Мепивакаин (Scandonest): ефекти и странични ефекти. Използване на дентална анестезия мепивакаин Характеристики на употреба в случай на повреда на вътрешните органи

Фармакотерапевтична група N01BB03 - препарати за локална анестезия.

Основно фармакологично действие:амиден локален анестетик, механизмът на действие е свързан със стабилизирането на мембраните поради блокадата на натриевите канали; анестетичният ефект е бърз.

ПОКАЗАНИЯ:локална анестезия (включително терминална, инфилтрационна, проводна) в денталната медицина на БНФ (препоръка за употребата на лекарства в Британския национален формуляр, брой 60).

Начин на употреба и дозировка:прилагайте на възрастни 1 - 2 ml или повече, в зависимост от изискванията на операцията, чрез инфилтрация или периферна нервна блокада, разтворът трябва да се прилага в малки дози, със скорост на инжектиране приблизително 1 ml/min. за здрав възрастен, който преди това не е бил лекуван със седативи, максималната доза, приложена като единична доза или в многократни дози за не повече от 90 минути (минути), е 4,4 mg/kg мепивакаин хидрохлорид, но не трябва да надвишава 300 mg; MDD (максимална дневна доза) - 1000 mg в педиатричната практика се използва с повишено внимание; дозата на лекарството зависи от възрастта и телесното тегло на детето.

Странични ефекти при употреба на лекарства:брадикардия, хипотония (или понякога хипертония), камерна аритмия; възбуда и/или депресия, главоболие, слабост, затруднено преглъщане, замъглено зрение, конвулсии; кожни лезии, уртикария, оток или анафилаксия, повишена t° (температура) на тялото, оток на Quincke.

Противопоказания за употребата на лекарства:известна свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството; знание или дали бременността е допустима.

Форми за освобождаване на лекарства: s за инж. 3%, 1,7 ml, 1,8 ml в патрони

Visamodia с други лекарства

Няма съобщения за взаимодействия между мепивакаин и други лекарства. Лекарството е несъвместимо с амфотерицин, натриев метохекситон, натриев сулфадиазин, мефентермин хидрохлорид, алкали, тежки метали, окислители, танин, излагане на въздух и светлина.

Характеристики на употреба при жени по време на бременност и кърмене

Характеристики на употреба при недостатъчност на вътрешните органи

Дисфункция на мозъчно-съдовата система:Проверка на състоянието на сърдечно-съдовата (сърдечно-съдовата) система.
Дисфункция на черния дроб:
Бъбречна дисфункцияНяма специални препоръки
Дисфункция на дихателната система:Няма специални препоръки

Характеристики на употреба при деца и възрастни хора

Деца, 12 годиниИзползвайте с повишено внимание. Дозата зависи от възрастта и телесното тегло.
Възрастни и сенилни хора:Няма специални препоръки

Мерки за приложение

Информация за лекаря:Преди лечението проверете състоянието на сърдечно-съдовата система. Избягвайте предозиране, интервалът между двете максимални дози трябва да бъде най-малко 24 часа (час) Използвайте най-ниските дози и концентрации, необходими за постигане на желания ефект. При първите признаци на предозиране (загуба на съзнание) употребата на лекарството трябва да се преустанови. Разполагаме с оборудване за спешна медицинска помощ. помогне.
Информация за пациента:Няма специални препоръки

Търговско наименование

Мепивастезин

Международно непатентно име

Мепивакаин

Доза от

Разтвор за субмукозни инжекции в стоматологията 3% 1,7 мл

Съединение

1 ml разтвор съдържа

активно вещество- мепивакаин хидрохлорид 30 mg,

Помощни вещества:разтвор на натриев хидроксид 9,0%, натриев хлорид, вода за инжекции.

Описание

Безцветен, прозрачен, неопалесцентен разтвор.

Фармакотерапевтична група

Анестетици. Местни анестетици. Амиди. Мепивакаин.

