Озелтамивир: търговско наименование, аналози, инструкции за употреба, състав и прегледи. Озелтамивир - инструкции, употреба, показания, противопоказания, действие, странични ефекти, аналози, дозировка, състав

Озелтамивир е пролекарство, което, когато се приема перорално, се хидролизира и превръща в озелтамивир карбоксилат, който е активната форма на озелтамивир. Озелтамивир карбоксилатът инхибира невраминидазата на грипните вируси тип А и В. Невраминидазата е повърхностен гликопротеин на грипния вирус, един от ключовите ензими, които участват в репликацията на грипните вируси А и В. 9 антигенни подтипа на невраминидазата на грипния вирус тип А имат идентифицирани - N1, N2 и т.н., които заедно с 16 антигенни подтипа на хемаглутинин (H1, H2 и т.н.) определят различни щамове на един и същи тип вирус. Няколко щама на грипен вирус тип А с невраминидаза 1 и 2 и хемаглутинин 1–5 циркулират едновременно при хората, основните от които са щамове H1N1 и H3N2. Озелтамивир карбоксилат, като инхибира невраминидазите, нарушава способността на вирусните частици да проникват в клетките и освобождаването на вириони от заразените клетки, което води до ограничаване на разпространението на вируса в тялото.
Концентрациите на озелтамивир карбоксилат, необходими за инхибиране на грипния вирус, варират в зависимост от използвания метод за тестване и тествания вирус. Стойностите на концентрацията, необходими за инхибиране на ензимната активност с 90 и 50% варират съответно от 0,004 до повече от 100 µM и от 0,0008 до повече от 35 µM (1 µM се равнява на 0,284 µg/ml). Връзката между инхибирането на вирусната репликация при хора и in vitro антивирусната активност в клетъчната култура не е установена.
Възможно е чувствителността на грипния вирус да намалее поради мутации, които водят до промени в аминокиселините на хемаглутинина и вирусната невраминидаза. In vitro е наблюдавана кръстосана резистентност между резистентни на озелтамивир мутантни щамове и резистентни на занамивир мутантни грипни щамове.
При проучвания с експериментална и естествена грипна инфекция терапията с озелтамивир не повлиява нормалния процес на производство на антитела в отговор на инфекция. Проучвания за взаимодействието на озелтамивир с противогрипна ваксинане са били извършени.
Не са открити мутагенни свойства на озелтамивир при теста за хромозомни аберации върху човешки лимфоцити без и с метаболитно активиране, при теста на Ames и при микронуклеарния тест при мишки. В теста за клетъчна трансформация върху SHE (ембрион на сирийски хамстер) клетки, положителен резултат. Озелтамивир карбоксилатът не проявява мутагенни свойства в теста върху L5178Y миши лимфомни клетки без и с метаболитно активиране, в теста на Ames; тестът на SHE клетките беше отрицателен.
Показано отрицателни резултатив 26-седмично проучване на кожната карциногенност на озелтамивир карбоксилат при FVB/Tg.AC трансгенни мишки (животните са получавали 40, 140, 400 или 780 mg/kg на ден в две разделени дози).
В репродуктивно проучване при плъхове, на мъжки плъхове е прилаган озелтамивир в продължение на 4 седмици преди чифтосване, по време на чифтосване и в продължение на 2 седмици след чифтосване; женски плъхове са получавали озелтамивир фосфат в дози от 50, 250 и 1500 mg/kg на ден в продължение на 14 дни преди чифтосване, по време на чифтосване и до шестия ден от бременността. Няма индикации за ефект на която и да е от изследваните дози върху чифтосването, плодовитостта или ранното ембрионално развитие. Най-високата доза е приблизително 100 пъти системната експозиция на озелтамивир карбоксилат при хора.
Еднократно приложение на лекарството в доза от 1000 mg/kg на 1-седмични малки плъхове води до фатален изходпоради необичайно висока експозиция на лекарството. Но при 2-седмични плъхове, когато лекарството е приложено в доза от 2000 mg/kg, не са наблюдавани смъртни случаи или други значими нежелани реакции. По-нататъшни проучвания показват, че при 1-седмични починали малки плъхове, съдържанието на лекарството в мозъка е приблизително 1500 пъти по-високо от това в мозъка на възрастни плъхове, които са получили същата доза от 1000 mg/kg перорално. При възрастни плъхове съдържанието на активния метаболит е приблизително 3 пъти по-високо, а при плъхчета на възраст 1 седмица концентрацията на пролекарството е 10 пъти по-висока. Въз основа на тези наблюдения може да се приеме, че нивото на озелтамивир в мозъка на плъхове намалява с възрастта и вероятно отразява етапа на образуване на кръвно-мозъчната бариера. Не са наблюдавани неблагоприятни ефекти при 1- и 3-седмични малки плъхове при доза от 500 mg/kg на ден; при тази доза експозицията на пролекарство е приблизително 800 пъти по-висока от тази, изчислена за едногодишно дете.
