Нифедипин: незабавно понижаване на кръвното налягане. Таблетките Nifedipine са мощно средство за нормализиране на систоличното кръвно налягане

Съединение:

активно вещество:нифедипин; 1 таблетка съдържа нифедипин 10 mg или 20 mg;
Помощни вещества:лактоза монохидрат, картофено нишесте, микрокристална целулоза, повидон, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза), полисорбат 80, титанов диоксид (Е 171), полиетилен гликол 6000, талк, хинолиново жълто (Е 104).

Доза от

Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група

Селективни калциеви антагонисти с преобладаващ ефект върху кръвоносните съдове. Дихидропиридинови производни. ATS код C08C A05.

Клинични характеристики

Показания

Артериална хипертония; коронарна болест на сърцето: хронична стабилна стенокардия, вазоспастична стенокардия (ангина на Prinzmetal).

Противопоказания

    • Свръхчувствителност към активното вещество или към някоя от съставките на лекарството;
    • свръхчувствителност към други дихидропиридини;
    • кардиогенен шок;
    • тежка аортна стеноза;
    • порфирия;
    • състояние по време на миокарден инфаркт или един месец след него;
    • вторична профилактика на миокарден инфаркт;
    • комбинация с рифампицин (поради невъзможността да се постигнат ефективни плазмени нива на нифедипин поради ензимна индукция);
    • нестабилна стенокардия;
    • възпалително заболяване на червата или болест на Crohn.

Начин на употреба и дози

Дозата на лекарството и продължителността на курса на лечение се определят от лекаря индивидуално, като се вземат предвид тежестта на заболяването и отговора на пациента към лечението.

В зависимост от клиничната картина във всеки отделен случай основната доза трябва да се прилага постепенно. При пациенти с нарушена чернодробна функция може да се наложи внимателно проследяване на състоянието му и в тежки случаи да се намали дозата.

Ако са необходими по-високи дози от лекарството, те трябва да се увеличават постепенно, докато максимална доза– 60 mg/ден.

При едновременна употребаКогато приемате нифедипин с инхибитори на CYP3A4 или индуктори на CYP3A4, може да се наложи коригиране на дозата на нифедипин или прекратяване на приема на нифедипин.

Поради изразения антиисхемичен и антихипертензивен ефект на лекарството, преустановяването му трябва да става постепенно, особено когато се използват високи дози.

Таблетките трябва да се поглъщат с чаша вода малка суматечности. Лекарството се използва независимо от приема на храна.

Нежелани реакции

Нежеланите реакции се съобщават чрез органни системи.

От страната на сърцето съдова система: повишен сърдечен ритъм; тахикардия; в началото на лечението при пациенти с ангина пекторис е възможно увеличаване на честотата, продължителността на пристъпите или увеличаване на тежестта на симптомите; случаи на асимптоматична миокардна исхемия, екзацербация на съществуваща миокардна исхемия, нарушения на сърдечната проводимост, коремна болка (ангина пекторис).

От страна на кръвта и лимфната система: промени в кръвната картина, тромбоцитопения, анемия, левкопения, апластична анемия; агранулоцитоза.

От нервната система: главоболие, замаяност, повишена умора, слабост; парестезия, повишена възбудимост, нарушение на съня (безсъние, сънливост, неспокоен сън), дисбаланс, депресия; треперене, загуба на координация на движенията, чувство за опасност, дизестезия, мигрена, загуба на съзнание.

От страна на зрителните органи: временна слепота при максимална концентрация на нифедипин в кръвния серум, временна исхемия на ретината, прекомерна лакримация (лакримация); намалена зрителна острота, болка в очите.

От органите на слуха и вътрешно ухо: звънене в ушите.

От дихателните пътища, гръден коши медиастинума: диспнея; кървене от носа; инфекции на горните дихателни пътища, кашлица и назална конгестия; ангиоедем.

От външната страна стомашно-чревния тракт: запек; диария, гадене, коремна болка, сухота в устата устната кухина, метеоризъм; повръщане, хипертрофия на венците, оригване; черни изпражнения, киселини, нарушение на вкуса, дисфагия, чревна обструкция, чревна язва, недостатъчност на гастроезофагеалния сфинктер.

От бъбреците и пикочните пътища: полиурия, никтурия; хематурия, дизурия.

От кожата и подкожните тъкани: обрив, сърбеж, зачервяване, еритема на бузите (зачервяване на лицето); копривна треска, прекомерно изпотяване, втрисане, пурпура; при продължителна употреба на нифедипин е възможна хиперплазия на венците, която напълно изчезва след спиране на лекарството; токсикодермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, фоточувствителност, алопеция.

От външната страна имунна система: алергични реакции, ангиоедем; сърбеж, уртикария, обрив; анафилактични/анафилактоидни реакции.

От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: болка в гърба, миалгия, подуване на ставите; подагра, артралгия, артрит с наличие на положителни антинуклеарни антитела; мускулни крампи.

Метаболизъм и храносмилане: хипергликемия (особено при пациенти с диабет), наддаване на тегло, безоар.

От съдовата система: подуване на стъпалата, глезените или краката, вазодилатация; артериална хипотония, симптоматична хипотония, ортостатична хипотония.

От черния дроб и жлъчните пътища: холестаза; токсико-алергичен хепатит, жълтеница, преходно повишаване на активността на чернодробните ензими.

От външната страна репродуктивна системаи млечни жлези: гинекомастия, процесът е обратим, симптомите изчезват след спиране на нифедипин; еректилна дисфункция.

Общи нарушения: лошо здраве, треска, неспецифична болка.

Психични разстройства: депресия, параноичен синдром, тревожност, намалено либидо.

Предозиране

Симптоми:главоболие, зачервяване на лицето, продължителна системна хипотония, липса на пулс в периферните артерии. В тежки случаи се наблюдават тахикардия или брадикардия, дисфункция на синусовия възел, забавяне на атриовентрикуларната проводимост, хипергликемия, метаболитна ацидоза и хипоксия, колапс със загуба на съзнание и кардиогенен шок, придружен от белодробен оток, нарушено съзнание до кома. .

Лечение.Мерки за осигуряване спешна помощосновно трябва да бъде насочено към отстраняване на лекарството от тялото и възстановяване на стабилна хемодинамика. При пациентите е необходимо постоянно проследяване на функциите на сърдечно-съдовата и дихателната системи, нивата на захарта и електролитите (калий, калций) в кръвната плазма, дневната диуреза и обема на циркулиращата кръв. Възможно е да се прилагат калциеви добавки. Ако прилагането на калций не е достатъчно ефективно, би било препоръчително да се използват симпатикомиметици като допамин или норепинефрин за стабилизиране кръвно налягане. Дозите на тези лекарства се избират, като се вземат предвид постигнатите терапевтичен ефект. Брадикардията може да се лекува с бета-симпатикомиметици. При забавяне сърдечен ритъм, което застрашава живота, се препоръчва използването на изкуствен пейсмейкър. Допълнителното прилагане на течности трябва да се подхожда много внимателно, тъй като това увеличава риска от претоварване на сърцето.

Тъй като nifedipine се характеризира с висока степен на свързване с плазмените протеини и сравнително малък обем на разпределение, хемодиализата не е ефективна, но се препоръчва плазмафереза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Нифедипин е противопоказан за употреба по време на бременност преди 20-та седмица.

Употребата на нифедипин по време на бременност след 20-та седмица изисква внимателен индивидуален анализ на риска спрямо ползата и трябва да се има предвид само ако всички други възможности за лечение са невъзможни или са били неефективни.

Необходимо е внимателно да се следи кръвното налягане, когато се предписва интравенозно нифедипин с магнезиев сулфат, тъй като има възможност за рязко понижаване на кръвното налягане, което може да бъде опасно за жената и плода.

Нифедипин преминава в кърмата. Тъй като няма данни за ефектите на нифедипин върху кърмачета, кърменето трябва да се преустанови преди употребата на нифедипин.

деца

Лекарството не се използва за деца (под 18 години).

Специални мерки за сигурност

Предписвайте лекарството с повишено внимание при много ниско кръвно налягане (тежка артериална хипотония със стойности на систолното кръвно налягане по-долу
90 mmHg чл.), както и силна слабостсърдечна дейност (декомпенсирана сърдечна недостатъчност).

С тежка артериална хипотония (систолно налягане под 90 mm Hg), тежки мозъчно-съдови инциденти, тежка сърдечна недостатъчност, тежка аортна стеноза, захарен диабет, чернодробна и бъбречна дисфункция, нифедипин може да се използва само при условия на постоянна клинично наблюдение, като се избягва предписването на високи дози от лекарството.

При пациенти в напреднала възраст (над 60 години) лекарството се дозира с голямо внимание.

Характеристики на приложението

Нифедипин трябва да се предписва с особено внимание при пациенти на хемодиализа, както и при пациенти със злокачествена хипотония или хиповолемия (намален кръвен обем), тъй като разширяването на кръвоносните съдове може да причини значително понижаване на кръвното налягане.

При лечение на коронарен вазоспазъм в слединфарктния период, лечението с нифедипин трябва да започне приблизително 3-4 седмици след инфаркта на миокарда и само ако коронарната циркулация е стабилизирана.

Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин, което води до повишаване на концентрацията на последния в кръвната плазма и повишена хипотензивен ефектлекарство. Употребата на нифедипин може да доведе до фалшиво завишени резултати при спектрофотометрично определяне на концентрацията на ванилил-бадемова киселина в урината (този ефект обаче не се наблюдава при използване на метода на високоефективна течна хроматография).

Трябва да се внимава, когато се използва лекарството при пациенти със съществуващо тежко стеснение на стомашно-чревния тракт поради възможна появаобструктивни симптоми. Много рядко могат да се появят безоари и може да се наложи операция.

В отделни случаи са описани обструктивни симптоми при липса на анамнеза за стомашно-чревни нарушения.

Да не се използва при пациенти с илеална торбичка (илеостомия след проктоколектомия).

Употребата на лекарството може да доведе до фалшиво положителни резултати, когато рентгеново изследванеизползване на бариев контрастен агент (например дефектите на пълнене се интерпретират като полип).

Пациентите с увредена чернодробна функция изискват внимателно наблюдение и в тежки случаи намаляване на дозата.

Нифедипин се метаболизира чрез системата на цитохром P450 3A4, следователно лекарства, които инхибират или индуцират тази ензимна система, могат да променят първото преминаване или клирънса на нифедипин.

Лекарствата, които са слаби или умерени инхибитори на системата цитохром P450 3A4 и могат да доведат до повишени плазмени концентрации на нифедипин, включват например:

    • макролидни антибиотици (напр. еритромицин);
    • анти-HIV протеазни инхибитори (напр. ритонавир);
    • азолни антимикотици (напр. кетоконазол);
    • антидепресанти нефазодон и флуоксетин;
    • хинупристин/далфопристин;
    • циметидин

Когато използвате нифедипин едновременно с тези лекарства, е необходимо да се следи кръвното налягане и, ако е необходимо, да се обмисли намаляване на дозата на нифедипин.

Отделни in vitro експерименти са открили връзка между употребата на калциеви антагонисти, по-специално нифедипин, и обратимите биохимични промени в спермата, които нарушават способността на последната да опложда. Ако опитите за ин витро оплождане са неуспешни, при липса на други обяснения, калциевите антагонисти, като нифедипин, могат да се считат за възможна причина за това явление.

