Мидазолам - инструкции за употреба, описание, фармакологично действие, показания за употреба, дозировка и начин на приложение, противопоказания, странични ефекти. Медицински справочник geotar

в ампули от 1 или 3 ml; в картонена опаковка от 5, 10 или 25 (по 3 ml) броя.

фармакологичен ефект

Начин на употреба и дози

Мидазолам - силен успокоително, което изисква бавно приложение и индивидуален избор на дозата.

Дозата трябва да се титрира до постигане на желания седативен ефект, който съответства на клиничната нужда, физическо състояниеи възрастта на пациента, както и сумата, която получава лекарствена терапия.

При пациенти на възраст над 60 години, отслабени или хронични пациенти, дозата трябва да се избира внимателно, като се вземат предвид специфичните фактори, присъщи на всеки пациент.

Интравенозна седация със запазване на съзнанието

Дозата на Dormikum се избира индивидуално; Лекарството не трябва да се прилага бързо или на струя. Началото на седацията варира индивидуално в зависимост от състоянието на пациента и режима на дозиране (скорост на приложение, размер на дозата). Ако е необходимо, дозата се избира индивидуално. Ефектът настъпва приблизително 2 минути след приложението, максимумът - средно след 2,4 минути.

За възрастни

Трябва да се приложи Дормикум i.v.бавно, със скорост приблизително 1 mg на 30 s. За възрастни пациенти на възраст под 60 години началната доза е 2,5 mg 5-10 минути преди началото на процедурата. При необходимост се прилагат последващи дози от 1 mg. Средните общи дози варират от 3,5 до 7,5 mg. Обикновено е достатъчна обща доза, която не надвишава 5 mg.

началната доза се намалява до приблизително 1 mg и се прилага 5-10 минути преди началото на процедурата. При необходимост се прилагат последващи дози от 0,5-1 mg. Тъй като максималният ефект може да не се постигне толкова бързо при тези пациенти, следващите дози трябва да се титрират много бавно и внимателно. Обикновено е достатъчна обща доза, която не надвишава 3,5 mg.

За деца

V/mлекарството се прилага в доза 0,1-0,15 mg/kg 5-10 минути преди процедурата. При пациенти в състояние на по-изразена възбуда могат да се прилагат до 0,5 mg/kg. Обикновено е достатъчна обща доза, която не надвишава 10 mg.

IVПървоначалната доза Dormikum се прилага за 2-3 минути, след което, преди да започнете процедурата или да приложите втора доза, трябва да изчакате още 2-3 минути, за да оцените седативния ефект. Ако е необходимо да се увеличи седацията, дозата продължава да се титрира внимателно, докато се постигне желаната степен на седация. Бебета и деца под 5-годишна възраст може да се нуждаят от много по-големи дози, отколкото по-големи деца и юноши.

Данните за приложението на лекарството при неинтубирани деца на възраст под 6 месеца са ограничени. Тези деца са особено предразположени към обструкция респираторен тракти хиповентилация, поради което е изключително важно дозата да се титрира, увеличавайки я на малки „стъпки“, докато клиничен ефекти внимателно наблюдавайте пациентите.

Началната доза при деца от 6 месеца до 5 години е 0,05-0,1 mg/kg. За постигане на желания ефект може да е необходима обща доза до 0,6 mg/kg, но не трябва да надвишава 6 mg.

Началната доза при деца от 6 до 12 години е 0,025-0,05 mg/kg, общата доза е до 0,4 mg/kg (но не повече от 10 mg).

Дозите за деца от 12 до 16 години са същите като за възрастни.

анестезия

Премедикация

Премедикация с Дормикум малко преди процедурата седативен ефект(възникване на сънливост и премахване на емоционалния стрес), а също така причинява предоперативна амнезия. Премедикацията обикновено се извършва чрез инжектиране на лекарството дълбоко в мускула 20-60 минути преди въвеждането в анестезия.

Дормикум може да се използва в комбинация с антихолинергични лекарства.

Интрамускулно приложение

Възрастни: за предоперативна седация и елиминиране на паметта за предоперативни събития при пациенти, които не са включени в групата висок риск(ASA клас I или II, възраст до 60 години) се прилагат 0,07-0,1 mg/kg (около 5 mg).

При пациенти над 60 години, отслабени или хронични: дозата се намалява индивидуално. Ако пациентът не приема едновременно наркотици, препоръчителната доза мидазолам е 0,025-0,05 mg/kg, обичайната доза е 2-3 mg. Пациенти над 70 годиниИнтрамускулното приложение на Дормикум трябва да се извършва внимателно, под непрекъснато наблюдение, поради възможността от прекомерна сънливост.

Деца от 1 до 15 години:относително по-високи дози (на kg телесно тегло), отколкото при възрастни. Дози от порядъка на 0,08-0,2 mg/kg се оказаха ефективни и безопасни.

Уводна анестезия (възрастни)

Ако Дормикум се прилага за въвеждаща анестезия преди други анестетици, тогава индивидуалната реакция на пациентите варира значително. Дозата трябва да се титрира до желания ефект според възрастта и клинично състояниеболен. Ако Dormikum се прилага преди други IV лекарства за въвеждане в анестезия, тогава началните дози на всяко от тези лекарства могат да бъдат значително намалени, понякога до 25% от стандартната начална доза.

Желаното ниво на анестезия се постига чрез титриране на дозата. Въвеждащата доза Дормикум се прилага интравенозно бавно, на части. Всяка повторна доза, която не надвишава 5 mg, трябва да се прилага за 20-30 секунди, с интервали от 2 минути между приложенията.

Възрастни пациенти под 60 години:доза от 0,15-0,2 mg/kg се прилага интравенозно за 20-30 s, след което трябва да изчакате 2 минути, за да оцените ефекта. За хирургични пациенти старостЗа тези, които не са в групата с висок риск (ASA клас I и II), се препоръчва начална доза от 0,2 mg/kg. Някои отслабени пациенти или пациенти с тежка съпътстващи заболяванияПо-малка доза може да е достатъчна.

Възрастни пациенти под 60 години, които не са получавали премедикация:дозата може да бъде по-висока, до 0,3-0,35 mg/kg. Прилага се интравенозно за 20-30 секунди, след което трябва да изчакате 2 минути, за да оцените ефекта. При необходимост за завършване на индукцията лекарството се прилага допълнително в дози около 25% от първоначалната. Като алтернатива могат да се използват течности за завършване на индукцията. инхалационни анестетици. При рефрактерни случаи индукционната доза Dormikum може да достигне 0,6 mg/kg, но възстановяването на съзнанието след такива дози може да се забави.

За пациенти на възраст над 60 години, които не са получавали премедикация,необходими са по-малки индукционни дози Дормикум; Препоръчителната начална доза е 0,3 mg/kg за пациенти с тежка съпътстваща патологияи отслабени пациенти е достатъчна индукционна доза от 0,2-0,25 mg/kg, понякога само 0,15 mg/kg.

Дормикум не се препоръчва за въвеждане в анестезия при деца, тъй като опитът с употребата му е ограничен.

