Isoket tablettide kasutusjuhend. Isoket spray on kiire "relv" võitluses stenokardiaga. Sarnased ravimid

Antianginaalsed ained - nitraadid ja nitritid.

Isoketi koostis

Toimeaine on isosorbiiddinitraat.

Tootjad

Kolep CCL Laupheim GmbH & Co.KG (Saksamaa), Kolep CCL Rapid-Spray GmbH & Co. KG (Saksamaa), USB Manufacturing Island Limited/Kolep Laupheim GmbH ja Co.KG/Aysika Pharmaceuticals GmbH (Iirimaa)

farmakoloogiline toime

Sellel on antianginaalne ja vasodilateeriv toime.

Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja täielikult.

Seondumine plasmavalkudega on madal.

See eritub neerude kaudu (peaaegu täielikult metaboliitide kujul).

Suukaudselt keelealuste ja närimistablettide kujul manustatuna algab toime 2–5 minuti pärast, kapslite ja tablettide puhul 15–40 minuti pärast, pikendatud vormide puhul 30 minuti pärast.

Toime kestus on vastavalt 1-2 tundi, 4-6 tundi ja 12 tundi.

Pärast suu limaskestale pihustamist ilmneb toime 30 sekundi pärast ja kestab 15-120 minutit.

Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida tolerantsus.

Põhjustab perifeerset vasodilatatsiooni koos venoossete veresoonte valdava laienemisega.

Vähendab südame eel- ja järelkoormust, kogu perifeerset veresoonte resistentsust, vähendab müokardi hapnikuvajadust, omab koronaare laiendavat toimet, alandab rõhku kopsuvereringes.

Kõrvaltoimed

Näo ja kaela punetus, peavalu, iiveldus, oksendamine, ortostaatiline hüpotensioon, rahutus, tahhükardia.

Näidustused kasutamiseks

Stenokardia (rünnakute peatamine ja ennetamine), äge müokardiinfarkt, äge vasaku vatsakese puudulikkus, hüpertensioon, kongestiivne südamepuudulikkus.

Isoket vastunäidustused

Ülitundlikkus, aneemia, ajuverejooks või hiljutine peatrauma, glaukoom, hüpertüreoidism, hüpotensioon, rasedus, imetamine (vajalik rinnaga toitmine lõpetada), laste vanus.

Üleannustamine

Sümptomid:

• huulte ja küünte tsüanoos,
• tugev pearinglus või minestamine
• survetunne peas
• nõrkus,
• õhupuudus
• nõrk ja kiire südametegevus
• suurenenud kehatemperatuur
• krambid.

Ravi:

• sümptomaatiline.

Interaktsioon

Antihüpertensiivsed ained (kaltsiumi antagonistid, teised vasodilataatorid), tritsüklilised antidepressandid ja alkohol suurendavad hüpotensiooni, sümpatomimeetikumid vähendavad stenokardiavastast toimet.

erijuhised

Tolerantsuse (sõltuvuse) tekke vältimiseks on pärast 3-6-nädalast regulaarset manustamist soovitatav teha 3-5-päevane paus.

Säilitamistingimused

Nimekiri B.

Kuivas, jahedas, pimedas kohas, eemal tulest.

Seda ravimit kasutatakse sageli CCC vaevuste ravis stenokardiavastase ainena. Ravim kuulub orgaaniliste nitraatide rühma. See artikkel räägib lugejatele üksikasjalikumalt tablettide, pihusti, aerosooli ja lahuse kasutamise juhistest Isoketi ampullides, selle hindadest apteekides, ravimi ülevaadetest ja analoogidest.

Ravimi omadused

See on stenokardiavastane aine orgaaniliste nitraatide rühmast. Rahvusvahelises meditsiinipraktikas on see tuntud isosorbiiddinitraadi nime all.

Selle ATX-kood on C01DA08.

Ühend

Isosorbiiddinitraat (teise nimega isosorbiiddinitraat) on ravimi toimeaine. Abikomponendid võivad olla:

• Pihusti, aerosool: naatriumkloriid ja hüdroksiid, makrogool, vesinikkloriidhape (lahus), etüülalkohol.
• Infusioonilahus: naatriumkloriid ja naatriumhüdroksiid, süstevesi, vesinikkloriidhappe lahus.

Annustamisvorm

Sellist vasodilataatorit on mitmes ravimvormis:

• Spray sublingvaalne- selge lahus, värvitu, alkoholilõhnaga. 1 annus (1 pihustus) sisaldab 1,25 milligrammi isosorbiiddinitraati. Pakendina kasutatakse doseerimisseadmega varustatud tumedat klaasist pudelit mahuga 15 ml.
• Aerosool- 1 ravimi süst selles vormis sisaldab 1,25 mg toimeainet. Tünn on mõeldud 200 klõpsu jaoks.
• Infusioonilahus (0,1%)- kontsentraat sisaldab 0,1% toimeainet, on saadaval 10 ml ampullides, mis on paigutatud 10 tk pappkarpi.
• Tabletid- toodetakse massis 2,5 mg, 10 tk blisterpakendis, papppakendis.

Hoida toodet lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25C. Hinnad varieeruvad oluliselt, nii et keskmiselt peate pihusti eest maksma 389 rubla ja ampullide eest peaaegu tuhat rubla.

farmakoloogiline toime

Nagu varem mainitud, on Isoket stenokardiavastane aine ja selle toimeaine isosorbiiddinitraadil on veresooni laiendav toime.

