Нифедипин: мгновенное снижение АД. Таблетки Нифедипин – это сильнодействующее средство для нормализации систолического давления

Состав:

действующее вещество: нифедипин;1 таблетка содержит нифедипина 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Клинические характеристики

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;
    • повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам;
    • кардиогенный шок;
    • аортальный стеноз тяжелой степени;
    • порфирия;
    • состояние во время инфаркта миокарда или на протяжении месяца после него;
    • вторичная профилактика инфаркта миокарда;
    • комбинация с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов);
    • нестабильная стенокардия;
    • воспалительные заболевания кишечника или болезнь Крона.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной дозы – 60 мг/сутки.

При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

Ввиду выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарата его следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат применяют независимо от приема пищи.

Побочные реакции

Побочные реакции подаются по системам органов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение; тахикардия; в начале терапии у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности приступов или рост тяжести симптомов; случаи бессимптомной ишемии миокарда, обострение имеющейся ишемии миокарда, нарушения сердечной проводимости, боль в гуди (стенокардия).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: изменение показателей формулы крови, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, апластическая анемия; агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость; парестезия, повышенная возбудимость, нарушение сна (бессонница, сонливость, беспокойный сон), нарушение равновесия, депрессия; дрожь, расстройство координации движений, чувство опасности, дизестезия, мигрень, потеря сознания.

Со стороны органов зрения: временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке крови, временная ишемия сетчатки, чрезмерное слезотечение (лакримация); уменьшение остроты зрения, боль в глазах.

Со стороны органов слуха и внутреннего уха: звон в ушах.

Со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения: диспноэ; носовое кровотечение; инфекции верхних дыхательных путей, кашель и заложенность носа; ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор; диарея, тошнота, боль в животе, сухость в ротовой полости, метеоризм; рвота, гипертрофия десен, отрыжка; стул черного цвета, изжога, нарушение вкуса, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, никтурия; гематурия, дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, покраснение, эритема щек (покраснение лица); крапивница, чрезмерное потоотделение, озноб, пурпура; в случаях длительного применения нифедипина возможна гиперплазия десен, которая полностью проходит после отмены препарата; токсикодермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек; зуд, крапивница, сыпь; анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани: боли в спине, миалгия, отеки суставов; подагра, артралгия, артрит с наличием положительных антиядерных антител; мышечные судороги.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом), увеличение массы тела, безоар.

Со стороны сосудистой системы: отек стоп, лодыжек или голеней, вазодилатация; артериальная гипотензия, симптоматическая гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз; токсико-аллергический гепатит, желтуха, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, процесс является обратимым, симптомы исчезают после прекращения приема нифедипина; эректильная дисфункция.

Общие нарушения: плохое самочувствие, лихорадка, неспецифические боли.

Психические расстройства: депрессия, параноидальный синдром, тревога, снижение либидо.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких, нарушение сознания вплоть до комы.

Лечение. Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным будет применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ не эффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нифедипин противопоказан для применения в период беременности сроком до 20-й недели.

Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и должно рассматриваться только если все остальные варианты лечения невозможны или были неэффективными.

Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина с магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, которое может быть угрожающим для женщины и плода.

Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед применением нифедипина.

Дети

Препарат не применяют детям (до 18 лет).

Особые меры безопасности

С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже
90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.

Особенности применения

Следует с особой осторожностью назначать Нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным со злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином нужно начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усилению гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).

Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:

    • макролидные антибиотики (например эритромицин);
    • ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например ритонавир);
    • азольные антимикотики (например кетоконазол);
    • антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;
    • хинупристин/далфопристин;
    • циметидин.

При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретических средств, нитроглицерина и изосорбида пролонгированного действия необходимо учитывать возможность синергического действия нифедипина.

Дигоксин

Нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозу в начале лечения нифедипином при повышении дозы и прекращении лечения нифедипином.

Сульфат магния

Нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, что приводит к нейромышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния является опасным и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти препараты вместе не рекомендуется.

Циметидин

Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению гипотензивного эффекта нифедипина. Циметидин подавляет активность цитохромного изофермента СYP3A4. Пациентам, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и постепенным увеличением дозы.

Хинупристин, далфопристин могут увеличивать плазменный уровень нифедипина.

Фенитоин, карбамазепин

Применение нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови. Пациентам, которые уже принимают нифедипин и фенитоин или карбамазепин одновременно, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача. В случае появления признаков токсичности или увеличения концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови следует уменьшить дозу этих препаратов.

Нифедипин может вызвать уменьшение концентрации хинидина в сыворотке крови, тогда как хинидин может повышать чувствительность пациента к действию нифедипина. Если пациенту, который уже принимает хинидин, начали лечение нифедипином, следует обратить внимание на побочные эффекты нифедипина. Необходимо контролировать уровень хинидина в сыворотке крови перед началом лечения и в случае прекращения лечения нифедипином; также следует регулировать дозу хинидина.

Теофиллин

При одновременном применении нифедипина и теофиллина концентрация последнего в плазме крови может повышаться, снижаться или оставаться без изменений. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и, в случае необходимости, регулировать его дозу.

Рифампицин

Одновременное применение рифампицина и нифедипина может сопровождаться снижением концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, уменьшением его терапевтического эффекта. В случае появления приступов стенокардии или повышенного артериального давления при одновременном применении нифедипина и рифампицина дозу нифедипина следует увеличить.

Дилтиазем ослабляет растворение нифедипина, что может обусловливать снижение дозы.

Винкристин

При одновременном приеме винкристина наблюдается ослабление выведения винкристина.

Цефалоспорин

При одновременном применении нифедипина и цефалоспорина происходит увеличение уровня цефалоспорина в плазме.

Итраконазол, эритромицин, кларитромицин

Одновременное применение нифедипина и итраконазола (а также с другими азольными противогрибковыми средствами, эритромицином и кларитромицином, которые замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению его действия. При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу (если это возможно) или прекратить применение противогрибковых средств.

Циклоспорин, ритонавир или саквинавир

Концентрация нифедипина в сыворотке крови и его действие могут также усиливаться при одновременном применении нифедипина, циклоспорина, ритонавира или саквинавира (эти препараты замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4). При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу.

Такролимус

У пациентов с трансплантатом печени, одновременно получавших такролимус и нифедипин, наблюдалось повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови (такролимус метаболизируется посредством цитохрома CYP3A4). Значимость и клинические последствия этого взаимодействия не исследовались.

Фентанил

У пациентов, которые применяют нифедипин, фентанил может вызвать артериальную гипотензию. По крайней мере за 36 часов до проведения плановой операции с применением фентанилового наркоза необходимо прекратить применение нифедипина.

Антикоагулянты вроде кумарина

У пациентов, принимающих антикоагулянты вроде кумарина, наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения нифедипина. Значимость этого взаимодействия не была полностью исследована.

Метахолин

Нифедипин может изменять ответную реакцию бронхов на метахолин. Лечение нифедипином следует прекратить до проведения неспецифического бронхопровокационного теста с метахолином (по возможности).

Опыт применения кальциевого антагониста нимодипина свидетельствует, что для нифедипина не исключены следующие взаимодействия: карбамазепин, фенобарбитал – снижение плазменных уровней нифедипина; при одновременном приеме макролидов (в частности эритромицина), флуоксетина, нефазодона, вальпроевой кислоты – рост плазменных уровней нифедипина.

