Mepivakaiin (Scandonest): toimed ja kõrvaltoimed. Hambaanesteetikumi mepivakaiini kasutamine Kasutamise tunnused siseorganite puudulikkuse korral

Farmakoterapeutiline rühm N01BB03 – Ettevalmistused kohalikuks anesteesiaks.

Peamine farmakoloogiline toime: amiidi lokaalanesteetikum, toimemehhanism on seotud membraanide stabiliseerumisega naatriumikanalite blokaadi tõttu; anesteetiline toime on kiire.

NÄIDUSTUSED: kohalik anesteesia (sh terminal, infiltratsioon, juhtivus) hambaravis BNF (ravimite kasutamise soovitus Briti riiklikus vormis, 60. väljaanne).

Annustamine ja manustamine: manustada täiskasvanutele 1-2 ml või rohkem, olenevalt operatsiooni vajadustest perifeerse närvi infiltratsiooni või blokaadi teel, piirkonda tuleb manustada väikestes annustes, süstimiskiirusega ligikaudu 1 ml/min. terve täiskasvanu puhul, keda ei ole varem rahustitega ravitud, on maksimaalne annus ühekordse või korduvate annustena, mis ei ületa 90 minutit (minutit), 4,4 mg/kg mepivakaiinvesinikkloriidi, kuid ei tohi ületada 300 mg; DMD (maksimaalne päevane annus) - 1000 mg pediaatrilises praktikas kasutatakse ettevaatusega; ravimi annus sõltub lapse vanusest ja kehakaalust.

Kõrvaltoimed ravimite kasutamisel: bradükardia, hüpotensioon (või mõnikord hüpertensioon), ventrikulaarne arütmia; agitatsioon ja/või depressioon, peavalu, nõrkus, neelamishäired, nägemiskahjustus, krambid; nahakahjustused, urtikaaria, turse või anafülaksia, kehatemperatuuri tõus, Quincke turse.

Ravimite kasutamise vastunäidustused: teadaolev ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes; kas rasedus on teada või vastuvõetav.

Ravimi vabanemise vormid: c süstimiseks 3%, 1,7 ml, 1,8 ml kolbampullides

Visamodia koos teiste ravimitega

ei ole teatatud mepivakaiini koostoimetest teiste ravimitega (ravimitega). Ravim ei sobi kokku amfoteritsiini, naatriummetoheksitooni, naatriumsulfadiasiini, mefentermiinvesinikkloriidi, leeliste, raskmetallide, oksüdeerivate ainete, tanniini, õhu ja valgusega kokkupuutega.

Kasutamise tunnused naistel raseduse ja imetamise ajal

Kasutamise tunnused siseorganite puudulikkuse korral

Tserebrospinaalsüsteemi talitlushäired: SS (südame-veresoonkonna) süsteemi seisundi kontrollimine.
Ahju funktsiooni rikkumine:
Neerufunktsiooni kahjustus Erisoovitusi pole
Hingamissüsteemi funktsioonide rikkumine: Erisoovitusi pole

Kasutamise omadused lastel ja eakatel

Lapsed, 12-aastased Kasutatakse ettevaatusega. Annus sõltub vanusest ja kehakaalust.
Eakad ja seniilses eas inimesed: Erisoovitusi pole

Rakendusmeetmed

Teave arstile: Enne ravi alustamist kontrollige südame-veresoonkonna süsteemi seisundit. Vältige üleannustamist, kahe maksimaalse annuse vaheline intervall peab olema vähemalt 24 tundi (Tund). Soovitud toime saavutamiseks kasutage väikseimaid annuseid ja kontsentratsioone. Esimeste üleannustamise (teadvusekaotuse) nähtude ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine katkestada. Erakorralise meditsiinivarustuse olemasolu. abi.
Teave patsiendile: Erisoovitusi pole

Ärinimi

Mepivastesiin

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

mepivakaiin

Annustamisvorm

Lahus submukoosseks süstimiseks hambaravis 3% 1,7 ml

Ühend

1 ml lahust sisaldab

toimeaine- mepivakaiinvesinikkloriid 30 mg,

Abiained: naatriumhüdroksiidi lahus 9,0%, naatriumkloriid, süstevesi.

Kirjeldus

Värvitu, läbipaistev, mitte-opalestseeruv lahus.

Farmakoterapeutiline rühm

Anesteetikumid. Kohalikud anesteetikumid. Amiidid. mepivakaiin.

ATX kood N01BB03

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Mepivakaiinvesinikkloriid imendub kiiresti ja suures osas. Seondumine plasmavalkudega on 60...78% ja eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 2 tundi.

