Кеторол: инструкция по применению, от чего помогает, аналоги. Инструкция по применению кеторол

Фото препарата

Латинское название: Ketorol

Код ATX: M02AA

Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac)

Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., Индия

Описание актуально на: 25.10.17

Цены в интернет-аптеках:

каждая ампула содержит кеторолака трометамин 30 мг, а также вспомогательные вещества: спирт этиловый 95% 0.121 мл, натрия хлорид 4.35 мг, динатрия ЭДТА 1.0 мг, октоксинол 0.07 мг, натрия гидроксид 0.725 мг, пропиленгликоль 400 мг, вода для инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость, в ампулах желтого цвета, объемом 1 мл тип USP I.

Фармакологическое действие

кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+)Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика

Биодоступность кеторолака после внутримышечного введения составляет от 80% до 100%. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических парентеральных доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного введения. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Показания к применению

Кратковременное купирование умеренных и сильных болей, главным образом в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Бронхиальная астма, Полный либо частичный синдром нозальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение. Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов)

Возраст до 16 лет

Застойная сердечная недостаточность

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций.

Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Беременность и период лактации

эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижений фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими беременность. Безопасность препарата у беременных женщин не изучена. При исследовании на крысах и кроликах в токсических дозах тератогенное действие не выявлено. У крыс отмечено удлинение срока гестации и задержка родов. В связи с известным негативным действием препаратов группы НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск заращения артериального протока) кеторолак противопоказан у беременных женщин. Использование кеторолака во время родов не рекомендовано в связи с увеличением риска кровотечений у матери и ребенка. Кеторолак проникает в молоко, в связи с чем не рекомендован к применению во время лактации.

Способ применения и дозы

Кеторол предназначен для внутримышечных инъекций, препарат не должен использоваться для эпидурального или спинального введения. Раствор вводят медленно внутримышечно (глубоко в мышцу). Время начала болеутоляющего эффекта - около 30 минут с его максимальной выраженностью в течение 1-2 часов, средняя продолжительность аналгезии равна 4-6 часам.

Введение препарата несколько раз в день в течение более чем 2 дней не рекомендовано, так как в большинстве случаев пациенты не нуждаются в более длительной болеутоляющей терапии, либо могут быть переведены на пероральный прием кеторолака. В этом случае продолжительность использования кеторолака парентерально и внутрь суммарно не должна превышать 5 дней.

Для достижения максимального болеутоляющего эффекта в ранний послеоперационный период возможно совместное использование кеторолака и наркотических анальгетиков, суточная доза последних в данном случае уменьшается. Кеторолак не влияет на привыкание к опиоидам и не усиливает связанные с ними угнетение дыхания или седативный эффект.

Подбор и коррекцию дозы следует производить в соответствии с интенсивностью болей и ответной реакцией на введение препарата. Для минимизации побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого курса лечения.

Взрослые: обычно рекомендуемая начальная доза Кеторола составляет 10-30 мг с последующим введением каждые 4-6 часов по 10-30 мг. В ранний послеоперационный период допустимо введение препарата каждые 2 часа, если это необходимо. Максимальная суточная доза составляет 90 мг/сут, у пациентов с массой тела менее 50 кг - не более 60 мг/сут.

Пожилые пациенты (старше 65): рекомендуется использовать препарат в дозе 10-15 мг каждые 4-6 часов, суммарная доза не должна превышать 60 мг/сут. В связи с более высоким риском развития побочных эффектов в данной группе пациентов рекомендована минимально возможная продолжительность лечения, регулярный контроль состояния пациента для исключения гастроинтестинального кровотечения. Дети: безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены, препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет.

Пациенты с нарушением функций почек: использование кеторолака противопоказано у пациентов с тяжелым и средним нарушением функций почек. В случае легких нарушений функций почек допустимо использование Кеторола в дозе не более 60 мг/сут.

При необходимости совместного парантерального и перорального назначения Кеторола суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг у лиц старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг или нарушением функций почек), при этом доза препарата, принимаемая внутрь не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендован скорейший перевод пациента только на оральную форму препарата.

Побочное действие

Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.

Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макуло- папулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

Кеторол инъекции

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Меры предосторожности

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

При заболеваниях суставов различной природы самым частым патологическим синдромом является воспалительный. Этот механизм ведет к появлению отека, боли, ограничению движений в конечности. Воспаление сустава доставляет пациенту массу неудобств.

Чтобы найти и вылечить причину болезни уходит большое количество времени, а иногда это сделать вообще не удается. В связи с этим становится актуальным вопрос симптоматической терапии.

