Karbamasepiin ladina keeles. Millal ja kui palju? Karbamasepiini kasutamise näidustused

Aitäh

Kõige sagedamini taluvad patsiendid ravi karbamasepiiniga hästi, kui nad järgivad hoolikalt kõiki arsti juhiseid võetud ravimi koguse ja raviskeemi kohta. Kuid mõnikord täheldatakse siiski mitmeid kõrvaltoimeid. Sageli on nende ilmnemine seotud vajaliku annuse suurendamisega, samas kui sellised toimed kaovad kaks kuni kolm päeva pärast annuse normaliseerumist. Kõrvaltoimete ilmnemine keskosast närvisüsteem on samuti kõige sagedamini seotud üleannustamise või ravimi individuaalse metabolismiga. Sellise ravikuuri ajal on vaja jälgida ravimi taset veres.

  • Ravim mõjutab kesknärvisüsteemi tööd. Kümnel protsendil juhtudest esineb unetus, pearinglus, asteenia, ühel kuni kümnel protsendil patsientidest on migreenilaadsed valud, majutushäired, alla protsendi kannatab jäsemete värisemine, nüstagm, puugid, nägemis- ja kõneorganite töö häired, müasteenia, paresteesia.
Meditsiiniringkondades arutatakse karbamasepiini tähtsust pahaloomulise neuroleptilise sündroomi esilekutsumisel. Kuid selle kohta pole endiselt usaldusväärseid andmeid.
  • Ravim mõjutab patsiendi psüühikat: üks kuni kümme protsenti patsientidest kannatab nägemuste või kuulmishallutsinatsioonid registreeriti vastumeelsus toidu vastu, närvilisus, desorientatsioon ruumis ja üksikjuhtudel reaktiivsed psühhoosid.
  • Ravim võib põhjustada allergilised ilmingud. Enamasti on need lööbed kehal, üksikjuhtudel sügelus, luupuselaadsed sümptomid, Steven-Johnsoni sündroom, valgustundlikkus.
  • Üksikjuhtudel täheldati individuaalse ravimitalumatuse kombineeritud reaktsioone, mis ilmnesid külmavärinate, vaskuliidi, kehalööbe, tursega lümfisõlmed, liigesevalu, verehaigused ja maksatalitluse häired. Lisaks on tõenäoline neerude, hingamisteede, müokardi, kõhunäärme ja soolte talitlushäired.
Eriti harvadel juhtudel on karbamasepiinravi ajal täheldatud aseptilist meningiiti, angioödeemi, anafülaktilisi ilminguid, eosinofiilset kopsupõletikku või allergilist pneumoniiti. Millal allergilised reaktsioonid Peate kiiresti ravimi võtmise lõpetama ja külastama neuroloogi konsultatsiooni.
  • Ravim mõjutab vereloomet, kümnel protsendil patsientidest tekib leukopeenia, veidi harvem trombotsütopeenia, suureneb eosinofiilide tase, veelgi harvem suureneb leukotsüütide tase, foolhape. Üksikjuhtudel täheldatakse aplastilist aneemiat, agranulotsütoosi, aplaasiat, porfüüriat ja retikulotsütoosi.
  • Ravim võib mõjutada seedesüsteemi talitlust, põhjustades üsna sageli oksendamist, suu limaskesta kuivamist, harvem roojamishäireid, epigastimaalset valu, üksikjuhtudel pankreatiiti, suu limaskesta haavandumist.
  • Ravim võib mõjutada südame-veresoonkonna süsteemi talitlust, põhjustades üksikjuhtudel muutusi intrakardiaalses juhtivuses, vererõhus ja südame isheemiatõve ägenemist.
  • Ravi karbamasepiiniga võib mõjutada näärmete tööd sisemine sekretsioon ja ainevahetus, mis põhjustab kaalutõusu, turset, prolaktiini, türoksiini, kilpnääret stimuleeriva hormooni tootmise häireid.
  • Ravim võib mõjutada ka tööd Urogenitaalsüsteem, mis põhjustab üksikjuhtudel neerufunktsiooni häireid, nefriiti, sagedane tung urineerimine, potentsi halvenemine.
Lisaks võib selle ravimiga ravi muuta meelte tööd, põhjustada valu liigestes või lihastes, vanuselaikude ilmnemist, aknet ja kiilaspäisust. Enne kasutamist peate konsulteerima spetsialistiga.
Arvustused

Ja mu neuroloog kirjutab järjekindlalt karbamasepiini välja, kuigi mul on sümptomaatiline epideemia ja see ei aita mind üldse, ainult on rohkem kõrvaltoimeid, lahkusin isegi töölt, pidev pearinglus ja desorientatsioon. Ma rääkisin talle sellest, aga ta ütleb, et see ei saa olla!

Tere, mu poiss-sõber on haige. Tal on epilepsia.Arst kirjutas meile karbamasepiini suuremas annuses (esimesed kaks päeva üks tablett õhtul, kolmas ja neljas päev, üks hommikul ja õhtul, viies ja kuues päev, üks hommikul ja kaks õhtul ja seitsmendal, kaks hommikul ja kaks õhtul) eile jõin ta 4 päeva (1 hommikul ja üks õhtul) ja täna pean jooma 5 päeva (1 hommikul ja 2 õhtul). Aga täna hommikul helistas mulle ja ütles, et eilsest saadik on tal uimane ("kui ma kaugele vaatan nt jalgu, siis mul on pearinglus") eile ja täna hommikul oli tal uimane. Ma muretsen. Kas tasub neid edasi juua?. Vahetasin just rõhku ja see oli 150-100..

