Mis on Spiriva mk võtmise kestus 18. Spiriva: kasutusjuhend. Hingamissüsteemist

Kasutusjuhend

Spiriva kasutusjuhend

Annustamisvorm

Kapslid inhalatsioonipulbriga, kõva želatiin, suurus nr 3, hele rohekas-sinine, läbipaistmatu; ettevõtte sümboliga ja musta tindiga trükitud "TI 01"; kapslite sisu on valge pulber.

Ühend

Tiotroopium 18 mcg

Võrdne tiotroopiumbromiidmonohüdraadiga (=tiotroopiumbromiid) 22,5 mcg

Abiained: laktoosmonohüdraat, 200 M; mikroniseeritud laktoosmonohüdraat.

Kapsli koostis: makrogool 3350 (PEG 3350), indigokarmiin (E132), titaandioksiid (E171), kollane raudoksiid (E172).

Farmakodünaamika

Bronhodilataator – pikatoimeline m-kolinergilise retseptori blokaator.

Sellel on võrdne afiinsus erinevate muskariiniretseptorite alatüüpide suhtes alates M1 kuni M5. Hingamisteede M3 retseptorite pärssimise tulemusena silelihased lõdvestuvad. Bronhodilateeriv toime on annusest sõltuv ja kestab vähemalt 24 tundi Toime oluline kestus tuleneb tõenäoliselt väga aeglasest vabanemisest M3 retseptoritest võrreldes ipratroopiumbromiidiga. Inhalatsiooni teel manustamisel on tiotroopiumbromiidil kui N-kvaternaarse struktuuriga antikolinergilisel ainel lokaalne selektiivne toime, samas kui terapeutilistes annustes ei põhjusta see süsteemseid antikolinergilisi kõrvaltoimeid. Tiotroopiumbromiidi vabanemine ühendusest M2 retseptoritega toimub kiiremini kui ühendusest M3 retseptoritega. Kõrge afiinsus retseptorite suhtes ja aeglane vabanemine nendega seondumisest määravad KOK-iga patsientidel intensiivse ja pikaajalise bronhodilataatori toime.

Bronhodilatatsioon pärast tiotroopiumbromiidi sissehingamist on pigem lokaalse kui süsteemse toime tagajärg.

Kliinilised uuringud on näidanud, et 30 minutit pärast Spiriva® ühekordset annust 24 tunni jooksul parandab oluliselt kopsufunktsiooni (suurenenud FEV1 ja FVC). Farmakodünaamiline tasakaal saavutati 1. nädala jooksul ja väljendunud bronhodilataatorit täheldati 3. päeval. Spiriva® suurendab oluliselt patsientide poolt mõõdetud hommikust ja õhtust väljahingamise tippvoolu kiirust. Spiriva bronhodilataator, mida hinnati üle aasta, ei näidanud mingeid tolerantsuse ilminguid.

Spiriva® vähendab oluliselt KOK-i ägenemiste esinemissagedust ja pikendab esimese ägenemiseni kuluvat perioodi võrreldes platseeboga. Parandab oluliselt elukvaliteeti, mida täheldatakse kogu raviperioodi vältel. Spiriva® vähendab oluliselt KOK-i ägenemisega seotud hospitaliseerimiste arvu ja pikendab esimese haiglaravini kuluvat aega.

Farmakokineetika

Tiotroopiumbromiid on kvaternaarne ammooniumiühend, mis lahustub vees halvasti.

Tiotroopiumbromiidil on pärast intravenoosset manustamist ja kuiva pulbri sissehingamist lineaarne farmakokineetika terapeutilistes piirides.

Imemine

Inhalatsiooni teel manustamisel on tiotroopiumbromiidi absoluutne biosaadavus 19,5%, mis näitab kopsudesse jõudva ravimifraktsiooni kõrget biosaadavust. Cmax vereplasmas saavutatakse 5 minutit pärast sissehingamist. Tiotroopiumbromiid imendub seedetraktist halvasti. Samal põhjusel ei mõjuta toidu tarbimine tiotroopiumi imendumist. Tiotroopiumbromiidi suukaudsel manustamisel lahusena oli absoluutne biosaadavus 2–3%.

Levitamine

Seondumine plasmavalkudega - 72%. Vd - 32 l/kg. Püsiseisundis on KOK-iga patsientidel Cmax vereplasmas 17-19 pg/ml 5 minutit pärast pulbri inhaleerimist annuses 18 mikrogrammi ja väheneb kiiresti. Css vereplasmas oli 3-4 pg/ml.

Ei tungi BBB-sse.

Ainevahetus

Biotransformatsiooni aste on ebaoluline. Tiotroopiumbromiid lagundatakse mitteensümaatiliselt alkoholiks N-metüülskopiiniks ja ditienüülglükoolhappeks, mis ei seondu muskariiniretseptoritega.

CYP2D6 ja 3A4 isoensüümide inhibiitorite (kinidiin, ketokonasool, gestodeen) kasutamisel on võimalikud metaboolsed häired. Seega on isoensüümid CYP2D6 ja 3A4 kaasatud ravimi metabolismi. Tiotroopiumbromiid ei inhibeeri isegi supraterapeutilistes kontsentratsioonides inimese maksa mikrosoomides tsütokroom P450 isoensüüme 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 või 3A4.

Eemaldus

Pärast inhalatsiooni manustamist on terminaalne T1/2 5-6 päeva. Tervetele noortele vabatahtlikele intravenoosselt manustatud kogukliirens on 880 ml/min, individuaalne varieeruvus on 22%. Tiotroopiumbromiid pärast intravenoosset manustamist eritub peamiselt uriiniga muutumatul kujul - 74%. Pärast pulbri sissehingamist eritub neerude kaudu 14%, ülejäänud osa, mis ei imendu soolestikus, eritub väljaheitega. Tiotroopiumbromiidi renaalne kliirens ületab CC, mis näitab ravimi tubulaarset sekretsiooni. Pärast ravimi pikaajalist manustamist üks kord päevas KOK-iga patsientidele saavutatakse farmakokineetiliste parameetrite tasakaaluseisund 2-3 nädala pärast, ilma edasise kumulatsioonita.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Eakatel patsientidel väheneb tiotroopiumbromiidi renaalne kliirens (326 ml/min alla 58-aastastel KOK-iga patsientidel, kuni 163 ml/min üle 70-aastastel KOK-iga patsientidel), mis ilmselt on neerufunktsiooni languse tõttu vanusega. Pärast sissehingamist väheneb tiotroopiumbromiidi eritumine uriiniga 14%-lt (noored terved vabatahtlikud) 7%-le (KOK-iga patsiendid), kuid eakatel KOK-iga patsientidel ei esinenud märkimisväärset plasmakontsentratsiooni muutust, kui oli individuaalne ja individuaalne varieeruvus. arvesse (pärast pulbri sissehingamist suureneb AUC0-4 43%).

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: kerge suukuivus, mis sageli kaob ravi jätkamisel (? 1% ja< 10%); кандидоз полости рта (? 0.1% и < 1%); запор, гастроэзофагеальный рефлюкс (? 0.01% и < 1%); в единичных случаях - кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), дисфагия.

Hingamissüsteemist: düsfoonia, bronhospasm, köha ja neelu lokaalne ärritus (? 0,1% ja< 1%); носовое кровотечение (? 0.01% и < 1%).

Kardiovaskulaarsüsteemist: tahhükardia, südamepekslemine (? 0,01% ja< 1%); в единичных случаях - суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.

Kesknärvisüsteemi küljelt: pearinglus (? 0,1% ja< 1%).

Kuseelundkonnast: urineerimisraskused ja uriinipeetus meestel, kellel on eelsoodumus, kuseteede infektsioonid (? 0,01% ja< 1%).

Allergilised reaktsioonid: lööve, urtikaaria, sügelus, ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas vahetud reaktsioonid (> 0,01% ja< 1%); в единичных случаях - ангионевротический отек.

Muu: üksikjuhtudel - ähmane nägemine, silmasisese rõhu tõus (? 0,01% ja< 1%); глаукома.

Enamik ülaltoodud kõrvaltoimeid võib olla seotud Spiriva antikolinergilise toimega.

Müügiomadused

retsept

Eritingimused

Ravim Spiriva® ei ole ette nähtud ägedate bronhospasmihoogude leevendamiseks.

Pärast Spiriva pulbri sissehingamist võivad tekkida kohesed ülitundlikkusreaktsioonid.

Spiriva (nagu ka teiste inhaleeritavate ravimite) sissehingamise protsess võib põhjustada bronhospasmi.

Neerupuudulikkusega (CrCl 50 ml/min) patsiente tuleb Spiriva väljakirjutamisel hoolikalt jälgida.

Patsiente tuleb tutvustada inhalaatori kasutamise reeglitega. Ärge laske pulbril silma sattuda. Silmavalu või ebamugavustunne, ähmane nägemine, nägemishalod koos silmade punetusega, sidekesta ummistus ja sarvkesta turse võivad viidata ägedale suletudnurga glaukoomi rünnakule. Kui nende sümptomite kombinatsioon tekib, peab patsient viivitamatult konsulteerima arstiga. Ainult mioosi põhjustavate ravimite kasutamine ei ole antud juhul tõhus ravi.

Üks kapsel sisaldab 5,5 mg laktoosmonohüdraati.

Kasutamine pediaatrias

Ravimi kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel on vastunäidustatud.

Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele

Uuringuid ei ole läbi viidud, et uurida ravimi toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Pearinglus ja nägemise ähmastumine ravimi kasutamise ajal võivad ülalnimetatud võimet negatiivselt mõjutada.

Näidustused

Säilitusravina KOK-iga patsientidel, sealhulgas krooniline bronhiit ja emfüseem (säilitusravi püsiva õhupuuduse korral ja ägenemiste ärahoidmiseks).

Vastunäidustused

raseduse I trimester;

Lapsed ja noorukid vanuses kuni 18 aastat;

Ülitundlikkus atropiini või selle derivaatide (sh ipratroopium ja oksitroopium) suhtes;

Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega suletudnurga glaukoomi, eesnäärme hüperplaasia ja põiekaela obstruktsiooni korral.

Ravimite koostoimed

Spirivat on võimalik välja kirjutada koos teiste KOK-i raviks tavaliselt kasutatavate ravimitega: sümpatomimeetikumid, metüülksantiini derivaadid, suukaudsed ja inhaleeritavad kortikosteroidid.

Piiratud teavet kombineeritud kasutamise kohta antikolinergiliste ravimitega saadi kahest kliinilisest uuringust: ühekordne ipratroopiumbromiidi annus Spiriva pideva kasutamise taustal KOK-iga patsientidel (64 inimest) ja tervetel vabatahtlikel (20 inimest) ei andnud tulemusi. põhjustada kõrvaltoimete vähenemist või muutusi eluparameetrites ja EKG-s. Siiski ei ole antikolinergiliste ravimite ja Spiriva kroonilist samaaegset kasutamist uuritud ja seetõttu ei soovitata seda kasutada.

Spiriva hinnad teistes linnades

Rakendusviis

Annustamine

Ravimit ei tohi alla neelata. Spirivat ei tohi kasutada rohkem kui üks kord/Spiriva kapsleid tohib kasutada ainult koos HandiHaleri inhalaatoriga.

Eakad patsiendid peavad võtma ravimit soovitatavates annustes.

Kui neerufunktsioon on kahjustatud, võivad patsiendid kasutada Spirivat soovitatud annustes. Siiski, kui Spiriva määratakse kombinatsioonis teiste ravimitega, mis erituvad peamiselt neerude kaudu, on vajalik patsiendi seisundi jälgimine. Mõõduka või raske neerupuudulikkusega (CR<50 ml/min) patsiendid vajavad hoolikat jälgimist.

Maksapuudulikkusega patsiendid võivad ravimit võtta soovitatavates annustes.

Kuidas HandiHaler® inhalaatorit kasutada

HandiHaleri inhalaator on loodud spetsiaalselt Spiriva kasutamiseks ja ei ole ette nähtud teiste ravimite võtmiseks.

Inhalaator sisaldab: tolmukorki, huulikut, alust, augustamisnuppu, keskkambrit.

HandiHaleri inhalaatori kasutamine:

1. avage tolmukork, vajutades augustamisnupu lõpuni ja seejärel vabastades;

2. avage tolmukork täielikult, tõstes seda üles; seejärel avage huulik, tõstes seda üles;

3. vahetult enne kasutamist eemaldage Spiriva kapsel blisterpakendist ja asetage see keskkambrisse (pole vahet, kummale poole kapsel kambrisse asetatakse);

4. Sulgege huulik tihedalt, kuni see klõpsatab, jättes tolmukorgi avatuks;

5. Hoidke HandiHalerit huulikuga üleval, vajutage augustamisnupp üks kord lõpuni ja seejärel vabastage; seega moodustub auk, mille kaudu ravim inhaleerimise ajal kapslist vabaneb;

6. täielikult välja hingata; ärge kunagi hingake huulikusse välja.

