Но спа е производителна страна. No-Shpa по време на кърмене. Какво представлява No-Shpa за инжекционна форма?

Търговско наименование: NO-SHPA®

Международно (непатентно) име: Дротаверин

Доза от: хапчета

Съединение:

активно вещество:дротаверин хидрохлорид - 40 mg;

Помощни вещества:магнезиев стеарат - 3 mg, талк - 4 mg, повидон - 6 mg,

царевично нишесте - 35 mg, лактоза монохидрат - 52 mg.

Описание

Кръгли двойноизпъкнали таблетки, жълти със зеленикав или оранжев оттенък, с надпис spa от едната страна.

Фармакотерапевтична група:

Спазмолитично.

ATX код: A03A D02

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика

Дротаверин е изохинолиново производно, което проявява мощен спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура поради инхибиране на ензима фосфодиестераза (PDE). Ензимът фосфодиестераза е необходим за хидролизата на цикличния аденозин монофосфат (cAMP) до аденозин монофосфат (AMP). Инхибирането на ензима фосфодиестераза води до повишени концентрации на сАМР; което задейства следната каскадна реакция: високите концентрации на сАМР активират сАМР-зависимото фосфорилиране на миозин леката верига киназа (MLCK). Фосфорилирането на MLCK води до намаляване на неговия афинитет към комплекса Ca 2+ -калмодулин, което води до инактивирана форма на MLCK, поддържаща мускулна релаксация. cAMP също влияе върху цитозолната концентрация на Ca 2+ йон чрез стимулиране на транспорта на Ca 2+ в извънклетъчното пространство и саркоплазмения ретикулум. Този ефект на понижаване на концентрацията на Ca 2+ йони на дротаверин чрез сАМР обяснява антагонистичния ефект на дротаверин спрямо Ca 2+.

In vitro дротаверин инхибира изоензима PDE IV, без да инхибира изоензимите PDE III и PDEV. Следователно ефективността на дротаверин зависи от концентрацията на PDE IV в тъканите, чието съдържание варира в различните тъкани. PDE IV е най-важен за потискане на контрактилната активност на гладките мускули и следователно селективното инхибиране на PDE IV може да бъде полезно за лечение на хиперкинетични дискинезии и различни заболявания, придружени от спастично състояние на стомашно-чревния тракт.

Хидролизата на сАМР в миокарда и гладката мускулатура на съдовете се осъществява главно с помощта на изоензима PDE III, което обяснява факта, че с висока спазмолитична активност дротаверинът няма сериозни странични ефекти върху сърцето и кръвоносните съдове и няма изразени ефекти върху сърдечносъдова система.

Дротаверин е ефективен срещу спазми на гладката мускулатура както от неврогенен, така и от мускулен произход. Независимо от вида на автономната инервация, дротаверинът отпуска гладките мускули на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища и пикочно-половата система.

Фармакокинетика

Абсорбция:

След перорално приложение дротаверин се абсорбира бързо и напълно. След метаболизъм при първо преминаване 65% от приложената доза дротаверин навлиза в системното кръвообращение. Максималната плазмена концентрация (Cmax) се достига след 45-60 минути.

Разпределение

In vitro дротаверинът има високо плазмено свързване (95-98%), особено с албумин γ и β-глобумин.

Дротаверинът се разпределя равномерно в тъканите и прониква в гладкомускулните клетки. Не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Дротаверин и/или неговите метаболити могат леко да проникнат през плацентарната бариера.

Метаболизъм

При хората дротаверинът се метаболизира почти напълно в черния дроб чрез О-дезетилиране. Неговите метаболити бързо се свързват с глюкуроновата киселина. Основният метаболит е 4"-дезетилдротаверин, в допълнение към който са идентифицирани 6-дезетилдротаверин и 4"-дезетилдротавералдин.

Премахване

При хора е използван двукамерен математически модел за оценка на фармакокинетиката на дротаверин. Крайният полуживот на плазмената радиоактивност е 16 часа.

В рамките на 72 часа дротаверинът се елиминира почти напълно от тялото. Повече от 50% от дротаверин се екскретира чрез бъбреците и около 30% през стомашно-чревния тракт (екскреция в жлъчката). Дротаверин се екскретира главно под формата на метаболити; непроменен дротаверин не се открива в урината.

Показания за употреба

спазми на гладката мускулатура, свързани със заболявания на жлъчните пътища: холецистолитиаза, холангиолитиаза, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит.
спазми на гладката мускулатура на пикочните пътища: нефролитиаза, уретролитиаза, пиелит, цистит, тенезъм на пикочния мехур.

Като адювантна терапия:

При спазми на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, спазми на кардията и пилора, ентерит, колит, спастичен, колит със запек и синдром на раздразнените черва с метеоризъм, като се изключат заболявания, проявяващи се с "остър корем" ” синдром (апендицит, перитонит, перфорация на язва, остър панкреатит и др.).
За главоболие от напрежение.
За дисменорея.

Противопоказания

свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества на лекарството
Тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност
Тежка сърдечна недостатъчност (синдром на нисък сърдечен дебит)
Деца под 6 години
Период на кърмене (няма клинични данни).
Рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит и синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (поради наличието на лактоза в лекарството).

Внимателно:

За артериална хипотония.

При деца (липса на клиничен опит с употреба).

При бременни жени (вижте точка „Бременност и кърмене”).

Начин на употреба и дози

Възрастни

Обикновено средната дневна доза при възрастни е 120-240 mg (дневната доза е разделена на 2-3 приема). Максималната еднократна доза е 80 mg. Максималната дневна доза е 240 mg.

деца

Не са провеждани клинични проучвания с дротаверин при деца.

В случай на предписване на дротаверин на деца:

За деца от 6 до 12 години максималната дневна доза е 80 mg, разделена на 2 приема.