Farmakodünaamika

• See perifeerne vasodilataator mõjutab peamiselt venoosseid veresooni. Nende endoteelis provotseerib see, mille mõjul cGMP suureneb.
• Südamelihase hapnikuvajadus väheneb oluliselt eelkoormuse alandamisega.
• Samuti on tõestatud ravimi koronaare laiendav toime, samuti selle abi koronaarverevoolu ümberjaotumisel nendes piirkondades, kus vereringe on vähenenud.
• Peavalud võivad tekkida, kuna ravim laiendab aju veresooni ja kõvakestat.
• Samuti väheneb verevool aatriumisse (paremal).
• Ravimi toime tõttu kopsuvereringes rõhk langeb, esineb haiguse tunnuste taandareng kopsutursega.
• Samuti võib ravim suurendada koormustaluvust patsientidel, sh. stenokardia.
• Samuti kinnitavad arstid ravimi võtmisel diastoolse rõhu langust vatsakestes.
• Võib-olla patsiendi vererõhu kerge langus.
• Pärast aerosooli annuse süstimist peaks toime ilmnema 30 sekundi pärast, selle toime kestab 15 kuni 120 minutit.
• On märgatud, et ravimi kasutuselevõtuga väheneb "mootori" koormus, samuti väheneb inimeste elukvaliteet.

Farmakokineetika

• imendumine ja jaotumine. näitab kõrget imendumist, biosaadavus on 60 protsenti ja seondumine plasmavalkudega 30 protsenti.
• Ainevahetus, eritumine. See tekib maksas kaheks aktiivseks metaboliidiks: isosorbiid-5- ja 2-mononitraat. Nende kujul eritub see peaaegu täielikult neerude kaudu.

Näidustused

• Ravi:
  • Aerosool:
    • (kõik liigid ja vormid);
    • (äge vorm);
    • seisundid pärast müokardiinfarkti;
  • Lahendus:
    • müokardiinfarkt (äge vorm) koos vasaku vatsakese puudulikkusega;
    • OSN (vasak vatsakese);
    • ebastabiilne stenokardia;
    • kõigi etioloogiate südamepuudulikkus;
    • koronaararterite spasm (südame kateteriseerimise korral).
• Ärahoidmine:
  • stenokardia ja
  • koronaararterite spasm (kateteriseerimise korral).

Ja ravimit kasutatakse ka isheemia taluvuse pikendamiseks balloonkateteriseerimise ajal.

• Raseduse ja imetamise ajal kasutatakse Isosorbiiddinitraati äärmise ettevaatusega ainult vastavalt arsti juhistele, kui sellisest tarbimisest saadav oodatav kasu kaalub üles võimaliku ohu ema ja sündimata lapse tervisele.
• Selleteemaliste uuringute puudumise tõttu on vähemus selle aine kasutamisele vastunäidustuseks.

Kasutusjuhend Isoket

• Keelealune:
  • 1-3 pihustust aerosooli, pihustit, suuõõnde 30-sekundilise järjestusega koos hingetõmbega - stenokardiahoo peatamiseks, samuti enne koormust (füüsilist või emotsionaalset), mis võib põhjustada rünnak.
  • 1-3 pihustust suuõõnde südame löögisageduse ja vererõhu kontrolliga ägeda müokardiinfarkti või AHF korral. 5 minuti pärast võib arsti järelevalve all annust korrata, kui soovitud efekti pole saavutatud.
  • 1-2 pihustust, et vältida koronaarspasmi kateteriseerimise ajal.
  • Vajadusel 2,5-5 mg tablette, seejärel võtta iga 2-3 tunni järel stenokardiahoo peatamiseks (soovitavalt närides).
• Sees:
  • 10-20 milligrammi 4-5 korda päevas 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki, närimine ei ole vajalik, kuid tuleb märkida koos klaasitäie veega. vastavalt arsti ettekirjutusele võib annust suurendada 60-120 mg-ni päevas.
  • 10-20 milligrammi 3-4 korda päevas - osana CHF kompleksravist.
• Parenteraalselt:
  • 0,1 mg / ml Isoket intravenoosselt, tilguti, kiirusega 3-4 tilka / min või 0,2 mg / ml kiirusega 1-2 tilka / min. Kiirust võib iga 5 minuti järel 2-3 võrra suurendada, kui patsiendi seisund seda võimaldab. Maksimaalne kiirus on 33 tilka / min (konts. 0,1 mg / ml) või 17 tilka / min (konts. 0,1 mg / ml 0,2 mg / ml).
• Pihusti nahale kandmiseks:
  • 1-2 annust 20 cm kaugusel, millele järgneb sõrmedega hõõrumine ja naha riietega katmine pärast töödeldud ala kuivamist.

Vastunäidustused

Süstimine

Seega on Isoketil järgmised vastunäidustused:

• šokk ägeda vaskulaarse puudulikkuse korral;
• ülitundlikkus nitraadiühendite suhtes;
• veresoonte kollaps;
• väljendas;
• toksiline kopsuturse;
• (obstruktiivne tüüp);
• mõned kopsuhaigused;
• seisundid, mille korral suureneb intrakraniaalne rõhk

Aerosool

• veresoonte kollaps;
• ülitundlikkus nitraadiühendite ja ravimikomponentide suhtes;
• glaukoom (suletud nurgad);
• kardiogeenne šokk;
• raske arteriaalne hüpotensioon;
• glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;
• hüpertüreoidism.

Kõrvalmõjud

Sõltuvalt manifestatsiooni sagedusest võib ravimi kasutamisel täheldada selliseid "ebameeldivaid" mõjusid:

• Sageli:
  • nitraadipeavalud.
• Sageli:
  • pearinglus;
  • liigne unisus;
  • ortostaatiline hüpotensioon;
  • asteenia;
• Harva:
  • suurenenud stenokardia sümptomid;
  • südamepuudulikkus;
  • iiveldus ja oksendamine;
  • kõrvetised;
  • näonaha punetus;
  • allergilised reaktsioonid;
  • purjed;
  • hüpokseemia.
• Harva:
  • angioödeem;
  • Stevens-Johnsoni sündroom.

