Коя ацетилсалицилова киселина е най-добра? За какво помага ацетилсалициловата киселина? Какво представлява ацетилсалициловата киселина

(Acidum acetylsalicylicum)

Регистрационен номер:

Търговско наименование: Ацетилсалицилова киселина

Международно (непатентно) име:Ацетилсалицилова киселина

Доза от:

Съединение:

Описание:хапчета бяло, слабо мраморизиран, без мирис или със слаб характерен мирис, плоскоцилиндричен с делителна черта и фаска.

Фармакотерапевтична група:

ATX код: N02BA01

Фармакологични свойства:

Показания за употреба:

Противопоказания:

Внимателно- хиперурикемия, уратна нефролитиаза, подагра, пептична язвастомаха и/или дванадесетопръстника(анамнеза), декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Начин на употреба и дози
При синдром на болка с лека до умерена интензивност и трескави състояния, единичната доза е 0,5-1 g, максималната единична доза е 1 g, максималната дневна дозане трябва да надвишава 3 g. Интервалите между дозите на лекарството трябва да бъдат най-малко 4 часа. За намаляване дразнещ ефектНа стомашно-чревния трактлекарството трябва да се приема след хранене с вода, мляко, алкална минерална вода.
Продължителността на лечението (без консултация с лекар) не трябва да надвишава 7 дни, когато се предписва като аналгетик и повече от 3 дни, когато се предписва като антипиретик.

Страничен ефект
- алергични реакции - кожен обрив, бронхоспазъм, оток на Quincke;
- образуване на базата на хаптеновия механизъм на триадата "аспирин" (комбинация бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост ацетилсалицилова киселинаи лекарства от серията пиразолон);
- стомашно-чревни разстройства- гадене, повръщане, болка в епигастрална област, диария;
- тромбоцитопения, анемия, левкопения;
- хеморагичен синдром (кървене от носа, кървене на венците), увеличено време на кръвосъсирване;
- при продължителна употребав големи дози могат да се появят ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, кървене, черни "катранени" изпражнения, обща слабост, интерстициален нефрит, преренална азотемия с повишаване на креатинина в кръвта и хиперкалцемия, бронхоспазъм, папиларна некроза, остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, асептичен менингит, повишени симптоми на хронична сърдечна недостатъчност, оток.
Кога подобни симптомиПрепоръчително е да спрете приема на лекарството и незабавно да се консултирате с Вашия лекар.

Предозиране (интоксикация) на лекарството
IN начална фазаотравяне, се развиват симптоми на централно възбуждане нервна система, световъртеж, силно главоболие, намалена острота на слуха, замъглено зрение, гадене, повръщане, учестено дишане. По-късно настъпва депресия на съзнанието, до кома, дихателна недостатъчност, нарушения на водно-електролитния метаболизъм

Лечение:ако има признаци на отравяне, предизвикайте повръщане или направете стомашна промивка, предпишете активен въглен и слабително и се консултирайте с лекар. Лечението трябва да се извършва в специализирано отделение.

Взаимодействие с други лекарства
Ацетилсалициловата киселина повишава токсичността на метотрексат, ефектите на наркотични аналгетици, други НСПВС, перорални хипогликемични лекарства, хепарин, индиректни антикоагуланти, тромболитици и инхибитори на тромбоцитната агрегация, сулфонамиди (включително котримоксазол), трийодтиронин; намалява - урикозурични лекарства (бензбромарон, сулфинпиразон), антихипертензивни лекарстваи диуретици (спиронолактон, фуроземид).
Глюкокортикостероидите, алкохолът и алкохол-съдържащите лекарства засилват увреждащия ефект върху стомашно-чревната лигавица и увеличават риска от развитие на стомашно-чревно кървене.
Ацетилсалициловата киселина повишава концентрацията на дигоксин, барбитурати и литиеви лекарства в кръвната плазма.
Антиацидите, съдържащи магнезий и/или алуминиев хидроксид, забавят и влошават абсорбцията на ацетилсалициловата киселина.

специални инструкции
Ацетилсалициловата киселина намалява екскрецията пикочна киселинаот тялото, което може да причини остра атакаподагра при предразположени пациенти.
При продължителна употреба на лекарството трябва периодично общ анализизследване на кръв и изпражнения окултна кръв.
През втория триместър на бременността е възможно еднократна срещалекарството в препоръчителните дози само при строги показания.
Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Форма за освобождаване
10 таблетки в блистер или безклетъчна опаковка.

Условия за съхранение
На сухо място, недостъпно за деца.

Най-доброто преди среща
4 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките
Без рецепта.

Производствена компания
CJSC "Altaivitamins", 659325, Алтайски край, Бийск, ул. Заводская, 69.

Таблетки с плоска повърхност, бели, с фаска и делителна черта. Допуска се мрамориране на повърхността на таблетките.

