Omeprasool: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated, hinnad Venemaa apteekides. Omeprasool-teva - kasutusjuhend Omeprasooli intravenoosne kasutusjuhend

Selles artiklis saate lugeda ravimi kasutamise juhiseid Omeprasool. Esitatakse saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti eriarstide arvamused Omeprasooli kasutamise kohta nende praktikas. Palume teil aktiivselt lisada oma ülevaated ravimi kohta: kas ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei maininud. Omeprasooli analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine mao- ja kaksteistsõrmiksoole gastriidi ja peptiliste haavandite raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Omeprasool- prootonpumba inhibiitor. Vähendab happe tootmist – pärsib H+/K+ ATPaasi aktiivsust mao parietaalrakkudes ja blokeerib seeläbi vesinikkloriidhappe sekretsiooni lõppfaasi.

Vähendab basaal- ja stimuleeritud sekretsiooni sõltumata stiimuli iseloomust. Sekretsioonivastane toime pärast 20 mg võtmist ilmneb esimese tunni jooksul, maksimaalne 2 tunni pärast.50% maksimaalsest sekretsioonist pärssimine kestab 24 tundi.

Ühekordne annus päevas tagab päevase ja öise mao sekretsiooni kiire ja tõhusa pärssimise, saavutades maksimumi pärast 4-päevast ravi ja kaob 3-4 päeva jooksul pärast manustamise lõppu. Kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientidel säilitab 20 mg omeprasooli võtmine maosisese pH = 3 17 tunni jooksul.

Farmakokineetika

Imendumine on kõrge. Peaaegu täielikult metaboliseerub maksas, moodustades 6 metaboliiti (hüdroksüomeprasool, sulfiidi ja sulfooni derivaadid jt), mis on farmakoloogiliselt inaktiivsed. Eritumine neerude (70-80%) ja sapi (20-30%) kaudu.

Näidustused

• mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand (sealhulgas retsidiivide ennetamine);
• refluksösofagiit;
• hüpersekretoorsed seisundid (Zollinger-Ellisoni sündroom, seedetrakti stressihaavandid, polüendokriinne adenomatoos, süsteemne mastotsütoos);
• mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gastropaatia;
• Helicobacter pylori likvideerimine mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandiga nakatunud patsientidel (kombineeritud ravi osana).

Vabastamise vormid

Enterokates lahustuvad kapslid 10 mg, 20 mg ja 40 mg.

Kasutusjuhend ja annustamisskeem

Individuaalne. Suukaudsel manustamisel on ühekordne annus 20-40 mg. Päevane annus - 20-80 mg; kasutamise sagedus - 1-2 korda päevas Ravi kestus - 2-8 nädalat.

Suukaudselt, väikese koguse veega (kapsli sisu ei tohi närida).

Kaksteistsõrmiksoole haavand ägedas faasis - 1 kork. (20 mg) päevas 2-4 nädala jooksul (resistentsetel juhtudel - kuni 2 kapslit päevas).

Maohaavand ägedas faasis ja erosioon-haavandiline ösofagiit - 1-2 korki. päevas 4-8 nädala jooksul.

MSPVA-de võtmisest põhjustatud seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused - 1 kaps. päevas 4-8 nädala jooksul.

Helicobacter pylori likvideerimine - 1 kaps. 2 korda päevas 7 päeva jooksul koos antibakteriaalsete ainetega.

Mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ägenemise vastane ravi - 1 kaps. päeva kohta.

Refluksösofagiidi ägenemisvastane ravi - 1 kaps. päevas pikka aega (kuni 6 kuud).

Zollinger-Ellisoni sündroom - annus valitakse individuaalselt sõltuvalt mao sekretsiooni algtasemest, tavaliselt alates 60 mg-st päevas. Vajadusel suurendatakse annust 80-120 mg-ni päevas, sel juhul jagatakse see 2 annuseks.

Kõrvalmõju

• iiveldus;
• kõhulahtisus, kõhukinnisus;
• kõhuvalu;
• kõhupuhitus;
• peavalu;
• pearinglus;
• nõrkus;
• aneemia, eosinopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia;
• hematuuria, proteinuuria;
• artralgia;
• lihaste nõrkus;
• müalgia;
• nahalööve.

Vastunäidustused

• kroonilised maksahaigused (sh anamneesis);
• ülitundlikkus omeprasooli suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kliinilise kogemuse puudumise tõttu ei soovitata omeprasooli raseduse ajal kasutada. Kui seda on vaja kasutada imetamise ajal, tuleks otsustada imetamise lõpetamise küsimus.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vaja välistada pahaloomulise protsessi võimalus (eriti maohaavandi korral), sest Ravi omeprasooliga võib varjata sümptomeid ja lükata õige diagnoosimise edasi.

Omeprasooli kasutamine võib moonutada maksafunktsiooni laboratoorsete uuringute tulemusi ja gastriini kontsentratsiooni vereplasmas.

Kasutamine pediaatrias

Kliinilise kasutamise kogemuse puudumise tõttu ei soovitata omeprasooli lastel kasutada.

Ravimite koostoimed

Kui seda kasutatakse samaaegselt atrakuuriumbesülaadiga, pikeneb atrakuuriumbesülaadi toime.

