Какво представляват анестетиците? Локални анестетици (местни анестетици) Средства за проводна анестезия

Местните анестетици или локалните анестетици включват лекарства, които причиняват временна загуба на чувствителност поради блокада на сетивните рецептори. Механизмът на действие на локалните анестетици е свързан със способността да блокират проводимостта на нервните импулси на нивото на възбудимите клетъчни мембрани. Те взаимодействат с мембранните рецептори и нарушават преминаването на Na + йони през натриевите канали. В резултат на това се блокира възбудимостта на сетивните окончания и провеждането на импулси по нервите и нервните стволове в мястото на директно приложение. Те причиняват загуба на болкова чувствителност, а във високи концентрации потискат всички видове чувствителност.

Локалните анестетици се използват за локална анестезия (местна анестезия (от гръцки aesthesis - болка и an - префикс-отрицание.) По време на хирургични интервенции и по време на диагностични процедури (бронхоскопия и др.).

Видове анестезия. Повърхностнианестезия - анестетик се прилага върху повърхността на лигавицата на окото, носа или кожата, където блокира окончанията на сетивните нерви. Използва се в офталмологията, УНГ практиката, за интубация и др.

Инфилтрацияанестезия - разтвор на анестетик с ниска концентрация от 0,25-0,5% в големи количества (до 500 ml или повече) последователно се "импрегнира" с кожата, мускулите, меките тъкани, докато анестетикът блокира нервните влакна и окончанията на сензорни нерви. Използва се при операции на вътрешни органи.

Диригентанестезия - инжектира се анестетик по дължината на нерва и се губи чувствителност в областта, инервирана от него. Използва се в стоматологията за леки операции на крайниците (отваряне на престъпници и др.)

Спиналнаанестезията е вид проводимост, когато разтвор на анестетик се инжектира в гръбначния канал на нивото на лумбалния гръбначен мозък. Анестезията се появява в долните крайници и долната половина на торса. Използва се за операции на долните крайници и тазовите органи. (фиг.6).

За да се намали абсорбцията, токсичността и да се удължи действието на локалните анестетици, към техните разтвори се добавят вазоконстрикторни вещества, обикновено от групата на адренергичните агонисти (епинефрин или фенилефрин).

Ориз. 6 Видове локална анестезия

1 – повърхностен; 2 – инфилтрация; 3 – проводник; 4 - гръбначен

Локалните анестетици са основи и се предлагат под формата на разтворими соли на солна киселина. Когато се въведе в слабо алкална среда на тъкани (pH = 7,5), настъпва хидролиза на соли с освобождаване на основи, т.е. анестетични молекули. Ако pH = 5,0-6,0, тогава не настъпва хидролиза на местната анестетична сол. Това обяснява слабия анестетичен ефект при възпалени тъкани.

В допълнение към използването на тези лекарства за различни видове анестезия, те се използват широко и в други области на медицината: за лечение на кожни заболявания, заболявания на стомашно-чревния тракт, ректума, аритмии и др.

Първият анестетик, използван в медицинската практика, е кокаинът, алкалоид, открит в листата на тропическия кокаинов храст. Има висока анестетична активност, но и висока токсичност. Дори при повърхностна анестезия проявява резорбтивен ефект, главно върху централната нервна система. Развива се един от опасните видове наркомания - кокаинизмът. Следователно употребата на кокаин в момента е ограничена.

Прокаин(новокаин) е синтезиран през 1905 г. Има относително ниска анестетична активност и кратка продължителност на действие - 30-60 минути

Предимството на новокаина е неговата ниска токсичност. Използва се предимно за инфилтрационна (0,25%-0,5% разтвори) и проводникова (1-2% разтвори) анестезия. Новокаинът е по-малко подходящ за повърхностна анестезия, т.к слабо се абсорбира от лигавиците.

Нежелани реакции: понижено кръвно налягане, замаяност, слабост, алергични реакции. Противопоказания: индивидуална непоносимост.

бензокаин(анестезин) е производно на пара-аминобензоената киселина, слабо разтворимо във вода. Затова се използва само за повърхностна анестезия в мехлеми, пасти, прахчета за обезболяване на кожата, в супозитории при хемороиди, ректални фисури, както и ентерално на прахчета и таблетки при стомашни болки.

Лидокаин(ксилокаин) има анестетична активност, която е 2-4 пъти по-добра от новокаина и продължава по-дълго, до 2-4 часа. Използва се за всички видове анестезия. Има и изразен антиаритмичен ефект (10% разтвор).