Когато се приема перорално, озелтамивир се абсорбира бързо стомашно-чревния тракти главно под действието на чернодробни естерази, се превръща екстензивно в озелтамивир карбоксилат. поне 75% взета дозанавлиза в системното кръвообращение под формата на озелтамивир карбоксилат, непроменен - ​​по-малко от 5%. При многократно перорално приложение на 75 mg от лекарството под формата на капсули 2 пъти на ден, средните максимални концентрации на озелтамивир карбоксилат и озелтамивир са 348 ng/ml и 65,2, площта под кривата концентрация-време е 2719 и 112 ng h / мл, съответно. Когато се използва до 500 mg два пъти дневно, плазмените концентрации на озелтамивир карбоксилат са пропорционални на дозата. Съвместен приемне осигурява храна смислено действиевърху максималната концентрация на озелтамивир карбоксилат (441 ng/ml, когато се приема след хранене, 551 ng/ml, когато се приема на празен стомах) и площта под кривата концентрация-време (съответно 6069 и 6218 ng h/ml). Обемът на разпределение на озелтамивир карбоксилат при интравенозно приложение на 24 доброволци варира от 23 до 26 литра. Озелтамивир се свързва с плазмените протеини с приблизително 42%, озелтамивир карбоксилат с по-малко от 3%. Проучвания in vitro показват, че озелтамивир и озелтамивир карбоксилат не са инхибитори или субстрати за цитохром Р450 ензимите. Повече от 90% от абсорбирания озелтамивир се трансформира в озелтамивир карбоксилат. Плазменият полуживот при перорално приложение на озелтамивир е 1-3 часа. Oseltamivir carboxylate не се метаболизира допълнително и се екскретира чрез бъбреците (повече от 99%) с плазмен полуживот от 6-10 часа. Бъбречно изчистванее 18,8 L/h и надвишава скоростта на гломерулна филтрация, която е 7,5 L/h, което показва, че лекарството се елиминира чрез тубулна секреция в допълнение към гломерулната филтрация. По-малко от 20% от радиоактивната доза, приета през устата, се екскретира в червата с изпражненията.
Експозицията на активния метаболит на озелтамивир е обратно пропорционална на намалената бъбречна функция.
При пациенти на възраст 65–78 години, експозицията на озелтамивир карбоксилат в стационарно състояние е с 25–35% по-висока в сравнение с по-млади възрастни пациенти, когато са предписани същите дози от лекарството. Стойностите на полуживота при пациенти в старческа възраст са сравними с тези, наблюдавани при млади пациенти. Като се има предвид експозицията на веществото и поносимостта при пациенти в напреднала възраст, не се налага коригиране на дозата по време на терапия и профилактика.
При деца по-млада възрастелиминирането на лекарството и активния метаболит е по-бързо, отколкото при възрастни пациенти, което води до повече ниски стойностиплощ под кривата концентрация-време при използване на същата доза. С нарастване на възрастта (до 12 години) привидният общ клирънс на озелтамивир карбоксилат намалява линейно. При деца над 12-годишна възраст фармакокинетиката на oseltamivir е подобна на тази при възрастни пациенти.
В проучвания заразени с вирусагрип при възрастни пациенти, при приемане на лекарството в препоръчителните дози, средното време до разрешаване на симптомите значително намалява с 1,3 дни в сравнение с плацебо; при пациенти в напреднала възраст - за 1 ден; при деца под 12 години за 1,5 дни.
Обобщен анализ на две проучвания сезонна профилактикагрип при здрави неваксинирани хора на възраст от 13 до 65 години показва, че употребата на лекарството в доза от 75 mg 1 път на ден всеки ден в продължение на 42 дни по време на грипна епидемия сред населението намалява честотата на грип от 4,8% в плацебо група до 1,2% в групата, която е получавала озелтамивир фосфат.
Употребата на лекарството веднъж дневно в доза от 75 mg всеки ден в продължение на 42 дни за сезонна профилактика на грип при пациенти в напреднала възраст намалява честотата на грип от 4,4% в групата на плацебо до 0,4% в групата, получавала лекарството. Приблизително 80% от хората в това проучване са били ваксинирани, 43% са имали сърдечно заболяване и 14% са имали хронична обструктивна болест респираторен тракт.
Проучване на постекспозиционна профилактика в семейства, където субектите са били на възраст над 13 години, показва, че употребата на 75 mg от лекарството веднъж дневно, която е започнала в рамките на 2 дни от началото на симптомите и е продължила 7 дни, намалява честотата на грип от 12% в плацебо групата до 1% в групата, която е получила лекарството.
Проучване на постекспозиционна профилактика в семейства, където субектите са били на възраст от 1 до 12 години, показва, че употребата на лекарството в доза от 30 до 60 mg веднъж дневно всеки ден в продължение на 10 дни намалява честотата на грип от 17% в плацебо групата до 3% в групата, която е получавала озелтамивир фосфат.