Поддържаща анестезия

Поддържането на желаното ниво на изключване на съзнанието може да се постигне или чрез по-нататъшно фракционно приложение на малки дози (0,03-0,1 mg/kg), или чрез продължителна интравенозна инфузия в доза от 0,03-0,1 mg/kg × h, обикновено в комбинация с аналгетици. Дозите и интервалите между приложенията зависят от индивидуалния отговор на пациента.

Пациенти на възраст над 60 години, отслабени или хронично болниЗа поддържане на анестезията са необходими по-малки дози.

Деца, получаващи кетамин за анестезия (атаралгезия)Препоръчително е да се прилага доза от 0,15 до 0,20 mg/kg IM. Достатъчно дълбок сънобикновено се постига в рамките на 2-3 минути.

Интравенозна седация при интензивни грижи

Необходими седативен ефектсе постига чрез постепенен избор на дозата, последван или от непрекъсната инфузия, или от фракционно струйно приложение на лекарството, в зависимост от клиничната нужда, състоянието на пациента, неговата възраст и едновременно прилаганите лекарства.

За възрастни

IVНатоварващата доза се прилага частично, бавно. Всяка повторна доза от 1-2,5 mg се прилага за 20-30 s, като се спазват 2-минутни интервали между инжекциите.

Стойността на интравенозната натоварваща доза може да варира между 0,03-0,3 mg/kg и обикновено е достатъчна обща доза от не повече от 15 mg.

При пациенти с хиповолемия, вазоконстрикция или хипотермия натоварващата доза се намалява или изобщо не се прилага.

Ако Дормикум се използва едновременно със силни аналгетици, последните трябва да се прилагат преди него, за да може безопасно да се титрира дозата на Дормикум до нивото на седация, предизвикана от аналгетика.

Поддържащата доза може да бъде 0,03-0,2 mg/(kg × h). При пациенти с хиповолемия, вазоконстрикция или хипотермия поддържащата доза се намалява. Ако състоянието на пациента позволява, трябва редовно да се оценява степента на седация.

За деца

За постигане на желания клиничен ефект лекарството се прилага интравенозно в доза от 0,05-0,2 mg/kg за най-малко 2-3 минути (не може да се приложи бързо интравенозно). След това се преминава към продължителна венозна инфузия в доза 0,06-0,12 mg/kg (1-2 mcg/kg/min). Ако е необходимо, за засилване или поддържане на желания ефект, скоростта на инфузия може да се увеличи или намали (обикновено с 25% от първоначалната или последваща скорост) или да се приложат допълнителни дози Dormicum.

Ако се започне инфузия на Dormikum при пациенти с хемодинамично увреждане, обичайната натоварваща доза трябва да се титрира на малки "стъпки", като се проследяват хемодинамичните параметри (хипотония). Тези пациенти са предразположени към респираторна депресия, когато използват Dormicum и изискват внимателно проследяване на дихателната честота и насищането с кислород.

Новородени (<32 нед) Дормикум трябва да се прилага като продължителна интравенозна инфузия в начална доза от 0,03 mg/kg × h (0,5 mcg/kg/min), а за новородени (>32 седмици) в доза от 0,06 mg/kg/h (1 mcg /kg/мин). IV натоварваща доза не се прилага на новородени; вместо това, инфузията се прилага малко по-бързо през първите няколко часа, за да се постигнат терапевтични плазмени концентрации на лекарството. Скоростта на инфузия трябва да се преразглежда често и внимателно, особено през първите 24 часа, за да се приложи най-ниската ефективна доза и да се намали възможността за натрупване на лекарството.

специални инструкциичрез дозиране

Разтворът на Дормикум в ампули може да се разрежда с 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5 и 10% разтвор на глюкоза, 5% разтвор на фруктоза, разтвор на Рингер и разтвор на Хартман в съотношение 15 mg мидазолам на 100-1000 ml инфузионен разтвор. Тези разтвори остават физически и химически стабилни за 24 часа при стайна температура или 3 дни при 5°C.

Дормикум не трябва да се разрежда с 6% разтвор на Macrodex в глюкоза или да се смесва с алкални разтвори.

Освен това може да се образува утайка, която ще се разтвори при разклащане при стайна температура.

Условия за съхранение на лекарството Dormikum ®

Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност на лекарството Dormikum ®

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Синоними на нозологични групи

Dormicum, Flormidal, Fulsed.

Състав и форма на освобождаване

Мидазолам. Таблетки (7,5 mg, 15 mg); инжекционен разтвор (1 ml - 5 mg).

фармакологичен ефект

Мидазолам е хипнотик от групата на бензодиазепиновите производни. Има анксиолитичен, седативен, централен мускулен релаксант и антиконвулсивен ефект.

Има кратък латентен период (предизвиква сън 20 минути след поглъщане); има малък ефект върху структурата на съня. Последствието е нехарактерно.

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно. Бионаличност - 90% (има ефект на "първо преминаване" през черния дроб). Свързване с протеини - 95-98%. Прониква през плацентата и навлиза в майчиното мляко. Vd - 1-1,3 л/кг. T1/2 - 1,5-3 часа Метаболизира се в черния дроб с участието на ензима CYP3A4. Екскретира се в урината под формата на метаболити.

Показания

- (особено процеса на заспиване) или преждевременни събуждания;
- като седативно средство за премедикация преди хирургични или диагностични процедури. Въведение в анестезията и нейното поддържане.

Приложение

Дозата за възрастни е 7,5-15 mg. Лекарството трябва да се приема непосредствено преди лягане. Таблетките се поглъщат цели и се измиват с малко количество течност. За премедикация се прилагат 10-15 mg (0,1-0,15 mg/kg) интрамускулно 20-30 минути преди началото на анестезията или интравенозно 2,5-5 mg (0,05-0,1 mg/kg) kg) 5-10 минути преди началото на операцията. На пациенти в старческа възраст се предписва половината от обичайната доза.

За предизвикване на анестезия се прилагат венозно 10-15 mg (0,15-0,2 mg/kg) в комбинация с аналгетици. За поддържане на желаната дълбочина на наркотичния сън се извършват допълнителни интравенозни инжекции на малки дози от лекарството.

Лекарството не се предписва за лечение на нарушения на съня при психози и тежки форми. Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с органични мозъчни увреждания и тежки форми на дихателна недостатъчност.

Пациентите, приемащи мидазолам, трябва да избягват потенциални дейности опасни видоведейности, изискващи повишено вниманиеи бързи умствени и двигателни реакции.

Страничен ефект

Слабост, сънливост, умора, AR под формата на кожен обрив, уртикария, ангиоедем. Пациенти, които са събудени в първите часове след приема на лекарството, могат да получат амнезия. При продължителна употреба може да се развие лекарствена зависимост.

Противопоказания

Миастения гравис, бременност, повишена чувствителносткъм бензодиазепините.

Предозиране

Симптоми
Мускулна слабост, летаргия, амнезия, дълбок сън, парадоксални реакции. При изключително големи дози - кома, арефлексия, потискане на дишането и сърдечната дейност, апнея.

Лечение.
В зависимост от тежестта на състоянието - механична вентилация, мерки, насочени към поддържане сърдечно-съдовата дейност. В случай на предозиране на таблетната форма на лекарството, стомашната промивка, извършена веднага след приема на мидазолам, може да бъде ефективна. Явленията на предозиране се контролират добре от бензодиазепиновия антагонист флумазенил.

