Aga shpa päritolumaa. No-Shpa rinnaga toitmise ajal. Miks No-Shpa süstitavas vormis

Ärinimi: NO-SHPA ®

Rahvusvaheline (mittekaubanduslik) nimi: Drotaveriin

Annustamisvorm: tabletid

Ühend:

toimeaine: drotaveriinvesinikkloriid - 40 mg;

Abiained: magneesiumstearaat - 3 mg, talk - 4 mg, povidoon - 6 mg,

maisitärklis - 35 mg, laktoosmonohüdraat - 52 mg.

Kirjeldus

Ümmargused kaksikkumerad kollased roheka või oranži varjundiga tabletid, mille ühele küljele on graveeritud spaa.

Farmakoterapeutiline rühm:

Spasmolüütiline.

ATX kood: A03A D02

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika

Drotaveriin on isokinoliini derivaat, millel on võimas spasmolüütiline toime silelihastele, inhibeerides ensüümi fosfodiesteraasi (PDE). Ensüüm fosfodiesteraas on vajalik tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) hüdrolüüsiks adenosiinmonofosfaadiks (AMP). Ensüümi fosfodiesteraasi inhibeerimine põhjustab cAMP kontsentratsiooni tõusu; mis käivitab järgmise kaskaadreaktsiooni: cAMP kõrge kontsentratsioon aktiveerib müosiini kerge ahela kinaasi (MLCK) cAMP-sõltuva fosforüülimise. MLCK fosforüülimine viib selle afiinsuse vähenemiseni Ca2+-kalmoduliini kompleksi suhtes, mille tulemuseks on MLCK inaktiveeritud vorm, mis toetab lihaste lõõgastumist. cAMP mõjutab ka tsütosoolse Ca 2+ ioonide kontsentratsiooni, stimuleerides Ca 2+ transporti rakuvälisesse ruumi ja sarkoplasmaatilist retikulumit. See drotaveriini Ca 2+ ioonide kontsentratsiooni alandav toime cAMP kaudu seletab drotaverinaadi antagonistlikku toimet Ca 2+ suhtes.

In vitro inhibeerib drotaveriin PDE IV isoensüümi ilma PDE III ja PDEV isoensüüme inhibeerimata. Seetõttu sõltub drotaveriini efektiivsus PDE IV kontsentratsioonist kudedes, mille sisaldus on erinevates kudedes erinev. PDE IV on kõige olulisem silelihaste kontraktiilse aktiivsuse pärssimiseks ja seetõttu võib PDE IV selektiivne inhibeerimine olla kasulik hüperkineetiliste düskineesiate ja erinevate haiguste raviks, millega kaasneb seedetrakti spastiline seisund.

cAMP hüdrolüüs müokardis ja veresoonte silelihastes toimub peamiselt PDE III isoensüümi abil, mis seletab tõsiasja, et kõrge spasmolüütilise toimega drotaveriinil ei ole tõsiseid kõrvaltoimeid südamele ja veresoontele ning väljendunud mõju südame-veresoonkonna süsteemile. .

Drotaveriin on efektiivne nii neurogeense kui ka lihase päritolu silelihaste spasmide korral. Sõltumata autonoomse innervatsiooni tüübist lõdvestab drotaveriin seedetrakti, sapiteede ja urogenitaalsüsteemi silelihaseid.

Farmakokineetika

Imendumine:

Pärast suukaudset manustamist imendub drotaveriin kiiresti ja täielikult. Pärast esmase metabolismi läbimist siseneb 65% drotaveriini aktsepteeritud annusest süsteemsesse vereringesse. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saavutatakse 45...60 minutiga.

Levitamine

In vitro on drotaveriinil suur seos plasmatehingutega (95–98%), eriti γ-albumiini ja β-globumiinidega.

Drotaveriin jaotub kudedes ühtlaselt, tungib silelihasrakkudesse. Ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri. Drotaveriin ja/või selle metaboliidid võivad veidi läbida platsentaarbarjääri.

Ainevahetus

Inimestel metaboliseerub drotaveriin peaaegu täielikult maksas O-deetüülimise teel. Selle metaboliidid konjugeeritakse kiiresti glükuroonhappega. Peamine metaboliit on 4"-deetüüldrotaveriin, lisaks on tuvastatud 6-deetüüldrotaveriin ja 4"-deetüüldrotaveraldiin.

aretus

Inimestel kasutati drotaveriini farmakokineetika hindamiseks kahekambrilist matemaatilist mudelit. Plasma radioaktiivsuse lõplik poolväärtusaeg oli 16 tundi.

72 tunni jooksul eritub drotaveriin peaaegu täielikult organismist. Rohkem kui 50% drotaveriinist eritub neerude kaudu ja umbes 30% seedetrakti kaudu (eritumine sapiga). Drotaveriin eritub peamiselt metaboliitidena, muutumatul kujul uriinis ei leidu.

Näidustused kasutamiseks

sapiteede haigustega seotud silelihaste spasmid: koletsüstolitiaas, sapikivitõbi, koletsüstiit, perikoletsüstiit, kolangiit, papilliit.
kuseteede silelihaste spasmid: neerukivitõbi, uretrolitiaas, püeliit, põiepõletik, põie tenesmus.

Adjuvantravina:

Seedetrakti silelihaste spasmidega: mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, gastriit, südame- ja pyloruse spasmid, enteriit, koliit, spastiline, kõhukinnisusega koliit ja ärritunud soole sündroom koos kõhupuhitusega, välja arvatud haigused, mis avalduvad " äge kõhu sündroom (apenditsiit, peritoniit, haavandi perforatsioon, äge pankreatiit jne).
Pingepeavalude puhul.
Düsmenorröaga.

Vastunäidustused

ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes
Raske maksa- või neerupuudulikkus
Raske südamepuudulikkus (madala südame väljundi sündroom)
Laste vanus kuni 6 aastat
Imetamise periood (kliiniliste andmete puudumine).
Harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom (preparaadis sisalduva laktoosi tõttu).

Hoolikalt:

Arteriaalse hüpotensiooniga.

Lastel (kliinilise kogemuse puudumine).

Rasedatel naistel (vt lõik "Rasedus ja imetamine").

Annustamine ja manustamine

täiskasvanud

Tavaliselt on keskmine päevane annus täiskasvanutel 120-240 mg (päevane annus jagatakse 2-3 annuseks). Maksimaalne ühekordne annus on 80 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 240 mg.

Lapsed

kliinilisi uuringuid drotaveriini kasutamisega lastel ei ole läbi viidud.

Drotaveriini määramise korral lastele:

6–12-aastastele lastele on maksimaalne ööpäevane annus 80 mg, jagatuna 2 annuseks.

