1 ml разтвор съдържа:

активно вещество:

бромодихидрохлорофенилбензодиазепин (феназепам) -1,0 mg

Помощни вещества:

повидон (медицински поливинилпиролидон с ниско молекулно тегло) - 9,0 mg, глицерол (глицерол) - 100,0 mg, натриев дисулфит (натриев пиросулфит) - 2,0 mg, полисорбат-80 (Tween-80) - 50,0 mg, разтвор на натриев хидроксид (сода каустик) 1M - до pH 6,0-7,5, вода за инжекции - до 1 ml.

Феназепам е бензодиазепиново производно.

Има изразен анксиолитичен, хипнотичен, седативен, както и антиконвулсивен и централен мускулен релаксиращ ефект.

Засилва инхибиторния ефект на гама-аминомаслената киселина върху предаването нервни импулси. Стимулира бензодиазепиновите рецептори, разположени в алостеричен център на постсинаптичните GABA рецептори на възходящияактивиране ретикуларна формацияинтерневрони на мозъчния ствол и страничния рог гръбначен мозък; намалява възбудимостта подкорови структуримозък (лимбична система, таламус, хипоталамус), инхибира полисинаптичните спинални рефлекси.

Анксиолитичният ефект се дължи на въздействието върху амигдалния комплекс на лимбичната система и се проявява в намаляване на емоционалния стрес, облекчаване на тревожност, страх и безпокойство. Тежестта му зависи не толкова от концентрацията на лекарството в кръвта, колкото от скоростта на неговото усвояване и навлизане в системното кръвообращение.

Седативен ефектсе причинява от влиянието върху ретикуларната формация на мозъчния ствол и неспецифичните ядра на таламуса и се проявява чрез намаляване на симптомите от невротичен произход (тревожност, страх).

За продуктивни симптоми от психотичен произход (остра налудност, халюцинации, афективни разстройства) практически няма ефект, рядко се наблюдава намаляване на афективното напрежение, налудни разстройства.

Хипнотичният ефект е свързан с инхибиране на клетките на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Намалява въздействието на емоционални, вегетативни и двигателни стимули, които нарушават механизма на заспиване.

Антиконвулсивният ефект се осъществява чрез засилване на пресинаптичното инхибиране, потиска разпространението на конвулсивния импулс, но не облекчава възбуденото състояние на фокуса.

Централният миорелаксиращ ефект се дължи на инхибиране на полисиналтичните спинални аферентни инхибиторни пътища (в по-малка степен моносинаптичните). Възможно е също директно инхибиране на двигателните нерви и мускулната функция.

Метаболизира се в черния дроб, за да образува активни метаболити (алифатни и ароматни продукти на окисление). Максималната концентрация на лекарството след интравенозно приложение настъпва след 3 минути. Намалена концентрация на Phenazepam® по време на неговото венозно приложениепротича в две фази: алфа фаза бърз спадконцентрации и бета фаза на бавно намаляващи концентрации. Phenazepam® се екскретира главно с урината под формата на метаболити.

Стационарни ниваконцентрациите на Phenazepam® се установяват в кръвната плазма на пациентите 10 дни след началото на лечението и варират от 6,4 до 292 ng/ml. Оптимален терапевтичен ефект се постига, ако постоянната концентрация на Phenazepam® в кръвта не надвишава 30-70 ng/ml; страничните ефекти са най-изразени при концентрации над 100 ng/ml.

Невротични, неврозоподобни, психопатични и психопатоподобни състояния, придружени от тревожност, страх, повишена раздразнителност, напрежение и емоционална лабилност, хипохондрично-синезопатичен синдром (включително резистентен към действието на други транквиланти), вегетативна дисфункция, нарушения на съня, за предотвратяване на състояния на страх и емоционален стрес, реактивна психоза; като част от комплексна терапиясъс синдром на отнемане и токсикомания.

Като антиконвулсант, лекарството се използва за лечение на пациенти с темпорален лоб и миоклонична епилепсия.

IN неврологична практикалекарството се използва за лечение на хиперкинеза и тикове, мускулна ригидност и автономна лабилност.

В анестезиологията лекарството се използва за премедикация (като компонент на въвеждащата анестезия).

