Leidke odav kodumaine Xarelto ravimi analoog. Vastuvõtu- ja annustamisskeemid. Külastajate küsitluse tulemused

Xarelto (Bayer, Saksamaa) kuulub antikoagulantide rühma otsene tegevus. Toote toimeaine on rivaroksabaan. Tuleb märkida, et koostises sama komponendiga xarelto täpset odavamat analoogi ei ole, kuid on olemas toimemehhanismi ja terapeutilise toime poolest sarnaseid ravimeid.

Ravim vähendab trombiini aktiivsust ja korduvate verehüüvete tekke tõenäosust, taastab verevoolu. See on ette nähtud alajäsemete venoossete veenide tromboosi ennetamiseks.Tööriista hind on kõrge.

• Tabletid 20 mg, 100 tk. - 8890 rubla, 15 mg, 100 tk. - 8950 hõõruda.

Xarelto odavamate analoogide loend

Sellesse nimekirja kuuluvad ravimid kuuluvad uue põlvkonna antikoagulantide hulka. Need on toimemehhanismi poolest kõige täpsemad xarelto analoogid (blokeerib otseselt trombiini), kuigi ravimite peamised aktiivsed komponendid erinevad sellest.

1. Eliquis (Bristol Myers, USA). Peamine komponent on apiksabaan. Sellel on mõju vere hüübimisele. Seda kasutatakse profülaktikana, et vältida operatsioonijärgseid tüsistusi puusa- või põlveliiges ja insuldiriski vähendamiseks.

• Tablettide hind 2,5 mg või 5 mg 20 tk. - 887 rubla, 2,5 või 5 mg 60 tükki - 2450 rubla.

2. Pradaksa (Boehringer Ingelheim, Austria). aktiivne koostisosa dabigatraaneteksilaat omab antikoagulantseid omadusi. Peamine toime on seotud trombiini pärssimisega.

Määratud kui ennetavad meetmed tromboosiriskiga seotud südame- ja veenihaiguste korral. Ravim on üks parimaid odavamaid xarelto analooge erineval kujul vabanemine aine kontsentratsiooni järgi.

• Kapslite maksumus on 75; 110 või 150 mg, 30 tk. hind on peaaegu sama 1815 - 1900 rubla.

Analoogid madala molekulmassiga otsese toimega hepariinidele

Selle rühma ravimid eristuvad kõrge biosaadavuse poolest. Nende bioloogilised omadused on stabiilsemad. Ravimitel on trombiini inhibeeriv toime. Neil on positiivne mõju verevoolule, samuti elundite ja kudede verevarustusele.

1. Fragmin (Pfizer, USA). Aktiivne koostisosadaltepariini naatrium. Näidustused: südamehaigused - stenokardia, müokardiinfarkt, süvaveenide tromboos ägedas vormis. See on näidustatud kroonilise neerupuudulikkusega patsientidele ja ennetava meetmena, mille eesmärk on muuta vere hüübimise kvaliteeti hemofiltratsiooni ajal. Saadaval lahusena intravenoosseks süstimiseks.

• Pakendi maksumus 5000 0,2 ml 10 tükki - 2400 rubla.

2. Clexane (Sanofi-Aventis, Prantsusmaa). Aktiivne koostisosa enoksapariini naatrium. Määratud kompleksne teraapia ennetamiseks, et vähendada verehüüvete riski taustal äge vorm ravihaigused, ortopeediapraktikas ja üldkirurgias, samuti hemodialüüsi ajal.

• Süstlad 20 mg; 0,2 ml, 10 tükki - 1680 rubla, igaüks 0,4 ml - 2830 rubla.

3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Itaalia). Peamine komponent sulodeksiid. looduslik preparaat- valmistatud loomade soolestiku limaskestast. Ravim on ette nähtud angiopaatia jaoks, millel on eelsoodumus verehüüvete tekkeks, perifeersete arterite kahjustus ateroskleroosi ja diabeedi korral, ajuvereringe düsfunktsioon.

• Korkide maksumus. 250 ühikut 50 tükki - 2300 rubla. Saadaval ka süstelahuse kujul.

Kaudsed antikoagulandid

1. Varfariin (Grindeks, Venemaa). Aktiivne koostisosa varfariin. populaarseim aastal meditsiinipraktika rohkem odav analoog xarelto. Ravimi toime on seotud vere hüübimise aeglustumise protsessiga.

Vastuvõtu näidustused on: kopsuemboolia, tromboosi ennetamine õõnesveeni alumises süsteemis, verehüüvete riski vähendamine pärast operatsiooni, insult ja isheemilised atakid.

• Tabletipaki hind 2,5 mg, 100 tk. - 170 rubla, 100 tk 3mg - 156 rubla, 5 mg 100 tk. - 200 r.

2. Varfareks (Grindeks, Läti). Toimeaine varfariin. Antikoagulant sobib pikaajaline ravi. Hoiab ära tromboosi tekkimise ja pärsib olemasolevate kasvu. Ravim on näidustatud tromboosi, samuti südamehaiguste - südameataki, isheemiline insult, südameklappide asendamisega seotud operatsioonide ajal.

• Maksumus sakk. 5 mg, 100 tükki - 200 rubla, 3 mg - 150 rubla.

3. Fenilin (Venemaa tervis). Aktiivne koostisosa fenindioon omab antikoagulantset toimet. Reguleerimisala - ennetavad meetmed ja emboolia ennetamine, verehüüvete riski vähendamine pärast operatsiooni.

• Vahekaardi maksumus. 30 mg, 20 tk. - 185 rubla.

P.S. Odavate Xarelto analoogide loendisse kuuluvatel ravimitel on tõsiste vastunäidustuste ja kõrvaltoimete loetelu. asendus rohkema vastu odav analoog määrab arst.

Vaatamata ravimite sarnasusele toimemehhanismi poolest, on neil kõigil individuaalsed omadused. Valiku õigsuse määrab spetsialist sõltuvalt praegusest haigusest ja üldisest kliinilisest pildist.

Kaasaegses ortopeedias kasutatakse Xarelto laialdaselt - kasutusjuhised, patsiendid ja arstid näitavad selle antikoagulandi efektiivsust luumurdude ja ulatuslike kirurgiliste sekkumiste korral. Ravim aitab kõrvaldada ja vältida tüsistusi, mis väljenduvad veresoonte tromboos, kopsu- ja süsteemne trombemboolia.

Xarelto tabletid

Ravim, mis on ette nähtud tromboosi, trombemboolia, müokardiinfarkti raviks ja ennetamiseks. Ravimit toodab Saksa ravimifirma Bayer. Tabletid määrab arst pärast vajalikud analüüsid, vastunäidustuste välistamine. Kui kasutusjuhendit ei järgita, võib ravim olla tervisele kahjulik.

Ravimi koostis ja vabanemise vorm

Xarelto müüakse apteekides tablettidena. Pillid on ümmargused, kaksikkumerad, kilega kaetud. Tabletid on värvitud punakaspruuniks, nende pinnale on graveeritud tootja firma ja annus. Vastavalt juhistele on pillidel tabelis näidatud koostis:

Farmakoloogilised omadused

Vastavalt juhistele on ravim otsese toimega antikoagulant. Ravim aitab pärssida trombotsüütide aktivatsiooni. See farmakoloogiline toime aitab ravida ja ennetada tromboosi. Agensil on kõrge biosaadavus, kiire toime ja prognoositav annusest sõltuv reaktsioon. Kompositsioonis sisalduvad ained erituvad maksa kaudu.

Näidustused Xarelto kasutamiseks

Ravimi määravad arstid pärast seda, kui patsient on läbinud vajaliku diagnostilised testid. Kasutusjuhised on järgmised näidustused:

• müokardiinfarkti, insuldi ja trombemboolia ennetamine mittevalvulaarse kodade virvendusarütmiaga patsientidel;
• süvaveenide tromboosi, kopsuemboolia ravi;
• tromboosi ennetamine;
• vajadus ennetavate meetmete järele venoosse trombemboolia ennetamiseks patsientidel, kellele tehakse operatsioon alajäsemed.

Kasutusmeetod ja annustamine

Juhendis on ette nähtud ravimi võtmine sees, 1 tablett kaks korda päevas. Ravi kestus on 1 aasta. Vajadusel võib ravi pikendada veel 12 kuu võrra. Kui vastuvõtt jäi mingil põhjusel ära, on vastavalt juhistele soovitatav võtta kohe pill, seejärel jätkata selle kasutamist nagu tavaliselt. Pillid võite alla neelata sõltumata söögikordadest.

erijuhised

Ravimi väljakirjutamisel tuleb olla ettevaatlik, kui patsient saab ravi hemostaasi mõjutavate ravimitega (trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid, muud tromboosivastased ravimid). Patsiendid, kellel on anamneesis äge koronaarsündroom, kes võtavad koos Xarelto't atsetüülsalitsüülhape võib juua mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, kui nende kasutamine õigustab verejooksu ohtu.

Patsientidel, kellel on seedetrakti haavandiliste kahjustuste võimalus, on lubatud kasutada asjakohaseid ennetusmeetmeid. Kui on toimunud langus vererõhk või hemoglobiinitaseme langus laborianalüüs verd, peavad spetsialistid leidma verejooksu allika.

Spinaaalanesteesia või epiduraalanesteesia, lumbaalpunktsiooni tegemisel patsientidel, kes saavad trombemboolia ennetamiseks trombotsüütide agregatsiooni inhibiitoreid, tekib hematoomi oht. See nähtus võib põhjustada halvatust. Tüsistuste võimalus suureneb püsiepiduraalkateetri kasutamisel, hemostaasi mõjutavate ravimitega ravimisel. Veritsusohu vähendamiseks on punktsioon kõige parem teha siis, kui rivaroksabaanil on nõrk antikoagulantne toime.

Xarelto kasutamine tuleb lõpetada 12 tundi enne operatsiooni või invasiivset protseduuri. On esinenud minestamist ja tugev pearinglus uimastitarbimise taustal. See tegur võib oluliselt mõjutada võimet juhtida transporti, töötada keerukate mehhanismidega. Kui selliseid reaktsioone täheldatakse, on patsientidel keelatud juhtida autot ja käsitseda seadmeid, mis nõuavad suuremat tähelepanu.

Raseduse ajal

Loomadel on läbi viidud uuringuid Xarelto ohutuse ja efektiivsuse kohta raseduse ajal. Selle tulemusena ilmnes rivaroksabaani toksiline toime tulevase ema ja lapse kehale. Ravim on vastunäidustatud raseduse ajal, kuna on suur risk toimeaine tungimiseks läbi platsenta ja verejooksu võimalus. Naised, kes on sees fertiilses eas ravimid on lubatud ainult rasestumisvastaseid vahendeid kasutades.

Loomadel tehtud uuringute tulemused Xarelto võtmise võimaluse kohta rinnaga toitmise ajal näitasid, et toimeaine eritub rinnapiima. Katsed on tõestanud, et toitmise ajal võivad mürgised ained sattuda lapse kehasse. Xarelto võtmist on lubatud alustada alles pärast laktatsiooniperioodi lõppu.

Neerude ja maksa funktsioonide rikkumisega

Xarelto kasutusjuhendis öeldakse, et ravimi võtmine on vastunäidustatud raske neerupuudulikkusega inimestele, kelle kreatiini kliirens on alla 15 ml / min. Puuduvad kliinilised uuringud. Ettevaatlikult määratakse ravim patsientidele, kellel on haiguse raske vorm, mille CC on 30–15 ml / min. Arsti järelevalve all kasutatakse ravimit patsientide raviks mõõdukas neerupuudulikkus, kes joovad samaaegselt ravimeid, mis suurendavad rivaroksabaani kontsentratsiooni vereplasmas.

