Кеторол таблетки - инструкции за употреба. Изпращайте информация за оплаквания и нежелани лекарствени реакции на:

*СОТЕКС ФАРМА КОМПАНИЯ ЗАД* Биосинтез АД Биохимик, АД Борисовски завод за медицински препарати, АД Вертекс (АД) Гротекс, ООО K.O.Rompharm Company S.R.L. ЛЕХИН-ХАРКОВ АД Мосхимфармпрепарати на името на Н. А. Семашко, АД Оболенское фармацевтично предприятие, АД Синтез АКО АД Синтез АКОМПиИ, АД ("Синтез" АД) СЛАВЯНСКА АПТЕКА ООД СОТЕКС Татхимфармпрепарати АД Елара, ООО Елфа Лаборатории

Страна на произход

Индия Република Беларус Русия Румъния Украйна

Продуктова група

Противовъзпалителни лекарства (НСПВС)

Нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС)

Формуляри за освобождаване

По 10 таблетки в блистер. 20 или 100 таблетки в стъклен или полимерен буркан. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистера от 1 ml - тъмни стъклени ампули (5) - блистери (1) - картонени опаковки. 1 ml - тъмни стъклени ампули (5) - контурна клетъчна опаковка (2) - картонени опаковки. 1 ml - тъмни стъклени ампули (5) - контурна клетъчна опаковка (2) - картонени опаковки. 1,0 ml - ампули (5) - пластмасови опаковки (2) - картонени опаковки 10 - блистерни опаковки (2) - картонени опаковки 10 ампули по 1 ml в опаковка 10 таблетки в блистерни опаковки от поливинилхлоридно фолио и отпечатано лакирано алуминиево фолио. 10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки. 20 таблетки в опаковка Разтвор за венозно и мускулно приложение 30 mg/ml, 1 ml в ампули - 10 бр в опаковка. Филмирани таблетки, 10 mg: 10 таблетки в блистер. 20 или 100 таблетки в стъклен или полимерен буркан. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистера, опаковка от 10 ампули по 1 ml, опаковка от 20 таблетки

Описание на лекарствената форма

прозрачна течност със светложълт цвят със слаб мирис. филмирани таблетки, бели, с двойно изпъкнала повърхност. Прозрачна безцветна или леко оцветена течност. Прозрачен, безцветен до жълтеникав разтвор. Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение Разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение е прозрачен, жълтеникав на цвят. Разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение е прозрачен, светложълт на цвят. Разтворът за интрамускулно приложение е светложълт на цвят, прозрачен разтвор за интрамускулно приложение. таблетки Филмирани таблетки филмирани таблетки Филмираните таблетки са бели, грапави, кръгли, двойноизпъкнали.

фармакологичен ефект

НСПВС с изразен аналгетичен, противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект. Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на ензимите COX-1 и COX-2, главно в периферните тъкани, което води до инхибиране на биосинтезата на простагландини - модулатори на болковата чувствителност, терморегулацията и възпалението. Кеторолак е рацемична смес от S(-) и R(+)-енантиомери, като аналгетичният ефект се дължи на S(-) формата. Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост и няма седативен или анксиолитичен ефект. Силата на аналгетичния ефект е сравнима с морфина, значително превъзхожда другите НСПВС. След перорално приложение началото на аналгетичния ефект се отбелязва след 1 час, максималният ефект се постига след 1-2 часа. След интрамускулно приложение началото на аналгетичния ефект се отбелязва след 30 минути, максималният ефект се постига след 1 час. -2 часа.

Фармакокинетика

Резорбция Когато се приема перорално, кеторолак се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Tmax е 40 минути след прием на празен стомах в доза от 10 mg. Cmax в кръвната плазма е 0,7-1,1 mcg/ml. Храната, богата на мазнини, намалява Cmax на лекарството в кръвта и забавя достигането му с 1 час. Абсорбцията при интрамускулно инжектиране е пълна и бърза. Бионаличността е 80-100%. След интрамускулно приложение на 30 mg Cmax в кръвната плазма е 1,74-3,1 mcg/ml. След интрамускулно приложение в доза от 60 mg Cmax в кръвната плазма е 3,23-5,77 mcg/ml. Tmax е съответно 15-73 минути и 30-60 минути. След интравенозна инфузия в доза от 15 mg Cmax е 1,96-2,98 mcg/ml, при доза от 30 mg Cmax е 3,69-5,61 mcg/ml. Разпределение: Свързване с плазмените протеини - 99%. При хипоалбуминемия се увеличава количеството на свободното вещество в кръвта. Vd е 0,15-0,33 l/kg. Времето за достигане на Css при перорално приложение е 24 часа при използване на 4 (по-горе субтерапевтично), а след перорално приложение на 10 mg е 0,39-0,79 mcg/ml. Css при парентерално приложение се постига след 24 часа при използване на 4 (по-горе субтерапевтично) и при IM приложение в доза от 15 mg е 0,65-1,13 μg/ml, при IM приложение в доза 30 mg - 1,29-2,47 μg/ml ; при интравенозна инфузия в доза от 15 mg - 0,79-1,39 mcg/ml, при интравенозна инфузия в доза от 30 mg - 1,68-2,76 mcg/ml. Слабо преминава през BBB, прониква през плацентарната бариера (10%). Екскретира се в кърмата. Когато 10 mg кеторолак се приема перорално от майката, Cmax в млякото е 7,3 ng/ml, Tmax е 2 часа след приема на първата доза. 2 часа след втората доза кеторолак (при използване на лекарство 4), Cmax е 7,9 ng/ml. При парентерално приложение се екскретира в кърмата в малки количества. Метаболизъм Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди и р-хидроксикеторолак. Екскреция Екскретира се в урината - 91% (40% под формата на метаболити), в изпражненията - 6%. Не се екскретира чрез хемодиализа. T1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция е средно 5,3 часа (след интрамускулно приложение на 30 mg - 3,5-9,2 часа, след интравенозно приложение на 30 mg - 4-7,9 часа). Общият клирънс при интрамускулно приложение на 30 mg е 0,023 l/kg/h, при интравенозно приложение на 30 mg е 0,03 l/kg/h. Фармакокинетика при специални клинични случаи При пациенти с бъбречна недостатъчност Vd на лекарството може да се увеличи 2 пъти, а Vd на неговия R-енантиомер с 20%. При плазмена концентрация на креатинин от 19-50 mg / l при интрамускулно приложение на 30 mg от лекарството, общият клирънс е 0. 015 l/kg/h. При пациенти с нарушена бъбречна функция с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 е 10,3-10,8 часа, при по-тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа няма ефект при T1/2. При пациенти в напреднала възраст общият клирънс при интрамускулно приложение на доза от 30 mg е 0,019 l/kg/h. Т1/2 се удължава при пациенти в старческа възраст

Специални условия

Преди да се предпише лекарството, е необходимо да се изясни въпросът за предишна алергия към лекарството или други нестероидни противовъзпалителни средства. Поради риск от алергични реакции, първата доза се приема под строго лекарско наблюдение. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с увредена бъбречна, сърдечна или чернодробна функция, т.к. нестероидно противовъзпалително лекарство може да причини влошаване на бъбречната функция. По време на употребата на кеторолак е възможно повишаване на нивото на чернодробните ензими. Ако се развие чернодробно заболяване или се наблюдават системни прояви, кеторолак трябва да се преустанови. Употребата на кеторолак може да наруши фертилитета и не се препоръчва за употреба от жени, които планират бременност. При жени, които не могат да забременеят или се оценяват за проблеми с фертилитета, трябва да се обмисли спиране на кеторолак. Пациенти с нарушения на кръвосъсирването се предписват само при постоянно проследяване на броя на тромбоцитите, особено важно за следоперативни пациенти, които изискват внимателно наблюдение на хемостазата. Не се препоръчва да се използва в следоперативния и следродилния период в акушерската практика, за да се предотврати възможно масивно атонично кървене. Не се препоръчва да се използва като лекарство за премедикация или поддържане на анестезия. Ефект върху способността за шофиране и работа с машини. По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции, тъй като значителна част от пациентите при предписване на лекарството развива странични ефекти от централната нервна система (включително сънливост, замаяност, главоболие). Симптоми на предозиране: коремна болка, гадене, повръщане, развитие на пептична язва на стомаха или ерозивен гастрит, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза. Лечение: стомашна промивка, прилагане на адсорбенти (активен въглен) и симптоматична терапия. Кеторолак не се елиминира в достатъчна степен чрез диализа.