Kui seda kasutatakse samaaegselt vismuti, trikaaliumditsitraadiga, on võimalik vismuti imendumise ebasoovitav suurenemine.

Samaaegsel kasutamisel digoksiiniga on võimalik omeprasooli kontsentratsiooni kerge tõus vereplasmas.

Samaaegsel kasutamisel disulfiraamiga on kirjeldatud teadvusehäireid ja katatooniat; indinaviiriga - on võimalik indinaviiri kontsentratsiooni langus vereplasmas; koos ketokonasooliga - ketokonasooli imendumise vähenemine.

Pikaajalisel samaaegsel kasutamisel klaritromütsiiniga suureneb omeprasooli ja klaritromütsiini kontsentratsioon vereplasmas.

Kirjeldatud on juhtumeid, kus omeprasooli saavatel patsientidel vähenes metotreksaadi eritumine organismist.

Samaaegsel kasutamisel teofülliiniga on võimalik teofülliini kliirensi kerge suurenemine.

Arvatakse, et omeprasooli suurte annuste ja fenütoiini samaaegsel kasutamisel on võimalik fenütoiini kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas.

Samaaegsel kasutamisel tsüklosporiiniga on kirjeldatud tsüklosporiini kontsentratsiooni suurenemise juhtusid vereplasmas.

Samaaegsel kasutamisel erütromütsiiniga kirjeldati omeprasooli kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas, samal ajal kui omeprasooli efektiivsus vähenes.

Ravimi omeprasooli analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• Vero-Omeprasool;
• Gastrosool;
• demeprasool;
• Želkisool;
• Zerocide;
• Zolser;
• Chrismel;
• Losek;
• Losek MAPS;
• Omez;
• Omez Insta;
• omesool;
• Omecaps;
• Omeprazole Sandoz;
• Omeprasool-AKOS;
• Omeprasool-Acri;
• Omeprasool-Richter;
• Omeprasool-FPO;
• Omeprus;
• Omephesis;
• Omizak;
• Omipix;
• Omitox;
• ortanool;
• Ocid;
• Pepticum;
• Pleom-20;
• Promez;
• Romesek;
• Ulzol;
• Ulkozol;
• Ultop;
• Chelicid;
• Helol;
• Cisagast.

Kui toimeainel puuduvad ravimi analoogid, võite jälgida allolevaid linke haiguste kohta, mille puhul vastav ravim aitab, ja vaadata olemasolevaid analooge ravitoime kohta.

Aine Omeprasool omadused

Omeprasool on kahe enantiomeeri ratseemiline segu. Valge või valkjas kristalne pulber, lahustub hästi etanoolis ja metanoolis, lahustub vähesel määral atsetoonis ja isopropanoolis, lahustub vees väga vähe. See on nõrk alus, selle stabiilsus sõltub pH-st: see laguneb kiiresti happelises keskkonnas, suhteliselt stabiilne leeliselises keskkonnas. Molekulmass - 713,12.

Farmakoloogia

Farmakodünaamika

Toimemehhanism

Omeprasool on nõrk alus, kontsentreeritud ja muundatakse aktiivseks vormiks mao limaskesta parietaalrakkude sekretoorsete tuubulite happelises keskkonnas, kus see inhibeerib ensüümi H +, K + -ATPaasi (prootonpump). Omeprasoolil on annusest sõltuv toime vesinikkloriidhappe sünteesi lõppfaasis ja see pärsib nii basaal- kui ka stimuleeritud happe sekretsiooni maos, olenemata stiimuli iseloomust.

Mõju mao sekretsioonile

Igapäevaselt suukaudselt manustatuna pärsib omeprasool kiirelt ja tõhusalt päevast ja öist vesinikkloriidhappe sekretsiooni. Maksimaalne toime saavutatakse 4 päeva jooksul pärast ravi. Kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientidel põhjustab 20 mg omeprasooli püsivat 24-tunnise maohappesuse vähenemist vähemalt 80%. Sel juhul saavutatakse vesinikkloriidhappe keskmise Cmax langus pärast pentagastriiniga stimuleerimist 24 tunni jooksul 70%.

Kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientidel säilitab omeprasool annuses 20 mg, kui seda kasutatakse päevas, happesuse väärtust maosiseses keskkonnas pH≥3 juures keskmiselt 17 tundi päevas.

Omeprasooli intravenoosne manustamine põhjustab annusest sõltuvat happesekretsiooni pärssimist inimese maos. Mao happesuse kiireks vähendamiseks on soovitatav manustada intravenoosselt 40 mg omeprasooli. Sekretsioonivastane toime säilib 24 tundi.

Vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimise aste on võrdeline omeprasooli AUC-ga, kuid ei sõltu selle vahetule kontsentratsioonile vereplasmas.

Omeprasoolravi ajal ei täheldatud tahhüfülaksia teket.

Mõju Helicobacter pylorile

Omeprasoolil on bakteritsiidne toime Helicobacter pylori in vitro. Likvideerimine Helicobacter pylori kui omeprasooli kasutatakse koos antibakteriaalsete ainetega, kaasneb sellega sümptomite kiire kõrvaldamine, seedetrakti limaskesta defektide kiire paranemine ja haavandtõve pikaajaline remissioon, mis omakorda vähendab tüsistuste tekkimise tõenäosust nagu verejooks.

