Каква е разликата между розувастатин и аторвастатин. Списък на статини от последно поколение, преглед на лекарства, разлики от по-ранни поколения, ползи и вреди. Противопоказания и нежелани реакции

Статините са най-ефективните лекарства за понижаване на холестерола в кръвта от гледна точка на основаната на доказателства медицина. Тази ефективност се свързва с техния механизъм на действие и добра поносимост при повечето пациенти с хиперхолестеролемия. В същото време има голям брой лекарства от групата на статините, което често води до объркване при предписването им от неопитни лекари и неспазване на индивидуалните различия между тях. Какъв избор трябва да направи лекарят – аторвастатин или розувастатин? Разбирането на разликата между тези лекарства ви позволява да оптимизирате терапията на конкретен пациент и да подобрите прогнозата за възстановяване.

Едно от най-изследваните лекарства в групата на статините е Розувастатин.

Относно статините

Независимо от името си (симвастатин, розувастатин, аторвастатин), всички статини имат един и същ механизъм на действие върху човешкото тяло. Тези лекарства блокират ензима HMG-CoA редуктаза, който се намира в чернодробната тъкан и участва в синтеза на холестерол. В същото време блокирането на този ензим води не само до намаляване на нивото на холестерола в кръвта, но също така намалява количеството на липопротеините с ниска и много ниска плътност в него, които играят ключова роля в развитието на съдова атеросклероза.

В същото време в кръвта се повишава съдържанието на липопротеини с висока плътност (HDL), които премахват липидите от атеросклеротичните плаки и ги транспортират до черния дроб, което води до намаляване на тежестта на атеросклерозата и подобряване на състоянието на пациента -битие.

В съвременната клинична практика има 3 основни статина: розувастатин, аторвастатин и симвастатин.

В допълнение към директния ефект върху метаболизма на холестерола в организма, всички статини имат едно общо свойство: подобряват състоянието на вътрешната стена на кръвоносните съдове, като по този начин намаляват вероятността от възникване на атеросклеротичен процес в тях.

Аторвастатин е липидопонижаващо лекарство

Аторвастатин и розувастатин се използват за лечение на всяко състояние, свързано с хиперхолестеролемия (наследствена и придобита), както и за предотвратяване на заболявания като инфаркт на миокарда и исхемичен инсулт. Въпреки това, много пациенти и лекари задават важен въпрос: кое е по-добро - розувастатин или аторвастатин? За да се даде точен отговор, е необходимо да се обсъдят всички разлики между тях.

Химическа структура и природа на съединенията

Различните статини имат различен произход – естествен или синтетичен, което може да повлияе на тяхната фармакологична активност и ефективност при пациента. Лекарствата от естествен произход, като симвастатин, се различават от техните синтетични аналози с намалена активност и са по-склонни да причинят странични ефекти. В крайна сметка степента на пречистване на суровината може да бъде с незадоволително качество.

Розувастатин е противопоказан при пациенти с активно чернодробно заболяване

Синтетичните статини (мертенил - търговското наименование на розувастатин и аторвастатин) се получават чрез синтезиране на активното вещество в специални гъбични култури. В същото време полученият продукт е с висока степен на чистота, което го прави по-ефективен от естествените му аналози.

В никакъв случай не трябва да приемате статини сами, поради високия риск от странични ефекти, ако дозировката е избрана неправилно.

По-важна разлика при сравняване на розувастатин и аторвастатин са техните физикохимични свойства, а именно разтворимостта в мазнини и вода. Розувастатин е по-хидрофилен и лесно се разтваря в кръвна плазма и всякакви други течности. Аторвастатин, напротив, е по-липофилен, т.е. проявява повишена разтворимост в мазнини. Разликата в тези свойства води до разлики в причинените странични ефекти. Розувастатин има най-голям ефект върху чернодробните клетки, а неговият липофилен аналог има най-голям ефект върху мозъчните структури.

Въз основа на структурата и произхода на двете лекарства не е възможно да се идентифицира най-ефективното от тях. В тази връзка е необходимо да се обърне внимание на това как те се различават един от друг по отношение на усвояването и разпределението в тялото, както и в ефективността на ефекта им върху нивото на холестерола и липопротеините с различна плътност.

Разлики в процесите на усвояване, разпределение и отделяне от организма

Разликите между двете лекарства започват още на етапа на абсорбция от червата. Аторвастатин не трябва да се приема с храна, тъй като процентът на неговата абсорбция е значително намален. От своя страна розувастатин се абсорбира в постоянно количество, независимо от консумацията на различни храни.

Разликите между лекарствата влияят върху показанията и противопоказанията за тяхното използване.

Най-важният момент, по който се различават лекарствата, е техният метаболизъм, т.е. трансформации в човешкото тяло. Аторвастатин се превръща в неактивна форма от специални ензими в черния дроб от семейството на CYP. В тази връзка основните промени в неговата активност са свързани със състоянието на тази чернодробна система и едновременната употреба на други лекарства, които я засягат. В този случай основният път на елиминиране на лекарството е свързан с екскрецията заедно с жлъчката. Розувастатин или мертенил, напротив, се екскретират главно с изпражненията в почти непроменена форма.

Тези лекарства са добър избор за продължително лечение на хиперхолестеролемия, тъй като концентрацията им в кръвта позволява приема на лекарството само веднъж дневно.

Разлики в ефективността

Най-важният момент при избора на конкретно лекарство е неговата ефективност, т.е. степента на намаляване на концентрацията на холестерол и липопротеини с ниска плътност (LDL) и повишаване на липопротеините с висока плътност (HDL).

Мертенил е синтетично лекарство

Когато се сравнява розувастатин с аторвастатин в клинични проучвания, първият изглежда най-ефективен. Нека анализираме по-подробно получените резултати:

• Розувастатин намалява нивата на LDL с 10% по-ефективно от неговия аналог при същата доза, което може да се използва при лечение на пациенти с изразено повишаване на нивата на холестерола.
• Заболеваемостта и смъртността между пациентите, приемащи тези лекарства, също е надеждна - честотата на сърдечните и съдовите заболявания, както и смъртността, са по-ниски при хората, използващи мертенил.
• Честотата на страничните ефекти не се различава между двете лекарства.

Наличните данни показват, че розувастатин по-ефективно блокира HMG-CoA редуктазата в чернодробните клетки, което води до по-изразен терапевтичен ефект в сравнение с аторвастатин. Въпреки това, неговата цена също може да играе важен фактор при избора на конкретно лекарство, което трябва да се вземе предвид от лекуващия лекар.

Аторвастатин и розувастатин се различават леко един от друг, но последният все още има по-изразен клиничен ефект и разлики в възможните странични ефекти, които трябва да се вземат предвид при предписване на лечение за конкретен пациент. Разбирането от страна на лекуващия лекар и пациента на разликата между статините може да подобри ефективността и безопасността на терапията за понижаване на холестерола.

Статините от последно поколение са признати за най-ефективните и безопасни лекарства в борбата срещу усложненията на атеросклерозата. Лекарствата помагат за намаляване на нивата на холестерола, както и на други продукти от метаболизма на мазнините. Приемът на статини забавя риска от развитие на тежки сърдечно-съдови усложнения – инфаркт, инсулт.

Сърдечно-съдовите заболявания са на първо място сред причините за смърт. Според Министерството на здравеопазването през 2017 г. 47,8% от руските граждани са починали от сърдечно-съдови патологии. СЗО прогнозира, че тази цифра ще се увеличи поради по-бавното стареене, както и промените в начина на живот.

Статини: какво представляват, за кого се предписват?

Статините са мощни лекарства, които нормализират нивата на холестерола в кръвта. Лекарствата блокират биосинтезата на стерол в черния дроб чрез заместване на ензима HMG-CoA редуктаза. Затова официалното им наименование е HMG-CoA редуктазни инхибитори.

В допълнение, статините намаляват концентрацията на "лошите" липопротеини с ниска плътност (LDL) и повишават нивото на "добрите" липопротеини с висока плътност (HDL).

Нормализирането на концентрацията на холестерол, LDL, HDL помага за предотвратяване на прогресията на атеросклерозата и нейните усложнения: инфаркт, инсулт, некроза на долните крайници.Заедно с тромбозата и хипертонията, това заболяване е признато за най-смъртоносното сред всички сърдечно-съдови патологии.

В Европа и САЩ практиката за предписване на статини е много разпространена. 95% от американските и 55% от европейските пациенти, на които са предписани лекарства, ги приемат. В Русия тази цифра е само 12%. Друго международно проучване VALIANT показа, че нашите лекари предписват статини 100 пъти по-рядко от чуждестранните си колеги.

Предписването на статини ви позволява да:

• намаляване на риска от инфаркт и инсулт;
• намаляване на броя на пациентите със застойна сърдечна недостатъчност, изискващи хоспитализация;
• намаляване на броя на операциите за възстановяване на кръвния поток;
• предотвратяване на пристъпи на ангина пекторис.

Въпреки огромния терапевтичен потенциал, таблетките статин се приемат по ясни показания, а не по каквато и да е причина. Те не са безобидни и имат сериозни странични ефекти. Статините се препоръчват на хора:

• преживели инфаркт, инсулт, микроинсулт;
• подготовка за коронарна хирургия;
• с нива на LDL над 190 mg/dL (4,9 mmol/L);
• страдащи от захарен диабет и с концентрация на LDL 70-189 mg/dl (1,8-4,9 mmol/l);
• деца над 10 години, които са изложени на риск от развитие на ранен инфаркт.

Най-ефективните и безопасни статини

Статините от ново поколение са синтетични лекарства, чиито активни съставки са аторвастатин, розувастатин, питавастатин. Те са в състояние да намалят по-силно нивата на LDL и LDL холестерола от своите предшественици и се комбинират по-добре с други лекарства.

Най-продаваният статин в света. По отношение на мощността той изпреварва по-ранните лекарства (симвастатин, правастатин, ловастатин). Употребата му при повечето пациенти позволява трайно намаляване на нивата на холестерола до препоръчителното ниво. В същото време цената на таблетките е по-нежна в сравнение с розувастатин, а поносимостта на много пациенти е по-добра.

Розувастатин

Това лекарство се счита за най-мощното от съществуващите. Розувастатин се предписва в най-напредналите случаи, когато предписването на други лекарства не позволява да се постигне правилно намаляване на нивата на LDL холестерола. Днес няма консенсус относно целесъобразността на употребата му при пациенти с лека хиперхолестеролемия и нисък риск от развитие на сърдечно-съдови усложнения. Лекарството беше пуснато наскоро, работата му е проучена по-малко от. Ето защо някои въпроси, особено ако се отнасят до дългосрочни последици, нямат ясен отговор.

Питавастатин

Доста рядко лекарство от 4-то поколение, което се произвежда от испанската компания Recordati Industria Chimica Pharmaceutica под търговското наименование Livazo. В сравнение с популярния розувастатин, той е проучен много по-слабо. Поради това лекарите рядко предписват питавастатин за понижаване на холестерола. Обикновено се предписва на пациенти като алтернатива на розувастатин, ако има непоносимост към него. Цената на Livazo е 540-1205 рубли.

Статини от последно поколение: имената на лекарствата от 3-то и 4-то поколение са дадени в таблицата.

Кои от последното поколение статини имат най-малко странични ефекти? Най-безопасни са оригиналните статини Liprimar (аторвастатин) и Crestor (розувастатин). Цената им се различава значително от аналозите, но е напълно оправдана. Ако бюджетът на пациента е по-скромен, му се предписват заместители, които имат добра репутация: Tulip, Torvacard, Atoris, Rosucard, Lipoprime. Вашият лекар може да предпише други лекарства въз основа на вашия собствен опит с лекарството. Не трябва да купувате най-евтините аналози. Тяхната ефективност и безопасност са под въпрос.

Разлика между ново и старо поколение лекарства

Има 4 поколения статини:

• първи - симвастатин, ловастатин, правастатин;
• вторият е флувастатин;
• трети - аторвастатин;
• четвърти - розувастатин, питавастатин.

Розувастатин е 1,5-2 пъти по-добър за намаляване на нивата на LDL от аторвастатин, 4 пъти по-добър от симвастатин, 8 пъти по-добър от правастатин или ловастатин. Концентрацията на "вредните" липопротеини се счита за основен показател, който влияе върху минимизирането на риска от сърдечно-съдови усложнения. Използва се за прогнозиране на ефективността на дадено лекарство.

Метаболизмът на последното поколение статини е подобен на лекарствата от 1-2 поколения, но с по-леки странични ефекти. Това позволява да се предписват едновременно с определени лекарства, които са несъвместими със симва-, лова- и правастатин. Това предимство значително разширява кръга от потенциални пациенти.

Основната разлика между последното поколение статини е способността им да намаляват нивото на С-реактивния протеин (CRP фактор). Ново изследване принуждава лекарите да признаят, че това вещество може да играе не по-малка роля в прогресията на атеросклерозата от холестерола. Нормализирането на нивото му дава възможност за по-ефективно инхибиране на развитието на болестта, както и предотвратяване на развитието на животозастрашаващи усложнения. Това свойство доказано присъства само в розувастатин, както и в неговите аналози.

Съвместимост с други лекарства

Статините от трето и четвърто поколение са много по-съвместими с други лекарства. Аторвастатин не трябва да се предписва едновременно с:

• гемфиброзил;
• комбинация от типранавир с ритонавир;
• телапревир;
• циклоспорин.

Необходима е корекция на дозата на таблетките, когато се приемат едновременно със следните лекарства:

• боцепривир;
• верапамил;
• дигоксин;
• дилтиазем;
• итраконазол;
• кларитромицин;
• колхицин;
• лопинавир с ритонавир;
• нелфинавир;
• ниацин;
• омепразол;
• езетимиб.

Таблетките розувастатин се различават от другите статини по минимално взаимодействие с ензимите на цитохром Р450. Може, но не е препоръчително, да се предписва като допълнение към курс на лечение с лекарства, с които други HMG-CoA редуктазни инхибитори не са съвместими. Розувастатин не се предписва на пациенти, приемащи фибрати или циклоспорин.

Ползите и вредите от статините

Предписването на лекарства от ново поколение за висок холестерол е оправдано, когато е показано. Според изследвания употребата на розувастатин може да намали с:

• 20% обща смъртност;
• 44% смъртност от усложнения на атеросклерозата;
• 50% шанс за развитие на инсулт или инфаркт.

Други статини могат да се похвалят с по-скромни, но все пак впечатляващи резултати. Целта им позволява да се намалят с:

• 20-42% коронарна смъртност;
• 25-37% честота на миокарден инфаркт;
• 28-31% шанс за инсулт.

За съжаление, статините не са напълно безопасни лекарства. Таблетките имат много сериозни ефекти и редица противопоказания. Те не се предписват на хора, които:

• имате чернодробно заболяване;
• непълнолетни (с изключение на рядко генетично заболяване, което е придружено от повишени нива на холестерол);
• бременни жени, както и тези жени, които планират да заченат;
• кърмене

Най-честите нежелани реакции са безвредни. Около 12% от пациентите страдат от болки в гърлото, 6,6% от главоболие, 5,3% от настинка, 5,1% от мускулни болки. Повечето пациенти отбелязват подобрение на цялостното си здраве след приема на лекарствата след няколко дни или седмици. Но някои хора продължават да изпитват дискомфорт по време на курса.

Най-радикалният начин да се отървете от страничните ефекти е да спрете приема на статини. Преди да решите да спрете лечението, лекарите препоръчват да претеглите плюсовете и минусите. В края на краищата статините наистина удължават живота на човек и това си струва да се примири с леки влошавания на благосъстоянието. Освен това има алтернативни начини за подобряване на общото състояние:

• съгласете се с кратка почивка от приема на лекарството. Наблюдавайте промените. Понякога мускулните болки и общата слабост са следствие от напреднала възраст или други заболявания, а не страничен ефект от лекарства. Лечението им ще облекчи дискомфорта;
• помолете Вашия лекар да смени лекарството или да намали дозата. Статините са доста голяма група лекарства, което позволява на всеки пациент да избере лекарство, което е оптимално за него;
• Обсъдете възможността за комбиниране на статини и други лекарства за понижаване на холестерола. Статините са най-ефективните лекарства за нормализиране на нивата на холестерола. Но понякога комбинацията им с други лекарства ви позволява да намалите дозата, като същевременно поддържате нивата на LDL толкова ниски;
• упражнявайте внимателно. Физическата активност може да увреди мускулите на клетъчно ниво. Докато приемате инхибитори на HMG-CoA редуктазата, това е изпълнено със силна мускулна болка. Може да си струва да преразгледате плана си за урок, като намалите малко натоварването;
• Приемайте коензим Тази хранителна добавка може да помогне за предотвратяване на някои нежелани реакции при малка част от хората.

Има мнение, че инхибиторите на HMG-CoA редуктазата могат да провокират захарен диабет. Това мнение е вярно само отчасти. Проведено е мащабно проучване JUPITER, по време на което е анализирано здравословното състояние на 17 802 пациенти, приемали розувастатин. Диабет тип 2 се развива при 270 пациенти, приемащи хапчетата, срещу 216 случая на патология сред тези, приемащи плацебо. Лекарите обясняват малкото увеличение на заболеваемостта с първоначалното предразположение на хората от изследваната група към развитие на диабет.

Литература

1. Omudhome Ogbru, PharmD. Статини, 2016 г
2. Ан Пиетранджело. Статини: употреби, странични ефекти и други, 2017 г
3. Хана Никълс. Статините: Колко безопасни са? 2017 г
4. S. Работна група за превантивни услуги, „Окончателна препоръка: Употреба на статин за първична профилактика на сърдечно-съдови заболявания при възрастни.“ 13 ноември 2016 г

Последна актуализация: 24 януари 2020 г

Пациентите с диабет често се интересуват от въпроса - Glucophage и Glucophage Long, каква е разликата между тях. Основната разлика е продължителността на действие на лекарствата.

Glucophage е хипогликемично лекарство, предназначено да контролира гликемичния индекс при пациенти със захарен диабет тип 2. Основното активно вещество на лекарството е метформин, което е насочено към активиране на процесите на синтез на гликоген.

Когато се използва това хипогликемично лекарство, има постепенно намаляване на нивата на плазмената захар.

Употребата на Glucophage или Glucophage Long не стимулира процесите на производство на инсулин.

Това лекарство не намалява нивото на глюкозата в кръвта, ако е близо до физиологично определеното ниво, което прави лекарството безопасно и ефективно.

Лекарството се приема изключително според предписанието на лекар.

Ако лекарството се понася добре, това лекарство може да се препоръча за продължителна употреба.

Форми на освобождаване на лекарства, състав и опаковка

И двете лекарства съдържат метформин хидрохлорид като основна активна съставка. Таблетките Glucophage съдържат повидон и магнезиев стеарат като помощни компоненти.

Филмовата обвивка на Glucophage се състои от хипромелоза.

Съставът на таблетките Glucophage Long се различава от Glucophage в присъствието на други спомагателни компоненти.

Лекарството с продължително действие съдържа следните съединения като допълнителни компоненти:

1. Кармелоза натрий.
2. Хипромелоза 2910.
3. Хипромелоза 2208.
4. Микрокристална целулоза.
5. Магнезиев стеарат.

Таблетките от лекарството с нормален период на действие са бели на цвят и имат двойно изпъкнала кръгла форма.

Лекарството с удължено освобождаване е бяло на цвят, а формата на таблетките е с форма на капсула и двойно изпъкнала. Всяка таблетка е гравирана с числото 500 от едната страна.

Лекарствените таблетки са опаковани в блистери от 10, 15 или 20 броя. Блистерите се поставят в картонени опаковки, които също съдържат инструкции за употреба.

И двата вида лекарства се предлагат само с рецепта от Вашия лекар.

Лекарствата трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца. Температурата не трябва да надвишава 25 градуса по Целзий. Срокът на годност на лекарствата е 3 години.

След изтичане на срока на годност или при нарушаване на условията за съхранение, препоръчани от производителя, употребата на лекарството е забранена. Това лекарство трябва да се изхвърли.

Действие на лекарството

Нивото на захарта

Приемането на лекарства Glucophage и Glucophage Long помага за бързо облекчаване на симптомите, характерни за развитието на хипергликемично състояние в организма.

Лекият ефект върху тялото ви позволява да контролирате хода на заболяването и своевременно да регулирате съдържанието на захар в организма.

В допълнение към основния ефект, лекарството има редица предимства, като основното е благоприятният ефект върху тялото и способността, когато се използва продуктът, да се предотврати развитието на заболявания, свързани с функционирането на сърцето, съдовата система и бъбреците.

Основните показания за употребата на Glucophage и Glucophage Long са еднакви.

Лекарствата се използват, ако пациентът има:

• неинсулинозависим диабет, в случай на липса на ефективност от употребата на диетична терапия при възрастни пациенти;
• затлъстяване;
• наличието на захарен диабет тип 2 при юноши, когато пациентите са на възраст над 10 години.

Противопоказанията за употребата на лекарства са следните:

1. Наличие на признаци на развитие на кома.
2. Признаци на развитие на диабетна кетоацидоза.
3. Бъбречни нарушения.
4. Наличието на остри заболявания в организма, които са придружени от появата на нарушения във функционирането на бъбреците, наличието на треска при пациента, развитието на инфекциозни патологии, дехидратация и развитие на хипоксия.
5. Извършване на хирургични интервенции и причиняване на тежки наранявания на пациенти.
6. Нарушения и неизправности на черния дроб.
7. Пациентът развива остро алкохолно отравяне и хроничен алкохолизъм.
8. Пациентът има признаци на развитие на лактатна ацидоза.
9. Периодът от време 48 часа преди и 48 часа след изследване на тялото с помощта на рентгенови методи, които използват контрастни вещества, съдържащи йод.
10. Периодът на раждане на дете.
11. Наличието на свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
12. Период на кърмене.

Това се дължи на повишената вероятност от поява на признаци на лактатна ацидоза в организма.

Инструкции за употреба на таблетки

Лекарството се приема перорално.

Лекарството се използва в комбинирана и монотерапия при захарен диабет тип 2.

Най-често лекуващият лекар започва да предписва лекарството с минимална доза от 500 или 850 mg 2-3 пъти на ден. Лекарството трябва да се приема веднага след хранене или по време на хранене.

Ако е необходимо, е възможно допълнително увеличаване на дозата на лекарството. Решението за увеличаване на дозата, използвана при лечението на захарен диабет тип 2, се взема от лекуващия лекар въз основа на индивидуалните характеристики на пациента и данните, получени по време на изследването на тялото.

Когато се използва лекарството като поддържащо лекарство, дозата на Glucophage може да достигне 1500-2000 mg на ден.

За да се намали вероятността от странични ефекти, дневната доза се разделя на 2-3 дози на ден. Максимално допустимата доза на лекарството може да достигне 3000 mg на ден. Тази дневна доза трябва да бъде разделена на три приема, които са обвързани с основните хранения.

Постепенното увеличаване на използваната доза може да намали вероятността от странични ефекти от приема на лекарството от стомашно-чревния тракт.

Ако възникнат нежелани реакции, трябва да спрете приема на лекарството и да съобщите промените на Вашия лекар.

Признаци на предозиране с лекарства и взаимодействия с лекарства

Ако се появи предозиране на Glucophage в тялото на пациент, страдащ от захарен диабет тип 2, се появяват някои характерни симптоми.

Предозиране на лекарството възниква при приемане на метформин в доза от 85 g от лекарството. Тази доза надвишава максимално допустимата 42,5 пъти. При такъв излишък на дозата тялото на пациента не изпитва развитие на признаци на хипогликемия, но се появяват признаци на развитие на лактатна ацидоза.

Ако се появят първите признаци на лактатна ацидоза при пациент, лечението с лекарството трябва да бъде спряно и пациентът трябва незабавно да бъде хоспитализиран. След хоспитализация пациентът трябва да бъде прегледан, за да се определи концентрацията на лактат и да се изясни диагнозата.

За да се освободи тялото на пациента от лактат, се извършва хемодиализа. Заедно с процедурата се провежда симптоматично лечение.

Употребата на лекарството по време на изследване на тялото с йодсъдържащи продукти е забранена.

Не е препоръчително да използвате лекарството при спазване на нискокалорична диета.

И двата вида лекарства трябва да се използват с повишено внимание, когато се използват лекарства, които имат косвен хипогликемичен ефект.

Цената на Glucophage, която има нормален срок на валидност, е средно 113 рубли в Руската федерация, а цената на Glucophage Long е 109 рубли в Русия.

Експертът ще ви разкаже подробно за действието на лекарството Glucophage във видеото в тази статия.

Тези химикали от последните поколения статини понижават нивата на холестерола в кръвта, като намаляват синтеза му от черния дроб. Лекарствата инхибират (инхибират) чернодробните ензимни системи, които превръщат прекурсорите на холестерола в неговите форми, отговорни за образуването на атеросклеротични плаки; ефектът им зависи от дозата. Отличителна черта на двете лекарства е способността да активират рецепторите на чернодробните клетки за усвояване и разграждане на „лошия“ холестерол - LDL (липопротеини с ниска плътност), възможността за употреба при захарен диабет (те не пречат на въглехидратния метаболизъм).

Лекарствата се използват само по лекарско предписание

Розувастатин и Аторвастатин - каква е разликата?

Това са представители на различни поколения лекарства - съответно четвърто и трето. По-късният синтез на лекарството осигурява появата на нови качества в него, които подобряват ефекта или поносимостта. Съответно цената му се е увеличила. Важни отличителни характеристики на тези лекарства, произведени само в таблетки, са посочени в таблицата.

Участие на черния дроб - за началото на действието не е необходимо преобразуване на лекарството в черния дроб, което е разликата между Rosuvastatin и Atorvastatin. Резултатът е по-бързо начало на действие, по-малко функционално натоварване на чернодробните клетки, по-голяма безопасност при употребата на лекарството и преференциалното му отделяне през червата (около 10% с жлъчката). Липсата на разтворимост в мазнини не предполага участие в разграждането на TG (триглицериди или свободни мазнини).

Предимства и недостатъци на поколения III и IV

По-добре е да посетите лекар и да получите препоръки за употребата на продукта, като вземете предвид резултатите от изследването. И двете лекарства започват да се използват стриктно според показанията при пациенти на средна възраст с клинични прояви на коронарна артериална болест (коронарна болест на сърцето), атеросклероза на кръвоносните съдове на мозъка или долните крайници. Препоръчва се ранна употреба на статини при наследствени форми на хиперхолестеролемия (висок холестерол в кръвта). Периодът на предварителен преглед (от месец до шест месеца за различни пациенти) се комбинира със следните препоръки:

• Корекция на диетата.
• Увеличете физическата активност.

По-нататъшното използване на статини се комбинира със задължителното прилагане на тези съвети. При пациенти със затлъстяване изборът на действие е в полза на употребата на аторвастатин поради възможността за намаляване на свободните мазнини (TG). Въпреки това, при наличие на мастна дегенерация или цироза на черния дроб, рискът от "странични ефекти" се увеличава, което изисква често проследяване на нивото на чернодробните ензими в кръвта.

Третото поколение се характеризира както с чести диспептични оплаквания (при използване на дози над 40 mg се наблюдават гадене, повръщане, подуване на корема и изхождане), така и по-тежки усложнения на лечението под формата на мускулна болка, мускулен разпад. Лошата поносимост на лекарството с влошаване на лабораторните параметри на чернодробната функция е причина за временно спиране, замяна с лекарство от по-високо поколение или намаляване на дозата на избрания статин. Обикновено един месец след спиране на лекарството нивата на холестерола в кръвта се връщат към първоначалните си нива.

Кое е по-добро?

За всеки пациент ще действа конкретно лекарство, като се вземат предвид характеристиките на тялото. Ето някои фактори, които лекарят взема предвид, когато предписва статини:

• Пол, възраст, наследственост, алергични реакции.
• Наличието на съпътстващи заболявания на черния дроб, сърцето, бъбреците.
• Резултати от лабораторни и инструментални изследвания.

Употребата на статини не е оправдана единствено от резултата от липидния профил. Това е процес на вземане на решение след обсъждане с пациента на необходимостта от доживотно лечение на атеросклерозата, доказано от тежестта на нейните прояви. Аторва- и Розувастатин са съвременни лекарства, чиято употреба в средни дози почти еднакво намалява нивото на "лошия" холестерол (съответно с 38-54% и 52-63%). При липса на затлъстяване, изборът на дългосрочна употреба на статини е лекарство с по-ниска дозировка на химичното вещество, по-малко странични ефекти и по-добра цена.

Тези подробности се обсъждат от лекаря и пациента при избора на оригинално лекарство или негов генеричен (аналог). Ако евтиният статинов аналог се понася добре и има достатъчно положителен ефект, те продължават да го приемат в продължение на много години, като наблюдават благосъстоянието на човека и функционалното състояние на черния дроб. Цените на статините от 3-4 поколения се различават от различните производители 10-20 пъти. Продуктите на руските производители Teva, Vertex, Severnaya Zvezda се открояват с ниската си цена (110 рубли за доза от 10 mg аторвастатин, 440 рубли за розувастатин със същата доза за един месец лечение).

Класът лекарства от статини е синтезиран като средство за понижаване на серумния холестерол и намаляване на сърдечно-съдовия риск. Дълго време изследователи и лекари работеха само с лекарствата Lovastatin, Pravastatin, Simvastatin и Fluvastatin. Тогава бяха синтезирани Аторвастатин и Розувастатин - това са статини от последно поколение или по-скоро най-ефективните лекарства в тази категория. Също така, сега се разработват нови, тоест още по-безопасни и по-ефективни статини, сред които Питавастатин е най-популярен.

Обща фармакологична характеристика на статините

Всички статини принадлежат към категорията лекарства, които влияят на липидния метаболизъм в човешкото тяло. Те се обозначават с код C10AA и принадлежат към HMG-CoA редуктазните инхибитори. Като инхибират активността на този ензим, те нарушават синтеза на холестерола, като значително намаляват серумното му количество. Този ефект на статините позволява да се постигнат препоръчителните концентрации на липиди с ниска плътност в кръвта.

Такива ефекти могат значително да намалят скоростта на развитие на атеросклеротична плака. Освен това лекарствата предотвратяват появата му. Дори и с присъствието си, статините имат ценен ефект: те стабилизират ендотела върху атеросклеротичната плака и следователно значително намаляват вероятността от коронарна тромбоза, действайки по различен механизъм от антиагрегантите. Освен това комбинираната употреба на тези лекарства може допълнително да намали вероятността от инфаркт. Следователно цената, определена за статините, е напълно оправдана.

Характеристики на класификацията на статините

Има няколко подхода за разделяне на лекарствата в класове. Те могат да се разглеждат от гледна точка на характеристиките на синтеза. Освен това, тъй като различните лечения със статини изискват различни дозировки, разумно е да се въведе класификация, базирана на препоръчителните дози. Класификацията на поколенията изглежда така:

• I поколение: "Симвастатин", "Правастатин", "Ловастатин".
• II поколение: флувастатин.
• III поколение: Церивастатин, Аторвастатин.
• IV поколение: Питавастатин, Розувастатин.

Всички статини са разделени на изкуствени, синтезирани от суровини и естествени. Последните включват ловастатин, правастатин и симвастатин. Всички останали лекарства са синтетични: флувастатин, аторвастатин, розувастатин и питавастатин.

Класификация на статините в зависимост от дозировката

Всички лекарства от класа, включително статините от последно поколение, могат разумно да бъдат разделени на нискодозови (до 8 mg), среднодозирани (10-40 mg) и високодозирани (40-80 mg). В частност:

• лекарства във високи дози (аторвастатин, ловастатин, флувастатин);
• лекарства със средни дози ("Симвастатин", "Правастатин", "Розувастатин");
• лекарства с ниски дози („Питавастатин“).

Тази класификация отразява възможностите за предписване на лекарства и тяхната терапевтична широта. По-специално, лекарствата във високи дози имат ефект във високи количества и се понасят добре. Лекарствата със средни дози, с изключение на Rosuvastatin, се понасят по-слабо във високи дози, но имат добър ефект.

Средната доза статин Розувастатин, ако е необходимо, може да се предпише във висока доза (80 mg), въпреки че поради сравнително пълното намаляване на общия холестерол и неговата фракция с ниска плътност това често не се изисква. Питавастатин изисква прием в минимални количества, поради което рисковете от нежелани реакции са в пъти по-ниски от тези на класа му аналози.

История на развитието и въвеждането на статините

Историята на статините е много смесена. Първоначално тяхното развитие беше силно възпрепятствано от непознаването на метаболизма на холестерола и вероятността от развитие на атеросклероза в зависимост от нивата на липидите в кръвта. Освен това незабавно бяха синтезирани лекарства за понижаване на холестерола с цел инхибиране на микрофлората в плесенните култури, предназначени за производството на чисти пеницилини. Откриването на антихолестеролния ефект на редица вещества, произвеждани от гъбички, направи възможно изследването на статините.

Първият статин беше компактин, който така и не беше въведен в клиничната практика поради много противоположни мнения за ефектите му. Той е изолиран от култура на Penicillium cetrinium. Монаколин К беше изолиран от културата на Monascus ruber и патентован през февруари 1979 г. През юни 1979 г. е патентован и мевинолин, който по-късно става известен като ловастатин. Това лекарство е използвано в клиниката, след което са изолирани или синтезирани статини от последно поколение.

Много противоположни мнения възпрепятстваха развитието на статините, след което беше решено да се проведат широкомащабни клинични изпитвания. Към днешна дата най-голямото и най-полезно проучване е скандинавското проучване за оцеляване на Simvastatin. Съкратеното му име е “4S”. Той напълно отхвърли възможността за развитие на канцерогенни заболявания, свързани с приема на лекарствата, и доказа, че тяхното използване надеждно увеличава продължителността на живота и намалява честотата на остри коронарни патологии.

Тези в полза на статините

При първоначална концентрация на общ холестерол от 7,4 mmol/L, терапията със статини и достигането на ниво от 5,4 mmol/L значително намалява риска от фатален сърдечно-съдов инцидент с 40% през следващите 5 години. Редица други проучвания показват, че намаляването на нивата на общия холестерол само с 1 mmol/l намалява вероятността от коронарна тромбоза и съответно инфаркт или инсулт с една пета.

Имайки предвид статините, за които много специалисти и пациенти говорят за и против, могат да се разберат следните факти: лекарствата могат да се предписват на възраст над 40 години и намаляването на риска от сърдечни заболявания е рационална тактика за удължаване на живота. И тъй като цената на статините е доста достъпна, тези лекарства, които са доказали своята ефективност, могат да се приемат, без да застрашавате собствения си бюджет. Разбира се, последното поколение статини са много по-скъпи, въпреки че Розувастатин по принцип е доста достъпен за пациента. И най-евтината му форма е лекарството "Mertenil".

Сравнителни характеристики: плюсове и минуси

Когато се оценяват статините, е много лесно да се говори за и против тях. Аргументите в полза са характеристиките на терапевтичното им действие: понижаване на холестерола в кръвта и неговата фракция с ниска плътност, предотвратяване на рисковете от остри събития и подпомагане на тяхното лечение. Въпреки това лекарства като статините също имат противопоказания. Има и странични ефекти, които посредничат срещу употребата.

Съществува риск от миопатия при лечение със статини. Вероятно се медиира от инхибиране на синтеза на холестерол, който е необходим на мускулите. Честотата на този ефект е изключително ниска, въпреки че се увеличава, когато се приема заедно с други. Съществува и риск от развитие на рак на черния дроб, въпреки че вероятността от такова заболяване, както показват последните проучвания, е изключително ниска. В същото време е доказано, че ракът е причинен от други фактори. Това означава, че противопоказанията за лекарства от групата на статините трябва да забраняват комбинираната употреба на тези лекарства с други лекарства, които помагат за намаляване на концентрацията на мазнини в клетките.

Цената на статините от последно поколение

Последното поколение статини имат различни цени, въпреки че ефектът им си струва да се плати. Единственият друг въпрос е, че резултатите от тяхното действие могат да бъдат постигнати с помощта на по-евтин клас аналози от по-ранни поколения. По-специално, цената на най-разпространения статин от IV поколение, розувастатин, е приблизително както следва:

• 600 рубли за таблетки от 40 mg;
• 400-450 за таблетки от 20 mg;
• 300-350 за таблетки от 10 mg;
• 200 рубли за 5 мг.

Опаковката съдържа 30 таблетки, които са достатъчни за едномесечен курс на лечение, а цените за едномесечно лечение с Pitavastatin са приблизително следните:

• Таблетките от 1 mg струват около 700-750 рубли;
• Таблетки от 2 mg - около 1000 рубли;
• Таблетки от 4 mg - около 1500 рубли.

Изборът между Pitavastin и Rosuvastatin се основава на четири критерия: ценови фактор, скорост на намаляване на липопротеините с ниска плътност, пълнота на увеличаване на липопротеините с висока плътност, безопасност. Що се отнася до скоростта на понижаване на холестерола и повишаване на HDL, както и като цена, Rosuvastatin изглежда най-добър, докато Pitavastatin е теоретично по-безопасен.

Последният е два пъти по-скъп от Rosuvastatin. Съществува обаче възможност за използване на други, по-евтини статини. Преди това най-рентабилното лекарство беше Simvastatin. Сега той е заменен от Аторвастатин, който естествено се заменя с Розувастатин (цената му определено ще падне). И ако цените на статините от последно поколение са непосилни за пациентите, тогава си струва да се обмисли възможността за лечение с аторвастатин или симвастатин. Между другото, повечето изследвания са направени с аторвастатин.

Причини за употребата на статини при възрастни хора

Преди това клиницистите не са склонни да предписват статини на пациенти над 75-годишна възраст. Причините са следните фактори:

• приемане на няколко лекарства от други класове;
• взаимно нежелание за добавяне на друг клас лекарства;
• липса или ниско съответствие с лечението;
• нежеланието на самите пациенти да купуват и използват статини поради липса на разбиране на техните ефекти.

Редица проучвания, проведени със Simvastatin, Pravastatin и Atorvastatin, доказват значително намаляване на смъртността при пациенти над 75 години. Освен това намаляването на смъртността е дори по-високо, отколкото при пациентите във възрастовите групи 55-65 и 65-75 години. Следователно, за лекарствата от тази категория (статини), експертните прегледи ясно потвърждават един факт.

Тези лекарства могат и трябва да се приемат по-късно в живота, независимо дали преди това са настъпили остри съдови инциденти. И пациентите, които наистина се грижат за намаляване на риска от смъртта си от миокарден инфаркт или инсулт, трябва да разберат, че ако едно лекарство е ефективно и безопасно, тогава определено си струва да се вземе. Освен това лечението със статини стана по-достъпно и ще продължи да бъде такова.