Фармакотерапевтична група

Други аналгетици и антипиретици. Салицилова киселина и нейните производни.

Ацетилсалицилова киселина.

ATX код N 02B A01

Фармакологични свойства"type="checkbox">

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

ПСлед поглъщане ацетилсалициловата киселина се превръща в основния метаболит - салицилова киселина. Абсорбцията на ацетилсалициловата и салициловата киселина в храносмилателния тракт става бързо и

напълно. Максималното ниво на концентрация в кръвната плазма се постига след 10-20 минути (ацетилсалицилова киселина) или 45-120 минути ( общо нивосалицилати). Степента на свързване на киселините с плазмените протеини зависи от концентрацията, която е 49-70% за ацетилсалициловата киселина и 66-98% за салициловата киселина. 50% от приетата доза от лекарството се метаболизира при първоначалното преминаване през черния дроб. Метаболитите на ацетилсалициловата и салициловата киселини са глициновият конюгант на салициловата киселина, гентизиновата киселина и нейният глицинов конюгант. Лекарството се екскретира от тялото под формата на метаболити, главно чрез бъбреците. Полуживотът на ацетилсалициловата киселина е 20 минути. Полуживотът на салициловата киселина се увеличава пропорционално взета дозаот лекарството и е 2, 4 и 20 часа за дози от 0,5 g, 1 g и 5 g съответно. Лекарството прониква през кръвно-мозъчната бариера и се открива в кърмата и синовиалната течност.

Фармакодинамика

Лекарството има антипиретични, аналгетични и противовъзпалителни ефекти, а също така намалява агрегацията на тромбоцитите. Основният механизъм на действие на ацетилсалициловата киселина е инактивирането на ензима циклооксигеназа, в резултат на което се нарушава синтеза на простагландини, простациклини и тромбоксан. Поради намаляване на производството на простагландини, техният пирогенен ефект върху центровете за терморегулация е отслабен. В допълнение, сенсибилизиращият ефект на простагландините върху чувствителните нервни окончания, което намалява чувствителността им към болкови медиатори. Необратимите нарушения в синтеза на тромбоксан А2 в тромбоцитите причиняват антитромбоцитния ефект на лекарството. Ацетилсалициловата киселина също блокира циклооксигеназите на ендотелните клетки, в които се синтезира простациклин, който има антиагрегантна активност. Циклооксигеназите на ендотелните клетки са по-малко чувствителни към действието на ацетилсалициловата киселина и, за разлика от подобен тромбоцитен ензим, се блокират обратимо.

Показания за употреба

Синдром на болканисък до среден интензитет с различна етиология(включително възпалителен) генезис

Повишена температура (треска) поради грип, настинки (ARVI) и други инфекциозни и възпалителни заболявания

Начин на употреба и дози

Ацетилсалициловата киселина се приема перорално, след хранене, с напитка голяма сумавода.

При болки и повишена температура при инфекциозни и възпалителни заболявания еднократната доза за възрастни и деца над 15 години е 0,5 - 1 g. Максималната дневна доза е 3 g.

Продължителността на лечението не трябва да надвишава 5 дни като аналгетик и 3 дни като антипиретик.

При пациенти с свързани разстройствачернодробна и бъбречна функция, е необходимо да се намали дозата или да се увеличи интервалът между приема на лекарството.

Странични ефекти"type="checkbox">

Странични ефекти

Шум в ушите, световъртеж, загуба на слуха, зрителни увреждания

Гадене, коремна болка, киселини, повръщане

анорексия

Синдром на Reye/Reye (енцефалопатия, комбинирана с остър мастен черен дроб)

Реакция на свръхчувствителност (бронхоспазъм, кожен обрив, ангиоедем, уртикария, индуцирана от аспирин астма)

Интерстициален нефрит, преренална азотемия с повишен креатинин в кръвта и хиперкалцемия, остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром

Папиларна некроза

Проблеми с дишането

Сънливост

конвулсии

Ерозивни и язвени лезии храносмилателен тракт, понякога усложнено от латентно или клинично значимо (мелена) кървене, чернодробна недостатъчност

Повишени симптоми на застойна сърдечна недостатъчност

Тромбоцитопения, левкопения, анемия

Асептичен менингит

Повишени нива на аминотрансфераза

Противопоказания

Свръхчувствителност към ацетилсалицилова и салицилова киселина

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника

Повишена склонност към кървене

Бъбречно заболяване, бъбречна и/или чернодробна дисфункция

Едновременното лечение с антикоагуланти (с изключение на лечението с хепарин при ниски дозис често и внимателно проследяване на кръвосъсирването)

Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа

Бронхиална астма

Хронични или повтарящи се диспептични симптоми

Анамнеза за ерозивни и язвени лезии на горния стомашно-чревен тракт

Стомашно-чревно кървене

- “аспиринова” бронхиална астма и “аспиринова” триада

Дефицит на витамин К, хипопротромбинемия

Дисекираща аортна аневризма

Период на бременност и период на кърмене

Портална хипертония

Прием на метотрексат в доза от 15 mg/седмично или повече

Детство и юношествотодо 15 години

Лекарствени взаимодействия"type="checkbox">

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на ацетилсалицилова киселина и антикоагуланти рискът от кървене се увеличава. При едновременната употреба на ацетилсалицилова киселина и нестероидни противовъзпалителни средства, терапевтичните и странични ефектипоследното. По време на лечението с ацетилсалицилова киселина страничните ефекти на метотрексат се засилват. При едновременната употреба на ацетилсалицилова киселина и перорални антидиабетни лекарства от групата на производните на сулфонилурея, хипогликемичният ефект на последните се засилва. Когато се използва едновременно с кортикостероиди, рискът от стомашно-чревно кървене се увеличава. Ацетилсалициловата киселина отслабва ефекта на спиронолактон, фуроземид, антихипертензивни лекарства и средства, които насърчават отстраняването на пикочната киселина.

Предназначение антиацидипо време на лечение с ацетилсалицилова киселина (особено в дози, надвишаващи 3 g ацетилсалицилова киселина за възрастни и 1,5 g за деца) може да намали високите стабилни нива на салицилати в кръвта.

специални инструкции

Специални предупреждения и внимание

Лекарството не се предписва на деца и юноши под 15-годишна възраст с остри респираторни заболявания, причинени от вирусни инфекции, със заболявания, придружени от хипертермия поради риска от развитие на синдром на Reye / Rea.

При пациенти с алергични заболявания, включително бронхиална астма, алергичен ринит, копривна треска, сърбеж по кожата, оток на лигавицата и полипоза на носа, както и когато се комбинират с хронични инфекции респираторен тракти при пациенти с свръхчувствителносткъм нестероидни противовъзпалителни средства по време на лечение с ацетилсалицилова киселина може да се развият пристъпи на бронхиална астма.

Използва се по време на хирургични интервенции.Преди всяка хирургична интервенция информирайте Вашия лекар, хирург, анестезиолог или зъболекар за приема на ацетилсалицилова киселина. 5-7 дни преди планираното хирургична интервенцияе необходимо да спрете приема на ацетилсалицилова киселина, за да намалите риска от кървене по време на операция и постоперативен период.

По време на употребата на лекарството трябва да се въздържате от употребата на алкохол.

Употреба по време на бременност

Инхибирането на синтеза на простагландин може да има отрицателни ефекти върху бременността и ембрионалното или феталното развитие. Данните от епидемиологичните проучвания сочат повишен рискразвитие на дефекти и малформации при използване на инхибитори на синтеза

простагландини на ранни периодибременност. Смята се, че рискът нараства с увеличаване на дозата и продължителността на лечението.

Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност, следователно употребата на лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина, не е показана по време на бременност.

Ацетилсалицилова киселина, таблетки: инструкции за употреба

Съединение

фармакологичен ефект

Фармакокинетика

Показания за употреба

Треска при инфекциозни и възпалителни заболявания;

Синдром на болка със слаб и среден интензитет от различен произход.

Противопоказания

Начин на употреба и дози

Страничен ефект

При оценка на честотата нежелани реакцииИзползва се следната градация:

Много чести: ≥1/10;

Много рядко:

С неизвестна честота: честотата не може да бъде оценена поради липса на данни.

От външната страна храносмилателната система: често - гадене, повръщане, анорексия, епигастрална болка, диария; рядко - появата на ерозивни и язвени лезии, кървене от стомашно-чревния тракт, нарушена чернодробна функция.

От страна на централната нервна система:при продължителна употреба са възможни замаяност, главоболие, обратимо зрително увреждане, шум в ушите и асептичен менингит.

От страна на хемопоетичната система:рядко - тромбоцитопения, анемия.

От системата за коагулация на кръвта:рядко - хеморагичен синдром, удължаване на времето на кървене.

От пикочната система:рядко - бъбречна дисфункция; при продължителна употреба - остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром. Алергични реакции: нечести - кожен обрив; рядко - оток на Quincke, бронхоспазъм, "аспиринова триада" (комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и пиразолонови лекарства).

Други:много рядко - синдром на Reye; при продължителна употреба - повишени симптоми на хронична сърдечна недостатъчност.

Предозиране

Предозирането е възможно при еднократно приложение на прекалено високи дози от лекарството или при продължителна употреба.

Симптоми:салицилов синдром (гадене, повръщане, шум в ушите, общо неразположение, треска). По-тежко отравяне - ступор, конвулсии и кома, некардиогенен белодробен оток, тежка дехидратация, увреждане на CBS (първо - респираторна алкалоза, след това метаболитна ацидоза), бъбречна недостатъчност и шок.

