Нитрендипин - инструкции за употреба, описание, фармакологично действие, показания за употреба, дозировка и начин на приложение, противопоказания, странични ефекти. Медицински справочник geotar Описание на активните компоненти на лекарството

раздел. 20 mg: 30 бр. Рег. No: P No 012848/01-2001г

Клинична и фармакологична група:

Блокер на калциевите канали

Форма за освобождаване, състав и опаковка

15 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.

Описание на активните компоненти на лекарството " Нитрендипин»

фармакологичен ефект

Блокер на калциевите канали, дихидропиридиново производно. Има антиангинален, хипотензивен ефект. Намалява притока на извънклетъчен калций в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии. Намалява броя на функциониращите канали, без да засяга времето на тяхното активиране, деактивиране и възстановяване. Той разединява процесите на възбуждане и свиване в миокарда, медиирани от тропомиозин и тропонин, и в гладките мускули на съдовете, медиирани от калмодулин. В терапевтични дози нормализира трансмембранния калциев ток. Отрицателният инотропен ефект се маскира от рефлексно повишаване на сърдечната честота.

При сърдечна недостатъчност, поради периферния си вазодилатативен ефект, повишава фракцията на изтласкване на лявата камера. Помага за намаляване на размера на сърцето. Хипотензивният ефект също е свързан с инхибиране на секрецията на алдостерон. Не повлиява тонуса на вените. Отпуска гладката мускулатура на съдовете, причинява разширяване на периферните и коронарните артерии, намалява периферното съдово съпротивление и леко намалява контрактилитета на миокарда. Намалява пред- и следнатоварването и миокардната нужда от кислород. Чрез засилване на коронарния кръвен поток, той подобрява кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда, без да развива феномена на кражба, и активира функционирането на колатералите. Не инхибира проводимостта в миокарда. Повишава бъбречния кръвоток и има умерен натриуретичен ефект.

Показания

Артериална хипертония, ангина пекторис (напрежение, стабилна без вазоспазъм, стабилна ангиоспастична, нестабилна ангиоспастична с неефективност на бета-блокери и нитрати), синдром на Рейно (симптоматично лечение).

Дозов режим

Монтира се индивидуално. Дневната доза е 10-40 mg в 1-2 приема.

Страничен ефект

От централната нервна система и периферната нервна система:замаяност, главоболие, парестезия, чувство на умора, астения, сънливост, екстрапирамидни (паркинсонови) нарушения (атаксия, маскоподобно лице, тътреща се походка, скованост на ръцете или краката, тремор на ръцете и пръстите, затруднено преглъщане), депресия.

От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, ангина пекторис, развитие или влошаване на сърдечна недостатъчност, прилив на кръв към кожата на лицето и горната част на тялото, прояви на прекапилярна вазодилатация (подуване на глезенните стави, подуване на венците, периферен оток), асимптоматична аритмия (включително трептене) и вентрикуларна фибрилация); рядко - прекомерно понижаване на кръвното налягане.

От храносмилателната система:гадене, повръщане, запек или диария, повишен апетит, хепатит, повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - хиперплазия на венците (кървене, подуване, болка), сухота в устата.

От опорно-двигателния апарат:артрит (артралгия, болка и подуване на ставите), миалгия.

От страна на хемопоетичната система:левкопения, анемия, асимптоматична тромбоцитопения, асимптоматична агранулоцитоза.

Алергични реакции:кожен обрив.

Други:зрително увреждане (включително преходна загуба на зрение на фона на Cmax), белодробен оток (затруднено дишане, кашлица, хрипове), наддаване на тегло, галакторея.

Противопоказания

Тахикардия, артериална хипотония (систолично кръвно налягане<90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Бременност и кърмене

Нитрендипин е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Употреба при чернодробна дисфункция

Използвайте с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Употреба при бъбречно увреждане

Използвайте с повишено внимание при бъбречна недостатъчност.

Използвайте в напреднала възраст

Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

Приложение за деца

Използвайте с повишено внимание при пациенти под 18 години (ефективността и безопасността на употребата не са проучени).

