Алфа 1 адренергични блокиращи лекарства. Адренергични блокери. Обща характеристика на тези лекарства

За блокиране на нервните импулси в тялото се предписват адренергични блокери. Тази фармакологична група може да бъде разделена на алфа-блокери и бета-блокери. Лекарствата се използват широко в кардиологията и урологията. Имат съдоразширяващи свойства и са незаменими за здравето при хипертония.

Адренергичните блокери (или адренолитици) са фармакологична група лекарства, които блокират нервните импулси, реагиращи на адреналин и норепинефрин. Лекарствата от тази категория имат успокояващ ефект върху централната нервна система.

Лекарствата от групата „прекъсват” действието на адренергичните рецептори, разположени в сърцето и стените на кръвоносните съдове. Те могат да бъдат разделени на алфа и бета блокери. Всеки вид има още няколко подвида, които се различават по механизма на действие върху тялото.

Механизъм на действие:

1. Вазодилататорно свойство.Лекарствата имат периферен ефект, след приема на лекарството се забелязва зачервяване на кожата и лигавиците. Възстановява се микроциркулацията на кръвта на вътрешните органи, което намалява кръвното налягане (АН), но не увеличава сърдечната честота.
2. Намалено сърдечно натоварване.Лекарствата са показани при хипертония; те имат свойството да разширяват кръвоносните съдове, без да причиняват тахикардия. В същото време се намалява натоварването на сърдечния мускул. Благодарение на това предимство, лекарствата могат да се използват в напреднала възраст.
3. Влияние върху метаболитните процеси.Приемът на лекарства намалява нивото на лошия холестерол и триглицеридите и повишава нивата на липопротеините с висока плътност. Лекарственото лечение е показано дори при хипертония, усложнена от атеросклероза.
4. Ефект върху въглехидратния метаболизъм.Лечението подобрява усвояването на глюкозата от организма и се наблюдава повишаване на чувствителността към инсулин на клетъчно ниво. Лекарствата са показани за употреба от диабетици със захарен диабет тип 1 и тип 2.
5. Противовъзпалителен ефект.Това е допълнително свойство на лекарствената терапия. Лекарствата ефективно се справят с възпалителните процеси, премахвайки симптомите на заболявания на пикочно-половата система. Най-често лекарствата се предписват за доброкачествена хиперплазия на простатата и проблеми с уринирането.

Блокерите на алфа-2 адреналиновите рецептори имат обратен ефект: свиват кръвоносните съдове и повишават кръвното налягане. Поради това те не се използват в кардиологичната практика. Но лекуват успешно.

Класификация на алфа-блокерите

Фармакологичната група може да бъде разделена на селективни и неселективни видове. Всеки от тях има отделен ефект, въпреки че принадлежи към една и съща категория лекарства. Първите действат върху алфа-1 адренергичните рецептори, докато вторите действат както върху алфа1-, така и върху алфа2-адренергичните рецептори.

Селективен

Селективният вид има ефект върху рецепторите от първата група (алфа-1). Лекарствата блокират ефекта върху артериоларните рецептори, без да нарушават механизмите за обратна връзка или да пречат на освобождаването на катехоламини.

Показания за употреба на селективен тип:

• хипертония (високо кръвно налягане), усложнена от захарен диабет, метаболитни заболявания;
• сърдечно-съдови патологии;
• възпалителни заболявания на простатната жлеза, аденом на простатата и проблеми с уринирането.

За разлика от неселективната подгрупа лекарства, селективните лекарства имат способността да понижават кръвното налягане без промени в сърдечната честота и скокове на глюкозата. Приемът на лекарства е придружен от самозащита на организма от прекомерно активиране на симпатоадреналната система - това е намаляване на освобождаването на норепинефрин в нервните окончания.

Неселективен

Обикновено се използва неселективен вид лекарство за облекчаване на симптомите, а не за лечение на хипертония. Те не са показани за продължителна терапия. Приемането на неселективни лекарства е придружено от блокиране на адренергичните рецептори, но с увеличаване на сърдечната честота.

Такива лекарства често причиняват странични ефекти и имат повече противопоказания, но са много ефективни и бързо действат върху проблема. Най-честите негативни ефекти от лечението са гадене и повръщане.

Показания за употребата на лекарства от неселективната група:

• заболявания на централната нервна система (атеросклероза, инсулт);
• патологии, свързани с нарушена периферна циркулация;
• Болест на Рейно;
• главоболие;
• облитериращ ендартериит;
• доброкачествени неоплазми (някои видове).

Също така в списъка с индикации за лечение с неселективни видове са синдром на отнемане и феохромоцитоми. Продължителността на действие е кратка в сравнение със селективната подгрупа. Сред лекарствата най-известните са: ницерголин, бутироксан, фентоламин, пироксан и троподифен.

Показания за употреба

Въпреки общия ефект - блокиране на адреналина в нервните окончания, лекарствата се различават в инструкциите за употреба. Списъкът с показания включва сърдечни, урологични заболявания и метаболитни нарушения.

Общи показания за употреба:

• високо кръвно налягане (хипертония);
• , аденом на простатата;
• хронична сърдечна недостатъчност с миокардна хипертрофия;
• акроцианоза, болест на Рейно, захарен диабет и нарушения на периферната микроциркулация;
• рани от залежаване, измръзване, тромбофлебит и атеросклероза, които са придружени от нарушени метаболитни процеси в тъканите;
• главоболие, мигрена;
• някои заболявания на централната нервна система;
• рехабилитация след инсулт;
• елиминиране на прояви на неврогенен пикочен мехур;
• свързани с възрастта нарушения на умственото развитие (сенилна деменция);
• съдови нарушения на вестибуларния апарат;
• оптична невропатия;
• дистрофия на роговицата;
• урологични заболявания ().

Неселективният тип лекарства има стимулиращ ефект, така че алфа-2 блокерите често се предписват за лечение на еректилна дисфункция. Лекарството помага за напълването на пениса с кръв и връща сексуалната активност на мъжа.

Как да приемате лекарства

Инструкциите за употреба на лекарства се различават в зависимост от конкретното лекарство и активното вещество в състава. В повечето случаи таблетките или капсулите са предназначени за еднократна употреба.

Прочетете внимателно пълните инструкции преди да започнете лечението, разберете разрешената еднократна доза и максималната дневна концентрация. Курсът на лечение продължава средно от 4 до 10 седмици. Лекарството започва с намалена доза, като постепенно повишава концентрацията на активното вещество в кръвта.

В урологията

Лекарствата от тази фармакологична група са в състояние да премахнат симптоматичните прояви на възпалителни заболявания и да се борят с причината за заболяването. Патологичната пролиферация на клетките нарушава процеса на уриниране; други заболявания често се появяват на фона на простатит или хиперплазия.

Показания за лекарства в урологичната практика:

• ниска скорост при уриниране;
• високо налягане при затваряне на пикочния канал;
• недостатъчна дилатация на шийката на пикочния мехур.

Лечението с лекарства помага за премахване на болката при уриниране, тъй като лекарствата имат вазодилатиращи свойства. Лекарствата дават ефект само при продължителна лекарствена терапия.

Лекарствата се предписват при остър или хроничен простатит, доброкачествена хиперплазия на простатата. Терапевтичният ефект се забелязва след 2 седмици продължителна употреба. Има намаляване на тонуса на гладката мускулатура и изтичането на урина се нормализира.

