1 ml lahust sisaldab:

toimeaine:

bromdihüdroklorofenüülbensodiasepiin (fenasepaam) -1,0 mg

Abiained:

povidoon (madala molekulmassiga meditsiiniline polüvinüülpürrolidoon) - 9,0 mg, glütserool (glütseriin) - 100,0 mg, naatriumdisulfit (naatriumpürosulfit) - 2,0 mg, polüsorbaat-80 (tween-80) - 50,0 mg, naatriumhüdroksiid (so1M) - kuni pH 6,0-7,5, süstevesi - kuni 1 ml.

Fenasepaam on bensodiasepiini derivaat.

Sellel on tugev anksiolüütiline, hüpnootiline, rahustav, samuti krambivastane ja tsentraalne lihasrelaksant.

Tugevdab gamma-aminovõihappe pärssivat toimet ülekandele närviimpulsid. Stimuleerib bensodiasepiini retseptoreid, mis asuvad tõusvate postsünaptiliste GABA retseptorite allosteeriline keskusaktiveerimine retikulaarne moodustumine külgmiste sarvede ajutüve ja interkalaarsed neuronid selgroog; vähendab ärrituvust subkortikaalsed struktuurid aju (limbilise süsteem, talamus, hüpotalamus), pärsib polüsünaptilisi seljaaju reflekse.

Anksiolüütiline toime tuleneb toimest limbilise süsteemi amügdala kompleksile ja väljendub emotsionaalse stressi vähenemises, ärevuse, hirmu, ärevuse nõrgenemises. Selle raskusaste ei sõltu mitte niivõrd ravimi kontsentratsioonist veres, kuivõrd selle imendumise ja süsteemsesse vereringesse sisenemise kiirusest.

Sedasioon ajutüve ja talamuse mittespetsiifiliste tuumade retikulaarse moodustumise mõju tõttu ning väljendub neurootilise päritoluga sümptomite (ärevus, hirm) vähenemises.

Psühhootilise päritoluga produktiivsete sümptomite korral (ägedad luulud, hallutsinatsioonid, afektiivsed häired) ei avalda praktiliselt mingit mõju, afektiivse pinge vähenemist täheldatakse harva, luululised häired.

Hüpnootiline toime on seotud ajutüve retikulaarse moodustumise rakkude pärssimisega. Vähendab emotsionaalsete, vegetatiivsete ja motoorsete stiimulite mõju, mis häirivad uinumismehhanismi.

Krambivastane toime saavutatakse presünaptilise inhibeerimise tugevdamisega, pärsib krambiimpulsi levikut, kuid fookuse erutunud olekut ei eemaldata.

Tsentraalne lihaseid lõdvestav toime tuleneb polüsünaptiliste seljaaju aferentsete inhibeerimisradade (vähemal määral monosünaptiliste) pärssimisest. Võimalik on ka otsene motoorsete närvide ja lihaste funktsiooni pärssimine.

Metaboliseerub maksas aktiivsete metaboliitide (alifaatsete ja aromaatsete oksüdatsiooniproduktide) moodustumisega. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon pärast intravenoosset manustamist saabub 3 minuti pärast. Phenazepam® kontsentratsiooni langus koos sellega intravenoosne manustamine toimub kahes faasis: alfafaas kiire langus kontsentratsioon ja kontsentratsiooni aeglase languse beetafaas. Phenazepam® eritub peamiselt uriiniga metaboliitidena.

Statsionaarsed tasemed Phenazepam® kontsentratsioon tuvastatakse patsientide vereplasmas 10 päeva pärast ravi algust ja varieerub vahemikus 6,4 kuni 292 ng / ml. Optimaalne terapeutiline toime saavutatakse, kui Phenazepam® konstantne kontsentratsioon veres ei ületa 30-70 ng / ml, kõrvaltoimed on kõige selgemad, kui kontsentratsioon ületab 100 ng / ml.

