Препараты семейства силденафилов. Что нужно знать о Силденафиле

На самом деле, нарушения потенции – это не редкость. Периодически такие проблемы возникают у каждого мужчины, вызывая совершенно закономерную тревогу и обеспокоенность. Если вдруг неприятные ситуации повторяются, не лишним будет заглянуть на прием к врачу, возможно, они объясняются разными проблемами со здоровьем, которые вполне могут корректироваться медикаментозно. Для регуляции потенции врачи могут рекомендовать разные препараты. Уточним, в пользу какого препарата сделать выбор в аптеке - Тадалафил или лучше Силденафил или Визарсин – что лучше прикупить?

Что лучше Тадалафил или Силденафил ?

Тадалафил и Силденафил являются медикаментами для улучшения эректильной функции. Читатели «Популярно о здоровье» могут свободно приобрести их в российских аптеках без предъявления рецепта от врача. Такие лекарства имеют в своей основе различные активные компоненты.

Так, Тадалафил является источником одноименного вещества тадалафил. Его использование позволяет воздействовать на ряд ключевых реакций, составляющих единый процесс полового возбуждения и приводящих пенис в состояние эрекции. При возбуждении у мужчины, обычно, происходит существенное расширение сосудов полового члена, к этому органу активно притекает кровь в значительном количестве, что и приводит к наступлению эрекции. Различные нарушения потенции сопровождаются наличием дефекта кровенаполнения сосудов в половом члене. Тадалафил достаточно эффективно активирует кровенаполнение именно этого органа, благодаря чему эрекция становится устойчивой и сильной. Для того чтобы такой препарат дал ожидаемый результат, не обойтись без сексуальной стимуляции и естественного полового возбуждения. Тадалафил сам по себе не может стимулировать расширение сосудов и вызвать эрекцию, он действует лишь при наличии окиси азота, которая в свою очередь выделяется из предшественников при наличии полового возбуждения. Применение данного медикамента помогает сделать эрекцию сильнее и продлевает ее.

Силденафил также является источником одноименного активного вещества силденафил. Это лекарство точно также относится к сосудорасширяющим средствам, помогает нормализовать естественный физиологический ответ мужчины на половое возбуждение. Медикамент точно так же, как и Тадалафил стимулирует расширение сосудов полового члена и активирует приток крови к данному органу. И он точно также не может подействовать без оксида азота, вырабатываемого при естественном половом возбуждении.

Тадалафил начинает действовать достаточно быстро, уже через шестнадцать минут после потребления препарата при наличии достаточного сексуального возбуждения он дает ожидаемый эффект. Положительный результат сохраняется до тридцати шести часов.

Силденафил оказывает положительное воздействие не так быстро, проводимые исследования показали, что ощутимый эректильный ответ развивается примерно спустя час после приема лекарства. Действует лекарство в течение четырех – шести часов.

Оба препарата способны вызывать побочные эффекты. Правда, при приеме Силденафила гораздо чаще возникают головокружения и нарушения зрения. А Тадалафил может вызвать боли в спине. Оба препарата иногда провоцируют появление головой боли.

Для достижения максимально быстрого эффекта, Силденафил рекомендуется принимать на голодный желудок. А действенность Тадалафила никак не связана со временем приема пищи.

Таким образом, для достижения более быстрого и длительного эректильного ответа стоит отдать предпочтение Тадалафилу. Хотя Сидденафил, стоит признать, пользуется популярностью среди потребителей.

Что лучше Силденафил или Визарсин ?

Визарсин, как и Силденафил – это средство для лечения эректильной дисфункции. Эти два лекарственных средства имеют в своей основе один и тот же активный компонент – силденафил. Как мы уже выяснили, это вещество способно стимулировать приток крови к половому члену при наличии у мужчины достаточного естественного сексуального возбуждения. В чем же разница между этими препаратами, и какой из них лучше?

