Kaasaegsed antihistamiinikumid: kolm sammu allergia üle võiduni. Uue põlvkonna antihistamiinikumid: kõrge efektiivsus ja taskukohasus

on ained, mis pärsivad vaba histamiini toimet. Kui allergeen siseneb kehasse, vabaneb histamiin sisalduva sidekoe nuumrakkudest immuunsussüsteem organism. See hakkab suhtlema spetsiifiliste retseptoritega ja põhjustab sügelust, turset, lööbeid ja muid allergilisi ilminguid. Antihistamiinikumid vastutavad nende retseptorite blokeerimise eest. Neid ravimeid on kolm põlvkonda.

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid

Need ilmusid 1936. aastal ja neid kasutatakse jätkuvalt. Need ravimid seonduvad pöörduvalt H1 retseptoritega, mis seletab vajadust suurte annuste ja suure manustamissageduse järele.

Antihistamiinikumid 1. põlvkonda iseloomustavad järgmised farmakoloogilised omadused:

vähendada lihaste toonust;

on rahustav, hüpnootiline ja antikolinergiline toime;

tugevdada alkoholi mõju;

neil on lokaalanesteetiline toime;

annavad kiire ja tugeva, kuid lühiajalise (4-8 tundi) ravitoime;

pikk vastuvõtt vähendab antihistamiini aktiivsust, nii et iga 2-3 nädala järel vahetatakse vahendeid.

Suurem osa 1. põlvkonna antihistamiinikumidest on rasvlahustuvad, suudavad ületada hematoentsefaalbarjääri ja seonduda aju H1 retseptoritega, mis seletab nende ravimite rahustavat toimet, mis tugevneb pärast alkoholi või psühhotroopsete ravimite võtmist. Lastel keskmiste terapeutiliste annuste ja täiskasvanutel suurte toksiliste annuste võtmisel võib täheldada psühhomotoorset agitatsiooni. Sedatiivse toime tõttu ei määrata 1. põlvkonna antihistamiine inimestele, kelle tegevus nõuab kõrgendatud tähelepanu.

Nende antikolinergilised omadused ravimid põhjustada atropiinilaadseid reaktsioone, nagu ninaneelu ja suuõõne kuivus, uriinipeetus, nägemiskahjustus. Need omadused võivad olla kasulikud, kui, kuid need võivad suurendada bronhide põhjustatud hingamisteede obstruktsiooni (röga viskoossus suureneb), süvendada eesnäärme adenoomi, glaukoomi ja muid haigusi. Samal ajal on neil ravimitel antiemeetiline ja kiikumisvastane toime, mis vähendavad parkinsonismi ilminguid.

Mitmed need antihistamiinikumid sisalduvad kombineeritud toodetes, mida kasutatakse külmetushaiguste, liikumishaiguse korral või millel on rahustav või hüpnootiline toime.

Ulatuslik nimekiri kõrvalmõjud Nende antihistamiinikumide võtmine vähendab nende kasutamist allergiliste haiguste ravis. Paljud arenenud riigid on nende rakendamise keelanud.

Difenhüdramiin on ette nähtud heina, urtikaaria, mere-, õhutõve, vasomotoorse, bronhiaalastma, sissejuhatusest põhjustatud allergiliste reaktsioonidega raviained(näiteks antibiootikumid), peptiliste haavandite, dermatooside jne ravis.

Eelised: kõrge antihistamiini aktiivsus, allergiliste, pseudoallergiliste reaktsioonide raskusaste. Difenhüdramiin on antiemeetilise ja köhavastase toimega, lokaalanesteetilise toimega, mistõttu on see alternatiiv novokaiinile ja lidokaiinile nende talumatuse korral.

Miinused: ravimi võtmise tagajärgede ettearvamatus, selle mõju kesknärvisüsteemile. See võib põhjustada uriinipeetust ja limaskestade kuivust. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad rahustav ja hüpnootiline toime.

Diasoliin

Diazoliinil on samad näidustused kasutamiseks kui teistel antihistamiinikumidel, kuid see erineb nendest toime omaduste poolest.

Eelised: kerge sedatsioon võimaldab teil seda kasutada seal, kus see ei soovi avaldada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.

Miinused: ärritab seedetrakti limaskesti, põhjustab pearinglust, urineerimishäireid, uimasust, aeglustab vaimseid ja motoorseid reaktsioone. Teave ravimi toksilise toime kohta närvirakkudele on olemas.

Suprastin

Suprastin on ette nähtud hooajaliseks ja krooniliseks raviks allergiline konjunktiviit, urtikaaria, atoopiline, Quincke ödeem, erineva etioloogiaga sügelus,. Seda kasutatakse parenteraalsel kujul ägedate allergiliste seisundite korral, mis nõuavad erakorralist abi.

Eelised: see ei kogune vereseerumis, seega isegi koos pikaajaline kasutamine ei põhjusta üleannustamist. Kõrge antihistamiini aktiivsuse tõttu täheldatakse kiiret terapeutilist toimet.

Miinused: kõrvaltoimed - unisus, pearinglus, reaktsioonide pärssimine jne - on olemas, kuigi need on vähem väljendunud. Ravitoime on lühiajaline, selle pikendamiseks kombineeritakse Suprastin H1-blokaatoritega, millel ei ole rahustavaid omadusi.

Eelised: annab pikema ja tugevama antihistamiini toime kui Dimedrol ja sellel on mõõdukam rahustav toime.

Miinused: võib ise põhjustada allergilist reaktsiooni, omab mõningast pärssivat toimet.

Fenkarol

Phencarol on ette nähtud, kui ilmneb sõltuvus teistest antihistamiinikumidest.

Eelised: sellel on nõrk rahustav toime, ei avalda kesknärvisüsteemile väljendunud pärssivat toimet, on madala toksilisusega, blokeerib H1-retseptoreid ja on võimeline vähendama histamiini sisaldust kudedes.

Miinused: difenhüdramiiniga võrreldes väiksem antihistamiini aktiivsus. Fenkaroli kasutatakse seedetrakti haiguste korral ettevaatusega, südame-veresoonkonna süsteemist ja maksa.

2. põlvkonna antihistamiinikumid

Neil on esimese põlvkonna ravimitega võrreldes eelised:

rahustav ja antikolinergiline toime puudub, kuna need ravimid ei läbi hematoentsefaalbarjääri, vaid mõnedel inimestel on mõõdukas uimasus;

vaimne tegevus, füüsiline aktiivsus ei kannata;

ravimite toime ulatub 24 tunnini, seega võetakse neid üks kord päevas;

need ei tekita sõltuvust, mistõttu on võimalik neid välja kirjutada kaua aega(3-12 kuud);

kui te lõpetate ravimite võtmise, terapeutiline toime kestab umbes nädal;

ravimid ei adsorbeerita toiduga seedetraktis.

Kuid 2. põlvkonna antihistamiinidel on erineva raskusastmega kardiotoksiline toime, seetõttu jälgitakse nende võtmisel südame aktiivsust. Need on vastunäidustatud eakatele ja kardiovaskulaarsüsteemi häiretega patsientidele.

Südame tekkimine toksiline toime 2. põlvkonna antihistamiinikumide võime tõttu blokeerida südame kaaliumikanaleid. Risk suureneb, kui neid ravimeid kombineeritakse seenevastaste ravimite, makroliidide, antidepressantide, greibimahlaga ja kui patsiendil on raske maksafunktsiooni häire.

Claridol ja Clarisens

Kasu: Claridolil on antipruriitiline, allergiavastane, antieksudatiivne toime. Ravim vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab turse teket, leevendab silelihaste spasme. See ei mõjuta kesknärvisüsteemi, sellel puudub antikolinergiline ja rahustav toime.

Miinused: aeg-ajalt pärast Claridoli võtmist kurdavad patsiendid suukuivust, iiveldust ja oksendamist.

Klarotadiin

Clarotadine sisaldab toimeainena loratadiini, mis on H1-histamiini retseptorite selektiivne blokaator, millele see avaldab otsest mõju, vältides teistele antihistamiinikumidele omaseid kõrvaltoimeid. Näidustused on allergiline konjunktiviit, äge krooniline ja idiopaatiline urtikaaria, riniit, pseudo. allergilised reaktsioonid seotud histamiini vabanemisega, allergiliste putukahammustuste, sügelevate dermatoosidega.

Eelised: ravimil ei ole rahustavat toimet, see ei tekita sõltuvust, toimib kiiresti ja pikka aega.

Miinused: Clarodini võtmise soovimatud tagajärjed hõlmavad häireid närvisüsteem: asteenia, ärevus, unisus, depressioon, amneesia, treemor, agitatsioon lapsel. Nahale võib ilmneda dermatiit. Sagedased ja valulik urineerimine, kõhukinnisus ja kõhulahtisus. Kaalutõus düsfunktsiooni tõttu endokriinsüsteem. Lüüa saada hingamissüsteem võib esineda köha, bronhospasmi, sinusiidi ja sarnaste ilmingutega.

Kasu: Lomilan suudab leevendada sügelust, vähendada silelihaste toonust ja eksudaadi (spetsiaalne vedelik, mis tekib siis, kui põletikuline protsess), et vältida kudede turset juba poole tunni möödudes ravimi võtmise hetkest. Suurim efektiivsus saavutatakse 8-12 tunni pärast, seejärel väheneb. Lomilan ei tekita sõltuvust ega mõjuta negatiivselt närvisüsteemi aktiivsust.

Miinused: kõrvaltoimed esinevad harva, väljendudes peavalu, väsimuse ja uimasusena, mao limaskesta põletikuna, iiveldusena.

LauraGeksal

Eelised: ravimil ei ole antikolinergilist ega keskne tegevus, selle vastuvõtt ei mõjuta patsiendi tähelepanu, psühhomotoorseid funktsioone, töövõimet ja vaimseid omadusi.

Miinused: LoraGeksal on tavaliselt hästi talutav, kuid mõnikord põhjustab see väsimust, suukuivust, peavalu, tahhükardiat, pearinglust, allergilisi reaktsioone, köha, oksendamist, gastriiti, maksafunktsiooni häireid.