ATX код N01BB03

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Мепивакаин хидрохлорид се абсорбира бързо и в значителна степен. Свързването с плазмените протеини е 60-78%, а полуживотът е около 2 часа.

Обем на разпределение 84 л. Пътен просвет - 0,78 л/мин.

Основно се разгражда в черния дроб, метаболитните продукти се екскретират през бъбреците.

Фармакодинамика

Мепивастезин се използва като локален анестетик в стоматологията. Характеризира се с бързо начало на анестезия (1 до 3 минути след инжектиране), изразен аналгетичен ефект и добра локална поносимост. Продължителността на действие при пулпна анестезия е от 20 до 40 минути, а при мекотъканна анестезия - от 45 до 90 минути. МЕПИВАСТЕЗИН е локален анестетик от амиден тип с бързо начало на анестезия, което води до обратимо инхибиране на чувствителността на вегетативните, сетивните и двигателните нервни влакна. Механизмът на действие е да блокира волтаж-зависимите натриеви канали върху мембраната на нервните влакна.

Лекарството дифундира лесно през мембраната на нервните влакна в аксоплазмата като основа. Вътре в аксона той се превръща в йонизирана катионна форма (протон) и причинява блок на натриевите канали. При ниски стойности на рН, например при условия на възпаление, ефектът на лекарството се намалява, тъй като образуването на анестетична основа е трудно.

Показания за употреба

Инфилтрационна и проводна анестезия в денталната медицина:

За неусложнена екстракция на зъби

При препариране на кариозни кухини и зъби за коронка

Начин на употреба и дози

Когато е възможно, трябва да се предпише най-малкият обем разтвор, който насърчава ефективна анестезия.

За възрастни, като правило, е достатъчна доза от 1-4 ml.

За деца на и над 4 години с телесно тегло 20 - 30 kg е достатъчна доза от 0,25-1 ml; за деца с тегло 30 - 45 kg - 0,5-2 ml. Количеството на прилаганото лекарство трябва да се определи в зависимост от възрастта и телесното тегло на детето и продължителността на операцията. Средната доза е 0,75 mg мепивакаин/kg телесно тегло (0,025 ml мепивастазин/kg телесно тегло).

Плазмените нива на мепивакаин могат да се повишат при пациенти в старческа възраст поради намалени метаболитни процеси и по-нисък обем на разпределение на лекарството.

Рискът от натрупване на мепивакаин се увеличава при многократна употреба. Подобен ефект може да се наблюдава при влошаване на общото състояние на пациента, както и при тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция. По този начин във всички подобни случаи се препоръчва по-ниска доза от лекарството (минималното количество за достатъчна анестезия).

Дозата на мепивастезин трябва да се намали при пациенти, страдащи от ангина пекторис и атеросклероза.

Възрастни:

За възрастни максималната доза е 4 mg мепивакаин на kg телесно тегло и е еквивалентна на 0,133 ml мепивастазин на kg телесно тегло. Това означава, че 300 mg мепивакаин или 10 ml мепивастезин са достатъчни за пациенти с тегло 70 kg.

Деца на 4 и повече години:

Количеството на прилаганото лекарство трябва да се определя от възрастта и телесното тегло на детето и продължителността на операцията; не превишавайте стойност, еквивалентна на 3 mg мепивакаин на kg телесно тегло (0,1 ml мепивастазин на kg телесно тегло).

Лекарството е предназначено за инжектиране като локален анестетик за стоматологични цели.

За да се изключи възможността за интраваскуларно инжектиране, винаги е необходимо да се използва контрол на аспирацията в две проекции (с въртене на иглата на 180 °), въпреки че неговият отрицателен резултат не винаги изключва неволно или незабелязано интраваскуларно инжектиране.

Скоростта на инжектиране не трябва да надвишава 0,5 ml за 15 секунди, т.е. 1 патрон за минута.

Големи системни реакции в резултат на случайно интраваскуларно инжектиране в повечето случаи могат да бъдат избегнати чрез следната техника на приложение - след инжектирането бавно инжектирайте 0,1 - 0,2 ml и след 20-30 секунди бавно инжектирайте останалия разтвор.