Съединение

1 ml кеторолак трометамол (кеторолак трометамин) 30 mg, една таблетка съдържа: активна съставка - кеторолак трометамин - 10 mg; Помощни вещества: лактоза монохидрат, картофено нишесте, микрокристална целулоза, калциев стеарат, опадрай II 1 ml кеторолак трометамол (кеторолак трометамин) 30 mg Помощни вещества: етанол (по отношение на безводен) - 100 mg, натриев хлорид - 4,35 mg, разтвор на натриев хидроксид 1 M или разтвор на солна киселина 1 М - до pH 6,9-7,9, вода d/i - до 1 ml. 1 табл. кеторолак трометамин 10 mg Помощни вещества: микрокристална целулоза 120 mg, лактоза монохидрат (80 меша таблетка) 69 mg, магнезиев стеарат 1 mg. 1 ml разтвор съдържа - активна съставка: кеторолак трометамин - 30 mg; помощни вещества: натриев хлорид, динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина, ректифициран етилов алкохол, трометамин, вода за инжекции. кеторолак трометамин 10 mg; Помощни вещества: лактоза, картофено нишесте, нискомолекулен медицински поливинилпиролидон (повидон), магнезиев стеарат, талк, колидон CL-M. кеторолак трометамин 10 mg; Помощни вещества: MCC, лактоза, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, кеторолак трометамин 30 mg Помощни вещества: етанол 96% - 100 mg, натриев хлорид - 4,35 mg, динатриев едетат дихидрат - 0,5 mg, 1М солна киселина и разтвор на натриев хидроксид - до pH 7,4 - 7.5, д/и вода - до 1 мл. кеторолак трометамин -10 mg Помощни вещества: млечна захар (лактоза), картофено нишесте, нискомолекулен поливинилпиролидон (повидон), магнезиев стеарат, талк, колидон CL M; обвивка: хидроксипропил метилцелулоза или хидроксипропил метилцелулоза (хипромелоза), талк, титанов диоксид, полиетилен гликол 4000, пропилен гликол. кеторолак трометамин 30 mg Помощни вещества: натриев хлорид, динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина (Trilon B), вода за инжекции. кеторолак трометамин 30 mg Помощни вещества: динатриев едетат дихидрат (Трилон Б), етанол (етилов алкохол по отношение на безводен), пропилей гликол, натриев хлорид, натриев хидроксид (1М разтвор), вода за инжекции. Една таблетка съдържа: Активно вещество: кеторолак трометамин -10 mg Помощни вещества: млечна захар (лактоза), картофено нишесте, нискомолекулен поливинилпиролидон (повидон), магнезиев стеарат, талк, колидон CL M; обвивка: хидроксипропил метилцелулоза или хидроксипропил метилцелулоза (хипромелоза), талк, титанов диоксид, полиетилен гликол 4000, пропилен гликол

Показания за употреба на кеторолак

Синдром на болка с тежка и умерена тежест: наранявания, зъбобол, болка в следродилния и следоперативен период, рак, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, дислокации, навяхвания, ревматични заболявания. Предназначен за симптоматична терапия, намалява болката и възпалението по време на употреба, не влияе върху прогресията на заболяването.

Противопоказания за кеторолак

Свръхчувствителност към кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства, индуцирана от аспирин астма, бронхоспазъм, ангиоедем, хиповолемия (независимо от причината), дехидратация. Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острия стадий, пептични язви, хипокоагулация (включително хемофилия). Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност (плазмен креатинин над 50 mg/l). Хеморагичен инсулт (потвърден или предполагаем), хеморагична диатеза, едновременна употреба с други НСПВС, висок риск от развитие или повторение на кървене (включително след операция), нарушена хемопоеза. Бременност, раждане и кърмене. Деца под 16-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са установени). Лекарството не се използва за обезболяване преди и по време на операция поради високия риск от кървене, както и за лечение на хронична болка. С повишено внимание - бронхиална астма; холецистит; хронична сърдечна недостатъчност

Дозировка на кеторолак

10 mg 10 mg 30 mg/ml 30 mg/ml 30 mg/ml

Кеторолак странични ефекти

Според Световната здравна организация (СЗО) нежеланите реакции се класифицират според тяхната честота, както следва: много чести (> 10%), чести (> 1% и 0,1% и 0,01% и

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на кеторолак с други НСПВС, глюкокортикостероиди, етанол, кортикотропин, калциеви препарати повишава риска от язва на стомашно-чревната лигавица и развитие на стомашно-чревно кървене. Едновременната употреба с парацетамол повишава нефротоксичността на кеторолак, а с метотрексат увеличава хепато- и нефротоксичността. Да не се използва едновременно с парацетамол повече от 2 дни. Комбинираната употреба на кеторолак и метотрексат е възможна само при използване на ниски дози от последния и наблюдение на концентрацията му в кръвната плазма. Когато се предписва с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати), рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава. Пробенецид намалява плазмения клирънс и обема на разпределение на кеторолак, повишава концентрацията му в кръвната плазма и увеличава неговия полуживот. Едновременната употреба с антикоагуланти - производни на кумарин и индандиол, хепарин, тромболитици (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагреганти, цефалоспорини, валпроева киселина и ацетилсалицилова киселина повишава риска от кървене. Намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (намалява синтеза на простагландини в бъбреците). Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма. При комбиниране с опиоидни аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени. Повишава хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства (необходимо е преизчисляване на дозата). Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин. Миелотоксичните лекарства повишават хематотоксичността на лекарството. Не се препоръчва едновременната употреба с литиеви соли, пентоксифилин, зидовудин, дигоксин, такролимус, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, антиациди, мифепристон. Лекарството не трябва да се смесва в една спринцовка с морфин сулфат, меперидин хидрохлорид, прометазин хидрохлорид или хидроксизин хидрохлорид (кеторолак се утаява от разтвора). Фармацевтично несъвместим с разтвор на трамадол и литиеви препарати.

Предозиране

Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза. Лечение: няма специфичен антидот, препоръчва се стомашна промивка, прилагане на адсорбенти (активен въглен) и симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на организма). Кеторолак не се елиминира в достатъчна степен чрез диализа.

Условия за съхранение

съхранявайте на сухо място
съхранявайте при стайна температура 15-25 градуса
Дръж далеч от деца
съхранявайте на защитено от светлина място

Информацията е предоставена от Държавния регистър на лекарствата.

Синоними

Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кеторолак,

Catad_pgroup НСПВС

Кеторол за инжекции - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер:

Търговско име на лекарството:

Ketorol®

Международно непатентовано наименование на лекарството:

кеторолак.

Доза от:

разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение.

Съединение

1 ml разтвор съдържа:

активно вещество: кеторолак трометамин (ketorolac trometamol) 30 mg;

Помощни вещества: октоксинол 0,07 mg, динатриев едетат 1 mg, натриев хлорид 4,35 mg, етанол 0,115 ml, пропилей гликол 400 mg, натриев хидроксид 0,725 mg, вода за инжекции до 1 ml.

Описание

Прозрачен, безцветен или светложълт разтвор.

Фармакотерапевтична група:

нестероидно противовъзпалително лекарство.

ATX код:М01АВ15

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), има изразен аналгетичен ефект, има противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект. Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на циклооксигеназата (COX) - COX-1 и COX-2, която катализира образуването на простагландини от арахидонова киселина, които играят важна роля в патогенезата на болката, възпалението и треска. Кеторолакът е рацемична смес от [-]S и [+]R енантиомери, а аналгетичният ефект се дължи на [-]S формата. Силата на аналгетичния ефект е сравнима с морфина, значително превъзхожда другите НСПВС.

Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост и няма седативен или анксиолитичен ефект.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на кеторолак след еднократно и многократно интравенозно и интрамускулно приложение е линейна.

При интрамускулно приложение абсорбцията е пълна и бърза. Максималната концентрация на лекарството (C max) след интрамускулно приложение на 30 mg е 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg е 3,23-5,77 μg / ml, времето за достигане на максимална концентрация (T Cmax) е 15-73 минути и 30 минути. -60 мин, съответно. Cmax след интравенозно приложение на 15 mg – 1,96-2,98 µg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 µg/ml, T Cmax – съответно 0,4-1,8 min и 1,1-4,7 min. Комуникация с плазмените протеини - 99%. Времето за достигане на равновесната концентрация на лекарството (Css) при парентерално приложение на 30 mg 4 пъти на ден е 24 часа; при интрамускулно приложение, 15 mg - 0,65-1,13 µg / ml, 30 mg - 1,29-2,47 µg / ml.

Обемът на разпределение (Vd) при интрамускулно приложение е 0,136-0,214 l/kg, при интравенозно приложение - 0,166-0,254 l/kg. При пациенти с бъбречна недостатъчност обемът на разпределение на лекарството може да се удвои, а обемът на разпределение на неговия R-енантиомер може да се увеличи с 20%.

Прониква в кърмата: когато майката приема 10 mg кеторолак, Cmax в млякото се достига 2 часа след приема на първата доза и е 7,3 ng/ml, 2 часа след приема на втората доза кеторолак (при използване на лекарството 4 пъти на ден). ден) - 7,9 ng/l. Около 10% от кеторолак преминава през плацентата.

Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкуронидите, които се екскретират от бъбреците, и фармакологично неактивният р-хидроксикеторолак. Екскретира се 91% чрез бъбреците, 6% през червата.