За деца над 12 години максималната дневна доза е 160 mg, разделена на 2-4 приема. Продължителност на лечението без консултация с лекар

Когато приемате лекарството без консултация с лекар, препоръчителната продължителност на приема на лекарството обикновено е 1-2 дни. Ако болката не намалее през този период, пациентът трябва да се консултира с лекар, за да изясни диагнозата и, ако е необходимо, да промени терапията. В случаите, когато дротаверин се използва като адювантна терапия, продължителността на лечението без консултация с лекар може да бъде по-дълга (2-3 дни).

Метод за оценка на ефективността

Ако пациентът може лесно самостоятелно да диагностицира симптомите на своето заболяване, тъй като те са му добре известни, тогава ефективността на лечението, а именно изчезването на болката, също може лесно да бъде оценена от пациента. Ако в рамките на няколко часа след приема на максималната единична доза има умерено намаляване на болката или липса на намаляване на болката, или ако болката не намалява значително след приемане на максималната дневна доза, се препоръчва да се консултирате с лекар.

Страничен ефект

По-долу са нежеланите реакции, наблюдавани при клинични проучвания, разделени по органни системи, като се посочва честотата на тяхната поява в съответствие със следните степени: много чести (≥ 10%), чести (≥ 1%,<10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

От страна на сърдечно-съдовата система

Редки - повишена сърдечна честота, понижено кръвно налягане.

От страна на нервната система

Редки - главоболие, световъртеж, безсъние.

От стомашно-чревния тракт

Редки: гадене, запек.

От имунната система

Редки - алергични реакции (ангиоедем, уртикария; обрив, сърбеж) (вижте раздел "Противопоказания").

Предозиране

Няма данни за предозиране на лекарството.

В случай на предозиране, пациентите трябва да бъдат под медицинско наблюдение и, ако е необходимо, трябва да получат симптоматично лечение, насочено към поддържане на основните функции на тялото, включително изкуствено предизвикване на повръщане или стомашна промивка.

Взаимодействие с други лекарства

С леводопа

Инхибиторите на фосфодиестеразата като папаверин намаляват антипаркинсоновия ефект на леводопа. При предписване на дротаверин едновременно с леводопа може да се появи повишена ригидност и тремор. С други спазмолитици, включително m-антихолинергици Взаимно усилване на спазмолитичното действие.

Лекарства, които са значително свързани с плазмените протеини (повече от 80%)

Дротаверин се свързва значително с плазмените протеини, главно албумин,

γ и β-глобулини (вижте раздел „Фармакокинетика”). Няма данни за взаимодействието на дротаверин. с лекарства, които са значително свързани с плазмените протеини, обаче съществува хипотетична възможност за тяхното взаимодействие с дротаверин на нивото на свързване с протеини (изместване на едно от лекарствата от друго от свързването с протеини и повишаване на концентрацията на свободната фракция в кръвта на лекарството с по-малко силно свързване с протеини), което хипотетично може да увеличи риска от фармакодинамични и/или токсични странични ефекти на това лекарство.

специални инструкции

Таблетките No-shpa® 40 mg съдържат 52 mg лактоза. Това може да причини стомашно-чревни оплаквания при хора с непоносимост към лактоза. Тази форма е неприемлива за пациенти, страдащи от лактозен дефицит, галактоземия или синдром на нарушена абсорбция на глюкоза/галактоза (вижте раздел „Противопоказания“).

Бременност и кърмене

Както показват експерименти върху репродукцията при животни и ретроспективни проучвания на клинични данни, употребата на дротаверин по време на бременност не води до тератогенни или ембриотоксични ефекти. Въпреки това, употребата на лекарството се препоръчва само след внимателно претегляне на баланса на ползите и рисковете.
Поради липсата на необходимите клинични данни, не се препоръчва да се предписва по време на кърмене.

Влияние върху способността за шофиране на кола и други механизми

Когато се приема перорално в терапевтични дози, дротаверинът не влияе върху способността за шофиране или извършване на работа, която изисква повишено внимание. Ако възникнат някакви нежелани реакции, проблемът с шофирането и работата с машини изисква индивидуално разглеждане. Ако се появи замайване след приема на лекарството, трябва да избягвате да се занимавате с потенциално опасни дейности, като шофиране или работа с машини.

Форма за освобождаване

Таблетки 40 мг.

6, 10 или 20 таблетки в PVC/алуминиев блистер.

1, 2, 4 или 5 блистера по 6 таблетки с инструкции за употреба в картонена кутия.

3 блистера по 10 таблетки с инструкции за употреба в картонена кутия.

1 блистер от 20 таблетки с инструкции за употреба в картонена кутия.

10 таблетки в блистер Алуминий/Алуминий (ламиниран с полимер).

2 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.

60 или 64 таблетки в полипропиленова бутилка с полиетиленова запушалка,

оборудван с дозатор за парчета.

100 таблетки в полипропиленова бутилка с полиетиленова запушалка.

1 бутилка с инструкции за употреба в картонена кутия.

Най-доброто преди среща

За таблетки в алуминиеви/алуминиеви блистери: 5 години. За таблетки в PVC/алуминиеви блистери: 3 години.

За таблетки в бутилки: 5 години.

Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за съхранение

За таблетки в Алуминий/Алуминиеви блистери: съхранявайте при температура не по-висока от 30 °C.

За таблетки в PVC/алуминиеви блистери: съхранявайте при температура не по-висока от 25 °C. За таблетки във флакони: съхранявайте на защитено от светлина място при температура от 15°C до 25°C. Да се пази далеч от деца.

Условия за отпускане от аптеките

Без рецепта

производител
Hinoin Pharmaceutical and Chemical Products Plant JSC, Унгария ул. Levay 5,2112 Veresedház, Унгария.

Жалбите на потребителите трябва да се изпращат на следния адрес в Русия:

115035, Москва, ул. Sadovnicheskaya, 82, сграда 2.

