Midasolaam (midasolaam) - kasutusjuhend, kirjeldus, farmakoloogiline toime, näidustused, annus ja manustamisviis, vastunäidustused, kõrvaltoimed. Ravimite teatmeteos geotar

1 või 3 ml ampullides; papppakendis 5, 10 või 25 (igaüks 3 ml) tk.

farmakoloogiline toime

Annustamine ja manustamine

Midasolaam - tugev rahusti nõuab aeglast manustamist ja individuaalse annuse valimist.

Annust tuleb tiitrida, kuni saavutatakse soovitud sedatiivne toime, mis vastab kliinilisele vajadusele, füüsiline seisund ja patsiendi vanus, samuti tema poolt vastu võetud ravimteraapia.

Üle 60-aastastel, nõrgenenud või kroonilistel patsientidel tuleb annus valida hoolikalt, võttes arvesse igale patsiendile omaseid eritegureid.

Teadlik intravenoosne sedatsioon

Dormicumi annus valitakse individuaalselt; ravimit ei tohi manustada kiiresti ega joana. Sedatsiooni algus varieerub individuaalselt, sõltuvalt patsiendi seisundist ja annustamisrežiimist (manustamiskiirus, annuse suurus). Vajadusel valitakse annus individuaalselt. Toime ilmneb umbes 2 minutit pärast manustamist, maksimaalne - keskmiselt 2,4 minuti pärast.

Täiskasvanud

Manustada tuleb Dormicumi i/v aeglaselt, kiirusega ligikaudu 1 mg 30 sekundi kohta. Alla 60-aastastele täiskasvanud patsientidele on algannus 2,5 mg 5-10 minutit enne protseduuri algust. Vajadusel sisestage järgmised annused 1 mg. Keskmine koguannus on vahemikus 3,5 kuni 7,5 mg. Tavaliselt piisab koguannusest, mis ei ületa 5 mg.

algannust vähendatakse ligikaudu 1 mg-ni ja manustatakse 5-10 minutit enne protseduuri algust. Vajadusel sisestage järgmised annused 0,5-1 mg. Kuna nendel patsientidel ei pruugi maksimaalne toime nii kiiresti ilmneda, tuleb järgnevaid annuseid tiitrida väga aeglaselt ja ettevaatlikult. Tavaliselt piisab koguannusest, mis ei ületa 3,5 mg.

lapsed

V/m ravimit manustatakse annuses 0,1-0,15 mg/kg 5-10 minutit enne protseduuri. Patsientidele, kellel on rohkem väljendunud erutus, võib manustada kuni 0,5 mg / kg. Tavaliselt piisab koguannusest, mis ei ületa 10 mg.

I/V Dormicumi algannus manustatakse 2-3 minutiga, pärast mida peate enne protseduuri jätkamist või teise annuse manustamist ootama veel 2-3 minutit, et hinnata rahustavat toimet. Kui sedatsiooni on vaja suurendada, jätkake annuse ettevaatlikku tiitrimist, kuni saavutatakse soovitud sedatsioon. Imikud ja alla 5-aastased lapsed võivad vajada palju suuremaid annuseid kui vanemad lapsed ja noorukid.

Andmed ravimi manustamise kohta alla 6 kuu vanustele intubeerimata lastele on piiratud. Need lapsed on eriti altid takistustele hingamisteed ja hüpoventilatsioon, seetõttu on äärmiselt oluline annust tiitrida, suurendades seda väikeste "sammude" kaupa kuni saavutamiseni. kliiniline toime ja patsiente hoolikalt jälgida.

Algannus lastele vanuses 6 kuud kuni 5 aastat on 0,05-0,1 mg / kg. Soovitud efekti saavutamiseks võib olla vajalik koguannus kuni 0,6 mg / kg, kuid see ei tohi ületada 6 mg.

Algannus 6–12-aastastel lastel on 0,025–0,05 mg / kg, koguannus on kuni 0,4 mg / kg (kuid mitte rohkem kui 10 mg).

12–16-aastastele lastele on annused samad, mis täiskasvanutele.

anesteesia

Premedikatsioon

Premedikatsioon Dormicumiga vahetult enne protseduuri lõppu rahustav toime(unisuse esinemine ja emotsionaalse stressi kõrvaldamine) ning põhjustab ka operatsioonieelset amneesiat. Tavaliselt tehakse premedikatsiooniks ravimi süstimine sügavale lihasesse 20-60 minutit enne anesteesia esilekutsumist.

Dormicumi võib kasutada koos antikolinergiliste ravimitega.

Intramuskulaarne manustamine

Täiskasvanud: operatsioonieelseks sedatsiooniks ja operatsioonieelsete sündmuste mälu kõrvaldamiseks rühmavälistel patsientidel kõrge riskiga(ASA klass I või II, vanus kuni 60 aastat) manustati 0,07-0,1 mg/kg (umbes 5 mg).

Üle 60-aastased, nõrgenenud või kroonilised patsiendid: annust vähendatakse individuaalselt. Kui patsient ei võta samaaegselt ravimeid, on midasolaami soovitatav annus 0,025-0,05 mg/kg, tavaline annus on 2-3 mg. Üle 70-aastased patsiendid Dormicumi i/m manustamine tuleb läbi viia ettevaatlikult, pideva järelevalve all, kuna võib tekkida liigne unisus.

Lapsed vanuses 1 kuni 15 aastat: suhteliselt suuremates annustes (kehakaalu kilogrammi kohta) kui täiskasvanutel. Annused vahemikus 0,08–0,2 mg/kg on osutunud tõhusaks ja ohutuks.

Induktsioonanesteesia (täiskasvanud)

Kui Dormicumi manustatakse induktsioonanesteesiaks enne teisi anesteetikume, on patsientide individuaalne ravivastus väga erinev. Annust tuleb tiitrida soovitud toime saavutamiseks vastavalt vanusele ja kliiniline seisund haige. Kui Dormicumi manustatakse enne teisi IV induktsioonravimeid, võib kõigi nende ravimite algannuseid oluliselt vähendada, mõnikord kuni 25% standardsest algannusest.

Soovitud anesteesia tase saavutatakse annuse tiitrimisega. Dormicumi sissejuhatav annus manustatakse intravenoosselt aeglaselt, osade kaupa. Iga korduv annus, mis ei ületa 5 mg, tuleb manustada 20...30 sekundi jooksul, süstide vahe peab olema 2 minutit.

Alla 60-aastased täiskasvanud patsiendid: annus 0,15-0,2 mg / kg manustatakse intravenoosselt 20-30 sekundi jooksul, pärast mida peaksite toime hindamiseks ootama 2 minutit. Kirurgiliste patsientide jaoks vanas eas ei kuulu kõrge riskirühma (ASA klass I ja II), on soovitatav algannus 0,2 mg/kg. Mõned nõrgestatud patsiendid või patsiendid, kellel on raske kaasuvad haigused väiksemast annusest võib piisata.

Alla 60-aastased täiskasvanud patsiendid, kes ei ole saanud premedikatsiooni: annus võib olla suurem, kuni 0,3-0,35 mg/kg. Seda manustatakse intravenoosselt 20-30 sekundit, pärast mida peaksite toime hindamiseks ootama 2 minutit. Vajadusel manustatakse induktsiooni lõpuleviimiseks ravimit täiendavalt annustes, mis moodustavad ligikaudu 25% algannusest. Teise võimalusena võib induktsiooni lõpetamiseks kasutada vedelikku. inhaleeritavad anesteetikumid. Resistentsetel juhtudel võib Dormicumi sissejuhatav annus ulatuda 0,6 mg/kg-ni, kuid teadvuse taastumine pärast selliste annuste manustamist võib viibida.

Üle 60-aastased patsiendid, kes ei ole saanud premedikatsiooni vajalikud on Dormicumi väiksemad induktsiooniannused; Soovitatav algannus on 0,3 mg/kg raskete patsientide puhul kaasuvad haigused ja nõrgenenud, piisab induktsiooniannusest 0,2-0,25 mg/kg, mõnikord vaid 0,15 mg/kg.

Laste induktsioonanesteesia korral ei soovitata Dormicumit kasutada, kuna selle kasutamise kogemus on piiratud.