Xarelto kasutamine on vastunäidustatud koagulopaatiaga kaasneva maksahaigusega patsientidele. Kohtumine võib viia verejooksu tekkeni. Ravimi farmakoloogiline aktiivsus võib suureneda inimestel, kes kannatavad mõõduka organi talitlushäire all. Muude maksahaiguste esinemine Xarelto't kasutavatel patsientidel ei vaja vajaliku annuse kohandamist.

ravimite koostoime

Toimeaine Xarelto ei ole inhibiitor ega indutseeri peamiste tsütokroomi isovormidega seotud isoensüüme. Ravimit ei soovitata kasutada samaaegselt süsteemse asoolraviga. Sellised ravimid on tugevad CYP3A4 isoensüümi ja P-glükoproteiini inhibiitorid. Nad võivad paljuneda farmakoloogilised toimed Xarelto. Rifampitsiini, karbamasepiini ja fenobarbitaali samaaegne manustamine vähendab rivaroksabaani efektiivsust.

Ravimi kasutamisel koos parenteraalsete antikoagulantidega tuleb olla ettevaatlik, kuna selline koostoime võib põhjustada verejooksu. Sarnast toimet täheldatakse ka siis, kui ravimit kombineeritakse mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega. Tablettide kombineeritud kasutamine 500 mg atsetüülsalitsüülhappega ei näidanud kliiniliselt olulist koostoimet. Andmed dronedarooniga kombineerimise kohta puuduvad.

Xarelto ja alkohol

Xarelto ja alkoholi kokkusobivuse kohta on läbi viidud kliinilised uuringud. Selle tulemusena selgus, et ravimi kasutamine koos alkohoolsete jookidega võib põhjustada mitmeid soovimatud tagajärjed põhjustada kõrvaltoimeid ja verejooksu. Xarelto kasutusjuhendis on öeldud, et seda ravimit ei tohi võtta koos alkoholiga.

Kõrvalmõjud

Xarelto farmakoloogiline toime võib suurendada verejooksu riski. Eriti suur on risk raskekujulistel patsientidel arteriaalne hüpertensioon või keda ravitakse hemostaasi mõjutavate ravimitega. Verejooksu allikaks võivad olla mis tahes organid ja kuded. Sellise tagajärjed tagasilöök organism on aneemia tekkes.

Hemorraagilise iseloomuga tüsistused võivad ilmneda nõrkuse, turse kujul ebaselge etioloogia, kahvatus nahka, pearinglus, peavalu, teadmata päritolu šokk, õhupuudus. Aneemia võib põhjustada valu rind stenokardia, mis on müokardi isheemia tunnused. Verejooksu taustal registreeriti neerupuudulikkuse ja interfastsiaalse ruumi sündroomi juhtumeid.

On ka teisi kõrvalmõjud ravimi Xarelto võtmisest - kasutusjuhised näitavad järgmisi tagajärgi:

• Kardiovaskulaar- ja vereloomesüsteemidest võivad tekkida hematoomid, trombotsüteemia, aneemia, tahhükardia ja väljendunud vererõhu langus.
• Nahk reageerib lööbe, sügeluse, urtikaaria, hemorraagiate, ekhümoosi ilmnemisega.
• Mõju immuunsüsteemile avaldub allergilise dermatiidi ja muude reaktsioonide kujul.
• Seedesüsteemi kõrvaltoimed: igemete veritsemine, valu seedetraktis, kuivustunne suuõõne, kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus ja oksendamine, düspeptilised sümptomid.
• Küljelt hingamissüsteem Võib olla ninaverejooks, hemoptüüs.
• Nägemisorganite reaktsioon avaldub silma hemorraagia kujul.
• Võib tekkida kollatõbi, tekkida maksapuudulikkus.
• Lihas-skeleti süsteemist: valu jäsemetes, hemorraagia lihastesse, nende toonuse halvenemine, hemartroos.

Üleannustamine

Xarelto kontrollimatu võtmise korral võib tekkida verejooks. Üleannustamise tagajärgedega toimetulemiseks ja rivaroksabaani imendumise vähendamiseks peate juua Aktiveeritud süsinik. Verejooksu kontrollimiseks kasutatakse kirurgilist hemostaasi, mehaanilist kompressiooni, infusioonravi, erütrotsüütide massi, värskelt külmutatud plasmat ja trombotsüütide preparaate.

Puuduvad uuringud aminokaproonhappe kasutamise tõhususe kohta. Kui ravi ebaõnnestub, kasutatakse spetsiifilisi prokoagulante. Traneksaamhappe kasutamise kogemus Xarelto üleannustamise korral on piiratud. Puuduvad uuringud desmopressiini kasutamise otstarbekuse kohta.

Vastunäidustused

Ravim võib põhjustada kehas negatiivseid muutusi. Teatud kategooriatel patsientidel on Xarelto ravimi kasutamine keelatud - see on toodud lisatud kasutusjuhendis järgmised vastunäidustused:

• allergilised reaktsioonid rivaroksabaani või ravimi abikomponentide suhtes;
• kliinilise tähtsusega aktiivse verejooksu esinemine (intrakraniaalne, gastrointestinaalne);
• maksahaigused, millega kaasneb koagulopaatia (tsirroos, funktsionaalsed häired keha);
• ravi teiste ravimitega, millel on antikoagulantne toime (varfariin, enoksapariin, apiksabaan);
• raske neerupuudulikkuse aste;
• mööduva isheemilise ataki või insuldi läbi põdenud patsientide ravi trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega;
• rasedus ja imetamise periood;
• vanus kuni 18 aastat;
• laktoositalumatus, kaasasündinud laktaasi puudulikkus.

On mitmeid tingimusi, mille korral ravimit määratakse spetsialisti järelevalve all. Ettevaatlikult võetakse Xarelto't järgmiste tegurite olemasolul:

• suurenenud verejooksu oht;
• rasked vigastused ah, haavad;
• keskmine aste neerupuudulikkus;
• ravi hemostaasi mõjutavate ravimitega;
• süsteemne seenevastane ravi asoolirühma kuuluvate ainetega;
• ravi HIV proteaasi inhibiitoritega.

Müügi- ja ladustamistingimused

Xareltot saate osta ainult arsti retsepti alusel. Ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat. Et ravim säiliks terapeutilised omadused, tuleb seda hoida temperatuuril, mis ei ületa 30 kraadi. Hoidke ravimit lastele kättesaamatus kohas.

Analoog Xarelto

Ravimil on mitmeid analooge, mis on farmakoloogiliselt sarnased. Enne ravimi vahetamist pidage nõu oma arstiga. Xarelto populaarsed analoogid on:

• Clexane on otsene antikoagulant, madala molekulmassiga hepariin. Välja antud süstelahusena. Ravim on ette nähtud tromboosi, trombemboolia, müokardiinfarkti raviks ja ennetamiseks. Kui see on olemas, kasutage seda ettevaatusega lahtised haavad ja rasked vigastused.
• Pradaxa on antikoagulandi ja antitrombootilise toimega ravim. Seda kasutatakse ortopeedias pärast operatsiooni taastumise ajal, kui puuduvad ulatuslikud verejooksu ohuga vigastused. Välja antud kapslite kujul.

Xarelto hind

Ravimit saate osta apteekides või tellida veebipoodides. Ravimi maksumust erinevates müügikohtades saab võrrelda tabeli abil:

Video

Xarelto on tõhus ravim, mis kuulub antikoagulantide kategooriasse. Seda kasutatakse verehüüvete tekke vältimiseks ja trombembooliliste tüsistuste vältimiseks. Ravim aitab vähendada veresoonte ummistumisest ja insuldist tingitud surmajuhtumite sagedust. Vaatamata toote kõrgele efektiivsusele on mõnikord vaja valida odavamaid Xarelto analooge.

Ravimi kirjeldus

Xareltot toodetakse õhukese polümeerikattega tablettidena. Igaüks neist sisaldab toimeainet - mikroniseeritud rivaroksabaani. Lisaks sisaldab ravim täiendavaid komponente.

Aine kuulub antikoagulantide kategooriasse. Toimeaine mõjutab vere hüübimist. Ravi perioodil on võimalik trombiini aktiivsust vähendada ja trombide kordumise ohtu. Samuti taastab see verevoolu. Ravim on ette nähtud jalgade veenide tromboosi vältimiseks.

Aine on üsna kõrge hinnaga. Niisiis, 100 tabletti annusega 20 mg maksab umbes 8900 rubla. Seetõttu on paljudel inimestel õiglane küsimus, kuidas xarelto asendada.

Xarelto odavate analoogide ülevaade

On üsna palju ravimeid, millel on sarnased omadused, kuid mis on palju odavamad:

Varfariin või Xarelto - kumb on parem?

Varfariini toodetakse tablettide kujul. Aine toimeaine on varfariinnaatrium. See ravim kuulub antikoagulantide kategooriasse. Seda on aktiivselt ette nähtud veenide ja arterite tromboosi, müokardiinfarkti, kopsu trombemboolia.

Ravimit tuleb võtta suu kaudu 1 kord päevas. Seda tuleks teha samal ajal. Aine kõrvaltoimete hulka kuuluvad nõgestõbi, verejooksu oht, valu kõhus.

Piirangud on verejooks või kalduvus nende välimusele, rasked vormid neeru- ja maksapuudulikkus, diabeet. Samuti peaks keeld hõlmama retsidiivi peptiline haavand, krooniline vorm alkoholism, rasedus, hüpertensioon, insult.

Xarelto või Eliquis - kumb on parem?

Eliquisil on samad näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed nagu xareltol. Seda iseloomustab aga madalam hind. Niisiis, 5 mg annusega elikiivi pakett, sealhulgas 60 tabletti, maksab 2550 rubla. Soovitatav kogus tromboosi korral on 10 mg. IN ennetuslikel eesmärkidel määratud 5 mg elikvist.

Arst võib annust kohandada. Seda tehakse vastavalt kaalule vanusekategooria ja sugu. Eakate patsientide veres on aine kontsentratsioon 30% kõrgem. Naistel on sama näitaja 18% kõrgem. Inimestel, kes kaaluvad üle 120 kg, tuleks ravimite kogust suurendada.

Mis on parem kui Pradaxa või Xarelto?

Arvatakse, et ravim Pradaxa suurepärane asendaja xarelto. See aine on trombiini inhibiitor ja seda määratakse inimestele otsese antikoagulandina. Aine sisaldab dabigatraaneteksilaati. See inhibeerib trombiini ja takistab tromboosi teket.

Pradaxat kasutatakse trombemboolia ja insuldi ennetamiseks. Aine on xarelto odavam alternatiiv. Kuid seda saab määrata ainult täiskasvanud patsientidele. Aseainet võib aga välja kirjutada ainult arst. Ta määrab ka raviskeemi. Ravimit võib võtta sõltumata toidust.

Nagu teised xarelto analoogid, võib pradaxa esile kutsuda selliseid kõrvalreaktsioone:

Selle tööriistaga ei ole lubatud vanureid ametisse nimetada. Samuti ei ole seda ette nähtud alakaalulistele patsientidele. Ärge kasutage Pradaxat maksa- ja neerufunktsiooni langusega. Samuti hõlmavad piirangud kalduvust hemorraagilisele diateesile. Värskete vigastustega määratakse ravim väga ettevaatlikult. Keelatud on välja kirjutada alla 18-aastastele patsientidele.

Xarelto või agrenox

Agrenoxi toodetakse kapslite kujul. Selle toimeained on dipüridamool ja atsetüülsalitsüülhape. Aine kuulub trombotsüütidevastaste ainete kategooriasse ja seda kasutatakse aktiivselt patoloogiate vastu võitlemiseks, millega kaasneb suurenenud verehüüvete moodustumine.

Ravim on ette nähtud suu kaudu 1 kapslis. Ravimit tuleb võtta 2 korda päevas ja pesta veega. Tuleb meeles pidada, et aine võib põhjustada välimust kõrvalmõjud. Nende hulka kuuluvad punaste vereliblede ja trombotsüütide sisalduse vähenemine veres, rõhu langus ja verejooks.

Seda ravimit ei pruugita alati võtta. Peamised vastunäidustused on mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, polüüpide moodustumine ninas, hemofiilia. Samuti ei ole ravimit ette nähtud neeru- või südamepuudulikkuse korral dekompensatsiooni staadiumis.

