Mis on anesteetikumid. Kohalikud anesteetikumid (kohalikud anesteetikumid) Juhtivanesteesia vahendid

Kohalikud anesteetikumid või lokaalanesteetikumid hõlmavad ravimeid, mis põhjustavad ajutist tundlikkuse kaotust tundlike retseptorite blokeerimise tõttu. Kohalike anesteetikumide toimemehhanism on seotud võimega blokeerida närviimpulsside juhtivust erutuvate rakumembraanide tasemel. Nad interakteeruvad membraaniretseptoritega ja häirivad Na + ioonide läbimist naatriumikanalite kaudu. Selle tulemusena blokeeritakse tundlike lõppude erutuvus ja impulsside juhtimine piki närve ja närvitüvesid otsese manustamise kohas. Need põhjustavad valutundlikkuse kaotust ja suures kontsentratsioonis pärsivad igat tüüpi tundlikkust.

Kohalikke anesteetikume kasutatakse lokaalanesteesiaks (kohalik tuimestus (kreeka keelest aesteesist - valu ja an - prefiks-negatsioon.) kirurgiliste sekkumiste ja diagnostiliste protseduuride (bronhoskoopia jne) ajal.

Anesteesia tüübid. pinnapealne anesteesia – anesteetikumi kantakse silma, nina või naha limaskesta pinnale, kus see blokeerib sensoorsete närvide otsad. Seda kasutatakse oftalmoloogias, ENT praktikas, intubatsiooniks jne.

infiltratsioon Anesteesia – väikese kontsentratsiooniga 0,25-0,5% anesteetiline lahus suurtes kogustes (kuni 500 ml või rohkem) "immutab" järjestikku nahka, lihaseid, pehmeid kudesid, anesteetikum aga blokeerib närvikiude ja sensoorseid närvilõpmeid. Seda kasutatakse siseorganite operatsioonidel.

Dirigent anesteesia - anesteetikumi süstitakse piki närvi, kusjuures tundlikkus kaob sellega innerveeritud piirkonnas. Seda kasutatakse hambaravis, väikeste jäsemete operatsioonide jaoks (panaritiumide avamine jne).

Seljaaju anesteesia on juhtivuse tüüp, kui anesteetikumi lahus süstitakse lülisambakanalisse seljaaju nimmepiirkonna tasemel. Seal tuleb alajäsemete ja pagasiruumi alumise poole anesteesia. Seda kasutatakse alajäsemete ja vaagnaelundite operatsioonidel. (Joon.6).

Imendumise, toksilisuse vähendamiseks ja lokaalanesteetikumide toime pikendamiseks lisatakse nende lahustele vasokonstriktoreid, tavaliselt adrenomimeetikumide rühmast (epinefriin või fenüülefriin).

Riis. 6 lokaalanesteesia tüübid

1 - pind; 2 - infiltratsioon; 3 - dirigent; 4 - seljaaju

Kohalikud anesteetikumid on alused ja need on vesinikkloriidhappe lahustuvate soolade kujul. Kudede nõrgalt aluselisesse keskkonda (pH = 7,5) viimisel toimub soolade hüdrolüüs koos aluste vabanemisega, s.t. anesteetikumi molekulid. Kui pH=5,0-6,0, siis lokaalanesteetikumi soola hüdrolüüsi ei toimu. See seletab nõrga anesteetilise toimega põletikulistes kudedes.

Lisaks nende ravimite kasutamisele erinevat tüüpi anesteesia jaoks kasutatakse neid laialdaselt ka teistes meditsiinivaldkondades: nahahaiguste, seedetrakti, pärasoole, arütmiate jne raviks.

Esimene anesteetikum, mida meditsiinipraktikas kasutati, oli kokaiin, troopilise kokataime lehtedes leiduv alkaloid. Sellel on kõrge anesteetiline toime, kuid ka kõrge toksilisus. Isegi pinnaanesteesia korral avaldab see resorptiivset toimet, peamiselt kesknärvisüsteemile. Areneb üks ohtlikke uimastisõltuvuse liike – kokainism. Seetõttu on kokaiini kasutamine praegu piiratud.

Prokaiin(novokaiin) sünteesiti 1905. aastal. Sellel on suhteliselt madal anesteetiline toime ja lühike toimeaeg - 30-60 minutit

Novokaiini eeliseks on selle madal toksilisus. Seda kasutatakse peamiselt infiltratsiooni (0,25% -0,5% lahused) ja juhtivuse (1-2% lahused) anesteesia jaoks. Novokaiin sobib pinnaanesteesiaks vähem, kuna. imendub halvasti limaskestade kaudu.

Kõrvaltoimed: vererõhu langus, pearinglus, nõrkus, allergilised reaktsioonid. Vastunäidustused: individuaalne talumatus.

Bensokaiin(anestesiin) on vees halvasti lahustuv para-aminobensoehappe derivaat. Seetõttu kasutatakse seda ainult pindnesteesiaks salvides, pastades, nahaanesteesia pulbrites, hemorroidide ravimküünaldes, rektaalsete lõhede korral ja ka enteraalselt pulbrites, kõhuvalu tablettides.

Lidokaiin(ksülokaiin) ületab anesteetilise toimega novokaiini 2-4 korda ja kestab kauem, kuni 2-4 tundi. Seda kasutatakse igat tüüpi anesteesia jaoks. Sellel on ka väljendunud antiarütmiline toime (10% lahus).