Лекарството не трябва да се използва, ако има възможност за връзка между предишна употреба на нифедипин и исхемична болка. При пациенти със стенокардия пристъпите могат да се появят по-често и тяхната продължителност и интензитет да се увеличат, особено в началото на лечението.

Лекарства, съдържащи активното вещество нифедипин, не се прилагат при пациенти с остра атакаангина пекторис.

Употребата на нифедипин при пациенти със захарен диабет може да наложи корекция на лечението.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозно средство или работа с други механизми

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия

При едновременната употреба на антихипертензивни лекарства, бета-блокери, диуретици, нитроглицерин и изосорбид с удължено освобождаване трябва да се вземе предвид възможността за синергичен ефект на нифедипин.

Дигоксин

Нифедипин може да повиши плазмените концентрации на дигоксин. Плазмените концентрации на дигоксин трябва да се проследяват и дозата да се коригира при започване на лечение с нифедипин, повишаване на дозата и прекратяване на лечението с нифедипин.

Магнезиев сулфат

Нифедипин може да засили токсичните ефекти на магнезиевия сулфат, което води до невромускулна блокада. Едновременната употреба на нифедипин и магнезиев сулфат е опасна и може да застраши живота на пациента, поради което не се препоръчва употребата на тези лекарства заедно.

Циметидин

Едновременната употреба на нифедипин и циметидин може да доведе до повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма и повишаване на хипотензивния ефект на нифедипин. Циметидинът потиска активността на цитохромния изоензим CYP3A4. При пациенти, които вече приемат циметидин, нифедипин трябва да се използва с повишено внимание и постепенно нарастванедози.

Хинупристин, далфопристин могат да повишат плазмените нива на нифедипин.

Фенитоин, карбамазепин

Употребата на нифедипин може да доведе до повишаване на концентрацията на карбамазепин и фенитоин в кръвната плазма. Пациентите, които вече приемат едновременно нифедипин и фенитоин или карбамазепин, трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение. Ако се появят признаци на токсичност или повишени плазмени концентрации на карбамазепин и фенитоин, дозата на тези лекарства трябва да се намали.

Нифедипин може да причини намаляване на серумните концентрации на хинидин, докато хинидин може да повиши чувствителността на пациента към ефектите на нифедипин. Ако пациент, който вече приема хинидин, започне лечение с нифедипин, трябва да се обърне внимание на страничните ефекти на нифедипин. Серумните нива на хинидин трябва да се проследяват преди започване на лечението и ако лечението с нифедипин се преустанови; дозата на хинидин също трябва да се коригира.

Теофилин

При едновременната употреба на нифедипин и теофилин концентрацията на последния в кръвната плазма може да се увеличи, намали или да остане непроменена. Препоръчва се да се следи концентрацията на теофилин в кръвната плазма и, ако е необходимо, да се коригира дозата му.

Рифампицин

Едновременната употреба на рифампицин и нифедипин може да бъде придружена от намаляване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма и, като следствие, намаляване на неговия терапевтичен ефект. В случай на пристъпи на ангина пекторис или високо кръвно налягане при употреба на нифедипин и рифампицин, дозата на нифедипин трябва да се увеличи.

Дилтиазем намалява разтварянето на нифедипин, което може да наложи намаляване на дозата.

Винкристин

При едновременно приложение на винкристин се наблюдава намаляване на екскрецията на винкристин.

Цефалоспорин

При едновременната употреба на нифедипин и цефалоспорин нивото на цефалоспорин в плазмата се повишава.

Итраконазол, еритромицин, кларитромицин

Едновременната употреба на нифедипин и итраконазол (както и с други азолни противогъбични средства, еритромицин и кларитромицин, които забавят действието на цитохромния изоензим CYP3A4) може да доведе до повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма и повишаване на неговата ефект. Ако се появят нежелани реакции на нифедипин, е необходимо да се намали дозата му (ако е възможно) или да се преустанови употребата на противогъбични средства.

Циклоспорин, ритонавир или саквинавир

Серумната концентрация на нифедипин и неговият ефект може също да се повиши от едновременната употреба на нифедипин, циклоспорин, ритонавир или саквинавир (тези лекарства забавят действието на цитохромния изоензим CYP3A4). Ако се появят нежелани реакции на нифедипин, е необходимо да се намали дозата му.

Такролимус

При пациенти с чернодробна трансплантация, получаващи едновременно такролимус и нифедипин, се наблюдава повишаване на серумните концентрации на такролимус (такролимус се метаболизира от цитохром CYP3A4). Значението и клиничните последици от това взаимодействие не са проучени.

Фентанил

При пациенти, приемащи нифедипин, фентанил може да причини артериална хипотония. от поне 36 часа преди събитието планова хирургияПри използване на анестезия с фентанил е необходимо да се преустанови употребата на нифедипин.

Антикоагуланти като кумарин

При пациенти, приемащи антикоагуланти като кумарин, се наблюдава удължаване на протромбиновото време след приложение на нифедипин. Значението на това взаимодействие не е напълно проучено.

Метахолин

Нифедипин може да промени бронхиалния отговор към метахолин. Лечението с нифедипин трябва да се преустанови до извършване на неспецифичен бронхопровокационен тест с метахолин (ако е възможно).

Опитът с употребата на калциевия антагонист нимодипин показва, че не могат да бъдат изключени следните взаимодействия за нифедипин: карбамазепин, фенобарбитал - понижаване на плазмените нива на нифедипин; при едновременно приложение на макролиди (по-специално еритромицин), флуоксетин, нефазодон, валпроева киселина - повишаване на плазмените нива на нифедипин.

Анти-HIV протеазни инхибитори

Не са провеждани клинични проучвания, изследващи възможността за взаимодействие между нифедипин и някои HIV протеазни инхибитори (напр. ритонавир). Известно е, че лекарствата от този клас инхибират системата цитохром P450 3A4. В допълнение, тези лекарства инхибират in vitro цитохром Р450 3A4-медиирания метаболизъм на нифедипин. Когато се използва едновременно с нифедипин, не може да се изключи значително повишаване на плазмената му концентрация поради намаляване на метаболизма при първо преминаване и намалена екскреция от тялото.

Азолни антимикотици

Изследване на взаимодействието между нифедипин и определени противогъбични лекарстваазолна група (напр. кетоконазол) все още не е проведено. Лекарствата от този клас инхибират системата цитохром P450 3A4. Когато се прилага перорално едновременно с нифедипин, не може да се изключи значително повишаване на неговата системна бионаличност поради намаляване на метаболизма при първо преминаване.

Антихипертензивни лекарства

Едновременната употреба на нифедипин и други антихипертензивни лекарства, изброени по-долу, може да доведе до повишен антихипертензивен ефект:

    • диуретици;
    • АСЕ инхибитори;
    • ангиотензин рецепторни антагонисти;
    • други калциеви антагонисти;
    • α-блокери;
    • PDE5 инхибитори;
    • α-метилдопа.

Грейпфрутов сок

Сокът от грейпфрут може да повиши серумната концентрация на нифедипин и да увеличи неговия хипотензивен ефект и честотата на вазодилататорни странични ефекти.

Други видове взаимодействие

Употребата на нифедипин може да доведе до фалшиво завишени резултати при спектрофотометрично определяне на концентрацията на ванилил-бадемова киселина в урината (този ефект обаче не се наблюдава при използване на метода на високоефективна течна хроматография).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.Селективен блокер на калциевите канали, дихидропиридиново производно. Инхибира потока на калций в кардиомиоцитите и съдовите гладкомускулни клетки. Има антиангинозни и антихипертензивни ефекти. Намалява тонуса на гладката мускулатура на съдовете. Разширява коронарните и периферните артерии, намалява общото периферно съдово съпротивление, кръвното налягане и леко контрактилитета на миокарда, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. Подобрява коронарния кръвоток. Не инхибира проводимостта на миокарда. При продължителна употреба нифедипин може да предотврати образуването на нови атеросклеротични плаки в коронарните съдове. В началото на лечението с нифедипин, преходна рефлекторна тахикардия и повишаване на сърдечен дебиткоито не компенсират вазодилатацията, причинена от лекарството. Нифедипин засилва отделянето на натрий и вода от организма. В случай на синдром на Рейно, лекарството може да предотврати или намали съдовия спазъм на крайниците.

Фармакокинетика.Когато се приема перорално, нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно (повече от 90%) от стомашно-чревния тракт. Бионаличност - около 50%. Максималната концентрация в кръвната плазма се постига 1-3 часа след приложението. Полуживот –
2-5 часа. Екскретира се главно с урината под формата на неактивни метаболити. Време на настъпване на клиничния ефект: 20 минути - с устно, 5 мин. – с сублингв. Продължителността на клиничния ефект е 4-6 часа.

Фармацевтични характеристики

Основен физикохимични характеристики: кръгли, филмирани таблетки жълт цвят, чиято горна и долна повърхност са изпъкнали. При счупването, когато се гледа под лупа, се вижда сърцевина, заобиколена от един непрекъснат слой.

Най-доброто преди среща

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25 °C. Да се ​​пази далеч от деца.

Име:

Нифедипин

Фармакологични
действие:

Селективен блокер на "бавните" калциеви канали, производно на 1,4-дихидропиридин.
Има вазодилатиращ, антиангинален и антихипертензивен ефект. Намалява притока на калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии; във високи дози потиска освобождаването на калциеви йони от вътреклетъчните депа.
Намалява броя на функциониращите канали, без да засяга времето на тяхното активиране, деактивиране и възстановяване.

Разединява процесите на възбуждане и съкращение в миокарда, медииран от тропомиозин и тропонин, и в съдовата гладка мускулатура, медииран от калмодулин. В терапевтични дози нормализира трансмембранния ток на калциевите йони, който е нарушен при редица патологични състояния, предимно при артериална хипертония.
Не повлиява тонуса на вените. Увеличава коронарния кръвен поток, подобрява кръвоснабдяването на исхемичните зони на миокардабез да развива феномена „кражба“, активира функционирането на обезпеченията. Чрез разширяване на периферните артерии, той намалява общото периферно съдово съпротивление, миокардния тонус, следнатоварването, миокардната нужда от кислород и увеличава продължителността на диастолното отпускане на лявата камера.
На практика няма ефект върху синоатриалните и атриовентрикуларните възлии няма антиаритмично действие. Повишава бъбречния кръвоток, предизвиква умерена натриуреза.
Отрицателните хроно-, дромо- и инотропни ефекти се припокриват от рефлексно активиране на симпатоадреналната система и повишаване на сърдечната честота в отговор на периферна вазодилатация.
Началото на ефекта е 20 минути, продължителността на ефекта е 12-24 часа.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока (повече от 92-98%). Бионаличност - 40-60%. Яденето повишава бионаличността. Има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. Ретардните форми осигуряват постепенно освобождаване активно веществов системното кръвообращение. TCmax 1.6-4.2 h, Cmax - 47-76 ng/ml. Комуникация с плазмените протеини - 90%.
Прониква през BBB и плацентарната бариера и се екскретира от кърма.

Напълно се метаболизира в черния дроб. Метаболизмът на лекарството включва изоензими CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Т1/2 - 3,8-16,9 ч. При пациенти с чернодробна недостатъчност общият клирънс намалява и Т1/2 се увеличава. Екскретира се под формата на неактивни метаболити, главно чрез бъбреците (80%) и жлъчката (20%).