Klaritiin

Claritin sisaldab toimeainet - loratadiini, mis blokeerib H1-histamiini retseptoreid ja takistab histamiini, bradükaniini ja serotoniini vabanemist. Antihistamiini toime kestab päeva ja ravi saabub 8-12 tunni pärast. Claritin on ette nähtud allergilise riniidi, allergiliste nahareaktsioonide, toiduallergia Ja kerge aste bronhiaalastma.

Eelised: kõrge efektiivsus allergiliste haiguste ravis, ravim ei tekita sõltuvust, uimasus.

Miinused: kõrvaltoimed on haruldased, need avalduvad iivelduse, peavalu, gastriidi, agitatsiooni, allergiliste reaktsioonide, unisusena.

Rupafin

Rupafiinil on ainulaadne toimeaine - rupatadiin, mis eristub antihistamiini toime ja selektiivne toime H1-histamiini perifeersetele retseptoritele. See on ette nähtud kroonilise idiopaatilise urtikaaria ja allergilise riniidi korral.

Eelised: Rupafin tuleb tõhusalt toime ülaltoodud allergiliste haiguste sümptomitega ega mõjuta kesknärvisüsteemi tööd.

Miinused: soovimatud tagajärjed ravimi võtmine - asteenia, pearinglus, väsimus, peavalu, unisus, suukuivus. See võib mõjutada hingamisteede, närvisüsteemi, luu- ja lihaskonna ning seedeelundkond, samuti ainevahetusele ja nahale.

Zyrtec

Zyrtec on hüdroksüsiini metaboliidi histamiini konkureeriv antagonist. Ravim hõlbustab kulgu ja mõnikord takistab allergiliste reaktsioonide teket. Zyrtec piirab vahendajate vabanemist, vähendab eosinofiilide, basofiilide, neutrofiilide migratsiooni. Ravimit kasutatakse allergilise riniidi, bronhiaalastma, urtikaaria, konjunktiviidi, dermatiidi, palaviku, naha, angioödeemi korral.

Kasu: ennetab tõhusalt tursete tekkimist, vähendab kapillaaride läbilaskvust, leevendab silelihaste spasme. Zyrtecil ei ole antikolinergilist ja serotoniinivastast toimet.

Miinused: ravimi ebaõige kasutamine võib põhjustada migreeni, uimasust, allergilisi reaktsioone.

Eelised: ravim toimib tund pärast manustamist, terapeutiline toime kestab 2 päeva. Kestini viiepäevane tarbimine võimaldab teil säilitada antihistamiiniefekti umbes 6 päeva. Rahustav toime praktiliselt puudub.

Miinused: Kestini kasutamine võib põhjustada unetust, kõhuvalu, iiveldust, uimasust, asteeniat, peavalu, sinusiiti, suukuivust.

Uued antihistamiinikumid, 3. põlvkond

Need ained on eelravimid, mis tähendab, et kehasse sattudes muudetakse need esialgselt kujult farmakoloogiliselt aktiivseteks metaboliitideks.

Kõik 3. põlvkonna antihistamiinikumid ei oma kardiotoksilist ja rahustavat toimet, mistõttu võivad neid kasutada inimesed, kelle tegevus on seotud suure tähelepanu kontsentratsiooniga.

Need ravimid blokeerivad H1 retseptoreid ja avaldavad täiendavat mõju allergilistele ilmingutele. Neil on kõrge selektiivsus, nad ei ületa hematoentsefaalbarjääri, seetõttu ei iseloomusta neid kesknärvisüsteemi negatiivseid mõjusid, neil puudub kõrvalmõju.

Kättesaadavus lisaefekte soodustab 3. põlvkonna antihistamiinikumide kasutamist enamiku pikaajalises ravis allergilised ilmingud.

Eelised: ravimil praktiliselt pole rahustav toime, ei tugevda unerohtude ega alkoholi võtmise toimet. Samuti ei mõjuta see autojuhtimise võimet ega vaimset tegevust.

Miinused: Gismanal võib põhjustada söögiisu suurenemist, limaskestade kuivust, tahhükardiat, uimasust, QT-intervalli pikenemist, südamepekslemist, kollapsit.

Kasu: puudub rahustav ja antikolinergiline toime, ei mõjuta psühhomotoorset aktiivsust ja inimese heaolu. Ravimit on ohutu kasutada glaukoomi ja eesnäärme häiretega patsientidel.

Eelised: ei avalda rahustavaid omadusi, ei mõjuta reaktsioonikiirust ja tähelepanu kontsentratsiooni, südametegevust, ei tekita sõltuvust, väga tõhus allergiliste haiguste sümptomite ja põhjuste vastu.

Miinused: ravimi võtmise harvad tagajärjed on peavalu, iiveldus, pearinglus, väga harva on õhupuudus, anafülaktiline reaktsioon, naha punetus.

Ravimit kasutatakse hooajalise allergilise riniidi raviks järgmiste ilmingutega heina palavik: kihelus, aevastamine, riniit, silma limaskesta punetus, samuti kroonilise idiopaatilise urtikaaria ja selle sümptomite raviks: naha sügelus, punetus.

Eelised- ravimi võtmisel ei ilmne antihistamiinikumidele iseloomulikke kõrvaltoimeid: nägemiskahjustus, kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus, kehakaalu tõus, negatiivne mõju südamelihase talitlusele. Ravimit saab osta apteegist ilma retseptita, eakate, patsientide ning neeru- ja maksapuudulikkuse korral ei ole vaja annust kohandada. Ravim toimib kiiresti, säilitades oma toime päeva jooksul. Ravimi hind ei ole liiga kõrge, see on saadaval paljudele selle all kannatavatele inimestele.

Puudused- mõne aja pärast on võimalik sõltuvus ravimi toimest, sellel on kõrvaltoimed: düspepsia, düsmenorröa, tahhükardia, peavalu ja pearinglus, anafülaktilised reaktsioonid, maitsetundlikkuse häired. Võib tekkida sõltuvus ravimist.

Ravim on ette nähtud nii hooajalise allergilise riniidi kui ka kroonilise riniidi ilmnemiseks.

Eelised- ravim imendub kiiresti, saavutades soovitud taseme tunni jooksul pärast allaneelamist, see toime kestab kogu päeva. Selle vastuvõtt ei nõua piiranguid inimestele, kes töötavad keerukate mehhanismidega, juhivad sõidukeid ega põhjusta rahustavat toimet. Fexofasti väljastatakse ilma retseptita, on taskukohane hind, näitab kõrget efektiivsust.

Puudused- mõnele patsiendile annab ravim ainult ajutise leevenduse, ilma et see tooks allergia ilmingutest täielikku taastumist. Sellel on kõrvaltoimed: turse, suurenenud unisus, närvilisus, unetus, nõrkus, suurenenud allergia sümptomid sügeluse, nahalööbe kujul.

Ravim on ette nähtud heinapalaviku (pollinoosi), urtikaaria, allergilise ja allergilise konjunktiviidi, millega kaasneb sügelus, pisaravool, konjunktiivi hüperemia, lööbe ja lööbega dermatoosi, angioödeemi sümptomaatiline ravi.

Eelised– Levocitirizine-Teva näitab kiiresti oma efektiivsust (12-60 minuti pärast) ning päeva jooksul takistab allergiliste reaktsioonide tekkimist ja nõrgestab kulgu. Ravim imendub kiiresti, näidates 100% biosaadavust. Võib kasutada pikaajaliseks raviks ja hädaabi allergiate hooajaliste ägenemistega. Saadaval alates 6-aastaste laste raviks.

Puudused- esineb selliseid kõrvaltoimeid nagu unisus, ärrituvus, iiveldus, peavalu, kehakaalu tõus, tahhükardia, kõhuvalu, migreen. Ravimi hind on üsna kõrge.

Ravimit kasutatakse selliste pollinoosi ja urtikaaria ilmingute sümptomaatiliseks raviks nagu nahasügelus, aevastamine, sidekesta põletik, rinorröa, Quincke ödeem, allergilised dermatoosid.

Eelised– Xyzal on väljendunud allergiavastase orientatsiooniga, olles väga tõhus vahend. See hoiab ära allergia sümptomite ilmnemise, hõlbustab nende kulgu ja sellel puudub rahustav toime. Ravim toimib väga kiiresti, säilitades oma toime päeva jooksul alates manustamise hetkest. Ksizalit saab kasutada laste raviks alates 2. eluaastast, see on saadaval kahes ravimvormis (tabletid, tilgad), mis on pediaatrias kasutamiseks vastuvõetavad. See kõrvaldab ninakinnisuse, krooniliste allergiate sümptomid peatuvad kiiresti, sellel ei ole toksilist toimet südamele ja kesknärvisüsteemile.

Puudused- ravim võib avaldada järgmisi kõrvaltoimeid: suukuivus, väsimus, kõhuvalu, sügelus, hallutsinatsioonid, õhupuudus, krambid, lihasvalu.

Ravim on näidustatud hooajalise heinapalaviku, allergilise riniidi, kroonilise idiopaatilise urtikaaria raviks, mille sümptomiteks on pisaravool, köha, sügelus, nina-neelu limaskesta turse.

Eelised- Erius toimib erakordselt kiiresti allergiasümptomite korral, seda saab kasutada laste raviks alates aastast, kuna sellel on kõrge ohutuse tase. Seda taluvad hästi nii täiskasvanud kui ka lapsed, see on saadaval mitmes ravimvormis (tabletid, siirup), mis on pediaatrias kasutamiseks väga mugav. Seda võib võtta pikka aega (kuni aasta), põhjustamata sõltuvust (resistentsust). Peatab usaldusväärselt allergilise reaktsiooni algfaasi ilmingud. Pärast ravikuuri kestab selle toime 10-14 päeva. Üleannustamise sümptomeid ei täheldatud isegi Eriuse annuse viiekordse suurendamise korral.