Визарсин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В продаже есть три разновидности такого лекарства – по 25, 50 и 100мг активного вещества. Препарат производится в Словении. Средняя стоимость одной таблетки 50мг – двести рублей, а одной таблетки 100мг – двести двадцать рублей.

Силденафил – это медикамент российского производства. Он также выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В продаже есть таблетки по 25, 50 и 100мг. Средняя стоимость одной таблетки 50мг – сорок рублей, примерно такая же цена и у таблетки в 100мг.

Таким образом, основная разница между Силденафилом и Визарсином состоит в производителе. Визарсин выпускается за рубежом, поэтому стоит несколько дороже. Но более бюджетный отечественный Силденафил ему нисколько не уступает. Показания, противопоказания и побочные эффекты у таких препаратов абсолютно равны. И воздействие на организм они оказывают совершенно одинаковое.

Итак, выбирая между Тадалафилом и Силденафилом, лучше отдать предпочтение более современному Тадалафилу, который способен давать стойкий эффект быстрее и на более продолжительный период времени. А между Силденафилом и Визарсином нет принципиальной разницы.

Проблема с потенцией - тема, говорить о которой вслух не принято. И, все же, сложно отрицать, что подобные неприятности беспокоят довольно существенный процент мужчин. Если в молодости представители сильной половины человечества редко сталкиваются с этими неприятностями, с годами неуверенность в себе и стрессы, проблемы питания и хронические заболевания делают свое дело. Потенция падает, а вместе с ней - качество жизни. На помощь приходят специализированные лекарственные средства, позволяющие вернуть прежнюю силу. Одно из довольно известных, но недорогих - это таблетки для потенции «Северная звезда» («Силденафил-С3»).

О чем идет речь?

Синтетические препараты, позволяющие решить проблемы с потенцией у мужчин, популярны уже не первое десятилетие. Их логика работы проста - активизируется приток крови к паховой области, что положительно влияет на половые органы. С одной стороны, это совершенно безопасно, и не ведет к проблемам с другими внутренними системами и органами. С другой - дарит уверенность в себе в важные моменты интимной жизни.

Впрочем, не все так однозначно. Все ли средства в одинаковой степени эффективны? Как выбрать подходящий вариант? Верить ли отзывам мужчин о таблетках «Силденафил-С3» («Северная звезда»)? Правдивы ли они, точны ли?

Недорогая «Виагра»

Наименование «Виагра» стало из торговой марки нарицательным. И одним из популярных препаратов этой группы можно смело назвать лекарственное средство «Северная звезда». Оно выпускается в форме таблеток по 100 мг каждая. При высокой эффективности цена на медикамент относительно небольшая, благодаря чему многие принимают решение в пользу «Силденафила». Отзывы мужчин обычно положительны. Хотя реже встречаются истории об отрицательном опыте приема препарата.

В среднем в аптеках на текущий год за одну упаковку чудодейственного препарата просят 500-600 рублей. Есть торговые точки (не внушающие особенного доверия), где стоимость составляет всего лишь 100 рублей. Впрочем, цена и отзывы мужчин о «Силденафил-С3» («Северная звезда») прямо связаны. Те, кто выбирают подобные сомнительные точки продаж с расценками ниже среднерыночных, результатом недовольны всегда. Еще бы - не стоит надеяться, что это будет настоящий препарат. А, что касается подделки, хорошо, если от ее приема не будет никакого эффекта, но есть вероятность и побочных результатов, отрицательно влияющих на самочувствие и вызывающих отравление организма. Поэтому отзывы врачей о «Силденафил-С3» всегда содержат призыв покупать препарат только в надежном месте: берегитесь подделок!

Отечественный и импортный

Препараты по восстановлению и активизации потенции в наших аптеках представлены двумя группами: отечественные и произведённые за границей. Первые - дешевле, вторые считаются более надежными, но стоят в 3-4 раза дороже. Стоит ли переплачивать за иностранные таблетки, если эффективность производителя из родной страны мало у кого вызывает сомнения? Решать только покупателю. Но обратите внимание: настоящая «Виагра» сейчас стоит около полутора тысяч.