Tere! Minu poeg võttis karbamasepiini 17. veebruar 2017 kuni selle aasta 5. aprill. Epilepsia on küsitav, kuid esimesed krambid olid 28. veebruaril 2016, siis 17. veebruaril, sellest hetkest määrati talle karbamasepiin. 2. aprillil tõusis mu pojal kõrge temperatuur 39 kraadini. Siis 5. aprillil tekkis lööve ja haiglas diagnoositi hemorraagiline vaskuliit, kahepoolne kopsupõletik ja lümfisõlmede turse. Nad keeldusid ravimit võtmast. 12. aprillil tekkis veel üks rünnak, ta andis uuesti karbamasepiini, kuid poeg läks punaseks ja tema keha sügeles kaks päeva, nad keeldusid taas ravimist. Allergiline reaktsioon läks üle.Saime haiglast välja 19.aprillil ja ikka ei saa neuroloogile aega,kas ei vasta telefonile või pole üldse aega arstile ja lõpuks alles 23. mai saame arsti juurde. Loodan, et nad kirjutavad välja mõne muu ravimi, millel pole selliseid kõrvaltoimeid.

Nimi:
Karbamasepiin
KÕRTS:
Karbamasepiin
ATX kood: N03AF01.

Analoogid: Finlepsin

Farmakoterapeutiline rühm:

Epilepsiavastane ravim.

Ühend

Üks tablett sisaldab

toimeaine:

karbamasepiin - 200 mg,

Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaat, povidoon, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat.

farmakoloogiline toime

Krambivastane, tritsükliline imnostilbeeni derivaat. Krambivastast toimet seostatakse neuronite säilitusvõime vähenemisega kõrgsagedus korduvate tegevuspotentsiaalide arendamine läbi inaktiveerimise naatriumikanalid. Karbamasepiinil on ka mõõdukas antimaniakaalne, antipsühhootiline toime, samuti analgeetiline toime neurogeense valu korral. Toimemehhanismid võivad hõlmata gamma-aminovõihappe retseptoreid, mis võivad olla seotud kaltsiumikanalitega; Karbamasepiini mõju neurotransmissiooni modulaatorisüsteemidele näib samuti olevat oluline. Karbamasepiini antidiureetiline toime on seotud hüpotalamuse toimega osmoretseptoritele, mis on vahendatud antidiureetilise hormooni sekretsiooni kaudu, samuti otsese toimega neerutuubulitele Hoiab ära kolmiknärvi neuralgia rünnakud, vähendab alkoholi ärajätmise kliiniliste ilmingute raskust ja vähendab krampide aktiivsus. Kui ei suhkurtõbi vähendab diureesi ja janu.

Farmakokineetika

Imendunud aeglaselt seedetraktist. Peaaegu täielikult metaboliseerunud. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 8-12 tunni pärast. Seondub verevalkudega 70-80%. IN tserebrospinaalvedelik ja süljes tekivad kontsentratsioonid proportsionaalselt mitteseotud valkudega toimeaine(20-30%). Poolväärtusaeg on 30-40 tundi, koos pikaajaline kasutamine väheneb 10-20 tunnini. Tungib rinnapiima (25-60% plasmatasemest) ja läbi platsentaarbarjääri. Biotransformeerub maksas mitmete metaboliitide moodustumisega. Eritub väikestes kogustes alates rinnapiim. Krambivastase toime algus varieerub mitmest tunnist mitme päevani (mõnikord kuni 1 kuu). Antineuralgiline toime areneb 8-72 tunni pärast, maniakaalne toime - 7-10 päeva pärast.

Näidustused kasutamiseks

    epilepsia: elementaarsete sümptomitega osalised krambid (fokaalsed krambid); komplekssete sümptomitega osalised krambid (psühhomotoorsed krambid); grand mal krambid, peamiselt fokaalse päritoluga (grand mal krambid une ajal, difuussed grand mal krambid); segatud vormid epilepsia;

    kolmiknärvi neuralgia;

    teadmata põhjusega paroksüsmaalne valu, mis tekib ühel pool keelejuurt, neelu ja pehme suulagi(tõeline glossofarüngeaalne neuralgia);

    valu koos kahjustustega perifeersed närvid suhkurtõvega (valu koos diabeetiline neuropaatia);

    epileptiformsed krambid koos hulgiskleroos, nagu näiteks näolihaste spasmid koos kolmiknärvi neuralgiaga, toonilised krambid, paroksüsmaalsed kõne- ja liikumishäired (paroksüsmaalne düsartria ja ataksia), ebamugavustunne(paroksüsmaalsed paresteesiad) ja valuhood;

    arengu ennetamine krambid alkoholist võõrutussündroomiga;

    psühhoosid (peamiselt maniakaal-depressiivsete seisundite, hüpohondriaalse depressiooni korral). Sekundaarne ennetus afektiivsed ja skisoafektiivsed psühhoosid.

Kasutusjuhised ja annused

Sees, söögi ajal või pärast seda koos joogiga väike kogus vedelikud

Diagnoos

Kasutusjuhised ja annused

Epilepsia.

Täiskasvanud: ravi alguses 0,1-0,2 g 1-2 korda päevas, seejärel suurendatakse annust 0,2 g võrra päevas intervalliga 1 nädal, säilitusannus - 0,6-1,2 g päevas mitme tehnikaga. Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 15-aastastele lastele on 1,2 g päevas. Lapsed: 10-20 mg/kg: kuni 1 aasta - 0,1-0,2 g päevas, 1-5 aastat - 0,2-0,4 g päevas, 5-10 aastat - 0,4-0,6 g päevas, 10-15 aastat - 0,6-1,0 g päevas. Päevane annus jagatakse mitmeks annuseks.

Neurogeense päritoluga valusündroom.

0,1 g 2 korda päevas esimesel päeval, seejärel suurendage annust mitte rohkem kui 0,2 g päevas (vajadusel - 0,1 g iga 12 tunni järel), kuni valu taandub. säilitusannus - 0,2-1,2 g päevas mitmes annuses.

Kolmiknärvi neuralgia.

0,2-0,4 g/päevas 2-3 annusena, 2-3 päeva pärast suurendatakse annust 0,1-0,2 g/päevas. Ravi jätkatakse 7-10 päeva. Pärast optimaalset saavutamist terapeutiline toime ravimi annust vähendatakse järk-järgult säilitusravini.