Puudused- võivad esineda kõrvaltoimed (iiveldus ja peavalu, tahhükardia, lokaalne allergilised sümptomid, kõhulahtisus, hüpertermia). Lastel on tavaliselt unetus, peavalu, palavik.

Ravim on ette nähtud selliste allergia ilmingute raviks nagu allergiline nohu, ja urtikaaria, mida iseloomustab sügelus ja nahalööbed. Ravim peatab sellised allergilise riniidi sümptomid nagu aevastamine, sügelus ninas ja taevas, vesised silmad.

Eelised– Desal hoiab ära tursete, lihasspasmide tekke, vähendab kapillaaride läbilaskvust. Ravimi võtmise mõju on näha 20 minuti pärast, see kestab ööpäeva. Ravimi ühekordne annus on väga mugav, selle vabanemise kaks vormi on siirup ja tabletid, mille tarbimine ei sõltu toidust. Kuna Desali kasutatakse laste raviks alates 12. elukuust, on ravimi siirupivorm nõudlus. Ravim on nii ohutu, et isegi 9-kordne annuse ületamine ei põhjusta negatiivseid sümptomeid.

Puudused- aeg-ajalt võivad esineda kõrvaltoimete sümptomid, nagu suurenenud väsimus, peavalu, suu limaskesta kuivus. Lisaks ilmnevad sellised kõrvaltoimed nagu unetus, tahhükardia, hallutsinatsioonide ilmnemine, kõhulahtisus ja hüperaktiivsus. Võimalikud on kõrvaltoimete allergilised ilmingud: sügelus, urtikaaria, angioödeem.

4. põlvkonna antihistamiinikumid – kas need on olemas?

Kõik reklaamijate avaldused, mis positsioneerivad ravimibrände "neljanda põlvkonna antihistamiinikumidena", on midagi muud kui reklaamitrikk. Seda farmakoloogilist rühma ei eksisteeri, kuigi turundajad ei hõlma mitte ainult äsja loodud ravimeid, vaid ka teise põlvkonna ravimeid.

Ametlik klassifikatsioon näitab ainult kahte antihistamiinikumide rühma - need on esimese ja teise põlvkonna ravimid. Farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitide kolmas rühm on ravimites positsioneeritud kui "kolmanda põlvkonna H1 histamiini blokaatorid".

Laste allergiliste ilmingute raviks kasutatakse kõigi kolme põlvkonna antihistamiine.

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid eristuvad selle poolest, et nad näitavad kiiresti oma raviomadus ja erituvad organismist. Need on nõudlikud allergiliste reaktsioonide ägedate ilmingute raviks. Need on ette nähtud lühikursustel. Selle rühma kõige tõhusamad on Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Märkimisväärne protsent kõrvaltoimetest vähendab nende ravimite kasutamist lapseea allergiate korral.

2. põlvkonna antihistamiinikumid ei põhjusta sedatsiooni, toimivad kauem ja neid kasutatakse tavaliselt üks kord päevas. Vähesed kõrvaltoimed. Selle rühma ravimite hulgas kasutatakse lapseea allergiate raviks Ketotifen, Fenistil, Cetrin.

3. põlvkonna antihistamiinikumid lastele on Gismanal, Terfen jt. Neid kasutatakse krooniliste allergilised protsessid sest nad on võimelised pikka aega olla kehas. Puuduvad kõrvaltoimed.

Eriuse arvele võib panna uuemad ravimid.

Negatiivsed tagajärjed:

1. põlvkond: peavalu, kõhukinnisus, tahhükardia, unisus, suukuivus, ähmane nägemine, uriinipeetus ja isutus;

2 põlvkonda: Negatiivne mõju südamele ja;

Lastele toodetakse antihistamiine salvide (allergilised reaktsioonid nahal), tilkade, siirupite ja suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul.

Antihistamiinikumid raseduse ajal

Raseduse esimesel trimestril on keelatud võtta antihistamiine. Teises on need ette nähtud ainult äärmuslikel juhtudel, kuna ükski neist pole ravimid ei ole absoluutselt ohutu.

Looduslikud antihistamiinid, mis sisaldavad vitamiine C, B12, pantoteen-, oleiin- ja nikotiinhape, tsink, kalaõli.

Kõige ohutumad antihistamiinikumid on Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, kuid nende kasutamine tuleb kindlasti arstiga kokku leppida.

Arsti kohta: Aastatel 2010 kuni 2016 Elektrostali linna meditsiinikeskuse nr 21 ravihaigla praktiseeriv arst. Alates 2016. aastast töötab ta diagnostikakeskuses nr 3.

Ajalooliselt tähendab termin "antihistamiinid" ravimeid, mis blokeerivad H1-histamiini retseptoreid, ja ravimeid, mis toimivad H2-histamiini retseptoritele (tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin jne), nimetatakse H2-histamiini blokaatoriteks. Esimesi kasutatakse allergiliste haiguste raviks, teisi antisekretoorsete ainetena.

Histamiin, see kõige olulisem erinevate füsioloogiliste ja patoloogiliste protsesside vahendaja organismis, sünteesiti keemiliselt 1907. aastal. Seejärel eraldati see loomade ja inimeste kudedest (Windaus A., Vogt W.). Veel hiljem määrati kindlaks selle funktsioonid: mao sekretsioon, neurotransmitterite funktsioon kesknärvisüsteemis, allergilised reaktsioonid, põletikud jne. Peaaegu 20 aastat hiljem, 1936. aastal, loodi esimesed antihistamiini toimega ained (Bovet D., Staub A. ). Ja juba 60ndatel tõestati histamiini retseptorite heterogeensus organismis ja tuvastati kolm nende alatüüpi: H1, H2 ja H3, mis erinevad struktuuri, lokaliseerimise ja füsioloogiliste mõjude poolest, mis ilmnevad nende aktiveerimise ja blokeerimise ajal. Sellest ajast algab aktiivne periood erinevate antihistamiinikumide süntees ja kliiniline testimine.

Arvukad uuringud on näidanud, et histamiin toimib retseptoritele hingamissüsteem, silmad ja nahk, põhjustab iseloomulikke allergiasümptomeid ning antihistamiinikumid, mis selektiivselt blokeerivad H1-tüüpi retseptoreid, võivad neid ennetada ja peatada.

Enamikul kasutatavatel antihistamiinikumidel on mitmeid spetsiifilisi farmakoloogilisi omadusi, mis iseloomustavad neid kui eraldi grupp. Need sisaldavad järgmised efektid: antipruriitiline, dekongestandi, spasmivastane, antikolinergiline, antiserotoniini, rahusti ja lokaalanesteetikum, samuti histamiinist põhjustatud bronhospasmi ennetamine. Mõned neist ei ole tingitud histamiini blokaadist, vaid struktuurilistest iseärasustest.

Antihistamiinikumid blokeerivad histamiini toimet H1 retseptoritele konkureeriva inhibeerimise mehhanismi kaudu ja nende afiinsus nende retseptorite suhtes on palju väiksem kui histamiinil. Seetõttu ei suuda need ravimid välja tõrjuda retseptoriga seotud histamiini, vaid blokeerivad ainult hõivamata või vabanenud retseptoreid. Seetõttu on H1-blokaatorid allergiliste reaktsioonide ennetamisel kõige tõhusamad. vahetu tüüp, ja arenenud reaktsiooni korral takistavad nad uute histamiini osade vabanemist.

Oma keemilise struktuuri järgi on enamik neist rasvlahustuvad amiinid, millel on sarnane struktuur. Tuum (R1) on esindatud aromaatse ja/või heterotsüklilise rühmaga ning on seotud lämmastiku-, hapniku- või süsiniku (X) molekuli kaudu aminorühmaga. Tuum määrab antihistamiini toime raskusastme ja aine mõned omadused. Teades selle koostist, võib ennustada ravimi tugevust ja selle toimet, näiteks võimet tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.

Antihistamiinidel on mitu klassifikatsiooni, kuigi ükski neist pole üldiselt aktsepteeritud. Ühe populaarseima klassifikatsiooni järgi jagatakse antihistamiinikumid vastavalt loomise ajale esimese ja teise põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna ravimeid nimetatakse ka rahustiteks (domineeriva kõrvaltoime järgi), erinevalt mitterahustavatest teise põlvkonna ravimitest. Praegu on tavaks eristada kolmandat põlvkonda: see sisaldab põhimõtteliselt uusi ravimeid - aktiivseid metaboliite, millel lisaks kõrgeimale antihistamiini aktiivsusele puudub sedatiivne toime ja teise põlvkonna ravimitele iseloomulik kardiotoksiline toime (vt. ).

Lisaks jagatakse keemilise struktuuri järgi (olenevalt X-sidemest) antihistamiinid mitmesse rühma (etanoolamiinid, etüleendiamiinid, alküülamiinid, alfakarboliini derivaadid, kinuklidiin, fenotiasiin, piperasiin ja piperidiin).

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid). Kõik need lahustuvad hästi rasvades ja blokeerivad lisaks H1-histamiinile ka kolinergilisi, muskariini ja serotoniini retseptoreid. Olles konkureerivad blokaatorid, seonduvad nad pöörduvalt H1 retseptoritega, mis viib üsna suurte annuste kasutamiseni. Neile on kõige iseloomulikumad järgmised farmakoloogilised omadused.