Säilitav anesteesia

Soovitud teadvusetuse taseme säilitamine on saavutatav väikeste annuste (0,03–0,1 mg/kg) edasise fraktsioneeriva manustamisega või pideva IV infusiooniga annuses 0,03–0,1 mg/kg h, tavaliselt kombinatsioonis valuvaigistitega. Annused ja süstidevahelised intervallid sõltuvad patsiendi individuaalsest vastusest.

Üle 60-aastased, nõrgenenud või krooniliselt haiged patsiendid anesteesia säilitamiseks on vaja väiksemaid annuseid.

Lapsed, kes saavad anesteesia (ataralgeesia) eesmärgil ketamiini soovitatav on manustada 0,15 kuni 0,20 mg/kg IM. Piisav sügav unistus saavutatakse tavaliselt 2-3 minutiga.

Intravenoosne sedatsioon sisse intensiivravi

nõutud sedatsioon See saavutatakse annuse järkjärgulise valikuga, millele järgneb ravimi pidev infusioon või fraktsionaalne joamanustamine, olenevalt kliinilisest vajadusest, patsiendi seisundist, vanusest ja samaaegselt manustatavatest ravimitest.

Täiskasvanud

I/V küllastusannus manustatakse aeglaselt, osade kaupa. Iga korduv 1-2,5 mg annus manustatakse 20-30 sekundi jooksul, järgides süstide vahel 2-minutilisi intervalle.

Laadimisannuse / väärtus võib varieeruda vahemikus 0,03–0,3 mg / kg ja tavaliselt piisab kuni 15 mg koguannusest.

Hüpovoleemia, vasokonstriktsiooni või hüpotermiaga patsientidel vähendatakse küllastusannust või ei manustata seda üldse.

Kui Dormicumi kasutatakse samaaegselt tugevate valuvaigistitega, tuleb viimast manustada enne seda, et Dormicumi annust saaks ohutult tiitrida valuvaigisti põhjustatud sedatsiooni kõrgusel.

Säilitusannus võib olla 0,03-0,2 mg/(kg×h). Hüpovoleemia, vasokonstriktsiooni või hüpotermiaga patsientidel vähendatakse säilitusannust. Kui patsiendi seisund seda võimaldab, tuleb sedatsiooni taset regulaarselt hinnata.

lapsed

Soovitud kliinilise toime saavutamiseks manustatakse ravimit intravenoosselt annuses 0,05-0,2 mg/kg vähemalt 2-3 minuti jooksul (kiire intravenoosne manustamine on võimatu). Pärast seda lähevad nad üle pidevale IV infusioonile annusega 0,06–0,12 mg/kg (1–2 µg/kg/min). Vajadusel võib soovitud toime tugevdamiseks või säilitamiseks infusioonikiirust suurendada või vähendada (tavaliselt 25% võrra esialgsest või järgnevast kiirusest) või manustada täiendavaid Dormicumi annuseid.

Kui Dormicumi infusiooni alustatakse hemodünaamiliste häiretega patsientidel, tuleb tavalist küllastusannust tiitrida väikeste "astmetega", jälgides hemodünaamilisi parameetreid (hüpotensioon). Nendel patsientidel on Dormicum'i kasutamisel kalduvus hingamisdepressioonile ja nad vajavad hingamissageduse ja hapniku küllastatuse hoolikat jälgimist.

vastsündinud (<32 нед) Dormicumi tuleb manustada pideva IV infusioonina algannusega 0,03 mg/kg/h (0,5 µg/kg/min) ja vastsündinutele (>32 nädalat) annuses 0,06 mg/kg/h (1 µg/min). kg/min). Vastsündinule küllastusannust ei manustata, selle asemel tehakse esimestel tundidel infusioon mõnevõrra kiiremini, et saavutada ravimi terapeutiline plasmakontsentratsioon. Infusioonikiirust tuleb sageli ja hoolikalt üle vaadata, eriti esimese 24 tunni jooksul, et tagada väikseima efektiivse annuse manustamine ja vähendada ravimi kuhjumise võimalust.

erijuhised doseerimiseks

Ampullides olevat Dormicumi lahust võib lahjendada 0,9% naatriumkloriidi lahuse, 5% ja 10% glükoosilahuse, 5% fruktoosilahuse, Ringeri lahuse ja Hartmani lahusega vahekorras 15 mg midasolaami 100-1000 ml infusioonilahuse kohta. Need lahused püsivad füüsikaliselt ja keemiliselt stabiilsed 24 tundi toatemperatuuril või 3 päeva temperatuuril 5 °C.

Dormicumi ei tohi lahjendada Macrodexi 6% glükoosilahusega ega segada leeliselised lahused.

Lisaks võib tekkida sade, mis lahustub toatemperatuuril loksutamisel.

Ravimi Dormicum ® säilitustingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi Dormicum ® kõlblikkusaeg

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Nosoloogiliste rühmade sünonüümid

Dormicum, Flormidal, Fulsed.

Koostis ja vabastamise vorm

Midasolaam. Tabletid (7,5 mg, 15 mg); süstelahus (1 ml - 5 mg).

farmakoloogiline toime

Midasolaam on hüpnootiline ravim bensodiasepiini derivaatide rühmast. Sellel on anksiolüütiline, rahustav, keskseid lihaseid lõdvestav ja krambivastane toime.

Erineb väikeses varjatud perioodis (põhjustab und 20 minutit pärast allaneelamist); vähene mõju une struktuurile. Mõju on ebaloomulik.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja täielikult. Biosaadavus - 90% (toime on "esimene läbimine" maksa kaudu). Suhtlemine valkudega - 95-98%. Tungib läbi platsenta, siseneb emapiima. Vd - 1-1,3 l / kg. T1 / 2 - 1,5-3 tundi See metaboliseerub maksas CYP3A4 ensüümi osalusel. See eritub uriiniga metaboliitidena.

Näidustused

- (eriti uinumisprotsess) või enneaegne ärkamine;
- rahustina premedikatsiooniks enne kirurgilisi või diagnostilisi protseduure. Anesteesia ja selle hoolduse tutvustus.

Rakendus

Täiskasvanute annus on 7,5-15 mg. Ravimit tuleb võtta vahetult enne magamaminekut. Tabletid neelatakse alla tervelt ja pestakse väikese koguse vedelikuga. Premedikatsiooniks manustatakse 10-15 mg (0,1-0,15 mg/kg) intramuskulaarselt 20-30 minutit enne anesteesia algust või intravenoosselt 2,5-5 mg (0,05-0,1 mg/kg). kg) 5-10 minutit enne anesteesia algust. operatsiooni algust. Eakatele patsientidele määratakse pool tavalisest annusest.

Anesteesia korral manustatakse 10-15 mg (0,15-0,2 mg/kg) intravenoosselt koos valuvaigistitega. Narkootilise une soovitud sügavuse säilitamiseks viiakse läbi täiendavad intravenoossed ravimi väikeste annuste süstid.

Ravim ei ole ette nähtud unehäirete raviks psühhoosi ja rasked vormid. Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on orgaaniline ajukahjustus, hingamispuudulikkuse rasked vormid.

Midasolaami kasutavad patsiendid peaksid hoiduma võimalikust ohtlikud liigid tegevusi, mis nõuavad kõrgendatud tähelepanu ja kiired vaimsed ja motoorsed reaktsioonid.

Kõrvalmõju

Nõrkus, unisus, väsimus, AR nahalööbe, urtikaaria, angioödeemi kujul. Patsientidel, kes ärkavad esimestel tundidel pärast ravimi võtmist, võib tekkida amneesia. Pikaajalisel kasutamisel on võimalik uimastisõltuvuse teke.

Vastunäidustused

myasthenia gravis, rasedus, ülitundlikkus bensodiasepiinidele.

Üleannustamine

Sümptomid.
Lihasnõrkus, letargia, amneesia, sügav uni, paradoksaalsed reaktsioonid. Äärmiselt suurte annuste korral - kooma, arefleksia, hingamis- ja südamedepressioon, apnoe.

Ravi.
Sõltuvalt seisundi tõsidusest - mehaaniline ventilatsioon, säilitamisele suunatud meetmed kardiovaskulaarne aktiivsus. Ravimi tabletivormi üleannustamise korral võib olla efektiivne maoloputus, mis tehakse vahetult pärast midasolaami võtmist. Üleannustamise nähtused peatab hästi bensodiasepiini antagonist - flumaseniil.