Няма кумулативен ефект. Хроничната бъбречна недостатъчност, хемодиализата и перитонеалната диализа не влияят върху фармакокинетиката.
При продължителна употреба (2-3 месеца) се развива толерантност към действието на лекарството.
Плазмаферезата може да подобри елиминирането.

Показания за
приложение:

Хронична стабилна стенокардия (ангина пекторис);
- вазоспастична ангина (ангина на Prinzmetal);
- артериална хипертония (в монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства);
- Болест и синдром на Рейно.

Начин на приложение:

Вътре. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, по време или след хранене, с малко количество вода.
Препоръчваната доза от лекарството е 20 mg 2 пъти на ден.
Ако ефектът не е достатъчно изразен, е възможно да се увеличи дозата на лекарството до 40 mg 2 пъти на ден.
Максимална дневна дозае 80 мг.

При нарушена чернодробна функция дневната доза не трябва да надвишава 40 mg.
При пациенти в напреднала възраст или пациенти, получаващи комбинирана (антиангинозна или антихипертензивна) терапия, обикновено се предписват по-ниски дози.
Ако чернодробната функция е нарушена, при пациенти с тежки мозъчно-съдови инциденти, дозата трябва да се намали.
Продължителността на лечението се определя индивидуално във всеки случай.

Странични ефекти:

Честотата на тези нежелани реакции е посочена в съответствие с класификацията на СЗО: много често - повече от 10%; често - повече от 1% и по-малко от 10%; рядко - повече от 0,1% и по-малко от 1%; рядко - повече от 0,01% и по-малко от 0,1%; много рядко - по-малко от 0,01%, включително изолирани случаи.
От страна на сърдечно-съдовата система: често - периферен оток (крака, глезени, крака), симптоми на вазодилатация (зачервяване на кожата на лицето, усещане за топлина); рядко - тахикардия, ускорен сърдечен ритъм, изразено понижение на кръвното налягане, припадък; в някои случаи - болка в гърдите (ангина) до
развитие на инфаркт на миокарда, развитие или влошаване на хронична сърдечна недостатъчност, аритмия.

От страна на нервната система: много често - главоболие; често - замаяност, сънливост; нечести - астения, нарушение на съня (включително безсъние), нервност, повишена умора, дизестезия, тремор, лабилност на настроението.
От храносмилателната система: често - гадене; нечести - стомашно-чревна и коремна болка (болка в стомаха и червата), диария, запек, суха устна лигавица, повишен апетит; рядко - хиперплазия на венците (кървене, болка, подуване).
При продължителна употреба: рядко - чернодробна дисфункция (интрахепатална холестаза, повишена активност на "чернодробните" трансаминази), рядко - жълтеница; в някои случаи - недостатъчност на сърдечния сфинктер.

От страна на дихателната система: рядко - задух, рядко - белодробен оток (затруднено дишане, кашлица, хрипове).
От опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия, подуване на ставите, миалгия, мускулни крампи.
От хемопоетичните органи: рядко - анемия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура; много рядко - асимптоматична агранулоцитоза.
От отделителната система: рядко - повишена дневна диуреза, влошаване на бъбречната функция (при пациенти с бъбречна недостатъчност).

Алергични реакции: често - еритема; рядко - сърбеж, уртикария, екзантема, фоточувствителност, автоимунен хепатит; рядко - ангиоедем; в някои случаи - токсична епидермална некролиза.
други: рядко - зрително увреждане (включително преходна загуба на зрение на фона на максималната концентрация на нифедипин в кръвната плазма), болка в очите, хипергликемия, гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст; напълно изчезва след спиране на лекарството), галакторея, еректилна дисфункция , увеличаване на телесното тегло, втрисане, кървене от носа, назална конгестия.

Противопоказания:

Артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);
- кардиогенен шок;
- колапс;
- тежка аортна или субаортна стеноза;
- остра сърдечна недостатъчност;
- хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
- нестабилна стенокардия;
- остър период на миокарден инфаркт (през първите 4 седмици);
- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- синдром на болния синус;
- AV блокада II-III степен;
- бременност (до 20 седмици);
- период на кърмене;
- възраст под 18 години (ефективността и безопасността на употребата не са проучени);
- свръхчувствителност към нифедипин или други компоненти на лекарството.
Лекарството съдържа лактоза и следователно е противопоказано за употреба при пациенти с редки наследствени заболявания на непоносимост към лактоза, лактазен дефицит и глюкозо-галактозна малабсорбция.

Внимателно: митрална стеноза, тежка брадикардия или тахикардия, хронична сърдечна недостатъчност, тежки мозъчно-съдови инциденти, инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност, стомашно-чревна обструкция (за форми с продължително освобождаване), чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност (особено пациенти на хемодиализа - висок риск, прекомерен и непредсказуемо понижение на кръвното налягане), едновременно приложениебета-блокери и сърдечни гликозиди, бременност (след 20 седмици), напреднала възраст.

По време на периода на лечение трябва да се въздържате от пиене на алкохол.
Въпреки липсата на синдром на отнемане при бавни блокери на калциевите канали, се препоръчва постепенно намаляване на дозата преди спиране на лечението.
Едновременното приложение на бета-блокери трябва да се извършва при условия на внимателно медицинско наблюдение, тъй като това може да причини прекомерно понижаване на кръвното налягане и в някои случаи влошаване на сърдечната недостатъчност. По време на лечението положителни резултати са възможни при извършване на директната реакция на Кумбси лабораторни тестове за антинуклеарни антитела.

Важно е редовност на лечението, независимо от здравословното състояние, тъй като пациентът може да не усети симптоми на хипертония.
Диагностичните критерии за предписване на лекарството при вазоспастична ангина са: класическа, клинична картина, придружена от характерни промениелектрокардиограми (елевация на ST сегмента); поява на индуцирана от ергометрин ангина или спазъм коронарни артерии; идентифициране на коронарен спазъм по време на ангиография или идентифициране на ангиоспастичен компонент без потвърждение (например с различен праг на напрежение или с нестабилна стенокардия, когато данните от електрокардиограмата показват преходен ангиоспазъм).

За пациенти с тежки хипертрофична кардиомиопатия съществува риск от увеличаване на честотата, тежестта и продължителността на пристъпите на ангина след прием на нифедипин; V в такъв случайе необходимо спиране на лекарството.
При пациенти на хемодиализа с високо кръвно налягане, необратима бъбречна недостатъчност и намаляване на обема на циркулиращата кръв, лекарството трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да настъпи рязък спад на кръвното налягане.

За пациенти с увредена чернодробна функцияУстановява се внимателно наблюдение и, ако е необходимо, дозата на лекарството се намалява и / или се използват други лекарствени форми на нифедипин.
Трябва да се има предвид, че ангина пекторис може да възникне в началото на лечението, особено след скорошно рязко спиране на бета-блокерите (последните се препоръчват да се премахват постепенно).
Ако по време на терапията пациентът се нуждае от хирургична интервенция под обща анестезия, е необходимо да се информира хирургът-анестезиолог за характера на провежданата терапия.
При спектрофотометрична оценкаНифедипин може да доведе до неправилно откриване на повишени нива на ванилил-бадемова киселина в урината; това не повлиява изследванията, използващи високоефективна течна хроматография.

По време на ин витро опложданеВ някои случаи блокерите на "бавните" калциеви канали причиняват промени в главата на спермата, което може да доведе до нарушена функция на спермата. В случаите, при които повторно ин витро оплождане не е настъпило по неясна причина, са обмислени блокери на калциевите канали, включително нифедипин възможна причинанеуспехи.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
По време на лечението трябва да се внимава при управлението превозни средстваи участие в други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействие
други лекарствени
с други средства:

Тежестта на понижението на кръвното налягане се увеличава седновременна употреба на нифедипин с други антихипертензивни лекарства, нитрати, циметидин, ранитидин (в по-малка степен), инхалационни анестетици,
диуретици и трициклични антидепресанти.
Под влиянието на нифедипин значително концентрацията на хинидин в кръвната плазма намалява. Повишава концентрацията на дигоксин в кръвната плазма, поради което трябва да се наблюдава клиничен ефекти нивото на дигоксин в кръвната плазма.
Рифампицин е мощен индуктор на изоензима CYP3A4. Когато се използва заедно с рифампицин, бионаличността на нифедипин значително намалява и съответно намалява ефективността му.

Комбинирана употреба на нифедипин Противопоказан с рифампицин. В комбинация с цитрати се засилва тахикардията и антихипертензивният ефект на нифедипин.
Калциевите добавки могат да намалят ефекта на блокерите на калциевите канали V. Когато се използва заедно с нифедипин, антикоагулантната активност на кумариновите производни се повишава.
Може да измести лекарства, характеризиращи се с висока степен на свързване, от свързването им с протеини (вкл. индиректни антикоагуланти- производни на кумарин и индандион, антиконвулсанти, хинин, салицилати, сулфинпиразон), в резултат на което може да се повиши концентрацията им в кръвната плазма.
Потиска метаболизма на празозин и други алфа-блокери c, в резултат на което антихипертензивният ефект може да се засили.

Прокаинамид, хинидин и други лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала засилват отрицателния инотропен ефекти може да увеличи риска от значително удължаване на QT интервала.
Едновременната употреба с магнезиев сулфат при бременни жени може да причини блокада на нервно-мускулните синапси.

Инхибитори на системата цитохром P450 3Aкато макролиди (напр. еритромицин), флуоксетин, нефазодон, протеазни инхибитори (напр. ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) водят до повишени плазмени концентрации на нифедипин.
Като се има предвид опитът с употребата на "бавния" блокер на калциевите канали нимодипин, не могат да бъдат изключени следните взаимодействия с нифедипин: карбамазепин, фенобарбитал - намаляване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма; хинупристин, далфопристин, валпроева киселина - повишават концентрацията на нифедипин в кръвната плазма.

Трябва да се внимава, когато нифедипин се прилага едновременно с дизопирамид и флекаинид.поради възможно укрепванеинотропен ефект.
Нифедипин инхибира елиминирането на винкристин от тялото и може да причини повишени странични ефекти; ако е необходимо, намалете дозата на винкристин.
Сокът от грейпфрут потиска метаболизма на нифедипин в организма, поради което едновременната им употреба е противопоказана.

Бременност:

Контролиран Не са провеждани проучвания за употребата на нифедипин при бременни жени..
Тестовете при животни показват наличието на ембриотоксичност, плацентотоксичност, фетотоксичност и тератогенност при приема на нифедипин по време и след периода на органогенеза.
Въз основа на наличните клинични данни не е възможно да се прецени специфичният перинатален риск.
В същото време има доказателства за повишена вероятност от перинатална асфиксия, цезарово сечение, преждевременно ражданеи закъснения вътрематочно развитиеплода Не е ясно дали тези случаи са следствие от основното заболяване (артериална хипертония), провежданото лечение или специфичен ефект на лекарството Nifedipine.
Наличната информация е недостатъчна, за да се изключи възможността от странични ефекти, които представляват опасност за плода и новороденото.