Чтобы не сомневаться в правильном использовании и положительном эффекте приема, нужно изучить перед применением препарата «Северная звезда» («Силденафил-С3») инструкцию, отзывы. Это позволит узнать, в каких случаях, в комбинации с какими средствами, веществами медикамент может оказаться неэффективным, в каких состояниях его прием может быть опасным.

Что выбрать?

Отзывы об аналогах «Силденафил» для мужчин обычно довольно положительны. Хотя практически везде отмечается более высокая стоимость препарата. Тут стоит обратить внимание на присутствие на отечественном рынке медикаментозных препаратов двух вариаций рассматриваемого средства для улучшения потенции. Есть медикамент «Силденафил. Вертекс». Довольно неплохой. Есть также «Силденафил. Северная звезда». Оба изготавливаются в России, но различными фармацевтическим компаниями. Из-за этого состав, особенности и стоимость немного отличаются. Впрочем, разница достаточно несущественная, чтобы покупатель уделял ей внимание. Считается, что оба варианта приблизительно одинаковы по результативности, правилам применения и возможным побочным эффектам.

Состав таблеток для потенции «Северная звезда» («Силденафил-С3») сходен с «Вертексом». Активный компонент влияет на ферменты, благодаря чему активизируется приток крови, и удается достичь стойкого, здорового возбужденного состояния. Кроме того, разовый прием лекарственного препарата дает приток энергии. Адсорбция активного компонента требует краткого промежутка времени, поэтому эффект от приема медикамента достигается очень быстро.

Мужчины и женщины

Далее. Инструкция по применению «Силденафила» для мужчин содержит недвусмысленное указание на то, что средство подходит только для сильной половины человечества. Никакого эффекта на женское либидо таким путем не добиться.

Дело в том, что женский организм устроен совершенно иначе, нежели мужской, поэтому стимуляторы-медикаменты, разрабатываемые для мужчин, не могут эффективно влиять на женскую половую систему. Рекомендовано прибегать к специализированным стимуляторам, разработанным для слабой половины человечества.

Пользоваться или нет?

Как уже было отмечено (и об этом же свидетельствуют отзывы мужчин), «Силденафил-С3» («Северная звезда») активизирует приток крови к паховой области, благодаря чему и возникает устойчивая длительная эрекция. С одной стороны, это эффективно и безопасно. Но нужно помнить: препарат не будет действовать, если принимающий его человек страдает заболеваниями кровеносной системы. Определенные патологии, свойственные организму, могут свести результативность медикамента на нет. Безусловно, об этом указано в инструкции по применению, равно как и о возможных негативных последствиях приема при ряде заболеваний.

Как демонстрируют отзывы мужчин о «Силденафиле-С3» («Северная звезда»), хорошего эффекта приемом медикамента можно добиться, если наблюдаются:

• слабая, вялая эрекция;
• пониженное влечение;
• ранняя эякуляция.

Хорошие результаты дает использование медикамента, если проблемы в половой сфере обусловлены аденомой, проведенными оперативными вмешательствами, полученными ранее травмами.

Молодость возвращается

Отзывы мужчин о «Силденафиле-С3» («Северная звезда») свидетельствуют, что при правильном использовании результативность приема - практически 100%. В основном неудовлетворены медикаментом лишь те, кто приобрёл его в неофициальных точках продаж и столкнулся с подделками. А также люди, страдающие специфическими заболеваниями, при которых положительная результативность приема невозможна в принципе. В то же время важно соблюдать правила использования препарата, чтобы не столкнуться с побочными эффектами.

Выбор дозы и частоты использования медикамента обычно основан на состоянии здоровья и ряде индивидуальных факторов. Как правило, достаточно лишь 50 мг. Средство используют приблизительно за час до интимного контакта. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 100 мг.