Взаимодействие с други лекарства

Мидазолам засилва централния седативен ефект на невролептици, транквиланти, антидепресанти, приспивателни, аналгетици и анестетици. Взаимното потенциране на действието на мидазолам и етанол може да доведе до непредвидими реакции.

Не трябва да пиете алкохолни напитки по време на поне, 12 часа след употребата на лекарството. Индукторите на CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин и др.) намаляват системно действиелекарство. Инхибитори на ензима CYP3A4 (кетоконазол,

"Мидазолам"използвани за лечение и/или профилактика на следните заболявания (нозологична класификация - МКБ-10):

Брутна формула: C18-H13-Cl-F-N3

CAS код: 59467-70-8

Описание

Характеристика:Сънотворно средство от групата на бензодиазепиновите производни.

Мидазолам е бяло или леко жълтеникаво кристално вещество, неразтворимо във вода. Мидазолам хидрохлорид е разтворим във вода.

фармакологичен ефект

Фармакология:Фармакологично действие - хипнотично, седативно. Взаимодейства със специфични бензодиазепинови рецептори, разположени в постсинаптичния GABA_A рецепторен комплекс, повишава чувствителността на GABA рецепторите към медиатора (GABA). В същото време се увеличава честотата на отваряне на йонните канали за входящи потоци от хлорни йони, настъпва хиперполяризация на мембраната и невронната активност се инхибира. Предотвратява обратното захващане на GABA, като насърчава натрупването му в синаптичната цепнатина. Има информация, че излишно натрупване GABA в невроналните синапси причинява индукцията обща анестезия.

Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт, има ефект на "първо преминаване" през черния дроб (30-60% от мидазолам се метаболизира). C_max в кръвта се постига в рамките на 1 час (храненето увеличава времето за достигане на C_max). При интрамускулно приложение абсорбцията е бърза и пълна, C_max се постига в рамките на 30-45 минути, бионаличността е повече от 90%. В кръвта той е 95-98% свързан с протеини, главно албумин. Бързо се разпределя в тялото. Обем на разпределение 1-3,1 l/kg. Преминава през хистохематични бариери, вкл. BBB, плацентата, прониква в малки количества кърма. Прониква в цереброспиналната течност бавно и в малки количества. Претърпява биотрансформация в черния дроб чрез хидроксилиране с участието на изоензима на системата цитохром Р450 3А4. Основните метаболити - 1-хидроксимидазолам, наричан също алфа-хидрокси-мидазолам (около 60%), и 4-хидрокси-мидазолам (5% или по-малко) имат фармакологична активност, но по-ниска от изходното съединение. Екскретира се от бъбреците под формата на глюкуронови конюгати (по-малко от 1% непроменен). T_1/2 - 1,5-3 часа T_1/2 може да се увеличи при пациенти на възраст над 60 години, при пациенти със застойно сърдечно заболяване или чернодробна недостатъчност, при пациенти със затлъстяване (поради повишено разпределение на мидазолам в мастната тъкан), при новородени.

Мидазолам се характеризира с бързо начало и кратка продължителностхипнотичен ефект. Съкращава фазата на заспиване и увеличава общата продължителност и качество на съня без промяна на фазата парадоксален сън. Бързо заспива (в рамките на 20 минути) и практически няма последействие.

Има седативен, централен мускулен релаксант, анксиолитичен, антиконвулсивен и амнестичен ефект.

Седативният ефект при възрастни при интрамускулно приложение се развива след 15 минути, при интравенозно приложение след 1,5-5 минути. Времето за постигане на максимален седативен ефект при интрамускулно приложение е 30-60 минути. При интравенозно приложение за въвеждане в анестезия ефектът се проявява след 1,5-3 минути и на фона на премедикацията лекарстваслед 0,75-1,5 минути. Времето за възстановяване от анестезия е 2 часа (до 6 часа).

Амнестичният ефект се наблюдава главно при парентерално приложение. Амнезия (включително по време на ендоскопски процедури) се наблюдава при интрамускулно приложение при 40% от възрастните пациенти след 60 минути, при 73% след 30 минути. При интравенозно приложение подобен ефект се наблюдава при приблизително 80% от пациентите. IN в някои случаиЕпизоди на амнезия също са наблюдавани след перорален прием на мидазолам.

При парентерално приложение началото на действието зависи от дозата, начина на приложение и съвместно използваненаркотични аналгетици и анестетици.

Проучвания за канцерогенност са проведени в двугодишни проучвания при мишки, които са получавали мидазолам с храна в дози от 1, 9 и 80 mg/kg/ден. При продължителна употребаПри доза от 80 mg/kg/ден е отбелязано значително увеличение на честотата на чернодробни тумори при женски мишки. При мъжете при най-високите дози имаше малка, но статистическа значително увеличениепоява на доброкачествени тумори щитовидната жлеза, докато при доза от 9 mg/kg/ден (25 пъти по-висока от дозата при хора от 0,35 mg/kg/ден), не е установено увеличение на честотата на тумори. Значение този ефектне е ясно, като се има предвид краткосрочният ефект на мидазолам върху човешкото тяло.

Не е открита мутагенна активност (чрез редица тестове).

При изследване на репродукцията при плъхове, когато мидазолам е прилаган в дози до 10 пъти по-високи от дозата за интравенозно приложение при хора - 0,35 mg/kg, не е установен ефект върху фертилитета при мъжки и женски плъхове. Прилагането на мидазолам в същите дози при плъхове не е довело до неблагоприятни ефекти по време на бременност и кърмене.

При изследване на тератогенността при зайци и плъхове в дози 5-10 пъти по-високи от дозата при хора - 0,35 mg/kg, не се установява тератогенен ефект.

Показано е формирането на физическа зависимост (от слаба до средна степентежест) при маймуни след прием на мидазолам в продължение на 5-10 седмици.

Показания за употреба

Приложение:Безсъние (затруднено заспиване и/или ранно събуждане) - перорално, премедикация преди диагностични и хирургични процедури (перорално, i.m.), продължителна седация по време на интензивно лечение (i.m.), въвеждаща анестезия по време на инхалационна анестезияили като хипнотик при комбинирана анестезия (i.v.), атаралгезия при деца (i.m. в комбинация с кетамин).

Противопоказания

Противопоказания:Свръхчувствителност, нарушения на съня при психоза и тежка депресия, миастения гравис, бременност (първи триместър), раждане, кърмене, детска възраст (за перорално приложение).

Ограничения за употреба: Органични лезиимозъчна, сърдечна и/или дихателна и/или чернодробна недостатъчност, сънна апнея, бременност (II и III триместър), детска възраст (за въвеждане в анестезия).

Употреба по време на бременност и кърмене: Противопоказан през първия триместър на бременността и по време на раждане. През II и III триместървъзможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти

Странични ефекти:Вътре, парентерално.

От нервната система и сетивните органи: сънливост, летаргия, мускулна слабост, притъпяване на емоциите, намалена скорост на реакция, главоболие, замаяност, атаксия, диплопия, антероградна амнезия (дозозависима), парадоксални реакции (възбуда, психомоторна възбуда, агресивност и др.).