Отворени патрони не трябва да се използват при други пациенти.

Останалите трябва да бъдат ликвидирани.

Странични ефекти

Рядко (> 0,01%)

метален вкус в устата

гадене, повръщане

шум в ушите

световъртеж

главоболие

нервност, безпокойство

вълнение, безпокойство

• замъглено зрение

  диплопия

  усещане за горещо, студено или изтръпване

  увеличаване на честотата на дишане

  сънливост, объркване, треперене, мускулни потрепвания, тонично-клонични гърчове, загуба на съзнание, кома и респираторна парализа, спиране на дишането

  тахипнея

  брадипнея

• сърдечно-съдова недостатъчност

Тежките сърдечно-съдови атаки се проявяват като:

спад на кръвното налягане

проводни нарушения

тахикардия

брадикардия

хипотония

• сърдечен арест

Много рядко (<0,01 %)

алергични реакции, включително кожни обриви, уртикария, анафилактоидни реакции, анафилактичен шок, ангиоедем, треска.

Противопоказания

Свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип или алергия към локални анестетици от амиден тип

Злокачествена хипертермия

Тежки нарушения в предаването на нервните импулси и сърдечната проводимост (напр.: AV блок II и III степен, тежка брадикардия), нарушения в AV проводимостта, които не се поддържат от пейсмейкър

Декомпенсирана сърдечна недостатъчност

Тежка хипотония

Медицински неконтролирана епилепсия

Порфирия

Инжекции в възпалената област

Детска възраст до 4 години.

Лекарствени взаимодействия

β-блокерите и блокерите на калциевите канали повишават инхибирането на проводимостта и контрактилитета на миокарда. Ако се използват успокоителни за намаляване на страха на пациента, дозата на анестетика трябва да се намали, тъй като последният, подобно на успокоителните, потиска централната нервна система.

По време на лечение с антикоагуланти рискът от кървене се увеличава (вижте раздел "Специални указания").

Пациентите, приемащи антиаритмични лекарства, могат да изпитат адитивни странични ефекти след употребата на МЕПИВАСТЕЗИН.

Токсичен синергизъм се наблюдава при съвместна употреба с централни аналгетици, седативи, хлороформ, етер и натриев тиопентал.

специални инструкции

САМО ЗА ПРОФЕСИОНАЛНА УПОТРЕБА В ДЕНТАЛНАТА ПРАКТИКА.

Преди инжектиране е необходимо да се проведе кожен тест за свръхчувствителност към лекарството. Трябва да се вземе анамнеза за едновременната употреба на други лекарства. Ако е необходимо, използвайте бензодиазепини за премедикация. Лекарството трябва да се прилага бавно. Прилагането на ниски дози може да причини недостатъчна анестезия и да доведе до повишени нива на лекарството в кръвта в резултат на натрупване на лекарството или неговите метаболити.

Спортистите трябва да бъдат предупредени, че това лекарство съдържа активна съставка, която може да даде положителен резултат по време на допинг контрол. Тъй като локалните анестетици от амиден тип се метаболизират предимно в черния дроб и се екскретират от бъбреците, лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания. В случай на чернодробна недостатъчност е необходимо да се намали дозата на мепивакаин. Дозата трябва да се намали и в случаи на хипоксия, хиперкалиемия или метаболитна ацидоза. Трябва да се обърне повишено внимание на пациенти, приемащи антикоагуланти (мониторинг на INR).

Съществува риск от неволно нараняване на лигавицата поради ухапване на устните, бузите или езика. Пациентът трябва да бъде предупреден да не извършва дъвкателни движения по време на анестезията. Избягвайте погрешни инжекции и инжекции в инфектирана или възпалена тъкан (ефективността на локалната анестезия е намалена).

Случайното интраваскуларно приложение трябва да се избягва (вижте раздел „Дозировка и приложение”).