Полуживотът (T 1/2) при пациенти с нормална бъбречна функция е 3,5-9,2 часа след парентерално приложение на 30 mg. T1/2 се увеличава при пациенти в напреднала възраст и се скъсява при млади. Промените в чернодробната функция не засягат Т1/2. При пациенти с увредена бъбречна функция, с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 - 10,3-10,8 часа, с по-тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа

При интрамускулно приложение на 30 mg кеторолак общият клирънс е 0,023 l/h/kg (0,019 l/h/kg при пациенти в старческа възраст); при пациенти с бъбречна недостатъчност (с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg/l) – 0,015 l/h/kg. При интравенозно приложение на 30 mg кеторолак общият клирънс е 0,03 l/h/kg.

Не се екскретира чрез хемодиализа.

Показания за употреба

Синдром на болка със силна и умерена тежест от различен произход поради наранявания, зъбобол, болка в следоперативния период, с онкологични и ревматични заболявания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен за симптоматична терапия, намаляваща болката и възпалението по време на употреба. Не повлиява прогресията на заболяването.

Противопоказания

Свръхчувствителност към кеторолак;

Пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща назална полипоза или параназални синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза);

Ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, активно стомашно-чревно кървене; мозъчно-съдово или друго кървене;

Възпалителни заболявания на червата (болест на Крон, улцерозен колит) в острата фаза;

Хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;

Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;

Чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;

Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min), прогресиращо бъбречно заболяване, потвърдена хиперкалиемия;

Следоперативен период след аорто-коронарен байпас;

Едновременна употреба с пробенецид, пентоксифилин, ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително инхибитори на циклооксигеназа-2), литиеви соли, антикоагуланти (включително варфарин и хепарин);

Лекарството не се използва за профилактично обезболяване преди и по време на големи хирургични интервенции поради високия риск от кървене;

Бременност, раждане, кърмене;

Деца под 16-годишна възраст (безопасността и ефективността не са установени).

Внимателно

Бронхиална астма, коронарна болест на сърцето, застойна сърдечна недостатъчност, синдром на оток, артериална хипертония, мозъчно-съдови заболявания, патологична дислипидемия или хиперлипидемия, бъбречна дисфункция (креатининов клирънс 30-60 ml/l), захарен диабет, холестаза, сепсис, системен лупус еритематозус, периферен артериално заболяване, тютюнопушене, напреднала възраст (над 65 години), анамнеза за стомашно-чревна язва, злоупотреба с алкохол, тежки соматични заболявания, съпътстваща терапия със следните лекарства: антиагреганти (например клопидогрел), перорални глюкокортикостероиди (например преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (напр. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Начин на употреба и дози

Интравенозно, интрамускулно.

Разтворът на лекарството Ketorol ® се използва в минимално ефективни дози, избрани според интензивността на болката. При необходимост едновременно могат да се предписват наркотични аналгетици в намалени дози.

За парентерално приложение при пациенти на възраст от 16 до 64 години с телесно тегло над 50 kg се прилагат не повече от 60 mg интрамускулно (включително перорално приложение). Обикновено - 30 mg на всеки 6 часа; интравенозно - 30 mg (не повече от 6 дози за 2 дни). Интрамускулно при възрастни пациенти с тегло под 50 kg или с хронична бъбречна недостатъчност (CRF) се прилага еднократна доза от не повече от 30 mg (включително перорално приложение); обикновено - 15 mg (не повече от 8 дози за 2 дни); интравенозно - не повече от 15 mg на всеки 6 часа (не повече от 8 дози за 2 дни). Максималните дневни дози за интрамускулно и интравенозно приложение са 90 mg/ден за пациенти от 16 до 64 години с телесно тегло над 50 kg; възрастни пациенти с тегло под 50 kg или с хронична бъбречна недостатъчност, както и пациенти в старческа възраст (над 65 години) - за интрамускулно и интравенозно приложение 60 mg. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 2 дни.

Когато се прилага интравенозно, дозата трябва да се прилага за най-малко 15 секунди. Интрамускулната инжекция се прилага бавно, дълбоко в мускула. Началото на аналгетичното действие се отбелязва след 30 минути, максимално облекчаване на болката настъпва след 1-2 часа. Аналгетичният ефект продължава около 4-6 часа.

Страничен ефект

Честотата на нежеланите реакции се класифицира в зависимост от честотата на поява: често (1-10%), понякога (0,1-1%), рядко (0,01-0,1%), много рядко (по-малко от 0,01%), включително отделни съобщения .

От храносмилателната система:често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - гастралгия, диария; по-рядко - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, чувство на пълнота в стомаха; рядко - гадене, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително с перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или парене в епигастралната област, мелена, повръщане като "утайка от кафе", гадене, киселини и други), холестатична жълтеница , хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.

От пикочната система:рядко - остра бъбречна недостатъчност, болка в долната част на гърба с или без хематурия и/или азотемия, хемолитично-уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличен или намален обем на урината, нефрит, оток от бъбречен произход.

От сетивата:рядко - загуба на слуха, звънене в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрение).

От страна на дихателната система:рядко - бронхоспазъм, ринит, оток на ларинкса (задух, затруднено дишане).

От централната нервна система:често - главоболие, замаяност, сънливост; рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.

От страна на сърдечно-съдовата система:по-рядко - повишено кръвно налягане; рядко - белодробен оток, припадък.

От хемопоетичните органи:рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.

От системата на хемостазата:рядко - кървене от следоперативна рана, кървене от носа, ректално кървене.

От кожата:по-рядко - кожен обрив (включително макулопапулозен обрив), пурпура; рядко - ексфолиативен дерматит (треска с или без втрисане, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване и/или чувствителност на сливиците), уртикария, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

Местни реакции:по-рядко - парене или болка на мястото на инжектиране.

Алергични реакции:рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (промяна в цвета на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, задух, подуване на клепачите, периорбитален оток, затруднено дишане, тежест в гърдите, хрипове).

Други:често - подуване (лице, крака, глезени, пръсти, стъпала, наддаване на тегло); по-рядко - повишено изпотяване; рядко - подуване на езика, треска.

Предозиране

Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на адсорбенти (активен въглен) и симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на тялото). Не се елиминира в достатъчна степен чрез диализа.

Взаимодействие с други лекарства

Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, включително инхибитори на циклооксигеназа-2, калциеви препарати, глюкокортикостероиди, етанол, кортикотропин, може да доведе до образуване на стомашно-чревни язви и развитие на стомашно-чревно кървене.

Лекарството не трябва да се използва едновременно с други НСПВС (включително инхибитори на циклооксигеназа-2), както и едновременно с пробенецид, пентоксифилин, ацетилсалицилова киселина, литиеви соли, антикоагуланти (включително варфарин и хепарин). Да не се използва с парацетамол повече от 2 дни. Едновременното приложение с парацетамол повишава нефротоксичността, а с метотрексат - хепато- и нефротоксичността. Едновременното приложение на кеторолак и метотрексат е възможно само при използване на ниски дози от последния (мониторирайте концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).

Пробенецид намалява плазмения клирънс и обема на разпределение на кеторолак, повишава концентрацията му в кръвната плазма и увеличава неговия полуживот. При употребата на кеторолак клирънсът на метотрексат и литий може да намалее и токсичността на тези вещества може да се увеличи. Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти (например варфарин), хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене. Намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (намалява се синтеза на простагландини в бъбреците). При комбиниране с наркотични аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.

Антиацидите не повлияват пълното усвояване на лекарството.

Хипогликемичният ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства се увеличава (необходимо е преизчисляване на дозата). Едновременното приложение с валпроева киселина води до нарушаване на тромбоцитната агрегация. Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин.

Когато се предписва с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати), рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава. Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.

Необходимо е да се вземат предвид възможните взаимодействия, когато кеторолак се предписва едновременно с циклоспорин, зидовудин, дигоксин, такролимус, хинолонови лекарства, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина и мифепристон.

специални инструкции

Ketorol® има две лекарствени форми (филмирани таблетки и разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение). Изборът на метод за приложение на лекарството зависи от тежестта на синдрома на болката и състоянието на пациента.

Преди да се предпише лекарството, е необходимо да се изясни въпросът за предишна алергична реакция към лекарството или НСПВС. Поради риск от алергични реакции, първата доза се прилага под строг лекарски контрол.

Хиповолемията повишава риска от нефротоксични нежелани реакции.

При необходимост може да се предписва в комбинация с наркотични аналгетици.

Лекарството не трябва да се използва заедно с НСПВС (включително инхибитори на циклооксигеназа-2), тъй като когато се приема заедно с други НСПВС, може да се появи задържане на течности, сърдечна декомпенсация и повишено кръвно налягане. Ефектът върху тромбоцитната агрегация изчезва след 24-48 часа.

Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите.

Пациенти с нарушения на кръвосъсирването се предписват само при постоянно проследяване на броя на тромбоцитите, особено важно за следоперативни пациенти, които изискват внимателно наблюдение на хемостазата.

Рискът от развитие на лекарствени усложнения се увеличава с удължаване на лечението (при пациенти с хронична болка) и увеличаване на дозата на лекарството до повече от 90 mg / ден. За да се намали рискът от нежелани събития, трябва да се използва минималната ефективна доза за възможно най-краткия кратък курс.