Üle 12-aastastele lastele on maksimaalne ööpäevane annus 160 mg, jagatuna 2-4 annuseks. Ravi kestus ilma arstiga konsulteerimata

Ravimi võtmisel ilma arstiga konsulteerimata on soovitatav ravimi võtmise kestus tavaliselt 1-2 päeva. Kui sel perioodil valusündroom ei vähene, peab patsient diagnoosi selgitamiseks ja vajadusel ravi muutmiseks konsulteerima arstiga. Juhtudel, kui drotaveriini kasutatakse adjuvantravina, võib ravi kestus ilma arstiga konsulteerimata olla pikem (2-3 päeva).

Tõhususe hindamise meetod

Kui patsient saab oma haiguse sümptomeid kergesti ise diagnoosida, kuna need on talle hästi teada, siis on patsiendil kergesti hinnatav ka ravi efektiivsus, nimelt valu kadumine. Kui mõne tunni jooksul pärast maksimaalse ühekordse annuse võtmist on valu mõõdukas vähenemine või valu ei vähene või kui valu ei vähene oluliselt pärast maksimaalse ööpäevase annuse võtmist, on soovitatav konsulteerida arstiga.

Kõrvalmõju

Allpool on kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed jagatud süsteemide ja organite kaupa, näidates nende esinemissagedust vastavalt järgmistele astmetele: väga sage (≥ 10%), sage (≥1%,<10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt

Harv - südame löögisageduse tõus, vererõhu langus.

Närvisüsteemi poolelt

Harv - peavalu, pearinglus, unetus.

Seedetraktist

Harv - iiveldus, kõhukinnisus.

Immuunsüsteemi poolelt

Harv - allergilised reaktsioonid (angioneurootiline turse, urtikaaria; lööve, sügelus) (vt lõik "Vastunäidustused").

Üleannustamine

Puuduvad andmed ravimite üleannustamise kohta.

Üleannustamise korral peavad patsiendid olema arsti järelevalve all ning vajadusel peavad nad saama sümptomaatilist ja toetavat ravi, sealhulgas kunstlikku oksendamist või maoloputust.

Koostoimed teiste ravimitega

Levodopaga

Fosfodiesteraasi inhibiitorid, nagu papaveriin, vähendavad levodopa parkinsonismivastast toimet. Drotaveriini määramisel samaaegselt levodopaga on võimalik suurendada jäikust ja värinat. Koos teiste spasmolüütikumidega, sealhulgas m-antikolinergiliste ravimitega Spasmolüütilise toime vastastikune tugevdamine.

Ravimid, mis seonduvad märkimisväärselt plasmavalkudega (üle 80%)

Drotaveriin seondub märkimisväärselt plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga,

γ- ja β-globuliinid (vt lõik "Farmakokineetika"). Drotaveriini koostoime kohta andmed puuduvad. ravimitega, mis seonduvad märkimisväärselt plasmavalkudega, on siiski hüpoteetiline võimalus nende koostoimeks drotaveriiniga valkudega seondumise tasemel (ühe ravimi väljatõrjumine teisega valgusidemest ja vaba fraktsiooni kontsentratsiooni suurenemine valguga vähem tugevalt seonduva ravimi veres), mis on hüpoteetiline, võib suurendada selle ravimi farmakodünaamiliste ja/või toksiliste kõrvaltoimete riski.

erijuhised

No-shpa® 40 mg tabletid sisaldavad 52 mg laktoosi. See võib laktoositalumatusega inimestel põhjustada seedetrakti kaebusi. See vorm on vastuvõetamatu patsientidele, kes põevad laktoosipuudust, galaktoseemiat või glükoosi/galaktoosi absorptsiooni sündroomi (vt lõik "Vastunäidustused").

Rasedus ja imetamine

Nagu näitavad loomkatsed ja kliiniliste andmete retrospektiivsed uuringud, ei põhjusta drotaveriini kasutamine raseduse ajal teratogeenset ega embrüotoksilist toimet. Siiski soovitatakse ravimit kasutada alles pärast kasu/riski suhte hoolikat kaalumist.
Imetamise ajal vajalike kliiniliste andmete puudumise tõttu ei soovitata ravimit välja kirjutada.

Mõju autojuhtimise ja muude mehhanismide juhtimise võimele

Terapeutilistes annustes suukaudselt manustatuna ei mõjuta drotaveriin võimet juhtida autot ega teha tööd, mis nõuab suuremat tähelepanu. Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb sõiduki juhtimise ja mehhanismidega töötamise küsimus individuaalselt kaaluda. Pearingluse korral pärast ravimi võtmist peaksite vältima potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nagu autojuhtimine ja mehhanismidega töötamine.

Vabastamise vorm

Tabletid 40 mg.

6, 10 või 20 tabletti PVC/alumiinium blisterpakendis.

1, 2, 4 või 5 blistrit 6 tabletiga koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

3 blistrit 10 tabletiga koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

1 blister 20 tabletiga koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

10 tabletti alumiinium/alumiinium blisterpakendis (polümeeriga lamineeritud).

2 blistrit koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

60 või 64 tabletti polüpropüleenpudelis polüetüleenkorgiga,

varustatud dosaatoriga.

100 tabletti polüpropüleenist pudelis polüetüleenkorgiga.

1 pudel koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Parim enne kuupäev

Alumiinium/alumiinium blistertabletid: 5 aastat. PVC/alumiinium blisterpakendis tabletid: 3 aastat.

Viaalides olevad tabletid: 5 aastat.

Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Säilitamistingimused

Alumiinium/alumiinium blistertabletid: hoida temperatuuril mitte üle 30 °C.

PVC/alumiinium blisterpakendis tabletid: hoida temperatuuril kuni 25 °C. Viaalides olevad tabletid: hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril 15°C kuni 25°C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Apteekidest väljastamise tingimused

Üle leti

Tootja
Hinoini farmaatsia- ja keemiatoodete tehas, CJSC, Ungari st. Levai, 5 2112 Veresgyhaz, Ungari.