Üleannustamine

Järgmised märgid näitavad Isoketi lubatud annuse ületamist:

• krambid,
• peavalu,
• pearinglus,
• hüpertermia,
• iiveldus koos oksendamisega,
• minestamine
• kokku kukkuda,
• nägemishäired,
• kõhulahtisus,
• kooma,
• suurenenud intrakraniaalne rõhk ja mõned teised.

Methemoglobineemia korral on kiiresti vaja intravenoosset 1% metüleensinist (annus: 1–2 mg/kg).

Erijuhised ja koostoime teiste ravimitega

• Ravi alguses peaksid patsiendid keelduma autojuhtimisest ja suhtlemast teiste mehhanismidega.
• Soovimatute reaktsioonide vältimiseks on soovitatav alkoholi joomine lõpetada;
• Oluline on jälgida vererõhu taset ja pulsisagedust;
• Samuti nõuavad arstid tavaliselt EKG jälgimist;
• Ärge lõpetage ravimi võtmist järsult, päevase annuse vähendamine toimub järk-järgult.
• Isoketi samaaegne kasutamine teiste ravimitega võib põhjustada järgmisi reaktsioone:
  • suurenenud hüpotensiivne toime - vasodilataatorite, antihüpertensiivsete ainete, samuti beetablokaatorite ja "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatoritega;
  • suurenenud hüpotensiivne toime - novokainamiid ja kinidiin, alkoholi, Viagra, neuroleptikumide ja tritsükliliste antidepressantide võtmisel;
  • suurenenud antianginaalne toime - amiodarooni, propranolooliga;
  • antianginaalse toime raskuse vähenemine - alfa-blokaatorite ja sümpatomimeetikumidega;
  • suurenenud intrakraniaalne rõhk - m-antikolinergiliste ravimitega.

Spray Isoket (Isoket)- antianginaalne, antihüpertensiivne ravim pihusti kujul.
Perifeerne vasodilataator, millel on domineeriv toime venoossetele veresoontele. Stimuleerib lämmastikoksiidi (endoteeli lõdvestava faktori) moodustumist veresoonte endoteelis, põhjustades rakusisese guanülaattsüklaasi aktivatsiooni, mille tulemuseks on cGMP (vasodilatatsiooni vahendaja) suurenemine. Vähendab müokardi hapnikuvajadust, vähendades eelkoormust (vähendab vasaku vatsakese lõpp-diastoolset mahtu ja vähendab selle seinte süstoolset pinget). Sellel on koronaare laiendav toime.
Vähendab verevoolu paremasse aatriumi, aitab vähendada rõhku kopsuvereringes ja sümptomite taandarengut kopsuturse korral.
Soodustab koronaarse verevoolu ümberjaotumist vähenenud vereringega piirkondades. Suurendab koormustaluvust koronaararterite haigusega, stenokardiaga patsientidel. Laiendab aju veresooni, kõvakesta, millega võib kaasneda peavalu.
Nagu ka teiste nitraatide puhul, tekib risttaluvus. Pärast tühistamist (ravi pausi) taastub tundlikkus selle suhtes kiiresti. Pärast suu limaskestale pihustamist ilmneb toime 30 sekundi pärast ja kestab 15-120 minutit.

Farmakokineetika

Näidustused kasutamiseks

Rakendusviis

Kõrvalmõjud

Vastunäidustused

Rasedus

Koostoimed teiste ravimitega

Üleannustamine

Sümptomaatiline ravi. Tuleb meeles pidada, et raske arteriaalse hüpotensiooni korral on fenüülefriin (mezaton) IV, epinefriin (adrenaliin) ja sarnased ühendid vastunäidustatud.

Säilitamistingimused

Vabastamise vorm

Ühend

Lisaks

Peamised seaded

Nimi:

Isoketi süstelahus (Isoket)

Farmakoloogiline toime:

Isoket on antianginaalse toimega ravim. Ravim sisaldab toimeainet - isosorbiiddinitraati - orgaaniliste nitraatide rühma perifeerset vasodilataatorit. Isosorbiiddinitraadil on suurem mõju venoossele toonusele, samas kui arterite laienemine on vähem oluline, mis on tingitud lämmastikoksiidi vähem intensiivsest vabanemisest arterite seintes olevate ravimite molekulidest. Ravimi toimemehhanism põhineb selle võimel suurendada lämmastikoksiidi (NO) kogust veresoonte seintes. Lämmastikoksiid aktiveerib ensüümi guanülaattsüklaasi, mis suurendab guanosiinmonofosfaadi (cGMP) sünteesi. Guanosiinmonofosfaadi kontsentratsiooni suurenemine veresoonte seintes põhjustab veresoonte silelihaskihi toonuse langust ja selle tulemusena nende laienemist.

Ravimi ärevusvastane toime on tingitud müokardi hapnikuvajaduse vähenemisest (südame eel- ja järelkoormuse vähenemisest), samuti koronaarvereringe paranemisest ja vereringe paranemisest müokardi isheemilistes piirkondades. .

Veenide laienemise tõttu toimub vere venoosne ladestumine ja vere tagasivool südamesse väheneb, tänu sellele väheneb rõhk vasaku vatsakese seintele. Seega toob Isoketi kasutamine kaasa südame eelkoormuse vähenemise ning müokardi hapniku- ja energiavajaduse vähenemise.

Arterite laienemise tõttu isosorbiiddinitraadi toimel väheneb vererõhk ja väheneb kogu perifeerse veresoonte resistentsus. Seega vähendab ravim Isoket südame järelkoormust. Lisaks vähendab isosorbiiddinitraat kopsuveresoonte toonust, mille tulemusena väheneb rõhk kopsuvereringes.

Ravim kõrvaldab spasmid ja soodustab koronaarsete veresoonte lõdvestamist, parandab koronaarset vereringet ja mikrotsirkulatsiooni müokardi isheemilistes piirkondades. Isosorbiiddinitraat muudab veidi südame löögisagedust, vähendab ajuveresoonte toonust. Vähendades südame järelkoormust ja stimuleerides sümpaatilist närvisüsteemi, parandab Isoket süstoolset funktsiooni.

