Опасен ли корвалол. Такой вот карвалол. Корвалол: компоненты, как действует, инструкция по применению, кому показан, противопоказания

Корвалол применяют в следующих случаях:

бессонница и неврозы с высокой раздражительностью;
в комплексе гипертонической болезни и дистонии вегетососудистой;
при не сильных спазмах коронарных сосудов;
в случае тахикардии;
в качестве спазмолитического препарата для снятия спазма кишечника, обусловленных нейровегетативными расстройствами.

Как принимать

Для взрослых препарат Корвалол назначают внутрь или сублингвально по 1 таблетке или разведенные с водой по 10–30 капель. Можно употребить на кусочке сахара 2 или 3 раза в сутки.

Лекарственное средство принимаюn по мере необходимости, например, при тахикардии и во время спазмов коронарных сосудов. Единоразовая доза может увеличиваться до 3 таблеток или 45–50 капель.

Период применения Корвалола определяет врач, исходя из данных клинического эффекта и индивидуальной переносимости к препарату (Отзывы о Корвалоле можно прочитать в конце статьи).

Форма выпуска. Состав

Корвалол выпускается в виде таблеток №№ 10, 30, 50 шт.

Состав таблеток:

эфир этиловый альфабромизиовалериановой кислоты - 12, 42 мг;
фенобарбитал - 11,34 мг;
масло мяты - 0,88 мг.

Выпуск Корвалола производится и в виде капель:

д/перорал. прим. фл. 25 мл, в пачке, № 1
д/перорал. прим. фл. 50 мл, в пачке, № 1

Состав капель:

эфир этиловый альфабромизиовалериановой кислоты - 2%;
фенобарбитал - 1,82%;
масло перечной мяты - 0,14%.

Вспомогательные компоненты:

гидроксид натрия;
этиловый спирт 90%;
вода дистиллированная.

Полезные свойства

Корвалол - препарат успокаивающего и спазмолитического характера, действие которого определяется имеющимися в нем компонентами.

Эфир этиловый α-бромизовалериановой кислоты характеризуется рефлекторно-успокаивающим и спазмолитическим воздействием на организм , обусловленный раздражением рецепторов полости рта и носоглотки, а также снижением возбудимости в ЦНС. При этом происходит усиление явлений торможения в головном мозге, а также снижается активность сосудодвигательных центров и прямое местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру всех сосудов.
Компонент фенобарбитал способен уменьшать потоки возбуждения на кору мозга и на подкорковые структуры. В зависимости от дозы, снижение активирующего воздействия оказывает снотворный, успокаивающий и транквилизирующий эффект.
Корвалол снижает возбуждающие воздействие на сосудодвигательные центры , периферические и коронарные сосуды, понижая общее артериальное давление, тем самым снимая и предупреждая спазм сосудов, в особенности сердечных.
Масло перечной мяты содержит множество эфирных масел: около 50% ментола и 5–9% его эфиров. Они раздражают «холодовые» рецепторы полости рта и рефлекторно расширяют сосуды мозга и сердца, устраняя спазм гладкой мускулатуры. Способны вызывать успокоительное и слабое желчегонное воздействие. Масло перечной мяты оказывает также спазмолитическое и антисептическое действие, а также обладает способностью устранить явление метеоризма.

Принимая сублингвально Корвалол, его всасывание начинается в подъязычной области. Биологическая доступность активных веществ является высокой - до 80%. Положительный эффект проявляется практически сразу.

Действие препарата при приеме внутрь развивается через 10–30 минут и длится до 6 часов. У тех, кто принимал ранее препараты кислоты барбитуровой, продолжительность действия становится меньше за счет увеличения скорости в печени метаболизма фенобарбитала.

У людей пожилых и пациентов с циррозом печени функция метаболизма Корвалола снижена, поэтому T ½ становится длиннее, что требует уменьшения дозы и увеличение временного интервала между приемом препарата.

Видео

Смотрите ниже видео о препарате Корвалол:

Побочные эффекты

В большинстве случае лекарство переносится хорошо. В редких случаях могут проявляться следующие побочные эффекты:

Все эти явления постепенно устраняются по мере снижения дозировки препарата. Возможна зависимость от Корвалола в случае продолжительного его применения, а также возможны явления бромизма. К основным симптомам можно отнести: апатия, депрессия, ринит, угнетение центральной нервной системы, конъюнктивит, плохая координация, акне, спутанность сознания, геморрагический диатез.

Противопоказания

высокая чувствительность к составляющим компонентам препарата, а также брому;
нарушения функций печени и почек;
порфирия печеночная;
сердечная недостаточность в тяжелой форме;
период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Препарат не следует принимать при управлении механизмами и водителям автомобильного транспорта.

Опыта применения Корвалола в детском возрасте нет.

Взаимодействие с другими лекарствами

усиливают действие Корвалола препараты угнетающего центрального действия;
фенобарбитал может проявлять индуцирующее действие на ферменты печени, поэтому не рекомендуется его одновременное применение с метаболизирующимися в печени препаратами (пероральные противозачаточные средства, гризеофульвины, препараты с производными кумарина, ГКС);
Корвалол способен усиливать влияние местноанестезирующих, снотворных и обезболивающих препаратов (связано это с содержащимися в нем производных барбитуровой кислоты);
в сочетании с кислотой вальпроевой, усиливается ее воздействие;
вместе с метотрексатом возрастает его токсичность;
алкоголь повышает токсичность препарата и усиливает эффект воздействия.

Передозировка

Передозировка возможно в случае частого и длительного применения препарата, что связано с процессом кумуляции его составляющих. Довольно продолжительное и постоянное применение может спровоцировать зависимость, психомоторное возбуждение и абстинентный синдром. Резкий отказ от приема Корвалола может спровоцировать синдром отмены.

При нарушении сна, боли в сердце с похмелья принимают Корвалол. Но поможет ли этот лекарственный препарат восстановиться после употребления алкоголя, можно ли его пить при похмелье?

Корвалол при похмелье

Лекарственный препарат Корвалол используется, как седативное, спазмолитическое средство, облегчающее засыпание, снижающее возбудимость нервной системы, устраняющее симптомы расстройства сердечно-сосудистой деятельности.

При похмелье эти свойства Корвалола используют, чтобы заснуть, успокоиться, дать своему телу и мозгу отдых. Но можно ли принимать Корвалол после употребления алкоголя, с похмелья?