Jaotusruumala on 84 liitrit. Kliirens - 0,78 l / min.

See laguneb peamiselt maksas, ainevahetusproduktid erituvad neerude kaudu.

Farmakodünaamika

Mepivastetiini kasutatakse hambaravis lokaalanesteetikumina. Iseloomustab kiire anesteesia toime algus (1-3 minutit pärast süstimist), väljendunud valuvaigistav toime ja hea lokaalne taluvus. Pulbi anesteesia toime kestus on 20–40 minutit ja pehmete kudede anesteesia korral 45–90 minutit. Mepivastesiin on amiidi tüüpi lokaalanesteetikum, millel on kiire anesteesia algus, mis põhjustab autonoomsete, sensoorsete ja motoorsete närvikiudude tundlikkuse pöörduvat pärssimist. Toimemehhanism seisneb pingest sõltuvate naatriumikanalite blokeerimises närvikiudude membraanil.

Ravim hajub kergesti läbi närvikiudude membraani alusena aksoplasmasse. Aksoni sees muutub see ioniseeritud katioonseks vormiks (prootoniks) ja põhjustab naatriumikanalite ploki. Madala pH väärtuse korral, näiteks põletiku tingimustes, väheneb ravimi toime, kuna anesteetikumi aluse moodustumine on keeruline.

Näidustused kasutamiseks

Infiltratsioon ja juhtivuse anesteesia hambaravis:

Tüsistusteta hamba eemaldamine

Karioossete aukude ja hammaste krooniks ettevalmistamisel

Annustamine ja manustamine

Võimaluse korral tuleks määrata väikseim lahuse maht, mis soodustab tõhusat anesteesiat.

Täiskasvanutel piisab reeglina 1-4 ml annusest.

Üle 4-aastastele lastele kehakaaluga 20-30 kg piisab 0,25-1 ml annusest; lastele kaaluga 30 - 45 kg - 0,5-2 ml. Manustatava ravimi kogus tuleb määrata sõltuvalt lapse vanusest ja kehakaalust ning operatsiooni kestusest. Keskmine annus on 0,75 mg mepivakaiini/kg kehamassi kohta (0,025 ml mepivastetiini/kg kehamassi kohta).

Mepivakaiini plasmakontsentratsioon võib eakatel patsientidel suureneda metaboolsete protsesside vähenemise ja ravimi väiksema jaotusmahu tõttu.

Mepivakaiini kuhjumise oht suureneb korduva manustamise korral. Sarnast toimet võib täheldada patsiendi üldise seisundi halvenemise, samuti maksa- ja neerufunktsiooni tõsiste häirete korral. Seega on kõigil sellistel juhtudel soovitatav ravimi väiksem annus (minimaalne kogus piisava anesteesia jaoks).

Stenokardia ja ateroskleroosiga patsientidel tuleb mepivastesiini annust vähendada.

Täiskasvanud:

Täiskasvanute maksimaalne annus on 4 mg mepivakaiini 1 kg kehamassi kohta ja vastab 0,133 ml mepivastesiinile 1 kg kehakaalu kohta. See tähendab, et 70 kg kaaluvatele patsientidele piisab 300 mg mepivakaiini või 10 ml mepivastesiinist.

4-aastased ja vanemad lapsed:

Manustatava ravimi kogus tuleb määrata lapse vanuse ja kehakaalu ning operatsiooni kestuse alusel; ei tohi ületada väärtust, mis vastab 3 mg mepivakaiinile 1 kg kehamassi kohta (0,1 ml mepivastesiini 1 kg kehakaalu kohta).

Ravim on ette nähtud süstimiseks hambaravis kasutatava lokaalanesteetikumina.

Intravaskulaarse süstimise võimaluse välistamiseks on alati vaja kasutada aspiratsioonikontrolli kahes projektsioonis (nõela 180 ° pöördega), kuigi selle negatiivne tulemus ei välista alati tahtmatut või märkamatut intravaskulaarset süstimist.

Süstimiskiirus ei tohi ületada 0,5 ml 15 sekundi jooksul, st 1 kolbampull minutis.

Juhuslikust intravaskulaarsest süstimisest tulenevaid suuri süsteemseid reaktsioone saab enamikul juhtudel vältida, kasutades järgmist süstimistehnikat – pärast süstimist süstige aeglaselt 0,1-0,2 ml ja süstige ülejäänud lahus aeglaselt 20-30 sekundi pärast.

Avatud kolbampulli ei tohi teistel patsientidel kasutada.