• Rahustava toime määrab asjaolu, et enamik esimese põlvkonna antihistamiine, mis lahustuvad kergesti lipiidides, tungivad hästi läbi hematoentsefaalbarjääri ja seonduvad aju H1 retseptoritega. Võib-olla seisneb nende rahustav toime tsentraalsete serotoniini ja atsetüülkoliini retseptorite blokeerimises. Esimese põlvkonna rahustava toime avaldumise määr varieerub erinevatel ravimitel ja erinevatel patsientidel mõõdukast kuni raskeni ning suureneb koos alkoholi ja psühhotroopsete ravimitega. Mõnda neist kasutatakse unerohtudena (doksüülamiin). Harva esineb sedatsiooni asemel psühhomotoorne agitatsioon (sagedamini lastel keskmistes terapeutilistes annustes ja täiskasvanutel suurtes toksilistes annustes). Rahustava toime tõttu ei tohiks enamikku ravimeid kasutada tööülesannete täitmisel, mis nõuavad tähelepanu. Kõik esimese põlvkonna ravimid võimendavad rahustite toimet ja unerohud, narkootiline ja mitte-narkootilised valuvaigistid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid ja alkohol.
• Hüdroksüsiinile iseloomulik anksiolüütiline toime võib olla tingitud aktiivsuse pärssimisest kesknärvisüsteemi subkortikaalse piirkonna teatud piirkondades.
• Atropiinilaadsed reaktsioonid, mis on seotud ravimite antikolinergiliste omadustega, on kõige iseloomulikumad etanoolamiinidele ja etüleendiamiinidele. Avaldub suu ja ninaneelu kuivuse, uriinipeetuse, kõhukinnisuse, tahhükardia ja nägemiskahjustusega. Need omadused tagavad käsitletud vahendite efektiivsuse mitteallergilise riniidi korral. Samal ajal võivad need suurendada obstruktsiooni bronhiaalastma korral (röga viskoossuse suurenemise tõttu), süvendada glaukoomi ja põhjustada infravesikaalset obstruktsiooni eesnäärme adenoomi korral jne.
• Antiemeetiline ja õõnestusvastane toime on tõenäoliselt seotud ka ravimite tsentraalse antikolinergilise toimega. Mõned antihistamiinikumid (difenhüdramiin, prometasiin, tsüklisiin, meklisiin) vähendavad vestibulaarsete retseptorite stimulatsiooni ja pärsivad labürindi funktsiooni ning seetõttu saab neid kasutada liikumishaiguse korral.
• Mitmed H1-histamiini blokaatorid vähendavad parkinsonismi sümptomeid, mis on tingitud atsetüülkoliini toime tsentraalsest pärssimisest.
• Köhavastane toime on kõige iseloomulikum difenhüdramiinile, see avaldub otsese toimega pikliku medulla köhakeskusele.
• Antiserotoniini toime, mis on eelkõige iseloomulik tsüproheptadiinile, määrab selle kasutamise migreeni korral.
• α1-blokeeriv toime perifeerse vasodilatatsiooniga, eriti fenotiasiini antihistamiinikumide puhul, võib põhjustada tundlikel inimestel mööduvat vererõhu langust.
• Lokaalanesteetiline (kokaiinitaoline) toime on iseloomulik enamikule antihistamiinikumidele (esineb naatriumioonide membraani läbilaskvuse vähenemisest). Difenhüdramiin ja prometasiin on tugevamad lokaalanesteetikumid kui novokaiin. Neil on aga süsteemne kinidiinilaadne toime, mis väljendub refraktaarse faasi pikenemises ja ventrikulaarse tahhükardia tekkes.
• Tahhüfülaksia: antihistamiini aktiivsuse vähenemine koos pikaajaline kasutamine kinnitades vajadust vahetada ravimeid iga 2-3 nädala järel.
• Tuleb märkida, et esimese põlvkonna antihistamiinikumid erinevad teise põlvkonna antihistamiinikumidest lühikese kokkupuuteperioodi poolest, mis algavad suhteliselt kiiresti. kliiniline toime. Paljud neist on saadaval parenteraalsetes vormides. Kõik ülaltoodud ja ka madalad kulud määravad tänapäeval antihistamiinikumide laialdase kasutamise.

Veelgi enam, paljud arutletud omadused võimaldasid "vanadel" antihistamiinikumidel hõivata oma niši teatud patoloogiate (migreen, unehäired, ekstrapüramidaalsed häired, ärevus, liikumishaigus jne) ravis, mis ei ole seotud allergiatega. Siia kuuluvad paljud esimese põlvkonna antihistamiinikumid kombineeritud ravimid kasutatakse külmetushaiguste korral, rahustite, unerohtude ja muude komponentidena.

Kõige sagedamini kasutatavad on kloropüramiin, difenhüdramiin, klemastiin, tsüproheptadiin, prometasiin, fenkarool ja hüdroksüsiin.

Kloropüramiin(Suprastin) on üks enim kasutatavaid rahustavaid antihistamiine. Sellel on märkimisväärne antihistamiinne toime, perifeerne antikolinergiline ja mõõdukas spasmolüütiline toime. Efektiivne enamikul juhtudel hooajalise ja aastaringse allergilise rinokonjunktiviidi, angioödeemi, urtikaaria, atoopilise dermatiidi, ekseemi, sügeluse raviks mitmesugused etioloogiad; parenteraalses vormis - ägeda raviks allergilised seisundid vajavad kiiret abi. Pakub laias valikus kasutatavaid terapeutilisi annuseid. See ei kogune vereseerumis, mistõttu ei põhjusta pikaajalisel kasutamisel üleannustamist. Suprastini iseloomustab kiire toime algus ja lühike kestus (sh kõrvaltoimed). Samal ajal võib kloropüramiini kombineerida mittesedatiivsete H1-blokaatoritega, et pikendada allergiavastase toime kestust. Suprastin on praegu Venemaal üks enimmüüdud antihistamiine. See on objektiivselt seotud tõestatud kõrge efektiivsuse, selle kliinilise toime kontrollitavuse, erinevate ravimvormide, sealhulgas süstide, kättesaadavuse ja madalate kuludega.

Difenhüdramiin, meie riigis tuntud difenhüdramiini nime all, on üks esimesi sünteesitud H1-blokaatoreid. Sellel on üsna kõrge antihistamiinne toime ja see vähendab allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide raskust. Märkimisväärse antikolinergilise toime tõttu on köhavastane, oksendamisvastane toime ja samal ajal põhjustab limaskestade kuivust, uriinipeetust. Lipofiilsuse tõttu annab difenhüdramiin tugeva sedatsiooni ja seda saab kasutada uinutina. Sellel on märkimisväärne lokaalanesteetiline toime, mille tulemusena kasutatakse seda mõnikord alternatiivina novokaiini ja lidokaiini talumatuse korral. Difenhüdramiin on saadaval erinevates ravimvormides, sealhulgas parenteraalseks kasutamiseks, mis määras selle laialdase kasutamise erakorraline abi. Märkimisväärne hulk kõrvaltoimeid, tagajärgede ettearvamatus ja mõju kesknärvisüsteemile nõuavad aga selle rakendamisel suuremat tähelepanu ja võimalusel alternatiivsete vahendite kasutamist.

klemastiin(tavegil) on väga tõhus antihistamiinravim, mis sarnaneb difenhüdramiiniga. Sellel on kõrge antikolinergiline toime, kuid vähemal määral tungib see läbi hematoentsefaalbarjääri. Olemas ka aastal süstimisvorm, mida saab kasutada kui täiendav abinõu anafülaktilise šoki ja angioödeemiga, allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide ennetamiseks ja raviks. Siiski on teada ülitundlikkus klemastiini ja teiste sarnase keemilise struktuuriga antihistamiinikumide suhtes.

Tsüproheptadiin(peritool) koos antihistamiiniga omab märkimisväärset serotoniinivastast toimet. Sellega seoses kasutatakse seda peamiselt mõne migreeni vormi, dumpingu sündroomi, söögiisu suurendajana, erineva päritoluga anoreksia korral. See on külma urtikaaria valikravim.

Prometasiin(pipolfeen) - väljendunud mõju kesknärvisüsteemile määras selle kasutamise Meniere'i sündroomi, korea, entsefaliidi, mere- ja õhuhaiguse korral antiemeetikumina. Anestesioloogias kasutatakse prometasiini lüütiliste segude komponendina anesteesia tugevdamiseks.

Kvifenadiin(fenkarool) - omab vähem antihistamiinset toimet kui difenhüdramiin, kuid seda iseloomustab ka väiksem tungimine läbi hematoentsefaalbarjääri, mis määrab selle rahustavate omaduste väiksema raskusastme. Lisaks ei blokeeri fenkarool mitte ainult histamiini H1 retseptoreid, vaid vähendab ka histamiini sisaldust kudedes. Võib kasutada teiste rahustavate antihistamiinikumide tolerantsuse tekkeks.

Hüdroksüsiin(atarax) - vaatamata olemasolevale antihistamiini toimele ei kasutata seda allergiavastase ainena. Seda kasutatakse anksiolüütilise, rahustava, lihasrelaksandina ja sügelusevastase ainena.

Seega antihistamiinikumid esimesel põlvkonnal, mis mõjutavad nii H1- kui ka teisi retseptoreid (serotoniini, tsentraalsed ja perifeersed kolinergilised retseptorid, a-adrenergilised retseptorid), on erinev toime, mis määras nende kasutamise erinevates tingimustes. Kuid kõrvaltoimete tõsidus ei võimalda meil pidada neid allergiliste haiguste ravis esmavaliku ravimiteks. Nende kasutamisega saadud kogemused on võimaldanud välja töötada ühesuunalised ravimid – teise põlvkonna antihistamiinikumid.

Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad). Erinevalt eelmisest põlvkonnast ei ole neil peaaegu mingit rahustavat ja antikolinergilist toimet, kuid need erinevad selektiivse toime poolest H1 retseptoritele. Siiski nende jaoks erineval määral märgatav kardiotoksiline toime.

Nende jaoks on kõige levinumad järgmised omadused.

• Kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes, mis ei mõjuta koliini ja serotoniini retseptoreid.
• Kliinilise toime kiire algus ja toime kestus. Pikendust on võimalik saavutada kõrge valkudega seondumise, ravimi ja selle metaboliitide akumuleerumise organismis ja eliminatsiooni hilinemise tõttu.
• Minimaalne rahustav toime ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes. Seda seletatakse hematoentsefaalbarjääri nõrga läbimisega, mis on tingitud nende fondide struktuuri iseärasustest. Mõned eriti tundlikud isikud võivad kogeda mõõdukat uimasust, mis on harva ravimi kasutamise katkestamise põhjuseks.
• Tahhüfülaksia puudumine pikaajalisel kasutamisel.
• Võimalus blokeerida südamelihase kaaliumikanaleid, mis on seotud QT-intervalli pikenemise ja südame rütmihäiretega. Selle kõrvaltoime risk suureneb, kui antihistamiine kombineeritakse seenevastaste ravimitega (ketokonasool ja itrakonasool), makroliididega (erütromütsiin ja klaritromütsiin), antidepressantidega (fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin), greibimahlaga ning raske maksafunktsiooni häirega patsientidel.
• Parenteraalsed ravimvormid puuduvad, kuid mõned neist (aselatiin, levokabastiin, bamipiin) on saadaval paiksete ravimvormidena.