Diabeetiline neuropaatia

0,2 g 2-3 korda päevas.

Diabeet insipidus

0,2 g 2-3 korda päevas.

Alkoholi ärajätmise sündroom

0,2 g 3 korda päevas.

Antipsühhootikumina

0,2-0,4 g päevas mitme annusena. Vajadusel suurendatakse annust 1-nädalase intervalliga 1,6 g-ni päevas.

Afektiivsete ja skisoafektiivsete psühhooside retsidiivide ennetamine

0,6 g 3-4 annusena.

Vastunäidustused

  • Atrioventrikulaarne blokaad;
  • ravi MAO inhibiitoritega 14 päeva enne karbamasepiinravi alustamist;
  • Maksapuudulikkus;
  • Äge korduv porfüüria.

Kõrvalmõju

Karbamasepiin on epilepsiavastane ravim, mis põhjustab kõige vähem kõrvaltoimeid. Mõnel juhul tekivad aga ataksia, pearinglus, majutushäired, unisus, suukuivus ja kõhulahtisus.

Võimalikud on allergilised reaktsioonid (lööve, Stevens-Johnsoni sündroom), juuste väljalangemine, leukopeenia. Harva, eriti vanematel inimestel, võivad tekkida südame juhtivuse häired, hematoloogilised muutused, kolestaatiline hepatiit, tursed ja kehakaalu tõus, sh. mõningatel juhtudel krambihoogude sageduse suurenemine on võimalik. Kõik need reaktsioonid on näidustusteks ravimi kasutamise katkestamiseks. Eakatel, eriti ravi alguses, võib tekkida segasus, mis tavaliselt taandub iseeneslikult 1-2 nädala pärast või pärast annuse vähendamist.

Rasedus ja imetamine

On tõendeid teratogeense toime kohta lootele. Ravimi kasutamine raseduse ajal nõuab eriti hoolikat jälgimist.

Kõrvaltoimed, mis ilmnevad lapsel rinnaga toitmise ajal: letargia (harva) ja söögiisu vähenemine.

Ettevaatusabinõud

Enne ravi alustamist ja ravi ajal on soovitatav regulaarselt teha vere (rakulised elemendid) ja uriinianalüüsid ning jälgida maksafunktsiooni näitajaid. Ettevaatlikult määrata välja südame-, maksa-, neeruhaigused, hematoloogilised häired, silmasisese rõhu tõus, latentne psühhoos, agitatsioon, haigushood, mida iseloomustavad krambid, vanemas eas, transpordijuhtidele ja masinatega töötavatele inimestele. Naistel soovitatakse võtta täiendavalt foolhapet (enne rasedust või raseduse ajal); et vältida suurenenud verejooksu viimased nädalad Raseduse ajal ja vastsündinutel võib K-vitamiini kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega

Karbamasepiin stimuleerib tsüklosporiini, etosuksimiidi, felodipiini ja varfariini metabolismi, mis vähendab nende ravimite toime kestust. Danasool, dekstropropoksüfeen, erütromütsiin, isoniasiid ja verapamiil inhibeerivad karbamasepiini metabolismi, mis võib põhjustada ootamatuid tugev mõju või karbamasepiini kõrvaltoimed. Mõnel patsiendil vähendab diltiaseem karbamasepiini metabolismi, mis põhjustab selle kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. Barbituraadid kiirendavad karbamasepiini eliminatsiooni. Tsisplatiin ja doksorubitsiin vähendavad karbamasepiini imendumist ja vähendavad selle plasmakontsentratsiooni.

Üleannustamine

Sümptomid:

desorientatsioon, unisus, agitatsioon, hallutsinatsioonid, ähmane nägemine, nüstagm, ataksia, krambid, müokloonus, hingamisdepressioon, kopsuturse, tahhükardia, südameseiskus, millega kaasneb teadvusekaotus, käärsoole motoorika vähenemine, hüponatreemia, hüperglükeemia, võimalik metaboolne atsidoos.

Ravi:

maoloputus, kohtumine aktiveeritud süsinik ja soolalahtisti, sunnitud diurees. Läbipaistvuse säilitamiseks hingamisteed- kunstlik hingamine ja (või) hapniku kasutamine. Sümptomaatilise üleannustamise korduvat intensiivistumist on vaja ette näha 2. ja 3. päeval pärast selle algust, mis on seotud ravimi aeglase imendumisega.

pakett

30 või 50 tabletti plastkarpides või ravimite pakendamiseks polümeerpurgis.

10 tabletti blisterpakendis.

Pliiatsikarp, purk, 3 või 5 blistrit koos vahetükiga teiseses pakendis.

Säilitamistingimused

Kuivas kohas, valguse eest kaitstult, temperatuuril mitte üle 25ºС.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev - 3 aastat.

Tootja:

OÜ "Farmland"

Leht sisaldab kasutusjuhiseid Karbamasepiin. See on saadaval ravimi erinevates annustamisvormides (200 mg tabletid) ja sellel on ka mitmeid analooge. Seda kokkuvõtet on kontrollinud eksperdid. Jätke oma tagasiside karbamasepiini kasutamise kohta, mis aitab teisi saidi külastajaid. Ravimit kasutatakse erinevate haiguste korral (epilepsia, neuralgia, psühhoos, afektiivsed häired). Tootel on mitmeid kõrvaltoimeid ja koostoimeid teiste ainetega. Ravimi annused täiskasvanutele ja lastele erinevad. Ravimi kasutamisel raseduse ja imetamise ajal on piirangud. Ravi karbamasepiiniga võib määrata ainult kvalifitseeritud arst. Ravi kestus võib varieeruda ja sõltub konkreetsest haigusest. Ravimi koostis ja koostoime alkoholiga.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Sees, olenemata toidu tarbimisest, koos väikese koguse vedelikuga.