Игибиторы анти-ВИЧ протеазы

Клинические исследования изучения потенциала взаимодействия между нифедипином и некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеазы (например ритонавиром) не проводились. Препараты этого класса, как известно, ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме того, данные препараты ингибируют in vitro опосредованный цитохромом Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его плазменной концентрации из-за снижения метаболизма первого прохождения и снижения выведения из организма.

Азольные антимикотики

Исследование взаимодействия между нифедипином и некоторыми противогрибковыми препаратами азольной группы (например кетоконазолом) еще не проводилось. Препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его системной биодоступности из-за снижения метаболизма первого прохождения.

Антигипертензивные препараты

Одновременное применение нифедипина и других антигипертензивных препаратов, приведенных ниже, может привести к увеличению антигипертензивного эффекта:

    • диуретики;
    • β-адреноблокаторы (также возможно возникновение сердечного приступа в отдельных случаях);
    • ингибиторы АПФ;
    • антагонисты ангиотензиновых рецепторов;
    • другие антагонисты кальция;
    • α-адреноблокаторы;
    • ингибиторы ФДЭ-5;
    • α-метилдофа.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию нифедипина в сыворотке крови и усиливать его гипотензивный эффект и частоту вазодилататорных побочных эффектов.

Другие виды взаимодействия

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующие вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика. При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения –
2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном. Длительность клинического эффекта – 4-6 ч.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Наименование:

Нифедипин (Nifedipin)

Фармакологическое
действие:

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов , производное 1,4-дигидропиридина.
Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо.
Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде , опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии.
Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка.
Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность . Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TCmax 1.6-4.2 ч, Cmax - 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени . В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T1/2 - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует . Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.
Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Показания к
применению:

Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
- болезнь и синдром Рейно.

Способ применения:

Внутрь . Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза препарата - по 20 мг 2 раза/сут.
При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия:

Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0.1% и менее 1%; редко - более 0.01% и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях - боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы : очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость; нечасто - астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.
Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
При длительном приеме: нечасто - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз," повышение активности "печеночных" трансаминаз), редко - желтуха; в отдельных случаях - недостаточность кардиального сфинктера.

Со стороны дыхательной системы : нечасто - одышка, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).
Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы : нечасто - увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции : часто - эритема; редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто - ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз.
Прочие : редко - нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- нестабильная стенокардия;
- острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- синдром слабости синосового узла;
- AV-блокада II-III степени;
- беременность (до 20 нед);
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
- повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью : митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя .
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия , поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови . Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.
Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность.

Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано . В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых канало в. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.
Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторо в, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А , такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.
Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Беременность:

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось .
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.
По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске.
Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии , кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин.
Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного.

Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.
Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы : головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение : при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Антидотом является кальций : показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина.
При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.
При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.
Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).
Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска:

Таблетки , покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата.
Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг).
Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”).
Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.

1 таблетка Нифедипина пролонгированного действия содержит:
- действующее вещество : нифедипин - 20 мг;
- вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 51 мг, крахмал кукурузный - 58.25 мг, лактозы моногидрат - 36.2 мг, полисорбат 80 - 2 мг, магния стеарат - 150 мкг, гипромеллоза - 2.4 мг.

Нифедипин с 1970-х годов используют для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Эти таблетки относятся к группе . До настоящего времени нифедипин остается одним из самых “популярных” препаратов в кардиологии, т. е. врачи назначают его очень часто. Нифедипин стал еще более востребованным лекарством, после того как в 2000-х годах появились таблетки этого препарата, которые действуют 24 часа. Их можно принимать 1 раз в сутки, а не 2-4 раза в день, как было раньше.

Существуют таблетки нифедипина, которые быстро действуют, а также “продленные” лекарственные формы. Пролонгированный нифедипин начинает действовать позже, но зато снижает артериальное давление плавно и надолго, т. е. на 12-24 ч.

С 1998 года в медицинских журналах начали появляться статьи о том, что нифедипин быстрого действия повышает общую смертность больных, а также частоту возникновения инфарктов и инсультов. Это означает, что для длительного лечения гипертонии и ишемической болезни сердца подходят только таблетки нифедипина продленного действия. Самыми популярными из них являются ОСМО-Адалат и Коринфар УНО, которые мы подробно обсудим ниже в статье. Нифедипин быстрого действия подходит только для . К сожалению, мало кто из пациентов и врачей знает об этом. Сотни тысяч людей продолжают лечиться им регулярно. Пациенты - если хотите прожить подольше, то используйте таблетки нифедипина продленного действия, а не “быстрые”.

Нифедипин - инструкция

Эта статья состоит из инструкции к нифедипину, которую дополняет информация из отечественных и зарубежных медицинских журналов. Официальная инструкция по применению таблеток нифедипин от давления и для лечения проблем с сердцем написана подробно, но не слишком понятно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы вы могли быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.

Инструкция к препарату нифедипин, равно как и любые другие материалы в Интернете или печатных изданиях, предназначена для специалистов. Пациенты - не используйте эту информацию для самолечения. Побочные эффекты самолечения нифедипином могут причинить вред вашему здоровью, вплоть до смертельного исхода. Принимать этот препарат следует только по назначению врача. Инструкция к нифедипину содержит обширный перечень этого лекарства. Врачи на практике знают, что эти побочные действия наблюдаются весьма часто.

Отдельно стоит отметить, что самостоятельно подобрать дозировку нифедипина практически невозможно. Она окажется либо слишком низкой, либо чрезмерно завышенной. В обеих случаях от приема таблеток не будет никакой пользы, а только вред. Поэтому лечение этим препаратом должно проходить только под контролем опытного квалифицированного доктора.

Показания к применению

Главные показания к применению нифедипина - это гипертония (артериальная гипертензия), а также стенокардия напряжения у пациентов, которые страдают хронической ишемической болезнью сердца. Нифедипин относится к группе антагонистов кальция, производных дигидропиридина. В соответствии со всеми международными рекомендациями, препараты этой группы входят в перечень лекарств от гипертонии первого выбора, т. е. основных.

Читайте о лечении заболеваний, сопутствующих гипертонии:

Дополнительные показания для назначения нифедипина:

  • пожилой возраст пациента;
  • атеросклероз периферических артерий (в ногах) и/или сонной артерии;
  • беременность.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению нифедипина являются:

  • гипотензия (чрезмерно пониженное артериальное давление);
  • кардиогенный шок;
  • гиперчувствительность к препарату.

Не рекомендуется назначать это лекарство при нестабильном течении ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда.

Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:

Подробно о методике читайте в статье « «. Как заказать добавки от гипертонии из США - . Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.


Побочные действия

Нифедипин не оказывает отрицательного влияния на уровень холестерина и мочевой кислоты в крови. Из побочных эффектов этого препарата чаще всего наблюдаются:

  • отечность голеней;
  • головная боль;
  • покраснение кожи;
  • головокружение
  • сердцебиение (тахикардия).