Koostoimed teiste ravimitega

Midasolaam tugevdab neuroleptikumide, trankvilisaatorite, antidepressantide keskset rahustavat toimet, unerohud, valuvaigistid ja anesteetikumid. Midasolaami ja etanooli toime vastastikune tugevdamine võib põhjustada ettearvamatuid reaktsioone.

Sel ajal ei tohi alkohoolseid jooke tarbida vähemalt, 12 tundi pärast ravimi manustamist. CYP3A4 indutseerijad (karbamasepiin, fenütoiin, rifampitsiin jne) vähendavad süsteemne tegevus ravim. CYP3A4 ensüümi inhibiitorid (ketokonasool,

"Midasolaam (midasolaam)" kasutatakse järgmiste haiguste raviks ja/või ennetamiseks (nosoloogiline klassifikatsioon – RHK-10):

Molekulaarvalem: C18-H13-Cl-F-N3

CAS-kood: 59467-70-8

Kirjeldus

Iseloomulik: Hünootiline ravim bensodiasepiini derivaatide rühmast.

Midasolaam on valge või kergelt kollakas kristalne aine, vees lahustumatu. Midasolaamvesinikkloriid lahustub vees.

farmakoloogiline toime

Farmakoloogia: Farmakoloogiline toime - hüpnootiline, rahustav. Interakteerub spetsiifiliste bensodiasepiini retseptoritega, mis asuvad postsünaptilises GABA_A retseptori kompleksis, suurendab GABA retseptorite tundlikkust vahendaja (GABA) suhtes. Samal ajal suureneb sissetulevate kloriidioonide voolude ioonikanalite avanemise sagedus, toimub membraani hüperpolarisatsioon ja neuronite aktiivsus on pärsitud. Hoiab ära GABA tagasihaarde, aidates kaasa selle kuhjumisele sünaptilises pilus. On infot, et liigne kogunemine GABA neuronaalsetes sünapsides vahendab induktsiooni üldanesteesia.

Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja täielikult seedetraktist, mõjub "esimese passaažina" läbi maksa (30-60% midasolaamist metaboliseerub). C_max veres saavutatakse 1 tunni jooksul (söömine pikendab C_max saavutamise aega). / m sissetoomisega on imendumine kiire ja täielik, C_max saavutatakse 30-45 minutiga, biosaadavus üle 90%. Veres seondub 95-98% valkudega, peamiselt albumiiniga. Jaotub kehas kiiresti. Jaotusruumala on 1...3,1 l/kg. Läbib histohemaatilisi barjääre, sh. BBB, platsenta, väikestes kogustes tungib sisse rinnapiim. Tserebrospinaalvedelik tungib aeglaselt ja väikestes kogustes. See läbib maksas biotransformatsiooni hüdroksüülimise teel tsütokroom P450 3A4 süsteemi isoensüümi osalusel. Peamised metaboliidid - 1-hüdroksümidasolaam, mida nimetatakse ka alfa-hüdroksü-midasolaamiks (umbes 60%), ja 4-hüdroksü-midasolaam (5% või vähem), on farmakoloogiliselt aktiivsed, kuid madalamad kui lähteühendil. See eritub neerude kaudu glükuroonkonjugaatide kujul (vähem kui 1% muutumatul kujul). T_1/2 - 1,5-3 tundi T_1/2 võib suureneda üle 60-aastastel patsientidel, kongestiivse südame- või maksapuudulikkus, rasvumisega patsientidel (midasolaami suurenenud jaotumise tõttu rasvkoes), vastsündinutel.

Midasolaami algus on kiire ja lühike kestus hüpnootiline toime. Lühendab uinumisfaasi ning tõstab üldist une kestust ja kvaliteeti ilma faasi muutmata REM uni. Põhjustab kiiresti uneaja (20 minuti pärast), järelmõju praktiliselt puudub.

Sellel on rahustav, keskne lihasrelaksant, anksiolüütiline, krambivastane ja amneesia toime.

Rahustav toime täiskasvanutel tekib i/m manustamisel 15 minuti pärast, i/v manustamisel 1,5-5 minuti pärast. Aeg maksimaalse rahustava toime saavutamiseks intramuskulaarse süstiga on 30-60 minutit. Induktsioonanesteesia intravenoossel manustamisel ilmneb toime 1,5-3 minuti pärast ja premedikatsiooni taustal ravimid 0,75-1,5 min pärast. Anesteesiast taastumise aeg on 2 tundi (kuni 6 tundi).

Amnesiatset toimet täheldatakse peamiselt parenteraalsel manustamisel. Amneesia (kaasa arvatud ajal endoskoopilised protseduurid) täheldati intramuskulaarse süstiga 40%-l täiskasvanud patsientidest 60 minuti pärast ja 73%-l 30 minuti pärast. Intravenoossel manustamisel täheldati sarnast toimet ligikaudu 80% patsientidest. IN üksikjuhtudel amneesia episoode täheldati ka pärast midasolaami suukaudset manustamist.

Parenteraalsel manustamisel sõltub toime algus annusest, manustamisviisist ja ühistaotlus narkootilised valuvaigistid ja anesteetikumid.

Kartsinogeensuse uuringud viidi läbi kaheaastastes uuringutes hiirtega, kes said midasolaami koos toiduga annustes 1, 9 ja 80 mg/kg/päevas. Kell pikaajaline kasutamine emastel hiirtel annuses 80 mg / kg / päevas suurenes maksakasvajate esinemissagedus märkimisväärselt. Meestel oli suurimate annuste korral väike, kuid statistiliselt märkimisväärne tõus healoomuliste kasvajate esinemissagedus kilpnääre, samas kui annuses 9 mg / kg / päevas (25-kordne annus inimesele 0,35 mg / kg / päevas), kasvajate esinemissageduse suurenemist ei tuvastatud. Tähtsus see efekt on ebaselge, arvestades midasolaami lühiajalist toimet inimkehale.

Mutageenset aktiivsust (mitmeid teste kasutades) ei tuvastatud.

Rottidel läbiviidud reproduktiivsusuuringus midasolaami manustamisel kuni 10-kordsete annuste manustamisel inimesele intravenoosselt manustatavast annusest - 0,35 mg / kg ei tuvastatud isaste ja emaste rottide viljakust. Midasolaami manustamine samades annustes rottidele ei põhjustanud raseduse ja imetamise ajal kõrvaltoimeid.

Teratogeensuse uuringus küülikutel ja rottidel annuste puhul, mis olid 5–10 korda suuremad kui inimese annus 0,35 mg/kg, teratogeenset toimet ei leitud.

Näidatakse füüsilise sõltuvuse teket (nõrkusest kuni keskmine aste raskusaste) ahvidel pärast midasolaami võtmist 5...10 nädalat.

Näidustused kasutamiseks

Rakendus: Unetus (unehäired ja/või varajane ärkamine) – sees, premedikatsioon enne diagnostilisi ja kirurgilisi protseduure (sees, IM), pikaajaline sedatsioon intensiivravi ajal (IM), induktsioonanesteesia inhaleeritav anesteesia või uinutina kombineeritud anesteesias (IV), ataralgeesia korral lastel (IM kombinatsioonis ketamiiniga).

Vastunäidustused

Vastunäidustused:Ülitundlikkus, unehäired psühhoosi ja raske depressiooni korral, myasthenia gravis, rasedus (I trimester), sünnitus, rinnaga toitmine, laste vanus (suukaudseks manustamiseks).

Rakenduspiirangud: Orgaanilised kahjustused aju-, südame- ja/või hingamis- ja/või maksapuudulikkus, uneapnoe, rasedus (II ja III trimester), laste vanus (induktsioonanesteesia jaoks).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal: vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril ja sünnituse ajal. Aastal II ja III trimester võimalik, kui ravi eeldatav mõju kaalub üles võimaliku ohu lootele. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Kõrvalmõjud

Kõrvalmõjud: Sees, parenteraalselt.

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: unisus, letargia, lihaste nõrkus, emotsioonide tuhmumine, reaktsioonikiiruse vähenemine, peavalu, pearinglus, ataksia, kahelinägemine, anterograadne amneesia (annusest sõltuv), paradoksaalsed reaktsioonid (erutus, psühhomotoorne agitatsioon, agressiivsus jne).

Muu: düspeptilised nähtused, nahareaktsioonid, lokaalsed reaktsioonid (erüteem ja valu süstekohal, tromboflebiit, tromboos).