Действие Корвалола обусловлено свойствами активных компонентов, входящих в его состав:

эфира бромизовалериановой кислоты;
фенобарбитала;
этанола;
масла перечной мяты.

Из этих препаратов особо следует рассмотреть свойства фенобарбитала. Это соединение относится к психоактивным веществам, является депрессантом, как и алкоголь.

Действие депрессантов заключается в замедлении мозговой активности, снижении скорости передачи нервных импульсов. Сон, вызванный действием фенобарбитала, не принесет долгожданного отдыха, он отличается от физиологического, нормального сна.

При приеме препаратов с фенобарбиталом укорачивается быстрая фаза сна, уменьшается стадия самого глубокого, медленного сна. Такой отдых не принесет человеку расслабления, не позволит восстановить работоспособность.

Механизм действия

Действие Корвалола определяется свойствами его компонентов. Пользу при похмелье может принести действие масла перечной мяты. Это вещество раздражает холодовые терморецепторы, находящиеся в ротовой полости, что вызывает рефлекторное расширение кровеносных сосудов сердца, мозга.

Но действие фенобарбитала в сочетании с алкоголем угнетает деятельность центральной нервной системы. Если в крови присутствует незначительное количество алкоголя, всасывание фенобарбитала ускоряется, накопление фенобарбитала в мозгу происходит быстрее.

Даже незначительная доза фенобарбитала в присутствии этилового спирта способна вызвать торможение, угнетение центров мозга, связанных с безусловной рефлекторной деятельностью. Высокая доза лекарства из-за содержащегося в нем фенобарбитала может резко понизить артериальное давление, ослабить тонус гладких мышц пищеварительного тракта.

Помогает ли корвалол при похмелье? Унять боль в сердце можно, но при этом употребление капель в таком состоянии может вызвать отравление, апатию, отключить жизненно важные центры мозга, отвечающие за дыхание, сокращение сердца, что приведет к смерти.

Похмелье сопровождается тяжелым поражением печени. В таких условиях действие фенобарбитала усиливается, препарат более продолжительно циркулирует в крови, не подвергаясь переработке.

Если концентрация алкоголя в крови при похмелье высокая, фенобарбитал будет медленнее усваиваться в желудке из-за воспаления слизистой, вызванной действием ударной дозы алкоголя, принятой накануне.

Показания

Корвалол симптоматически помогает при таких болезнях, как:

гипертония;
нарушения сердечного ритма;
тревожное состояние;
ипохондрия;
беспокойство, раздражительность.

Действие препарата носит временный характер, устраняет лишь симптом, не вылечивая причину болезни.

Корвалол, благодаря маслу перечной мяты, устраняет спазм кровеносных сосудов, питающих сердечную мышцу, избавляя тем самым человека от боли с похмелья, помогает, если колет в сердце, сжимает голову «как тисками».

Если боль в сердце невыносимая, частое сердцебиение, в области груди сильно колит а других лекарств нет, можно принять Корвалол после похмелья в привычной дозировке в качестве первой помощи. Но рассчитывать, что этим можно будет ограничиться, нельзя. Действия этого лекарства хватит только для того, чтобы уменьшить боль, но не вылечить причину, вызвавшую ее.

Корвалол не справится со стенокардией, не защитит от возможного инфаркта. Нельзя надеяться, что им можно вылечить боль в сердце с похмелья, нужно обязательно обратиться к врачу.

Противопоказания

Противопоказан Корвалол при , почек. Нельзя пить капли при – снижении частоты сердечных сокращений. Если с похмелья слабый, редкий пульс (менее 60 ударов в минуту), низкое давление, то прием Корвалола не поможет, а только ухудшит состояние больного.

Корвалол содержит фенобарбитал, а это соединение запрещено для использования при алкоголизме, наркотической зависимости.

Каждый раз, когда у вас внезапно заболит сердце или вы сильно переволнуетесь, обязательно кто-то достанет из сумочки волшебные капли под названием «Корвалол». Их рекомендуют как успокоительное и как снотворное. Многие действительно отмечают тот факт, что облегчение наступает почти сразу же, но так ли безопасен корвалол или все же он таит в себе опасность?

Польза корвалола

Любимое лекарство людей в возрасте действительно имеет немало полезных свойств. Оно может облегчить боль и расслабить нервную систему по той причине, что во время его применения кровеносные сосуды начинают расширяться и воздействовать на гладкую мускулатуру, что дает успокаивающий эффект.

Применять данное лекарство нужно в случае если необходимо быстро подавить сильное потрясение или тревогу, снять боль в сердце, вызванную беспокойством и волнением. Также корвалол может помочь преодолеть бессонницу, если принять его в большой дозе. Медики рекомендуют временно использовать данный препарат при гипертонии и тахикардии.

Чем вредно применение корвалола

На ряду с тем, что корвалол многие позиционируют как сердечный препарат, не во всех случаях он может помочь. При сильных и постоянных болях в сердце поможет только правильное лечение, назначенное кардиологом. Данный препарат не стоит принимать по поводу и без, поскольку он содержит барбитураты, которые могут негативно влиять на здоровье человека. Один из составляющих корвалола фенобалбитал вообще запрещен к употреблению в ряде стран, поскольку может вызывать сильное привыкание. Как результат зависимости, человеку уже не помогает его привычная доза, приходится пить больше капель, постепенно доводя свой организм до интоксикации. Это легко можно проверить, достаточно на время отказаться от корвалола и вы заметите, что чувствуете недомогание и бессонницу. Это симптомы появившейся зависимости.

Также в составе корвалола находится этилбромизовалерианат. В результате регулярного его потребления, даже в малых дозах, вещество постепенно в организме накапливается и приводит к отравлению печени, почек и других органов. Этилбромизовалерианат изготавливается из отходов спиртового производства – сивушных масел.

Для применения корвалола есть некоторые противопоказания. Так препарат нельзя пить пациентам, которые имеют непереносимость препарата или аллергическую реакцию на его составляющие или же страдают от заболеваний, которые сопровождаются печеночной или почечной недостаточностью.