Еще в 1982 году были опубликованы результаты масштабного исследования побочных эффектов нифедипина, в котором принимали участие более 3 тысяч больных. Из этих пациентов 2147 человек страдали тяжелой стенокардией, устойчивой к лечению бета-блокаторами и нитратами в обычных дозах. Поэтому диапазон дозировок нифедипина, которые использовали, оказался широким - от 10 до 240 мг в сутки. Больным назначали таблетки нифедипина, которые действуют быстро, но не долго, поскольку пролонгированные формы этого препарата тогда еще не изобрели.

Выяснилось, что нифедипин оказывал побочные действия почти на 40% больных:

  • головокружение - 12,1%;
  • отеки на ногах - 7,7%;
  • чувство жара - 7,4%;
  • жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта - 7,5%;
  • усиление стенокардии - 1,2%.

Для улучшения переносимости и устранения нежелательных эффектов нифедипин целесообразно комбинировать с или . Подробнее читайте заметку « ». Если вследствие приема нифедипина появляются отеки, то при отмене лечения они чаще всего быстро исчезают.

Нифедипин и другие антагонисты кальция

Нифедипин относится к лекарствам группы , производным дигидропиридина. Две другие подгруппы антагонистов кальция - бензотиазепины () и фенилалкиламины (). Лекарства группы дигидропиридинов имеют следующие преимущества:

  • более выраженная способность расслаблять кровеносные сосуды;
  • отсутствует влияние на функцию синусового узла сердца и атриовентрикулярную проводимость;
  • уменьшенная способность угнетать сократимость левого желудочка сердца.

Эти отличия в значительной степени определяют особенности практического применения дигидропиридиновых антагонистов кальция вообще и нифедипина в частности.

Какие есть лекарственные формы этого препарата

Эффективность и безопасность применения нифедипина в огромной степени зависит от того, в какой лекарственной форме его принимает больной. С 1970- х годов используются таблетки и капсулы нифедипина быстрого действия. В конце 1990-х годов появились пролонгированные лекарственные формы. Нифедипин, который резко понижает артериальное давление и быстро выводится из организма, имеет меньшую эффективность и хуже переносится, чем тот, который плавно действует в течение 12-24 часов.

Действие нифедипина зависит от того, как сильно колеблется его концентрация в крови, насколько быстро она нарастает и спадает. Обычные таблетки нифедипина отличаются тем, что резко снижают артериальное давление. В ответ на это происходит рефлекторный выброс адреналина и других “стимулирующих” гормонов. Эти гормоны могут вызывать тахикардию (сердцебиение), головную боль, чувство жара, покраснение кожи. Поскольку нифедипин короткого действия быстро выводится из организма, то может возникать феномен “рикошета”. Это означает, что иногда артериальное давление подскакивает еще выше, чем было до приема таблетки.

Какие еще недостатки имеют “быстрые” лекарственные формы нифедипина:

  • их нужно принимать несколько раз в течение суток, что неудобно для пациентов, и поэтому больные часто отказываются от лечения;
  • действие препаратов не стабильно в течение суток и меняется из-за приемов пищи;
  • на разных людей эти таблетки действуют очень по-разному, в зависимости от генетических особенностей, возраста и сохранности функции почек;
  • под действием этих лекарств артериальное давление колеблется, как на “американских” горках, из-за чего в кровеносных сосудах ускоренно развивается атеросклероз.

В настоящее время, “быстрый” нифедипин рекомендуется использовать только для купирования гипертонических кризов. Он не предназначен для длительного лечения, потому что не улучшает и даже ухудшает долгосрочный прогноз для пациентов. Для постоянного приема при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях подходит нифедипин в лекарственной форме пролонгированного действия.

Пролонгированная форма и ее преимущества

Лекарственные формы нифедипина пролонгированного действия обеспечивают медленное поступление действующего вещества в кровь. Пиковые уровни нифедипина в крови оказываются намного ниже, чем если использовать таблетки быстрого действия. Артериальное давление при этом снижается на срок 12-24 часа и намного более плавно. Поэтому не происходит рефлекторного выброса в кровь “стимулирующих” гормонов. Соответственно, тахикардия (сердцебиение) и другие побочные действия нифедипина наблюдаются в несколько раз реже и оказываются менее выраженными. Пролонгированные формы нифедипина не эффективны для купирования гипертонического криза. Зато они реже оказывают негативные побочные действия и главное - улучшают долгосрочный прогноз для пациентов.

Характеристика «продленных» лекарственных форм нифедипина

Нифедипин - торговое название Производитель Длительность действия, ч Характеристика Лекарственная форма
Коринфар-ретард AWD 12 Матриксный тип Таблетки с замедленным высвобождением (SR/ER)
Кордипин-ретард KRKA
Никардия CD-ретард Unique
Адалат SL Bayer AG 12 Матриксная система с микрогранулами с 2-фазным высвобождением Таблетки рапид-ретард (SL)
Кордипин XL KRKA 24 Матрикс с распределенными микрочастицами Таблетки с модифицированным высвобождением
Коринфар УНО AWD
Адалат СС Bayer AG 24 Двухслойные системы с наружным слоем гидрогеля и внутренним ядром Таблетки с контролируемым высвобождением (СС)
Siofedipine XL 24 Система на основе гидрофильного гель-образующего матрикса, высвобождающего лекарственное вещество через латентный период (TIMERx) Таблетки с контролируемым отсроченным высвобождением
Нифекард XL Lek 24 Система с матриксом и микрокапсулами с растворимой оболочкой, контролирующей высвобождение (пеллеты) Таблетки с контролируемым высвобождением (XL)
ОСМО-Адалат Bayer AG 24 Система осмотического действия с контролируемым высвобождением Гастроинтерстициальные (желудочно-кишечные) терапевтические системы (GITS)
Procardia XL Pfizer

Оригинальный препарат нифедипина был разработан немецкой фирмой Байер АГ и назывался Адалат. В виде капсул быстрого действия сейчас он уже не выпускается. На фармацевтическом рынке в настоящее время представлены:

  • Адалат-SL - действует 12-16 часов, назначается для приема по 2 раза в сутки;
  • ОСМО-Адалат - поддерживает стабильную концентрацию нифедипина в крови более 24 часов, назначается 1 раз в сутки.

ОСМО-Адалат - это лекарственная форма нифедипина значительно пролонгированного действия. Она называется GITS или ГИТС - гастроинтерстициальная (желудочно-кишечная) терапевтическая система. Обладает самым благоприятным эффектом за счет своей способности поддерживать равномерную концентрацию нифедипина в крови.

Пролонгированные таблетки нифедипина действуют 12-24 ч и назначаются 1-2 раза в сутки. Их фармакокинетика не зависит от приема пищи. Осмо-Адалат и Коринфар Уно являются самыми популярными препаратами нифедипина, потому что при однократном приеме обеспечивают более-менее стабильную концентрацию лекарства в крови в течение целых суток. Благодаря этому повышается эффективность лечения, уменьшается поражение органов-мишеней (сердце, почки, глаза и другие) и снижается частота осложнений гипертонии. Кроме того, пациенты более охотно лечатся таблетками от давления, которые достаточно принимать 1 раз в сутки.

Внимание! Таблетки нифедипина пролонгированного действия требуют особого обращения. Их нельзя крошить, растворять или рассасывать в полости рта. Эти лекарства нужно глотать сразу, запивая водой. Запрещается делить таблетку с целью уменьшить дозировку, если в инструкции не сказано, что можно это делать.