Нежелани реакции: при бързо навлизане на лекарства в кръвта може да се наблюдава понижаване на кръвното налягане до колапс, при интоксикация може да се появи аритмогенен ефект, сънливост, замаяност и замъглено зрение.

Тримекаин(мезокаин) е близък по химична структура и фармакологични свойства до лидокаина. Използва се за всички видове анестезия, по-малко ефективен за повърхностна анестезия (необходими са по-високи концентрации - 2-5%). Има и антиаритмичен ефект, в този случай се прилага интравенозно.

Артикаин(ултракаин) има ниска токсичност. Използва се за инфилтрационна, проводна, спинална анестезия и за обезболяване в акушерската практика. Нежелани странични ефекти : гадене, повръщане, конвулсии, аритмия, главоболие, алергични реакции.

Също приложимо Бупивакаин(маркаин), Ропивакаин(наропин) за проводна, инфилтрационна, спинална анестезия.

Стягащи средства

Това са лекарствени вещества, които при контакт със засегнатите участъци от кожата и лигавиците денатурират протеина на тяхната повърхност и образуват защитен филм, който предпазва чувствителните рецептори на нервните влакна от дразнене. В тази връзка възпалението и болката намаляват. Освен това се получава локално стесняване на кръвоносните съдове, което намалява тяхната пропускливост.

Адстрингентите се използват външно под формата на лосиони, изплаквания, душове, прахове, мехлеми при възпалителни заболявания на кожата и лигавиците (язви, ерозии, изгаряния, тонзилит и др.), Както и вътрешно при заболявания на храносмилателния тракт.

Разделени на две групи:

1. органичен (растителен произход)

2. неорганични (синтетични)

ДА СЕ органичнивключват растителни суровини и отвари от тях, съдържащи танини: дъбова кора, коренища от тинтява, серпентина, изгаряне, боровинки, череша, жълт кантарион и др. Те образуват неразтворими албуминати с протеини.

танин– танин, открит в много растения. Представлява жълто-кафяв прах, лесно разтворим във вода и алкохол. Неговите 1-2% разтвори се използват за изплакване при възпалителни заболявания на лигавиците на устата, носа, назофаринкса, 5-10% разтвори за смазване на повърхности на изгаряния, язви, пукнатини, рани от залежаване, 0,5% разтвори за отравяне с тежки соли метали и алкалоиди.

Включен в комбинирани таблетки " Танзал», « таналбин».

от неорганиченНай-често използваните адстрингенти са бисмутови лекарства: Бисмутов субнитрат, Xeroform, Dermatol. Използват се в мехлеми, прахове при възпалителни кожни заболявания, както и при пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (бисмутов субнитрат и субцитрат - таблетки). Де-нол, Вентризол), също имат антимикробен ефект.

Включен в комбинираните таблетки "Vicair", "Vicalin".

стипца(калиев-алуминиев сулфат) - под формата на прахове, разтвори се използват за изплакване, измиване, лосиони, душове при възпаление на лигавиците, кожата, под формата на моливи - за спиране на кървенето от драскотини и малки порязвания.

Анестетиците или по друг начин анестетиците са незаменими в медицинската практика. Те имат способността да предизвикват анестезия и са болкоуспокояващи. Но дали използването им е 100% оправдано? Какви са предимствата и недостатъците на тези лекарства? Прочетете за това и много повече по-долу.

основни характеристики

Анестетиците според механизма на действие са локални и предназначени за анестезия. Анестетичните лекарства се използват за изкуствена анестезия, т.е. те потискат чувствителността и болката от различни видове след приложение. Болката е изключително неприятно сетивно и емоционално състояние, което възниква при увреждане на тъкан. Болезнените усещания причиняват промени в човешкото тяло по време и след операцията: метаболизмът, хемодинамиката и дишането са нарушени. Всичко това може да доведе до смърт на пациента, но облекчаването на болката се използва за премахване на такива промени.

Това е обратимо елиминиране на чувствителността към болка. Анестезията е синоним на облекчаване на болката и означава загуба на усещане. Анестезията причинява инхибиране на централната нервна система, а локалната анестезия елиминира чувствителността на определена област на тялото.

Особености

Местните анестетици проникват добре през лигавиците, бързо действат върху нервните влакна, разрушават се и се екскретират от бъбреците. Местните лекарства премахват чувствителността към болка, влияят на съдовия тонус - разширяват или стесняват ги. Резистивният ефект означава, че анестетиците са също спазмолитични, антиаритмични, аналгетични, хипотензивни и противовъзпалителни. Всички те имат пет основни характеристики:

бързо проникват в нервната тъкан;
действат дълго време;
силата на ефекта се увеличава в зависимост от дозировката;
бързо елиминиране от тялото;
токсичност.