Други: диспептични симптоми, кожни реакции, локални реакции (еритема и болка на мястото на инжектиране, тромбофлебит, тромбоза).

Възможно е развитие на толерантност, лекарствена зависимост, синдром на отнемане и феномен на "откат" (вижте "Предпазни мерки").

При парентерално приложение: намаляване на дихателния обем и/или дихателната честота (при 23,3% от пациентите след i.v. и при 10,8% след i.m. приложение), временно спиране на дишането (при 15,4% от пациентите след i.v. приложение) и/или сърдечно заболяване, понякога води до фатален изход- ефектите са дозозависими и се наблюдават предимно при пациенти в напреднала възраст с хронични заболявания с едновременна употребас наркотични аналгетици, както и с бързо интравенозно приложение; ларингоспазъм, задух; прекомерна седация, конвулсии (при недоносени и новородени бебета), синдром на отнемане(с внезапна отмяна на дългосрочна интравенозна употреба); вазодилатация, понижено кръвно налягане, тахикардия; гадене, повръщане, хълцане, запек; алергични, вкл. кожни (обрив, уртикария, сърбеж) и анафилактоидни реакции.

Взаимодействие: Потенцира действието на транквиланти, антидепресанти, други хипнотици, аналгетици, анестетици, невролептици, анестетици, алкохол (взаимно). Разтворът на мидазолам е несъвместим в една и съща спринцовка с алкални разтвори. IV приложение на мидазолам намалява минималните алвеоларни концентрации на халотан, необходими за обща анестезия. Интрамускулното приложение на мидазолам по време на премедикация може да наложи намаляване на дозата на натриев тиопентал с 15%.

Итраконазол, флуконазол, еритромицин, саквинавир повишават T_1/2 на мидазолам, приложен парентерално (при предписване на големи дози мидазолам или провеждане на дългосрочна индукция е необходимо да се намали дозата му). Системният ефект на мидазолам се засилва от инхибиторите на изоензима CYP3A4: кетоконазол, итраконазол и флуконазол (не се препоръчва едновременно приложение), еритромицин, саквинавир, дилтиазем и верапамил (едновременното приложение изисква намаляване на дозата на мидазолам с 50% или повече), рокситромицин, азитромицин, циметидин и ранитидин (клинично значимо взаимодействие е малко вероятно). Индукторите на изоензима CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) намаляват системния ефект на мидазолам (когато се приема перорално) и налагат повишаване на дозите му.

Предозиране: Симптоми: мускулна слабост, летаргия, объркване, парадоксални реакции, амнезия, дълбок сън; при много високи дози - респираторна и сърдечна депресия, апнея, арефлексия, кома.

Лечение: предизвикване на повръщане и приложение активен въглен(ако пациентът е в съзнание), стомашна промивка през сонда (ако пациентът е в безсъзнание), механична вентилация, поддържане на функциите на сърдечно-съдовата система. Приложение на специфичен антидот - антагонист на бензодиазепиновите рецептори флумазенил (в болнични условия).

Дозировка и начин на приложение

Начин на употреба и дозировка:Вътре, интрамускулно, интравенозно, ректално. Дозата трябва да се избира индивидуално, а режимът на отнемане за лечение на нарушения на съня е индивидуален.

При нарушения на съня: възрастни, перорално (без дъвчене, с течност), непосредствено преди лягане, средна доза от 7,5-15 mg еднократно. Курсът на лечение трябва да бъде краткосрочен (няколко дни, максимум 2 седмици). Пациенти в старческа възраст и изтощени пациенти, както и пациенти с увредена чернодробна функция, трябва да започнат лечението с най-ниските дози.

В анестезиологията и интензивното лечение: възрастни и деца - интрамускулно, интравенозно (бавно), ректално (за премедикация при деца), перорално (за премедикация при възрастни, ако не е показано интрамускулно инжектиране). Режимът на дозиране (скорост на приложение, размер на дозата) се избира строго индивидуално в зависимост от показанията, физическото състояние и възрастта на пациента, както и от проведената лекарствена терапия. При пациенти от групата повишен риск, вкл. над 60-годишна възраст, отслабени хора или пациенти с хронични заболявания използват по-малки дози.

Предпазни мерки: IV приложение трябва да се извършва само в лечебни заведенияпри наличие на оборудване за реанимация, както и персонал, обучен да го използва (поради възможността от депресия контрактилна функцияспиране на миокарда и дишането).

След парентерално приложениепациентите трябва да се наблюдават най-малко 3 часа. Трябва да се има предвид, че твърде бързото интравенозно приложение (особено при деца с нестабилни сърдечно-съдови заболявания и при новородени) може да причини апнея, хипотония, брадикардия, спиране на сърцето или дишането.

Развитието на парадоксални реакции най-често се наблюдава при деца и пациенти в напреднала и сенилна възраст.

Трябва да се внимава при шофиране превозни средства, както и при извършване на работа, която изисква повишена концентрациявнимание и прецизна координация на движенията, в рамките на 24 часа след употреба на мидазолам.

Не трябва да се приема алкохолни напитки, както и да използвате други лекарства, които причиняват депресия на ЦНС в рамките на 24 часа след приема на мидазолам.

При многократна употреба в продължение на няколко седмици може да се появи пристрастяване (хипнотичният ефект може да отслабне донякъде), както и лекарствена зависимост, вкл. при прием на терапевтични дози. Ако лечението бъде спряно внезапно, може да се появи синдром на отнемане (главоболие и болка в мускулите, безпокойство, напрежение, в тежки случаи- деперсонализация, халюцинации и др.), както и развитието на феномена на "отката" - временно засилване на първоначалните симптоми (безсъние).

Catad_pgroup Анксиолитици (транквиланти)

Дормикум - официална* инструкция за употреба

*регистриран от Министерството на здравеопазването на Руската федерация (според grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИИ
от медицинска употребалекарство

Регистрационен номер: P No 016119/01

Търговско наименование на лекарството
ДОРМИКУМ ®

Международно непатентно име
Мидазолам

Химично наименование
8-хлоро-6-(2-флуорофенил)-1-метил-4Н-имидазобензодиазепин

Доза от
Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение

Съединение
1 ml (1 ампула) от лекарството съдържа: мидазолам 5 mg
3 ml (1 ампула) от лекарството съдържа: мидазолам 15 mg
Помощни вещества:натриев хлорид, солна киселина, натриев хидроксид, вода за инжекции

Описание
Прозрачна безцветна или леко жълтеникава течност.

Фармакотерапевтична група
Преспивателно

ATX код

Фармакологични свойства
Бензодиазепин кратко действиеза премедикация, седация, въвеждаща и основна анестезия
Активното вещество на Дормикум - мидазолам - принадлежи към групата на имидобензодиазепините. Свободната база е липофилно вещество, слабо разтворимо във вода.
Наличието на основен азотен атом в позиция 2 на имидобензодиазепиновия пръстен позволява на мидазолам да образува водоразтворими соли с киселини, които осигуряват стабилни и добре поносими инжекционни разтвори.
Фармакологичният ефект на лекарството се характеризира с бързо начало и, поради бързата биотрансформация, кратка продължителност. Поради ниската си токсичност мидазолам има дълъг терапевтичен интервал.
Дормикум има много бързо седативно и изразено хипнотичен ефект. Освен това има анксиолитично, антиконвулсивно и мускулно релаксиращо действие.
След парентерално приложение настъпва краткотрайна антероградна амнезия (пациентът не си спомня събитията, настъпили през периода на най-интензивното действие на активното вещество).