Источник http://polza-i-vred.ru/veshhestva/korvalol/

Сегодня практически в каждой домашней аптечке есть такое средство, как корвалол. Его относят к успокоительным, седативным препаратам. В советское время его использовали для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а перечень противопоказаний был настолько незначительным, что средство свободно применялось для лечения детей и беременных. В данный момент из-за своего состава, корвалол запрещен к ввозу в некоторых странах, а для беременных его прием должен тщательно контролироваться врачом-специалистом. Кому же показан корвалол, от чего он лечит, а когда приносит вред?

Действие препарата на организм

Действие корвалола на организм обуславливается его составом. На постсоветском пространстве его до сих пор применяют для лечения сердечных недугов. Непосредственно на сердце препарат никакого целебного действия не оказывает. Он влияет на сосуды и на нервную систему. К основным функциям корвалола относят:

Сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Это происходит благодаря входящему в состав корвалола маслу листьев перечной мяты. Попадая в организм, оно рефлекторно снимает спазм сосудов, вследствие чего они расширяются, в том, числе и в сердечной мышце.
Успокаивающее действие. Эфир бромизовалериановой кислоты успокаивает нервную систему, а фенобарбитал стимулирует процессы торможения. Таким образом, принявший корвалол становится более спокойным и повышается его сопротивляемость стрессам. Однако в большом количестве препарат вызывает сонливость и снижает работоспособность.
Облегчает наступление сна. Компонент, производный из валерьянки, помогает избавиться от бессонницы, спровоцированной стрессами. Фенобабитал усиливает действие бромизовалериановой кислоты.

Показания к применению

Несмотря на то что корвалол находится практически в каждой аптечке, большинство до сих пор не знает, когда его можно применять. Средство помогает в следующих случаях:

систематические неврозы;
чрезмерная возбудимость или раздражительность, вызванная повышенным тонусом вегетативной нервной системы;
проблемы со сном, спровоцированные повышенной тревожностью;
незначительные спазмы артерий;
тахикардия;
спазмы желудочно-кишечного тракта и его повышенная перистальтика;
нарушения нейрогуморальной регуляции;
гипертония на ранних стадиях.

Важно помнить, что в корвалоле находятся вещества, которые во многих странах приравнивают к наркотикам, поэтому следует тщательно подбирать дозировку, чтобы не переборщить и избежать побочных эффектов.

Противопоказания

В некоторых случаях корвалол может принести вред, поэтому нужно понять какие существуют противопоказания. Препарат не стоит принимать в следующих случаях:

Индивидуальная непереносимость компонентов. Если есть опасность возникновения аллергической реакции от корвалола лучше отказаться.
Печеночная или почечная недостаточность.
Пониженное давление. Из-за препарата можно понизить его еще сильнее, тем самым спровоцировав дополнительный дискомфорт.
Алкогольное опьянение. Особенное внимание заслуживает совместимость спиртных напитков и корвалола. Алкоголь усиливает побочные эффекты лекарственного средства и может спровоцировать даже сильное недомогание. Таким образом, алкоголь нельзя смешивать с лечением корвалолом.
Беременность. В этом случае корвалол следует употреблять только под тщательным контролем врача-специалиста. Фенобарбиталом можно нанести непоправимый вред ребенку, особенно если принимать лекарство в первом триместре беременности. Его использование чревато нарушениями развития центральной нервной системы плода или внутриутробной гипоксией. И все же существуют случаи, когда прием корвалола беременными допустим, но только по рекомендации врача и в качестве временной меры.
Дети до 12 лет. Часто врачи не рекомендуют пить корвалол до 12 лет, но в некоторых случаях допустимо использовать лекарство с 1 года. Доза должна составляют каплю на год жизни. Корвалол можно употреблять в тех случаях, когда ребенку нужно справиться с тяжелыми потрясениями или чрезмерной возбудимостью. Лекарство в каплях или таблетках нельзя принимать долго, а через время следует заменить его аналогом, чтобы не допустить привыкания ребенка.

Побочные эффекты

Вред, который может нанести препарат, не слишком опасен для человеческого организма. При разовом чрезмерном использовании появляются незначительные побочные эффекты, которые вызывают дискомфорт. Человек становится сонливым и заторможенным. Рассеивается внимание, снижается способность к концентрации, после чего ухудшается память. Иногда может сильно упасть давление.

Значительно усиливает побочные эффекты алкоголь. Он, как и фенобарбитал, обладает седативным действием, поэтому, если алкоголь находится в крови, даже привычной для человека дозировки будет слишком много. Нельзя пытаться избавиться от последствий опьянения при помощи лекарства. Как известно, алкоголь провоцирует высокое давление, учащенное сердцебиение и повышенную возбудимость. Корвалол может частично убрать симптоматику, но нанести гораздо больший вред организму. Также алкоголь, который совмещают с корвалолом, увеличивает шансы привыкания и зависимости.

При длительном приеме возможно отравление бромом. Оно сопровождается следующими симптомами: апатия, депрессия, ринит, конъюнктивит, нарушение координации движений.

Вреден ли корвалол

Это лекарственное средство пьют сплошь и рядом, но мало кто задумывается о том, какой вред наносит оно человеческому организму. Некоторые принимают корвалол при малейшем напряжении или стрессе. Однако фенобарбитал, содержащийся в нем – это один из самых токсичных наркотиков, вследствие чего его редко используют в медицине. Во множестве государств он и вовсе запрещен.

Фенобарбитал в корвалоле не сможет нанести сильный вред человеку, но толерантность к нему наступает очень быстро. При ежедневном приеме более 50 капель в день на протяжении нескольких месяцев, человек становится зависим и у него поражаются печень, сердце и мозг.

Важно помнить, что если прекратить хронический прием фенобарбитала, могут возникнуть серьезные недомогания, например, бессонница, беспричинная тревожность. В тяжелых случаях симптомы напоминают «белую» горячку у переставших употреблять алкоголь: галлюцинации, эпилептические припадки и прочее.

Таким образом, бесконтрольный прием корвалола не только вреден, но и опасен для организма. Чтобы минимизировать вред, его нужно пить, только под контролем врача-специалиста. С ним нельзя смешивать алкоголь, ведь есть риск нанести вред самому себе.

Источник http://zdravo2020.ru/korvalol-vred-i-polza.html

От приема Корвалола будет польза и вред, задумывается многие, оговоримся сразу: вреда окажется значительно больше. Пожалуй, такое утверждение спровоцирует взрыв негодования у людей старшего поколения, привыкшего лечить этим доступным препаратом все «сердечные недуги», но на самом деле средство не лечит: его действие основано на самовнушении и успокоительном эффекте. Для того чтобы убедиться в этом, стоит рассмотреть состав медикамента и то, как он влияет на организм.