Ефективност

Анестетиците (общите характеристики и видовете анестезия са разгледани в статията) не винаги са лекарствата, които помагат на пациента. Много от тях или не са подходящи, или се използват неправилно. Демонстрацията на действието на анестетиците и ниската температура показва как действат анестетиците. Известен факт е, че наркотиците и алкохолът могат да нарушат човешката терморегулация. Въпросните лекарства действат по подобен начин.

Те развиват хипотермия. Експертите са се научили да използват това свойство на анестетиците за контролирана хипотермия по време на мозъчни и сърдечни операции. Хипотермията намалява скоростта на метаболизма, което намалява нуждата на пациента от кислород. Ефективността на анестезията зависи от няколко фактора, които включват правилния избор на лекарство и висококачествено облекчаване на болката.

Кога е необходимо и на кого се предписва?

По правило анестетиците се използват в лечебни заведения по време на операция, зашиване, в стоматологични кабинети за лечение и отстраняване на зъби, за въвеждане в анестезия и по време на раждане. Например, външните анестетици се използват широко в козметологията.

"Новокаин" се използва доста често. Има минимална токсичност и има добър ефект. Има положителен ефект върху метаболизма на нервната тъкан. Недостатъци: не издържа дълго и може да предизвика алергична реакция.
"Прилокаин". Осигурява дълбока локална анестезия и е подходящ за терапевтични блокади. На практика няма токсичност. Може да се използва за лечение на деца и бременни жени.
"Карбокаин". Токсичен наркотик, но доста силен като въздействие. Предизвиква нежелани реакции. Трябва да се използва внимателно, като се спазва дозировката.
"Лидокаин". Токсичността на лекарството е минимална. Практически липсват съдови и алергични реакции към продукта. Основната му характеристика е, че действа бързо.

Видове анестезия

Упойките са различни - по-силни и по-слаби. Анестезията е колективно понятие, т.е. процесът на потискане на болката при пациент с помощта на лекарства. Тази процедура се извършва от лекар, изборът на вид анестезия зависи от много фактори: възраст, здравословно състояние на човека, пол.

Обща анестезия (анестезия). Това е доста силен тип процедура, която се използва по време на операции. Напълно инвалидизира пациента, той става имунитет към външни стимули. Анестезията се счита за предизвикана кома. За инжектирането му се използва комбинация от анестетични лекарства. Те обездвижват пациента, парализират нервните окончания, телесните мускули и дихателните мускули.
Локална анестезия (нервен блок). Блокира чувствителността на нервите в областта на тялото, където се извършва операцията. В стоматологията локалните анестетици се използват широко. Пациентът не заспива, той вижда и осъзнава всички действия. Местната анестезия се разделя на спинална, проводна, епидурална, мониторна и апликационна.

По време на спиналната инжекция лекарството се инжектира в нерва По време на проводимостта нервният импулс се блокира. При епидурална анестезия се инжектира анестетик в епидуралното пространство. Мониторирането блокира болката, пациентът се отпуска. Приложението е нов вид анестезия, когато мехлем или крем се нанася върху участък от кожата.

Местни анестетици

Локалните анестетици са добри, защото блокират усещането за болка в определена област. Тези вещества блокират нервната проводимост, ако се инжектират в близост до нерв. Местните лекарства са разделени на алкидни и етерни. Първите вещества включват ултракаин, тримекан, лидокаин, метивакан; към втория новокаин, анестезин, дикаин.

Всички локални анестетици включват три единици. Структурно те се състоят от три единици: аминогрупа, междинна верига и ароматна група. Тези лекарствени вещества имат своя собствена класификация:

средства, използвани за повърхностна анестезия ("Промекаин");
лекарства, които се използват за инфилтрационна анестезия (например новокаин);
генерични лекарства ("Лидокаин").

Локалните анестетици са анестетици, които намаляват чувствителността на нервните окончания. Те забавят процесите на възбуждане, които се движат по нервните влакна. Те са в състояние напълно да премахнат болезнените усещания и да блокират предаването на нервните импулси. Във фармакологията анестетиците се определят като лекарства, които облекчават болката и това е тяхната основна функция.