Farmakokineetika

Imemine

Suukaudsel manustamisel imendub omeprasool seedetraktist kiiresti, T max plasmas on 0,5-1 tundi.Omeprasool imendub peensooles, tavaliselt 3-6 tunni jooksul Biosaadavus pärast ühekordset suukaudset annust on ligikaudu 30-40 %, pärast pidevat kasutamist Kord päevas suureneb biosaadavus 60%-ni. Toidu tarbimine ei mõjuta omeprasooli biosaadavust.

Levitamine

Omeprasooli seonduvus plasmavalkudega on 95%, V d - 0,3 l/kg.

Biotransformatsioon

Omeprasool metaboliseerub täielikult maksas. Peamised metaboolses protsessis osalevad isoensüümid on: CYP2C19 ja CYP3A4. Arvestades omeprasooli kõrget afiinsust isoensüümi suhtes CYP2C19, on võimalik selle konkureeriv koostoime teiste ravimitega, mille metabolismis see isoensüüm osaleb. Hüdroksüomeprasool on peamine metaboliit, mis moodustub isoensüümi toimel CYP2C19. Saadud metaboliidid - sulfoon ja sulfiid - ei mõjuta oluliselt vesinikkloriidhappe sekretsiooni.

Eritumine

T 1/2 on umbes 40 minutit (30-90 minutit). Umbes 80% eritub metaboliitidena neerude kaudu ja ülejäänu soolte kaudu.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Eakad patsiendid (üle 75-aastased). Eakatel patsientidel täheldati omeprasooli metabolismi kerget vähenemist.

Neerufunktsiooni häired. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksa düsfunktsioon. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on omeprasooli metabolism aeglustunud, mille tulemuseks on AUC suurenemine. Omeprasool ei kaldu akumuleeruma, kui seda manustatakse üks kord päevas. Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid, kes võtavad omeprasooli pikka aega, võivad vajada selle annust vähendama.

Aine Omeprasool kasutamine

Sees, intravenoosselt. Täiskasvanud patsiendid: kaksteistsõrmiksoole haavand; kaksteistsõrmiksoole haavandi retsidiivi ennetamine; maohaavand; maohaavandite kordumise ennetamine; mao ja kaksteistsõrmiksoole erosiivsed ja haavandilised kahjustused, mis on seotud Helicobacter pylori(kompleksteraapia osana); MSPVA-de võtmisega seotud mao ja kaksteistsõrmiksoole erosioonilised ja haavandilised kahjustused; MSPVA-de võtmisega seotud mao ja kaksteistsõrmiksoole erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste ennetamine, stressihaavandite ennetamine; refluksösofagiit; ravitud refluksösofagiidiga patsientide pikaajaline jälgimine; gastroösofageaalne reflukshaigus; Zollinger-Ellisoni sündroom.

Kasutamine pediaatrias. Sees. Üle 2-aastased lapsed kehakaaluga ≥20 kg: refluksösofagiit; gastroösofageaalne reflukshaigus (kõrvetised ja hapu röhitsemine). Üle 4-aastased lapsed ja noorukid: kaksteistsõrmiksoole haavand, mis on seotud Helicobacter pylori(kompleksteraapia osana).

Vastunäidustused

Suukaudseks manustamiseks:ülitundlikkus omeprasooli suhtes; kombineeritud kasutamine nelfinaviiriga; alla 2-aastased ja ülekaalulised lapsed<20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori).

Intravenoosseks manustamiseks:ülitundlikkus omeprasooli suhtes; kombineeritud kasutamine nelfinaviiri ja atasanaviiriga; laste vanus (kuni 18 aastat).

Kasutuspiirangud

Suukaudseks manustamiseks: maksapuudulikkus; osteoporoos (puusa-, randme- ja lülisambamurdude oht); samaaegne kasutamine atasanaviiri (omeprasooli annus ei tohi ületada 20 mg päevas) ja klopidogreeliga; märkimisväärne kaalulangus, sagedane oksendamine, düsfaagia, hematemees või melena; maohaavand (või selle kahtlus) - pahaloomulise kasvaja olemasolu tuleks välistada, kuna ravi võib põhjustada sümptomite varjamist jne. õige diagnoosi panemist edasi lükata.

Intravenoosseks manustamiseks: osteoporoos; neeru- ja/või maksapuudulikkus; alaäge naha erütematoosluupus anamneesis; kombineeritud kasutamine klopidogreeliga.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Omeprasooli väljakirjutamine on võimalik ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Omeprasool eritub rinnapiima. Kui on vaja ravimit imetamise ajal kasutada, tuleb otsustada, kas lõpetada rinnaga toitmine või lõpetada selle ravimi kasutamine.

Viljakus. Loomkatsetes ei ole teatatud omeprasooli toimest fertiilsusele.