Kõrvaltoimed: ravimite kiire sisenemisega verre võib täheldada vererõhu langust kuni kollapsini, arütmogeenset toimet, joobeseisundiga - unisus, pearinglus, nägemise hägustumine.

Trimekaiin(mesokaiin) on keemilise struktuuri ja farmakoloogiliste omaduste poolest sarnane lidokaiiniga. Seda kasutatakse igat tüüpi anesteesia puhul, vähem efektiivne pindmiste anesteesia korral (vajalik on suurem kontsentratsioon - 2-5%). Sellel on ka antiarütmiline toime, antud juhul manustatakse seda intravenoosselt.

Artikain(ultrakaiin) on madala toksilisusega. Seda kasutatakse infiltratsiooniks, juhtivaks, spinaalanesteesiaks, anesteesiaks sünnitusabi praktikas. Soovimatud kõrvalmõjud : iiveldus, oksendamine, krambid, arütmia, peavalu, allergilised reaktsioonid.

Rakenda ka Bupivakaiin(marcain), Ropivakaiin(naropiin) juhtivuse, infiltratsiooni, spinaalanesteesia jaoks.

Kokkutõmbavad ained

Need on raviained, mis kokkupuutel naha ja limaskestade kahjustatud piirkondadega denatureerivad nende pinnal oleva valgu ja moodustavad kaitsekile, mis kaitseb närvikiudude tundlikke retseptoreid ärrituse eest. Selle tulemusena väheneb põletik ja valu. Lisaks on lokaalne vasokonstriktsioon, nende läbilaskvuse vähenemine.

Kokkutõmbavaid aineid kasutatakse välispidiselt losjoonide, loputusvete, douches, pulbrite, salvide kujul naha ja limaskestade põletikuliste haiguste (haavandid, erosioon, põletused, tonsilliit jne) korral, samuti seespidiselt seedetrakti haiguste korral.

Need on jagatud kahte rühma:

1. orgaaniline (taimne)

2. anorgaaniline (sünteetiline)

TO orgaaniline sisaldab taimseid tooraineid ja tanniine sisaldavaid keetmisi: tamme koor, tsinklehe risoomid, serpentiin, sarve, mustikad, linnukirss, naistepuna jt. Need moodustavad valkudega lahustumatuid albuminaate.

Tanniin- paljudes taimedes leiduv tanniin. See on kollakaspruun pulber, mis lahustub kergesti vees ja alkoholis. Selle 1-2% lahuseid kasutatakse loputamiseks suuõõne, nina, ninaneelu limaskestade põletikuliste haiguste korral, 5-10% lahuseid põletuspindade, haavandite, pragude, lamatiste määrimiseks, 0,5% lahuseid sooladega mürgitamiseks. raskmetallid ja alkaloidid.

Sisaldub kombineeritud tablettides " Tansal», « Tannalbin».

Alates anorgaaniline Astringendid on kõige sagedamini kasutatavad vismuti ravimid: Vismuti subnitraat, Xeroform, Dermatol. Neid kasutatakse salvides, pulbrites põletikuliste nahahaiguste, aga ka mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite korral (vismutsubnitraat ja subtsitraat - tabletid De-nol, Ventrisol) omavad ka antimikroobset toimet.

Need on osa kombineeritud tablettidest "Vikair", "Vikalin".

Alum(kaalium-alumiiniumsulfaat) - pulbrite, lahuste kujul kasutatakse loputamist, pesemist, losjooni, limaskestade põletikuga loputamist, nahka, pliiatsite kujul - verejooksu peatamiseks kriimustuste, väikeste sisselõigetega.

Anesteetikumid või muul viisil anesteetikumid on meditsiinipraktikas asendamatud. Neil on võime tekitada anesteesiat, on valuvaigistid. Kuid kas nende kasutamine on 100% õigustatud? Millised on nende ravimite eelised ja puudused? Lugege selle ja muu kohta allpool.

üldised omadused

Anesteetikumid on vastavalt oma toimemehhanismile lokaalsed ja ette nähtud anesteesiaks. Anesteetikume kasutatakse kunstlikuks anesteesiaks, see tähendab, et need vähendavad pärast manustamist erineva iseloomuga tundlikkust ja valu. Valu on äärmiselt ebameeldiv sensoorne ja emotsionaalne seisund, mis tekib kudede kahjustamisel. Valulikud aistingud põhjustavad inimese kehas operatsiooni ajal ja pärast seda muutusi: häiritud on ainevahetus, hemodünaamika, hingamine. Kõik see võib põhjustada patsiendi surma, kuid selliste muutuste kõrvaldamiseks kasutatakse anesteesiat.

See on valutundlikkuse pöörduv kõrvaldamine. Anesteesia on sünonüüm valu leevendamisele ja tähendab tundlikkuse kaotust. Narkoos põhjustab kesknärvisüsteemi pärssimist ja lokaalanesteesia kaotab teatud kehapiirkonna tundlikkuse.