недостатъци

За съжаление, анестетиците не са никак безопасни лекарства. Те могат да причинят алергична реакция, анафилактичен шок. В допълнение, някои от тях имат сериозен списък от противопоказания и странични ефекти. Ето защо само лекарят трябва да избере дозировката. Например, местните анестетици имат редица значителни недостатъци:

невъзможно е да се контролират функциите на тялото по време на тежки травматични операции;
липса на мускулна релаксация по време на коремна хирургия;
не винаги настъпва пълно облекчаване на болката;
при пациенти с нестабилна психика съзнанието е запазено.

професионалисти

Локалната анестезия има огромни предимства: тя е безопасна, проста и евтина. Що се отнася до болкоуспокояващите, които се продават в аптеките без рецепта, те също изпълняват предназначението си, като ефективно премахват болката. В крайна сметка е известно, че тя не може да бъде толерирана.

Анестезията е въведение в изкуствения сън и се използва за извършване на операция с цел пълно обездвижване на човек и изключване на съзнанието му. Пациентът не усеща нищо по време на операцията под упойка, тоест не е в състояние да почувства болка. И това е основното предимство на общата анестезия.

списък

Анестетиците се делят на обща анестезия и местна анестезия. Първата група включва халогенирани въглеводороди, барбитурати, опиоидни аналгетици, етери и други лекарства за обща анестезия. Сред средствата:

"Еран."
"Луналдин".
"Рекофол".
"Халотан".
"Лекарство."
"Севоран".
"Диприван".
"Калипсол".
"Фентанил".
"Пропован" и т.н.

Втората група включва алкиди, естери на бензоена киселина, естери на аминобензоена киселина и други локални анестетици. За локална анестезия се използват следните лекарства:

"Алфакаин".
"Новокаин Буфус"
"Анекейн."
"Маркаин".
"Артифрин".
"Септанест" с адреналин.
"Лидокаин" 2% адреналин.
"Наропин".
"Убестизин".
"Ултракаин".
"Новокаин".
"Леокаин" и др.

Класификацията на анестетиците е разгледана по-горе.

Условия за ползване

Анестетиците трябва да се прилагат от специалист в лечебно заведение, тъй като това са доста сериозни лекарства. Например, мъжки анестетици са необходими за извършване на общи и селективни тестове за лидокаин, ако има проблем с ранната еякулация. В първия случай главата на пениса се третира с лидокаинов разтвор или мехлем, след което ще има загуба на повърхностна чувствителност. След като анестезията се измие и се извършва полов акт.

Чрез провеждане на лидокаинов тест се оценява качеството на ерекцията, продължителността на половия акт, запазването на оргазма и еякулацията. Във втория случай памучен тампон, напоен с разтвор на лидокаин, се нанася върху френулума до загуба на чувствителност, продуктът се измива и след това следва полов акт. Резултатите от изследването се интерпретират от лекар.

Интравенозно се прилагат и анестетици, за да се постави пациентът в изкуствен сън. Анестетиците включват и някои лекарства, които обикновено се предлагат в аптеките. Има лекарства с анестетици за деца, но те са възможно най-безопасни.

Противопоказания

При леки операции се прилага локална анестезия за временно облекчаване на болката. Този вид обезболяване се използва, когато не може да се използва анестезия. Локалната анестезия има абсолютни и относителни противопоказания. Първите включват:

непоносимост към този вид анестезия;
операция, която изисква контролирано дишане;
състояние на шок.

Вторите включват:

нервно превъзбуждане;
психично заболяване;
заболявания на гръбначния стълб;
лошо здраве и благополучие;
хипертония;
хипотония;
сърдечни нарушения;
затлъстяване;
инфекция;
детство;
ако самият пациент откаже облекчаване на болката.

Други анестетици имат подобни противопоказания. Когато се използва един или друг вид анестезия, пациентът трябва да вземе предвид здравословното си състояние, настоящите заболявания и благосъстоянието.

100 рублибонус за първа поръчка

Изберете типа работа Дипломна работа Курсова работа Реферат Магистърска теза Доклад от практика Статия Доклад Преглед Тестова работа Монография Решаване на проблеми Бизнес план Отговори на въпроси Творческа работа Есе Рисуване Есета Превод Презентации Въвеждане на текст Друго Повишаване на уникалността на текста Магистърска теза Лабораторна работа Онлайн помощ

Разберете цената

Местен анестетик съоръжения- това са вещества, които намаляват чувствителността на нервните окончания и забавят провеждането на възбуждане по чувствителните нервни влакна.