Aine Omeprasool kõrvaltoimed

Omeprasooli kõrvaltoimed on tavaliselt väikesed ja pöörduvad. Esineda võivad järgmised kõrvaltoimed, mis on jagatud süsteemsetesse elundiklassidesse vastavalt: MedDRA. Kõrvaltoimete esinemissageduse näitamiseks kasutati WHO klassifikatsiooni: väga sage (≥10%); sageli (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Verest ja lümfisüsteemist: harva - leukopeenia, trombotsütopeenia; väga harva - agranulotsütoos, pantsütopeenia.

Immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkusreaktsioonid (nt palavik, angioödeem, anafülaktiline reaktsioon/anafülaktiline šokk).

Ainevahetus ja toitumine: harva - hüponatreemia; sagedus teadmata - hüpomagneseemia (raske hüpomagneseemia võib põhjustada hüpokaltseemiat); hüpomagneseemiat võib seostada ka hüpokaleemiaga.

Vaimse poole pealt: harva - unetus; harva - agitatsioon, segasus, depressioon; väga harva - agressioon, hallutsinatsioonid.

Närvisüsteemist: sageli - peavalu; harva - pearinglus, paresteesia, unisus; harva - maitsetundlikkuse häired.

Nägemisorgani küljelt: harva - ähmane nägemine. Pöördumatut nägemiskahjustust on üksikjuhtudel teatatud kriitilises seisundis patsientidel, kes said omeprasooli intravenoosseid süste, eriti suurtes annustes, kuid põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud.

Kuulmis- ja labürindihäired: harva - pearinglus.

Hingamissüsteemist, rinnast ja mediastiinumi organitest: harva - bronhospasm.

Seedetraktist: sageli - kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhuvalu; harva - suukuivus, stomatiit, seedetrakti kandidoos, mikroskoopiline koliit.

Maksast ja sapiteedest: harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; harva - hepatiit (koos kollatõvega või ilma); väga harva - maksapuudulikkus, entsefalopaatia maksahaigusega patsientidel.

Nahale ja nahaalustele kudedele: aeg-ajalt - dermatiit, sügelus, lööve, urtikaaria; harva - alopeetsia, valgustundlikkus; väga harva - multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs; sagedus teadmata – erütematoosluupuse alaäge nahavorm.

Lihas-skeleti ja sidekoe poolelt: aeg-ajalt - puusaluu, randmeluude ja selgroolülide murd; harva - artralgia, müalgia; väga harva - lihasnõrkus.

Neerude ja kuseteede kaudu: harva - interstitsiaalne nefriit.

Suguelunditest ja rinnast: väga harva - günekomastia.

Üldised häired ja häired süstekohas: harva - halb enesetunne, perifeerne turse; harva - suurenenud higistamine.

Pikaajalise prootonpumba inhibiitoritega ravi ajal on teatatud mao näärmetsüstide moodustumise juhtudest (mis on tingitud vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimisest ning on healoomuline ja pöörduv).

Interaktsioon

Omeprasooli mõju teiste ravimite farmakokineetikale

PH-st sõltuva imendumisega ravimid

Mõnede ravimite imendumine võib muutuda maohappesuse vähenemise tõttu.

Nagu ka teiste vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssivate ravimite või antatsiidide kasutamisel, võib ravi omeprasooliga põhjustada posakonasooli, erlotiniibi, ketokonasooli või itrakonasooli imendumise vähenemist.

Digoksiin. Omeprasooli (annuses 20 mg päevas) ja digoksiini samaaegsel kasutamisel tervetel vabatahtlikel suurenes digoksiini biosaadavus 10%. Harvadel juhtudel on teatatud digoksiini toksilisusest. Siiski tuleb omeprasooli suurte annuste kasutamisel eakatel olla ettevaatlik. Sellega seoses on vaja patsiendi hoolikat terapeutilist jälgimist.

Klopidogreel. Tervete vabatahtlikega läbiviidud uuringute tulemused näitasid klopidogreeli (300 mg küllastusannus/75 mg ööpäevane annus) ja omeprasooli (80 mg ööpäevas) vahel farmakokineetilist (PK)/farmakodünaamilist (PD) koostoimet, mille tulemusena vähenes AUC keskmiselt 46%. klopidogreeli aktiivne metaboliit ja maksimaalne ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni pärssimine keskmiselt 16%. Vaatlus- ja kliinilised uuringud on andnud vastuolulisi andmeid omeprasooli PK/PD koostoimete kliiniliste tagajärgede kohta raskete kardiovaskulaarsete sündmuste tekke osas. Ettevaatusabinõuna ei ole omeprasooli ja klopidogreeli samaaegne kasutamine soovitatav.

Nelfinaviir, atasanaviir. Omeprasooliga samaaegsel kasutamisel väheneb nelfinaviiri ja atasanaviiri kontsentratsioon vereplasmas.

Omeprasooli ja nelfinaviiri kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud (vt "Vastunäidustused").

Atasanaviiri ja omeprasooli samaaegne suukaudne kasutamine ei ole soovitatav, intravenoosne manustamine on vastunäidustatud. Kui atasanaviiri ja omeprasooli kombineeritud kasutamist ei saa välistada, on soovitatav patsienti hoolikalt kliiniliselt jälgida ja suurendada atasanaviiri annust 400 mg-ni, kasutades ritonaviiri annuses 100 mg, samas kui omeprasooli annus ei tohi ületada 20 mg/ päeval.