Лекарства, използвани в урологията, техните кратки характеристики:

1. Теразозин. Показан за отстраняване на проблеми с уринирането. Спомага за отпускане на гладката мускулатура, което намалява болката при ходене до тоалетна и спомага за увеличаване на скоростта на изтичане на урина.
2. Доксазозин. Едно от най-популярните и ефективни средства, което има положителен ефект върху функционалността на простатата. Лекарствената терапия има положителен ефект върху цялостната уродинамика.
3. Алфузозин. Намалява налягането в уретрата и се предписва за облекчаване на дизурия. Лекарството има кумулативен ефект, ефектът на активното вещество може да се забележи след 1,5-2 седмици от приема на лекарството.

Режимът на лечение и конкретното лекарство се предписват само от лекуващия лекар. Продължителността на терапията зависи от диагнозата и историята на влошаващите се заболявания на пациента. Алфа-блокерите са най-ефективните лекарства за лечение на урологични патологии.

В кардиологията

В кардиологичната практика лекарствата помагат и при хипертонична атака. Препоръчва се тестване преди редовни срещи. Необходимо е да започнете курса с малки дози от активното вещество.

1. Постепенно увеличаване на дозата. Тази мярка е необходима, за да се избегнат реакции на индивидуална непоносимост към активната съставка и да се избере най-подходящото лекарство за лечение.
2. Прием на първото хапче. След приема на първата терапевтична доза, пациентът се препоръчва да остане неподвижен за 2-3 часа и да наблюдава реакцията на тялото. Превишаването на дозата е разрешено само с одобрението на лекар.
3. Контрол на придружаващите заболявания. Ако имате диабет, атеросклероза или други заболявания, трябва да следите нивата на кръвната захар и сърдечната честота.

Не забравяйте да бъдете внимателни. При неправилна употреба или значително превишаване на дозата могат да се появят нежелани реакции.

В най-лошия случай лекарствата могат да причинят инсулт или инфаркт на миокарда.

Списък на популярни лекарства и цени

Сред лекарствата от групата на алфа-блокерите има лекарства, специално предназначени за лечение на простатит или има блокери, които намаляват кръвното налягане. Нека да разгледаме списъка с алфа-блокери и кратки инструкции за употреба.

Тамсулозин

Няма много налични алфа-блокери за лечение на простатит, но това са най-ефективните лекарства. Всеки от тях има свои собствени характеристики. Тамсулозин е уродинамичен коректор; това е селективно лекарство.

Кратко описание на:

1. Схема на лечение.Максимално допустимата дневна доза е 400 mg от активното вещество. Минималният курс на лечение е 10 дни.
2. Форма за освобождаване.В продажба можете да намерите таблетна форма и капсули.
3. Странични ефекти.Могат да се появят нежелани реакции от страна на централната нервна система: обща слабост, замаяност, намалена концентрация, забавяне на действието. Кръвното налягане може да се понижи. Въпреки това, всички симптоми се наблюдават в първия час след приложението и изчезват бързо.
4. Списък на противопоказанията.Да не се използва при ниско кръвно налягане, нарушена чернодробна функция или индивидуална непоносимост.

Тамсулозин има свойството да намалява чувствителността при уриниране и премахва болката. Лекарството действа специфично върху органите на пикочната система, като насърчава отпускането на гладката мускулатура. Можете да закупите пакет на цена от 400 рубли.

Пироксан

Лекарството има седативен ефект и има положителен ефект върху сърдечно-съдовата система. Пациентът бързо се успокоява след приема на таблетките. Списъкът с показания включва хипертонични и диенцефални кризи, отнемане на алкохол и състояния, които са придружени от повишена възбуда.

Кратки инструкции за употреба:

1. Схема на лечение.Максималната дневна доза е 180 mg. Превишаването на препоръчителната доза може да причини нежелани реакции.
2. Форма за освобождаване.Продава се като инжекционен разтвор (1%) и таблетки.
3. Странични ефекти.Лекарството може да провокира сърдечни аритмии, повишена сърдечна честота (тахикардия) и хипотонична криза.
4. Списък на противопоказанията.Употребата при сърдечна недостатъчност, мозъчно-съдови инциденти и тежка атеросклероза е строго забранена.

Пироксанът е неселективен вид, който има седативен ефект върху централната нервна система. Лекарството се предписва и при психични заболявания, които са придружени от повишена агресия или тревожност. Цената на опаковка (50 таблетки) започва от 1400 рубли.

Тропафен

Лекарствената терапия с Tropaphen помага за блокиране на адреналина и неговите производни. Лекарството има вазодилатиращи свойства и помага за намаляване на кръвното налягане по време на хипертонична криза. Има слаб антихолинергичен ефект.

Лекарството се използва за патологии, свързани с нарушена периферна циркулация. Поради спазмолитичното му действие е препоръчително да се използва при урологични проблеми. Основното показание за употреба е хипертония.

Кратки инструкции за употреба на лекарството:

1. Режим на лечение. Лекарството е показано за интравенозно или интрамускулно приложение на 0,5-1-2 ml 1% или 2% разтвор 1-3 пъти на ден. Продължителността на терапията е от 10-15 дни или повече.
2. Форма за освобождаване.Инжекционен разтвор в ампули (лиофилизат) с дозировка на активното вещество 1% и 2%.
3. Странични ефекти.Отрицателните реакции се появяват много рядко, възможно е рязко понижаване на кръвното налягане. След инжектирането пациентът се препоръчва да лежи дълго време. Понякога се развива тахикардия.
4. Списък на противопоказанията.Лекарството не се предписва на деца, бременни и кърмещи жени, както и пациенти с тежки сърдечно-съдови заболявания.

Това лекарство е показано за бързо действие при спешни случаи; активното вещество се прилага интрамускулно или интравенозно. Ефектът настъпва след 5-10 минути. Лекарството струва от 100 рубли.

Фентоламин

Лекарството е предназначено предимно за облекчаване на съдови спазми. Приемът на лекарството помага за възстановяване на нормалното кръвообращение в тъканите и намаляване на кръвното налягане. Списъкът с показания практически не се различава от общата употреба на алфа-блокери.

Кратки инструкции за фентоламин:

1. Режим на лечение. Препоръчва се лекарството да се приема след хранене с много вода. Дозировката се предписва индивидуално в зависимост от възрастта на пациента. Максималната дневна доза е 200 mg, продължителността на лечението е до 5 седмици.
2. Форма за освобождаване.В продажба можете да намерите таблетки и инжекционен разтвор.
3. Странични ефекти.Развитието на ортостатичен колапс (рязък спад на кръвното налягане), зачервяване на кожата поради вазодилатация, тахикардия, нарушение на храносмилателната система с повишена чувствителност към компонентите на състава.
4. Списък на противопоказанията.Не използвайте продукта, ако имате индивидуална непоносимост към активното вещество, тежки сърдечно-съдови заболявания или хипотония.

Лекарството е одобрено за употреба дори в детска възраст. Терапията може да се предписва на пациенти с диабет, тъй като лекарството има тенденция да увеличава освобождаването на инсулин в кръвта.

Симптомите на предозиране или страничните ефекти е по-вероятно да се появят, когато лекарството се използва неправилно. Следвайте стриктно инструкциите на Вашия лекар. След употреба на таблетки, капсули или инжекции се препоръчва да останете в хоризонтално положение за няколко часа. Средната цена на пакет е 50 рубли.

Предозиране

Симптомите на предозиране са различни за всяко лекарство. Могат да се наблюдават реакции от централната нервна система: замаяност, дезориентация в пространството, главоболие. Понякога се появяват гадене, повръщане и други стомашно-чревни смущения.

Пониженото кръвно налягане се лекува със симптоматична терапия. При тежки индивидуални реакции потърсете помощ от лекар или се обадете на линейка.