Показания

Лечение на грип при пациенти на възраст над 1 година; профилактика на грип при деца над 1 година; профилактика на грип при пациенти над 12 години, които са в групи повишен рисквирусна инфекция.

Начин на приложение на озелтамивир и доза

Озелтамивир се приема перорално. Приемът на лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от началото на симптомите на грип; пациенти над 12 години - в доза от 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни; увеличаването на дозата до повече от 150 mg на ден не засилва ефекта на лекарството. За деца от 1 до 12 години лекарството се предписва в зависимост от телесното тегло. Профилактика: пациенти над 12 години - 75 mg веднъж дневно в продължение на 6 седмици (по време на грипна епидемия). При пациенти с креатининов клирънс под 30 ml / min е необходимо да се коригира дозата (75 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни); когато креатининовият клирънс е по-малък от 10 ml / min, няма данни за употребата на лекарството.
В случаите, когато при употреба на лекарството пациентите имат проблем с преглъщането на капсули и няма прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение, както и ако има признаци на стареене на капсулите, тогава е необходимо да се отвори капсулата от лекарството и изсипете съдържанието му в съд. голям брой(максимум една чаена лъжичка) подходяща подсладена храна (мед, шоколадов сироп (без захар или подсладен) нормално съдържаниезахар), трапезна захар или светлокафява захар, която предварително е разтворена във вода, подсладено кондензирано мляко, сладък десерт, кисело мляко или ябълково пюре), за да скриете горчивия вкус. Сместа трябва да се смеси добре и да се даде на пациента като цяло. Сместа трябва да се поглъща веднага след приготвянето.
Не е установена ефективността на озелтамивир при пациенти, които са започнали терапия 40 часа след появата на симптомите.
Няма информация за ефективността на лекарството при заболявания, причинени от патогени, различни от грипни вируси тип А и В.
Ефективността и безопасността на повтарящи се курсове на профилактика или терапия не са установени.
Не е установена ефикасността при лечението на пациенти с хронични болестидихателни органи и/или сърце. Няма налична информация относно лечението на грип при пациенти с тежко състояниездравословно състояние или състояние, което изисква хоспитализация.
Ефикасността при профилактика и терапия при имунокомпрометирани пациенти не е установена.
Трябва да знаете какво е тежко бактериална инфекцияможе да придружава грипа или да бъде негово усложнение и също да започне с грипоподобни симптоми. Лекарството не е показано за предотвратяване на тези усложнения.
При грип, различни поведенчески и неврологични симптомикоето може да включва халюцинации, делириум, необичайно поведение, в някои случаи водещи до смърт. Тези усложнения могат да се развият при установяване на енцефалопатия или енцефалит, но могат да се наблюдават и без видими тежки заболявания. Пациентите с грип трябва да бъдат внимателно наблюдавани за невропсихиатрични симптоми.
Случаи на анафилаксия и тежки кожни реакциикоито включват синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза и еритема мултиформе. Ако се развият тези реакции, е необходимо да се прекрати приема на озелтамивир и да се проведе подходяща терапия.
Озелтамивир не е показан за лечение или профилактика на грип при деца под 1-годишна възраст, тъй като има несигурност по отношение на времето на образуване на кръвно-мозъчната бариера при хората и не е известно клинично значениеданни, получени от животни за кърмачета.

Противопоказания за употреба

свръхчувствителност, терминален стадий бъбречна недостатъчност, изразени нарушения функционално състояниечерен дроб (фармакокинетиката и безопасността на употреба при тази категория пациенти не са оценени), възраст до 1 година (безопасността и ефективността на употребата не са определени).