Когато са в контакт с тъканите, те премахват чувствителността към болка и блокират предаването на импулси. При задълбочаване на анестезията се изключват температурната и други видове чувствителност, не на последно място приемането на допир и натиск. Това действие е обратимо и избирателно.

Фармакокинетика . По принцип лекарствата от тази група имат сходни фармакокинетични свойства. Те се абсорбират добре през лигавиците (използването на вазоконстриктори, например адреналин, може да помогне за намаляване на тяхната абсорбция и по този начин да засили и удължи действието, както и да намали токсичните прояви). В тъканите лекарствата се хидролизират при pH 7,4 (следователно възпалителните тъкани, в които средата е по-кисела, са по-малко податливи на ефектите на лекарствата). Продуктите на хидролизата - основи, които действат върху нервните влакна, бързо се разрушават и се екскретират главно чрез бъбреците.

Фармакодинамика. Лекарствата от тази група имат локален и резорбтивен ефект. Локален ефект: премахване на чувствителността към болка и повлияване на съдовия тонус (вазоконстрикторен ефект - кокаин, вазодилататорен ефект - дикаин, новокаин). Резорбтивни ефекти: аналгетичен, антиаритмичен, хипотензивен, антихолинергичен, адренергичен блокиращ, спазмолитичен, противовъзпалителен ефект.

Механизъм на действие локалните анестетици не са напълно изяснени. Установено е, че действието на тези лекарства намалява пропускливостта на мембраните на нервните влакна за натрий (в резултат на конкуренцията с калциевите йони и повишаване на повърхностното напрежение на мембранните фосфолипиди). Енергийното снабдяване на йонните транспортни системи през мембраните на нервните влакна също намалява (в резултат на нарушаване на редокс процесите в тъканите, производството на АТФ и други енергийни субстрати намалява. Това води до инхибиране на образуването на потенциала за действие и, следователно предотвратява генерирането и провеждането на нервно възбуждане.

Анестетиците се използват за получаване на различни видове анестезия.

1. Повърхностна или терминална анестезия - прилага се анестетик върху лигавиците, кожата, раната, язвената повърхност.

2. Инфилтрационна анестезия - послойно "импрегниране" на тъканите с анестетик.

3. Проводна анестезия - въвеждане на анестетик по хода на нерва, който прекъсва провеждането на нервния импулс и води до загуба на чувствителност в инервирания от него участък. Разновидност на проводимата анестезия е спинална (анестетикът се инжектира субарахноидално) и епидурална (лекарството се инжектира в пространството над твърдата мозъчна обвивка на гръбначния мозък) анестезия.

Според практическото приложение местните анестетици се разделят на следните групи.

1. Средства, използвани за повърхностна анестезия: кокаин (2-5%), дикаин (0,25-2%), анестезин (5-10%), лидокаин (1-2%).

2. Средства, използвани за инфилтрационна анестезия: новокаин (0,25-0,5%), тримекаин (0,25-0,5%), лидокаин (0,25-0,5%).

3. Средства, използвани за проводна анестезия: новокаин (1-2%), тримекаин (1-2%), лидокаин (0,5-2%).

4. Средства, използвани за спинална анестезия: тримекаин (5%).

Първият анестетик, използван в медицинската практика, е кокаин. Предложен е за използване от Anrep V.K. през 1879 г. В момента не се използва за локална анестезия, тъй като е силно токсично лекарство, а също и поради развитието на наркотична зависимост към него (кокаинизъм).

Дикаинсе отнася до лекарства, използвани предимно за повърхностна анестезия. Това се дължи на високата му токсичност. Лекарството се използва само с вазоконстриктори, тъй като дикаинът разширява кръвоносните съдове и по този начин подобрява собствената си абсорбция и повишава токсичността. Отравянето с дикаин протича на два етапа. На първия етап се наблюдават двигателна възбуда, тревожност, конвулсии, гадене и повръщане. Етапът на възбуда преминава в етап на депресия с развитие на хипотония, сърдечно-съдова недостатъчност и респираторна депресия. Смъртта настъпва от парализа на дихателния център. Помощта трябва да бъде предоставена на първия етап. Необходимо е лекарството да се отстрани чрез измиване на лигавиците с изотоничен разтвор на натриев хлорид. Аналептици (кофеин, кордиамин и др.) се прилагат парентерално за предотвратяване на депресия на вазомоторния и дихателния център.

анестезин. Лекарството е слабо разтворимо във вода, така че се използва външно под формата на прахове, пасти, мехлеми (върху засегнатата повърхност на кожата); ентерално под формата на прахове, таблетки (при стомашни болки); ректално под формата на ректални супозитории (при хемороиди и анални фисури).