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, SSSU, при аортна или митрална стеноза, хронична сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност, при артериална хипотония, при хронични чернодробни заболявания, при чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, при пациенти в старческа възраст, при пациенти под възраст от 18 години (ефективността и безопасността на употребата не са проучени).

Докато използвате нитрендипин, трябва да избягвате употребата на алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението трябва да се въздържате от потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и висока скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с антихипертензивни лекарства, бета-блокери, антихипертензивният ефект може да се засили; с дигоксин - възможно е леко повишаване на плазмената концентрация на дигоксин.

Когато се използва едновременно с циметидин и ранитидин, бионаличността на нитрендипин се увеличава при липса на хемодинамични промени.

Възможно е намаляване на антихипертензивния ефект на нитрендипин, когато се използва едновременно с НСПВС (поради задържане на натриеви йони в организма и блокиране на синтеза на простагландин от бъбреците), естрогени (задържане на натрий), симпатикомиметици, индуктори на микрозомални чернодробни ензими (включително рифампицин).

Калциевите добавки могат да намалят ефективността на блокерите на калциевите канали.

– лекарство от групата на блокерите на калциевите канали, е дихидропиридиново производно.

Описание на фармакологичните свойства на лекарството Nitrendipine

Лекарството има хипотензивен, вазодилатиращ, нефропротективен и антиангинален ефект.

Той има преобладаващ ефект върху клетките на неприятните мускули на кръвоносните съдове (в по-малка степен - коронарните).

Нитрендипин понижава кръвното налягане, без да причинява ортостатична хипотония и без да нарушава циркадния ритъм на промени в кръвното налягане. Лекарството също така разширява бъбречните съдове и спомага за увеличаване на предсърдното натриуретично пептидно вещество в кръвта. В допълнение, активният компонент увеличава екскрецията на вода и натрий, без да активира симпатоадреналната система. Но първоначално, по време на лечението, може да се наблюдава рефлексна краткотрайна тахикардия. Има тератогенен ефект. Чрез окисление се метаболизира почти напълно в чернодробните клетки.

Показания за употреба

Лекарството Nitrendipine е показано при сърдечна недостатъчност, ангина при усилие (стабилна без вазоспазъм), вазоспастична ангина, нестабилна вазоспастика, както и при неефективност на нитрати и бета-блокери, когато (посочено като симптоматично лечение).

Аналози на нитрендипин

Аналози на лекарството нитрендипин в този случай са лекарства, които имат същата активна съставка нитрендипин.

Това са лекарства като:

  • Байпрес;
  • Лусопрес;
  • нитрепин;
  • Унипрес;
  • Октидипин.

Всички тези лекарства имат същите показания за употреба като въпросното лекарство.

"нитрендипин"използвани за лечение и/или профилактика на следните заболявания (нозологична класификация - МКБ-10):

Брутна формула: C18-H20-N2-O6

CAS код: 39562-70-4

Описание

Характеристика: 1,4-дихидропиридиновото производно е второ поколение калциев антагонист.

фармакологичен ефект

Фармакология:Фармакологично действие - хипотензивно, съдоразширяващо, антиангинозно, нефропротективно. Специфично се свързва с мембранните рецептори, които регулират функцията на волтаж-зависимите L-тип калциеви канали, намалява потока на калциеви йони в клетката по време на периода на деполяризация на мембраната. Засяга главно съдовите гладкомускулни клетки (по-малко коронарни от други). Има силно селективен дълготраен вазодилатативен ефект. Причинява системна вазодилатация, намаляване на периферното съдово съпротивление и, като следствие, хипотония. Понижава кръвното налягане пропорционално на дозата, не предизвиква ортостатична хипотония и развитие на толерантност и не нарушава циркадния ритъм на промени в кръвното налягане. Разширява съдовете на бъбреците, повишава нивото на предсърдния натриуретичен пептид в кръвта, увеличава екскрецията на натрий и вода, не активира симпатоадреналната (сърдечната честота обикновено не се променя) и ренин-алдостерона (съдържанието на ангиотензин и ренин в плазмата не се увеличава значително) системи. Въпреки това, в началото на терапията може да се наблюдава краткотрайна рефлексна тахикардия. Не засяга синусовия и AV възел. След прием на 20 mg нитрендипин при пациенти с лека до умерена хипертония се наблюдава понижение на SBP и DBP с 15-20%.

