Какви са предимствата на макролидните антибиотици пред конвенционалните лекарства. Макролиди. Група макролиди

За оферта:Ключников С.О., Болдирев В.Б. Употребата на макролиди при деца в съвременни условия // RMZh. 2007. № 21. С. 1552

IN съвременна химиотерапиябактериални инфекции при деца, водещо място заемат антибиотиците, техните полусинтетични и синтетични аналози. Днес са описани повече от 6000 антибиотици, от които около 50 са намерили приложение в медицината. гентамицин и др.), тетрациклини, полипептиди (бацитрацин, полимиксини и др.), полиени (нистатин, амфотерицин В и др.), стероиди (фузидин) и др.

Чрез химическа и микробиологична трансформация са създадени т. нар. полусинтетични антибиотици, които имат нови ценни за медицината свойства: киселинна и ензимна резистентност, разширен спектър. антимикробно действие, по-добро разпределение в тъканите и телесните течности, по-малко странични ефекти.
Според вида на антимикробното действие антибиотиците се разделят на бактериостатични и бактерицидни, които имат практическо значениепри избора на най ефективни средстватерапия.
Сравнителният анализ на антибиотиците се основава на показатели за тяхната ефективност и безопасност, определени от тежестта на антимикробния ефект в организма, скоростта на развитие на резистентност на микроорганизмите по време на лечението, липсата на кръстосана резистентност по отношение на други химиотерапевтични лекарства. , степента на проникване в лезиите, създаването на терапевтични концентрации в тъканите и течностите на пациента и продължителността на тяхното поддържане, запазване на действието в различни условиязаобикаляща среда. Важни свойствасъщо са стабилност при съхранение, лекота на използване, когато различни методиприложение, висок химиотерапевтичен индекс, липса или лека токсичност странични ефекти, както и алергизиране на пациента.
Дискусия за мястото на антибиотиците при лечението на бактериални инфекции в детствоне може да бъде пълна, без да се обърне внимание на проблема с антимикробната резистентност. Поради многократното и често неоправдано предписване на антибиотици, случаите на инфекции, причинени от микроорганизми, които са станали нечувствителни към използваните антибиотици, нарастват в целия свят. Нарастването на броя на пациентите с имунна недостатъчност, въвеждането на нови инвазивни медицински техник, мутации на самите микроорганизми и някои други.
Антибиотичната резистентност в момента води до повишена заболеваемост, смъртност и разходи за здравеопазване в световен мащаб. Защото бърза промоциярезистентността създава особено сериозни проблеми при лечението на бактериални инфекции в детска възраст. От особено значение е резистентността към пеницилин и цефалоспорин на Streptococcus pneumoniae, мултилекарствената резистентност на Haemophilus influenzae (нечувствителен към ампицилин, хлорамфеникол, тетрациклин и триметоприм), бързото разпространение на резистентните към пеницилин Neisseria meningitidis. Метициклин-резистентните щамове се откриват все повече Стафилококус ауреус; По целия свят лекарите се сблъскват с мултирезистентни Enterobacteriaceae (по този начин броят на изолираните култури от видове Klebsiella и Enterobacter, които са нечувствителни към цефалоспорини от трето поколение, се увеличава). Резистентността на видовете Salmonella и Shigella се развива по-специално към триметоприм и цефалоспорини, ентерококи към ванкомицин и стрептококи от група А към еритромицин.
Въпреки че появата на резистентност към антибиотици може да е неизбежен резултат от широкото им използване, на практика със сигурност е възможно да се намали проблемът с резистентността. Например в Холандия употребата системни антибиотициограничен държавна програмаи проблемът с резистентността не е толкова остър.
През последните години в медицинска практикаВъведени са много нови антибиотици от различни фармакологични групи. въпреки това най-голямо вниманиеВ момента клиницистите са привлечени от група макролиди. Това се улеснява от увеличаване на честотата лекарствени алергиикъм пеницилини и цефалоспорини в педиатричната популация, както и неефективността на b-лактамите при инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени.
Макролидите сега са един от най-бързо развиващите се класове антибиотици поради тяхната висока ефективност и относителна безопасност. Те имат широк спектър на антимикробна активност и благоприятни фармакокинетични свойства, съчетават висока ефективност при лечение на инфекции и добра поносимост от пациентите.
Първият макролиден антибиотик, синтезиран през 1952 г., е еритромицин, получен от Wak-s-man от почвената гъба Streptomyces erythreus.
Три години по-късно се появиха още две макролидни лекарства - спирамицин и олеандомицин. Дълго време еритромицинът остава единствената алтернатива при лечението на много бактериални инфекции при деца, алергични към b-лактами. През последните години се случи истински научен пробив: бяха създадени няколко, в известен смисъл уникални по своите качества, лекарства, които държат „висока летва” и до днес: азитромицин (Zithrocin и др.), рокситромицин, кларитромицин, спирамицин и др.
Макролидите получават името си поради наличието на макроциклично лактоново ядро. В зависимост от броя на въглеродните атоми в лактонния пръстен, макролидите се разделят на 3 подгрупи:
. 14-членен (еритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин);
. 15-членен (азитромицин);
. 16-членен (спирамицин, йозамицин, мидекамицин).