Взаимодействие с други лекарства

Когато се използва едновременно с ацетилсалицилова киселина:

Антиацидите, съдържащи магнезиев и/или алуминиев хидроксид, забавят и намаляват абсорбцията на ацетилсалициловата киселина;

Блокери на калциевите канали, лекарства, които ограничават приема на калций или увеличават отделянето на калций от тялото - увеличава се рискът от кървене;

Ефектът на хепарин и индиректни антикоагуланти, метотрексат, фенитоин, валпроева киселина се засилва;

Антидиабетни средства - понижаващи нивата на кръвната захар;

GCS - увеличава риска от улцерогенни ефекти и стомашно-чревно кървене;

Ефективността на диуретиците (спиролактон, фуроземид) намалява;

Други НСПВС - увеличава риска от странични ефекти;

Ацетилсалициловата киселина може да намали плазмените концентрации на индометацин, ироксикам;

Ефективността на урикозуричните лекарства намалява;

Гризеофулвин - възможно нарушаване на абсорбцията на ацетилсалицилова киселина;

Повишават се концентрациите на дигозин, барбитурати и литиеви соли в кръвната плазма;

Намалена ефективност на каптоприл и еналаприл (при използване на ацетилсалицилова киселина във високи дози);

Кофеин - повишава скоростта на абсорбция, плазмената концентрация и бионаличността на ацетилсалициловата киселина, риска от нежелани реакции;

Инхибитори на тромбоцитната агрегация - повишен рисккървене;

Алкохол – повишен риск от развитие на стомашно-чревни язви и кървене;

Инхибитори на обратното захващане на серотонина - повишават риска от стомашно-чревно кървене.

Предпазни мерки

5-7 дни преди операцията е необходимо да спрете приема на лекарството (за намаляване на кървенето по време на операцията и в следоперативния период). Дразнещият ефект върху стомашно-чревния тракт се намалява, когато се прилага след хранене. При продължителна терапия се препоръчва редовно да се правят кръвни изследвания и да се изследва изпражненията за скрита кръв. Не се препоръчва за облекчаване на фебрилен синдром при деца.

ASA, дори в малки дози, намалява отделянето на пикочна киселина от тялото, което може да предизвика развитие на остра атака на подагра при предразположени пациенти. По време на периода на лечение трябва да се въздържате от приема на етанол.

Употреба по време на бременност и кърмене.Противопоказан за употреба при I и III триместърбременност, по време на кърмене.

Има тератогенен ефект; когато се използва през първия триместър, води до развитие на цепнатини горното небе; в третия триместър причинява инхибиране трудова дейност(инхибиране на Pg синтеза), преждевременно затваряне ductus arteriosusв плода, хиперплазия на белодробни съдове и хипертония в „малката“ циркулация. Екскретира се в кърмата, което увеличава риска от кървене при бебето поради нарушена функция на тромбоцитите. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Влияние върху способността за шофиране на кола и други потенциално опасни механизми.Поради възможността от развитие на нежелани реакции от страна на нервната система, трябва да се приема с повишено внимание.

Форма за освобождаване

По 10 таблетки в блистер.

10 таблетки в опаковка без контур.

Една, две или три контурни клетъчни или безклетъчни опаковки заедно с инструкции за употреба се поставят в опаковка от картонени кутии.

Самолечението може да навреди на вашето здраве.
Преди употреба трябва да се консултирате с Вашия лекар и да прочетете инструкциите.

Всяко семейство винаги има в аптечката си лекарство като ацетилсалицилова киселина. Но всеки втори човек се интересува от следния въпрос: „Ацетилсалициловата киселина „аспирин“ ли е или не?“ За това става въпрос Ще говоримв нашата статия, а също така ще ви разкажем за свойствата и приложенията това лекарство.

Малко история

Ацетилсалициловата киселина е открита за първи път в края на 19 век от младия химик Феликс Хофман, който по това време работи в Bayer. Той наистина искаше да разработи лекарство, което да помогне на баща му да облекчи болките в ставите. Идеята къде да търси необходимия състав му беше предложена от лекуващия лекар на баща му. Той предписа на пациента си натриев салицилат, но той не можеше да го приема, тъй като силно дразнеше стомашната лигавица.

След две години в Берлин е патентовано лекарство като „Аспирин“, така че ацетилсалициловата киселина е „Аспирин“. Това е съкратено име: префиксът "а" е ацетилова група, която е прикрепена към салициловата киселина, коренът "шпил" показва спиралова киселина (този тип киселина присъства под формата на естер в растенията, един от тях е spirea), и окончанието "в" в онези далечни времена те често се използват в имената на лекарства.