Странични ефекти

Страничните ефекти на групата са различни, те зависят от активното вещество в състава. Но има някои общи негативни ефекти, които могат да се появят след приема на хапчетата.

Странични ефекти:

1. От страна на стомашно-чревния тракт: исхемичен колит, лошо храносмилане, гадене, повръщане, проблеми с движението на червата, диария.
2. От сърдечно-съдовата система: лошо кръвообращение в ръцете и краката, сърдечна недостатъчност, брадикардия, тахикардия и други нарушения на сърдечния ритъм.
3. От пикочната система: загуба на сексуално желание, влошаване на потентността, намаляване на бъбречния кръвоток.
4. От страна на ендокринната система: хипогликемия (отнася се за пациенти с диабет), хипергликемия.
5. От централната нервна система: замаяност, загуба на ориентация в пространството, нарушения на съня, безсъние, развитие на депресия, влошаване на паметта и концентрацията, халюцинации.

При реакции на индивидуална непоносимост могат да се появят алергични реакции: кожни обриви, бронхоспазъм, уртикария, оток на Quincke и анафилактичен шок. Препоръчва се да се вземат антихистамини и да се проведе симптоматично лечение.

Противопоказания

Лекарствата имат широк спектър на действие и помагат за облекчаване на много заболявания. Но не се препоръчва използването на алфа-блокери в педиатричната практика.

В списъка с противопоказания:

• индивидуална непоносимост към активния компонент или допълнителни вещества в състава;
• По време на бременност и кърмене;
• детство;
• чернодробна и бъбречна недостатъчност;
• хипотония (ниско кръвно налягане);
• сърдечна недостатъчност и други заболявания на сърдечно-съдовата система в тежка форма.

Алфа блокерите са лекарства, които имат способността бързо да блокират адреналина и неговите производни в нервните окончания. Това свойство помага за облекчаване на спазми, разширяване на кръвоносните съдове и премахване на неприятните симптоми на урологични и сърдечни заболявания.

Видео

Научете още повече за фармакологичната група от видеото.

Класа-адренергичните блокери са представени от лекарства, неселективни лекарства, действащи върху перифернитеа 1 - Иа2-адренергични рецептори (фентоламин) и селективниа1-блокери (празозин, доксазозин, теразозин). Има уроселективниа1а- адренергични блокери - алфузозин, тамсулозин.

Фармакодинамични ефектиа1-блокери: антихипертензивни, хиполипидемични, подобряване на уретера.

В резултат на блокадатаа1-адренергичните рецептори постигат дилатация на резистивни (артериални) и капацитивни (венозни) съдове, намаляване на общото периферно съдово съпротивление и понижаване на кръвното налягане; развива се леко рефлексно стимулиране на сърдечния дебит и сърдечната честота.а1-блокерите не променят бъбречния кръвоток и екскрецията на електролити; водят до намаляване на микроалбуминурията.а1-блокерите могат да причинят регресия на LVH.

0 1 - блокерите имат благоприятен ефект върху липидния и въглехидратния профил: те причиняват малко, но значително понижение на нивото на общия холестерол, LDL и TG и повишават съдържанието на HDL. При продължителна употреба те водят до намаляване на инсулиновата резистентност и гликемичните нива.

Допълнителен ефекта1-блокерите са за отпускане на мускулния тонус на уретрата в простатната жлеза, което спомага за подобряване на уринирането и намаляване на хиперплазията на простатата.

Най-значимият страничен ефекта1-адренергични блокери - хипотония "първа доза".

Ключови думи: а1-адренергични рецептори,а1-блокери, хипотензивен ефект, хиполипидемичен ефект, подобряване на уретера, фармакодинамика, фармакокинетика, странични ефекти, лекарствени взаимодействия.

Сред лекарствата, които влияят на адренергичната регулация на съдовия тонус, има, наред с лекарства с централен механизъм на действие (централни α-агонисти, агонисти на имидазолинови рецептори), блокери на периферните α-адренергични рецептори.

Адренергичните рецептори са широко разпространени в различни органи и тъкани и изпълняват различни функции. В тази връзка се разграничават α- и β-адренергичните рецептори, за всеки от които са идентифицирани 2 подтипа. Те се различават по преобладаващото количество в различните органи, по функции и по чувствителност към норепинефрин и адреналин (Таблица 9.1).

α- и β-адренергичните рецептори, локализирани в окончанията на вазоконстрикторните нерви, участват в регулацията на съдовия тонус. Техен медиатор е норепинефрин. В синаптичната цепнатина норепинефринът, освободен от пресинаптичния терминал, стимулира постсинаптичните А 1-адренергичните рецептори на съдовата стена, чийто брой преобладава на постсинаптичната мембрана над β1-адренергичните рецептори, което води до вазоконстрикция. Пресинаптичните и β2-адренергичните рецептори регулират механизмите за обратна връзка на норадренергичния медиатор. В същото време стимулиране 2 -адренергичните рецептори се придружава от увеличаване на обратното отлагане на предавателя от синаптичната цепнатина във везикулите на пресинаптичния терминал и инхибиране на последващото освобождаване на норепинефрин (отрицателна обратна връзка). β 2 -адренергичните рецептори, напротив, увеличават освобождаването на норепинефрин в празнината (положителна „обратна връзка“).

Класът на α-адренергичните блокери е представен от лекарства, които неселективно действат върху α1- и α2-адренергичните рецептори (фентоламин) и селективни α1-блокери (празозин, доксазозин и др.).

Неселективната блокада на α-адренергичните рецептори, като фентоламин, причинява краткотрайно понижение на кръвното налягане поради загуба на контрол

Таблица 9.1

Локализация и функцииа 1 - адренергични рецептори

Забележка:а1а -- уроселективни рецептори.

над 2-адренергичните рецептори стимулира освобождаването на норепинефрин и води до загуба на ефект. Това лекарство е неподходящо за продължителна терапия (използва се само за облекчаване на хипертонични кризи).

От 1980 г. селективно а 1 - адренергични блокери.

Понастоящем групата на селективните α 1 -блокери включва няколко лекарства. Условно те се разделят на 2 поколения поради продължителността на действие: 1-во поколение (с кратко действие) - празозин, 2-ро поколение (с продължително действие) - доксазозин, теразозин. Има уроселективни а1а --адренергични блокери - алфузозин, тамсулозин, блокиращи а1а -адренергични рецептори, локализирани в гладката мускулатура на урогениталния тракт.

Блокада а 1 - адренергичните рецептори води до намаляване на съдовия тонус и кръвното налягане. Чувствителността на α-адренергичните рецептори към лекарства обаче не е еднаква: празозин, теразозин и доксазозин имат най-голям афинитет към α1-адренергичните рецептори, а клонидинът - към α 2 -адренорецептори. В допълнение, теразозин и доксазозин имат наполовина по-малък афинитет към α1-адренергичните рецептори от празозина.

ФАРМАКОДИНАМИКАа 1 - АДРЕНО БЛОКЕРИ

Фармакодинамични ефектиа 1 - блокери: антихипертензивни, хиполипидемични, подобряване на уретера.