Iseärasused

Kohalikud anesteetikumid tungivad hästi läbi limaskestade, toimivad kiiresti närvikiududele, hävivad ja erituvad neerude kaudu. Kohalikud ravimid eemaldavad valutundlikkuse, mõjutavad veresoonte toonust - laiendavad või kitsendavad neid. Resobiivne toime tähendab, et anesteetikumid on ka spasmolüütilised, antiarütmikumid, valuvaigistavad, hüpotensiivsed, põletikuvastased. Kõigil neil on viis peamist omadust:

kiiresti tungida närvikoesse;
tegutseda pikka aega;
toime tugevus suureneb sõltuvalt annusest;
kiire eritumine kehast;
mürgisus.

Tõhusus

Anesteetikumid (artiklis käsitletakse anesteesia üldisi omadusi ja liike) ei ole alati need ravimid, mis patsienti aitavad. Paljud neist kas ei sobi või neid kasutatakse valesti. Anesteetikumide toime ja madala temperatuuri demonstreerimine näitab, kuidas anesteetikumid toimivad. On üldteada tõsiasi, et narkootilised ained ja alkohol võivad inimese termoregulatsiooni häirida. Kõnealused ravimid toimivad sarnaselt.

Nad arendavad hüpotermiat. Eksperdid on õppinud kasutama seda anesteetikumide omadust kontrollitud hüpotermia korral aju- ja südameoperatsioonide ajal. Hüpotermia vähendab ainevahetuse kiirust, mis vähendab patsiendi vajadust hapniku järele. Anesteesia efektiivsus sõltub mitmest tegurist, milleks on õige ravimi valik ja kvaliteetne anesteesia.

Kui vaja ja kellele määratud

Reeglina kasutatakse anesteetikume meditsiiniasutustes kirurgilise sekkumise ajal õmblusega, hambaravikabinettides hammaste raviks ja eemaldamiseks, anesteesiaks, sünnituse ajal. Näiteks paikseid anesteetikume kasutatakse laialdaselt kosmetoloogias.

"Novokaiini" kasutatakse üsna sageli. Sellel on minimaalne toksilisus ja see toimib hästi. Sellel on positiivne mõju närvikudede ainevahetusele. Puuduste hulgas: see ei kesta kaua, see võib põhjustada allergilist reaktsiooni.
"Prilokaiin". Viib läbi sügava lokaalanesteesia, sobib terapeutilisteks blokaadideks. Praktiliselt puudub toksilisus. Võib kasutada laste ja rasedate naiste raviks.
"Karbokaiin". Mürgine ravim, kuid mõjuastmelt üsna tugev. Põhjustab kõrvaltoimeid. Seda tuleb kasutada ettevaatlikult, järgides annust.
"Lidokaiin". Ravimi toksilisus on minimaalne. Vaskulaarsed ja allergilised reaktsioonid ravimile praktiliselt puuduvad. Peamine omadus on see, et see töötab kiiresti.

Anesteesia tüübid

Anesteetikumid on erinevad - tugevamad ja vähem. Anesteesia on koondkontseptsioon, see tähendab patsiendi valu vaigistamise protsess ravimite abil. Seda protseduuri viib läbi arst, anesteesia tüübi valik sõltub paljudest teguritest: vanus, inimese tervislik seisund, sugu.

Üldanesteesia (narkoos). See on üsna tugev protseduur, mida kasutatakse operatsioonide ajal. Lülitab patsiendi täielikult välja, muutub väliste stiimulite suhtes immuunseks. Anesteesiat peetakse kunstlikuks koomaks. Manustamiseks kasutatakse anesteetikumide kombinatsiooni. Nad immobiliseerivad patsiendi, halvavad närvilõpmeid, keha lihaseid ja hingamisteid.
Kohalik anesteesia (närviblokaad). Blokeerib närvide tundlikkuse kehapiirkonnas, kus operatsioon tehakse. Hambaravis kasutatakse laialdaselt lokaalanesteetikume. Patsient ei jää magama, ta näeb ja on kõigist tegevustest teadlik. Kohalik anesteesia jaguneb spinaalanesteesiaks, juhtivaks, epiduraalseks, jälgimiseks ja rakenduseks.

Spinaalsüsti ajal süstitakse ravimit närvi Juhtimise käigus närviimpulss blokeeritakse. Epiduraali korral süstitakse epiduraalruumi anesteetikumi. Jälgimine blokeerib valu, patsient lõdvestub. Kasutamine – uut tüüpi anesteesia, kui nahapiirkonnale kantakse salvi või kreemi.

Kohalikud anesteetikumid

Kohalikud anesteetikumid on head, sest blokeerivad valutunde teatud piirkonnas. Need ained blokeerivad närvijuhtivust, kui neid süstitakse närvi lähedusse. Kohalikud ravimid jagunevad alküüdideks ja eetriks. Esimeste ainete hulka kuuluvad ultrakaiin, trimekaan, lidokaiin, metivakaan; teisele novokaiinile anestesiin, dikaiin.

Kõik lokaalanesteetikumid sisaldavad kolme linki. Struktuurselt koosnevad need kolmest ühikust: aminorühm, vaheahel, aromaatne rühm. Nendel ravimitel on oma klassifikatsioon:

pinnaanesteesia jaoks kasutatavad vahendid ("Promekaiin");
ravimid, mida kasutatakse infiltratsioonianesteesiaks (näiteks Novocain);
universaalsed ravimid ("lidokaiin").

Kohalikud anesteetikumid on anesteetikumid, mis vähendavad närvilõpmete tundlikkust. Need aeglustavad närvikiude läbivaid ergastusprotsesse. Nad suudavad kõrvaldada täiesti valulikud aistingud, blokeerida närviimpulsside edastamise. Farmakoloogias on anesteetikumid määratletud kui ravimid, mis leevendavad valu ja see on nende põhifunktsioon.