"Аспирин": химичен състав

Оказва се, че ацетилсалициловата киселина е "аспирин", а молекулата му съдържа две активни киселини: салицилова и оцетна. Ако съхранявате лекарството при стайна температура, тогава при висока влажност той бързо се разлага на две киселинни съединения.

Ето защо аспиринът винаги съдържа оцетна и салицилова киселина, след кратък период от време основният компонент става много по-малък. Срокът на годност на лекарството зависи от това.

Прием на хапче

След като аспиринът влезе в стомаха и след това в дванадесетопръстника, сокът от стомаха не го засяга, тъй като киселината се разтваря най-добре в алкална среда. След дванадесетопръстника се абсорбира в кръвта и едва там се трансформира и се освобождава салицилова киселина. Докато веществото достига до черния дроб, количеството на киселините намалява, но техните водоразтворими производни стават много повече.

И вече преминавайки през съдовете на тялото, те достигат до бъбреците, откъдето се екскретират заедно с урината. На изхода от аспирина остава малка доза - 0,5%, а останалото количество са метаболити. Те са точно какви лекарствен състав. Бих искал също да кажа, че лекарството има 4 терапевтични ефекта:

• Предотвратяване на кръвни съсиреци.
• Противовъзпалителни свойства.
• Антипиретичен ефект.
• Облекчава болковия синдром.

Ацетилсалициловата киселина има широк спектър от приложения; подробни препоръкичрез използване. Определено трябва да го прочетете или да се консултирате с лекар.

"Аспирин": приложение

Разбрахме как действа ацетилсалициловата киселина. С какво помага, ще разберем по-нататък.

1. Използва се при болка.
2. При висока температура.
3. При различни видовевъзпалителни процеси.
4. При лечение и профилактика на ревматизъм.
5. За профилактика на тромбоза.
6. Предотвратяване на инсулт и инфаркт.

Отлично лекарство е ацетилсалициловата киселина, цената му също ще зарадва всички, защото е ниска и варира от 4-100 рубли, в зависимост от производителя и дозировката.

"Аспирин": борбата с кръвните съсиреци

На тези места се образуват кръвни съсиреци кръвоносен съд, където има някакви щети по стените. На тези места са изложени влакна, които държат клетките заедно. Върху тях се задържат кръвни плочици, които отделят вещество, което помага за подобряване на адхезията, и на такива места съдът се стеснява.

Най-често в здраво тялона тромбоксана се противопоставя друго вещество - простациклин; не позволява на тромбоцитите да се слепват и, напротив, разширява кръвоносните съдове. Когато съдът е повреден, балансът между тези две вещества се измества и простациклинът просто спира да се произвежда. Тромбоксан се произвежда в излишък и тромбоцитната бучка нараства. Така кръвта тече през съда все по-бавно всеки ден. По-късно това може да доведе до инсулт или инфаркт. Ако ацетилсалициловата киселина се приема постоянно (цената на лекарството, както вече беше отбелязано, е повече от достъпна), тогава всичко се променя драстично.

Съдържащите се в Аспирина киселини предотвратяват бърз растежтромбоксан, помагат за отстраняването му от тялото. По този начин лекарството предпазва кръвоносните съдове от кръвни съсиреци, но си струва да приемате лекарството поне 10 дни, тъй като едва след това време тромбоцитите възстановяват способността си да се слепват.

Ацетилсалицилова киселина като антипиретик

Поради факта, че това лекарство има способността да разширява кръвоносните съдове, секрецията човешкото тялотоплината се отстранява много по-добре - температурата пада. Ацетилсалициловата киселина от температура се счита най-доброто лекарство. В допълнение, това лекарство действа и върху терморегулаторните центрове на мозъка, като му дава сигнал за намаляване на температурата.

Не е препоръчително това лекарство да се дава на деца като антипиретик поради силното му дразнещо действие върху стомаха.

Аспиринът като противовъзпалително и болкоуспокояващо средство

Това лекарство също пречи на възпалителните процеси на тялото, предотвратява отделянето на кръв към местата на възпаление, както и тези вещества, които причиняват болка. Има способността да засилва производството на хормона хистамин, който разширява кръвоносните съдове и увеличава притока на кръв към мястото възпалителен процес. Освен това помага за укрепване на стените на тънките кръвоносни съдове. Всичко това създава противовъзпалителен и аналгетичен ефект.

Както разбрахме, ацетилсалициловата киселина е ефективна срещу температура. Това обаче не е единственото му предимство. Ефективен е при всички видове възпаления и болкавъзникващи в човешкото тяло. Ето защо това лекарство най-често се намира в домашните аптечки.

"Аспирин" за деца

Ацетилсалициловата киселина се предписва на деца при треска, инфекциозни и възпалителни заболявания и силна болка. Трябва да се приема с повишено внимание от деца под 14 години. Но за тези, които са навършили 14 години, можете да приемате половин таблетка (250 mg) сутрин и вечер.