Tarbijate pretensioonid tuleb saata aadressil Venemaal:

115035, Moskva, st. Sadovnicheskaya, 82, hoone 2.

farmakoloogiline toime

Spasmolüütikum, isokinoliini derivaat. Sellel on võimas spasmolüütiline toime silelihastele PDE ensüümi inhibeerimise tõttu. Ensüüm PDE on vajalik cAMP hüdrolüüsiks AMP-ks. PDE inhibeerimine viib cAMP kontsentratsiooni suurenemiseni, mis käivitab järgmise kaskaadreaktsiooni: cAMP kõrge kontsentratsioon aktiveerib müosiini kerge ahela kinaasi (MLCK) cAMP-sõltuva fosforüülimise. MLCK fosforüülimine viib selle afiinsuse vähenemiseni Ca 2+ -kalmoduliini kompleksi suhtes, mille tulemusena MLCK inaktiveeritud vorm säilitab lihaste lõõgastumise. Lisaks mõjutab cAMP tsütosoolse Ca 2+ kontsentratsiooni, stimuleerides Ca 2+ transporti rakuvälisesse ruumi ja sarkoplasmaatilist retikulumit. See drotaveriini Ca 2+ ioonide kontsentratsiooni alandav toime cAMP kaudu seletab drotaveriini antagonistlikku toimet Ca 2+ suhtes.

In vitro inhibeerib drotaveriin PDE4 isoensüümi, inhibeerimata PDE3 ja PDE5 isoensüüme. Seetõttu sõltub drotaveriini efektiivsus PDE4 kontsentratsioonist kudedes (PDE4 sisaldus erinevates kudedes on erinev). PDE4 on kõige olulisem silelihaste kontraktiilse aktiivsuse pärssimiseks ja seetõttu võib PDE4 selektiivne inhibeerimine olla kasulik hüperkineetiliste düskineesiate ja erinevate haiguste raviks, millega kaasneb seedetrakti spastiline seisund.

CAMP hüdrolüüs müokardis ja veresoonte silelihastes toimub peamiselt PDE3 isoensüümi abil, mis seletab tõsiasja, et kõrge spasmolüütilise toimega drotaveriinil ei ole tõsiseid kõrvaltoimeid südamele ja veresoontele ning väljendunud mõju südame-veresoonkonna süsteemile.

Farmakokineetika

Imemine

Levitamine

In vitro seondub drotaveriin suurel määral plasmavalkudega (95-98%), eriti albumiiniga, β- ja y-globuliinid.

Drotaveriin jaotub kudedes ühtlaselt, tungib silelihasrakkudesse. Ei tungi BBB-sse. Drotaveriin ja/või selle metaboliidid on võimelised kergelt läbima platsentaarbarjääri.

Ainevahetus

aretus

Inimestel kasutati drotaveriini farmakokineetika hindamiseks kahekambrilist matemaatilist mudelit. Plasma radioaktiivsuse lõplik T 1/2 oli 16 tundi.

72 tunni jooksul eritub drotaveriin peaaegu täielikult organismist. Rohkem kui 50% drotaveriinist eritub neerude kaudu ja umbes 30% soolte kaudu (eritumine sapiga). Drotaveriin eritub peamiselt metaboliitidena, muutumatul kujul uriinis ei leidu.

Näidustused

- silelihaste spasmid sapiteede haiguste korral: koletsüstolitiaas, sapikivitiaas, koletsüstiit, perikoletsüstiit, kolangiit, papilliit;

- kuseteede silelihaste spasmid: neerukivitõbi, uretrolitiaas, püeliit, tsüstiit, põie spasmid; põie tenesmus (parenteraalne).

Adjuvantravina:

- seedetrakti silelihaste spasmidega: mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, gastriit, südame- ja pyloruse spasmid, enteriit, koliit, spastiline koliit koos kõhukinnisusega ja ärritunud soole sündroom koos kõhupuhitusega pärast ägedate haiguste väljajätmist kõhu" sündroom (apenditsiit, peritoniit, haavandi perforatsioon, äge pankreatiit);

- pingepeavalu (suukaudseks manustamiseks);

- düsmenorröa.

Abiainena kasutamisel manustatakse ravimit parenteraalselt, kui tablette ei ole võimalik kasutada.

Annustamisrežiim

Kliinilised uuringud drotaveriini kasutamisega lapsed ei viidud läbi.

Ravimi No-shpa ® määramise korral on maksimaalne ööpäevane annus suukaudseks manustamiseks lapsed sisse vanuses 6 kuni 12 aastat on 80 mg (jagatuna 2 annuseks), jaoks lapsed üle 12-aastased- 160 mg (jagatud 2-4 annuseks).

Ravi kestus ilma arstiga konsulteerimata

Tõhususe hindamise meetod

Kui patsient saab kergesti ise diagnoosida oma haiguse sümptomeid, sest need on talle hästi teada, ravi efektiivsust, nimelt valu kadumist, on ka patsient kergesti hinnatav. Kui mõne tunni jooksul pärast ravimi maksimaalse ühekordse annuse võtmist on valu mõõdukas vähenemine või valu ei vähene või kui valu ei vähene oluliselt pärast maksimaalse ööpäevase annuse võtmist, on soovitatav konsulteerida arstiga. .

Kui kasutate polüetüleenkorgiga pudelit, mis on varustatud jaoturiga: enne kasutamist eemaldage pudeli ülaosast kaitseriba ja pudeli põhjast kleebis. Asetage pudel oma peopessa nii, et põhjas olev doseerimisava ei jääks vastu peopesa. Seejärel vajutage viaali ülaosale, nii et üks tablett kukub põhjas olevast doseerimisavast välja.

Kõrvalmõju

Järgmised on kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed, mis on jaotatud organsüsteemide kaupa, näidates nende esinemissagedust vastavalt järgmistele astmetele: väga sage (≥10%), sage (≥1%,<10), нечастые (≥0.1%, <1%), редкие (≥0.01%, <0.1%), очень редкие, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: harv - südamepekslemine, vererõhu langus.

Närvisüsteemist: harv - peavalu, pearinglus, unetus.

Seedetraktist: harva - iiveldus, kõhukinnisus.

Immuunsüsteemist: harv - allergilised reaktsioonid (angioödeem, urtikaaria, sügelus, lööve); esinemissagedus teadmata – on teatatud surmaga lõppenud ja mittefataalsest anafülaktilisest šokist.

Kohalikud reaktsioonid: harv - reaktsioonid süstekohas.

Kasutamise vastunäidustused

- raske neerupuudulikkus;

- raske maksapuudulikkus;

- raske südamepuudulikkus (madala südame väljundi sündroom);

- laste vanus kuni 6 aastat (tablettide jaoks);

- laste vanus (parenteraalseks manustamiseks, kuna lastel ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud);

- rinnaga toitmise periood (kliinilised andmed puuduvad);

- harvaesinev pärilik galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom (tablettide puhul, kuna nende koostises on laktoosi);

- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;

- Ülitundlikkus naatriumdisulfiti suhtes (intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahus).