Xarelto või fenüliin

Fenüliini abil on võimalik protrombiini biosünteesi kiirust alla suruda. Tänu aine kasutamisele väheneb vere hüübivus 8 tunni pärast. Maksimaalne tegevus tuleb päevaga. Tuleb meeles pidada, et ravimil on vähem kõrvaltoimeid. Kuid mõnikord põhjustab see kõhulahtisust, aneemiat, palavikku, peavalu.

Verejooks ravimi kasutamise tagajärjel on väga haruldane. Antikoagulanti tuleb võtta vastavalt skeemile. Annuse peab valima spetsialist. Ravi ajal on hädavajalik läbi viia protrombiini indeksi uuringud.

Ennetamiseks määratakse 0,03 g fenüliini 1-2 korda päevas. 20 tableti eest peate maksma umbes 175 rubla. Seega on fenüliin xareltole soodsam alternatiiv, kui on vaja pikaajalist hemokoagulatsiooni vähendamist.

Xarelto või tiklopidiin

Tänu tiklopidiini kasutamisele on võimalik vähendada IV faktori mahtu ja saavutada trombotsüütide agregatsiooni pärssimine. Tulemus saavutatakse 2 päeva pärast pealekandmise algust.

Ravimit võib kasutada aju vereringehäirete, ateroskleroosi korral. Seda saab kasutada ka profülaktilistel eesmärkidel tromboosi ja insuldi ohu korral. Soovitud tulemuste saavutamiseks ja kõrvaltoimete vältimiseks peaksite kindlasti kontrollima hüübimisseisundit.

Tiklopidiin võib põhjustada väiksemaid kõrvaltoimeid. Need väljenduvad puhitus, pearinglus ja iiveldus.

Toodet ei tohi kasutada verejooksu korral hemorraagiline diatees, seedesüsteemi haavandilised kahjustused. Samuti hõlmavad vastunäidustused raseduse ja imetamise perioodi.

Xarelto või Sincumar

Sinkumari kasutatakse aktiivselt tromboosi, tromboflebiidi, emboolia kahjustuste ennetamiseks ja raviks. Annus valitakse sõltuvalt näidustustest. Vähetähtis pole ka protrombiini indeksi parameeter. Mõju saavutatakse 2-4 päeva pärast ravi algust.

Ravi tuleb läbi viia hematuuria protrombiiniindeksi ja uriininäitajate kontrolli all. Ravimil on samad vastunäidustused ja näidustused nagu varfariinil. Paljud patsiendid märgivad, et ravim on hästi talutav ja peaaegu ei põhjusta kõrvaltoimeid.

Xarelto või hepariin

Hepariini toodetakse süstelahuse kujul. Selle toimeaine on naatriumhepariin. Tööriist kuulub antikoagulantide kategooriasse ja seda kasutatakse aktiivselt tromboosi korral. Seda kasutatakse ka kopsutrombemboolia ja ebastabiilse stenokardia korral.

Ravim vähendab arenguohtu äge tromboos ja südameatakk. Sel eesmärgil manustatakse seda intravenoosselt või intramuskulaarselt. TO kõrvaltoimed hõlmavad pöörduvat alopeetsiat, astma kordumist, osteoporoosi, verejooksu. Need tekivad tavaliselt toote pikaajalisel kasutamisel.

Ravimit ei tohi kasutada verejooksu, hemofiilia, haavandite, tsirroosi, tuberkuloosi korral. Samuti hõlmavad piirangud hemorraagilist insulti, rasedust ja imetamist.

Xarelto või kardiomagnüül

Kardiomagnüül kuulub trombotsüütidevastaste ainete kategooriasse ja kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma. Aine põhikomponent on atsetüülsalitsüülhape. Ta tuleb toime valuga, vähendab temperatuuri indikaatorid ja takistab trombotsüütide agregatsiooni.

Cardiomagnyl forte sisaldab lisaks magneesiumhüdroksiidi, mis kaitseb seedeorganite limaskesti toimeaine mõju eest. Seda xarelto asendajat saab kasutada südame- ja veresoonte patoloogiate ennetamiseks inimestel, kellel on see haigus hüpertensioon, diabeet, ülekaalulisus.

Samuti kasutatakse tööriista veresoonte tromboosi ja korduvate südameinfarkti ennetamiseks. Näidustuste loetelus on ebastabiilne stenokardia ja trombemboolia pärast veresoonte operatsiooni.

Piirangute hulka kuuluvad seedesüsteemi haavandilised kahjustused, kalduvus veritsusele, keerulised neeruhaigused, bronhiaalastma.

Xarelto kuulub kategooriasse tõhusad ravimid, mis takistavad verehüüvete teket ja toimivad usaldusväärse insuldi ja südameinfarkti ennetajana.

Saavutama häid tulemusi Peate rangelt järgima arsti ettekirjutusi. Samal ajal on ravimil üsna kõrge hind. Seetõttu on üsna sageli vaja valida soodsamad analoogid.

Tähelepanu, ainult TÄNA!

Artiklis käsitleme Xarelto odavamaid analooge.

Ravimi peamine eesmärk on vältida verehüüvete teket, mis võib provotseerida müokardiinfarkti. Kõige sagedamini on ravim ette nähtud profülaktilise ainena perioodil pärast alajäsemete operatsiooni. Reeglina kehtib see puusa- ja põlveliigeste operatsioonide kohta.

"Xarelto" viitab kallitele ravimitele, seega on selle odavamate asendajate ja analoogide leidmise küsimus väga asjakohane. Farmaatsiaturg on valmis pakkuma mitmeid Xarelto väärilisi analooge, millest mõnda käsitleme allpool. Valik tuleks siiski jätta raviarstile, võttes arvesse konkreetse patsiendi kõiki iseärasusi.

"Xarelto" koosseis

Ravimi tablett sisaldab mikroniseeritud rivaroksabaani koguses 10, 15 või 20 mg ja abikomponente: mikrokristalne tselluloos, naatriumkroskarmelloos, hüpromelloos 5cP, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat ja naatriumlaurüülsulfaat.

Tableti kesta kilekate koosneb: raudvärvi punasest oksiidist, hüpromelloosist 15cP, titaandioksiidist ja makrogool 3350.

Ravimi üldised omadused

Xarelto on antikoagulant, millel on trombotsüütide aktiivsust pärssiv toime. Ravimit määratakse sageli patsientidele, kes on põdenud mitut luumurdu või on läbinud operatsiooni.

Teine näidustus Xarelto kasutamiseks on tromboosi ravi, sealhulgas profülaktilistel eesmärkidel. Ravimil on mitmeid tõsiseid vastunäidustusi, mistõttu ei ole soovitatav seda iseseisvalt kasutada.

Kõrvaltoimed

Xarelto võtmine võib seda põhjustada kõrvaltoimed, Kuidas allergiline dermatiit, hemorraagia silmades, valulikkus jäsemetes ja kollatõbi. Lisaks võib tööriist põhjustada mitmeid probleeme seedeorganid, nimelt kõhulahtisus, oksendamine, kõhukinnisus jne. Allergiline reaktsioon ravimi kasutamisega võib kaasneda sügelus, urtikaaria ja nahalööve.

Üleannustamine

Ravimi kasutamisel peate rangelt järgima juhiste ja raviarsti juhiseid, kuna Xarelto üleannustamine on oht inimeste tervisele. Lisaks on oluline jälgida arsti määratud ravimi võtmise kestust ja mitte pikendada ravikuuri ilma spetsialistiga konsulteerimata. Vastasel juhul on võimalik paljude kõrvaltoimete teke.

Allpool käsitleme "Xarelto" analooge.

Venemaal toodetud ravimi analoogid

Xarelto on valmistatud Saksamaal, mis seletab selle kõrget hinda. Kui patsient avaldab ostusoovi sarnane ravim madalama hinnaga on mõttekas pöörata tähelepanu Venemaa ravimifirmade toodetele.

Keskmiselt on ühe pakendi maksumus umbes 4000 rubla, mis muudab ravimi taskukohaseks mitte kõigile. Mõelge Venemaal toodetud Xarelto populaarsetele odavamatele analoogidele:

1. "Vaas". Sellel on antimikroobne toime. See on ette nähtud aju vereringe taastamiseks, samuti insuldi korral. Keskmiselt maksab ravim umbes 400 rubla.
2. "Gemaza". Seda ravimit peetakse Xarelto Venemaa analoogide seas parimaks. See on ette nähtud tromboosiga seotud haiguste raviks. Ravimi hind on ligikaudu 2000 rubla.
3. "Varfariin". Kõige odavam vene analoog originaalne ravim. Seda saab osta apteegis hinnaga 200 rubla pakendi kohta. Ravim hoiab ära verehüüvete tekke ja on ette nähtud profülaktilistel eesmärkidel mitmesugused haigused veenid.
4. "Fibrinolüsiin". See on antitrombiini ravim. Selle vabastamise vorm on pulber spetsiaalse lahuse valmistamiseks. Ravimi maksumus on umbes 600 rubla.

Seega võime järeldada, et kodumaised farmaatsiaettevõtted toodavad palju Xarelto väärilisi ja taskukohaseid analooge. Lisaks neile võite kaaluda ka teistes riikides toodetud ravimeid.

Analoogid Ukrainast

Ukraina farmaatsiaettevõtted toodavad ka mitmeid ravimeid, mis on Xarelto tõhusad asendajad. Peamine näidustus nende kasutamiseks on venoosne tromboos. Enne allpool loetletud ravimite võtmise alustamist on oluline hoolikalt läbi lugeda juhised, kuna neil kõigil on mitmeid piiranguid ja võimalikke kõrvalreaktsioone.

Ukraina on valmis pakkuma järgmisi ravimeid:

1. "Aksparin". Antrombiline ravim, toodetud süstelahuse kujul. Maksumus on ligikaudu 200 rubla.
2. "Dipüridamool". Algse ravimi kõige odavam asendaja. Pärast ülekantud toimingud jalgadel on sageli ette nähtud tromboosi vältimiseks. keskmine maksumus tabletid on 220 rubla pakendi kohta.
3. "Tiklopidiin". Toodetud mugavas tabletivormis. Ravim sobib erineva päritoluga tromboosi ennetamiseks. Apteegid pakuvad seda hinnaga umbes 150 rubla.
4. "Aklotiin". See on Xarelto lähim asendaja. Ravimit kasutatakse süstimiseks. Selle maksumus on pisut kõrgem kui teistel Ukraina analoogidel ja on keskmiselt 320 rubla.

Kahjuks ei ole odavatel ravimitel nii väljendunud terapeutiline toime, kui kvaliteetseid välisvahendeid. Seetõttu peaksite õigete ravimite valimisel valima keskmise hinnaklassi ravimvormid.

Valgevene geneerilised ravimid

"Xarelto" analoogid valgevene keeles ravimiturg mitte eriti. Kui aga ülalkirjeldatud võimalused ühel või teisel põhjusel ei sobi, võite pöörata tähelepanu sellistele ravimitele nagu Valgevenes toodetud Aspicard. Üksuse maksumus on umbes 400 rubla.

Ravimi koostises on positiivne tegevus inimese vereringesüsteemile ja seda kasutatakse tromboosi ennetamiseks. Seda ei tohi võtta lapse kandmise, rinnaga toitmise ajal, samuti peptilise haavandi ja hemorraagiline sündroom seedetraktis.

Hepariin on ka odav asendus"Xarelto". See aitab hästi verehüüvete tekkest põhjustatud haiguste korral. Selle maksumus on umbes 100 rubla.

Patsientide sõnul on Venorelax kõige odavam ravim - saksa analoog ravimtoode. See maksab ainult 80 rubla. Toodetud tinktuuri kujul ja koosneb looduslikest koostisosadest. Seda ei saa kasutada alla 18-aastased isikud.

"Pradaksa"

Analoogi valimine võib olla üsna keeruline, eriti kui valikuid on palju. Paljud inimesed küsivad, kumb on parem - Xarelto või Pradaxa.

