Как да приемате противозачатъчни хапчета за отслабване. Комбинирани контрацептиви: тънкости на употреба Препарати, съдържащи естрадиол дроспиренон

Дроспиренонът е хормонално вещество и се използва като активен контрацептив в контрацептивните лекарства. Съединението има и някои противопоказания, които трябва да се вземат предвид при използването на този хормон.

Свойства на дроспиренон

Хормонът дроспиренон е производно на спиринолактона от групата на естрогена, гестогена. Веществото има следните положителни характеристики:

терапевтичен ефект при андроген-зависими патологии (различни видове себорея, акне);
премахване на излишната течност от тялото;
загуба на тегло поради отстраняването на излишните натриеви йони от тялото;
облекчаване на прекомерното подуване на млечната жлеза;
стабилизиране на високо кръвно налягане.

Дроспиренонът по своята същност потиска началото на овулацията, което го характеризира като ефективно средство срещу нежелана бременност. Но трябва да запомните, че трябва да приемате всякакви контрацептиви само по препоръка на квалифициран гинеколог!

Показания за употреба

Дроспиренонът има разнообразни показания за употреба, но се използва главно за лечение на хормонални нарушения от различен тип при жените. Основни цели на веществото:

комплексно лечение на остеопороза по време на менопаузата;
терапевтични мерки при остра менопауза при жени;
потискане на депресията, възстановяване на нощния режим при настъпване на менопаузата;
контрацептивни мерки за предотвратяване на бременност;
лечение на някои гинекологични заболявания.

Самостоятелната употреба на дроспиренон е забранена, тъй като веществото може да повлияе негативно на репродуктивната функция на жената, ако лекарството, съдържащо този хормон, се използва неправилно и в дозировката!

Противопоказания и странични ефекти на дроспиренон

Дроспиренон има редица ограничения за употреба, които са описани в списъка по-долу:

алергия към активното вещество;
тромбоза;
кървене от неуточнен тип;
тромбоемболизъм;
бременност;
период на кърмене;
дисфункция на черния дроб, бъбреците;
онкология на гениталните органи;
бронхиална астма;
високо кръвно налягане;
диабет;
епилепсия;
нарушения на кръвообращението.

Ако има противопоказания, описани по-горе, трябва напълно да изключите употребата на дроспиренон и да се консултирате с лекар за препоръка и избор на подходящо лекарство в чисто индивидуален случай.

Струва си да припомним, че почти всички хормонални лекарства се използват с повишено внимание в строго определени периоди и в предписаната доза!

Неконтролираното използване на хормона може да доведе до развитие на странични ефекти и отрицателни ефекти върху женската репродуктивна система. Възможните прояви след приема на веществото трябва да бъдат разгледани подробно:

Проучване на възможните странични ефекти и противопоказания на Drospirenone предполага, че употребата на хормона трябва да се предписва само в случаи на спешна нужда, а самолечението има отрицателни последици!

Препарати, съдържащи дроспиренон

Дроспиренон + Етинил естрадиол е комбинирана комбинация от хормони с активно контрацептивно действие. Механизмът на контрацептивния ефект е активното потискане на овулацията, промени в слузта на шийката на матката, лошо състояние на ендометриума, при което сперматозоидите не могат да се прикрепят към стените на вагината и да навлязат в маточната кухина.
Веществото също е относителен фактор за намаляване на болката по време на менструация и значително намалява развитието на обилно кървене през този период.

Дроспиренон + етинил естрадиол често се използват като съставни компоненти в лекарства от този вид. По-долу е дадена таблица на основните лекарства, съдържащи тези хормони.

Контрацептивните лекарства имат широк спектър от ефекти и области на приложение. Лекарствата от тази категория трябва да се използват само по препоръка на квалифициран специалист, който след пълен анализ на клиничната картина ще избере най-безопасното и подходящо лекарство!

Сравнителна характеристика на дроспиренон и гестоден

Дроспиренонът предотвратява симптомите на естрогените, които задържат натриевите йони в тялото. В този случай са типични симптоми като подуване на млечните жлези, наднормено тегло и менструални нередности.

Прогестогенът е аналог на нортестостерона по естеството на неговия ефект чрез потискане на производството на хормона прогестерон, който е отговорен за процеса на овулация. Ефективността на Gestogen позволява да се използва в малки дози. В същото време веществото практически няма ефект върху метаболизма и не предизвиква сериозни противопоказания.
Когато се сравняват двата хормона, могат да се направят следните заключения, че дроспиренон, когато се използва, причинява определени странични ефекти и действа за потискане на процеса на овулация в тялото на жената. Веществото е ефективно при лечението на различни патологични заболявания на репродуктивната система.

Gestogen има по-ефективни свойства и в същото време няма тежки странични ефекти. Веществото се използва широко като основен контрацептивен хормон в съответните таблетки от тази категория. Квалифициран гинеколог трябва да избере един или друг вид хормон след необходимите изследвания!