Epilepsia. Võimaluse korral tuleb karbamasepiini määrata monoteraapiana. Ravi algab väikese päevase annusega, mida seejärel aeglaselt suurendatakse kuni optimaalse efekti saavutamiseni.

Karbamasepiini lisamine olemasolevale epilepsiavastasele ravile peaks toimuma järk-järgult, samal ajal kui kasutatavate ravimite annuseid ei muudeta või vajaduse korral kohandatakse.

Täiskasvanutele on algannus 100-200 mg 1-2 korda päevas. Seejärel suurendatakse annust aeglaselt kuni optimaalse ravitoime saavutamiseni (tavaliselt 400 mg 2-3 korda päevas, maksimaalselt 1,6-2 g päevas).

Üle 3-aastased lapsed - algannus 20-60 mg päevas, suurendades järk-järgult 20-60 mg võrra igal teisel päeval.

Üle 3-aastastel lastel on algannus 100 mg päevas, annust suurendatakse järk-järgult, iga nädal 100 mg võrra. Säilitusannused: 10-20 mg/kg päevas (mitme annusena): 4-5 aastat - 200-400 mg (1-2 annusena), 6-10 aastat - 400-600 mg (2-3 annusena) ), 11-15 aastat - 600-1000 mg (2-3 annusena).

Kolmiknärvi neuralgia korral määratakse esimesel päeval 200–400 mg päevas, suurendades seda järk-järgult mitte rohkem kui 200 mg päevas kuni valu lakkamiseni (keskmiselt 400–800 mg päevas) ja seejärel vähendades seda minimaalse efektiivse annuseni. .

Neurogeense päritoluga valusündroomi korral on algannus esimesel päeval 100 mg 2 korda päevas, seejärel suurendatakse annust mitte rohkem kui 200 mg päevas, vajadusel suurendatakse seda 100 mg võrra iga 12 tunni järel, kuni valu taandub. . Säilitusannus - 200-1200 mg päevas mitme annusena.

Eakate ja ülitundlikkusega patsientide ravimisel on algannus 100 mg 2 korda päevas.

Alkoholi ärajätusündroom: keskmine annus - 200 mg 3 korda päevas; rasketel juhtudel võib esimestel päevadel annust suurendada 400 mg-ni 3 korda päevas. Raskete võõrutusnähtude ravi alguses on soovitatav välja kirjutada kombinatsioonis rahusti-uinutiga. ravimid(klometiasool, kloordiasepoksiid).

Diabeet insipidus: keskmine annus täiskasvanutele on 200 mg 2-3 korda päevas. Laste puhul tuleb annust vähendada vastavalt lapse vanusele ja kehakaalule.

Diabeetiline neuropaatia, millega kaasneb valu: keskmine annus - 200 mg 2-4 korda päevas. Afektiivsete ja skisoafektiivsete psühhooside retsidiivide ennetamiseks - 600 mg päevas 3-4 annusena.

Ägedate maniakaalsete seisundite ja afektiivsete (bipolaarsete) häirete korral on ööpäevased annused 400-1600 mg. Keskmine päevane annus on 400-600 mg (2-3 annusena). Ägedate maniakaalsete seisundite korral suurendatakse annust kiiresti, afektiivsete häirete säilitusravi korral suurendatakse annust järk-järgult (taluvuse parandamiseks).

Ühend

Karbamasepiin + abiained.

Vabastamise vormid

Tabletid 200 mg.

Karbamasepiin- epilepsiavastane ravim (dibensasepiini derivaat), millel on ka normotiimne, maniakaalne, antidiureetiline toime (patsientidel, diabeet insipidus) ja valuvaigistav (neuralgiaga patsientidel) toime.

Toimemehhanism on seotud pingepõhiste Na-kanalite blokeerimisega, mis viib neuronaalse membraani stabiliseerumiseni, järjestikuste neuronite tühjenemise pärssimiseni ja impulsside sünaptilise juhtivuse vähenemiseni. Hoiab ära Na-sõltuvate aktsioonipotentsiaalide taastekke depolariseeritud neuronites. Vähendab ergastava neurotransmitteri aminohappe glutamaadi vabanemist, tõstab langenud krambiläve jne. vähendab epilepsiahoo tekkeriski. Suurendab K juhtivust, moduleerib pingepõhiseid Ca kanaleid, mis võib samuti määrata ravimi krambivastase toime. Korrigeerib epilepsiaga seotud isiksuse muutusi ja lõppkokkuvõttes suurendab patsientide seltskondlikkust ja soodustab nende sotsiaalset rehabilitatsiooni. Seda võib määrata peamise terapeutilise ravimina ja kombinatsioonis teiste krambivastaste ainetega. Efektiivne fokaalsete (osaliste) epilepsiahoogude korral (lihtsad ja keerulised), millega kaasneb või ei kaasne sekundaarne generalisatsioon, generaliseerunud toonilis-klooniliste epilepsiahoogude korral, samuti nende tüüpide kombinatsiooni korral (tavaliselt ebaefektiivne väikeste epilepsiahoogude korral - petit mal, absansihood ja müokloonilised krambid).

Epilepsiaga patsientidel (eriti lastel ja noorukitel) on seda täheldatud positiivne mõjuärevuse ja depressiooni sümptomitele, samuti ärrituvuse ja agressiivsuse vähenemisele. Mõju kognitiivsele funktsioonile ja psühhomotoorsele jõudlusele on annusest sõltuv ja väga varieeruv.

Krambivastase toime algus varieerub mitmest tunnist mitme päevani (vahel kuni 1 kuu ainevahetuse autoinduktsiooni tõttu). Kolmiknärvi essentsiaalse ja sekundaarse neuralgia korral hoiab see enamikul juhtudel ära valulike hoogude esinemise. Tõhus tabes seljaaju neurogeense valu, traumajärgse paresteesia ja postherpeetilise neuralgia leevendamiseks. Valu leevendust kolmiknärvi neuralgia korral täheldatakse 8-72 tunni pärast Alkoholi võõrutussündroomi korral tõstab läve krambivalmidus(mis kl see olek tavaliselt väheneb) ja vähendab sündroomi kliiniliste ilmingute raskust ( suurenenud erutuvus, treemor, kõnnihäired).