За да се намали рискът от развитие на НСПВС гастропатия, се предписват мизопростол и омепразол.

Влияние на лекарствен продукт за медицинска употреба върху способността за шофиране на превозни средства и машини

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, 30 mg/ml.

1 ml в ампули от тъмно стъкло Клас I (USP). В горната част на ампулата има пръстен и точка на счупване. На ампулата се поставя етикет.

10 ампули с инструкция за употреба са поставени в PVC/алуминиев блистер.

Условия за съхранение

На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.

Да не се замразява!

Да се пази далеч от деца!

Най-доброто преди среща

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

производител

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Индия

д-р Reddy's Laboratories Ltd., Индия

Адрес на производство

Unit-I, Parcel No. 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, Индия.

Изпращайте информация за оплаквания и нежелани лекарствени реакции на:

Представителство на Dr.Reddy's Laboratories Ltd.

Кеторолак е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) със силен аналгетичен и умерен антипиретичен ефект. Основната му цел е да облекчи болката от различен произход. Болката е субективно усещане, което служи като индикатор за увреждане на тъканите. За да изберете оптималния аналгетик, е необходимо ясно да разберете неговата аналгетична активност, селективност към COX (циклооксигеназа 1 и 2), бионаличност, наличието на различни пътища на приложение, скоростта на настъпване на терапевтичния ефект и профила на безопасност. Кеторолак е неселективен (неселективен) НСПВС, чийто механизъм на действие е свързан с потискане на активността на СОХ-1 и СОХ-2 в периферните тъкани, в резултат на което синтезът на простагландини, медиатори на болка и възпаление, се инхибира. Лекарството не взаимодейства с опиоидните рецептори, не засяга дихателната функция, не води до пристрастяване и няма седативен ефект. Аналгетичният ефект е подобен на този на морфина и е много по-добър от другите НСПВС. След перорално приложение аналгетичният ефект се развива след 1 час, пиковият ефект на лекарството се проявява на 2-ия час. Всъщност кеторолакът е единственото НСПВС, използвано за облекчаване на остра болка. Лекарството е лишено от повечето от негативните странични ефекти, характерни за опиоидите (седация, респираторна депресия, лекарствена зависимост). Високата аналгетична активност на кеторолак е доказана в редица клинични проучвания. Ketorolac е лекарството по избор за облекчаване на остра болка, но краткосрочната му употреба е възможна и в случай на обостряне на хронична болка (например остеоартрит, ревматоиден артрит). По този начин при силна болка в гръбначния стълб, според едно проучване, ефективността на кеторолак е сравнима с тази на меперидин и кодеин, а страничните ефекти са много по-слабо изразени.

При бъбречна колика 30 mg кеторолак под формата на разтвор за интравенозно приложение има същия аналгетичен ефект като 2,5 mg метамизол в комбинация със спазмолитици с по-малко отрицателни странични реакции. В съответствие с експерименталните данни, блокирането на синтеза на простагландини в бъбреците с кеторолак потиска перисталтиката и намалява налягането в пикочните пътища, облекчава спазма и намалява интензивността на бъбречния кръвен поток. Лекарството бързо се абсорбира в червата. Поради високата (80-100%) бионаличност, аналгетичният ефект се развива доста бързо. Продължителността на терапевтичния ефект на кеторолак е до 10 часа. Честотата на отрицателните странични реакции по време на лечение с кеторолак не надвишава 2,7%. Най-характерни в това отношение са диспептичните симптоми. От особен интерес е изследването на ефективността и безопасността на инжекционните форми на кеторолак в сравнение с други НСПВС: метамизол, диклофенак и лорноксикам. Установено е, че лорноксикам и кеторолак имат най-добра аналгетична ефикасност, превъзхождаща метамизол и диклофенак. Тези НСПВС също се различават по поносимост. Трябва да се отбележи, че еднократното приложение на всички изследвани лекарства е относително безопасно. Освен това употребата на метамизол и диклофенак в редица случаи е свързана с появата на локални реакции на мястото на инжектиране. Има 1 случай на тъканна некроза на мястото на инжектиране след приложение на диклофенак и няколко случая на инфилтрати след приложение на метамизол. Резултатът от проучването показва, че употребата на кеторолак за лечение на остра болка е оправдана и това лекарство е по-ефективно при наранявания и мускулно-скелетна болка в сравнение с други НСПВС.

Фармакология

Кеторолак има изразен аналгетичен ефект, а също така има противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект.

Механизмът на действие е свързан главно с неселективно инхибиране на активността на ензима циклооксигеназа 1 и 2. в периферните тъкани, което води до инхибиране на биосинтезата на простагландини - модулатори на чувствителност към болка, терморегулация и възпаление. Кеторолак е рацемична смес от [-]S и [+]R енантиомери, като аналгетичният ефект се дължи на [-]S формата.

Силата на аналгетичния ефект е сравнима с морфина, значително превъзхожда другите НСПВС.

След перорално приложение началото на аналгетичния ефект се отбелязва след 1 час, максималният ефект се постига след 1-2 часа.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, Ketorolac-Verte се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, Cmax в кръвната плазма (0,7-1,1 μg / ml) се постига 40 минути след приемане на доза от 10 mg на празен стомах. Богатите на мазнини храни намаляват Cmax на лекарството в кръвта и забавят достигането му с 1 час.

99% от лекарството се свързва с протеините на кръвната плазма и с хипоалбуминемия количеството на свободното вещество в кръвта се увеличава.

Бионаличност - 80-100%. Времето за достигане на Css при перорално приложение е 24 часа при приложение 4 пъти на ден (над субтерапевтичното), а след перорално приложение на 10 mg е 0,39-0,79 mcg/ml. Обемът на разпределение е 0,15-0,33 l/kg. При пациенти с бъбречна недостатъчност обемът на разпределение на лекарството може да се увеличи 2 пъти, а обемът на разпределение на неговия R-енантиомер с 20%. Прониква в кърмата: когато майката приема 10 mg кеторолак, Cmax в млякото се достига 2 часа след приема на първата доза и е 7,3 ng/ml, 2 часа след приема на втората доза кеторолак (при използване на лекарството 4 пъти на ден). ден) е 7,9 ng/ml.

Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди, които се екскретират от бъбреците, и р-хидроксикеторолак. Екскретира се 91% чрез бъбреците, 6% през червата.

T1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция е средно 5,3 часа и е удължен при пациенти в напреднала възраст и скъсен при млади. Чернодробната функция няма ефект върху T1/2. При пациенти с нарушена бъбречна функция с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l (168-442 µmol / l), T1 / 2 е 10,3-10,8 часа, с по-тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа хемодиализа.

Форма за освобождаване

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (10) - картонени опаковки.
25 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
25 бр. - контурни клетъчни опаковки (4) - картонени опаковки.
10 бр. - полимерни буркани (1) - картонени опаковки.

Дозировка

Ketorolac-Verte се използва перорално еднократно или многократно в зависимост от тежестта на болковия синдром. Еднократна доза - 10 mg, при повторение се препоръчва да се приемат 10 mg до 4 пъти на ден, в зависимост от тежестта на болката; максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg.

Когато се приема перорално, продължителността на курса не трябва да надвишава 5 дни.

Предозиране

Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, пептична язва или ерозивен гастрит, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на адсорбенти (активен въглен) и симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на организма). Не се елиминира в достатъчна степен чрез диализа.

Взаимодействие

Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, калциеви препарати, глюкокортикостероиди, етанол, кортикотропин може да доведе до образуване на стомашно-чревни язви и развитие на стомашно-чревно кървене.

Едновременното приложение с парацетамол повишава нефротоксичността, а с метотрексат - хепато- и нефротоксичността. Едновременното приложение на кеторолак и метотрексат е възможно само при използване на ниски дози от последния (мониторирайте концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).

Пробеницид намалява плазмения клирънс и обема на разпределение на кеторолак, повишава концентрацията му в кръвната плазма и увеличава неговия полуживот. При употребата на кеторолак клирънсът на метотрексат и литий може да намалее и токсичността на тези вещества може да се увеличи. Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене. Намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (намалява синтеза на простагландини в бъбреците). При комбиниране с опиоидни аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.

Антиацидите не повлияват пълното усвояване на лекарството.

Хипогликемичният ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства се увеличава (необходимо е преизчисляване на дозата). Едновременното приложение с натриев валпроат води до нарушаване на тромбоцитната агрегация. Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин.

Странични ефекти

Често - повече от 3%, по-рядко - 1-3%, рядко - по-малко от 1%.

От храносмилателната система: често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - гастралгия, диария; по-рядко - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, чувство на пълнота в стомаха; рядко - гадене, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително с перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или парене в епигастралната област, мелена, повръщане като "утайка от кафе", гадене, киселини и др.), холестатични жълтеница, хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.

От пикочната система: рядко - остра бъбречна недостатъчност, болка в долната част на гърба с или без хематурия и/или азотемия, хемолитичен уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличен или намален обем на урината, нефрит, оток бъбречен произход.