Ето защо употребата на нифедипин след 20-та седмица от бременността изисква внимателна индивидуална преценкабаланс на риск и полза за пациента, плода и/или новороденото и може да се има предвид само в случаите, когато други методи на лечение са противопоказани или неефективни.

Трябва Провеждайте внимателно наблюдение на кръвното налягане при бременни женикогато се използва лекарството Nifedipine едновременно с интравенозно приложение на магнезиев сулфат поради възможността за прекомерно понижаване на кръвното налягане, което представлява опасност както за майката, така и за плода и / или новороденото.
Нифедипин е противопоказан по време на кърмене, тъй като се екскретира в кърмата. Ако терапията с нифедипин е абсолютно необходима, се препоръчва спиране на кърменето.

Предозиране:

Симптоми: главоболие, зачервяване на кожата на лицето, продължително изразено понижение на кръвното налягане, потискане на функцията на синусовия възел, брадикардия, брадиаритмия. При тежко отравяне - загуба на съзнание, кома, метаболитна ацидоза, хипоксия, кардиогенен шок с белодробен оток.
Лечение: при тежко отравяне (колапс, депресия на синусовия възел) се извършва стомашна промивка и се предписва активен въглен.
Калцият е противоотровата: показано е бавно интравенозно приложение на 10% калциев хлорид или калциев глюконат в доза от 0,2 ml / kg (но не повече от 10 ml) в продължение на 5 минути; при неефективност е възможно повторно приложение под контрола на съдържанието на калциеви йони в кръвния серум; ако симптомите се възобновят, е възможно да се премине към постоянна инфузия със скорост 0,2 ml/kg/h, но не повече от 10 ml/h.

При изразено понижение на кръвното налягане - интравенозно приложение на допамин или добутамин.
При проводни нарушения - атропин, изопреналин или изкуствен пейсмейкър.
С развитието на сърдечна недостатъчност - интравенозно приложение на строфантин.
Катехоламините трябва да се използват само при заплаха за живота (поради намалената им ефективност е необходима висока доза, което увеличава риска от развитие на аритмия). Препоръчва се да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта (отделянето на инсулин може да намалее) и електролити (калиеви йони, калциеви йони).
Хемодиализата е неефективна.

Форма за освобождаване:

Хапчета, обвита, съдържаща 0,01 g (10 mg) от лекарството.
Таблетки с продължително действиенифедипин ретард 0,02 g (20 mg).
Инфузионен разтвор(1 ml съдържа 0,0001 g нифедипин) в бутилки от 50 ml в комплект със спринцовка „Perfusor” (или „Injectomat”) и полиетиленова тръба „Perfusor” (или „Injectomat”).
Разтвор за интракоронарно приложение(1 ml съдържа 0,0001 g нифедипин) в спринцовки от 2 ml в опаковка от 5 броя.

Условия за съхранение:

При температура не по-висока от 25°C. Да се ​​пази далеч от деца.
Срок на годност - 3 години.

1 таблетка Нифедипин с удължено освобождаване съдържа:
- активно вещество: нифедипин - 20 mg;
- Помощни вещества: микрокристална целулоза - 51 mg, царевично нишесте - 58,25 mg, лактоза монохидрат - 36,2 mg, полисорбат 80 - 2 mg, магнезиев стеарат - 150 mcg, хипромелоза - 2,4 mg.

Нифедипин се използва от 70-те години на миналия век за лечение на хипертония и сърдечно-съдови заболявания. Тези таблетки принадлежат към групата. И до днес нифедипинът остава едно от най-популярните лекарства в кардиологията, т.е. лекарите го предписват много често. Нифедипин стана още по-популярно лекарство, след като през 2000-те бяха представени таблетки от това лекарство, които действаха 24 часа. Те могат да се приемат веднъж на ден, а не 2-4 пъти на ден, както досега.

Има нифедипин таблетки, които действат бързо, както и "разширени" лекарствени форми. Дългодействащият нифедипин започва да действа по-късно, но понижава кръвното налягане плавно и за дълго време, т.е. за 12-24 часа.

От 1998 г. в медицинските списания започнаха да се появяват статии, че бързодействащият нифедипин повишава общата смъртност при пациентите, както и честотата на инфаркти и инсулти. Това означава, че за дългосрочно лечениехипертония и коронарна болестсамо нифедипин таблетки с удължено освобождаване са подходящи за сърдечни заболявания. Най-популярните от тях са OSMO-Adalat и Corinfar UNO, които ще разгледаме подробно по-долу в статията. Бързодействащият нифедипин е подходящ само за. За съжаление малко пациенти и лекари знаят за това. Стотици хиляди хора продължават да се лекуват редовно с него. Пациенти - ако искате да живеете по-дълго, използвайте нифедипин таблетки с удължено освобождаване,не "бързо".

Нифедипин - инструкции

Тази статия се състои от инструкции за нифедипин, които се допълват от информация от местни и чуждестранни медицински списания. Официални инструкцииза употребата на нифедипин таблетки за кръвно налягане и за лечение на сърдечни проблеми е написано подробно, но не много ясно. Постарали сме се да представим информацията удобно, за да можете бързо да намерите отговори на въпросите, които ви интересуват.

Инструкциите за лекарството нифедипин, както и всички други материали в интернет или в печатен вид, са предназначени за специалисти. Пациенти - не използвайте тази информация за самолечение. Страничните ефекти от самолечението с нифедипин могат да навредят на вашето здраве, включително смърт.Вземете това лекарство само според указанията на Вашия лекар. Инструкциите за нифедипин съдържат обширен списък на това лекарство. Лекарите на практика знаят, че тези странични ефектисе наблюдават доста често.

Отделно, заслужава да се отбележи, че е почти невъзможно самостоятелно да се избере дозата на нифедипин. Тя ще бъде или твърде ниска, или твърде висока. И в двата случая няма да има полза от приема на хапчета, а само вреда. Следователно, лечението с това лекарство трябва да се извършва само под наблюдението на опитен, квалифициран лекар.

Показания за употреба

Основните показания за употребата на нифедипин са хипертония (артериална хипертония), както и ангина пекторис при пациенти, които страдат от хронична коронарна болест на сърцето. Нифедипин принадлежи към групата на калциевите антагонисти, дихидропиридинови производни. В съответствие с всички международни препоръки, лекарствата от тази група са включени в списъка на лекарствата за хипертония на първи избор, т.е. основните.

Прочетете за лечението на заболявания, свързани с хипертония:

Допълнителни показания за предписване на нифедипин:

  • напреднала възраст на пациента;
  • атеросклероза на периферните артерии (в краката) и/или каротидната артерия;
  • бременност.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на нифедипин са:

  • хипотония (прекомерно ниско кръвно налягане);
  • кардиогенен шок;
  • свръхчувствителност към лекарството.

Не се препоръчва да се предписва това лекарство при нестабилен ход на коронарна болест на сърцето, след инфаркт на миокарда.

Доказано ефективни и рентабилни добавки за нормализиране на кръвното налягане:

Прочетете повече за методологията в статията „“. Как да поръчам добавки за хипертония от САЩ - . Върнете нормалното си кръвно налягане без вредните странични ефекти на химическите хапчета. Подобрете сърдечната си функция. Станете по-спокойни, отървете се от безпокойството, спете като бебе през нощта. Магнезият с витамин B6 прави чудеса при хипертония. Ще имате отлично здраве, завистта на връстниците ви.


Странични ефекти

Нифедипинът няма отрицателен ефект върху нивата на холестерола и пикочна киселинав кръвта. Най-честите нежелани реакции на това лекарство са:

  • подуване на краката;
  • главоболие;
  • зачервяване на кожата;
  • световъртеж
  • сърцебиене (тахикардия).

През 1982 г. бяха публикувани резултатите от мащабно проучване на страничните ефекти на нифедипин, в което участваха повече от 3 хиляди пациенти. От тези пациенти 2147 са имали тежка стенокардия, която е рефрактерна на лечение с бета-блокери и нитрати в обичайни дози. Следователно диапазонът на използваните дози нифедипин се оказа широк - от 10 до 240 mg на ден. На пациентите са предписани таблетки нифедипин, които действат бързо, но не продължават дълго, тъй като дългодействащите форми на това лекарство все още не са измислени.

Оказа се, че нифедипин има странични ефекти при почти 40% от пациентите:

  • световъртеж - 12,1%;
  • отоци по краката - 7,7%;
  • усещане за топлина - 7,4%;
  • оплаквания от стомашно-чревния тракт - 7,5%;
  • повишена ангина пекторис - 1,2%.

За подобряване на поносимостта и елиминиране на нежеланите реакции е препоръчително нифедипин да се комбинира с или. Прочетете бележката "" за повече подробности. Ако се появи подуване в резултат на приема на нифедипин, те най-често изчезват бързо след спиране на лечението.

Нифедипин и други калциеви антагонисти

Нифедипин принадлежи към групата лекарства, производни на дихидропиридин. Две други подгрупи калциеви антагонисти са бензотиазепини () и фенилалкиламини (). Лекарствата от групата на дихидропиридините имат следните предимства:

  • по-голяма способност за отпускане на кръвоносните съдове;
  • няма ефект върху функцията на синусовия възел на сърцето и атриовентрикуларната проводимост;
  • намалена способност за инхибиране на контрактилитета на лявата камера на сърцето.

Тези различия до голяма степен определят характеристиките практическо приложениедихидропиридинови калциеви антагонисти като цяло и по-специално нифедипин.

Какви са лекарствените форми на това лекарство?

Ефективността и безопасността на нифедипин до голяма степен зависи от лекарствената форма, в която пациентът го приема. Таблетките и капсулите с бързодействащ нифедипин се използват от 70-те години на миналия век. В края на 90-те години се появиха дългодействащи лекарствени форми. Нифедипин, който рязко понижава кръвното налягане и бързо се елиминира от тялото, е по-малко ефективен и по-лошо поносим от този, който действа постепенно за 12-24 часа.

Ефектът на нифедипин зависи от това колко варира концентрацията му в кръвта, колко бързо се покачва и пада. Редовните таблетки нифедипин се отличават с факта, че рязко намаляват кръвното налягане. В отговор на това възниква рефлексно освобождаване на адреналин и други „стимулиращи“ хормони. Тези хормони могат да причинят тахикардия (палпитации), главоболие, усещане за топлина и зачервяване на кожата. Тъй като нифедипин кратко действиебързо се елиминира от тялото, може да възникне феномен на "рикошет". Това означава, че понякога кръвното ви налягане се повишава дори по-високо, отколкото е било преди приема на хапчето.

Какви други недостатъци имат "бързите" дозирани форми на нифедипин:

  • те трябва да се приемат няколко пъти през деня, което е неудобно за пациентите и поради това пациентите често отказват лечение;
  • ефектът на лекарствата не е стабилен през целия ден и се променя в зависимост от храненето;
  • Тези хапчета действат много различно на различните хора, в зависимост от генетичните характеристики, възрастта и запазването на бъбречната функция;
  • Под въздействието на тези лекарства кръвното налягане се колебае като на влакче в увеселителен парк, поради което бързо се развива атеросклероза в кръвоносните съдове.

Понастоящем "бързият" нифедипин се препоръчва за употреба само за облекчаване на хипертонични кризи. Не е предназначен за продължително лечение, защото не води до подобрение, а дори до влошаване дългосрочна прогнозаза пациентите. За постоянен приемПри хипертония и сърдечно-съдови заболявания е подходящ нифедипин в лекарствена форма с продължително действие.