KOOS ettevaatust kasutada ravimit arteriaalse hüpotensiooni (kokkuvarisemise ohu tõttu) raseduse ajal; lastel (tabletid).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nagu näitavad loomkatsed ja drotaveriini kliinilise kasutamise retrospektiivsed andmed, ei avaldanud drotaveriini kasutamine raseduse ajal teratogeenset ega embrüotoksilist toimet. Sellest hoolimata tuleb drotaveriini väljakirjutamisel rasedatele olla ettevaatlik ja seda tuleks kasutada ainult juhtudel, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele, määrates No-shpa ® süstitava ravimvormi rasedatele. naisi tuleks vältida.

Ravimit ei tohi kasutada sünnituse ajal (potentsiaalne sünnitusjärgse atoonilise verejooksu oht).

Imetamise ajal vajalike kliiniliste andmete puudumise tõttu ei soovitata ravimit välja kirjutada.

Kasutamine lastel

Parenteraalne kasutamine lastel on vastunäidustatud.

Ravim on vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele.

Üleannustamine

Drotaveriini üleannustamist on seostatud südame rütmihäirete ja juhtivuse häiretega, sealhulgas täieliku kimbu oksablokaadi ja südameseiskumisega, mis võib lõppeda surmaga.

Ravi:üleannustamise korral peavad patsiendid olema arsti järelevalve all. Vajadusel tuleb läbi viia sümptomaatiline ja keha põhifunktsioonide säilitamisele suunatud ravi, sealhulgas kunstlik oksendamise esilekutsumine või maoloputus.

ravimite koostoime

PDE inhibiitorid, nagu papaveriin, nõrgendavad levodopa parkinsonismivastast toimet. Ravimi No-shpa ® määramisel samaaegselt levodopaga on võimalik suurendada jäikust ja värinat.

Drotaveriini samaaegsel kasutamisel teiste spasmolüütikumidega, sealhulgas m-antikolinergiliste ravimitega, suureneb spasmolüütilise toime vastastikune toime.

Intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud drotaveriin suurendab tritsükliliste antidepressantide, kinidiini ja prokaiinamiidide põhjustatud arteriaalset hüpotensiooni.

Drotaveriin intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks vähendab morfiini spasmogeenset aktiivsust.

Fenobarbitaal suurendab drotaveriini spasmolüütilist toimet.

Drotaveriin on suures osas seotud plasmavalkudega, peamiselt albumiini, β- ja y-globuliinidega. Andmed drotaveriini koostoime kohta ravimitega, mis seonduvad märkimisväärselt plasmavalkudega, puuduvad. Siiski võib eeldada, et need interakteeruvad drotaveriiniga plasmavalkudega seondumise tasemel - ühe ravimi väljatõrjumine teisega seondumiskohtadest ja ravimi vaba fraktsiooni kontsentratsiooni suurenemine veres nõrgemate ravimitega. valgu sidumine. See võib hüpoteetiliselt suurendada selle ravimi farmakodünaamiliste ja/või toksiliste kõrvaltoimete riski.

Apteekidest väljastamise tingimused

Tablettide kujul olev ravim on heaks kiidetud kasutamiseks käsimüügiravimina.

Ravim intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

PVC/alumiinium blisterpakendis tablette tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25°C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Alumiinium/alumiinium blisterpakendis tablette tuleb hoida temperatuuril kuni 30°C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Polüpropüleenviaalides olevaid tablette ning intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahust tuleb hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril 15–25 °C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Raske maksapuudulikkuse korral on kasutamine vastunäidustatud.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Raske neerupuudulikkuse korral on kasutamine vastunäidustatud.

erijuhised

40 mg tablettide koostis sisaldab 52 mg laktoosi, mille tulemusena on laktoositalumatusega patsientidel võimalikud seedesüsteemi kaebused. See vorm ei ole mõeldud patsientidele, kellel on laktaasi puudulikkus, galaktoseemia või glükoosi/galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse koostis sisaldab naatriumvesiniksulfiti, mis võib tundlikel inimestel (eriti neil, kellel on anamneesis bronhiaalastma või allergilised reaktsioonid) põhjustada allergilisi reaktsioone, sealhulgas anafülaktilisi ja bronhospasme. Ülitundlikkuse korral naatriummetabisulfiti suhtes tuleb vältida ravimi parenteraalset kasutamist.

Madala vererõhuga patsientidele ravimi sisseviimisel / sisseviimisel peab patsient kokkuvarisemise ohu tõttu olema horisontaalses asendis.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Terapeutilistes annustes suukaudselt manustatuna ei mõjuta drotaveriin võimet juhtida sõidukeid ega teha tööd, mis nõuab suuremat keskendumist.

Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb sõiduki juhtimise ja mehhanismidega töötamise küsimus individuaalselt kaaluda. Kui pärast ravimi võtmist tekib pearinglus, peaksite vältima potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nagu sõidukite juhtimine ja mehhanismidega töötamine.

Pärast ravimi parenteraalset manustamist on soovitatav hoiduda sõidukite juhtimisest ja muudest potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Väljalaske vorm:

Tabletid 6, 10 tk. - PVC/Alumiinium blistrid (1, 2, 3, 4, 5) - papppakendid.

Tabletid 60, 100 tk. - polüpropüleenpudelid (1) polüetüleenkorgiga, mis on varustatud tükkjaoturiga - papppakendid.

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks 2 ml - tumedast klaasist ampullid (5) - raku kontuuriga plastpakendid (1, 5) - papppakendid.

Ühend:

Üks tablett sisaldab

Toimeaine: drotaveriinvesinikkloriid 40 mg

Abiained: magneesiumstearaat - 3 mg; talk - 4 mg; povidoon - 6 mg; maisitärklis - 35 mg; laktoosmonohüdraat - 52 mg.

Üks ampull lahust intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks sisaldab

Toimeaine: drotaveriinvesinikkloriid 40 mg

Abiained: naatriumdisulfit (naatriummetabisulfit) - 2 mg, etanool 96% - 132 mg, süstevesi - kuni 2 ml.

Kirjeldus:

Süstimine: selge rohekaskollane vedelik.

Tabletid:ümmargune kaksikkumer, kollane, roheka või oranži varjundiga, ühele küljele graveeritud "spa".