Ефективен е както при монотерапия, така и в комбинация с хипотиазид и пропранолол. Дългосрочната терапия насърчава обратното развитие на хипертрофия на лявата камера и проявата на нефропротективни ефекти. Най-голям хипотензивен ефект се наблюдава при пациенти в напреднала възраст с ниски плазмени нива на ренин. При пациенти в старческа възраст (60 и повече години) с изолирана систолна хипертония (САН най-малко 160 mm Hg с DBP под 95 mm Hg), когато се използва в продължение на 2 години (първоначална доза - 10 mg / ден, след това - до 20-40 mg / ден в 2 дози) предотвратява развитието на сърдечно-съдови усложнения: намалява общата честота на мозъчните инсулти с 42%, честотата на сърдечните усложнения (сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, внезапна смърт) - с 26%, честотата на всички сърдечно-съдови усложнения - с 31%. При сублингвално приложение е показана възможността за спиране на хипертонична криза. В доза от 10-20 mg/ден той ефективно (особено при продължителна терапия в продължение на много години) предотвратява пристъпи на вазоспастична ангина и подобрява дългосрочната прогноза.

Когато се приема перорално, се абсорбира бързо и почти напълно. Бионаличност - 60-70%. C_max в плазмата се достига след 1-2 часа, плазменото ниво е 9-42 ng/ml, свързва се с кръвните протеини с 98%. Почти напълно се метаболизира в черния дроб чрез окисление. Екскретира се с урината (30%) под формата на четири полярни метаболита, T_1/2 варира от 8-24 часа Общ Cl - 1,3 l/min. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с чернодробна цироза T_1/2 и концентрациите в кръвта се повишават (необходимо е намаляване на дневната доза). Има тератогенен ефект.

Показания за употреба

Приложение:Артериална хипертония (монотерапия или в комбинация с бета-блокери и диуретици), диабетна нефропатия (ако има противопоказания за употребата или непоносимост към АСЕ инхибитори).

Противопоказания

Противопоказания:Тежки форми на сърдечна недостатъчност, синдром на болния синус, аортна стеноза, тежка артериална хипотония, първата седмица след миокарден инфаркт, бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене: Противопоказан по време на бременност. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти

Странични ефекти:От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): хиперемия на кожата на лицето и горната част на тялото, хипотония, тахикардия, анемия, тромбоцитопения.

От страна на нервната система и сетивните органи: главоболие, сънливост, парестезия; рядко - замъглено зрение, миалгия, тремор (при по-високи дози).

От пикочно-половата система: периферен оток (подуване на глезените, долните крайници); рядко - повишена честота на уриниране; влошаване на бъбречната функция (с бъбречна недостатъчност).

От стомашно-чревния тракт: гадене, усещане за пълнота в стомаха, повръщане, запек; рядко - диария; в някои случаи интрахепатална холестаза.

От кожата: еритема, сърбеж, уртикария, макулопапулозна екзантема.

Други: синдром на отнемане (5-10%); рядко - хиперплазия на венците, повишени нива на трансаминазите, гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст).

Взаимодействие: Антихипертензивните лекарства, блокерите на H_2-хистаминовите рецептори засилват ефекта, естрогените, НСПВС отслабват ефекта. Може да повиши плазмените концентрации на сърдечни гликозиди с развитието на токсични ефекти. Метопролол, ацебутолол, атенолол и ранитидин могат да намалят плазмения клирънс.

Дозировка и начин на приложение

Начин на употреба и дозировка:Перорално, обикновено 20 mg сутрин. В зависимост от ефекта и поносимостта дневната доза може постепенно да се увеличи до максимум 40 mg (20 mg 2 пъти дневно) или да се намали до 10 mg.

Предпазни мерки: Да се ​​използва с повишено внимание при работа от водачи на МПС и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация. По време на лечението трябва да се въздържате от употребата на алкохол.