"Силденафил" для мужчин. Инструкция по применению

Далее. Положительны отзывы мужчин на «Силденафил-С3» («Северная звезда»), если эти люди использовали препарат, как полагается: обильно запивали простой водой (не алкогольными напитками!), проглатывали целиком, не жуя.

Прием в сутки более 100 мг категорически не рекомендован производителем, так как возрастает вероятность аллергических реакций. Средство можно использовать как дополнительный стимулятор. Тогда разовая доза составляет 20 мг.

Лечение и профилактика нарушения эрекции

«Силденафил-С3» («Северная звезда») может использоваться как препарат для лечения нарушений потенции. В этом случае его принимают курсом, длительность - 25 дней +/- пять дней. Прием медикамента курсом желательно проводить под контролем врача. В большинстве случаев как в качестве профилактического, так и лечебного средства, «Силденафил-С3» («Северная звезда») используют 20 дней, после чего делают длительный перерыв.

Когда нельзя?

В некоторых случаях использование «Силденафила-С3» («Северная звезда») категорически не рекомендовано. В частности, запрет на препарат накладывают болезни печени: недостаточность, гепатит, цирроз. Также с опасностью для жизни сопряжено использование средства теми, кто страдает сердечными патологиями. Повышенное, пониженное давление, острая недостаточность, стеноз, кардиомиопатия - все эти состояния накладывают абсолютный запрет на средство для улучшения потенции, так как оно оказывает сильное воздействие на работу кровеносной системы.

Нельзя использовать «Силденафил-С3», если известны аллергические реакции на какой-либо из компонентов медикамента. Также ограничение накладывают следующие заболевания:

• анемия;
• миелома;
• тромбоцитопения.

Нельзя использовать средство, если было диагностировано заболевание Пейрони. Кроме того, средство предназначено для использования мужчинами в возрасте 18 и старше лет.

Быстро и очевидно

Первый эффект от приема препарата можно ощутить уже через полчаса с момента проглатывания «волшебной» таблетки. В некоторых случаях (это обусловлено особенностями метаболизма организма) эффективность можно заметить даже спустя 10 минут. Однако, что касается стойкого терапевтического эффекта, тут все гораздо сложнее - слишком многое зависит от конкретного человека, специфики протекающих в организме процессов.

Аккуратность - залог здоровья

Перед использованием «Силденафила-С3» важно изучить инструкцию по использованию. В ней перечислены взаимодействия с разнообразными лекарственными препаратами. В частности, известно точно, что средство вступает в реакцию с оксидами азота, нитритами, нитратами. Нельзя использовать медикамент одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Не рекомендовано использовать препарат для улучшения потенции одновременно с приемом в пищу алкогольных напитков. Причин этому несколько. Так, этиловый спирт ухудшает адсорбцию активного компонента «Силденафила-С3», то есть, результат от приема даже при достаточно высокой дозе препарата приходит намного позже, нежели полагается по инструкции. Кроме того, эффективность активного компонента уменьшается, так как происходит накопление побочных продуктов переработки алкоголя в органах половой системы мужчины. Алкоголь ведет к снижению в крови концентрации тестостерона, что отрицательно влияет на потенцию даже в условиях использования медикаментов-стимуляторов. Впрочем, медицине известно точно, что человек в состоянии алкогольного опьянения обладает пониженной чувствительностью к любым стимуляторам, влияющим на половую систему.

Чего опасаться: побочные эффекты

Прием «Силденафила-С3» может спровоцировать ряд негативных реакций со стороны разных внутренних систем и органов. Обо всем этом прямо указано в инструкции к медикаменту. Надо отметить, что многие отрицательные отзывы написаны мужчинами, сперва принявшими препарат, и лишь затем изучившими возможные побочные эффекты. Кроме того, недовольны действием средства легковнушаемые люди, поскольку все они сразу после использования «Силденафила-С3» обнаруживают у себя практически все негативные реакции.