Farmakoterapeutiline rühm:

Organotroopsed ained

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika

Müotroopne spasmolüütikum, isokinoliini derivaat. Sellel on võimas spasmolüütiline toime silelihastele PDE ensüümi inhibeerimise tõttu. Ensüüm PDE on vajalik cAMP hüdrolüüsiks AMP-ks. PDE inhibeerimine viib cAMP kontsentratsiooni suurenemiseni, mis käivitab järgmise kaskaadreaktsiooni: cAMP kõrge kontsentratsioon aktiveerib müosiini kerge ahela kinaasi (MLCK) cAMP-sõltuva fosforüülimise. MLCK fosforüülimine viib selle afiinsuse vähenemiseni Ca 2+ -kalmoduliini kompleksi suhtes, mille tulemusena MLCK inaktiveeritud vorm säilitab lihaste lõõgastumise. Lisaks mõjutab cAMP tsütosoolse Ca 2+ kontsentratsiooni, stimuleerides Ca 2+ transporti rakuvälisesse ruumi ja sarkoplasmaatilist retikulumit. See drotaveriini Ca 2+ ioonide kontsentratsiooni alandav toime cAMP kaudu seletab drotaveriini antagonistlikku toimet Ca 2+ suhtes.

Farmakokineetika

Imendumine. Pärast suukaudset manustamist imendub drotaveriin kiiresti ja täielikult. Pärast esmase metabolismi läbimist siseneb 65% drotaveriini aktsepteeritud annusest süsteemsesse vereringesse. Cmax plasmas saavutatakse 45-60 minutiga.

Levitamine. In vitro drotaveriinil on suur seos plasmavalkudega (95–98%), eriti albumiini, γ ja β-globuliinidega.

Drotaveriin jaotub kudedes ühtlaselt, tungib silelihasrakkudesse. Ei tungi BBB-sse. Drotaveriin ja/või selle metaboliidid võivad veidi läbida platsentaarbarjääri.

Ainevahetus. Inimestel metaboliseerub drotaveriin peaaegu täielikult maksas O-deetüülimise teel. Selle metaboliidid konjugeeritakse kiiresti glükuroonhappega. Peamine metaboliit on 4"-deetüüldrotaveriin, lisaks on tuvastatud 6-deetüüldrotaveriin ja 4"-deetüüldrotaveraldiin.

Väljavõtmine. Inimestel kasutati drotaveriini farmakokineetika hindamiseks kahekambrilist matemaatilist mudelit. Plasma radioaktiivsuse lõplik T 1/2 oli 16 tundi.

Näidustused kasutamiseks:

Silelihaste spasmid sapiteede haiguste korral: koletsüstolitiaas, sapikivitõbi, koletsüstiit, perikoletsüstiit, kolangiit, papilliit;

Kuseteede silelihaste spasmid: neerukivitõbi, uretrolitiaas, püeliit, põiepõletik, põie spasmid;

Adjuvantravina:

Seedetrakti silelihaste spasmidega: mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, gastriit, südame- ja pyloruse spasmid, enteriit, koliit, spastiline koliit koos kõhukinnisusega ja ärritunud soole sündroom koos kõhupuhitusega pärast "ägeda kõhuga" avalduvate haiguste väljajätmist "sündroom (apenditsiit, peritoniit, perforatsiooniga haavandid, äge pankreatiit);

Pingepeavalu (suukaudseks manustamiseks);

Algodüsmenorröa.

Abiainena kasutamisel manustatakse ravimit parenteraalselt, kui tablette ei ole võimalik kasutada.

Seoses haigustega:

Vastunäidustused:

Ravimit ei tohi kasutada ühegi alltoodud seisundi olemasolul:

Raske neerupuudulikkus;

raske maksapuudulikkus;

Raske südamepuudulikkus (madala südameväljundi sündroom);

Laste vanus kuni 6 aastat (tablettide jaoks);

laste vanus (parenteraalseks manustamiseks, kuna lastel ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud);

Imetamise periood (kliinilised andmed puuduvad);

Harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom (tablettide puhul, kuna nende koostises on laktoosi);

Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;

Ülitundlikkus naatriumdisulfiti suhtes (intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahus).

KOOS ettevaatust: kasutada ravimit arteriaalse hüpotensiooni (kokkuvarisemise ohu tõttu) raseduse ajal; lastel (tabletid).

Annustamine ja manustamine:

Keskmine päevane annus intramuskulaarseks süstimiseks täiskasvanutel on 40-240 mg (jagatuna 1-3 süstiks päevas). Ägedate koolikute (neeru- või sapiteede) korral manustatakse ravimit intravenoosselt aeglaselt annuses 40-80 mg (manustamise kestus on ligikaudu 30 sekundit).

Drotaveriini kasutamise kohta lastel ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud.

Ravimi No-shpa määramise korral on maksimaalne ööpäevane suukaudne annus lastele vanuses 6 kuni 12 aastat 80 mg 2 annusena, üle 12-aastastele - 160 mg 2-4 annusena.

Ravi kestus ilma arstiga konsulteerimata:

Tõhususe hindamise meetod:

Kõrvalmõju:

Kõrvaltoimete esinemissageduse määramine: väga sageli (≥10%), sageli (≥1%,<10); нечасто (≥ 0.1%, < 1%); редко (≥ 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: harva - südamepekslemine, vererõhu langus.

Närvisüsteemist: harva - peavalu, pearinglus, unetus.

Seedesüsteemist: harva - iiveldus, kõhukinnisus.

Allergilised reaktsioonid: harva - sügelus, lööve, urtikaaria, angioödeem.

Kohalikud reaktsioonid: harva - reaktsioonid süstekohas.

Üleannustamine:

No-shpa üleannustamise kohta andmed puuduvad.

Ravi:üleannustamise korral peavad patsiendid olema arsti järelevalve all. Kui ravimit on hiljuti suukaudselt võetud, võite kunstlikult esile kutsuda oksendamise või maoloputuse. Vajadusel tuleb läbi viia sümptomaatiline ja keha põhifunktsioonide säilitamisele suunatud ravi.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal:

Nagu näitavad loomkatsed ja drotaveriini kliinilise kasutamise retrospektiivsed andmed, ei avaldanud drotaveriini kasutamine raseduse ajal teratogeenset ega embrüotoksilist toimet.

Raseduse ajal tuleb ravimit kasutada ettevaatusega ja ainult juhtudel, kui ravist saadav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Vajalike kliiniliste andmete puudumise tõttu on ravim vastunäidustatud imetamise ajal (imetamine).

Koostoimed teiste ravimitega:

PDE inhibiitorid, nagu papaveriin, nõrgendavad levodopa parkinsonismivastast toimet. Ravimi No-shpa ® määramisel samaaegselt levodopaga on võimalik suurendada jäikust ja värinat.

Samaaegsel kasutamisel drotaveriiniga suureneb papaveriini, bendasooli ja teiste spasmolüütikute, sealhulgas m-antikolinergiliste ainete spasmolüütiline toime.

No-shpa suurendab tritsükliliste antidepressantide, kinidiini ja prokaiinamiidi põhjustatud arteriaalset hüpotensiooni.

No-shpa vähendab morfiini spasmilist aktiivsust.