фармакологичен ефект

Спазмолитично средство, производно на изохинолин. Има мощен спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура поради инхибиране на ензима PDE. Ензимът PDE е необходим за хидролизата на cAMP до AMP. Инхибирането на PDE води до повишаване на концентрацията на сАМР, което задейства следната каскадна реакция: високите концентрации на сАМР активират сАМР-зависимото фосфорилиране на киназата на леката верига на миозина (MLCK). Фосфорилирането на MLCK води до намаляване на афинитета му към комплекса Ca 2+ -калмодулин, в резултат на което инактивираната форма на MLCK поддържа мускулна релаксация. В допълнение, cAMP повлиява цитозолната концентрация на Ca 2+ йон чрез стимулиране на транспорта на Ca 2+ в извънклетъчното пространство и саркоплазмения ретикулум. Този ефект на понижаване на концентрацията на Ca 2+ йони на дротаверин чрез сАМР обяснява антагонистичния ефект на дротаверин по отношение на Ca 2+.

In vitro дротаверинът инхибира изоензима PDE4, без да инхибира изоензимите PDE3 и PDE5. Следователно ефективността на дротаверин зависи от концентрацията на PDE4 в тъканите (съдържанието на PDE4 в различните тъкани варира). PDE4 е най-важен за потискане на контрактилната активност на гладките мускули и следователно селективното инхибиране на PDE4 може да бъде полезно за лечението на хиперкинетични дискинезии и различни заболявания, придружени от спастично състояние на стомашно-чревния тракт.

Хидролизата на сАМР в миокарда и съдовата гладка мускулатура се осъществява главно с помощта на PDE3 изоензима, което обяснява факта, че с висока спазмолитична активност дротаверинът няма сериозни странични ефекти върху сърцето и кръвоносните съдове и няма изразени ефекти върху сърдечно-съдовата система. система.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение дротаверин се абсорбира бързо и напълно. След метаболизиране при първо преминаване 65% от приложената доза дротаверин навлиза в системното кръвообращение. Cmax в кръвната плазма се достига за 45-60 минути.

Разпределение

In vitro дротаверинът се свързва във висока степен с плазмените протеини (95-98%), особено албумин, β- и γ-глобулини.

Дротаверинът се разпределя равномерно в тъканите и прониква в гладкомускулните клетки. Не прониква през BBB. Дротаверинът и/или неговите метаболити могат леко да проникнат през плацентарната бариера.

Метаболизъм

Премахване

При хора е използван двукамерен математически модел за оценка на фармакокинетиката на дротаверин. Крайният T1/2 на плазмената радиоактивност е 16 часа.

В рамките на 72 часа дротаверинът се елиминира почти напълно от тялото. Повече от 50% от дротаверин се екскретира чрез бъбреците и около 30% през червата (екскреция в жлъчката). Дротаверин се екскретира главно под формата на метаболити; непроменен дротаверин не се открива в урината.

Показания

- спазми на гладката мускулатура при заболявания на жлъчните пътища: холецистолитиаза, холангиолитиаза, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит;

- спазми на гладката мускулатура на отделителната система: нефролитиаза, уретролитиаза, пиелит, цистит, спазми на пикочния мехур; тенезъм на пикочния мехур (парентерален).

Като адювантна терапия:

- при спазми на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, спазми на кардията и пилора, ентерит, колит, спастичен колит със запек и синдром на раздразнените черва с метеоризъм след изключване на заболявания, проявяващи се с "остър" синдром на корема (апендицит, перитонит, перфорация на язва, остър панкреатит);

- тензионно главоболие (за перорално приложение);

- дисменорея.

Когато се използва като адювант, лекарството се прилага парентерално, ако не е възможно да се използват таблетки.

Дозов режим

Клинични проучвания с дротаверин, включващи децане е извършено.

Ако се предписва лекарството No-shpa ®, максималната дневна доза, когато се приема перорално за деца в на възраст от 6 до 12 годиние 80 мг (разделени на 2 приема), за деца над 12 години- 160 mg (разделени на 2-4 приема).

Продължителност на лечението без консултация с лекар

Метод за оценка на ефективността

Ако пациентът може лесно самостоятелно да диагностицира симптомите на своето заболяване, защото... Те са му добре познати, тогава ефективността на лечението, а именно изчезването на болката, също се оценява лесно от пациента. Ако в рамките на няколко часа след приема на лекарството в максималната единична доза има умерено намаляване на болката или липса на намаляване на болката, или ако болката не намалява значително след приемане на максималната дневна доза, се препоръчва да се консултирате с лекар.

При използване на бутилка с полиетиленова запушалка, оборудвана с дозатор за парчета: Преди употреба отстранете защитната лента от горната част на бутилката и стикера от дъното на бутилката. Поставете бутилката в дланта си, така че отворът за дозиране на дъното да не опира в дланта ви. След това натиснете горната част на бутилката, за да накарате една таблетка да падне от отвора за дозиране в долната част.

Страничен ефект

По-долу са нежеланите реакции, наблюдавани в клинични проучвания, разделени по органни системи, като се посочва честотата на тяхната поява в съответствие със следните степени: много чести (≥10%), чести (≥1%,<10), нечастые (≥0.1%, <1%), редкие (≥0.01%, <0.1%), очень редкие, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

От страна на сърдечно-съдовата система:редки - повишен сърдечен ритъм, понижено кръвно налягане.

От нервната система:редки - главоболие, световъртеж, безсъние.

От стомашно-чревния тракт:редки - гадене, запек.

От страна на имунната система:редки - алергични реакции (ангиоедем, уртикария, сърбеж, обрив); неизвестна честота - съобщава се за фатален и нефатален анафилактичен шок.

Местни реакции:редки - реакции на мястото на инжектиране.

Противопоказания за употреба

- тежка бъбречна недостатъчност;

- тежка чернодробна недостатъчност;

- тежка сърдечна недостатъчност (синдром на нисък сърдечен дебит);

- деца под 6 години (за таблетки);

- детска възраст (за парентерално приложение, тъй като не са провеждани клинични проучвания при деца);

- период на кърмене (няма клинични данни);

- рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (за таблетки, поради наличието на лактоза в техния състав);

- свръхчувствителност към компонентите на лекарството;

- свръхчувствителност към натриев дисулфит (за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение).