Ülejäänud tuleb likvideerida.

Kõrvalmõjud

Harv (> 0,01%)

metalli maitse suus

iiveldus, oksendamine

müra kõrvades

pearinglus

peavalu

närvilisus, ärevus

agitatsioon, ärevus

• ähmane nägemine

  diploopia

  kuuma, külma või tuima tunne

  hingamissageduse tõus

  unisus, segasus, treemor, lihastõmblused, toonilis-kloonilised krambid, teadvusekaotus, kooma ja hingamishalvatus, hingamisseiskus

  tahhüpnoe

  bradüpnoe

• südame-veresoonkonna puudulikkus

Rasked kardiovaskulaarsed rünnakud avalduvad järgmisel kujul:

vererõhu langus

juhtivuse häired

tahhükardia

bradükardia

hüpotensioon

• südame seiskumine

Väga harva (<0,01 %)

allergilised reaktsioonid, sh nahalööbed, urtikaaria, anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk, angioödeem, palavik.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide suhtes või allergia amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide suhtes

Pahaloomuline hüpertermia

Närviimpulsside ülekande ja südame juhtivuse rasked häired (näiteks: II ja III astme AV-blokaad, raske bradükardia), AV juhtivuse häired, mida südamestimulaator ei toeta

Dekompenseeritud südamepuudulikkus

raske hüpotensioon

Meditsiiniliselt kontrollimatu epilepsia

porfiria

Süstid põletikualasse

Laste vanus kuni 4 aastat.

Ravimite koostoimed

β-blokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid suurendavad juhtivuse ja müokardi kontraktiilsuse pärssimist. Kui patsiendi hirmu vähendamiseks kasutatakse rahusteid, tuleb anesteetikumi annust vähendada, kuna viimane pärsib sarnaselt rahustitega kesknärvisüsteemi.

Antikoagulantravi ajal suureneb verejooksu oht (vt lõik "Erijuhised").

Patsientidel, kes saavad arütmiavastaseid ravimeid, võivad pärast MEPIVASTESIN'i kasutamist esineda kõrvaltoimete summeerimine.

Mürgist sünergiat täheldatakse kombineerimisel tsentraalsete analgeetikumide, rahustite, kloroformi, eetri ja naatriumtiopentaaliga.

erijuhised

AINULT PROFESSIONAALSEKS KASUTAMISEKS Hambaarstipraksises.

Enne süstimist on vaja läbi viia nahatest ülitundlikkuse suhtes ravimi suhtes. Teiste ravimite samaaegse kasutamise kohta tuleb koguda anamnees. Vajadusel kasutage premedikatsiooniks bensodiasepiine. Ravimit tuleb manustada aeglaselt. Väikeste annuste kasutuselevõtt võib põhjustada ebapiisavat anesteesiat ja põhjustada ravimi taseme tõusu veres, mis on tingitud ravimi või selle metaboliitide kuhjumisest.

Sportlasi tuleb hoiatada, et see preparaat sisaldab toimeainet, mis võib anda dopingukontrollis positiivse tulemuse. Kuna amiidi tüüpi lokaalanesteetikumid metaboliseeritakse peamiselt maksas ja erituvad neerude kaudu, tuleb ravimit maksa- ja neeruhaigusega patsientidel kasutada ettevaatusega. Maksapuudulikkuse korral on vaja mepivakaiini annust vähendada. Annust tuleb vähendada ka hüpoksia, hüperkaleemia või metaboolse atsidoosi korral. Suuremat tähelepanu tuleb pöörata patsientidele, kes võtavad antikoagulante (INR-i jälgimine).

Huule, põse, keele hammustamise tõttu on limaskesta tahtmatu vigastamise oht. Patsienti tuleb hoiatada, et ta anesteesia ajal ei näriks. Vältida tuleks ekslikke süstimisi ja süstimisi nakatunud või põletikulistesse kudedesse (kohaliku anesteesia efektiivsus väheneb).

Tuleb vältida juhuslikku intravaskulaarset süstimist (vt lõik "Manustamisviis ja annused".

Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on anamneesis epilepsia, suhkurtõbi, südame-veresoonkonna haigused, kuna neil on väiksem võime kompenseerida funktsionaalseid muutusi, mis on seotud ravimite põhjustatud arteriovenoosse juhtivuse pikenemisega.