Mõelge nende ravimite sarnasustele ja erinevustele:

1. "Pradaksa" on populaarne antikoagulant, mis on toodetud toimeaine eteksilaadi baasil. See komponent mõjutab trombiini, olles selle otsene inhibiitor. Xarelto põhineb rivaroksabaanil, mis mõjutab hüübimisfaktorit Xa.
2. "Pradaksa" on ette nähtud ennetuslikel eesmärkidel, et vältida probleeme veenidega, mis võivad tekkida pärast jalgade operatsiooni. Ravimit võib kasutada ka süsteemse emboolia ja insultide korral.
3. "Pradaksa" kasutatakse mitu korda päevas, samas kui "Xarelto" - ainult üks kord.
4. Annustamisskeemi peab määrama arst. Mõlema ravimi võtmisega kaasnevad soovimatud reaktsioonid ja vastunäidustused on ligikaudu samad.
5. Mõlema ravimi efektiivsus on samuti identne.

Seega peate ise otsustama, kumb on parem - Xarelto või Pradaxa.

"Eliquis"

Konkreetse ravimi analoogi valimisel tuleb läheneda vastutustundlikult, kuna sellest sõltub ravi efektiivsus. Üsna populaarne analoog ja Xarelto asendaja on Eliquis. Mõlemad ravimid kuuluvad otsese toimega antikoagulantide rühma ja mõjutavad Xa hüübimisfaktorit.

Toimeained on aga ravimite puhul erinevad. Kui Xarelto on valmistatud rivaroksabaani baasil, siis Eliquise põhikomponendiks on apiksabaan.

Aga mida valida – Eliquis või Xarelto?

Peamine erinevus ravimite vahel on analoogi võtmise sagedus, mis on ette nähtud võtmiseks kaks korda päevas. Kui patsiendil on mugavam võtta ravimit üks kord päevas, on parem eelistada Xarelto. Analoogid ja asendajad sellega ei lõpe.

"Varfariin" ja "Kardiomagnüül"

Seda ravimit kirjutatakse meie riikides patsientidele väga sageli välja antikoagulandina. See on ette nähtud veenisüsteemi tromboosi korral, sealhulgas ennetuslikel eesmärkidel. Lisaks kasutatakse ravimit südamelihase ägeda müokardiinfarkti ja proteeside südameklappide korral.

"Warfarini" peamine eelis on selle väga madal hind ja kättesaadavus. Puuduste hulgas võib välja tuua vajaduse järgida eriline toit selle ravimi võtmise ajal.

"Kardiomagnüül" viitab mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele. See põhineb atsetüülsalitsüülhappel. Patsientide sõnul tuleb ravim hästi toime valuga ja suudab ka kehatemperatuuri alandada.

"Cardiomagnyl" takistab trombotsüütide kokkukleepumist, seetõttu kasutatakse seda operatsioonijärgsel rehabilitatsiooniperioodil, samuti müokardiinfarkti ja tromboosi ennetamiseks.

"Cardiomagnyli" keskmine maksumus ulatub tuhande rublani. See muudab selle Xarelto odavaks asenduseks. Siiski on ravimil üsna palju vastunäidustusi ja võimalikke kõrvaltoimeid, mistõttu enamik patsiente eelistab endiselt välismaist Xarelto.

Kõik ravimid ja Xarelto ei ole erand, tuleb välja kirjutada raviarstiga konsulteerides, lähtudes patsiendi läbivaatusest. See kehtib eriti antikoagulantide kohta, kuna nende võtmisel on muljetavaldav vastunäidustuste loend ja palju piiranguid. Enne ravimi võtmise alustamist on oluline hoolikalt läbi lugeda Xarelto kasutusjuhendid ja ülevaated.

Xarelto: usalda, praktikapõhine

Xarelto®: usaldus, mis põhineb randomiseeritud katsetel ja tegelikel kliiniline praktika 1,2

Kogemused praktilise rakendamise Xarelto® 7 näidustuse jaoks enam kui 18 miljonil patsiendil 2.3

Xarelto® on maailmas kõige sagedamini välja kirjutatud uus suukaudne antikoagulant

Xarelto 20 mg 15 mg - ametlik kasutusjuhend

Registreerimisnumber : LP-001457

Ärinimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi: rivaroksabaan

Keemiline nimetus: 5-kloro-N-(((5S)-2-okso-3-1,3-oksasolidiin-5-üül)metüül)-2-tiofeenkarboksamiid

Annustamisvorm: õhukese polümeerikattega tabletid

Ühend:

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
Toimeaine: mikroniseeritud rivaroksabaan 15 mg või 20 mg,
Abiained: mikrokristalne tselluloos - 37,50 mg või 35,00 mg, kroskarmelloosnaatrium - 3,00 mg, hüpromelloos 5сР - 3,00 mg, laktoosmonohüdraat - 25,40 mg või 22,90 mg, magneesiumstearaat - 0,60 mg, naatrium - 0,60 mg, sulfaat 0 mg kest: punane raudoksiid - vastavalt 0,150 mg või 0,350 mg, hüpromelloos 15сР - 1,50 mg, makrogool 3350 - 0,50 mg, titaandioksiid - vastavalt 0,350 mg või 0,150 mg.

Kirjeldus

15 mg tabletid: ümmargused kaksikkumerad roosakaspruunid õhukese polümeerikattega tabletid; graveeritud ekstrusiooniga: ühel küljel - kolmnurk annuse tähisega "15", teisel - kaubamärgiga Bayeri rist. Tableti tüüp vaheajal: homogeenne mass valge värv, mida ümbritseb roosakaspruuni värvi kest.
20 mg tabletid: ümmargused kaksikkumerad punakaspruunid õhukese polümeerikattega tabletid; graveeritud ekstrusiooniga: ühel küljel - kolmnurk annuse tähisega "20", teisel - kaubamärgiga Bayeri rist. Tableti tüüp vaheajal: valge homogeenne mass, mida ümbritseb punakaspruuni värvi kest.

Farmakoterapeutiline rühm: otsesed Xa faktori inhibiitorid

ATX kood: B01AF01

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Toimemehhanism
Rivaroksabaan on väga selektiivne otsene Xa faktori inhibiitor, millel on kõrge suukaudne biosaadavus.
Hüübimiskaskaadis mängib keskset rolli faktori X aktiveerimine Xa faktori moodustamiseks sisemise ja välise hüübimisradade kaudu.
Farmakodünaamilised toimed
Inimestel täheldati Xa faktori annusest sõltuvat inhibeerimist. Rivaroksabaanil on annusest sõltuv toime protrombiiniajale ja see korreleerub hästi plasmakontsentratsiooniga (r=0,98), kui analüüsiks kasutatakse Neoplastin® komplekti. Tulemused erinevad, kui kasutatakse muid reaktiive. Protrombiiniaega tuleb mõõta sekundites, kuna INR (International Normalized Ratio) on kalibreeritud ja sertifitseeritud ainult kumariini derivaatide jaoks ning seda ei saa kasutada teiste antikoagulantide jaoks.
Mittevalvulaarse kodade virvendusarütmiaga patsientidel, kes võtavad rivaroksabaani insuldi ja süsteemse trombemboolia ennetamiseks, on protrombiiniaja (Neoplastin®) 5/95 protsentiilid 1–4 tundi pärast pillide võtmist (st maksimaalse toimega) vahemikus 14 kuni 40 sekundit patsientidel, kes võtavad 20 mg üks kord päevas, ja 10 kuni 50 sekundit neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens 49-30 ml/min), kes võtavad 15 mg üks kord päevas.
Patsientidel, kes saavad rivaroksabaani korduva süvaveenitromboosi (DVT) ja kopsuemboolia (PE) raviks ja ennetamiseks, protrombiiniaja (Neoplastin®) 5/95 protsentiil 2–4 tundi pärast tableti võtmist (st maksimaalse toimega) 17 kuni 32 sekundit patsientidel, kes võtavad 15 mg kaks korda päevas, ja 15 kuni 30 sekundit patsientidel, kes võtavad 20 mg üks kord päevas.
Samuti suurendab rivaroksabaan annusest sõltuvalt aktiveeritud osalist tromboplastiini aega (APTT) ja HepTest® tulemust; neid parameetreid ei soovitata siiski kasutada rivaroksabaani farmakodünaamilise toime hindamiseks.
Kui see on kliiniliselt põhjendatud, saab rivaroksabaani kontsentratsiooni mõõta kalibreeritud kvantitatiivse anti-faktori Xa testiga.
Xarelto®-ravi ajal ei ole vere hüübimisparameetrite jälgimine vajalik.
Tervetel üle 50-aastastel meestel ja naistel ei täheldatud rivaroksabaani mõjul elektrokardiogrammi QT-intervalli pikenemist.
Farmakokineetika
Imendumine ja biosaadavus
Rivaroksabaani absoluutne biosaadavus pärast 10 mg annust on kõrge (80...100%).
Rivaroksabaan imendub kiiresti; maksimaalne kontsentratsioon (C max) saavutatakse 2...4 tundi pärast tableti võtmist.
Rivaroksabaani võtmisel annuses 10 mg koos toiduga ei muutunud AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) ja C max (maksimaalne kontsentratsioon). Rivaroksabaani farmakokineetikat iseloomustab mõõdukas individuaalne varieeruvus; individuaalne varieeruvus (variatsioonikoefitsient) jääb vahemikku 30–40%.
Imendumisastme vähenemise tõttu täheldati 20 mg tühja kõhuga võtmisel biosaadavust 66%. Xarelto® 20 mg võtmisel koos toiduga suurenes keskmine AUC 39% võrreldes tühja kõhuga, mis näitab peaaegu täielikku imendumist ja kõrget biosaadavust.
Rivaroksabaani imendumine sõltub vabanemiskohast seedetraktis (GIT). Rivaroksabaani granulaadi distaalsel vabanemisel täheldati AUC ja C max vähenemist vastavalt 29% ja 56% võrra, võrreldes terve tableti võtmisega. peensoolde või tõusvalt käärsool. Rivaroksabaani manustamist tuleb vältida. seedetrakti maost distaalselt, kuna see võib põhjustada ravimi imendumise ja seega ka kokkupuute vähenemist.
Uuringus hinnati suukaudselt manustatud 20 mg rivaroksabaani biosaadavust (AUC ja C max) purustatud tabletina segatuna õunakaste või vees suspendeeritud, samuti maosondi kaudu, millele järgneb vedel toit, võrreldes terve tableti võtmisega. Tulemused näitasid rivaroksabaani prognoositavat annusest sõltuvat farmakokineetilist profiili, mille biosaadavus ülaltoodud manustamise korral on kooskõlas enam kui madalad annused rivaroksabaan.
Levitamine
Inimestel seondub suurem osa rivaroksabaanist (92...95%) plasmavalkudega, peamine seondumiskomponent on seerumi albumiin. Jaotusruumala on mõõdukas, V ss on ligikaudu 50 liitrit.
Ainevahetus ja eritumine
Suukaudsel manustamisel metaboliseerub ligikaudu 2/3 rivaroksabaani ettenähtud annusest ja seejärel eritub see võrdsetes osades uriiniga ja soolte kaudu. Ülejäänud 1/3 annusest eritub otse neerude kaudu muutumatul kujul, peamiselt aktiivse neerude sekretsiooni tõttu.
Rivaroksabaan metaboliseeritakse CYP3A4, CYP2J2 isoensüümide ning tsütokroomsüsteemist sõltumatute mehhanismide kaudu. Peamised biotransformatsiooni kohad on morfoliinirühma oksüdatsioon ja amiidsidemete hüdrolüüs.
Vastavalt saadud andmetele in vitro, Rivaroksabaan on transportvalkude P-gp (P-glükoproteiin) ja Bcrp (rinnavähi resistentsuse valk) substraat.
Muutumatul kujul rivaroksabaan on ainus aktiivne ühend inimese plasmas, plasmas ei leidu olulisi ega aktiivseid ringlevaid metaboliite. Rivaroksabaani, mille süsteemne kliirens on ligikaudu 10 l/h, võib liigitada madala kliirensiga ravimiks. Kui rivaroksabaan eritub plasmast, on lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg noortel patsientidel 5...9 tundi ja eakatel patsientidel 11...13 tundi.
Sugu/vanus (üle 65)
Eakatel patsientidel on rivaroksabaani plasmakontsentratsioon kõrgem kui noorematel patsientidel; keskmine AUC on ligikaudu 1,5 korda kõrgem kui vastavad väärtused noortel patsientidel, peamiselt üld- ja renaalne kliirens.
Meestel ja naistel ei leitud kliiniliselt olulisi farmakokineetika erinevusi.
Kehamass
Liiga väike või liiga suur kehakaal (alla 50 kg ja üle 120 kg) mõjutab ainult veidi rivaroksabaani kontsentratsiooni vereplasmas (erinevus on alla 25%).
Lapsepõlv
Selle vanuserühma kohta andmed puuduvad.
Rahvustevahelised erinevused
Kaukaasia, afroameeriklasest, hispaanlasest, jaapanlasest või hiinlasest patsientidel ei esinenud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas ja farmakodünaamikas.
Maksafunktsiooni kahjustus
Maksapuudulikkuse mõju rivaroksabaani farmakokineetikale uuriti Child-Pugh' klassifikatsiooni järgi (vastavalt standardprotseduuridele kliinilised uuringud). Child-Pugh' klassifikatsioon võimaldab hinnata krooniliste maksahaiguste, peamiselt tsirroosi, prognoosi. Patsientidel, kellele on määratud antikoagulantravi, on maksafunktsiooni kahjustuse kõige olulisem tagajärg vere hüübimisfaktorite sünteesi vähenemine maksas. Kuna see näitaja vastab ainult ühele viiest kliinilisest/biokeemilisest kriteeriumist, mis moodustavad Child-Pugh' klassifikatsiooni, ei ole verejooksu risk selle klassifikatsiooniga selgelt korrelatsioonis. Selliste patsientide ravi antikoagulantidega tuleks kaaluda sõltumata Child-Pugh' klassist.
Xarelto ® on vastunäidustatud patsientidele, kellel on maksahaigused, millega kaasneb koagulopaatia, mis põhjustab kliinilist märkimisväärne risk verejooks.
Maksatsirroosiga patsientidel ja kerge aste maksapuudulikkus (Child-Pugh klass A), rivaroksabaani farmakokineetika erines vaid veidi tervete isikute kontrollrühma vastavatest näitajatest (keskmiselt suurenes rivaroksabaani AUC 1,2 korda). Farmakodünaamilistes omadustes rühmade vahel olulisi erinevusi ei esinenud.
Maksatsirroosiga patsientidel ja maksapuudulikkus mõõduka raskusastmega (Child-Pugh klass B), rivaroksabaani keskmine AUC suurenes oluliselt (2,3 korda) võrreldes tervete vabatahtlikega ravimi oluliselt vähenenud kliirensi tõttu, mis näitab tõsine haigus maks. Xa faktori aktiivsuse allasurumine oli tugevam (2,6 korda) kui tervetel vabatahtlikel. Protrombiiniaeg oli samuti 2,1 korda pikem kui tervetel vabatahtlikel. Mõõtes protrombiini aega, hinnatakse välist hüübimisrada, sealhulgas VII, X, V, II ja I hüübimisfaktoreid, mis sünteesitakse maksas. Mõõduka maksapuudulikkusega patsiendid on rivaroksabaani suhtes tundlikumad, mis on tingitud tihedamast seosest farmakodünaamiliste toimete ja farmakokineetiliste parameetrite, eriti kontsentratsiooni ja protrombiiniaja vahel.
Child-Pugh' klassi C maksakahjustusega patsientide kohta andmed puuduvad.
Neerufunktsiooni kahjustus
Neerupuudulikkusega patsientidel täheldati rivaroksabaani ekspositsiooni suurenemist, mis on pöördvõrdeline neerufunktsiooni languse astmega, mida hinnati kreatiniini kliirensi järgi.
Neerupuudulikkusega patsientidel kreatiniini kliirensiga 80-50 ml/min, kreatiniini kliirensiga 49-30 ml/min ja kreatiniini kliirensiga 29-15 ml/min, 1,4-, 1,5- ja 1,6-kordne tõus kontsentratsioonides täheldati vastavalt rivaroksabaani plasmakontsentratsiooni (AUC) võrreldes tervete vabatahtlikega.
Vastav farmakodünaamiliste toimete suurenemine oli märgatavam.
Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on 80–50 ml/min, kreatiniini kliirens 49–30 ml/min ja kreatiniini kliirens 29–15 ml/min, suurenes Xa faktori aktiivsuse täielik supressioon tervete kontrollidega võrreldes 1,5, 1,9 ja 2 korda vabatahtlikud; Xa faktori toimest tingitud protrombiiniaeg pikenes samuti vastavalt 1,3, 2,2 ja 2,4 korda.
Andmed Xarelto ® kasutamise kohta patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on 29–15 ml / min, on piiratud ja seetõttu tuleb ravimi kasutamisel selles patsientide kategoorias olla ettevaatlik. Andmed Xarelto ® kasutamise kohta kreatiniini kliirensiga patsientidel< 15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.