7. Võtke HandiHaler suhu ja suruge huuled tihedalt huuliku ümber; hoides oma pead otse, peaksite hingama aeglaselt ja sügavalt, kuid samal ajal piisava jõuga, et kuulda kapsli vibratsiooni; hingake sisse, kuni teie kopsud on täielikult täidetud; seejärel hoidke hinge kinni nii kaua kui võimalik ja eemaldage HandiHaler suust; jätka rahulikult hingamist; korrake protseduure 6 ja 7, et kapsel täielikult tühjendada.

HandiHaler® inhalaatori puhastamine

HandiHalerit tuleb puhastada kord kuus. Selleks avage huulik ja tolmukork, seejärel avage seadme alus, tõstes augustusnuppu. Loputage inhalaatorit põhjalikult soojas vees, kuni pulber on täielikult eemaldatud. HandiHalerit tuleb pühkida paberrätikuga ja avatud huuliku, põhja ja tolmukorgiga lasta 24 tundi õhu käes kuivada.Pärast sel viisil puhastamist on seade valmis järgnevaks kasutamiseks. Vajadusel saab huuliku välispinda puhastada niiske, kuid mitte märja lapiga.

Üleannustamine

Selles artiklis saate lugeda ravimi kasutamise juhiseid Spiriva. Esitatakse saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti eriarstide arvamused Spiriva kasutamise kohta nende praktikas. Palume teil aktiivselt lisada oma ülevaated ravimi kohta: kas ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei maininud. Spiriva analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutada bronhiaalastma, obstruktiivse bronhiidi raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Spiriva- bronhodilataator.

Tiotroopiumbromiid (ravimi Spiriva toimeaine) on pikatoimeline m-antikolinergiline blokaator. Ravimil on sama afiinsus muskariiniretseptorite M1-M5 alatüüpide suhtes. M3 retseptorite pärssimise tulemus hingamisteedes on silelihaste lõdvestumine. Bronhodilateeriv toime sõltub annusest ja kestab vähemalt 24 tundi Toime oluline kestus on tõenäoliselt tingitud ravimi väga aeglasest dissotsiatsioonist M3 retseptoritest; Pooldissotsiatsiooniperiood on oluliselt pikem kui ipratroopiumbromiidil.

Inhalatsiooni teel manustamisel on tiotroopiumbromiidil N-kvaternaarse ammooniumi derivaadina lokaalne selektiivne toime (bronhidele), samas kui terapeutilistes annustes ei põhjusta see süsteemseid m-antikolinergilisi kõrvaltoimeid. Dissotsiatsioon M2 retseptoritest toimub kiiremini kui M3 retseptoritest, mis näitab M3 retseptori alatüübi selektiivsuse ülekaalu M2 retseptorite suhtes. Kõrge afiinsus retseptorite suhtes ja ravimi aeglane dissotsiatsioon ühendusest retseptoritega määravad kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega (KOK) patsientidel väljendunud ja pikaajalise bronhodilataatori toime.

Bronhodilatatsioon pärast tiotroopiumbromiidi sissehingamist on pigem lokaalse kui süsteemse toime tagajärg.

Kliinilistes uuringutes näidati, et 30 minutit pärast Spiriva ühekordset manustamist 24 tunni jooksul parandas see oluliselt kopsufunktsiooni (FEV1 ja FVC suurenemine). Farmakodünaamiline tasakaal saavutati 1. nädala jooksul ja väljendunud bronhodilataatorit täheldati 3. päeval. Spiriva suurendab oluliselt patsientide poolt mõõdetud hommikust ja õhtust väljahingamise tippvoolu kiirust. Spiriva bronhodilataator, mida hinnati üle aasta, ei näidanud mingeid tolerantsuse ilminguid.

Spiriva vähendab oluliselt KOK-i ägenemiste esinemissagedust ja pikendab platseeboga võrreldes esimese ägenemiseni kuluvat aega. Parandab oluliselt elukvaliteeti, mida täheldatakse kogu raviperioodi vältel. Spiriva vähendab oluliselt KOK-i ägenemisega seotud hospitaliseerimiste arvu ja pikendab aega esimese haiglaravini.

Individuaalsete kliiniliste uuringute retrospektiivses analüüsis täheldati südame rütmihäiretega patsientide surmajuhtumite arvu statistiliselt ebaolulist suurenemist võrreldes platseeboga. Need andmed ei ole aga statistiliselt kinnitatud ja võivad olla seotud südamehaigustega.

Kliinilistes uuringutes bronhiaalastma põdevatel patsientidel, kellel haiguse sümptomid püsivad hoolimata säilitusravist inhaleeritavate glükokortikosteroididega (GCS), sh. kombinatsioonis pikatoimelise beeta2-adrenergilise retseptori agonistiga leiti, et Spiriva Respimati lisamine säilitusravile parandas oluliselt kopsufunktsiooni võrreldes platseeboga, vähendas oluliselt tõsiste ägenemiste arvu ja sümptomite halvenemise perioode. bronhiaalastma põdevatele patsientidele ja pikendas perioodi kuni nende esmase tekkeni, tõi kaasa elukvaliteedi olulise paranemise ja nende patsientide arvu suurenemise, kelle ravivastus säilitusravile oli positiivne.

Ravimi bronhodilateeriv toime püsis kogu 1 kasutusaasta jooksul ning sõltuvuse tunnuseid ei täheldatud.

Ühend

Tiotroopiumbromiidmonohüdraat + abiained.

Farmakokineetika

Inhalatsiooni teel manustamisel on tiotroopiumbromiidi absoluutne biosaadavus 19,5%, mis näitab kopsudesse jõudva ravimifraktsiooni kõrget biosaadavust. Tiotroopiumbromiid imendub seedetraktist halvasti. Samal põhjusel ei mõjuta toidu tarbimine tiotroopiumi imendumist. Tiotroopiumbromiidi suukaudsel manustamisel lahusena oli absoluutne biosaadavus 2–3%. Ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri (BBB). Biotransformatsiooni aste on ebaoluline. Tiotroopiumbromiid lagundatakse mitteensümaatiliselt alkoholiks N-metüülskopiiniks ja ditienüülglükoolhappeks, mis ei seondu muskariiniretseptoritega. CYP2D6 ja 3A4 isoensüümide inhibiitorite (kinidiin, ketokonasool, gestodeen) kasutamisel on võimalikud metaboolsed häired. Seega on isoensüümid CYP2D6 ja 3A4 kaasatud ravimi metabolismi. Tiotroopiumbromiid ei inhibeeri isegi supraterapeutilistes kontsentratsioonides inimese maksa mikrosoomides tsütokroom P450 isoensüüme 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 või 3A4. Tiotroopiumbromiid pärast intravenoosset manustamist eritub peamiselt uriiniga muutumatul kujul - 74%. Pärast pulbri sissehingamist eritub neerude kaudu 14%, ülejäänud osa, mis ei imendu soolestikus, eritub väljaheitega. Pärast ravimi pikaajalist manustamist üks kord päevas KOK-iga patsientidele saavutatakse farmakokineetiliste parameetrite tasakaaluseisund 2-3 nädala pärast, ilma edasise kumulatsioonita.

Näidustused

• KOK-i, kroonilise bronhiidi, emfüseemi haigete säilitusraviks, püsiva õhupuuduse korral säilitusraviks, KOK-i tõttu halvenenud elukvaliteedi parandamiseks, ägenemiste sageduse vähendamiseks;
• täiendavaks säilitusraviks bronhiaalastma põdevatele patsientidele, kellel on inhaleeritavate kortikosteroidide võtmise ajal püsivad haiguse sümptomid, bronhiaalastma sümptomite vähendamiseks, elukvaliteedi parandamiseks ja ägenemiste sageduse vähendamiseks.

Vabastamise vormid

Inhalatsioonipulbriga kapslid 18 mcg.

Inhalatsioonilahus Spiriva Respimat inhalaatoriga.

Kasutusjuhend ja kasutusviis

Pulberkapslid

Määrake 1 kapsel päevas samal ajal inhalatsioonidena HandiHaleri inhalaatori abil.

Ravimit ei tohi alla neelata. Spirivat ei tohi kasutada rohkem kui üks kord päevas. Spiriva kapsleid tohib kasutada ainult koos HandiHaleri inhalaatoriga.

Kui neerufunktsioon on kahjustatud, võivad patsiendid kasutada Spirivat soovitatud annustes. Siiski, kui Spiriva määratakse kombinatsioonis teiste ravimitega, mis erituvad peamiselt neerude kaudu, on vajalik patsiendi seisundi jälgimine. Mõõduka või raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 50 ml/min) patsiendid vajavad hoolikat jälgimist.

Maksapuudulikkusega patsiendid võivad ravimit võtta soovitatavates annustes.

Kuidas HandiHaleri inhalaatorit kasutada

HandiHaleri inhalaator on loodud spetsiaalselt Spiriva kasutamiseks ja ei ole ette nähtud teiste ravimite võtmiseks.

Inhalaator sisaldab: tolmukorki, huulikut, alust, augustamisnuppu, keskkambrit.

HandiHaleri inhalaatori kasutamine

1. Avage tolmukork, vajutades augustamisnupu lõpuni ja seejärel vabastades.
2. Avage tolmukork täielikult, tõstes seda üles; seejärel avage huulik, tõstes seda üles.
3. Vahetult enne kasutamist eemaldage Spiriva kapsel blisterpakendist ja asetage see keskkambrisse (pole vahet, kummale poole kapsel kambrisse asetatakse).
4. Sulgege huulik tihedalt, kuni kostab klõpsatus, jättes tolmukorgi avatuks.
5. Hoidke HandiHalerit huulikuga ülespoole, vajutage augustamisnupp üks kord lõpuni ja seejärel vabastage; See loob ava, mille kaudu ravim vabaneb kapslist sissehingamise ajal.
6. Hingake täielikult välja; ärge kunagi hingake huulikusse välja.
7. Asetage HandiHaler suhu ja suruge huuled tihedalt huuliku ümber; hoides oma pead otse, peaksite hingama aeglaselt ja sügavalt, kuid samal ajal piisava jõuga, et kuulda kapsli vibratsiooni; hingake sisse, kuni teie kopsud on täielikult täidetud; seejärel hoidke hinge kinni nii kaua kui võimalik ja eemaldage HandiHaler suust; jätka rahulikult hingamist; korrake protseduure 6 ja 7, et kapsel täielikult tühjendada.
8. Seejärel avage huulik uuesti, eemaldage ja visake kasutatud kapsel ära. Sulgege huulik ja tolmukork.

HandiHaleri inhalaatori puhastamine

HandiHalerit tuleb puhastada kord kuus. Selleks avage huulik ja tolmukork, seejärel avage seadme alus, tõstes augustusnuppu. Loputage inhalaatorit põhjalikult soojas vees, kuni pulber on täielikult eemaldatud. HandiHalerit tuleb pühkida paberrätikuga ja avatud huuliku, põhja ja tolmukorgiga lasta 24 tundi õhu käes kuivada.Pärast sel viisil puhastamist on seade valmis järgnevaks kasutamiseks. Vajadusel saab huuliku välispinda puhastada niiske, kuid mitte märja lapiga.

Blistri avamine

Eraldage blisterriba mööda perforeeritud joont. Avage blisterriba vahetult enne kasutamist, nii et üks kapsel on täielikult nähtav. Kapsel sisaldab väikeses koguses pulbrit, mistõttu see ei ole täielikult täidetud.

Kui kapsel avatakse kogemata ja puutub kokku õhuga, ei tohi seda kasutada. Kapsleid ei tohi seadmes ega blisterpakendis hoida kõrge temperatuuri või päikesevalguse käes.

Bronhiaalastma ravimisel ilmneb täielik ravitoime mõne päeva jooksul.

Eakatel patsientidel, maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ja kerge neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens 50-80 ml/min) võib Spiriva Respimat'i kasutada soovitatud annuses.

Siiski tuleb ravimi kasutamist mõõduka või olulise neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 50 ml/min) hoolikalt jälgida.

KOK-i lastel tavaliselt ei esine. Spiriva Respimati ohutust ja efektiivsust lastel ei ole uuritud.

Spiriva Respimat inhalaatori kasutamise reeglid

Kasseti sisestamine ja kasutamiseks ettevalmistamine

Enne inhalaatori esmakordset kasutamist peate tegema järgmised toimingud:

1. Kui roheline kork on suletud, vajutage lukustusnuppu ja eemaldage samal ajal läbipaistev hülss, tõmmates seda alla.
2. Eemaldage kassett pakendist. Sisestage kitsas ots inhalaatorisse, kuni see paigale lukustub. Kasseti täieliku sisestamise tagamiseks vajutage kassett tugevalt kõvale pinnale. Sel juhul ei tohi kolbampulli põhi olla inhalaatori alumise servaga samal tasapinnal, hõbedase kolbampulli alumine osa peab olema nähtav. Kui kolbampull on inhalaatorisse sisestatud, ei tohi seda eemaldada.
3. Pange läbipaistev varrukas tagasi. Pärast seda ei tohiks varrukat enam eemaldada.