Употреба на дроспиренон при фиброиди

Фиброидите на матката се наричат доброкачествени образувания, които възникват в нейната кухина по редица специфични причини. Неправилното лечение или пълното му отсъствие заплашва с негативни последици под формата на онкологичен процес. Следователно тази патология изисква използването на ефективна терапия.

Ако говорим за употребата на дроспиренон за миома на матката, много мнения на лекари показват пълното изключване на контрацептивите по време на заболяването. Приемането на хормона може да причини анормален растеж на тумора и последващи необратими промени в тялото на жената.

Когато поставяте тази диагноза, най-добре е незабавно да спрете употребата на тези лекарства и да предупредите Вашия лекар за предишната им употреба, тъй като те могат да бъдат причината за патологията!

В заключение бих искал да подчертая важните точки на горната тема и да кажа, че хормонът дроспиренон представлява редица доста активни вещества, насочени към забавяне на процеса на образуване на овулация в тялото на жената, което потвърждава тяхната контрацептивна функция.

Но въпреки високата си ефективност, хормонът има голям брой противопоказания и странични ефекти, които трябва да се вземат предвид при приемането на лекарства, съдържащи това вещество. Важен аспект е използването на дроспиренон само според предписанието на лекуващия лекар в строго предписана доза! В крайна сметка здравето на жената е ключът към успешното раждане и по-нататъшното благополучие!

Препарати на базата на дроспиренон (дроспиренон) в комбинация с естрадиол се използват в хормонозаместителна терапия, като контрацептив и при лечение на андроген-зависими състояния (хирзутизъм, себорея, акне, себорея). Дроспиренон е основната активна съставка с антиандрогенна активност, която се предписва от гинеколозите при хирзутизъм. Търговски наименования на лекарства, съдържащи дроспиренон: Ярина/ Ярина, Джес/ Yaz, Simicia / Symicia, Dailla / Dailla, Midiana / Midiana, Dimia / Dimia, Leia, Anabella, Vidora (дроспиренон + етинил естрадиол), Анжелик/ Angeliq (дроспиренон + естрадиол хемихидрат).

Дроспиренонът е производно на 17α-спиролактон с прогестогенна, антиминералокортикоидна и антиандрогенна активност, вероятно няма естрогенна, андрогенна, глюкокортикостероидна и антиглюкокортикостероидна активност, не повлиява глюкозния толеранс и инсулиновата резистентност, което в комбинация с антиминералокортикоидно и антиандрогенно действие осигурява на дроспиренон биохимичен и фармакологичен профил, подобен на естествения прогестерон.

Антиандрогенната активност се дължи на два механизма: от една страна, лекарството намалява секрецията на тестостерон в надбъбречните жлези и яйчниците поради антигонадотропния си ефект, а от друга, се конкурира с андрогените за място върху техните рецептори. В същото време дроспиренонът не пречи на процеса на превръщане на свободния тестостерон в дехидротестостерон и по никакъв начин не повлиява активността на ензима 5α-редуктаза.

Подобно на ципротерон, лекарствата на основата на дроспиренон не трябва да се приемат в случай на надбъбречна недостатъчност поради антиминералокортикоидна активност. Въпреки това, за разлика от ципротерон, дроспиринонът има диуретичен ефект: чрез увеличаване на екскрецията на натрий и вода, лекарството може да предотврати повишаване на кръвното налягане, телесното тегло, подуване, чувствителност на млечните жлези и други симптоми, свързани със задържане на течности.

Ефективността на Yarina при лечението на хирзутизъм е наблюдавана в продължение на една година при 52 млади жени (25±6 години). Резултатите се оценяват веднъж на всеки 3-6-12 месеца с помощта на хормонални кръвни тестове (LH, FSH, андростендион, тестостерон, естрадиол, SHBG, DHEA-S; вземане на кръв на 3-6 дни от началото на кървенето). Резултати на снимката:

Виждаме, че по скалата на Ferriman-Galloway жените средно са станали наполовина по-малко космати. Хормоналният профил показва значително увеличение на SHBG (глобулин, свързващ половите хормони) и свързаното с това намаляване на свободния тестостерон. Останалите хормони остават практически непроменени. Авторите заключават, че използването на лекарства на базата на дроспиренон е обещаващо при лечението на хирзутизъм, тъй като в допълнение към намаляването на свободния тестостерон, лекарството помага за елиминирането на излишната течност и няма отрицателен ефект върху метаболизма, което е особено важно за. Въпреки това, авторите предупреждават за рисковете от тромбоемболия, свързани с приема на дроспиренон.

В друго проучване на 15 жени със СПКЯ, хормоналните промени в кръвта показват много по-значителни промени след започване на приема на таблетки Ярина. Виждаме, че в допълнение към увеличаването на глобулина, свързващ половите хормони (SHBG), кортизолът се увеличава значително, 17-OH-прогестеронът (17OHP) и дехидроепиандростерон сулфатът (DHEAS) намаляват, естрадиолът и андростендионът (A) намаляват. Тестовете за глюкозен толеранс не показват промени, но тенденция към повишаване на холестерола, триглицеридите и липопротеините с висока и ниска плътност.

