Амоксицилин + клавуланова киселина е широкоспектърен антибиотик.

Форма на освобождаване и състав

Дозирани форми Амоксицилин + Клавуланова киселина:

• филмирани таблетки: овални, двойноизпъкнали, почти бели или бели, гравирани с "А" от едната страна, "63" (250 mg + 125 mg таблетки) или "64" (500 mg + 125 mg таблетки) от другата), или гравюра, разделена с черта – „6|5” (таблетки 875 mg + 125 mg); напречно сечение показва светложълто ядро, заобиколено от бяла или почти бяла обвивка (7 броя в блистери, 2 блистера в картонена кутия);
• прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение (ягода): гранулиран, почти бял или бял (при доза от 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g всяка в прозрачни бутилки от 150 ml, при доза от 250 mg + 62,5 mg/5 ml – 14,7 g в полупрозрачни бутилки от 150 ml всяка бутилка в картонена кутия);
• прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (IV) приложение: от бяло до бяло с жълтеникав оттенък (в бутилки от 10 ml, 1 или 10 бутилки в картонена кутия; опаковки за болници - от 1 до 50 бутилки в картонена кутия) .

Състав на 1 таблетка:

• активни съставки: амоксицилин (под формата на трихидрат) - 250 mg, или 500 mg, или 875 mg, клавуланова киселина (под формата на калиев клавуланат) - 125 mg;
• спомагателни (неактивни) компоненти: натриево карбоксиметил нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, опадрай бял 06B58855 (титанов диоксид, макрогол, хипромелоза-15cP, хипромелоза-5cP).

Състав на 5 ml суспензия (направена от прах за приготвяне на суспензията):

• активни съставки: амоксицилин (под формата на трихидрат) - 125 mg и клавуланова киселина (под формата на калиев клавуланат) - 31,25 mg или амоксицилин - 250 mg и клавуланова киселина - 62,5 mg;
• помощни компоненти: ксантанова гума, силициев диоксид, хипромелоза, аспартам, янтарна киселина, колоиден силициев диоксид, аромат на ягода.

Активни съставки в 1 бутилка прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение: амоксицилин - 500 mg и клавуланова киселина - 100 mg или амоксицилин - 1000 mg и клавуланова киселина - 200 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ефектът на лекарството Амоксицилин + Клавуланова киселина се дължи на свойствата на активните вещества, включени в неговия състав.

Амоксицилинът е полусинтетичен антибиотик. Има широк спектър на действие и е активен срещу много грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Не оказва влияние върху микроорганизмите, произвеждащи бета-лактамазни ензими, тъй като се унищожава под тяхното действие.

Клавулановата киселина е бета-лактамазен инхибитор, структурно близък до пеницилините. Той има способността да инактивира повечето бета-лактамази, открити в микроорганизми, резистентни към цефалоспорини и пеницилини. Клавулановата киселина е доста ефективна срещу плазмидните бета-лактамази, които най-често имат резистентност, но не е активна срещу тип 1 хромозомни бета-лактамази.

Клавулановата киселина в лекарството предпазва амоксицилин от разрушителните ефекти на бета-лактамазите и разширява спектъра на неговата активност, включително срещу бактерии, които обикновено са резистентни към амоксицилин.

Следните микроорганизми са чувствителни към комбинацията амоксицилин + клавуланова киселина:

• грам-положителни аероби: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroids, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, метицилин-чувствителен Staphylococcus aureus, метицилин-чувствителен коагулаза-отрицателен Staphylococcus spp., Staphylococcus sa prophy ticus, други бета-хемолитични стрептококи Streptococcus spp. 12 ;
• грам-положителни анаероби: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
• грам-отрицателни аероби: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
• грам-отрицателни анаероби: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
• други: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

За следните микроорганизми е вероятна придобита резистентност към лекарството Амоксицилин + Клавуланова киселина:

• грам-отрицателни аероби: Proteus spp. (включително Proteus vulgaris и Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae 1 и Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
• грам-положителни аероби: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. групи

Следните микроорганизми са естествено резистентни към действието на амоксицилин в комбинация с клавуланова киселина:

• грам-отрицателни аероби: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morganii, Acinetobacter spp.;
• други: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

Бележки:

1 За тези бактерии клиничните проучвания са установили ефективността на амоксицилин в комбинация с клавуланова киселина.

2 Щамове от тези видове микроорганизми не произвеждат бета-лактамази и са чувствителни към амоксицилин и следователно, вероятно, към комбинацията амоксицилин + клавуланова киселина.

Фармакокинетика

След приемане на лекарството амоксицилин + клавуланова киселина перорално, активните вещества се абсорбират бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Максималните концентрации се достигат след 1-2 часа. Оптимална абсорбция се наблюдава при приемане на лекарството в началото на хранене.

Когато се приемат перорално и интравенозно, активните вещества имат умерена степен на свързване с плазмените протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланова киселина - 22-30%.