Ettevalmistused Spiriva Respimat inhalaatori esmakordseks kasutamiseks

1. Spiriva Respimati inhalaatorit tuleb hoida vertikaalselt, rohelise korgiga. Peate keerama läbipaistvat hülsi sildil näidatud punaste noolte suunas, kuni see klõpsatab (pool pööret).
2. Eemaldage roheline kork.
3. Suunake Spiriva Respimati inhalaator allapoole. Vajutage annustamisnuppu. Sulgege roheline kork.

Korrake samme a, b ja c, kuni ilmub aerosoolipilv.

Seejärel korrake samme a, b ja c veel 3 korda, et inhalaator oleks kasutusvalmis.

Spiriva Respimati inhalaator on nüüd kasutamiseks valmis.

Nende sammude rakendamine ei vähenda ravimi annuste arvu. Pärast ettevalmistamist väljastab Spiriva Respimat inhalaator 30 annust (60 inhalatsiooni).

Spiriva Respimat inhalaatori kasutamine

Seda inhalaatorit tohib kasutada ainult üks kord päevas. Iga kord peate tegema 2 inhalatsiooni.

1. Hoidke Spiriva Respimati inhalaatorit rohelise korgiga püstiasendis, et vältida ravimi juhuslikku vabanemist. Pöörake läbipaistvat hülsi sildil näidatud punaste noolte suunas, kuni see klõpsatab (pool pööret).

2. Eemaldage roheline kate. Hingake aeglaselt ja sügavalt välja. Kata huuliku ots tihedalt huultega. Inhalaatori õhuava peab olema vaba. Suunake inhalaator kõri tagaosa poole.

Suu kaudu aeglaselt ja sügavalt sisse hingates vajutage annustamisnuppu ja jätkake sissehingamist nii kaua kui võimalik. Hoidke hinge kinni 10 sekundit või nii kaua, kui mugav on.

3. Täisannuse saamiseks korrake samme 1-2. Seda inhalaatorit tohib kasutada ainult üks kord päevas. Iga kord peate tegema 2 inhalatsiooni.

Sulgege inhalaatori roheline kork, kuni seda uuesti kasutate.

Kui Spiriva Respimat inhalaatorit ei ole kasutatud üle 7 päeva, suunake see enne kasutamist alla ja vajutage üks kord annustamisnuppu. Kui inhalaatorit ei ole kasutatud üle 21 päeva, korrake samme 4–6, kuni tekib aerosoolipilv. Seejärel korrake samme 4-6 veel kolm korda.

Määrake, millal alustada uue inhalaatori kasutamist

Spiriva Respimati inhalaator sisaldab 30 annust (60 inhalatsiooni). Annuse indikaator näitab ligikaudu, kui palju ravimit on alles. Kui inhalaatori osuti osutab skaala punasele alale, tähendab see, et ravimit on jäänud umbes 7 päeva (14 inhalatsiooni). Selle perioodi jooksul peate saama retsepti uue inhalaatori Spiriva Respimat jaoks.

Kui inhalaatori osuti jõuab skaala punase ala lõpuni (st kui on kasutatud 30 annust), tähendab see, et Spiriva Respimat inhalaator on tühi. Inhalaator blokeeritakse automaatselt. Sellest hetkest alates ei ole läbipaistva hülsi keeramine võimalik.

Pärast esmakordset kasutamist tuleb Spiriva Respimati inhalaator ära visata hiljemalt 3 kuu pärast, isegi kui kogu ravimi kogust ei ole kasutatud.

Inhalaatori eest hoolitsemine

Pihusti huulikut ja metallosa tuleb puhastada niiske pehme lapiga vähemalt kord nädalas.

Huuliku kerge värvimuutus ei mõjuta inhalaatori tööd. Vajadusel pühkige inhalaatori välispinda niiske lapiga.

Kõrvalmõju

• dehüdratsioon;
• pearinglus;
• unetus;
• silmasisese rõhu tõus, glaukoom;
• ähmane nägemine;
• kodade virvendusarütmia;
• tahhükardia (sh supraventrikulaarne tahhükardia);
• südamelöögi tunne;
• köha;
• ninaverejooks;
• farüngiit;
• düsfoonia;
• paradoksaalne bronhospasm;
• larüngiit;
• sinusiit;
• neelu limaskesta kerge mööduv kuivus;
• kõhukinnisus;
• suuõõne kandidoos;
• düsfaagia;
• gastroösofageaalne refluks;
• igemepõletik;
• glossiit;
• stomatiit;
• soolesulgus, sealhulgas paralüütiline iileus;
• nahainfektsioonid ja nahahaavandid;
• kuiv nahk;
• lööve;
• angioödeem;
• nõgestõbi;
• ülitundlikkus, sealhulgas vahetud reaktsioonid;
• liigeste turse;
• düsuuria;
• uriinipeetus (sagedamini eelsooduvate teguritega meestel);
• kuseteede infektsioon.

Vastunäidustused

• raseduse 1. trimester;
• alla 18-aastased lapsed ja noorukid (tõhususe ja ohutuse andmete puudumise tõttu);
• ülitundlikkus atropiini või selle derivaatide, näiteks ipratroopiumbromiidi, oksitroopiumbromiidi või ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega suletudnurga glaukoomi, eesnäärme hüperplaasia ja põiekaela obstruktsiooni korral.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse 1. trimestril.

Raseduse ja imetamise 2. ja 3. trimestril tohib ravimit välja kirjutada ainult juhtudel, kui ravist oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või imikule.

Andmed Spiriva toime kohta rasedusele on piiratud. Loomade reproduktiivtoksilisuse uurimisel ei ilmnenud ravimi otsest ega kaudset kahjulikku mõju. Ettevaatusabinõuna on soovitatav Spiriva kasutamist raseduse ajal vältida.

Puuduvad kliinilised andmed tiotroopiumbromiidi toime kohta rinnaga toitmise ajal.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud kasutamiseks lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Kasutamine eakatel patsientidel

Eakad patsiendid peavad võtma ravimit soovitatavates annustes.

erijuhised

Spiriva ei ole ette nähtud ägedate bronhospasmihoogude leevendamiseks.

Pärast Spiriva pulbri sissehingamist võivad tekkida kohesed ülitundlikkusreaktsioonid.

Spiriva (nagu ka teiste inhaleeritavate ravimite) sissehingamise protsess võib põhjustada bronhospasmi.

Neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 50 ml/min) patsiente tuleb Spiriva väljakirjutamisel hoolikalt jälgida.

Patsiente tuleb tutvustada inhalaatori kasutamise reeglitega. Ärge laske pulbril silma sattuda. Silmavalu või ebamugavustunne, ähmane nägemine, nägemishalod koos silmade punetusega, sidekesta ummistus ja sarvkesta turse võivad viidata ägedale suletudnurga glaukoomi rünnakule. Kui nende sümptomite kombinatsioon tekib, peab patsient viivitamatult konsulteerima arstiga. Ainult mioosi põhjustavate ravimite kasutamine ei ole antud juhul tõhus ravi.

Üks kapsel sisaldab 5,5 mg laktoosmonohüdraati.

Spiriva Respimat, bronhodilataatorit, mida kasutatakse kord päevas säilitusraviks, ei tohi kasutada ägedate bronhospasmihoogude esmaseks raviks ega ägedate sümptomite kõrvaldamiseks. Ägeda rünnaku korral kasutatakse kiiretoimelisi beeta2-agoniste.

Spiriva Respimati ei tohi kasutada esmavaliku ravimina bronhiaalastma raviks. Patsiente tuleb soovitada jätkata Spiriva Respimati võtmise ajal põletikuvastast ravi (nt inhaleeritavad kortikosteroidid), isegi kui sümptomid leevenevad.

Pärast ravimi kasutamist võivad tekkida kohesed ülitundlikkusreaktsioonid.

Spiriva Respimati ei tohi kasutada rohkem kui üks kord päevas.

Spiriva kolbampulli tohib kasutada ainult koos Respimati inhalaatoriga.

Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele

Uuringuid ei ole läbi viidud, et uurida ravimi toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Pearinglus ja nägemise ähmastumine ravimi kasutamise ajal võivad ülalnimetatud võimet negatiivselt mõjutada.

Ravimite koostoimed

Kuigi spetsiifilisi ravimite koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud, on tiotroopiumbromiidi kasutatud koos teiste KOK-i raviks kasutatavate ravimitega, sealhulgas sümpatomimeetiliste bronhodilataatorite, metüülksantiinide, suukaudsete ja inhaleeritavate kortikosteroidide, antihistamiinikumide, mukolüütikumide, leukotrieeni modifikaatorite, kromoonide, anti-IgE ravimitega; ravimite koostoime kliinilisi tunnuseid siiski ei esinenud.

Tiotroopiumbromiidi pikaajalist kombineeritud kasutamist teiste m-antikolinergiliste ravimitega ei ole uuritud. Seetõttu ei ole Spiriva Respimati pikaajaline kombineeritud kasutamine teiste m-antikolinergiliste ravimitega soovitatav.

Ravimi Spiriva analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• Spiriva Respimat;
• Tiotroopiumbromiidi monohüdraat.

Terapeutilise toime analoogid (ravimid kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse raviks):

• ambroksool;
• Amoksiklav;
• amoksitsilliin;
• Astmopent;
• ACC pikk;
• beklometasoon;
• Benacort;
• Brillid;
• budesoniid;
• asetäitja;
• Daxas;
• doksütsükliin;
• immunofaan;
• ipramool;
• ipratroopium;
• klenbuterool;
• Codelac Broncho;
• Lendatsin;
• Lycopid;
• Natsef;
• Oriprim;
• Perti;
• pefloksatsiin;
• pitsilliin;
• Pulmicort Turbuhaler;
• pulmozüüm;
• Salamol Eco Easy Breathing;
• salbutamool;
• Symbicort Turbuhaler;
• Spiriva Respimat;
• Super;
• tasotsiin;
• Tartsefandool;
• Tartsefoksiim;
• Tevacombe;
• teofülliin;
• Terzef;
• Flavamed;
• flukloksatsilliin;
• Fromilid uno;
• haliksool;
• tsefabool;
• tseftriabool;
• Tsibutool Cyclocaps;
• tsiprofloksatsiin;
• Erdomed.

Kui toimeainel puuduvad ravimi analoogid, võite jälgida allolevaid linke haiguste kohta, mille puhul vastav ravim aitab, ja vaadata olemasolevaid analooge ravitoime kohta.

Annustamisvormi kirjeldus

Kõvad želatiinkapslid, suurus 3, helerohekas-sinised, läbipaistmatud, musta tindiga trükitud ettevõtte sümboliga ja TI 01.

Kapslite sisu on valge pulber.

farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Tiotroopiumbromiid on pika toimeajaga antimuskariinne antikolinergiline ravim, mida kliinilises praktikas sageli nimetatakse antikolinergilisteks ravimiteks. Sellel on sama afiinsus muskariiniretseptorite erinevate alatüüpide suhtes - alates M1 kuni M5. M 3 retseptorite pärssimise tulemus hingamisteedes on silelihaste lõdvestumine. Bronhodilateeriv toime on annusest sõltuv ja kestab vähemalt 24 tundi Toime oluline kestus tuleneb tõenäoliselt väga aeglasest dissotsiatsioonist M3 retseptoritest võrreldes ipratroopiumbromiidiga. Inhalatsiooni teel manustamisel on tiotroopiumbromiidil N-kvaternaarse antikolinergilise ainena lokaalne selektiivne toime, samas kui terapeutilistes annustes ei põhjusta see süsteemseid m-antikolinergilisi kõrvaltoimeid. Dissotsiatsioon M2 retseptoritest toimub kiiremini kui M3 retseptoritest. Kõrge afiinsus retseptorite suhtes ja aeglane dissotsiatsioon määravad KOK-iga patsientidel väljendunud ja pikaajalise bronhodilataatori toime.

Bronhodilatatsioon pärast tiotroopiumbromiidi sissehingamist on pigem lokaalse kui süsteemse toime tagajärg.

On näidatud, et Spiriva ® suurendab oluliselt kopsufunktsiooni (FEV1, forsseeritud elutähtsus - FVC) 30 minutit pärast ühekordset annust 24 tunni jooksul.Farmakodünaamiline tasakaal saavutati esimese nädala jooksul ja väljendunud bronhodilataatorit täheldati 3. päeval. Spiriva ® suurendab oluliselt patsientide poolt mõõdetud hommikust ja õhtust väljahingamise tippvoolu kiirust. Ravimi Spiriva ® bronhe laiendav toime, mida hinnati üle aasta, ei näidanud mingeid tolerantsuse ilminguid.

Spiriva ® vähendab oluliselt õhupuudust kogu raviperioodi vältel.

Kahes randomiseeritud topeltpimedas platseebokontrollitud uuringus näidati, et Spiriva ® parandas platseeboga võrreldes oluliselt treenimisvõimet.

Spiriva ® vähendab oluliselt KOK-i ägenemiste arvu ja pikendab platseeboga võrreldes perioodi esimese ägenemiseni.

Spiriva ® parandab oluliselt elukvaliteeti. Seda paranemist täheldatakse kogu raviperioodi vältel.