Новокаин– лекарство, използвано главно за инфилтрационна и проводна анестезия.

Фармакокинетика . Лекарството прониква слабо през лигавиците и не свива кръвоносните съдове. Ефектът продължава 30-60 минути. В организма се хидролизира от чернодробните ензими. Метаболитните продукти се екскретират чрез бъбреците.

Фармакодинамика . Лекарството има локален анестетичен и резорбтивен ефект. Основни ефекти върху абсорбцията.

1. Ефект върху централната нервна система: инхибира чувствителността на моторната кора, потиска висцералните рефлекси, стимулира дейността на дихателния център.

2. Ефект върху автономната нервна система: антихолинергичният ефект се дължи на намаляване на освобождаването на ацетилхолин под въздействието на новокаин и проявата на ацетилхолинестеразната активност в лекарството.

3. Въздействие върху функциите на храносмилателния канал: намалява тонуса на гладката мускулатура и намалява перисталтиката, инхибира секрецията на храносмилателните жлези.

4. Ефект върху сърдечно-съдовата система: хипотензивен и антиаритмичен ефект.

5. Намалява диурезата.

6. Инхибира метаболизма на въглехидратите и мазнините.

Показания. Използва се за локална анестезия, облекчаване на хипертонични кризи, бъбречни колики (перинефриален блок по Вишневски), за лечение на стомашни и 12-ти чревни язви, улцерозен колит, хемороиди, анални фисури.

Странични ефекти. Най-сериозните странични ефекти на новокаина са свързани с алергични реакции, чиято проява варира от кожен обрив до анафилактичен шок. Следователно, когато се използва лекарството, е необходимо внимателно събиране на алергична история и тестване за индивидуална чувствителност.

Тримекаин. Лекарство, използвано предимно за инфилтрационна и проводна анестезия. Малко по-токсичен от новокаина, но 2-3 пъти по-активен. Може да се използва за спинална анестезия.

Лидокаин. Лекарство за универсална употреба (за всички видове анестезия). Действа 2,5 пъти по-силно и 2 пъти по-дълго от новокаина. Токсичността не е висока. Не повлиява съдовия тонус. Широко използван в кардиологията като антиаритмично средство.

Анестетици (местни анестетици)- (от гръцки stesis - болка, усещане, an - префикс на отрицание) група лекарства, които имат способността да отслабват чувствителността на окончанията на аферентните нервни влакна и / или да инхибират провеждането на възбуждане по аферентните нервни влакна.

Местни анестетицикласифицирани по два важни критерия: по химическа структура и по вида на упойката, която причиняват.

Естери на ароматни киселини:

Заместени амиди на ароматни киселини:

лидокаин;
тримекаин;
бупивакаин;
артикаин;
Bumekain и др.

Трябва да се отбележи, че местната анестезия може да бъде от няколко вида. По този начин има повърхностна (терминална), инфилтрационна и проводна анестезия. Всички тези видове анестезия, независимо от техните характеристики, се дължат на локалното действие на лекарствата и следователно зависят не от дозата, а от ефективната концентрация на анестетика.

Повърхностната (терминална анестезия) се характеризира с намаляване на чувствителността на нервните окончания на повърхността на лигавицата, раната или язвената повърхност и се постига чрез прилагане на анестетик върху повърхността на кожата или лигавиците в определена концентрация.

С инфилтрационна анестезияСледва последователно импрегниране на анестетичния разтвор в кожата и по-дълбоките тъкани, през които ще премине хирургическият разрез.

Проводна анестезияопределя се от потискане на чувствителността по аферентното нервно влакно. Този вид анестезия включва няколко специални случая, а именно:

спинална анестезия— проводна анестезия на ниво гръбначен мозък;
епидурална (епидурална) анестезия - проводна анестезия в пространството над твърдата мозъчна обвивка.

Повечето анестетици са селективни за един или друг вид локална анестезия. Следователно тези лекарства се класифицират в зависимост от вида на анестезия, която причиняват.

Класификация на местните анестетици според вида на упойката, която предизвикват

Средства за терминална (повърхностна) анестезия:

бензокаин;
тетракаин;
Бумекаин.

Средства за инфилтрационна анестезия:

Средства за проводна анестезия:

тримекаин;
артикаин;
Бупивакаин (главно за спинална анестезия) и др.

Средства за всички видове локална анестезия:

Лидокаин.