И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в телесните течности и тъкани. Открива се в белите дробове, средното ухо, плевралната и перитонеалната течност, матката и яйчниците. Те проникват в секретите на параназалните синуси, небните тонзили, синовиалната течност, бронхиалния секрет, мускулната тъкан, простатната жлеза, жлъчния мехур и черния дроб. Амоксицилинът може да премине в кърмата, както повечето пеницилини. Следи от клавуланова киселина са открити и в кърмата.

Амоксицилинът и клавулановата киселина проникват през плацентарната бариера. Те не преминават през кръвно-мозъчната бариера, при условие че менингите не са възпалени.

И двата компонента се метаболизират в черния дроб: амоксицилин - около 10% от дозата, клавуланова киселина - около 50% от дозата.

Амоксицилин (50-78% от дозата) се екскретира почти непроменен от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Клавулановата киселина (25-40% от дозата) се екскретира чрез гломерулна филтрация от бъбреците, частично под формата на метаболити и непроменена. И двата компонента се елиминират през първите 6 часа. Малки количества могат да се отделят през белите дробове и червата.

При тежка бъбречна недостатъчност полуживотът се увеличава: за амоксицилин - до 7,5 часа, за клавуланова киселина - до 4,5 часа.

И двете активни вещества на антибиотика се отстраняват чрез хемодиализа, а в малки количества чрез перитонеална диализа.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, амоксицилин + клавуланова киселина се използва за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към комбинацията от активни съставки:

• инфекции на УНГ органи и горните дихателни пътища: остър и хроничен синузит, рецидивиращ тонзилит, остър и хроничен среден отит, фарингит и ретрофарингеален абсцес, обикновено причинени от Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
• инфекции на долните дихателни пътища: екзацербация на хроничен бронхит, остър бронхит с бактериална суперинфекция, бронхопневмония, пневмония, обикновено причинена от Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
• инфекции на костите и съединителната тъкан и ставите, включително остеомиелит, обикновено причинени от Staphylococcus aureus;
• инфекции на жлъчните пътища: холангит, холецистит;
• инфекции на пикочно-половата система: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, шанкроид, простатит, гонорея (причинена от Neisseria gonorrhoeae), инфекции на женските полови органи, обикновено причинени от видове от семейство Enterobacteriaceae (главно Escherichia coli), видове от род Enterococcus , Staphylococcus saprophyticus, като бактериален вагинит, салпингит, ендометрит, салпингоофорит, цервицит, тубоовариален абсцес, септичен аборт;
• инфекции на кожата и меките тъкани: вторично инфектирани дерматози, целулит, еризипел, абсцес, импетиго и инфекции на рани, обикновено причинени от видове от рода Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
• менингит, перитонит, ендокардит, сепсис;
• одонтогенни инфекции;
• други смесени инфекции, например интраабдоминални инфекции, сепсис след аборт или след раждане (като част от поетапната терапия).

В хирургията антибиотиците се използват за предотвратяване на следоперативни инфекции.

Противопоказания

• инфекциозна мононуклеоза (включително с появата на обрив, подобен на морбили);
• нарушена чернодробна функция и холестатична жълтеница, свързани с употребата на комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина или пеницилин в анамнезата;
• деца под 12 години (за таблетки);
• фенилкетонурия (за суспензия);
• креатининов клирънс под 30 ml/min (за таблетки 875 mg + 125 mg);
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството, бета-лактамни антибиотици, цефалоспорини или пеницилини.

Амоксицилин + клавуланова киселина трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

• тежка чернодробна недостатъчност;
• хронична бъбречна недостатъчност;
• заболявания на стомашно-чревния тракт (включително анамнеза за колит, причинен от употребата на пеницилини);
• бременност и период на кърмене.

Инструкции за употреба Амоксицилин + Клавуланова киселина: метод и дозировка

Филмирани таблетки

Под формата на таблетки лекарството е показано за перорално приложение. За оптимално усвояване и намаляване на риска от странични ефекти от страна на храносмилателната система се препоръчва приема на таблетките в началото на хранене.

Ако е необходимо, се провежда понижаваща терапия: първо, лекарството амоксицилин + клавуланова киселина се прилага интравенозно, след което се преминава към перорално приложение.

• леки до умерени инфекции: 250 mg + 125 mg на всеки 8 часа или 500 mg + 125 mg на всеки 12 часа;
• тежки инфекции, респираторни инфекции: 500 mg + 125 mg 3 пъти дневно или 875 mg + 125 mg 2 пъти дневно.

Максималната дневна доза на амоксицилин не трябва да надвишава 6000 mg, клавуланова киселина - 600 mg.

Минималната продължителност на лечението е 5 дни, максималната е 14 дни. 2 седмици след началото на терапевтичния курс лекарят оценява клиничната ситуация и, ако е необходимо, решава да продължи лечението. Продължителността на лечението на неусложнен остър среден отит е 5-7 дни.

Важно е да се има предвид, че 2 таблетки от 250 mg + 125 mg не са еквивалентни по съдържание на клавуланова киселина на 1 таблетка от 500 mg + 125 mg.