Insipidus-diabeediga patsientidel kompenseerib see kiiresti veetasakaalu, vähendab diureesi ja janutunnet.

Antipsühhootiline (maaniavastane) toime tekib 7-10 päeva pärast ja võib olla tingitud dopamiini ja norepinefriini metabolismi pärssimisest.

Farmakokineetika

Imendumine on aeglane, kuid üsna täielik (toidu tarbimine ei mõjuta imendumise kiirust ja ulatust). Tserebrospinaalvedelikus (edaspidi CSF) ja süljes tekivad kontsentratsioonid proportsionaalselt valkudega seondumata toimeaine kogusega (20-30%). Tungib läbi platsentaarbarjääri. Kontsentratsioon rinnapiimas on 25-60% plasmakontsentratsioonist. Metaboliseerub maksas, peamiselt mööda epoksiidi rada koos peamiste metaboliitide moodustumisega: aktiivne - karbamasepiin-10,11-epoksiid ja inaktiivne konjugaat glükuroonhappega. Samuti moodustub madala aktiivsusega metaboliit 9-hüdroksümetüül-10-karbamoüülakridaan. Võib indutseerida oma ainevahetust. Karbamasepiin-10,11-epoksiidi kontsentratsioon on 30% karbamasepiini kontsentratsioonist.

Eritub inaktiivsete metaboliitide kujul uriiniga (70%) ja väljaheitega (30%). Puuduvad tõendid selle kohta, et karbamasepiini farmakokineetika eakatel patsientidel muutuks. Andmed karbamasepiini farmakokineetika kohta neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole veel kättesaadavad.

Näidustused

  • epilepsia (v.a absansihood, müokloonilised või lõtvad krambid) - komplekssete ja lihtsate sümptomitega osalised krambid, toonilis-klooniliste krampide primaarsed ja sekundaarsed generaliseerunud vormid, krampide segavormid (monoteraapia või kombinatsioonis teiste krambivastaste ravimitega);
  • idiopaatiline kolmiknärvi neuralgia;
  • kolmiknärvi neuralgia hulgiskleroosi korral;
  • idiopaatiline glossofarüngeaalne neuralgia;
  • alkoholi võõrutussündroom;
  • afektiivsete häirete ravi;
  • polüdipsia ja polüuuria diabeedi insipiduse korral;
  • valu sündroom diabeetilise polüneuropaatia korral;
  • faasiliste afektiivsete häirete (maniakaal-depressiivne psühhoos, skisoafektiivsed häired jne) ennetamine.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus karbamasepiini ja keemiliselt sarnaste ravimite (tritsüklilised antidepressandid) või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes;
  • äge vahelduv porfüüria (sh anamneesis);
  • monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (edaspidi MAO inhibiitorid) samaaegne kasutamine ja 2 nädala jooksul pärast nende kasutamise lõpetamist;
  • luuüdi hematopoeesi rikkumine;
  • atrioventrikulaarne blokaad;
  • Rasedus;
  • laktatsiooniperiood.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vaja teha üldine vereanalüüs (sealhulgas trombotsüütide ja retikulotsüütide arv), üldine uriinianalüüs ning määrata rauasisaldus, elektrolüütide ja uurea kontsentratsioon vereseerumis. Seejärel tuleb neid näitajaid jälgida kord nädalas esimese ravikuu jooksul ja seejärel kord kuus. Kõrgenenud silmasisese rõhuga patsientidele määramisel on vajalik perioodiline jälgimine. Mitteprogresseeruv asümptomaatiline leukopeenia ei vaja ravi katkestamist, kuid ravi tuleb katkestada, kui progresseeruv leukopeenia või leukopeenia kaasneb kliinilised sümptomid nakkushaigus.

Teave meditsiiniliseks kasutamiseks mõeldud ravimi võimaliku mõju kohta autojuhtimise ja masinate juhtimise võimele. Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kõrvalmõju

  • pearinglus;
  • ataksia;
  • unisus;
  • üldine nõrkus;
  • peavalu;
  • tics;
  • nüstagm;
  • okulomotoorsed häired;
  • perifeerne neuriit;
  • paresteesia;
  • lihasnõrkus ja parees;
  • hallutsinatsioonid;
  • depressioon;
  • isutus;
  • ärevus;
  • agressiivne käitumine;
  • erutus;
  • desorientatsioon;
  • psühhoosi aktiveerimine;
  • nõgestõbi;
  • eksfoliatiivne dermatiit;
  • erütroderma;
  • luupuselaadne sündroom;
  • Stevens-Johnsoni sündroom;
  • valgustundlikkus;
  • mitmevormiline ja nodoosne erüteem;
  • aseptiline meningiit koos müokloonusega;
  • anafülaktiline reaktsioon;
  • angioödeem;
  • kopsu ülitundlikkusreaktsioonid, mida iseloomustavad palavik, õhupuudus, kopsupõletik või kopsupõletik;
  • leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia, leukotsütoos, lümfadenopaatia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kuiv suu;
  • kõhulahtisus või kõhukinnisus;
  • kõhuvalu;
  • glossiit;
  • stomatiit;
  • pankreatiit;
  • südamesisese juhtivuse häired;
  • vererõhu langus või tõus;
  • bradükardia;
  • arütmiad;
  • atrioventrikulaarne blokaad koos minestusega;
  • kollaps;
  • südame paispuudulikkuse süvenemine või areng;
  • südame isheemiatõve ägenemine (sealhulgas stenokardiahoogude ilmnemine või sagenemine);
  • tromboflebiit;
  • trombemboolia sündroom;
  • turse;
  • kaalutõus;
  • suurenenud prolaktiini tase (võib kaasneda galaktorröa ja günekomastia);
  • hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemia;
  • interstitsiaalne nefriit;
  • neerupuudulikkus;
  • neerufunktsiooni kahjustus (albuminuuria, hematuuria, oliguuria, suurenenud uurea/asoteemia);
  • sagedane urineerimine;
  • uriinipeetus;
  • seksuaalne düsfunktsioon/impotentsus;
  • artralgia;
  • rikkumisi maitseelamused;
  • katarakt;
  • konjunktiviit;
  • muutused helikõrguse tajumises;
  • naha pigmentatsioonihäired;
  • purpur;
  • vinnid;
  • higistamine;
  • alopeetsia.