Allpool on toodud kõige iseloomulikumate omadustega teise põlvkonna antihistamiinikumid.

Terfenadiin- esimene antihistamiinne ravim, millel puudub kesknärvisüsteemi pärssiv toime. Selle loomine 1977. aastal oli nii histamiini retseptorite tüüpide kui ka olemasolevate H1-blokaatorite struktuuri ja toime eripärade uurimise tulemus ning pani aluse uue põlvkonna antihistamiinikumide väljatöötamisele. Praegu kasutatakse terfenadiini üha vähem, mis on seotud selle suurenenud võimega põhjustada surmaga lõppevaid arütmiaid, mis on seotud QT-intervalli pikenemisega (torsade de pointes).

Astemisool- üks pikima toimeajaga ravimeid selles rühmas (selle aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg on kuni 20 päeva). Seda iseloomustab pöördumatu seondumine H1 retseptoritega. Praktiliselt puudub rahustav toime, ei suhtle alkoholiga. Kuna astemisoolil on hiline toime haiguse kulgu, koos äge protsess selle kasutamine on sobimatu, kuid võib kroonilises vormis olla õigustatud allergilised haigused. Kuna ravimil on võime organismis akumuleeruda, on risk haigestuda tõsised rikkumised südamerütm mõnikord surmav. Nende ohtlike kõrvalmõjude tõttu on astemisooli müük Ameerika Ühendriikides ja mõnes teises riigis peatatud.

Akrivastine(semprex) on kõrge antihistamiinse toimega ravim, millel on minimaalselt väljendunud rahustav ja antikolinergiline toime. Selle farmakokineetika eripära on madal tase ainevahetus ja kumulatsiooni puudumine. Acrivastine on eelistatud juhtudel, kui puudub vajadus püsiva allergiavastase ravi järele kiire saavutus toime ja lühiajaline toime, mis võimaldab kasutada paindlikku annustamisskeemi.

Dimethenden(Fenistil) - on kõige lähedasem esimese põlvkonna antihistamiinikumidele, kuid erineb neist palju vähem väljendunud rahustava ja muskariinse toime, kõrgema allergiavastase toime ja toime kestuse poolest.

Loratadiin(klaritiin) on üks enim ostetud teise põlvkonna ravimeid, mis on üsna arusaadav ja loogiline. Selle antihistamiinne toime on kõrgem kui astemisoolil ja terfenadiinil, kuna see seondub tugevamalt perifeersete H1 retseptoritega. Ravimil puudub rahustav toime ja see ei võimenda alkoholi toimet. Lisaks ei interakteeru loratadiin praktiliselt teiste ravimitega ega avalda kardiotoksilist toimet.

Järgmised antihistamiinikumid on paiksed preparaadid ja on mõeldud leevendamiseks kohalikud ilmingud allergiad.

Levokabastiin(histimet) kasutatakse kui silmatilgad histamiinist sõltuva allergilise konjunktiviidi raviks või pihustina allergilise riniidi korral. Paikselt manustatuna siseneb see väikeses koguses süsteemsesse vereringesse ega avalda soovimatut mõju kesknärvi- ja kardiovaskulaarsüsteemile.

Aselastiin(allergodiil) on väga tõhus vahend allergilise riniidi ja konjunktiviidi raviks. Aselastiinil, mida kasutatakse ninasprei ja silmatilkadena, on süsteemne toime vähe või puudub üldse.

Teine paikselt manustatav antihistamiin, bamipiin (soventool) geeli kujul, on ette nähtud kasutamiseks allergiliste nahakahjustuste korral, millega kaasneb sügelus, putukahammustused, meduuside põletused, külmakahjustused, päikesepõletus ja termilised põletused kerge aste.

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid (metaboliidid). Nende põhiline erinevus seisneb selles, et nad on eelmise põlvkonna antihistamiinikumide aktiivsed metaboliidid. Nende peamine omadus on võimetus mõjutada QT-intervalli. Praegu on kaks ravimit - tsetirisiin ja feksofenadiin.

tsetirisiin(Zyrtec) on väga selektiivne perifeerse H1 retseptori antagonist. See on hüdroksüsiini aktiivne metaboliit, millel on palju vähem väljendunud rahustav toime. Tsetirisiin kehas peaaegu ei metaboliseeru ja selle eritumise kiirus sõltub neerude funktsioonist. Selle iseloomulik tunnus on kõrge naha läbistumisvõime ja vastavalt selle tõhusus naha ilmingud allergiad. Tsetirisiin ei eksperimentaalselt ega kliinikus avaldanud südamele arütmogeenset toimet, mis määras ette metaboliitravimite praktilise kasutamise valdkonna ja määras kindlaks uue ravimi, feksofenadiini, loomise.

Feksofenadiin(Telfast) on terfenadiini aktiivne metaboliit. Feksofenadiin ei muutu organismis ja selle kineetika ei muutu maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral. Ta ei astu ühtegi ravimite koostoimed, ei oma rahustavat toimet ega mõjuta psühhomotoorset aktiivsust. Sellega seoses on ravim heaks kiidetud kasutamiseks isikutele, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu. Uuring feksofenadiini mõju kohta QT väärtusele näitas nii eksperimendis kui ka kliinikus täielik puudumine kardiotroopne toime suurte annuste ja pikaajalise kasutamise korral. Koos maksimaalse turvalisusega see abinõu demonstreerib võimet leevendada sümptomeid hooajalise allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria ravis. Seega muudavad feksofenadiini farmakokineetika, ohutusprofiil ja kõrge kliiniline efektiivsus praegu antihistamiinikumidest kõige lootustandvamaks.

Niisiis on arsti arsenalis piisav kogus erinevate omadustega antihistamiine. Tuleb meeles pidada, et need leevendavad allergiat ainult sümptomaatiliselt. Lisaks saate olenevalt konkreetsest olukorrast kasutada mõlemat erinevad ravimid, aga ka nende erinevad vormid. Samuti on oluline, et arst oleks teadlik antihistamiinikumide ohutusest.

Kevad. Loodus ärkab... Priimulad õitsevad... Kask, lepp, pappel, sarapuu lasevad välja koketilised kõrvarõngad; sumisevad mesilased, kimalased, koguvad õietolmu... Algab hooaeg (alates lat. pollinis õietolm) ehk heinapalavik – allergilised reaktsioonid taimede õietolmule. Suvi tuleb. Teravili õitseb, hapukas koirohi, lõhnav lavendel ... Siis saabub sügis ja ambroosiast saab “armuke”, mille õietolm - kõige ohtlikum allergeen. Umbrohu õitsemise ajal kannatab kuni 20% elanikkonnast pisaravoolu, köha, allergia all. Ja käes on allergikutele kauaoodatud talv. Kuid siin ootavad paljud külma allergiat. Jälle kevad ... Ja nii aastaringselt.

Ja ka hooajaväline allergia loomakarvadele, kosmeetikavahendid, maja tolm Ja nii edasi. Pluss ravimite allergia, toit. Veelgi enam, sisse viimased aastad"allergia" diagnoos tehakse sagedamini ja haiguse ilmingud on rohkem väljendunud.

Leevendage patsientide seisundit ravimitega, mis leevendavad allergiliste reaktsioonide sümptomeid, ja ennekõike - antihistamiinikumid (AHP). Haiguse peamiseks süüdlaseks võib nimetada histamiini, mis stimuleerib H1 retseptoreid. See osaleb allergia peamiste ilmingute esinemise mehhanismis. Seetõttu on antihistamiinikumid alati ette nähtud allergiavastaste ravimitena.

Antihistamiinikumid - H1 histamiini retseptorite blokaatorid: omadused, toimemehhanism

Mediaator (bioloogiliselt aktiivne vahendaja) histamiin mõjutab:

• Nahk, mis põhjustab sügelust, hüpereemiat.
• Hingamisteed, põhjustades turset, bronhospasmi.
• Kardiovaskulaarsüsteem, mis põhjustab veresoonte suurenenud läbilaskvust, südame rütmihäireid, hüpotensiooni.
• Seedetrakt, stimuleerib mao sekretsiooni.

Antihistamiinikumid leevendavad endogeense histamiini vabanemisest põhjustatud sümptomeid. Need takistavad hüperreaktiivsuse teket, kuid ei mõjuta ei allergeenide sensibiliseerivat toimet (ülitundlikkust) ega eosinofiilide (leukotsüütide tüüp: nende sisaldus veres suureneb koos allergiaga) tungimist limaskestale.

Antihistamiinikumid:

Tuleb meeles pidada, et allergiliste reaktsioonide patogeneesis (esinemismehhanismis) osalevad vahendajad ei hõlma mitte ainult histamiini. Lisaks sellele on põletikulistes ja allergilistes protsessides "süüdi" atsetüülkoliin, serotoniin ja muud ained. Seetõttu lõpetavad ravimid, millel on ainult antihistamiinne toime ägedad ilmingud allergiad. Süstemaatiline ravi nõuab kompleksset desensibiliseerivat ravi.

Antihistamiinikumide põlvkonnad

Kaasaegse klassifikatsiooni kohaselt on antihistamiinikumid kolm rühma (põlvkonda):
Esimese põlvkonna H1 histamiini blokaatorid (tavegil, difenhüdramiin, suprastin) - tungivad läbi spetsiaalse filtri - hematoentsefaalbarjääri (BBB), toimivad kesknärvisüsteemile, avaldades rahustavat toimet;
H1 histamiini blokaatorid II põlvkond (fenkarool, loratadiin, ebastiin) - ei põhjusta sedatsiooni (terapeutilistes annustes);
III põlvkonna H1 histamiini blokaatorid (Telfast, Erius, Zyrtec) on farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid. Need ei läbi BBB-d, neil on minimaalne mõju kesknärvisüsteemile, seetõttu ei põhjusta nad sedatsiooni.