Свръхчувствителност към компонентите, включени в лекарството и към други бензодиазепини, кома, шок, миастения гравис, закритоъгълна глаукома ( остра атакаили предразположение), остро отравянеалкохол (с отслабване на жизнените функции), наркотични аналгетици и сънотворни, тежка хронична обструктивна белодробна болест (възможно е повишена дихателна недостатъчност), остра дихателна недостатъчност; бременност, кърмене, възраст под 18 години (безопасността и ефективността не са определени).

чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, церебрална и спинална атаксия, хиперкинеза, органични мозъчни заболявания, анамнеза за лекарствена зависимост, склонност към злоупотреба с психоактивни вещества, психоза (възможни са парадоксални реакции), хипопротеинемия, сънна апнея (установена или подозирана), напреднала възраст, депресия (вижте раздел "Специални указания").

Противопоказан по време на бременност. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Phenazepam® се предписва интрамускулно или интравенозно (струйно или капково).

За бързо облекчаване на страха , безпокойство . психомоторна възбуда . както и при вегетативни пароксизми и психотични състояния: интрамускулно или интравенозно, началната доза за възрастни е 0,5-1 mg (0,5-1 ml 0,1% разтвор), средната дневна доза е 3-5 mg (3-5 ml 0,1% разтвор), в тежки случаидо 7-9 mg (7-9 ml 0,1% разтвор). Продължителността на употребата на лекарството се определя от лекаря.

При серийни епилептични припадъци лекарството се прилага интрамускулно или интравенозно, като се започне с доза от 0,5 mg (0,5 ml 0,1% разтвор), средната дневна доза е 1 - 3 mg (1 - 3 ml 0,1% разтвор).

За лечение на синдром на отнемане на алкохол Phenazepam® се предписва интрамускулно или интравенозно в доза от 0,5 mg веднъж дневно (0,5-1 ml 0,1% разтвор).

В неврологичната практика при заболявания с повишен мускулен тонус, лекарството се предписва интрамускулно по 0,5 mg 1-2 пъти на ден (0,5-1 ml 0,1% разтвор).

Премедикация: интравенозно бавно 3-4 ml 0,1% разтвор.

Максималната дневна доза е 10 mg. Курсът на лечение при парентерално приложение е до 3-4 седмици. При спиране на лекарството дозата се намалява постепенно.

След постигане на устойчиви терапевтичен ефектпрепоръчително е да преминете към приемане през устата лекарствени формилекарство.

От външната страна нервна система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, умора, замаяност, намалена способност за концентрация, атаксия, дезориентация, нестабилност на походката, забавени умствени и двигателни реакции, объркване; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, загуба на паметта, нарушена координация на движенията (особено при високи дози), потиснато настроение, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения, включително очите), астения, миастения, дизартрия, епилептични припадъци(при пациенти с епилепсия); изключително рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидни мисли, мускулен спазъм, халюцинации, възбуда, раздразнителност, безпокойство, безсъние).

От хемопоетичните органи : левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, пирексия, възпалено гърло, прекомерна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.

От външната страна храносмилателната система: сухота в устата или лигавене, киселини, гадене, повръщане, намален апетит, запек или диария; чернодробна дисфункция, повишена активност на чернодробните трансами и назални и алкални фосфатази, жълтеница.

От външната страна пикочно-половата система: уринарна инконтиненция, задържане на урина, бъбречна дисфункция, намалено или повишено либидо, дисменорея.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбяща кожа.

Местни реакции: флебит или венозна тромбоза(зачервяване, подуване или болка на мястото на инжектиране).

Други: пристрастяване, наркотична зависимост; понижено кръвно налягане; рядко - зрително увреждане (диплопия), загуба на тегло, тахикардия.

При рязък спаддоза или преустановяване на употребата, може да възникне синдром на "оттегляне" (раздразнителност, нервност, нарушения на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура вътрешни органии скелетната мускулатура, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятията, вкл. хиперакузия, парестезия, фотофобия; тахикардия, конвулсии, рядко - остра психоза).

Симптоми:тежка сънливост, продължително объркване, намалени рефлекси, продължителна дизартрия, нистагъм, тремор, брадикардия, задух или затруднено дишане, понижено кръвно налягане, кома.