Ограничения за употреба

Бъбречна недостатъчност, бременност, период кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на озелтамивир по време на бременност и кърмене е възможна, ако очакваният ефект от лечението е по-висок от възможния риск за плода и детето. Ефектите на озелтамивир върху ембрионалното и феталното развитие при животни са оценени, когато лекарството е прилагано на зайци в дози от 50, 150 и 500 mg/kg на ден и на плъхове в дози от 50, 250 и 1500 mg/kg на ден. При тези дози относителните експозиции при животни са били 4, 8 и 50 пъти по-високи от експозициите при хора при зайци и съответно 2, 13 и 100 пъти по-високи при плъхове. При проучване при плъхове не се наблюдава токсичност за майката при дози от 50 и 250 mg/kg на ден и е минимална при доза от 1500 mg/kg на ден. В проучване при зайци, токсичността за майката липсва при доза от 50 mg/kg на ден, е незначителна при доза от 150 mg/kg на ден и е изразена при доза от 500 mg/kg на ден. При зайци и плъхове е отбелязано дозозависимо повишаване на честотата дребни нарушенияскелет в потомство, което е било изложено на лекарството. Не са провеждани строго контролирани и адекватни проучвания за безопасността на озелтамивир при бременни жени. Но резултатите от наблюдателни и постмаркетингови проучвания показват ползите от предложения стандартен режим на дозиране за бременни жени. Резултатите от фармакокинетичния анализ показват по-ниска експозиция на лекарството (с приблизително 30% през цялата бременност) при бременни жени в сравнение с небременни жени. Но въпреки това изчислените стойности на експозиция остават над терапевтичните стойности и инхибиторните концентрации за повечето щамове на грипния вирус. При бременни жени не се препоръчва промяна на режима на дозиране по време на профилактика или лечение. При предписване на лекарството на бременни жени е необходимо да се вземат предвид данните за безопасност, хода на бременността и патогенността на циркулиращия щам на грипния вирус. Озелтамивир и озелтамивир карбоксилат се екскретират в млякото на лактиращи плъхове. Данни за употребата на озелтамивир при кърмещи жени и изолирането на озелтамивир от кърмапри хората са ограничени. Озелтамивир и неговият активен метаболит в малки количестваекскретира се в кърмата, създавайки в кръвта кърмачесубтерапевтични концентрации. При предписване на лекарството на кърмещи жени е необходимо да се вземе предвид съпътстващо заболяванеи патогенността на циркулиращия щам на грипния вирус.

Странични ефекти на озелтамивир

Храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, коремна болка, псевдомембранозен колит, хепатит, стомашно-чревно кървене, отклонение от нормални стойностипри изследване на чернодробната функция, хеморагичен колит.
Дихателната система:бронхит, кашлица, пневмония, перитонзиларен абсцес, астма (включително влошаване),
Нервна система и сетивни органи:световъртеж, главоболие, безсъние, световъртеж, конвулсии, делириум, объркване, кошмари, промени в нивото на съзнание, необичайно поведение, халюцинации, делириум, тревожност, възбуда, увреждане на слуха, конюнктивит, възпаление на средното ухо, заболявания на тъпанчето.
Сърдечно-съдова система и кръв (хемостаза, хематопоеза):нестабилна стенокардия, анемия, кървене от носа, лимфаденопатия, аритмия.
Кожни реакции:дерматит, екзема, обрив, уртикария, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза.
Други:слабост, фрактура раменна кост, треска, дерматит, влошаващ се диабет, подуване на лицето или езика, алергии, анафилактични/анафилактоидни реакции.