Ettevaatusabinõud

Iga kord, kui kasutatakse lokaalanesteetikumi, peavad olema saadaval järgmised ravimid/ravimid:

krambivastased ained (krampide ravimid, nagu bensodiasepiinid või barbituraadid), lihasrelaksandid, atropiin, vasokonstriktorid, adrenaliin ägedate allergiliste või anafülaktiliste reaktsioonide korral;

Vajadusel kunstliku hingamise elustamisvahendid (eriti hapnikuallikad);

Kardiovaskulaarsete ja hingamisteede (hingamise adekvaatsuse) näitajate hoolikas ja pidev jälgimine patsiendi keha seisundi ja teadvuse seisundi kohta pärast iga lokaalanesteetikumi süsti. Rahutus, ärevus, tinnitus, pearinglus, ähmane nägemine, värisemine, depressioon või unisus on esimesed kesknärvisüsteemi toksilisuse tunnused (vt lõik „Üleannustamine“).

Mepivastezini tuleb kasutada äärmise ettevaatusega järgmistel juhtudel:

Raske neerufunktsiooni häire

Raske maksahaigus

stenokardia

ateroskleroos

Vere hüübimise märgatav vähenemine

Antikoagulante (nt hepariini) või atsetüülsalitsüülhapet kasutavatel patsientidel võib juhuslik intravaskulaarne süstimine süstimise ajal suurendada tõsise verejooksu ja hemorraagia tõenäosust (vt lõik "Koostoimed ravimitega").

Annustamine ja manustamine

Rasedus ja imetamine

Rasedus

Puuduvad piisavad kliinilised uuringud Mepivastezin'i kasutamise kohta raseduse ajal. Loomkatsed ei ole andnud piisavat arusaama kasutamise mõjudest raseduse, loote arengu, sünnituse ja sünnitusjärgse arengu ajal.

Mepivastesiin läbib platsentaarbarjääri ja jõuab looteni emakas.

Mepivastesiini kasutamisel raseduse esimesel trimestril ei saa välistada väärarengute riski; raseduse alguses tohib mepivastesiini kasutada ainult siis, kui teisi lokaalanesteetikume ei saa kasutada.

laktatsiooniperiood

Puuduvad piisavad andmed, millistes annustes mepivastezin rinnapiima eritub. Kui selle kasutamine on imetamise ajal vajalik, tuleb rinnaga toitmine lõpetada ja seda võib jätkata 24 tunni pärast.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Tundlikel patsientidel võib pärast mepivastesiini süstimist reaktsioon ajutiselt halveneda, näiteks liikluses. Patsiendil sõiduki juhtimise või potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega töötamise lubamise küsimuse otsustab arst igal konkreetsel juhul individuaalselt.

Üleannustamine

Sümptomid: võib tekkida kohe, juhusliku intravaskulaarse süstiga või ebanormaalse imendumise tingimustes (nt põletikuline või vaskulariseerunud kude) ja hiljem ning ilmneda kesknärvisüsteemi talitlushäire sümptomitena (metallimaitse suus, iiveldus, oksendamine, tinnitus, pearinglus, agitatsioon, rahutus, suurenenud hingamissagedus, unisus, segasus, treemor, lihastõmblused, toonilis-kloonilised krambid, kooma ja hingamishalvatus) ja/või vaskulaarsed sümptomid (vererõhu langus, juhtivushäired, bradükardia, südameseiskus).

Ravi: kõrvaltoimete korral lõpetage koheselt lokaalanesteetikumi kasutuselevõtt.

Põhilised üldmeetmed

Diagnostika (hingamine, vereringe, teadvus), hingamise ja vereringe elutähtsate funktsioonide säilitamine/taastamine, hapniku manustamine, intravenoosne juurdepääs.

Erimeetmed

Hüpertensioon: tõstke patsiendi ülakeha üles, vajadusel andke keelealust nifedipiini.

Krambid: kaitsta patsienti samaaegsete verevalumite, vigastuste eest, vajadusel diasepaam IV.

Hüpotensioon: patsiendi keha horisontaalne asend, vajadusel elektrolüütide lahuste intravaskulaarne infusioon, vasopressorid (nt epinefriin IV).

Bradükardia: atropiin IV.

Anafülaktiline šokk: pöörduge kiirabiarsti poole. Vahepeal asetage patsient horisontaalasendisse, tõstke keha alumine osa üles. Vajadusel elektrolüütide lahuste intensiivne infusioon, i.v. epinefriini, i.v. glükokortikoidi.