Ако бъбречната функция е нарушена, дозата на амоксицилин се коригира в зависимост от креатининовия клирънс (CC):

• QC >
• CC 10–30 ml/min: 2 пъти дневно по 1 таблетка 250 mg (при леки и умерени инфекции) или 1 таблетка 500 mg;
• QC< 10 мл/мин: 1 раз в сутки по 1 таблетке 250 мг (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетке 500 мг.

Таблетките 875 mg + 125 mg могат да се използват само при пациенти с CC > 30 ml/min.

Възрастни на хемодиализа се предписват 1 таблетка от 500 mg + 125 mg или 2 таблетки от 250 mg + 125 mg 1 път на ден. Освен това се предписва една доза по време на диализната сесия и друга доза в края на сесията.

Прах за суспензия за перорално приложение

Амоксицилин + клавуланова киселина суспензия обикновено се предписва на деца под 12 години.

В тази лекарствена форма лекарството е предназначено за перорално приложение. От праха се приготвя суспензия: преварена и охладена до стайна температура питейна вода се налива в бутилката до 2/3, разклаща се добре, след което обемът се довежда до марката (100 ml) и отново се разклаща енергично. Бутилката трябва да се разклати преди всяка доза.

За прецизно дозиране комплектът включва мерителна капачка с маркировки от 2,5 ml, 5 ml и 10 ml. Трябва да се измива с чиста вода след всяка употреба.

Лекарят определя режима на дозиране индивидуално в зависимост от тежестта на инфекциозния процес, възрастта на пациента, телесното тегло и бъбречната функция.

За оптимално усвояване на активните вещества и намаляване на риска от нежелани реакции от страна на храносмилателната система се препоръчва приема на суспензия Амоксицилин + Клавуланова киселина в началото на храненето.

Продължителността на лечението е най-малко 5 дни, но не повече от 14 дни. 2 седмици след началото на терапевтичния курс лекарят оценява клиничната ситуация и, ако е необходимо, решава да продължи лечението.

За деца от 3 месеца до 12 години или с тегло до 40 kg, суспензията се предписва в доза от 125 mg + 31,25 mg на 5 ml или 250 mg + 62,5 mg на 5 ml три пъти дневно на интервали от 8 часа.

Минималната дневна доза амоксицилин е 20 mg/kg, максималната 40 mg/kg. В ниски дози лекарството се използва при рецидивиращ тонзилит, инфекции на кожата и меките тъкани. Във високи дози – при синузит, отит, инфекции на долните дихателни пътища, пикочните пътища, костите и ставите.

Ако бъбречната функция е нарушена, дозата на амоксицилин се коригира в зависимост от QC:

• CC > 30 ml/min: не е необходима корекция;
• CC 10–30 ml/min: 15 mg + 3,75 mg на kg телесно тегло два пъти дневно, но не повече от 500 mg + 125 mg два пъти дневно;
• QC< 10 мл/мин: по 15 мг + 3,75 мг на кг массы тела один раз в сутки, но не более чем 500 мг + 125 мг.

Деца на хемодиализа се предписват 15 mg + 3,75 mg на kg телесно тегло веднъж дневно. Освен това една доза се предписва преди сесията на хемодиализата, втората - след края на сесията.

Прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

От праха се приготвя разтвор за венозна инжекция/инфузия.

За да се приготви разтвор за интравенозно инжектиране, съдържанието на бутилката се разтваря във вода за инжектиране: при доза от 500 mg + 100 mg (600 mg) - в 10 ml, при доза от 1000 mg + 200 mg (1200 mg). ) - в 20 мл. Влезте бавно (над 3-4 минути).

За инфузионно приложение е необходимо допълнително разреждане на лекарството: получените разтвори се разреждат в 50 ml (500 mg + 100 mg) или 100 ml (1000 mg + 200 mg) инфузионен разтвор. Като разтворител могат да се използват разтвори на Рингер, натриев хлорид или калиев хлорид. Продължителността на инфузията е 30-40 минути.

Лекарят определя режима на дозиране индивидуално в зависимост от чувствителността на патогена, тежестта и местоположението на инфекцията, възрастта на пациента, телесното тегло и бъбречната функция.

Възрастни и юноши над 12-годишна възраст се предписват 1200 mg 3 пъти дневно (на интервали от 8 часа), при тежки инфекции - 4 пъти на ден (на интервали от 6 часа).

Максимално допустимата дневна доза е 6000 mg.

Деца от 3 месеца до 12 години се предписват 30 mg / kg (на базата на цялото лекарство) 3 пъти на ден, в случай на тежка инфекция - 4 пъти на ден.

Деца под 3-месечна възраст се предписват 30 mg / kg (на базата на цялото лекарство): в постперинаталния период - 3 пъти на ден, в преждевременен и перинатален период - 2 пъти на ден.

Продължителността на лечението е 5-14 дни.

За предотвратяване на следоперативни инфекции лекарството Амоксицилин + Клавуланова киселина се предписва в доза от 1200 mg по време на въвеждане в анестезия за операции, продължаващи по-малко от 1 час, 1200 mg на всеки 6 часа през деня за по-дълги операции. Ако има висок риск от инфекция, лекарството може да се използва в продължение на няколко дни.