Võib-olla tolerantsuse, uimastisõltuvuse, võõrutussündroomi, "tagasilöögi" nähtuse areng (vt "Ettevaatusabinõud").

Parenteraalsel manustamisel: hingamismahu ja/või hingamissageduse vähenemine (23,3% patsientidest pärast i/v ja 10,8% pärast i/m manustamist), ajutine hingamisseiskus (15,4% patsientidest pärast i/v manustamist) ja/või süda, mis mõnikord põhjustab surmav tulemus- toime on annusest sõltuv ja seda täheldatakse peamiselt eakatel patsientidel, kellel on kroonilised haigused samaaegne rakendamine narkootiliste analgeetikumidega, samuti kiire sisse- ja sissejuhatusega; larüngospasm, õhupuudus; liigne sedatsioon, krambid (enneaegsetel ja vastsündinud imikutel), võõrutussündroom(pikaajalise intravenoosse kasutamise järsu katkestamisega); veresoonte laienemine, vererõhu langus, tahhükardia; iiveldus, oksendamine, luksumine, kõhukinnisus; allergiline, sh. nahk (lööve, urtikaaria, sügelus) ja anafülaktoidsed reaktsioonid.

Koostoime: tugevdab rahustite, antidepressantide, teiste uinutite, valuvaigistite, anesteetikumide, neuroleptikumide, narkootiliste ainete, alkoholi toimet (vastastikku). Midasolaami lahus ei sobi ühes süstlas leeliseliste lahustega. Midasolaami sisseviimisel / sisseviimisel vähendab see halotaani minimaalset kontsentratsiooni alveoolides, mis on vajalik üldanesteesiaks. Midasolaami in/m manustamine premedikatsiooni ajal võib nõuda naatriumtiopentaali annuse vähendamist 15%.

Itrakonasool, flukonasool, erütromütsiin, sakvinaviir suurendavad parenteraalselt manustatud midasolaami T_1/2 (missolaami suurte annuste määramisel või pikaajalisel induktsioonil on vaja selle annust vähendada). Midasolaami süsteemset toimet tugevdavad CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid: ketokonasool, itrakonasool ja flukonasool (koosmanustamine ei ole soovitatav), erütromütsiin, sakvinaviir, diltiaseem ja verapamiil (samaaegne manustamine nõuab midasolaami annuse vähendamist 50% või rohkem) , roksitromütsiin, asitromütsiin, tsimetidiin ja ranitidiin (kliiniliselt oluline koostoime on ebatõenäoline). CYP3A4 isoensüümi indutseerijad (karbamasepiin, fenütoiin, rifampitsiin) vähendavad midasolaami süsteemset toimet (suukaudsel manustamisel) ja nõuavad selle annuse suurendamist.

Üleannustamine: Sümptomid: lihasnõrkus, letargia, segasus, paradoksaalsed reaktsioonid, amneesia, sügav uni; väga suurtes annustes - hingamis- ja südamedepressioon, apnoe, arefleksia, kooma.

Ravi: oksendamise esilekutsumine ja retsepti väljakirjutamine aktiveeritud süsinik(kui patsient on teadvusel), maoloputus läbi sondi (kui patsient on teadvuseta), mehaaniline ventilatsioon, kardiovaskulaarsüsteemi funktsioonide säilitamine. Spetsiifilise antidoodi - flumaseniili bensodiasepiini retseptorite antagonisti - kasutuselevõtt (haigla tingimustes).

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine ja manustamine: Sees, sisse / m, sisse / sisse, rektaalselt. Annus tuleb valida individuaalselt, unehäirete ravis on ärajätmise viis individuaalne.

Unehäirete korral: täiskasvanud, sees (ilma närimiseta, vedeliku joomiseta), vahetult enne magamaminekut, keskmine annus on 7,5-15 mg üks kord. Ravikuur peaks olema lühiajaline (mitu päeva, maksimaalselt 2 nädalat). Eakatel ja nõrgenenud patsientidel, samuti maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb ravi alustada väikseimate annustega.

Anestesioloogias ja intensiivravis: täiskasvanutele ja lastele - intramuskulaarselt, intravenoosselt (aeglaselt), rektaalselt (laste premedikatsiooniks), suukaudselt (täiskasvanute premedikatsiooniks, kui see pole näidustatud punktis / m). Annustamisrežiim (manustamiskiirus, annuse suurus) valitakse rangelt individuaalselt, sõltuvalt näidustustest, patsiendi füüsilisest seisundist ja vanusest, samuti saadud ravimteraapiast. Rühma patsientidel suurenenud risk, sh. üle 60-aastased, nõrgestatud või krooniliselt haiged patsiendid kasutavad väiksemaid annuseid.

Ettevaatusabinõud: Sissejuhatus tuleks läbi viia ainult in raviasutused elustamisseadmete juuresolekul, samuti selle kasutamiseks koolitatud personal (surumise võimaluse tõttu kontraktiilne funktsioon müokardi ja hingamise seiskumine).

Pärast parenteraalne manustamine patsiente tuleb jälgida vähemalt 3 tundi.Tuleb meeles pidada, et liiga kiire IV manustamine (eriti ebastabiilse südame-veresoonkonna süsteemiga lastel ja vastsündinutel) võib põhjustada apnoed, hüpotensiooni, bradükardiat, südame- või hingamisseiskust.

Paradoksaalsete reaktsioonide teket täheldatakse kõige sagedamini lastel ning eakatel ja seniilsetel patsientidel.

Sõitmisel tuleb olla ettevaatlik sõidukid, samuti tööde tegemisel, mis nõuavad suurenenud kontsentratsioon tähelepanu ja liigutuste täpset koordineerimist ühe päeva jooksul pärast midasolaami kasutamist.

Ei tohiks võtta alkohoolsed joogid 24 tunni jooksul pärast midasolaami võtmist kasutada muid kesknärvisüsteemi depressiooni põhjustavaid ravimeid.

Korduval mitmenädalasel kasutamisel võib tekkida sõltuvus (hünootiline toime võib mõnevõrra nõrgeneda), samuti narkosõltuvus, sh. terapeutiliste annuste võtmisel. Ravi järsul katkestamisel võib tekkida võõrutussündroom (peavalu ja lihasvalu, ärevus, pinge, rasked juhtumid- depersonalisatsioon, hallutsinatsioonid jne), samuti "tagasilöögi" nähtuse areng - esialgsete sümptomite ajutine suurenemine (unetus).

Catad_pgroup Anksiolüütikumid (trankvilisaatorid)

Dormicum - ametlik * kasutusjuhend

*Vene Föderatsiooni tervishoiuministeeriumi poolt registreeritud (vastavalt grls.rosminzdrav.ru)

JUHISED
Kõrval meditsiiniliseks kasutamiseks ravim

Registreerimisnumber: P nr 016119/01

Ravimi kaubanimi
DORMIKUM (DORMICUM ®)

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Midasolaam (midasolaam)

keemiline nimetus
8-kloro-6-(2-fluorofenüül)-1-metüül-4H-imidasobensodiasepiin

Annustamisvorm
Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

Ühend
1 ml (1 ampull) sisaldab: midasolaami 5 mg
3 ml (1 ampull) ravimit sisaldab: midasolaami 15 mg
Abiained: naatriumkloriid, vesinikkloriidhape, naatriumhüdroksiid, süstevesi

Kirjeldus
Selge värvitu või kergelt kollakas vedelik.

Farmakoterapeutiline rühm
unerohi

ATX kood

Farmakoloogilised omadused
bensodiasepiin lühike tegevus premedikatsiooniks, sedatsiooniks, induktsiooniks ja põhianesteesiaks
Toimeaine Dormicum - midasolaam - kuulub imidobensodiasepiinide rühma. Vaba alus on lipofiilne aine, vees halvasti lahustuv.
Aluselise lämmastikuaatomi olemasolu imidobensodiasepiinitsükli positsioonis 2 võimaldab midasolaamil moodustada hapetega vees lahustuvaid sooli, mis annavad stabiilsed ja hästi talutavad süstelahused.
Ravimi farmakoloogilist toimet iseloomustab kiire algus ja kiire biotransformatsiooni tõttu lühike kestus. Madala toksilisuse tõttu on midasolaamil suur terapeutiline aken.
Dormicumil on väga kiire rahusti ja väljendunud hüpnootiline toime. Sellel on ka anksiolüütiline, krambivastane ja lihaseid lõdvestav toime.
Pärast parenteraalset manustamist tekib lühike anterograadne amneesia (patsient ei mäleta sündmusi, mis toimusid toimeaine kõige intensiivsema toime perioodil).