Ravimi kasutamisel väheneb südame koormus ja südamepuudulikkusega patsientide elukvaliteet paraneb. Isosorbiiddinitraat suurendab stenokardia ja südame isheemiatõvega patsientide koormustaluvust. Isoket, vähendades verevoolu paremasse aatriumisse, viib rõhu languseni kopsuvereringes ja aitab kaasa sümptomite taandumisele kopsutursega patsientidel.

Isosorbiiddinitraadi kasutamisel infusioonilahuse kujul täheldatakse terapeutilise toime kiiret arengut. Ravimi biosaadavus on umbes 25%. Ravim metaboliseerub maksas farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitide (isosorbiid-2-mononitraat ja isosorbiid-5-mononitraat) moodustumisega. See eritub peamiselt farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitide kujul uriiniga. Isosorbiid-2-mononitraadi poolväärtusaeg on 1,5-2 tundi, isosorbiid-5-mononitraadi poolväärtusaeg on 4-6 tundi.

Näidustused kasutamiseks:

Ravimit kasutatakse kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral, sealhulgas selliste seisunditega patsientide raviks:

Ebastabiilne stenokardia ja äge müokardiinfarkt, sealhulgas äge vasaku vatsakese puudulikkus,

vasospastiline stenokardia,

Koronaarveresoonte spasmide ennetamine ja ravi kirurgiliste sekkumiste, sealhulgas südame-veresoonkonna operatsioonide ajal,

Ravimit kasutatakse ka kopsutursega patsientide raviks.

Rakendusmeetod:

Isoketi lahust kasutatakse intrakoronaarseks manustamiseks ja intravenoosseks infusiooniks.

Ravim ei sisalda säilitusaineid, ampullides olev lahus on steriilne. Ampulli avamine ja infusioonilahuse valmistamine tuleb läbi viia aseptilistes tingimustes vahetult enne ravimi manustamist. Valmistatud lahust ei ole lubatud säilitada, samuti ei tohi kasutada ampullidest saadud lahust, mille terviklikkust on rikutud.

Intrakoronaarne manustamine:

Intrakoronaarselt manustatakse ravimit lahjendamata boolussüstina enne ballooni täitmist. Tavaliselt on sellistel juhtudel ravimi annus 1 mg, vajadusel on võimalik ravimi edasine manustamine annuses, mis ei ületa 5 mg / 30 minutit.

Ravimit kasutatakse ainult haiglas, raviarsti range järelevalve all. Ravimi kasutamisel on soovitatav regulaarselt jälgida hemodünaamilisi parameetreid ja patsiendi üldist seisundit.

Intravenoosne manustamine:

Infusioonilahuse valmistamiseks soovitatakse ampulli sisu lahjendada 0,9% naatriumkloriidi lahuse, 5-30% glükoosilahuste, albumiini sisaldavate lahustega ja Ringeri lahusega. Valmis infusioonilahuse sisestamiseks on soovitatav kasutada polüetüleenist, polüpropüleenist või polütetrafluoroetüleenist valmistatud süsteeme, kuna polüvinüülkloriidist või polüuretaanist valmistatud süsteemide kasutamisel väheneb toimeaine kontsentratsioon imendumise tõttu. ja muutub vajalikuks isosorbiiddinitraadi annust suurendada.

Isosorbiiddinitraadi 0,01% infusioonilahuse valmistamiseks (1 ml lahust sisaldab 0,1 mg toimeainet) tuleb 50 ml ravimit (5 ampulli 10 ml 0,1% lahusega) lahjendada infusioonilahusega 500-ni. ml.

Isosorbiiddinitraadi 0,02% infusioonilahuse valmistamiseks (1 ml lahust sisaldab 0,2 mg toimeainet) tuleb 100 ml ravimit (10 ampulli 10 ml 0,1% lahusega) lahjendada infusioonilahusega 500 ml.

Ravikuuri kestuse ja ravimi annuse määrab raviarst iga patsiendi jaoks individuaalselt, sõltuvalt haiguse olemusest ja patsiendi isiklikest omadustest.

Tavaliselt määratakse ravim algannusega 1-2 mg / h (3-7 tilka minutis 0,01% lahust või 1-3 tilka minutis 0,02% lahust), seejärel suurendatakse annust järk-järgult 2 võrra. -3 tilka iga 5 minuti järel kuni soovitud ravitoime saavutamiseni. Ei ole soovitatav ületada annust 10 mg / h (33 tilka minutis 0,01% lahust või 17 tilka 0,02% lahust).

Südamepuudulikkusega patsientide raviks on tavaliselt vaja suuremaid ravimi annuseid, annust on võimalik suurendada kuni 50 mg / h. Südamepuudulikkusega patsientide keskmine annus on tavaliselt 7,5 mg / h.

Kui patsient on varem saanud ravi orgaaniliste nitraatide rühma ravimitega, võib osutuda vajalikuks Isoket’i suuremad annused (orgaaniliste nitraatide suhtes tolerantsuse kujunemise tõttu). Sellistel juhtudel on vaja annust järk-järgult suurendada, kuni saavutatakse soovitud hemodünaamiline toime.

Ravimi infusiooni manustamisel on vajalik vererõhu, südame löögisageduse ja muude hemodünaamiliste parameetrite pidev jälgimine. Sõltuvalt haiguse olemusest ja raskusastmest võib hemodünaamiliste parameetrite määramiseks vaja minna invasiivseid protseduure.

Ravimi kasutamisel ägeda müokardiinfarktiga patsientide raviks tuleb vältida süstoolse rõhu langetamist alla 95 mm Hg.

Sõltuvalt kliinilisest pildist ja hemodünaamilistest parameetritest võib ravikuur ravimiga kesta kuni 3 päeva või rohkem.