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за епилепсия, захарен диабет и сърдечно-съдови заболявания, тъй като те имат по-малка способност да компенсират функционалните промени, свързани с удължаването на артериовенозната проводимост, причинени от лекарства.

Предпазни мерки

Всеки път, когато се използва локален анестетик, трябва да са налични следните лекарства/терапевтични мерки:

Антиконвулсанти (лекарства, използвани за лечение на гърчове, като бензодиазепини или барбитурати), мускулни релаксанти, атропин, вазоконстриктори, епинефрин за остри алергични или анафилактични реакции;

Реанимационно оборудване (особено източници на кислород) за изкуствено дишане, ако е необходимо;

Внимателно и непрекъснато следете сърдечно-съдовите и респираторните (адекватност на дишането) параметри и състоянието на съзнанието на пациента след всяка инжекция с локален анестетик. Безпокойство, безпокойство, шум в ушите, замаяност, замъглено зрение, треперене, депресия или сънливост са първите признаци на токсичност на ЦНС (вижте точка "Предозиране").

Мепивастезин трябва да се използва с изключително внимание в следните случаи:

Тежка бъбречна дисфункция

Тежки чернодробни заболявания

Ангина пекторис

атеросклероза

Изразено намаляване на кръвосъсирването

При пациенти, приемащи антикоагуланти (напр. хепарин) или ацетилсалицилова киселина, случайното интраваскуларно приложение по време на инжектиране може да увеличи вероятността от сериозно кървене и кръвоизлив (вижте раздел "Лекарствени взаимодействия").

Начин на употреба и дози

Бременност и кърмене

Бременност

Няма достатъчно клинични проучвания относно употребата на мепивастезин по време на бременност. Проучванията при животни не са предоставили адекватна представа за ефектите от употребата по време на бременност, развитие на плода, раждане и следродилно развитие.

Мепивастезин прониква през плацентарната бариера и достига до плода в утробата.

При използване на мепивастезин през първия триместър на бременността не може да се изключи възможността за риск от малформации; В ранна бременност мепивастезин трябва да се използва само ако не могат да се използват други локални анестетици.

Период на кърмене

Няма достатъчно данни в какви дози мепивастезин преминава в кърмата. Ако се налага употребата му по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови и може да се възобнови след 24 часа.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

При чувствителни пациенти след инжектиране на мепивастезин може да настъпи временно влошаване на реакцията, например по време на движение по пътищата. Въпросът дали пациентът има право да управлява превозно средство или да работи с потенциално опасни механизми се решава от лекаря индивидуално във всеки конкретен случай.

Предозиране

Симптоми:може да се появи незабавно, при случайно интраваскуларно инжектиране или при условия на патологична абсорбция (напр.: възпалена или васкуларизирана тъкан) и на по-късен период и да се прояви като симптоми на дисфункция на централната нервна система (метален вкус в устата, гадене, повръщане, шум в ушите, замайване възбуда, безпокойство, повишена честота на дишане, сънливост, объркване, тремор, мускулни потрепвания, тонично-клонични гърчове, кома и респираторна парализа) и/или съдови симптоми (спадане на кръвното налягане, проводни нарушения, брадикардия, сърдечен арест).

Лечение:Ако се появят нежелани реакции, незабавно спрете прилагането на локалния анестетик.

Основни общи мерки

Диагностика (дишане, кръвообращение, съзнание), поддържане/възстановяване на жизнените функции на дишането и кръвообращението, прилагане на кислород, венозен достъп.

Специални мерки

Хипертония: Повдигнете горната част на тялото на пациента и, ако е необходимо, дайте сублингвално нифедипин.

Конвулсии: Защитете пациента от свързани синини, наранявания, ако е необходимо, диазепам интравенозно.

Хипотония: Хоризонтално положение на тялото на пациента, ако е необходимо, вътресъдова инфузия на електролитни разтвори, вазопресори (например интравенозен епинефрин).

Брадикардия: Атропин IV.

Анафилактичен шок: Свържете се с спешен лекар. Междувременно поставете пациента в хоризонтално положение и повдигнете долната част на тялото. Интензивно вливане на електролитни разтвори, при необходимост - епинефрин интравенозно, глюкокортикоид интравенозно.