Произход на електрическите явления в тъканите

За да се разбере механизмът на действие на локалните анестетици, е необходимо да се припомни електрофизиологията на болковия импулс в клетките на аферентните нервни влакна. В покой клетките имат електрически заряд, а вътрешната страна на мембраната им е отрицателно заредена и има стойност от -70-90 mV. Тази такса се нарича потенциал на покой (RP). Причинява се от неравномерното разпределение на натриеви и калиеви йони извън и вътре в клетката, с повече натрий от външната страна на мембраната и повече калий отвътре. Освен това клетъчната мембрана има натриеви и калиеви канали, през които съответните йони се транспортират през мембраната по време на възникване на електрически явления в тъканите. В този случай натриевите канали работят „отвън навътре“, а калиевите канали работят обратното. И накрая, важен елемент от клетъчната електрофизиология е мембранният ензим Na7K+ - AT Phase, който участва в нормалното разпределение на електролитите.

По време на възбуждане (дразнене) се образува потенциал за действие (AP). Благодарение на енергията на стимула, Na+ йони навлизат в клетката през бавни натриеви канали (пори в мембраната), осигурявайки повишаване на заряда на мембраната до ниво от -40:-50 mV, което се нарича критично ниво на деполяризация ( CLD). При такъв заряд на мембраната се отварят потенциално зависими бързи натриеви канали, натрият се втурва в клетката като лавина, зарядът на мембраната се увеличава рязко и настъпва деполяризация на клетъчната мембрана, по време на която тя се зарежда отрицателно отвън и положително заредена отвътре.

В този случай болковият импулс се предава по нервните влакна. След това клетката се стреми да върне отрицателния заряд и започва фазата на реполяризация (възстановяване на потенциала на покой), която се предизвиква от освобождаването на K+ йони от клетката. Това води до възстановяване на заряда на мембраната до първоначалното ниво. Но в този момент разпределението на йони извън и вътре в клетката не отговаря на нормалното: отвън има много калий, а вътре - натрий. Na+/K+-ATOa3a се активира върху клетъчната мембрана, която пренася 3 Na+ йона от клетката навън и връща 2 K+ йона вътре, възстановявайки физиологичното съотношение на електролитите на клетъчната мембрана.

Механизъм на действие, локални анестетици

Основният механизъм на анестетичния ефект на локалните анестетици е, че те конкурентно блокират бързите волтаж-зависими натриеви канали върху мембраната на нервните клетки, като по този начин нарушават потока на натриеви йони в клетката и в резултат на това деполяризацията и възбуждането на нерва клетка.

Важно е да се разбере, че анестетиците причиняват блокада на натриевите канали само от вътрешната страна на мембраната, прониквайки в клетката. В тази връзка pH на тъканната среда, в която се въвежда анестетикът, е от решаващо значение за възникването на анестетичния ефект, тъй като степента на йонизация на молекулата на анестетика зависи от този параметър.

Нека припомним, че само нейонизираните липофилни вещества могат да преодолеят мембранната бариера и да навлязат в клетката. Поради факта, че почти всички локални анестетици са основни съединения по своята химична структура, те придобиват липофилност само в леко алкална или неутрална среда, а в кисела среда към третичния азотен атом се добавя водороден протон, веществата се йонизират и стават хидрофилни. В резултат на тази модификация те губят способността си да преминават през мембраните и следователно не са в състояние да блокират натриевите канали. Именно тази характеристика на анестетиците обяснява липсата на тяхното действие в кисела среда по време на възпаление, гнойни рани и др.

Трябва също да се отбележи, че за да се повиши ефективността на анестезията и да се намали нейната системна токсичност, предписването на анестетици изисква комбинация с вазоконстриктори (норепинефрин, епинефрин и други α-адренергични агонисти).

Факт е, че когато кръвоносните съдове се стесняват в областта на инжектиране на анестетика, абсорбцията му в общия кръвен поток намалява. В резултат на това по-голямо количество от активното вещество остава на мястото на приложение (следователно ефективността се повишава) и по-малко от него се разпространява в тялото (токсичността намалява).

Фармакологични характеристики на отделните локални анестетици

Някои представители на групата на локалните анестетици имат редица важни индивидуални характеристики и затова ще предоставим необходимите характеристики на тези свойства. Разбира се, това не засяга основния механизъм на действие на локалния анестетик. Тя е еднаква за всички лекарства от разглежданата група.