Soovimatud nähtused:

Ravimi kasutamisel mõnel patsiendil täheldati selliste kõrvaltoimete tekkimist:

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, isutus.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: peamiselt ravimiravi alguses või isosorbiiddinitraadi annuse suurendamisel tekib patsientidel hüpotensioon, sealhulgas ortostaatiline hüpotensioon, millega kaasneb südame löögisageduse reflektoorne tõus, südame löögisageduse aeglustumine. psühhomotoorsed reaktsioonid, pearinglus ja nõrkus. Lisaks võivad raske hüpotensiooniga patsientidel tekkida stenokardia sümptomid (paradoksaalne nitraadireaktsioon). Üksikjuhtudel täheldasid patsiendid kollaptoidsete seisundite arengut, millega võib kaasneda bradükardia ja minestus. Mõnedel patsientidel tekkis ka näo ja ülakeha naha punetus.

Kesknärvisüsteemist: peavalu (peamiselt täheldatakse patsientidel ravi alguses ja kaob mõne päeva jooksul), suurenenud väsimus, unehäired ja ärkvelolek. Üksikjuhtudel esineb ajuvereringe häireid, mis on seotud südame löögisageduse languse ja südame rütmihäiretega.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit.

Vastunäidustused:

Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi komponentide ja orgaaniliste nitraatide rühma ravimite suhtes.

Äge vaskulaarne puudulikkus, sealhulgas veresoonte kollaps ja šokk.

Ravim on vastunäidustatud madala vererõhuga patsientidel (süstoolne rõhk alla 90 mm Hg, diastoolne - alla 60 mm Hg), samuti kardiogeense šokiga patsientidele, kui lõpp-diastoolse rõhu korrigeerimine ei ole võimalik. .

Ravimit ei kasutata südame tamponaadi, konstruktiivse perikardiidi ja obstruktiivse hüpertroofilise kardiomüopaatiaga patsientide raviks.

Isosorbiiddinitraat on vastunäidustatud patsientidele, kellel on toksiline kopsuturse ja esmased kopsuhaigused, kuna selliste haigustega patsientidel on hüperventilatsiooni tsoonis verevoolu ümberjaotumise tõttu oht hüpokseemia tekkeks.

Ravimit ei kasutata suurenenud intrakraniaalse rõhuga patsientide, sealhulgas traumaatilise ajukahjustuse ja hemorraagilise insuldiga patsientide raviks.

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud patsientide raviks, kes võtavad 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitoreid, sealhulgas sildenafiili (Viagra).

Kuna puuduvad usaldusväärsed andmed Isoketi ohutuse kohta alla 18-aastastel lastel, ei soovitata ravimit pediaatrias kasutada.

Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada ägeda müokardiinfarktiga patsientide ravis, millega kaasneb vasaku vatsakese täitumissurve vähenemine.

Lisaks määratakse ravim ettevaatusega mitraal- ja / või aordistenoosiga patsientidele, samuti patsientidele, kellel on kalduvus ortostaatiliseks reaktsiooniks.

Ettevaatlik peab olema ravimi väljakirjutamisel eakatele patsientidele, samuti naistele raseduse ja imetamise ajal.

Raseduse ajal:

Praegu puuduvad usaldusväärsed andmed ravimi ohutuse kohta naistel raseduse ajal. Loomkatsetes leiti, et isosorbiiddinitraat ei avalda lootele kahjulikku mõju. Raseduse ajal võib raviarst välja kirjutada ravimi Isoket, kui oodatav kasu emale on suurem kui võimalik risk lootele.

Hetkel puuduvad andmed isosorbiiddinitraadi eritumise kohta rinnapiima ja selle mõju kohta lapsele. Kui imetamise ajal on vaja ravimit välja kirjutada, on vaja otsustada rinnaga toitmise võimaliku katkestamise üle.

Koostoimed teiste ravimitega:

Samaaegsel kasutamisel beetablokaatorite ja kaltsiumikanali blokaatorite rühma kuuluvate ravimitega, samuti tsükliliste antidepressantide, antipsühhootikumide, narkootiliste valuvaigistite, etüülalkoholi ja vasodilateeriva toimega ravimitega suureneb isosorbiiddinitraadi hüpotensiivne toime.

Ravimi Isoket samaaegsel kasutamisel sümpatomimeetilise toimega ravimitega väheneb antianginaalne toime.

Isosorbiiddinitraadi samaaegne kasutamine 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitoritega, sealhulgas sildenafiiliga, on vastunäidustatud.

Samaaegsel kasutamisel suurendab ravim dihüdroergotamiini kontsentratsiooni plasmas ja suurendab selle farmakoloogilist toimet.

Ravimi Isoket samaaegsel kasutamisel kinidiini või novokainamiidiga võib tekkida ortostaatiline kollaps.

Isosorbiiddinitraat vähendab hepariini antikoagulantset toimet.

Isosorbiiddinitraadi ja hüdralasiini samaaegsel kasutamisel südamepuudulikkusega patsientidel täheldatakse südame väljundi paranemist.

M-antikolinergilised ained samaaegsel kasutamisel vähendavad isosorbiiddinitraadist põhjustatud vasodilatatsiooni.

Sulfhüdriidrühmade doonorite rühma preparaadid aitavad kaasa isosorbiiddinitraadi suhtes vähenenud tundlikkuse taastamisele.

Üleannustamine:

Ravimi ülemääraste annuste manustamisel patsientidele täheldatakse arteriaalse hüpotensiooni (süstoolne rõhk alla 90 mm Hg), naha kahvatumist, suurenenud higistamist, tahhükardiat, peavalu, nõrkust, iiveldust ja oksendamist. Annuse edasisel suurendamisel võib tekkida minestus, methemoglobineemia, südameseiskus ja šokk. Ravimi suured annused võivad põhjustada aju verevoolu halvenemist ja koljusisese rõhu tõusu.