Според механизма на хипотензивно действие а 1 - блокерите са "чисти" вазодилататори. В резултат на блокадата а 1 - адренорецепторите, разширяване както на резистивните (артериални), така и на капацитивните (венозни) съдове, понижаване на общото периферно съдово съпротивление (TPVR) и понижаване на кръвното налягане. Поради периферна вазодилатация както на артериите, така и на вените, се наблюдава леко рефлексно стимулиране на сърдечния дебит поради модулиране на освобождаването на норепинефрин от деблокиран a 1 -адренорецептори. Тези хемодинамични ефекти се проявяват в покой и по време на физическо натоварване, което контрастира с β-блокерите (Таблица 9.2). Трябва да се има предвид, че най-благоприятният физиологичен ефект на антихипертензивното лекарство върху хемодинамиката е спад на кръвното налягане поради значително намаляване на периферното съдово съпротивление поради приблизително еднакво намаляване на тонуса

артериоли и венули със запазен сърдечно-съдов рефлексен механизъм и непроменен сърдечен дебит.

Има данни за централни механизми на хипотензивно действие а 1 - блокери, поради намаляване на централния симпатиков тонус. Хипотензивен ефект а 1 - блокерите не са придружени от повишаване на активността на плазмения ренин.

Таблица 9.2

Сравнение на хемодинамичните ефектиα- Иβ - адренергични блокери

Най-значително понижение на кръвното налягане се наблюдава след приема на първата доза, особено в изправено положение. Еквивалентните дози от лекарства, които причиняват същото понижение на кръвното налягане, са както следва: 2,4 mg празозин, 4,5 mg доксазозин или 4,8 mg теразозин.

Хипотензивен ефект а 1 - блокерите могат да бъдат придружени от развитие на рефлексна тахикардия, тъй като пресинаптичната а 2 - рецепторите остават деблокирани; или поради антагонизъм към централното а 1 - адренергични рецептори, които потискат рефлексната тахикардия. След приема на първата доза се наблюдава значително повишаване на сърдечната честота, особено в изправено положение; при продължителна употреба сърдечната честота не се променя значително.

Основният недостатък на хипотензивния ефект а 1 - блокери е бързото развитие на толерантност, но клиничното му значение е неизвестно.

а 1 - блокерите не променят бъбречния кръвоток и екскрецията на електролити. В същото време доксазозин води до намаляване на микроалбуминурията, което може да показва неговите нефропротективни свойства при хипертония.

а 1 - блокерите могат да причинят регресия на LVH по време на продължителна монотерапия при пациенти с хипертония. Въпреки това, според мета-анализ на клинични проучвания, те са по-ниски от калциевите антагонисти и АСЕ инхибиторите; степен на намаляване на миокардната маса а 1 - блокери средно не повече от 10%.

и 1-блокерите имат благоприятен ефект върху липидния и въглехидратния метаболизъм. Те причиняват малко, но значително понижение на нивото на общия холестерол, LDL и особено на триглицеридите (до 30%), като същевременно повишават съдържанието на HDL. Механизмите на тези промени са свързани с антагонизъм към 1-адренергичните рецептори, участващи в метаболизма на холестерола и триглицеридите: намаляване на активността на 3-хидрокси-3-метил-глутарил (HMG) CoA редуктазата, която участва в ключова реакция на биосинтеза на холестерола в черния дроб; повишаване на функционалната активност на рецепторите за LDL, осигуряване на тяхното свързване поради намаляване на синтеза на холестерол с почти 40%; намалена активност на ендотелната липопротеин липаза, участваща в катаболизма на триглицеридите; стимулиране на синтеза на аполипопротеин А1 (основният компонент на HDL).

и 1-блокерите при продължителна употреба водят до намаляване на гликемията и нивата на инсулин поради повишена тъканна чувствителност към глюкоза и инсулинозависимо използване на глюкоза от тъканите. Механизмът на тези явления може да бъде понижаване на кръвното налягане, от една страна, или увеличаване на притока на кръв през мускулната тъкан, от друга.

Сравнение на ефектите на различните класове антихипертензивни лекарства е дадено в табл. 9.3.

Допълнителен ефект на α1-блокерите е отпускането на мускулния тонус на уретрата в простатната жлеза, което се регулира а1s -адренергични рецептори. Намаленият мускулен тонус на уретрата помага за намаляване на съпротивлението на потока на урината и подобряване на уринирането при пациенти с доброкачествена хиперплазия на простатата. В допълнение, неспецифична блокада а1s -адренергичните рецептори причинява дозозависима релаксация на мускулите на простатната жлеза, което намалява нейната хиперплазия.

Таблица 9.3

Метаболитни ефекти на антихипертензивните лекарства при пациенти с хипертония

ФАРМАКОКИНЕТИКАа 1 - АДРЕНО БЛОКЕРИ

и 1-блокерите са липофилни лекарства. Сравнителни фармакокинетични данни а 1 - адренергичните блокери са представени в табл. 9.4.

a 1-блокерите се абсорбират добре и напълно след перорално приложение; бионаличността е 50-90%. Времето за достигане на максимална концентрация (Tmax) варира леко - от 1 час за празозин до 3 часа за доксазозин, което влияе върху скоростта на развитие на хипотензивния ефект и неговата поносимост. Нивото на максимална концентрация (Cmax) зависи от дозата в широк диапазон от дози на лекарството.

1-блокерите са силно свързани с плазмените протеини (98-99%), главно с албумин и 1-киселинен гликопротеин и имат голям обем на разпределение.

и 1-блокерите претърпяват активна чернодробна биотрансформация с помощта на микрозомални ензими (цитохром Р450). Активният метаболит на празозин има клинично значение в своя антихипертензивен ефект. Празозин има висок чернодробен клирънс (включително пресистемен), чернодробният клирънс на доксазозин и теразозин не корелира със скоростта на чернодробния кръвен поток и е значително по-малък от този на празозин.

Екскретира се а 1 - блокери главно с жлъчка (повече от 60%) в неактивна форма; бъбречният клирънс е по-малко важен.

Важен за продължителността на хипотензивния ефект 1 -блокери има T 1/2: дълъг T 1/2 имат теразозин и доксазозин.

През последните години в клиничната практика беше въведена дозирана форма на диксазозин с контролирано освобождаване (doxazosin GITS). Характеристики на фармакокинетиката на тази лекарствена форма: увеличение на Tmax до 8-9 часа (в сравнение с 4 за конвенционалната лекарствена форма), намаляване на Cmax с 2-2,5 пъти, със сравнимо ниво на Cmin, колебания в C max / C min - 50 -60% (срещу 140-200% за конвенционалната лекарствена форма).

Възрастта и бъбречната функция не влияят върху фармакокинетиката на α1-блокерите.

Уроселективните лекарства имат сходна фармакокинетика и дълъг полуживот 1/2 (алфузозин - 9 часа, тамсулозин - 10-13 часа).

Таблица 9.4

Сравнителна фармакокинетикаа 1 - адренергични блокери

* Има метаболизъм на първо преминаване

ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

Показания:за хипертония (празозин, теразозин, доксазозин) като лекарства от втора линия, за доброкачествена хиперплазия на простатата (алфузозин, тамсулозин).

Противопоказания:свръхчувствителност, хипотония, бременност (категория С), кърмене, детска възраст.

Повечето странични ефекти а 1 - адренергични блокери е резултат от тяхното фармакодинамично (хемодинамично) действие и зависи от скоростта на неговото начало.

Най-значимите странични ефекти а 1 - адренергични блокери - хипотония и ортостатичен колапс, наблюдавани по-често след приема на първата доза празозин, отколкото теразозин и доксазозин, тъй като последните действат по-бавно. Този хемодинамичен страничен ефект се нарича феномен (или ефект) на "първата доза". Феноменът на "първата доза" е дозозависим и се появява в периода на развитие на максималния хипотензивен ефект (след 2-6 часа). При прием на многократни дози а 1 - Адренергични блокери, постурални явления вече не се наблюдават. Те обаче могат да се появят и при продължително лечение, ако е необходимо да се увеличат дозите на лекарствата; в този случай първата доза от повишената доза може да се прояви с описаните по-горе ефекти.