От сетивата: рядко - загуба на слуха, звънене в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрително възприятие).

От дихателната система: рядко: бронхоспазъм или диспнея, ринит, оток на ларинкса (задух, затруднено дишане).

От страна на централната нервна система: често - главоболие, замаяност, сънливост, рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.

От сърдечно-съдовата система: по-рядко - повишено кръвно налягане, рядко - белодробен оток, припадък.

От страна на хемопоетичните органи: рядко - анемия, еозиофилия, левкопения.

От системата на хемостазата: рядко - кървене от следоперативна рана, кървене от носа, ректално кървене.

От кожата: по-рядко - кожен обрив (включително макулопапулозен обрив), пурпура, рядко - ексфолиативен дерматит (треска със или без втрисане, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване и/или чувствителност на сливиците), уртикария, Stevens синдром - Джонсън, синдром на Лайел.

Местни реакции: по-рядко - парене или болка на мястото на инжектиране.

Алергични реакции: рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (промяна в цвета на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, тахипнея или диспнея, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, затруднено дишане, тежест в гърдите, хрипове).

Други: често - подуване (лице, крака, глезени, пръсти, стъпала, наддаване на тегло); по-рядко - повишено изпотяване, рядко - подуване на езика, треска.

Показания

Синдром на болка с умерена и силна интензивност от различен произход (включително в следоперативния период, при рак и др.).

Противопоказания

свръхчувствителност към кеторолак или други НСПВС, индуцирана от аспирин астма, бронхоспазъм, ангиоедем;
хиповолемия (независимо от причината, която я е причинила), дехидратация;
ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острия стадий, пептични язви;
хипокоагулация (включително хемофилия);
чернодробна и/или бъбречна недостатъчност (плазмен креатинин над 50 mg/l);
хеморагичен инсулт (потвърден или предполагаем);
хеморагична диатеза;
едновременна употреба с други НСПВС;
висок риск от развитие или повторение на кървене (включително след операции);
нарушение на хемопоезата;
бременност, раждане и кърмене;
деца под 16-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са установени);
облекчаване на болката преди и по време на операция (тъй като има висок риск от кървене);

Хронична болка.

С повишено внимание: бронхиална астма, холецистит, хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, нарушена бъбречна функция (плазмен креатинин под 50 mg / l), холестаза, активен хепатит, сепсис, системен лупус еритематозус; старост (над 65 години); полипи на носната и назофарингеалната лигавица.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност, раждане и кърмене.

Употреба при чернодробна дисфункция

Противопоказан при чернодробна недостатъчност.

Употреба при бъбречно увреждане

Противопоказан при бъбречна недостатъчност (плазмен креатинин над 50 mg/l).

Да се прилага с повишено внимание при увредена бъбречна функция (плазмен креатинин под 50 mg/l).

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 16-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са установени).

специални инструкции

Ефектът върху агрегацията на тромбоцитите престава след 24-48 часа. Хиповолемията повишава риска от развитие на нежелани реакции от страна на бъбреците. При необходимост може да се предписва в комбинация с наркотични аналгетици.

Да не се използва едновременно с парацетамол повече от 5 дни. Пациенти с нарушения на кръвосъсирването на лекарството се предписват само при постоянно проследяване на броя на тромбоцитите, което е особено важно в следоперативния период, което изисква внимателно наблюдение на хемостазата.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Тъй като значителна част от пациентите, на които е предписан Ketorolac-Verte, развиват нежелани реакции от централната нервна система (сънливост, замаяност, главоболие), се препоръчва да се избягва извършването на работа, която изисква повишено внимание и бърза реакция (шофиране на превозно средство, работа с машини). и т.н.).

Благодаря ти

Кетороле много мощен ненаркотик болкоуспокояващос противовъзпалително действие и умерен антипиретичен ефект. Въпреки това, основният ефект на Ketorol е облекчаване на болката (аналгетик). Благодарение на мощния си аналгетичен ефект, лекарството е идеално за облекчаване на умерена до силна болка, особено свързана с травматично увреждане на тъканите.

Сортове, имена и форми на освобождаване

В момента Ketorol се предлага в три лекарствени форми:

Гел за външна употреба;
Таблетки за перорално приложение;
Разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение.

Съответно, тези три форми на освобождаване на Ketorol също са разновидности на лекарството. Инжекционният разтвор на Кеторол често се нарича „Кеторол инжекции“ или „Кеторол ампули“. Ketorol гел често се нарича "Ketorol маз" в ежедневната реч. Когато използвате посочените неправилни, но доста често срещани в ежедневната реч имена на Ketorol, трябва да се помни, че това се отнася за действително съществуваща лекарствена форма, а не за някакъв нов вид лекарство.

Гелът е хомогенна прозрачна субстанция с характерна миризма. Инжекционният разтвор е бистър и безцветен или бледожълт. Таблетките са оцветени в зелено, имат кръгла, двойноизпъкнала форма и гравирана под формата на буквата “S” от едната страна. При счупване таблетката е бяла или почти бяла, с еднородна структура.

Гелът се произвежда в алуминиеви тръби с обем 30 g, разтворът в ампули с обем 1 ml, 10 броя в опаковка и таблетки - 20 броя в опаковка.

Кеторол - състав

Всички лекарствени форми на Ketorol включват като активно вещество кеторолакв различни концентрации. И така, таблетките съдържат 10 mg кеторолак, разтворът съдържа 30 mg на 1 ml, а гелът съдържа 20 mg на 1 g (2%).

Съставът на Кеторол гел

Пропиленгликол;
диметил сулфоксим;
карбомер;
Натриев метил парахидроксибензоат;
трометамин;
Аромат "Drymon Inde";
Етанол;
Глицерол.

Съставът на таблетките KetorolСледните компоненти са включени като помощни вещества:

микрокристална целулоза;
царевично нишесте;
Колоиден силициев диоксид;
Магнезиев стеарат;
Натриево карбоксиметил нишесте (тип А);
Хипромелоза;
Пропиленгликол;
Маслинено зелено.

Съставът на инжекционния разтворвключва следните помощни вещества:

Етанол;
Динатриев едетат;
октоксинол;
Пропиленгликол;
натриев хидроксид;
Дейонизирана вода.

Кеторол - рецепта

Рецептата за разтвор на Ketorol е следната:
Rp: Сол. "Кеторол" 3% - 1 мл
D.t.d.10 ампера
S. Приложете 1 ml интравенозно или интрамускулно

Рецептата за таблетки Ketorol е следната:
Rp: Tab. "Кеторол" 10 мг
Д.т.д. 20 таблетки
S. Приемайте по 1 таблетка през устата на всеки 8 часа.

Рецептата за Кеторол гел е както следва:
Rp: Гел "Кеторол" 2%
Д.т.д. в туба 30гр
S. Прилага се външно върху участъци от кожата, в които се усеща болка

Във всички тези рецепти, след буквите "Rp", формата на освобождаване (Sol., Tab., Gel) и името Ketorol на латиница са посочени в кавички, тъй като е търговски. На втория ред след буквите "Д.т.д." показва какво количество от лекарството трябва да отпусне фармацевтът в аптеката на лицето, което представя рецептата. На третия ред след буквата "S." за самия човек е указано как да използва лекарството.

Терапевтичен ефект на лекарството Ketorol

Ketorol има мощен аналгетичен ефект, както и относително слаб антипиретичен и противовъзпалителен ефект. Лекарството принадлежи към групата на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), които притежават и трите свойства (антипиретично, аналгетично и противовъзпалително) в различна степен. Ketorol има най-силно изразени аналгетични свойства, а противовъзпалителният и температуропонижаващият ефект са относително слаби.

Механизмът на действие на лекарството е свързан със способността му да блокира работата на специален ензим - циклооксигеназа . Този ензим превръща арахидоновата киселина в простагландини - специални вещества, които причиняват развитието на възпалителна реакция, болка и повишаване на телесната температура. По този начин Ketorol, блокирайки работата на циклооксигеназата, спира производството на простагландини, в резултат на което спира образуването на възпалителна реакция и болка, както и повишаване на температурата.

Кеторол обаче има толкова мощен аналгетичен ефект, че буквално засенчва и засенчва противовъзпалителния и антипиретичен ефект. Следователно, лекарството се използва специално като болкоуспокояващо.

Кеторол не е наркотичен аналгетик и не предизвиква следните нежелани реакции:

Въздействие върху централната нервна система;
Респираторна депресия;
Отслабване на чревната перисталтична активност;
Задържане на урина;
Повишено кръвно налягане.

Ketorol може да удължи времето на кървене, тъй като разрежда кръвта и намалява активността на коагулационната система. Въпреки това, като правило, коагулационните показатели все още остават в нормалните граници. Ето защо Ketorol трябва да се използва с повишено вниманиепри хора, страдащи от заболявания, свързани с кървене, например хемофилия, стомашни язви и др. Ketorol практически няма ефект върху лигавицата на стомаха и други стомашно-чревни органи, така че може да се използва за кратки периоди от време без риск от образуване на "аспиринови язви". Въпреки това, продължителната продължителна употреба на лекарството (повече от шест месеца) може да провокира язва на стомашно-чревната лигавица, така че Ketorol не се препоръчва за продължителна употреба.