Едно от основните свойства на макролидите е бактериостатичен ефект, който се дължи на нарушаване на протеиновия синтез в микробната клетка чрез обратимо свързване към 50S рибозомната субединица. Бактериостатичният ефект в този случай има свои собствени характеристики. От една страна не се унищожава напълно микробният агент, но от друга няма ефект на допълнителна интоксикация на организма поради действието на токсините, отделени от унищожената микробна клетка. Когато високите концентрации на антибиотика се натрупат на мястото на инфекцията, макролидите имат така наречения пост-антибиотичен ефект, което означава потискане на бактериалната активност, когато ефектът на лекарството теоретично е престанал. Механизъм този ефектне е напълно проучена.
Макролидите са слаби основи и са антимикробна активностувеличава в алкална среда. При рН 5,5-8,5 те проникват по-лесно в микробната клетка и са по-малко йонизирани. Макролидите се метаболизират в черния дроб и като правило се образуват по-активни метаболити. Основният път на елиминиране е през стомашно-чревния тракт (около 2/3 от лекарството), останалото количество се екскретира през бъбреците и белите дробове, така че коригиране на дозата на макролидите е необходимо само в случаи на тежка чернодробна недостатъчност.
14-членните макролиди имат важно допълнително свойство: те проявяват противовъзпалителен ефект чрез увеличаване на производството на ендогенни глюкокортикоиди и промяна на цитокиновия профил поради активиране на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната система. Освен това е установен стимулиращият ефект на макролидите върху неутрофилната фагоцитоза и убиване.
Храната има многопосочен ефект върху бионаличността на макролидите: не влияе върху абсорбцията на телитромицин, кларитромицин, йозамицин и мидекамицин ацетат; леко намалява бионаличността на мидекамицин, азитромицин и значително - еритромицин и спирамицин. Едновременната употреба с богата на липиди храна повишава бионаличността на таблетната форма на азитромицин. Фармакокинетиката на макролидите се характеризира с изразена зависимост от pH на околната среда, когато намалява, йонизацията на мястото на възпалението се увеличава и част от лекарството се превръща в неактивни форми. Оптималният ефект на еритромицин, кларитромицин и особено азитромицин се проявява при pH>7,5.
Макролидите проникват добре в клетките на човешкото тяло, където създават високи концентрации, което е фундаментално важно за лечението инфекциозни заболяванияпричинени от вътреклетъчни патогени (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.). С изключение на рокситромицин, съдържанието на макролиди в моноцитите, макрофагите, фибробластите и полиморфонуклеарните левкоцити е десетки, а при азитромицин стотици пъти по-високо от тяхната серумна концентрация. Важна характеристика на макролидите е способността им да се натрупват във фагоцитите с последващо освобождаване на мястото на инфекцията под въздействието на бактериални стимули и активното повторно улавяне на лекарството, „неизползвано“ от микроорганизми. Максималното натрупване на макролиди се наблюдава при белодробна тъкан, течност, покриваща лигавицата на бронхите и алвеолите, бронхиален секрет, слюнка, сливици, средно ухо, синуси, стомашно-чревна лигавица, простатна жлеза, конюнктива и очни тъкани, кожа, жлъчка, уретра, матка, придатъци и плацента. Метаболизмът на макролидите се извършва в черния дроб от ензими на системата цитохром Р450.
Според степента на афинитет към ензимите всички макролиди могат да бъдат разделени на три групи: а) най-голям афинитет имат олеандомицин и еритромицин; б) кларитромицин, мидекамицин, йозамицин и рокситромицин се характеризират със слаб афинитет; в) при използване на азитромицин, диритромицин и спирамицин не се наблюдава конкурентно свързване с ензими.
Полуживотът (T1/2) е различен за различните макролиди и може да зависи от дозата: азитромицин има най-дълъг T1/2 - до 96 часа, най-кратък - еритромицин и йозамицин - 1,5 часа (Таблица 1). Макролидите се екскретират от тялото главно с жлъчка, подложени на ентерохепатална рециркулация.
В допълнение към директния антимикробен ефект върху клетката, някои макролиди се отличават със свойства, които повишават тяхната ефективност в условията на макроорганизма. Между тях:
.?постантибиотичен ефект, проявяващ се в отсъствието на ефекта от възобновяване на бактериалния растеж, въпреки отстраняването на антибиотика от тялото.
.?субинхибиторен ефект, но е трудно да се използва в терапевтични режими, тъй като употребата на антибиотици в субинхибиторни концентрации може да причини повишаване на резистентността към него. Използва се като тест за оценка на разпределението на бактериална популация според степента на антибиотична чувствителност и дела на резистентните индивиди в нея, голям брой от които може да показва признаци на формиране на резистентност.
Макролидите са безспорна алтернатива при алергия към b-лактами при лечение на тонзилит, синузит, отит, бронхит, пневмония, инфекции на кожата и меките тъкани (табл. 1). Като се има предвид, че макролидите имат еднакво добър ефект както върху извънклетъчните, така и върху вътреклетъчните патогени, те се превърнаха в антибиотици от първа линия при лечението на много урогенитални инфекции и т. нар. атипични бронхопулмонални инфекции, причинени от хламидия, микоплазма и др. Макролидите се използват и в гастроентерологията и все повече се включват в схемите за лечение на хроничен гастродуоденит, свързан с H. pylori (например кларитромицин). Макролидите са антибиотици от първа линия за лечение на магарешка кашлица при деца (средно тежки и тежки форми) и са включени в комплекса терапевтични меркис дифтерия на фаринкса.