Фармакокинетика
Абсорбция след интрамускулно инжектиране
Мидазолам се абсорбира от мускулна тъканбързо и напълно. Максимална плазмена концентрация се постига в рамките на 30 минути. Абсолютната бионаличност след интрамускулно приложение надвишава 90%.
Разпределение
След венозно приложениеКривата на плазмената концентрация на мидазолам се характеризира с една или две ясно дефинирани фази на разпределение. Обемът на разпределение в стационарно състояние е 0,7-1,2 l/kg телесно тегло. Степента на свързване с плазмените протеини е 96-98%, главно с албумин. Мидазолам преминава в цереброспиналната течност бавно и в малки количества. Мидазолам бавно преминава през плацентарната бариера и навлиза в кръвта на плода; малки количества се откриват в кърмата.
Метаболизъм
Мидазолам се елиминира почти изключително чрез биотрансформация. По-малко от 1% от приетата доза се открива в урината като непроменено лекарство. Мидазолам се хидроксилира от изоензим 3A4 на системата на цитохром Р450. Основният метаболит в плазмата и урината е a-хидроксимидазолам. 60-80% от приетата доза се екскретира в урината под формата на a-хидроксимидазолам глюкуронид. Плазмените концентрации на α-хидроксимидазолам са 12% от концентрациите на изходното вещество. Ефектът от първото преминаване през черния дроб достига 30-60%. Времето на полуживот на метаболита е по-малко от 1 час. α-хидроксимидазолам има фармакологична активност, но само в минимална степен (около 10%) е отговорен за ефектите на интравенозно приложен мидазолам. Няма данни за ролята на генетичния полиморфизъм в окислителния метаболизъм на мидазолам.
Премахване
При здрави доброволци полуживотът е 1,5-2,5 часа плазменият клирънс е 500 ml/min. Ако midazolam се прилага интравенозно капково, кинетиката на неговото елиминиране не се различава от тази след болус приложение.
Фармакокинетика в специални групиболен
При пациенти на възраст над 60 години полуживотът може да се увеличи до 4 пъти.
При деца на възраст от 3 до 10 години полуживотът след интравенозно приложение е по-кратък, отколкото при възрастни, в съответствие с повишения метаболитен клирънс на лекарството.
При новородени - вероятно поради незрял черен дроб - полуживотът е увеличен и е средно 6-12 часа, а клирънсът на лекарството се забавя
Полуживотът на лекарството при пациенти с чернодробна цироза може да бъде удължен и клирънсът може да бъде намален в сравнение с подобни показатели при здрави доброволци.
Полуживотът на лекарството при пациенти с хронична бъбречна недостатъчностподобно на това при здрави доброволци.
При пациенти в екстремни в тежко състояние, полуживотът на мидазолам се увеличава.
При застойна сърдечна недостатъчност полуживотът на мидазолам също е по-дълъг, отколкото при здрави индивиди.

Показания
Седация със запазване на съзнанието преди диагностични или медицински процедури, произведени под локална анестезияили без него (интравенозно приложение).
Премедикация преди въвеждане в анестезия (интрамускулно при деца).
Въвеждаща и поддържаща анестезия. Като въвеждащ агент за инхалационна анестезия или като седативен компонент за комбинирана анестезия, включително пълна венозна анестезия(интравенозно струйно и капково).
Атаралгезия в комбинация с кетамин при деца (интрамускулно).
Дългосрочна седация в интензивно лечение (интравенозно струйно или капково).

Противопоказания
Свръхчувствителност към бензодиазепини или към някоя от съставките на лекарството.

Бременност и кърмене
Няма достатъчно данни за оценка на безопасността на мидазолам по време на бременност.
Бензодиазепините не трябва да се използват по време на бременност, освен ако не е налична по-безопасна алтернатива. Предписването на лекарството в последния триместър на бременността или в големи дози през първия етап на раждането води до нарушения сърдечен ритъмв плода, хипотония, нарушено сукане, хипотермия и умерено потискане на дишането при новороденото. Освен това, деца, чиито майки са получавали бензодиазепини дълго време в късните етапи на бременността, могат да развият физическа зависимост с известен риск от синдром на отнемане в постнаталния период.
Тъй като мидазолам преминава в кърмата, Дормикум не трябва да се прилага при кърмачки.