В целом, стоит быть готовым к головным болям, проблемам с ЖКТ и головокружению. Редко, но фиксируются случаи тахикардии и стенокардии, как правило, при наличии у человека сердечных заболеваний. Наиболее тяжелый случай - ишемическая атака. Но отзывы мужчин о «Силденафиле-С3» («Северная звезда») такой информации не содержат. Возможны обратимая глухота, ухудшение качества зрения, аллергия, анемия и лейкопения.

Так ли это страшно?

Многие опасаются прибегать к приему стимулирующего потенцию лекарственного средства, предполагая, что побочные эффекты встречаются очень часто. На практике такие случаи редки. Они сопровождают несоблюдение рекомендаций производителя. Применение препарата по правилам, установленными дозами, в рамках разумного - совершенно безопасно. Если верить отзывам мужчин о "Силденафил-С3" ("Северная звезда"), результативность не вызывает сомнений. Еще один важный положительный момент - доступная цена (500 рублей за 10 таблеток).

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Силденафил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Силденафил

Белый или почти белый кристаллический порошок, растворимость в воде 3,5 мг/мл.

Фармакология

Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.

Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит таковую в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Так, влияние силденафила на ФДЭ5 выражено более чем в 80 раз сильнее, чем на ФДЭ1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4; в частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 (ФДЭ3 участвует в сокращении сердца). Активность силденафила в отношении ФДЭ5 только в 10 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в цветовосприятии). Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование силденафилом ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro , подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo .

В 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес эффективность и безопасность силденафила исследовалась более чем у 3000 пациентов в возрасте 19-87 лет с нарушениями эрекции органической, психогенной и смешанной этиологии. Большинство исследований показало, что действие силденафила развивается примерно через 60 мин после приема. Эректильный ответ, в т.ч. оцениваемый по данным фаллоплетизмографии, усиливался с увеличением дозы силденафила и его плазменной концентрации. Продолжительность действия силденафила оценивалась в одном исследовании, показавшем его эффективность в течение 4 ч с уменьшением эректильного ответа спустя 2 ч от момента приема. При использовании фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции было отмечено у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Доля больных с сахарным диабетом, отметивших улучшение, составила 57%, больных, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% в сравнении с 10%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно. В группе пациентов с психогенным нарушением эрекции силденафил был эффективен в 84% случаев по сравнению с 26% в группе плацебо. В рекомендуемых дозах силденафил не оказывает действия при отсутствии сексуальной стимуляции.

При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимые изменения ЭКГ не отмечались. Максимальное понижение сАД в положении лежа составило в среднем 8,4 мм рт.ст., дАД — 5,5 мм рт.ст. Понижение АД связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. АД в наибольшей степени понижалось спустя 1-2 ч после приема силденафила (зависимости от дозы и плазменной концентрации выявлено не было) и не отличалось от группы плацебо спустя 8 ч.

У некоторых пациентов спустя 1 ч (пик реакции совпадал со временем достижения C max ) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое преходящее нарушение различения цвета: синий/зеленый. Предполагаемый механизм нарушения цветовосприятия — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза, участвующей в световосприятии. Исследование влияния силденафила на функцию зрения в дозах, двукратно превышающих МРДЧ, показало отсутствие изменений остроты зрения, внутриглазного давления, результатов электроретинографии и пупиллометрии.

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 25-63%, в среднем 41%. C max достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, C max уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 мин. Фармакокинетика в диапазоне доз 25-100 мг является линейной. Связывание с белками плазмы силденафила и его основного N-десметильного метаболита составляет 96%. Объем распределения 105 л. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro ) . Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. Силденафил слабо ингибирует изоферменты подсемейств 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC 50 более 150 мкмоль). Т 1/2 силденафила составляет 3-5 ч, метаболита — около 4 ч. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (около 13%).