Puudused

Kahjuks ei ole anesteetikumid sugugi ohutud ravimid. Need võivad põhjustada allergilist reaktsiooni, anafülaktilist šokki. Lisaks on mõnel neist tõsine vastunäidustuste ja kõrvaltoimete loetelu. Seetõttu peaks annuse valima ainult arst. Näiteks on lokaalanesteetikumidel mitmeid olulisi puudusi:

raskete traumaatiliste operatsioonide ajal on keha funktsioone võimatu kontrollida;
lihaste lõdvestuse puudumine kõhuõõne operatsioonide ajal;
täielik anesteesia ei toimu alati;
ebastabiilse psüühikaga patsientidel teadvus säilib.

plussid

Kohalikul anesteesial on tohutud eelised: see on ohutus, tehnika lihtsus ja madal hind. Mis puudutab apteegis müüdavaid käsimüügis olevaid valuvaigisteid, siis needki teevad oma tööd, kõrvaldades valu tõhusalt. On ju teada, et seda ei saa taluda.

Anesteesia on kunstliku une sissejuhatus ja seda kasutatakse kirurgilise sekkumise tegemiseks, et inimene täielikult immobiliseerida, tema teadvus välja lülitada. Patsient ei tunne anesteesias operatsiooni ajal midagi, see tähendab, et ta ei tunne valu. Ja see on üldanesteesia peamine pluss.

Nimekiri

Anesteetikumid jagunevad üldanesteesia preparaatideks ja kohalikeks. Esimesse rühma kuuluvad halogeenitud süsivesinikud, barbituraadid, opioidanalgeetikumid, estrid ja muud üldanesteesia ravimid. Fondide hulgas:

"Aerran".
"Lunaldin".
"Recofol".
"Halotaan".
"Narkootiline".
"Sevoran".
"Diprivan".
"Kalipsool".
"Fentanüül".
"Propovan" ja nii edasi.

Teise rühma kuuluvad alküüdid, bensoehappe estrid, aminobensoehappe estrid ja muud lokaalanesteetikumid. Kohaliku anesteesia korral kasutatakse järgmisi ravimeid:

"Alfakaiin".
"Novocain Bufus".
"Anekain".
"Markain".
"Artifriin".
"Septanest" adrenaliiniga.
"Lidokaiin" 2% adrenaliini.
"Naropin".
"Ubestizin".
"Ultrakain".
"Novokaiin".
"Leokaiin" ja teised.

Anesteetikumide klassifikatsiooni käsitletakse eespool.

Kasutustingimused

Anesteetikume peaks määrama meditsiiniasutuse spetsialist, kuna need on üsna tõsised ravimid. Näiteks meestele mõeldud anesteetikume on vaja üldiste ja selektiivsete lidokaiinitestide jaoks, kui on probleem varajase ejakulatsiooniga. Esimesel juhul töödeldakse peenisepead lidokaiinilahuse või salviga, siis kaob pindmine tundlikkus. Pärast anesteesia pesemist ja seksuaalvahekorda.

Lidokaiini testi läbiviimisel hinnake erektsiooni kvaliteeti, seksuaalvahekorra kestust, orgasmi ja ejakulatsiooni ohutust. Teisel juhul kantakse frenulumile lidokaiini lahuses leotatud vatipadi, kuni tundlikkus kaob, aine pestakse maha ja seejärel järgneb seksuaalvahekord. Testi tulemusi tõlgendab arst.

Anesteetikume manustatakse ka intravenoosselt, et panna patsient kunstlikku unne. Anesteetikumide hulka kuuluvad mõned ravimid, mis on tavaliselt apteekides saadaval. Lastele on anesteetikumidega ravimeid, kuid need on võimalikult ohutud.

Vastunäidustused

Kohalik anesteesia viiakse läbi väiksemate operatsioonide ajal, et valu ajutiselt kõrvaldada. Seda tüüpi anesteesiat kasutatakse siis, kui anesteesiat ei saa kasutada. Kohalikul anesteesial on absoluutsed ja suhtelised vastunäidustused. Esimeste hulka kuuluvad:

talumatus seda tüüpi anesteesia suhtes;
operatsioon, mis nõuab kontrollitud hingamist;
šokiseisund.

Teised on:

närviline põnevus;
vaimuhaigus;
lülisamba haigused;
halb tervis, heaolu;
hüpertensioon;
hüpotensioon;
südametegevuse häired;
ülekaalulisus;
infektsioon;
lapsepõlv;
kui patsient ise keeldub anesteesiast.

Teistel anesteetikumidel on sarnased vastunäidustused. Seda või teist tüüpi anesteesiat rakendades peab patsient arvestama oma tervisliku seisundi, praeguste haiguste ja heaoluga.

100 r esimese tellimuse boonus

Vali töö liik Lõputöö Kursusetöö Abstraktne Magistritöö Aruanne praktikast Artikkel Aruanne Arvustus Kontrolltöö Monograafia Probleemide lahendamine Äriplaan Vastused küsimustele Loovtöö Essee Joonistus Kompositsioonid Tõlge Esitlused Tippimine Muu Teksti unikaalsuse suurendamine Kandidaaditöö Laboritöö Abi on- rida

Küsi hinda

Kohalikud anesteetikumid rajatised- Need on ained, mis vähendavad närvilõpmete tundlikkust ja aeglustavad erutuse läbiviimist piki tundlikke närvikiude.