Включени в препаратите

ATX:

C.08.C.A.08 Нитрендипин

Фармакодинамика:

Производно на дихидропирин, блокер на "бавните" калциеви канали. Намалява броя на активните калциеви канали, без да засяга процесите на активиране, инактивиране и възстановяване. Предотвратява потока на извънклетъчни калциеви йони в кардиоцитите и гладкомускулните клетки на периферните и коронарните артерии. Това ги кара да се разширяват, като по този начин намаляват OPS. В клетките на миокарда и гладките мускули на съдовете той разделя процесите на възбуждане и свиване.

Стимулира калциевите канали с положителен инотропен ефект. Инхибира синтеза на алдостерон. Не повлиява проводимостта в миокарда и тонуса на венозните съдове. Чрез увеличаване на притока на кръв в миокарда, той активира функциите на обезпеченията, насърчава доставянето на кислород до исхемичните области на миокарда без образуване на симптома "кражба".

Има антиангинален, антихипертензивен ефект.

Фармакокинетика:

След перорално приложение на празен стомах до 88% се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 1-3 часа и е 98%.

Метаболизъм в черния дроб с участието на изоензими CYP 3 A 4, CYP 3 A 5 и CYP 3 A 7.

T ½ е 8-12 часа чрез бъбреците под формата на неактивни метаболити (около 77%) и в изпражненията (до 30%).

Показания:

Използва се за лечение на артериална хипертония, ангина пекторис, синдром на Рейно.

IX.I10-I15.I10 Есенциална [първична] хипертония

IX.I70-I79.I73.0 Синдром на Рейно

IX.I20-I25.I20 ангина [ангина пекторис]

IX.I20-I25.I20.1 Ангина с документиран спазъм

Противопоказания:

Артериална хипотония, кардиогенен шок, едновременна употреба с рифампицин, тежка сърдечна недостатъчност, възраст под 18 години, бременност и кърмене, индивидуална непоносимост.

Внимателно:

Синдром на болния синус, митрална и аортна стеноза, миокарден инфаркт. Чернодробна и бъбречна недостатъчност, свръхчувствителност.

Бременност и кърмене: Начин на употреба и дозировка:

Вътре дозировката се определя индивидуално от 20 до 40 mg / ден в две дози.

Най-висока дневна доза: 40 мг.

Най-висока еднократна доза: 40 mg.

Странични ефекти:

Централна и периферна нервна система : преходно главоболие в началото на лечението, замаяност, нервност, тремор, сънливост, умора, припадък, парестезия, депресия.

Дихателната система : задух, рядко белодробен оток.

Хематопоетична система : анемия, левкопения, агранулоцитоза.

Сърдечно-съдовата система : ангина пекторис, хипотония, преходен периферен оток, аритмия.

Храносмилателната система : сухота в устата, повишен апетит, гадене, повръщане, хепатит, диария, запек.

Мускулно-скелетна система : артрит, миалгия.

Дерматологични реакции : сърбеж, фоточувствителност, обрив.

Сетивни органи: зрително увреждане.

пикочна система : полиурия.

Репродуктивна система : галакторея, еректилна дисфункция, гинекомастия, менорагия.

Алергични реакции.

Предозиране:

Лицева хиперемия, главоболие, постоянно понижение на кръвното налягане, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: интравенозно, бавно 10% разтвор на калциев глюконат, с рязък спад на кръвното налягане - интравенозно приложение на добутамин или допамин. При сърдечна недостатъчност - интравенозно приложение на строфантин. За възстановяване на проводимостта, изопреналин, изкуствен пейсмейкър.

Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие:

Сокът от грейпфрут, намалявайки окислителния метаболизъм, повишава концентрацията на нитрепинин в кръвната плазма, което засилва антихипертензивния ефект.

Когато се използва едновременно с бета-блокери, антихипертензивният ефект се засилва.

Повишава концентрацията на дигоксин, теофилин, хинидин в кръвната плазма.

Циметидин и повишаване на бионаличността на нитрепин.

НСПВС, естрогени, симпатикомиметици, индуктори на микрозомални чернодробни ензими (рифампин) намаляват антихипертензивния ефект на нитрепипин.