Kõige populaarsemate antihistamiinikumide omadused on toodud tabelis:

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumide eelised

Sellesse rühma kuuluvad mõnede eelmiste põlvkondade ravimite farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid:

• feksofenadiin (telfast, feksofast) - terfenadiini aktiivne metaboliit;
• levotsetirisiin (ksizal) - tsetirisiini derivaat;
• desloratadiin (erius, desal) on loratadiini aktiivne metaboliit.

Narkootikumide jaoks uusim põlvkond iseloomulik on märkimisväärne selektiivsus (selektiivsus), need toimivad eranditult perifeersetele H1 retseptoritele. Sellest ka kasu:

1. Tõhusus: kiire imendumine ja kõrge biosaadavus määravad allergiliste reaktsioonide eemaldamise kiiruse.
2. Praktilisus: ei mõjuta jõudlust; sedatsiooni ja kardiotoksilisuse puudumine välistab eakatel patsientidel annuse kohandamise vajaduse.
3. Ohutus: ei tekita sõltuvust - see võimaldab teil määrata pikki ravikuure. Koostoimed samaaegselt võetud ravimitega praktiliselt puuduvad; imendumine ei sõltu toidu tarbimisest; toimeaine eritub "nagu on" (muutumata), st sihtorganid (neerud, maks) ei kannata.

Määrake ravimid hooajaliste ja krooniline riniit, dermatiit, allergilise iseloomuga bronhospasm.

3. põlvkonna antihistamiinikumid: nimetused ja annused

Märge: annused on mõeldud täiskasvanutele.

Feksadiin, telfast, feksofast võtta 120-180 mg x 1 kord päevas. Näidustused: heinapalaviku sümptomid (aevastamine, sügelus, riniit), idiopaatiline (punetus, kihelus).

Levotsetirisiin-teva, xyzal võetakse 5 mg x 1 kord päevas. Näidustused: krooniline allergiline nohu, idiopaatiline urtikaaria.

Desloratadin-teva, Erius, Desal võetakse 5 mg x 1 kord päevas. Näidustused: hooajaline heinapalavik, krooniline idiopaatiline urtikaaria.

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid: kõrvaltoimed

Kolmanda põlvkonna H1 histamiini retseptori blokaatorid võivad oma suhtelise ohutuse tõttu põhjustada: agitatsiooni, krampe, düspepsiat, kõhuvalu, müalgiat, suukuivust, unetust, peavalu, asteenilist sündroomi, iiveldust, uimasust, hingeldust, tahhükardiat, nägemiskahjustust, kehakaalu tõusu, paronüüria (ebatavalised unenäod).

Antihistamiinikumid lastele

Ksizali tilgad on ette nähtud lastele: üle 6-aastastele päevaannuses 5 mg (= 20 tilka); 2 kuni 6 aastat päevases annuses 2,5 mg (= 10 tilka), sagedamini 1,25 mg (= 5 tilka) x 2 korda päevas.
Levotsetirisiin-teva - annus üle 6-aastastele lastele: 5 mg x 1 kord päevas.

Eriuse siirup on lubatud lastele vanuses 1 kuni 6 aastat: 1,25 mg (= 2,5 ml siirupit) x 1 kord päevas; vanuses 6 kuni 11 aastat: 2,5 mg (= 5 ml siirupit) x 1 kord päevas;
üle 12-aastased noorukid: 5 mg (= 10 ml siirupit) x 1 kord päevas.

Erius suudab pärssida allergilise reaktsiooni ja põletiku esimese faasi arengut. Kroonilise urtikaaria kulgemise korral toimub haiguse vastupidine areng. Eriuse terapeutiline efektiivsus kroonilise urtikaaria ravis kinnitati platseebokontrolliga (pime) mitmekeskuselises uuringus. Seetõttu soovitatakse Eriust kasutada lastel alates aastast.

Tähtis: Eriuse pastillide efektiivsuse uuringut lasterühmas ei ole läbi viidud. Pediaatriliste annustamisuuringute farmakokineetilised andmed viitavad siiski sellele, et ööpäevas võib kasutada 2,5 mg imemistablette. vanuserühm 6-11 aastat vana.

Noorukitele alates 12. eluaastast on ette nähtud feksofenadiin 10 mg.

Arst räägib allergiaravimitest ja nende kasutamisest pediaatrias:

Antihistamiinikumide määramine raseduse ajal

Raseduse ajal ei määrata kolmanda põlvkonna antihistamiine. IN erandjuhtudel telfasti või feksofasti kasutamine on lubatud.

Tähtis: Teave feksofenadiini (Telfast) rühma ravimite kasutamise kohta rasedate naiste poolt ei ole piisav. Kuna katseloomadega läbiviidud uuringud ei näidanud Telfasti kahjulikku mõju üldkursus rasedus ja emakasisene areng, peetakse ravimit tinglikult ohutuks rasedatele naistele.

Antihistamiinikumid: difenhüdramiinist eriuseni

Paljud allergikud võlgnevad esimese põlvkonna antihistamiinikumidele heaolu paranemise. "Küljelt" uimasust peeti iseenesestmõistetavaks: aga nina ei voola ja silmad ei sügele. Jah, elukvaliteet kannatas, aga mis teha – haigus. Uusima põlvkonna antihistamiinikumid on võimaldanud suurel hulgal allergikutel mitte ainult vabaneda allergia sümptomitest, vaid ka elada. tavalist elu: sõida autoga, mängi sporti, riskimata "liikvel olles magama jääda".

4. põlvkonna antihistamiinikumid: müüdid ja tegelikkus

Sageli libisevad allergiaravimite reklaamimisel mõisted "uue põlvkonna antihistamiin", "neljanda põlvkonna antihistamiin". Pealegi reastab see olematu grupp sageli mitte ainult viimase põlvkonna allergiavastaseid ravimeid, vaid ka ravimeid uute teise põlvkonna kaubamärkide alla. See pole midagi muud kui turundustrikk. Ametlikus klassifikatsioonis on näidatud ainult kaks antihistamiinikumide rühma: esimene põlvkond ja teine. Kolmas rühm on farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid, millele on omistatud termin "III põlvkonna H1 histamiini blokaatorid".

Artiklis on loetletud parimad ravimid 1., 2. ja 3. põlvkond, mis võivad allergiatele kalduvate inimeste elu lihtsamaks teha. Pärast artikli täielikku lugemist saate aru, miks mõned antihistamiinikumid on paremad kui teised. Uurige, milliseid neist ja miks ei tohiks rasedad ja imetavad naised võtta. Saate vaadata huvitavat videot teemal, milliseid allergiavastaseid ravimeid on soovitatav puhkusele minnes kaasa võtta.

Antihistamiinikumid - millised on paremad?

Ravimid, mis pärsivad histamiini (hormoon, mis vallandab organismis allergilisi reaktsioone), omavad erineva kujuga vabastada. Neid saab apteegist osta kapslite, tablettide, ninasprei ja isegi silmatilkade kujul. Antihistamiinikumid võivad põhjustada kehas tõsiseid kõrvaltoimeid, mistõttu mõnda neist müüakse ainult retsepti alusel.

Märge! Küsimusele, milline antihistamiinikumidest on parem, saab vastata ainult arst ja seejärel individuaalselt, olles tutvunud teie keha omadustega ja tuvastanud teile muret tekitava allergeeni.

Praegu on olemas kolm põlvkonda ravimeid, mis pärsivad histamiini. Need erinevad koostise, mõju ja kehaga kokkupuute kestuse poolest:

1. Esimene põlvkond: rahustava toimega (surutab teadvust, rahustab, leevendab ärrituvust) ja toimib unerohuna.
2. Teine põlvkond: on võimsa allergiavastase toimega. Sellised ravimid ei pärsi teadvust, kuid võivad tõsiselt häirida normaalset südamerütmi, mis, kui inimene on oma tervise ja ravimite passiivsuse suhtes tähelepanematu, viib surma.
3. Kolmas põlvkond: aktiivsed metaboliidid (teise põlvkonna ravimite bio-füüsikalise-keemilise töötlemise saadus). Nende ravimite efektiivsus on enam kui 3 korda suurem kui 1. ja 2. põlvkonna antihistamiinikumide efektiivsus.

Et valida kõige rohkem parim ravim, mis suudab blokeerida histamiini aktiivsust ilma peamiste kehasüsteemide tööd häirimata, peaks teil olema ettekujutus selliste ravimite põhikomponentidest ja nende toime tõhususest. Seda teemat käsitletakse artikli järgmistes osades.

Allergiate raviks võite kasutada mitte ainult tablette, vaid ka.

Esimese põlvkonna ravimid

Selle rühma antihistamiinikumidega kokkupuute kestus on 4–6 tundi, pärast mida peab patsient võtma uue ravimiannuse. Peamiste kõrvaltoimete loend sisaldab suukuivust ja ajutist nägemise kaotust. Mõelge populaarsetele uimastitüüpidele, erinevad vormid vabastada.

Preparaat sisaldab aktiivne koostisosa kloropüramiin. Ravim on efektiivne tavaliste allergiatüüpide, sealhulgas hooajaliste ja putukahammustustest põhjustatud allergiate korral. "Suprastin" on ette nähtud alates 1 elukuust. Pärast võtmist hakkab ravim toimima 15-25 minuti pärast. Maksimaalne toime saavutatakse tunni jooksul ja kestab kuni 6 tundi. Tööriist aitab peatada oksendamist, on mõõdukas spasmolüütikum ja põletikku leevendav toime.

Suprastini müüakse tableti kujul ja lahusena ampullides. Tablette soovitatakse võtta ainult söögi ajal, mis välistab mao limaskesta ärrituse. Süstid on ette nähtud pikaajalise allergia korral, mida ei saa pillidega ravida.