CYP2C19 isoensüümi vahendusel metaboliseeruvad ravimid

Kuna omeprasool metaboliseerub maksas isoensüümi osalusel CYP2C19 Diasepaami, varfariini (R-varfariini), tsilostasooli ja fenütoiini eliminatsioon võib olla aeglasem. Fenütoiini ja varfariini võtvaid patsiente on soovitatav jälgida; võib osutuda vajalikuks ülalnimetatud ravimite annuse vähendamine. Siiski ei mõjuta samaaegne ravi omeprasooliga ööpäevases annuses 20 mg fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas patsientidel, kes võtavad fenütoiini pikka aega. Samaaegne ravi omeprasooliga ööpäevases annuses 20 mg ei põhjusta pikka aega varfariini kasutavatel patsientidel hüübimisaja muutusi.

Tsilostasool. Ristuuringus suurendas omeprasooli annustes kuni 40 mg tervetel vabatahtlikel tsilostasooli Cmax-i ja AUC-d vastavalt 18 ja 26%, tsilostasooli ühe aktiivse metaboliidi puhul suurenesid need näitajad vastavalt 29 ja 69%.

Fenütoiin. Esimese 2 nädala jooksul pärast omeprasooliga ravi alustamist on soovitatav jälgida fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas ja jätkata seda jälgimist kuni ravi lõpuni, kui fenütoiini annust kohandatakse.

Teadmata ravimite koostoime mehhanism

takroliimus. Omeprasooli samaaegsel kasutamisel on teatatud takroliimuse plasmakontsentratsiooni suurenemisest. On vaja hoolikalt jälgida takroliimuse kontsentratsiooni vereplasmas, samuti jälgida neerufunktsiooni (Cl kreatiniini) ja vajadusel kohandada takroliimuse annust.

Metotreksaat. Mõnedel patsientidel on teatatud metotreksaadi plasmakontsentratsiooni tõusust, kui seda on manustatud samaaegselt prootonpumba inhibiitoritega. Metotreksaadi suurte annuste kasutamisel on võimalik kaaluda omeprasooli ajutist ärajätmist.

Sakvinaviir/ritonaviir. Omeprasooli ja sakvinaviiri/ritonaviiri samaaegsel kasutamisel suurenes sakvinaviiri plasmakontsentratsioon kuni 70%. See kontsentratsiooni tõus oli HIV-nakkusega patsientidel hästi talutav.

Muud ravimid. Posakonasooli, erlotiniibi, ketokonasooli ja itrakonasooli imendumine väheneb märkimisväärselt nende koosmanustamisel omeprasooliga ja seetõttu võib väheneda nende kliiniline efektiivsus. Omeprasooli ei soovitata kasutada koos posakonasooli, erlotiniibi, ketokonasooli ja itrakonasooliga.

Teiste ravimite mõju omeprasooli farmakokineetikale

Isoensüümi indutseerijad CYP2C19 ja/või CYP3A4

Ravimid, mis indutseerivad isoensüüme CYP2C19 ja CYP3A4, nagu rifampitsiin ja naistepuna ürti sisaldavad ravimid, kui neid kasutatakse koos omeprasooliga, võivad metabolismi kiirenemise tõttu väheneda selle kontsentratsioon vereplasmas.

Isoensüümi inhibiitorid CYP2C19 ja/või CYP3A4

Omeprasooli metabolism hõlmab isoensüüme CYP2C 19 ja CYP3A 4. Isoensüüme CYP2C 19 ja CYP3A 4 inhibeerivate ravimite, nagu klaritromütsiin ja vorikonasool, kombineeritud kasutamine võib selle tulemusena põhjustada omeprasooli kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. ainevahetuse kiiruse langusest. Samaaegne ravi vorikonasooliga suurendab omeprasooli ekspositsiooni rohkem kui 2 korda. Kuna omeprasooli suured annused on hästi talutavad, ei ole annuse kohandamine tavaliselt vajalik. Raske maksafunktsiooni häirega ja pikaajalisel kasutamisel võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Omeprasool ei mõjuta nende ravimite metabolismi, milles see toimub CYP3A4 isoensüümi, nagu tsüklosporiin, lidokaiin, kinidiin, östradiool, erütromütsiin ja budesoniid, metabolismi.

Omeprasooli mõju järgmistele ravimitele ei ole kindlaks tehtud: kofeiin, teofülliin, kinidiin, piroksikaam, diklofenak, naprokseen, metoprolool, propranolool ja etanool.

Üleannustamine

Täiskasvanutele suukaudselt manustatud omeprasooli üksikannused 560 mg põhjustasid mõõduka mürgistuse sümptomeid. Kirjeldatud on 2400 mg omeprasooli ühekordse annuse võtmist, mis ei põhjustanud tõsiseid toksilisi sümptomeid. Doosi suurendamisel ei muutunud omeprasooli eliminatsiooni kiirus (1. järku kineetika) ja spetsiifilist ravi ei olnud vaja.

Kliinilistes uuringutes on kirjeldatud omeprasooli intravenoosse kasutamise juhtumeid annustes kuni 270 mg üks kord päevas ja kuni 650 mg 3 päeva jooksul, ilma et tekiks annusest sõltuvaid kõrvaltoimeid.