Ортостатичният колапс е описан при 2-10% от пациентите, получаващи o 1 -блокери, за уроселектинови лекарства - по-малко от 5%. Колапсът може да се избегне, ако първата доза празозин се намали до 0,5 mg и се приложи през нощта. Други прояви на постурални ефекти са замаяност, главоболие, сънливост, умора, които се срещат при почти 20% от пациентите. Силният вазодилатиращ ефект може да причини обостряне на коронарна артериална болест и ангина пекторис. Необходимо е повишено внимание при употребата на бета-блокери при пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти, получаващи съпътстваща антихипертензивна терапия (особено диуретици); при тези групи рискът от постурални явления може да се увеличи.

Doxazosin GITS има по-нисък риск от развитие на хипотония при „първа доза“ поради по-бавната фармакокинетика.

Отокът е по-рядък при а 1 - блокери (около 4%), обаче, характерна проява на вазодилатация, причинена а 1 - блок-

tori е подуване на носната лигавица (назална конгестия, ринит).

Сърцебиенето при прием на о1-блокери е рядко (около 2%).

При 5-10% от пациентите е описано развитие на синдром на отнемане при спиране на лечението с β-блокери.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

o 1-блокерите могат да имат фармакодинамични взаимодействия, свързани с промени в тежестта на хипотензивния ефект: други антихипертензивни лекарства и диуретици засилват ефекта, НСПВС, естрогени, симпатикомиметици водят до отслабване на ефекта.

ХАРАКТЕРИСТИКА НА ОТДЕЛНИТЕ ЛЕКАРСТВА

Празозин- селективен блокер на постсинаптичните αι-адренергични рецептори. Хипотензивният ефект на празозин не е придружен от повишаване на активността на ренин. Рефлекторната тахикардия се изразява в малка степен, главно само когато лекарството се приема за първи път. Празозин разширява венозното легло, намалява преднатоварването и също така понижава системното съдово съпротивление, така че може да се използва при застойна сърдечна недостатъчност. Празозин не повлиява значително бъбречната функция и електролитния метаболизъм, така че може да се приема в случаи на бъбречна недостатъчност. Хипотензивният ефект на лекарството се увеличава в комбинация с тиазидни диуретици. Лекарството има значителни хиполипидемични свойства.

Празозин се абсорбира различно при пациентите в зависимост от приема на храна и други индивидуални характеристики. Средната бионаличност е около 60%. Неговият полуживот е 3 часа, но хипотензивният ефект, подобно на много други антихипертензивни лекарства, не е свързан с плазмените нива на лекарството и продължава по-дълго. Празозин започва да действа 0,5-3 часа след перорално приложение. Лекарството се метаболизира активно; 90% от него се екскретира в изпражненията, 10% в урината и само 5% в непроменен вид.

форма. Има активен метаболит празозин, който има хипотензивен ефект и способността да се натрупва в организма.

Лекарството се предписва, като се започне с малки дози (0,5-1 mg), за да се избегне развитието на странични ефекти (тахикардия, хипотония), свързани с първата доза. Дозата постепенно се повишава до 3-20 mg на ден в 2-3 приема. Пълният хипотензивен ефект се наблюдава след 4-6 седмици. Поддържащата доза е средно 5-7,5 mg на ден.

Странични ефекти: постурална хипотония, световъртеж, слабост, умора, главоболие. Леко изразени са сънливост, сухота в устата и импотентност. Като цяло лекарството се понася добре.

Доксазозин- отнася се за продължително действие а 1 - адренергични блокери. Вазодилатацията и намаленото периферно съдово съпротивление причиняват понижаване на кръвното налягане както в покой, така и по време на тренировка. В същото време няма увеличение на сърдечната честота и сърдечния дебит. Нивата на норепинефрин не се променят или леко се повишават при лечение с доксазозин, но нивата на епинефрин, ренин, допамин и серотонин остават същите.

Води до намаляване на резистентността на уретера. Има хиполипидемичен ефект, поради което е особено показан при пациенти с хипертония в комбинация с хиперлипидемия, тютюнопушене и захарен диабет тип II. Има доказателства за благоприятния ефект на доксазозин върху фибринолизата и наличието на антиагрегационни свойства на лекарството.

Бионаличността на доксазозин е 62-69%, пиковата концентрация в кръвта се наблюдава 1,7-3,6 часа след перорално приложение. Лекарството претърпява О-деметилиране и хидроксилиране в организма; метаболитите са неактивни (значението им за клиничната ефективност е неизвестно). Лекарството се натрупва по време на продължителна употреба и следователно крайният полуживот 1/2 се увеличава от 16 до 22 часа; възрастта, бъбречната функция и дозата не влияят на T 1/2.

Доксазозин се използва в доза от 1 до 16 mg веднъж дневно; Поради развитието на ефекта на "първата доза" е необходимо титриране на дозата на лекарството от първоначалните 0,5-1 mg. Създадена е лекарствена форма на доксазозин с контролирано освобождаване - доксазозин GITS, 4 и 8 mg. Предимствата на тази форма са по-бавното развитие на хипотензивния ефект със сравнима степен на намаляване на SBP и DBP, което не изисква титриране на дозата и намаляване на честотата на хипотонията на „първа доза“ и подобрена поносимост.

Странични ефекти: виене на свят, гадене, главоболие.

Теразозинсъщо така има вазодилататор, антидизуричен и хиполипидемичен ефект. Теразозин разширява големите резистивни съдове и намалява периферното съдово съпротивление, а също така селективно блокира o 1 -адренергичните рецептори на гладката мускулатура на целиакичните съдове, простатната жлеза и шийката на пикочния мехур. Нормализира плазмения липиден профил.

След перорален прием на лекарството се абсорбира бързо и напълно, бионаличността надвишава 90%, пресистемната биотрансформация почти не се наблюдава. Максималната концентрация в кръвта се постига в рамките на 1 час. В плазмата лекарството се свързва с протеини 90-94%. Редица неактивни метаболити се образуват от теразозин в черния дроб. Времето на полуживот е около 12 часа, но терапевтичният ефект продължава най-малко 24 часа, 60% от лекарството се екскретира от черния дроб. в случай на чернодробна патология се наблюдава намаляване на клирънса на лекарството и удължаване на неговия терапевтичен ефект.

Странични ефекти: слабост, умора, сънливост, безпокойство, главоболие, замаяност, парестезия, намалено либидо, замъглено зрение, шум в ушите, ефект на "първа доза", хипотония, тахикардия, аритмии, периферен оток, кашлица, бронхит, ксеростомия, фарингит, гадене, повръщане, артралгия, миалгия, алергични реакции.

Теразозин повишава хипотензивната активност на диуретиците, адренергичните блокери, калциевите антагонисти и АСЕ инхибиторите. Лекарството се предписва перорално 1 mg веднъж преди лягане в легнало положение (за избягване на ортостатична хипотония); ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава до 10-20 mg 1 път на ден.

Адренергичните рецептори, чувствителни към катехоламини, са разположени в различни органи и се различават един от друг по своята функционалност и чувствителност. Те също така се различават по променливостта на реакциите, които възникват, когато се активират.

Лекарствата, които повлияват чувствителността на определени рецептори, включват алфа-блокери. Подтипове от този клас включват неселективни агенти. От 1980 г. за терапия се използват и селективни лекарства.