Местен анестетик със средна продължителност на действие от амидната група. Предизвиква обратим блок на нервната проводимост чрез намаляване на пропускливостта на невронните мембрани за натриеви йони. В сравнение с лидокаина, мепивакаинът причинява по-малко вазодилатация и има по-бързо начало и по-продължително действие.
Системната абсорбция на мепивакаин зависи от дозата, концентрацията, начина на приложение, степента на тъканна васкуларизация и степента на вазодилатация. При анестезиране на зъбите на горната и долната челюст ефектът се развива съответно след 0,5-2 и 1-4 минути. Анестезията на зъбната пулпа продължава 10-17 минути, анестезията на меките тъкани при възрастни е с продължителност 60-100 минути. При епидурално приложение ефектът на мепивакаин се развива след 7-15 минути, продължителността на действие е 115-150 минути.
Разпределени във всички тъкани, максимални концентрации се създават в добре кръвоснабдени органи, включително черен дроб, бели дробове, сърце и мозък. Мепивакаин претърпява бърз метаболизъм в черния дроб и се инактивира чрез хидроксилиране и N-деметилиране. Известни са три неактивни метаболита: две фенолни производни, които се екскретират под формата на глюкуронови конюгати и 2,6"-пипколокилид. Приблизително 50% от пепивакаин се екскретира в жлъчката като метаболити и претърпява ентерохепатална рециркулация, последвана от бъбречна екскреция. Само 5-10% се екскретират непроменени с урината. Определено количество от лекарството се метаболизира в белите дробове. Метаболизмът на мепивакаин при новородени е ограничен, лекарството се екскретира в непроменена форма. Полуживотът е 1,9-3,2 часа при възрастни и 8,7-9 часа при новородени. Прониква през плацентата чрез пасивна дифузия.

Показания за употреба на лекарството Мепивакаин

Инфилтрационна и транстрахеална анестезия, периферна, симпатикова, регионална (метод на Beers) и епидурална нервна блокада при хирургични и дентални интервенции. Не се препоръчва субарахноидно приложение.

Употреба на лекарството Мепивакаин

Инфилтрационна анестезия:
Възрастни: до 40 ml 1% разтвор (400 mg) или 80 ml 0,5% разтвор (400 mg) в разделени дози за 90 минути.
За блокада на цервикални нерви, брахиален плексус, междуребрени нерви:
Възрастни - 5-40 ml 1% разтвор (50-400 mg) или 5-20 ml 2% разтвор (100-400 mg).
Парацервикална блокада:
Възрастни до 10 ml 1% разтвор от всяка страна. Инжектирайте бавно с интервал от 5 минути между инжекциите от другата страна.
Блок на периферните нерви:
Възрастни: 1-5 ml 1-2% разтвор (10-100 mg) или 1,8 ml 3% разтвор (54 mg).
Инфилтрационна анестезия в стоматологията:Възрастни - 1,8 ml 3% разтвор (54 mg). Инфилтрацията се извършва бавно с честа аспирация. При възрастни 9 ml (270 mg) 3% разтвор обикновено са достатъчни за анестезиране на цялата устна кухина. Общата доза не трябва да надвишава 400 mg.
Деца: 1,8 ml 3% разтвор (54 mg). Инфилтрацията се извършва бавно с честа аспирация. Максималната доза не трябва да надвишава 9 ml (270 mg) 3% разтвор.
Епидурална или каудална анестезия:
Възрастни - 15-30 ml 1% разтвор (150-300 mg), 10-25 ml 1,5% разтвор (150-375 mg) или 10-20 ml 2% разтвор (200-400 mg).
Максимални дози:
Възрастни: 400 mg като единична доза за регионално приложение; максималната дневна доза е 1000 mg.
Деца: 5-6 mg/kg. За деца под 3-годишна възраст или с тегло под 13,6 kg се използват разтвори на мепивакаин в концентрации до 2%.