On näidatud, et Spiriva ® vähendab oluliselt KOK-i ägenemisega seotud hospitaliseerimiste arvu ja pikendab esimese haiglaravini kuluvat aega.

Samuti on näidatud, et Spiriva ® parandab pärast 4-aastast kasutamist püsivalt FEV1, ilma FEV1 iga-aastase languse kiiruse muutumiseta.

Ravi ajal vähenes surmarisk 16%.

Võrreldes salmeterooliga pikendas Spiriva aega esimese ägenemiseni (187 päeva versus 145), vähendades ägenemiste riski 17% (riskisuhe (RR) 0,83; 95% CI: 0,77–0,90;p<0,001). Также прием препарата Спирива ® увеличивает время наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения (ОР 0,72; 95% ДИ: 0,61-0,85; p<0,001) снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,64 против 0,72; ОР 0,89; 95% ДИ: 0,83-0,96; p=0,002), снижает ежегодное число тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,09 против 0,13; ОР 0,73; 95% ДИ: 0,66-0,82; p<0,001).

Farmakokineetika

Tiotroopium on vees halvasti lahustuv kvaternaarne ammooniumiühend.

Imemine. Sissehingamisel manustamisel on tiotroopiumi absoluutne biosaadavus 19,5%, mis näitab, et kopsudesse jõudev osa ravimist on kõrge biosaadavusega. Suukaudsel manustamisel lahuses oleva tiotroopiumi absoluutne biosaadavus on 2–3%. Söömine ei mõjuta tiotroopiumi imendumist. Cmax pärast sissehingamist saavutatakse 5-7 minuti jooksul. Dünaamilise tasakaalu staadiumis on tiotroopiumi maksimaalne plasmakontsentratsioon KOK-iga patsientidel 12,9 pg/ml ja väheneb kiiresti. See viitab ravimite mitmeosalisele jaotustüübile. Dünaamilise tasakaalu staadiumis on tiotroopiumi baaskontsentratsioon vereplasmas 1,71 pg/ml.

Levitamine. 72% võetud annusest seondub plasmavalkudega ja Vd on 32 l/kg.

Uuringud on näidanud, et tiotroopium ei ületa BBB-d.

Biotransformatsioon. Biotransformatsiooni aste on ebaoluline. Seda kinnitab tõsiasi, et pärast ravimi intravenoosset manustamist tervetele noortele vabatahtlikele leitakse uriinist 74% muutumatul kujul. Tiotroopium laguneb mitteensümaatiliselt alkohol-N-metüülskopiiniks ja ditienüülglükoolhappeks, mis ei seondu muskariiniretseptoritega.

Uuringud on näidanud, et ravim (<20% от дозы после в/в применения) метаболизируется цитохромом P450, этот процесс зависит от оксидации и последующей коньюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 450 2D6 и 3А4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом, CYP 450 2D6 и 3А4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, или 3А в микросомах печени человека.

Eritumine. T1/2 tiotroopium pärast sissehingamist varieerub vahemikus 27 kuni 45 tundi Intravenoossel manustamisel tervetele noortele vabatahtlikele on kogukliirens 880 ml/min. Tiotroopium eritub pärast intravenoosset manustamist peamiselt muutumatul kujul neerude kaudu (74%). Pärast kuiva pulbri sissehingamist dünaamilise tasakaalu staadiumis eritub neerude kaudu 7% annusest päevas, ülejäänud imendumata osa eritub soolte kaudu. Tiotroopiumi renaalne kliirens ületab kreatiniini kliirensit, mis näitab ravimi tubulaarset sekretsiooni. Pärast ravimi pikaajalist manustamist üks kord päevas KOK-iga patsientidele saavutatakse farmakokineetiline tasakaal 7. päeval, edasist kuhjumist ei täheldatud.

Tiotroopiumil on lineaarne farmakokineetika terapeutilistes piirides, olenemata ravimi annustamisvormist.

Eakad patsiendid. Eakatel patsientidel täheldatakse tiotroopiumi renaalse kliirensi vähenemist (365 ml/min alla 65-aastastel KOK-iga patsientidel kuni 271 ml/min üle 65-aastastel KOK-iga patsientidel). Need muutused ei põhjustanud vastavat AUC 0-6 ega C max väärtuste suurenemist.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid. KOK-i ja kerge neerukahjustusega (Cl kreatiniin 50-80 ml/min) patsientidel põhjustas tiotroopiumi inhaleerimine üks kord päevas dünaamilise tasakaalu staadiumis AUC 0-6 tõusu 1,8-30%. Cmax väärtus jäi samaks kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel (Cl kreatiniin >80 ml/min). KOK-i ja mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel (Cl kreatiniini<50 мл/мин) в/в введение тиотропия приводило к двукратному увеличению концентрации препарата в плазме (значение AUC 0-4 увеличивалось на 82% а значение C max увеличивалось на 52%) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации тиотропия в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid. Eeldatakse, et maksakahjustus ei mõjuta oluliselt tiotroopiumi farmakokineetikat, sest Tiotroopium eritub peamiselt neerude kaudu ja estersidemete mitteensümaatilise lõhustamise kaudu, tekitades metaboliite, mis ei seondu muskariiniretseptoritega.

Spiriva ® näidustused

Säilitusravina KOK-iga patsientidele, sh krooniline bronhiit ja emfüseem (koos püsiva õhupuudusega ja ägenemiste vältimiseks).

Vastunäidustused

ülitundlikkus atropiini või selle derivaatide (näiteks ipratroopium või oksitroopium) või selle ravimi komponentide suhtes (eriti laktoosmonohüdraat, mis sisaldab piimavalku, laktaasi puudulikkuse, laktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni tõttu);

rasedus (esimene trimester);

alla 18-aastased lapsed.

Hoolikalt: suletudnurga glaukoom, eesnäärme hüperplaasia, põie kaela obstruktsioon.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Andmed tiotroopiumi kasutamise kohta inimese raseduse ajal on piiratud. Loomkatsed ei näita otsest või kaudset kahjulikku mõju rasedusele, embrüo/loote arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule.

Ettevaatusabinõuna on eelistatav vältida Spiriva ® kasutamist raseduse ajal.

Puuduvad kliinilised andmed tiotroopiumi kasutamise kohta rinnaga toitvatel naistel. Prekliinilised uuringud on näidanud, et väikeses koguses tiotroopiumi eritub rinnapiima.

Spiriva ®-i ei tohi kasutada rasedatel ega rinnaga toitvatel naistel, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele või lapsele.

Kõrvalmõjud

Ravimi kõrvaltoimed tuvastati kliiniliste uuringute käigus saadud andmete ja ravimi registreerimisjärgse kasutamise ajal saadud individuaalsete aruannete põhjal.

Ravi ajal tekkida võivate kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud järgmises astmes: sageli (≥1 ja<10%); нечасто (≥0,1 и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%).

Ainevahetus ja toitumine: dehüdratsioon*.

Seedetraktist: sageli - suukuivus, tavaliselt kerge; harva - stomatiit; kõhukinnisus, GERD; harva - orofarüngeaalne kandidoos, gingiviit, glossiit; soolesulgus, sealhulgas paralüütiline iileus, düsfaagia.

Hingamissüsteemist, rinnast ja mediastiinumi organitest: harva - düsfoonia, köha, farüngiit; harva - paradoksaalne bronhospasm, larüngiit, sinusiit, ninaverejooks.

SSS-i poolelt: aeg-ajalt - kodade virvendusarütmia; harva - tahhükardia (sh supraventrikulaarne tahhükardia), südamepekslemine.

Neerude ja kuseteede kaudu: aeg-ajalt - urineerimisraskused ja uriinipeetus (sooduvate teguritega meestel), düsuuria; harva - kuseteede infektsioonid.

Allergilised reaktsioonid: aeg-ajalt - lööve; harva - urtikaaria, sügelus, ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas vahetud reaktsioonid, angioödeem*.

Nahast: nahainfektsioonid ja nahahaavandid, kuiv nahk*.

Lihas-skeleti süsteemi ja sellega seotud sidekoehaigused: liigeste turse*.

Närvisüsteemist: harva - pearinglus; harva - unetus.

Nägemisorgani küljelt: harva - ähmane nägemine; harva - suurenenud IOP, glaukoom.

*Neid kõrvaltoimeid ei tuvastatud kliiniliste uuringute kombineeritud andmebaasis; Nende kõrvaltoimete kohta on ravimi laialdasel kasutamisel teatatud ainult üksikutest, kuid seost ravimi Spiriva ® m-antikolinergilise toimega ei ole tõestatud; nende haruldaste sündmuste esinemissagedust on raske hinnata.

Interaktsioon

Tiotroopiumi on võimalik kasutada koos teiste KOK-i raviks tavaliselt kasutatavate ravimitega: sümpatomimeetikumid, metüülksantiinid, suukaudsed ja inhaleeritavad kortikosteroidid. Kombineeritud kasutamine koos pikatoimeliste beeta 2 agonistide, inhaleeritavate kortikosteroidide ja nende kombinatsioonidega ei mõjuta tiotroopiumi toimet.

Piiratud teave kombineeritud kasutamise kohta antikolinergiliste ravimitega saadi kahest kliinilisest uuringust: ühekordne annus ipratroopiumbromiidi ravimi Spiriva ® pideva kasutamise taustal KOK-iga patsientidel (64 patsienti) ja tervetel vabatahtlikel (20 inimest). ei põhjustanud kõrvaltoimete vähenemist, elutähtsate parameetrite ja EKG muutusi. Siiski ei ole antikolinergiliste ravimite ja Spiriva ® kroonilist samaaegset kasutamist uuritud ja seetõttu ei soovitata seda kasutada.

Kasutusjuhised ja annused

Sissehingamine.

Kasutades ravimit Spiriva ® inhalatsioonidena HandiHaler ® aparaadiga, on soovitatav kasutada 1 kapsel päevas, samal ajal. Ravimit ei ole vaja alla neelata.

Eakad patsiendid peavad võtma Spiriva ® soovitatud annustes.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid võivad kasutada Spiriva ® soovitatud annustes.

Mõõduka või raske neerukahjustusega patsiente, kes saavad Spiriva® (nagu ka teiste peamiselt neerude kaudu erituvate ravimite puhul), on siiski vajalik hoolikas jälgimine.

Maksapuudulikkusega patsiendid võivad võtta Spiriva ® soovitatud annustes.

HandiHaler ® seadme kasutusjuhend

HandiHaler ® seade oli spetsiaalselt loodud ravimi Spiriva ® jaoks. Seda ei tohi kasutada teiste ravimite võtmiseks. Patsient saab oma HandiHalerit ® kasutada ühe aasta.

HandiHaler ® seade sisaldab:

1) tolmukork;

2) huulik;

3) alus;

4) augustamise nupp;

5) keskkamber.

HandiHaler ® seadme kasutamine

1. Avage tolmukork, vajutades augustamisnupu lõpuni ja seejärel vabastades selle.

2. Avage tolmukork täielikult, tõstes seda üles. Seejärel avage huulik, tõstes seda üles.

3. Eemaldage Spiriva ® kapsel blisterpakendist (vahetult enne kasutamist) ja asetage see keskkambrisse, nagu on näidatud joonisel. Pole tähtis, kummale poole kapsel kambrisse asetatakse.

4. Sulgege huulik tihedalt, kuni see klõpsatab, jättes tolmukorgi avatuks.

5. Hoidke HandiHaler ®-i huulikuga üleval, vajutage augustamisnuppu ainult üks kord lõpuni ja seejärel vabastage. See loob ava, mille kaudu ravim vabaneb kapslist sissehingamise ajal.

6. Hingake täielikult välja. Tähelepanu:ärge kunagi hingake huulikusse välja.

7. Võtke HandiHaler ® suhu ja suruge huuled tihedalt huuliku ümber. Hoides pead otse, hingake aeglaselt ja sügavalt sisse, kuid samal ajal piisava jõuga, et kuulda või tunda kapsli vibratsiooni. Hingake sisse, kuni teie kopsud on täielikult täidetud; seejärel hoidke hinge kinni, kuni tunnete ebamugavust, eemaldades samal ajal HandiHaler ® suust. Jätkake rahulikku hingamist. Kapsli täielikuks tühjendamiseks korrake protseduure 6 ja 7.

8. Avage huulik uuesti. Eemaldage ja visake kasutatud kapsel ära. HandiHaler® seadme hoidmiseks sulgege huulik ja tolmukork.

Puhasta HandiHaler ® kord kuus.

Avage huulik ja tolmukork. Seejärel avage augustamisnuppu tõstes seadme põhi. Loputage inhalaatorit põhjalikult soojas vees, kuni pulber on täielikult eemaldatud. Pühkige HandiHaler ® paberrätikuga ja jätke huulik, põhi ja tolmukork avatud õhu käes kuivama 24 tunniks.Pärast seadme puhastamist vastavalt juhistele on see järgmiseks kasutuseks valmis. Vajadusel saab huuliku välispinda puhastada niiske, kuid mitte märja lapiga.