Какво представляват алфа блокерите?

Ефектът, получен от приемането на лекарства от тази група лекарства, вече е ясен от името.

Алфа-блокерите се отличават със способността си да "защитават" адренергичните рецептори, блокирайки тяхната чувствителност към ефектите на медиаторните вещества. Последните включват адреналин, допамин и норепинефрин.

Механизъм на действие

Ефектът, наблюдаван след приложение, зависи от вида на блокираните алфа рецептори. Обикновено се разделят на две групи: a1 и a2. По-удобно е да се разгледа реакцията на тялото към ефектите на блокерите в рамките на таблицата.

Таблица 1. Механизъм на действие на алфа-блокерите, засягащи a1 адренергичните рецептори

Блокирането на рецептори тип А2 с алфа-блокери има различен резултат, а именно води до:

• стесняване на лумена на кръвоносните съдове;
• повишено налягане;
• освобождаване на норепинефрин;
• увеличаване на физическата активност;
• повишаване на либидото и нормализиране на половите функции;
• стимулира централната нервна система и др.

Механизъм на действие на алфа-блокерите

Класификация

За терапевтични цели се използват няколко вида лекарства. Те се различават по своите селективни или неселективни ефекти върху рецепторите.

Селективен

Тези лекарства действат селективно върху рецепторите, по-специално те засягат адренергичните рецептори тип А1. В момента класификацията на селективните алфа-блокери включва няколко подгрупи, които се различават по продължителността на тяхното действие. Лекарствата с краткотраен ефект включват празозин. Удължено действие се наблюдава при теразозин и доксазозин. В допълнение, отделна група включва уроселективни блокери, които засягат адренергичните рецептори, разположени в мускулите на пикочно-половия тракт.

Неселективен

За разлика от предишните лекарства, тези алфа блокери действат неселективно. Те блокират периферните алфа рецептори тип а1 и тип а2. Неселективният ефект на алфа-блокерите води до краткотрайно понижаване на кръвното налягане поради ефекта върху α1. Въпреки това, блокирането на алфа-2 адренергичните рецептори стимулира освобождаването на норепинефрин, което води до изравняване на хипотензивния ефект.

Неселективните терапевтични средства могат да се използват само за спешно краткосрочно лечение, но не са подходящи за дългосрочна употреба.

Списък на лекарствата

Блокерите на адренергичните рецептори имат широк спектър от характеристики на приложение. Само специалист може да предпише средства. Нека да разгледаме някои от инструментите от този клас в таблицата.

Таблица 2. Списък на алфа-блокери, които засягат a1 и a2 рецепторите

Показания

Широкият спектър на действие позволява използването на лекарства от този клас за лечение на различни заболявания. Най-често лекарствата се използват в кардиологичната практика, както и за лечение на патологии на пикочно-половата система.

Доброкачествена хиперплазия на простатата

Преди това заболяване, което представлява доброкачествено образувание в простатната жлеза, се наричаше аденом на простатата. Средно всеки втори мъж на възраст 40-45 години страда от тази патология.

Използването на алфа-блокери ви позволява да облекчите проявите на обструкция и дразнене, причинени от аденома.

Артериална хипертония

Редовно повишено кръвно налягане до mm Hg. колона или повече се нарича артериална хипертония (хипертония). За да се намали кръвното налягане, специалистите в някои случаи предписват a1 блокери. Алфа-блокерите за селективна хипертония помагат за намаляване на кръвното налягане, без да увеличават броя на сърдечните контракции. Клас лекарства намаляват преди и след натоварването на мускулната тъкан на сърцето. Продуктите имат дълготраен ефект – до 24 часа.

Други сърдечно-съдови заболявания

Алфа-блокерите А1 имат и други показания за употреба. По-специално, лекарствата се препоръчват за лечение на сърдечна недостатъчност. Лекарствата осигуряват изразен обратен ефект при левокамерна хипертрофия. Що се отнася до блокерите на a2 рецепторите, те се препоръчват при еректилна дисфункция и импотентност.

Противопоказания

Преди да използвате лекарства, трябва да се запознаете с ограниченията за употребата им.

Таблица 3. Противопоказания за лечение с α1 алфа-блокери

А2 блокерите не се препоръчват при нарушения на кръвосъсирването, кървене, хиперплазия на простатата, захарен диабет, потиснато емоционално състояние, бременност и др. По-подробна информация можете да намерите в инструкциите за конкретното лекарство.

Артериалната хипертония като фактор за развитието на инсулт

Странични ефекти от приема

Най-очевидните отрицателни ефекти, причинени от приема на А1 блокери, включват понижаване на кръвното налягане и ортостатичен колапс. Обикновено тези нежелани реакции се наблюдават след първата употреба на алфа-блокер (феноменът на "първата доза"). Установено е също, че пациентите имат:

• главоболие, световъртеж;
• умора, сънливост, намалена работоспособност;
• екзацербация;
• повишен риск от постурални феномени и др.

Терапията с алфа-2 адренергични блокери може да доведе до повишаване на кръвното налягане, тремор, диспептични разстройства, често уриниране и др.

Инструкции за употреба на някои таблетки

Анотацията за лекарствени продукти включва подробна информация за механизма на действие, режима на дозиране и особеностите на употреба. Някои аспекти, описани в инструкциите за алфа-блокери, са дадени по-долу.

За да се предотврати ефектът на "първата доза", се препоръчва да се предписва лекарството, като се започне с минимално количество от 0,5-1 mg. Освен това има специална форма на този алфа-блокер, която има контролирано освобождаване на активното вещество.

Употребата му допринася за по-леко понижаване както на систолното, така и на диастолното налягане. В този случай не е необходимо намаляване на дозата при първата употреба.

Лекарство на базата на доксазозин мезилат, произведено в Германия. Алфа блокерът води до значително понижаване на кръвното налягане. Дори при продължителна терапия не е установено, че пациентите развиват толерантност към това лекарство. В допълнение към хипотензивния ефект, той има благоприятен ефект върху еректилната функция.

Празозин

Препоръчително е да се започне фармакологична терапия с малко количество - 0,5-1 mg, за да се избегне изразено понижение на кръвното налягане. Дневното количество алфа-блокер постепенно се увеличава. Максималната дневна доза е 7,5 mg. Като правило, лекарството се понася добре.

Може да причини намалена работоспособност, главоболие, замъглено зрение, шум в ушите, промени в сърдечната честота, диспептични разстройства и др. Този алфа-блокер засилва ефекта на калциевите антагонисти, АСЕ инхибиторите, диуретиците и др.

Setegis е алфа-блокер, произведен в Унгария. Това е аналог на предишното лекарство. Дневната доза Setegis се избира индивидуално въз основа на кръвното налягане на конкретен пациент. Препоръчително е да започнете приема с минимално количество и постепенно да увеличавате mg.

Полезно видео

От следващото видео можете да научите полезна информация за ролята на алфа-блокерите при лечението на артериална хипертония:

заключения

1. Алфа-блокерите са ефективни лекарства, използвани за нормализиране на кръвното налягане, лечение на аденом на простатата, повишаване на либидото и борба с импотентността.
2. Лекарствата от този клас трябва да се приемат с повишено внимание поради внушителния списък от ограничения и възможни странични ефекти.
3. Строго е забранено приемането на алфа-блокери без лекарска препоръка.

• Класификация на алфа-адренергичните блокери
• Лечение с алфа-адренергични блокери в урологията
• Лечение с алфа-адренергични блокери в кардиологията
• Списък на най-популярните продукти в тази група
• Противопоказания и странични ефекти
• Ефект от първата доза

Алфа-адренергичните блокери са част от група лекарства, чието действие е насочено към забавяне на нервните импулси, преминаващи през адренергичния синапс. Тяхното действие се основава на временно блокиране на α1- и α2-адренергичните рецептори.