Neurootilised, neuroosilaadsed, psühhopaatilised ja psühhopaatilised seisundid, millega kaasneb ärevus, hirm, suurenenud ärrituvus, pinge ja emotsionaalne labiilsus, hüpohondriaalne-sünestopaatiline sündroom (sealhulgas need, mis on resistentsed teiste rahustite toimele), autonoomsed düsfunktsioonid, unehäired, hirmu- ja emotsionaalse stressi ennetamiseks, reaktiivne psühhoos; osana kompleksne teraapia võõrutusnähtude ja ainete kuritarvitamise sündroomiga.

Krambivastase ainena kasutatakse ravimit ajalise ja müokloonilise epilepsiaga patsientide raviks.

IN neuroloogiline praktika ravimit kasutatakse hüperkineesi ja puukide raviks, millel on lihaste jäikus, autonoomne labiilsus.

Anestesioloogias kasutatakse ravimit premedikatsiooniks (induktsioonanesteesia komponendina).

Ülitundlikkus ravimi komponentide ja teiste bensodiasepiinide suhtes, kooma, šokk, myasthenia gravis, suletudnurga glaukoom ( äge rünnak või eelsoodumus) äge mürgistus alkohol (koos elutähtsate funktsioonide nõrgenemisega), narkootilised valuvaigistid ja unerohud, raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (võib süveneda hingamispuudulikkus), äge hingamispuudulikkus; rasedus, imetamine, vanus kuni 18 aastat (ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud).

maksa- ja/või neerupuudulikkus, aju- ja seljaataksia, hüperkineesiad, orgaanilised ajuhaigused, anamneesis narkosõltuvus, kalduvus psühhoaktiivsete ravimite kuritarvitamisele, psühhoos (võimalikud on paradoksaalsed reaktsioonid), hüpoproteineemia, uneapnoe (väljakujunenud või kahtlustatav), vanem vanus, depressioon (vt jaotist "Erijuhised").

Raseduse ajal vastunäidustatud. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Phenazepam® määratakse intramuskulaarselt või intravenoosselt (joa või tilguti).

Hirmu kiireks leevendamiseks , ärevus . psühhomotoorne agitatsioon . samuti vegetatiivsete paroksüsmide ja psühhootiliste seisundite korral: intramuskulaarselt või intravenoosselt on algannus täiskasvanutele 0,5-1 mg (0,5-1 ml 0,1% lahust), keskmine päevane annus on 3-5 mg (3-5 ml 0,1% lahust). rasked juhtumid kuni 7-9 mg (7-9 ml 0,1% lahust). Ravimi kestuse määrab arst.

Kell järjestikused epilepsiahood ravimit manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt, alustades annusest 0,5 mg (0,5 ml 0,1% lahust), on keskmine päevane annus 1-3 mg (1-3 ml 0,1% lahust).

Alkoholi ärajätusündroomi raviks Phenazepam® määratakse intramuskulaarselt või intravenoosselt annuses 0,5 mg - 1 kord päevas (0,5-1 ml 0,1% lahust).

Neuroloogilises praktikas suurenenud lihastoonusega haiguste korral määratakse ravim intramuskulaarselt 0,5 mg 1-2 korda päevas (0,5-1 ml 0,1% lahust).

Premedikatsioon: intravenoosselt aeglaselt 3-4 ml 0,1% lahust.

Maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg. Parenteraalse manustamisega ravikuur on kuni 3-4 nädalat. Kui ravimi kasutamine lõpetatakse, vähendatakse annust järk-järgult.

Pärast jätkusuutliku saavutamist terapeutiline toime soovitav on üle minna suulisele annustamisvormid ravim.