У здоровых людей 65 лет и старше выведение силденафила понижено, а концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей 18-45 лет примерно на 40%. При легкой и умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50-80 мл/мин и 30-49 мл/мин соответственно) после однократного приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменялась. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, AUC и C max увеличиваются примерно в 2 раза в сравнении с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной патологии. У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh типов A и B) выведение силденафила уменьшалось, AUC и C max возрастали соответственно на 84% и 47% в сравнении с добровольцами того же возраста без патологии печени.

В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18-24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Мутагенных свойств в исследованиях in vitro на культурах клеток яичников китайских хомячков не отмечено. Кластогенной активности (индукция хромосомных аберраций) в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено. В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг/кг/сут (25-кратное превышение МРДЧ) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не отмечено. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в течение периода органогенеза в дозах, превышавших МРДЧ в 20 и 40 раз, эмбрио- и фетотоксичных, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного не выявлено.

Однократный прием 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Применение вещества Силденафил

Нарушения эрекции.

Актуализация информации

Легочная гипертензия.

[Обновлено 24.06.2013 ]

Противопоказания

Гиперчувствительность, терапия нитратами.

Ограничения к применению

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4 .

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Силденафил

Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).

головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).

заложенность носа 4% (2%).

Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).

инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).

Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).

Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.

В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.

Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV -блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.

Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.

Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.

Взаимодействие

Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А 4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) C max силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению C max и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.

Передозировка

Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Силденафил

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.

Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Силденафил борется с эректильной дисфункцией у мужчин и поддерживает достаточную для полового акта твердость пениса. Он благотворно действует на кровообращение в области малого таза, расширяет кровеносные сосуды.

Дает результат даже при таких серьезных патологиях, как травмы спинного мозга, операции на простате, диабет и других заболеваниях, негативно влияющих на половую функцию. Широкая популярность и статистика продаж в аптеках подтверждает эффективность препарата в терапии сексуальных проблем.

Начиная с 1977 года, американские фармакологи работали над созданием вещества, которое для сужения и расширения кровеносных сосудов в сердце, мозге и легких. Однако до 1992 года, пока ученые не начали испытывать силденафила цитрат, заметных результатов их работы не было.

Испытания проводились при создании лекарства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Силденафила цитрат проявил неожиданное свойство блокировать ферменты, что приводило к расширению сосудов в области мочеполовой системы. Вещество вызывало стойкую и длительную эрекцию.

Компонент исследовали уже в другом направлении. В 1998 году появились всем известные таблетки . В этом же году трех ученых наградили Нобелевской премией за создание препарата для лечения заболеваний сердца и легких. Однако мировую известность Виагре и ее создателям принесло свойство Силденафила улучшать и продлевать эрекцию.

Форма выпуска и состав

Содержится в форме цитрата. Срок годности составляет 2 года.

Основная форма выпуска – таблетки, содержание действующего компонента в которых может быть 25 мг, 50 мг или 100 мг. В классической Виагре таблетки ромбовидной выпуклой формы, покрыты оболочкой голубого цвета. Аналоги выпускаются в таблетках, в форме порошка, капсул (100 мг) или капель. В одной упаковке может быть от 1 до 12 таблеток.

Помимо основного вещества, содержит такие вспомогательные компоненты, как повилон, целлюлоза, стеарат магния, моногидрат лактозы и другие ингредиенты.

Описание действия

Вещество относят к группе селективных ингибиторов ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа). Принцип его действия основан на расширении сосудов в половых органах и усилении притока крови к ним. У мужчин наблюдается продолжительная .

Таблетки устраняют нарушения половой функции, которые выражаются в неспособности члена сохранять необходимую для сексуального контакта твердость. Такой эффект средства объясняется его способностью действовать на ферменты, отвечающие за достижение пенисом эрегированного состояния.

Однако, как уже было указано, таблетки не могут вызвать эрекцию, если нет сексуального к партнеру.

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле члена, которая активизирует фермент гуанилатциклазу.

Его активизация влечет увеличение уровня нуклеотида - циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который необходим для расслабления мышц кавернозного тела и повышения кровотока в половом члене.