Ravimite koostoimed

Karbamasepiin suurendab mikrosomaalsete maksaensüümide aktiivsust ja võib vähendada maksas metaboliseeruvate ravimite efektiivsust. Karbamasepiini manustamine koos CYP3A4 inhibiitoritega võib põhjustada selle kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. Samaaegne kasutamine CYP3A4 indutseerijatega võib põhjustada karbamasepiini metabolismi kiirenemist ja selle kontsentratsiooni langust vereplasmas; vastupidi, nende tühistamine võib vähendada karbamasepiini biotransformatsiooni kiirust ja viia selle kontsentratsiooni suurenemiseni.

Suurendage karbamasepiini kontsentratsiooni plasmas: verapamiil, diltiaseem, felodipiin, dekstropropoksüfeen, viloksasiin, fluoksetiin, fluvoksamiin, tsimetidiin, atsetasoolamiid, danasool, desipramiin, nikotiinamiid (täiskasvanutel ainult suurtes annustes); makroliidid (erütromütsiin, josamütsiin, klaritromütsiin, troleandomütsiin); asoolid (itrakonasool, ketokonasool, flukonasool), terfenadiin, loratadiin, isoniasiid, propoksüfeen, greibimahl, HIV-ravis kasutatavad viiruse proteaasi inhibiitorid. Felbamaat vähendab karbamasepiini plasmakontsentratsiooni ja suurendab karbamasepiin-10,11-epoksiidi kontsentratsiooni ning samaaegne felbamaadi seerumikontsentratsiooni langus on võimalik. Karbamasepiini kontsentratsiooni vähendavad fenobarbitaal, fenütoiin, primidoon, metsuksimiid, fensuksimiid, teofülliin, rifampitsiin, tsisplastiin, doksirubitsiin, võib-olla: klonasepaam, valpromiid, valproehape, okskarbasepiin ja taimsed preparaadid, mis sisaldab naistepuna (Hypericum perforatum). On teateid võimalusest, et valproehape ja primidoon tõrjuvad karbamasepiini plasmavalkudega seondumisest välja ja suurendavad farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi (karbamasepiin-10,11-epoksiidi) kontsentratsiooni. Isotretinoiin muudab karbamasepiini ja karbamasepiin-10,11-epoksiidi biosaadavust ja/või kliirensit (vajalik on jälgida karbamasepiini plasmakontsentratsiooni). Karbamasepiin võib vähendada plasmakontsentratsiooni (vähendada või isegi täielikult kõrvaldada toimed) ja vajada annuse kohandamist järgmised ravimid: klobasaam, klonasepaam, etosuksimiid, primidoon, valproehape, alprasolaam, glükokortikosteroidid (prednisoloon, deksametasoon), tsüklosporiin, doksütsükliin, haloperidool, metadoon, östrogeene ja/või progesterooni sisaldavad suukaudsed ravimid (vajalik valik alternatiivsed meetodid rasestumisvastased vahendid), teofülliin, suukaudsed antikoagulandid (varfariin, fenprokumoon, dikumarool), lamotrigiin, topiramaat, tritsüklilised antidepressandid (imipramiin, amitriptüliin, nortriptüliin, klomipramiin), klosapiin, felbamaat, tiagabiin, okskarbasepiin (HIV-nakkuse inhibiitorid, proteiinaasi ravis kasutatavad ravimid). , ritonaviir, sakvinoviir), kaltsiumikanali blokaatorid (dihüdropüridooni rühm, näiteks felodipiin), itrakonasool, levotüroksiin, midasolaam, olasapiin, prasikvanteel, risperidoon, tramadool, tsiprasidoon. On teateid, et karbamasepiini võtmise ajal võib fenütoiini tase vereplasmas kas tõusta või langeda ning mefenütoiini tase tõusta (harvadel juhtudel). Karbamasepiin jaoks ühine kasutamine koos paratsetamooliga suurendab selle toksilise toime riski maksale ja vähendab terapeutilist efektiivsust (paratsetamooli metabolismi kiirendamine). Karbamasepiini samaaegne manustamine fenotiasiini, pimosiidi, tioksanteenide, molindooni, haloperidooli, maprotiliini, klosapiini ja tritsükliliste antidepressantidega suurendab kesknärvisüsteemi pärssivat toimet ja nõrgestab karbamasepiini krambivastast toimet. Samaaegne manustamine diureetikumidega (hüdroklorotiasiid, furosemiid) võib põhjustada hüponatreemiat, millega kaasneb kliinilised ilmingud. Vähendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide (pankurooniumi) toimet. Vähendab etanooli (alkoholi) taluvust. Kiirendab ainevahetust kaudsed antikoagulandid, hormonaalsed rasestumisvastased vahendid, foolhape; prasikvanteel võib suurendada kilpnäärmehormoonide eritumist. Kiirendab üldanesteesia ainete (enfluraan, halotaan, fluorotaan) metabolismi, suurendades hepatotoksilise toime riski; suurendab metoksüfluraani nefrotoksiliste metaboliitide moodustumist. Tugevdab isoniasiidi hepatotoksilist toimet.