Начин на приложение
Мидазолам е силен седатив, който изисква бавно приложение и индивидуална корекция на дозировката.
Дозата трябва да се титрира до постигане на желания седативен ефект, който е в съответствие с клиничните нужди, физическото състояние и възрастта на пациента и лекарствената терапия, която получава.
При пациенти на възраст над 60 години, отслабени или хронични пациенти, дозата трябва да се избира внимателно, като се вземат предвид специфичните фактори, присъщи на всеки пациент.
Интравенозна седация със запазване на съзнанието
Дозата на Dormikum се избира индивидуално; Лекарството не трябва да се прилага бързо или на струя. Началото на седацията варира индивидуално в зависимост от състоянието на пациента и режима на дозиране (скорост на приложение, размер на дозата). Ако е необходимо, дозата се избира индивидуално. Ефектът настъпва приблизително 2 минути след приложението, максимумът - средно след 2,4 минути.
Възрастни
Дормикум трябва да се прилага интравенозно бавно, със скорост приблизително 1 mg за 30 секунди. За възрастни пациенти на възраст под 60 години началната доза е 2,5 mg 5-10 минути преди началото на процедурата. При необходимост се прилагат последващи дози от 1 mg. Средните общи дози варират от 3,5 до 7,5 mg. Обикновено е достатъчна обща доза, която не надвишава 5 mg.
При пациенти над 60-годишна възраст, отслабени или хронично болни пациенти началната доза се намалява до приблизително 1 mg и се прилага 5-10 минути преди началото на процедурата. При необходимост се прилагат последващи дози от 0,5-1 mg. Тъй като максималният ефект може да не се постигне толкова бързо при тези пациенти, следващите дози трябва да се титрират много бавно и внимателно. Обикновено е достатъчна обща доза, която не надвишава 3,5 mg.
деца
Лекарството се прилага интрамускулно в доза от 0,1-0,15 mg / kg 5-10 минути преди процедурата. При пациенти в състояние на по-изразена възбуда могат да се прилагат до 0,5 mg/kg телесно тегло. Обикновено е достатъчна обща доза, която не надвишава 10 mg.
Първоначалната доза Dormikum се прилага интравенозно за 2-3 минути, след което, преди да започнете процедурата или да приложите втора доза, трябва да изчакате още 2-3 минути, за да оцените седативния ефект. Ако е необходимо да се увеличи седацията, дозата продължава да се титрира внимателно, докато се постигне желаната степен на седация. Бебета и деца под 5-годишна възраст може да се нуждаят от много по-големи дози, отколкото по-големи деца и юноши.
Данните за неинтубирани деца на възраст под 6 месеца са ограничени. Тези деца са особено предразположени към обструкция на дихателните пътища и хиповентилация, така че е изключително важно дозата да се титрира на малки стъпки, докато се постигне клинична полза, и пациентите да се наблюдават внимателно.
Началната доза при деца от 6 месеца до 5 години е 0,05 - 0,1 mg/kg. За постигане на желания ефект може да е необходима обща доза до 0,6 mg/kg, но не трябва да надвишава 6 mg.
Началната доза при деца от 6 до 12 години е 0,025 - 0,05 mg/kg, общата доза е до 0,4 mg/kg (не повече от 10 mg).
Дозите за деца от 12 до 16 години са същите като за възрастни.
анестезия
Премедикация
Премедикацията с Dormikum малко преди процедурата има седативен ефект (предизвикване на сънливост и премахване на емоционалния стрес), а също така причинява предоперативна амнезия. Премедикацията обикновено се извършва чрез инжектиране на лекарството дълбоко в мускула 20-60 минути преди въвеждането в анестезия.
Дормикум може да се използва в комбинация с антихолинергични лекарства.
Интрамускулно приложение
Възрастни: за предоперативна седация и премахване на паметта за предоперативни събития, пациенти, които не са включени в групата с висок риск (ASA клас 1 или II, възраст под 60 години) се прилагат 0,07-0,1 mg/kg телесно тегло (около 5 mg).
Пациенти на възраст над 60 години, отслабени или хронични: дозата се намалява индивидуално. Ако пациентът не приема едновременно наркотици, препоръчителната доза мидазолам е 0,025 - 0,05 mg/kg, обичайната доза е 2-3 mg. Пациенти над 70 години интрамускулна инжекцияДормикум трябва да се прилага внимателно, под непрекъснато наблюдение, поради възможността от прекомерна сънливост.
Деца от 1 до 15 години: относително по-високи дози (на kg телесно тегло) от възрастните. Дози от порядъка на 0,08-0,2 mg/kg се оказаха ефективни и безопасни.
Уводна анестезия (възрастни)
Ако Дормикум се прилага за въвеждаща анестезия преди други анестетици, тогава индивидуалната реакция на пациентите варира значително. Дозата трябва да се титрира до желания ефект според възрастта и клиничното състояние на пациента. Ако Дормикум се прилага преди др интравенозни лекарстваза въвеждане в анестезия, началните дози на всяко от тези лекарства могат да бъдат значително намалени, понякога до 25% от стандартната начална доза.
Желаното ниво на анестезия се постига чрез титриране на дозата. Въвеждащата доза Дормикум се прилага интравенозно бавно, на части. Всяка повторна доза, която не надвишава 5 mg, трябва да се прилага за 20-30 секунди, с интервали от 2 минути между приложенията.
Възрастни пациенти под 60 години: доза от 0,15-0,2 mg/kg се прилага интравенозно за 20-30 секунди, след което трябва да изчакате 2 минути, за да оцените ефекта. За гериатрични хирургични пациенти, които не принадлежат към група с висок риск (ASA клас I и II), се препоръчва начална доза от 0,2 mg/kg. За някои изтощени пациенти или пациенти с тежки придружаващи заболявания може да е достатъчна по-ниска доза.
Възрастни пациенти под 60 години, които не са получавали премедикация: дозата може да бъде по-висока, до 0,3-0,35 mg/kg телесно тегло. Прилага се интравенозно за 20-30 секунди, след което трябва да изчакате 2 минути, за да оцените ефекта. При необходимост за завършване на индукцията лекарството се прилага допълнително в дози около 25% от първоначалната. Като алтернатива могат да се използват течни инхалационни анестетици за завършване на индукцията. При рефрактерни случаи индукционната доза Dormikum може да достигне 0,6 mg/kg, но възстановяването на съзнанието след такива дози може да се забави.
Пациенти на възраст над 60 години, които не са получавали премедикация, се нуждаят от по-малки индукционни дози Дормикум; препоръчителната начална доза е 0,3 mg / kg; за пациенти с тежка съпътстваща патология и отслабени пациенти е достатъчна индукционна доза от 0,2-0,25 mg / kg, понякога само 0,15 mg / kg.
Дормикум не се препоръчва за въвеждане в анестезия при деца, тъй като опитът с употребата му е ограничен.
Поддържаща анестезия
Поддържането на желаното ниво на изключване на съзнанието може да се постигне или чрез по-нататъшно дробно приложение на малки дози (0,03-0,1 mg/kg), или чрез продължителна интравенозна инфузия в доза от 0,03 - 0,1 mg/kg x час, обикновено в комбинация с аналгетици. Дозите и интервалите между приложенията зависят от индивидуалния отговор на пациента.
Пациенти на възраст над 60 години, изтощени или хронично болни пациенти се нуждаят от по-малки дози за поддържане на анестезията.
При деца, получаващи кетамин за анестезия (атаралгезия), се препоръчва интрамускулно приложение на доза от 0,15 до 0,20 mg/kg. Достатъчно дълбок сън обикновено се постига след 2-3 минути.
Интравенозна седация в интензивно лечение
Желаният седативен ефект се постига чрез постепенно избиране на дозата, последвано от продължителна инфузия или фракционно струйно приложение на лекарството, в зависимост от клиничната нужда, състоянието на пациента, неговата възраст и едновременно прилаганите лекарства.
Възрастни
Интравенозната натоварваща доза се прилага на части и бавно. Всяка повторна доза от 1-2,5 mg се прилага за 20-30 секунди, като се спазват 2-минутни интервали между инжекциите.
Интравенозната натоварваща доза може да варира от 0,03-0,3 mg/kg, като обикновено е достатъчна обща доза не повече от 15 mg.
При пациенти с хиповолемия, вазоконстрикция или хипотермия натоварващата доза се намалява или изобщо не се прилага.
Ако Дормикум се използва едновременно със силни аналгетици, последните трябва да се прилагат преди него, за да може безопасно да се титрира дозата на Дормикум до нивото на седация, предизвикана от аналгетика.
Поддържащата доза може да бъде 0,03-0,2 mg/(kg x час). При пациенти с хиповолемия, вазоконстрикция или хипотермия поддържащата доза се намалява. Ако състоянието на пациента позволява, трябва редовно да се оценява степента на седация.
деца
За постигане на желания клиничен ефект лекарството се прилага интравенозно в доза от 0,05-0,2 mg / kg за не по-малко от 2-3 минути (не може да се приложи интравенозно бързо). След това се преминава към продължителна венозна инфузия в доза 0,06-0,12 mg/kg (1-2 mcg/kg/min). Ако е необходимо, за засилване или поддържане на желания ефект, скоростта на инфузия може да се увеличи или намали (обикновено с 25% от първоначалната или последваща скорост) или да се приложат допълнителни дози Dormicum.
Ако се започне инфузия на Dormikum при пациенти с хемодинамично увреждане, обичайната натоварваща доза трябва да се титрира на малки "стъпки", като се проследяват хемодинамичните параметри (хипотония). Тези пациенти са предразположени към респираторна депресия, когато използват Dormicum и изискват внимателно проследяване на дихателната честота и насищането с кислород.
Новородени (32 седмици) - в доза 0,06 mg/kg/час (1 mcg/kg/min). Интравенозната натоварваща доза не се прилага при новородени; вместо това инфузията се прилага малко по-бързо през първите няколко часа, за да се постигнат терапевтични плазмени концентрации на лекарството. Скоростта на инфузия трябва да се преразглежда често и внимателно, особено през първите 24 часа, за да се приложи най-ниската ефективна доза и да се намали възможността за натрупване на лекарството.
Специални инструкции за дозиране
Разтворът на Дормикум в ампули може да се разрежда с 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% и 10% разтвор на глюкоза, 5% разтвор на фруктоза, разтвор на Рингер и разтвор на Хартман в съотношение 15 mg мидазолам на 100-1000 ml инфузионен разтвор. Тези разтвори остават физически и химически стабилни за 24 часа при стайна температура или 3 дни при 5°C (вижте също "Специални бележки").
Дормикум не трябва да се разрежда с 6% разтвор на Macrodex в глюкоза или да се смесва с алкални разтвори.
Освен това може да се образува утайка, която ще се разтвори при разклащане при стайна температура.