Противопоказания за употребата на лекарството Мепивакаин

Свръхчувствителност към амидни локални анестетици, коагулопатия, едновременна употреба на антикоагуланти, тромбоцитопения, инфекции, сепсис, шок. Относителни противопоказания са AV блокада, увеличена продължителност Q-T, тежки сърдечни и чернодробни заболявания, еклампсия, дехидратация, артериална хипотония, миастения гравис, бременност и кърмене.

Странични ефекти на лекарството Мепивакаин

Гадене, повръщане, хипотония, замайване, главоболие, възбуда, синусова брадикардия, предсърдно мъждене, удължаване П-РИ Q-T AV блок, сърдечен арест, респираторна депресия, потискане на маточните контракции, фетална ацидоза и брадикардия, реакции на мястото на инжектиране, анафилактични реакции, сърбеж, обрив, уртикария, тремор, гърчове, незадържане на урина.

Специални указания за употреба на мепивакаин

IV, IV и интратекалното приложение на мепивакаин е забранено.

Лекарствени взаимодействия Мепивакаин

Локалните анестетици (особено когато се предписват във високи дози) могат да имат антагонистичен ефект върху нервно-мускулното предаване в сравнение с холинестеразните инхибитори.
Употребата на локални анестетици с ганглийни блокери може да повиши риска от артериална хипотония и брадикардия.
Пациентите, приемащи МАО инхибитори едновременно с локални анестетици, имат повишен риск от развитие на артериална хипотония.
Локалните анестетици могат да имат адитивен хипотензивен ефект при пациенти, приемащи антихипертензивни средства и органични нитрати.

Списък на аптеките, където можете да закупите мепивакаин:

• Санкт Петербург

Международно име

Групова принадлежност

Доза от

фармакологичен ефект

Показания

Противопоказания

Странични ефекти

От централната и периферната нервна система: главоболие, замаяност, сънливост, слабост, двигателно безпокойство, нарушения на съзнанието, до загубата му, конвулсии, тризъм, тремор, зрителни и слухови нарушения, загуба на зрение, замъглено зрение, диплопия, нистагъм, синдром на cauda equina (парализа на краката, парестезия), двигателен и сензорен блок.

От сърдечно-съдовата система: понижено кръвно налягане, колапс (периферна вазодилатация), брадикардия, аритмии, болка в гърдите.

От отделителната система: неволно уриниране.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, неволни движения на червата.

Нарушения на кръвта: метхемоглобинемия.

От страна на дихателната система: задух, апнея.

Алергични реакции: сърбеж по кожата, кожен обрив, ангиоедем, други анафилактични реакции (включително анафилактичен шок), уртикария (по кожата и лигавиците).

Други: хипотермия, намалена потентност; по време на анестезия в стоматологията: нечувствителност и парестезия на устните и езика, удължаване на анестезията, фетална брадикардия.

Местни реакции: подуване и възпаление на мястото на инжектиране.

Приложение и дозировка

За проводна анестезия (брахиална, цервикална, интеркостална, пудендална) - 5-40 ml (50-400 mg) 1% разтвор или 5-20 ml (100-400 mg) 2% разтвор.

Каудална и лумбална епидурална анестезия - 15-30 ml (150-300 mg) 1% разтвор, 10-25 ml (150-375 mg) 1,5% разтвор или 10-20 ml (200-400 mg) 2% разтвор .

В стоматологията: еднократна анестезия в горна или долна челюст - 1,8 ml (54 mg) 3% разтвор; локална инфилтрационна анестезия и проводна анестезия - 9 ml (270 mg) 3% разтвор; необходимата доза при продължителни процедури не трябва да надвишава 6,6 mg/kg.

За локална инфилтрационна анестезия (във всички случаи, с изключение на употребата в стоматологията) - до 40 ml (400 mg) 0,5-1% разтвор.

При парацервикална блокада - до 10 ml (100 mg) 1% разтвор на прием; приложението може да се повтори не по-рано от 90 минути.