Лекарствата са намерили приложение в специална система за лечение на артериална хипертония, като са се доказали като доста ефективни. В урологията алфа-блокерите помагат за подобряване на уринирането, което е особено важно при заболявания на простатата.

Класификация на алфа-адренергичните блокери

В зависимост от спектъра на действие алфа-адренергичните блокери се делят на два вида. Тези от тях, които са способни да блокират изключително α1-адренергичните рецептори, се наричат ​​селективни. Неселективните засягат α 1 -адренорецепторите и α 2 -адренорецепторите. Ефективен като антихипертензивен агент и при лечение на аденом на простатата.

Неселективните блокери се предписват за диагностициране на доброкачествени тумори, при лечение на мигрена, нарушения на периферното кръвообращение, церебрална циркулация, синдром на отнемане (преяждане) и хипертонична криза. Тяхното действие се характеризира с краткотраен ефект, което изключва възможността за употреба като постоянни антихипертензивни лекарства.

Връщане към съдържанието

Лечение с алфа-адренергични блокери в урологията

Уролозите традиционно използват само пет лекарства от групата на алфа-адренергичните блокери, които помагат за предотвратяване на остра задръжка на урина или осигуряват терапевтичен ефект при хроничен простатит и аденом на простатата. На първо място, вниманието на уролога се насочва към алфузозин и тамсулозин поради способността им да блокират алфа-адренергичните рецептори на гладката мускулатура на пикочния мехур, простатната жлеза и уретрата многократно по-ефективно от гладката мускулатура на кръвоносните съдове. Това свойство позволява на лекарствата да имат лек ефект върху кръвното налягане.

В някои случаи е възможно да се предписват теразозин и доксазозин, използвани в кардиологията. Използването им изисква особено внимание. Първата доза може да причини ортостатичен синкоп. Трябва стриктно да следвате инструкциите на Вашия лекар, а ако няма такива, инструкциите за употреба, включени в опаковката с лекарството.

В изключително редки случаи може да се предпише празозин за възстановяване на уринирането.

Връщане към съдържанието

Лечение с алфа-адренергични блокери в кардиологията

Кардиологията оценява тези лекарства за способността им да намаляват риска от атеросклероза. Полезното свойство се осигурява от промени в липидния профил и нивата на холестерола в кръвната плазма. Лекарствата имат способността да понижават кръвното налягане без да ускоряват сърдечната честота и не влияят на потентността или нивата на кръвната захар. Също така сред предимствата е скромен брой странични ефекти, основната от които е реакцията към първата доза. При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност алфа-блокерите могат да се предписват в комбинация с бета-блокери.

Въз основа на проучвания, проведени от KIPPAG, е установено, че приемането на празозин като основно лекарство в антихипертензивен курс дава положителен резултат при 50% от пациентите. В повечето случаи стабилни резултати могат да бъдат постигнати след шест месеца лечение. При някои – в рамките на месец. Експертите отбелязват намаляване на ефективността на лекарството на 5-ия ден от употребата без увеличаване на дозата. Отбелязано е, че приемането на алфа-адренергични блокери в някои случаи причинява задържане на течности в тялото; в този случай се предписват паралелно диуретици.

Връщане към съдържанието

Списък на най-популярните продукти в тази група

Дихидроерготаминът и дихидроерготоксинът са в по-добра позиция от ерготаминовите алкалоиди поради успешните експерименти за намаляване на токсичността. Те ви позволяват да постигнете понижаване на кръвното налягане чрез инхибиране на вазомоторния център и блокиране на съдовите адренергични рецептори. Честотата на приложение е 2-3 на ден.

Предписването на фентоламин е препоръчително, ако е необходимо, за понижаване на кръвното налягане, възстановяване на кръвоснабдяването на мускулите или кожата и облекчаване на спазъм на периферните съдове. Постигната е висока ефективност при пациенти, страдащи от рани от залежаване, трофични язви на крайниците, ендартериит и болест на Рейно.

Фентоламинът се предписва за понижаване на кръвното налягане, възстановяване на кръвоснабдяването на мускулите или кожата и облекчаване на периферния съдов спазъм. Лекарството се е доказало добре, когато се приема от пациенти с болест на Рейно, ендартериит, рани от залежаване и трофични язви на крайниците. Честотата на приложение достига 5 пъти на ден.

Приемът на тропафен помага за възстановяване на периферното кръвообращение и спиране на хипертонична криза. След мускулно, подкожно или венозно приложение се понижава кръвното налягане и се разширяват периферните съдове.

За пациенти с хипертонични кризи, свързани с психически стрес, страдащи от морска болест или синдром на Мениер, експертите препоръчват пироксан. Неговото действие засяга периферните и централните адренергични рецептори, блокирайки което позволява да се постигне изразен седативен ефект.

Бутироксанът показва добри резултати при лечение на алкохолизъм, алергични дерматози и хипертония. Лекарството се предлага в две форми, което позволява да се приема през устата или чрез инжектиране. Честотата на приложение е от 2 до 4 пъти на ден, в зависимост от избраната форма.

Приемът на ницерголин провокира остри или хронични нарушения на мозъчното кръвообращение и нарушения на периферното кръвообращение. Лекарството, като синтетично производно на ергоалкалоиди, има миотропен ефект върху кръвоносните съдове. Честота на приложение: 3 пъти на ден.

Сред методите за лечение на хипертония празозин хидрохлорид показва неочаквано поразителен резултат. Експертите препоръчват добавяне на диуретици към курса на лечение. Действието на лекарството се основава на постсинаптично блокиране на адренергичните рецептори по селективен начин.

Използването на алфа-блокери за хипертония като адювант помага за бързо разширяване на кръвоносните съдове и намаляване на кръвното налягане. Въпреки своята ефективност, лекарствата имат редица противопоказания.

Лечението на хипертонията се основава на избора на група лекарства, които действат върху различни звена на патогенезата на заболяването. Интегрираният подход осигурява добър контрол върху нивата на кръвното налягане (АН). По този начин алфа-блокерите за хипертония са задължително включени в терапевтичните схеми и имат доказана ефективност.

Почти всички мускулни влакна на кръвоносните съдове съдържат алфа рецептори, които реагират на действието на адреналин и норепинефрин. В зависимост от местоположението им спрямо синапса (областта, където нервните окончания се свързват помежду си или с реагиращата клетка), има 2 вида рецептори. Локализиран преди синапса (пресинаптичен) - α1, след - α2. При дразнене вътреклетъчният състав на миоцитите (структурната единица на мускулите) се променя, те се свиват и луменът на съда се стеснява.

Когато артериите се спазмират, общото съдово съпротивление се увеличава, което кръвният поток трябва да преодолее, за да достави кислород до всяка клетка на тялото. В резултат на това налягането се увеличава.

За да се блокира тази връзка в патогенезата, алфа-адренергичните блокери се предписват при хипертония.

Те предотвратяват импулсите, които причиняват вазоспазъм, да достигнат до артериите. В резултат на това налягането намалява.

Ефект на лекарства на базата на алфа-блокери

Лекарствата, които съдържат α-блокери, могат да бъдат селективни (действат само върху α1 рецепторите) и неселективни (блокират α1 и α2). При хипертония такива лекарства се предписват, когато налягането се повиши над 140/90 mmHg. Изкуство.