Näidustused kasutamiseks

• insuldi ja süsteemse trombemboolia ennetamine mittevalvulaarse kodade virvendusarütmiaga patsientidel;
• süvaveenide tromboosi ja kopsuemboolia ravi ning korduvate DVT ja PE ennetamine.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus rivaroksabaani või mõne muu suhtes abiained tabletis sisalduv;
• kliiniliselt oluline aktiivne verejooks (nt koljusisene hemorraagia, seedetrakti verejooks);
• sellega seotud kahjustus või seisund suurenenud risk suur verejooks nt olemasolev või hiljuti tekkinud seedetrakti haavand, esinemine pahaloomulised kasvajad Koos kõrge riskiga verejooks, hiljutine aju- või seljaajutrauma, ajuoperatsioon, selgroog või silmad, koljusisene hemorraagia, diagnoositud või kahtlustatud söögitoru veenilaiendid, arteriovenoossed väärarengud, veresoonte aneurüsmid või aju- või seljaaju vaskulaarne patoloogia;
• samaaegne ravi teiste antikoagulantidega, näiteks fraktsioneerimata hepariiniga, madala molekulmassiga hepariinidega (enoksapariin, daltepariin jne), hepariini derivaatidega (fondapariinuks jne), suukaudsete antikoagulantidega (varfariin, apiksabaan, dabigatraan jne), välja arvatud juhul, kui rivaroksabaanilt või selle sisse lülitamisel (vt lõik "Manustamisviis ja annused") või kui kasutatakse fraktsioneerimata hepariini annustes, mis on vajalikud tsentraalse venoosse või arteriaalse kateetri toimimise tagamiseks;
• maksahaigused, mis tekivad koos koagulopaatiaga, mis põhjustab kliiniliselt olulist verejooksu riski;
• rasedus ja imetamine;
• laste- ja noorukieas kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus selle haigusega patsientidel vanuserühm ei ole installeeritud);
• neerupuudulikkus( kreatiniini kliirens< 15 мл/мин) (клинические данные о применении ривароксабана у данной категории пациентов отсутствуют);
• kaasasündinud laktaasi puudulikkus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (koostises sisalduva laktoosi tõttu).

Hoolikalt

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega:

• Suurenenud verejooksuriskiga patsientide (sealhulgas kaasasündinud või omandatud kalduvus veritsusele, kontrollimatu raske arteriaalne hüpertensioon, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid ägedas staadiumis, hiljutised mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid, vaskulaarne retinopaatia, bronhoektaasia või anamneesis kopsuverejooks);
• Neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens 49-30 ml / min) patsientide ravimisel, kes saavad samaaegselt ravimeid, mis suurendavad rivaroksabaani kontsentratsiooni plasmas (Vt Suhtlemine teistega ravimid ja muud suhtlusvormid“);
• Neerupuudulikkusega patsientide (kreatiniini kliirens 29-15 ml / min) ravimisel tuleb olla ettevaatlik, kuna sellistel patsientidel võib rivaroksabaani kontsentratsioon vereplasmas oluliselt suureneda (keskmiselt 1,6 korda) ja selle tulemusena suureneb neil verejooksu oht;
• Patsientidel, kes saavad hemostaasi mõjutavaid ravimeid (nt MSPVA-d, trombotsüütidevastased ained või muud antitrombootilised ained);
• Xarelto ® ei ole soovitatav kasutada süsteemset ravi saavatel patsientidel seenevastased ravimid asoolirühm (nt ketokonasool) või HIV proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir). Need ravimid on tugevad CYP3A4 isoensüümi ja P-glükoproteiini inhibiitorid. Selle tulemusena võivad need ravimid suurendada rivaroksabaani plasmakontsentratsiooni kliiniliselt märkimisväärsel tasemel(keskmiselt 2,6 korda), mis suurendab verejooksu riski. Asool-seenevastane ravim flukonasool, mõõdukas CYP3A4 inhibiitor, avaldab rivaroksabaani ekspositsioonile väiksemat mõju ja seda võib koos sellega manustada. (vt lõik „Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed“).
• Neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens 29-15 ml/min) või suurenenud verejooksuriskiga patsiendid ja samaaegselt süsteemne ravi asooli seenevastaseid ravimeid või HIV proteaasi inhibiitoreid tuleb pärast ravi algust hoolikalt jälgida, et õigeaegselt tuvastada verejooksu tüsistusi.

Kasutada raseduse ja imetamise ajal

Rasedus
Xarelto ® ohutus ja efektiivsus rasedatel ei ole tõestatud. Katseloomadel saadud andmed näitasid rivaroksabaani tugevat toksilisust ema organismile, mis on seotud farmakoloogiline toime(nt tüsistused hemorraagiate kujul) ja põhjustavad reproduktiivtoksilisust.
Tõttu võimalik risk verejooksu tekkimine ja võime läbida platsentat Xarelto ® on raseduse ajal vastunäidustatud
Viljakad naised peaksid kasutama tõhusad meetodid rasestumisvastased vahendid ravi ajal Xarelto®-ga.
Rinnaga toitmine
Andmed Xarelto ® kasutamise kohta naiste raviks rinnaga toitmise ajal puuduvad. Katseloomadel saadud andmed näitavad, et rivaroksabaan eritub rinnapiim. Xarelto ®-i võib kasutada ainult pärast rinnaga toitmise lõpetamist (vt lõik "Vastunäidustused").
Viljakus
Uuringud on näidanud, et rivaroksabaan ei mõjuta isaste ja emaste rottide viljakust. Rivaroksabaaniga ei ole inimestel viljakuse uuringuid läbi viidud.

Annustamine ja manustamine

sees. Xarelto ® 15 mg ja 20 mg tuleb võtta koos toiduga.
Kui patsient ei saa tabletti tervelt alla neelata, võib Xarelto ® tableti vahetult enne võtmist purustada ja segada vee või vedela toiduga, näiteks õunakastmega. Pärast purustatud Xarelto ® 15 mg või 20 mg tableti võtmist tuleb kohe süüa.
Purustatud Xarelto ® tableti võib manustada läbi mao sondi. Enne Xarelto ® võtmist tuleb arstiga täiendavalt kokku leppida sondi asukoht seedetraktis. Purustatud tablett tuleb manustada läbi mao sondi väikeses koguses vett, pärast mida on vaja lisada väike kogus vett, et ravimi jäägid sondi seintelt maha pesta. Pärast purustatud Xarelto ® 15 mg või 20 mg tableti võtmist tuleb kohe võtta enteraalne toitmine.
Insuldi ja süsteemse trombemboolia ennetamine mittevalvulaarse kodade virvendusarütmiaga patsientidel
Soovitatav annus on 20 mg üks kord ööpäevas.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele (kreatiniini kliirens 49-30 ml / min) on soovitatav annus 15 mg üks kord päevas.
Soovitatav maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.
Ravi kestus: Xarelto®-ravi tuleb pidada pikaajaliseks raviks seni, kuni ravist saadav kasu kaalub üles riski võimalikud tüsistused (Vt jaotisi "Ettevaatusega" ja " erijuhised»).