Взаимодействие на озелтамивир с други вещества

Фармакокинетичните и фармакологичните проучвания на озелтамивир показват, че развитието на клинично значими ефекти е малко вероятно. лекарствени взаимодействия.
Под въздействието на естеразите, разположени главно в черния дроб, озелтамивир се превръща в голяма степен в активен метаболит. Но литературата не обхваща подробно лекарствените взаимодействия, причинени от конкуренцията с естеразите, с участието на които озелтамивир се превръща в активното вещество.
Тъй като озелтамивир карбоксилатът се свързва с плазмените протеини в ниска степен, може да се приеме, че взаимодействията, причинени от изместване на лекарството от свързването с протеините, са малко вероятни.
Циметидин, който е конкурент на бъбречната тубулна секреция на катионни лекарства и основи и неспецифичен инхибитор на изоензимите на цитохром Р450, не повлиява серумните концентрации на озелтамивир и озелтамивир карбоксилат.
Причини за взаимодействие на озелтамивир с орални контрацептивиНе.
In vitro проучвания показват, че озелтамивир и неговият активен метаболит не са предпочитаният субстрат за глюкуронилтрансферазите и за полифункционалните оксидази на системата на цитохром Р450.
Комбинираната употреба на озелтамивир с пробенецид води до приблизително 2-кратно увеличение на системната експозиция на активния метаболит (поради намаляване на активната анионна тубулна секреция в бъбреците), но не е необходимо коригиране на дозата.
Едновременната употреба на озелтамивир с амоксицилин няма ефект върху серумните концентрации на озелтамивир и неговия активен метаболит, като показва слаба конкуренция за елиминиране чрез анионна тубулна секреция.
Клинично значими лекарствени взаимодействия, които са свързани с конкуренцията за тубулна секреция, са малко вероятни, като се има предвид границата на безопасност за много подобни лекарства, пътищата на елиминиране на активния метаболит на озелтамивир (анионна тубулна секреция и гломерулна филтрация) и екскреторния капацитет на всеки път.
Не е открито фармакокинетично взаимодействие с съвместно използванеозелтамивир с парацетамол, ацетилсалицилова киселина, антиациди (калциев карбонат, алуминиев и магнезиев хидроксид), варфарин, римантадин, амантадин.
Използвайте озелтамивир заедно с лекарства, които имат тесен обхват терапевтично действие(напр. метотрексат, хлорпропамид, бутадион), трябва да се използва с повишено внимание.
Когато използвате озелтамивир с често използвани лекарства, като тиазидни диуретици (бендрофлуметиазид), инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (каптоприл, еналаприл), антибиотици (цефалоспорини, пеницилин, еритромицин, азитромицин, доксициклин), бета-блокери (пропранолол), H2-хистамин блокери на рецептори (циметидин, ранитидин), ксантини (теофилин), опиати (кодеин), симпатикомиметици (псевдоефедрин), глюкокортикостероиди, ненаркотични аналгетици(ибупрофен, ацетилсалицилова киселина, парацетамол), инхалаторни бронходилататори, не са наблюдавани промени в честотата или характера на нежеланите реакции.

Предозиране

Понастоящем не са описани случаи на предозиране. Единични дози озелтамивир фосфат причиняват гадене и повръщане. В случай на предозиране е необходимо да се извърши симптоматично лечение; Няма специфичен антидот.

Включени в препаратите

ВЕД

ONLS

Минимален аптечен асортимент

J.05.A.H.02 Озелтамивир

X.J10-J18.J10 Грип, причинен от идентифициран грипен вирус

Категория на FDA - C , използвайте по време на бременност или кърмачки с повишено вниманиевъзможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода или кърмачето (не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасността на употребата при бременни и кърмещи жени).

Озелтамивир (oseltamivir) е препоръчително лекарство Световна организацияЗдравни грижи за лечение и профилактика на грип тип А и В. Това антивирусно средство предотвратява размножаването и разпространението на вируси в организма.

Показания и дозировка:

Грип тип А и В (лечение и профилактика).

Лекарството трябва да се приема не по-късно от 2 дни от началото на симптомите на грип; възрастни и деца над 12 години - в доза от 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни; увеличаването на дозата до повече от 150 mg/ден не повишава ефекта. Деца от 1 година до 12 години - в зависимост от телесното тегло.

Профилактика: възрастни и деца над 12 години - 75 mg веднъж дневно в продължение на 6 седмици (по време на грипна епидемия).

При пациенти с креатининов Cl под 30 ml / min е необходимо коригиране на дозата (75 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни); когато креатининовият Cl е под 10 ml/min, няма данни за употреба.

Предозиране:

Понастоящем не са описани случаи на предозиране. Единични дози озелтамивир фосфат са причинили гадене и/или повръщане.

Лечение: симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.

Странични ефекти:

• Безсъние

  замаяност

  Кашлица, бронхит

• Летаргия, слабост

  Главоболие

  Възпалено гърло

  Стомашни болки

Противопоказания:

Непоносимост към лекарства

Бъбречна недостатъчност.

Поради липсата на изследвания, озелтамивир се използва с повишено внимание:

За чернодробна недостатъчност.

IN детстводо 1 година.

Има също така информация, че степента на ефективност и безопасност на употребата на лекарството за предотвратяване на грип при деца на възраст под 13 години не е определена.

По време на бременност и кърмене лекарството може да се използва само в случаите, когато очакваният ефект от лечението надвишава възможен рискза плода или детето (също поради липса на изследвания).

Взаимодействие с други лекарства и алкохол:

Информацията, получена от фармакологични и фармакокинетични проучвания на oseltamivir предполага, че клинично значимите лекарствени взаимодействия са малко вероятни.