При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата и/или интервалът между дозите се коригира в зависимост от КК:

• CC 10–30 ml/min: начална доза – 1200 mg, след това 600 mg на всеки 12 часа;
• QC< 10 мл/мин: начальная доза – 1200 мг, далее – по 600 мг 1 раз в сутки.

За деца дозите и честотата на приложение се намаляват по същия начин.

За пациенти, подложени на хемодиализа, е показана допълнителна доза в края на всяка сесия.

При перитонеална диализа не се налага коригиране на дозата.

Странични ефекти

• от централната нервна система: рядко - главоболие, замаяност; много рядко - възбуда, безсъние, тревожност, объркване, промени в поведението, обратима хиперактивност и гърчове (възможни са гърчове при пациенти, приемащи лекарството във високи дози и при пациенти с нарушена бъбречна функция);
• от стомашно-чревния тракт: много често - диария; често - гадене и повръщане; рядко - диспепсия; много рядко - глосит, черен "космат" език, стоматит, ентероколит, гастрит, свързан с антибиотици псевдомембранозен или хеморагичен колит;
• от хемопоетичната система: рядко - обратима тромбоцитопения, обратима левкопения (включително неутропения); много рядко - еозинофилия, анемия, обратима хемолитична анемия, тромбоцитоза, тромбоцитопенична пурпура, обратима агранулоцитоза, повишено протромбиново време и време на кървене;
• от кожата и подкожните тъкани: рядко - уртикария, сърбеж, кожен обрив; рядко - еритема мултиформе; много рядко - еритематозни обриви, еритема, алергичен васкулит, синдром, подобен на серумна болест, булозен ексфолиативен дерматит, анафилактични реакции, анафилактичен шок, ангиоедем, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, остра генерализирана екзантематозна пустулоза;
• от бъбреците и пикочните пътища: много рядко - хематурия, кристалурия, интерстициален нефрит;
• от черния дроб*: нечесто - умерено повишаване на активността на аланин аминотрансферазата и/или аспартат аминотрансферазата; много рядко - повишени концентрации на билирубин и алкална фосфатаза, нарушена чернодробна функция; при едновременна употреба на други пеницилини и цефалоспорини - холестатична жълтеница, хепатит;
• други: обезцветяване на зъбите (жълто, сиво или кафяво оцветяване); често - кандидоза на лигавиците.

* Чернодробните нежелани реакции обикновено са обратими и се появяват по време на или малко след лечението. Среща се предимно при възрастни хора и мъже. Може да бъде свързано с продължителна употреба на лекарството. Чернодробната дисфункция може да варира по тежест, от лека до животозастрашаваща (главно при пациенти с тежки предшестващи заболявания и хора, лекувани с потенциално хепатотоксични лекарства).

Предозиране

В повечето случаи предозирането причинява стомашно-чревни нарушения (диария, коремна болка, повръщане) и нарушения във водно-електролитния баланс. Възможни са тревожност, световъртеж, безсъние, а в отделни случаи (при пациенти, приемащи лекарството във високи дози и пациенти с нарушена бъбречна функция) - гърчове. Описано е развитието на амоксицилинова кристалурия, в някои случаи водеща до бъбречна недостатъчност.

Лечението при предозиране е симптоматично. Особено внимание се обръща на нормализиране на водно-електролитния баланс. При необходимост се извършва хемодиализа.

специални инструкции

Преди да започне антибиотична терапия, лекарят трябва да получи подробна лична анамнеза от пациента относно предишни реакции на чувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други алергени.

Има съобщения за сериозни реакции на свръхчувствителност към пеницилини, включително смърт. Рискът от такива реакции е особено висок при пациенти с анамнеза за реакции на свръхчувствителност към пеницилини. Ако се развият алергични реакции, лекарството Амоксицилин + Клавуланова киселина незабавно се прекратява и се предписва алтернативна терапия. Ако възникнат сериозни анафилактични реакции, са необходими незабавни подходящи мерки (прилагане на епинефрин). Може да се наложи интравенозно приложение на глюкокортикостероиди, кислородна терапия и управление на дихателните пътища (ако е необходимо, интубация).

По време на терапията е необходимо да се помни за възможното развитие на суперинфекция (обикновено се причинява от гъбички Candida и бактерии Pseudomonas). В този случай преустановете приема на лекарството и/или назначете подходяща терапия.

При съмнение за инфекциозна мононуклеоза не се препоръчва употребата на амоксицилин + клавуланова киселина, тъй като съществува висок риск от кожен обрив, подобен на морбили, което затруднява диагностицирането на заболяването.

При продължителна терапия е възможен растеж на нечувствителни микроорганизми.

Амоксицилин + клавуланова киселина, подобно на други антибактериални лекарства, може да причини лек до животозастрашаващ псевдомембранозен колит. В тази връзка, в случай на диария, която се появява по време на лечението или след неговото завършване, е необходимо да се приеме вероятността от псевдомембранозен колит. Ако диарията е тежка или продължителна, лекарството се прекратява и пациентът се изследва. Не трябва да приемате лекарства, които инхибират чревната подвижност.

В редки случаи пациентите с намалена диуреза могат да развият кристалурия, главно по време на парентерална терапия. При прилагане на амоксицилин във високи дози се препоръчва пиене на много течности и поддържане на адекватна диуреза, за да се намали рискът от образуване на кристали на амоксицилин.

Поради клавулановата киселина в състава, антибиотикът може да причини фалшиво положителен резултат от теста на Coombs.

Амоксицилин + клавуланова киселина в перорални дозирани форми води до високи нива на амоксицилин в урината, което изкривява резултатите при определяне на глюкозата в урината (например тест на Fehling или тест на Benedict). Ако този диагностичен тест е необходим, трябва да се използва методът с глюкозен оксидант.

При едновременно предписване на антикоагуланти трябва внимателно да се следи протромбиновото време или INR (международно нормализирано съотношение). При необходимост дозата им трябва да се коригира.

Амоксицилин + клавуланова киселина в лекарствени форми за перорално приложение могат да причинят обезцветяване на повърхностния слой на зъбния емайл. За да предотвратите това, трябва да осигурите адекватна грижа за устната кухина (редовно и старателно миене на зъбите).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Лекарството Амоксицилин + Клавуланова киселина може да предизвика нежелани реакции от страна на централната нервна система, така че трябва да се внимава при извършване на работа, която изисква скорост на реакция и / или внимание.

Употреба по време на бременност и кърмене

При проучвания на репродуктивната функция при животни с перорално и парентерално приложение на комбинацията от амоксицилин + клавуланова киселина не е открит тератогенен ефект. Едно проучване при жени с преждевременна руптура на мембраните установи, че профилактичната употреба на амоксицилин в комбинация с клавуланова киселина може да увеличи риска от развитие на некротизиращ ентероколит при новородени. По време на бременност лекарството се предписва само ако очакваните ползи от терапията за жената надвишават потенциалните рискове за плода.

Амоксицилин + клавуланова киселина може да се използва по време на кърмене. Не са наблюдавани неблагоприятни ефекти при кърмени деца, с изключение на риска от реакции на свръхчувствителност, орална кандидоза или диария, което се дължи на проникването на следи от активните вещества на лекарството в кърмата. Ако тези реакции се появят при дете, кърменето трябва да се спре по време на лечението.

Използване в детска възраст

Амоксицилин + клавуланова киселина под формата на таблетки не се използва за лечение на деца под 12-годишна възраст.

При нарушена бъбречна функция

При хронична бъбречна недостатъчност лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

За чернодробна дисфункция

Лекарството Амоксицилин + Клавуланова киселина е противопоказано в случаи на нарушена чернодробна функция и холестатична жълтеница, свързана с употребата на комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина или пеницилин в анамнезата.

При тежка чернодробна недостатъчност лекарството трябва да се използва с повишено внимание. Лечението трябва да се провежда при редовно проследяване на чернодробната функция.

Лекарствени взаимодействия

Бактериостатичните средства (сулфонамиди, макролиди, тетрациклини, линкозамиди, хлорамфеникол) имат антагонистичен ефект.

При едновременната употреба на бактерицидни антибиотици (включително цефалоспорини, аминогликозиди, рифампицин, ванкомицин, циклосерин) се наблюдава синергичен ефект.

Лекарството Амоксицилин + Клавуланова киселина засилва ефекта на индиректните антикоагуланти (потиска чревната микрофлора, намалява протромбиновия индекс и синтеза на витамин К). Ако е необходимо да се използва такава комбинация, трябва да се следят показателите за кръвосъсирване.

Диуретици, нестероидни противовъзпалителни средства, фенилбутазон, алопуринол и лекарства, които блокират тубулната секреция, когато се използват едновременно, повишават концентрацията на амоксицилин.

Лекарството Амоксицилин + Клавуланова киселина повишава токсичността на метотрексат и намалява ефекта на оралните контрацептиви. Когато се комбинира с етинил естрадиол или с лекарства, чийто метаболизъм произвежда пара-аминобензоена киселина, съществува риск от пробивно кървене.

Алопуринол повишава вероятността от развитие на кожни алергични реакции.

Лекарственият разтвор е фармацевтично несъвместим с разтвори, съдържащи бикарбонат, глюкоза, декстран, липиди, протеини и кръв. Несъвместим с аминогликозиди. Разтворът не може да се смесва с други лекарства в една и съща спринцовка/инфузионна бутилка.

Абсорбцията на амоксицилин и клавуланова киселина се повишава от аскорбинова киселина и се намалява от лаксативи, глюкозамин, аминогликозиди и антиациди.

Суспензията, приготвена от праха, може да се съхранява не повече от 7 дни в хладилник (при температура от + 6 ° C). Да не се замразява.

Бактерии, за които е вероятно придобита резистентност към комбинацията от амоксицилин и клавуланова киселина
Грам-отрицателни аероби: Escherichia coH1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, видове от рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, видове от рода Протей, видове от рода Салмонела, видове от рода Шигела.
Грам-положителни аероби: видове от рода Corynebacterium, tnterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, група стрептококи Вириданс.

Бактерии, които са естествено резистентни към комбинацията от амоксицилин и клавуланова киселина
Грам-отрицателни аероби: видове от рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, видове от рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii,видове от рода Провиденсия, видове от рода Pseudomonas, видове от рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Други: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, видове от рода Chlamydia, Coxiella burnetii, видове от рода Микоплазма.
1 За тези бактерии клиничната ефективност на комбинацията от амоксицилин с клавуланова киселина е демонстрирана в клинични проучвания.
2 щама от тези бактериални видове не произвеждат бета-лактамази. Чувствителността по време на монотерапия с амоксицилин предполага подобна чувствителност към комбинацията от амоксицилин и клавуланова киселина.

Фармакокинетика
Всмукване
По-долу са резултатите от фармакокинетично проучване на интравенозно болус приложение на амоксицилин и клавуланова киселина на здрави доброволци в доза от 500 mg + 100 mg (0,6 g) или 1000 mg + 200 mg (1,2 g) за 30 минути.

Средна стойност на фармакокинетичните параметри

• инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (остър и хроничен синузит, остър и хроничен отит на средното ухо, тонзилит);
• инфекции на долните дихателни пътища (обостряне на хроничен бронхит, лобарна пневмония и бронхопневмония);
• инфекции на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит);
• инфекции в гинекологията;
• инфекции на кожата и меките тъкани, включително ухапвания от хора и животни;
• инфекции на костите и ставите (напр. остеомиелит);
• коремни инфекции, вкл. жлъчни пътища (холецистит, холангит);
• инфекции, предавани по полов път (гонорея, шанкроид);
• предотвратяване на инфекции след операция.

• свръхчувствителност към амоксицилин и други пеницилини, клавуланова киселина и други компоненти на лекарството;
• анамнеза за тежки реакции на свръхчувствителност (например анафилактични реакции) към други бета-лактамни антибиотици (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
• анамнеза за холестатична жълтеница и/или друга чернодробна дисфункция, причинена от употребата на амоксицилин/клавуланова киселина.

Употреба по време на бременност и кърмене
Бременност
При предклинични репродуктивни проучвания, парентералното приложение на амоксицилин + клавуланова киселина не предизвиква тератогенни ефекти. В едно проучване при жени с преждевременна руптура на мембраните е установено, че профилактичната терапия с лекарството може да бъде свързана с повишен риск от развитие на некротизиращ ентерколит при новородени. Amoxiclav ® не се препоръчва за употреба по време на бременност, освен ако очакваната полза за майката не надвишава потенциалния риск за плода.
Кърмене
С изключение на възможността от сенсибилизация, диария или кандидоза на устната лигавица, свързани с проникването на следи от активните съставки на това лекарство в кърмата, не са наблюдавани други нежелани реакции при кърмачета. Въпреки това, по време на кърмене Amoxiclav ® се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето. Ако се появят нежелани реакции, кърменето трябва да се преустанови.

Взаимодействие с други лекарства
Едновременната употреба с пробенецид не се препоръчва. Пробенецид намалява тубулната секреция на амоксицилин. Едновременната употреба на пробенецид може да доведе до повишени и продължителни кръвни концентрации на амоксицилин, но не и на клавуланова киселина.
Диуретици, алопуринол, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се екскретира главно чрез гломерулна филтрация).
Едновременната употреба на Amoxiclav ® и метотрексат повишава токсичността на метотрексат.
Бактериологични лекарства ( макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) имат антагонистичен ефект. Намалява ефективността на лекарства, по време на метаболизма на които се образува пара-аминобензоена киселина, етинил естрадиол - рискът от развитие на "пробивно" кървене. Повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (чрез потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). В някои случаи приемането на лекарството може да удължи протромбиновото време; поради това трябва да се внимава при едновременната употреба на антикоагуланти и лекарството Amoxiclav ®.
Индиректните антикоагуланти и пеницилиновите антибиотици се използват широко в практиката; не са отбелязани взаимодействия. В литературата обаче са описани случаи на повишаване на международното нормализирано съотношение (INR) при пациенти с едновременна употреба на аценокумарин или варфарин с амоксицилин. Ако е необходима едновременна употреба с антикоагуланти, протромбиновото време или INR трябва да се проследяват внимателно при предписване или преустановяване на лекарството; може да се наложи корекция на дозата на антикоагуланти.
При пациенти, получаващи микофенолат мофетил, след започване на комбинацията от амоксицилин с клавуланова киселина, се наблюдава намаляване на концентрацията на активния метаболит, микофенолова киселина, преди приема на следващата доза от лекарството с приблизително 50%. Промените в тази концентрация може да не отразяват точно общите промени в експозицията на микофенолова киселина.
Едновременната употреба на алопуринол и амоксицилин може да повиши риска от кожни алергични реакции. Понастоящем в литературата няма данни за едновременната употреба на комбинация от амоксицилин с клавуланова киселина и алопуринол. При комбиниране с рифампицин се наблюдава взаимно отслабване на антибактериалния ефект.
Едновременната употреба с дисулфирам трябва да се избягва.
Лекарството Amoxiclav ® и аминогликозидните антибиотици са физически и химически несъвместими. Едновременната употреба на амоксицилин и дигоксин може да доведе до повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.
Лекарството Amoxiclav ® намалява ефективността на оралните контрацептиви.
Фармацевтична несъвместимост
Amoxiclav ® не трябва да се смесва с кръвни продукти, други течности, съдържащи протеини, като протеинови хидролази, или интравенозни липидни емулсии. Когато се използват едновременно с аминогликозиди, антибиотиците не трябва да се смесват в една и съща спринцовка или в един и същ флакон за интравенозни течности, тъй като при такива условия аминогликозидите губят активност.
Избягвайте смесването с разтвори на декстроза, декстран, натриев бикарбонат.

специални инструкции

Форма за освобождаване

Условия за съхранение

Най-доброто преди среща

2 години.
Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката!

Условия за отпускане от аптеките

производител

Хората често се сблъскват с бактериални инфекции, които представляват опасност за хората. Когато се появят такива заболявания, е необходимо незабавно да започнете да ги елиминирате. Сред лекарствата, които ефективно се борят с бактериалните патологии, е амоксицилин. Преди да използвате такъв комбиниран продукт, трябва да разберете инструкциите за употреба на амоксицилин и клавуланова киселина.

Всеки човек, който възнамерява в бъдеще да използва лекарство за лечение на инфекциозни заболявания, трябва да определи от какво е направено то.

При създаването на лекарство се комбинират два активни компонента наведнъж. Първото вещество е амоксицилин натрий, а второто е калиев клавуланат. Струва си да се отбележи, че лекарството "Ecoclave Plus" също е направено от тези компоненти.

Лекарството се предлага в различни форми, с които е най-добре да се запознаете предварително. В аптеките се продават филмирани таблетки, както и прах за създаване на суспензия или инжекционен разтвор.

Фармакологични свойства

Когато се запознавате с характеристиките на амоксицилин с клавуланова киселина, трябва да разберете техните фармакологични свойства. Това ще помогне да се разбере ефектът на лекарството върху човешкото тяло.

Фармакодинамика

Този комбиниран продукт има бактерициден ефект, който елиминира патогените. Лекарството е особено ефективно в борбата срещу грам-положителните бактерии, които включват лактамази и щамове.

Фармакокинетика

Когато използвате лекарството, основните му компоненти бързо проникват в тялото. Благодарение на това ефектът от приема му се проявява в рамките на един час. Бъбреците са отговорни за отстраняването на лекарството, като напълно почистват тялото за 4-5 часа.

Показания за употреба

Преди да използвате каквото и да е лекарство, трябва да определите обхвата на неговото приложение. Амоксицилин с киселина се използва за борба с инфекциозни заболявания, които се появяват поради ефектите на бактериите върху тялото. Най-често лекарството се използва за елиминиране на респираторни заболявания, но има и други патологии, които могат да бъдат излекувани. Те включват:

• увреждане на дихателните пътища и дихателните органи;
• кожни инфекциозни заболявания;
• гинекологични или урологични патологии;
• увреждане на костната тъкан.

Лекарството също се използва редовно, за да се отървете от симптомите на заболявания, засягащи пикочно-половите органи:

• уретрит;
• цистит;
• салпингит;
• простатит.

Колко правилно и в какви дози се използва лекарството?

Необходимо е предварително да се разберат нюансите на използването на бактерицидно лекарство. За да направите това, ще трябва да разгледате отделно всеки начин на използване.

Филмирани таблетки

Често за терапия се използва лекарство, налично под формата на таблетки. Приемайте по три таблетки дневно след или преди хранене. Продължителността на терапията зависи от характеристиките на заболяването и възможните усложнения.

Прах за приготвяне на суспензия

Суспензията се използва за лечение на новородени и деца под десет години. Разтворът, приготвен от прах, се приема перорално след хранене. Трябва да се запознаете с оптималната дозировка, тъй като тя пряко зависи от възрастта на детето. Дневната доза за деца под една година е 25 mg/kg, от една до три години - 35 mg/kg, от три до десет години - 40 mg/kg.

Прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Не трябва сами да прилагате инжекционния разтвор, тъй като това трябва да се прави от медицински персонал. Точната доза на лекарството се определя от лекаря въз основа на диагнозата и благосъстоянието на пациента.

Последици от предозиране

Ако по време на лечението не се спазва правилната дозировка, могат да възникнат определени усложнения. Поради употребата на лекарството в големи дози възникват проблеми със съня, които водят до безсъние. Също така пациентите, които са претърпели предозиране, се оплакват от конвулсии, нервни разстройства, замаяност и водно-електролитен дисбаланс.