Взаимодействие с други лекарства
Метаболизмът на мидазолам се медиира главно от изоензима на системата на цитохром P4503A4 (CYP3A4). около 25% обща дейностСистемата цитохром 450 в черния дроб на възрастни попада в подклас CYP3A4. Инхибитори и индуктори на този изоензим могат да влязат в лекарствени взаимодействияс мидазолам.
Проучвания за взаимодействие, проведени с разтвор на Дормикум
Итраконазол и флуконазол. Едновременното приложение на мидазолам и итраконазол или флуконазол удължава полуживота на мидазолам от 2,9 до 7,0 часа (итраконазол) или до 4,4 часа (флуконазол). Когато мидазолам се прилага като болус за краткотрайна седация, итраконазол и флуконазол не засилват ефектите му в клинично значима степен, така че не се налага коригиране на дозата. Въпреки това, когато мидазолам се предписва в големи дози, може да се наложи коригиране на дозата. Дългосрочната инфузия на мидазолам при пациенти, получаващи системни антимикотици (напр. при интензивно лечение), може да удължи хипнотичния ефект на лекарството, ако дозата не се титрира според ефекта.
Еритромицин. Едновременното приложение на Dormicum и еритромицин удължава полуживота на мидазолам от 3,5 до 6,2 часа. Въпреки че наблюдаваните фармакодинамични промени са относително малки, препоръчва се коригиране на дозата на интравенозно прилагания мидазолам, особено при предписване на големи дози.
Циметидин и ранитидин. Циметидин повишава стационарните плазмени концентрации на мидазолам с 26%, докато ранитидин няма ефект върху тях. Едновременното приложение на мидазолам и циметидин или ранитидин няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на мидазолам. Мидазолам може да се прилага интравенозно в обичайни дози едновременно с циметидин и ранитидин.
Циклоспорин. Няма фармакокинетично или фармакодинамично взаимодействие между циклоспорин и мидазолам; не се налага коригиране на дозата на мидазолам, когато се използва едновременно с циклоспорин.
Нитрендипин не повлиява фармакокинетиката и фармакодинамиката на мидазолам. И двете лекарства могат да се прилагат едновременно; Не е необходимо коригиране на дозата на мидазолам.
Саквинавир. При 12 здрави доброволци еднократно интравенозно приложение на мидазолам в доза от 0,05 mg/kg след 3-5 дни прием на саквинавир в доза от 1200 mg 3 пъти на ден намалява клирънса на мидазолам с 56% и повишава неговия полу- живот от 4,1 до 9,5 часа. Саквинавир само повишава субективното усещане за ефекта на мидазолам (което се оценява с помощта на визуална аналогова скала, точка „ общ ефектлекарство"), така че интравенозни болус дози мидазолам могат да се прилагат на пациенти, приемащи саквинавир. При продължителна инфузия на мидазолам се препоръчва началната доза да се намали с 50%.
Оралните контрацептиви не повлияват фармакокинетиката на интрамускулно приложен мидазолам; тези лекарства могат да се използват едновременно без коригиране на дозата на мидазолам.
Други взаимодействия
Натриевият валпроат измества мидазолам от свързването с протеините, което може да засили ефектите на мидазолам. Пациенти с епилепсия, получаващи натриев валпроат, може да изискват корекция на дозата на мидазолам.
При пациенти, получаващи антиаритмична терапия или регионална анестезия с лидокаин, мидазолам не повлиява свързването на лидокаин с плазмените протеини.
Алкохолът може да увеличи седативния ефект на мидазолам.
Интравенозното приложение на Дормикум намалява минималните алвеоларни концентрации на халотан, необходими за обща анестезия.
Несъвместимост
Разтворът на Dormikum в ампули не може да се разрежда с 6% разтвор на Macrodex в разтвор на глюкоза. Дормикум не трябва да се смесва с алкални разтвори, тъй като мидазолам се утаява с натриев бикарбонат

Странични ефекти
Централна и периферна нервна системаи умствена сфера:сънливост, продължителна седация, объркване, еуфория, халюцинации, слабост, главоболие, замаяност, атаксия, антероградна амнезия, чиято продължителност зависи пряко от дозата. В края на процедурата може да се появи антероградна амнезия, в някои случаи тя продължава по-дълго.
Описани са случаи на парадоксални реакции, като възбуда, неволни реакции физическа дейност(включително тонично-клонични гърчове и мускулни тремори), хиперактивност, враждебно настроение, гняв и агресивност, пароксизми на възбуда, особено при деца и пациенти в напреднала възраст.
Описани са гърчове при недоносени бебета и новородени.
Употребата на Дормикум дори в терапевтични дози може да доведе до формиране на физическа зависимост. Оттеглянето на лекарството, особено внезапно след продължителна интравенозна употреба, може да бъде придружено от симптоми на отнемане, включително гърчове.
Стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, хълцане, запек, сухота в устата.
Сърдечно-съдова система и дихателни органи: V в редки случаиразвили се тежки кардиореспираторни нежелани реакции. Те се състоят от депресия и спиране на дишането и/или сърдечен арест. Вероятността от такива животозастрашаващи реакции е по-висока при възрастни над 60 години и при лица със съпътстващи дихателна недостатъчностили сърдечна недостатъчност, особено ако лекарството се приложи твърде бързо или твърде късно висока доза. Освен това са описани хипотония, лека тахикардия, вазодилатация, задух и в някои случаи ларингоспазъм.
Кожа и нейните придатъци: кожен обрив, уртикария, сърбеж.
Тялото като цяло:в някои случаи - генерализирани реакции на свръхчувствителност, от кожни до анафилактоидни.
Местни реакции:еритема и болка на мястото на инжектиране, тромбофлебит, тромбоза.
При пациенти в напреднала възраст рискът от падания и фрактури се увеличава след употребата на бензодиазепини.