Sümptomid: pearinglus, segasus, apaatia, depressioon, peavalu, udu; tahhükardia; iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõhuvalu.

Ravi: sümptomaatiline ravi, vajadusel pärast suukaudset manustamist, maoloputus, aktiivsöe manustamine. Spetsiifilist antidooti pole. Hemodialüüs ei ole piisavalt tõhus.

Manustamisviisid

Sees, intravenoosselt.

Ettevaatusabinõud aine omeprasooli suhtes

Enne ravi alustamist on vaja välistada pahaloomulise protsessi olemasolu (eriti maohaavandi korral), sest Ravi, sümptomite varjamine võib õige diagnoosi edasi lükata. Kui pärast omeprasooli kasutamise alustamist seisund ei parane või kõrvetised muutuvad veelgi hullemaks, tuleb ravi katkestada ja konsulteerida arstiga.

Üle 45-aastased kõrvetiste sümptomitega patsiendid, kes põevad kõrvetisi esimest korda, võivad omeprasooli kasutada alles pärast arstiga konsulteerimist. Omeprasooli tuleb kasutada arsti järelevalve all, kui esineb üks järgmistest sümptomitest või seisunditest: kehakaalu langus ilma ilmse põhjuseta ja/või isutus, väsimus; pikaajaline kõhuvalu; anamneesis mao- ja/või kaksteistsõrmiksoole haavand; sagedane oksendamine; neelamishäire/valu neelamisel; hematemesis/melena/rektaalne verejooks; püsivad kõrvetised (rohkem kui 3 kuud); krooniline köha, hingamisraskused; kollatõbi; valu rinnus (eriti pigistustunne rinnus või valu, mis kiirgub kaela või ülajäsemetesse), kui sellega kaasneb higistamine, hingamisraskused või pearinglus; anamneesis mao- või söögitoruvähk lähisugulastel; maksapuudulikkus.

Kui mõni neist sümptomitest/seisunditest ilmneb, peate viivitamatult ühendust võtma oma arstiga.

Puusa-, randme- ja lülisambamurdude oht. Prootonpumba inhibiitorid, eriti kui neid kasutatakse suurtes annustes ja pikaajalisel kasutamisel (>1 aasta), võivad mõõdukalt suurendada puusa-, randme- ja lülisambamurdude riski, eriti vanematel patsientidel või teiste riskifaktoritega patsientidel. Vaatlusuuringud näitavad, et prootonpumba inhibiitorid võivad suurendada luumurdude üldist riski 10% kuni 40%. Osteoporoosi tekkeriskiga patsiente tuleb ravida vastavalt viimastele kliinilistele juhistele.

Hüpomagneseemia. Patsientidel, kes on võtnud omeprasooli vähemalt 3 kuud, on teatatud raskest hüpomagneseemiast. Sellised kliinilised ilmingud nagu väsimus, teetania, deliirium, krambid, pearinglus ja ventrikulaarne arütmia võivad areneda ebamääraste sümptomitena, mis võivad viia selle ohtliku seisundi hilise diagnoosimiseni. Enamik patsiente saavutab paranemise pärast magneesiumi sisaldavate ravimite kasutamist ja prootonpumba inhibiitorite kasutamise katkestamist. Patsientidel, kes plaanivad pikaajalist ravi või kellele on määratud omeprasool koos digoksiini või teiste hüpomagneseemiat põhjustavate ravimitega (nt diureetikumid), tuleb enne ravi alustamist ja regulaarselt ravi ajal hinnata plasma magneesiumisisaldust.

Mõju vitamiini B 12 imendumisele. Omeprasool, nagu kõik happesust vähendavad ravimid, võib põhjustada B12-vitamiini (tsüanokobalamiini) imendumise vähenemist, kuna see põhjustab hüpo- või akloorhüdriat. Seda tuleb meeles pidada patsientidel, kellel on organismis vähenenud B 12-vitamiini varud või kellel on pikaajalise ravi ajal B 12-vitamiini imendumise halvenemise riskifaktorid.

Muud vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimisega seotud toimed. Patsientidel, kes võtavad pikka aega maonäärmete sekretsiooni vähendavaid ravimeid, tekivad maos tõenäolisemalt näärmetsüstid, mis taanduvad ravi jätkamisel iseenesest. Need nähtused on põhjustatud füsioloogilistest muutustest, mis tulenevad vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimisest.

Vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähenemine maos prootonpumba inhibiitorite mõjul põhjustab ebanormaalse soole mikrofloora kasvu, mis omakorda võib veidi suurendada riski haigestuda sooleinfektsioonidesse, mida põhjustavad perekond Salmonella spp. Ja Campylobacter spp., ja tõenäoliselt ka bakter Clostridium difficile haiglaravil olevatel patsientidel.

Subakuutse erütematoosluupuse naha vorm. Prootonpumba inhibiitorite kasutamist on seostatud väga harvadel juhtudel alaägeda naha erütematoosluupuse tekkega. Kui nahakahjustused tekivad, eriti päikesevalgusele avatud piirkondades, millega kaasneb liigesevalu, peab patsient viivitamatult konsulteerima arstiga omeprasooli kasutamise võimaliku katkestamise osas. Anamneesis alaäge naha erütematoosluupus pärast prootonpumba inhibiitorite kasutamist võib omeprasooli kasutamisel suurendada selle haiguse tekkeriski.