Spetsiifilist antidooti pole. Üleannustamise sümptomite ilmnemisel on näidustatud ravimi manustamise katkestamine ja sümptomaatiline ravi. Patsient on soovitatav asetada horisontaalselt, keha alumine osa on üles tõstetud. Vajadusel on näidustatud hemodialüüs ja vereülekanne. Arteriaalse hüpotensiooni tekkega võib vererõhu tõstmiseks välja kirjutada vasokonstriktoreid, sealhulgas norepinefriinvesinikkloriidi. Isosorbiiddinitraadi üleannustamise korral on epinefriini (adrenaliini) ja fenüülefriini (mezatooni) määramine vastunäidustatud.

Methemoglobineemiaga patsientidele määratakse askorbiinhape (C-vitamiin) suukaudselt või intravenoosselt annuses 1 g, intravenoosselt 1% metüleensinise lahuse manustamiseks ja toluidiinsinise intravenoosseks manustamiseks algannuses 2-4 mg/kg kehamassi kohta. kaal (vajadusel korratakse toluidiinsinise manustamist 60 minuti pärast).

Hingamis- või südameseiskumise korral on näidustatud kohene elustamine.

Ravimi vabastamise vorm:

Kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks, mis sisaldab 0,1% toimeainet, igaüks 10 ml klaasampullides, 5 ampulli blisterpakendis, 2 pakki papppakendis.

Säilitustingimused:

Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Valmistatud infusioonilahuse kõlblikkusaeg on päev.

Sünonüümid:

Dinisorb.

Ühend:

1 ml infusioonilahuse kontsentraati sisaldab:

Isosorbiiddinitraat - 1 mg,

Abiained: naatriumkloriid, vesinikkloriidhappe lahus, naatriumhüdroksiidi lahus, süstevesi.

Sarnased ravimid:

Iso-mik Nitromint Iso mack retard Sustabuccal Nitrolent

Kallid arstid!

Kui teil on kogemusi selle ravimi väljakirjutamisel oma patsientidele - jagage tulemust (jätke kommentaar)! Kas see ravim aitas patsienti, kas ravi ajal esines kõrvaltoimeid? Teie kogemus pakub huvi nii teie kolleegidele kui ka patsientidele.

Kui teile on see ravim välja kirjutatud ja olete olnud ravil, öelge meile, kas see oli efektiivne (aitas), kas esines kõrvaltoimeid, mis teile meeldis/ei meeldinud. Tuhanded inimesed otsivad Internetist erinevate ravimite ülevaateid. Kuid neist lahkuvad vaid vähesed. Kui te isiklikult sellel teemal arvustust ei jäta, pole ülejäänutel midagi lugeda.

Catad_pgroup Nitraadid ja muud antianginaalsed

Isoket spray - kasutusjuhend

Registreerimisnumber:

Ravimi kaubanimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Annustamisvorm:

Ühend:

100 g doseeritud sprei sisaldab:
toimeaine: isosorbiiddinitraat 2,946 g.
Abiained: makrogool 400 17,668 g, etanool 100% 79,386 g.
Üks viaal sisaldab:
12,7 g (15,0 ml) ravimi lahust ja 3,3 g (3,8 ml) ravimi lahuse liiast;
16,0 g (18,8 ml) ravimilahust sisaldab 471 mg isosorbiiddinitraati.
1 annus (42,45 mg ravimilahust) sisaldab 1,25 mg isosorbiiddinitraati.

Kirjeldus:

Selge, värvitu alkoholilõhnaga lahus.

Farmakoterapeutiline rühm:

vasodilataator - nitraat.

ATX kood:

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Isosorbiiddinitraat on perifeerne vasodilataator, millel on domineeriv toime venoossetele veresoontele. Toimemehhanism on seotud lämmastikoksiidi (endoteeli lõõgastava faktori) vabanemisega veresoonte endoteelis, mis põhjustab rakusisese guanülaattsüklaasi aktivatsiooni, mille tulemuseks on tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) (vasodilatatsiooni vahendaja) taseme tõus. Vähendab müokardi hapnikuvajadust, vähendades eelkoormust (vähendab vasaku vatsakese lõpp-diastoolset mahtu (EDV) ja vähendab selle seinte süstoolset pinget). Sellel on koronaare laiendav toime.
Vähendab verevoolu paremasse aatriumi, aitab vähendada rõhku kopsuvereringes ja sümptomite taandarengut kopsuturse korral. Soodustab koronaarse verevoolu ümberjaotumist vähenenud vereringega piirkondades. Suurendab koormustaluvust südame isheemiatõve, stenokardiaga patsientidel. Laiendab aju veresooni, kõvakesta, millega võib kaasneda peavalu.
Nagu ka teiste nitraatide puhul, tekib risttaluvus. Pärast tühistamist (ravi pausi) taastub tundlikkus selle suhtes kiiresti.

Farmakokineetika
Pärast suu limaskestale pihustamist ilmneb toime 1-3 minuti pärast ja kestab 90-120 minutit.
Imendumine on kõrge. Biosaadavus suu limaskesta kaudu -60%. Suhtlemine vereplasma valkudega - 30%. Poolväärtusaeg (T ½) on 30-60 minutit. Maksas metaboliseeritakse kaheks aktiivseks metaboliidiks, isosorbiid-2-nitraadiks ja isosorbiid-5-nitraadiks, poolväärtusajad vastavalt 1,5-2 tundi või 4-6 tundi. Ravim eritub neerude kaudu (peaaegu täielikult metaboliitide kujul).