Ketorol - показания за употреба

Показанията за употреба на таблетки и разтвор Ketorol са абсолютно еднакви, а изборът на дозирана форма, която е оптимална във всеки конкретен случай, се извършва въз основа на състоянието на пациента, необходимата скорост на ефекта и възможностите на лечебното заведение. По този начин, ако е необходимо да се получи бърз аналгетичен ефект, се препоръчва да се използва разтвор на Ketorol. В други случаи за предпочитане са таблетките Ketorol. Разтворът обаче се използва и в случаите, когато по някаква причина човек не може да приема таблетки през устата (например рефлекс на повръщане, язва на стомаха или дванадесетопръстника и др.).

Така, Показания за употреба на Кеторол таблетки и инжекциие облекчаване на болка от всякаква локализация и тежест. Това означава, че таблетки или инжекции могат да се използват за премахване на зъбни, главоболие, менструални, мускулни, ставни, костни болки, както и следоперативни болки, болки поради рак и др. Трябва да знаете, че Ketorol е предназначен само за облекчаване на остра болка, но не и за лечение на синдром на хронична болка.

Показания за употреба на Кеторол гелса следните състояния:

Наранявания (натъртвания, възпаление на меките тъкани, увреждане на връзките, бурсит, тендинит, синовит и др.);
Болка след нараняване;
Болка в мускулите и ставите;
Ревматични заболявания (подагра, псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит).

Когато използвате каквато и да е форма на Ketorol, трябва да запомните, че лекарството само облекчава болката, но не премахва причината и не лекува основното заболяване, което е причинило неприятния симптом.

Инструкции за употреба

Нека разгледаме правилата за използване на различни форми на Ketorol (таблетки, разтвор и гел) в отделни подраздели, за да избегнем объркване и да структурираме информацията.

Кеторол таблетки - инструкции за употреба

Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или стриват по друг начин, но с малко количество вода. Можете да приемате таблетки независимо от храненията, но трябва да имате предвид, че Кеторол, приет след хранене, ще се абсорбира по-бавно, отколкото преди хранене, което естествено ще удължи времето за настъпване на аналгетичния ефект.

Таблетките трябва да се приемат от време на време, ако е необходимо, за облекчаване на умерена или силна болка. Дозировката на Кеторол за един прием е 10 mg (1 таблетка), а максимално допустимата дневна доза е 40 mg (4 таблетки). Това означава, че можете да приемате максимум 4 таблетки от лекарството на ден. Това означава, че една таблетка е достатъчна на човек, за да облекчи болката за няколко часа, след което тя се връща, а след това е необходимо да се вземе втора таблетка и т.н. За облекчаване на болката без консултация с лекар е разрешено да приемате Кеторол в таблетки за максимум 5 дни.

Ако човек премине от използване на инжекции Ketorol към приемане на таблетки, тогава общата дневна доза не трябва да надвишава 90 mg за хора под 65 години и 60 mg за тези над 65 години. Освен това в тези дозировки максимално допустимият брой таблетки е 30 mg (3 таблетки).

Ketorol инжекции (ампули) - инструкции за употреба

Инжекционният разтвор е опакован в ампули и е готов за употреба. Разтворът се инжектира дълбоко в мускула (във външната горна трета на бедрото, рамото, седалището и други области на тялото, където мускулите се доближават до кожата), след изтегляне на необходимото количество в спринцовката от ампулата. Ketorol разтвор не трябва да се прилага епидурално или вътре в гръбначните мембрани.

За интрамускулно приложение на разтвора е необходимо да се използват спринцовки за еднократна употреба с малък обем - 0,5 - 1 ml. Спринцовката и нейната игла трябва да се извадят от опаковката непосредствено преди инжектирането, а не преди това. За инжектиране трябва да отворите ампулата с разтвора, да изтеглите необходимото количество със спринцовка, да я извадите и да повдигнете иглата нагоре. С пръсти потупайте повърхността на спринцовката в посока от буталото към иглата, така че въздушните мехурчета да се издигнат и да се отделят от стените. След това, за да отстраните въздуха, трябва леко да натиснете буталото на спринцовката, така че на върха на иглата да се появи капка. След това спринцовката трябва да се остави настрана и мястото на инжектиране да се третира с антисептик. Иглата се вкарва изцяло в избраното място перпендикулярно на кожата (до цялата дължина), след което с натискане на буталото бавно и внимателно се инжектира разтворът. След прилагане на разтвора иглата се отстранява от тъканта и се изхвърля, а мястото на инжектиране отново се избърсва с антисептик.

Ако е необходимо, Ketorol от ампула може да се добави към капкомер и да се прилага бавно заедно с други разтвори. Ketorol е съвместим в една бутилка със следните разтвори и лекарства:

физиологичен разтвор;
5% разтвор на декстроза;
разтвор на Рингер;
разтвор на Рингер-Лок;
Плазмалит разтвор;
разтвор на аминофилин;
разтвор на лидокаин;
разтвор на допамин;
Разтвор на човешки инсулин с кратко действие;
Разтвор на хепарин.

Единична доза от разтвор на Ketorol за хора под 65-годишна възраст е 10-30 mg (0,3-1,0 ml) и се избира индивидуално, като се започне от минималната и въз основа на реакцията на човека и ефективността на облекчаване на болката. Ketorol може да се прилага отново на всеки 4 до 6 часа, ако болката се възобнови. Максимално допустимата дневна доза от разтвора е 3 ампули (90 mg).

За хора над 65 години, както и страдащи от бъбречни заболявания или с телесно тегло под 50 kg, еднократната доза от разтвора е 10 - 15 mg (0,3 - 0,5 ml), която може да се прилага и на всеки 4 - 6 часа, ако болката се появи отново. Максимално допустимата дневна доза Ketorol за хора над 65 години, с тегло под 50 kg и страдащи от бъбречно заболяване е 60 mg (2 ампули).

Продължителността на продължителната употреба на Ketorol без консултация с лекар не трябва да надвишава 5 дни.

Ketorol гел - инструкции за употреба

Гелът трябва да се нанася върху кожата с чисти ръце, измити със сапун. Избягвайте прилагането на лекарството върху участъци от кожата с увреждане, като драскотини, ожулвания, изгаряния и др. Също така е необходимо да се избягва и по всякакъв начин да се предотврати случаен контакт на Кеторол гел с очите и лигавиците на устата, носа и други органи. След като третирате кожата с гела, трябва да измиете ръцете си със сапун и да избършете. След изстискване на необходимото количество гел, тубата трябва да се затвори плътно.

Преди да приложите гела, трябва да измиете ръцете си и предназначената област на кожата, върху която ще се разпредели Ketorol, с топла вода и сапун. След това подсушете повърхността на кожата и ръката с кърпа, след това изстискайте 1-2 cm гел от тубата и го разпределете на тънък слой върху областта на кожата, в която се усеща болка. Ако третираната площ е голяма, количеството гел може да се увеличи. Гелът трябва да се втрива в кожата с леки масажиращи движения, докато се абсорбира почти напълно. Можете да поставите дишаща превръзка (например марля или обикновена превръзка и т.н.) върху третираната област на кожата или да не я покривате с нищо. Не поставяйте херметична превръзка върху кожата, третирана с Кеторол гел.

Гелът може да се прилага върху кожата 3-4 пъти на ден. Гелът не трябва да се използва повече от 4 пъти на ден, като трябва да се поддържа интервал от най-малко 4 часа между две последователни приложения на лекарството върху кожата. Без консултация с лекар гелът може да се използва най-много 10 последователни дни.

специални инструкции

Когато се използват таблетки и инжекции Ketorol, трябва да се има предвид, че след спирането му ефектът върху съсирването на кръвта продължава 1 до 2 дни. Ако човек страда от нарушения на кръвосъсирването, тогава по време на употребата на Ketorol е необходимо да се наблюдават показателите на хемостазата (време на кървене, PTI, APTT, TV, фибриноген и др.) Най-малко веднъж седмично.

Също така е важно да запомните, че ниският обем на циркулиращата кръв увеличава вероятността от странични ефекти от страна на бъбреците.

При по-възрастните хора (над 65 години) рискът от развитие на странични ефекти на Ketorol е по-висок, така че те трябва да използват всяка форма на лекарството в минимални дози.

Ако човек страда от някакво бъбречно заболяване, тогава по време на целия курс на употреба е необходимо да се следи функцията на органа, като редовно се прави общ тест на урината.

При използване на разтвор или таблетки Ketorol е възможно да се повиши активността на чернодробните трансаминази в кръвта (AST, ALT), така че лекарствата трябва да се използват за чернодробни заболявания с повишено внимание и само на кратки курсове. Ако по време на употребата на Ketorol се развие чернодробна дисфункция, лекарството трябва незабавно да се спре и да се консултира с лекар.