Amiidrühma keskmise toimeajaga lokaalanesteetikum. Põhjustab närvijuhtivuse pöörduva blokaadi, vähendades neuronaalsete membraanide läbilaskvust naatriumioonide jaoks. Võrreldes lidokaiiniga põhjustab mepivakaiin vähem vasodilatatsiooni ning selle toime algab kiiremini ja kestab kauem.
Mepivakaiini süsteemne imendumine sõltub annusest, kontsentratsioonist, manustamisviisist, kudede vaskularisatsiooni astmest ja vasodilatatsiooni astmest. Ülemise ja alumise lõualuu hammaste anesteesia korral ilmneb toime vastavalt 0,5-2 ja 1-4 minutiga. Hambapulbi anesteesia kestab 10-17 minutit, pehmete kudede anesteesia täiskasvanutel 60-100 minutit. Epiduraalsel manustamisel areneb mepivakaiini toime 7-15 minuti pärast, toime kestus on 115-150 minutit.
Jaotunud kõigis kudedes, on maksimaalne kontsentratsioon hästi perfuseeritud organites, sealhulgas maksas, kopsudes, südames ja ajus. Mepivakaiin metaboliseerub maksas kiiresti ja inaktiveerub hüdroksüülimise ja N-demetüleerimise teel. Teada on 3 inaktiivset metaboliiti: kaks fenooli derivaati, mis erituvad glükuroonkonjugaatidena, ja 2",6"-pipkoloksüliid. Ligikaudu 50% pepivakaiinist eritub sapiga metaboliitidena ja läbib enterohepaatilise retsirkulatsiooni, millele järgneb eritumine neerude kaudu. Ainult 5-10% eritub uriiniga muutumatul kujul. Osa ravimist metaboliseerub kopsudes. Mepivakaiini metabolism vastsündinutel on piiratud, ravim eritub nendega muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on täiskasvanutel 1,9-3,2 tundi ja vastsündinutel 8,7-9 tundi. Tungib passiivse difusiooni teel läbi platsenta.

Mepivakaiini näidustused kasutamiseks

Infiltratsioon ja transtrahheaalne anesteesia, perifeerne, sümpaatiline, piirkondlik (Beersi meetod) ja epiduraalne närviblokaad kirurgilistes ja hambaravis. Ei soovitata subarahnoidaalseks manustamiseks.

Mepivakaiini kasutamine

Infiltratsioonianesteesia:
Täiskasvanud kuni 40 ml 1% lahust (400 mg) või 80 ml 0,5% lahust (400 mg) fraktsionaalselt 90 minuti jooksul.
Emakakaela närvide, õlavarrepõimiku, roietevaheliste närvide blokeerimiseks:
Täiskasvanud - 5-40 ml 1% lahust (50-400 mg) või 5-20 ml 2% lahust (100-400 mg).
Paratservikaalne blokaad:
Täiskasvanutele kuni 10 ml 1% lahust mõlemal küljel. Sisestage aeglaselt 5-minutilise intervalliga teisele poole süstide vahele.
Perifeersete närvide blokaad:
Täiskasvanud 1-5 ml 1-2% lahust (10-100 mg) või 1,8 ml 3% lahust (54 mg).
Infiltratsioonianesteesia hambaravis: Täiskasvanud - 1,8 ml 3% lahust (54 mg). Infiltratsioon viiakse läbi aeglaselt, sagedase aspiratsiooniga. Täiskasvanutel piisab tavaliselt kogu suuõõne anesteseerimiseks 9 ml (270 mg) 3% lahusest. Koguannus ei tohi ületada 400 mg.
Lapsed: 1,8 ml 3% lahust (54 mg). Infiltratsioon viiakse läbi aeglaselt, sagedase aspiratsiooniga. Maksimaalne annus ei tohi ületada 9 ml (270 mg) 3% lahust.
Epiduraalanesteesia või kaudaalne anesteesia:
Täiskasvanud - 15-30 ml 1% lahust (150-300 mg), 10-25 ml 1,5% lahust (150-375 mg) või 10-20 ml 2% lahust (200-400 mg).
Maksimaalsed annused:
Täiskasvanud: 400 mg ühekordse piirkondliku annusena; maksimaalne ööpäevane annus on 1000 mg.
Lapsed: 5-6 mg/kg. Alla 3-aastaste või alla 13,6 kg kaaluvate laste puhul kasutatakse mepivakaiini lahuseid kontsentratsioonis kuni 2%.

Mepivakaiini kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus amiidi lokaalanesteetikumide suhtes, koagulopaatia, antikoagulantide samaaegne kasutamine, trombotsütopeenia, infektsioonid, sepsis, šokk. Suhtelised vastunäidustused on AV blokaad, kestuse pikenemine Q-T, rasked südame- ja maksahaigused, eklampsia, dehüdratsioon, arteriaalne hüpotensioon, raske pseudoparalüütiline myasthenia gravis, rasedus ja imetamine.