Лекарствените взаимодействия, причинени от конкуренцията с естеразите, под влиянието на които озелтамивир фосфатът се превръща в активно вещество, не са разгледани подробно в литературата. Ниска степенСвързването на озелтамивир карбоксилат с протеини предполага, че взаимодействието, дължащо се на изместването на лекарствата от свързването с протеините, е малко вероятно.

Циметидин, който е неспецифичен инхибитор на изоензимите на системата на цитохром Р450 и конкурент за бъбречната тубулна секреция на основи и катионни лекарства, не повлиява плазмените нива на озелтамивир и озелтамивир карбоксилат.

Едновременната употреба с пробенецид води до приблизително 2-кратно увеличение на AUC на активния метаболит (поради намаляване на активната анионна тубулна секреция в бъбреците), но не е необходимо коригиране на дозата.

Не е открито фармакокинетично взаимодействие с едновременно приложениеозелтамивир с амоксицилин, парацетамол, антиациди (магнезиев и алуминиев хидроксид, калциев карбонат).

Състав и свойства:

Активна съставка: 1 капсула съдържа 98,5 mg озелтамивир фосфат, което е еквивалентно на 75 mg озелтамивир.

Помощни вещества: прежелатинизирано нишесте, кроскармелоза натрий, повидон, талк, натриев стеарилфумарат.

Форма за освобождаване:

Фармакологичен ефект:

Озелтамивир е международно наименованиелекарство, това активно вещество също е включено в състава на лекарствата Tamiflu (капсули и прах за приготвяне на суспензия), Tamigripp (капсули).

Условия за съхранение:

Диазепам трябва да се дава при температури до 25 градуса по Целзий.

Защо се предписва лекарството Oseltamivir? Инструкциите за употреба, аналози, показания и противопоказания за това лекарство ще бъдат описани малко по-нататък. Също така ще ви разкажем под каква форма може да бъде закупено споменатото лекарство, какви свойства има, дали има странични ефектии т.н.

Форма, състав, описание на лекарството

За продан това лекарствосе предлага под формата на бяло-жълти капсули. Озелтамивир е пролекарство. Когато се приема перорално, той се подлага на хидролиза и се превръща в активното вещество - озелтамивир карбоксилат.

В допълнение към капсулите, това лекарство се предлага и под формата на лек прах за приготвяне на перорална суспензия.

Характеристики на лекарството

Как действа лекарството Oseltamivir? Инструкциите за употреба посочват, че терапевтичният ефект на това лекарство се основава на потискане на активността на ензимите, които се намират на повърхността на вириона на грипния вирус.

След като лекарството навлезе в човешкото тяло, основният му компонент се трансформира в активен метаболит. По този начин озелтамивир карбоксилатът селективно инхибира невроминидазата. В резултат на този ефект процесът на възпроизвеждане на вирусни клетки спира.

Според специалистите това лекарство трябва да се приема до 35 часа след появата на първите признаци на грип. Това е единственият начин да се намали продължителността на заболяването с 30%, а вероятността от усложнения и тежестта на симптомите с 40%.

Фармакокинетика на лекарството

Абсорбира ли се лекарството Oseltamivir? Инструкциите за употреба показват, че около 90% от озелтамивир фосфат се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Активно веществосе превръща в озелтамивир карбоксилат и след това навлиза в системното кръвообращение.

около 3% активна съставкасе свързва с плазмените протеини. Бионаличността му е приблизително 76-85%, а полуживотът му е 120 минути.

Озелтамивир карбоксилат се екскретира от човешкото тяло през бъбреците (около 80%) и червата (20%). Полуживотът на това лекарство е 6-10 часа.

Показания за употреба

Защо се предписва лекарството Oseltamivir (фармацевтична група - антивирусни средства)? Съгласно приложените инструкции това лекарство се използва за лечение на грип А и В. Често се използва и за профилактика на тези вирусни заболявания.

Противопоказания за употреба

Озелтамивир има ли противопоказания (описанието на лекарството е представено по-горе)? Съгласно инструкциите, това лекарство не трябва да се приема, ако:

Трябва също да се отбележи, че това лекарство не се препоръчва за употреба при деца под 13-годишна възраст, тъй като експертите не са определили безопасността и ефективността на употребата на Oseltamivir за профилактика и лечение на грип.

Лекарството "Озелтамивир": инструкции за употреба

Vidal (указател за лекарства) съдържа пълна информация за това как и в какви дози трябва да се приема въпросното лекарство. Трябва обаче да се отбележи, че само лекуващият лекар трябва да предпише това лекарство. В крайна сметка само опитен специалистще може да вземе правилна схемалечение, което бързо и ефективно ще премахне всички неприятни симптомивирусно заболяване.