Аналогии и синонимы нифедипина

Нифедипин (адалат, кордафен, кордафлекс, коринфар, кордипин, никардия, нифебене, прокардия, фармадипин, фенигидин и др.) выпускается в таблетках и капсулах по 10 и 20 мг, фармадипин - в каплях. Пролонгированные формы - адалат-СЛ, коринфар Уно, коринфар-ретард, кордипин-ретард, нифебене-ретард, нифедипин СС и другие - выпускаются в таблетках с медленным высвобождением препарата по 20, 30, 40, 60 и 90 мг. Как видно, синонимов нифедипина существует почти два десятка. Многие фармацевтические компании выпускают аналоги нифедипина быстрого и продленного действия, потому что этот препарат пользуется большим спросом.

Нифедипин короткого действия больше не рекомендуется для длительного лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Его рекомендуют принимать только для неотложной помощи при гипертонических кризах. Тем не менее, в странах СНГ он до сих пор составляет больше половины продаж. Дешевый препарат быстрого действия чаще всего выпускается в таблетках, которые так и называются - нифедипин. Например, нифедипин-Дарница.

Нифедипин с гастроинтестинальной терапевтической системой (GITS или ГИТС) выпускается под названием ОСМО-Адалат в капсулах со специальной мембраной, через отверстие в которой препарат постепенно высвобождается в течение 24 ч. В связи с этим его можно назначать один раз в сутки, как и Коринфар Уно.

Нифедипин от давления

В качестве таблеток от давления используются 3 подгруппы лекарств из класса антагонистов кальция:

  • фенилалкиаламины ();
  • бензотиазепины ();
  • дигидропиридины, к которым относится нифедипин.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция ( , исрадипин, и самый востребованный среди них нифедипин) назначают от давления чаще всего. Потому что они характеризуются минимальным влиянием на проводящую функцию сердца и функцию синусового узла. Также эти лекарства хорошо расслабляют кровеносные сосуды.

В 1995 году в американских медицинских журналах начали появляться статьи о том, что нифедипин при лечении гипертонии не улучшает, а даже ухудшает прогноз для больных, т. е. повышает вероятность инфаркта или инсульта. Позже исследования показали, что это относится только к таблеткам быстродействующего нифедипина. А - полезны для понижения артериального давления, улучшают прогноз и хорошо переносятся больными. Свою эффективность подтвердили нифедипин ретард, который действует 12-16 часов, и еще лучше - нифедипин в форме GITS (ГИТС), одна таблетка которого понижает давление на целых 24 часа, и его достаточно принимать 1 раз в сутки.

В 2000 году были опубликованы результаты крупного исследования INSIGHT, в котором сравнивали эффективность нифедипина 24-часового действия с мочегонными лекарствами для лечения гипертонии. В этом исследовании принимали участие более 6300 больных. Половина из них принимали нифедипин, а вторая половина - . Оказалось, что нифедипин в форме GITS (ГИТС) и мочегонные препараты примерно одинаково понижают артериальное давление, общую и сердечно-сосудистую смертность. При этом среди пациентов, которые лечились нифедипином, реже отмечались новые случаи сахарного диабета, подагры и атеросклероза сосудов ног.

Особо важную роль нифедипин и его “родственники” (дигидропиридиновые антагонисты кальция) играют при лечении гипертонии у больных диабетом и метаболическим синдромом (преддиабетом). Потому что эти лекарства не ухудшают обмен веществ, т. е. не влияют на уровень сахара в крови, холестерина и триглицеридов. Нифедипин 24-часового действия в форме GITS (ГИТС) является препаратом выбора для контроля артериального давления у пациентов с диабетом, метаболическим синдромом и высоким сердечно-сосудистым риском.

Нифедипин 24-часового действия при лечении гипертонии не только понижает артериальное давление, но и в значительной степени защищает внутренние органы. Органопротективное действие нифедипина проявляется в следующем:

  • уменьшение ремоделирования левого желудочка сердца;
  • оптимизация тканевого кровоснабжения;
  • благоприятное влияние на функцию почек;
  • улучшение функционального состояния сетчатки глаз.

При лечении гипертонии нифедипин хорошо сочетается практически со всеми группами лекарств “от давления”, которые сейчас применяются:

Изолированная систолическая гипертония у пожилых

Среди пожилых людей как минимум 40-50% страдают повышенным артериальным давлением. У пациентов старшего возраста особенно распространена изолированная систолическая гипертония. Повышенное давление сокращает продолжительность жизни, часто вызывает инфаркт, инсульт или развитие хронической почечной недостаточности. Эффективный препарат для лечения гипертонии у пожилых больных должен не только понижать артериальное давление, но и защищать от поражения органы-мишени. Нифедипин (только в лекарственной форме продленного действия!) является одним из подходящих препаратов в этом случае.

В 2008 году специалисты из медицинского института Пензенского государственного университета опубликовали статью по материалам исследования эффективности лечения гипертонии с помощью пролонгированного нифедипина у 48 пожилых пациентов. Из этих 48 больных:

  • 20 человек страдали изолированной систолической гипертонией;
  • у 28 было повышено и “верхнее”, и “нижнее” артериальное давление.

Результаты снижения кровяного давления оценивали, измеряя его тонометром на приеме у врача. Кроме того, каждому из пациентов провели суточное мониторирование артериального давления в начале и после 24 недель лечения. Также авторы исследования выясняли, есть ли у “продленного” нифедипина свойства защищать органы-мишени от поражений. Для этого участники проходили эхокардиографию (сердце), и им тестировали микроальбуминурию - выделение белка с мочой - важный показатель для оценки работы почек.

Динамика снижения “верхнего” и “нижнего” артериального давления у пожилых больных на фоне лечения таблетками нифедипина 24-часового действия

Примечание к таблице. Все значения получены по результатам суточного мониторинга артериального давления. Авторы исследования выяснили, что в результате “эффекта белого халата” на приеме у врача систолическое давление оказывается повышенным в среднем на 13-15 мм рт. ст.

Участники исследования отмечали, что артериальное давление начало у них стабильно понижаться уже на 2-й неделе лечения, и в последующие недели и месяцы этот эффект усиливался. Из таблицы видно, что у больных с изолированной систолической гипертонией нифедипин понижает “верхнее” давление значительно, а “нижнее” - намного меньше. Это дает основания утверждать, что нифедипин является препаратом выбора для лечения изолированной систолической гипертонии у пожилых, потому что не происходит чрезмерного понижения диастолического давления.

В норме у здорового человека ночью во время сна артериальное давление понижается. Суточную динамику колебаний артериального давления можно отследить по результатам 24-часового мониторинга с помощью специального прибора. Если оказывается, что у пациента ночью артериальное давление не понижается, а тем более, если оно повышается, то это называется “патологический профиль артериального давления” и означает, что риск инфаркта или инсульта значительно повышен. В исследовании, результаты которого мы обсуждаем, 80% больных с изолированной систолической гипертонией исходно имели патологический профиль артериального давления. В группе пациентов с систоло-диастолической гипертонией таких было 65%. Оказалось, что лечение нифедипином 24-часового действия улучшило суточный профиль давления у многих больных.

Микроальбуминурия - выделение белка с мочой - в начале исследования была определена у 11 из 26 больных с систоло-диастолической гипертонией и у всех 20 (100%) пациентов с изолированной систолической гипертонией. Прием таблеток пролонгированного нифедипина на протяжении 24 недель привел к тому, что в первой группе количество больных с микроальбуминурией уменьшилось с 11 до 9, а во второй - с 20 до 8. Таким образом, подтвердилось, что нифедипин защищает почки.