Mõju laboriuuringute tulemustele. Vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähenemise tõttu suureneb kromograniin A (CgA) kontsentratsioon. CgA suurenenud kontsentratsioon võib mõjutada neuroendokriinsete kasvajate avastamiseks tehtud uuringute tulemusi. Selle toime vältimiseks on vaja 5 päeva enne CgA kontsentratsiooni määramist ajutiselt omeprasooli kasutamine lõpetada.

Mõju autojuhtimise ja masinate juhtimise võimele. Puuduvad andmed omeprasooli toime kohta autojuhtimise või muude masinate käsitsemise võimele. Kuid kuna ravi ajal võib esineda pearinglust, nägemise hägustumist ja uimasust, tuleb sõidukite ja masinate juhtimisel olla ettevaatlik.

Koostoimed teiste toimeainetega

Seotud uudised

Kaubanimed

• Ladinakeelne nimi: Omeprasool
• ATX kood: A02BC01
• Toimeaine: Omeprasool
• Tootja: PJSC Farmak, PJSC Kievmedpreparat (Ukraina), OZON LLC (Venemaa), TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. (Iisrael), Gedeon Richter Plc. (Ungari)

Ühend

Üks kapsel sisaldab 20 mg pelleteid omeprasool . Pelletid on sfäärilised mikrograanulid. Pelletite abikomponendid: lisandid E421, E217, E171, E219, E170; naatriumdodetsüülsulfaat ja vesinikfosfaat, dodekahüdraat, tsetüülalkohol, sahharoos, hüpromelloos.

Lüofilisaat sisaldab 40 mg omeprasooli, samuti naatriumhüdroksiidi ja dinaatriumedetaati.

Vabastamise vorm

Kapslid punased 0,02 g (pakend nr 10, nr 30, nr 60, nr 100 ja nr 120).

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks ja infusioonraviks (40 mg pudelid).

farmakoloogiline toime

Haavandivastane, prootonpumba inhibiitor.

Farmakoloogiline rühm: prootoni inhibiitor.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Omeprasool inhibeerib prootonpumpa (H+/K+-ATPaasi) mao parietaalsetes (vooderdavates) rakkudes, blokeerides seeläbi vesinikkloriidhappe (soolhappe) moodustumise lõppfaasi.

Ravim hakkab toimima esimese 60 minuti jooksul pärast manustamist. Toime kestab järgmised 24 tundi ja saavutab haripunkti 2 tundi pärast manustamist.

Ravi: sümptomaatiline. peetakse ebapiisavalt tõhusaks.

Interaktsioon

Ravimi pikaajaline kasutamine annuses 0,02 g 1 kord päevas. kombinatsioonis , , kofeiini , , , , etanool , , , Kinidiin , ja ei põhjusta muutusi nende plasmakontsentratsioonis.

Kui seda kasutatakse samaaegselt antatsiidid interaktsiooni ei täheldatud.

Omeprasool mõjutab iga ravimi biosaadavust, mille imendumine sõltub happesuse väärtusest (näiteks rauasoolad).

Müügitingimused

Retsepti alusel.

Retsept ladina keeles (näidis):

Rp.: Omeprasooli 0,02
D.t.d.N.10 suurtähtedes.
S. 1-1

Säilitamistingimused

Säilitustemperatuur ei tohi ületada 25°C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

Lüofilisaadi jaoks - 2 aastat. Kapslite puhul - 3 aastat.

erijuhised

NS-i kõrvaltoimete tõenäosuse tõttu peavad omeprasooli kasutama ettevaatusega sõidukijuhid ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega töötavad isikud.

Omeprasooli analoogid

Sünonüümid (omeprasooli analoogid sama toimeainega): Omeprasool-Acri , Omeprasool-Teva , Omeprasool-STADA , Zerocide , , Omipix , Omitox , Omizak , Omeprasool-Richter , Promez , , Helitsiidne .

Sarnased sarnase toimemehhanismiga ravimid: Helicol , Crosacid , Lansofed , , , Parkour , , , Ulthera , , Neo-Zext , Razo , Peptasool , , , De-Nol , .

Omez või Omeprasool - kumb on parem? Mis vahe on Omeprasoolil ja Omezil?

osa Omeza ja Omeprasool sisaldavad sama toimeainet, st ainus, mis üht ravimit teisest eristab, on abikomponentide koostis ja hind (Omez on ligikaudu kaks korda kallim kui omeprasool).

Ülevaated näitavad, et mõlemad ravimid on happega seotud haiguste korral võrdselt tõhusad ja keha talub neid võrdselt hästi: nii omeprasool kui ka selle analoog tungivad kiiresti seedetrakti limaskesta ja imenduvad seejärel verre, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni tunni jooksul ja kõrvaldades valu kiiresti. ja ebamugavustunne kõhus.

Esomeprasool ja omeprasool – erinevus?

Esomeprasool on omeprasooli vasakule pöörav isomeer ja selle struktuur erineb teistest PPI-dest.