Предозиране
Симптомите на предозиране на Dormikum се изразяват главно в неговото засилване фармакологични ефекти: сънливост, объркване, летаргия и мускулна слабост или парадоксална възбуда. Както при предозирането на други бензодиазепини, това не е животозастрашаващо, освен ако пациентът не получава едновременно други лекарства, които потискат централната нервна система, включително алкохол. По-сериозните симптоми включват арефлексия, хипотония, сърдечно-съдова и респираторна депресия, спиране на дишането и рядко кома.
В повечето случаи трябва да се наблюдават само жизнените показатели. При лечение на предозиране Специално вниманиепровежда се интензивна терапия, насочена към поддържане на сърдечно-съдовата и дихателната дейност. Явленията на предозиране могат да бъдат спрени с бензодиазепинов антагонист - Anexat ( активно вещество- флумазенил). Трябва да се внимава, когато се използва флумазенил в случай на) смесено предозиране лекарства, както и при пациенти с епилепсия, получаващи лечение с бензодиазепини

специални инструкции
Dormicum за инжектиране трябва да се използва само при наличие на оборудване за реанимация, тъй като интравенозното му приложение може да инхибира контрактилитета на миокарда и да причини спиране на дишането.
Необходимо е особено внимание при парентерално приложение на Дормикум при високорискови групи: над 60-годишна възраст, изтощени и хронично болни пациенти, страдащи от хронична дихателна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, чернодробна дисфункция и застойна сърдечна недостатъчност, педиатрични пациенти със сърдечно-съдова нестабилност. Тези високорискови пациенти изискват по-малки дози (вижте "Начин на приложение") и постоянно наблюдение с цел ранно откриване на жизнените показатели. важни функции. При пациенти в напреднала възраст рискът от падания и фрактури се увеличава след употребата на бензодиазепини.
Бензодиазепините се използват с изключително внимание при пациенти, злоупотребяващи с алкохол и наркомани.
Както при всяко лекарство, което потиска централната нервна система и има мускулно релаксиращо действие, трябва да се обърне специално внимание при прилагането на Dormicum при пациенти с миастения гравис, тъй като те вече имат мускулна слабост.
При използване на Dormikum за продължителна седация в интензивно отделение е описано леко намаляване на ефекта на лекарството. Освен това в такава ситуация трябва да се знае за възможността от развитие на физическа зависимост, чийто риск зависи от дозата и продължителността на употреба.
Тъй като внезапното спиране на Dormikum след продължителна интравенозна употреба може да бъде придружено от симптоми на отнемане, се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Дормикум причинява антероградна амнезия, която често е желателна преди и по време на хирургични и диагностични процедури. Продължителността му пряко зависи от приложената доза. Дългосрочната амнезия може да бъде проблем за пациенти, които предстои да бъдат изписани след операция или диагностична процедура. След парентерално приложение на лекарството пациентите могат да бъдат освободени от болницата или клиниката не по-рано от 3 часа и само с придружител.
Ако се появят симптоми, които подсказват парадоксална реакция, трябва да се оцени ефекта на Дормикум преди да продължи приложението му.
При деца с нестабилни сърдечно-съдови заболявания и при новородени трябва да се избягва бързо интравенозно приложение на лекарството. Необходимо е особено внимание при седиране на недоносени бебета, които не са интубирани поради риск от апнея. В допълнение, новородените имат склонност към дълготраен и изразен инхибиращ ефект на Dormikum върху дишането, което се дължи на тяхната функционална незрялост.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с машини и механизми
Седация, амнезия, нарушена концентрация и мускулни функцииможе да повлияе неблагоприятно способността за шофиране или работа с машини. Не трябва да шофирате превозни средства или да работите с машини или механизми, докато ефектът на лекарството не спре напълно.

Форма за освобождаване и опаковка
1 ml и 3 ml от лекарството в безцветни стъклени ампули (хидролитичен клас 1 по ЕР). 5, 10 ампули (по 1 ml) или 5, 10, 25 ампули (по 3 ml) заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена кутия.

Условия за съхранение
Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30°C, на защитено от светлина място. Да не се замразява.

Най-доброто преди среща
5 години.
Лекарството не трябва да се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.

производител
F. Hoffmann-La Roche Ltd, производство на Senexy SAS, Франция
Юридически адрес на производителя:
Senexy SAS, 52, rue Marseille et Jaquies Gaucherbes 94120 Fontenay-suce-Bois, Франция
Cenexi SAS, 52, rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, Франция
Изпращайте жалби на потребители на адреса на представителството в Москва:
125445, ул. Smolnaya, 24D

Мидазолам
Транквиланти (анксиолитици) от бензодиазепиновата серия

Форма за освобождаване

Механизъм на действие

Основни ефекти

Фармакокинетика

Зависи от дозата и начина на приложение: когато се приема перорално - 30-60 минути, когато се прилага интрамускулно - 30-45 минути. Обемът на разпределение в стационарно състояние е 1-3,1 l/kg. Претърпява биотрансформация в черния дроб чрез хидроксилиране с участието на изоензима на системата на цитохром P450 ZA4. Метаболитите имат по-ниски фармакологична активност. Екскретира се от бъбреците под формата на глюкуронови конюгати.

Свързването с плазмените протеини е 95-98%. T1/2 - 1,5-3 часа T1/2 може да бъде удължен при новородени, пациенти в старческа възраст, при пациенти със застойна сърдечна или чернодробна недостатъчност, затлъстяване. Прониква през BBB, плацентарната бариера, малко количествоможе да се секретира в кърмата.

Показания

Начин на употреба и дози

Орално: преди лягане за възрастни - 7,5-15 mg еднократно.

За премедикация при възрастни, IM в доза от 0,07–0,1 mg/kg 30–60 минути преди стоматологична интервенция, деца - 0,08-0,2 mg/kg интрамускулно или ректално 0,35-0,5 mg/kg (разтворът от ампулата се разрежда с вода).

За въвеждане в анестезия венозно при възрастни в доза 0,1-0,4 mg/kg, за поддържане на анестезия - 0,03-0,3 mg/kg, за деца над 7 години за въвеждане - 0,05 mg/kg.

Когато се комбинира с локална анестезия 5-10 минути преди стоматологична операция, възрастните се инжектират бавно с 2,5 mg мидазолам, ако е необходимо - отново с 1 mg, но не повече от 7,5 mg. При пациенти в старческа възраст и отслабени пациенти началната доза е 1-1,5 mg, общата доза е не повече от 3 mg.

Противопоказания

Внимание, наблюдение на терапията

Бензодиазепините могат да намалят аналгетичния ефект на рефлексологията. Интравенозното приложение може да се извърши само в присъствието на оборудване за реанимация и персонал, обучен да го използва.

По време на лечението употребата на алкохол е забранена.

Предписвайте с повишено внимание:
■ възрастни и отслабени пациенти (дозата трябва да се намали);
■ при чернодробна недостатъчност.
■ в детство(за въвеждаща анестезия).

Странични ефекти

Други ефекти:
■ наркотична зависимост(при продължителна употреба);
■ алергични реакции;
■ диария.

Местни реакции:
■ флебит и тромбофлебит на мястото на инжектиране (при интравенозно приложение);
■ еритема и болка на мястото на инжектиране (при интрамускулно инжектиране).

Предозиране