Плацебо или лекарство

Для ответа на вопрос об эффективности препарата при лечении болей и дискомфорта за грудиной стоит рассмотреть, что входит в его состав.

Лекарственное средство содержит:

Воду.
Этиловый спирт.
Этилбромизовалерианат (оказывает спазмолитический и седативный эффект).
Фенобарбитал (угнетающе действует на работу ЦНС - центральной нервной системы).
Масляную вытяжку мяты перечной (действует как антисептик, спазмолитик и желчегонное средство).
Натрия гидроксид (усиливает действие входящих в микстуру компонентов).

Микстура обладает специфическим вкусом и приятным ароматом.

Если внимательно изучить, как действует каждый компонент раствора, то можно сделать вывод, что раствор способствует:

снижению возбудимости;
расширению сосудов.

Отсюда можно сделать вывод, что лечебный эффект Корвалола возможен только при следующих состояниях:

расстройства сна;
неврозы (повышенная раздражительность, тревожность и др.);
тахикардии и аритмии;
спастические расстройства кишечника.

Чем опасен Корвалол, если его принимать в других случаях?

Опасность частого приема лекарства

«Выпью Корвалольчику и сразу легчает», - такую фразу можно часто услышать от пожилых людей или от лиц, страдающих сердечно-сосудистыми патологиями. Но «легчает» человеку, в основном, благодаря входящему в состав микстуры небольшому количеству фенобарбитала.

А это препарат, хоть и содержится в Корвалоле в небольших количествах, при частом употреблении медикамента вызывает:

нарушение структуры головного мозга, которое приводит к слабоумию;
токсическое действие на печень;
патологические изменения в миокарде на клеточном уровне;
угнетение половой функции и исчезновение либидо.

Но самое большое коварство медикамента - при длительном использовании возникает зависимость и для получения «лечебного» эффекта приходится постоянно увеличивать принимаемую дозу, а в случае резкой отмены, могут возникнуть:

бессонница;
судороги (в тяжелых случаях развивается эпиприпадок);
тревожность;
галлюцинации;
нарушение дыхания (одышка, чувство нехватки воздуха);
учащение сердцебиения.

Часто только первые признаки нервозности или сердцебиения заставляют человека употреблять привычное и доступное лекарство, не подозревая, что коварная корвалольная зависимость уже сформировалось, требуется лечение у нарколога.

Психологическая привычка или зависимость

Кто-то только начинает принимать Корвалол, его частый прием микстуры основан лишь на том, что средство помогает легче справляться с ежедневными стрессами, а кто-то уже стал корвалольным наркоманом. Как определить, где проходит грань между привычкой и наркозависимостью?

Зависимость возникла, если:

Дискомфорт и боль за грудиной не снимаются другими обезболивающими или сердечными препаратами.
Противоаритмические и ритмоурежающие лекарства производят слабый эффект.
Состояние возбудимости купируется только медикаментами, содержащими фенобарбитал.
Без ежедневного приема Корвалола человек ощущает признаки депрессии и ухудшение общего самочувствия.

Дополнительно тревожным сигналом станет то, что сердцебиение, нервозность и другая симптоматика проходит почти сразу после употребления корвалольной микстуры. К сожалению, в этом случае побороть пагубную тягу к препарату можно, только постепенно уменьшая дозу (почти никто из впавших в корвалольную зависимость не может сопротивляться пагубной привычке), но большинству поможет только вмешательство нарколога.

Вреден ли Корвалол? В небольших дозах полезен, но, к сожалению, доступность медикамента приводит к тому, что люди начинают использовать его как чудодейственное средство от большинства недугов, нанося тем самым непоправимый вред своему организму.

К сожалению, бесконтрольное употребление микстуры приносит организму больше вреда, чем пользы.

Источник http://boleznikrovi.com/serdce/preparaty/korvalol-polza-i-vred.html

Человек часто испытывает раздражение, бессонницу, у многих болит сердце. Корвалол – одно из самых популярных успокаивающих средств, которым пользуются еще со времен Советского Союза. Этот препарат действительно способен нормализовать работу нервной и сердечно-сосудистой системы. Капли или таблетки можно найти практически в любой домашней аптечке, но так ли они полезны, как считалось когда-то? Важно знать, вызывает ли Корвалол побочные действия, кому можно его применять и есть ли у него противопоказания.

Показания и противопоказания, возможные побочные действия

Трудности при засыпании, короткий и неглубокий сон, сонливость в дневное время суток.
Нарушения в работе сердечно-сосудистой системе (тахикардия, стенокардия, мерцательная аритмия).
Повышенная возбудимость, раздражительность, немотивированная агрессивность.
Кишечные или желчные колики, пищевое отравление.

При первом приеме, человек ощущает положительное действие капель Корвалол на организм. Нерегулярное использование также эффективно. Это обусловлено тем, что компоненты, из которых состоит средство, оказывают быстрое и сильное воздействие. Но, как и любое другое лекарство, препарат Корвалол можно употреблять не всем:

Запрещено принимать капли беременным и кормящим женщинам.
Малышам до 3 лет, детям до 12 лет прием лекарства Корвалол назначает только врач.
Людям, употребляющим спиртные напитки, и алкоголикам препарат запрещен.
Тем, у кого была черепно-мозговая травма средство использовать нельзя.
При почечной недостаточности.
Капли Корвалол запрещено употреблять при циррозе печени.
Индивидуальная непереносимость отдельных ингредиентов.

Предупреждение! Корвалол противопоказано употреблять во время работы или вождения транспорта, так как лекарство влияет на центральную нервную систему. Возможно появление сонливости, головокружения, снижения концентрации внимания и замедления сердечного ритма.

Состав препарата, способ применения и опасность при передозировке

Эфир альфа-бромизовалериановой кислоты – успокаивает центральную нервную систему.
Этиловый спирт (не менее 47 % от объема всего средства Карвалол).
Эфирное масло перечной мяты – компонент растительного происхождения. Расширяет сосуды, уменьшает боль и снижает артериальное давление.
Фенобарбитал – обладает успокаивающими и снотворными свойствами.
Гидроокись натрия – компонент, в котором растворяется фенобарбитал.