Сляп експеримент в продължение на 12 месеца, включващ 91 жени, показа, че лекарствата на базата на дроспиринон и ципротерон са сходни по ефективност. Авторите на изследването обаче смятат, че поради техния диуретичен ефект (и следователно понижаване на кръвното налягане) контрацептивите, съдържащи дроспиринон, са за предпочитане. По-долу е дадена диаграма на спада в резултатите за окосмяване по скалата на Ferriman-Galloway в различни области на тялото:

Подобно на други хормонални заместители с прогестогенна активност, приемането на дроспиренон повишава риска от развитие на венозен тромбоемболизъм. Контролирани рандомизирани проучвания показват, че хормонозаместителната терапия повишава рисковете от следните заболявания: ендометриална хиперплазия или карцином, доброкачествени и злокачествени чернодробни тумори, холелитиаза, инсулт, панкреатит, жълтеница, маточно кървене и др. Контрацептивите не се използват при наличие на доброкачествени заболявания. или злокачествени тумори. За пълен списък на противопоказанията вижте

1,2-дихидроспироренон, (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3′,4′,6,6a,7,8,9,10,11, 12,13,14,15,15a,16-хексадекахидро-10,13-диметилспиро-циклопента[а]фенантрин-17,2'(5Н)-фуран]-3,5'(2Н)-дион))

Химични свойства

Дроспиренон - какво е това? Това вещество принадлежи към групата на оралните контрацептиви. Най-често се използва в комбинация с други хормони. Лекарството може да има терапевтичен ефект върху андроген-зависими заболявания .

Дроспиренон - какъв хормон е това? Дроспиренонът е синтетичен хормон, неговите свойства са близки до естествените, производни . Молекулна маса на химичното съединение = 366,5 грама на мол. Плътност на веществото = 1,26 грама на cm3, точка на топене е приблизително 200 градуса по Целзий.

Дроспиренон се споменава в Уикипедия в статии за хормонална контрацепция и ефекта на лекарствата върху човешката сексуална функция.

фармакологичен ефект

Прогестин , антигонадотропен , антиминералокортикоид , антиандрогенен .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поради факта, че това вещество е изразено антиандрогенен свойства, има благоприятен ефект върху хода андроген-зависими заболявания , като , И . Дроспиренонът стимулира отделянето натриеви йони и други течности от тялото, в резултат на което кръвното налягане се нормализира, отоците и чувствителността в млечните жлези намаляват, телесното тегло намалява.

Клиничните проучвания показват, че след 4 месеца употреба на лекарството систоличното налягане намалява средно с 2-4 mm Hg, а диастоличното налягане с 1-3 mm Hg. чл., теглото намалява с 1-2 кг. При жените по време на менопаузата вероятността от поява е значително намалена и рак на ендометриума .

Синтетичният хормон няма естрогенен , андрогенен И глюкокортикостероидна активност , не се променя инсулинова резистентност и реакцията на тялото към глюкоза . По време на лечението с лекарството кръвните нива на пациента намаляват и LDL , концентрацията леко се повишава триглицериди .

След прием на таблетки, съдържащи дроспиренон, активното вещество се абсорбира бързо и почти напълно от тялото. Биологичната наличност на веществото е около 75-85%. Едновременният прием на храна няма ефект върху фармакокинетика на лекарството . Концентрацията на лекарството в кръвната плазма намалява в две фази, полуживотът е 35-40 часа. При системна ежедневна употреба равновесната концентрация на лекарството се наблюдава след 10 дни.

Продуктът има висока степен на свързване с плазмените протеини (серум ) – около 95-97%. Основните метаболити на хормона се образуват без да се засягат система на цитохром Р450 . Лекарството се екскретира под формата на метаболити с изпражнения и урина, малка част се екскретира непроменена.

Показания за употреба

Лекарството се предписва:

като част от комплексната терапия за профилактика на постменопауза;
ако е необходимо, хормонална контрацепция при жени с дефицит фолат или задържане на течности в тялото;
като хормонално заместително лечение за елиминиране на нарушения в менопаузата приливи и други вазомоторни симптоми;
с инволюционни промени в пикочно-половия тракт при жени с неотстранена матка;
в комбинация с други синтетични хормони за контрацепция;
за контрацепция при тежки ПМС ;
при тежки и умерени форми за контрацепция.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано:

пациенти на дроспиренон;
при порфирия ;
лица със склонност към образование;
с тежка чернодробна недостатъчност;
по време на кърмене;
със или в тежка форма;
ако пациентът има вагинално кървене с неизвестен произход;
при или други полови органи;
бременни жени.