Употребата на Ketorol едновременно със следните лекарства може да причини тежки нежелани реакции:

Валпроати - възможно нарушаване на тромбоцитната агрегация и развитие на трудно спиращо кървене;
Недеполяризиращи миорелаксанти (пипекуроний, панкуроний, тубокурарин и др.) – възможно развитие на задух;
Антиепилептични лекарства (фенитоин, карбамазепин и др.) - увеличава се честотата на епилептичните припадъци;
Антидепресанти (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам и др.) - могат да се появят халюцинации;
Пентоксифилин, цефоперазон, цефотетан, хепарин, тромболитици (лекарства, които подобряват разрушаването на кръвни съсиреци) и антикоагуланти (лекарства, които намаляват кръвните съсиреци) - увеличава риска от възможно кървене;
Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (Берлиприл, Вазолаприл, Еналаприл, Каптоприл и др.) – повишават риска от развитие на бъбречни нарушения.

Инжекционният разтвор Ketorol не може да се смесва в една и съща спринцовка с морфин, прометазин и хидроксизин, тъй като в резултат на химическа реакция между тези вещества се образува утайка и те напълно губят своята терапевтична ефективност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Кеторол таблетки и инжекционен разтвор са противопоказани за употреба по време на бременност и кърмене. Бременните жени трябва да избират други болкоуспокояващи, одобрени за употреба, като ибупрофен, нурофен, но-шпа и други. Ако кърмеща майка приема Ketorol, тогава детето трябва да бъде прехвърлено на изкуствено хранене за целия период на лечение.

Кеторол гел може да се използва с повишено внимание през първия и втория триместър на бременността, т.е. до 27-та гестационна седмица включително. Вниманието се състои в внимателно предотвратяване на евентуално случайно поглъщане на лекарството, например облизване на гела, останал върху устните, след като са били разтрити с ръце, които не са измити след нанасяне на продукта и др.

През третото тримесечие на бременността, т.е. от 28-та седмица до раждането, Кеторол гел не може да се използва, тъй като това може да причини бременност или усложнения на раждането.

Кеторол за зъбобол

При зъбобол Ketorol е отлично и ефективно лекарство, което облекчава дискомфорта бързо и за дълго време. Лекарството може да се използва както преди посещение при зъболекар, така и след извършване на манипулациите, когато болката може да продължи известно време, докато тъканите заздравеят.

Ако Ketorol се използва за облекчаване на зъбобол преди посещение на зъболекар, тогава трябва да запомните, че лекарството не може да се приема повече от 5 дни и отлагането на посещение при специалист е неподходящо, тъй като всяка болка в зъбите показва необходимостта от тяхното лечение или премахване. Освен това, дългосрочният опит за облекчаване на болката с Ketorol може да доведе до влошаване на клиничната ситуация и когато е необходимо само лечение на зъб, може да се наложи отстраняването му.

При зъбобол Ketorol се приема най-добре в таблетки, тъй като тази форма е доста ефективна и в същото време удобна. Обикновено за облекчаване на болката се приема 1 табл. Втората таблетка може да се приеме не по-рано от 4 часа. Ако след 4 часа все още няма болка, тогава приемането на следващата таблетка Ketorol трябва да се отложи, докато синдромът на болката се появи отново. През деня можете да вземете максимум 4 таблетки за облекчаване на зъбобол.

Кеторол за деца

Кеторол гел не трябва да се използва при деца под 12 години, а таблетки и инжекционен разтвор не трябва да се използват при деца под 15 години. По този начин Ketorol не може да се използва при деца в никаква лекарствена форма.

Забраната за употребата на Ketorol при деца се дължи на факта, че лекарството може да причини тежки усложнения при деца, като нефрит (възпаление на бъбреците), депресия, увреждане на слуха и зрението, алергични реакции, белодробен оток и др.

Ето защо за деца е необходимо да се изберат други болкоуспокояващи, които имат по-лек ефект в сравнение с Ketorol и нисък риск от развитие на тежки странични ефекти, като например ибупрофен, нимезулид и др.

Странични ефекти на лекарството Ketorol

Страничните ефекти на таблетките и инжекционния разтвор са еднакви, но са малко по-различни от тези на Кеторол гел. Целият набор от странични ефекти на таблетките и разтвора Ketorol е отразен в таблицата.

Система от органи	Странични ефекти на Кеторол таблетки и разтвор
Стомашно-чревния тракт	Стомашни болки
	диария
	Стоматит
	метеоризъм
	запек
	Повръщане
	Усещане за пълнота в стомаха
	гадене
	Ерозии и язви на стомашно-чревния тракт с възможна перфорация или кървене
	Жълтеница поради стагнация на жлъчката
	Хепатит
	Хепатомегалия (увеличен черен дроб)
	Панкреатит
пикочна система	Остра бъбречна недостатъчност
	Болки в кръста
	Хематурия (кръв в урината)
	Азотемия (повишен остатъчен азот в кръвта)
	Хемолитично-уремичен синдром (включва хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура
	Често уриниране
	Увеличаване или намаляване на количеството на урината
	нефрит
	оток
Дихателната система	Бронхоспазъм
	диспнея
	ринит
	Ларингеален оток
Централна нервна система	Главоболие
	замаяност
	Сънливост
	Асептичен менингит
	Хиперактивност
	Промени в настроението
	Безпокойство
	халюцинации
	депресия
	Психоза
	Увреждане на слуха
	Шум в ушите
	Замъглено зрение
Сърдечно-съдовата система	Повишено кръвно налягане
	Белодробен оток