Резистентността към макролидите все още не е известна сериозни проблемив повечето региони на Русия, както се вижда от резултатите от многоцентровото проучване PeGAS-I. Според представените данни, разпространението на резистентни клинични щамове на S. pneumoniae е в рамките на 4%.
Съвременните макролиди имат удобни форми за освобождаване: от таблетки с различни дозировкидо суспензии и сиропи, които могат да се предписват на деца дори в ранна възраст. Някои макролиди се предлагат под формата на мехлеми за външна употреба (еритромицин), както и форми за парентерално приложение (еритромицин, кларитромицин, азитромицин), което прави възможно използването им при спешни случаи.
Всички нови макролиди по свой начин фармакологични свойстваса значително пред еритромицин и мидекамицин, имат по-продължителен ефект, предназначени за прием 1-2 пъти на ден, имат значително по-малко странични ефекти. Но в други качества тези лекарства имат разлики, понякога значителни. Абсорбцията на азитромицин зависи от времето на хранене. Счита се, че бионаличността е най-голяма за рокситромицин (72-85%) и кларитромицин (52-55%) в сравнение с азитромицин (37%), спирамицин (35%) и др.
От 50-те години на миналия век до наши дни макролидите се използват с висока ефективност, особено при патология на горната респираторен тракт. По отношение на честотата на употреба макролидите заемат трето място сред всички класове антибиотици, а при лечението на тонзилит те се конкурират с пеницилините.
Според Т.И. Гаращенко и М.Р. Богомилски, това се дължи на редица причини:
1. Висока степен на натрупване на макролиди в лимфоидна тъкан.
2. Ефективност (до 90%) при пациенти с тонзилофарингит.
3. Повишена честота на изолиране от сливиците (особено при рецидивиращ тонзилофарингит) на микроорганизми, продуциращи b-лактамази, способни да разрушават пеницилини, цефалоспорини от първо поколение (M. catarrhalis, St. aureus) и висока активност на макролидите срещу тези патогени.
4. Увеличаване на честотата на атипични патогени (M. pneumoniae, CI. pneumoniae) в етиологията на остър и рецидивиращ тонзилофарингит, аденоиди (до 43%), недостъпни за пеницилини (включително защитени), цефалоспорини, аминогликозиди, линкозамиди. .
5. Малко странични ефекти в сравнение с други антибиотици.
6. Няма ефект върху микрофлората на червата и фаринкса, умерен противогъбичен ефект.
7. Висок диапазон на безопасност, позволяващ удвояване на дозата на макролида (азитромицин) за постигане на бактерициден ефект.
8. Висок комплайънс поради кратки курсове на лечение (3-5 дни за азитромицин) и лекота на приложение на лекарството (веднъж дневно за азитромицин).
9. Активност на някои макролиди срещу H. influenzae (азитромицин).
10. Липса на конкурентно взаимодействие между азалиди и противогъбични средства, антихистамини, което дава възможност за комбинирана терапия при деца с алергични прояви и микози.
11. Висока активност на макролидите не само срещу неспецифични патогени на фарингеални заболявания (GABHS, St. aureus, Str. пневмония), но и специфични - N. meningitides, N. gonorrhoeas, Treponema pallidum, Legionella pneumonia, Lisferia monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae , активност срещу анаероби - причинители на паратонзилит.
12. Имуномодулиращ ефект.
Въпреки голям бройположителни критерии, през последните няколко години има известна предпазливост по отношение на употребата на макролидни антибиотици поради съобщения за повишаване на резистентността към тях in vitro в редица страни (Франция, Италия, Испания), което обаче не е придружени от съобщения за клинична неефективност, съответстващи на това увеличение макролидни антибиотици. Освен това високата безопасност на макролидните антибиотици и предимно азитромицин позволява използването на нови режими на дозиране (лечение на остър среден отит с еднократна доза) и тяхното подобряване за постигане на по-добър бактерициден ефект при пациенти с обременен преморбиден фон. Така Р. Коен [цит. по 4], анализирайки клиничната и бактериологичната ефективност на лечението хроничен тонзилитазитромицин в курсова доза от 30 и 60 mg/kg, приемана в продължение на 3 дни, отбелязва, че бактериологичната ефективност при доза от 30 mg/kg е регистрирана само в 58% от случаите, докато при 60 mg/kg достига 100% бактериологична ерадикация на патогена, сравнима с 10-дневен курс на пеницилин (95%).
Цената на макролидите на съвременния фармацевтичен пазар варира в широки граници: от скъпи оригинални лекарства, несъмнено с по-високо качество, до по-достъпни генерични лекарства, някои от които също са с добро качество (zitrocin, clerimed, roxihexal и др.), Което гарантира достъпност на лекарствата от тази група към всички сегменти от населението.
Но лекарят не трябва да се ръководи само от цената на лекарството, когато предписва лечение на дете. Анализът на клиничната ефективност на различни представители на макролидите показва, че неразумното и често предписване на популярно лекарство в един регион през годината може да отмени антимикробния ефект, тъй като при тези условия бързо се образуват протопласти и L-форми.
Макролидите се понасят добре и могат успешно да се използват при деца от раждането. Това обаче не се отнася за суспензията на кларитромицин и азитромицин, чиято безопасност и ефективност не са проучени при деца под 6-месечна възраст. Дозите на макролидите, използвани при деца, са представени в таблица 2.
Нежелани реакции, изискващи спиране на лекарството: алергични реакции- анафилаксия и ангиоедем (изключително рядко); остър холестатичен хепатит; кардиотоксичен ефект (удължаване на QT интервала, аритмии); псевдомембранозен колит; пикантен интерстициален нефрит; обратима загуба на слуха.