Ravimi karbamasepiini analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

  • Actinerval;
  • Apo karbamasepiin;
  • Zagretol;
  • Zeptol;
  • Karbalepsiini retard;
  • karbamasepiin Nycomed;
  • karbamasepiin Acri;
  • karbamasepiin fereiin;
  • karbapiin;
  • Karbasan retard;
  • Mazepin;
  • Stazepiin;
  • Storilat;
  • Tegretol;
  • Tegretol CR;
  • Finlepsiin;
  • Finlepsin retard;
  • Epial.

Kasutamine lastel

Kasutamine on võimalik üle 3-aastastel lastel vastavalt annustamisskeemile.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ilmnemisel (karbamasepiini määramise üle raseduse ajal) tuleb hoolikalt võrrelda ravi eeldatavat kasu ja selle võimalikke tüsistusi, eriti raseduse esimesel 3 kuul. On teada, et epilepsiaga emadele sündinud lastel on eelsoodumus emakasisese arengu häiretele, sealhulgas väärarengutele.

Karbamasepiin, nagu kõik teised epilepsiavastased ravimid, võib suurendada nende häirete riski. Teatatud on üksikjuhtudest kaasasündinud haigused ja arengudefektid, sealhulgas spina bifida ja hüpospadiad. Patsientidele tuleb anda teavet väärarengute riski suurenemise võimaluse ja sünnituseelse diagnoosimise võimaluse kohta.

Epilepsiavastased ravimid suurendavad foolhappe puudulikkust, mis on tavaline raseduse ajal, mis võib kaasa aidata sünnidefektid lastel (enne rasedust ja raseduse ajal on soovitatav kasutada täiendavalt foolhapet). Vastsündinute veritsuse suurenemise vältimiseks soovitatakse viimastel rasedusnädalatel ja ka vastsündinutel määrata K1-vitamiini.

Karbamasepiin eritub rinnapiima; kasu tuleks kaaluda võimaliku vastu soovimatud tagajärjed rinnaga toitmine käimasoleva ravi ajal. Karbamasepiini võtvad emad võivad oma imikuid rinnaga toita tingimusel, et imikut jälgitakse võimaliku arengu suhtes kõrvaltoimed(näiteks tugev unisus, allergilised nahareaktsioonid).

Eneseravim võib teie tervist kahjustada.
Enne kasutamist peate konsulteerima oma arstiga ja lugema juhiseid.

Karbamasepiin: kasutusjuhised

Kirjeldus: Tabletid on valged või valged kollaka varjundiga, lamedad silindrilised, faasitud, poolitusjoonega ühel küljel.

Mis on KARBAMASEPINE ja mida see sisaldab?

KARBAMASEPIIN kuulub epilepsiavastaste ravimite farmakoterapeutilisse rühma. ATC-kood N03AF01.

Iga CARBAMASEPINE tablett sisaldab: toimeainet - karbamasepiini 200 mg, abiaineid: mikrokristallilist tselluloosi, naatriumtärklisglükolaati, povidooni, magneesiumstearaati, naatriumlaurüülsulfaati.

Kuidas KARBAMASEPIIN kehaga suhtleb

KARBAMASEPINE on laia toimespektriga epilepsiavastane ravim, millel on tsentraalselt lihaseid lõdvestav ja rahustav toime. Parandab patsientide vaimset seisundit ja meeleolu. Ravim toimib peamiselt kesknärvisüsteemile, pakkudes epilepsiavastast toimet erinevat tüüpi epilepsia korral (üldistatud ja fokaalsed vormid).

Näidustused kasutamiseks

    epilepsia: elementaarsete sümptomitega osalised krambid (fokaalsed krambid); komplekssete sümptomitega osalised krambid (psühhomotoorsed krambid); grand mal krambid, peamiselt fokaalse päritoluga (grand mal krambid une ajal, difuussed grand mal krambid); epilepsia segavormid;

    kolmiknärvi neuralgia;

    teadmata põhjusega paroksüsmaalne valu, mis tekib keelejuure, neelu ja pehme suulae ühel küljel (tõeline glossofarüngeaalne neuralgia);

    valu suhkurtõvest põhjustatud perifeersete närvide kahjustusest (diabeetilisest neuropaatiast tingitud valu);

    epileptiformsed krambid hulgiskleroosi korral, nagu näolihaste spasmid kolmiknärvi neuralgia korral, toonilised krambid, paroksüsmaalsed kõne- ja liikumishäired (paroksüsmaalne düsartria ja ataksia), ebamugavustunne (paroksüsmaalne paresteesia) ja valuhood;

    krambihoogude tekke vältimine alkoholist võõrutussündroomi ajal;

    psühhoosid (peamiselt maniakaal-depressiivsete seisundite, hüpohondriaalse depressiooni korral). Afektiivsete ja skisoafektiivsete psühhooside sekundaarne ennetamine.

Sees, söögi ajal või pärast seda, koos väikese koguse vedelikuga

Diagnoos

Kasutusjuhised ja annused

Epilepsia.

Täiskasvanutele: ravi alguses 0,1-0,2 g 1-2 korda päevas, seejärel suurendatakse annust aeglaselt 0,4 g-ni päevas 2-3 annusena, säilitusannus - 0,6 - 1,2 g / päevas mitu tehnikat. Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 15-aastastele lastele on 1,2 g päevas.

Lastele: säilitusannus -10-20 mg/kg:

kuni 1 aasta – 0,1-0,2 g päevas 1 annusena;

1-5 aastat - 0,2-0,4 g päevas 1-2 annusena;

6-10 aastat - 0,4-0,6 g päevas 2-3 annusena;

11-15 aastat - 0,6-1,0 g päevas 2-3 annusena.

Neurogeense päritoluga valusündroom.

0,1 g 2 korda päevas esimesel päeval, seejärel suurendatakse annust mitte rohkem kui 0,2 g-ni päevas (vajadusel - 0,1 g iga 12 tunni järel), kuni valu taandub; säilitusannus - 0,2-1,2 g päevas mitmes annuses.