Гипертрофия левого желудочка - это способ адаптации сердца к повышенной нагрузке, которая возникает из-за артериальной гипертонии. Если исследования показывают, что у больного есть изменение формы (ремоделирование) сердца, то это значительно ухудшает его прогноз. Потому что вероятность инфаркта повышается. В исследовании лечения гипертонии у пожилых пациентов проверяли, как терапия нифедипином влияет на степень гипертрофии левого желудочка сердца. По результатам эхокардиографии установили, что прием нифедипина 24-часового действия уменьшил толщину стенок сердца, улучшил систолическую и диастолическую функцию левого желудочка и снизил общее периферическое сопротивление сосудов. Таким образом, гипертрофия левого желудочка сердца регрессировала у многих больных.

Поскольку нифедипин оказал позитивное влияние на функцию сердца и почек, то можно утверждать, что он не только понижает артериальное давление, но и защищает органы-мишени от поражения у пожилых пациентов. В группе больных с изолированной систолической гипертонией все 20 человек (100%) закончили исследование. В группе пациентов, у которых было повышено и “верхнее”, и “нижнее” артериальное давление, из-за побочных эффектов нифедипина выбыли 2 человека. У них наблюдались приливы крови к коже лица и отеки.

Смотрите также статьи:

Нифедипин широко применяется для лечения ишемической болезни сердца. Он отчетливо уменьшает болевые ощущения в области сердца, снижает частоту приступов стенокардии у больных и сокращает потребность в приеме нитроглицерина. Все это было доказано в клинических исследованиях еще в начале 1980-х годов. На фоне приема нифедипина в лекарственной форме продленного действия повышается переносимость физических нагрузок. Этот препарат по эффективности при проблемах с сердцем не уступает бета-блокаторам и нитратам.

В соответствии с международными рекомендациями, являются основной группой лекарств для назначения при ишемической болезни сердца. В практике врача часто возникает вопрос: какой препарат лучше добавить к ним? Какое дополнительное лекарство позволит получить более выраженный антиангинальный эффект - нитраты или нифедипин?

В рекомендациях Американской ассоциации кардиологов по лечению стабильной стенокардии напряжения эффективность нитратов и дигидропиридиновых антагонистов кальция признали равной. Тем не менее, советуют отдавать предпочтение продленному нифедипину, потому что он сохраняет свою эффективность в течение 24 часов. Еще одно преимущество дигидропиридиновых антагонистов кальция по сравнению с нитратами: у пациентов намного реже развивается привыкание к ним

В практической работе врача дигидропиридиновые антагонисты кальция, и в их числе нифедипин, становятся препаратами выбора, если назначение бета-блокаторов противопоказано. К таким ситуациям относятся:

  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • бронхиальная астма.

Также дигидропиридины иногда могут быть назначены в тех случаях, когда противопоказан прием верапамила и дилтиазема - недигидропиридиновых антагонистов кальция. Это происходит если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная атриовентрикулярная блокада.

В 2004 году были опубликованы результаты масштабного исследования ACTION, в котором принимали участие 7665 больных с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда. Целью этого исследования было выяснить, как влияет добавление нифедипина 24-часового действия в форме ГИТС (см. “ ”) к традиционной схеме лечения. Пациентов лечили до начала исследования и дальше продолжали лечить , статинами, и аспирином. Их разделили на две группы. Тем, кто вошел в первую группу, добавили к лечению нифедипин, а больным из второй группы - плацебо для контроля.

Врачи целых 5 лет наблюдали за всеми участниками исследования. Оказалось, что нифедипин в форме ГИТС не улучшил и не ухудшил показатели общей и сердечно-сосудистой смертности, а также частоту развития новых случаев инфаркта миокарда. Зато он на 29% снизил количество новых случаев сердечной недостаточности, на 22% - инсультов, на 14% - необходимость проводить операцию аортокоронарного шунтирования. Среди больных, у которых ишемическая болезнь сердца сочеталась с гипертонией, результаты были еще лучше, примерно в 1,5 раза. Побочных эффектов от приема оказалось не больше, чем от плацебо. Эффективность нифедипина авторы исследования объяснили тем, что он дополнительно понижал артериальное давление у больных, а также тормозил развитие атеросклероза.

Защита для почек при гипертонии и диабете

Если у пациента имеется поражение почек из-за диабета или по другим причинам, то для него целевым уровнем артериального давления будет 130/80 мм рт. ст., а не 140/90, как для людей со здоровыми почками. Если протеинурия (выделение белка с мочой) составляет более 1 г в сутки, то целевой уровень артериального давления еще ниже - 125/75 мм рт. ст. Чтобы защитить почки при гипертонии, нужно обеспечить строгий контроль артериального давления, отказаться от курения и стараться нормализовать уровень холестерина в крови.

Очевидно, что регулярный прием таблеток от давления может значительно замедлить развитие почечной недостаточности. При интенсивном лечении повышается вероятность, что собственные почки прослужат пациенту до конца жизни, и ему не придется испытать “прелести” диализа или пересадки почки. Исследования доказали, что все основные классы лекарств от гипертонии уменьшают поражение почек. Но какие препараты делают это лучше других?

Антагонисты кальция расслабляют и расширяют кровеносные сосуды, которые питают почки. Под действием нифедипина повышается почечный кровоток, уровни клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции. Антагонисты кальция замедляют развитие нефросклероза. Нифедипин продленного действия (не короткого!) уменьшает микроальбуминурию. Это лекарство сохраняет функцию почек у пациентов с сахарным диабетом и диабетической нефропатией. Нифедипин защищает почки как непосредственно, так и благодаря тому, что понижает артериальное давление.

Нифедипин и другие антагонисты кальция особенно часто используются для торможения развития почечной недостаточности, если у пациента гипертония сочетается с диабетом. Потому что в таких случаях противопоказано назначать мочегонные лекарства или бета-блокаторы. Но какие препараты защищают почки лучше - антагонисты кальция, или ? Этот вопрос еще не выяснен до конца и требует проведения дополнительных исследований.

В 2000 году были опубликованы результаты крупного исследования, которое показало, что нифедипин предотвращает почечную недостаточность более эффективно, чем мочегонные препараты (диуретики). Также упомянем, что это лекарство в какой-то степени повышает чувствительность тканей к инсулину. Таким образом, течение гипертонии при сахарном диабете улучшается.

Замедление прогрессирования атеросклероза

Еще в 1990-х годах исследования, в которых использовался нифедипин короткого действия, показали, что препарат благоприятно влияет на обмен веществ и в какой-то мере замедляет развитие атеросклероза. Показатель, который характеризует риск сердечно-сосудистых осложнений, - это толщина комплекса интима-медиа (ТИМ) сонных артерий. Его измеряют с помощью УЗИ. Чем больше эта толщина, тем выше у пациента риск инфаркта или инсульта. Исследования достоверно показали, что прием нифедипина замедляет прирост ТИМ. Причем этот эффект препарата не зависит от его действия по снижению артериального давления.

Еще один важный фактор риска - это отложения кальция в атеросклеротических бляшках на стенках артерий. Кальций делает их жесткими и похожими на известковый налет на водопроводных трубах. Процесс накопления кальция в атеросклеротических бляшках называется кальцификация. Оказалось, что нифедипин хоть и незначительно, но замедляет кальцификацию коронарных (питающих сердце) артерий.