Нежелани реакции, които изискват внимание, ако продължават дълго време и/или се понасят лошо: алергични реакции (уртикария, сърбеж по кожата); болка на мястото на инжектиране; реакции от стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, промени във вкуса, болка и дискомфортв корема, диария); замайване и главоболие (изключително рядко).
Най-типичните нежелани реакции се наблюдават в стомашно-чревния тракт. При азитромицин и кларитромицин тяхната честота рядко достига 12%, но при използване на еритромицин база може да се увеличи до 32%. При използване на йозамицин, кларитромицин, спирамицин и високи дози еритромицин (? 4 mg/ден) може да се развие остър холестатичен хепатит. При предписване на високи дози еритромицин за период от 36 часа до 8 дни е възможна обратима загуба на слуха. Високите дози еритромицин, телитромицин и спирамицин могат да причинят удължаване на QT интервала и поява на torsades de pointes. Кръстосаните алергични реакции към всички макролиди са изключително редки. Въпреки че макролидите могат да допринесат за промени в чревната биоценоза, обаче клинично значениестава много в редки случаис развитието на псевдомембранозен колит, свързан с Clostridium dificille, диария, вагинална или орална кандидоза.
Сред макролидните лекарства, азитромицинът, получен и въведен в клинична практикав началото на 90-те години на ХХ век. Това е първият представител на нова подгрупа антибиотици - азалиди, чиято лактонова пръстенна структура съдържа азотен атом. Това пренареждане на молекулата на еритромицин даде на полученото съединение нови свойства, включително разширяване на спектъра на антимикробно действие, създаване на високи нивав тъканите и клетките, значително надвишаващи концентрациите в кръвта (тъканна ориентация на фармакокинетиката) и други свойства, които значително го отличават от антибиотиците от групата на макролидите.
Заедно с поддържането на активност срещу грам-положителни коки, азитромицин (Zitrocin и др.) Превишава активността на еритромицин срещу Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobacler jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi. Активен е и срещу някои ентеробактерии: неговата MIC90 стойност срещу Salmonella, Shigella, E.coli варира от 4-16 mg/l. Азитромицин (Zitrocin и др.) Проявява активност срещу някои "атипични" микроорганизми, както и вътреклетъчни патогени - Chlamydia spp., Mycoplasma spp. и т.н.
Азитромицин за различни значения pH по-стабилно от еритромицин. След приемане на еднократна доза повече от 37% азитромицин се абсорбира от стомаха в сравнение с 25% от еритромицин. Храна или едновременна употребаантиацидите намалява бионаличността на азитромицин и затова трябва да се приема според поне, 1 час преди или 2 часа след хранене.
Концентрацията на азитромицин в тъканите и клетките надвишава тази в кръвта 10-100 пъти; вътреклетъчно концентрирани в лизозоми. Средният T1/2 на азитромицин е 2-4 дни. При препоръчаните схеми на лечение (3 и 5 дни), лекарството е ефективни концентрацииподдържани в продължение на 7 дни или повече. При вземане на решение за повторни курсове антибактериална терапияНеобходимо е да се вземат предвид свойствата на азитромицина да се натрупва в тъканите на тялото, което позволява да се намали продължителността на лечението с азитромицин и да се осигури пост-антибиотичен ефект.
Азитромицинът бързо се инкорпорира в белите кръвни клетки (полинуклеарни клетки, моноцити, лимфоцити) във високи концентрации и се намира за дълго време в алвеоларните макрофаги и фибробласти. Когато мигрират към мястото на инфекцията, полинуклеарните клетки играят транспортна роля, осигурявайки високо и дълготрайно ниво на антибиотик в тъканите и клетките. Дори когато се въведе в максимални дозиазитромицин създава ниски концентрациив кръвта, но има високо проникване в полинуклеарни клетки (фагоцити), отговорни за изчистването на патогените от източника на инфекция и кръвния поток.
Лекарството не се метаболизира в тялото на пациента и не потиска изоензимите на системата на цитохром Р450. Екскретира се от тялото на пациента главно с изпражненията и частично (~ 20%) с урината.
По този начин съвременните синтетични макролиди (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин) се характеризират с широк спектър на действие: те са активни срещу повечето грам-положителни микроорганизми, много грам-отрицателни бактерии и "атипични" вътреклетъчни патогени респираторни инфекции; техният спектър на действие включва и атипични микобактерии, причинители на редица опасни инфекциозни заболявания (рикетсии, бруцели, борелии и др.) и някои протозои. Те превъзхождат естествените макролиди не само по отношение на широчината на техния спектър и степен на антибактериална активност, но и по бактерициден ефектза много патогени.
Новите макролиди (особено азитромицин) имат подобрени фармакокинетични свойства: удължена фармакокинетика (T1/2 на азитромицин, в зависимост от дозата, е 48-60 часа), способност за натрупване и оставане за дълго време в имунокомпетентни клетки за 8-12 дни след завършване на 3-5 - дневни курсове на перорално приложение в стандартна доза.
Интересът на педиатрите към азитромицин се дължи на високата му степен на натрупване в лимфоидната тъкан и дълготрайните концентрации на лекарството, осигуряващи бактерициден ефект, както и редки странични ефекти, без ефект върху нормална микрофлораустната кухина и червата, ниска вероятност от лекарствени взаимодействия.
Тъканна и клетъчна ориентация на кинетиката, удължено действие на нови макролиди, тяхната възможност ефективно приложениекратки курсове без риск от развитие на сериозни нежелани реакциипричиняват ниска честота на антибиотична резистентност.