Ravimi ligikaudne maksumus on 120-145 rubla. (on vabamüügis).

Rahustava antihistamiini teine ​​nimetus on Clemastine (toimeaine on klemastiinhüdrofumaraat). Ravim on ette nähtud allergiate leevendamiseks, mis võivad tekkida vastusena õietolmule, lemmikloomade kõõmale, sääsehammustustele, nahale keemiline. Kõik need tegurid põhjustavad allergilisi sümptomeid (nahalööve, aevastamine, silmade punetus, ninakinnisus). Pärast Tavegili võtmist blokeeritakse histamiini toime, mille tulemusena nimetatud sümptomid kaovad.

Seda tüüpi antihistamiinikumid viitavad pikaajalise (pikaajalise) toimega ravimitele. Seedetraktist satub aine vereringesse. 2 tunni pärast täheldatakse selle maksimaalset plasmakontsentratsiooni. 5-6 tunni pärast areneb selle antihistamiinne toime intensiivselt, mis võib kesta 12-24 tundi.

"Tavegili" saab osta tablettide, siirupi ja süstide kujul. Ravimi hind algab 120 rublast ja sõltub vabastamisvormist, samuti pakendis olevate tablettide või ampullide arvust. Ravim väljastatakse ilma arsti retseptita.

Tavaliselt on see ravim ette nähtud lastele ja täiskasvanud patsientidele, kelle keha ei taju sõltuvuse tõttu muid antihistamiine. Nendega võrreldes on "Fenkarol" vähem väljendunud rahustava toimega (ei pärsi teadvust), mis võimaldab seda sisse võtta. tööaeg. Antiallergiline aine tõestab oma efektiivsust õietolmu, ravimite ja toidu allergiate ravis.

45% ravimi toimeainest (hifenadiin) siseneb vereringesse 30 minutit pärast allaneelamist. 1 tunni pärast saavutatakse maksimaalne sisaldus toimeaine vereplasmas. Selle toime kestus ei ületa 6 tundi.

Apteekides müüakse ravimit tablettide ja pulbrina, samuti süstelahusena. Saate osta "Fenkaroli" 260-400 rubla eest (maksumus sõltub vabastamise vormist ja pakendis olevast kogusest). Ravimit müüakse ilma retseptita.

Teise põlvkonna ravimid

Võrreldes ülalkirjeldatud ravimitega on see histamiini pärssivate ravimite rühm palju tõhusam, mis väljendub järgmistes tegurites:

• Esiteks ei tekita need uimasust, ei põhjusta väljaheitehäireid, limaskestade kuivamist ja urineerimisraskusi.
• Teiseks ei mõjuta need vaimset ja füüsilist aktiivsust.
• Kolmandaks, need ei tekita sõltuvust, mis võimaldab neid otstarbel kasutada pikaajaline ravi(aasta jooksul).
• Neljandaks on võetud annuse korrigeeriva toime kestus 24 tundi, mis võimaldab teil ravimit võtta üks kord päevas.

Tähtis! 2. põlvkonna allergiavastaste ravimite võtmisega peaks kaasnema arsti järelevalve, sest. see ravimite rühm toimib südame kaaliumikanalite blokaatoritena (vastutab südamelihase erutuvuse ja puhkeoleku eest). Sel põhjusel on enesega ravimine ohtlik.

Toode sisaldab toimeainet loratadiini, mis on võimeline toime tulema hooajalise (põhjustab õietolmu, niiskust) ja aastaringse (tolm, loomakarvad, pesuvahendid) allergiad. Ravim on efektiivne sääsehammustuste allergiate korral, tuleb toime pseudoallergilise sündroomi ilmingutega (patoloogia sarnaneb allergiatega, kuid sellel on muud põhjused). Samuti on see ette nähtud sügelevate dermatooside raviks.

Ravimit saab osta siirupi ja tablettide kujul. keskmine maksumus apteegivõrgus tähendab "Claridol" 90 rubla. (üle leti).

Ravimi toimeaine on loratadiin. Seda allergiavastast ainet omistatakse patsientidele, et vabaneda nahalööbetest, koos vale allergia, nina ja silmade limaskestade põletik. 8–12 tunni pärast, pärast tablettide või siirupi võtmist, jõuab toimeaine maksimaalse aktiivsuse faasi. Selle korrigeeriva toime kestus kehas kestab 24 tundi.

"Lomilan" toodetakse tablettidena ja homogeense (homogeense) suspensioonina. Lomilani tablettide keskmine maksumus on 120 rubla, suspensioon - 95 rubla. Retseptita puhkus.

Ravim on valmistatud aine - rupatadiini baasil. Ravim on ette nähtud allergiast põhjustatud riniidi ja urtikaaria raviks. Selle toimeaine puhastab naha kiiresti lööbest, leevendab sügelust, muudab hingamise vabaks. Rupatadiin ei pärsi kesknärvisüsteemi.

Omapära!"Rupafiini" ei tohiks greibimahlaga maha pesta, sest. toode suurendab rupatadiini aktiivsust 3,5 korda Inimkeha ei suuda seda tegurit õigesti tajuda ja sellel võivad olla tõsised tagajärjed (turse, iiveldus ja oksendamine, südametegevuse häired).

Rupafiini toodetakse ainult tablettidena (muid ravimvorme ei ole), neid võetakse olenemata toidu tarbimisest (1 tab. 1 kord päevas). Tablettide keskmine maksumus apteegiketis on 587 rubla. (väljastatakse ilma arsti retseptita).

Kolmanda põlvkonna ravimid

Sellel antihistamiinikumide rühmal puudub kardiotoksiline (südame kaaliumikanalite blokeerimine) ja rahustav (rahustav) toime, mistõttu võib ravimeid välja kirjutada nii autojuhtidele kui ka inimestele, kelle töö on seotud suurenenud kontsentratsioon tähelepanu. Kolmanda põlvkonna ravimid ei tekita sõltuvust, mis võimaldab neil tõhusalt ravida nii hooajalisi kui ka aastaringseid allergiaid.

Ravim on ette nähtud hooajaliste allergiate ja kroonilise urtikaaria vabanemiseks. Selle antihistamiini aktiivne komponent on feksofenadiinvesinikkloriid, mis omakorda kuulub terfenadiini (2. põlvkonna antihistamiin) aktiivsete metaboliitide (bio-füüsikalis-keemiliste töötlemisproduktide) hulka.

Ravim näitab oma efektiivsust 1 tunni jooksul pärast manustamist. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas täheldatakse 6 tunni pärast. Feksofenadiiniga kokkupuute kestus on 24 tundi.

Selle allergiavastase ravimi toimeaine on desloratadiin. Aine blokeerib histamiini retseptoreid 27 tunni jooksul, seega tuleks ravimit võtta ainult 1 kord päevas (igaüks 5-20 mg). "Trexil" ei avalda negatiivset mõju inimese kesknärvisüsteemile. Ei suru teadvust alla ega tekita und.

Apteegis saab antihistamiini osta ilma retseptita umbes 89 rubla eest.

Ravimi toimeaine on feksofenadiin (terfenadiini aktiivne metaboliit on 2. põlvkonna histamiini blokaator). Ravim on saadaval 30, 120 ja 180 mg tablettidena. Tablette võetakse 1-2 korda päevas arsti poolt määratud annuses. Feksofenadiin tungib kiiresti vereplasmasse ja blokeerib histamiini tootmise 24 tunni jooksul.

Telfasti antihistamiini maksumus sõltub toimeaine kogusest ühes tabletis ja võib olla vahemikus 128 kuni 835 rubla.

Kui lähete puhkusele, siis vaadake seda videomaterjali. Selles nimetab allergoloog ravimeid, mis tuleks kohvrisse panna. Ärge võtke spetsialisti soovitusi kergelt, eriti kui teil on teekond eksootilisse riiki, kus on palju uusi taimi ja maitsvaid puuvilju, mida te pole kunagi proovinud.

Küsimus Vastus

Milliseid allergiavastaseid ravimeid võivad rasedad võtta?

Tavaliselt on see levotsetirisiin ja feksofenadiin. Raseduse ja rinnaga toitmise ajal tuleb juua ainult neid ravimeid, mille arst on määranud.

Mis kahju võib antihistamiinikumid rase ja loode?

Lapse kandvatele naistele on eriti ohtlikud 1. põlvkonna allergiavastased ravimid, eriti Dimedrol ja Diazolin, mis võivad raskendada raseduse kulgu (pearinglus, väsimus, kuivad limaskestad) ja põhjustada lootel südamehaigusi.

Milliseid allergiavastaseid ravimeid on imikutele ette nähtud?

Alates sünnist võib Zyrteci määrata lapsele (vajalik on allergoloogi ja lastearsti konsultatsioon). Ravim vabaneb tilkade kujul. Ravim on vastunäidustatud enneaegsetele imikutele ja neile, kelle emad raseduse ajal suitsetasid.

Kas tuulerõugete puhul on sügeluse leevendamiseks ette nähtud antihistamiinikumid?

IN sel juhul levinumad ravimid on Suprastin, Dimedrol ja Tavegil. Pange tähele, et nad ei kasuta neid komponente sisaldavaid losjoneid ja kreeme, vaid tablettide kujul olevaid ravimeid.

Milliseid tablette võib anda sääsehammustusega allergilistele lastele?

Kindlasti konsulteerige selles küsimuses lastearsti ja allergoloogiga. Tavaliselt määrake "Zirtek" ja "Suprastin". Päriliku allergia puhul ei soovita arstid oma lastele anda samu allergiavastaseid ravimeid, mida nad ise võtavad.

Mida meeles pidada:

1. On olemas 3 põlvkonda ravimeid, mis pärsivad histamiini.
2. Parimad allergiavastased ravimid on 3. põlvkonna ravimid, koos õige rakendus neil ei ole tõsiseid kõrvalmõjusid.
3. Antihistamiinikumid on saadaval tablettide, siirupi, süstide ja silmatilkade kujul.
4. Raseduse ja rinnaga toitmise ajal ei tohi naised võtta 1. ja 2. põlvkonna ravimeid, nende toimeained on lapsele ohtlikud.
5. Lastele on parem anda allergiavastaseid ravimeid vastavalt arsti soovitustele.