Лечение:контрол върху жизнените важни функциитяло, поддържане на дихателните и сърдечно-съдовата дейност, симптоматична терапия. Специфичен антагонист (интравенозно 0,2 mg - при необходимост до 1 mg - на 5% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид).

Засилва ефекта на невролептици, транквиланти, сънотворни, анестетици, аналгетици, антиконвулсанти, алкохол.

Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм.

Може да увеличи токсичността на зидовудин.

Инхибиторите на микрозомалното окисление повишават риска от токсични ефекти.

Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими намаляват ефективността.

Повишава концентрацията на имипрамин в кръвния серум.

Антихипертензивни лекарстваможе да увеличи тежестта на понижението на кръвното налягане.

По време на едновременното приложение на клозапин може да настъпи повишена респираторна депресия. При едновременна употребасъс сиднокарб, ефективността на феназепам рязко намалява, което е придружено от намаляване на концентрацията на феназепам в кръвта.

Необходимо е особено внимание при предписване на Phenazepam® при тежка депресия, т.к лекарството може да се използва за реализиране на суицидни намерения. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в старческа възраст и отслабени пациенти.

За бъбречна/ чернодробна недостатъчности дългосрочното лечение изисква проследяване на картината периферна кръви чернодробни ензими.

Пациенти, които преди това не са приемали психоактивни лекарства лекарства, „реагират“ на лекарството в повече ниски дози, в сравнение с пациенти, приемащи антидепресанти, анксиолитици или страдащи от алкохолизъм.

Ако пациентите изпитват такива необичайни реакциикато повишена агресивност, остри състояниявъзбуда, чувство на страх, мисли за самоубийство, халюцинации, засилени мускулни крампи, затруднено заспиване, повърхностен сън, лечението трябва да се преустанови.

Честота и характер страничен ефектзависят от индивидуалната чувствителност, дозата и продължителността на лечението. При намаляване на дозите или спиране на приема на Phenazepam® страничните ефекти изчезват.

Лекарството засилва ефекта на алкохола, така че не се препоръчва употребата на алкохол по време на лечение с Phenazepam®.

Phenazepam® е противопоказан по време на работа за шофьори на транспортни средства и други лица, извършващи работа, изискваща бързи реакциии точни движения.

Разтвор за венозно и мускулно приложение 1 mg/ml.

Разтвор за венозно и мускулно приложение 1 mg/ml.

1 ml в стъклени ампули, 10 ампули с инструкции за употреба и скарификатор за ампули се поставят в картонена кутия или 5 или 10 ампули се поставят в блистерна опаковка от поливинилхлориден филм.

1 или 2 блистера с инструкции за употреба и скарификатор за ампули са поставени в картонена опаковка.

50 или 100 ампули с инструкции за употреба и скарификатор за ампули в картонена опаковка с картонена решетка.

Когато опаковате ампули с цветен пръстен за счупване или точка на счупване, скарификаторът за ампули може да не е включен.

При опаковане на 50 или 100 ампули в картонена опаковка с картонена решетка е позволено отделно опаковане на скарификатора на ампули.

На защитено от светлина място при температуракръгла от 15 до 25 °C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Фармакодинамика
Засилва инхибиторния ефект на гама-аминомаслената киселина (GABA) върху предаването на нервните импулси. Стимулира бензодиазепиновите рецептори, разположени в алостеричния център на постсинаптичните GABA рецептори на възходящата активираща ретикуларна формация на мозъчния ствол и интерневроните на страничните рога на гръбначния мозък; намалява възбудимостта на подкоровите структури на мозъка (лимбична система, таламус, хипоталамус), инхибира полисинаптичните спинални рефлекси.

Анксиолитичният ефект се дължи на въздействието върху амигдалния комплекс на лимбичната система и се проявява в намаляване на емоционалния стрес, облекчаване на тревожност, страх и безпокойство.

Седативният ефект се дължи на влиянието върху ретикуларната формация на мозъчния ствол и неспецифичните ядра на таламуса и се проявява чрез намаляване на симптомите от невротичен произход (тревожност, страх).

Продуктивните симптоми от психотичен произход (остри налудни, халюцинаторни, афективни разстройства) практически не се повлияват; рядко се наблюдава намаляване на афективното напрежение и налудни разстройства.