Показания к применению - эректильная дисфункция и легочная гипертензия. Лекарство расширяет сосуды в органах дыхания, снижает давление в них. Благодаря его приему, дыхательная недостаточность заметно снижается, уменьшается одышка.

Доказана способность средства понижать давление. Однако, такой эффект продолжается только во время действия таблеток, после его окончания давление возвращается к прежним показателям.

Применение

Если влечения к партнеру нет, эрекция не возникнет. При выборе дозировки в 25 мг, 50 мг или 100 мг, нужно проконсультироваться со специалистом, который назначит необходимую концентрацию вещества, исходя из диагноза пациента.

По общему правилу для первоначальной дозы будет достаточно 25–50 мг. Инструкция по применению лекарства содержит указания насчет максимальной суточной дозы, которая не должна превышать 100 мг. Не рекомендуют принимать суточную норму за один раз.

Таблетки запивают большим количество воды, так как они имеют специфический вкус.

Действие средства составляет 5 часов. Эффект от приема лекарства у мужчин остается на протяжении сексуального контакта, поддерживая естественную способность осуществить половой акт.

В случае повторного желания интимной близости для возникновения эрекции не нужно дополнительно пить препарат.

Таблетки можно употреблять независимо от наполненности желудка, однако, слишком жирная пища увеличит время, через которое они подействуют на 15-20 минут. Виагру и ее аналоги (Силденафил, Медана, Максигра и др.) разрешено совмещать с умеренными дозами алкоголя.

При гипертензии легких

Применяя лекарство в этом случае, не надо выбирать таблетки с дозировкой в 100 мг, так как стандартная разовая доза - 25 мг 3 раза в день. Между приемами необходимо выдерживать промежутки в 7–8 часов.

В случае хорошей переносимости разовая дозировка может быть повышена до 50 мг, однако суточная норма без назначения врача не должна быть выше 100 мг.

Люди преклонного возраста должны принимать только по 25 мг за раз. То же самое касается мужчин и женщин, страдающих заболеваниями почек и печени.
Если переносимость препарата плохая, максимальная суточная доза должна быть не 100 мг, а 50, то есть 2 раза в день по 25 мг.

Для женщин

Виагра и ее аналоги могут использоваться для устранения интимных проблем у мужчин и у дам. Эффективность среди женщин доказана даже при климаксе и после удаления матки.

Благодаря применению лекарства, были обнаружены такие эффекты:

• повышение либидо;
• повышение чувственности;
• сокращение времени возбуждения;
• усиленное увлажнение влагалища;
• улучшение кровообращения в области половых органов;
• усиление чувствительности в эрогенных зонах;
• увеличение длительности оргазма;
• устранение фригидности;
• усиление влечения у женщин преклонного возраста;
• увеличение выносливости при интимной близости.

Таблетки оказывают на женщин комплексное воздействие, так как, кроме усиления возбуждения, они стимулируют сексуальное влечение к партнеру.
Усиленный кровоток в органах малого таза способствует большей чувствительности и яркости ощущений во время близости.

Благодаря препарату, влагалище увлажняется естественным образом намного лучше, поэтому его прием показан при сухости вагины.

Перед приемом Силденафила необходимо проконсультироваться у специалиста, так как инструкция по применению лекарства содержит много противопоказаний, игнорировать которые опасно. Есть ряд заболеваний, на фоне которых применять Виагру и аналогичные средства запрещено. Среди них следующие патологии:

• стенокардия;
• заболевания печени в тяжелой форме;
• стеноз аорты;
• кардиомиопатия;
• гипотония;
• сердечная недостаточность;
• инфаркт или инсульт, перенесенные на протяжении 6 месяцев до приема;
• патологии сетчатки глаз;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость и аллергия на компоненты.

При следующих патологиях прием может быть разрешен только после одобрения врача. К ним относятся:

• лейкоз;
• аномалии в строении и деформации пениса;
• анемия серповидно-клеточного типа;
• миелома;
• низкое содержание тромбоцитов в крови;
• болезни, при которых могут возникнуть кровотечения (например, язва желудка в острой форме).