Странични ефекти

По време на лечението с лекарството може да се развие следното:

алергични реакции с различна тежест, замайване;
тромбоемболизъм белодробна артерия или церебрални съдове;
тромбофлебит , кръвни съсиреци във вените на ретината;
артериална хипертония , подуване, главоболие;
,апатия , ;
намалена зрителна острота, повръщане, загуба на височина или тегло;
галакторея , гадене, ;
, болка и подуване на млечните жлези;
кърваво или необичайно вагинално течение;
намалено сексуално желание, хлоазма ;
, понижаване на гърчовия праг, .

Дроспиренон, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

В зависимост от комбинацията на този хормон в таблетката, той се предписва според различни схеми на лечение. Според инструкциите за таблетките Drospirenone се приема веднъж дневно, по едно и също време.

Терапията започва след спиране на предишния хормонален препарат, в съответствие с препоръките на лекаря. Продължителността на лечението също се определя индивидуално и често зависи от ефективността на терапията.

Предозиране

В случай на предозиране може да се появи гадене, вагинално кървене и повръщане. Поради факта, че лекарството няма специфичен ефект, лечението е симптоматично.

Взаимодействие

При продължително лечение с лекарства, които индуцират чернодробните ензими ( барбитурати , , оскарбазепин , хидантоинови производни , , , , фелбамат ) повишава клирънса на това вещество и намалява тяхната ефективност. По правило този ефект се проявява 2-3 седмици след началото на лечението и продължава един месец след спиране на лекарството.

Лекарството намалява ефективността на лекарства, които стимулират гладката мускулатура на матката и анаболни стероиди .

Условия за продажба

Трябва рецепта.

специални инструкции

Редица неконтролирани рандомизирани проучвания разкриват повишен риск от развитие на венозен тромбоемболизъм по време на лечение с лекарството. Необходимо е лекарството да се предписва с особено внимание на жени, които имат предразположение към появата на венозен тромбоемболизъм (наследственост, възраст). Необходимо е внимателно да се съпоставят показателите риск-полза.

Рядко по време на лечението възникват доброкачествени тумори и още по-рядко - злокачествени чернодробни тумори . Ако пациентът има някакви признаци на това заболяване, болка в областта под ребрата, увеличение на органа и интраабдоминално кървене, тогава лечението трябва да се прекъсне.

При пациенти с умерено до леко бъбречно увреждане приемът на този синтетичен хормон може да повлияе концентрацията калиеви йони в кръвния серум. Има малък риск от развитие хиперкалиемия , особено ако пациентът приема допълнително калий-съхраняващи лекарства .акне, премахване на излишната течност от тялото. Важно е да запомните повишения риск от развитие и хиперкалиемия по време на лечение с дроспиренон.

Дезогестрел или дроспиренон, кое е по-добро?

Дезогестрел, подобно на дроспиренон, принадлежи към последното поколение хормонални контрацептиви. По аналогия с Gestodene, веществото се използва за елиминиране дисменорея . Трябва също да се отбележи, че клиничните проучвания са установили, че рискът от наддаване на тегло е по-висок по време на лечение с Drospirenone. Във всеки случай решението кое от изброените по-горе вещества трябва да бъде избрано от лекуващия лекар.

Марина Поздеева за съвременните възможности и форми на комбинирана хормонална контрацепция

Изминаха повече от 55 години от появата на първия хормонален контрацептив Enovida. Днес лекарствата са с по-ниски дози, по-безопасни и с по-разнообразна форма.

Комбинирани орални контрацептиви (КОК)

Повечето лекарства използват естрогена етинил естрадиол в доза от 20 mcg. Следното се използва като гестаген:

норетиндрон;
норгестрел;
норетиндронов ацетат;
норгестимат;
дезогестрел;
Дроспиренон е най-модерният прогестин.

Нова тенденция в производството на COC е освобождаването на лекарства, които повишават нивото на фолат в кръвта. Тези COC съдържат дроспиренон, етинил естрадиол и калциев левомефолат (метаболит на фолиевата киселина) и са показани за жени, които планират бременност в близко бъдеще.

Монофазните КОК контрацептиви имат постоянна доза естроген и прогестин. Двуфазните КОК съдържат две, трифазните - три и четирифазните - четири комбинации от естроген и прогестоген. Многофазните лекарства нямат предимства пред монофазните комбинирани орални контрацептиви по отношение на ефективност и странични ефекти.

Около три дузини КОК се предлагат на фармацевтичния пазар, по-голямата част от които са монофазни. Предлагат се под формата на 21+7:21 хормонално активни таблетки и 7 плацебо таблетки. Това улеснява последователното ежедневно наблюдение на редовната употреба на COC.

Списък на комбинираните орални контрацептиви (КОК): видове и имена

Механизъм на действие

Основният принцип на действие на COC е инхибиране на овулацията. Лекарствата намаляват синтеза на FSH и LH. Комбинацията от естроген и прогестин дава синергичен ефект и повишава техните антигонадотропни и антиовулаторни свойства. В допълнение, COC контрацептивите променят консистенцията на цервикалната слуз, причиняват хипоплазия на ендометриума и намаляват контрактилитета на фалопиевите тръби.