Основните фармакологични ефекти на алфа блокерите са следните:

• вазодилатация;
• премахване на тонуса на симпатиковата нервна система;
• повишена липолиза (разграждане на мазнини);
• намалена инсулинова резистентност (резистентност към действието на инсулина);
• увеличаване на влиянието на парасимпатиковата регулация.

Механизмът на положителния ефект на тази група лекарства върху метаболизма на мазнините не е напълно изяснен. Но е доказано, че употребата на адренергични блокери при хипертония понижава концентрацията на холестерол и триглицериди в кръвта. В същото време се намалява количеството на липопротеините с ниска плътност („вредни“), които допринасят за атеросклерозата. А концентрацията на „полезните“ липопротеини с висока плътност, напротив, се увеличава.

Използването на алфа 1 блокери спомага за повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин, хормон, който регулира въглехидратния метаболизъм. Благодарение на това се намалява секрецията му от клетките на панкреаса и се нормализират нивата на кръвната захар.

Списък на алфа блокери

Лекарствата, съдържащи инхибитори на адреналиновия рецептор, са доста широко представени на аптечния пазар. В зависимост от ефекта върху определени видове алфа рецептори, тези лекарства принадлежат към различни групи лекарства.

Списък на лекарства, съдържащи α1-блокери:

• алфузозин (Alfuprost, Dalfaz, Alfuzosin) – таблетки, използвани при простатит;
• празозин (Prazosin, Prazosinbene) - предписан за лечение на артериална хипертония;
• урапидил (Takhiben, Urapidil carino, Ebrantil) - капсули и интравенозен разтвор могат да се използват за облекчаване на хипертонична криза;
• силодозин (Urorek) - лекарство, което подобрява уринирането при заболяване на простатата;
• доксазозин (Artesin, Doxazosin, Kamiren, Zoxon, Urocard, Cardura, Tonocardin) - таблетки за лечение на хипертония и патологии на простатата;
• тамсулозин (Hyperprost, Omnic) – използва се при аденом на простатата;
• Теразозин (Cornam, Setegis, Terazosin) - таблетки, предписани за артериална хипертония от всякакъв произход и доброкачествен растеж на простатата.

Препарати, които съдържат алфа-2 адренергични блокери - Йохимбин и Йохимбин хидрохлорид. Използват се при еректилна дисфункция, намалено либидо и мъжка менопауза. Противопоказан при артериална хипертония.

Лекарствата, съдържащи алфа-1,2-блокери, са представени от следния списък:

• ницерголин (Sermion, Nicergoline) - лекарство, използвано при всяко нарушение на кръвообращението в мозъка, за налягане, за вазоконстрикция на крайниците, синдром на Рейно;
• Proroxan се предписва за хипотоламична криза, която е придружена от повишаване на кръвното налягане;
• фентоламин (Regitin, Dibasin) - таблетки за лечение на хипертонична криза при феохромоцитом.
• дихидроерготамин (дитамин, клавигренин) - лекарството е показано при мигрена;
• дихидроерготоксин (Redergin, Vasolax) – използва се при преходна хипертония;
• Дихидроергокристин (Brinerdin, Normotens) - таблетки за кръвно налягане и нарушения на мозъчния кръвоток.

Артериалната хипертония от всякакъв произход е пряка индикация за употребата на α1-блокери.

Как действат α-блокерите при хипертония?

Въпреки че тези лекарства не са включени в групата на лекарствата от първа линия за лечение на хипертония, предписването им в кардиологичната практика е много разпространено и оправдано. Благодарение на блока от рецептори, които са чувствителни към адреналин, възниква вазодилатация. Спазмолитичният ефект е особено изразен в периферията, тъй като концентрацията на адренергичните рецептори е по-висока там. Това се дължи на положителния ефект на алфа-блокерите върху микроциркулацията.

Разширяването на артериолите намалява периферното съдово съпротивление, което води до намаляване на налягането. В същото време минутният ударен обем на сърцето не се увеличава, тъй като венозното връщане не се увеличава поради разширяването на вените.

Разширяването на коронарните съдове подобрява храненето на сърцето, намалява нуждата от кислород и намалява симптомите на хроничната му недостатъчност. Увеличаването на лумена на артериите на белодробната циркулация води до намаляване на белодробната хипертония.

Ефектът на алфа-адренергичните блокери върху метаболизма на мазнините, по-специално намаляването на холестерола, LDL и триглицеридите, обяснява предписването на тези лекарства за атеросклероза или склонност към нея, както и за затлъстяване, което се комбинира с хипертония. Използването на α1-блокери е особено необходимо при метаболитен синдром.

Показания

Рецепторите за адреналин се намират в гладките мускули, които са част от структурата на много органи. Това може да обясни широкия спектър от показания за употребата на лекарства, съдържащи алфа-блокери.

Състояния, които изискват употребата на лекарства, които блокират α1 рецепторите:

• хипертония (особено причинена от стрес);
• аденом на простатата;
• хронична сърдечна недостатъчност.

Предписването на α1,2 блокери е оправдано при следните патологии:

• остър и хроничен мозъчно-съдов инцидент;
• Синдром на Рейно;
• нарушено периферно кръвообращение (аортоартериит облитериращ, тромбоза на съдовете на краката);
• мигрена;
• деменция, особено от съдов произход;
• световъртеж (замайване), причинено от вазоспазъм;
• ангиопатия при захарен диабет;
• дистрофия на роговицата;
• оптична невропатия.

При редовна употреба се наблюдава дълготраен антихипертензивен ефект. Метаболизмът на активните вещества се извършва в черния дроб и те се екскретират с урината и изпражненията.

Противопоказания

Когато предписва адренергични блокери, лекарят трябва да вземе предвид противопоказанията, които са налице при конкретен пациент. Това ще помогне да се избегнат странични ефекти и влошаване на съпътстващите патологии.

Приемът на лекарства от тази група е противопоказан при следните състояния:

• вродени и придобити дефекти на сърдечната клапа (аортна, митрална);
• остро кървене;
• инфаркт на миокарда (скорошен);
• тежка брадикардия (намален сърдечен ритъм);
• ортостатична хипотония (спад на налягането при промяна на позицията на тялото);
• тежко чернодробно заболяване;
• период на кърмене;
• непоносимост към компонентите на лекарството;
• едновременна употреба на бета-блокери;
• бременност;
• ангина пекторис;
• детска възраст (до 12 години).

Всички показания и противопоказания трябва да бъдат внимателно оценени от лекар. Неразумното предписване на лекарството и още повече като средство за самолечение е неприемливо.

Странични ефекти

Блокерите на адреналиновите рецептори засягат гладките мускули в цялото тяло, като предизвикват не само положителен ефект, но и възможни неблагоприятни ефекти.

Сред страничните ефекти от предписването на лекарства за хипертония, които блокират алфа рецепторите, са следните състояния:

• ортостатична хипотония;
• замайване и краткотрайна загуба на съзнание;
• временно зачервяване на лицето;
• умора или сънливост;
• повръщане и гадене;
• затруднено заспиване, безсъние;
• студени ръце и крака;
• стомашни болки;
• пристъп на ангина;
• алергични реакции.

Поради възможността от припадък в резултат на лечение с тези лекарства за кръвно налягане, първата доза трябва да се приложи или приеме в легнало или седнало положение.

Алфа-блокерите са ефективни лекарства за лечение на хипертония и облекчаване на кризи, причинени от повишено кръвно налягане. При използване на такива продукти е необходимо да се вземат предвид показанията и противопоказанията за употреба. Ако се появят нежелани реакции, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар.