Съвременни антихистамини: три стъпки към победата над алергиите. Антихистамини от ново поколение: висока ефективност и достъпност

Исторически терминът "антихистамини" се отнася до лекарства, които блокират H1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху H2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) се наричат ​​H2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни средства.

Хистаминът, този най-важен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е химически синтезиран през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Още по-късно се определят неговите функции: стомашна секреция, невротрансмитерна функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаление и др. Почти 20 години по-късно, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори в тялото и са идентифицирани три от техните подвидове: H1, H2 и H3, различаващи се по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват по време на тяхното активиране и блокада. От сега нататък започва активен периодсинтез и клинично изпитване на различни антихистамини.

Многобройни изследвания показват, че хистаминът, действайки върху рецепторите дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират H1-тип рецепторите, могат да ги предотвратят и облекчат.

Повечето от използваните антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Това включва следните ефекти: антипруритно, деконгестантно, антиспастично, антихолинергично, антисеротониново, седативно и локално анестетично средство, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях се дължат не на хистаминова блокада, а на структурни особености.

Антихистаминиблокират ефекта на хистамина върху H1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране и техният афинитет към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамин. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора; те само блокират незаетите или освободени рецептори. Съответно H1 блокерите са най-ефективни за предотвратяване на алергични реакции незабавен тип, а при реакция се възпрепятства освобождаването на нови порции хистамин.

Според химичната си структура повечето от тях принадлежат към мастноразтворимите амини, които имат сходна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и/или хетероциклична група и е свързано чрез азотна, кислородна или въглеродна молекула (X) към аминогрупата. Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познаването на състава му може да предскаже силата на лекарството и неговите ефекти, като способността му да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито една от тях не е общоприета. Според една от най-популярните класификации антихистамините, въз основа на времето на създаване, се разделят на лекарства от първо и второ поколение. Лекарствата от първо поколение също често се наричат ​​успокоителни (въз основа на доминиращия страничен ефект) за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се разграничава третото поколение: то включва фундаментално нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на седативен ефект и кардио, характерни за лекарствата от второ поколение. токсичен ефект(см. ).

Освен това, според тяхната химична структура (в зависимост от Х-връзката), антихистамините се разделят на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни).Всички те са силно разтворими в мазнини и освен H1-хистамина блокират холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с H1 рецепторите, което налага използването на доста високи дози. Най-характерни за тях са следните фармакологични свойства.

• Седативният ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтворими в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с H1 рецепторите в мозъка. Може би те седативен ефектсе състои в блокиране на централните серотонинови и ацетилхолинови рецептори. Степента на проявление на седативния ефект от първо поколение варира между лекарствата и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като сънотворни (доксиламин). Рядко вместо седация се появява психомоторна възбуда (по-често в умерени терапевтични дози при деца и във високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не трябва да се използват при изпълнение на задачи, които изискват бдителност. Всички лекарства от първо поколение потенцират ефекта на седативите и приспивателни, лекарства и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизин, може да се дължи на потискане на активността в определени области на подкоровата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-типични за етаноламините и етилендиамините. Проявява се със сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите лекарства при неалергичен ринит. В същото време те могат да увеличат обструкцията, когато бронхиална астма(поради повишаване на вискозитета на храчките), предизвикват обостряне на глаукомата и водят до запушване на изхода на пикочния мехур при аденом на простатата и др.
• Антиеметичният ефект и ефектът против повръщане вероятно също е свързан с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при двигателни нарушения.
• Редица H1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизъм, което се дължи на централното инхибиране на ефектите на ацетилхолина.
• Антитусивният ефект е най-характерен за дифенхидрамин, той се осъществява чрез директен ефект върху центъра на кашлицата в продълговатия мозък.
• Антисеротониновият ефект, характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• α1-блокиращият ефект с периферна вазодилатация, особено присъщ на фенотиазиновите антихистамини, може да доведе до преходно понижение на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Локален анестетичен (подобен на кокаин) ефект е характерен за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраната за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетициотколкото новокаин. В същото време те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се чрез удължаване на рефрактерната фаза и развитие на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намалена антихистаминова активност с продължителна употреба, потвърждавайки необходимостта от редуване лекарствана всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първо поколение се различават от второто поколение по своята кратка продължителност на действие с относително бързо начало на клиничен ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена, определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това, много от обсъжданите качества позволиха на „старите“ антихистамини да заемат своята ниша в лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), които не са свързани с алергии. Включени са много антихистамини от първо поколение комбинирани лекарства, използвани при настинки като успокоителни, сънотворни и други компоненти.

Най-често използваните са хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

хлоропирамин(супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и целогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Квинке, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж с различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояниянуждаещи се от спешна помощ. Осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, поради което не предизвиква предозиране, когато продължителна употреба. Suprastin се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително странични ефекти). В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни H1-блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичния ефект. Suprastin в момента е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се дължи на доказаната висока ефективност, контролируемостта на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниската цена.

Дифенхидрамин, най-известен у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани H1 блокери. Има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергичните реакции. Поради значителния си антихолинергичен ефект, той има противокашличен, антиеметичен ефект и същевременно предизвиква сухота на лигавиците и задръжка на урина. Поради своята липофилност, дифенхидраминът предизвиква изразена седация и може да се използва като хипнотик. Има значителен локален анестетичен ефект, поради което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се предлага в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което определя широкото му приложение в спешна терапия. Въпреки това, значителен диапазон странични ефекти, непредвидимостта на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено вниманиекогато го използвате и, ако е възможно, използвайте алтернативни средства.

Клемастин(tavegil) е високоефективен антихистамин, подобен по действие на дифенхидрамин. Има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Също така съществува в инжекционна форма, който може да се използва като допълнително средство за защитапри анафилактичен шокИ ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химична структура.

Ципрохептадин(перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно при някои форми на мигрена, дъмпинг синдром, като средство за подобряване на апетита и при анорексия от различен произход. Това е лекарство на избор при студова уртикария.

Прометазин(пиполфен) - изразен ефект върху централната нервна система определя употребата му при синдром на Мениер, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, като антиеметик. В анестезиологията прометазинът се използва като компонент на литични смеси за потенциране на анестезията.

квифенадин(фенкарол) - има по-слаба антихистаминова активност от дифенхидрамин, но също така се характеризира с по-слабо проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкарол не само блокира хистаминовите H1 рецептори, но също така намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва в случаи на развитие на толерантност към други седативни антихистамини.

Хидроксизин(атаракс) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, не се използва като антиалергично средство. Използва се като анксиолитично, седативно, мускулно релаксиращо и противосърбежно средство.

По този начин, антихистаминипърво поколение, засягащи както H1, така и други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори), имат различни ефекти, което определя употребата им при много състояния. Но тежестта на страничните ефекти не им позволява да се считат за лекарства на първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан от тяхното използване, направи възможно разработването на еднопосочни лекарства - второ поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (неседативни).За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се отличават със своята селективност на действие върху H1 рецепторите. Въпреки това, за тях в различна степенбеше отбелязан кардиотоксичен ефект.

Най-често срещаните свойства за тях са следните.

• Висока специфичност и висок афинитет към H1 рецепторите без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързо начало на клиничния ефект и продължителност на действие. Удължаване може да се постигне поради високото свързване с протеините, натрупването на лекарството и неговите метаболити в тялото и бавното елиминиране.
• Минимален седативен ефект при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се дължи на слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните характеристики на тези лекарства. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост, което рядко е причина за спиране на лекарството.
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способността да блокира калиевите канали в сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и сърдечни аритмии. Рискът от този страничен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), при пиене на сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
• Няма парентерални форми, но някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат във форми за локално приложение.

По-долу са антихистамините от второ поколение с техните най-характерни свойства.

Терфенадин- първият антихистамин без инхибиторен ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от изследване както на видовете хистаминови рецептори, така и на характеристиките на структурата и действието на съществуващите H1 блокери и бележи началото на разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадин се използва все по-рядко, което се свързва с повишена способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).

астемизол- едно от най-дългодействащите лекарства в групата (полуживотът на активния му метаболит е до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с H1 рецепторите. На практика няма ефект седативен ефект, не взаимодейства с алкохол. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, когато остър процесупотребата му е неподходяща, но може да бъде оправдана при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има тенденция да се натрупва в тялото, рискът от развитие сериозни нарушения сърдечен ритъм, понякога фатално. Поради тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

Акривастин(Semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразени седативни и антихолинергични ефекти. Характеристика на неговата фармакокинетика е ниско нивометаболизъм и липса на натрупване. Акривастин е за предпочитане в случаите, когато не е необходимо продължително антиалергично лечение поради бързо постижениеефект и краткотрайно действие, което позволява използването на гъвкав дозов режим.

Диметенден(фенистил) - е най-близо до антихистамините от първо поколение, но се различава от тях със значително по-слабо изразен седативен и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действие.

Лоратадин(кларитин) е едно от най-купуваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване с периферните H1 рецептори. Лекарството няма седативен ефект и не засилва ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са локални лекарства и са предназначени за облекчаване локални проявиалергии.

Левокабастин(histimet) се използва като капки за очиза лечение на хистамин-зависими алергичен конюнктивитили като спрей за алергичен ринит. При локално приложение навлиза в малки количества в системния кръвоток и не оказва нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдовата система.

Азеластин(allergodil) е високоефективно средство за лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван като спрей за нос и капки за очи, азеластин практически няма системен ефект.

Друг локален антихистамин, бамипин (Soventol) под формата на гел, е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапвания от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, Слънчево изгаряне, и термични изгаряния лека степен.

Трето поколение антихистамини (метаболити).Основната им разлика е, че те са активни метаболити на антихистамини от предишно поколение. Техен основна характеристикае невъзможността да се повлияе на QT интервала. В момента има две налични лекарства: цетиризин и фексофенадин.

Цетиризин(Zyrtec) е силно селективен антагонист на периферните H1 рецептори. Той е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризин почти не се метаболизира в организма и скоростта на неговото елиминиране зависи от бъбречната функция. Неговата характерна особеност е високата му способност за проникване в кожата и съответно ефективността му в кожни проявиалергии. Цетиризинът, нито експериментално, нито в клиниката, не показа аритмогенен ефект върху сърцето, което предопредели областта на практическото използване на метаболитни лекарства и определи създаването на ново лекарство - фексофенадин.

Фексофенадин(Телфаст) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадин не претърпява трансформации в организма и неговата кинетика не се променя при нарушена чернодробна и бъбречна функция. Той не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не повлиява психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучване на ефекта на фексофенадин върху стойността на QT показа както в експеримент, така и в клиника пълно отсъствиекардиотропен ефект при използване на високи дози и продължителна употреба. Заедно с максимална безопасност това лекарстводемонстрира способността за облекчаване на симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. По този начин, фармакокинетичните характеристики, профилът на безопасност и високата клинична ефикасност правят fexofenadine най-обещаващият от антихистамините в момента.

Така че в арсенала на лекаря има достатъчен брой антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение при алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате и двете различни лекарстваи техните разнообразни форми. Също така е важно лекарят да помни безопасността на антихистамините.

Пролет. Природата се пробужда... Цъфтят иглики... Бреза, елша, топола, леска пускат закачливи обеци; пчели и земни пчели жужат, събират прашец... Сезонът започва (от лат. pollinis прашец) или сенна хрема– алергични реакции към цветен прашец. Лятото идва. Цъфтят житни култури, тръпчив пелин, уханна лавандула... След това идва есента и амброзия, чийто прашец - най-опасният алерген. По време на цъфтежа на плевела до 20% от населението страда от сълзене, кашлица и алергии. И ето, че идва дългоочакваната зима за страдащите от алергии. Но студените алергии очакват мнозина тук. Отново пролет... И така през цялата година.

А също и извънсезонна алергия към животинска козина, козметични инструменти, домашен прахИ така нататък. плюс лекарствена алергия, храна. Освен това, в последните годиниДиагнозата "алергия" се поставя по-често и проявите на заболяването са по-изразени.

Състоянието на пациентите се облекчава от лекарства, които облекчават симптомите на алергичните реакции и преди всичко антихистамини (АХП). Хистаминът, който стимулира H1 рецепторите, може да се нарече главният виновник за заболяването. Той участва в механизма на възникване на основните прояви на алергиите. Следователно антихистамините винаги се предписват като антиалергични лекарства.

Антихистамини - блокери на H1 хистаминовите рецептори: свойства, механизъм на действие

Медиаторът (биологично активен посредник) хистамин засяга:

• Кожа, причиняваща сърбеж, хиперемия.
• Дихателни пътища, причиняващи подуване, бронхоспазъм.
• Сърдечно-съдовата система, причиняваща повишена съдова пропускливост, нарушения на сърдечния ритъм и хипотония.
• Стомашно-чревен тракт, стимулиращ стомашната секреция.

Антихистамините облекчават симптомите, причинени от ендогенното освобождаване на хистамин. Те предотвратяват развитието на хиперреактивност, но не повлияват нито сенсибилизиращия ефект (свръхчувствителност) на алергените, нито инфилтрацията на лигавицата от еозинофили (вид левкоцити: съдържанието им в кръвта се увеличава при алергии).

Антихистамини:

Трябва да се има предвид, че медиаторите, участващи в патогенезата (механизма на възникване) на алергичните реакции, включват не само хистамин. Освен това те са „виновни“ за възпалителни и алергични процесиацетилхолин, серотонин и други вещества. Следователно лекарствата, които имат само антихистаминова активност, спират само остри проявиалергии. Системното лечение изисква комплексна десенсибилизираща терапия.

Поколения антихистамини

Според съвременната класификация има три групи (поколения) антихистамини:
H1 хистаминови блокери от първо поколение (тавегил, дифенхидрамин, супрастин) - проникват през специален филтър - кръвно-мозъчната бариера (BBB), действат върху централната нервна система, осигурявайки седативен ефект;
H1 хистаминови блокери от второ поколение (фенкарол, лоратадин, ебастин) - не предизвикват седация (в терапевтични дози);
H1 хистаминовите блокери от трето поколение (Telfast, Erius, Zyrtec) са фармакологично активни метаболити. Те не преминават през BBB, имат минимален ефект върху централната нервна система и следователно не предизвикват седация.

Характеристиките на най-популярните антихистамини са показани в таблицата:

Ползи от антихистамините от 3-то поколение

Тази група комбинира фармакологично активни метаболити на някои лекарства от предишни поколения:

• фексофенадин (телфаст, фексофаст) е активен метаболит на терфенадин;
• Левоцетиризин (ксизал) е производно на цетиризин;
• Деслоратадин (Erius, Desal) е активен метаболит на лоратадин.

За наркотици последно поколениехарактеризиращи се със значителна селективност (селективност), те действат изключително върху периферните H1 рецептори. Оттук и ползите:

1. Ефикасност: бързата абсорбция плюс високата бионаличност определят скоростта на облекчаване на алергичните реакции.
2. Практичност: не влияят на производителността; липсата на седация плюс кардиотоксичност елиминира необходимостта от коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
3. Безопасност: не води до пристрастяване - това ви позволява да предписвате дълги курсове на лечение. На практика няма взаимодействие между тях и едновременно приеманите лекарства; абсорбцията не зависи от приема на храна; активното вещество се екскретира „както е“ (непроменено), т.е. целевите органи (бъбреци, черен дроб) не са засегнати.

Предписвайте лекарства за сезонни и хроничен ринит, дерматит, бронхоспазъм от алергичен характер.

Антихистамини от 3-то поколение: имена и дозировки

Забележка: Дозировките са за възрастни.

Fexadin, Telfast, Fexofast приемат 120-180 mg х 1 път на ден. Показания: симптоми на сенна хрема (кихане, сърбеж, ринит), идиопатични (зачервяване, сърбяща кожа).

Levocetirizine-teva, xysal приемайте 5 mg х 1 път на ден. Показания: хроничен алергичен ринит, идиопатична уртикария.

Desloratadine-teva, Erius, Desal се приемат по 5 mg х 1 път дневно. Показания: сезонна сенна хрема, хронична идиопатична уртикария.

Антихистамини от трето поколение: странични ефекти

Въпреки тяхната относителна безопасност, блокерите на H1 хистаминовите рецептори от трето поколение могат да причинят: възбуда, конвулсии, диспепсия, коремна болка, миалгия, сухота в устата, безсъние, главоболие, астеничен синдром, гадене, сънливост, диспнея, тахикардия, замъглено зрение, наддаване на тегло, паронирия (необичайни сънища).

Антихистамини за деца

Xyzal капки се предписват на деца: над 6 години в дневна доза от 5 mg (= 20 капки); от 2 до 6 години в дневна доза от 2,5 mg (= 10 капки), по-често 1,25 mg (= 5 капки) х 2 пъти дневно.
Левоцетиризин-тева – доза за деца над 6 години: 5 mg х 1 път дневно.

Ериус сироп е разрешен за деца от 1 до 6 години: 1,25 mg (= 2,5 ml сироп) х 1 път на ден; от 6 до 11 години: 2,5 mg (= 5 ml сироп) х 1 път на ден;
юноши над 12 години: 5 mg (= 10 ml сироп) х 1 път на ден.

Ериус е в състояние да инхибира развитието на първата фаза на алергичната реакция и възпалението. В случай на хронична уртикария заболяването се обръща. Терапевтичната ефикасност на Erius при лечението на хронична уртикария е потвърдена в плацебо-контролирано (сляпо) многоцентрово проучване. Ето защо Ериус се препоръчва за употреба при деца над една година.

важно: Проучване на ефективността на Ериус под формата на таблетки за смучене в педиатрична група не е провеждано. Но фармакокинетичните данни, идентифицирани в проучване за дозиране на лекарства, включващо педиатрични пациенти, показват възможността за използване на таблетки за смучене от 2,5 mg на възрастова група 6 – 11 години.

Фексофенадин 10 mg се предписва на юноши над 12 години.

Лекарят говори за лекарствата за алергия и тяхното използване в педиатрията:

Предписване на антихистамини по време на бременност

По време на бременност не се предписват антихистамини от трето поколение. IN изключителни случаиРазрешено е използването на Telfast или Fexofast.

важно: Няма достатъчно информация за употребата на фексофенадин (Телфаст) лекарства от бременни жени. Тъй като проучванията, проведени върху експериментални животни, не са разкрили доказателства за неблагоприятно въздействие на Telfast върху общ курсбременност и вътрематочно развитие, лекарството се счита за условно безопасно за бременни жени.

Антихистамини: от дифенхидрамин до ериус

Много страдащи от алергии дължат подобреното си благосъстояние на първото поколение антихистамини. „Страничната“ сънливост се приемаше за даденост: но носът ми не течеше и очите не ме сърбяха. Да, качеството на живот пострада, но какво да се прави - болестта. Най-новото поколение антихистамини направи възможно голяма група от страдащи от алергия не само да се отърват от симптомите на алергия, но и да живеят нормален живот: карайте кола, спортувайте, без риск да „заспите по време на шофиране“.

Антихистамини от 4-то поколение: митове и реалност

Често в рекламите за лечение на алергии се появява терминът „антихистамин от ново поколение“ или „антихистамин от четвърто поколение“. Освен това тази несъществуваща група често включва не само най-новото поколение антиалергични лекарства, но и лекарства под нови марки, които принадлежат към второто поколение. Това не е нищо повече от маркетингов трик. Официалната класификация изброява само две групи антихистамини: първо поколение и второ. Третата група са фармакологично активни метаболити, към които се приписва терминът „хистаминови блокери от III поколение H1“.

Статията предоставя списък най-добрите лекарства 1-во, 2-ро и 3-то поколение, които могат да улеснят живота на хора, склонни към алергии. След като прочетете цялата статия, ще можете да разберете защо някои антихистамини са по-добри от други. Вижте кои от тях и защо не трябва да ги приемат бременни и кърмещи жени. Можете да гледате интересен видеоклип по темата какви антиалергични лекарства трябва да вземете със себе си, когато отивате на почивка.

Антихистамини - кои са по-добри?

Лекарства, които потискат хистамина (хормона, който предизвиква алергични реакции в организма) имат различна формаосвобождаване. Те могат да бъдат закупени в аптеката под формата на капсули, таблетки, спрей за нос и дори капки за очи. Антихистамините могат да причинят сериозни странични ефекти в организма, така че някои се продават само с лекарско предписание.

Забележка!Само лекар може да отговори на въпроса кои антихистамини са най-добри и след това на индивидуална основа, като се запознае с характеристиките на тялото ви и идентифицира алергена, който ви притеснява.

В момента има три поколения лекарства, които потискат хистамина. Те се различават един от друг по съставните си компоненти, ефект и продължителност на въздействие върху тялото:

1. Първо поколение:надарен със седативни свойства (потиска съзнанието, успокоява, облекчава раздразнителността) и действа като хапче за сън.
2. Второ поколение: има мощно антиалергично действие. Такива лекарства не потискат съзнанието, но могат сериозно да нарушат нормалния ритъм на сърцето, което, ако човек е невнимателен към здравето си и бездействието на лекарството, води до смърт.
3. Трето поколение:активни метаболити (продукт на био-физико-химична обработка на лекарства от 2-ро поколение). Ефективността на тези лекарства е повече от 3 пъти по-висока от ефективността на антихистамините от 1-во и 2-ро поколение.

За да изберете най най-доброто лекарство, който е в състояние да блокира активността на хистамина, без да нарушава функционирането на основните системи на тялото, трябва да имате представа за основните компоненти на такива лекарства и ефективността на техните ефекти. Именно тази тема е разгледана в следващите раздели на статията.

За лечение на алергии можете да използвате не само таблетки, но и.

Лекарства от първо поколение

Продължителността на експозиция на антихистамини от тази група е 4-6 часа, след което пациентът трябва да приеме нова доза от лекарството. Списъкът с основните нежелани реакции включва сухота в устата и временна загуба на замъглено зрение. Нека да разгледаме популярните видове наркотици: различни формиосвобождаване.

Лекарството съдържа активна съставкахлоропирамин. Продуктът е ефективен при често срещани видове алергии, включително сезонни и такива, причинени от ухапвания от насекоми. "Suprastin" се предписва от 1 месец от живота. След приложение лекарството започва да действа след 15-25 минути. Максималният ефект се постига в рамките на един час и продължава до 6 часа. Продуктът помага за спиране на запушването, има умерено спазмолитично действие и има способността да облекчава възпалението.

"Suprastin" се продава под формата на таблетки и като разтвор в ампули. Препоръчително е таблетките да се приемат само по време на хранене, като се избягва дразнене на стомашната лигавица. Инжекциите се предписват за продължителни алергии, които не могат да бъдат излекувани с хапчета.

Приблизителната цена на лекарството е 120 - 145 рубли. (налични за свободна продажба).

Друго име за успокояващия антихистамин е "Клемастин" (активното вещество е клемастин хидрофумарат). Лекарството е предназначено за облекчаване на алергии, които могат да възникнат в отговор на полени, пърхот на домашни любимци, ухапвания от комари, контакт с кожата на химически. Всички тези фактори причиняват алергични симптоми(кожен обрив, кихане, червени очи, запушен нос). След приема на Tavegil действието на хистамина се блокира, в резултат на което посочените симптоми изчезват.

Този тип антихистамин е дългодействащо (продължително) лекарство. От стомашно-чревния тракт лекарството прониква в кръвта. След 2 часа се наблюдава максималната му концентрация в плазмата. След 5-6 часа се развива интензивно антихистаминовата му активност, която може да продължи 12-24 часа.

"Tavegil" може да бъде закупен под формата на таблетки, сироп и инжекционен разтвор. Цената на лекарството започва от 120 рубли и зависи от формата на освобождаване, както и от броя на таблетките или ампулите в опаковката. Продуктът се отпуска без лекарско предписание.

Обикновено това лекарство се предписва на деца и възрастни пациенти, чието тяло не приема други антихистамини поради пристрастяване. В сравнение с тях Фенкарол има по-слабо изразен седативен ефект (не потиска съзнанието), което позволява да се приема в работно време. Противоалергичното лекарство доказва своята ефективност при лечение на алергии към полени, лекарства и храни.

45% от активния компонент на лекарството (хифенадин) прониква в кръвта 30 минути след приложението. След 1 час се достига максималното съдържание активно веществов кръвната плазма. Продължителността на ефекта му продължава не повече от 6 часа.

В аптеките лекарството се продава под формата на таблетки и прах, както и под формата на инжекционен разтвор. Можете да закупите Fenkarol за 260 - 400 рубли (цената зависи от формата на освобождаване и количеството в опаковката). Лекарството се продава без рецепта.

Лекарства от второ поколение

В сравнение с описаните по-горе лекарства, тази група хистамин-потискащи лекарства е много по-ефективна, което се отразява в следните фактори:

• Първо, те не предизвикват сънливост, не причиняват проблеми с изпражненията, сухи лигавици и затруднено уриниране.
• Второ, те не влияят на умствената и физическата активност.
• Трето, те не са пристрастяващи, което им позволява да се използват за дългосрочно лечение(през годината).
• Четвърто, продължителността на коригиращия ефект на приетата доза е 24 часа, което ви позволява да приемате лекарството веднъж дневно.

важно!Приемането на антиалергични лекарства от 2-ро поколение трябва да бъде придружено от лекарско наблюдение, т.к Тази група лекарства действа като блокери на калиевите канали на сърцето (отговорни за възбудимостта и почивката на сърдечния мускул). Поради тази причина самолечението е опасно.

Продуктът съдържа активната съставка лоратадин, която е в състояние да се справи със сезонни (причинени от полени, влага) и целогодишни (причинени от прах, животински косми, перилни препарати) алергии. Лекарството е ефективно при алергии към ухапвания от комари и се справя с проявите на псевдоалергичен синдром (патологията е подобна на алергиите, но има други причини). Предписва се и за лечение на сърбящи дерматози.

Лекарството може да бъде закупено под формата на сироп и таблетки. средна ценав аптечната верига Claridol струва 90 рубли. (на гишето).

Активният компонент на лекарството е лоратадин. Това антиалергично лекарство се предписва на пациенти, за да се отърват от кожни обриви, фалшива алергия, възпаление на лигавицата на носа и очите. След 8 до 12 часа, след приема на таблетките или сиропа, активното вещество навлиза във фазата на максимална активност. Продължителността на коригиращия му ефект в организма е 24 часа.

"Lomilan" се произвежда в таблетки и под формата на хомогенна (хомогенна) суспензия. Средната цена на таблетките Lomilan е 120 рубли, суспензията е 95 рубли. Пускане без рецепта.

Лекарството се произвежда на базата на веществото - рупатадин. Лекарството се предписва за лечение на хрема и уртикария, причинени от алергии. Активният му компонент бързо почиства кожата от обриви, облекчава сърбежа и улеснява дишането. Рупатадин не потиска централната нервна система.

Особеност!“Рупафин” не трябва да се приема със сок от грейпфрут, т.к продуктът повишава активността на рупатадин 3,5 пъти, няма да може правилно да възприеме този фактор и това може да доведе до сериозни последствия за него (поява на подуване, гадене и повръщане, смущения в работата на сърцето).

"Rupafin" се произвежда само в таблетки (няма други лекарствени форми), те се приемат независимо от приема на храна (1 таблетка, 1 път на ден). Средната цена на таблетките в аптечната верига е 587 рубли. (отпуска се без лекарско предписание).

Лекарства от III поколение

Тази група антихистамини няма кардиотоксичен (блокиране на калиевите канали на сърцето) или седативен (успокояващ) ефект, така че лекарствата могат да се предписват на шофьори, както и на хора, чиято работа включва повишена концентрациявнимание. Третото поколение лекарства не води до пристрастяване, което прави възможно ефективното лечение както на сезонни, така и на целогодишни алергии.

Лекарството се предписва, за да се отървете от сезонни алергии и хронична уртикария. Активният компонент на този антихистамин е фексофенадин хидрохлорид, който от своя страна принадлежи към активните метаболити (продукти на биофизико-химична обработка) на терфенадин (2-ро поколение антихистамин).

Лекарството показва своята ефективност в рамките на 1 час след прилагане. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се наблюдава след 6 часа. Продължителността на експозиция на фексофенадин е 24 часа.

Активният компонент на това антиалергично лекарство е деслоратадин. Веществото блокира хистаминовите рецептори за 27 часа, така че лекарството трябва да се приема само веднъж на ден (5 - 20 mg). Trexil няма отрицателен ефект върху централната нервна система на човека. Не потиска съзнанието и не предизвиква сън.

Антихистамин може да бъде закупен в аптека без рецепта за около 89 рубли.

Активната съставка на лекарството е фексофенадин (активният метаболит на терфенадин - 2-ро поколение хистаминов блокер). Лекарството се предлага под формата на таблетки от 30, 120 и 180 mg. Таблетките се приемат 1-2 пъти дневно в дозата, предписана от лекаря. Фексофенадин бързо прониква в кръвната плазма и блокира производството на хистамин за 24 часа.

Цената на антихистамина "Telfast" зависи от количеството на активната съставка в една таблетка и може да варира от 128 до 835 рубли.

Ако отивате на почивка, тогава гледайте този видео материал. В него алергологът назовава лекарствата, които трябва да сложите в куфара си. Не трябва да се отнасяте лекомислено към препоръките на специалист, особено ако отивате в екзотична страна, където има много нови растения и вкусни плодове, които никога не сте опитвали.

Въпрос отговор

Какви антиалергични лекарства могат да приемат бременни жени?

Обикновено това са левоцетиризин и фексофенадин. По време на бременност и кърмене трябва да приемате само лекарства, предписани от Вашия лекар.

Каква вреда могат да причинят? антихистаминибременна жена и плод?

Особено опасни за жените, които носят дете, са антиалергичните лекарства от 1-во поколение, по-специално дифенхидрамин и диазолин, които могат да усложнят хода на бременността (замаяност, повишена умора, сухи лигавици) и да причинят сърдечни заболявания на плода.

Какви антиалергични лекарства се предписват на бебета?

Дете може да бъде предписано Zyrtec от раждането (необходима е консултация с алерголог и педиатър). Лекарството се освобождава на капки. Лекарството е противопоказано за недоносени бебета и тези, чиито майки са пушили по време на бременност.

Предписани ли са антихистамини при варицела за облекчаване на сърбежа?

IN в такъв случайнай-често срещаните лекарства са Suprastin, Diphenhydramine и Tavegil. Моля, обърнете внимание, че те не използват лосиони и кремове, които съдържат тези компоненти, а лекарства под формата на таблетки.

Какви таблетки могат да се дават на деца с алергии за ухапвания от комари?

Не забравяйте да се консултирате с педиатър и алерголог за това. Обикновено се предписват Зиртек и Супрастин. Ако алергиите са наследствени, лекарите не препоръчват на родителите да дават на децата си същите антиалергични лекарства, които самите те приемат.

Какво да запомните:

1. Има 3 поколения лекарства, потискащи хистамина.
2. Най-добрите антиалергични лекарства са лекарства от 3-то поколение, с правилна употребате не носят сериозни странични ефекти.
3. Антихистамините се предлагат под формата на таблетки, сироп, инжекции и капки за очи.
4. По време на бременност и кърмене жените не трябва да приемат лекарства от 1-во и 2-ро поколение, техните активни съставки представляват опасност за бебето.
5. По-добре е да се дават антиалергични лекарства на деца, както е препоръчано от лекар.

Има три (според някои автори - четири) поколения антихистамини. Първият включва лекарства, които освен антиалергичен имат и седативен/хипнотичен ефект. Вторият включва лекарства с минимален изразен ефектседация и мощен антиалергичен ефект, но в някои случаи причиняващи сериозни, животозастрашаващи аритмии. Антихистаминовите лекарства от новото - трето - поколение са метаболитни продукти (метаболити) на лекарства от второ поколение и тяхната ефективност е 2-4 пъти по-висока от тази на техните предшественици. Те имат редица уникални положителни свойстваи не предизвикват странични ефекти като сънливост и негативни ефекти върху сърцето. Това са лекарствата от трето поколение, които ще бъдат обсъдени в тази статия.

Ново (трето) поколение антихистамини: механизъм на действие и ефекти

Лекарствата от тази група действат изключително върху H1-хистаминовите рецептори, тоест имат селективност на действие. Техният антиалергичен ефект се осигурява и от следните механизми на действие. И така, тези лекарства:

• инхибират синтеза на медиатори на системно алергично възпаление, включително хемокини и цитокини;
• намаляване на броя и нарушаване на функциите на адхезионните молекули;
• инхибират хемотаксиса (процесът на освобождаване на левкоцити от съдово леглов увредена тъкан);
• инхибират активирането на алергични клетки и еозинофили;
• инхибират образуването на супероксиден радикал;
• намаляване на повишената реактивност (хиперреактивност) на бронхите.

Всички горепосочени механизми на действие осигуряват мощни антиалергични и до известна степен противовъзпалителни ефекти: премахват сърбежа, намаляват пропускливостта на капилярната стена, подуването и хиперемията на тъканите. Не предизвикват сънливост, нямат токсичен ефект върху сърцето. Те не се свързват с холинергичните рецептори, следователно не предизвикват странични ефекти като замъглено зрение и. Имат висок профил на безопасност. Благодарение на тези свойства антихистамините от ново поколение могат да бъдат препоръчани за продължително лечение на редица.

Странични ефекти

По правило тези лекарства се понасят добре от пациентите. Въпреки това, понякога, докато ги приемате, могат да се развият следните нежелани реакции:

• умора;
• сухота в устата (изключително рядко);
• халюцинации;
• сънливост, безсъние, възбуда;
• , сърдечен пулс;
• гадене, повръщане, епигастрален дискомфорт, в отделни случаи -;
• болка в мускулите;
• алергични реакции: кожни обриви, придружени или не, задух, оток на Quincke, анафилактични реакции.

Показания и противопоказания за употребата на антихистамини от трето поколение

Показания за употребата на лекарства от тази група са:

• алергичен ринит (както целогодишен, така и сезонен);
• (също сезонни и целогодишни);
• хроничен;
• алергични;

Антихистамините от ново поколение са противопоказани само при индивидуална свръхчувствителност на тялото на пациента към тях.

Представители на новото поколение антихистамини

Тази група лекарства включва:

• фексофенадин;
• цетиризин;
• левоцетиризин;
• Деслоратадин.

Нека разгледаме всеки от тях по-подробно.

Фексофенадин (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Форма на освобождаване: филмирани таблетки от 120 и 180 mg.

Фармакологично активен метаболит на лекарство от второ поколение терфенадин.

След перорално приложение се абсорбира бързо храносмилателен тракт, достигайки максимална концентрация в кръвта след 1-3 часа, почти не се свързва с кръвните протеини, не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Времето на полуживот е 11-15 часа. Екскретира се главно с жлъчката.

Антиалергичният ефект на лекарството се развива в рамките на 60 минути след еднократна доза; в рамките на 6 часа ефектът се увеличава и продължава през целия ден.

Възрастни и деца над 12 години се препоръчват 120-180 mg (1 таблетка) веднъж дневно преди хранене. Таблетката трябва да се поглъща без дъвчене с 200 ml вода. Курсът на лечение се определя индивидуално в зависимост от характеристиките на заболяването. Дори след като редовна употребаНяма признаци на непоносимост към фексофенадин в рамките на 28 дни.

При пациенти, страдащи от тежки или тежки симптоми, лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

Не трябва да се използва по време на бременност, тъй като не са провеждани клинични проучвания върху тази категория пациенти.

Лекарството прониква в кърма, така че кърмещите майки също не трябва да го приемат.

Цетиризин (Allertek, Rolinoz, Cetrin, Amertil, Zodak, Cetrinal)

Форма на освобождаване: филмирани таблетки, разтвор и капки за перорално приложение, сироп

Метаболит на хидроксизин. Най-силният антагонист на H1-хистаминовите рецептори.

Използването на това лекарство в средни терапевтични дози значително подобрява качеството на живот на пациентите, страдащи от сезонен и хроничен алергичен ринит.

След перорално приложение ефектът се проявява след 2 часа и продължава ден или повече.

При пациенти с нарушена бъбречна функция дозата на цетиризин трябва да се коригира в зависимост от стойността на креатининовия клирънс: при лека бъбречна недостатъчност се предписват 10 mg антихистамин 1 път на ден, което е пълната доза; средна степен - 5 mg 1 път на ден (половин доза); ако скоростта на креатининовия клирънс съответства на тежка степен на бъбречна недостатъчност, се препоръчва да се приемат 5 mg цетиризин през ден, а при пациенти на хемодиализа с краен стадий на бъбречна недостатъчност приемането на лекарството е напълно противопоказано.

Противопоказания за употребата на цетиризин също са индивидуална свръхчувствителност към него и вродена патология въглехидратния метаболизъм(синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция и други).

Цетиризин, приеман в нормални дози, може да причини временни нежелани реакции като умора, сънливост, стимулация на централната нервна система. нервна система, световъртеж и главоболие. В някои случаи по време на приема му се наблюдава сухота в устата, нарушено настаняване на окото, затруднено уриниране и повишена активност на чернодробните ензими. Като правило, след спиране на лекарството, тези симптоми изчезват сами.

По време на периода на лечение трябва да спрете приема.

Лица, страдащи конвулсивен синдроми епилепсия, лекарството трябва да се приема с изключително внимание поради повишен рисквъзникване .

По време на бременност, използвайте, ако е абсолютно необходимо. Да не се приема по време на кърмене, тъй като се екскретира в кърмата.

Левоцетиризин (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glencet, Xyzal)

Форма на освобождаване: филмирани таблетки, перорални капки, сироп ( доза отза деца).

Производно на цетиризин. Афинитет към H1-хистаминовите рецептори в това лекарствоняколко пъти по-висок от този на своя предшественик.
При перорален прием се абсорбира бързо и напълно, като степента на абсорбция не зависи от приема на храна, но скоростта му намалява при наличие на храна в стомаха. При някои пациенти ефектът на лекарството започва в рамките на 12-15 минути след приложението, но при повечето се развива по-късно, след 30-60 минути. Максималната концентрация в кръвта се определя след 50 минути и се запазва за 48 часа - от 6 до 10 часа. Екскретира се чрез бъбреците.

При хора, страдащи от тежка бъбречна недостатъчност, полуживотът на лекарството се удължава.

Екскретира се в кърмата.

Възрастни и деца над 6-годишна възраст се препоръчват да използват таблетната форма на лекарството. 1 таблетка (5 mg) се приема през устата, без да се дъвче, с достатъчно количество вода. Честота на приложение - 1 път на ден. Ако левоцетиризин се предписва под формата на капки, дозата за възрастни пациенти и деца на 6 и повече години е 20 капки веднъж дневно. Деца под 6-годишна възраст се предписват под формата на сироп или капки, чиято доза зависи от възрастта на детето.

При хора с тежко бъбречно увреждане трябва да се изчисли креатининовият клирънс преди да се предпише лекарството. Ако тази стойност показва бъбречна дисфункция от първа степен, тогава препоръчителната доза антихистамин е 5 mg на ден, т.е. пълната доза. В случай на умерена бъбречна дисфункция, това е 5 mg веднъж на всеки 48 часа, тоест през ден. При тежко нарушениебъбречна функция, лекарството трябва да се приема 5 mg 1 път на всеки 3 дни.

Продължителността на лечението варира в широки граници и се избира индивидуално в зависимост от заболяването и тежестта на протичането му. Така при сенна хрема курсът на лечение обикновено е 3-6 месеца, при хронични алергични заболявания - до 1 година, при потенциален контакт с алерген - 1 седмица.

Противопоказанията за употребата на левоцетиризин, в допълнение към индивидуалната непоносимост и тежката хронична бъбречна недостатъчност, са вродени (непоносимост към галактоза, лактазен дефицит и други), както и бременност и кърмене.

Страничните ефекти са подобни на тези на други лекарства от тази група.

По време на приема на левоцетиризин, пиенето на алкохолни напитки е строго противопоказано.

Деслоратадин (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Форма на освобождаване: филмирани таблетки по 5 mg всяка и перорален разтвор, съдържащ 0,5 mg активно вещество на ml (лекарствена форма за деца). Някои лекарства, по-специално Allergomax, се предлагат и под формата на спрей за нос.