Kudedega kokku puutudes kõrvaldavad nad valutundlikkuse ja blokeerivad impulsside edastamise. Anesteesia süvenedes lülitatakse välja temperatuur ja muud tundlikkuse tüübid, kõige lõpuks puudutus- ja survetundlikkus. Toiming on pöörduv ja selektiivne.

Farmakokineetika . Põhimõtteliselt on selle rühma ravimitel sarnased farmakokineetilised omadused. Need imenduvad hästi läbi limaskestade (vasokonstriktorite, näiteks adrenaliini kasutamine võib aidata kaasa nende imendumise vähenemisele ja seeläbi toime suurenemisele ja pikenemisele, samuti toksiliste ilmingute vähenemisele). Kudedes hüdrolüüsitakse ravimid pH 7,4 juures (seetõttu on põletikulised koed, milles keskkond on happelisem, ravimite toimele vähem vastuvõtlikud). Hüdrolüüsi tooted – alused, millel on mõju närvikiududele, hävivad kiiresti ja erituvad peamiselt neerude kaudu.

Farmakodünaamika. Selle rühma preparaatidel on lokaalne ja resorptiivne toime. Kohalik toime: kõrvaldada valutundlikkus ja mõjutada veresoonte toonust (vasokonstriktorefekt - kokaiin, vasodilataator - dikaiin, novokaiin). Resorptiivne toime: valuvaigistav, antiarütmiline, hüpotensiivne, antikolinergiline, adrenoblokeeriv, spasmolüütiline, põletikuvastane toime.

Toimemehhanism lokaalanesteetikumid ei ole lõplikult välja selgitatud. On kindlaks tehtud, et nende ravimite toimel väheneb närvikiudude membraanide läbilaskvus naatriumi suhtes (konkurentsi kaltsiumioonidega ja membraani fosfolipiidide pindpinevuse suurenemisega). Samuti väheneb ioonide transpordisüsteemide energiavarustus läbi närvikiudude membraanide (kudedes toimuvate redoksprotsesside rikkumise tagajärjel väheneb ATP ja teiste energiasubstraatide tootmine. See toob kaasa aktsioonipotentsiaali tekke pärssimise ja seetõttu takistab närvide ergastuse teket ja juhtivust.

Erinevat tüüpi anesteesia saamiseks kasutatakse anesteetikume.

1. Pindmine ehk terminaalne anesteesia – anesteetikumi kantakse limaskestadele, nahale, haavale, haavandilisele pinnale.

2. Infiltratsioonianesteesia – kudede kiht-kihiline “immutamine” anesteetikumiga.

3. Juhtivanesteesia - anesteetikumi sisseviimine piki närvi kulgu, mis katkestab närviimpulsi juhtivuse ja viib selle poolt innerveeritud piirkonna tundlikkuse kaotuseni. Erinevad juhtivuse anesteesiad on spinaalanesteesia (anesteesia süstitakse subarahnoidaalselt) ja epiduraalne (ravim süstitakse seljaaju kõvakesta kohal olevasse ruumi) anesteesia.

Vastavalt praktilisele rakendusele jagunevad lokaalanesteetikumid järgmistesse rühmadesse.

1. Pinnanesteesiaks kasutatavad vahendid: kokaiin (2-5%), dikaiin (0,25-2%), anestesiin (5-10%), lidokaiin (1-2%).

2. Infiltratsioonianesteesiaks kasutatavad vahendid: novokaiin (0,25-0,5%), trimekaiin (0,25-0,5%), lidokaiin (0,25-0,5%).

3. Juhtivuse anesteesiaks kasutatavad vahendid: novokaiin (1-2%), trimekaiin (1-2%), lidokaiin (0,5-2%).

4. Spinaalanesteesiaks kasutatavad vahendid: trimekaiin (5%).

Esimene anesteetikum, mida meditsiinipraktikas kasutati, oli kokaiin. Anrep V.K soovitas seda kasutada. aastal 1879. Praegu ei kasutata seda lokaalanesteesiaks, kuna tegemist on väga toksilise narkootikumiga, ja ka seetõttu, et sellest on tekkinud narkosõltuvus (kokainism).

Dekain viitab ravimitele, mida kasutatakse peamiselt pindmiseks anesteesiaks. Selle põhjuseks on selle kõrge toksilisus. Ravimit kasutatakse ainult koos vasokonstriktoritega, kuna dikaiin laiendab veresooni ja suurendab seeläbi oma imendumist ja suurendab toksilisust. Dikaini mürgistus toimub kahes etapis. Esimesel etapil täheldatakse motoorset erutust, ärevust, krampe, iiveldust ja oksendamist. Ergastuse staadium läheb üle depressiooni staadiumisse hüpotensiooni, kardiovaskulaarse puudulikkuse ja hingamisdepressiooni tekkega. Surm saabub hingamiskeskuse halvatusest. Abi tuleks anda esimeses etapis. Ravim on vaja eemaldada, pestes limaskestade isotoonilise naatriumkloriidi lahusega. Analeptikume (kofeiin, kordiamiin jne) manustatakse parenteraalselt, et vältida vasomotoorsete ja hingamiskeskuste pärssimist.