Ефективността до голяма степен зависи от съответствието. Процентът на бременност през годината варира от 0,1% при правилна употреба до 5% при нарушения на режима на дозиране.

Предимства

Комбинираните хормонални контрацептиви се използват широко за лечение на менструални нередности и намаляване или премахване на овулаторния синдром. Приемането на COC намалява загубата на кръв, така че е препоръчително да ги предписвате при менорагия. КОК могат да се използват за коригиране на менструалния цикъл - ако е необходимо, забавяне на началото на следващата менструация.

КОК намаляват риска от развитие на доброкачествени образувания в гърдите, тазови възпалителни заболявания и функционални кисти. Приемът на КОК при съществуващи функционални кисти помага за значителното им намаляване или пълното им разрешаване. Използването на КОК спомага за намаляване на риска от злокачествени заболявания на яйчниците с 40%, ендометриален аденокарцином - с 50%. Защитният ефект продължава до 15 години след спиране на лекарството.

недостатъци

Странични ефекти: гадене, чувствителност на гърдите, пробивно кървене, аменорея, главоболие.

Естрогенът, който е част от КОК, може да активира механизма на кръвосъсирването, което може да доведе до развитие на тромбоемболизъм. Рисковата група за развитие на такива усложнения при приема на КОК включва жени с високи нива на LDL и ниски нива на HDL в кръвта, тежък диабет, придружен от увреждане на артериите, неконтролирана артериална хипертония и затлъстяване. В допълнение, вероятността от развитие на нарушения на кръвосъсирването се увеличава при жени, които пушат.

Противопоказания за употребата на комбинирани орални контрацептиви

тромбоза, тромбоемболизъм;
ангина пекторис, преходни исхемични атаки;
захарен диабет със съдови усложнения;
панкреатит с тежка триглицеридемия;
чернодробни заболявания;
хормонозависими злокачествени заболявания;
кървене от влагалището с неизвестна етиология;
кърмене.

КОК и рак на гърдата

Най-изчерпателният анализ на случаите на развитие на рак на гърдата при приемане на КОК е представен през 1996 г. от Групата за сътрудничество по хормонални фактори при рак на гърдата. Проучването оценява епидемиологични данни от повече от 20 страни. Резултатите от проучването показват, че жените, които в момента приемат КОК, както и тези, които са ги приемали през последните 1-4 години, имат леко повишен риск от развитие на рак на гърдата. Проучването подчертава, че жените, участващи в експеримента, са много по-склонни да се подлагат на прегледи на гърдите, отколкото жените, които не приемат КОК.

Днес се приема, че употребата на КОК може да действа като кофактор, който взаимодейства само с основната причина за рак на гърдата и вероятно го потенцира.

Трансдермална терапевтична система (TTS)

Трансдермалната терапевтична система пластир се прилага за 7 дни. Използваният пластир се отстранява и веднага се заменя с нов в същия ден от седмицата, на 8-ия и 15-ия ден от менструалния цикъл.

TTS се появи на пазара през 2001 г. (“Evra”). Всеки пластир съдържа едноседмично количество норелгестромин и етинил естрадиол. TTC се прилага върху суха, чиста кожа на седалището, корема, външната повърхност на горната част на ръката или торса с минимално окосмяване. Важно е да наблюдавате плътността на прикрепване на TTC всеки ден и да не прилагате козметика наблизо. Ежедневното освобождаване на полови стероиди (203 mcg норелгестромин + 33,9 mcg етинил естрадиол) е сравнимо с това на нискодозирани КОК. На 22-ия ден от менструалния цикъл TTS се отстранява и се поставя нов пластир 7 дни по-късно (на 29-ия ден).

Механизмът на действие, ефективността, недостатъците и предимствата са същите като тези на КОК.

Вагинален пръстен

Хормоналният вагинален пръстен (NovaRing) съдържа етоногестрел и етинил естрадиол (дневно освобождаване съответно 15 mcg + 120 mcg). Пръстенът се монтира за три седмици, след което се отстранява и се прави едноседмична почивка. На 29 ден от цикъла се поставя нов пръстен.

Дозировката на етинил естрадиол във вагиналния пръстен е по-ниска от тази на COC, поради факта, че абсорбцията става директно през вагиналната лигавица, заобикаляйки стомашно-чревния тракт. Поради пълното потискане на овулацията и редовното освобождаване, независимо от пациента, ефективността е по-висока от тази на КОК (0,3–6%). Друго предимство на пръстена е ниската вероятност от диспептични странични ефекти. Някои пациенти изпитват вагинално дразнене и секреция. Освен това пръстенът може случайно да се изплъзне.