Специални инструкции:

Преди да спрете лечението, дозата на лекарството трябва постепенно да се намали.

Инструкции

Инструкции

Търговско наименование

Нитрезан

Международно име

Нитрендипин

Доза от

Таблетки 10 mg, 20 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество- нитрендипин 10 mg, 20 mg,

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, повидон 25, натриев докузат, магнезиев стеарат.

Описание

Жълти таблетки с плоска повърхност, с делителна черта от едната страна и дозировка от другата страна, с диаметър около 7,0 mm (за дози от 10 mg и 20 mg).

Фармакотерапевтична група

Блокерите на "бавните" калциеви канали са селективни.

Дихидропиридинови производни.

ATS код C08CA08

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, нитрендипин се абсорбира бързо и почти напълно, бионаличността е приблизително 88%. Биологичният полуживот на абсорбция е 30 - 60 минути. Пиковите плазмени концентрации се достигат в рамките на 1-3 часа след приема на лекарството, средната максимална концентрация (Cmax) е около 6,1-19 µg/l. Като се има предвид значителното влияние на първото преминаване през черния дроб (ефект на първо преминаване), системната наличност на нитрендипин е 20 - 30%.

96-98% от нитрендипин се свързва с протеините на кръвната плазма (албумин) и следователно не подлежи на диализа. Нитрендипин не може да се елиминира чрез хемодиализа или перитонеална диализа. Обемът на разпределение в стационарно състояние е около 5-9 l/kg телесно тегло.

Когато се приема перорално, нитрендипин претърпява значителни метаболитни промени още по време на първото преминаване през черния дроб (ефект на първо преминаване) и почти напълно се метаболизира в резултат на окислителни процеси в черния дроб. Неговите метаболити не са фармакодинамично ефективни. По-малко от 0,1% от пероралната доза се екскретира непроменена в урината. Нитрендипин под формата на метаболити се екскретира главно през бъбреците (около 77% от пероралната доза), останалата част се екскретира в жлъчката и изпражненията.

Полуживотът на нитрендипин, приет под формата на таблетки, е около 8-12 часа. Не се наблюдава кумулиране на активното вещество или неговите метаболити в организма след достигане на стационарно състояние.

Тъй като нитрендипин се екскретира главно под формата на метаболити, при пациенти с хронично чернодробно заболяване, елиминирането му от тялото става много по-бавно: биологичният полуживот се удължава 2-3 пъти. При пациенти с увредена бъбречна функция не се налага специална корекция на дозата.

Фармакодинамика

Nitresan е блокер на калциевите канали от 1,4-дихидропиридин тип, който действа като антихипертензивен агент.

Nitresan инхибира трансмембранното преминаване на калциеви йони в гладкомускулните клетки на съдовете. Това води до защита срещу прекомерно проникване на калций в клетката, инхибиране на калций-зависимите миогенни контракции на съдовата гладка мускулатура, намаляване на съдовото периферно съпротивление, намаляване на патологично повишеното кръвно налягане и лек натриуретичен ефект, особено в началото на лечението. .

Показания за употреба

Лечение на есенциална (първична) хипертония

Начин на употреба и дози

Лечението е строго индивидуално съобразено с тежестта на заболяването, обикновено продължително лечение.

Таблетките се приемат през устата сутрин след хранене, без да се дъвчат и с достатъчно количество вода. Не пийте със сок от грейпфрут. Активното вещество нитрендипин е чувствително към светлина, така че таблетките трябва да се извадят от блистера непосредствено преди употреба.

За възрастни Nitresan се предписва 10 mg (1 таблетка) 2 пъти дневно сутрин и вечер (20 mg / ден) или 20 mg (1 таблетка) веднъж дневно, сутрин. В случай на недостатъчно понижаване на кръвното налягане, лекарят може да удвои дневната доза по време на лечението, 20 mg (2 таблетки от 10 mg) 2 пъти дневно (40 mg/ден) или 20 mg (1 таблетка от 20 mg) 2 пъти на ден (40 mg/ден).

Средната терапевтична единична доза е 10 mg, средната терапевтична дневна доза е 20 mg.