Употреблять препарат Корвалол взрослым необходимо до еды три раза в день. 15-20 капель нужно растворить в небольшом количестве чистой воды и принять внутрь. Если требуется немедленный результат, то дозировку увеличивают до 40 капель, но повторять такую процедуру часто нельзя. Детям от 12 лет объем лекарства устанавливает врач, обычно, он составляет 3-15 капель.

Первый заменитель Корвалола - настойка пиона. Показания, противопоказания, кому она помогает - в статье

Как быстро успокоиться: маленькие житейские хитрост найдете здесь

Таблетки тоже нужно применять 3 раза в день 1-2 штуки. Максимально допустимая доза – 6 таблеток.

Действие средства Корвалол уменьшается с каждым последующим приемом. Для получения первоначального результата требуется увеличить дозу, но передозировка грозит следующими осложнениями:

Апатия и вялость.
Ринит.
Депрессия.
Конъюнктивит.
Геморрагический диатез.
Нарушение работы вестибулярного аппарата.

Обратите внимание! Корвалол нельзя купить в следующих странах: Норвегия, Италия, Финляндия, США, Объединенные Арабские Эмираты, Швеция, Великобритания, Польша. Его нет в продаже, а перевоз на территорию запрещен. Следует учитывать это при посещении стран.

Можно ли использовать?

Приносит Корвалол пользу или вред? Основной действующий ингредиент средства фенобарбитал, который включили в группу психотропных веществ в 2013 году, а значит, он быстро вызывает привыкание. Хватает 2-3 недель регулярного употребления средства, чтобы человек физически и психологически стал зависим от препарата. Если резко прекратить прием лекарства Корвалол, то начинается синдром «отмены»: появляется тошнота и головные боли, состояние становится подавленным и апатичным. При повторном использовании может появиться эйфория.

Именно из-за фенобарбитала Корвалол опасен. Но почему же средство стало настолько востребованным?

Во-первых, эффект от него наступает моментально: чувство тревоги или головокружение проходят в течение 15-30 минут.

Во-вторых, оно доступно абсолютно всем, так как его стоимость минимальна.

В-третьих, установленные дозировки не несут вреда. Если нет противопоказаний, то разрешено пройти курс приема препарата Корвалол, который должен составлять не более 14 дней. Ни в коем случае нельзя увеличивать объем капель, даже когда результат начнет пропадать. Если появляются побочные действия, следует немедленно прекратить использовать капли и обратиться к врачу.

Интересный факт. В США фенобарбитал используется в качестве смертельных инъекций. Им до сих пор казнят преступников.

Можно ли заменить Корвалол

В аптеках можно найти аналог лекарства Корвалол без фенобарбитала. Это экстракт пиона или боярышника, которые состоят только из компонентов растительного происхождения. Но данные препараты способны только устранить симптомы, не решая проблему. Расстройства нервной и сердечно-сосудистой системы необходимо лечить с помощью специалиста, сдав анализы и пройдя обследование. Корвалол разрешено использовать в небольших дозах, если необходимо быстро успокоиться или заснуть, но делать это лучше как можно реже.

Источник http://eko-jizn.ru/?p=14662

Совсем недавно с аптечных полок многих городов России в одночасье смели корвалол и валокордин (тот же корвалол, но с другим торговым названием). Это произошло после того, как в Санкт-Петербурге чиновники от медицины, сославшись на решение правительства, запретили аптекам продавать корвалол без рецепта врача. Слух пошёл гулять по всей России, спровоцировав панику. Чтобы утихомирить страждущих, уже федеральным чиновникам пришлось разъяснять, что акция даже не планировалась. Народ заверили, что он может успокоиться и пить свой корвалол, сколько его душе будет угодно.

Картечью по мозгу

Так что же произошло? Что взбудоражило и заставило население делать запасы корвалола впрок, как в недалёкие времена закупали овощи на зиму?

Меня как врача тоже удивили эти события, но не объёмами закупок корвалола. Удивило то, что до настоящего времени столь значительная часть наших граждан пользовалась столь примитивным, а при многократном применении или передозировке достаточно токсичным лекарственным препаратом. Можно сказать, стреляла картечью по очень тонким структурам своего головного мозга.

Но лучше – по порядку.

Корвалол является лекарственным средством, которое вызывает седативный (успокаивающий) и спазмолитический эффекты. В больших дозах проявляется его снотворное действие. Это - комбинированный препарат, содержащий в своём составе действующие компоненты валерианы и мяты, а также фенобарбитал и спирт.

Вот такая гремучая смесь применяется нашими согражданами при самых различных нервных срывах, во время или после семейных ссор. Нередко пузырёк с корвалолом носят с собой на случай скорой помощи при волнении, тревоге, «покалывании» в области сердца и прочих неприятностях. Иначе говоря, корвалол используют в качестве универсального средства при разнообразных невротических и психосоматических расстройствах (те самые «невротики» и «сердечники»). Лечатся, как в том анекдоте про малограмотного фельдшера: принимай полтаблетки утром от головы, а вторую половину – вечером от живота.

«Секрет» универсальности корвалола заложен в выраженном седативном действии лекарства, которое обеспечивается прежде всего фенобарбиталом.

Оборот этого вещества в связи с высокой токсичностью для организма человека, а также выраженной наркогенностью (способностью вызывать патологическую зависимость, т. е. наркоманию) во всех странах подлежит контролю со стороны специальных компетентных органов. В большинстве европейских государств фенобарбитал либо применяется крайне редко, либо его использование вообще запрещено.

В корвалоле концентрация фенобарбитала относительно невелика. Но продолжительный приём этого вещества, как и любого другого наркотического препарата, ведёт к повышению толерантности, поэтому для прежнего эффекта требуются уже большие дозы. Так формируется зависимость от фенобарбитала – одного из самых «жёстких» наркотиков. Последствия злоупотребления барбитуратами (а именно к этой группе относится фенобарбитал) включают поражения печени, сердца и конечно же мозга.

Как психиатру мне мозг и психика ближе, поэтому скажу об этом ещё несколько слов. Барбитураты способны привести к снижению памяти, замедлению и снижению качества мышления и, наконец, к выраженному слабоумию. Внезапное прекращение хронического приёма барбитуратов может вызвать упорную бессонницу, эпилептические припадки, тревогу, галлюцинации и другие симптомы, напоминающие «белую горячку» больных алкоголизмом. Правда, в случае с корвалолом для этого потребуется выпивать 1-2 флакона (15-30 мл) в день на протяжении нескольких недель или месяцев.