СЪС Вниманиелекарството се използва при артериална хипотония (поради риск от колапс), по време на бременност; при деца (за таблетки).

Употреба по време на бременност и кърмене

Както показват проучванията на репродуктивната функция при животни и ретроспективните данни за клиничната употреба на дротаверин, употребата на дротаверин по време на бременност не е имала нито тератогенни, нито ембриотоксични ефекти. Въпреки това, когато се предписва дротаверин на бременни жени, трябва да се подхожда с повишено внимание и да се използва само в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода, докато се предписва инжекционната лекарствена форма на лекарството No-shpa ® при бременни жени трябва да се избягва.

Лекарството не трябва да се използва по време на раждане (потенциален риск от развитие на следродилно атонично кървене).

Поради липсата на необходимите клинични данни не се препоръчва предписването на лекарството по време на кърмене.

Употреба при деца

Парентералното приложение при деца е противопоказано.

Приемането на лекарството през устата е противопоказано при деца под 6-годишна възраст.

Предозиране

Предозирането с дротаверин се свързва с нарушения на сърдечния ритъм и проводимост, включително пълен бедрен блок и сърдечен арест, което може да бъде фатално.

Лечение:в случай на предозиране пациентите трябва да бъдат под лекарско наблюдение. Ако е необходимо, трябва да се проведе симптоматично лечение, насочено към поддържане на основните функции на тялото, включително изкуствено предизвикване на повръщане или стомашна промивка.

Лекарствени взаимодействия

PDE инхибитори като папаверин намаляват антипаркинсоновия ефект на леводопа. Когато No-shpa ® се предписва едновременно с леводопа, ригидността и треморът могат да се увеличат.

При едновременната употреба на дротаверин с други спазмолитици, включително m-антихолинергици, се наблюдава взаимно усилване на спазмолитичния ефект.

Дротаверин за IM и IV приложение повишава артериалната хипотония, причинена от трициклични антидепресанти, хинидин и прокаинамид.

Дротаверин за IM и IV приложение намалява спазмогенната активност на морфина.

Фенобарбиталът подобрява спазмолитичния ефект на дротаверин.

Дротаверин се свързва значително с плазмените протеини, главно албумин, β- и γ-глобулини. Няма данни за взаимодействието на дротаверин с лекарства, които са значително свързани с плазмените протеини. Въпреки това можем да приемем възможността за тяхното взаимодействие с дротаверин на ниво свързване с плазмените протеини - изместването на едно от лекарствата от другото от местата на свързване и повишаване на концентрацията на свободната фракция в кръвта на лекарство с по-слабо свързване с протеини. Това хипотетично може да увеличи риска от фармакодинамични и/или токсични странични ефекти на това лекарство.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството под формата на таблетки е одобрено за употреба като продукт без рецепта.

Лекарството под формата на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Таблетките в PVC/алуминиеви блистери трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 25°C. Срок на годност - 3 години.

Таблетките в алуминиеви/алуминиеви блистери трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 30°C. Срок на годност - 5 години.

Таблетките в полипропиленови бутилки и разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение трябва да се съхраняват на защитено от светлина място при температура от 15° до 25°C. Срок на годност - 5 години.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Употреба при чернодробна дисфункция

Употребата е противопоказана при тежка чернодробна недостатъчност.

Употреба при бъбречно увреждане

Употребата е противопоказана при тежка бъбречна недостатъчност.

специални инструкции

Таблетките от 40 mg съдържат 52 mg лактоза, в резултат на което са възможни оплаквания от страна на храносмилателната система при пациенти с непоносимост към лактоза. Тази форма не е предназначена за пациенти с лактазен дефицит, галактоземия или синдром на нарушена абсорбция на глюкоза/галактоза.

Разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение съдържа натриев бисулфит, който може да причини алергични реакции, включително анафилактични и бронхоспазъм, при чувствителни индивиди (особено при лица с бронхиална астма или анамнеза за алергични реакции). В случай на свръхчувствителност към натриев метабисулфит трябва да се избягва парентералното приложение на лекарството.

При интравенозно приложение на лекарството при пациенти с ниско кръвно налягане, пациентът трябва да бъде в хоризонтално положение поради риск от колапс.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Когато се приема перорално в терапевтични дози, дротаверинът не влияе върху способността за шофиране на превозни средства или извършване на работа, която изисква повишена концентрация.

Ако възникнат някакви нежелани реакции, проблемът с шофирането и работата с машини изисква индивидуално разглеждане. Ако се появи замайване след приема на лекарството, трябва да избягвате да се занимавате с потенциално опасни дейности, като шофиране на превозни средства и работа с машини.

След парентерално приложение на лекарството се препоръчва да се въздържате от шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване:

Таблетки 6, 10 бр. - PVC/алуминиеви блистери (1, 2, 3, 4, 5) - картонени опаковки.

Таблетки 60, 100 бр. - полипропиленови бутилки (1) с полиетиленова запушалка, оборудвани с дозатор за парчета - картонени опаковки.

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 2 ml - тъмни стъклени ампули (5) - контурни пластмасови клетъчни опаковки (1, 5) - картонени опаковки.

Съединение:

Една таблетка съдържа

Активно вещество:дротаверин хидрохлорид 40 mg

Помощни вещества:магнезиев стеарат - 3 mg; талк - 4 mg; повидон - 6 mg; царевично нишесте - 35 mg; лактоза монохидрат - 52 mg.

Една ампула разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение съдържа

Активно вещество:дротаверин хидрохлорид 40 mg

Помощни вещества:натриев дисулфит (натриев метабисулфит) - 2 mg, етанол 96% - 132 mg, вода за инжекции - до 2 ml.

Описание:

Инжекция:прозрачна течност със зеленикаво-жълт цвят.