Разширена форма и нейните предимства

Дългодействащите дозирани форми на нифедипин осигуряват бавно освобождаване на активното вещество в кръвта. Пиковите нива на нифедипин в кръвта са много по-ниски, отколкото при таблетката с бързо освобождаване. Кръвното налягане се понижава за период от 12-24 часа и много повече постепенно. Следователно няма рефлексно освобождаване на "стимулиращи" хормони в кръвта. Съответно, тахикардия (палпитации) и други странични ефекти на нифедипин се наблюдават няколко пъти по-рядко и са по-слабо изразени. Дългодействащите форми на нифедипин не са ефективни за облекчаване хипертонична криза. Но е по-малко вероятно те да имат отрицателни странични ефекти и, най-важното, подобряват дългосрочната прогноза за пациентите.

Характеристики на "разширените" лекарствени форми на нифедипин

Нифедипин - търговско наименование производител Продължителност на действие, h Характеристика Доза от
Коринфар ретард AWD 12 Матричен тип Таблетки с продължително освобождаване (SR/ER)
Кордипин ретард КРКА
Nicardia CD retard Единствен по рода си
Адалат СЛ Bayer AG 12 Матрична система с микроперли с 2-фазно освобождаване Рапид ретард таблетки (SL)
Кордипин XL КРКА 24 Матрица с разпределени микрочастици Таблетки с изменено освобождаване
Коринфар UNO AWD
Адалат СС Bayer AG 24 Двуслойни системи с външен хидрогелов слой и вътрешно ядро Таблетки с контролирано освобождаване (CC)
Сиофедипин XL 24 Система, базирана на хидрофилна гелообразуваща матрица, която освобождава лекарствено веществопрез латентен период(TIMERx) Таблетки с контролирано забавено освобождаване
Nifecard XL Лек 24 Система с матрица и микрокапсули с разтворимо покритие с контролирано освобождаване (пелети) Таблетки с контролирано освобождаване (XL)
ОСМО-Адалат Bayer AG 24 Система осмотично действиеконтролирано освобождаване Стомашно-интерстициални (стомашно-чревни) терапевтични системи (GITS)
Прокардия XL Pfizer

Оригиналното лекарство нифедипин е разработено от немската компания Bayer AG и се нарича Adalat. Вече не се предлага под формата на капсули с бързо освобождаване. В момента на фармацевтичния пазар са представени:

  • Adalat-SL - валиден за 12-16 часа, предписан за употреба 2 пъти на ден;
  • OSMO-Adalat - поддържа стабилна концентрация на нифедипин в кръвта за повече от 24 часа, предписва се веднъж дневно.

ОСМО-Адалат е лекарствена форма на нифедипин със значително удължено действие. Нарича се GITS или GITS – гастроинтерстициална (гастроинтестинална) терапевтична система. Той има най-благоприятен ефект поради способността си да поддържа равномерна концентрация на нифедипин в кръвта.

Таблетките нифедипин с продължително действие продължават 12-24 часа и се предписват 1-2 пъти на ден. Тяхната фармакокинетика не зависи от приема на храна. Osmo-Adalat и Corinfar Uno са най-популярните нифедипинови препарати, тъй като с еднократна доза те осигуряват повече или по-малко стабилна концентрация на лекарството в кръвта за цял ден. Благодарение на това се повишава ефективността на лечението, намалява се увреждането на целевите органи (сърце, бъбреци, очи и други) и намалява честотата на усложненията на хипертонията. Освен това пациентите са по-склонни да се лекуват с хапчета за кръвно налягане, които могат да се приемат само веднъж на ден.

внимание! Нифедипин таблетките с удължено освобождаване изискват специална обработка. Те не могат да бъдат смачкани, разтворени или абсорбирани в устата. Тези лекарства трябва да се поглъщат незабавно с вода. Не разделяйте таблетката, за да намалите дозата, освен ако инструкциите не казват, че можете да направите това.

Аналози и синоними на нифедипин

Нифедипин (adalat, cordafen, cordaflex, corinfar, cordipine, nicardia, nifebene, procardia, farmadipine, phenigidine и др.) се предлага в таблетки и капсули от 10 и 20 mg, farmadipine - на капки. Удължените форми - adalat-SL, corinfar Uno, corinfar-retard, cordipin-retard, nifebene-retard, nifedipine SS и други - се предлагат в таблетки с бавно освобождаване от 20, 30, 40, 60 и 90 mg. Както можете да видите, има почти две дузини синоними за нифедипин. Много фармацевтични компании произвеждат аналози на нифедипин с бързо действие и удължено освобождаване, тъй като това лекарство е в голямо търсене.

Краткодействащият нифедипин вече не се препоръчва за дългосрочно лечение на хипертония и сърдечно-съдови заболявания. Препоръчва се да се приема само за спешна помощ по време на хипертонични кризи. Въпреки това, в страните от ОНД той все още представлява повече от половината от продажбите. Евтиното, бързодействащо лекарство най-често се предлага под формата на таблетки, наречено нифедипин. Например нифедипин-Дарница.

Нифедипин с гастроинтестинална терапевтична система (GITS или GITS) се предлага под името OSMO-Adalat в капсули със специална мембрана, през отвор, в който лекарството се освобождава постепенно в продължение на 24 часа.В тази връзка може да се предписва веднъж на ден, като Corinfar Uno.

Нифедипин за кръвно налягане

Като таблетки за кръвно налягане се използват 3 подгрупи лекарства от класа на калциевите антагонисти:

  • фенилалкиламини();
  • бензотиазепини ();
  • дихидропиридини, които включват нифедипин.

Дихидропиридиновите калциеви антагонисти (исрадипин и най-популярният сред тях нифедипин) се предписват най-често за кръвно налягане. Тъй като те се характеризират с минимален ефект върху проводната функция на сърцето и функцията на синусовия възел. Тези лекарства също отпускат добре кръвоносните съдове.

През 1995 г. в американски медицински списания започнаха да се появяват статии, в които се посочва, че нифедипинът при лечението на хипертония не подобрява, а дори влошава прогнозата за пациентите, т.е. увеличава вероятността от инфаркт или инсулт. По-късни проучвания показват, че това се отнася само за бързодействащи таблетки нифедипин. А - са полезни за понижаване на кръвното налягане, подобряват прогнозата и се понасят добре от пациентите. Nifedipine retard, който действа 12-16 часа, потвърди своята ефективност, а още по-добър е nifedipine под формата на GITS (GITS), една таблетка от който понижава кръвното налягане за цели 24 часа и е достатъчно да се вземе веднъж дневно.

През 2000 г. бяха публикувани резултатите от голямо проучване INSIGHT, което сравнява ефективността на 24-часов нифедипин с диуретици за лечение на хипертония. Повече от 6300 пациенти взеха участие в това проучване. Половината от тях приемаха нифедипин, а другата половина . Оказа се, че нифедипин под формата на GITS (GITS) и диуретици приблизително еднакво намаляват кръвното налягане, общата и сърдечно-съдовата смъртност. В същото време сред пациентите, лекувани с нифедипин, новите случаи на захарен диабет, подагра и атеросклероза на кръвоносните съдове на краката са по-редки.

Нифедипин и неговите „роднини“ (дихидропиридинови калциеви антагонисти) играят особено важна роля в лечението на хипертония при пациенти с диабет и метаболитен синдром (преддиабет). Тъй като тези лекарства не нарушават метаболизма, т.е. не влияят върху нивата на кръвната захар, холестерола и триглицеридите. Nifedipine 24-hour GITS е лекарството на избор за контрол на кръвното налягане при пациенти с диабет, метаболитен синдром и висок сърдечно-съдов риск.

Нифедипин 24-часово действие при лечение на хипертония не само понижава кръвното налягане, но и предпазва значително вътрешните органи.Органопротективният ефект на нифедипин се проявява в следното:

  • намалено ремоделиране на лявата камера на сърцето;
  • оптимизиране на кръвоснабдяването на тъканите;
  • благоприятен ефект върху бъбречната функция;
  • подобрение функционално състояниеретината на очите.

При лечението на хипертония нифедипин се комбинира добре с почти всички групи лекарства за кръвно налягане, които се използват в момента:

Изолирана систолна хипертония при възрастни хора

Сред възрастните хора най-малко 40-50% страдат от високо кръвно налягане. Изолираната систолна хипертония е особено честа при по-възрастни пациенти. Високо кръвно наляганескъсява продължителността на живота, често причинява инфаркт, инсулт или развитие на хронична бъбречна недостатъчност. Ефективното лекарство за лечение на хипертония при пациенти в напреднала възраст трябва не само да понижава кръвното налягане, но и да предпазва целевите органи от увреждане. Нифедипин (само в дозирана форма с удължено освобождаване!) е един от подходящи лекарствав такъв случай.

През 2008 г. специалисти от медицински институтДържавният университет в Пенза публикува статия, базирана на проучване на ефективността на лечението на хипертония с дългодействащ нифедипин при 48 пациенти в напреднала възраст. От тези 48 пациенти:

  • 20 души страдат от изолирана систолна хипертония;
  • 28 са имали повишено „горно“ и „долно“ кръвно налягане.

Резултатите от намаляването на кръвното налягане се оценяват чрез измерването му с тонометър при назначаване на лекар. Освен това всеки пациент претърпя ежедневно наблюдениекръвно налягане в началото и след 24 седмици лечение. Авторите на изследването също установиха дали „удълженият“ нифедипин има свойствата да предпазва целевите органи от увреждане. За да направят това, участниците са били подложени на ехокардиография (на сърцето) и са били тествани за микроалбуминурия - отделяне на протеин в урината - важен показател за оценка на бъбречната функция.

Динамика на понижаване на "горното" и "долното" кръвно налягане при пациенти в старческа възраст по време на лечение с нифедипин 24-часови таблетки

Забележка към таблицата. Всички стойности са получени от резултатите от ежедневното мониториране на кръвното налягане. Авторите на изследването установяват, че в резултат на „ефекта на бялата престилка“ при назначаване на лекар систоличното налягане се повишава средно с 13-15 mm Hg. Изкуство.

Участниците в проучването отбелязват, че тяхното кръвно налягане започва да намалява стабилно още през втората седмица от лечението и този ефект се засилва през следващите седмици и месеци. Таблицата показва, че при пациенти с изолирана систолна хипертония нифедипин значително понижава „горното“ налягане, а „долното“ налягане е много по-малко. Това предполага, че nifedipine е лекарството на избор за лечение на изолирана систолна хипертония при възрастни хора, тъй като няма прекомерно понижение на диастолното налягане.

Нормално здрав човекПрез нощта по време на сън кръвното налягане намалява. Дневната динамика на колебанията на кръвното налягане може да се проследи въз основа на резултатите от 24-часов мониторинг с помощта на специално устройство. Ако се окаже, че кръвното налягане на пациента не се понижава през нощта и още повече, ако се повишава, тогава това се нарича „анормален профил на кръвното налягане“ и означава, че рискът от инфаркт или инсулт е значително повишен. В проучването, чиито резултати обсъждаме, 80% от пациентите с изолирана систолна хипертония първоначално са имали абнормален профил на кръвното налягане. В групата на пациентите със систолно-диастолна хипертония това е 65%. Оказа се, че лечението с 24-часов нифедипин подобрява 24-часовия профил на кръвното налягане при много пациенти.