Ketorol®

латинско име: Кеторол
NDV: кеторолак*
д-р Reddy's Laboratories Ltd. (Индия)
Фармацевтична група: Ненаркотични аналгетици, включително нестероидни и други противовъзпалителни средства.
ATX: M01AB15 Кеторолак.
TFR: Лекарства.
Нозологична класификация (МКБ-10): R52 Болка, некласифицирана другаде. R52.1 Постоянна непоносима болка. R52.2 Друга постоянна болка. Z100* КЛАС XXII Хирургична практика.
Състав и форма на освобождаване: Филмирани таблетки - 1 табл.
кеторолак трометамин - 10 mg
Помощни вещества: МКЦ; лактоза; царевично нишесте; магнезиев стеарат; колоиден безводен силиций; натриев нишестен гликолат; хипромелоза; пропиленгликол; титанов диоксид; маслинено зелено
в блистерна опаковка по 10 бр.; в картонена опаковка 2 опаковки.
Инжекционен разтвор - 1 ml
кеторолак трометамин - 30 mg
помощни вещества: натриев хлорид; алкохол; динатриев едетат; октоксинол; пропиленгликол; натриев хидроксид; вода за инжекции
в ампули от 1 ml; в блистерна опаковка по 10 бр.
Описание на лекарствената форма: Таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, зелени, с буква S от едната страна: ядрото е бяло или почти бяло.
Инжекционен разтвор: бистра, безцветна или бледожълта течност, без видими чужди частици.
Характеристики: НСПВС, рацемична смес от /-/S и /+/R енантиомери (аналгетичният ефект се дължи на /-/S формата).
фармакологичен ефект: Аналгетично, противовъзпалително, антипиретично. Инхибира активността на ензима циклооксигеназа 1 и 2, главно в периферните тъкани, в резултат на това инхибира биосинтезата на PG - модулатори на чувствителност към болка, терморегулация и възпаление.
Фармакокинетика: При перорален прием се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. C_max в кръвната плазма (0,7-1,1 μg/ml) се постига 40 минути след приемане на доза от 10 mg на празен стомах. Храната, богата на мазнини, намалява C_max и забавя достигането му с 1 час. Свързва се с 99% протеини в кръвната плазма, а при хипоалбуминемия количеството на свободното вещество в кръвта се увеличава. Бионаличност - 80-100%. Абсорбцията при интрамускулно приложение е пълна и бърза. След интрамускулно приложение в доза от 30 mg C_max (1,74-3,1 µg/ml) се постига за 15-73 минути, 60 mg - C_max (3,23-5,77 µg/ml) се постига за 30-60 минути. Времето за достигане на равновесна концентрация при парентерално и перорално приложение е 24 часа при приложение 4 пъти на ден. В зависимост от дозата и начина на приложение тя е 0,65-1,13 µg/ml за интрамускулно приложение, 30 mg – 1,29-2,47 µg/ml; след перорално приложение на 10 mg - 0,39-0,79 mcg/ml. Обем на разпределение - 0,15-0,33 l/kg. При пациенти с бъбречна недостатъчност обемът на разпределение може да се увеличи 2 пъти, а обемът на разпределение на R-енантиомера с 20%.
Прониква в кърмата: когато се приема от майката в доза от 10 mg, C_max в млякото се постига 2 часа след приема на първата доза и е 7,3 ng/ml, 2 часа след приема на втората доза (при използване на лекарството 4 пъти на ден) - 7,9 ng/l.
Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди, които се екскретират от бъбреците и р-хидроксикеторолак. Екскретира се 91% чрез бъбреците, 6% през червата.
T_1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция - средно 5,3 часа (3,5-9,2 часа след интрамускулно приложение на 30 mg и 2,4-9 часа след перорално приложение на 10 mg). T_1/2 се увеличава при пациенти в напреднала възраст и намалява при млади. Чернодробната функция няма ефект върху T_1/2. При пациенти с увредена бъбречна функция с креатинин Cl 19-50 mg/l (168-442 µmol/l) T_1/2 - 10,3-10,8 часа, с по-тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа.
Общият клирънс при интрамускулно приложение на 30 mg е 0,023 l/kg/h (0,019 l/kg/h при пациенти в старческа възраст), при перорално приложение на 10 mg е 0,025 l/kg/h; при пациенти с бъбречна недостатъчност с креатинин Cl 19-50 mg/l при интрамускулно приложение на 30 mg - 0,015 l/kg/h, перорално приложение на 10 mg - 0,016 l/kg/h.
Не се екскретира по време на хемодиализа.
Фармакодинамика: Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост, няма седативен или анксиолитичен ефект.
След интрамускулно приложение и перорално приложение, началото на аналгетичното действие се наблюдава съответно след 0,5 и 1 час, максималният ефект се постига след 1-2 часа.
Показания: Болков синдром с умерена и силна интензивност от различен произход (включително болка в следоперативния период, рак и др.).
Противопоказания: Свръхчувствителност към кеторолак или други НСПВС, "аспиринова" астма, бронхоспазъм, ангиоедем, хиповолемия (независимо от причината), дехидратация, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острия стадий, пептични язви, хипокоагулация (включително хемофилия), черен дроб и/или бъбречна недостатъчност (плазмен креатинин над 50 mg/l), хеморагичен инсулт (потвърден или предполагаем), хеморагична диатеза, едновременна употреба с други НСПВС, висок риск от развитие или повторна поява на кървене (включително след операция), хематопоетични нарушения, пред - и хирургичен период (висок риск от кървене), хронична болка, бременност, раждане, кърмене, деца под 16 години.
Употреба по време на бременност и кърмене: Противопоказан по време на бременност. По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Странични ефекти: От храносмилателната система: често (повече от 3%) (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - гастралгия, диария; по-рядко (1-3%) - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, чувство на пълнота в стомаха; рядко (по-малко от 1%) - гадене, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително с перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или парене в епигастралната област, мелена, повръщане като "утайка от кафе", гадене, киселини и др.), холестатична жълтеница, хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.
От отделителната система: рядко (по-малко от 1%) - остра бъбречна недостатъчност, болка в кръста със или без хематурия и/или азотемия, хемолитично-уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, повишено или намалено обем на урината, нефрит, оток от бъбречен произход.
От сетивата: рядко (по-малко от 1%) - загуба на слуха, звънене в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрение).
От страна на дихателната система: рядко (по-малко от 1%) - бронхоспазъм или диспнея, ринит, оток на ларинкса (задух, затруднено дишане).
От страна на централната нервна система: често (повече от 3%) - главоболие, замаяност, сънливост; рядко (по-малко от 1%) - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.
От сърдечно-съдовата система: по-рядко (1-3%) - повишено кръвно налягане; рядко (по-малко от 1%) - белодробен оток, припадък.
От страна на хематопоетичните органи: рядко (по-малко от 1%) - анемия, еозинофилия, левкопения.
От хемостатичната система: рядко (по-малко от 1%) - кървене от следоперативна рана, кървене от носа, ректално кървене.
От кожата: по-рядко (1-3%) - кожен обрив (включително макулопапулозен обрив), пурпура; рядко (по-малко от 1%) - ексфолиативен дерматит (треска със или без втрисане, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване и/или чувствителност на сливиците), уртикария, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.
Местни реакции: по-рядко (1-3%) - парене или болка на мястото на инжектиране.
Алергични реакции: рядко (по-малко от 1%) - анафилаксия или анафилактоидни реакции (промяна в цвета на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, тахипнея или диспнея, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, затруднено дишане , тежест в гърдите, хрипове).
Други: често (повече от 3%) - подуване (на лицето, краката, глезените, пръстите на ръцете, стъпалата), наддаване на тегло; по-рядко (1-3%) - повишено изпотяване; рядко (по-малко от 1%) - подуване на езика, треска.
Взаимодействие: Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, калциеви препарати, глюкокортикоиди, етанол, кортикотропин може да доведе до образуване на стомашно-чревни язви и развитие на стомашно-чревно кървене.
Едновременното приложение с парацетамол повишава нефротоксичността, а с метотрексат - хепато- и нефротоксичността. Едновременното приложение на кеторолак и метотрексат е възможно само при използване на ниски дози от последния (необходимо е наблюдение на концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).
Пробенецид намалява плазмения клирънс и обема на разпределение на кеторолак, повишава концентрацията му в кръвната плазма и увеличава T_1/2. При употребата на кеторолак клирънсът на метотрексат и литий може да намалее и токсичността на тези вещества може да се увеличи. Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене. Намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (синтезът на PG в бъбреците намалява). При комбиниране с опиоидни аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.
Антиацидите не повлияват пълното усвояване на лекарството.
Хипогликемичният ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства се увеличава (необходимо е преизчисляване на дозата). Едновременното приложение с натриев валпроат води до нарушаване на тромбоцитната агрегация. Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин.
Когато се предписва с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати), рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава. Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.
Инжекционният разтвор не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с морфин сулфат, прометазин и хидроксизин поради утаяване. Фармацевтично несъвместим с разтвор на трамадол и литиеви препарати.
Инжекционният разтвор е съвместим с физиологичен разтвор, 5% разтвор на декстроза, разтвор на Рингер и Рингер-лактат, разтвор на плазмалит, както и инфузионни разтвори, съдържащи аминофилин, лидокаин хидрохлорид, допамин хидрохлорид, краткодействащ човешки инсулин и хепарин натриева сол.
ПредозиранеСимптоми: коремна болка, гадене, повръщане, пептична язва, ерозивен гастрит, бъбречна дисфункция, метаболитна ацидоза.
Лечение: стомашна промивка, прилагане на адсорбенти (активен въглен), симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на организма). Не се елиминира в достатъчна степен чрез диализа.
Начин на приложениеи дози: Табл. Перорално, веднъж или многократно, в зависимост от тежестта на болковия синдром. Единична доза - 10 mg, с многократни дози - 10 mg до 4 пъти на ден; максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg. Продължителността на курса е не повече от 5 дни.
Инжектиране. IM дълбоко, в минимално ефективни дози, избрани в съответствие с интензивността на болката и реакцията на пациента. При необходимост в комбинация с опиоидни аналгетици в намалени дози.
Единични дози за еднократно интрамускулно инжектиране: пациенти на възраст под 65 години - 10-30 mg (в зависимост от тежестта на синдрома на болката), на възраст над 65 години или с нарушена бъбречна функция - 10-15 mg.
Дози за многократно интрамускулно приложение: пациенти на възраст под 65 години - 10-30 mg, след това - 10-30 mg на всеки 4-6 часа, над 65 години или с нарушена бъбречна функция - 10-15 mg на всеки 4-6 часа .
Максималната дневна доза за пациенти на възраст под 65 години е не повече от 90 mg, за пациенти на възраст над 65 години или с нарушена бъбречна функция - 60 mg.
При парентерално приложение продължителността на курса е не повече от 5 дни.
При преминаване от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение общата дневна доза от двете лекарствени форми в деня на прехвърляне не трябва да надвишава 90 mg за пациенти под 65-годишна възраст и 60 mg за пациенти над 65-годишна възраст или с увредена бъбречна функция. В този случай дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.
Предпазни мерки: Предписва се с повишено внимание при бронхиална астма, холецистит, хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, бъбречна дисфункция (плазмен креатининов Cl под 50 mg/l), холестаза, активен хепатит, сепсис, системен лупус еритематозус, полипи на носната и назофарингеалната лигавица, в напреднала възраст (над 65 години).
Специални указания: Хиповолемията повишава риска от нежелани реакции от страна на бъбреците. При необходимост може да се предписва в комбинация с наркотични аналгетици. Ефектът върху тромбоцитната агрегация изчезва след 24-48 часа.
Ketorol не се препоръчва за употреба като средство за премедикация, поддържане на анестезия и облекчаване на болката в акушерската практика.
Да не се използва едновременно с парацетамол повече от 5 дни. При пациенти с нарушения на кръвосъсирването лекарството се предписва само при постоянно проследяване на броя на тромбоцитите; Това е особено важно в следоперативния период и изисква внимателно проследяване на хемостазата.
Тъй като значителна част от пациентите, на които е предписан Ketorol, развиват нежелани реакции от страна на централната нервна система (сънливост, световъртеж, главоболие), се препоръчва да се избягва извършването на работа, която изисква повишено внимание и бърза реакция (шофиране на превозно средство, работа с машини и др. .).
Срок на годност: 3 години
Условия за съхранение: Списък Б. На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C