Näidustused kasutamiseks

• Stenokardiahoogude leevendamine.
• Stenokardiahoogude ennetamine.
• Äge müokardiinfarkt.
• Äge vasaku vatsakese puudulikkus.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus isosorbiiddinitraadi, teiste nitroühendite või ravimi muude komponentide suhtes.
• Äge vaskulaarne puudulikkus (vaskulaarne kollaps).
• Raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg, diastoolne vererõhk alla 60 mm Hg).
• Kardiogeenne šokk, kui vasaku vatsakese lõpp-diastoolset rõhku ei saa korrigeerida aordisisese kontrapulsatsiooni või positiivse inotroopse toimega ravimitega.
• Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.
• Hemorraagia ajus.
• Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia.
• Konstriktiivne perikardiit.
• Südame tamponaad.
• Raske hüpovoleemia.
• Fosfodiesteraas-5 inhibiitorite (nagu sildenafiil, varnenafiil või tadalafiil) samaaegne manustamine, kuna need võimendavad nitraatide hüpotensiivset toimet.
• Raske aneemia.
• Raske aordi ja subaordi stenoos, raske mitraalstenoos.
• Vanus kuni 18 aastat (kasutamise efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Hoolikalt

• Vasaku vatsakese madal täitumisrõhk, sealhulgas ägeda müokardiinfarkti, vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral (näiteks vasaku vatsakese puudulikkusega). Vältida tuleks süstoolse vererõhu langust alla 90 mm Hg. Art.
• Kerge kuni mõõduka aordi- ja/või mitraalstenoosiga.
• Kalduvus veresoonte regulatsiooni ortostaatilistele häiretele.
• Haigused, millega kaasneb intrakraniaalse rõhu tõus (sh hemorraagiline insult, traumaatiline ajukahjustus).
• Eakas vanus.
• Suletud nurga glaukoom (silmasisese rõhu suurenemise oht).
• Raske neerupuudulikkus.
• Raske maksapuudulikkus (methemoglobineemia oht).
• Hüpotüreoidism.
• Ebapiisav ja alatoitumus.

Kasutada raseduse ja imetamise ajal

Ohutuse kaalutlustel võib Isoket®-i kasutada raseduse ja imetamise ajal ainult rangelt vastavalt arsti juhistele, pärast emale saadava kasu ja võimaliku ohu põhjalikku hindamist lootele, kuna siiani ei ole sellest piisavalt. andmed selle kasutamise tagajärgede kohta rasedatele ja imetavatele emadele.
Kui on vaja kasutada Isoket * Spray'i rinnaga toitmise ajal, on vaja kehtestada lapse jälgimine võimalike kõrvaltoimete tekkeks.

Annustamine ja manustamine

Isoket ® pihustit kasutatakse suu limaskestale pihustamiseks. Esmakordsel kasutuskorral ja kui viimasest Isoket ® pihusti pealekandmisest on möödunud rohkem kui päev, laske esimene annus õhku, sest. see ei pruugi olla täielik. Soovitud efekti tagamiseks on vaja pihustit pidevalt ja lõpuni vajutada. Pihustit ei tohi sisse hingata. Isoket ® Spray kasutamisel tuleb vältida kokkupuudet silmade ja nahaga.
Kasutusviis:

• Tooge Isoket ® Spray suu lähedale, hoides seda vertikaalselt.
• Hinga sügavalt sisse.
• Välja hingata.
• Süstige 1 annus (pihustile vajutades) suhu (see võib põhjustada keele kerget põletust).
• Pärast 1 annuse võtmist sulgege suu ja hingake 30 sekundit läbi nina.

Kasutage ülaltoodud teavet, kui teie arst pole teile muud nõu andnud. Palun järgige kirjeldatud kasutustingimusi, vastasel juhul ei pruugi Isoket ® Spray soovitud efekti anda.
Stenokardiahoo peatamiseks või enne rünnakut põhjustada võivat füüsilist või emotsionaalset stressi tuleb hinge kinni hoidmise taustal süstida suhu 1–3 korda 30-sekundilise intervalliga pihusti süstide vahel. Ühekordset 3 süstist koosnevat annust rünnaku leevendamiseks võib suurendada ainult arsti tungival soovitusel.
Ägeda müokardiinfarkti või ägeda vasaku vatsakese puudulikkuse korral (kasutatakse ainult vererõhu, südame löögisageduse ja meditsiinilise järelevalve all) alguses 1-3 annust 30-sekundiliste intervallidega, kui 10 minuti jooksul toime ei ilmne, 1 lisaannus. annus (ainult arsti järelevalve all).

Kõrvalmõju

Võimalikud kõrvaltoimed on loetletud allpool kehasüsteemide ja esinemissageduse lõikes: väga sageli (rohkem kui 1/10), sageli (rohkem kui 1/100 ja vähem kui 1/10), harva (rohkem kui 1/1000 ja vähem kui 1) /100), harva (üle 1/10000 ja vähem kui 1/1000), väga harva (alla 1/10000), esinemissagedus teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Kesknärvisüsteemi küljelt
Väga sage: peavalud ("nitraadi" peavalud) ravi alguses, mis reeglina kaovad ravimi edasisel kasutamisel.
Sageli: unisus, kerge pearinglus.
Esinemissagedus teadmata: ähmane nägemine, letargia (eriti ravi alguses), ajuisheemia.
Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt
Sageli: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon.
Harva: "paradoksaalne" stenokardiahoogude sagenemine, kollaps (mõnikord kaasneb bradüarütmia ja minestus).
Esinemissagedus teadmata: arteriaalne hüpotensioon (vererõhu langus).
Seedetraktist
Aeg-ajalt: iiveldus, oksendamine.
Väga harv: kõrvetised.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Harva: allergilised nahareaktsioonid (sealhulgas lööve), näonaha punetus verest.
Väga harv: angioödeem, Stevensi-Johnsoni sündroom.
Esinemissagedus teadmata: eksfoliatiivne dermatiit.
Üldised häired ja häired süstekohas
Sageli: asteenia, põletustunne keelel.
Esinemissagedus teadmata: suu limaskesta kuivus.
Ravimi pikaajaline kasutamine võib põhjustada mööduvat hüpokseemiat, mis on tingitud verevoolu suhtelisest ümberjaotumisest hüpoventilatsiooniga alveolaarsetesse piirkondadesse (südame isheemiatõvega patsientidel võib see põhjustada müokardi hüpoksiat).