Blistri avamine

Koorige blisterriba mööda perforeeritud joont (A) maha.

Avage blisterriba vahetult enne kasutamist, nii et 1 kork. oli täiesti nähtav. Kui kapsel avatakse kogemata (õhu käes), ei tohi seda kasutada (B).

Võtke kapsel (C).

Ei aparaadis ega blisterpakendis ei tohi kapsleid hoida kõrgel temperatuuril, s.t. kokkupuude päikesevalgusega.

Kapsel sisaldab väikeses koguses pulbrit, seega ei ole kapsel täielikult täidetud.

Üleannustamine

Suurte annuste kasutamisel võivad ilmneda antikolinergilised toimed. Siiski ei täheldatud süsteemseid antikolinergilisi kõrvaltoimeid pärast kuni 282 mikrogrammi tiotroopiumi ühekordset inhalatsiooni, kui seda manustati tervetele vabatahtlikele.

Kahepoolset konjunktiviiti koos suukuivusega täheldati tervetel vabatahtlikel pärast ühekordse ööpäevase annuse 141 mikrogrammi korduvat manustamist, mis kadus ravi jätkamisel. Uuringus, milles uuriti tiotroopiumi korduvate annuste mõju KOK-iga patsientidele, kes said maksimaalselt 36 mikrogrammi ravimit rohkem kui 4 nädala jooksul, oli suukuivus ainus kõrvaltoime. Kapslite juhusliku allaneelamisega seotud äge mürgistus on ravimi madala biosaadavuse tõttu ebatõenäoline.

erijuhised

Spiriva ® kui bronhodilataatorit, mida kasutatakse üks kord päevas säilitusraviks, ei tohi kasutada esmase ravina ägedate bronhospasmihoogude korral, s.t. kiireloomulistel juhtudel.

Pärast Spiriva ® pulbri sissehingamist võivad tekkida kohesed ülitundlikkusreaktsioonid.

Ravimi sissehingamine võib põhjustada bronhospasmi.

Mõõduka või raske neerukahjustusega (Cl kreatiniin ≤50 ml/min) patsiente tuleb Spiriva võtmise ajal hoolikalt jälgida, nagu on vajalik muudel juhtudel, kui määratakse peamiselt neerude kaudu erituvaid ravimeid.

Patsiendid peaksid olema kursis Spiriva ® kapslite kasutamise reeglitega. Ärge laske pulbril silma sattuda. Silmavalu või ebamugavustunne, ähmane nägemine, nägemishalod koos silmade punetuse, sidekesta ummistuse ja sarvkesta tursega võivad viidata ägedale suletudnurga glaukoomi rünnakule. Kui ilmneb nende sümptomite kombinatsioon, peate viivitamatult konsulteerima spetsialistiga. Mioosi põhjustavate ravimite kasutamine ei ole antud juhul efektiivne ravi.

Ravimit ei tohi kasutada rohkem kui üks kord päevas. Spiriva ® kapsleid tohib kasutada ainult HandiHaler ® seadmega.

Nimi: SPIRIVA®, Boehringer Ingelheim

farmakodünaamika. Tiotroopiumi peetakse spetsiifiliseks pika toimeajaga antikolinergiliseks aineks. Tiotroopiumil on sarnane afiinsus kõigi muskariiniretseptorite alatüüpide (M1 kuni M5) suhtes. Hingamisteedes põhjustab M3 retseptorite pärssimine silelihaste lõdvestamist. Prekliinilistes uuringutes in vitro Ja in vivo bronhoprotektiivne tulemus sõltus annusest ja kestis üle 24 tunni.
Toime kestus on tingitud väga aeglasest vabanemisest M3 retseptoritest; Tiotroopiumi poolväärtusaeg on oluliselt pikem kui ipratroopiumil. N-kvaternaarse antikolinergilise ainena peetakse tiotroopiumi sissehingamisel lokaalselt (bronho)selektiivseks ja sellel on süsteemse antikolinergilise toime jaoks vastuvõetav terapeutiline vahemik. Funktsionaalsetes uuringutes peetakse dissotsiatsiooni M2-retseptoritega kiiremaks kui M3-ga in vitro. M3 on vastuvõetavam (kineetiliselt kontrollitud) retseptori alatüübi selektiivsus kui M2. Kõrge aktiivsus ja aeglane dissotsiatsioon retseptoritest on kliiniliselt korrelatsioonis olulise ja pikaajalise bronhodilatatsiooniga KOK-iga patsientidel. Tiotroopiumi sissehingamise järgset bronhodilatatsiooni peetakse peamiselt pigem lokaalseks toimeks hingamisteedes kui süsteemseks.
Spiriva üks kord päevas kasutamisel paranes oluliselt kopsufunktsioon (forsseeritud väljahingamise maht 1 sekundiga (FEV1) ja forsseeritud elutähtsus) 30 minuti jooksul pärast esimest annust, tulemus püsis 24 tundi. saavutatakse 1 nädala jooksul Enamikul patsientidest toimub bronhodilatatsioon 3. päeval.
Igapäevaste mõõtmiste järgi parandab Spiriva oluliselt hommikust ja õhtust maksimaalset väljahingamisvoolu. Kopsufunktsiooni paranemine püsib ilma taluvuse tunnusteta. Bronhodilatatsioon kestab platseeboga võrreldes 24-tunnise annustamisintervalli jooksul. See ei võtnud arvesse, kas Spiriva kirjutati välja hommikul või õhtul.
Spiriva vähendab oluliselt õhupuudust; paranemine püsis kogu raviperioodi vältel.
Spiriva vähendab oluliselt KOK-i ägenemiste arvu ja peatab esimese ägenemise. Spiriva kasutamine parandab oluliselt elukvaliteeti; paranemine püsis kogu raviperioodi vältel. Spiriva vähendab oluliselt KOK-i ägenemisega haiglaravil viibivate patsientide arvu ja lükkab edasi esmase hospitaliseerimise aega.
Kahes uuringus parandas Spiriva märkimisväärselt sümptomitega piiratud treeningvõimet 19,7% ja 28,3%. Uuringus ei pikendanud Spiriva 18 ja 54 mikrogrammi (3 korda 18 mikrogrammi) kasutamine 12 päeva jooksul intervalli. Q-T vastavalt EKG näitajatele.
4-aastases uuringus, milles osales 5993 patsienti, säilitas Spiriva FEV1 paranemise kogu perioodi jooksul, kuid ei muutnud FEV1 üldist iga-aastast langust.
Ravi ajal vähenes suremuse risk 16%. Üldine surmajuhtumite esinemissagedus oli platseeborühmas 4,79 juhtu 100 patsiendiaasta kohta, võrreldes 4,10-ga 100 patsiendiaasta kohta tiotroopiumirühmas (riskisuhe (tiotroopium/platseebo) 0,84; 95% CI 0,73; 0,97). Ravi tiotroopiumiga vähendas hingamispuudulikkuse riski 19% (2,09 versus 1,68 juhtu 100 patsiendiaasta kohta, suhteline risk (tiotroopium/platseebo) 0,81; 95% CI 0,65, 1,00).
Farmakokineetika. Tiotroopiumi peetakse kvaternaarseks ammooniumiühendiks, mis lahustub vees mõõdukalt. Tiotroopiumi kasutatakse sissehingamiseks kuiva pulbri kujul. Peamiselt inhaleeritava manustamisviisi korral ladestub suurem osa vabanenud annusest seedetraktis ja väiksem osa kopsudesse.
Imendumine. Pärast kuiva pulbri sissehingamist on absoluutne biosaadavus 19,5%, mida peetakse kopsudesse jõudva fraktsiooni kõrge biosaadavuse märgiks. Ühendi (kvaternaarne ammooniumiühend) keemilise struktuuri põhjal eeldatakse, et tiotroopium imendub seedetraktist halvasti. Samal põhjusel ei mõjuta toidu samaaegne tarbimine tiotroopiumi imendumist. Suukaudseks manustamiseks mõeldud tiotroopiumi lahuse absoluutne biosaadavus on 2...3%. Tiotroopiumi Cmax vereplasmas saavutatakse 5 minutit pärast sissehingamist.
Levitamine. 72% ravimist seondub plasmavalkudega. Jaotusruumala on 32 l/kg. Püsiseisundis oli tiotroopiumi maksimaalne tase KOK-iga patsientide vereplasmas 17-19 pg/ml, kui see määrati 5 minutit pärast 18 mikrogrammi annuse inhaleerimist, ja vähenes kiiresti mitmeastmeliselt. Tiotroopiumi kontsentratsiooni madalam tase vereplasmas püsiseisundis on 3-4 pg/ml. Lokaalne kontsentratsioon kopsudes ei ole teada, kuid manustamisviisi põhjal on oodata kõrgeid kontsentratsioone kopsudes. Loomkatsed on näidanud, et tiotroopium ei tungi olulisel määral BBB-sse.
Biotransformatsioon. Biotransformatsiooni aste on madal, kuna pärast intravenoosset manustamist tervetele vabatahtlikele eritus 74% muutumatul kujul uriiniga. Tiotroopiumester laguneb mitteensümaatiliselt alkoholiks M-metüülskopiiniks ja ditienüülglükoolhappeks, mis ei seondu muskariiniretseptoritega.
Edasi uurimistööst in vitro maksa mikrosoomidel ja hepatotsüütidel tiotroopium (<20% дозировки после в/в введения) метаболизируется путем зависимого от цитохрома P450 окисления и последующей глутатионовой конъюгации до различных метаболитов фазы II. Эта ферментная цепь может угнетаться ингибиторами CYP450 2D6 (и 3A4), хинидином, кетоконазолом и гестоденом. Указанные CYP450 2D6 и 3A4 участвуют в метаболических превращениях, которые отвечают за выведение меньшей части дозировки. Тиотропий даже в супратерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A на микросомах печени.
Elimineerimine. Lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg saabub 5-6. päeval pärast sissehingamist. Kogukliirens oli pärast IV manustamist noortel tervetel vabatahtlikel 880 ml/min indiviididevahelise varieeruvusega 22%. Pärast intravenoosset manustamist eritub tiotroopium peamiselt muutumatul kujul uriiniga. Pärast kuiva pulbri sissehingamist eritub uriiniga 14% annusest, ülejäänu ei imendu soolestikku ja eritub väljaheitega. Tiotroopiumi renaalne kliirens ületab kreatiniini kliirensit, mis näitab uriiniga eritumist. Pärast pidevat igapäevast sissehingamist KOK-iga patsientidel saavutati farmakokineetiliselt stabiilne seisund 2–3 nädala jooksul ilma järgneva kuhjumiseta.
Lineaarsus/mittelineaarsus. Tiotroopiumil ilmnesid pärast kuiva pulbri sissehingamist lineaarsed farmakokineetilised omadused terapeutilises vahemikus.
Farmakokineetika eakatel patsientidel. Nagu kõigi ravimite puhul, mis erituvad peamiselt uriiniga, väheneb tiotroopiumi kasutamisel eakatel patsientidel renaalne kliirens neerufunktsiooni languse tõttu (326 ml/min KOK-iga patsientidel).<58 лет по сравнению с 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ >70 aastat). Tiotroopiumi eritumine uriiniga pärast sissehingamist väheneb 14%-lt (noortel tervetel vabatahtlikel) 7%-ni (COPD-ga patsientidel), kuid plasmakontsentratsioon ei muutu oluliselt eakatel KOK-iga patsientidel võrreldes indiviididevahelise ja -sisese varieeruvusega (43). AUC suurenemine pärast kuiva pulbri sissehingamist).
Farmakokineetika neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel. Nagu kõigi ravimite puhul, mis erituvad peamiselt uriiniga, on neerupuudulikkusega seotud ravimi plasmakontsentratsiooni suurenemine ja kliirensi vähenemine pärast IV infusiooni ja kuivpulbri sissehingamist. Kerge neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirens 50-80 ml/min), mida sageli täheldatakse eakatel patsientidel, suureneb tiotroopiumi kontsentratsioon vereplasmas veidi (AUC0-4 tundi pärast IV infusiooni suureneb 39%). Mõõduka või raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens) KOK-iga patsientidel<50 мл/мин) в/в введение тиотропия приводит к повышению вдвое концентрации в плазме крови (82% повышение AUC0-4 ч), что подтверждается данными о концентрации в плазме крови после ингаляции сухого порошка.
Farmakokineetika maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Maksakahjustus ei mõjuta oluliselt tiotroopiumi farmakokineetikat. Tiotroopium elimineerub peamiselt neerude kaudu (kuni 74% noortel tervetel vabatahtlikel) ja lihtsa mitteensümaatilise estri lagunemise teel saadusteks, mis ei seondu muskariiniretseptoritega.

Koostis ja vabastamisvorm

por. d/ing., caps. raske 18 mcg blister, nr 30

por. d/ing., caps. raske 18 mcg blister, HandiHeiler® seadmega, nr 30

Teised koostisained: mikroniseeritud laktoosmonohüdraat, laktoosmonohüdraat 200 M.

1 kapsel sisaldab 22,5 mcg tiotroopiumbromiidmonohüdraati, mis vastab 18 mcg tiotroopiumile.