Ефектът на хормоналните контрацептиви върху либидото не е достатъчно проучен; данните от изследванията са противоречиви и зависят от средната възраст в извадката и гинекологичните заболявания, използваните лекарства и методите за оценка на качеството на сексуалния живот. Като цяло, 10-20 процента от жените могат да изпитат намаляване на либидото, докато приемат лекарства. При повечето пациенти употребата на GC не повлиява либидото.

Акнето и хирзутизмът обикновено имат ниски нива на глобулин, свързващ половите хормони (SHBG). КОК повишават концентрацията на този глобулин, като имат благоприятен ефект върху състоянието на кожата.

Тънкостите на приложението

Естрогенът в COC насърчава отстраняването на LDL и повишава нивото на HDL и триглицеридите. Прогестините противодействат на предизвиканите от естроген промени в нивата на липидите в тялото.

При акне се предписват лекарства, съдържащи ципротерон ацетат, дроспиренон или дезогестрел като прогестин. COC, съдържащи ципротерон ацетат и етинил естрадиол, са по-ефективни при акне от комбинацията от етинил естрадиол и левоноргестрел.
При хирзутизъм се препоръчват лекарства, съдържащи прогестогени с антиадрогенни свойства: ципротерон ацетат или дроспиренон.
Комбинациите от естрадиол валерат и диеногест са по-ефективни за намаляване на менструалната кръвозагуба от етинил естрадиол и левоноргестрел. В допълнение, вътрематочната система е показана за лечение на менорагия.
Препаратите, съдържащи дроспиренон 3 mg и етинил естрадиол 20 mcg, са признати за най-ефективната комбинация за коригиране на симптомите на ПМС, включително тези от психогенен характер.
Приемът на орални контрацептиви повишава систоличното кръвно налягане (BP) с 8 mm Hg. Чл., И диастолното - с 6 mm Hg. Изкуство. . Има данни за повишен риск от сърдечно-съдови инциденти при жени, приемащи КОК. Поради повишената вероятност от развитие на инфаркт на миокарда и инсулт при пациенти с артериална хипертония, когато се предписват КОК, трябва внимателно да се претегли съотношението полза/риск.
При жени непушачки под 35 години с компенсирана хипертония КОК могат да се предписват при внимателно проследяване на кръвното налягане през първите месеци на употреба.
В случай на повишено кръвно налягане по време на прием на КОК или при жени с тежка хипертония е показана вътрематочна система или DMPA.
Изборът на контрацептив за пациенти с дислипидемия трябва да се извършва, като се вземе предвид ефектът на лекарствата върху нивата на липидите (вижте Таблица 5).
Тъй като абсолютният риск от сърдечно-съдови инциденти при жени с контролирана дислипидемия е нисък, в повечето случаи могат да се използват COC, съдържащи 35 mcg или по-малко естроген. При пациенти с нива на LDL над 4,14 mmol/L са показани алтернативни средства за контрацепция.
Не се препоръчва употребата на КОК при жени със захарен диабет, придружен от съдови усложнения. Подходящ вариант за хормонална контрацепция при захарен диабет е вътрематочната система за освобождаване на левоноргестрел и като правило не се изисква корекция на дозата на хипогликемичните лекарства.
Резултатите от епидемиологичните проучвания, изследващи риска от инфаркт на миокарда, когато оралните контрацептиви се предписват на жени, които пушат, са противоречиви. Поради ограничените убедителни данни, КОК се препоръчва да се предписват с повишено внимание на всички жени на възраст над 35 години, които пушат.
Затлъстяването с индекс на телесна маса от 30 kg/m2 и повече намалява ефективността на COCs и трансдермалните GCs. В допълнение, употребата на КОК при затлъстяване е рисков фактор за венозен тромбоемболизъм. Следователно методът на избор за такива пациенти са мини-хапчета (контрацептиви, съдържащи гестаген) и вътрематочни контрацептиви (система, освобождаваща левоноргестерел).
Употребата на COC, съдържащи по-малко от 50 mcg естроген при непушачи, здрави жени на възраст над 35 години може да има благоприятен ефект върху костната плътност и вазомоторните симптоми по време на перименопаузата. Тази полза трябва да се има предвид в светлината на риска от венозен тромбоемболизъм и сърдечно-съдови фактори. Ето защо на жените в късния репродуктивен период КОК се предписват индивидуално.