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu väljendunud langus (alla 90 mm Hg), kahvatus, suurenenud higistamine, "keermestatud" pulss, tahhükardia, posturaalne pearinglus, pulseeriv peavalu, asteenia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus; suurenenud intrakraniaalne rõhk (suurte annuste kasutamisel), methemoglobineemia.
Ravi :
Kergetel juhtudel: patsiendi viimine "lamavasse" asendisse ülestõstetud jalgade või langetatud voodipeaga;
Raskematel juhtudel: vererõhu väljendunud langusega - tsirkuleeriva vere (BCC) mahu täiendamine, norepinefriini või muude vasokonstriktorite sisseviimine (epinefriini kasutamine ei ole soovitatav); methemoglobineemiaga - askorbiinhape 1 g suu kaudu või 0,1-0,15 ml / kg 1% lahust naatriumsoola kujul (mitte rohkem kui 50 ml), hapnikravi, mehaaniline ventilatsioon, hemodialüüs.

Koostoimed teiste ravimitega

Isosorbiiddinitraadi kasutamine koos antihüpertensiivsete ravimitega (nt beetablokaatorid, diureetikumid, aeglase kaltsiumikanali blokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid), neuroleptikumide, tritsükliliste antidepressantide, etanooli ja etanooli sisaldavate ravimitega võib põhjustada vererõhu märkimisväärset langust .
Kombineerituna prokaiinamiidiga, kinidiiniga, on võimalik suurendada ka hüpotensiivset toimet.
Kombineerides amiodarooni, propranolooli, "aeglaste" kaltsiumikanali blokaatoritega (verapamiil, nifedipiin jne), võib stenokardiavastane toime tugevneda.
Sümpatomimeetikumide, alfa-blokaatorite (dihüdroergotamiin jne) mõjul on võimalik vähendada stenokardiavastase toime raskust (vererõhu liigne langus ja selle tulemusena koronaarperfusioon).
Kombineerides M-antikolinergiliste ravimitega (atropiin jne), suureneb silmasisese rõhu tõusu tõenäosus. Ravimi Isoket * ja fosfodiesteraas-5 inhibiitorite (sealhulgas sildenafiil, tadalafiil, vardenafiil) samaaegne kasutamine on vererõhu märkimisväärse languse võimaluse tõttu vastunäidustatud.
Sapropteriin on lämmastikoksiidi süntaasi kofaktor. Ettevaatus on soovitatav sapropteriini sisaldavate ravimite kasutamisel koos kõigi vasodilataatoritega, mille toime on seotud lämmastikoksiidiga (NO), sealhulgas klassikaliste NO-doonorite (nt nitroglütseriin, isosorbiiddinitraat, isosorbiidmononitraat) ja teistega.
Tuleb meeles pidada, et esitatud andmed kehtivad ka juhtudel, kui ravimit on alustatud hiljuti.

erijuhised

Iga kord, kui pihustit vajutate, pihustatakse võrdne kogus lahust pisikeste tilkade kujul. See tungib kergesti läbi suu limaskesta ja siseneb vereringesse mõne sekundiga. Isoket ® pihusti ei sisalda freooni ja on keskkonnale kahjutu. Teine eelis on pudeli läbipaistvus, mis võimaldab õigeaegselt märgata vahetusvajadust.
Ravi ajal on vajalik vererõhu ja südame löögisageduse kontroll. Vältige ravimi järsku ärajätmist, vähendage annust järk-järgult. Sagedane manustamine ja suured annused võivad põhjustada tolerantsuse teket, mille puhul on soovitatav katkestada 24-48 tunniks või pärast 3-6 nädalat regulaarset kasutamist teha 3-5-päevane paus, asendades Isoket ® Spray'iga. muud stenokardiavastased ravimid selleks ajaks.
Isoket-ravi ei tohi kasutada patsiendid, kes on otseselt võtnud fosfodiesteraas-5 inhibiitoreid (nt sildenafiil, tadalafiil, vardenafiil). Lahus sisaldab umbes 85 protsenti etanooli.
Isoket ® pihustiga ravi ajal tuleb alkohol välistada.
Palun hoidke Isoket ® Spray toatemperatuuril ja kontrollige aeg-ajalt pihusti tööd. See on eriti vajalik pika kasutuspausi ajal. Pihustuspudeli sildil, allosas, on nool. Kui vedeliku tase pudelis jõuab noole ülemise servani, peate ostma järgmise pihustuspudeli. Sellise pudeli edasine kasutamine on samuti võimalik, kui imitoru ots on veel väikese kaldega vedeliku sisse sukeldatud.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Ravi ajal on vaja hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Vabastamise vorm

Spray doseeritud 1,25 mg/annus.
15 ml kontsentraati pruunist läbipaistvast klaasist pudelis, millel on otsik korgi kinnitamiseks, valgest plastikust (pihustuspea) jäigalt fikseeritud pihustiga doseerimispump ja punane kaitsekork.
Iga pudel koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.

Säilitamistingimused

Temperatuuril mitte üle 25°C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

5 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Puhkuse tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Tootja

USB Manufacturing Island Limited
Shannon Industrial Estate, Shannon, Co. Clare, Iirimaa

Registreerimistunnistuse omanik
USB Pharma GmbH
Alfred-Nobel-Straße 10, 40789 Monheim, Saksamaa

Kvaliteedikontrolli väljastamine
Acica Pharmaceuticals GmbH
Alfred Nobel Strasse 10, 40789 Monheim, Saksamaa
või
CJSC FirmFirma Sotex
141345, Moskva piirkond,
Sergiev Posadi munitsipaalrajoon, maa-asula Bereznyakovskoje, pos. Belikovo, 11

Tarbijate küsimused ja kaebused tuleks suunata aadressile
105082, Moskva, Perevedenovski lane, 13, hoone 21.