За облекчаване на болката (терапевтичен блок) - 1-5 ml (10-50 mg) 1% разтвор или 1-5 ml (20-100 mg) 2% разтвор.

За трансвагинална анестезия (комбинация от парацервикална и пудендална блокада) - 15 ml (150 mg) 1% разтвор.

Максимални дози при възрастни пациенти: в стоматологията – 6,6 mg/kg, но не повече от 400 mg на прием; за други показания – 7 mg/kg, но не повече от 400 mg.

Максимални дози за деца: 5-6 mg/kg.

специални инструкции

Необходимо е да се преустановят МАО инхибиторите 10 дни преди планираното приложение на локален анестетик.

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействие

Предписването по време на приема на МАО инхибитори (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повишава риска от понижаване на кръвното налягане.

Вазоконстриктори (епинефрин, метоксамин, фенилефрин) удължават локалния анестетичен ефект на мепивакаин.

Мепивакаин засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система, предизвикан от други лекарства.

Антикоагуланти (ардепарин натрий, далтепарин натрий, еноксапарин натрий, хепарин, варфарин) повишават риска от кървене.

При третиране на мястото на инжектиране на мепивакаин с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болка и подуване се увеличава.

При използване на мепивакаин за епидурална анестезия с гуанетидин, мекамиламин, триметафан камзилат се увеличава рискът от изразено понижение на кръвното налягане и намаляване на сърдечната честота.

Укрепва и удължава действието на мускулните релаксанти.

Когато се предписва с наркотични аналгетици, се развива адитивен ефект, който се използва по време на епидурална анестезия, но това увеличава респираторната депресия.

Той проявява антагонизъм с антимиастеничните лекарства в ефекта си върху скелетната мускулатура, особено когато се използва във високи дози, което изисква допълнителна корекция при лечението на миастения гравис.

Инхибиторите на холинестеразата (антимиастенични лекарства, циклофосфамид, тиотепа) намаляват метаболизма на мепивакаин.

Отзиви за лекарството Мепивакаин: 0

Напишете вашето мнение

"Мепивакаин"използвани за лечение и/или профилактика на следните заболявания (нозологична класификация - МКБ-10):

Брутна формула: C15-H22-N2-O

CAS код: 22801-44-1

Описание

Характеристика:Анестетик от амиден тип.

Мепивакаин хидрохлорид е бял кристален прах без мирис. Разтворим във вода, устойчив както на киселинна, така и на алкална хидролиза.

фармакологичен ефект

Фармакология:Фармакологично действие - локален анестетик. Като слаба липофилна основа, той преминава през липидния слой на мембраната на нервните клетки и, превръщайки се в катионна форма, се свързва с рецепторите (остатъци от S6 трансмембранни спирални домени) на натриевите канали на мембраните, разположени в окончанията на сензорните нерви. Обратимо блокира волтаж-зависимите натриеви канали, предотвратява потока на натриеви йони през клетъчната мембрана, стабилизира мембраната, повишава прага на електрическа стимулация на нерва, намалява скоростта на възникване на потенциала на действие и намалява амплитудата му и в крайна сметка блокира деполяризация на мембраната, възникване и провеждане на импулси по нервните влакна.

Предизвиква всички видове локална анестезия: терминална, инфилтрационна, проводна. Има бърз и силен ефект.

Когато навлезе в системното кръвообращение (и създава токсични концентрации в кръвта), може да има депресивен ефект върху централната нервна система и миокарда (обаче, когато се използва в терапевтични дози, промените в проводимостта, възбудимостта, автоматизма и други функции са минимални ).