Макролидите са антибактериални средства от ново поколение. Основата на структурата на този тип антибиотици е макроцикличният лактонов пръстен. Този факт даде името на цяла група лекарства. В зависимост от броя на въглеродните атоми, съдържащи се в пръстена, всички макролиди са: 14, 15 и 15-членни.

Антибиотиците - макролидите са активни срещу грам-положителни коки, както и вътреклетъчни патогени: микоплазми, хламидия, кампилобактер, легионела. Тази група лекарства принадлежи към най-малко токсичните антибиотици и списъкът на лекарствата, включени в нея, е доста обширен.

Днес ще говорим за макролидни антибиотици, имена, приложения, показания за употреба, които обмисляме - ще разберете всичко това, ще разберем и обсъдим:

Имена на макролидни антибиотици

Групата на тези лекарства включва много лекарства - антибиотици от ново поколение. Най-известните от тях:

Естествени макролиди: олеандомицин фосфат, еритромицин, ерициклин спирамицин, както и мидекамицин, левкомицин и йозамицин.

Полусинтетични макролиди: Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин. Тази група включва също: Flurithromycin, Azithromycin и Rokitamycin.

Често предписаните лекарства са: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamycin. Най-вероятно в аптеката ще ви препоръчат следните имена: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан и Еридерм.

Трябва да се каже, че имената на антибиотичните лекарства често се различават от имената на самите макролиди. Например, активно вещество известно лекарство"Азитрокс" е макролидът азитромицин. Е, лекарството "Zinerit" съдържа макролидния антибиотик еритромицин.

За какво помагат макролидните антибиотици? Показания за употреба

Тази група лекарства има широк спектър на действие. Най-често те се предписват за лечение на следните заболявания:

Инфекциозни заболявания на дихателната система: дифтерия, магарешка кашлица, остър синузит. Те се предписват за лечение на атипична пневмония и се използват при обостряне на хроничен бронхит.

Инфекциозни заболявания на меките тъкани и кожата: фоликулит, фурункулоза, паронихия.

Сексуални инфекции: хламидия, сифилис.

Бактериални инфекции на устата: периостит, пародонтит.

В допълнение, лекарства от тази група се предписват за лечение на токсоплазмоза, гастроентерит, криптоспоридиоза, както и за лечение на тежко акне. Предписани за други инфекциозни заболявания. Те могат също да бъдат препоръчани за употреба за предотвратяване на инфекции в стоматологична практика, ревматология, както и хирургично лечениевърху дебелото черво.

Как и колко дълго да приемате макролидни антибиотици? Приложение, дозировка

Групата макролидни антибиотици е представена в различни лекарствени форми: таблетки, гранули, суспензии. В аптеките ще се предлагат още: супозитории, прах в бутилки и лекарството под формата на сироп.

Независимо от това доза от, лекарствата, предназначени за вътрешна употреба, се предписват да се приемат на час, като се поддържа равен период от време. Обикновено се приемат 1 час преди хранене или 2 часа след него. само малко количество отИмената на тези антибиотици не зависят от приема на храна. Ето защо, моля, прочетете внимателно листовката, преди да започнете лечението.

В допълнение, всяко лекарство от тази група може да се използва само според медицински показаниякакто е предписано от лекар. След поставяне на диагнозата лекарят ще Ви предпише лекарството, което ще помогне конкретно при Вашето заболяване, и точната дозировка, от която се нуждаете. Режимът на дозиране се съобразява с възрастта, телесното тегло на пациента, наличието хронични болестии така нататък.

За кого са опасни макролидните антибиотици? Противопоказания, странични ефекти

Като най-сериозните лекарства, макролидите имат редица противопоказания за употреба. Имат и странични ефекти. Все пак трябва да се отбележи, че техният брой е значително по-малък от този на антибиотиците от други групи. Макролидите са по-малко токсични и следователно по-безопасни в сравнение с други антибиотици.

Те обаче са противопоказани за бременни жени, кърмачки и бебета под 6 месеца. Те не могат да се използват, ако тялото е индивидуално чувствително към компонентите на лекарството. Тези лекарства трябва да се предписват с повишено внимание на хора, които имат сериозни нарушениячернодробни и бъбречни функции.

При неправилно или неконтролирано предписване могат да се появят нежелани реакции: главоболие, световъртеж. Слухът може да бъде нарушен, често се появяват гадене и повръщане, усеща се коремен дискомфорт и се появява диария. Наблюдаваното алергични прояви: обрив, уртикария.

Не забравяйте, че самопредписването, приемането на антибиотици без лекарско предписание може сериозно да влоши състоянието на пациента. Бъдете здрави!

Повечето антибиотици, докато потискат развитието на инфекциозни агенти, едновременно имат отрицателно въздействиеи върху вътрешната микробиоценоза човешкото тяло, но, за съжаление, редица заболявания без използване антибактериални средствапросто е невъзможно да се излекува.

Оптималният изход от ситуацията са лекарствата от групата на макролидите, които заемат водещи позиции в списъка на най-безопасните антимикробни лекарства.

Историческа справка

Първият представител на този клас антибиотици е еритромицинът, получен от почвени бактерии в средата на миналия век. В резултат на изследователски дейности беше открито, че в основата на химическата структура на лекарството е лактонов макроцикличен пръстен, към който са прикрепени въглеродни атоми; Тази функция определи името на цялата група.

Новият продукт почти веднага придоби широка популярност; той участва в борбата срещу болестите, причинени от грам-положителни бактерии. Три години по-късно списъкът на макролидите беше допълнен с олеандомицин и спирамицин.

Развитието на следващите поколения антибиотици в тази серия се определя от откриването на активността ранни лекарствагрупи срещу кампилобактерии, хламидия и микоплазма.