Farmakokineetika
Imendumine pärast intramuskulaarset süstimist
Midasolaam imendub lihaskoe kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 30 minuti jooksul. Absoluutne biosaadavus pärast intramuskulaarset süstimist ületab 90%.
Levitamine
Pärast intravenoosne manustamine midasolaami plasmakontsentratsiooni kõverat iseloomustab üks või kaks täpselt määratletud jaotusfaasi. Jaotusruumala tasakaaluseisundis on 0,7-1,2 l / kg kehakaalu kohta. Seondumisaste plasmavalkudega on 96...98%, peamiselt albumiiniga. Midasolaam eritub tserebrospinaalvedelikku aeglaselt ja väikestes kogustes. Midasolaam läbib aeglaselt platsentaarbarjääri ja siseneb loote vereringesse; väikestes kogustes leidub rinnapiimas.
Ainevahetus
Midasolaam eritub peaaegu eranditult biotransformatsiooni teel. Vähem kui 1% võetud annusest leitakse uriinis muutumatul kujul. Midasolaam hüdroksüülitakse tsütokroom P450 süsteemi isoensüümi 3A4 toimel. Peamine metaboliit plasmas ja uriinis on a-hüdroksümidasolaam. 60...80% manustatud annusest eritub uriiniga a-hüdroksümidasolaamglükuroniidina. A-hüdroksümidasolaami kontsentratsioon plasmas on 12% lähteaine kontsentratsioonist. Esimese maksa läbimise mõju ulatub 30-60%. Metaboliidi poolväärtusaeg on alla 1 tunni. α-hüdroksümidasolaamil on farmakoloogiline toime, kuid see põhjustab ainult minimaalsel määral (umbes 10%) intravenoosselt manustatud midasolaami toimet. Puuduvad andmed geneetilise polümorfismi rolli kohta midasolaami oksüdatiivses metabolismis.
aretus
Tervetel vabatahtlikel on poolväärtusaeg 1,5-2,5 tundi Plasma kliirens on 500 ml / min. Kui midasolaami manustatakse intravenoosselt tilgutiga, ei erine selle eritumise kineetika sellest, mis järgneb jugasüstile.
Farmakokineetika in erirühmad haige
Üle 60-aastastel patsientidel võib poolväärtusaeg pikeneda kuni 4 korda.
3–10-aastastel lastel on poolväärtusaeg pärast intravenoosset manustamist lühem kui täiskasvanutel, mis vastab ravimi metaboolse kliirensi suurenemisele.
Vastsündinutel – võimalik, et maksa ebaküpsuse tõttu – poolväärtusaeg pikeneb ja on keskmiselt 6-12 tundi ning ravimi kliirens aeglustub.
Ravimi poolväärtusaeg maksatsirroosiga patsientidel võib olla pikenenud ja kliirens võib väheneda võrreldes sarnaste näitajatega tervetel vabatahtlikel.
Ravimi poolväärtusaeg kroonilise haigusega patsientidel neerupuudulikkus sarnane tervete vabatahtlike omaga.
Patsientidel, kes on äärmiselt tõsine seisund, pikeneb midasolaami poolväärtusaeg.
Südame paispuudulikkuse korral on midasolaami poolväärtusaeg samuti pikem kui tervetel inimestel.

Näidustused
Teadlik sedatsioon enne diagnostilist või meditsiinilised protseduurid all toodetud kohalik anesteesia või ilma selleta (intravenoosne manustamine).
Premedikatsioon enne induktsioonanesteesiat (intramuskulaarselt lastel).
Sissejuhatav ja säilitusanesteesia. Induktsioonanesteesia inhalatsioonianesteesia korral või rahustava komponendina kombineeritud anesteesia korral, sealhulgas üldanesteesia korral intravenoosne anesteesia(intravenoosne vool ja tilk).
Ataralgeesia kombinatsioonis ketamiiniga lastel (intramuskulaarselt).
Pikaajaline sedatsioon intensiivravis (intravenoosne vool või tilk).

Vastunäidustused
Ülitundlikkus bensodiasepiinide või ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Rasedus ja imetamine
Midasolaami ohutuse hindamiseks raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid.
Bensodiasepiine ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui on olemas ohutum alternatiiv. Ravimi manustamine raseduse viimasel trimestril või suurtes annustes sünnituse esimesel etapil põhjustab rikkumisi südamerütm lootel hüpotensioon, imetamise häired, hüpotermia ja kerge hingamisdepressioon vastsündinul. Veelgi enam, lastel, kelle emad said raseduse hilisemates staadiumides pikaajaliselt bensodiasepiine, võib sünnijärgsel perioodil tekkida füüsiline sõltuvus, millega kaasneb teatav ärajätusündroomi oht.
Kuna midasolaam eritub rinnapiima, ei tohi Dormicumit imetavatel emadel kasutada.