Константа на дисоциация (pK_a) - 7.6; Разтворимостта в мазнини е средна. Степента на системна абсорбция и плазмената концентрация зависят от дозата, начина на приложение, васкуларизацията на мястото на инжектиране и наличието или отсъствието на епинефрин в анестетичния разтвор. Добавянето на разреден разтвор на епинефрин (1:200 000 или 5 mcg/ml) към разтвор на мепивакаин обикновено намалява абсорбцията на мепивакаин и неговата плазмена концентрация. Свързването с плазмените протеини е високо (около 75%). Прониква през плацентата. Не се повлиява от плазмените естерази. Бързо се метаболизира в черния дроб, основните метаболитни пътища са хидроксилиране и N-деметилиране. При възрастни са идентифицирани 3 метаболита - две фенолни производни (екскретирани под формата на глюкурониди) и N-деметилиран метаболит (2,6"-пипеколоксилид). T_1/2 при възрастни - 1,9-3,2 часа; при новородени - 8,7-9 ч. Повече от 50% от дозата под формата на метаболити се екскретира в жлъчката, след което се реабсорбира в червата (малък процент се открива в изпражненията) и се екскретира в урината след 30 часа, вкл. непроменени (5-10%). Натрупва се при чернодробна дисфункция (цироза, хепатит).

Загубата на чувствителност се отбелязва след 3-20 минути. Анестезията продължава 45-180 минути. Времевите параметри на анестезията (начално време и продължителност) зависят от вида на анестезията, използваната техника, концентрацията на разтвора (дозата на лекарството) и индивидуалните характеристики на пациента. Добавянето на вазоконстрикторни разтвори е придружено от удължаване на анестезията.

Не са провеждани проучвания за оценка на канцерогенността, мутагенността и ефектите върху фертилитета при животни и хора.

Показания за употреба

Приложение:Локална анестезия при интервенции в устната кухина (всички видове), трахеална интубация, бронхо- и езофагоскопия, тонзилектомия и др.

Противопоказания

Противопоказания:Свръхчувствителност, вкл. към други амидни анестетици; напреднала възраст, миастения гравис, тежка чернодробна дисфункция (включително чернодробна цироза), порфирия.

Ограничения за употреба: Бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене: По време на бременност е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (може да причини стесняване на маточната артерия и фетална хипоксия). С повишено внимание по време на кърмене (няма данни за проникване в кърмата).

Странични ефекти

Странични ефекти:От страна на нервната система и сетивните органи: възбуда и/или депресия, главоболие, шум в ушите, слабост; нарушена реч, преглъщане, зрение; конвулсии, кома.

От сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): хипотония (или понякога хипертония), брадикардия, камерна аритмия, възможен сърдечен арест.

Алергични реакции: кихане, уртикария, сърбеж, еритема, втрисане, треска, ангиоедем.

Други: потискане на дихателния център, гадене, повръщане.

Взаимодействие: Бета-блокерите, блокерите на калциевите канали, антиаритмичните лекарства засилват инхибиращия ефект върху проводимостта и контрактилитета на миокарда.

Предозиране: Симптоми: хипотония, аритмия, повишен мускулен тонус, загуба на съзнание, конвулсии, хипоксия, хиперкапния, респираторна и метаболитна ацидоза, диспнея, апнея, сърдечен арест.

Лечение: хипервентилация, поддържане на адекватна оксигенация, асистирано дишане, контрол на конвулсии и гърчове

(предписване на тиопентал 50-100 mg IV или диазепам 5-10 mg IV), нормализиране на кръвообращението, корекция на ацидозата.

Дозировка и начин на приложение

Начин на употреба и дозировка:Количеството разтвор и общата доза зависят от вида на анестезията и характера на интервенцията. За инжектиране използвайте 3% разтвор на мепивакаин (максимална доза за възрастни - 4,4 mg / kg, но не повече от 300 mg на посещение) или 2% разтвор в комбинация с епинефрин (1: 80 000, 1: 100 000) или норепинефрин ( 1:200000) (максимална доза - 6,6 mg/kg, но не повече от 400 mg мепивакаин на посещение). Максималната доза мепивакаин (в mg) за деца се изчислява, като се вземе предвид телесното тегло на детето.

Предпазни мерки: Използвайте с повишено внимание при пациенти с хепатит, чернодробна цироза, чернодробна недостатъчност, тежко бъбречно увреждане и ацидоза.