Микроалбуминурия - отделяне на протеин в урината - в началото на изследването е установена при 11 от 26 пациенти със систолно-диастолна хипертония и при всички 20 (100%) пациенти с изолирана систолна хипертония. Приемът на таблетки с удължено освобождаване на нифедипин в продължение на 24 седмици доведе до факта, че в първата група броят на пациентите с микроалбуминурия намалява от 11 на 9, а във втората - от 20 на 8. По този начин се потвърждава, че нифедипинът защитава бъбреците .

Хипертрофията на лявата камера е начин, към който сърцето да се адаптира повишено натоварване, което възниква поради артериална хипертония. Ако изследванията покажат, че пациентът има промяна във формата (ремоделиране) на сърцето, това значително влошава неговата прогноза. Защото вероятността от инфаркт се увеличава. Проучване върху лечението на хипертония при пациенти в напреднала възраст тества как лечението с нифедипин повлиява степента на левокамерна хипертрофия на сърцето. Въз основа на резултатите от ехокардиографията е установено, че приемът на нифедипин в продължение на 24 часа намалява дебелината на сърдечните стени, подобрява систолната и диастолната функция на лявата камера и намалява общото периферно съдово съпротивление. По този начин хипертрофията на лявата камера на сърцето регресира при много пациенти.

Тъй като нифедипин има положителен ефект върху сърдечната и бъбречната функция, може да се твърди, че той не само понижава кръвното налягане, но и предпазва целевите органи от увреждане при пациенти в напреднала възраст. В групата пациенти с изолирана систолна хипертония всичките 20 души (100%) са завършили проучването. В групата пациенти, които са имали повишено и „горно“ и „долно“ кръвно налягане, 2 души са отпаднали поради странични ефекти на нифедипин. Те получиха прилив на кръв към кожата на лицето и подуване.

Вижте също статии:

Нифедипин се използва широко за лечение на коронарна болест на сърцето. Явно намалява болката в сърдечната област, намалява честотата на стенокардните пристъпи при пациентите и намалява нуждата от нитроглицерин. Всичко това е доказано в клинични проучвания в началото на 80-те години. При приемане на нифедипин в лекарствена форма с удължено освобождаване се повишава толерантността към физическо натоварване. Това лекарство е толкова ефективно, колкото бета-блокерите и нитратите при сърдечни проблеми.

В съответствие с международните препоръки те са основната група лекарства, предписани за коронарна болест на сърцето. В практиката на лекаря често възниква въпросът: кое лекарство е най-добре да добавите към тях? Кое допълнително лекарство ще осигури по-изразен антиангинален ефект - нитрати или нифедипин?

В препоръките Американска асоциациякардиолозите при лечението на стабилна ангина пекторис установиха еднаква ефективност на нитратите и дихидропиридиновите калциеви антагонисти. Въпреки това се препоръчва да се даде предпочитание на нифедипин с удължено освобождаване, тъй като той остава ефективен в продължение на 24 часа. Друго предимство на дихидропиридиновите калциеви антагонисти в сравнение с нитратите: пациентите са много по-малко склонни да развият пристрастяване към тях

IN практическа работадихидропиридинови калциеви антагонисти, включително нифедипин, стават лекарства на избор, ако бета-блокерите са противопоказани. Такива ситуации включват:

  • синдром на болния синус;
  • атриовентрикуларен блок;
  • бронхиална астма.

Също така дихидропиридините понякога могат да се предписват в случаите, когато употребата на верапамил и дилтиазем, недихидропиридинови калциеви антагонисти, е противопоказана. Това се случва, ако пациентът има синдром на болния синус или тежък атриовентрикуларен блок.

През 2004 г. бяха публикувани резултатите от мащабното проучване ACTION, в което участваха 7665 пациенти с коронарна болест на сърцето или инфаркт на миокарда. Целта на това проучване е да се определи ефектът от добавянето на 24-часов нифедипин под формата на GITS (вижте “”) към конвенционален режим на лечение. Пациентите са били лекувани преди началото на проучването и са продължили да се лекуват със статини и аспирин. Те бяха разделени на две групи. Включените в първата група са добавени към лечение с нифедипин, а на пациентите от втората група е дадено плацебо за контрол.

Лекарите наблюдават всички участници в проучването в продължение на 5 години. Оказа се, че нифедипин под формата на GITS не подобрява или влошава общата и сърдечно-съдовата смъртност, както и честотата на новите случаи на миокарден инфаркт. Но това намали броя на новите случаи на сърдечна недостатъчност с 29%, инсултите с 22% и необходимостта от коронарен артериален байпас с 14%. Сред пациентите, при които коронарната болест на сърцето е комбинирана с хипертония, резултатите са дори по-добри, приблизително 1,5 пъти. Нямаше повече странични ефекти от приема му, отколкото от плацебо. Авторите на изследването обясняват ефективността на нифедипин с факта, че той допълнително понижава кръвното налягане при пациентите и също така инхибира развитието на атеросклероза.

Защита на бъбреците при хипертония и диабет

Ако пациентът има увреждане на бъбреците поради диабет или други причини, тогава целевото ниво на кръвното налягане за него ще бъде 130/80 mm Hg. чл., а не 140/90, както при хора със здрави бъбреци. Ако протеинурията (отделянето на протеин в урината) е повече от 1 g на ден, тогава целевото ниво на кръвното налягане е още по-ниско - 125/75 mm Hg. Изкуство. За да защитите бъбреците по време на хипертония, трябва да осигурите строг контрол на кръвното налягане, да спрете да пушите и да се опитате да нормализирате нивата на холестерола в кръвта.

Това е очевидно редовен приемХапчетата за кръвно могат значително да забавят развитието на бъбречна недостатъчност. При интензивно лечение се увеличава вероятността собствените бъбреци на пациента да издържат до края на живота му и няма да му се налага да изпитва „удоволствията“ на диализата или бъбречната трансплантация. Проучванията показват, че всички основни класове лекарства за хипертония намаляват увреждането на бъбреците. Но кои лекарства правят това по-добре от други?

Калциевите антагонисти отпускат и разширяват кръвоносните съдове, които хранят бъбреците. Под въздействието на нифедипин се увеличава бъбречният кръвоток, нивата на гломерулна филтрация и филтрационната фракция. Калциевите антагонисти забавят развитието на нефросклероза. Дългодействащият нифедипин (не краткодействащ!) намалява микроалбуминурията. Това лекарство запазва бъбречната функция при пациенти със захарен диабет и диабетна нефропатия. Нифедипин предпазва бъбреците както директно, така и чрез понижаване на кръвното налягане.

Нифедипин и други калциеви антагонисти се използват особено често за инхибиране на развитието на бъбречна недостатъчност, ако пациентът има хипертония и диабет. Защото в такива случаи е противопоказано да се предписват диуретици или бета-блокери. Но кои лекарства предпазват бъбреците по-добре - калциевите антагонисти или? Този въпрос все още не е напълно изяснен и изисква допълнителни изследвания.

През 2000 г. бяха публикувани резултатите от голямо проучване, което показа, че нифедипинът предотвратява бъбречната недостатъчност по-ефективно от диуретиците. Също така споменаваме, че това лекарство до известна степен повишава чувствителността на тъканите към инсулин. Така протичането на хипертонията при захарен диабет се подобрява.

Забавяне на прогресията на атеросклерозата

Още през 90-те години на миналия век проучвания с нифедипин с кратко действие показват, че лекарството има благоприятен ефект върху метаболизма и до известна степен забавя развитието на атеросклероза. Показател, който характеризира риска от сърдечно-съдови усложнения е дебелината на комплекса интима-медия (IMT) каротидни артерии. Измерва се с ултразвук. Колкото по-голяма е тази дебелина, толкова по-висок е рискът от инфаркт или инсулт на пациента. Проучванията показват надеждно, че приемането на нифедипин забавя увеличаването на IMT. Освен това този ефект на лекарството не зависи от действието му за понижаване на кръвното налягане.

Друг важен рисков фактор са калциевите отлагания в атеросклеротичните плаки по стените на артериите. Калцият ги прави твърди и подобни на варовика по водопроводните тръби. Процесът на натрупване на калций в атеросклеротичните плаки се нарича калцификация. Оказа се, че нифедипинът, макар и леко, забавя калцификацията на коронарните (хранещи сърцето) артерии.

Понастоящем се смята, че нифедипинът забавя развитието на атеросклерозата по-добре от други калциеви антагонисти. В същото време не бива да се надяваме да инхибираме напълно атеросклерозата само с нифедипин. Препоръчваме да се изследвате за рискови фактори за атеросклероза, които са изброени в статията "". Той също така показва какви мерки ефективно помагат за защита на кръвоносните съдове от атеросклероза.

Нифедипин по време на бременност

При продължителна терапия с нифедипин, започнала през ранни датибременност, описани са случаи на вътрематочна смърт на плода и аномалии в развитието на скелета при новородени. Смята се, че нифедипин и други дихидропиридинови калциеви антагонисти (с изключение на) не са безопасни през първия триместър на бременността, поради което не се препоръчват за употреба при жени в детеродна възраст. В същото време някои проучвания показват, че нифедипин може ефективно да контролира артериалната хипертония при жени в късни датибременност (не по-рано от 18-21 седмица), без да повлияе неблагоприятно на развитието на плода.

Нифедипин, приеман сублингвално и перорално, е особено полезен при лечението на хипертонични кризи при бременни жени. В литературата има отделни съобщения за безопасността на употребата на дихидропиридинови калциеви антагонисти в късна бременност. Те обаче са малко и затова все още е вътре фармакологични справочнициНифедипин не се препоръчва за употреба по време на бременност. Лекарите го предписват само в тежки случаи, когато смятат, че ползите от приема на хапчетата ще бъдат по-големи от рисковете.

Не приемайте нифедипин без разрешение по време на бременност! Консултирайте се с лекар!

През 2008 г. специалисти от Медицинския институт на Държавния университет на украинския град Суми публикуваха резултатите от своите малко проучванеефективността и безопасността на нифедипин при лечението на хронична хипертония, прееклампсия и гестационна хипертония по време на бременност. Под тяхно наблюдение бяха 50 бременни жени с хипертония, които бяха разделени на три групи:

  • Група 1 включва 20 бременни жени с гестационна хипертония (започнала по време на бременност);
  • група 2 - 20 бременни с прееклампсия;
  • в 3-та група - 10 бременни с хронична хипертония, които са имали още преди бременността.

Цялостният преглед на бременните жени се повтаря редовно, за да се оценят промените. Включва общ клиничен преглед, оценка на състоянието на плода в дадения функционални методи(определяне на биофизичния профил на плода), Доплер изследване. Определянето на биофизичния профил на плода се извършва чрез трансабдоминално сканиране с помощта на ултразвуков преносим скенер „Aloka SSD - 1800 (Toshiba, Япония) със сензор от 3,5 до 10 MHz. Оценката на биофизичния профил на плода се извършва въз основа на оценка на данните от фетометрията, антенатална кардиотокография, резултатите от изследване на тонуса, дихателната и двигателна активностплода, ултразвукова плацентометрия, определяне на обема на околоплодната течност. Състоянието на новородените се оценява въз основа на общото клиничен преглед, генетично изследване, ултразвуково изследване.