Аспиринът се приема само след хранене и децата определено трябва да натрошат добре таблетката и да я измият с много вода.

Противопоказания

Ацетилсалициловата киселина (това е "аспирин", както го наричат ​​повечето хора) може не само да е от полза за тялото, но и да му навреди. Смята се за много агресивен агент.

Първото нещо, което не трябва да правите, е да използвате лекарство с изтекъл срок на годност, тъй като аспиринът може да раздразни стомашната лигавица, което в крайна сметка ще доведе до язва. В допълнение, тези, които имат стомашно-чревни заболявания, трябва да приемат лекарството само според предписанието на лекар и най-добре е лекарството да се приема с мляко. Хората с бъбречни и чернодробни заболявания също трябва да го приемат с повишено внимание.

Жените по време на бременност не се препоръчват да приемат лекарството, тъй като има доказателства, че може да повлияе неблагоприятно на развитието на плода. И не трябва да го използвате преди раждането, тъй като това ще отслаби контракциите или може да причини продължително кървене.

Ако смятате, че ацетилсалициловата киселина е напълно безвредна, инструкциите казват нещо съвсем различно. Има много противопоказания и странични ефекти. Преди употреба трябва да претеглите всички плюсове и минуси.

Заключение

И така, нека обобщим. За какво помага ацетилсалициловата киселина? Това лекарство помага при повишена температура, от образуването на кръвни съсиреци, той е отлично противовъзпалително и аналгетично средство.

Въпреки че лекарството има сериозни противопоказания за употреба, му се обещава светло бъдеще. В момента повечето учени търсят добавки, които биха могли да намалят вредно влияниесредства за отделни органи. Смята се също, че др лекарстваняма да може да измести Аспирина, а напротив, ще има нови области на приложение.

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Ацетилсалицилова киселина

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Ацетилсалицилова киселина

Бели малки игловидни кристали или лек кристален прах, без мирис или със слаб мирис, леко кисел вкус. Слабо разтворим във вода при стайна температура, разтворим в топла вода, лесно разтворим в етанол, разтвори на каустик и въглеродни основи.

Фармакология

Инхибира циклооксигеназата (COX-1 и COX-2) и инхибира необратимо циклооксигеназния път на метаболизма на арахидоновата киселина, блокира синтеза на PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alpha, PGE 1, PGE 2 и др.) и тромбоксан. Намалява хиперемията, ексудацията, капилярната пропускливост, хиалуронидазната активност, ограничава енергийното снабдяване на възпалителния процес чрез инхибиране на производството на АТФ. Повлиява подкоровите центрове на терморегулацията и чувствителност към болка. Намаляването на съдържанието на PG (главно PGE 1) в центъра на терморегулацията води до понижаване на телесната температура поради разширяване на кожните съдове и повишено изпотяване. Аналгетичният ефект се дължи на ефекта върху центровете за чувствителност към болка, както и на периферния противовъзпалителен ефект и способността на салицилатите да намаляват алгогенния ефект на брадикинина. Намаляването на съдържанието на тромбоксан А 2 в тромбоцитите води до необратимо потискане на агрегацията и леко разширява кръвоносните съдове. Антитромбоцитният ефект продължава 7 дни след еднократна доза. По време на сериала клинични изпитваниядоказано е, че значително инхибиране на адхезията кръвни плочицисе постига при дози до 30 mg. Повишава фибринолитичната активност на плазмата и намалява концентрацията на витамин К-зависими коагулационни фактори (II, VII, IX, X). Стимулира отделянето на пикочна киселина, тъй като нейната реабсорбция в бъбречните тубули е нарушена.

След перорално приложение се абсорбира напълно. При наличие на ентеросолвентно покритие (устойчиво на действието стомашен соки не позволява усвояването на ацетилсалициловата киселина в стомаха) се абсорбира в горна част тънко черво. По време на абсорбцията той претърпява предсистемно елиминиране в чревната стена и в черния дроб (деацетилиран). Абсорбираната част много бързо се хидролизира от специални естерази, така че T1/2 на ацетилсалициловата киселина е не повече от 15-20 минути. Той циркулира в тялото (75-90% във връзка с албумина) и се разпределя в тъканите под формата на анион на салициловата киселина. Cmax се достига след приблизително 2 часа. Ацетилсалициловата киселина практически не се свързва с кръвните плазмени протеини. По време на биотрансформацията в черния дроб се образуват метаболити, които се намират в много тъкани и урина. Екскрецията на салицилатите се осъществява предимно чрез активна секреция в бъбречните тубули в непроменена форма и под формата на метаболити. Екскрецията на непроменено вещество и метаболити зависи от рН на урината (с алкализиране на урината се увеличава йонизацията на салицилатите, тяхната реабсорбция се влошава и екскрецията се увеличава значително).