Хапчета:кръгла, двойно изпъкнала, жълта, със зеленикав или оранжев оттенък, с гравирано „спа“ от едната страна.

Фармакотерапевтична група:

Органотропни агенти

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика

Миотропно спазмолитично, изохинолиново производно. Има мощен спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура поради инхибиране на ензима PDE. Ензимът PDE е необходим за хидролизата на cAMP до AMP. Инхибирането на PDE води до повишаване на концентрацията на сАМР, което задейства следната каскадна реакция: високите концентрации на сАМР активират сАМР-зависимото фосфорилиране на киназата на леката верига на миозина (MLCK). Фосфорилирането на MLCK води до намаляване на афинитета му към комплекса Ca 2+ -калмодулин, в резултат на което инактивираната форма на MLCK поддържа мускулна релаксация. В допълнение, cAMP повлиява цитозолната концентрация на Ca 2+ йон чрез стимулиране на транспорта на Ca 2+ в извънклетъчното пространство и саркоплазмения ретикулум. Този ефект на понижаване на концентрацията на Ca 2+ йони на дротаверин чрез сАМР обяснява антагонистичния ефект на дротаверин по отношение на Ca 2+.

Фармакокинетика

Абсорбция.След перорално приложение дротаверин се абсорбира бързо и напълно. След метаболизиране при първо преминаване 65% от приложената доза дротаверин навлиза в системното кръвообращение. Cmax в плазмата се достига за 45-60 минути.

Разпределение. Инвитродротаверин има високо свързване с плазмените протеини (95-98%), особено албумин, γ и β-глобулини.

Дротаверинът се разпределя равномерно в тъканите и прониква в гладкомускулните клетки. Не прониква през BBB. Дротаверин и/или неговите метаболити могат леко да проникнат през плацентарната бариера.

Метаболизъм.При хората дротаверинът се метаболизира почти напълно в черния дроб чрез О-дезетилиране. Неговите метаболити бързо се свързват с глюкуроновата киселина. Основният метаболит е 4"-дезетилдротаверин, в допълнение към който са идентифицирани 6-дезетилдротаверин и 4"-дезетилдротавералдин.

Екскреция.При хора е използван двукамерен математически модел за оценка на фармакокинетиката на дротаверин. Крайният T1/2 на плазмената радиоактивност е 16 часа.

Показания за употреба:

Спазми на гладката мускулатура при заболявания на жлъчните пътища: холецистолитиаза, холангиолитиаза, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит;

Спазми на гладката мускулатура на отделителната система: нефролитиаза, уретролитиаза, пиелит, цистит, спазми на пикочния мехур;

Като адювантна терапия:

При спазми на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, спазми на кардията и пилора, ентерит, колит, спастичен колит със запек и синдром на раздразнените черва с метеоризъм след изключване на заболявания, проявяващи се с "остър корем" синдром (апендицит, перитонит, перфорационни язви, остър панкреатит);

Главоболие от напрежение (за перорално приложение);

Алгодисменорея.

Отнася се за заболявания:

Противопоказания:

Лекарството не трябва да се използва, ако е налице някое от изброените по-долу състояния:

Тежка бъбречна недостатъчност;

Тежка чернодробна недостатъчност;

Тежка сърдечна недостатъчност (синдром на нисък сърдечен дебит);

Деца под 6-годишна възраст (за таблетки);

Детска възраст (за парентерално приложение, тъй като не са провеждани клинични проучвания при деца);

Период на кърмене (няма клинични данни);

Рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (за таблетки, поради наличието на лактоза в техния състав);

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството;

Свръхчувствителност към натриев дисулфит (за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение).

СЪС Внимание:лекарството се използва при артериална хипотония (поради риск от колапс), по време на бременност; при деца (за таблетки).

Начин на употреба и дозировка:

Средната дневна доза за интрамускулно приложение при възрастни е 40-240 mg (разделена на 1-3 приема/ден). При остри колики (бъбречни или жлъчни) лекарството се прилага интравенозно бавно в доза от 40-80 mg (продължителност на приложението е приблизително 30 секунди).

Не са провеждани клинични проучвания с употребата на дротаверин при деца.

При предписване на лекарството No-shpa максималната дневна доза, когато се приема перорално за деца на възраст от 6 до 12 години, е 80 mg в 2 разделени дози, за тези над 12 години - 160 mg в 2-4 разделени дози.

Продължителност на лечението без консултация с лекар:

Метод за оценка на ефективността:

Страничен ефект:

Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (≥10%), често (≥1%,<10); нечасто (≥ 0.1%, < 1%); редко (≥ 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя.

От страна на сърдечно-съдовата система:рядко - ускорен пулс, понижено кръвно налягане.

От нервната система:рядко - главоболие, световъртеж, безсъние.

От храносмилателната система:рядко - гадене, запек.

Алергични реакции:рядко - сърбеж, обрив, уртикария, ангиоедем.

Местни реакции:рядко - реакции на мястото на инжектиране.

Предозиране:

Няма данни за предозиране на лекарството No-shpa.

Лечение:в случай на предозиране пациентите трябва да бъдат под лекарско наблюдение. Ако лекарството наскоро е било прието през устата, можете изкуствено да предизвикате повръщане или да промиете стомаха. Ако е необходимо, трябва да се проведе симптоматично лечение, насочено към поддържане на основните функции на тялото.

Употреба по време на бременност и кърмене:

По време на бременност лекарството трябва да се използва с повишено внимание и само в случаите, когато потенциалната полза от лечението за майката надвишава възможния риск за плода.

Поради липсата на необходимите клинични данни, лекарството е противопоказано по време на кърмене (кърмене).

Взаимодействие с други лекарства:

Когато се използва едновременно с дротаверин, спазмолитичният ефект на папаверин, бендазол и други спазмолитици, включително m-антихолинергици, се засилва взаимно.

Но-шпа повишава артериалната хипотония, причинена от трициклични антидепресанти, хинидин и прокаинамид.