Küljelt närvisüsteem: ravi alguses (eriti eakatel patsientidel) - unisus, väsimus, pearinglus, keskendumisvõime langus, ataksia, desorientatsioon, kõnnaku ebastabiilsus, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide aeglustumine, segasus; harva - peavalu, eufooria, depressioon, treemor, mälukaotus, liigutuste koordinatsiooni häired (eriti suurte annuste korral), meeleolu depressioon, düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (kontrollimatud liigutused, sealhulgas silmade liigutused), asteenia, myasthenia gravis, düsartria, epilepsiahood(epilepsiaga patsientidel); äärmiselt harva - paradoksaalsed reaktsioonid (agressiivsed puhangud, psühhomotoorne agitatsioon, hirm, enesetapumõtted, lihas-spasm, hallutsinatsioonid, agiteeritus, ärrituvus, ärevus, unetus).

Hematopoeetiliste organite küljelt : leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos (külmavärinad, palavik, kurguvalu, liigne väsimus või nõrkus), aneemia, trombotsütopeenia.

Küljelt seedeelundkond: suukuivus või süljeeritus, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, söögiisu vähenemine, kõhukinnisus või kõhulahtisus; maksafunktsiooni häired, "maksa" transami ja naz- ning aluselise fosfataaside aktiivsuse suurenemine, kollatõbi.

Küljelt Urogenitaalsüsteem: Uriinipidamatus, uriinipeetus, neerufunktsiooni kahjustus, libiido langus või tõus, düsmenorröa.

allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelev nahk.

Kohalikud reaktsioonid: flebiit või venoosne tromboos(punetus, turse või valu süstekohal).

Muud: sõltuvus, narkosõltuvus; vererõhu alandamine; harva - nägemiskahjustus (diploopia), kehakaalu langus, tahhükardia.

Kell järsk langus annuse või manustamise katkestamise korral võib tekkida "ärajätmise" sündroom (ärritatavus, närvilisus, unehäired, düsfooria, silelihaste spasmid siseorganid ja skeletilihased, depersonalisatsioon, suurenenud higistamine, depressioon, iiveldus, oksendamine, treemor, tajuhäired, sh. hüperakuusia, paresteesia, fotofoobia; tahhükardia, krambid, harva - äge psühhoos).

Sümptomid: tugev unisus, pikaajaline segasus, reflekside vähenemine, pikaajaline düsartria, nüstagm, treemor, bradükardia, õhupuudus või õhupuudus, vererõhu langus, kooma.

Ravi: kontroll elutähtsa üle olulisi funktsioone organismi, säilitades hingamis- ja kardiovaskulaarne aktiivsus, sümptomaatiline ravi. Spetsiifiline antagonist (in / in 0,2 mg - vajadusel kuni 1 mg - per 5% glükoosilahus või 0,9% naatriumkloriidi lahus).

Tugevdab neuroleptikumide, trankvilisaatorite, uinutite, anesteetikumide, valuvaigistite, krambivastaste ainete, alkoholi toimet.

Vähendab levodopa efektiivsust parkinsonismiga patsientidel.

Võib suurendada zidovudiini toksilisust.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid suurendavad toksiliste mõjude tekke riski.

Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad vähendavad efektiivsust.

Suurendab imipramiini kontsentratsiooni vereseerumis.

Antihüpertensiivsed ravimid võib suurendada vererõhu languse raskust.

Klosapiini samaaegse määramise taustal on võimalik hingamisdepressiooni suurendada. Kell samaaegne rakendamine südnokarbiga väheneb fenasepaami efektiivsus järsult, millega kaasneb fenasepaami kontsentratsiooni langus veres.

Eriline ettevaatus on vajalik Phenazepam® väljakirjutamisel raske depressiooni, tk. ravimit saab kasutada enesetapukavatsuste realiseerimiseks. Eakatel ja nõrgenenud patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

neerudega / maksapuudulikkus ja pikaajaline ravi, kontroll pildi üle on vajalik perifeerne veri ja maksaensüümid.

Patsiendid, kes ei ole varem psühhoaktiivseid ravimeid võtnud ravimid, "reage" ravimile rohkem madalad annused, võrreldes patsientidega, kes võtavad antidepressante, anksiolüütikume või kes põevad alkoholismi.