Anestezin. Ravim lahustub vees halvasti, seetõttu kasutatakse seda välispidiselt pulbrite, pastade, salvide kujul (mõjutatud nahapinnal); enteraalselt pulbrite, tablettide kujul (maovalu korral); rektaalselt rektaalsete ravimküünalde kujul (hemorroidide ja pärakulõhede korral).

Novokaiin- ravim, mida kasutatakse peamiselt infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks.

Farmakokineetika . Ravim ei tungi hästi läbi limaskestade, ei ahenda veresooni. Mõju kestab 30-60 minutit. See hüdrolüüsitakse kehas maksaensüümide toimel. Ainevahetusproduktid erituvad neerude kaudu.

Farmakodünaamika . Ravimil on lokaalanesteetiline ja resorptiivne toime. Imendumise peamised mõjud.

1. Mõju kesknärvisüsteemile: pärsib motoorse ajukoore tundlikkust, pärsib vistseraalseid reflekse, stimuleerib hingamiskeskuse tegevust.

2. Mõju autonoomsele närvisüsteemile: antikolinergiline toime on tingitud atsetüülkoliini vabanemise vähenemisest novokaiini toimel ja atsetüülkoliinesteraasi aktiivsuse avaldumisest ravimis.

3. Mõju seedekanali funktsioonidele: vähendab silelihaste toonust ja vähendab peristaltikat, pärsib seedenäärmete sekretsiooni.

4. Mõju kardiovaskulaarsüsteemile: hüpotensiivne ja antiarütmiline toime.

5. Vähendab diureesi.

6. Pärsib süsivesikute ja rasvade ainevahetust.

Näidustused. Seda kasutatakse lokaalanesteesias, hüpertensiivse kriisi leevendamiseks, neerukoolikute (perirenaalne blokaad Vishnevski järgi), maohaavandi ja 12. soolestiku, haavandilise koliidi, hemorroidide, pärakulõhede raviks.

Kõrvalmõjud. Novokaiini kõige tõsisemad kõrvaltoimed on seotud allergiliste reaktsioonidega, mille ilming varieerub nahalööbest anafülaktilise šokini. Seetõttu on ravimi kasutamisel vaja hoolikalt koguda allergia ajalugu ja testida individuaalset tundlikkust.

Trimekaiin. Ravimit kasutatakse peamiselt infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks. Mõnevõrra mürgisem kui novokaiin, kuid 2-3 korda aktiivsem. Võib kasutada spinaalanesteesiaks.

Lidokaiin. Universaalse rakenduse ettevalmistamine (igat tüüpi anesteesia jaoks). Selle toime on 2,5 korda tugevam ja 2 korda pikem kui novokaiinil. Toksilisus ei ole kõrge. See ei mõjuta veresoonte toonust. Laialdaselt kasutatav kardioloogias antiarütmikumina.

Anesteetikumid (kohalikud anesteetikumid)- (kreeka keelest. sthesis - valu, tunne, an - eituse eesliide) ravimite rühm, millel on võime nõrgendada aferentsete närvikiudude lõppude tundlikkust ja/või pärssida ergastuse juhtivust piki aferentseid närvikiude. .

Kohalikud anesteetikumid Neid klassifitseeritakse kahe olulise tunnuse järgi: keemilise struktuuri ja tekitatava anesteesia tüübi järgi.

Aromaatsete hapete estrid:

Asendatud aromaatsete hapete amiidid:

lidokaiin;
trimekaiin;
bupivakaiin;
Articain;
Bumekain ja teised.

Tuleb märkida, et kohalik tuimestus võib olla mitut tüüpi. Seega eristavad nad pindmist (terminaalset), infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiat. Kõik seda tüüpi anesteesiad, olenemata nende omadustest, on tingitud ravimite kohalikust toimest, seetõttu ei sõltu need annusest, vaid anesteetikumi efektiivsest kontsentratsioonist.

Pindmine (terminaalne anesteesia) iseloomustab närvilõpmete tundlikkuse vähenemist limaskesta, haava või haavandilise pinna pinnal ja see saavutatakse anesteetikumi kandmisega naha või limaskestade pinnale teatud kontsentratsioonis.

Infiltratsioonianesteesiaga toimub naha ja sügavamate kudede järjestikune immutamine anesteetikumi lahusega, mille kaudu läbib kirurgiline sisselõige.

Juhtivuse anesteesia on määratud tundlikkuse mahasurumisega piki aferentset närvikiudu. Seda tüüpi anesteesia hõlmab mitmeid erijuhtumeid, nimelt:

spinaalanesteesia- juhtivuse anesteesia seljaaju tasemel;
epiduraalne (epiduraalne) anesteesia - juhtivuse anesteesia kõvakesta kohal olevas ruumis.

Enamik anesteetikume on ühe või teise kohaliku anesteesia tüübi suhtes selektiivsed. Seetõttu klassifitseeritakse need ravimid sõltuvalt nende põhjustatud anesteesia tüübist.

Kohalike anesteetikumide klassifikatsioon nende põhjustatud anesteesia tüübi järgi

Terminaalse (pinna)anesteesia vahendid:

bensokaiin;
tetrakaiin;
Bumecain.

Infiltratsioonianesteesia vahendid:

Juhtivuse anesteesia vahendid:

trimekaiin;
Articain;
Bupivakaiin (peamiselt spinaalanesteesiaks) jne.