Списък на източниците

Van Vliet H.A.A.M. et al. Двуфазни срещу трифазни орални контрацептиви за контрацепция // The Cochrane Library. - 2006 г.
Omnia M Samra-Latif. Контрацепция. Достъпно от http://emedicine.medscape.com
Група за сътрудничество по хормонални фактори при рак на гърдата. Рак на гърдата и хормонални контрацептиви: съвместен повторен анализ на индивидуални данни за 53 297 жени с рак на гърдата и 100 239 жени без рак на гърдата от 54 епидемиологични проучвания. Lancet 1996; 347(9017):1713–1727.
Carlborg L. Ципротерон ацетат срещу левоноргестрел, комбиниран с етинил естрадиол при лечението на акне. Резултати от многоцентрово изследване. Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica 1986; 65: 29–32.
Batukan C et al. Сравнение на два орални контрацептива, съдържащи дроспиренон или ципротерон ацетат при лечението на хирзутизъм. Gynecol Endocrinol 2007; 23: 38–44.
Fruzzetti F, Tremollieres F, Bitzer J. Преглед на развитието на комбинирани орални контрацептиви, съдържащи естрадиол: фокус върху естрадиол валерат / диеногест. Gynecol Endocrinol 2012; 28: 400–8.
Lopez LM, Kaptein AA, Helmerhorst FM. Орални контрацептиви, съдържащи дроспиренон за предменструален синдром. База данни Cochrane Syst Rev 2012.
Armstrong C, Coughlin L. ACOG издава насоки за хормонални контрацептиви при жени със съпътстващи медицински състояния. - 2007 г.
Carr BR, Ory H. Естрогенни и прогестинови компоненти на оралните контрацептиви: връзка със съдовите заболявания. Контрацепция 1997; 55: 267-272.
Burrows LJ, Basha M, Goldstein AT. Ефектите на хормоналните контрацептиви върху женската сексуалност: преглед. Списанието за сексуална медицина 2012; 9: 2213–23.

Дроспиренон е синтетичен хормон от последно поколение, който има комплексен ефект върху организма, който се проявява не само във висока степен на защита срещу нежелана бременност, но и в терапевтичен ефект при оток, предменструален синдром и андроген-зависими заболявания. Ето защо това вещество се използва активно като активен компонент на много орални контрацептиви.

Покажи всички

Описание и свойства

Дроспиренон е синтетичен хормон, който е част от някои комбинирани орални контрацептиви (КОК) и действа като гестаген (IV поколение). По своята структура молекулата на дроспиренон е близка до калий-съхраняващия диуретичен хормон спиронолактон, но се различава само в отсъствието на SO група и етинилов радикал. Това обяснява не само сходството на биологичното действие с прогестерона, но и антиминералокортикоидната активност.

Дроспиренон има уникални многопосочни свойства, като:

прогестагенен;
антиандрогенен;
антигонадотропен;
антиминералокортикоид.

Пероралната бионаличност е 76-85%. В кръвта той е 97% свързан с албумина и се метаболизира в черния дроб. Средната максимална концентрация е 22 ng/ml, в плазмата се постига след 1 час, след което се наблюдава двуфазово намаляване на веществото в кръвта с период на полуразпад от около 40 часа приблизително 10 дни ежедневен прием на лекарството.

Екскретира се главно под формата на метаболити в урината и изпражненията.

Прогестиновата активност на дроспиренон е близка до свойствата на естествения хормон прогестерон, но антиандрогенните и антиминералокортикоидните ефекти са по-изразени.

Сравнителните характеристики на двете вещества са представени в таблицата:

Дроспиренон се предлага като КОК, съдържащ етинил естрадиол. Активирането на прогестероновите рецептори осигурява надеждна контрацепция (индекс на Pearl 0,41–0,8) с възстановяване на плодовитостта след спиране, стабилност на менструалния цикъл и антипролиферативен ефект върху ендометриума в постменопаузата.

Отсъствието на етинилов радикал в молекулата на дроспиренон определя някои специални свойства:

по-ефективен ефект върху прогестероновите рецептори, в резултат на което веществото се използва в малки дози (3 mg);
по-ниско стероидно натоварване на черния дроб (прогестогените с етинилов радикал инхибират ензимите на системата цитохром Р450).

Структурните характеристики на дроспиренона осигуряват участието му в системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS). Като конкурентен антагонист на алдостерона, дроспиренонът се свързва с алдостероновите рецептори 8 пъти по-активно от спиронолактона. Той противодейства на стимулирането на РААС от естроген, предотвратява задържането на течности в организма и може да има терапевтичен ефект при мастодиния и едематозен синдром, намалява риска от артериална хипертония, повишава отделянето на Na+ и предотвратява наддаването на тегло.

Изразеният антиандрогенен ефект (5 пъти по-висок от прогестерона) ни позволява да препоръчаме дроспиренон на пациенти с умерено акне, себорея, хирзутизъм, андрогенна алопеция, синдром на поликистозни яйчници, пубертетен и постпубертетен адреногенитален синдром и др.

Хормонът има следните действия:

директно инхибира производството на андрогени от яйчниците;
„заключва“ андрогенните рецептори в кожата и космените фоликули;
предотвратява образуването на неговите активни метаболити от тестостерон;
не измества тестостерона от връзката му с GSPC, като по този начин предотвратява повишаването на концентрацията на свободен тестостерон в кръвта.