Kolmiknärvi neuralgia.

Algannus on 0,2-0,4 g päevas 2-3 annusena, 2-3 päeva pärast suurendatakse annust 0,2 g-ni 3-4 korda päevas. Ravi jätkatakse 7-10 päeva. Pärast optimaalse ravitoime saavutamist vähendatakse ravimi annust järk-järgult minimaalse säilitustasemeni.

Diabeetiline neuropaatia

0,2 g 2-3 korda päevas.

Diabeet insipidus

0,2 g 2-3 korda päevas.

Alkoholi ärajätmise sündroom

0,2 g 3 korda päevas.

Antipsühhootikumina

0,2-0,4 g päevas mitme annusena. Vajadusel suurendatakse annust 1-nädalase intervalliga 1,6 g-ni päevas.

Afektiivsete ja skisoafektiivsete psühhooside retsidiivide ennetamine

0,6 g 3-4 annusena.

Epilepsia korral tuleb võimalusel karbamasepiini määrata monoteraapiana.

Kui karbamasepiini lisatakse olemasolevale epilepsiavastasele ravile, tuleb seda teha järk-järgult, samal ajal kui kasutatavate ravimite annuseid ei muudeta või vajaduse korral kohandatakse.

KARBAMASEPIN on vastunäidustatud järgmiste patoloogiate korral

    Atrioventrikulaarne blokaad.

    Ravi MAO inhibiitoritega 14 päeva enne karbamasepiinravi alustamist.

    Maksapuudulikkus.

    Äge korduv porfüüria.

    Ülitundlikkus karbamasepiini või keemiliselt sarnaste ravimite (nt tritsüklilised antidepressandid) või ravimi teiste komponentide suhtes.

Võimalikud kõrvaltoimed

KARBAMASEPINE on epilepsiavastane ravim, mis põhjustab kõige vähem kõrvaltoimeid. Mõnel juhul tekivad aga ataksia, pearinglus, majutushäired, unisus, suukuivus ja kõhulahtisus. Võimalikud on allergilised reaktsioonid (lööve, Stevens-Johnsoni sündroom), juuste väljalangemine, leukopeenia. Harva, eriti vanematel inimestel, võivad tekkida südamejuhtehäired, hematoloogilised muutused, kolestaatiline hepatiit, tursed ja kaalutõus ning mõnel juhul võib esineda krambihoogude sagenemist. Kõik need reaktsioonid on näidustusteks ravimi kasutamise katkestamiseks. Eakatel, eriti ravi alguses, võib tekkida segasus, mis tavaliselt taandub iseeneslikult 1-2 nädala pärast või pärast annuse vähendamist.

Koostoimed teiste ravimitega

Karbamasepiini ei tohi määrata samaaegselt pöördumatu toimega monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (nialamiid jne, furasolidoon), kuna see võib suurendada kõrvaltoimeid. Fenobarbitaal ja heksamidiin nõrgendavad karbamasepiini epilepsiavastast toimet. Suurendab isoniasiidi hepatotoksilisust. Vähendab antikoagulantide, krambivastaste ainete (hüdantoiini derivaadid või suktsiinimiidid), barbituraatide, klonasepaami, primidooni, valproehappe toimet. Fenotiasiinid, pimosiid, tioksanteenid suurendavad kesknärvisüsteemi depressiooni (konvulsioonilävi langeb), tsimetidiin, klaritromütsiin, diltiaseem, verapamiil, erütromütsiin, propoksüfeen vähendavad ainevahetust (suurendab riski toksiline toime). Vähendab kortikosteroidide, östrogeenide ja östrogeeni sisaldavate ravimite aktiivsust suukaudsed rasestumisvastased vahendid, kinidiin, südameglükosiidid (ainevahetuse indutseerimine).

Üleannustamine

Sümptomid: desorientatsioon, unisus, agitatsioon, hallutsinatsioonid ja kooma, ähmane nägemine, düsartria, nüstagm, ataksia, düskineesia, hüper-/hüporefleksia, krambid, müokloonus, hüpotermia; hingamisdepressioon, kopsuturse; tahhükardia, hüpo-/hüpertensioon, südameseiskus, millega kaasneb teadvusekaotus; oksendamine, käärsoole motoorika vähenemine; vedelikupeetus kehas.

Ravi: pöörduda viivitamatult arsti poole, kutsuda esile oksendamine või maoloputus, määrata aktiivsöe ja soolalahtisti, sunddiurees.

Ettevaatusabinõud

Enne ravi alustamist ja ravi ajal on soovitatav regulaarselt teha vere (rakulised elemendid) ja uriinianalüüsid ning jälgida maksafunktsiooni näitajaid. Ettevaatlikult määrata välja südame-, maksa-, neeruhaigused, hematoloogilised häired, silmasisese rõhu tõus, latentne psühhoos, agitatsioon, haigushood, mida iseloomustavad krambid, vanemas eas, transpordijuhtidele ja masinatega töötavatele inimestele. Naistel soovitatakse võtta täiendavalt foolhapet (enne rasedust või raseduse ajal); suurenenud verejooksu vältimiseks raseduse viimastel nädalatel ja vastsündinutel on võimalik kasutada vitamiini

Epilepsiavastaste ravimitega ravi ajal võib tekkida depressioon ja meeleolumuutused. Kui tunnete, et teil areneb välja depressioon või teil on enesetapumõtteid, võtke kohe ühendust oma arstiga. Rääkige oma sugulastele või lähedastele sõpradele, et hakkate tundma depressiooni ja hirmu.

Vabastamise vorm Tabletid 200 mg.

Standardne kaubanduslik pakend

30 või 50 tabletti polümeerpurgis. 1 purk koos pakendi infolehega teiseses pakendis.

10 tabletti blisterpakendis. 3 või 5 blisterpakendit koos vahetükiga teiseses pakendis.