И така, в каква доза се предписва озелтамивир? Инструкциите за употреба показват, че това лекарство трябва да се използва не по-късно от 2 дни от момента на появата на първите признаци на грип.

За деца над 13 години и възрастни лекарството се предписва в количество от 75 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни. Веднага трябва да се отбележи, че увеличаването на дозата на лекарството (например до 150 mg на ден) не води до повишена терапевтичен ефект.

Ако лекарството трябва да се предписва на деца на възраст 1-12 години, тогава дозировката се избира в зависимост от телесното тегло на детето.

За предотвратяване на грип, възрастни и деца над 13-годишна възраст се предписват 75 mg веднъж дневно в продължение на 6 седмици (например по време на епидемия).

При пациенти с Cl креатинин под 30 ml на минута е необходима корекция на дозата (75 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни).

Странични ефекти след приема на лекарството

Който нежелани реакциисе появяват след приема на лекарството озелтамивир? Инструкциите за употреба посочват, че най-често срещаните нежелани реакциипоявяват се гадене и повръщане. В повечето случаи тези ефекти са леки или умерени и обикновено се появяват в първите дни на лечението.

Трябва също да се отбележи, че някои пациенти, докато приемат въпросното лекарство, развиват бронхит, световъртеж, безсъние, нестабилна стенокардия, анемия, пневмония, фрактура на раменната кост, перитонзиларен абсцес и треска.

Много рядко хората, приемащи озелтамивир, изпитват коремна болка, загуба на слуха, кървене от носа и конюнктивит. В повечето случаи такива реакции се появяват еднократно и изчезват сами, въпреки продължаващата терапия. Такива явления не изискват спиране на лекарството.

След назначаване антивирусно лекарствоДецата и юношите също изпитват нежелани реакции. Те включват симптоми като обрив, подуване на езика или лицето, аритмия, объркване, гърчове и влошаване на диабета.

Лекарствени взаимодействия

Информацията, получена от фармакокинетични и фармакологични проучвания, показва, че развитието на клинично значими лекарствени взаимодействия с това лекарство е малко вероятно.

Това се казва в инструкциите към лекарството едновременна употребаТова лекарство с пробенецид води до 2-кратно увеличение на AUC на активния метаболит. Но не е необходимо коригиране на дозата.

Случаи на предозиране

Какви признаци се наблюдават при пациенти, когато приемат повишени дози от лекарството Oseltamivir? Прегледите и инструкциите показват, че досега такива случаи не са възникнали. въпреки това единични дози антивирусно лекарствоможе да причини повръщане или гадене.

За да се елиминират тези симптоми, се провежда симптоматична терапия.

Какво трябва да знае пациентът, преди да приеме Oseltamivir? Инструкции за употреба (деца и възрастни може да изпитат различни странични ефекти) показва, че това лекарство не е подходящо за годишна ваксинация. Не предотвратява развитието на усложнения, които могат да възникнат по време на вирусно заболяване, както и при бактериални инфекции.

Аналози на лекарства

озелтамивир - лекарствен продукт, който е предназначен за лечение и профилактика на грип. Това е антивирусно средство, принадлежащо към инхибиторите на невраминидазата. Това лекарство е широко известно под марката Tamiflu. Структурни аналозитой няма такъв. Най-близки, но малко по-ниски по ефективност, са следните заместители: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel и др.

Oseltamivir е лекарство, принадлежащо към групата на антивирусните лекарства, използвани за лечение на инфекциозна патологиядихателни пътища, причинени от грипния вирус.

Какъв е съставът и формата на освобождаване на лекарството Oseltamivir?

Активният компонент на Oseltamivir е озелтамивир фосфат, в количество от 75 милиграма на капсула или 30 милиграма на прах. Информация относно помощни веществаЛекарство няма.

Лекарството се предлага в капсули и под формата на прах, създаден за приготвяне на суспензия. Продават се и двете лекарствени форми аптекипри представяне необходима рецепта.

Какво е действието на Oseltamivir капсули/прах?

Активният компонент на фармацевтичното лекарство Oseltamivir е пролекарство, което се трансформира в активен метаболит - озелтамивир карбоксилат, който има терапевтичен ефект.

Механизмът на действие на лекарството Oseltamivir се основава на инхибирането на вирусния ензим невраминидаза, който е отговорен за процесите на освобождаване на събраните вирусни частици от клетките и заразяване на здрави тъкани.

Грипният вирус инфектира клетките на повърхностния слой на бронхиалния епител, след което събраните вирусни частици трябва да се освободят, тоест да се преместят от вътреклетъчното в извънклетъчното пространство и след това да проникнат в здравите клетки.