Kui patsiendid kogevad sellist ebatavalised reaktsioonid suurenenud agressiivsusena, ägedad seisundid agitatsioon, hirm, enesetapumõtted, hallutsinatsioonid, suurenenud lihaskrambid, uinumisraskused, pindmine uni, ravi tuleb katkestada.

Sagedus ja iseloom kõrvalmõjud sõltuvad individuaalsest tundlikkusest, annusest ja ravi kestusest. Annuste vähendamisel või Phenazepam®-i kasutamise katkestamisel kõrvaltoimed kaovad.

Ravim suurendab alkoholi toimet, seetõttu ei ole Phenazepam®-ravi ajal alkohoolsete jookide kasutamine soovitatav.

Phenazepam® on töö ajal vastunäidustatud sõidukijuhtidele ja teistele vajavat tööd tegevatele isikutele. kiired reaktsioonid ja täpsed liigutused.

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 1 mg/ml.

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 1 mg/ml.

1 ml klaasampullides, 10 ampulli koos kasutusjuhendi ja ampulli kobestiga asetatakse pappkarpi või 5 või 10 ampulli polüvinüülkloriidkilest mullpakendisse.

Papppakendisse pannakse 1 või 2 blisterpakendit koos kasutusjuhendi ja ampulli kobestiga.

50 või 100 ampulli koos kasutusjuhendi ja ampulli kobestiga pappvõrega papppakendis.

Värvilise murderõnga või murdepunktiga ampullide pakkimisel ei tohi ampulli kobestit sisestada.

50 või 100 ampulli pakkimisel papprestiga papppakki on lubatud ampulli kobesti pakkida eraldi.

Temperatuuril valguse eest kaitstud kohasümmargune 15 kuni 25 °С.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Farmakodünaamika
Tugevdab gamma-aminovõihappe (GABA) pärssivat toimet närviimpulsside ülekandmisel. Stimuleerib bensodiasepiini retseptoreid, mis paiknevad ajutüve tõusva aktiveeriva retikulaarse moodustumise postsünaptiliste GABA retseptorite allosteerilises keskuses ja seljaaju külgmiste sarvede interkalaarsetes neuronites; vähendab aju subkortikaalsete struktuuride (limbilise süsteemi, taalamuse, hüpotalamuse) erutatavust, pärsib polüsünaptilisi seljaaju reflekse.

Anksiolüütiline toime tuleneb toimest limbilise süsteemi amügdala kompleksile ja väljendub emotsionaalse stressi vähenemises, ärevuse, hirmu, ärevuse nõrgenemises.

Rahustav toime tuleneb mõjust ajutüve retikulaarsele moodustumisele ja taalamuse mittespetsiifilistele tuumadele ning väljendub neurootilise päritoluga sümptomite (ärevus, hirm) vähenemises.

See praktiliselt ei mõjuta psühhootilise geneesi produktiivseid sümptomeid (ägedad luulud, hallutsinatsioonid, afektiivsed häired), harva esineb afektiivse pinge vähenemist, luululisi häireid.

Hüpnootiline toime on seotud ajutüve retikulaarse moodustumise rakkude pärssimisega. Vähendab emotsionaalsete, vegetatiivsete ja motoorsete stiimulite mõju, mis häirivad uinumismehhanismi.

Krambivastane toime saavutatakse presünaptilise inhibeerimise tugevdamisega, pärsib krambiimpulsi levikut, kuid fookuse erutunud olekut ei eemaldata. Tsentraalne lihaseid lõdvestav toime tuleneb polüsünaptiliste seljaaju aferentsete inhibeerimisradade (vähemal määral monosünaptiliste) pärssimisest. Võimalik on ka otsene motoorsete närvide ja lihaste funktsiooni pärssimine.

Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub see hästi seedetrakti(GIT), vereplasmas maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg on 1-2 tundi.See metaboliseerub maksas. Poolväärtusaeg (T1 / 2) on 6-10-18 tundi See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitide kujul.

Krambivastase ainena - ajaline ja müoklooniline epilepsia.