Igat tüüpi lokaalanesteesia vahendid:

Lidokaiin.

Elektriliste nähtuste tekkimine kudedes

Kohalike anesteetikumide toimemehhanismi mõistmiseks on vaja meelde tuletada valuimpulsi elektrofüsioloogiat aferentsete närvikiudude rakkudes. Puhkeolekus on rakkudel elektrilaeng ja nende membraani sisekülg on negatiivselt laetud ja selle väärtus on -70-90 mV. Seda tasu nimetatakse puhkepotentsiaal (RP). Selle põhjuseks on naatriumi- ja kaaliumiioonide ebaühtlane jaotus rakust väljas ja sees, kusjuures membraani välisküljel on rohkem naatriumi ja seespool kaaliumi. Lisaks on rakumembraanil naatriumi- ja kaaliumikanalid, mille kaudu transporditakse kudedes elektriliste nähtuste ilmnemisel läbi membraani vastavad ioonid. Samal ajal töötavad naatriumikanalid "väljast sissepoole" ja kaaliumikanalid vastupidi. Lõpuks on raku elektrofüsioloogia oluline element membraaniensüüm Na7K+-AT Phase, mis osaleb elektrolüütide normaalses jaotuses.

Ergutamise (ärrituse) käigus moodustub aktsioonipotentsiaal (AP). Stiimuli energia tõttu sisenevad Na + ioonid rakku aeglaste naatriumikanalite (membraani pooride) kaudu, suurendades membraani laengut tasemeni -40:-50 mV, mida nimetatakse kriitiliseks tasemeks. depolarisatsioon (CDL). Sellise membraani laengu korral avanevad potentsiaalist sõltuvad kiired naatriumikanalid, naatrium sööstab laviinina rakku, membraani laeng suureneb järsult ning toimub rakumembraani depolarisatsioon, mille käigus see laetakse väljastpoolt negatiivselt. ja sees positiivselt laetud.

Sel juhul edastatakse valuimpulss mööda närvikiude. Seejärel püüab rakk negatiivset laengut tagastada, algab repolarisatsiooni faas (puhkepotentsiaali taastamine), mis on tingitud K+ ioonide vabanemisest rakust. See toob kaasa asjaolu, et membraani laeng taastatakse algsele tasemele. Praegu aga ei vasta ioonide jaotus rakust väljas ja sees normaalsele: väljas on palju kaaliumi, sees aga naatriumi. Rakumembraanil aktiveerub Na + / K + -ATOa3a, mis kannab 3 Na + iooni rakust väljapoole ja tagastab 2 K + iooni sisemusse, taastades rakumembraanil elektrolüütide füsioloogilise suhte.

Toimemehhanism, lokaalanesteetikumid

Kohalike anesteetikumide anesteetilise toime peamine mehhanism seisneb selles, et nad blokeerivad konkureerivalt kiireid potentsiaalist sõltuvaid naatriumikanaleid närvirakkude membraanil, häirides seeläbi naatriumioonide voolu rakku ning selle tulemusena närvi depolarisatsiooni ja ergastumist. kamber.

Oluline on mõista, et anesteetikumid põhjustavad naatriumikanalite blokeerimist ainult membraani seest, olles tunginud rakku. Sellega seoses on anesteetilise toime ilmnemisel otsustava tähtsusega koesöötme pH, millesse anesteetikumi süstitakse, kuna anesteetikumi molekuli ionisatsiooniaste sõltub sellest parameetrist.

Tuletage meelde, et ainult ioniseerimata lipofiilsed ained suudavad ületada membraanibarjääri ja pääseda rakku. Tulenevalt asjaolust, et peaaegu kõik lokaalanesteetikumid on oma keemiliselt struktuurilt aluselised ühendid, omandavad nad lipofiilsuse ainult nõrgalt aluselises või neutraalses keskkonnas ning happelises keskkonnas on tertsiaarse lämmastiku aatomi külge kinnitunud vesinikprooton, ained ioniseeritakse ja muutuda hüdrofiilseks. Selle modifikatsiooni tulemusena kaotavad nad võime membraane läbida ja seetõttu ei suuda nad naatriumikanaleid blokeerida. Just see anesteetikumide omadus seletab nende toime puudumist happelises keskkonnas põletiku, mädaste haavade jms ajal.

Samuti tuleb märkida, et anesteesia efektiivsuse suurendamiseks ja selle süsteemse toksilisuse vähendamiseks on anesteetikumide määramiseks vaja kombineerida vasokonstriktoreid (norepinefriin, epinefriin ja teised a-agonistid).

Fakt on see, et veresoonte ahenemisega anesteetikumi manustamispiirkonnas väheneb selle imendumine üldisesse vereringesse. Selle tulemusena jääb toimekohta suurem kogus toimeainet (seetõttu suureneb efektiivsus) ja väiksem kogus seda levib üle keha (toksilisus väheneb).

Üksikute lokaalanesteetikumide farmakoloogilised omadused

Mõnel lokaalanesteetikumide rühma esindajal on mitmeid olulisi individuaalseid omadusi, millega seoses anname nende omaduste vajaliku iseloomustuse. Ütlematagi selge, et see ei puuduta lokaalanesteetikumi põhimehhanismi. See kehtib kõigi vaadeldava rühma ravimite kohta.