Mepivakaiini kõrvaltoimed

Iiveldus, oksendamine, hüpotensioon, pearinglus, peavalu, agiteeritus, siinusbradükardia, kodade virvendus, pikenemine P-R Ja Q-T, AV-blokaad, südameseiskus, hingamisdepressioon, emaka depressioon, loote atsidoos ja bradükardia, reaktsioonid süstekohas, anafülaktilised reaktsioonid, sügelus, lööve, urtikaaria, treemor, krambid, uriinipidamatus.

Erijuhised ravimi Mepivakaiini kasutamiseks

Keelatud on mepivakaiini intratekaalne manustamine / sees, in / a.

Mepivakaiini ravimite koostoimed

Kohalikud anesteetikumid (eriti suurtes annustes) võivad antagoniseerida koliinesteraasi inhibiitorite neuromuskulaarset ülekannet.
Kohalike anesteetikumide kasutamine koos ganglioni blokaatoritega võib suurendada arteriaalse hüpotensiooni ja bradükardia riski.
Patsientidel, kes võtavad MAO inhibiitoreid samaaegselt lokaalanesteetikumidega, on suurenenud risk arteriaalse hüpotensiooni tekkeks.
Lokaalanesteetikumidel võib olla antihüpertensiivseid ravimeid ja orgaanilisi nitraate kasutavatel patsientidel aditiivne hüpotensiivne toime.

Apteekide loetelu, kust mepivakaiini osta saab:

• Peterburi

Rahvusvaheline nimi

Grupi kuuluvus

Annustamisvorm

farmakoloogiline toime

Näidustused

Vastunäidustused

Kõrvalmõjud

Kesk- ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: peavalu, pearinglus, unisus, nõrkus, motoorne rahutus, teadvusehäired kuni selle kaotuseni, krambid, trismus, treemor, nägemis- ja kuulmishäired, nägemise kaotus, nägemise ähmastumine, diploopia, nüstagm, cauda equina sündroom (jalgade halvatus, paresteesia), motoorne ja sensoorne blokaad.

CCC-st: vererõhu langus, kollaps (perifeerne vasodilatatsioon), bradükardia, arütmiad, valu rinnus.

Kuseteede süsteemist: tahtmatu urineerimine.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, tahtmatu roojamine.

Vere poolt: methemoglobineemia.

Hingamisteede osa: õhupuudus, apnoe.

Allergilised reaktsioonid: nahasügelus, nahalööve, angioödeem, muud anafülaktilised reaktsioonid (sh anafülaktiline šokk), urtikaaria (nahal ja limaskestadel).

Muud: hüpotermia, vähenenud potentsiaal; anesteesiaga hambaravis: huulte ja keele tuimus ja paresteesia, anesteesia pikenemine, loote bradükardia.

Kohalikud reaktsioonid: turse ja põletik süstekohal.

Kasutamine ja annustamine

Juhtivuse anesteesia (õlavarre, emakakaela, interkostaalne, pudendaalne) jaoks - 5-40 ml (50-400 mg) 1% lahust või 5-20 ml (100-400 mg) 2% lahust.

Saba- ja nimmeepiduraalanesteesia - 15-30 ml (150-300 mg) 1% lahust, 10-25 ml (150-375 mg) 1,5% lahust või 10-20 ml (200-400 mg) 2% lahust .

Hambaravis: ühekordne anesteesia ülemise või alumise lõualuu piirkonnas - 1,8 ml (54 mg) 3% lahust; lokaalne infiltratsioonianesteesia ja juhtivuse anesteesia - 9 ml (270 mg) 3% lahust; pikaajaliste protseduuride jaoks vajalik annus ei tohi ületada 6,6 mg/kg.

Kohaliku infiltratsioonianesteesia korral (kõikidel juhtudel, välja arvatud hambaravis) - kuni 40 ml (400 mg) 0,5-1% lahust.

Paratservikaalse blokaadi korral - kuni 10 ml (100 mg) 1% lahust süste kohta; sissejuhatust saab korrata mitte varem kui 90 minuti pärast.

Valu leevendamiseks (terapeutiline blokaad) - 1-5 ml (10-50 mg) 1% lahust või 1-5 ml (20-100 mg) 2% lahust.

Transvaginaalseks anesteesiaks (paratservikaalse ja pudendaalse blokaadi kombinatsioon) - 15 ml (150 mg) 1% lahust.