По моему глубокому убеждению, приём корвалола не только опасен для здоровья. Его использование не имеет смысла.

Слабый спазмолитический эффект корвалола не даст облегчения при стенокардии и тем более не предотвратит инфаркта миокарда. Но умеренное сосудорасширяющее действие в сочетании с седативным и релаксирующим влиянием даёт временный результат при так называемом неврозе сердца и других невротических расстройствах. Подчёркиваю, временный и нестойкий результат. Заболевания, которые пытаются лечить корвалолом, обычно требуют совершенно иной терапевтической тактики!

Но дешевизна и доступность корвалола, а также недостаточная информированность населения содействуют его чрезвычайно широкому употреблению.

~~Для справки
В настоящее время устаревший и не совсем точный термин «неврозы органов» не используется в медицине. На смену пришло новое название - соматоформная вегетативная дисфункция. Это многоликое расстройство, при котором жалобы больных напоминают те, что обусловлены физическим (соматическим) заболеванием. Однако признаки этого соматического заболевания не обнаруживаются даже при тщательном обследовании. Например, больной (но чаще больная) жалуется на боли и жжение в области сердца, а на электрокардиограмме нет признаков поражения сердца. То же самое наблюдается при «неврозе желудка», «психогенной одышке», «синдроме раздражённого кишечника» и других соматоформных вегетативных дисфункциях. Жалобы у больных есть, а структурной и функциональной патологии соответствующих органов нет. ~~

Между тем как при сердечно-сосудистой патологии, так и при соматоформных и невротических расстройствах используется целый арсенал современных лекарственных средств, которые гораздо эффективнее и безопаснее корвалола. Эти препараты имеют гораздо более точный «адрес» своего воздействия и дают устойчивый результат при правильном применении.

Кроме того, во всех случаях, при которых человек берёт из своей домашней аптечки корвалол, он нуждается в психотерапии. Используя психотерапию, в ряде случаев можно достичь хорошего результата и без применения лекарств, но чаще это происходит при сочетании медикаментов с психотерапией. Но прежде необходимо оставить практику самолечения и добраться до хорошего врача.

Если не корвалол, то что?

А вообще к лечению следует прибегать только при наличии заболевания. Правда, коллеги иногда норовят назначить лекарства или БАДы и в тех случаях, когда этого ещё не требуется. Но это – отдельный вопрос.

А что же делать, когда человек тяжело переживает какое-то значимое для него событие?

Думаю, что его нужно действительно п е р е ж и т ь. Например, если умер близкий человек, то, как бы ни было трудно, этот факт следует пережить. И несмотря на тяжёлую утрату, в конце концов попрощаться с этим человеком, сохранив о нём с в е т л у ю п а м я т ь. Боль утраты – естественное состояние для нормального человека. Её можно только временно смягчить, сделать не такой острой и тяжёлой, но пережить обязательно.

Чем же смягчить эту боль утраты?

Есть такая притча. Женщина, у которой умер ребёнок, пришла к Будде с просьбой дать ей лекарство от этой боли. Будда сказал, что у него есть лекарство. Но сначала женщина должна найти семью, в которой никто не умер и не испытывал горечи от расставания с родными и близкими. Она ходила по домам и спрашивала, но не смогла найти таких людей. Она пришла к Будде через год и рассказала ему о своих исканиях. А затем добавила, что она уже получила необходимое ей лекарство.

Страдание может охватывать человека настолько, что он прекращает какую-либо деятельность, живёт по инерции. Если у него хватит внутренних сил, то он может спросить себя: «Смысл моей жизни состоит только в страдании?». И если он обнаружит иные смыслы жизни, то их надо осуществлять и вопреки страданию. И тогда оно отступит. Душевные муки лечит не столько время, сколько дело.

В ряде случаев психотравмирующее воздействие тяжёлых событий столь велико, что может явиться угрозой для здоровья и жизни человека. В таких случаях конечно же нужно воспользоваться медикаментами и психотерапией. Но лучше бы их назначил врач.

Нелады в семье, сложности отношений с детьми, увольнение с работы… Это случаи, когда не лечиться надо, не глушить сознание барбитуратами или водкой, а думать и действовать. Кстати, очень хорошим регулятором эмоций являются близкие человеческие отношения с людьми. Иногда разговор друзей на кухне может заменить консультацию психолога. А лекарства всё же принимайте только от болезней.

Поссорился с другом, жена ушла к другому или начальник спустил «полкана»? Но это – тоже жизнь. И если вам хочется жить без отрицательных эмоций, если вы особенно ранимы и обычные неприятности легко выводят вас из равновесия, начинайте учиться. Учиться манипулированию своими эмоциями и эффективному общению: самостоятельно, с книжкой или психологом. Но поймите, что без отрицательных эмоций не будет положительных и всей полноты жизни…

О чудесных свойствах этого лекарства известно всем. Оно и от горя спасает, и сердце лечит, и боли успокаивает, и бессонницу побеждает... Больше миллиарда рублей в год дорогие россияне тратят на корвалол, хотя лекарство это по-прежнему стоит копейки и по нынешним временам. Что же такого волшебного в этих стареньких каплях?

Несколько лет назад в стране чуть не начались волнения среди пенсионеров. Причиной стало появление в аптеках некоторых городов извещений о том, что препараты корвалол и валокордин вскоре станут отпускать только по рецептам. Граждане стали скупать склянки с каплями впрок, недельные запасы смели за считанные часы и требовали еще, в аптеках появились огромные очереди...

Серьезные последствия удалось предотвратить только после того, как тогдашний министр здравоохранения Татьяна Голикова, высшие чиновники Госнаркоконтроля, губернатор Санкт-Петербурга Валентина Матвиенко и спикер Госдумы Борис Грызлов заверили народ, что никаких таких изменений не будет, любимые лекарства по-прежнему останутся доступными без рецептов. Виновными сделали нерадивых медицинских чиновников.

А между прочим, с инициативой внести эти капли в список сильнодействующих лекарств, которые можно продавать только по специальному рецепту, выступила сама Федеральная служба по контролю за оборотом наркотиков. И постановление такое было. Поскольку в состав капель действительно входит средство, везде в мире признанное жестким наркотиком. Называется оно фенобарбитал или люминал.