Злоупотребата с лекарството е придружена от кристалурия на амоксицилин, което води до развитие на бъбречна недостатъчност. Всички тези симптоми са много опасни и затова, в случай на предозиране на лекарството, незабавно потърсете помощ от лекар.

Възможни нежелани ефекти

Не е тайна, че след употреба на лекарства могат да се появят странични ефекти, които нарушават функционирането на определени системи на тялото.

Стомашно-чревния тракт

Проблемите с храносмилателната система се проявяват под формата на жълтеница, диария, повръщане и гадене. Понякога пациентите развиват хеморагичен колит и хепатит.

Кръвотворни органи

Хората се оплакват от тромбоцитоза, хемолитична анемия и левкопения. Появяват се и симптоми на тромбоцитопения и еозинофилия.

Централна нервна система

Поради неправилната употреба на амоксицилин с клавуланова киселина могат да възникнат проблеми с централната нервна система. Те включват тревожност, депресия, хиперактивност.

Алергии

Алергичните реакции са сред най-честите странични ефекти на лекарството. Те се проявяват под формата на подуване, уртикария и дерматит.

Влияние върху способността за работа с машини

Лекарството има отрицателен ефект върху контрола на механизмите само ако се приема в големи дози.

Противопоказания за употребата на лекарството

Преди да използвате лекарството, не забравяйте да проучите неговите противопоказания. Това ще ви помогне да разберете в какви случаи не трябва да се използва. Амоксицилин е противопоказан при пациенти, които са алергични към някоя от съставките на лекарството. Също така, лекарите не съветват хората с лимфоцитна левкемия и инфекциозна мононуклеоза да приемат лекарството.

Употреба на лекарството при увредена бъбречна или чернодробна функция

Хората, които имат проблеми с черния дроб или бъбреците, трябва да използват амоксицилин с повишено внимание. При такива заболявания отстраняването на лекарствените компоненти от тялото се забавя, което често води до предозиране. Ето защо, за да се предпазите от усложнения, се препоръчва да приемате лекарството в намалени дози. Също така между всяка доза ще трябва да правите почивка от 10-12 часа.

Специални инструкции за лекарството

Всеки, който планира да използва това или онова лекарство, трябва да се запознае със специалните инструкции за употребата му.

Използване в детска възраст

Амоксицилин и клавуланова киселина се използват за лечение на деца на възраст от три месеца. В този случай не се използват таблетки, а прах за приготвяне на сироп.

По време на бременност и кърмене

По-добре е бременните момичета да се въздържат от употребата на това лекарство, тъй като това може да доведе до развитие на ентероколит при бебето. Въпреки това, някои момичета все още използват лекарството след предварителна консултация с лекар.

Използвайте в напреднала възраст

Няма ограничения за приема на лекарството за възрастни хора. Следователно, по време на лечението те трябва да следват обичайната дозировка за възрастни.

Съвместимост с други лекарства и алкохол

Известно е, че лекарството може да се комбинира с други лекарства и да се използва в комплексна терапия. Преди това обаче е необходимо да се определи неговата съвместимост с лекарства.

Амоксицилин не трябва да се използва заедно с лаксативи, глюкозамин и антиациди. Тези лекарства намаляват абсорбцията на лекарството и намаляват неговата ефективност. За да се увеличи терапевтичният ефект на таблетките или инжекциите, те трябва да се комбинират с антикоагуланти.

Амоксицилинът е несъвместим с алкохола и поради това не трябва да пиете алкохол по време на лечението.

Условия за продажба на лекарства

За да закупите амоксицилин, ще трябва да посетите лекар за диагностични процедури. След потвърждаване на диагнозата лекарят ще може да вземе решение за лечение и да напише рецепти за закупуване на необходимите лекарства. Не можете да закупите лекарството в аптека без лекарско предписание.

Условия за съхранение

Всеки трябва да се запознае с правилата за съхранение на лекарства у дома, тъй като това ще удължи срока на годност на лекарствата. Амоксицилин под формата на таблетки трябва да се съхранява на слабо осветено място при температура 15-25 градуса.

Противопоказано е таблетките да се съхраняват на слънчева светлина, тъй като яркото осветление променя свойствата на лекарството.

Приготвените инжекционни разтвори се съхраняват най-добре в хладилник при температура 1-2 градуса по Целзий.

Аналози на лекарството "Амоксицилин" + клавуланова киселина

Пациенти, които не могат да бъдат лекувани с амоксицилин, използват подобни лекарства. Сред тях е Amoxiclav, който има същите фармакологични свойства. Това лекарство помага да се отървете от остър среден отит, хроничен бронхит и пневмония. Амоксиклав се приема два пъти дневно в количество от 200-300 mg.

Заключение

Амоксицилин с клавуланова киселина се счита за отлично комбинирано средство срещу бактериални заболявания. Преди да използвате такова лекарство, по-добре е да се запознаете с неговите показания, фармакологични свойства и срок на годност.