Nr UA/6495/01/01 alates 23.02.2012 kuni 23.02.2017

Näidustused

KOK-i, sealhulgas kroonilise bronhiidi ja emfüseemi säilitusravi; KOK-st tingitud õhupuuduse säilitusravi ja haiguse ägenemise ennetamine.

Rakendus

Spiriva soovitatav annus koosneb 1 kapsli sisu sissehingamisest üks kord päevas HandyHaleri inhalatsiooniseadme abil.
Sissehingamine peaks toimuma samal kellaajal.
Spiriva kapsleid ei tohi alla neelata.
Eakad patsiendid võivad kasutada Spirivat arsti poolt soovitatud annuses.
Neerupuudulikkusega patsiendid võivad kasutada Spirivat arsti poolt soovitatud annuses. Sarnaselt teiste ravimitega, mis erituvad tavaliselt neerude kaudu, peab Spiriva kasutamine mõõduka kuni raske neerukahjustusega patsientidel toimuma arsti järelevalve all.
Maksapuudulikkusega patsiendid võivad kasutada Spirivat arsti poolt soovitatud annuses.
Kuna puuduvad kogemused Spiriva kasutamise kohta laste raviks, soovitatakse seda ravimit kasutada ainult täiskasvanutel.
Kasutusjuhend. Ravimi Spiriva kasutamisel peate järgima oma arsti soovitusi.
HandiHaleri inhalatsiooniseade töötati välja spetsiaalselt Spiriva kapslite jaoks. Seda ei tohi kasutada koos teiste ravimitega.
HandiHalerit on võimalik kasutada 1 aasta, kasutades seda vastavalt juhistele.
1. Tolmukorgi avamiseks vajutage pihustusnupp lõpuni alla ja vabastage.
2. Avage tolmukork, tõstes seda üles. Seejärel avage huulik, tõstes seda üles.
3. Eemaldage Spiriva kapsel blisterpakendist (vahetult enne kasutamist) ja asetage see membraani keskele. Pole tähtis, kummale poole kapsel kambrisse asetatakse.
4. Sulgege huulik tihedalt, kuni see klõpsatab, jättes tolmukorgi avatuks.
5. Hoidke HandyHeilerit huulikuga üleval, vajutage pihustusnupp 1 kord lõpuni ja vabastage.
See teeb kapsli kesta augud ja võimaldab ravimil sissehingamisel vabaneda.
6. Hingake täielikult välja.
Tähtis: ärge mingil juhul hingake huulikusse välja.
7. Tõstke HandyHaleri seade suhu ja keerake huuled tihedalt huuliku ümber. Hoides pead otse, hingake aeglaselt ja sügavalt sisse, kuid nii, et kuulete või tunnete kapsli vibratsiooni.
Hingake sisse, kuni kopsud on täis, seejärel hoidke hinge kinni nii kaua kui võimalik ja eemaldage samal ajal huulik suust.
Jätkake hingamist.
Korrake üks kord punktides 6 ja 7 näidatud samme – see tühjendab kapsli täielikult.
8. Avage huulik uuesti. Eemaldage kasutatud kapsel ja visake ära.
HandyHaleri hoidmiseks sulgege huulik ja tolmukork.
HandyHaleri puhastamine. HandiHaleri seadet tuleb puhastada kord kuus.
Avage tolmukork ja huulik. Seejärel avage alus, tõstes pihustusnuppu. Pulbri eemaldamiseks loputage kogu inhalaatorit sooja veega. Kuivatage HandyHaler põhjalikult, kuivatades ülejäänud vee paberrätikuga ja kuivatades õhu käes, jättes tolmukorgi, huuliku ja aluse avatuks. Õhukuivatamine kestab 24 tundi, seega tuleks puhastamist alustada kohe pärast kasutamist, et seade oleks järgmiseks kasutuseks valmis.
Vajadusel saab huuliku välispinda puhastada niiske, kuid mitte märja lapiga.
Blisteri avamine
A. Eraldage mulliribad, rebides neid mööda perforatsioone.
B. Avage (vahetult enne kasutamist), kuni ilmub silt “STOP”.
Kui kogemata avatakse teine ​​kapsel, tuleb see ära visata.
C. Eemaldage kapsel.
Kapsleid ei tohi hoida äärmuslike temperatuuride käes.
Spiriva kapslid sisaldavad vaid väikeses koguses pulbrit, seega on kapsel täidetud vaid osaliselt.

Vastunäidustused

Spiriva inhalatsioonipulber on vastunäidustatud patsientidele, kellel on teadaolev ülitundlikkus atropiini või selle derivaatide (ipratroopium või oksitroopium) või ravimi teiste komponentide suhtes.

Kõrvalmõjud

paljusid loetletud kõrvaltoimeid võib seostada Spiriva antikolinergiliste omadustega.
Ravimi kõrvaltoimed määrati kliinilistest uuringutest saadud andmete ja turustamisjärgse perioodi spontaansete teadete põhjal. Kliiniliste uuringute andmebaas hõlmas 9647 patsienti, keda raviti tiotroopiumiga 28 platseebokontrolliga kliinilises uuringus, mille raviperioodid olid vahemikus 4 nädalat kuni 4 aastat, mis vastab 12 469 patsiendiaastale tiotroopiumi kasutamisele.
Ainevahetuse poolelt: dehüdratsioon.
Kesknärvisüsteemi poolelt: pearinglus, unetus, peavalu, maitsetundlikkuse häired.
Nägemisorgani küljelt: hägune nägemine, glaukoom, silmasisese rõhu tõus.
Kardiovaskulaarsed häired: kodade virvendus, supraventrikulaarne tahhükardia, tahhükardia, südamepekslemine.
Hingamissüsteemist, rinnast ja mediastiinumi organitest: köha, düsfoonia, farüngiit, bronhospasm, ninaverejooks, larüngiit, sinusiit.
Seedesüsteemist: suukuivus, sageli kerge, kõhukinnisus, gastroösofageaalne reflukshaigus, suuõõne ja neelu kandidoos, soolesulgus, sh paralüütiline iileus, düsfaagia, igemepõletik, glossiit, stomatiit, iiveldus, hambakaaries.
Immuunsüsteemist, nahast ja nahaaluskoest: lööve, angioödeem, ülitundlikkus (sealhulgas vahetud allergilised reaktsioonid), sügelus, urtikaaria, naha kuivus, nahainfektsioonid ja haavandid.
Lihas-skeleti süsteemist ja sidekoest: liigeste turse.
Kuseteede süsteemist: uriinipeetus (sageli eelsoodumusega meestel), düsuuria, kuseteede infektsioon.

erijuhised

Spirivat peetakse bronhodilataatoriks, mida määratakse üks kord päevas säilitusraviks ja mis ei ole ette nähtud ägeda bronhospasmi esmaseks raviks.
Pärast ravimi kasutamist võivad tekkida kohesed ülitundlikkusreaktsioonid.
Sarnaselt teiste antikolinergiliste ravimitega tuleb Spirivat kasutada ettevaatusega suletudnurga glaukoomi, eesnäärme hüperplaasia või põiekaela obstruktsiooniga patsientidel.
Inhaleeritavad ravimid võivad põhjustada sissehingamisel indutseeritud bronhospasmi. Nagu ka teiste ravimite puhul, mis erituvad tavaliselt neerude kaudu, tuleb Spiriva kasutamist jälgida mõõduka kuni raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirensiga) patsientidel.<50 мл/мин).
Patsiente tuleb juhendada ravimi õige kasutamise kohta. Ärge sattuge pulbrit silma! Suletud nurga glaukoomi tunnusteks võivad olla valu või ebamugavustunne silmades, ähmane nägemine, halo või värviliste laikude tunne silmade ees koos silma punetusega sidekesta või sarvkesta hüpereemia kujul. Kui need sümptomid ilmnevad mis tahes kombinatsioonis, peate viivitamatult pöörduma eriarstiabi poole. Pupillide ahenemist põhjustavate silmatilkadega ravi ei peeta efektiivseks.
Spirivat ei tohi kasutada rohkem kui üks kord päevas.
Spiriva kapsleid tohib kasutada ainult HandiHaleri seadmega.
Ravim sisaldab 5,5 mg laktoosmonohüdraati kapsli kohta.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal. Puuduvad kliinilised andmed Spiriva kasutamise kohta raseduse ajal. Prekliinilised uuringud ei ole näidanud otsest ega kaudset mõju raseduse kulgemisele, embrüo/loote arengule, sünnitusele ja postnataalsele arengule.
Seega ei tohi ravimit raseduse ajal kasutada, ilma et oleks hinnatud tasakaalu oodatava kasu ja võimaliku riski vahel lootele või lapsele.
Ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav. Kui selle kasutamine on vajalik, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.
Lapsed. Kuna puuduvad kogemused Spiriva kasutamise kohta lastel, soovitatakse seda ravimit kasutada ainult täiskasvanutel.
Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel. Uuringuid toime kohta autojuhtimise või muude masinate käsitsemise võimele ei ole läbi viidud. Pearinglus või ähmane nägemine võib mõjutada teie võimet juhtida autot või käsitseda potentsiaalselt ohtlikke masinaid.

Interaktsioonid

Kuigi ametlikke ravimite koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud, on tiotroopiumbromiidi kasutatud samaaegselt teiste ravimitega (sümpatomimeetilised bronhodilataatorid, metüülksantiinid, suukaudsed ja inhaleeritavad steroidid, mida kasutatakse KOK-i ravis) ilma kliiniliste tõenditeta koostoimete kohta teiste ravimitega.
Piiratud teave teiste antikolinergiliste ravimite samaaegse kasutamise kohta Spirivaga pärineb kahest kliinilisest uuringust: ühekordne ipratroopiumbromiidi annus Spiriva pikaajalisel kasutamisel KOK-iga patsientidel ja tervetel vabatahtlikel ei olnud seotud kõrvaltoimete sagenemisega, elutähtsad näitajad või elektrokardiograafilised parameetrid.tulemused.
Kuid Spirivat ei ole koos antikolinergiliste ravimitega uuritud ja seetõttu ei soovitata seda kasutada.

Üleannustamine

Spiriva suured annused võivad põhjustada antikolinergilisi sümptomeid.
Kuid süsteemsed antikolinergilised kõrvaltoimed puudusid tervetel vabatahtlikel pärast kuni 282 mikrogrammi tiotroopiumi ühekordset manustamist.
Tervetel vabatahtlikel on pärast 141 mikrogrammi tiotroopiumi korduvat sissehingamist päevas täheldatud lisaks suukuivusele ka kahepoolset konjunktiviiti, kuid need toimed taanduvad ravimi soovitatava annusega.
KOK-iga patsientidel läbiviidud korduvate annuste uuringutes põhjustas tiotroopiumi maksimaalse ööpäevase annuse 36 mikrogrammi kasutamine 4 nädala jooksul ainult suukuivust.
Tiotroopiumikapslite suukaudsest kasutamisest tulenev äge mürgistus on madala suukaudse biosaadavuse tõttu ebatõenäoline.

Säilitamistingimused

temperatuuril mitte üle 25 °C. Kaitsta otsese päikesevalguse, kuumuse ja külma eest. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kasutusaeg. Pärast esmast avamist tuleb blisterribad ära kasutada 9 päeva jooksul.

Ühend

1 kapsel sisaldab:

Aktiivne koostisosa: 22,5 mcg tiotroopiumbromiidmonohüdraati, mis vastab 18 mcg tiotroopiumile.

Abiained: laktoosmonohüdraat 200 M; mikroniseeritud laktoosmonohüdraat.

Kapsli koostis:želatiin, polüetüleenglükool, indigokarmiin (E 132), titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E 172).

Kirjeldus

Kõvad želatiinkapslid, suurus 3, helerohekas-sinised, läbipaistmatud, musta tindiga trükitud ettevõtte sümboliga ja TI 01. Kapslite sisu on valge pulber.

Farmakoterapeutiline rühm

Muud sissehingatavad ained obstruktiivsete hingamisteede haiguste raviks. Antikolinergilised ained. ATX-kood: R03BB04.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Toimemehhanism

Tiotroopiumbromiid on spetsiifiline pikatoimeline muskariiniretseptori antagonist. Seoses bronhide silelihaste muskariini retseptoritega, blokeerib tiotroopiumbromiid parasümpaatilistest närvilõpmetest vabaneva atsetüülkoliini kolinergilise (bronhokonstriktsiooni) toime. Sellel on sarnane afiinsus muskariini retseptori alatüüpide M1-M5 suhtes. Tiotroopiumbromiid seondub hingamisteedes konkureerivalt ja pöörduvalt bronhide silelihaste M3 retseptoritega, mis viib silelihaste toonuse languseni ja bronhodilatatsioonini. Toime on annusest sõltuv ja kestab kauem kui 24 tundi. Toime kestus on tõenäoliselt tingitud M3 retseptoriga seondumise väga aeglasest dissotsiatsioonist, mis kajastub oluliselt pikemas poolväärtusajas kui ipratroopiumil. Kuna tiotroopiumbromiid on N-kvaternaarne antikolinergiline blokaator, on sellel inhalatsiooni teel manustatuna lokaalne selektiivne toime bronhidele, mis näitab vastuvõetavat terapeutilist annust ilma süsteemsete antikolinergiliste toimeteta.