Fenobarbitaal suurendab drotaveriini spasmolüütilist toimet.

Erijuhised ja ettevaatusabinõud:

Tablettide koostis sisaldab 52 mg laktoosi, mille tulemusena on latoosi talumatuse all kannatavatel patsientidel võimalikud seedesüsteemi kaebused. Seetõttu ei ole ravimit tablettide kujul ette nähtud patsientidele, kellel on laktaasi puudulikkus, galaktoseemia või glükoosi / galaktoosi absorptsiooni sündroom.

Madala vererõhuga patsientidele ravimi sisseviimisel / sisseviimisel peab patsient kokkuvarisemise ohu tõttu olema horisontaalses asendis.

Terapeutilistes annustes suukaudselt manustatuna ei mõjuta drotaveriin võimet juhtida sõidukeid ega teha tööd, mis nõuab suuremat keskendumist.

Säilitustingimused:

Alumiinium/alumiinium blisterpakendis tablette tuleb hoida temperatuuril mitte üle 30°C.

PVC/alumiinium blisterpakendis tablette tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25°C.

Viaalides olevaid tablette ja intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahust tuleb hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril 15–25 ° C.

Parim enne kuupäev:

Tabletid alumiiniumist / alumiiniumist blisterpakendites, tabletid viaalides ja lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks - 5 aastat. Tabletid PVC/alumiinium blisterpakendis – 3 aastat.

Ravim, millel on veresooni laiendav, spasmolüütiline, hüpotensiivne toime.

Ravimi drotaveriini tööstusliku tootmise määrus töötati välja 1961. aastal Ungaris, selle autorid on Khinoini farmaatsiatehase uurimisrühm. Rohkem kui 100 aastat on taim tootnud kõige populaarsemat valuvaigistit – papaveriini.

Regulaarsete tööuuringute käigus leiti aine, mis mõju tugevuse ja toime pikenemise poolest on papaveriinist palju parem. Sellest ainest, mida nimetatakse drotaveriiniks, sai uue müotroopse spasmolüütilise no-spa (ladina keelest tõlgitud - "no spasm") aktiivne komponent.

Ravim NO-ShPA patenteeriti 1962. aastal ja 1970. aastal said selle loojad riikliku autasu. Praegu on "Hinoin" osa ravimifirmast "Sanofi-Sintelabo", seega kuulub sellele ettevõttele NO-ShPA kaubamärk, mis on sertifitseeritud paljudes maailma riikides.

Khinoini tehas valmistab tooraine tootmiseks ette iseseisvalt, tehase seadmed vastavad Euroopa kvaliteedistandardite nõuetele.

Algravimi kõrget ohutusprofiili ja püsivalt kõrget kvaliteeti kinnitavad kliinilised ja turustamisjärgsed uuringud. Ohutusseiret viidi läbi perioodil 1964-1998.

Analüüsis, mis hõlmas 37 rühma kliinilise uuringu tulemusi, hinnati ravimi efektiivsuse astet ja kõrvaltoimeid. Kõrge efektiivsuse ja ohutuse kõrval iseloomustab ravimit pikaajalise kasutamise kuluefektiivsus.

Tänu selliste eeliste kombinatsioonile on ravim alates selle ilmumisest maailma farmaatsiaturgudele kindlalt hoidnud käsimüügis olevate spasmolüütikute seas juhtpositsiooni.

Turundusettevõtte "Business Credit" esitatud statistika kohaselt on NO-ShPA ravimite rühmas silelihaste hüpertoonilisusega kaasnevate haiguste raviks juba aastaid olnud nõudluse poolest esimesel kohal. universaalse toimespektriga.

Kasutusjuhend

Kliinilis-farmakoloogiline rühm: müotroopne spasmolüütikum.

Ladinakeelne nimi: No-Spa.

Kaubanimi (ravimile väljatöötaja määratud nimetus): NO-ShPA.

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi: Drotaveriin.

Anatoomilis-terapeutilis-keemilise klassifikatsiooni (ATC) kood: A03A D02.

Toimeaine: drotaveriin (Drotaverinum), heterotsüklilise orgaanilise ühendi isokinoliini derivaat.

Keemiline valem: 1-(3,4-dietoksübensülideen)-6,7-dietoksü-1,2,3,4-tetrahüdroisokinoliinvesinikkloriid.

Molekulaarvalem: C24H31NO4

Vabastamise vorm

Tabletid. Oranžid või rohelised kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on pressitud “spa”. Üks tablett sisaldab 40 mg drotaveriinvesinikkloriidi. Täiendavad (abi)ained: polüvinüülpürrolidoon, talk, magneesiumstearaat, tärklis, laktoos. Pakkimise tüübid:

Alumiiniumist või alumiinium-polüvinüülkloriidist blistrid 6, 20 või 24 tabletiga;

60 või 100 tabletiga polüpropüleenpudelid.

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks. Hüdrolüütilise kvaliteediga 2 ml tumedast klaasist purunemispunktiga ampullid. 1 ml lahust sisaldab 20 mg drotaveriinvesinikkloriidi. Abiained on: naatriummetabisulfit, 96% etüülalkohol, süstevesi.

farmakoloogiline toime

Farmakoloogiliste omaduste poolest on No-Shpa lähedane papaveriinile, kuid sellel on pikem ja tugevam toime. See pärsib Ca2 + sisenemist silelihasrakkudesse, laiendab veresooni ja omab tugevat spasmolüütilist toimet nii neurogeense kui lihase päritoluga spasmide korral.

Biotoime mehhanism põhineb drotoveriini võimel vähendada PDE4 ensüümi aktiivsust. Selline selektiivne inhibeerimine võimaldab ravimit kasutada haiguste raviks, millega kaasnevad seedetrakti, urogenitaalsüsteemi ja sapiteede spasmid.

Sama tegur annab südame-veresoonkonna süsteemile minimaalsed kõrvaltoimed, kuna teine fosfodiesteraasi rühma esindaja PDE3 vastutab müokardi resistentsuse eest isheemia suhtes.

Seda saab kasutada spasmolüütikumina, kui ei saa kasutada teisi silelihaste toonust vähendavaid ravimeid (näiteks m-antikolinergilised ravimid on vastunäidustatud glaukoomi ja eesnäärme hüpertroofia korral). No-Shpa ei tungi kesknärvisüsteemi ega mõjuta autonoomset närvisüsteemi, ei varja "ägeda kõhu" sümptomit. Tolerantsust ravimi toime suhtes ei esine.