Желудочковая экстрасистолия

Осторожность при приеме препарата должны проявить люди, страдающие сердечными заболеваниями. Желудочковая экстрасистолия – еще одна патология, при которой прием может быть опасным.

Это болезнь, которая сопровождается аритмией и появлением дополнительных импульсов в сердце. Сопровождается следующими симптомами:

• нехарактерные ощущения в области сердца (например, громкие неритмичные удары);

• головокружение;
• одышка;
• чувство страха, беспокойство.
• Болезнь, по некоторым признакам, похожа на гипертензию легких, при которой прием Силденафила показан. Экстрасистолия также сопровождается одышкой, как и гипертензия. Однако, перед тем как применять препарат для лечения, необходимо пройти диагностику и осмотр у специалиста, который определит причину неприятного симптома.

Патология дает о себе знать дискомфортом и непривычными ощущениями в сердце. Причины заболевания:

• ишемическая болезнь;
• сердечная недостаточность;
• кардиомиопатия;
• пороки сердца, появившиеся с рождения или приобретенные;
• миокардит.

При малейших подозрениях на экстрасистолию надо обратиться к врачу и не принимать препараты, так как последствия могут быть очень опасными.

Передозировка

Если превышена максимальная суточная доза (100 мг), возможно появление побочных эффектов. При передозировке могут появиться следующие негативные симптомы:

• повышенная температура тела;
• головокружение;
• резкое снижение артериального давления;
• проблемы с пищеварением;
• заложенность носа;
• прилив крови к лицу;
• головная боль;
• ухудшение зрения.

Чем больше принятая доза лекарства превышает допустимые 100 мг, тем сильнее выражаются описанные симптомы. Для устранения передозировки применяется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Эритромицин, кетоконазол и циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект, что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами, что также может представлять опасность для жизни.

Привыкание

Силденафил действует на органы малого таза и кровеносные сосуды. Чтобы возникло привыкание, действие лекарства должно распространяться на нервную систему, головной мозг, так этот орган отвечает за появление физической зависимости от препарата. К средствам, вызывающим привыкание, относят сильные антидепрессанты, успокоительные и болеутоляющие лекарства.

Такие препараты не допускаются к свободной продаже в аптеках и интернет-магазинах. Их принимают только под наблюдением специалиста. Чтобы купить Виагру или ее аналоги, не нужен рецепт врача или медицинские показания. Это доказывает, что средство не вызывает привыкания.

У некоторых мужчин препараты, усиливающие потенцию, вызывают психологическую зависимость. Если таблетки оправдали ожидания и помогли достичь стойкой эрекции, желание применить их повторно становится логичным. Длительный прием Силденафила может заставить мужчину вновь поверить в свою состоятельность в постели и дальше обходиться без препаратов.

Однако, в некоторых случаях, мужчины не решаются прекращать прием лекарства, так как не уверены, что смогут осуществить половой акт без него. Такое психологическое поведение вызвано скорее низкой самооценкой и комплексами, назвать это привыканием нельзя.

В продуктах питания

Получение Силденафила - химическое синтезирование, поэтому в природе и продуктах питания его нет. Однако, синтетический препарат можно заменить натуральными аналогами. Для повышения потенции рекомендуют продукты-афродизиаки. Это шоколад, масло оливы, спаржу, кофе, финики, бананы, ваниль. На половую функцию благотворно влияют следующие продукты питания:

• орехи;
• фрукты: цитрусы, гранаты, инжир;
• лук и чеснок;
• зелень;
• листья одуванчика;
• молоко и кисломолочные продукты;
• нежирное мясо;

Эффект от перечисленных продуктов будет не быстрым и выраженным, как от Силденафила, зато полностью исключается появления побочных явлений.
Правильное сбалансированное питание будет положительно влиять на половую систему и на весь организм.