Возьми у брата

Производить люминал в Германии начали в 1912 году. И вплоть до 50-х годов он оставался самым популярным седативным (успокоительным) средством в Европе, а возможно, и в мире. Им снимали спазмы у эпилептиков, его принимали при бессоннице, дамы успокаивали им нежные нервы. У препарата было множество противопоказаний, он мог накапливаться в организме, а самоубийцы полюбили люминал как надежный способ подвести итог неудавшейся жизни.

Возможно, поэтому немцы искали возможность уменьшить вред от люминала при сохранении его полезных свойств. И в 1934 году в довоенной Германии был создан валокордин — композиция из фенобарбитала, масла шишек хмеля и мяты и соединения брома с валериановой кислотой. Все эти компоненты обладали способностью успокаивать, расширять сосуды, снимать спазм, даровать сон...

После войны, в 50-е годы, производство валокордина восстановили в ГДР. Видимо, в тяжелые времена, когда миллионы людей еще отходили от стрессов военного времени, он пользовался большим успехом, что не прошло мимо внимания советских фармакологов. И в 1960-м году на Киевском фармацевтическом заводе им. Михайлы Ломоносова не мудрствуя лукаво стали выпускать аналог — всем известный корвалол. Правда, на самом заводе «Известиям» сообщили, что автором капель был их главный технолог. Возможно, это он исключил из рецепта братьев по соцлагерю масло шишек хмеля, чтобы не было похоже на уж совсем банальную кражу.

Завод им. Ломоносова, созданный в 1925 году, был одним из первых предприятий советской фарминдустрии. Известен он тем, что в 1937 году (какое дивное совпадение!) разработал промышленное получение валидола, а эвакуировавшись в 1941 году в Казань, наладил там производство мощного наркозного препарата хлорэтила и стрептоцида, который до эры антибиотиков применялся очень широко. И то, и другое в те годы было на вес золота. Нынче завод превратился в частное ОАО «Фармак», потеряв по дороге в капитализм славное имя первого русского химика. Владеет контрольным пакетом акций госпожа Филя Жебровская, как водится, бывший финансовый директор. Но корвалол здесь по-прежнему производят и даже называют «лицом нашего завода».

В самой же объединенной Германии валокордин пить перестали, там выпускают более современные лекарства. Так что теперь фирма «Кревель Мойзельбах ГмбХ» производит его исключительно для стран бывшего СССР и бывшего же соцлагеря.

Слепила из того, что было

А сейчас раскрою вторую страшную тайну корвалола. Таинственное соединение брома с валериановой кислотой — по-научному этилбромизовалерианат — получают из такого сырья, про которое в приличном обществе не говорят. И, возможно, многие принципиальные граждане, узнав о нем, не стали бы капать привычное успокоительное в рюмку с водой. Потому что получают его из сивухи — из отходов спиртового производства.

Сивуха, или сивушные масла, — то, что придает неприятный вкус и запах плохому самогону и некачественной водке. Состоит из смеси высших спиртов — изоамилового, изобутилового и пропилового. Последний, кажется мне, так и просится на водочную этикетку. Полученное из этой адской смеси сырье для корвалола было недостаточно чистым, что служило причиной множества побочных эффектов. Поэтому в 90-х годах прошлого века в Институте нефтехимического синтеза им. Топчиева по заказу сверху удалось придумать простой и надежный способ получения высокоочищенного сырья для корвалола на основе газа изобутилена.

— Нашим методом заинтересовались на химзаводе в Перми, — рассказывала «Известиям» один из соавторов патента, главный научный сотрудник института Наталья Колесниченко. — Но перестройка постепенно превращалась в разруху, денег на промышленное освоение метода не дали. А теперь и многие из тех, кто его придумал, ушли в мир иной. Отчасти и потому, что оказались невостребованными в новой эпохе.

Так что бабушки по-прежнему успокаиваются любимым корвалолом на основе сивухи. Но и это еще не все.

30 капель от страха

А теперь самая удивительная тайна корвалола. Она заключается в том, что он ничего не лечит, как и множество популярных в России лекарств. Ну, то есть просто ничего — ни сердце, ни почечную колику, ни печень, ни бессонницу. Но зато успокаивает и тем самым снимает то, что раньше называли «ипохондрическим синдромом», а теперь предпочитают мудрено именовать «соматоформной вегетативной дисфункцией».

В переводе на общедоступный язык это означает: нарушения в работе каких-то органов (например, сердца, печени, почек, кишечника и т.п.) или систем (например, нервной), вызванные стрессом, депрессией, тревогой и т.п. То есть сердце болит не оттого, что в нем что-то не в порядке, а оттого, что страшно, одиноко, грустно и некому руку подать... И пить эти капли от настоящей болезни сердца, печени, почек или души так же бесполезно, как пить обычную воду. Но если и для успокоения пить их годами, эффект постепенно уменьшается, и капать в рюмку приходится все больше.

Знакомый врач-кардиолог рассказывал, что к нему на прием, бывает, приходят пациенты, которые без всякого результата выпивают по целому пузырьку корвалола зараз. А им на самом деле давно и серьезно надо лечить сердце совсем другими лекарствами. Но убедить в этом бывает непросто. Потому что у них уже сформирована наркотическая зависимость от любимого лекарства.

На крючке

Если вы попытаетесь прихватить с собой в европейское турне пузырек с корвалолом, вас запросто могут обвинить во ввозе наркотического вещества. При длительном применении он не только ухудшает работу печени, почек и прочих важных органов, но и ослабляет память и даже приводит к депрессиям. Но если человек привык принимать 15-30 мл препарата в день, то при резкой отмене будет еще хуже. Возникают стойкая бессонница, тревога, галлюцинации, напоминающие «белую горячку».

Свои «прелести» и у этилбромизовалерианата. Он накапливается в организме и приводит к хроническому отравлению бромом. А оно вызывает заболевания органов дыхания, аллергию, нарушения в половой сфере, хронические боли и многое другое.