Maksimaalsed annused täiskasvanud patsientidel: hambaravis - 6,6 mg / kg, kuid mitte rohkem kui 400 mg manustamise kohta; muude näidustuste kohaselt - 7 mg / kg, kuid mitte rohkem kui 400 mg.

Maksimaalsed annused lastele: 5-6 mg/kg.

erijuhised

MAO inhibiitorid on vaja tühistada 10 päeva enne lokaalanesteetikumi kavandatud kasutuselevõttu.

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Interaktsioon

MAO inhibiitorite (furasolidoon, prokarbasiin, selegiliin) võtmine suurendab vererõhu languse riski.

Vasokonstriktorid (epinefriin, metoksamiin, fenüülefriin) pikendavad mepivakaiini lokaalanesteetilist toimet.

Mepivakaiin suurendab teiste ravimite poolt põhjustatud pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Antikoagulandid (naatriumardepariin, naatriumdaltepariin, naatriumenoksapariin, hepariin, varfariin) suurendavad verejooksu riski.

Mepivakaiini süstekoha ravimisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerivate lahustega suureneb lokaalse reaktsiooni tekke oht valu ja turse näol.

Kui mepivakaiini kasutatakse epiduraalanesteesiaks guanetidiini, mekamüülamiini, trimetafaankamülaadiga, suureneb vererõhu märgatava languse ja südame löögisageduse vähenemise oht.

Tugevdab ja pikendab lihasrelaksantide toimet.

Koos narkootiliste analgeetikumidega manustatuna tekib aditiivne toime, mida kasutatakse epiduraalanesteesia ajal, kuid see suurendab hingamisdepressiooni.

Sellel on antagonism antimüasteeniliste ravimitega seoses toimega skeletilihastele, eriti kui seda kasutatakse suurtes annustes, mis nõuab myasthenia gravise ravis täiendavat korrigeerimist.

Koliinesteraasi inhibiitorid (müasteenivastased ravimid, tsüklofosfamiid, tiotepa) vähendavad mepivakaiini metabolismi.

Mepivakaiini ülevaated: 0

Kirjutage oma arvustus

"Mepivakaiin (Mepivakaiin)" kasutatakse järgmiste haiguste raviks ja/või ennetamiseks (nosoloogiline klassifikatsioon – RHK-10):

Molekulvalem: C15-H22-N2-O

CAS-kood: 22801-44-1

Kirjeldus

Iseloomulik: Anesteetilise amiidi tüüp.

Mepivakaiinvesinikkloriid on valge lõhnatu kristalne pulber. Vees lahustuv, vastupidav nii happelisele kui leeliselisele hüdrolüüsile.

farmakoloogiline toime

Farmakoloogia: Farmakoloogiline toime - lokaalanesteetikum. Olles nõrk lipofiilne alus, läbib see närviraku membraani lipiidkihti ja, muutudes katioonseks vormiks, seondub membraanide otstes paiknevate membraanide naatriumikanalite retseptoritega (transmembraansete spiraalsete domeenide S6 jäänused). sensoorsed närvid. See blokeerib pöörduvalt pingest sõltuvaid naatriumikanaleid, takistab naatriumioonide voolu läbi rakumembraani, stabiliseerib membraani, tõstab närvi elektrilise stimulatsiooni läve, vähendab aktsioonipotentsiaali esinemise kiirust ja selle amplituudi ning lõpuks. blokeerib membraani depolarisatsiooni, impulsi tekkimist ja juhtimist piki närvikiude.

Põhjustab igat tüüpi lokaalanesteesiat: terminaalne, infiltratsioon, juhtivus. Sellel on kiire ja tugev toime.

Kui see siseneb süsteemsesse vereringesse (ja tekitab veres toksilisi kontsentratsioone), võib see avaldada pärssivat mõju kesknärvisüsteemile ja müokardile (terapeutilistes annustes kasutamisel võivad aga tekkida muutused juhtivuses, erutuvuses, automatismis ja muudes funktsioonides. minimaalne).