Нифедипин се използва за гестационна хипертония и прееклампсия, както и за хронична хипертония при бременни жени като ефективен бързодействащо средствои за продължителна терапия по време на бременност 12-38 седмици. Индикацията за предписване на таблетки нифедипин с кратко действие е повишаване на кръвното налягане до ниво от 150\100 mm Hg. и по-високи. Лекарството се предписва перорално в еднократни дози от 5 и 10 mg и сублингвално 10 и 20 mg. Дневните дози варират от 30 до 120 mg. Дозата на лекарството за всеки пациент се избира индивидуално.

Проучванията отбелязват бързо и значително понижение на кръвното налягане (систолно до 30-та минута, диастолно до 20-та минута, когато се приема перорално), което продължава 2-4 часа. Още по-бърз ефект се наблюдава, когато лекарството се прилага сублингвално. Тежестта на ефекта върху понижаването на кръвното налягане е почти еднаква при бременни жени, които не са получавали предшестващо лечение, и при пациенти, които са получавали терапия с метилдопа преди предписването на нифедипин. Провеждайки ежедневен мониторинг на кръвното налягане, беше разкрито, че лекарството има мощно действие. Въпреки това, при бременни жени с хронична хипертония, след избор на дозата, ефектът остава същият за период от 24 часа. Кръвното им налягане не надвишава 120/90 mmHg.

Подобна картина се наблюдава и в групата жени с гестационна хипертония. При жени с преекламизия кръвното налягане е по-малко стабилно през деня; ефектът от приема на нифедипин е особено изразен вечер и през нощта. В някои случаи терапията с нифедипин е допълнена с прилагане на клонидин (клонидин). Пет бременни жени са приети в болница по време на хипертонична криза. За облекчаване на последното е използван нифедипин 10 mg сублингвално. Положителен резултатсе постига чрез приемане на лекарството два пъти на всеки 30 минути.

Странични ефекти на нифедипин по време на бременност

При бременни жени, приемащи нифедипин, са наблюдавани нежелани реакции от:

  • сърдечен ритъм на плода (нестабилна сърдечна дейност - в 14,0%, тахикардия - в 8,0%);
  • дихателни движенияплода (увеличаване на броя на епизодите на дихателни движения - в 14,0%, нарушение под формата на фетални дихателни движения - движения тип газс - в 10,0%);
  • двигателна активност на плода (повишена двигателна активност - при 6,0%);
  • фетален тонус (намален с 6,0%).

Доста често се наблюдава вътрематочно забавяне на растежа - при 60,0%, полихидрамнион - при 20,0% от бременните жени, олигохидрамнион - при други 20,0%.

При изследване на структурата на плацентата при 10,0% от бременните жени се наблюдава намаляване на междинното пространство. При бременни жени, получаващи хапчета за кръвно налягане, хипертрофията на плацентата (12,0%) се наблюдава по-рядко от хипопластичните промени (30,0%). По време на изследването е установено забавяне на узряването му с 18,0%. Деструктивни промени в плацентата се наблюдават рядко - 2,0%. Отлепване на плацентата е диагностицирано при 2 (4,0%) бременни жени.

При 7 жени (14,0%) с признаци на вътрематочна инфекция на плода, промените в структурата на плацентата са придружени от нарушение на сърдечния ритъм на плода (тахикардия, нестабилна сърдечна честота), при 4 (8,0%) жени - промени в двигателната активност на плода, при 9 (18,0%) - нарушена дихателна дейност и при 3 (6,0%) - понижен фетален тонус. При оценката на биофизичния профил на плода се отбелязва, че при бременни жени, получаващи терапия с нифедипин, той е 4,6+0,3 точки. Признаци на компенсирана форма на фетоплацентарна недостатъчност (4 точки) са определени при 80,0% от бременните жени в основната група, а субкомпенсирана форма (3 точки) - при 20,0%.

Всички новородени са имали оценка на Апгар от 8-10 точки при раждането, въпреки че максималният резултат е бил 10 точки. Преглед на новородени от генетик и ултразвуково изследване показаха, че приемането на нифедипин от жени по време на бременност не води до появата на малформации на плода. По този начин, нифедипин, според данните клинични изпитвания, е не само ефективно, но и доста безопасно лекарство за лечение на бременни жени.

Нифедипин: инструкции за употреба и прегледи

Нифедипин е блокер на калциевите канали.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - жълти таблетки (10 броя в блистери, 5 блистера в картонена опаковка).

Активно вещество: нифедипин, 1 таблетка – 10 mg.

Помощни веществаСъстав: пшенично нишесте, желатин, магнезиев стеарат, лактоза, микрокристална целулоза PH101, талк.

Състав на обвивката: изопропанол, глицерол, кармелоза 7MF, ацетон, арлацел 186, пречистена вода, етилцелулоза N22, титанов диоксид, повидон K30, захар, етанол 96%, макрогол 6000, талк, полисорбат 20, колоиден силициев диоксид, Eurolake Quinoline Yellow 21 ( E104) и Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Нифедипин е селективен блокер на бавните калциеви канали, производно на 1,4-дихидропиридин. Лекарството има антиангинален, хипотензивен и вазодилатиращ ефект. Намалява притока на калциеви йони в гладкомускулните клетки на периферните и коронарните артерии, както и в кардиомиоцитите. В големи дози нифедипинът потиска освобождаването на калциеви йони от депото вътре в клетките. Намалява броя на функциониращите калциеви канали, без да засяга времето на тяхното възстановяване, инактивиране и активиране.

Нифедипин разединява процесите на свиване и възбуждане в гладките мускули на кръвоносните съдове, медиирани от калмодулин, и в сърдечния мускул, медиирани от тропонин и тропомиозин. В терапевтични дози лекарството нормализира транспортирането на калциеви йони през мембраната, което е нарушено при някои патологични състояния, например артериална хипертония.

Нифедипин не повлиява венозния тонус. Намалява спазмите, разширява периферните и коронарните съдове (главно артериални), намалява кръвно наляганеи общото периферно съдово съпротивление, намалява тонуса на миокарда, следнатоварването и нуждата от кислород на сърдечния мускул и удължава диастолното отпускане на лявата камера. Под негово влияние се увеличава коронарният кръвоток, подобрява се кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда и се активира функционирането на колатералите. Той няма почти никакъв ефект върху атриовентрикуларните и синоатриалните възли и няма антиаритмичен ефект. Увеличава притока на кръв в бъбреците, предизвиква умерена екскреция на натрий с урината.

Клиничният ефект настъпва в рамките на 20 минути и продължава от 4 до 6 часа.

Фармакокинетика

Нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно (92-98%) от храносмилателния тракт. Бионаличността на лекарството след перорално приложениеварира от 40 до 60% (приемането с храна увеличава тази цифра). Нифедипин претърпява ефект на първо преминаване през черния дроб. В кръвната плазма максималната концентрация на веществото е 65 ng / ml и се наблюдава след 1-3 часа. 90% се свързва с плазмените протеини. Нифедипин преминава плацентарната и кръвно-мозъчната бариера и се секретира в кърмата.

Метаболизира се напълно. Метаболизмът се извършва в черния дроб с участието на изоензимите CYP3A5, CYP3A7 и CYP3A4.

Около 80% от приетата доза се екскретира под формата на неактивни метаболити чрез бъбреците и други 20% с жлъчката. Времето на полуживот е от 2 до 4 часа. При недостатъчна чернодробна функция общият клирънс се намалява и полуживотът се удължава.

Нифедипин не се натрупва в организма. Хронична недостатъчностбъбречната функция, перитонеалната диализа и хемодиализата не повлияват фармакокинетичните параметри. Дългосрочна употреба(2-3 месеца или повече) води до развитие на толерантност към лекарството. Плазмаферезата може да ускори клирънса.

Показания за употреба

  • Стенокардия в покой и усилие (включително вариантна) с коронарна болест на сърцето;
  • Артериална хипертония (като самостоятелно лекарство или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).

Противопоказания

  • Кардиогенен шок, колапс;
  • Синдром на болния синус;
  • Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • Тежка аортна/митрална стеноза;
  • Артериална хипотония със систолично кръвно налягане под 90 mmHg;
  • Идиопатична хипертрофична субаортна стеноза;
  • тахикардия;
  • Период 4 седмици след остър миокарден инфаркт;
  • Възраст до 18 години;
  • Свръхчувствителност към лекарството или други дихидропиридинови производни.

Нифедипин също е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Поради риск от усложнения, лекарството трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

  • Диабет;
  • Тежки мозъчно-съдови инциденти;
  • Тежка бъбречна/чернодробна дисфункция;
  • Хронична сърдечна недостатъчност;
  • Злокачествена артериална хипертония.

Необходимо е повишено внимание при употребата на лекарството при пациенти на хемодиализа.

Инструкции за употреба на нифедипин: метод и дозировка

Нифедипин се приема перорално, като таблетките се поглъщат цели с много течност, по време или след хранене.

Дозите се определят индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването и отговора на пациента към лекарството.

В началото на лечението се предписва 1 таблетка 2-3 пъти дневно, ако е необходимо, дозата се увеличава до 2 таблетки 1-2 пъти дневно.

Максимално допустимата дневна доза е 40 mg нифедипин (4 таблетки).

Необходимо е намаляване на дозата при пациенти в напреднала възраст, пациенти с увредена чернодробна функция, тежки мозъчно-съдови инциденти, както и пациенти, получаващи комбинирана терапия (хипотензивна или антиангинална).

Странични ефекти

  • Сърдечно-съдова система: усещане за топлина, хиперемия на лицето, периферен оток (глезени, стъпала, крака), тахикардия, синкоп, прекомерно понижаване на кръвното налягане, сърдечна недостатъчност; в някои случаи, особено в началото на лечението, появата на пристъпи на стенокардия, изискващи спиране на лекарството;
  • Централна нервна система: повишена умора, сънливост, замайване, главоболие; при продължителна употреба във високи дози - тремор, парестезия на крайниците;
  • Стомашно-чревен тракт, черен дроб: диспептични нарушения; при продължително лечение - чернодробна дисфункция (повишена активност на чернодробните трансаминази, интрахепатална холестаза);
  • Мускулно-скелетна система: миалгия, артрит;
  • Уринарна система: повишена дневна диуреза, при пациенти с бъбречна недостатъчност - влошаване на бъбречната функция;
  • Хематопоетични органи: тромбоцитопения, левкопения, тромбоцитопенична пурпура, анемия;
  • Алергични реакции: екзантема, уртикария, сърбеж, автоимунен хепатит;
  • Други: гингивална хиперплазия, хипергликемия, промяна визуално възприемане, прилив на кръв към кожата на лицето, при възрастни хора - гинекомастия (изчезва напълно след спиране на лекарството).

Предозиране

В случай на предозиране на нифедипин се появява главоболие, развиват се аритмия и брадикардия, активността на синусовия възел се инхибира, кръвното налягане се понижава, кожата на лицето става червена.

Като първа помощ се препоръчва промиване на стомаха и приемане активен въглен. Проведено симптоматична терапиянасочени към стабилизиране на функционирането на сърдечно-съдовата система. Антидотът за нифедипин е калций. Необходимо е бавно интравенозно приложение на калциев глюконат или 10% калциев хлорид в доза 0,2 ml/kg (общо не повече от 10 ml) за 5 минути. Ако ефектът не се постигне, може да се извърши повторна инфузия под контрола на серумната концентрация на калций. Възобновяването на симптомите на отравяне е индикация за продължителна инфузия със скорост 0,2 ml/kg/h, но не повече от 10 ml/h.