Приложение на веществото Ацетилсалицилова киселина

ИБС, наличието на няколко фактора риск от исхемична болест на сърцето, тиха миокардна исхемия, нестабилна стенокардия, миокарден инфаркт (за намаляване на риска от повторен миокарден инфаркт и смърт след миокарден инфаркт), повтаряща се преходна церебрална исхемия и исхемичен инсултпри мъже, подмяна на сърдечна клапа (предотвратяване и лечение на тромбоемболия), балонна коронарна ангиопластика и поставяне на стент (намаляване на риска от повторна стеноза и лечение на вторична дисекация на коронарната артерия), както и за неатеросклеротични лезии коронарни артерии(болест на Кавазаки), аортоартериит (болест на Такаясу), клапен митрални клаписърца и предсърдно мъждене, пролапс митрална клапа(предотвратяване на тромбоемболия), рецидивираща тромбоемболия белодробна артерия, синдром на Dressler, белодробен инфаркт, остър тромбофлебит. Треска при инфекциозни и възпалителни заболявания. Синдром на болка със слаб и среден интензитет от различен произход, вкл. торакален радикуларен синдром, лумбаго, мигрена, главоболие, невралгия, зъбобол, миалгия, артралгия, алгодисменорея. В клиничната имунология и алергология се използва в постепенно нарастващи дози за продължителна десенсибилизация на "аспирин" и формиране на стабилна толерантност към НСПВС при пациенти с "аспиринова" астма и "аспиринова" триада.

По показания, ревматизъм, ревматична хорея, ревматоиден артрит, инфекциозно-алергичен миокардит, перикардит - в момента се прилага много рядко.

Противопоказания

Свръхчувствителност, вкл. “аспиринова” триада, “аспиринова” астма; хеморагична диатеза(хемофилия, болест на фон Вилебранд, телеангиектазия), дисекираща аортна аневризма, сърдечна недостатъчност, остра и рецидивираща ерозивни и язвени заболяванияСтомашно-чревно кървене, стомашно-чревно кървене, остра бъбречна или чернодробна недостатъчност, начална хипопротромбинемия, дефицит на витамин К, тромбоцитопения, тромботична тромбоцитопенична пурпура, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност (I и III триместър), кърмене, детска и юношеска възраст под 15 години, когато използва се като антипиретик (риск от развитие на синдром на Reye при деца с треска поради вирусни заболявания).

Ограничения за употреба

Хиперурикемия, нефролитиаза, подагра, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (анамнеза), тежки нарушениячернодробна и бъбречна функция, бронхиална астма, ХОББ, назална полипоза, неконтролирана артериална хипертония.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на големи дози салицилати през първия триместър на бременността е свързана с повишена честота на фетални дефекти (цепнато небце, сърдечни дефекти). През втория триместър на бременността салицилатите могат да се предписват само след оценка на рисковете и ползите. Прилагането на салицилати през третия триместър на бременността е противопоказано.

Салицилатите и техните метаболити проникват в малки количества кърма. Случайният прием на салицилати по време на кърмене не е придружен от развитие на нежелани реакции при детето и не изисква спиране на кърменето. Въпреки това, при продължителна употреба или високи дози, кърменето трябва да се преустанови.

Странични ефекти на веществото Ацетилсалицилова киселина

От външната страна на сърдечно-съдовата системаи кръв (хемопоеза, хемостаза):тромбоцитопения, анемия, левкопения.

От стомашно-чревния тракт:НСПВС гастропатия (диспепсия, болка в епигастричния регион, киселини, гадене и повръщане, тежко кървене в стомашно-чревния тракт), загуба на апетит.

Алергични реакции:реакции на свръхчувствителност (бронхоспазъм, оток на ларинкса и уртикария), образуване на "аспиринова" бронхиална астма и "аспиринова" триада (еозинофилен ринит, рецидивираща назална полипоза, хиперпластичен синузит) на базата на хаптенов механизъм.

Други:нарушена чернодробна и/или бъбречна функция, синдром на Reye при деца (енцефалопатия и остър мастен черен дроб с бързо развитие на чернодробна недостатъчност).

При продължителна употреба - световъртеж, главоболие, шум в ушите, намалена острота на слуха, замъглено зрение, интерстициален нефрит, преренална азотемия с повишени нива на креатинин в кръвта и хиперкалцемия, папиларна некроза, остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром, кръвни заболявания, асептичен менингит, повишени симптоми на застойна сърдечна недостатъчност, оток, повишени нива на аминотрансферази в кръвта.