Дроспиренон не променя въглехидратния метаболизъм, но намалява концентрацията на общия холестерол и LDL. Въпреки лекия диуретичен ефект, той не повлиява електролитния баланс при здрави жени. Получени са доказателства, че дроспиренон подобрява прогнозата при пациенти със сърдечна недостатъчност и инфаркт на миокарда и намалява риска от развитие на рак на червата и рак на ендометриума след менопаузата.

Показания

предменструален синдром (PMS);
андроген-зависими заболявания (включително акне, себорея, синдром на поликистозни яйчници);
предразположение към задържане на течности в тялото;
начални периодични епизоди на повишено кръвно налягане;
дефицит на фолат.

Веществото се използва като хормонална заместителна терапия в постменопауза при следните показания:

вазомоторни симптоми по време на менопаузата;
предотвратяване на остеопороза;
инволюция на пикочно-половите органи и кожата;
дисфория и депресивни състояния.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на комбинация от дроспиренон и естрогени:

непоносимост към компонентите на лекарството;
тромбоза;
вагинално кървене;
хормонално зависими злокачествени тумори (включително рак на гърдата);
тежки чернодробни и бъбречни заболявания;
бременност;
кърмене.

Лекарствата с този хормон трябва да се приемат с повишено внимание при ендометриоза, захарен диабет, холестатичен синдром и заболявания на нервната система.

Подробни изследвания на ефекта на лекарството върху тялото показват, че той може да провокира венозна тромбоемболия (увеличава образуването на тромби 5 пъти). Жените, които са предразположени към развитие на това заболяване, не трябва да приемат дроспиренон. Също така се препоръчва да спрете да използвате хормона преди и след операцията.

Начин на употреба и дози

Дроспиренон се предлага под формата на КОК под формата на таблетки. Преди да го приемете, трябва да проучите инструкциите за употреба и да се запознаете с всички противопоказания и странични ефекти.

Често срещани са следните схеми: 21 + 7, 24 + 4. Има възможност за продължителна употреба (63 + 7 и т.н.) под наблюдението на гинеколог и терапевт.

При превишаване на дозата може да се появи гадене, повръщане и вагинално кървене. Няма антидот, така че лечението е симптоматично.

Странични ефекти

Повечето нежелани реакции се дължат на естрогенния компонент в COC:

Система	Странични ефекти
Храносмилателна	Често - гадене. Нечести: повръщане, коремна болка, храносмилателни нарушения, повишено образуване на газове, диария. Рядко - хиатална херния, орална кандидоза, запек, холецистит
Кожа	Нечести: сърбеж, обрив, еритема нодозум, акне
Мускулно-скелетна	Нечести: болка в гърба и крайниците, спазми
Хематопоетичен	Рядко - анемия, тромбоцитоза
Имунен	Рядко - алергични реакции
нервен	Често - главоболие. Нечести: замайване, сетивни нарушения, мигрена. Рядко - тремор, депресия, дисфория, апатия, зрително увреждане
сърдечно-съдови	Рядко - разширени вени. Рядко - тахикардия, венозна и артериална тромбоемболия, кървене от носа
Репродуктивна система и млечни жлези	Често - масталгия, нередовно маточно кървене, аменорея. Нечести: вагинална кандидоза, болка в таза, фиброкистозна мастопатия, вагинално течение, менструални нередности, суха вагинална лигавица. Рядко - диспареуния, вулвовагинит, тумори на гърдата, цервикални полипи, атрофия на ендометриума, киста на яйчника, кървене по време на полов акт, намалено либидо
Метаболизъм	Рядко - хиперкалиемия, хипонатриемия (при нарушена бъбречна функция), промени в телесното тегло

Взаимодействие с други вещества

Някои лекарства (барбитурати, хидантоинови производни, карбамазепин, окскарбазепин, рифампицин, топирамат, гризеофулвин и др.) При продължителна употреба могат да индуцират микрозомални чернодробни ензими, което води до повишаване на клирънса на половите хормони и намаляване на ефективността на КОК. Следователно, по време на приема на тези лекарства е необходимо да се използват допълнителни контрацептивни мерки.

Азолните антимикотици, блокерите на калциевите канали, макролидите и сокът от грейпфрут могат да повишат концентрациите на COC. Дроспиренон може да намали ефективността на анаболните стероиди и стимулантите на гладката мускулатура на матката.

Препарати, съдържащи дроспиренон

Днес има много лекарства, съдържащи дроспиренон. Най-популярните са представени в таблицата:

Съединение

Изображение

Описание

Дроспиренон + Естрадиол

Анжелик(1 mg естрадиолхемихидрат + 2 mg дроспиренон).
Анжеликмикро (0,5 mg естрадиол хемихидрат + 0,25 mg дроспиренон).

Използва се като хормонална заместителна терапия при жени със запазена матка за облекчаване на симптомите след менопауза и предотвратяване на остеопороза. Лекарството не се използва като контрацептив. Предписва се след 1-2 години от датата на последната менструация.