Kui järgmine annus jääb vahele, peab patsient kohe Xarelto ® võtma ja jätkama järgmisel päeval regulaarne tarbimine ravimit vastavalt soovitatud skeemile.
Ärge kahekordistage võetud annust, et kompenseerida varem vahelejäänud annust.
DVT ja PE ravi ning SVT ja PE kordumise ennetamine
Soovitatav algannus ägeda DVT või PE ravis on 15 mg kaks korda päevas esimese 3 nädala jooksul, millele järgneb üleminek annusele 20 mg üks kord ööpäevas, et jätkata ravi ning vältida SVT ja PE kordumist.
Maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg esimese 3 ravinädala jooksul ja 20 mg ravi ajal edasine ravi.
Ravi kestus määratakse individuaalselt pärast ravi kasulikkuse ja verejooksu riski hoolikat kaalumist. Ravi minimaalne kestus (vähemalt 3 kuud) peab põhinema pöörduvate riskitegurite (st eelnev operatsioon, trauma, immobilisatsiooniperiood) hindamisel. Otsus pikendada ravikuuri pikemaks ajaks põhineb hinnangul püsivate riskitegurite kohta või idiopaatilise SVT või PE väljakujunemise korral.
Meetmed, mida tuleb võtta, kui annus jääb vahele
Oluline on järgida kehtestatud annustamisskeemi.
Kui 15 mg kaks korda ööpäevas manustatava raviskeemi puhul jääb teine ​​annus vahele, peab patsient kohe võtma Xarelto ®, et saavutada ööpäevane annus 30 mg. Seega võib korraga võtta kaks 15 mg tabletti. Järgmisel päeval peab patsient jätkama ravimi regulaarset võtmist vastavalt soovitatud skeemile.
Kui annus jääb vahele 20 mg üks kord ööpäevas manustatava raviskeemi järgi, peab patsient kohe võtma Xarelto ® ja jätkama järgmisel päeval ravimi tavapärase annusega vastavalt soovitatud skeemile.
Eraldi rühmad patsiendid
Annuse kohandamine patsiendi vanuse (üle 65 aasta), soo, kehakaalu või etnilise kuuluvuse alusel ei ole vajalik.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Xarelto ® on vastunäidustatud patsientidele, kellel on koagulopaatiaga seotud maksahaigus, mis põhjustab kliiniliselt olulist verejooksu riski (vt lõik "Vastunäidustused").
Muude maksahaigustega patsiendid ei vaja annuse kohandamist. (vt lõik "Farmakoloogilised omadused / Farmakokineetika").
Piiratud kliinilised andmed mõõduka maksakahjustusega (Child-Pugh B) patsientide kohta näitavad märkimisväärset suurenemist farmakoloogiline aktiivsus ravim. Puuduvad kliinilised andmed raske maksakahjustusega (Child-Pugh klass C) patsientide kohta.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Xarelto ® määramisel neerupuudulikkusega patsientidele (kreatiniini kliirens 80-50 ml / min) ei ole annuse kohandamine vajalik.
Insuldi ja süsteemse trombemboolia ennetamiseks neerupuudulikkusega mittevalvulaarse kodade virvendusarütmiaga patsientidel (kreatiniini kliirens 49-30 ml / min) on soovitatav annus 15 mg üks kord päevas.
Kell DVT ravi ja PE ning DVT ja PE kordumise ennetamine neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens 49-30 ml / min), ei ole annuse kohandamine vajalik.
Olemasolevad piiratud kliinilised andmed näitavad rivaroksabaani kontsentratsiooni olulist suurenemist neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens 29...15 ml/min). Selle kategooria patsientide raviks tuleb Xarelto ®-i kasutada ettevaatusega.
Xarelto ® kasutamine ei ole soovitatav kreatiniini kliirensiga patsientidel< 15 мл/мин (vt lõigud "Vastunäidustused", "Farmakoloogilised omadused / Farmakokineetika").
Üleminek K-vitamiini antagonistidelt (VKA) Xarelto®-le
Insuldi ja süsteemse trombemboolia ennetamiseks tuleb ravi VKA-ga katkestada ja alustada ravi Xareltoga, kui INR on ≤ 3,0.
DVT ja PE korral tuleb VKA-ravi katkestada ja alustada ravi Xareltoga, kui INR on ≤ 2,5.
Kui patsiendid lähevad pärast Xarelto ® võtmist VKA-lt üle Xarelto®-le, on INR väärtused ekslikult kõrged. INR ei sobi Xarelto ® antikoagulandi aktiivsuse määramiseks ja seetõttu ei tohiks seda sel eesmärgil kasutada.
Xarelto®-lt üleminek K-vitamiini antagonistidele (VKA)
Xarelto®-lt VKA-le üleminekul võib tekkida ebapiisav antikoagulantne toime. Sellega seoses on vaja tagada pidev piisav antikoagulantne toime sellise ülemineku ajal, kasutades alternatiivseid antikoagulante. Tuleb märkida, et Xarelto ® võib suurendada INR-i. Patsiendid, kes lähevad üle Xareltolt VKA-le, peavad VKA-d võtma samaaegselt, kuni INR on ≥ 2,0. Üleminekuperioodi kahel esimesel päeval tuleb kasutada VKA standardannust, millele järgneb VKA annus, mis määratakse sõltuvalt INR väärtusest. Seega tuleb Xarelto ® ja VKA samaaegsel kasutamisel INR määrata mitte varem kui 24 tundi pärast eelmist annust, kuid enne Xarelto ® järgmise annuse võtmist. Pärast Xarelto ® kasutamise lõpetamist saab INR väärtust usaldusväärselt määrata 24 tundi pärast viimast annust (vt "Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed").
Üleminek parenteraalsetelt antikoagulantidelt Xarelto ®-le
Patsientidel, kes saavad parenteraalseid antikoagulante, tuleb Xarelto®-ga alustada 0-2 tundi enne järgmist planeeritud vastuvõttu. parenteraalne manustamine ravim (näiteks madala molekulmassiga hepariin) või ravimi pideva parenteraalse manustamise lõpetamise ajal (näiteks intravenoosne manustamine fraktsioneerimata hepariin).
Xarelto ®-lt üleminek parenteraalsetele antikoagulantidele
Lõpetage Xarelto ® kasutamine ja manustage esimene parenteraalse antikoagulandi annus ajal, mil oleks tulnud võtta järgmine Xarelto ® annus.
Kardioversioon insuldi ja süsteemse trombemboolia ennetamiseks
Ravi Xareltoga võib alustada või jätkata patsientidel, kes võivad vajada kardioversiooni. Transösofageaalse ehhokardiograafia (TEE) juhitud kardioversiooni korral patsientidel, kes ei ole varem antikoagulantravi saanud, tuleb ravi Xarelto®-ga alustada vähemalt 4 tundi enne kardioversiooni, et tagada piisav antikoagulantne toime.

Kõrvalmõju

Xarelto® ohutust hinnati neljas III faasi uuringus, milles osales 6097 patsienti, kellele tehti alajäsemete suur ortopeediline operatsioon. totaalne artroplastika põlve või puusaliiges) ja 3997 patsienti hospitaliseeriti meditsiinilised näidustused raviti Xarelto ® 10 mg-ga kuni 39 päeva, samuti kolmes venoosse trombemboolia III faasi uuringus, sealhulgas 4556 patsienti, kes said kas 15 mg Xarelto ® kaks korda päevas 3 nädala jooksul, millele järgnes annus 20 mg üks kord. päevas või 20 mg üks kord päevas kuni 21 kuuni.
Lisaks andsid kaks III faasi uuringut, milles osales 7750 patsienti, andmeid ravimi ohutuse kohta mittevalvulaarse kodade virvendusarütmiaga patsientidel, keda raviti vähemaltüks annus Xarelto® kuni 41 kuud ja 10 225 ACS-iga patsienti, kes said vähemalt ühe annuse Xarelto® 2,5 mg (kaks korda päevas) või 5 mg (kaks korda päevas) lisaks ravile atsetüülsalitsüülhappega või atsetüülsalitsüülhappega klopidogreeliga või tiklopidiini, ravi kestus kuni 31 kuud.
Arvestades toimemehhanismi, võib Xarelto ® kasutamisega kaasneda suurenenud risk varjatud või ilmse verejooksu tekkeks mis tahes organist ja kudedest, mis võib viia hemorraagilise aneemia tekkeni. Kontrollimatu hüpertensiooniga ja/või patsientidel võib veritsusrisk suureneda ühistaotlus hemostaasi mõjutavate ravimitega (Vt jaotist "Ettevaatusega"). Märgid, sümptomid ja raskusaste (kaasa arvatud võimalik surma) varieeruvad sõltuvalt verejooksu ja/või aneemia asukohast, intensiivsusest või kestusest (vt lõik „Üleannustamine“). Hemorraagilised komplikatsioonid võib kaasneda nõrkus, kahvatus, pearinglus, peavalu, õhupuudus ja jäsemete suurenemine või šokk, mida ei saa seletada muude põhjustega. Mõnel juhul tekkisid aneemia tõttu müokardi isheemia sümptomid, nagu valu rinnus ja stenokardia.
Xarelto ® kasutamisel on teatatud ka tõsistest verejooksudest tingitud teadaolevatest tüsistustest, nagu kompartmendi sündroom ja hüpoperfusioonist tingitud neerupuudulikkus. Seetõttu tuleb antikoagulante saavate patsientide hindamisel arvestada verejooksu võimalusega.
Allpool on toodud kokkuvõtlikud andmed Xarelto ® puhul registreeritud kõrvaltoimete esinemissageduse kohta. Sageduse järgi jagatud rühmadesse soovimatud mõjud esitatud raskusastme vähenemise järjekorras järgmiselt:
Sage: ≥1% kuni<10% (от ≥1/100 до <1/10),
Aeg-ajalt: ≥0,1% kuni<1% (от ≥1/1000 до <1/100),
Harv: ≥0,01% kuni<0,1% (от ≥1/10000 до <1/1000),
Väga harva:<0,01% (<1/10000).
Kõik kõrvaltoimed, mis ilmnesid III faasi kliinilistes uuringutes osalenud patsientidel raviperioodi jooksul
Vereringe- ja lümfisüsteemi häired
Sageli: aneemia (sealhulgas asjakohased laboratoorsed parameetrid)
Harva: trombotsüteemia (sh trombotsüütide arvu tõus)*
Südame häired
Harva: tahhükardia
Nägemisorgani rikkumised
Sageli: hemorraagia silmas (sealhulgas verejooks konjunktiivis)
Seedesüsteemi häired
Sageli: igemete veritsemine, seedetrakti verejooks (sh rektaalne verejooks), seedetrakti valu, düspepsia, iiveldus, kõhukinnisus*, kõhulahtisus, oksendamine*
Harva: kuiv suu
Süsteemsed häired ja reaktsioonid süstekohas
Sageli: palavik*, perifeerne turse, üldise lihasjõu ja -toonuse vähenemine (sh nõrkus, asteenia)
Harva:üldise heaolu halvenemine (sealhulgas halb enesetunne)
Harva: lokaalne turse*
Maksa häired
Harva: maksa düsfunktsioon
Harva: kollatõbi
Immuunsüsteemi häired
Harva: allergiline reaktsioon, allergiline dermatiit
Vigastused, mürgistus ja protseduurilised tüsistused
Sageli: hemorraagia pärast protseduure (sh operatsioonijärgne aneemia ja haavaverejooks), liigne hematoom koos muljumisega
Harva: eritis haavast*
Harva: veresoonte pseudoaneurüsm***
Uurimistulemused
Sageli:"maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine
Harva: suurenenud bilirubiini kontsentratsioon, suurenenud aluseline fosfataasi*, suurenenud LDH*, suurenenud lipaas*, suurenenud amülaasi*, suurenenud GGT*
Harva: konjugeeritud bilirubiini kontsentratsiooni tõus (koos ALAT aktiivsuse suurenemisega või ilma)
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Sageli: valu jäsemetes*
Harva: hemartroos
Harva: hemorraagia lihastes
Närvisüsteemi häired
Sageli: pearinglus, peavalu
Harva: intratserebraalsed ja intrakraniaalsed hemorraagiad, lühiajaline minestus
Neerude ja kuseteede häired
Sageli: verejooks urogenitaaltraktist (sealhulgas hematuria ja menorraagia**), neerupuudulikkus (sh kreatiniinisisalduse suurenemine, uureasisalduse suurenemine)*
Hingamisteede häired
Sageli: ninaverejooks, hemoptüüs
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Sageli: sügelus (sealhulgas harvad generaliseerunud sügeluse juhud), lööve, ekhümoos, naha ja nahaalused verejooksud
Harva: nõgestõbi
Vaskulaarsed häired
Sageli: väljendunud vererõhu langus, hematoom
*registreeritud pärast suuremat ortopeedilist operatsiooni
** on VTE-ravi puhul teatatud kui väga levinud naistel< 55 лет
*** teatati harva esinevatest äkksurma ja müokardiinfarkti ennetamisel patsientidel pärast ägedat koronaarsündroomi (pärast perkutaanset sekkumist).
Registreerimisjärgse jälgimise käigus teatati järgmistest kõrvaltoimetest, mille tekkimine oli ajaliselt seotud Xarelto ® võtmisega. Selliste kõrvaltoimete esinemissagedust ei ole registreerimisjärgse seire raames võimalik hinnata.
Immuunsüsteemi häired: angioödeem, allergiline turse. III faasi RCT-s hinnati neid kõrvaltoimeid järgmiselt harva (>1/1000 kuni<1/100).
Maksa häired: kolestaas, hepatiit (sh hepatotsellulaarne kahjustus). III faasi RCT-s hinnati neid kõrvaltoimeid järgmiselt harv (>1/10000 kuni<1/1000).
Vereringe ja lümfisüsteemi häired: trombotsütopeenia. III faasi RCT-s hinnati neid kõrvaltoimeid järgmiselt harva (>1/1000 kuni<1/100).
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused: sagedus teadmata- lihaste hemorraagiast tingitud subfastsiaalse rõhu suurenemise sündroom (kambri sündroom).
Neerude ja kuseteede häired: sagedus teadmata- neerupuudulikkus / äge neerupuudulikkus, mis on tingitud verejooksust, mis põhjustab neerude hüpoperfusiooni.