Farmakoloogiline kineetika

Võrreldes teiste müotroopsete spasmolüütikumidega mõjub HO-ShPA kehale üsna õrnalt ja imendub hästi. Ravim näitab oma toimet 3-5 minutit pärast intramuskulaarset süstimist, 2-4 minuti pärast. pärast intravenoosset manustamist ja 10-12 minuti pärast. pärast pillide võtmist.

Maksimaalne toime saavutatakse 30 minuti pärast, umbes 65% suukaudselt manustatud annusest siseneb vereringesüsteemi. Ravim jaotub kudedes üsna ühtlaselt, läbi histohematoloogilise barjääri tungib veidi loote verre.

Drotaveriin laguneb maksas peaaegu täielikult ja eritub organismist 72 tunni jooksul. Rohkem kui 50% metaboliitidest eemaldatakse neerude kaudu, umbes 30% - seedetrakti kaudu. Ravimil ei ole kumulatiivseid omadusi.

Näidustused kasutamiseks ja annustamisskeem

No-Shpa on näidustatud:

sapiteede haigused (koletsüstiit, papilliit, sapipõie düskineesia, kolangiit jne);
kuseteede haigused, millega kaasnevad silelihaste spasmid (tsüstiit, püeliit, neerukivitõbi, põie tenesmus jne);
spastiline kõhukinnisus;
ärritunud soole sündroom, millega kaasneb valu ning kvalitatiivsed ja kvantitatiivsed muutused väljaheites;
emaka neelu spasm sünnituse ajal;
emaka toonuse suurenemine raseduse ajal;
valu düsmenorröaga;
pingepeavalu ("pingepeavalu");
hemikraania (migreen) hood;
hüpertensiivne kriis vererõhu alandamiseks;
endarteriidi hävitamine isheemiliste piirkondade verevarustuse parandamiseks;
adjuvantravina seedetrakti haiguste korral (gastriit, enteriit, koliit, peptiline haavand)
instrumentaalsete uuringute ja koletsüstograafia läbiviimine.

Täiskasvanutele on ravimi maksimaalne ühekordne annus 80 mg. Soovitatav päevane annus:

täiskasvanutele 120-240 mg,
üle 12-aastastele lastele 160 mg,
6–12-aastastele lastele 80 mg,
1–6-aastastele lastele mitte rohkem kui 120 mg.

Alla 12-aastaste laste päevane annus on jagatud 4-5 annuseks, teiste vanuserühmade jaoks - 2-4 annust.

Kui No-Shpa võtmisel ilma arsti retseptita spasm või valusündroom ei leevendu 2 päeva jooksul, ei tohi ravimit jätkata. Diagnoosi selgitamiseks ja ravimi õigeks valikuks on vaja konsulteerida arstiga.

Vastunäidustused

ülitundlikkus drotaveriini või mõne NO-ShPA preparaadis sisalduva abiaine suhtes,
geneetiliselt määratud galaktoosi talumatus (malabsorptsiooni sündroom);
raske neeru- või maksapuudulikkus;
raske südamepuudulikkus;

Ettevaatlikult tuleb ravimit kasutada arteriaalse hüpotensiooni, raseduse ja imetamise korral. Alla 18-aastastele lastele ei soovitata ravimit intramuskulaarselt ja intravenoosselt manustada.

Kõrvalmõjud

Ravimi vaieldamatu eelis on minimaalne kõrvaltoimete arv. Ravimit on kliinilises praktikas kasutatud alates 1961. aastast ja selle aja jooksul pole registreeritud ühtegi tõsise kõrvaltoime juhtumit. Praeguseks on see müotroopsete spasmolüütikute rühma kuuluvate ravimite üks parimaid näitajaid.
0,9% ravimi kasutamise juhtudest täheldati järgmisi kõrvaltoimeid:

närvisüsteemi häired peavalu, unetuse, pearingluse kujul;
seedetrakti häired - kõhukinnisus, iiveldus;
südame-veresoonkonna häired - kiire pulss, mõõdukas hüpotensioon (eriti intravenoossel manustamisel), kuumatunne, suurenenud higistamine;
naha allergilised reaktsioonid sügeluse, urtikaaria või angioödeemi kujul.

Üleannustamine

Drotaveriini märkimisväärne üleannustamine võib põhjustada hingamiskeskuse halvatust, arütmiat või tõsiseid südamejuhtivushäireid kuni His-kimbu jalgade täieliku blokaadi ja südameseiskumiseni.

Üleannustamise kahtluse korral tuleb patsient jätta arsti järelevalve alla ja vajadusel kunstlikult kutsuda esile oksendamine, maoloputus ja sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on taastada kahjustatud kehafunktsioonid.

Ravimi koostoime teiste ravimitega

Samaaegne kasutamine teiste spasmolüütikumidega, sealhulgas m-antikolinergiliste ravimitega, suurendab vastastikku nende toimet. Spasmolüütiline toime suurendab ka fenobarbitaali.

NO-SPA ei põhjusta kõrvaltoimeid, kui seda kasutatakse samaaegselt valuvaigistitega (paratsetamool, ibuprofeen, atsetüülsalitsüülhape, diklofenak). See võimaldab vajadusel läbi viia kombineeritud ravi, kombineerides vasodilateeriva toime anesteetikumiga - valuvaigistiga.

No-Shpa, mida manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt, vähendab morfiini aktiivsust. Levodopat tuleb hoolikalt kombineerida parkinsonismivastase ainega, kuna nende samaaegsel kasutamisel väheneb viimase toime ja selle tulemusena suureneb patsiendi jäikus ja treemor.

Drotaveriin seondub aktiivselt valkude β- ja γ-globuliinidega ning albumiiniga. No-Shpa koostoime teiste ravimitega, mis interakteeruvad plasmavalkudega, on võimalik. Kui neid koos võtta, võib tugevam ravim välja tõrjuda nõrgema sidemega ravimi, suurendades selle taset veres ja suurendades kõrvaltoimete riski.

Ettevaatusabinõud ravimi võtmise ajal

Intravenoossel ja intramuskulaarsel manustamisel tuleb meeles pidada, et süstelahused sisaldavad naatriummetabisulfiti, mis võib põhjustada allergilisi reaktsioone. Naatriumpürosulfiid sisaldub ravimite koostises abiainena ning allergiliste haiguste või astmaga inimestel võib see esile kutsuda bronhospasmi või anafülaktilisi sümptomeid.

Ravimi intravenoossel manustamisel hüpotensiooniga patsientidele tuleb patsient asetada horisontaalasendisse ja jälgida perioodiliselt vererõhku angiogeense kollapsi ohu tõttu.