Dissotsiatsioonikonstant (pK_a) - 7,6; keskmine rasvlahustuvus. Süsteemse imendumise aste ja plasmakontsentratsioon sõltuvad annusest, manustamisviisist, süstekoha vaskularisatsioonist ja epinefriini olemasolust või puudumisest anesteetikumi lahuse koostises. Epinefriini lahjendatud lahuse (1:200 000 või 5 µg/ml) lisamine mepivakaiini lahusele vähendab tavaliselt mepivakaiini imendumist ja selle plasmakontsentratsiooni. Seondumine plasmavalkudega on kõrge (umbes 75%). Tungib läbi platsenta. Plasma esteraasid ei mõjuta. See metaboliseerub maksas kiiresti, peamised metaboolsed rajad on hüdroksüülimine ja N-demetüülimine. Täiskasvanutel on tuvastatud 3 metaboliiti – kaks fenooli derivaati (erituvad glükuroniididena) ja N-demetüleeritud metaboliit (2,6"-pipekoloksülidiid). T_1/2 täiskasvanutel - 1,9-3,2 tundi; vastsündinutel - 8,7-9 tundi. Üle 50% annusest metaboliitide kujul eritub sapiga, seejärel reabsorbeerub soolestikus (väike protsent leitakse väljaheites) ja eritub uriiniga 30 tunni pärast, sh. muutumatuna (5-10%). Kumuleerub maksafunktsiooni häiretega (tsirroos, hepatiit).

Tundlikkuse kaotust täheldatakse 3-20 minuti pärast. Anesteesia kestab 45-180 minutit. Anesteesia ajaparameetrid (algusaeg ja kestus) sõltuvad anesteesia tüübist, selle läbiviimiseks kasutatavast tehnikast, lahuse kontsentratsioonist (ravimi annusest) ja patsiendi individuaalsetest omadustest. Vasokonstriktorite lahuste lisamisega kaasneb anesteesia pikenemine.

Uuringuid kantserogeensuse, mutageensuse ning loomade ja inimeste viljakusele avalduva toime hindamiseks ei ole läbi viidud.

Näidustused kasutamiseks

Rakendus: Kohalik anesteesia sekkumiseks suuõõnes (kõik tüübid), hingetoru intubatsioon, bronho- ja ösofagoskoopia, tonsillektoomia jne.

Vastunäidustused

Vastunäidustused:Ülitundlikkus, sh. teistele amiidanesteetikumidele; vanadus, raske müasteenia, raske maksafunktsiooni häire (sh maksatsirroos), porfüüria.

Kasutamise piirangud: Rasedus, imetamine.

Kasutamine raseduse ja imetamise perioodil: Raseduse ajal on see võimalik, kui ravi eeldatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele (võib põhjustada emakaarteri ahenemist ja loote hüpoksiat). Ettevaatlikult imetamise ajal (andmed rinnapiima tungimise kohta puuduvad).

Kõrvalmõjud

Kõrvalmõjud: Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: agitatsioon ja/või depressioon, peavalu, kohin kõrvus, nõrkus; kõne, neelamise, nägemise rikkumine; krambid, kooma.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere (hematopoees, hemostaas) küljelt: hüpotensioon (või mõnikord hüpertensioon), bradükardia, ventrikulaarne arütmia, südameseiskus on võimalik.

Allergilised reaktsioonid: aevastamine, urtikaaria, sügelus, erüteem, külmavärinad, palavik, angioödeem.

Muud: hingamiskeskuse depressioon, iiveldus, oksendamine.

Koostoimed: beetablokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid, antiarütmikumid suurendavad müokardi juhtivust ja kontraktiilsust pärssivat toimet.

Üleannustamine: Sümptomid: hüpotensioon, arütmia, suurenenud lihastoonus, teadvusekaotus, krambid, hüpoksia, hüperkapnia, respiratoorne ja metaboolne atsidoos, hingeldus, apnoe, südameseiskus.

Ravi: hüperventilatsioon, piisava hapnikuga varustamise säilitamine, hingamisabi, krampide ja krampide leevendamine

(tiopentaali 50-100 mg IV või diasepaami 5-10 mg IV määramine), vereringe normaliseerimine, atsidoosi korrigeerimine.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine ja manustamine: Lahuse kogus ja koguannus sõltuvad anesteesia tüübist ja sekkumise iseloomust. Süstimiseks kasutage mepivakaiini 3% lahust (maksimaalne annus täiskasvanutele on 4,4 mg / kg, kuid mitte rohkem kui 300 mg külastuse kohta) või 2% lahust kombinatsioonis epinefriini (1:80000, 1:100000) või norepinefriiniga. ( 1:200000) (maksimaalne annus - 6,6 mg/kg, kuid mitte rohkem kui 400 mg mepivakaiini külastuse kohta). Mepivakaiini maksimaalne annus (mg) lastele arvutatakse lapse kehakaalu alusel.

Ettevaatusabinõud: kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on hepatiit, maksatsirroos, maksapuudulikkus, raske neerufunktsiooni häire, atsidoos.