Üleannustamine

Kuni 600 mg rivaroksabaani kasutamisel on harva teatatud üleannustamisest, ilma verejooksude või muude kõrvaltoimeteta. Piiratud imendumise tõttu eeldatakse ravimi kontsentratsiooni madala platoo tekkimist ilma selle keskmise kontsentratsiooni edasise suurenemiseta vereplasmas, kui kasutatakse terapeutilisi annuseid, mis on võrdsed 50 mg ja rohkem.
Rivaroksabaani spetsiifiline antidoot ei ole teada. Üleannustamise korral võib rivaroksabaani imendumise vähendamiseks kasutada aktiivsütt. Arvestades suurt seondumist plasmavalkudega, ei eristu rivaroksabaan dialüüsiga.
Verejooksu ravi
Kui rivaroksabaani saaval patsiendil tekib verejooksu tüsistus, tuleb ravimi järgmine annus edasi lükata või vajadusel ravi selle ravimiga katkestada. Rivaroksabaani poolväärtusaeg on ligikaudu 5...13 tundi. Ravi tuleb määrata individuaalselt, sõltuvalt verejooksu tõsidusest ja asukohast. Vajadusel võib kasutada sobivat sümptomaatilist ravi, nagu mehhaaniline kompressioon (näiteks raske ninaverejooksu korral), kirurgiline hemostaas koos selle efektiivsuse hindamisega, vedelikravi ja hemodünaamiline tugi, verepreparaatide (punalibled või värskelt külmutatud plasma) kasutamine, olenevalt sellest, kas aneemia või koagulopaatia) või trombotsüütide arv.
Kui ülaltoodud meetmed ei vii verejooksu kõrvaldamiseni, võib välja kirjutada spetsiifilised pöördtoimega prokoagulantravimid, nagu hüübimisfaktorid II, VII, IX ja X kombinatsioonis [protrombiini kompleks], antiinhibiitori koagulantkompleks või eptakog alfa [aktiveeritud ]. Kogemused nende ravimitega Xarelto®-i saavatel patsientidel on aga praegu väga piiratud.
Protamiinsulfaat ja K-vitamiin ei mõjuta eeldatavasti rivaroksabaani antikoagulantset toimet.
Traneksaamhappe kasutamise kogemus on piiratud ning kogemus aminokaproehappe ja aprotiniiniga Xarelto®-i saavatel patsientidel puudub. Süsteemse hemostaatilise ravimi desmopressiini kasutamisel Xarelto ® -i saavatel patsientidel ei ole teaduslikku põhjendust ega kogemust.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Farmakokineetilised koostoimed
Rivaroksabaan eritub peamiselt maksa metabolismi kaudu, mida vahendab tsütokroom P450 (CYP3A4, CYP2J2) süsteem, ja ka muutumatul kujul ravimi neerude kaudu, kasutades P-gp/Bcrp (P-glükoproteiin/rinnavähi resistentsuse valk) transportersüsteeme.
Rivaroksabaan ei inhibeeri ega indutseeri CYP3A4 isoensüümi ega teisi olulisi tsütokroomi isovorme.
Xarelto ® ja tugevate CYP3A4 isoensüümi ja P-glükoproteiini inhibiitorite samaaegne kasutamine võib viia rivaroksabaani renaalse ja maksa kliirensi vähenemiseni ja seega oluliselt suurendada selle süsteemset ekspositsiooni.
Xarelto ® ja asooli seenevastase aine ketokonasooli (400 mg 1 kord päevas), mis on tugev CYP3A4 ja P-glükoproteiini inhibiitor, kombineeritud kasutamine tõi kaasa rivaroksabaani keskmise tasakaalulise AUC suurenemise 2,6 korda ja tõusu. rivaroksabaani keskmine Cmax 1,7 korda, millega kaasnes ravimi farmakodünaamilise toime märkimisväärne suurenemine.
Xarelto® ja HIV proteaasi inhibiitori ritonaviiri (600 mg kaks korda päevas), mis on tugev CYP3A4 ja P-glükoproteiini inhibiitor, koosmanustamine põhjustas rivaroksabaani keskmise püsiseisundi AUC 2,5-kordse suurenemise ja 1,6 - rivaroksabaani keskmise Cmax suurenemine kordades, millega kaasnes ravimi farmakodünaamilise toime märkimisväärne suurenemine. Seetõttu ei soovitata Xarelto't kasutada patsientidel, kes saavad süsteemset ravi asooli seenevastaste ravimite või HIV proteaasi inhibiitoritega. (Vt jaotist "Ettevaatusega").
Klaritromütsiin (500 mg kaks korda päevas), tugev CYP3A4 inhibiitor ja mõõdukas P-glükoproteiini inhibiitor, põhjustas rivaroksabaani AUC 1,5-kordse tõusu ja Cmax 1,4-kordse suurenemise. See tõus on AUC ja Cmax normaalse varieeruvuse suurusjärgus ning seda peetakse kliiniliselt ebaoluliseks.
Erütromütsiin (500 mg 3 korda päevas), CYP3A4 isoensüümi ja P-glükoproteiini mõõdukas inhibiitor, põhjustas rivaroksabaani AUC ja C max väärtuste tõusu 1,3 korda. See tõus on AUC ja Cmax normaalse varieeruvuse suurusjärgus ning seda peetakse kliiniliselt ebaoluliseks.
Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens ≤80-50 ml/min) põhjustas erütromütsiin (500 mg 3 korda päevas) rivaroksabaani AUC tõusu 1,8 korda ja C max 1,6 korda võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega. ei saa samaaegset ravi. Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens 49-30 ml/min) suurendas erütromütsiin rivaroksabaani AUC 2,0 korda ja C max 1,6 korda võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega, kes ei saanud samaaegset ravi (Vt jaotist "Ettevaatusega").
Flukonasool (400 mg üks kord päevas), CYP3A4 isoensüümi mõõdukas inhibiitor, põhjustas rivaroksabaani keskmise AUC tõusu 1,4 korda ja keskmise Cmax tõusu 1,3 korda. See tõus on AUC ja Cmax normaalse varieeruvuse suurusjärgus ning seda peetakse kliiniliselt ebaoluliseks.
Rivaroksabaani ja dronedarooni samaaegset manustamist tuleb vältida piiratud kliiniliste andmete tõttu.
Xarelto ® ja rifampitsiini, mis on tugev CYP3A4 ja P-glükoproteiini indutseerija, kombineeritud kasutamine viis rivaroksabaani keskmise AUC vähenemiseni ligikaudu 50% võrra ja samaaegselt selle farmakodünaamilise toime vähenemiseni. Rivaroksabaani manustamine koos teiste tugevate CYP3A4 indutseerijatega (nt fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal või naistepuna ürt) ​​võib samuti põhjustada rivaroksabaani plasmakontsentratsiooni langust. Rivaroksabaani plasmakontsentratsiooni langust peeti kliiniliselt ebaoluliseks. Tugevaid CYP3A4 indutseerijaid tuleb kasutada ettevaatusega.
Farmakodünaamilised koostoimed
Naatriumenoksapariini (ühekordne annus 40 mg) ja Xarelto® (ühekordne annus 10 mg) koosmanustamine andis tulemuseks kumulatiivse toime anti-faktori Xa aktiivsusele, ilma täiendava kumulatiivse mõjuta hüübimistestidele (protrombiiniaeg, APTT). Naatriumenoksapariin ei muutnud rivaroksabaani farmakokineetikat (Vt jaotist "Ettevaatusega").
Suurenenud verejooksuriski tõttu tuleb olla ettevaatlik, kui seda manustatakse koos teiste antikoagulantidega. (vt lõigud "Vastunäidustused", "Ettevaatusega" ja "Erijuhised").
Farmakokineetilist koostoimet Xarelto ® (15 mg) ja klopidogreeli (küllastusannus 300 mg, millele järgnes säilitusannus 75 mg) vahel ei leitud, kuid patsientide alarühmas leiti oluline veritsusaja pikenemine, mis ei olnud korrelatsioonis trombotsüütide agregatsiooni aste ja P-selektiini või GPIIb/IIIa-retseptori sisaldus (Vt jaotist "Ettevaatusega").
Pärast Xarelto ® (15 mg) ja 500 mg naprokseeni koosmanustamist ei täheldatud kliiniliselt olulist veritsusaja pikenemist. Siiski on üksikisikutel võimalik rohkem väljendunud farmakodünaamiline reaktsioon.
Ettevaatus peab olema Xarelto manustamisel koos MSPVA-de (sh atsetüülsalitsüülhape) ja trombotsüütide agregatsiooni inhibiitoritega, kuna nende ravimite kasutamine suurendab tavaliselt verejooksu riski.
Patsientide üleminek varfariinilt (INR 2,0 kuni 3,0) Xarelto ® (20 mg) või Xarelto ® (20 mg) asemel varfariini (INR 2,0 kuni 3,0) vastu suurendas protrombiiniaega/INR (neoplastiini) suuremal määral, kui võiks eeldada mõjude lihtne liitmine (individuaalsed INR väärtused võivad olla kuni 12), samas kui mõju aPTT-le, faktori Xa aktiivsuse pärssimisele ja endogeense trombiini potentsiaalile oli aditiivne.
Kui üleminekuperioodil on vaja uurida Xarelto ® farmakodünaamilisi toimeid, võib vajalike testidena kasutada anti-Xa aktiivsust, PiCT ja HepTest ®, mida varfariin ei mõjuta. Alates 4. päevast pärast varfariini kasutamise lõpetamist kajastavad kõik testi tulemused (sh PT, APTT, faktori Xa aktiivsuse inhibeerimine ja EPT (endogeenne trombiini potentsiaal)) ainult Xarelto ® mõju. (vt lõik "Kasutamisviis ja annus").
Kui üleminekuperioodil on vaja uurida varfariini farmakodünaamilisi toimeid, võib kasutada INR-i väärtuse mõõtmist C vaheajal. rivaroksabaan (24 tundi pärast eelmist rivaroksabaani annust), kuna rivaroksabaanil on sellel perioodil sellele indikaatorile minimaalne mõju.
Varfariini ja Xarelto ® vahel ei ole teatatud farmakokineetilisi koostoimeid.
ravimite koostoime Xarelto® kasutamist koos K-vitamiini antagonisti (VKA) fenindiooniga ei ole uuritud. Võimaluse korral on soovitatav vältida patsientide üleminekut Xarelto-ravilt VKA-ravile fenindiooniga ja vastupidi.
Patsientide atsenokumarool-VKA-ravilt Xarelto®-le ülemineku kogemus on piiratud.
Kui tekib vajadus viia patsient Xarelto ®-ravilt üle VKA-ravile fenindiooni või atsenokumarooliga, tuleb olla eriti ettevaatlik, vahetult enne järgmise ravimi võtmist tuleb igapäevaselt jälgida ravimite farmakodünaamilist toimet (INR, protrombiiniaeg). Xarelto ® annus.
Kui tekib vajadus viia patsient VKA-ravilt fenindiooni või atsenokumarooliga üle Xarelto®-ravile, tuleb olla eriti ettevaatlik, ravimite farmakodünaamilise toime kontroll ei ole vajalik.
Kokkusobimatus
Tundmatu.
Koostoimeid ei leitud
Rivaroksabaani ja midasolaami (CYP3A4 substraat), digoksiini (P-glükoproteiini substraat) ega atorvastatiini (CYP3A4 ja P-glükoproteiini substraat) vahel ei ole tuvastatud farmakokineetilisi koostoimeid.
Koosmanustamine prootonpumba inhibiitori omeprasooli, H2-retseptori antagonisti ranitidiini, alumiiniumhüdroksiidi/magneesiumhüdroksiidi antatsiidide, naprokseeni, klopidogreeli või enoksapariiniga ei mõjuta rivaroksabaani biosaadavust ega farmakokineetikat.
Xarelto ® ja 500 mg atsetüülsalitsüülhappe kombineeritud kasutamisel ei täheldatud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi ega farmakodünaamilisi koostoimeid.
Mõju laboriparameetritele
Xarelto ® mõjutab oma toimemehhanismi tõttu vere hüübimisparameetreid (PT, APTT, HepTest ®).