Rakendusviis
Midasolaam on tugev rahusti, mis nõuab aeglast manustamist ja individuaalse annuse valimist.
Annust tuleb tiitrida seni, kuni saavutatakse soovitud rahustav toime, mis vastab kliinilisele vajadusele, patsiendi füüsilisele seisundile ja vanusele, samuti tema ravile.
Üle 60-aastastel, nõrgenenud või kroonilistel patsientidel tuleb annus valida hoolikalt, võttes arvesse igale patsiendile omaseid eritegureid.
Teadlik intravenoosne sedatsioon
Dormicumi annus valitakse individuaalselt; ravimit ei tohi manustada kiiresti ega joana. Sedatsiooni algus varieerub individuaalselt, sõltuvalt patsiendi seisundist ja annustamisrežiimist (manustamiskiirus, annuse suurus). Vajadusel valitakse annus individuaalselt. Toime ilmneb umbes 2 minutit pärast manustamist, maksimaalne - keskmiselt 2,4 minuti pärast.
täiskasvanud
Dormicumi tuleb manustada intravenoosselt aeglaselt, kiirusega ligikaudu 1 mg 30 sekundi kohta. Alla 60-aastastele täiskasvanud patsientidele on algannus 2,5 mg 5-10 minutit enne protseduuri algust. Vajadusel sisestage järgmised annused 1 mg. Keskmine koguannus on vahemikus 3,5 kuni 7,5 mg. Tavaliselt piisab koguannusest, mis ei ületa 5 mg.
Üle 60-aastastel, nõrgenenud või krooniliselt haigetel patsientidel vähendatakse algannust ligikaudu 1 mg-ni ja manustatakse 5-10 minutit enne protseduuri algust. Vajadusel sisestage järgmised annused 0,5-1 mg. Kuna nendel patsientidel ei pruugi maksimaalne toime nii kiiresti ilmneda, tuleb järgnevaid annuseid tiitrida väga aeglaselt ja ettevaatlikult. Tavaliselt piisab koguannusest, mis ei ületa 3,5 mg.
Lapsed
Intramuskulaarselt manustatakse ravimit annuses 0,1-0,15 mg/kg 5-10 minutit enne protseduuri. Patsientidele, kellel on rohkem väljendunud erutus, võib manustada kuni 0,5 mg / kg kehakaalu kohta. Tavaliselt piisab koguannusest, mis ei ületa 10 mg.
Intravenoosselt manustatakse Dormicumi algannus 2-3 minutit, pärast mida peate enne protseduuri jätkamist või teise annuse manustamist ootama veel 2-3 minutit, et hinnata rahustavat toimet. Kui sedatsiooni on vaja suurendada, jätkake annuse ettevaatlikku tiitrimist, kuni saavutatakse soovitud sedatsioon. Imikud ja alla 5-aastased lapsed võivad vajada palju suuremaid annuseid kui vanemad lapsed ja noorukid.
Andmed intubeerimata alla 6 kuu vanuste laste kohta on piiratud. Need lapsed on eriti altid hingamisteede obstruktsioonile ja hüpoventilatsioonile, mistõttu on oluline annust väikeste sammudega kuni kliinilise kasu saavutamiseni tiitrida ning patsiente hoolikalt jälgida.
Algannus lastele vanuses 6 kuud kuni 5 aastat on 0,05-0,1 mg / kg. Soovitud efekti saavutamiseks võib olla vajalik koguannus kuni 0,6 mg / kg, kuid see ei tohi ületada 6 mg.
Algannus 6–12-aastastel lastel on 0,025–0,05 mg / kg, koguannus on kuni 0,4 mg / kg (mitte rohkem kui 10 mg).
12–16-aastastele lastele on annused samad, mis täiskasvanutele.
anesteesia
Premedikatsioon
Premedikatsioon Dormicumiga vahetult enne protseduuri on rahustava toimega (uimasuse teke ja emotsionaalse stressi kõrvaldamine) ning põhjustab ka operatsioonieelset amneesiat. Tavaliselt tehakse premedikatsiooniks ravimi süstimine sügavale lihasesse 20-60 minutit enne anesteesia esilekutsumist.
Dormicumi võib kasutada koos antikolinergiliste ravimitega.
Intramuskulaarne manustamine
Täiskasvanud: preoperatiivseks sedatsiooniks ja operatsioonieelsete sündmuste mälu kõrvaldamiseks manustatakse mitte kõrge riskiga patsientidele (ASA klass 1 või II, alla 60-aastased) 0,07-0,1 mg/kg kehakaalu kohta (umbes 5 mg).
Üle 60-aastased, nõrgenenud või kroonilised patsiendid: annust vähendatakse individuaalselt. Kui patsient ei võta samaaegselt ravimeid, on midasolaami soovitatav annus 0,025-0,05 mg/kg, tavaline annus on 2-3 mg. Üle 70-aastased patsiendid intramuskulaarne süstimine Dormicumi tuleb manustada ettevaatlikult, pideva järelevalve all, kuna see võib põhjustada liigset unisust.
Lapsed vanuses 1 kuni 15 aastat: suhteliselt suuremad annused (kehakaalu kilogrammi kohta) kui täiskasvanud. Annused vahemikus 0,08–0,2 mg/kg on osutunud tõhusaks ja ohutuks.
Induktsioonanesteesia (täiskasvanud)
Kui Dormicumi manustatakse induktsioonanesteesiaks enne teisi anesteetikume, on patsientide individuaalne ravivastus väga erinev. Annust tuleb tiitrida soovitud toimeni vastavalt patsiendi vanusele ja kliinilisele seisundile. Kui Dormicumi manustatakse enne teisi intravenoossed ravimid induktsioonanesteesia puhul võib kõigi nende ravimite algannuseid oluliselt vähendada, mõnikord kuni 25% standardsest algannusest.
Soovitud anesteesia tase saavutatakse annuse tiitrimisega. Dormicumi sissejuhatav annus manustatakse intravenoosselt aeglaselt, osade kaupa. Iga korduv annus, mis ei ületa 5 mg, tuleb manustada 20...30 sekundi jooksul, süstide vahe peab olema 2 minutit.
Alla 60-aastased täiskasvanud patsiendid: annus 0,15-0,2 mg / kg manustatakse intravenoosselt 20-30 sekundi jooksul, pärast mida peate toime hindamiseks ootama 2 minutit. Seniilses eas kirurgilistele patsientidele, kes ei kuulu kõrge riskirühma (ASA klass I ja II), on soovitatav algannus 0,2 mg / kg. Mõnel nõrgenenud või raskete kaasuvate haigustega patsientidel võib piisata väiksemast annusest.
Alla 60-aastased täiskasvanud patsiendid, kes ei ole saanud premedikatsiooni: annus võib olla suurem, kuni 0,3-0,35 mg / kg kehakaalu kohta. Seda manustatakse intravenoosselt 20-30 sekundi jooksul, pärast mida peaksite toime hindamiseks ootama 2 minutit. Vajadusel manustatakse induktsiooni lõpuleviimiseks ravimit täiendavalt annustes, mis moodustavad ligikaudu 25% esialgsest annusest. Teise võimalusena võib induktsiooni lõpetamiseks kasutada vedelaid inhaleeritavaid anesteetikume. Resistentsetel juhtudel võib Dormicumi sissejuhatav annus ulatuda 0,6 mg/kg-ni, kuid teadvuse taastumine pärast selliste annuste manustamist võib viibida.
Üle 60-aastased patsiendid, kes ei ole saanud premedikatsiooni, vajavad väiksemaid Dormicumi sissejuhatavaid annuseid; soovitatav algannus on 0,3 mg/kg, raskete kaasuvate haigustega ja nõrgestatud patsientidele piisab induktsiooniannusest 0,2-0,25 mg/kg, mõnikord vaid 0,15 mg/kg.
Laste induktsioonanesteesia korral ei soovitata Dormicumit kasutada, kuna selle kasutamise kogemus on piiratud.
Säilitav anesteesia
Soovitud teadvuse taseme säilitamine on saavutatav väikeste annuste (0,03–0,1 mg / kg) edasise fraktsioneeriva manustamisega või pideva intravenoosse infusiooniga annuses 0,03–0,1 mg / kg x tund, tavaliselt kombinatsioonis valuvaigistitega. . Annused ja süstidevahelised intervallid sõltuvad patsiendi individuaalsest vastusest.
Üle 60-aastased, nõrgestatud või krooniliselt haiged patsiendid vajavad anesteesia säilitamiseks väiksemaid annuseid.
Anesteesia (ataralgeesia) eesmärgil ketamiini saavatele lastele soovitatakse manustada intramuskulaarselt annus 0,15–0,20 mg/kg. Piisavalt sügav uni saavutatakse tavaliselt 2-3 minutiga.
Intravenoosne sedatsioon intensiivravis
Soovitud rahustav toime saavutatakse annuse järkjärgulise valikuga, millele järgneb ravimi pidev infusioon või fraktsionaalne joamanustamine, olenevalt kliinilisest vajadusest, patsiendi seisundist, tema vanusest ja samaaegselt manustatavatest ravimitest.
täiskasvanud
Intravenoosne küllastusannus manustatakse aeglaselt ja osaliselt. Iga korduv 1-2,5 mg annus manustatakse 20-30 sekundi jooksul, järgides süstide vahel 2-minutilisi intervalle.
Intravenoosne küllastusannus võib olla vahemikus 0,03–0,3 mg/kg, kusjuures tavaliselt piisab kuni 15 mg koguannusest.
Hüpovoleemia, vasokonstriktsiooni või hüpotermiaga patsientidel vähendatakse küllastusannust või ei manustata seda üldse.
Kui Dormicumi kasutatakse samaaegselt tugevate valuvaigistitega, tuleb viimast manustada enne seda, et Dormicumi annust saaks ohutult tiitrida valuvaigisti põhjustatud sedatsiooni kõrgusel.
Säilitusannus võib olla 0,03-0,2 mg / (kg x tund). Hüpovoleemia, vasokonstriktsiooni või hüpotermiaga patsientidel vähendatakse säilitusannust. Kui patsiendi seisund seda võimaldab, tuleb sedatsiooni taset regulaarselt hinnata.
Lapsed
Soovitud kliinilise toime saavutamiseks manustatakse ravimit intravenoosselt annuses 0,05-0,2 mg / kg vähemalt 2-3 minuti jooksul (seda ei tohiks kiiresti manustada intravenoosselt). Pärast seda lülituvad nad pidevale intravenoossele infusioonile annuses 0,06–0,12 mg / kg (1–2 mcg / kg / min). Vajadusel võib soovitud toime tugevdamiseks või säilitamiseks infusioonikiirust suurendada või vähendada (tavaliselt 25% võrra esialgsest või järgnevast kiirusest) või manustada täiendavaid Dormicumi annuseid.
Kui Dormicumi infusiooni alustatakse hemodünaamiliste häiretega patsientidel, tuleb tavalist küllastusannust tiitrida väikeste "astmetega", jälgides hemodünaamilisi parameetreid (hüpotensioon). Nendel patsientidel on Dormicum'i kasutamisel kalduvus hingamisdepressioonile ja nad vajavad hingamissageduse ja hapniku küllastatuse hoolikat jälgimist.
Vastsündinud (32 nädalat) - annuses 0,06 mg / kg / tund (1 mcg / kg / min). Intravenoosset küllastusannust vastsündinutele ei manustata, selle asemel viiakse infusioon esimestel tundidel läbi mõnevõrra kiiremini, et saavutada ravimi terapeutiline plasmakontsentratsioon. Infusioonikiirust tuleb sageli ja hoolikalt üle vaadata, eriti esimese 24 tunni jooksul, et tagada väikseima efektiivse annuse manustamine ja vähendada ravimi kuhjumise võimalust.
Spetsiaalsed, doseerimisjuhised
Ampullides olevat Dormicumi lahust võib lahjendada 0,9% naatriumkloriidi lahuse, 5% ja 10% glükoosilahuse, 5% fruktoosilahuse, Ringeri lahuse ja Hartmanni lahusega vahekorras 15 mg midasolaami 100-1000 ml infusioonilahuse kohta. Need lahused püsivad füüsikaliselt ja keemiliselt stabiilsed 24 tundi toatemperatuuril või 3 päeva temperatuuril 5 °C (vt ka "Erimärkused").
Dormicumi ei tohi lahjendada Macrodexi 6% glükoosilahusega ega segada leeliseliste lahustega.
Lisaks võib tekkida sade, mis lahustub toatemperatuuril loksutamisel.