Kuna vastuvõtt võib põhjustada lühiajalist pearinglust või vererõhu langust, ei ole ravimi võtmise esimesel perioodil soovitatav juhtida sõidukeid ega teha muid potentsiaalselt ohtlikke töid, mis nõuavad kiiret füüsilist reaktsiooni ja suuremat tähelepanu. . Sellist kõrvaltoimet ei esine kõigil, seetõttu sõltub piirangute määr igal juhul patsiendi keha individuaalsetest omadustest.

Laktoositalumatusega patsientidele tuleb tablette manustada ettevaatusega, kuna ravimi võtmine võib põhjustada seedetrakti häireid.

Manustamise järsul lõpetamisel võib tekkida kiiretoimelistele ravimitele omane "võõrutussündroom", mis väljendub põhihaiguse ägenemises. Seetõttu on soovitatav ravim järk-järgult tühistada.

Alkoholiga kokkusobivuse kontekstis tuleb märkida, et alkohol vähendab oluliselt lihaste toonust, moonutades toimeaine No-Shpa - drotaveriini toimet.

Apteekidest väljastamise tingimused

Tablettide kujul olevad preparaadid on paljudes riikides käsimüügitooted. Preparaadid lahuste kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks väljastatakse retsepti alusel.

Kõrge ohutuse ja minimaalsete kõrvalmõjude tõttu puudub ravimi kasutamise keeld seadusandlikul tasandil.

Mõnes riigis, näiteks Ühendkuningriigis Saksamaal, H O-SH pu keelatud määrata naistele raseduse teisel ja kolmandal trimestril enneaegse sünnituse ohu tõttu. Nendes riikides on ravimi kasutamine imetavate emade poolt samuti piiratud. Põhjus on piisava arvu kliiniliste uuringute puudumine.

Ladustamise tingimused

Blistrites tablette tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa 25-30 °C. Tablettide kõlblikkusaeg, olenevalt blistri tüübist, on 3 kuni 5 aastat.

Polüpropüleenviaalidesse pakendatud tablette, samuti intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud lahuseid tuleb hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 25°C. Selliste ravimite kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Analoogid

Geneerilised ravimid ehk no-shpa analoogid on ravimid, mille tootja on registreerinud oma nime ja kaubanime all, kuid millel on sama toimeaine kui originaalravimil.

Generics võib olla oma tõhususe poolest originaalile alla tootmistehnoloogia erinevuste ja erinevate abiainete kasutamise tõttu. Tuntud sünonüümid, milles drotaveriin on toimeaine:

Drospa Forte,
No-Shpa Forte,
Play Spa,
Nokhshaverin,
Drotaverin Forte,
Drotaverin-Darnitsa,
Drotaveriinvesinikkloriid,
Drotaveriin,
Spazoverin,
Spazmol,
Spazmonet,
No-X-Sha Forte,
Ei-H-Sha,
Spakovin,
nosh rinnahoidja,
Drotaverin-ellara,
Drotaverin-FPO,
Drotaveriin-UBF,
Drotaveriin-STI,
Drotaveriin-MIC,
Drotaverin-KMP
Drotaverin-AKOS
bioshpa,
Bespa.

Analoogid ja nende võrdlevad omadused

Ravimi analooge kasutatakse samade haiguste raviks kui originaalravimit, kuid need põhinevad teistel toimeainetel. Analoogsetel ravimitel võivad olla erinevad farmakoloogilised omadused ja kõrvaltoimed, erinevad farmakokineetika ja terapeutiline toime.

No-Shpa kõige kuulsamad analoogid hõlmavad müotroopsete spasmolüütikute rühma, mille toimeaineks on papaveriin.

papaveriinvesinikkloriid,
papaveriin,
Papaveriin MS,
papaverine bufus.

Need ravimid on farmakoloogiliste omaduste poolest kõige lähemal ja on SRÜ riikides populaarsed nende madala hinna tõttu. Algravimi toime selektiivsus silelihastele on aga 5 korda suurem kui papaveriini preparaatidel.

No-Shpa asendajad teenivad ka:

papasool (toimeained papaveriin + bendasool);
neobutiin ja trimedaat (toimeaine trimebutiin);
niaspam, duspataliin, sparex, mebeveriinvesinikkloriid (toimeaine mebeveriin).

Need ravimid on toimespektri poolest mitmekülgsusest madalamad. Niisiis on mebeveriinil ja trimepbutiinil nõrk spasmolüütiline toime kuseteede ja emaka silelihastele.

Mebeveriini analoogi eelised hõlmavad kõrvaltoimete puudumist, nagu tahhükardia, suukuivus, väljaheitehäired, uriinipeetus, samas kui originaalravimil on need kõrvaltoimed.

Tootjad

Praegu toodavad NO-Shpu:

Quinoin (farmaatsiaettevõte Sanofi-Sintelabo, Ungari);
Niopik GNT-d (Venemaa);
Moskhimfarm valmistab need ette. ON. Semaško (Venemaa);
Hemofarm D.D. (Jugoslaavia);
Torrent Pharmaceuticals (India).

Ravimi registreerimine ja selle kasutamise load

Ravimite kasutamise üldise reguleerimise küsimustega tegeleb osariigi föderaalseadustega määratud organisatsioon. EL-i liikmesriikides viivad ravimite väljastamise ja kasutamise loa saamise protseduure läbi ravimiametite juhid (Presidency of Medical Agencies).

Ravimi müüki konkreetses riigis reguleerib föderaalseadus "Ravimiringluse kohta". Pärast ravimi kasutamist riigi territooriumil lubava tõendi - autoriseerimisdokumendi saamist peavad ravimid olema:

registreeritud vastavas asutuses (Venemaal on see Roszdravnadzor, Valgevenes - Valgevene Vabariigi tervishoiuministeeriumi alluvuses olev erikomisjon, Ukrainas - tervishoiuministeeriumi riiklik ekspertkeskus);
kantud riiklikusse ravimiregistrisse.

No-Shpy rahvusvaheline esmaregistreerimise kuupäev (IBD – International Birth Date) on kuupäev, mil ravimifirma "Hinoin" sai ravimi sertifikaadi 1961. aastal. Venemaal registreeriti No-Shpa viimast korda 23.07. 2010. aasta. Registreerimistunnistus number P N011854/02 väljastati Vene Föderatsiooni tervishoiu- ja meditsiinitööstuse ministeeriumi määruse alusel.

Ukrainas tootis ravimit No-Shpa ravimifirma GTO "L-Pharma".Küll aga võltsimise tõestatud fakti tõttu 2V279 seeria ravim (40 mg tabletid) selle tootja No-Shpa müük ja kasutamine oli keelatud. Sihtasutus - R Ukraina riikliku ravimiteenistuse korraldus nr 3054-1.3/2.1/17-14, 17.02.2014.