Взаимодействие

Повишава токсичността на метотрексат, намалявайки я бъбречен клирънс, ефектите на наркотични аналгетици (кодеин), перорални антидиабетни лекарства, хепарин, индиректни антикоагуланти, тромболитици и инхибитори на тромбоцитната агрегация, намалява ефекта на урикозуричните лекарства (бензбромарон, сулфинпиразон), антихипертензивни лекарства, диуретици (спиронолактон, фуроземид). Парацетамолът и кофеинът повишават риска от развитие на странични ефекти. Глюкокортикоидите, етанолът и лекарствата, съдържащи етанол, подобряват отрицателно въздействиевърху стомашно-чревната лигавица и повишават клирънса. Повишава концентрацията на дигоксин, барбитурати, литиеви соли в плазмата. Антиацидите, съдържащи магнезий и/или алуминий, забавят и влошават абсорбцията на ацетилсалициловата киселина. Миелотоксичните лекарства засилват проявите на хематотоксичност на ацетилсалициловата киселина.

Предозиране

Може да се появи след единична доза голяма дозаили при продължителна употреба. Ако единичната доза е по-малка от 150 mg/kg, остро отравянесчита се за лека, 150-300 mg/kg - умерена, при използване на по-високи дози - тежка.

Симптоми:салицилов синдром (гадене, повръщане, шум в ушите, замъглено зрение, замаяност, силно главоболие, общо неразположение, треска - лош прогностичен признак при възрастни). По-тежкото отравяне включва ступор, конвулсии и кома, некардиогенен белодробен оток, тежка дехидратация, нарушения на киселинно-алкалния баланс (първо респираторна алкалоза, след това метаболитна ацидоза), бъбречна недостатъчност и шок.

При хронично предозиранеконцентрацията, определена в плазмата, не корелира добре с тежестта на интоксикацията. Най-големият риск от развитие хронична интоксикациянаблюдавани при възрастни хора при прием на повече от 100 mg/kg/ден в продължение на няколко дни. При деца и пациенти в старческа възраст начални признациСалицилизмът не винаги е забележим, така че е препоръчително периодично да се определя концентрацията на салицилати в кръвта. Ниво над 70 mg% показва умерено или тежко отравяне; над 100 mg% - изключително тежко, прогностично неблагоприятно. При отравяне умерена тежестнеобходима хоспитализация понеза 24 часа

Лечение:провокиране на повръщане, прилагане на активен въглен и лаксативи, проследяване на киселинно-алкалния баланс и електролитния баланс; в зависимост от метаболитното състояние - приложение на натриев бикарбонат, разтвор на натриев цитрат или натриев лактат. Увеличаването на резервната алкалност засилва екскрецията на ацетилсалицилова киселина поради алкализиране на урината. Алкализиране на урината е показано при ниво на салицилати над 40 mg%, осигурено чрез интравенозна инфузия на натриев бикарбонат - 88 mEq в 1 литър 5% разтвор на глюкоза, със скорост 10-15 ml/kg/h. Възстановяване на bcc и индукция на диуреза (постига се чрез прилагане на бикарбонат в същата доза и разреждане, повторете 2-3 пъти); Трябва да се има предвид, че интензивното вливане на течности при пациенти в напреднала възраст може да доведе до белодробен оток. Не се препоръчва използването на ацетазоламид за алкализиране на урината (може да причини ацидемия и да засили токсичния ефект на салицилатите). Хемодиализата е показана, когато нивото на салицилатите е над 100-130 mg%, както и при пациенти с хронично отравяне- 40 mg% и по-ниски, ако е показано (рефрактерна ацидоза, прогресивно влошаване, тежко увреждане на централната нервна система, белодробен оток и бъбречна недостатъчност). При белодробен оток - механична вентилация с обогатена с кислород смес в режим на положително крайно експираторно налягане; Хипервентилация и осмотична диуреза се използват за лечение на мозъчен оток.

Пътища на приложение

Вътре.

Предпазни мерки за веществото Ацетилсалицилова киселина

Нежелателно съвместно използванес други НСПВС и глюкокортикоиди. 5-7 дни преди операцията е необходимо да спрете приема на лекарството (за намаляване на кървенето по време на операцията и в следоперативния период).

Вероятността от развитие на НСПВС гастропатия се намалява, когато се предписва след хранене, като се използват таблетки с буферни добавки или покрити със специално ентерично покритие. Риск хеморагични усложнениясе счита за най-малък, когато се използва в дози<100 мг/сут.

Трябва да се има предвид, че при предразположени пациенти ацетилсалициловата киселина (дори в малки дози) намалява отделянето на пикочна киселина от организма и може да предизвика развитие на остър пристъп на подагра.

При продължителна терапия се препоръчва редовно да се правят кръвни изследвания и да се изследва изпражненията за скрита кръв. Поради наблюдаваните случаи на хепатогенна енцефалопатия, не се препоръчва за облекчаване на фебрилен синдром при деца.

Взаимодействия с други активни съставки

Свързани новини

Търговски наименования