Koostoimed teiste ravimitega
Midasolaami metabolismi vahendab peamiselt tsütokroom P4503A4 (CYP3A4) süsteemi isoensüüm. umbes 25% kogu aktiivsus Tsütokroom 450 süsteem täiskasvanute maksas kuulub CYP3A4 alamklassi. Selle isoensüümi inhibiitorid ja indutseerijad võivad siseneda ravimite koostoimed midasolaamiga.
Dormicumi lahusega läbi viidud koostoimeuuringud
Itrakonasool ja flukonasool. Midasolaami ja itrakonasooli või flukonasooli koosmanustamine pikendab midasolaami poolväärtusaega 2,9 tunnilt 7,0 tunnini (itrakonasool) või 4,4 tunnini (flukonasool). Kui midasolaami manustatakse boolusena lühiajaliseks sedatsiooniks, ei tugevda itrakonasool ja flukonasool selle toimet kliiniliselt olulisel määral, mistõttu ei ole annuse kohandamine vajalik. Siiski võib midasolaami suurte annuste väljakirjutamisel osutuda vajalikuks annuse kohandamine. Midasolaami pikaajaline infusioon patsientidele, kes saavad süsteemseid antimükootikume (nt intensiivravis), võib pikendada ravimi hüpnootilist toimet, kui annust ei tiitrita vastavalt toimele.
Erütromütsiin. Dormicumi ja erütromütsiini samaaegne manustamine pikendab midasolaami poolväärtusaega 3,5 tunnilt 6,2 tunnini. Kuigi täheldatud muutused farmakodünaamikas olid suhteliselt väikesed, on soovitatav kohandada intravenoosselt manustatud midasolaami annust, eriti suurte annuste väljakirjutamisel.
Tsimetidiin ja ranitidiin. Tsimetidiin suurendab midasolaami tasakaalukontsentratsiooni plasmas 26%, samas kui ranitidiin neid ei mõjuta. Midasolaami ja tsimetidiini või ranitidiini samaaegne manustamine ei oma kliiniliselt olulist mõju midasolaami farmakokineetikale ja farmakodünaamikale. Midasolaami võib manustada intravenoosselt tavalistes annustes samaaegselt tsimetidiini ja ranitidiiniga.
Tsüklosporiin. Tsüklosporiini ja midasolaami vahel ei esine farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi koostoimeid; midasolaami annust ei ole vaja kohandada, kui seda kasutatakse samaaegselt tsüklosporiiniga.
Nitrendipiin ei mõjuta midasolaami farmakokineetikat ega farmakodünaamikat. Mõlemat ravimit võib manustada samaaegselt; midasolaami annuse kohandamine ei ole vajalik.
Sakvinaviir. 12 tervele vabatahtlikule vähendas midasolaami ühekordne intravenoosne manustamine annuses 0,05 mg/kg pärast 3-5-päevast sakvinaviiri võtmist annuses 1200 mg 3 korda päevas midasolaami kliirensit 56% ja suurendas selle poolväärtusaega. eluiga 4,1 kuni 9,5 tundi. Sakvinaviir suurendas ainult midasolaami toime subjektiivset tunnet (mida hinnati visuaalsel analoogskaalal, punkt " üldine mõju ravim"), seetõttu võib sakvinaviiri kasutavatele patsientidele manustada midasolaami intravenoosselt boolusannusena. Midasolaami pikaajalise infusiooni korral on soovitatav algannust vähendada 50%.
Suukaudsed rasestumisvastased vahendid ei mõjutanud intramuskulaarselt manustatud midasolaami farmakokineetikat; neid ravimeid võib kasutada samaaegselt ilma midasolaami annust kohandamata.
Muud interaktsioonid
Naatriumvalproaat tõrjub midasolaami valkudega seondumisest välja, mis võib tugevdada midasolaami toimet. Naatriumvalproaati saavad epilepsiaga patsiendid võivad vajada midasolaami annuse kohandamist.
Patsientidel, kes saavad antiarütmilist ravi või regionaalanesteesiat lidokaiiniga, ei mõjuta midasolaam lidokaiini seondumist plasmavalkudega.
Alkohol võib tugevdada midasolaami rahustavat toimet.
Dormicumi intravenoosne manustamine vähendab üldanesteesiaks vajalikku halotaani minimaalset kontsentratsiooni alveoolides.
Kokkusobimatus
Ampullides olevat Dormicumi lahust ei saa lahjendada 6% Macrodexi lahusega glükoosilahuses. Ärge segage Dormicumi leeliseliste lahustega, kuna midasolaam sadestub koos naatriumvesinikkarbonaadiga

Kõrvalmõjud
Tsentraalne ja perifeerne närvisüsteem ja psüühiline valdkond: unisus, pikaajaline sedatsioon, segasus, eufooria, hallutsinatsioonid, nõrkus, peavalu, pearinglus, ataksia, anterograadne amneesia, mille kestus sõltub otseselt annusest. Protseduuri lõpus võib tekkida anterograadne amneesia, mõnel juhul kestab see kauem.
Kirjeldatakse paradoksaalsete reaktsioonide juhtumeid, nagu agitatsioon, tahtmatud kehaline aktiivsus(sealhulgas toonilis-kloonilised krambid ja lihaste treemor), hüperaktiivsus, vaenulik meeleolu, viha ja agressiivsus, erutusparoksüsmid, eriti lastel ja eakatel patsientidel.
Krambihooge on kirjeldatud enneaegsetel imikutel ja vastsündinutel.
Dormicumi kasutamine isegi terapeutilistes annustes võib põhjustada füüsilise sõltuvuse teket. Ravimi ärajätmisega, eriti järsul pärast pikaajalist intravenoosset kasutamist, võivad kaasneda ärajätunähud, sealhulgas krambid.
Seedetrakti: iiveldus, oksendamine, luksumine, kõhukinnisus, suukuivus.
Kardiovaskulaarsüsteem ja hingamiselundid: V harvad juhud tekkisid rasked kardiorespiratoorsed kõrvalnähud. Need koosnesid depressioonist ja hingamisseiskusest ja/või südameseiskusest. Selliste eluohtlike reaktsioonide tõenäosus on suurem üle 60-aastastel täiskasvanutel ja neil, kellel on kaasuvad haigused. hingamispuudulikkus või südamepuudulikkus, eriti kui ravimit manustatakse liiga kiiresti või kell suur annus. Lisaks on kirjeldatud hüpotensiooni, kerget tahhükardiat, vasodilatatsiooni, õhupuudust ja mõnel juhul larüngospasmi.
Nahk ja selle lisandid: nahalööve, urtikaaria, sügelus.
Keha tervikuna: mõnel juhul - üldistatud ülitundlikkusreaktsioonid, nahast anafülaktiliseks.
Kohalikud reaktsioonid: erüteem ja valu süstekohal, tromboflebiit, tromboos.
Eakatel patsientidel suureneb pärast bensodiasepiinide kasutamist kukkumiste ja luumurdude oht.