Neuroloogilises praktikas kasutatakse Phenazepam ® hüperkineesi ja tikkide, lihaste jäikuse, autonoomse labiilsuse raviks.

Hoolikalt
Kasutada ettevaatusega maksa ja/või neerupuudulikkus, aju- ja seljaataksia, anamneesis ravimisõltuvus, kalduvus psühhoaktiivsete ravimite kuritarvitamisele, hüperkinees, orgaanilised haigused aju, psühhoos (võimalikud on paradoksaalsed reaktsioonid), hüpoproteineemia, Uneapnoe(väljakujunenud või kahtlustatav), eakad patsiendid.

Kasutamine vahetult enne sünnitust või sünnituse ajal võib vastsündinul põhjustada hingamisdepressiooni, lihastoonuse langust, hüpotensiooni, hüpotermiat ja kehva imetamise (aeglase beebi sündroom).

Sümptomid: raske teadvuse depressioon, südame- ja hingamistegevus, tugev unisus, pikaajaline segasus, reflekside vähenemine, pikaajaline düsartria, nüstagm, treemor, bradükardia, õhupuudus või õhupuudus, vererõhu langus, kooma.

Ravi: maoloputus, aktiveeritud süsinik, hemodialüüs on ebaefektiivne, organismi elutähtsate funktsioonide kontroll, hingamisteede ja kardiovaskulaarse aktiivsuse säilitamine, sümptomaatiline ravi. Spetsiifiline antagonist fpumaseniil (haiglatingimustes) (vajadusel 0,2 mg, kuni 1 mg 5% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses).

Fenasepaam võib suurendada zidovudiini toksilisust.

Antipsühhootikumide, epilepsiavastaste või epilepsiavastaste ravimite samaaegsel kasutamisel ilmneb vastastikune toime tugevnemine unerohud, samuti tsentraalsed lihasrelaksandid, narkootilised analgeetikumid, etanool.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid suurendavad toksiliste mõjude tekke riski. Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad vähendavad efektiivsust.

Suurendab imipramiini kontsentratsiooni vereseerumis.

Samaaegsel kasutamisel antihüpertensiivsete ravimitega on võimalik antihüpertensiivset toimet suurendada. Klosapiini samaaegse määramise taustal on võimalik hingamisdepressiooni suurendada.

Patsientidel, kes ei ole varem psühhoaktiivseid ravimeid kasutanud, on fenasepaami kasutamine väiksemates annustes terapeutiline, võrreldes antidepressante, anksiolüütikume kasutavate või alkoholismi põdevate patsientidega.

Sarnaselt teistele bensodiasepiinidele on sellel võime põhjustada narkomaania juures pikaajaline kasutamine suurtes annustes (üle 4 mg/sulg). Manustamise järsul katkestamisel võib tekkida ärajätusündroom (sh depressioon, ärrituvus, unetus, suurenenud higistamine), eriti pikaajalisel kasutamisel (rohkem kui 8-12 nädalat). Kui patsientidel tekivad sellised ebatavalised reaktsioonid nagu suurenenud agressiivsus, ägedad erutusseisundid, hirm, enesetapumõtted, hallutsinatsioonid, suurenenud lihaskrambid, uinumisraskused, pindmine uni, tuleb ravi katkestada.

Ravi käigus on patsientidel rangelt keelatud kasutada etanooli.

Ravimi efektiivsus ja ohutus alla 18-aastastel patsientidel ei ole tõestatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele
Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muul võimalikul viisil ohtlikud liigid tegevusi, mis nõuavad suurenenud kontsentratsioon tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirus.

10 või 25 tabletti blisterpakendis, mis on valmistatud polüvinüülkloriidkilest ja trükitud lakitud alumiiniumfooliumist.

50 tabletti rikkumiskindla kaanega polümeerpurgis.

Iga purk, 5 blisterpakendit 10 tabletiga või 2 blisterpakendit 25 tabletiga koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.