— väga aktiivne ja madala toksilisusega anesteetikum. Kuid see on vees praktiliselt lahustumatu (lahustuvus on 1 g 2500 liitri H20 kohta), mis ei võimalda seda kasutada süstitavates ravimvormides. Seetõttu kasutatakse seda ainult terminaalse anesteesia jaoks. Seda kasutatakse paikselt ja seespidiselt.

kohapeal(salvide, pastade, pulbrite, rektaalsete ravimküünalde, alkoholilahuste kujul) - keskkõrva ägeda põletikuga, nahahaigustega, millega kaasneb sügelus, hemorroidid jne. Sees (pulbrite ja tablettide kujul) - peptilise haavandiga mao ja kaksteistsõrmiksoole.

- esimene meditsiinis kasutatav anesteetikum. Kokaiini anesteetilised omadused avastas 1879. aastal vene arst, farmakoloog ja füsioloog Vassili Konstantinovitš Anrep (1852-1918). Kokaiin on alkaloid Lõuna-Ameerika puust Erythroxylon Coca.

Praegu on kokaiinvesinikkloriidi kasutamine meditsiinis väga piiratud, kuna lisaks tugevale lokaalanesteetilisele toimele on ravimil ka resorptiivne toime, mis väljendub tugevas psühhostimuleerivas toimes tänu võimele pärssida monoamiinide tagasihaaret organismis. kesknärvisüsteemi - noradrenaliin ja serotoniin - ja blokeerivad monoamiini oksüdaasi (MAO). Selle tulemusena suureneb norepinefriini ja serotoniini tase aju struktuurides märkimisväärselt, mis põhjustab ajukoore võimsat ergutamist. Tekib eufooria, ärevus, psühhomotoorne agitatsioon, väheneb väsimus- ja näljatunne jne. Kroonilise kokaiinitarbimisega tekib vaimne narkosõltuvus, mida nimetatakse kokainismiks.

Kokaiini sümpatomimeetiline toime avaldub perifeerias ja seetõttu ei nõua selle ravimi kasutamine kombinatsiooni vasokonstriktoriga.

Arvestades ülaltoodut, kasutatakse kokaiinvesinikkloriidi meditsiinis ainult oftalmoloogilises praktikas pinnaanesteesia jaoks (silmatilkade ja salvide kujul).

- väga tõhus, kuid äärmiselt toksiline anesteetikum. See on 10–12 korda tugevam kui kokaiin, kuid 2–5 korda mürgisem. Seetõttu kasutatakse oftalmoloogilises praktikas tetrakaiini ainult terminaalseks anesteesiaks.

Resorptsiooni ajal võib see põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, mistõttu on vajalik kombinatsioon vasokonstriktoriga. Kirjeldatakse juhtumeid, kui selle ravimi väljakirjutamise protokolli jäme rikkumine (kogemata süstimine) viis surma.

- laialdaselt kasutatav mõõduka anesteetilise toimega anesteetikum. Lisaks põhitegevusele on sellel mitmeid resorptiivseid toimeid, mis on leidnud oma rakenduse meditsiinis.

Pärast üldvereringesse sattumist tungib prokaiin kesknärvisüsteemi, kus tal on mõõdukas pärssiv toime ajukoorele ja subkortikaalsetele struktuuridele, sh pikliku medulla keskustele: n.vaguse keskustele ja vasomotoorsele keskusele. Lisaks blokeerib prokaiin perifeerias autonoomseid ganglioneid. Selliste mõjude kumulatiivne tagajärg on siseorganite parasümpaatilise ja sümpaatilise innervatsiooni nõrgenemine. Arvestades ülaltoodut, võib prokaiin olla kasulik hüpertensiooni, vereringespasmide, samuti mao ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi (kaksteistsõrmiksoole haavand) korral.

- universaalne anesteetikum, mis sobib igat tüüpi lokaalanesteesia jaoks. Samas on sellest põhjustatud anesteesia kestus oluliselt pikem kui prokaiinil. Seda seletatakse asjaoluga, et prokaiin, olles ester, puutub kokku kudedes ja veres leiduvate esteraasidega (estrisidemeid lõhustavad ensüümid). Lidokaiin seevastu kuulub asendatud amiidide rühma ja seetõttu puudub selle struktuuris desesterdamise sihtmärk.

Lisaks on lidokaiini oluliseks farmakoloogiliseks omaduseks antiarütmiline toime, mis on seotud kardiomüotsüütide naatriumikanalite blokeerimisega.

Aferentsed (sensoorsed) närvid

Elundites ja kudedes paiknevaid aferentsete närvide lõppu nimetatakse sensoorseteks retseptoriteks.

Vastavalt toimetegurile jagunevad aferentset innervatsiooni mõjutavad ravimid aineteks rõhuv Ja stimuleeriv tüüp.

Depressant-tüüpi ravimid võivad toimida järgmiselt: a) vähendada aferentsete närvilõpmete tundlikkust; b) kaitsta sensoorsete närvide lõppu ärritavate ainetega kokkupuute eest; c) inhibeerivad erutuse juhtivust mööda aferentseid närvikiude.

Stimuleeriva toimega ravimid erutavad selektiivselt sensoorsete närvide lõppu.

Prokaiin Bensokaiin Lidokaiin Trimekaiin

Artikaiin Bupivakaiin Ropivakaiin