Antihistamiinikumid on kolm (mõnede autorite sõnul neli) põlvkonda. Esimene hõlmab ravimeid, millel on lisaks allergiavastastele ravimitele ka rahustav / hüpnootiline toime. Teine sisaldab ravimeid minimaalse väljendunud mõju rahustav toime ja tugev allergiavastane toime, kuid mõnel juhul põhjustab see tõsiseid eluohtlikke arütmiaid. Uue - kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid on teise põlvkonna ravimite ainevahetusproduktid (metaboliidid) ja nende efektiivsus on 2-4 korda kõrgem kui nende eelkäijatel. Neil on mitmeid unikaalseid positiivsed omadused ja ei põhjusta selliseid kõrvalmõjusid nagu unisus ega negatiivne mõju südamele. Selles artiklis käsitletakse kolmanda põlvkonna ravimeid.

Uue (kolmanda) põlvkonna antihistamiinikumid: toimemehhanism ja toime

Selle rühma ravimid toimivad eranditult H1-histamiini retseptoritele, see tähendab, et neil on selektiivne toime. Nende allergiavastast toimet tagavad ka järgmised toimemehhanismid. Niisiis, need ravimid:

• inhibeerida süsteemse allergilise põletiku vahendajate, sealhulgas kemokiinide ja tsütokiinide sünteesi;
• vähendada adhesioonimolekulide arvu ja häirida nende funktsiooni;
• pärsivad kemotaksist (leukotsüütide vabanemise protsessi veresoonte voodi kahjustatud koesse)
• pärsivad allergiliste rakkude, eosinofiilide aktivatsiooni;
• pärsib superoksiidi radikaali moodustumist;
• vähendada bronhide suurenenud reaktsioonivõimet (hüperreaktiivsust).

Kõik ülaltoodud toimemehhanismid tagavad võimsa allergiavastase ja teatud määral põletikuvastase toime: kõrvaldavad sügeluse, vähendavad kapillaaride seina läbilaskvust, kudede turset ja hüpereemiat. Ei põhjusta uimasust, ei avalda südamele toksilist toimet. Nad ei seondu kolinergiliste retseptoritega, seetõttu ei põhjusta nad selliseid kõrvaltoimeid nagu nägemise ähmastumine ja. Neil on kõrge turvaprofiil. Just tänu nendele omadustele saab uue põlvkonna antihistamiine soovitada paljude patsientide pikaajaliseks raviks.

Kõrvalmõjud

Reeglina on patsiendid need ravimid hästi talutavad. Kuid mõnikord võivad nende kasutamise taustal tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• väsimus;
• suukuivus (väga harv);
• hallutsinatsioonid;
• unisus, unetus, agiteeritus;
• , südamelöögid;
• iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne epigastriumis, üksikjuhtudel -;
• lihasvalu;
• allergilised reaktsioonid: nahalööve koos või ilma, õhupuudus, Quincke ödeem, anafülaktilised reaktsioonid.

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumide kasutamise näidustused ja vastunäidustused

Selle rühma ravimite kasutamise näidustused on järgmised:

• allergiline riniit (nii aastaringne kui ka hooajaline);
• (ka nii hooajaliselt kui aastaringselt);
• krooniline;
• allergiline;

Uue põlvkonna antihistamiinikumid on vastunäidustatud ainult patsiendi keha individuaalse ülitundlikkuse korral nende suhtes.

Uue põlvkonna antihistamiinikumide esindajad

Sellesse ravimite rühma kuuluvad:

• feksofenadiin;
• tsetirisiin;
• Levotsetirisiin;
• Desloratadiin.

Vaatleme igaüks neist üksikasjalikumalt.

Feksofenadiin (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Vabanemisvorm: õhukese polümeerikattega tabletid 120 ja 180 mg.

Teise põlvkonna ravimi terfenadiini farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit.

Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti seedetrakt, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni veres 1-3 tunni pärast.Peaaegu ei seondu verevalkudega, ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri. Poolväärtusaeg on 11-15 tundi, mis eritub peamiselt sapiga.

Ravimi allergiavastane toime areneb 60 minuti jooksul pärast ühekordset annust, 6 tunni jooksul toime tugevneb ja püsib kogu päeva.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele soovitatakse võtta 120-180 mg (1 tablett) üks kord päevas enne sööki. Tablett tuleb alla neelata ilma närimata koos 200 ml veega. Ravikuur määratakse individuaalselt sõltuvalt haiguse kulgemise omadustest. Isegi pärast regulaarne kasutamine 28 päeva jooksul pärast talumatuse tunnuseid ei ilmnenud.

Patsientidel, kellel on raske või, tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Raseduse ajal ei tohi seda kasutada, kuna selle patsientide kategooriaga ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud.

Ravim tungib sisse rinnapiim Seetõttu ei tohiks seda võtta ka imetavad emad.

Tsetirisiin (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Vabanemisvorm: õhukese polümeerikattega tabletid, lahus ja tilgad suukaudne manustamine, siirup.

Hüdroksüsiini metaboliit. H1-histamiini retseptorite tugevaim antagonist.

Selle ravimi kasutamine keskmistes terapeutilistes annustes parandab oluliselt hooajalise ja kroonilise allergilise riniidi all kannatavate patsientide elukvaliteeti.

Pärast allaneelamist ilmneb toime 2 tunni pärast ja kestab päeva või kauem.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb tsetirisiini annust kohandada sõltuvalt kreatiniini kliirensi suurusest: kerge neerupuudulikkuse korral määratakse 10 mg antihistamiinikumi 1 kord päevas, mis on täisannus; mõõdukas aste - 5 mg 1 kord päevas (pool annust); kui kreatiniini kliirens vastab raskele neerupuudulikkuse astmele, on soovitatav võtta 5 mg tsetirisiini ülepäeviti ning lõppstaadiumis neerupuudulikkusega hemodialüüsi saavatel patsientidel on ravimi võtmine täielikult vastunäidustatud.

Tsetirisiini kasutamise vastunäidustused on ka individuaalne ülitundlikkus selle suhtes ja kaasasündinud patoloogia süsivesikute ainevahetus(glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom ja teised).

Tavalistes annustes võetav tsetirisiin võib põhjustada ajutisi kõrvaltoimeid, nagu väsimus, unisus, kesknärvisüsteemi agitatsioon, pearinglus ja peavalu. Mõnel juhul täheldatakse selle vastuvõtmise taustal suukuivust, silmade majutuse häireid, urineerimisraskusi ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemist. Reeglina kaovad need sümptomid pärast ravimi ärajätmist iseenesest.

Ravi ajal peate võtmise lõpetama.

Inimesed, kes kannatavad konvulsiivne sündroom ja epilepsia, tuleb ravimit võtta äärmise ettevaatusega, kuna suurenenud risk esinemine.

Raseduse ajal kasutada äärmisel vajadusel. Ärge võtke imetamise ajal, kuna see eritub rinnapiima.

Levotsetirisiin (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)

Esitusviis: õhukese polümeerikattega tabletid, suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad, siirup ( annustamisvorm lastele).

Tsetirisiini derivaat. Afiinsus H1-histamiini retseptorite suhtes seda ravimit mitu korda kõrgem kui tema eelkäija.
Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja täielikult ning imendumise määr ei sõltu toidutarbimisest, kuid selle kiirus väheneb toidu olemasolul maos. Mõnel patsiendil algab ravimi toime 12-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid enamikul patsientidel areneb see hiljem, 30-60 minuti pärast. Maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 50 minuti pärast ja püsib 48 tundi.Poolväärtusaeg on 6 kuni 10 tundi. Eritub neerude kaudu.

Raske neerupuudulikkusega inimestel pikeneb ravimi poolväärtusaeg.

See eraldatakse rinnapiimaga.

Täiskasvanutel ja üle 6-aastastel lastel on soovitatav kasutada ravimit tableti kujul. 1 tablett (5 mg) võetakse suu kaudu ilma närimiseta, juues rohkelt vett. Vastuvõtu kordus - 1 kord päevas. Kui levotsetirisiin on ette nähtud tilkade kujul, on selle annus täiskasvanud patsientidele ja 6-aastastele ja vanematele lastele 20 tilka 1 kord päevas. Alla 6-aastased lapsed on ette nähtud siirupi või tilkade kujul, mille annus sõltub lapse vanusest.

Raske neerupuudulikkusega inimesed peavad enne ravimi väljakirjutamist arvutama kreatiniini kliirensi. Kui see väärtus näitab esimese astme neerufunktsiooni kahjustust, on antihistamiinikumi soovitatav annus 5 mg päevas, see tähendab täisannus. Mõõduka neerufunktsiooni kahjustuse korral on see 5 mg 1 kord 48 tunni jooksul, see tähendab igal teisel päeval. Kell raske rikkumine neerufunktsiooni korral tuleb ravimit võtta 5 mg 1 kord 3 päeva jooksul.

Ravikuuri kestus on väga erinev ja valitakse individuaalselt sõltuvalt haigusest ja selle kulgemise raskusastmest. Nii et heinapalaviku korral on ravikuur reeglina 3-6 kuud, krooniliste allergiliste haiguste korral - kuni 1 aasta, võimaliku kokkupuute korral allergeeniga - 1 nädal.

Levotsetirisiini kasutamise vastunäidustused on lisaks individuaalsele talumatusele ja raskele kroonilisele neerupuudulikkusele kaasasündinud (galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus ja teised), samuti rasedus ja imetamine.

Kõrvaltoimed on sarnased teiste selle rühma ravimitega.

Levotsetirisiini võtmisel on alkohoolsete jookide joomine rangelt vastunäidustatud.

Desloratadiin (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Esitusviis: 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid ja suukaudne lahus, mis sisaldab 0,5 mg toimeainet ml kohta (annusvorm lastele). Mõned ravimid, eriti Allergomax, on saadaval ka ninasprei kujul.