Mõlemal ravimil on sarnane toimemehhanism, kuid farmakokineetilised parameetrid esomeprasool vähem allutatud individuaalsetele kõikumistele kui selle analoogi farmakokineetilised parameetrid.

Selle tõttu Esomeprasool mida iseloomustab suurem kliiniline prognoositavus ja farmakoteraapia usaldusväärsus. Selle sekretsioonivastane toime ilmneb kiiremini ning on tugevam ja stabiilsem kui omeprasoolil.

Omeprasool ja pantoprasool - kumb on parem?

Omeprasool on väga tõhus ja suhteliselt ohutu ravim mao sekretsiooni suurenemisega seotud haiguste raviks.

Selle analoog Pantoprasool mida iseloomustab kõrgem biosaadavus, kuid samal ajal madalam antisekretoorne aktiivsus ja terapeutiline efektiivsus ravis refluksösofagiit Ja peptiline haavand .

Kahe PPI vahel valides eelistatakse Pantoprasooli selgelt ainult siis, kui seda on vaja kasutada koos Tsitalopram Ja .

Rabeprasool ja omeprasool – erinevused?

Rabeprasool erineb omeprasoolist selle poolest, et:

• toimib laiemas happesuse vahemikus (0,8 kuni 4,9);
• annab vähem kõrvaltoimeid (2% 15% omeprasooli puhul) ja parema talutavuse;
• pärsib mao sekretsiooni usaldusväärsemalt, mis võimaldab paremini prognoosida kliinilist efektiivsust erinevatel patsientidel;
• vähemal määral kui teised PPI-d, mõjutab see ravimite metabolismi nende samaaegsel kasutamisel.

Toidu tarbimine ei muuda biosaadavust Rabeprasool , võõrutussündroomi ei esine. Viimane on tingitud asjaolust, et sekretoorse aktiivsuse taastamiseks kulub 5-7 päeva.

Seega on omeprasool põhiravim, millel on kõrvaltoimed, esometrasool on täiustatud ravim, mis põhineb omeprasooli vasakule pööraval isomeeril, Rabeprasool Seda peetakse ka teiste PPI-de seas kõige ohutumaks.

Kumb on parem - Nolpaza või Omeprasool?

on IPP, mille aluseks on rabeprasool Seega võib omeprasooliga sama efektiivsusega seda kõrvalmõjude seisukohast ohutumaks pidada.

Lastele

Pediaatrias kasutatavad kapslid on ette nähtud üle 5-aastastele lastele, kes kaaluvad vähemalt 20 kg.

Standardannus lapsele on 20 mg päevas. Vajadusel saab seda kahekordistada. Ravi kestab olenevalt diagnoosist 2 kuni 8 nädalat.

H. pylori eradikatsiooniravi üle 5-aastastel lastel tuleb läbi viia äärmise ettevaatusega ja pideva meditsiinilise järelevalve all. Ravikuur on 1 nädal, vajadusel - 2 nädalat.

Kui laps kaalub 30–40 kg, antakse talle omeprasooli (0,02 g) kaks korda päevas, Amoksitsilliin (0,75 g) ja Klaritromütsiin (7,5 mg/kg). Kui lapse kaal on üle 40 kg, üks annus Amoksitsilliin - 1 g, Klaritromütsiin - 0,5 g Ravirežiim on sama.

Kogemused omeprasooli intravenoosseks manustamiseks pediaatrias on piiratud.

Kuidas kapsleid võtta?

Kui lapsel on raskusi kapsli neelamisega, tuleb see avada ja selle sisu valada väikesesse (umbes 10 ml) jogurtisse või õunamahla. On väga oluline tagada, et laps neelaks valmistatud segu kohe pärast selle valmistamist alla.

Omeprasool ja alkohol

Hoolimata asjaolust, et juhised ei keela alkoholi tarvitamist Omeprasooli kasutamise ajal, tuleks vältida ravimi ja alkohoolsete jookide samaaegset kasutamist.

See on tingitud asjaolust, et kapslid on ette nähtud selliste haiguste raviks, mille puhul alkohol on rangelt vastunäidustatud. Omeprasooli toime on suunatud mao sekretsiooni vajaliku taseme säilitamisele, haavandite ja erosioonide paranemisele ning nende haiguste retsidiivide ennetamisele.

Alkohol kahjustab seedekanali limaskesta, aeglustab paranemisprotsessi, kutsub esile haiguse ägenemisi ja tüsistusi.

Omeprasool raseduse ajal

Kasutamine raseduse ajal on tervislikel põhjustel võimalik. Kui imetamise ajal on vaja kapsleid võtta, on soovitatav laps üle viia kunstlikule toitmisele.

Omeprasooli ülevaated

Omeprasooli tabletid mao jaoks on tõhus, kiire toimega ja odav vahend ägenemiste korral peptiline haavand , GERD ja mitmed teised happega seotud seedesüsteemi haigused .

Omeprasool: arstide ülevaated

Olles analüüsinud arstide ülevaateid omeprasooli kohta, võime järeldada, et selle kõige väärtuslikum omadus on kõrge kvaliteedi ja tarbijale kättesaadavuse kombinatsioon.