Neid võib välja kirjutada neutropeenilise palaviku korral. Suurema efektiivsuse saavutamiseks määratakse kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid kombinatsioonis teise ja kolmanda põlvkonna aminoglükosiididega. Ei sobi vastsündinute raviks.

Neljas põlvkond

4. põlvkonna tsefalosporiine iseloomustab kõrge resistentsus ja need on tõhusamad grampositiivsete kokkide, enterokokkide, enterobakterite ja Pseudomonas aeruginosa vastu. Selle seeria populaarsed ravimid on Imipenem ja Azactam. Näidustused nende kasutamiseks on haiglakopsupõletik, vaagnapiirkonna infektsioonid kombinatsioonis metronidasooliga, neutropeeniline palavik ja sepsis.

Imipeneemi kasutatakse intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Selle eelised hõlmavad asjaolu, et sellel ei ole krambivastast toimet ja seetõttu saab seda kasutada meningiidi raviks. Asaktaamil on bakteritsiidne toime ja see võib põhjustada kõrvaltoimeid, nagu hepatiit, kollatõbi, flebiit ja neurotoksilisus. Ravim on suurepärane alternatiiv aminoglükosiididele.

Viies põlvkond

5. põlvkonna tsefalosporiinid katavad kogu neljanda toimespektri, lisaks mõjutavad nad penitsilliiniresistentset taimestikku. Tuntud ravimid rühmad on tseftobiprool ja zeftera, millel on kõrge aktiivsus Staphylococcus aureus, mida kasutatakse infektsioonide raviks diabeetiline jalg ilma kaasuva osteomüeliidita.

Zinforot kasutatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku ning tüsistunud naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks. See võib põhjustada kõrvaltoimeid, nagu kõhulahtisus, iiveldus, peavalu, sügelus. Tseftobiprool on saadaval pulbrina infusioonilahuse valmistamiseks. Vastavalt juhistele lahustatakse see soolalahuses, glükoosilahuses või vees. Ravimit ei määrata alla 18-aastastele, kui krambid anamneesis, epilepsia, neerupuudulikkus.

Ühilduvus narkootikumide ja alkoholiga

Tsefalosporiinid ei sobi kokku alkoholiga aldehüüddehüdrogenaasi inhibeerimise, disulfiraamitaoliste reaktsioonide ja antabusi toime tõttu. See toime püsib mitu päeva pärast ravimi kasutamise katkestamist; kui ei järgita reeglit, et seda ei kombineerita etanooliga, võib tekkida hüpotrombineemia. Ravimite kasutamise vastunäidustused on tõsine allergia koostise komponentide suhtes.

Tseftriaksoon on vastsündinutel keelatud hüperbilirubineemia ohu tõttu. Ettevaatlikult määratakse ravimeid maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse või ülitundlikkuse anamneesis. Lastele annuste määramisel kasutatakse vähendatud väärtusi. Selle põhjuseks on laste väike kehakaal ja aktiivsete komponentide suurem seeduvus.

Tsefalosporiini ravimite koostoimed on piiratud: neid ei kombineerita antikoagulantide, trombolüütikumide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega, kuna suureneb sooleverejooksu oht. Ravimite kombinatsioon antatsiididega on antibakteriaalse ravi efektiivsuse vähenemise tõttu ebasoovitav. Tsefalosporiinide kombineerimine lingudiureetikumidega on nefrotoksilisuse ohu tõttu keelatud.

Umbes 10% patsientidest on ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes. See põhjustab kõrvaltoimeid: allergilised reaktsioonid, neerupuudulikkus, düspeptilised häired, pseudomembranoosne koliit. Kell intravenoosne manustamine lahused võivad põhjustada hüpertermiat, müalgiat ja paroksüsmaalset köha. Viimase põlvkonna ravimid võivad põhjustada verejooksu, pärssides K-vitamiini tootmise eest vastutava mikrofloora kasvu. Muud kõrvaltoimed:

• soole düsbioos;
• suuõõne kandidoos, tupe;
• eosinofiilia;
• leukopeenia, neutropeenia;
• flebiit;
• maitse moonutamine;
• Quincke ödeem, anafülaktiline šokk;
• bronhospastilised reaktsioonid;
• seerumihaigus;
• multiformne erüteem;
• hemolüütiline aneemia.

Manustamise peensused olenevalt vanusest

Tseftriaksooni ei määrata sapiteede infektsioonidega patsientidele ega vastsündinutele. Enamik esimese kuni neljanda põlvkonna ravimeid sobib naistele raseduse ajal ilma riski piiramata, nad ei põhjusta teratogeenset toimet. Viienda põlvkonna tsefalosporiinid määratakse rasedatele naistele, lähtudes tasakaalust emale saadava kasu ja lapsele avalduva riski vahel. Tsefalosporiinid iga põlvkonna lastele on rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna lapse suus ja sooltes tekib düsbioosi.

Tsefipiim on ette nähtud alates kahe kuu vanusest, Cefixime - alates kuuest kuust. Eakatel patsientidel uuritakse esmalt neerude ja maksa tööd ning loovutatakse verd biokeemiliseks analüüsiks. Saadud andmete põhjal kohandatakse tsefalosporiinide annust. See on vajalik ravimite aktiivsete komponentide eritumise vanusega seotud aeglustumise tõttu. Maksapatoloogia korral vähendatakse ka annust, kogu ravi vältel jälgitakse maksaanalüüse.

Video