Но-шпа намалява спазмогенната активност на морфина.

Фенобарбиталът подобрява спазмолитичния ефект на дротаверин.

Специални инструкции и предпазни мерки:

Таблетките съдържат 52 mg лактоза, поради което са възможни оплаквания от страна на храносмилателната система при пациенти с непоносимост към лактоза. Поради това лекарството под формата на таблетки не се предписва на пациенти с лактазна недостатъчност, галактоземия или синдром на нарушена абсорбция на глюкоза / галактоза.

Условия за съхранение:

Таблетките в алуминиеви/алуминиеви блистери трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 30°C.

Таблетките в PVC/алуминиеви блистери трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 25°C.

Таблетките в бутилки и разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение трябва да се съхраняват на защитено от светлина място при температура от 15 ° до 25 ° C.

Най-доброто преди среща:

Таблетки в алуминиеви/алуминиеви блистери, таблетки в бутилки и разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение - 5 години. Таблетки в PVC/алуминиеви блистери - 3 години.

Лекарство, което има вазодилататор, спазмолитичен и хипотензивен ефект.

Правилата за промишлено производство на лекарството дротаверин са разработени през 1961 г. в Унгария, неговите автори са изследователската група на фармацевтичния завод "Хиноин". Заводът произвежда най-популярното болкоуспокояващо - папаверин, повече от 100 години.

В хода на редовни работни проучвания беше открито вещество, което значително превъзхождаше папаверина по отношение на ефикасност и удължаване на ефекта. Наречено дротаверин, това вещество става активен компонент на новия миотропен спазмолитик no-spa (преведено от латински като „без спазъм“).

Лекарството NO-SPA е патентовано през 1962 г., а през 1970 г. създателите му получават държавна награда. В момента Hinoin е част от фармацевтичната компания Sanofi-Sintelabo, следователно търговската марка NO-SPA, сертифицирана в много страни по света, принадлежи на тази компания.

Заводът Хиноин подготвя самостоятелно суровини за производство; оборудването на завода отговаря на изискванията на европейските стандарти за качество.

Високият профил на безопасност и постоянно високото качество на оригиналното лекарство се потвърждават от клинични и постмаркетингови проучвания. Мониторингът на безопасността е извършен между 1964 и 1998 г.

Анализът, който включва резултати от 37 групови клинични изпитвания, оценява ефективността и страничните ефекти на лекарството. Наред с висока ефективност и безопасност, лекарството се характеризира с рентабилност при продължителна употреба.

Благодарение на комбинацията от такива предимства, лекарството уверено заема лидерството сред спазмолитиците без рецепта от появата си на фармацевтичните пазари в света.

Според статистиката, предоставена от маркетинговата компания "Бизнес Кредит", в групата лекарства за лечение на заболявания, придружени от хипертонус на гладката мускулатура, NO-SPA от много години заема първо място по отношение на търсенето като лекарство с универсален спектър на действие.

Инструкции за употреба

Клинико-фармакологична група: Миотропен спазмолитик.

Латинско име: No-Spa.

Търговско наименование (име на лекарството, определено от разработчика): NO-SHPA.

Международно непатентовано наименование: Drotaverine.

Код съгласно Анатомо-терапевтично-химичната класификация (ATC): A03A D02.

Активна съставка: дротаверин (Drotaverinum), производно на хетероцикличното органично съединение изохинолин.

Химична формула: 1-(3,4-диетоксибензилиден)-6,7-диетокси-1,2,3,4-тетрахидроизохинолин хидрохлорид.

Брутна формула: C 24 H 31 NO 4

Формуляри за освобождаване

Хапчета. Двойно изпъкнали таблетки с оранжев или зелен оттенък и едностранно гравиране "спа". Една таблетка съдържа 40 mg дротаверин хидрохлорид. Допълнителни (спомагателни) вещества: поливинилпиролидон, талк, магнезиев стеарат, нишесте, лактоза. Видове опаковки:

Алуминиеви или алуминиево-поливинилхлоридни блистери по 6, 20 или 24 таблетки;

полипропиленови бутилки от 60 или 100 таблетки.

Разтвор за интравенозни и интрамускулни инжекции. Ампули от хидролитичен клас с вместимост 2 ml от тъмно стъкло с отпечатана точка на счупване. 1 ml от разтвора съдържа 20 mg дротаверин хидрохлорид. Помощни вещества са: натриев метабисулфит, 96% етилов алкохол, вода за инжекции.

фармакологичен ефект

По отношение на фармакологичните свойства No-Shpa е близо до папаверин, но има по-дълъг и по-силен ефект. Инхибира навлизането на Ca2+ в гладкомускулните клетки, разширява кръвоносните съдове и има мощен спазмолитичен ефект при спазми както от неврогенен, така и от мускулен произход.

Механизмът на биодействие се основава на способността на дротоверин да намалява активността на ензима PDE4. Това селективно инхибиране позволява лекарството да се използва за лечение на заболявания, придружени от спазми на стомашно-чревния тракт, пикочно-половата система и жлъчните пътища.

Същият този фактор осигурява минимални странични ефекти от сърдечно-съдовата система, тъй като друг представител на групата на фосфодиестеразата, PDE3, е отговорен за устойчивостта на миокарда към исхемия.

Може да се използва като спазмолитик, когато не могат да се използват други лекарства, които намаляват тонуса на гладката мускулатура (например, m-антихолинергичните лекарства са противопоказани при глаукома и хипертрофия на простатата). No-Spa не прониква в централната нервна система и не засяга автономната нервна система, не маскира симптома на "остър корем". Толерантност към действието на лекарството не възниква.

Фармакологична кинетика

В сравнение с други миотропни спазмолитици, NO-SPA действа доста меко върху тялото и се абсорбира добре от него. Лекарството проявява своя ефект 3-5 минути след интрамускулно приложение, 2-4 минути. след интравенозно приложение и след 10-12 минути. след приема на хапчето.