Farmakodünaamilised toimed

Bronhodilateeriv toime on valdavalt lokaalne, ilma süsteemse toimeta. In vitro uuringus tuvastati tiotroopiumi kiirem vabanemine ühendusest M2 retseptoritega kui ühendusest M3 retseptoritega, mis põhjustab ravimi farmakokineetiliselt määratud selektiivset toimet M3 retseptori alatüübi suhtes võrreldes Mg alatüübiga. Kõrge aktiivsus, väga aeglane vabanemine retseptorist ja lokaalne selektiivne toime inhalatsiooni teel põhjustavad tiotroopiumi kliiniliselt olulise pikaajalise bronhodilateeriva toime KOK-iga patsientidel.

Südame elektrofüsioloogia

Spetsiaalselt läbi viidud uuringutes ravimi toime kohta QT-intervallile, milles osales 53 tervet vabatahtlikku, ei põhjustanud SPIRIVA annustes 18 mikrogrammi ja 54 mikrogrammi (st kolmekordne terapeutiline annus) 12 päeva jooksul QT-aja olulist pikenemist. intervall EKG-l.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Kliiniliste uuringute programm hõlmas nelja üheaastast, kahte 6-kuulist randomiseeritud topeltpimedat uuringut, milles osales 2663 patsienti (neist 1308 patsienti said tiotroopiumi). 1-aastane programm koosnes kahest platseebokontrolliga uuringust ja kahest aktiivse kontrolliga uuringust (ipratroopium). Mõlemat kuuekuulist uuringut kontrolliti salmeterooli ja platseeboga. Kõik uuringud hõlmasid uuringuid ravimi mõju kohta kopsufunktsioonile ning hingelduse, ägenemiste ja tervisega seotud elukvaliteedi tagajärgede kohta.

Kopsu funktsioon

Üks kord päevas manustatav tiotroopiumbromiid parandas oluliselt kopsufunktsiooni (sundväljahingamise maht ühes sekundis (FEV1) ja forsseeritud elutähtsus (FVC)) 30 minuti jooksul pärast esimest annust, kusjuures toime püsis 24 tundi. Farmakodünaamiline tasakaal saavutati ühe nädala jooksul maksimaalse bronhodilatatsiooniga alates kolmandast manustamispäevast. Tiotroopiumbromiid suurendas oluliselt väljahingamise tippvoolu (PEF), mida mõõdeti iga päev hommikul ja õhtul ning mida patsient registreeris. Tiotroopiumbromiidi bronhodilateeriv toime püsis kogu uuringuperioodi (1 aasta) vältel ilma taluvuse tunnusteta. Randomiseeritud platseebokontrolliga kliiniline uuring, milles osales 105 KOK-iga patsienti, näitas, et bronhodilatatsioon püsis platseeboga võrreldes 24-tunnise annustamisintervalli jooksul, sõltumata sellest, kas ravimit manustati hommikul või õhtul.

Kliinilised uuringud (kestvad kuni 12 kuud)

Õhupuudus, füüsilise koormuse talumatus

Tiotroopiumbromiid vähendas märkimisväärselt hingeldust (mööduva düspnoe indeksi järgi hinnatuna). Paranemine püsis kogu raviperioodi vältel.

Ravimi mõju düspnoe raskusele treeningu ajal uuriti kahes randomiseeritud topeltpimedas platseebokontrolliga uuringus, milles osales 433 mõõduka kuni raske KOK-iga patsienti. Need uuringud näitasid sümptomitega piiratud vastupidavustreeningu aja olulist pikenemist, mõõdetuna 75% maksimaalsest töövõimest 19,7% (uuring A) ja 28,3% (uuring B) kuuenädalase SPIRIVA-ravi jooksul. ) võrreldes platseeboga.

Tervisega seotud elukvaliteet

Randomiseeritud topeltpimedas platseebokontrolliga 9-kuulises kliinilises uuringus, milles osales 492 patsienti, parandas SPIRIVA ülemaailmset tervisega seotud elukvaliteeti, mida hinnati St. George'i hingamisteede küsimustiku (SGRQ) põhjal. SPIRIVA't kasutanud patsientide arv, kes saavutasid SGRQ üldskoori olulise paranemise (st > 4 ühikut), oli 10,9% suurem kui platseeborühmas (59,1% SPIRIVA rühmas vs. 48,2% platseeborühmas). p = 0,029)). Keskmine erinevus rühmade vahel oli 4,19 ühikut (p=0,001; usaldusvahemik: 1,69-6,68). SGRQ domeenide paranemine oli 8,19 ühikut sümptomite domeenis, 3,91 ühikut aktiivsuse domeenis ja 3,61 ühikut igapäevaste tegevuste domeenis. Kõigis neis valdkondades toimunud paranemine oli statistiliselt oluline.

KOK-i ägenemine

Randomiseeritud topeltpimedas platseebokontrollitud uuringus, milles osales 1829 mõõduka kuni väga raske KOK-iga patsienti, vähendas tiotroopiumbromiid statistiliselt oluliselt KOK-i ägenemistega patsientide arvu (32,2%-lt 27,8%-le) ja põhjustas statistiliselt olulise vähenemise. ägenemiste arvus 19% (1,05 kuni 0,85 juhtu patsiendi kohta kokkupuute aastas). KOK-i ägenemise tõttu hospitaliseeriti 7,0% patsientidest tiotroopiumbromiidi rühmas ja 9,5% platseeborühma patsientidest (p = 0,056). KOK-i tõttu hospitaliseeritud patsientide arv oli 30% väiksem (0,25–0,18 juhtu patsiendi kohta kokkupuute aastas).

Randomiseeritud topeltpimedas topeltnäiva paralleelrühmadega uuringus, mis kestis 1 aasta, hinnati ravi SPIRIVA 18 mikrogrammi üks kord päevas ja salmeterooli mõõdetud annusega aerosooliga 50 mikrogrammi kaks korda päevas ravi mõju mõõdukate kuni raskete ägenemiste esinemissagedusele 7376 patsiendil. KOK-iga ja ägenemise esinemine eelmisel aastal.

Võrreldes salmeterooliga pikendas SPIRIVA aega esimese ägenemiseni (187 päeva võrreldes 145 päevaga), vähendades ägenemise riski 17% (riskisuhe 0,83; 95% usaldusvahemik (CI) 0,77–0,90, p. Pikaajalised kliinilised uuringud (rohkem kui 1 aasta, kuni 4 aastat)

4-aastane randomiseeritud topeltpime platseebokontrolliga kliiniline uuring, milles osales 5993 randomiseeritud patsienti (3006 platseebot saanud patsienti ja 2987 SPIRIVA patsienti), näitas FEV1 paranemist SPIRIVA kasutamisel võrreldes platseeboga, mis püsis 4 aastat. Patsientide arv, kes lõpetasid ravi pärast ≥ 45 kuud, oli SPIRIVA rühmas suurem kui platseeborühmas (63,8% versus 55,4%, p.

Aktiivse kontrolliga tiotroopiumi uuringud

Viidi läbi pikaajaline, ulatuslik, randomiseeritud, topeltpime, aktiivse kontrolliga uuring kuni 3-aastase järelkontrolliga, et võrrelda SPIRIVA efektiivsust ja ohutust HandiHaleri inhalaatoriga ja SPIRIVA ja RESPIMAT inhalaatoriga ( 5694 patsienti, keda raviti SPIRIVA HandiHaleriga; 5711 patsienti, keda raviti SPIRIVA RESPIMATiga). Esmasteks tulemusnäitajateks olid aeg KOK-i esmase ägenemiseni, aeg kogu suremuseni ja alauuringus (906 patsienti) FEV1 (annuseeelne).

Aeg esimese KOK-i ägenemiseni uuringu ajal oli SPIRIVA HandiHaleri ja SPIRIVA RESPIMAT rühmade vahel arvuliselt võrreldav (riskisuhe (SPIRIVA HandiHaler/SPIRIVA RESPIMAT) 1,02; 95% CI 0,97–1,08). Keskmine päevade arv KOK-i esimese ägenemiseni oli SPIRIVA HandiHaleri puhul 719 päeva ja SPIRIVA RESPIMAT'i puhul 756 päeva.

SPIRIVA HandiHaleri bronhodilateeriv toime kestis üle 120 nädala ja oli sarnane SPIRIVA RESPIMAT'i omaga. Minimaalse FEV keskmine erinevus! SPIRIVA puhul oli HandiHaler võrreldes SPIRIVAga 0,010 L (95% CI -0,018-0,038 L).

TIOSPIRi turustamisjärgne võrdlusuuring SPIRIVA RESPIMAT'i ja SPIRIVA HandiHaleri vahel näitas sarnaseid kõigist põhjustest tingitud suremuse määrasid, sealhulgas jälgitud elulisi näitajaid, uuringurühmade vahel (riskisuhe (SPIRIVA HandiHaler/SPIRIVA RESPIMAT) 1,04, 95% CI 0,191-1 ).

Farmakokineetika

Tiotroopiumbromiid on mittekiraalne kvaternaarne ammooniumiühend, mis lahustub vees halvasti. Tiotroopiumbromiidi kasutatakse sissehingamiseks kuiva pulbri kujul. Tavaliselt ladestub sissehingamise teel suurem osa manustatud annusest seedetraktis ja vähemal määral jõuab see kopsudesse. Paljud allpool kirjeldatud farmakokineetilised andmed saadi, kasutades ravi jaoks soovitatust suuremaid annuseid.

Imendumine

Pärast pulbri sissehingamist noortel tervetel vabatahtlikel näitab absoluutne biosaadavus 19,5% kopsudesse jõudva ravimi osa kõrget biosaadavust. Suukaudseks manustamiseks mõeldud tiotroopiumbromiidi lahuste absoluutne biosaadavus on 2–3%.

Tiotroopiumi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas täheldatakse 5-7 minutit pärast sissehingamist. Püsiseisundis oli tiotroopiumi maksimaalne plasmakontsentratsioon KOK-iga patsientidel 12,9 pg/ml, kusjuures kiire langus on kooskõlas mitmekambrilise mudeliga. Püsiseisundi jääkkontsentratsioon plasmas oli 1,71 pg/ml.

Süsteemne ekspositsioon pärast tiotroopiumi sissehingamist HandiHaleri inhalaatoriga oli sarnane kokkupuutele pärast RESPIMAT inhalaatoriga sissehingamist.

Levitamine

Tiotroopium seondub plasmavalkudega 72%, jaotusruumala on 32 l/kg. Kohalikud kontsentratsioonid kopsudes ei ole teada, kuid manustamisviis viitab oluliselt kõrgemale ravimi kontsentratsioonile kopsudes. Rottidega tehtud uuringud on näidanud, et tiotroopiumbromiid ei läbi hematoentsefaalbarjääri isegi minimaalsetes kogustes.

Biotransformatsioon

Biotransformatsiooni aste on ebaoluline. Seda kinnitab tõsiasi, et pärast ravimi intravenoosset manustamist noortele tervetele vabatahtlikele leitakse uriinis 74% muutumatul kujul tiotroopiumbromiidist. Tiotroopiumbromiid on ester, mis laguneb mitteensümaatiliselt alkoholiks (N-metüülskopiin) ja ditienüülglükoolhappeks, mis ei seondu muskariiniretseptoritega. In vitro uuringud inimese maksa mikrosoomide ja inimese hepatotsüütide rakukultuuridega on näidanud, et teatud osa ravimist (

Eemaldus

Tiotroopiumi efektiivne poolväärtusaeg KOK-iga patsientidel on 27-45 tundi. Kogukliirens pärast ravimi intravenoosset manustamist noortele tervetele vabatahtlikele oli 880 ml/min. Intravenoosselt manustatud tiotroopiumbromiid eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul (74%). Pärast kuiva pulbri sissehingamist KOK-iga patsientidel on püsiseisundi neerude kaudu eritumine 7% (1,3 mcg) muutumatul kujul 24 tunni jooksul, ülejäänud imendumata osa eritub soolestiku kaudu. Tiotroopiumbromiidi renaalne kliirens ületab kreatiniini kliirensit, mis kinnitab ravimi eritumist uriiniga. Tiotroopiumi regulaarsel üks kord ööpäevas inhaleeritava manustamise korral KOK-iga patsientidel saavutati farmakokineetiline tasakaaluseisund 7. päeval, pärast seda ei ilmnenud kumuleerumist.

Farmakokineetika lineaarsus/mittelineaarsus

Tiotroopiumi farmakokineetika on terapeutiliste annuste kasutamisel sõltumata ravimvormist lineaarne.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Eakad patsiendid

Nagu kõigi peamiselt neerude kaudu erituvate ravimite puhul, seostati patsiendi vanuse suurenemist tiotroopiumi renaalse kliirensi vähenemisega (365 ml/min vanematel KOK-i patsientidel).