Максималната единична доза е 20 mg, максималната дневна доза е 40 mg.

При пациенти в старческа възраст и пациенти с чернодробна дисфункция метаболизмът на нитрендипин може да бъде по-бавен, което може да доведе до нежелана хипотония. Тъй като ефектът на нитрендипин при такива пациенти може да бъде засилен и/или удължен, препоръчва се лечението да започне с ниски дози (10 mg/ден) при внимателно проследяване на състоянието на пациента. Ако в тези случаи има силно понижение на кръвното налягане, дори и при ниски дози, е необходимо да се промени лечението.

Продължителността на терапията се определя от лекаря.

При пациенти с бъбречна недостатъчност не се налага специална корекция на дозата.

Странични ефекти

Многочесто (>1/10)

Главоболие (особено в началото на лечението, преминаващо)

Горещи вълни (особено в началото на лечението, преминаващи)

Периферен оток (особено в началото на лечението, преминаване)

Често (≥ 1% преди< 10 %)

- в началото на лечението пристъпите на ангина пекторис (болка в гърдите) или при пациенти, страдащи от ангина пекторис, могат да увеличат честотата, продължителността и тежестта на пристъпите

Сърцебиене, тахикардия, разширени вени

метеоризъм

Рядко(≥ 0,1% преди< 1 %)

- парестезия, замаяност, умора, припадък, нервност, мигрена, сънливост, шум в ушите

- нарушено зрение, замъглено зрение

Сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка, диария, запек, диспепсия, гастроентерит

Често желание за уриниране, полиурия

Кожни реакции на свръхчувствителност: сърбеж, уртикария, обрив, фоточувствителност

Миалгия, артралгия

Хипотония

Наддаване на тегло, изпотяване

Рядко(≥ 0,01% преди< 0,1 %)

Левкоцитокластичен васкулит (алергичен кожен васкулит)

Чернодробна дисфункция (повишени концентрации на трансаминази)

Много рядко (<1/10000)

Инфаркт на миокарда

Левкопения, агранулоцитоза

Хиперплазия на венците (кървене, подуване, болка)

Ексфолиативен дерматит, ангиоедем

Треска

Еректилна дисфункция, гинекомастия, менорагия

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество (нитрендипин), към

друг калциев антагонист от 1,4-дихидропиридин тип или друг

компоненти на лекарството

Кардиогенен шок

Тежка степен на стеноза на аортната клапа

Скорошен остър инфаркт на миокарда (в рамките на предишни

4 седмици)

Нестабилна ангина

Бременност и кърмене

Деца и юноши до 18г

Лекарствени взаимодействия

Нитрендипин се метаболизира от ензимната система цитохром Р450 3А4, локализирана в чревната лигавица и черния дроб. Лекарства, които инхибират или стимулират тази ензимна система, могат да променят ефекта на първо преминаване или клирънса на нитрендипин. Лекарства, които инхибират системата CYP 3A4 и следователно могат да доведат до повишени плазмени концентрации на нитрендипин, например:

    макролидни антибиотици (например еритромицин),

    HIV протеазни инхибитори (напр. ритонавир)

    противогъбични лекарства от групата на азолите (например кетоконазол),

    антидепресанти, нефазодон и флуоксетин,

    хинупристин/далфопристин,

    валпроева киселина,

    циметидин и ранитидин

Ако се използва едновременно с тези средства, мониторирайте кръвното налягане и, ако е необходимо, обмислете намаляване на дозата на Nitresan.

При едновременна употреба nitresan увеличава: концентрацията в кръвната плазма на хинидин, теофилин и дигоскин (почти два пъти).

Хипотензивният ефект на нитрезан се отслабва от:

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) - задържат Na+ и блокират синтеза на простагландин (Pg) от бъбреците;

Естрогени - задържат Na+;

Симпатикомиметици, индуктори на микрозомални чернодробни ензими, вкл. рифампицин, рифампин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал - значително намаляват бионаличността на нитрендипин;

Ca2+ препарати.