Максимален ефект се постига след 30 минути; около 65% от приетата през устата доза навлиза в кръвоносната система. Лекарството се разпределя сравнително равномерно в тъканите и леко прониква в кръвта на плода през хистохематичната бариера.

Дротаверинът се разгражда почти напълно в черния дроб и се екскретира от тялото в рамките на 72 часа. Повече от 50% от метаболитите се отстраняват през бъбреците, около 30% през стомашно-чревния тракт. Лекарството няма кумулативни свойства.

Показания за употреба и режим на дозиране

No-Shpa е показан за:

заболявания на жлъчните пътища (холецистит, папилит, дискинезия на жлъчния мехур, холангит и др.);
заболявания на пикочните пътища, придружени от спазми на гладката мускулатура (цистит, пиелит, нефролитиаза, тенезъм на пикочния мехур и др.);
спастичен запек;
синдром на раздразнените черва, придружен от болка и качествени и количествени промени в изпражненията;
спазъм на фаринкса на матката по време на раждане;
повишен тонус на матката по време на бременност;
болка поради дисменорея;
тензионно главоболие („главоболие от напрежение“);
пристъпи на хемикрания (мигрена);
хипертонична криза за понижаване на кръвното налягане;
облитериращ ендартериит за подобряване на кръвоснабдяването на исхемичните зони;
като адювантна терапия при стомашно-чревни заболявания (гастрит, ентерит, колит, пептична язва)
провеждане на инструментални изследвания и холецистография.

За възрастни максималната единична доза от лекарството е 80 mg. Препоръчителна дневна доза:

за възрастни 120-240 mg,
за деца над 12 години 160 mg,
за деца от 6 до 12 години 80 mg,
за деца на възраст от 1 до 6 години не повече от 120 mg.

Дневната доза за деца под 12-годишна възраст се разделя на 4-5 приема, за хора от останалите възрастови групи на 2-4 приема.

Ако, когато приемате No-Shpa без лекарско предписание, симптомите на спазъм или болка не изчезнат в рамките на 2 дни, лекарството не трябва да продължава. Необходимо е да се консултирате с лекар за изясняване на диагнозата и правилния избор на лекарството.

Противопоказания

свръхчувствителност към дротаверин или някое помощно вещество, включено в състава на лекарството NO-SPA,
генетично обусловена непоносимост към галактоза (синдром на малабсорбция);
тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност;
тежка сърдечна недостатъчност;

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание по време на артериална хипотония, бременност и кърмене. Не се препоръчва интрамускулно и интравенозно приложение на лекарството при деца под 18 години.

Странични ефекти

Безспорното предимство на лекарството е минималният брой странични ефекти. Лекарството се използва в клиничната практика от 1961 г. и през това време не е регистриран нито един случай на сериозна нежелана реакция. Днес това е един от най-добрите показатели за лекарства от групата на миотропните спазмолитици.
В 0,9% от случаите на употреба на наркотици са отбелязани следните нежелани реакции:

нарушения на нервната система под формата на главоболие, безсъние, замаяност;
стомашно-чревни нарушения - запек, гадене;
сърдечно-съдови нарушения - ускорен пулс, умерена хипотония (особено при интравенозно приложение), усещане за топлина, повишено изпотяване;
алергични кожни реакции под формата на сърбеж, уртикария или ангиоедем.

Предозиране

Значителното предозиране на дротаверин може да причини парализа на дихателния център, аритмия или сериозни нарушения на сърдечната проводимост, до пълна блокада на разклоненията и сърдечен арест.

Ако се подозира предозиране, пациентът трябва да бъде оставен под лекарско наблюдение и, ако е необходимо, изкуствено да се предизвика повръщане, да се извърши стомашна промивка и симптоматично лечение, насочено към възстановяване на нарушените функции на тялото.

Взаимодействие на лекарството с други лекарства

Едновременната употреба с други спазмолитици, включително m-антихолинергици, взаимно засилва техния ефект. Фенобарбиталът също така засилва неговия спазмолитичен ефект.

NO-SPA не предизвиква странични ефекти, когато се използва едновременно с аналгетици (парацетамол, ибупрофен, ацетилсалицилова киселина, диклофенак). Това позволява, ако е необходимо, да се проведе комбинирана терапия, съчетаваща вазодилататорен ефект с аналгетик.

No-Spa, приложен интрамускулно или интравенозно, намалява активността на морфина. Необходимо е внимателно да се комбинира леводопа с антипаркинсоново лекарство, тъй като при едновременна употреба ефектът на последното намалява и в резултат на това пациентът изпитва повишена ригидност и тремор.

Дротаверин активно се свързва с β- и γ-глобулиновите протеини и албумина. Има възможност за взаимодействие на No-Shpa с други лекарства, които взаимодействат с плазмените протеини. Когато се приема заедно, по-силното лекарство може да измести лекарството с по-слаба връзка, повишавайки нивото му в кръвта и увеличавайки риска от странични ефекти.

Предпазни мерки при приема на лекарството

При интравенозно и интрамускулно приложение трябва да се има предвид, че инжекционните разтвори съдържат натриев метабисулфит, който може да причини алергични реакции. Натриевият пиросулфид се включва в лекарствата като помощно вещество, а при хора с алергични заболявания или астма може да провокира бронхоспазъм или анафилактични симптоми.

При интравенозно приложение на лекарството при пациенти с хипотония, пациентът трябва да се постави в хоризонтално положение и периодично да се проследява кръвното налягане поради риск от ангиогенен колапс.

Тъй като употребата може да причини краткотрайно замаяност или спад на кръвното налягане, през първия период на приемане на лекарството не се препоръчва да шофирате превозни средства или да се занимавате с други потенциално опасни видове работа, които изискват бърза физическа реакция и повишено внимание. Не всеки изпитва такава нежелана реакция, така че степента на ограничения във всеки случай зависи от индивидуалните характеристики на тялото на пациента.