В настоящее время считается, что нифедипин замедляет развитие атеросклероза лучше, чем другие антагонисты кальция. В то же время, не стоит надеяться полностью затормозить атеросклероз с помощью одного только нифедипина. Мы рекомендуем сдать анализы на факторы риска атеросклероза, которые перечислены в статье “ ”. Там же указано, какие меры эффективно помогают уберечь кровеносные сосуды от атеросклероза.

Нифедипин при беременности

При длительной терапии нифедипином, начатой в ранние сроки беременности, описаны случаи внутриутробной гибели плода и аномалии развития скелета у новорожденных. Считается, что нифедипин и другие дигидропиридиновые антагонисты кальция (за исключением ) небезопасны в I триместре беременности, поэтому их не рекомендуется назначать женщинам детородного возраста. В то же время, в некоторых исследованиях показано, что нифедипин способен эффективно контролировать артериальную гипертонию у женщин в поздние сроки беременности (не ранее 18-21-й недели), не оказывая неблагоприятного влияния на развитие плода.

Нифедипин, принимаемый под язык и внутрь, оказался особенно полезным при лечении гипертонических кризов у беременных женщин. В литературе есть отдельные сообщения о безопасности использования антагонистов кальция дигидропиридинового ряда в поздние сроки беременности. Однако, их мало, и поэтому пока еще в фармакологических справочниках нифедипин не рекомендуют применять во время беременности. Врачи назначают его только в тяжелых случаях, когда считают, что польза от приема таблеток окажется выше, чем риск.

Не принимайте самовольно нифедипин во время беременности! Обратитесь к врачу!

В 2008 году специалисты из медицинского института государственного университета украинского города Сумы опубликовали результаты своего небольшого исследования эффективности и безопасности применения нифедипина в лечении хронической гипертонии, преэклампсии и гестационной гипертонии во время беременности. Под их наблюдением находилось 50 беременных женщин с гипертонией, которые были распределены на три группы:

  • в 1-ю группу вошли 20 беременных с гестационной гипертонией (которая началась во время беременности);
  • во 2-ю группу - 20 беременных женщин с преэклампсией;
  • в 3-ю группу - 10 беременных женщин с хронической гипертонией, которая была у них еще до беременности.

Комплексное обследование беременных повторяли регулярно, чтобы оценить изменения. Оно включало в себя общее клиническое обследование, оценку состояния плода во данным функциональных методов (определение биофизического профиля плода), допплерометрическое исследование. Определение биофизического профиля плода проводили трансабдоминальным сканированием с помощью ультразвукового портативного сканера «Aloka SSD - 1800 (Toshiba, Япония) с датчиком от 3,5 до 10 Мгц. Оценку биофизического профиля плода проводили на основании оценки данных фетометрии, антенатальной кардиотокографии, результатов исследования тонуса, дыхательной и двигательной активности плода, ультразвуковой плацентометрии, определения объема амниотической жидкости. Состояние новорожденных оценивалось на основании общего клинического обследования, осмотра генетика, УЗ-исследования.

Нифедипин использовали при гестационной гипертонии и преэклампсии, а также при хронической гипертонии беременных в качестве эффективного быстродействующего средства и для продолжительной терапии в сроках беременности 12-38 недель. Показанием для назначения таблеток нифедипина короткого действия являлось повышение артериального давления до уровня 150\100 мм рт.ст. и выше. Препарат назначали внутрь в разовых дозах 5 и 10 мг и под язык 10 и 20 мг. Суточные дозы составляли от 30 до 120 мг. Доза препарата каждой пациентке подбиралась индивидуально.

Исследования отмечали быстрое и значительное снижение артериального давления (систолического к 30-й минуте, диастолического - к 20-й минуте при приеме внутрь), которое сохранялось в течение 2-4 часов. Еще более быстрое действие наблюдалось при применении лекарства под язык. Выраженность эффекта по снижению артериального давления была практически одинакова у беременных женщин, не получавших никакого предварительного лечения, и у тех больных, которые до назначения нифедипина получали терапию метилдопой. Проводя суточное мониторирование артериального давления, выявили, что препарат оказывает мощное действие. При этом у беременных с хронической гипертонией после подбора дозы эффект оставался одинаковым в течение 24-часового периода. Их артериальное давление не превышало 120/90 мм рт.ст.

Сходная картина наблюдалась в группе женщин с гестационной гипертензией. У женщин с преэкламисией артериальное давление было менее стабильным в течение суток, эффект от приема нифедипина был особенно выраженным вечером и ночью. В ряде случаев проводимая нифедипином терапия дополнялась введением клонидина (клофелина). Пять беременных поступали в стационар во время гипертонического криза. С целью купирования последнего использовался нифедипин по 10 мг под язык. Положительный результат достигался за счет двукратного приема препарата через 30 минут.

Побочные эффекты нифедипина при беременности

У беременных, получавших нифедипин, побочные эффекты были отмечены со стороны:

  • сердцебиения плода (нестабильная частота сердечных сокращений - у 14,0%, тахикардия - у 8,0%);
  • дыхательных движений плода (увеличение количества эпизодов дыхательных движений - у 14,0%, нарушение формы дыхательных движений плода - движения типа gasps - у 10,0%);
  • двигательной активности плода (повышенная двигательная активность - у 6,0%);
  • тонуса плода (снижение - у 6,0%).

Задержка внутриутробного развития плода наблюдалась достаточно часто - у 60,0%, многоводие - у 20,0% беременных, маловодие - еще у 20,0%.

При изучении структуры плаценты у 10,0% беременных имело место уменьшение межворсинчатого пространства. У беременных, получавших таблетки от давления, гипертрофия плаценты (12,0%) наблюдалась реже, чем гипопластические изменения (30,0%). Во время исследования выявлялось отставание ее созревания в 18,0% . Деструктивные изменения плаценты наблюдались редко - 2,0%. Отслойка плаценты была диагностирована у 2 (4,0%) беременных.

У 7 женщин (14,0%) с признаками внутриутробного инфицирования плода изменения структуры плаценты сопровождались нарушением характера сердцебиения плода (тахикардия, нестабильная частота сердечных сокращений), у 4 (8,0%) женщин - изменением двигательной активности плода, у 9 (18,0%) - нарушением дыхательной активности и у 3 (6,0%) - снижением тонуса плода. При оценке биофизического профиля плода отмечено, что у беременных, получавших терапию нифедипином, он составлял 4,6+0,3 балла. Признаки компенсированной формы фетоплацентарной недостаточности (4 балла) определялись у 80,0% беременных основной группы, субкомпенсированной формы (3 балла) - у 20,0% .

Все новорожденные имели при рождении оценку по шкале Апгар 8-10 баллов, при том, что максимальная оценка - 10 баллов. Обследование новорожденных генетиком и УЗ-исследование показали, что прием нифедипина женщинами во время беременности не привел к появлению пороков развития плода. Таким образом, нифедипин, согласно данным клинических исследований, является не только эффективным, но и достаточно безопасным лекарственным средством для лечения беременных женщин.

Нифедипин: инструкция по применению и отзывы

Нифедипин – блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – драже желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 блистеров).