Neerufunktsiooni häired

Kui KOK-i ja kerge neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens 50-80 ml/min) patsientidele (kreatiniini kliirens 50-80 ml/min) inhaleeritava tiotroopiumi manustamisega üks kord ööpäevas saavutati püsiseisund, täheldati AUC0-6.ss kerget tõusu (1,8-30% kõrgem) ja sarnased Cmax,ss väärtused normaalse neerufunktsiooniga patsientidega (kreatiniini kliirens > 80 ml/min).

KOK-i ja mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel

Maksa düsfunktsioon

Maksakahjustus eeldatavasti ei mõjuta oluliselt tiotroopiumi farmakokineetikat. Tiotroopium eritub peamiselt neerude kaudu (74% tervetel noortel vabatahtlikel) ja metaboliseerub lihtsa mitteensümaatilise estri lõhustamise teel farmakoloogiliselt inaktiivseteks metaboliitideks.

Farmakokineetilised/farmakodünaamilised seosed

Farmakokineetika ja farmakodünaamika vahel puudub otsene seos.

Näidustused kasutamiseks

SPIRIVA on näidustatud bronhodilataatori säilitusravina sümptomite leevendamiseks kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega (KOK) patsientidel.

Kasutusjuhised ja annused

Ravim on ette nähtud ainult inhaleerimiseks.

SPIRIVA kapslid on mõeldud ainult inhaleerimiseks, mitte suukaudseks manustamiseks.

SPIRIVA kapsleid ei tohi alla neelata.

SPIRIVA kapsleid tohib kasutada ainult koos HandiHaleri inhalaatoriga.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Eakad patsiendid võivad võtta tiotroopiumbromiidi soovitatud annuses.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid võivad kasutada tiotroopiumbromiidi soovitatud annuses. Teavet ravimi kasutamise kohta mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens ≤ 50 ml/min) vt lõikudest „Farmakokineetika“ ja „Ettevaatusabinõud“.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid võivad võtta tiotroopiumbromiidi soovitatavates annustes (vt lõik "Farmakokineetika").

Lapsed

KOK

Puuduvad kogemused SPIRIVA kasutamise kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel lõigus „Näidustused” loetletud näidustuste puhul.

Tsüstiline fibroos

Spiriva 18 mikrogrammi ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.

HandiHaleri inhalaatori kasutusjuhend

Ravimi õigeks kasutamiseks peab tervishoiutöötaja patsiendile näitama, kuidas inhalaatorit kasutada.

Pidage meeles, et SPIRIVA kasutamisel peate hoolikalt järgima kõiki oma arsti juhiseid.

HandiHaleri inhalaator on spetsiaalselt loodud SPIRIVA jaoks. Seda ei tohi kasutada teiste ravimite jaoks. Saate oma HandiHalerit kasutada ühe aasta.

HandiHaleri inhalaator sisaldab:

tolmukork; huulik; Alus; augustamise nupp; Keskkamber. Avage tolmukork, vajutades augustamisnupu lõpuni alla, seejärel vabastage see. Avage tolmukork täielikult, keerates selle üles. Seejärel avage huulik, tõstes seda üles. Eemaldage SPIRIVA kapsel blisterpakendist (vahetult enne kasutamist) ja asetage see keskkambrisse (5), nagu on näidatud joonisel. Pole tähtis, kummale poole kapsel kambrisse asetatakse. Sulgege huulik tihedalt, kuni kuulete klõpsatust. Jätke tolmukork lahti. Hoidke HandiHalerit huulikuga üleval, vajutage üks kord augustamisnuppu, kuni see peatub, ja seejärel vabastage. See loob ava, mille kaudu ravim vabaneb kapslist sissehingamise ajal. Hingake täielikult välja.

Ettevaatust: Ärge kunagi hingake huulikusse välja.

Asetage HandiHaler suhu ja suruge huuled tihedalt huuliku ümber. Hoides pead otse, hingake aeglaselt ja sügavalt sisse, kuid samal ajal piisava jõuga, et kuulda või tunda kapsli vibratsiooni. Hingake sisse, kuni teie kopsud on täielikult täidetud; seejärel hoidke hinge kinni, kuni tunnete ebamugavust, eemaldades samal ajal HandiHaleri suust. Jätkake rahulikku hingamist. Korrake protseduure 6 ja 7, kuni kapsel on täielikult tühi. Avage huulik uuesti. Visake kasutatud kapsel minema. Sulgege huulik ja tolmukork.

PuhastamineHandiHalera

Puhastage oma HandiHalerit kord kuus. Avage huulik ja tolmukork. Seejärel tõstke inhalaatori aluse avamiseks torkenupp üles. Loputage inhalaatorit põhjalikult sooja veega, kuni pulber on täielikult eemaldatud. Pühkige HandiHalerit paberrätikuga ja hoidke lahti huuliku, aluse ja tolmukorgiga ning kuivatage õhu käes 24 tundi. Pärast seadme puhastamist vastavalt juhistele on see järgmiseks kasutamiseks valmis. Vajadusel pühkige huuliku välispinda niiske, kuid mitte märja lapiga.

Blistri avamine

B. Vahetult enne kasutamist avage blisterriba nii, et üks kapsel oleks täielikult nähtav.

Kui kapsel avatakse kogemata ja puutub kokku õhuga, tuleb see ära visata.

Eemaldage kapsel.

SPIRIVA kapslid sisaldavad väikeses koguses pulbrit, mistõttu kapsel ei ole täielikult täidetud.

Kõrvalmõju

Paljusid järgmistest kõrvaltoimetest võib seostada SPIRIVA antikolinergiliste omadustega.

Järgmiste kõrvaltoimete esinemissagedused põhinevad kõrvaltoimete (st tiotroopiumiga seotud sündmuste) üldisel esinemissagedusel, mida täheldati tiotroopiumi rühmas (9647 patsienti) 28 kombineeritud platseebokontrolliga kliinilises uuringus, mille ravi kestus oli neli nädalat või rohkem kuni neli aastat.

Sagedus on määratletud järgmiselt: väga sageli (≥ 1/10), sageli (≥ 1/100 kuni

Ainevahetuse poolelt: teadmata - dehüdratsioon.

Närvisüsteemist: harva - pearinglus, peavalu, maitsetundlikkuse häired; harva - unetus.

Nägemisorgani küljelt: harva - ähmane nägemine; harva - glaukoom, silmasisese rõhu tõus.

Südamest: harva - kodade virvendusarütmia; harva - supraventrikulaarne tahhükardia, tahhükardia, südamepekslemine.

Hingamissüsteemist: harva - farüngiit, düsfoonia, köha; harva - bronhospasm, ninaverejooks, larüngiit, sinusiit.

Co Seedetrakti küljed: sageli - suukuivus; aeg-ajalt - gastroösofageaalne refluks, kõhukinnisus, suuõõne kandidoos; harva - soolesulgus, sealhulgas paralüütiline iileus, gingiviit, glossiit, neelamisraskused, stomatiit, iiveldus; teadmata - kaaries.

Nahale ja nahaalustele kudedele: aeg-ajalt - lööve; harva - urtikaaria, sügelus, ülitundlikkus, sealhulgas kohesed reaktsioonid, angioödeem; teadmata - anafülaktiline reaktsioon, nahainfektsioonid ja haavandid, kuiv nahk.

Lihas-skeleti ja sidekoe poolelt: teadmata - liigeste turse.

Neerude ja kuseteede kaudu: aeg-ajalt - düsuuria, uriinipeetus; harva - kuseteede infektsioon.

Kontrollitud kliinilistes uuringutes olid kõige sagedasemad kõrvaltoimed seotud ravimi antikolinergiliste omadustega ja suukuivus ligikaudu 4% patsientidest. 28 kliinilises uuringus põhjustas suukuivus ravi katkestamise 18 patsiendil 9647-st tiotroopiumi saanud patsiendist (0,2%).

Ravimi antikolinergiliste omadustega seotud tõsiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad: glaukoom, kõhukinnisus, soolesulgus, sealhulgas paralüütiline iileus, ja uriinipeetus.

Antikolinergiliste toimete esinemissagedus võib vanuse kasvades suureneda.

Inhaleeritavad ravimid võivad põhjustada bronhospasmi.

Tiotroopiumi tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on hiljuti olnud müokardiinfarkt (

Ravimi plasmakontsentratsiooni suurenemise tõttu mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens ≤ 50 ml/min) võib tiotroopiumbromiidi selles patsientide rühmas kasutada ainult juhtudel, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski. Puuduvad andmed ravimi pikaajalise kasutamise kohta raske neerupuudulikkusega patsientidel.

Patsiente tuleb hoiatada, et pulber ei satuks silma. Patsiente tuleb hoiatada, et see võib põhjustada suletudnurga glaukoomi ägenemist, valu või ebamugavustunnet silmas, ajutist nägemise hägustumist, visuaalseid halosid või värvilisi kujutisi koos silma punetusega, mis on tingitud konjunktiivi hüperemiast ja sarvkesta tursest. Kui mõni ülaltoodud sümptomitest ilmneb, peab patsient lõpetama tiotroopiumbromiidi võtmise ja konsulteerima viivitamatult arstiga.

Suukuivus, mida täheldatakse antikolinergiliste ravimite kasutamisel, võib pikaajalisel esinemisel põhjustada hambakaariest.

SPIRIVA kapsleid ei tohi kasutada rohkem kui üks kord päevas.

SPIRIVA kapslid sisaldavad 5,5 mg laktoosmonohüdraati. See kogus ei põhjusta tavaliselt probleeme laktoositalumatusega patsientidel. Patsientidel, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, ei soovitata seda ravimit kasutada. Abiaine laktoosmonohüdraat võib sisaldada väikeses koguses piimavalke, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone.

Rasedus ja imetamine

Rasedus

Andmed tiotroopiumi kasutamise kohta raseduse ajal on väga piiratud. Loomkatsed ei ole näidanud terapeutiliste annuste kasutamisel otsest ega kaudset kahjulikku toimet reproduktiivsüsteemile. Ettevaatusabinõuna on soovitatav SPIRIVA kasutamist raseduse ajal vältida.

Imetamise periood

Ei ole teada, kas tiotroopiumbromiid eritub naistel rinnapiima. Kuigi närilistega läbiviidud uuringud on näidanud, et tiotroopiumbromiidi eritub rinnapiima väikeses koguses, ei ole SPIRIVA kasutamine imetamise ajal soovitatav. Tiotroopiumbromiid on pika toimeajaga aine. Otsus rinnaga toitmise jätkamise/katkestamise või SPIRIVA-ravi jätkamise/katkestamise kohta tuleb teha pärast rinnaga toitmise eeliste hindamist lapsele ja SPIRIVA-ravi kasulikkuse hindamist naisele.

Viljakus

Tiotroopiumi toime kohta fertiilsusele kliinilised andmed puuduvad. Prekliinilised uuringud ei ole näidanud ravimi negatiivset mõju viljakusele.

Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele

Uuringuid tiotroopiumi toime kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole läbi viidud. Siiski võib ravimi võtmise ajal tekkiv pearinglus, nägemise hägustumine või peavalud mõjutada teie autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Üleannustamine

Tiotroopiumbromiidi suurtes annustes kasutamisel on võimalikud antikolinergilised toimed.

Siiski ei teatatud süsteemsetest antikolinergilistest kõrvaltoimetest, kui tervetele vabatahtlikele manustati inhalatsiooni teel kuni 340 mikrogrammi tiotroopiumbromiidi üksikannus. Peale selle, pärast 7-päevast kuni 170 mikrogrammi tiotroopiumbromiidi manustamist tervetele vabatahtlikele ei täheldatud muid kõrvaltoimeid peale suukuivuse. Mitmeannuselises uuringus KOK-iga patsientidel, kes kasutasid nelja nädala jooksul maksimaalset ööpäevast annust 43 mikrogrammi tiotroopiumbromiidi, ei täheldatud olulisi kõrvaltoimeid.

Tiotroopiumbromiidi kapslite juhuslikust allaneelamisest tingitud ägeda mürgistuse teke on suukaudsel manustamisel madala biosaadavuse tõttu ebatõenäoline.

Koostoimed teiste ravimitega

Kuigi spetsiifilisi ravimite koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud, on tiotroopiumbromiidi inhaleeritavat pulbrit kasutatud koos teiste ravimitega ilma ravimite koostoime kliiniliste tõenditeta. Nende ravimite hulka kuulusid bronhodilataatorid (sümpatomimeetikumid), metüülksantiinid ning suukaudsed ja inhaleeritavad steroidid, mida kasutatakse laialdaselt KOK-i ravis.

Pikatoimelised beeta-adrenergilised agonistid või inhaleeritavad kortikosteroidid ei mõjutanud tiotroopiumi ekspositsiooni.

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu. Pärast avamist kasutage blister ära 9 päeva jooksul.

Apteekidest väljastamise tingimused

Arsti retsepti alusel.

Tootja

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Saksamaa.

Agentuur Valgevenes

Minsk, St. V. Khoruzhey, 22-1402.

Tel.: (+375 17) 283 16 33, faks: (+375 17) 283 16 40.