- високо активен и ниско токсичен анестетик. Той обаче е практически неразтворим във вода (разтворимостта е 1 g на 2500 литра H2O), което не позволява използването му в инжекционни лекарствени форми. Поради това се използва само за терминална анестезия. Използва се локално и вътрешно.

Локално(под формата на мехлеми, пасти, прахове, ректални супозитории, спиртни разтвори) - при остро възпаление на средното ухо, кожни заболявания, придружени със сърбеж, хемороиди и др. Перорално (под формата на прахове и таблетки) - при пептична язва. на стомаха и дванадесетопръстника.

- първият анестетик, използван в медицината. Анестетичните свойства на кокаина са открити през 1879 г. от руския лекар, фармаколог и физиолог Василий Константинович Анреп (1852-1918). Кокаинът е алкалоид от южноамериканското дърво Erythroxylon coca.

Понастоящем употребата на кокаин хидрохлорид в медицината е много ограничена, тъй като в допълнение към изразената локална анестетична активност, лекарството има резорбтивен ефект, който се проявява чрез силен психостимулиращ ефект поради способността да инхибира обратното невронно усвояване на моноамини в централната нервна система - норепинефрин и серотонин - и блокират моноаминооксидазата (МАО). В резултат нивото на норепинефрин и серотонин в мозъчните структури се повишава значително, което води до мощна стимулация на кората. Появяват се еуфория, тревожност, психомоторна възбуда, намалява чувството на умора и глад и др. При хронична употреба на кокаин се развива психическа наркотична зависимост, наречена кокаинизъм.

Симпатикомиметични ефекти на кокаинасе проявява в периферията и следователно употребата на това лекарство не изисква комбинация с вазоконстриктори.

Като се има предвид горното, кокаин хидрохлорид се използва в медицината само в офталмологичната практика за повърхностна анестезия (под формата на капки за очи и мехлеми).

- високоефективен, но изключително токсичен анестетик. Силата му е 10-12 пъти по-голяма от тази на кокаина, но е 2-5 пъти по-токсичен. Следователно тетракаинът се използва само за терминална анестезия в офталмологичната практика.

По време на резорбцията може да причини различни странични ефекти, така че е необходима комбинация с вазоконстриктори. Описани са случаи, при които грубо нарушение на протокола за предписване на това лекарство (инжектиране по погрешка) води до смърт.

- широко използван анестетик с умерена анестетична активност. Наред с основния ефект, той има редица резорбтивни ефекти, които са намерили своето приложение в медицината.

След като навлезе в общия кръвен поток, прокаинът прониква в централната нервна система, където има умерен инхибиторен ефект върху кората и подкоровите структури, включително центровете на продълговатия мозък: центровете на n.vagus и вазомоторния център. Освен това прокаинът блокира автономните ганглии в периферията. Кумулативната последица от такива ефекти е отслабване на парасимпатиковата и симпатиковата инервация на вътрешните органи. Имайки предвид горното, прокаинът може да бъде полезен при хипертония, циркулаторни спазми, както и стомашни и дуоденални язви.

- универсален анестетик, подходящ за всички видове локална анестезия. Освен това продължителността на анестезията, която произвежда, е значително по-дълга от тази на прокаина. Това се обяснява с факта, че прокаинът, като естер, е изложен на естерази (ензими, които разграждат естерната връзка) в тъканите и кръвта. Лидокаинът принадлежи към групата на заместените амиди и следователно в структурата му няма цел за деестерификация.

В допълнение, важно фармакологично свойство на лидокаина е неговият антиаритмичен ефект, свързан с блокадата на натриевите канали в кардиомиоцитите.

Аферентни (сетивни) нерви

Окончанията на аферентните нерви, разположени в органите и тъканите, се наричат сензорни рецептори.

Според фактора на действие лекарствата, засягащи аферентната инервация, се разделят на вещества потискащИ стимулиращТип.

Депресивните лекарства могат да действат, както следва: а) намаляват чувствителността на аферентните нервни окончания; б) предпазват окончанията на сетивните нерви от въздействието на дразнещи агенти; в) инхибират провеждането на възбуждане по аферентните нервни влакна.

Стимулиращите лекарства селективно възбуждат окончанията на сензорните нерви.

Прокаин Бензокаин Лидокаин Тримекаин

Артикаин Бупивакаин Ропивакаин

Ориз. 6 Видове локална анестезия

1 – повърхностен; 2 – инфилтрация; 3 – проводник; 4 - гръбначен

Също приложимо Бупивакаин(маркаин), Ропивакаин(наропин) за проводна, инфилтрационна, спинална анестезия.