Активное вещество: нифедипин, в 1 драже – 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая РН101, тальк.

Состав оболочки: изопропанол, глицерол, кармеллоза 7MF, ацетон, арлацел 186, вода очищенная, этилцеллюлоза N22, титана диоксид, повидон K30, сахар, этанол 96%, макрогол 6000, тальк, полисорбат 20, кремния диоксид коллоидный, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) и Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, относится к производным 1,4-дигидропиридина. Препарат обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим действием. Он снижает ток ионов кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры периферических и коронарных артерий, а также внутрь кардиомиоцитов. В больших дозах нифедипин подавляет выход ионов кальция из депо внутри клеток. Он уменьшает число функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их восстановления, инактивации и активации.

Нифедипин разобщает процессы сокращения и возбуждения в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, опосредуемые кальмодулином, и в сердечной мышце, опосредуемые тропонином и тропомиозином. В лечебных дозах препарат нормализует транспорт ионов кальция через мембрану, нарушаемый при некоторых патологических состояниях, например, артериальной гипертензии.

Нифедипин не влияет на тонус вен. Он уменьшает спазм, расширяет периферические и коронарные сосуды (в основном артериальные), понижает кровяное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде, удлиняет диастолическое расслабление левого желудочка. Под его влиянием увеличивается коронарный кровоток, улучшается снабжение кровью ишемизированных зон миокарда, активируется функционирование коллатералей. Почти не влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и не оказывает антиаритмическое действие. Усиливает кровоток в почках, вызывает умеренное выведение натрия с мочой.

Клинический эффект наступает через 20 минут и продолжается от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и практически полностью (на 92–98%) всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата после перорального применения составляет от 40 до 60% (прием одновременно с пищей увеличивает данный показатель). Нифедипин подвергается эффекту первого прохождения через печень. В плазме крови максимальная концентрация вещества составляет 65 нг/мл и отмечается через 1–3 часа. На 90% связывается с белками плазмы. Нифедипин проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и секретируется с грудным молоком.

Метаболизируется полностью. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP3A5, CYP3A7 и CYP3A4.

Около 80% принятой дозы выводится в виде неактивных метаболитов почками и еще 20% – с желчью. Период полувыведения – от 2 до 4 часов. При недостаточности функции печени общий клиренс снижается, период полувыведения удлиняется.

Нифедипин не накапливается в организме. Хроническая недостаточность функции почек, перитонеальный диализ и гемодиализ не влияют на фармакокинетические параметры. Длительный прием (2–3 месяца и более) приводит к развитию толерантности к препарату. Плазмаферез может ускорять выведение.

Показания к применению

  • Стенокардия покоя и напряжения (в том числе вариантная) при ишемической болезни сердца;
  • Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в сочетании с другими гипотензивными средствами).

Противопоказания

  • Кардиогенный шок, коллапс;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Выраженный аортальный/митральный стеноз;
  • Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Тахикардия;
  • Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.

Также противопоказан Нифедипин при беременности и в период лактации.

В связи с риском развития осложнений препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

  • Сахарный диабет;
  • Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
  • Выраженные нарушения функции почек/печени;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Злокачественная артериальная гипертензия.

Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.

Инструкция по применению Нифедипина: способ и дозировка

Нифедипин применяют перорально, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, во время еды или после приема пищи.

Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания и реакции пациента на препарат.

В начале лечения назначают по 1 драже 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 2 драже 1-2 раза в сутки.

Максимально допустимая суточная доза составляет 40 мг нифедипина (4 драже).

Снижение дозы требуется пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, а также больным, получающим комбинированную терапию (гипотензивную или антиангинальную).

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: чувство жара, гиперемия лица, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), тахикардия, синкопе, чрезмерное снижение артериального давления, сердечная недостаточность; в некоторых случаях, особенно в начале лечения – появление приступов стенокардии, требующее отмены препарата;
  • Центральная нервная система: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль; при длительном применении в высоких дозах – тремор, парестезии конечностей;
  • Желудочно-кишечный тракт, печень: диспепсические расстройства; при длительном лечении – нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
  • Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит;
  • Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза, у пациентов с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек;
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия;
  • Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, аутоиммунный гепатит;
  • Прочие: гиперплазия десен, гипергликемия, изменение зрительного восприятия, приливы крови к коже лица, у пожилых людей – гинекомастия (полностью исчезающая после отмены препарата).

Передозировка

При передозировке Нифедипина появляется головная боль, развивается аритмия и брадикардия, угнетается деятельность синусового узла, снижается артериальное давление, кожа лица приобретает красный цвет.

В качестве доврачебной помощи рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Проводимая симптоматическая терапия направлена на стабилизацию работы сердечно-сосудистой системы. Антидотом Нифедипина является кальций. Требуется медленное внутривенное введение глюконата кальция или 10% хлорида кальция в дозе 0,2 мл/кг (суммарно не более 10 мл) в течение 5 минут. Если эффект не достигнут, возможно проведение повторной инфузии под контролем сывороточной концентрации кальция. Возобновление симптоматики отравления является показанием к постоянной инфузии со скоростью 0,2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При серьезном понижении артериального давления пациенту вводят допамин или добутамин внутривенно. Если нарушена сердечная проводимость, показано введение изопреналина, атропина или установление электрокардиостимулятора (искусственного водителя ритма). Развивающуюся сердечную недостаточность следует компенсировать внутривенным введением строфантина. Катехоламины разрешено применять только в случае недостаточности кровообращения, опасной для жизни. Желательно контролировать уровень электролитов (кальция, калия) и глюкозы в крови.

Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В случае резкого прекращения лечения есть риск развития синдрома отмены, поэтому дозу следует снижать постепенно.

Во время лечения Нифедипином необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков, управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстроты психофизических реакций и повышенной концентрации внимания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Нифедипином следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Нифедипин при беременности и кормлении грудью противопоказан.

Применение в детском возрасте

Нифедипин нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата в данной возрастной группе не установлена.

При нарушениях функции почек

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции.

При нарушениях функции печени

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в сниженных дозах.

Лекарственное взаимодействие

  • Другие гипотензивные препараты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ранитидин, циметидин: усиление выраженности снижения артериального давления;
  • Нитраты: усиление тахикардии и гипотензивного действия нифедипина;
  • Бета-адреноблокаторы: риск выраженного снижения артериального давления, в некоторых случаях – усугубление сердечной недостаточности (такое комбинированное лечение следует проводить под тщательным врачебным контролем);
  • Хинидин: снижение его концентрации в плазме крови;
  • Теофиллин, дигоксин: увеличение их концентрации в плазме крови;
  • Рифампицин: ускорение метаболизма и, как следствие, ослабление действия нифедипина.

Аналоги

Аналогами Нифедипина являются: Кордафлекс, Кордипин ХЛ, Кордипин Ретард, Нифекард ХЛ.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºC в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Обширен. Лекарство относится к группе препаратов, блокирующих кальциевые каналы, обладающих выраженными гипотензивными свойствами.

Но лекарство не только снижает давление, оно оказывает противоишимическое действие. Что из себя представляет лекарство Нифедипин, от чего эти таблетки назначают и в каких дозировках, расскажет данная статья.

Нифедипин не только снижает , но и защищает миокард от нехватки кислорода, а также перегрузок, возникающих при высоком сопротивлении периферических сосудов. Препарат уменьшает растяжение сердечной мышцы, усиливая в ней обменные процессы.