Üleannustamine
Dormicumi üleannustamise sümptomid väljenduvad peamiselt selle suurenemises farmakoloogilised toimed: unisus, segasus, letargia ja lihasnõrkus või paradoksaalne erutus. Nagu ka teiste bensodiasepiinide üleannustamise korral, ei ole see eluohtlik, välja arvatud juhul, kui patsient on samaaegselt saanud muid kesknärvisüsteemi pärssivaid ravimeid, sealhulgas alkoholi. Tõsisemate sümptomite hulka kuuluvad arefleksia, hüpotensioon, kardiovaskulaarne ja hingamisdepressioon, hingamisseiskus ja harva kooma.
Enamasti tuleb jälgida vaid elutähtsaid funktsioone. Üleannustamise ravis Erilist tähelepanu võtab intensiivravi, mille eesmärk on säilitada südame-veresoonkonna ja hingamisteede aktiivsus. Üleannustamise nähtusi saab peatada bensodiasepiini antagonisti - Anexatiga ( toimeaine- flumaseniil). Flumaseniili kasutamisel tuleb olla ettevaatlik); segatud üleannustamine ravimid ja epilepsiaga patsientidel, keda ravitakse bensodiasepiinidega

erijuhised
Dormicumi süstimiseks tuleks kasutada ainult siis, kui on olemas elustamisseadmed, kuna selle intravenoosne manustamine võib pärssida müokardi kontraktiilsust ja põhjustada hingamisseiskust.
Eriline ettevaatus on vajalik Dormicumi parenteraalsel manustamisel kõrge riskiga rühmas: üle 60-aastased, nõrgestatud ja kroonilised patsiendid, kellel on krooniline hingamispuudulikkus, krooniline neerupuudulikkus, maksafunktsiooni kahjustus ja südame paispuudulikkus, südame-veresoonkonna ebastabiilsusega lapsed. Need kõrge riskiga patsiendid vajavad väiksemaid annuseid (vt "Kasutusmeetod") ja pidevat jälgimist, et varakult avastada elutähtsate tervisehäirete rikkumisi. olulisi funktsioone. Eakatel patsientidel suureneb pärast bensodiasepiinide kasutamist kukkumiste ja luumurdude oht.
Äärmiselt ettevaatlikult kasutatakse bensodiasepiine patsientidel, kes kuritarvitavad alkoholi ja narkomaane.
Nagu kõigi kesknärvisüsteemi pärssivate ja lihaseid lõõgastavate ravimite puhul, tuleb Dormicumi manustamisel myasthenia gravis'ega patsientidele olla eriti ettevaatlik, kuna neil on juba lihasnõrkus.
Dormicumi kasutamisel pikaajaliseks sedatsiooniks intensiivravi osakonnas on kirjeldatud ravimi toime mõningast vähenemist. Lisaks tuleks sellises olukorras olla teadlik füüsilise sõltuvuse tekkimise võimalusest, mille oht sõltub annusest ja kasutamise kestusest.
Kuna Dormicumi järsul ärajätmisel pärast pikaajalist intravenoosset kasutamist võivad kaasneda ärajätunähud, on soovitatav annust järk-järgult vähendada.
Dormicum põhjustab anterograadset amneesiat, mis on sageli soovitav enne kirurgilisi ja diagnostilisi protseduure ja nende ajal. Selle kestus sõltub otseselt manustatud annusest. Pikaajaline amneesia võib olla probleemiks patsientidele, kes hakkavad pärast operatsiooni või diagnostiline protseduur. Pärast ravimi parenteraalset manustamist võib patsiente haiglast või kliinikust välja saata mitte varem kui 3 tundi hiljem ja ainult koos saatjaga.
Kui ilmnevad sümptomid, mis viitavad paradoksaalsele reaktsioonile, tuleb enne selle manustamise jätkamist hinnata Dormicumi toimet.
Ebastabiilse südame-veresoonkonna süsteemiga lastel ja vastsündinutel tuleb vältida ravimi kiiret intravenoosset manustamist. Eriline ettevaatus on vajalik enneaegsete imikute rahustamisel, välja arvatud juhul, kui nad on intubeeritud apnoe ohu tõttu. Lisaks on vastsündinutel kalduvus Dormicumi pikaajalisele ja väljendunud inhibeerivale toimele hingamisele, mis on tingitud nende funktsionaalsest ebaküpsusest.

Mõju autojuhtimise ning masinate ja mehhanismidega töötamise võimele
Sedatsioon, amneesia, keskendumisvõime langus ja lihaste funktsioon võib kahjustada autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. Ärge juhtige autot ega töötage masinate või mehhanismidega enne, kui ravimi toime on täielikult kadunud.

Väljalaskevorm ja pakend
1 ml ja 3 ml ravimit värvitu klaasampullides (EP järgi hüdrolüütiline klass 1). 5, 10 ampulli (igaüks 1 ml) või 5, 10, 25 ampulli (igaüks 3 ml) koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.

Säilitamistingimused
Hoida temperatuuril mitte üle 30°C, valguse eest kaitstult. Mitte hoida sügavkülmas.

Parim enne kuupäev
5 aastat.
Ravimit ei tohi kasutada pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel.

Tootja
F. Hoffmann-La Roche Ltd, tootja Seneksi SAS, Prantsusmaa
Tootja registreeritud aadress:
Seneksi SERT, 52, ru Marcel et Jacquies Gaucherbes 94120 Fontenay-sues-Bois, Prantsusmaa
Cenexi SAS, 52, rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, Prantsusmaa
Tarbijate pretensioonid tuleb saata Moskva esinduse aadressil:
125445, st. Smolnaja, 24D

Midasolaam
Bensodiasepiinide seeria rahustid (anksiolüütikumid).

Vabastamise vorm

Toimemehhanism

Peamised efektid

Farmakokineetika

Oleneb annusest ja manustamisviisist: suukaudsel manustamisel - 30-60 minutit, intramuskulaarsel manustamisel - 30-45 minutit. Jaotusruumala tasakaaluolekus on 1-3,1 l / kg. See läbib maksas biotransformatsiooni hüdroksüülimise teel tsütokroom P450 ZA4 süsteemi isoensüümi osalusel. Metaboliitidel on madalam farmakoloogiline aktiivsus. See eritub neerude kaudu glükuroonkonjugaatide kujul.

Seondumine plasmavalkudega - 95-98%. T1 / 2 - 1,5-3 tundi T1 / 2 võib pikeneda vastsündinutel, eakatel patsientidel, kongestiivse südame- või maksapuudulikkusega, rasvumisega patsientidel. Tungib läbi BBB, platsentaarbarjääri, sisse väike kogus võib erituda rinnapiima.

Näidustused

Annustamine ja manustamine

Toas: enne magamaminekut täiskasvanutele - 7,5-15 mg üks kord.

Sedatsiooniks täiskasvanutele IM annuses 0,07-0,1 mg/kg 30-60 minutit enne hambaravi sekkumine, lapsed - 0,08-0,2 mg / kg / m või rektaalselt 0,35-0,5 mg / kg (lahjendades lahust ampullist veega).

Induktsioonanesteesia korral täiskasvanutel annuses 0,1-0,4 mg / kg, anesteesia säilitamiseks - 0,03-0,3 mg / kg, üle 7-aastastele lastele induktsiooniks - 0,05 mg / kg.

Kui kombineerida kohalik anesteesia 5-10 minutit enne hambaravi sekkumist süstitakse täiskasvanutele aeglaselt 2,5 mg midasolaami, vajadusel korduvalt 1 mg, kuid mitte rohkem kui 7,5 mg. Eakatel ja nõrgenenud patsientidel on algannus 1-1,5 mg, koguannus ei ületa 3 mg.

Vastunäidustused

Ettevaatusabinõud, teraapia kontroll

Bensodiasepiinid võivad vähendada refleksoloogia valuvaigistavat toimet. Sissejuhatus võib toimuda ainult elustamisseadmete ja selle kasutamiseks koolitatud personali juuresolekul.

Raviperioodil on alkoholi kasutamine vastuvõetamatu.

Ettevaatusega määrake:
■ eakad ja nõrgenenud patsiendid (annust tuleb vähendada);
■ maksapuudulikkusega.
■ sisse lapsepõlves(induktsioonanesteesia jaoks).

Kõrvalmõjud

Muud efektid:
■ narkomaania(pikaajalise kasutamise korral);
■ allergilised reaktsioonid;
■ kõhulahtisus.

Kohalikud reaktsioonid:
■ flebiit ja tromboflebiit süstekohas (intravenoosse manustamise korral);
■ erüteem ja valu süstekohas (intramuskulaarsel manustamisel).

Üleannustamine