В России никто никогда не пытался провести настоящее исследование влияния корвалола на здоровье пожилых людей. Если кто-то отважится, думаю, точно обнаружит все эти системные эффекты. И еще обнаружит, что у многих пенсионеров нет другой возможности, кроме как лечить свои многочисленные болезни при помощи корвалола и ему подобных симптоматических лекарств. А это уже проблемы не только медицинские, но и социальные. Не случайно при одной лишь угрозе лишиться привычного успокоительного лекарства они готовы были идти на штурм аптек, и не только аптек.

За год граждане России потребляют более 70 млн пузырьков корвалола и примерно 9 млн — валокордина. Посчитать объемы сложно, поскольку пузырьки разные: от 15 до 50 мл. Но в среднем это примерно 40 железнодорожных цистерн по 60 тонн. И это симптом не только для врачей, но и для политиков, социальных работников: болезни, тревогу и душевное неблагополучие россияне не лечат, а закапывают.

Татьяна БАТЕНЁВА,

Источник

фотография с сайта dom.a42.ru

P.S:

Чем опасен корвалол

1. Основные ингредиенты корвалола – этиловый спирт, фенобарбитал и этилбромизовалерианат, которые имеют очень неприятное свойство накапливаться в организме, вызывая отравление внутренних органов. Последствия длительного приема корвалола – это не только привыкание, опасное само по себе, но и повышающийся риск отравления, способного значительно ухудшить работу печени, почек и других внутренних органов.

2. Кроме того, регулярный прием корвалола в достаточно большом количестве может привести к формированию своего рода зависимости – в условиях привыкания резкое прекращение приема корвалола может привести к появлению отчетливых симптомов «синдрома отмены», в том числе ухудшению памяти, нарушению сна (бессоннице), депрессии, тревоге.

3. Вы можете совершенно расстроить свою половую сферу, злоупотребляя успокоительными и снотворными препаратами, содержащими производные барбитуровой кислоты. Даже корвалол не безгрешен (обычная доза содержит примерно 18 мг фенобарбитала).

Характеристика вещества Фенобарбитал

Производное барбитуровой кислоты. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно - в кипящей воде (1:40) и хлороформе, растворим в спирте, эфире, растворах щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие — противосудорожное, снотворное, седативное .

Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМК А — бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК -рецепторов к медиатору (ГАМК ), в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделахЦНС .

Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино−5-метилизоксазол−4-пропионат (AMPA) -рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L- и N-типов).

Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС . Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.

Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.

Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, т.к. укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5–1 ч (реже - позднее), продолжается 6 –8 ч (до 12 ч) и снижается через 2нед приема.

Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента глюкуронилтрансферазы, регулирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.

Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул.

В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.

При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозы), снижает объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.

В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно- сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме центрального действия - угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием). Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате отмечаемой гипотензии. Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ .

В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека. Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.

В исследованиях на лабораторных животных показана способность понижать тонус и сократительную способность матки, мочеточников и мочевого пузыря. Однако концентрации, необходимые для проявления этого эффекта у человека, при использовании доз, вызывающих седативно-снотворное действие, не достигаются.

Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. При назначении более 3–5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10–12 раз).

После приема внутрь полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность - 80%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 20–45%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10–40 мкг/мл. T ½ из плазмы у взрослых - 53–118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 ч) - 60–180 ч, в среднем 110 ч. Распределяется по органам и тканям, проходит через ГЭБ . Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T ½ - 2–4 дня (у новорожденных до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизмененном виде (25–50%). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении - наоборот. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.

В исследованиях на животных (мыши, крысы), получавших фенобарбитал в течение всей жизни, выявлено канцерогенное действие. Вызывает доброкачественные и злокачественные гепатоклеточные опухоли у мышей и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс в поздние сроки жизни. Исследования у человека не дали достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала.

Применение вещества Фенобарбитал

Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, нарушение сна, гемолитическая болезнь новорожденных.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), выраженная анемия, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Депрессия и/или суицидальные наклонности, бронхиальная астма в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, гиперкинез, гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы), гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов), острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы), беременность (II и III триместр), детский возраст.

Побочные действия вещества Фенобарбитал

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) - особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота/рвота, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.

Прочие: при длительном применении - поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.

Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает метаболизм ЛС , биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) и снижает эффект: непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина, аценокумарола, фениндиона и др. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль ПВ для коррекции доз антикоагулянтов), кортикостероидов, препаратов наперстянки, хлорамфеникола, метронидазола, доксициклина (уменьшает Т ½ доксициклина, этот эффект может сохраняться в течение 2 нед после прекращения приема барбитурата), трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, парацетамола и др. Фенобарбитал снижает всасывание гризеофульвина и уровень его в крови.

Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств - производных гидантоина (в т.ч. фенитоин) непредсказуем (возможно понижение или повышение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). Вальпроевая кислота, вальпроат натрия повышают уровень фенобарбитала в крови. Фенобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, клоназепама.

При одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. седативные, снотворные, некоторые антигистаминные, анксиолитики), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (вероятно, вследствие угнетения его метаболизма).

Передозировка

Симптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2–10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5–40 мкг/мл, летальный - 100–200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.

Симптомы острой интоксикации: нистагм, необычные движения глаз, атаксия, выраженные слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейна-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная и липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.

При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца; возможен летальный исход.

При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (ЭЭГ может быть «плоской»), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, т.к. этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.

Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.

Лечение острой передозировки: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.

Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ ) - индукция рвоты (если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.

Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).

Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса.

Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и применение кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при тяжелом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД (при гипотензии - применение сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости - инфузионная терапия или др. противошоковые меры; следует принять меры для профилактики гипостатической пневмонии (в т.ч. провести физиотерапию в области грудной клетки), пролежней, аспирации и др. осложнений; при подозрении на пневмонию - назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.

При тяжелых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).

Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, сонливость, апатия, слабость, нарушение равновесия, спутанная речь, головокружение, выраженная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, нарушение функций ЖКТ , сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.

В качестве снотворного - взрослым 0,1–0,2 г за 0,5–1 ч до сна; в качестве успокаивающего и спазмолитического средства - 0,01–0,03–0,05 г 2–3 раза в сутки (обычно в сочетании со спазмолитиками, вазодилататорами и др.); при эпилепсии: взрослым - 0,05–0,1 г 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до получения клинического эффекта.

Максимальная разовая доза для взрослых - 0,2 г, максимальная суточная - 0,5 г.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребенка.

Меры предосторожности вещества Фенобарбитал

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.

Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.

С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).

Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.

Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней. Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.