Ако кръвното налягане е силно ниско, на пациента се прилага интравенозно допамин или добутамин. Ако сърдечната проводимост е нарушена, е показано прилагане на изопреналин, атропин или инсталиране на електрически пейсмейкър (изкуствен пейсмейкър). Развиващата се сърдечна недостатъчност трябва да се компенсира чрез интравенозно приложение на строфантин. Катехоламините могат да се използват само в случаи на животозастрашаваща циркулаторна недостатъчност. Препоръчително е да се следи нивото на електролитите (калций, калий) и глюкозата в кръвта.

Хемодиализата е неефективна.

специални инструкции

В случай на внезапно спиране на лечението съществува риск от развитие на синдром на отнемане, така че дозата трябва да се намалява постепенно.

По време на лечението с нифедипин е необходимо да се въздържате от пиене на алкохол, шофиране и потенциално изпълнение. опасни видовеработи, изискващи бързина на психофизическите реакции и повишена концентрация на вниманието.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на лечението с нифедипин трябва да се въздържате от извършване на потенциално опасна работа, която изисква висока концентрациявнимание и скорост на психомоторна реакция.

Употреба по време на бременност и кърмене

Според инструкциите нифедипин е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Използване в детска възраст

Нифедипин не трябва да се използва при деца и юноши под 18-годишна възраст, тъй като безопасността и ефективността на лекарството в това възрастова групане е инсталирано.

При нарушена бъбречна функция

Нифедипин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко увредена бъбречна функция.

За чернодробна дисфункция

Нифедипин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко увредена чернодробна функция.

Използвайте в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст лекарството се предписва в намалени дози.

Лекарствени взаимодействия

  • други антихипертензивни лекарства, диуретици, трициклични антидепресанти, ранитидин, циметидин: повишена тежест на понижаване на кръвното налягане;
  • Нитрати: повишена тахикардия и хипотензивен ефект на нифедипин;
  • Бета-блокери: риск от изразено понижение на кръвното налягане, в някои случаи - влошаване на сърдечната недостатъчност (напр. комбинирано лечениетрябва да се извършва под строго медицинско наблюдение);
  • Хинидин: намаляване на концентрацията му в кръвната плазма;
  • Теофилин, дигоксин: повишаване на концентрацията им в кръвната плазма;
  • Рифампицин: ускоряване на метаболизма и в резултат на това отслабване на ефекта на нифедипин.

Аналози

Аналози на Nifedipine са: Cordaflex, Cordipin HL, Cordipin Retard, Nifecard CL.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура до 25 ºC на защитено от светлина и влага място, недостъпно за деца.

Срок на годност – 3 години.

Обширен Лекарството принадлежи към групата лекарства, които блокират калциевите канали и имат изразени антихипертензивни свойства.

Но лекарството не само намалява кръвното налягане, но има и антиисхемичен ефект. Тази статия ще ви разкаже какво представлява лекарството "Нифедипин", за какво се предписват тези таблетки и в какви дози.

Нифедипин не само намалява, но и предпазва миокарда от недостиг на кислород, както и претоварвания, които възникват с висока устойчивост периферни съдове. Лекарството намалява разтягането на сърдечния мускул, подобрявайки метаболитните процеси в него.

Лекарството Nifedipine има следните показания за употреба:

  • синдром на хипертония;
  • хронична сърдечна недостатъчност;
  • ангиоспатични нарушения на мозъчното кръвообращение;
  • исхемия;
  • брадикардия и ангина пекторис;
  • спазъм на кръвоносните съдове във вътрешното ухо и ретината.

Нифедипин с удължено освобождаване в комбинация с бронходилататори се предписва като поддържаща терапия за бронхиална астмаи болестта на Рейно.

Ефективност при хипертония

Хипотензивният ефект на Nifedepine се изразява в забавяне на движението на калций през мембраната на гладкомускулните клетки на артериите.

Калциевите йони спазмират кръвоносните съдове и увеличават тяхното свиване, а лекарството блокира техния поток.

Той осигурява разширяване на лумена на коронарните и периферните клонове на артериалната мрежа, като същевременно намалява съпротивлението на съдовите стени и намалява натоварването на сърцето. Лекарството се абсорбира добре в храносмилателен тракт, като по този начин действието му започва в първите десет минути след консумацията, което е особено важно по време на хипертонична криза.

Състав и форми на лекарствения продукт

Международното непатентовано наименование на лекарството Nifedipine (INN) е Nifedipine.

Нифедипин се предлага в различни лекарствени форми:

  1. филмирани таблетки. Те съдържат 10 mg нифедипин, а таблетките с продължително действие съдържат 20 mg. Помощни вещества: царевично нишесте - 58,25 mg, полисорбат - 2 mg, лактоза монохидрат - 36,2 mg, хипромелоза - 2,4 mg, микрокристална целулоза - 51 mg, магнезиев стеарат - 150 mcg. Филмовата обвивка съдържа: талк, хипромелоза - 4,2 mg, макрогол - 1,4 mg, титанов диоксид - 1 mg, червен оксид - 200 mcg;
  2. капсули от 5 mg и 10 mg;
  3. инфузионен разтвор. Обемът на бутилките е 50 мл. Един милилитър в 1 ml съдържа 0,0001 g нифедипин;
  4. разтвор за интракоронарно приложение се предлага в спринцовки от 2 ml, в 1 ml - 0,0001 g нифедипин.

Употреба на лекарството и доза

Препоръчваната доза от лекарството е 20 mg два пъти дневно. Ако не се постигне желаният ефект, дозата се увеличава до 40 mg два пъти дневно. Максималната норма е 80 mg. При проблеми с черния дроб не трябва да надвишава 40 мг.

Таблетки Нифедипин 10 мг

Правила за употреба на нифедипин:

  • Таблетката се приема половин час преди закуска по едно и също време;
  • Приемайте лекарството само с чиста вода;
  • Не дъвчете и не разделяйте таблетките с продължително действие.

Не можете сами да спрете приема на нифедипин, ако трябва да намалите дозата на лекарството, лекарят трябва да коригира режима на лечение.

За кръвно налягане Нифедипин може да се приема независимо от храненията. Той ще навлезе по-бавно в кръвта, но ефективността му няма да намалее.

Употребата на лекарството изисква спазване на определени правила:

  1. лекарството се използва само под наблюдението на лекар. Приемайте лекарства с повишено внимание, ако имате диабет, тежки формимозъчно-съдови инциденти, проблеми с бъбреците и черния дроб, хиповолемия;
  2. По време на лечението с нифедипин трябва напълно да се въздържате от алкохол. В началото на лечението не се препоръчва шофиране;
  3. необходимо е да се прецени с кои лекарства може да се комбинира лекарството и с кои не трябва да се комбинира. Нифедипин с трициклични антидепресанти, диуретици, нитрати и средства за понижаване на кръвното налягане засилва хипотензивния ефект. Комбинираната употреба на лекарството с бета-блокери може да допринесе за развитието на сърдечна недостатъчност. Комбинираната употреба с циметидин повишава концентрацията на лекарството в кръвта. Рифампицин ускорява метаболизма на нифедипин, което намалява неговата ефективност.

Краткодействащите таблетки се приемат три пъти, тези, които се елиминират в рамките на 12 часа, се приемат два пъти дневно, дългодействащите се приемат веднъж. Препоръчително е лекарството да се прилага интравенозно само в болница.

Приемът на лекарството зависи от неговия полуживот.

Противопоказания

При колапс, кардиогенен шок, тахикардия, аортна стеноза, остър стадий на инфаркт, тежка сърдечна недостатъчност, чувствителност към компонентите на лекарството. Това лекарство не се предписва на деца и пациенти под 18-годишна възраст.

Лекарството може да причини нежелани реакции:

  1. от храносмилателните органи: диария, киселини, гадене, чернодробна дисфункция. При продължителна употреба на лекарството с предписване на високи дози е възможна проява на диспептични симптоми и развитие на интрахепатална холестаза;
  2. от хемопоетичните органи: тромбоцитопения, левкопения;
  3. от сърцето и кръвоносните съдове:зачервяване кожата, усещане за топлина, поява на оток, рязко намаляване на налягането, тахикардия, стенокардия, брадикардия;
  4. от външната страна пикочно-половите органи : повишена секрецияурина, бъбречна дисфункция;
  5. от централната нервна система:главоболие, нарушения на съня, зрителни смущения, тремор на крайниците;
  6. от външната страна ендокринна система: гинекомастия;
  7. от кожата: обрив.

Ако дозата надвишава 120 mg от лекарството, 10% разтвор на калциев глюконат или калциев хлорид се прилага интравенозно.

Когато лекарството се инжектира интравенозно, може да се появи усещане за парене на мястото на инжектиране. Когато лекарството се прилага интракоронарно, налягането може да спадне в първите минути и сърдечната честота може да се увеличи.

За да се подобри поносимостта на лекарството и да се премахнат неговите странични ефекти, е необходимо да се приема нифедипин в комбинация с бета-блокери. Подуването, което се появява по време на приема на лекарството, бързо изчезва след спирането му.

При предозиране се появява главоболие, кръвното налягане рязко спада, лицето се подува, появява се брадикардия, пулсът в периферните артерии изчезва.

В тежки случаи се развива колапс, пациентът губи съзнание и функциите на синусовия възел са значително инхибирани. Ако се открият тези симптоми, стомахът на пациента се измива и се предписва активен въглен.

Аналози

Появата на аналозите на нифедипин на фармацевтичния пазар е свързана с неговата популярност.

Аналози на лекарството:

  • Адалат;
  • кордилина;
  • Калцигард ретард;
  • Кордафен.

Повечето от аналозите не са по-ниски от Nifedepine по ефективност. Лекарят ще определи от кое лекарство се нуждае пациентът: с кратко действие или с продължително действие.

Бързодействащо лекарство не се предписва за дългосрочно лечение на артериална хипертония и сърдечни заболявания, то ще бъде много полезно при хипертонична криза.

Преди да изберете лекарство, трябва внимателно да проучите инструкциите и да се консултирате с Вашия лекар за възможни нежелани реакции.

Видео по темата

Видеото ще ви каже за какво са предназначени таблетките Nifedipine, при какво налягане да ги приемате и кога са противопоказани:

Нифедипин е лекарство, чийто основен терапевтичен ефект е насочен към лечение на хипертония. Когато се приема, коронарните и периферните артерии се разширяват, периферното съдово съпротивление намалява и потокът на калций в клетките на гладката мускулатура на съдовете се забавя. Нифедипин също намира приложение при лечение на ХСН, исхемия, стенокардия и брадикардия.

Лекарството не влияе върху проводимостта на миокарда и сърдечната честота. Страничните ефекти включват появата на кожен обрив, тахикардия и нарушена бъбречна функция. Бързодействащите таблетки се предписват за облекчаване на хипертонична криза, а дългодействащият нифедипин се използва за дългосрочна терапия. Можете да получите повече информация за хапчетата за кръвно налягане Nifedipine в RLS - руския регистър на лекарствата.