Таблетките трябва да се предписват с повишено внимание на пациенти, страдащи от непоносимост към лактоза, тъй като приемането на лекарството може да причини стомашно-чревни нарушения при тях.

При внезапно спиране на приема може да възникне типичен за бързодействащите лекарства „синдром на отнемане“, изразяващ се в обостряне на основното заболяване. Поради това се препоръчва постепенно спиране на лекарството.

В контекста на съвместимостта с алкохола трябва да се отбележи, че алкохолът значително намалява мускулния тонус, нарушавайки ефекта на активното вещество No-Shpa - дротаверин.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарствата под формата на таблетки се предлагат без рецепта в много страни. Лекарствата под формата на разтвори за интравенозни и интрамускулни инжекции се предлагат с рецепта.

Поради високата си безопасност и минималните странични ефекти, няма забрана за употребата на лекарството на законодателно ниво.

В някои страни, например Великобритания и Германия, Н О-SH пу забраненПредписва се на жени през втория и третия триместър на бременността поради риск от преждевременно раждане. Тези страни също ограничават употребата на лекарството от кърмещи майки. Причината е липсата на достатъчен брой клинични проучвания.

Условия и срокове на съхранение

Таблетките в блистери трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 25-30 ° C. Срокът на годност на таблетките, в зависимост от вида на блистера, е от 3 до 5 години.

Таблетките, опаковани в полипропиленови бутилки, както и разтворите, предназначени за интравенозни и интрамускулни инжекции, трябва да се съхраняват на защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C. Срокът на годност на такива лекарства е 5 години.

Аналози

Генеричните лекарства или аналози на no-shpa са лекарства, регистрирани от производителя под собствено име и търговско наименование, но със същата активна съставка като в оригиналното лекарство.

Генериците могат да бъдат по-ниски от оригинала по ефективност поради разликите в производствената технология и използването на различни ексципиенти. Известни синоними, в които активната съставка е дротаверин:

Дроспа Форте,
Но-Шпа Форте,
Пле-Спа,
Нохшаверин,
Дротаверин Форте,
Дротаверин-Дарница,
Дротаверин хидрохлорид,
Дротаверин,
спазоверин,
спазмол,
Спасмонет,
No-H-Sha Forte,
Не-Х-Ша,
Спаковин,
Нош сутиен,
дротаверин-елара,
Дротаверин-FPO,
Дротаверин-UBF,
Дротаверин-STI,
Дротаверин-MIC,
Дротаверин-KMP
Дротаверин-АКОС
биоспа,
Беспа.

Аналози и техните сравнителни характеристики

Аналозите на лекарството се използват за лечение на същите заболявания като оригиналното лекарство, но са създадени на базата на други активни съставки. Аналозите могат да имат различни фармакологични свойства и странични ефекти, да се различават по фармакокинетика и терапевтичен ефект.

Най-известните аналози на No-Shpa включват група миотропни спазмолитици, активната съставка в които е папаверин.

Папаверин хидрохлорид,
Папаверин,
Папаверин MS,
Папаверин буфус.

Тези лекарства са най-близки по фармакологични свойства и са популярни в страните от ОНД поради ниската си цена. Въпреки това, селективността на действието на оригиналното лекарство върху гладката мускулатура е 5 пъти по-висока от тази на лекарствата с папаверин.

Заместители на No-Shpa също са:

папазол (активни съставки папаверин + бендазол);
необутин и тримедат (активна съставка тримебутин);
Ниаспам, дуспаталин, спарекс, мебеверин хидрохлорид (активна съставка мебеверин).

Тези лекарства са по-ниски по гъвкавост в техния спектър на действие. Така мебеверинът и тримепбутинът имат слаб спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура на пикочните пътища и матката.

Предимствата на аналога на мебеверин включват липсата на странични ефекти като тахикардия, сухота в устата, нарушения на изпражненията и задържане на урина, докато оригиналното лекарство има тези странични ефекти.

Производители

В момента NO-Shpu се произвежда от:

Хиноин (фармацевтична компания "Sanofi-Sintelabo", Унгария);
Държавен изследователски център Ниопик (Русия);
Moskhimfarmpreparaty im. НА. Семашко (Русия);
Хемофарм Д.Д. (Югославия);
Torrent Pharmaceuticals (Индия).

Регистрация на лекарството и разрешение за употребата му

Въпросите на общото регулиране на употребата на лекарства се разглеждат от организация, определена от федералното законодателство на държавата. В страните-членки на ЕС процедурите, свързани с получаване на одобрение за освобождаване и употреба на лекарствени продукти, се извършват от ръководителите на агенциите по лекарствата.

Продажбата на лекарствен продукт в дадена страна се регулира от Федералния закон „За обращението на лекарствата“. След получаване на удостоверение - разрешителен документ за употреба на лекарство на територията на страната, лекарствата трябва да бъдат:

регистрирани в съответния орган (в Русия това е Росздравнадзор, в Беларус - специална комисия към Министерството на здравеопазването на Република Беларус, в Украйна - Държавният експертен център на Министерството на здравеопазването);
е включен в Държавния регистър на лекарствата.

Международната дата на първа регистрация (IBD - International Birth Date) на No-Shpa е датата на получаване през 1961 г. на сертификат за лекарството от фармацевтичната компания "Hinoin". В Русия No-Shpa последно е регистриран на 23 юли. 2010 г. Удостоверение за регистрация номер P N011854/02 е издадено въз основа на заповед на Министерството на здравеопазването и медицинската промишленост на Руската федерация.

В Украйна лекарството No-Shpa е произведено от фармацевтична компания ГТОВ "Л-Фарма".Въпреки това, поради доказания факт на фалшификациясерия 2V279 лекарство (40 mg таблетки)продажбата и използването на No-Shpa от този производител беше забранено. Основа – РЗаповед на Държавната служба на Украйна по лекарствата № 3054-1.3/2.1/17-14 от 17 февруари 2014 г.