Хипнотичният ефект е свързан с инхибиране на клетките на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Намалява въздействието на емоционални, вегетативни и двигателни стимули, които нарушават механизма на заспиване.

Антиконвулсивният ефект се осъществява чрез засилване на пресинаптичното инхибиране, потиска разпространението на конвулсивния импулс, но не облекчава възбуденото състояние на фокуса. Централният миорелаксиращ ефект се дължи на инхибиране на полисинаптичните спинални аферентни инхибиторни пътища (в по-малка степен моносинаптичните). Възможно е също директно инхибиране на двигателните нерви и мускулната функция.

Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт(Стомашно-чревен тракт), времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) в кръвната плазма е 1-2 часа. Метаболизира се в черния дроб. Времето на полуживот (T1/2) е 6-10-18 часа. Екскретира се главно чрез бъбреците под формата на метаболити.

Като антиконвулсант - темпорална и миоклонична епилепсия.

В неврологичната практика Phenazepam ® се използва за лечение на хиперкинези и тикове, мускулна ригидност и автономна лабилност.

Внимателно
Използвайте с повишено внимание при чернодробни и/или бъбречна недостатъчност, церебрална и спинална атаксия, анамнеза за лекарствена зависимост, склонност към злоупотреба с психоактивни лекарства, хиперкинеза, органични заболяваниямозък, психоза (възможни са парадоксални реакции), хипопротеинемия, сънна апнея(установена или подозирана), пациенти в напреднала възраст.

Употребата непосредствено преди или по време на раждането може да причини респираторна депресия при новороденото, намален мускулен тонус, хипотония, хипотермия и слабо сукане (синдром на "отпуснато бебе").

Симптоми:тежко потискане на съзнанието, сърдечната и дихателната дейност, тежка сънливост, продължително объркване, намалени рефлекси, продължителна дизартрия, нистагъм, тремор, брадикардия, задух или затруднено дишане, понижено кръвно налягане, кома.

Лечение:стомашна промивка, прием активен въглен, хемодиализата е неефективна, наблюдение на жизнените функции на тялото, поддържане на дихателната и сърдечно-съдовата дейност, симптоматична терапия. Специфичен антагонист фпумазенил (в болнични условия) (0,2 mg интравенозно, ако е необходимо до 1 mg в 5% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид).

Феназепам може да увеличи токсичността на зидовудин.

Има взаимно усилване на ефекта при едновременната употреба на антипсихотични, антиепилептични или приспивателни, както и централни мускулни релаксанти, наркотични аналгетици, етанол.

Инхибиторите на микрозомалното окисление повишават риска от токсични ефекти. Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими намаляват ефективността.

Повишава концентрацията на имипрамин в кръвния серум.

Когато се използва едновременно с антихипертензивни лекарства, антихипертензивният ефект може да се засили. По време на едновременното приложение на клозапин може да настъпи повишена респираторна депресия.

Пациенти, които преди това не са приемали психоактивни лекарства, проявяват терапевтичен отговор към употребата на феназепам в по-ниски дози в сравнение с пациенти, приемащи антидепресанти, анксиолитици или алкохолизъм.

Подобно на други бензодиазепини, той има способността да причинява наркотична зависимостпри продължителна употребав големи дози (повече от 4 mg/ден). Ако внезапно спрете да го приемате, може да се появят симптоми на отнемане (включително депресия, раздразнителност, безсъние, повишено изпотяване), особено при продължителна употреба (повече от 8-12 седмици). Ако пациентите получат необичайни реакции като повишена агресивност, остри състояния на възбуда, чувство на страх, мисли за самоубийство, халюцинации, засилени мускулни крампи, затруднено заспиване, повърхностен сън, лечението трябва да се преустанови.

По време на лечението на пациентите е строго забранено да приемат етанол.

Ефективността и безопасността на лекарството при пациенти под 18-годишна възраст не са установени.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други дейности опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

По 10 или 25 таблетки в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и алуминиево фолио с щампован лак.

50 таблетки в полимерни буркани с капак, защитен от отваряне.

Всеки буркан, 5 блистера от по 10 таблетки или 2 блистера от 25 таблетки, заедно с инструкции за употреба, са поставени в картонена опаковка.