Днес, почти 70 години след откриването им, еритромицинът и спирамицинът все още присъстват в терапевтичните схеми. IN съвременна медицинапървото от тези лекарства се използва по-често като лекарство по избор, ако има такова при пациенти с индивидуална непоносимост към пеницилини, вторият - като високоефективно лекарство, характеризиращо се с дълготраен антибактериален ефект и липса на тератогенни ефекти.

Олеандомицинът се използва много по-рядко: много експерти смятат този антибиотик за остарял.

IN този моментима три поколения макролиди; Изследванията на свойствата на лекарствата продължават.

Принципи на систематизация

Класификацията на лекарствата, включени в описаната група антибиотици, се основава на химическата структура, метода на получаване, продължителността на експозиция и генерирането на лекарството.

Подробности за разпространението на наркотиците са в таблицата по-долу.

Тази класификация трябва да бъде допълнена с три точки:

Списъкът с лекарства в групата включва Такролимус, лекарство, което има 23 атома в структурата си и в същото време принадлежи към имуносупресори и към разглежданата серия.

Структурата на азитромицин включва азотен атом, така че лекарството е азалид.
Макролидните антибиотици имат естествен и полусинтетичен произход.

Към естествените, освен вече посочените в историческа информациялекарствата включват мидекамицин и йозамицин; изкуствено синтезирани - азитромицин, кларитромицин, рокситромицин и др. От общата група се отличават пролекарства с леко модифицирана структура:

• естери на еритромицин и олеандомицин, техните соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, хидрохлорид);
• соли на естери на първия представител на редица макролиди (естолат, ацистрат);
• Мидекамицинови соли (миокамицин).

общо описание

Всички разглеждани лекарства имат бактериостатичен тип действие: те инхибират растежа на колонии от инфекциозни агенти чрез нарушаване на протеиновия синтез в патогенните клетки. В някои случаи клиничните специалисти предписват на пациентите повишени дози лекарства: използваните по този начин лекарства придобиват бактерициден ефект.

Антибиотиците от групата на макролидите се характеризират с:

• широк спектър от ефекти върху патогени (включително чувствителни към лекарства микроорганизми - пневмококи и стрептококи, листерии и спирохети, уреаплазма и редица други патогени);
• минимална токсичност;
• висока активност.

По правило въпросните лекарства се използват при лечението на полово предавани инфекции (сифилис, хламидия), заболявания на устната кухина, които имат бактериална етиология(пародонтит, периостит), заболявания дихателната система(магарешка кашлица, бронхит, синузит).

Ефективността на лекарствата, свързани с макролидите, също е доказана в борбата срещу фоликулит и фурункулоза. В допълнение, антибиотиците се предписват за:

• гастроентерит;
• криптоспоридиоза;
• атипична пневмония;
• акне (тежко заболяване).

За целите на превенцията се използва група макролиди за саниране на менингококови носители по време на хирургични процедури в долна частчервата.

Макролиди - лекарства, техните характеристики, списък на най-популярните форми на освобождаване

Съвременната медицина активно използва еритромицин, кларитромицин, илозон, спирамицин и редица други представители на тази група антибиотици в схемите на лечение. Основните форми на тяхното освобождаване са посочени в таблицата по-долу

Аптечните вериги също предлагат на потребителите Sumamed под формата на аерозол, лиофилизат за инфузия и Hemomycin под формата на прах за приготвяне на инжекционни разтвори. Еритромицин линиментът е опакован в алуминиеви тръби. Ilozon се предлага под формата на ректални супозитории.

Кратко описание на популярните средства за защита е в материала по-долу.

Устойчив на алкали и киселини. Предписва се главно при заболявания на УНГ органи, пикочно-половата система, кожа.

Противопоказан при бременни и кърмещи жени, както и при малки пациенти под 2-месечна възраст. Полуживотът е 10 часа.

Под строг контрол на лекар е разрешено използването на лекарството при лечението на бременни жени (в трудни случаи). Бионаличността на антибиотика зависи пряко от приема на храна, така че трябва да пиете лекарството преди хранене. Страничните ефекти включват алергични реакции, нарушение на функционирането на стомашно-чревния тракт (включително диария).

Друго име за лекарството е мидекамицин.

Използва се, ако пациентът има индивидуална непоносимост към бета-лактами. Предписва се за потискане на симптомите на заболявания, засягащи кожата, дихателната система.

Противопоказания - бременност, период естествено хранене. Използва се в педиатрията.

Джозамицин

Използва се при лечение на бременни и кърмещи жени. В педиатрията се използва под формата на суспензия. Може да понижи кръвното налягане на пациента. Приема се независимо от времето на хранене.

Облекчава симптомите на заболявания като тонзилит, бронхит, фурункулоза, уретрит и др.

Характеризира се с повишена активност срещу патогени, които причиняват възпалителни процеси в стомашно-чревния тракт(включително Helicobacter pylori).

Бионаличността не зависи от времето на консумация на храната. Противопоказанията включват първия триместър на бременността и ранна детска възраст. Полуживотът е кратък, не надвишава пет часа.

Олеандомицин

Ефектът от употребата на лекарството се увеличава, когато влезе в алкална среда.

Включен, когато:

• бронхиектазии;
• гноен плеврит;
• бруцелоза;
• заболявания на горните дихателни пътища.

Лекарство от ново поколение. Киселинно устойчив.

Структурата на антибиотика се различава от повечето лекарства, принадлежащи към описаната група. Когато се използва за лечение на ХИВ-инфектирани пациенти, предотвратява микобактериозата.

Полуживотът е повече от 48 часа; тази характеристика намалява употребата на лекарството до 1 r./ден.