Хипотензивният ефект на нитрезан се засилва от:

Алфа- и бета-блокери и/или други антихипертензивни лекарства: като намаляват чернодробния кръвоток, те повишават концентрацията на нитрендипин в плазмата;

Инхалационни анестетици;

Диуретици: може да доведе до повишена екскреция на натрий в урината;

Мускулни релаксанти (панкуроний, векуроний): продължителността и интензивността на техните ефекти се увеличават при пациенти, приемащи нитрендипин;

Циметидин и ранитидин: макар и в по-малка степен, предизвикват повишаване на плазмените нива на нитрендипин;

Нитратите и Li+ препаратите засилват токсичните ефекти (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите).

Прокаинамид, хинидин и други лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала, засилват отрицателния инотропен ефект и могат да увеличат риска от значително удължаване на QT интервала.

Сокът от грейпфрут потиска окислителния метаболизъм на нитрезан, което води до повишаване на плазмените нива на нитрендипин и засилва антихипертензивния ефект. При редовна употреба на сок от грейпфрут ефектът може да се появи дори след като са изминали 3 дни от последния път, когато сте го приемали.

Подробни проучвания, оценяващи потенциалните взаимодействия между нитрезан и лекарства, включващи системата на цитохром P450, като: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, нефазодон, валпроева киселина, еритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин, ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саклинавир, хинупрестин/далфопристинвсе още не са извършени или потенциалният риск не е потвърден. Въпреки това, за комплексни схеми на лечение, включващи множество лекарства, е препоръчително да се консултирате с клиничен фармаколог. Това позволява да се вземат предвид относителните рискове, свързани с различни избори на лекарства или странични ефекти.

специални инструкции

При пациенти с тежка чернодробна дисфункция ефектът на нитрезан може да се засили и/или удължи. В такива случаи лечението трябва да започне с ниска доза и пациентът трябва да бъде под строго лекарско наблюдение по време на лечението. В случаи на некомпенсирана сърдечна дейност, както и при синдром на болния синус, при липса на поддръжка на пейсмейкър, е необходимо специално внимание към състоянието на пациента и внимателно наблюдение на сърдечната дейност при приема на лекарството Nitresan.

Пациентите в старческа възраст трябва да бъдат особено внимателни при повишаване на дозата.

Помощните вещества на лекарството включват лактоза. Пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат лекарството.

Употреба в педиатрията

Предвид липсата на данни за безопасността и ефективността на лекарството в педиатричната практика се препоръчва да се въздържат от предписването му при деца под 18-годишна възраст.

Употреба по време на бременност и кърмене

Безопасността на лекарството по време на бременност не е тествана, така че употребата му по време на бременност не се препоръчва. Нитрендипин преминава в кърмата. Поради липсата на опит в употребата му от жени по време на кърмене, лекарството не се препоръчва за употреба по време на кърмене.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността управление на превозни средства и потенциално опасни механизми

По време на лечението на артериална хипертония трябва да внимавате при шофиране на превозни средства или да работите с различни механизми и машини. Това е особено вярно в началото на лечението, при увеличаване на дозите, при преминаване към друга терапия и при едновременна употреба на лекарството с алкохол.

Предозиране

Симптоми:горещи вълни, главоболие, хипотония (циркулаторен колапс) и промени в сърдечната честота (тахикардия или брадикардия)

Лечение:мерки при отравяне: стомашна промивка, последвана от прием на активен въглен. Внимателно проследяване на жизнените функции. С изразено понижение на кръвното налягане , последвано от интравенозно приложение на допамин или норепинефрин. Препоръчва се да се обърне внимание на възможните отрицателни ефекти на катехоламините (особено в случаи на сърдечна аритмия). При брадикардия трябва да се използва атропин или орципреналин. Бързо подобрение настъпва след многократно интравенозно приложение на 10 ml 10% калциев глюконат или 10% калциев хлорид, последвано от продължителна инфузия на калций (като се избягва възможното развитие на хиперкалцемия). Катехоламините също са ефективни, но в много по-високи дози. Последващото лечение трябва да е насочено към изравняване на най-тежките симптоми. Хемодиализата е неефективна и е възможно хемоперфузията и плазмафорезата да не са ефективни.

Форма за освобождаване и опаковка