Препарат Нифедипин показания к применению имеет следующие:

  • гипертензионном синдроме;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • ангиоспатических нарушениях кровообращения головного мозга;
  • ишемии;
  • брадикардии и стенокардии;
  • спазме сосудов внутреннего уха и сетчатки.

Нифедипин продленного действия в совокупности с бронхорасширяющими средствами назначают в качестве поддерживающей терапии при бронхиальной астме и болезни Рейно.

Эффективность при гипертонии

Гипотензивный эффект Нифедепина выражается в замедлении движения кальция через оболочку клеток гладких мышц артерий.

Кальциевые ионы спазмируют сосуды и усиливают их сокращение, а лекарство блокирует их поступление.

Оно обеспечивает расширение просвета коронарных и периферических ветвей артериальной сети, при этом происходит понижение сопротивление стенок сосудов уменьшение нагрузки на сердце. Препарат хорошо всасывается в пищеварительный тракт, тем самым его действие начинается в первые десять минут после употребления, что особенно важно при гипертоническом кризе.

Состав и формы лекарственного препарата

Международное непатентованное название препарата Нифедипин (МНН) – Nifedipine.

Нифедипин выпускается в различных лекарственных формах:

  1. таблетки, покрытые оболочкой. Они содержат 10 мг нифедипина, а таблетки длительного действия – 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 58.25 мг, полисорбат – 2 мг, лактозы моногидрат – 36.2 мг, гипромеллоза – 2.4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 51 мг, магния стеарат – 150 мкг. Пленочная оболочка содержит: тальк, гипромеллоза – 4.2 мг, макрогол – 1.4 мг, титана диоксид – 1 мг, оксид красный – 200 мкг;
  2. капсулы по 5 мг и 10 мг;
  3. раствор для инфузий. Объем флаконов 50 мл. Один миллилитр в 1 мл содержит 0,0001 г нифедипина;
  4. раствор для внутрикоронарного введения выпускается в шприцах по 2 мл, в 1 мл – 0,0001 г нифедипина.

Применение препарата и дозы

Рекомендуемая доза препарата – 20 мг два раза в сутки. Если необходимый эффект достигнут не был, ее увеличивают до 40 мг два раза в сутки. Максимальная норма – 80 мг. При проблемах с печенью она не должна превышать 40 мг.

Таблетки Нифедипин 10 мг

Правила для применения Нифедипина:

  • таблетку принимают за полчаса до завтрака в одно и то же время;
  • лекарство запивают только чистой водой;
  • нельзя разжевывать и делить таблетки длительного действия.

Отменять прием Нифедипина самостоятельно нельзя, если требуется снизить дозу лекарства, схему терапии должен скорректировать врач.

От давления Нифедипин можно принимать независимо от приема еды. Он поступит в кровь медленнее, но его эффективность при этом не снизится.

Употребление лекарства требует соблюдения определенных правил :

  1. препарат применяют только под наблюдением доктора. Осторожно принимают лекарство при диабетической болезни, тяжелых формах нарушений мозгового кровообращения, проблемах с почками и печенью, гиповолемии;
  2. во время лечения Нифедипином следует полностью отказаться от алкоголя. В начале лечения не рекомендуется управлять транспортом;
  3. необходимо учитывать, с какими лекарствами препарат можно сочетать, а с какими – не стоит. Нифедипин с трициклическими антидепрессантами, диуретиками, нитратами, снижающими давление средствами, усиливает гипотензивный эффект. Комбинированный прием медикамента с бета-адреноблокаторами может способствовать развитию сердечной недостаточности. Совместное употребление с циметидином повышает концентрацию препарата в крови. Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что снижает его эффективность.

Таблетки короткого действия пьют три раза, те, которые выводятся за 12 часов, употребляют два раза в день, пролонгированного действия принимают однократно. Препарат внутривенно желательно вводить только в стационаре.

Прием лекарственного средства зависит от периода его полувыведения.

Противопоказания

При коллапсе, кардиогенном шоке, тахикардии, аортальном стенозе, острой стадии инфаркта, тяжелой сердечной недостаточности, чувствительности к компонентам медикамента. Детям и пациентам младше 18 лет данное лекарство не назначают.

Препарат может вызвать побочные действия:

  1. со стороны органов пищеварения : понос, изжога, тошнота, нарушение работы печени. При длительном употреблении препарата с назначением высоких доз возможно проявление диспепсической симптоматики, развитие внутрипеченочного холестаза;
  2. со стороны органов кроветворения : тромбоцитопения, лейкопения;
  3. со стороны сердца и сосудов: покраснение кожных покровов, ощущение жара, появление отеков, резкое снижение давления, тахикардия, стенокардия, брадикардия;
  4. со стороны мочеполовых органов : повышенное выделение мочи, нарушения работы почек;
  5. со стороны ЦНС: головные боли, нарушения сна, зрительные расстройства, тремор конечностей;
  6. со стороны эндокринной системы: гинекомастия;
  7. со стороны кожных покровов : сыпь.

Если доза превысила 120 мг препарата, внутривенно вводят 10%-ый раствор глюконата кальция или хлористого кальция.

При внутривенном вливании медпрепарата может появиться ощущение жжения в месте инъекции. При внутрикоронарном введении лекарства в первые минуты может упасть давление и повысится частота сердечных сокращений.

Для улучшения переносимости медикамента и устранения его побочного воздействия, необходимо принимать Нифедипин в сочетании с бета-блокаторами. Отеки, возникающие на фоне прима лекарства, быстро проходят после его отмены.

При передозировке появляются головные боли, резко снижается АД, отекает лицо, возникает брадикардия, пропадает пульс на периферических артериях.

В тяжелых случаях развивается коллапс, пациент теряет сознание, функции синусового узла существенно угнетаются. При обнаружении данных симптомов больному промывают желудок и назначают активированный уголь.

Аналоги

Появление на фармацевтическом рынке аналогов Нифедипина связано с его популярностью.

Аналоги лекарства:

  • Адалат;
  • Кордилин;
  • Кальцигард ретард;
  • Кордафен.

Большая часть аналогов не уступают Нифедепину по эффективности. Врач определит, какой препарат нужен пациенту: короткого или продленного действия.

Лекарство быстрого действия не назначают для длительного лечения артериальной гипертонии и болезней сердца, оно будет очень полезно при гипертоническом кризе.

Перед выбором лекарства следует внимательно изучить инструкцию, проконсультироваться с доктором по поводу возможных побочных эффектов.

Видео по теме

Видеоролик расскажет, для чего таблетки Нифедипин, при каком давлении принимать и когда они противопоказаны:

Нифедипин – это препарат, основное терапевтическое воздействие которого направлено на лечение гипертензии. При его приеме расширяются коронарные и периферические артерии, снижается сопротивление периферических сосудов, происходит замедление поступления кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Также Нифедипин применение нашел в лечении ХСН, ишемии, стенокардии и брадикардии.

Лекарство не влияет на проводимость миокарда и частоту сердечных сокращений. К побочным эффектам относят появление сыпи на коже, тахикардию, нарушение работы почек. Таблетки быстрого действия прописывают для снятия гипертонического криза, а пролонгированный Нифедипин применяют при длительной терапии. Можно получить больше информации про таблетки от давления Нифедипин в РЛС – Регистре лекарственных средств России.