Илозон

Несъвместим с клиндамицин, линкомицин, хлорамфеникол; намалява ефективността на бета-лактамите и хормонални контрацептиви. При тежко протичанезаболявания се прилага интравенозно. Да не се използва по време на бременност, свръхчувствителност към компонентите на лекарството или по време на кърмене.

Характеризира се със способността да регулира имунната система. Не засяга плода по време на бременността; използва се при лечение на бременни жени.

Безопасен за деца (дозата се определя от лекаря, като се вземат предвид теглото, възрастта на пациента и тежестта на заболяването му). Не се подлага на клетъчен метаболизъм и не се разгражда в черния дроб.

Затрин, Линкомицин, Клиндамицин, Сумамед

Нискотоксични макролиди от последно поколение. Те се използват активно при лечението на възрастни и малки (от 6 месеца) пациенти, тъй като нямат значителна отрицателно влияниевърху тялото. Характеризира се с присъствие дълъг периодполуживот, в резултат на което се използват не повече от веднъж за 24 часа.

Макролидите от ново поколение практически нямат противопоказания и се понасят добре от пациентите, когато се използват в терапевтични схеми. Продължителността на лечението с тези лекарства не трябва да надвишава 5 дни.

Характеристики на приложението

Макролидите не могат да се използват самостоятелно при лечението на заболявания.

Трябва да запомните: използването на антибиотици без предварителна консултация с лекар означава безотговорност към вашето здраве.

Повечето лекарства от групата се характеризират с лека токсичност, но информацията, съдържаща се в инструкциите за употреба на макролидни лекарства, не трябва да се пренебрегва. Според анотацията, когато се използват лекарства, може да възникне следното:

Ако пациентът има анамнеза за индивидуална непоносимост към макролиди, медицинските продукти от тази серия не могат да се използват за лечение.

Забранен:

• пият алкохол по време на лечението;
• увеличаване или намаляване на предписаната доза;
• пропуснете приема на хапче (капсула, суспензия);
• спрете приема без повторно изследване;
• използвайте лекарства с изтекъл срок на годност.

Ако няма подобрение или се появят нови симптоми, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.

Видео

Видеото разказва как бързо да се излекува настинка, грип или остра респираторна вирусна инфекция. Мнение на опитен лекар.

Група лекарства, чиято структура се основава на макроцикличен лактонен пръстен от 14 или 16 члена, се нарича макролидни антибиотици. Принадлежат към поликетидите естествен произход. Използването им помага да се спре растежа и развитието вредни бактерии.

Групата на макролидите включва азалиди (15-членни вещества) и кетолиди (14-членни лекарства), номинално те включват имуносупресора такролимус (23-членен). Антимикробният ефект на лекарствата е свързан с нарушаване на протеиновия синтез върху рибозомите на микробната клетка. Терапевтичните дози на лекарствата имат бактериостатичен ефект, във високи концентрации те са бактерицидни срещу патогените на магарешка кашлица, дифтерия и пневмококи.

Макролидите са ефективни срещу грам-положителни коки и имат имуномодулиращо и противовъзпалително действие.

При приемането им няма хематотоксичност, нефротоксичност, развитие на хондро- и артропатии, фоточувствителност. Употребата на лекарствата не води до анафилактични реакции, тежки алергии или диария.

Макролидите са различни високи концентрациив тъканите (по-високи, отколкото в кръвната плазма), липса кръстосани алергиис бета-лактами. Те действат върху стрептококи, микоплазми, стафилококи, хламидия, легионела, капмилобактерии. Enterobacteriaceae, pseudomonas и acinetobacteria са резистентни към агентите. Показания за употребата на антибиотици са:

• тонзилофарингит, остър синузит;
• обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото атипична пневмония;
• магарешка кашлица;
• хламидия, сифилис;
• пародонтит, периостит.

Макролидите трябва да се използват с повишено внимание, когато сериозни заболяваниячерен дроб. Противопоказания за употребата им са непоносимост към компонентите на състава, бременност, кърмене. Възможните нежелани реакции са посочени в инструкциите:

• хепатит, жълтеница;
• треска, общо неразположение;
• увреждане на слуха;
• тромбофлебит, флебит;
• алергии, обрив, уртикария.

Класификация

Антибиотиците от редица макролиди се разделят според метода на производство на естествени и синтетични, според химическа структурана 14-, 15- и 16-членни, по поколение на първи, втори и трети, по продължителност на действие на бързи и дълготрайни. Основна класификация:

Макролидни антибиотици

Антимикробните лекарства от групата на макролидите са представени в таблетки, капсули, перорални суспензии, парентерални разтвори. Оралните форми се използват за леко течениезаболявания, интравенозни и интрамускулни - в тежки случаи или когато е невъзможно да се приемат хапчета.

Първо поколение

Макролидите от първо поколение са ограничени при монотерапия, тъй като микробната резистентност към тях бързо се развива. Лекарствата са киселинно устойчиви, приемат се през устата и се комбинират с широкоспектърни тетрациклини. Лекарствата бързо достигат максимална концентрация в кръвта, продължават до 6 часа, проникват добре в тъканите и се екскретират с изпражненията и жлъчката. Представители на групата:

Второ

Макролидите от второ поколение са по-активни срещу ентеробактерии, грипни бактерии, псевдомонади и анаероби. Те са устойчиви на киселинна хидролиза, по-добре се абсорбират в стомаха и имат дълготраен ефект. Удълженият им полуживот позволява лекарствата да се използват 1-2 пъти дневно. Представители на групата:

трето

Последното поколение макролиди се понасят добре, резистентността към тях се развива много бавно и се абсорбират по-добре. Като инхибират протеиновия синтез на микробните клетки, те водят до бактериостаза. Лекарствата проникват добре в тъканите, особено в костите, екскретират се от бъбреците, с жлъчка и действат до 12 часа. Представители на групата:

Макролиди за деца

Антибиотиците от групата на макролидите се използват при деца за първоначално лечение на атипични респираторни инфекции (бронхит, пневмония, причинена от микоплазми, хламидия) с непоносимост към бета-лактамни лекарства. При деца под петгодишна възраст лекарствата се използват за лечение на бронхит, възпалено гърло и фарингит. На децата могат да се дават перорални или парентерални форми на лекарства за отит, тонзилофарингит, дифтерия и магарешка кашлица. Популярна група продукти за употреба в педиатрията:

• кларитромицин;
• Роксимитроцин;
• азитромицин;
• спирамицин;
• Джозамицин.

Видео

IN модерен святИнфекциозните заболявания не са рядкост и в такива случаи се прибягва до използването на антибиотици. Срещу много микроорганизми се използват лекарства с широк спектър на действие, но те са по-малко ефективни от последното поколение макролиди. Тъй като в по-голямата си част макролидите имат тясно насочен ефект върху конкретно заболяване и не влияят неблагоприятно на микрофлората.

Механизъм на действие и списък на лекарствата

Макролидите са група лекарства, които се класифицират като антибиотици. Днес те са най-безопасни и спасяват тези, които са алергични към пеницилин или цефалоспорини, често се използват в педиатрията.

Механизмът на действие на макролидите е, че те потискат протеиновия синтез в микробната клетка чрез свързване с рибозомата. Те също така активират неспецифичните защитни механизми на организма и извършват вътреклетъчно унищожаване на микроорганизмите.

Класификация това лекарствоизглежда така, въз основа на броя на въглеродните атоми:

• 14 атома:
• кларитромицин;
• рокситромицин;
• 15 атома:
• азитромицин;
• 16 атома:
• спирамицин;
• Джозамицин;
• мидекамицин;
• Мидекамицин ацетат.

Според вида на произход макролидите се делят на естествени и полусинтетични. Естествените включват:

• спирамицин;
• Джозамицин;
• Мидекамицин.

Всички останали могат да бъдат класифицирани във втората категория.

Ако разделим макролидите по поколения, получаваме следната картина:

• Еритромицин - първо поколение;
• Спирамицин, йозамицин, мидекамицин, кларитромицин, рокситромицин - втори;
• Азитромицинът е третият.

Еритромицинът се появява през 1952 г. и става първото лекарство, което отваря групата на макролидите от последно поколение. Предимството му е, че не уврежда нуклеиновите киселини. Въпреки това напредъкът не стои неподвижен и в момента този тип макролиди имат по-лоша бионаличност, по-ниска концентрация в органите и тъканите и най-често причиняват странични ефекти.

Показания за употреба на еритромицин:

• инфекциозни и възпалителни заболявания:
• дифтерия;
• Скарлатина;
• магарешка кашлица;
• отит;
• сифилис;
• гонорея;
• холецистит;
• Инфекции на дихателните пътища, придобити в обществото:
• фарингит;
• бронхит;
• тонзилит;
• бронхопневмония;
• Атипична пневмония.

Може да се използва по време на бременност и кърмене, но не трябва да приемате еритромицин, ако имате повишена чувствителностДа се този антибиотикили приемате пимозид, терфенадин, колхицин, астемизол.

Ползи от макролидите

Макролидите имат редица неоспорими предимства, например, те са безопасни, ефективни, добре поносими, може също да се отбележи, че тези лекарства:

• Имат мощен бактериостатичен ефект;
• Те имат голям шанс да победят стрептококи и стафилококи;
• Не предизвикват кръстосана алергия с В-лактами;
• Не оказват вредно въздействие върху дейността на стомашно-чревния тракт;
• Имат ниска токсичност;
• Създайте имуномодулиращ ефект;
• Прониква най-добре в тъканите;
• Те имат оптимален курс на лечение - 3-5 дни.

В допълнение, пациентите винаги харесват удобната форма на макролидите: таблетки, суспензии, сиропи, което е още по-удобно при лечение на малки пациенти.

Показания и противопоказания за употребата на антибиотици от ново поколение

От своя страна кларитромицинът ще бъде ефективен при предотвратяването на инфекции, които могат да бъдат причинени от СПИН, както и стомашно-чревни заболявания. Спирамицинът има благоприятен ефект при токсоплазмоза.

Josamycin се използва най-добре при инфекции на меките тъкани, лечение на заболявания на дихателната система и одонтогенни инфекции. Важно е също така, че може да се предписва на бременни жени.

Всички макролиди могат да се използват перорално.

Противопоказанията за употребата на тези лекарства могат да включват: свръхчувствителност и периоди на бременност и кърмене (някои видове лекарства).

Списъкът на макролидните лекарства е доста широк и безопасен сред антибиотиците, но въпреки това те не са без нежелана реакция, например коремна болка, гадене, слабост, треска, световъртеж и др. Ето защо, ако не се очаква подобрение при употребата на лекарството и се добавят нови симптоми, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Новото поколение макролиди със сигурност имат много предимства при лечението на инфекциозни заболявания, включително и при деца. Въпреки това, всяко лекарство има свои собствени характеристики и нюанси в употребата му, така че не се опитвайте да завършите курса на лечение сами, не забравяйте да се консултирате с опитен лекар. Само той може да назначи ефективно лечение, което ще доведе до вашето възстановяване, а не до влошаване на ситуацията.