Лекарството Oseltamivir е предназначено специално за потискане на освобождаването на вируса и е лечение на инфекции, причинени от грипни вируси тип А и В.

Употребата на лекарството Oseltamivir веднага след първите признаци на заболяване може значително да съкрати хода на заболяването, както и да намали количеството на отпадъците заобикаляща средапатогени на болестта.

Лекарството не влияе върху производството на антитела срещу грипните вируси. Поради това може да се използва заедно с процедурата за ваксинация. Важно е да се отбележи, че въпреки постоянната мутация на причинителя на заболяването, случаите на развитие на имунитет към фармацевтичното лекарство Oseltamivir се срещат само в 0,32% от случаите.

Когато се приема перорално, озелтамивир фосфат се абсорбира напълно от червата. Реакциите на биологична трансформация протичат в черния дроб с образуването на активен метаболит, чиято терапевтична концентрация се записва в кръвта на пациента не по-рано от 2 до 3 часа след приема на лекарството.

Озелтамивир карбоксилат се екскретира в урината. Полуживотът варира от 6 до 10 часа.

Какви са показанията за употреба на лекарството Oseltamivir?

Употребата на антивирусното фармацевтично лекарство Oseltamivir, което разглеждаме на тази страница www.site, е показано за лечение и профилактика на заболявания, причинени от грипни вируси тип А и В.

Напомням ви, че това лекарство може да бъде предписано квалифициран специалист. Може да е опасно да се използва без одобрение от лекар.

Какви са противопоказанията за употребата на Oseltamivir?

Инструкциите за употреба забраняват употребата на лекарството Oseltamivir в следните случаи:

Хронична бъбречна недостатъчност;

По-малко от година;

Бременност и кърмене.

Освен това лекарството е противопоказано при индивидуална непоносимост.

Какви са употребите и дозировката на Oseltamivir?

Можете да приемате лекарството Oseltamivir независимо от храната, за предпочитане веднага след появата на първите признаци на грипно заболяване (слабост, треска, болка в костите, мускулите, главоболие).

Възрастни пациенти или юноши над 12 години се предписват 75 милиграма от лекарството, независимо от избраното лекарство доза от 2 пъти на ден.

На деца на възраст от една до 7 години трябва да се предписва само суспензия, като нейното количество се изчислява с помощта на специални таблици, като се вземат предвид възрастта и телесното тегло на пациента.

Продължителността на лечението обикновено е 5 дни. Превантивни действияможе да продължи по-дълго, ако лекарят прецени, че е необходимо.

Предозиране на озелтамивир

Няма данни за проявите на предозиране, но въпреки това трябва да се придържате към препоръчаните дозировки и продължителност на лечението. Трябва да се помни, че страстта към консумираната сума лекарствоне води до повишаване на терапевтичния ефект.

Какви са страничните ефекти на Oseltamivir?

От външната страна храносмилателната система: редки изпражнения, болка и подуване на корема, гадене, повръщане, увреждане на черния дроб, освен това промени във вкуса, прояви на метеоризъм.

От нервната система: слабост, конвулсии, нарушения на съзнанието и поведението, делириум, загуба на съзнание, дезориентация във времето, в допълнение, делириум, психомоторна възбуда, кошмари, главоболие и астения.

Други нежелани реакции: назална конгестия, синдром на Stevens-Johnson, алергични проявивърху кожата, обостряне на заболяването бронхиална астма, бронхоспастични явления и пневмония, синузит, бронхит, повишена лимфни възли, както и възпаление на средното ухо.

Как да заменя озелтамивир, какви аналози трябва да използвам?

Лекарството Oseltamivir може да бъде заменено с фармацевтични продукти: Tamiflu, Amiflu.

Заключение

Много е важно да приемете озелтамивир веднага след появата на първите признаци на заболяване. След 2 дни от началото на заболяването, ефективността антивирусно средствое значително намалена.

Освен това трябва да се помни, че пациентът трябва да осигури балансирана диета, витаминизация, мерки за детоксикация ( пиене на много течности), както и лечебен и предпазен режим. След което би било добра идея да посетите лекар, за да потвърдите възстановяването си.

Бъдете здрави!

Татяна, www.site
Google

- Уважаеми наши читатели! Моля, маркирайте печатната грешка, която сте намерили, и натиснете Ctrl+Enter. Пишете ни какво не е наред там.
- Моля, оставете своя коментар по-долу! Питаме ви! Трябва да знаем вашето мнение! Благодаря ти! Благодаря ти!