erijuhised

Xarelto kasutamine ei ole soovitatav patsientidel, kes saavad samaaegset süsteemset ravi asooli seenevastaste ravimitega (nt ketokonasool) või HIV proteaasi inhibiitoritega (nt ritonaviir). Need ravimid on tugevad CYP3A4 ja P-glükoproteiini inhibiitorid. Seega võivad need ravimid tõsta rivaroksabaani plasmakontsentratsiooni kliiniliselt olulisele tasemele (keskmiselt 2,6 korda), mis võib suurendada verejooksu riski.
Siiski on asool-seenevastasel ravimil flukonasool, mõõdukas CYP3A4 inhibiitor, rivaroksabaani ekspositsioonile vähem väljendunud mõju ja seda võib koos sellega manustada. (vt lõik „Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed“).
Xareltot tuleb ettevaatusega kasutada mõõduka neerukahjustusega (CC 49-30 ml/min) patsientidel, kes saavad samaaegselt ravimeid, mis võivad tõsta rivaroksabaani plasmataset. (vt lõik „Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed“).
Raske neerukahjustusega patsientidel (CK<30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значительно повышенной (в 1,6 раза в среднем), что может привести к повышенному риску кровотечения. Поэтому, вследствие наличия указанного основного заболевания такие пациенты имеют повышенный риск развития как кровотечений, так и тромбозов. В связи с ограниченным количеством клинических данных препарат Ксарелто ® должен применяться с осторожностью у пациентов с КК 29-15 мл/мин.
Kliinilised andmed rivaroksabaani kasutamise kohta raske neerukahjustusega patsientidel (QC<15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение препарата Ксарелто ® не рекомендуется у таких пациентов (vt lõik "Kasutamisviis ja annused", "Farmakokineetika", "Farmakodünaamika").
Raske neerukahjustusega või suurenenud verejooksuriskiga patsiente, samuti patsiente, kes saavad samaaegset süsteemset ravi asooli seenevastaste ravimite või HIV proteaasi inhibiitoritega, tuleb pärast ravi alustamist hoolikalt jälgida verejooksu nähtude suhtes.
Xarelto®, nagu ka teisi tromboosivastaseid aineid, tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on suurenenud verejooksu oht, sealhulgas:

• kaasasündinud või omandatud verejooksu kalduvusega patsiendid;
• kontrollimatu raske arteriaalse hüpertensiooniga patsiendid;
• mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsiendid ägedas staadiumis;
• patsiendid, kellel on hiljuti olnud maohaavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand;
• vaskulaarse retinopaatiaga patsiendid;
• patsiendid, kellel on hiljuti olnud intrakraniaalne või intratserebraalne hemorraagia;
• aju- või seljaaju veresoonte patoloogiaga patsiendid;
• patsiendid, kes on hiljuti läbinud aju-, seljaaju- või silmaoperatsiooni;
• patsiendid, kellel on anamneesis bronhiektaasia või kopsuverejooks.

Ettevaatlik peab olema, kui patsient saab samaaegselt hemostaasi mõjutavaid ravimeid, nagu mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid või muud tromboosivastased ravimid.
Patsientidel, kellel on risk mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandi tekkeks, võib määrata sobiva profülaktilise ravi.
Hemoglobiini või vererõhu seletamatu langusega on vaja otsida verejooksu allikat.
Xarelto® ohutust ja efektiivsust südameklapiproteesidega patsientidel ei ole uuritud, mistõttu puuduvad tõendid selle kohta, et Xarelto® 20 mg (15 mg patsientidel kreatiniini kliirensiga 49-15 ml/min) kasutamine annaks piisava tulemuse. antikoagulantne toime sellel patsiendil.patsientide kategooriad.
Xarelto't ei soovitata kasutada alternatiivina fraktsioneerimata hepariinile hemodünaamiliselt ebastabiilse kopsuembooliaga patsientidel või patsientidel, kes võivad vajada trombolüüsi või trombektoomiat, kuna Xarelto ohutus ja efektiivsus nendes kliinilistes olukordades ei ole tõestatud.
Kui on vaja invasiivset protseduuri või kirurgilist sekkumist, tuleb Xarelto® kasutamine arsti otsusel katkestada vähemalt 24 tundi enne sekkumist.
Kui protseduuri ei saa edasi lükata, tuleb kaaluda suurenenud verejooksu riski ja kiireloomulise sekkumise vajadust.
Xarelto kasutamist tuleb uuesti alustada pärast invasiivset protseduuri või operatsiooni, eeldusel, et on olemas asjakohased kliinilised nähud ja piisav hemostaas (Vt lõik "Farmakoloogilised omadused / Metabolism ja eritumine").
Epiduraalanesteesia või lumbaalpunktsiooni tegemisel patsientidel, kes saavad trombembooliliste tüsistuste vältimiseks trombotsüütide agregatsiooni inhibiitoreid, on oht epiduraalse või spinaalse hematoomi tekkeks, mis võib põhjustada pikaajalist halvatust.
Nende sündmuste riski suurendab veelgi epiduraalkateetri kasutamine või samaaegne ravi hemostaasi mõjutavate ravimitega. Riski võib suurendada ka traumaatiline epiduraal- või lumbaalpunktsioon või korduspunktsioon.
Patsiente tuleb jälgida neuroloogiliste häirete nähtude ja sümptomite suhtes (nt jalgade tuimus või nõrkus, soole või põie düsfunktsioon). Neuroloogiliste häirete avastamisel on vajalik kiire diagnoos ja ravi.
Arst peab enne lülisamba sekkumist tasakaalustama potentsiaalset kasu ja suhtelist riski patsientidel, kes saavad antikoagulante või kellele on ette nähtud antikoagulante, et vältida tromboosi. Puuduvad kogemused rivaroksabaani kliinilise kasutamise kohta annustes 15 mg ja 20 mg kirjeldatud olukordades.
Rivaroksabaani ja epiduraalse/spinaalanesteesia või spinaalpunktsiooni samaaegse kasutamisega seotud võimaliku verejooksu riski vähendamiseks tuleb arvestada rivaroksabaani farmakokineetilist profiili. Epiduraalkateetri või lumbaalpunktsiooni paigaldamine või eemaldamine on kõige parem teha siis, kui rivaroksabaani antikoagulantset toimet peetakse nõrgaks.
Täpne aeg piisavalt madala antikoagulandi toime saavutamiseks igal patsiendil ei ole aga teada.
Üldiste farmakokineetiliste omaduste põhjal eemaldatakse epiduraalkateeter pärast vähemalt 2-kordset eliminatsiooni poolväärtusaega, s.o. mitte varem kui 18 tundi pärast viimast Xarelto ® annust noortel patsientidel ja mitte varem kui 26 tundi eakatel patsientidel. Xarelto ® tuleb manustada mitte varem kui 6 tundi pärast epiduraalkateetri eemaldamist.
Traumaatilise punktsiooni korral tuleb Xarelto ® manustamine 24 tunni võrra edasi lükata.
Prekliiniliste uuringute ohutusandmed
Farmakoloogilise ohutuse uuringutes saadud prekliiniliste andmete analüüsimisel ei leitud spetsiifilist ohtu inimestele, välja arvatud suurenenud farmakoloogilise toimega seotud toimed (verejooks).

Mõju sõidukite juhtimise / liikuvate mehhanismidega töötamise võimele

Xarelto ® kasutamisel esines minestamist ja peapööritust (vt lõik "Kõrvaltoimed"). Patsiendid, kellel esinevad need kõrvaltoimed, ei tohi juhtida autot ega käsitseda masinaid.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 15 mg ja 20 mg.
Saksamaal Bayer AG tootmise järgi:
15 mg tablettide puhul: 14 või 10 tabletti Al/PP või Al/PVC-PVDC blisterpakendis. 1, 2, 3 või 7 blistrit 14 tabletiga või 10 blistrit 10 tabletiga koos kasutusjuhendiga pappkarbis.
20 mg tablettide puhul:
Tootmise järgi ettevõttes Bayer Healthcare Manufacturing S.r.L., Itaalia:
15 mg tablettide puhul: 14 või 10 tabletti Al/PP või Al/PVC-PVDC blisterpakendis. 1, 2 või 7 blistrit 14 tabletiga või 10 blistrit 10 tabletiga koos kasutusjuhendiga pappkarbis.
20 mg tablettide puhul: 14 või 10 tabletti Al/PP või Al/PVC-PVDC blisterpakendis. 1, 2 või 7 blistrit 14 tabletiga või 10 blistrit 10 tabletiga koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Säilitamistingimused

Temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

3 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel.

Juriidilise isiku nimi ja aadress, kelle nimele registreerimistunnistus väljastati

Bayer AG, Kaiser-Wilhelm-Allee 1, 51373 Leverkusen, Saksamaa
Bayer AG, Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Saksamaa

Tootja

Bayer AG, Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Saksamaa
Bayer AG, Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Saksamaa
või
Bayer Healthcare Manufacturing S.r.L., Via Delle Groane, 126-20024 Garbagnate Milanese (Milano provints), Itaalia
Bayer HealthCare Manufacturing S.r.L., Via Delle Groane, 126-20024 Garbagnate Milanese (MI), Itaalia
(pakkidele nr 14, 28, 98 ja 100)

Lisateabe ja kaebuste saamiseks võtke ühendust:
107113 Moskva, 3. Rybinskaya tn., 18, hoone 2