Чтобы устранить симптомы воспаления используются различные группы препаратов. Но самыми популярными являются нестероидные противовоспалительные средства. Один из наиболее эффективных – препарат Кеторол.

От чего помогает лекарство? Какие существуют показания и противопоказания к применению? Что гласит инструкция к применению средства? Попытаемся ответить на эти вопросы.

Механизм действия

Многие дегенеративные, инфекционные заболевания суставов связаны с развитием воспаления. Это реакция неспецифической защиты на повреждение. В норме она играет приспособительную роль, ограждает организм от негативного влияния. Но при болезнях опорно-двигательного аппарата она начинает играть отрицательную роль, вызывает нетрудоспособность и тяжелые симптомы.

При возникновении воспалительной реакции в суставе происходит ряд биохимических процессов. Специальный фермент циклооксигеназа (ЦОГ) превращает вещество арахидоновую кислоту в простагландины. Последние являются медиаторами воспаления. Они активируют иммунные клетки, вызывают изменения сосудистой стенки, способствуют развитию отека и инфильтрации ткани.

Отек сдавливает ткани капсулы сустава, нарушаются движения, повреждаются нервные рецепторы. Возникает боль, покраснение, уменьшается подвижность и работоспособность.

Препарат Кеторол содержит в составе нестероидное вещество кеторолак, которое вызывает следующие эффекты:

• Лекарство проникает в полость сустава, связывается с ферментом ЦОГ.
• Происходит блокирование циклооксигеназы.
• Синтез из арахидоновой кислоты простагландинов прекращается.
• Уменьшается выраженность воспалительной реакции.
• Нормализуется тонус сосудов, улучшается венозный отток.
• Сходит отек, уменьшается боль, покраснение, облегчаются движения в суставе.

Перечисленные эффекты в совокупности обеспечивают терапевтическое действие лекарства:

1. Противовоспалительное.
2. Обезболивающее.
3. Жаропонижающее.

Такие эффекты при заболеваниях суставов играют ключевую роль. Обезболивающее действие препарата определяет показания к его использованию.

Состав

В аптеках Российской Федерации на сегодняшний день представлены 3 лекарственные формы препарата Кеторол. Среди них таблетки в пленочной оболочке, ампулы с раствором для инъекций, гель для наружного использования.

Каждая из этих форм лекарства имеет собственный состав. Очень важно ознакомиться со вспомогательными компонентами препарата, чтобы избежать возникновения аллергической реакции.

Если на любой из компонентов в анамнезе у пациента были случаи аллергии, применять препарат запрещается.

Нередко актуальным становится использование кеторолака в форме свечей, однако Кеторол не выпускается в такой лекарственной форме. В этом случае приходится использовать химические аналоги препарата.

Обмен в организме

Прежде чем разбираться, для чего следует применять лекарство, стоит узнать, какой путь оно проходит в нашем организме. Этот процесс называется фармакокинетикой. Такое свойство препарата определяет противопоказания и побочные эффекты средства.

Непосредственный лечебный эффект кеторолак, содержащийся в препарате, оказывает в полости сустава. Однако попадает он туда различными путями в зависимости от лекарственной формы:

1. Если лекарство вводится внутривенно или внутримышечно, кеторолак попадает в системный кровоток, всасывается с белками плазмы и распределяется по организму. После этого вещество фильтруется через синовиальную оболочку внутрь суставной щели.
2. Когда пациент принимает таблетки Кеторол, средство проходит через желудок благодаря защитной пленочной оболочке. Оказавшись в кишечнике, оболочка растворяется, а средство всасывается через кишечную стенку в кровоток. Спустя 30–60 минут препарат оказывается в системном кровотоке и повторяет путь инъекционных форм.
3. Гель с кеторолаком имеет другой путь в организме. После нанесения на кожу в месте болезни, вещество проникает через покровные ткани, проходит мышцы и соединительную ткань суставной капсулы. В конце концов, лекарство оказывается в полости сочленения, где и оказывает терапевтическое действие. В системный кровоток всасывается небольшая часть препарата.

Независимо от лекарственной формы спустя 4–9 часов после введения средство уже не оказывает терапевтический эффект. Кеторолак доставляется кровью в печень, где превращается в неактивные компоненты. Они поступают в почки и выводятся из организма с мочой.

Нарушения функции печени и почек могут привести к задержке препарата и интоксикации организма.

Показания

Эффекты, оказываемые препаратом, определяют показания к его применению. Средство применяется исключительно для симптоматического обезболивающего эффекта при различных патологических процессах.

Показания к применению Кеторола включают боль при следующих заболеваниях:

• Травмы различных элементов опорно-двигательного аппарата и открытые ранения.
• Период реабилитации после операции.
• Злокачественные новообразования.
• Неврологические синдромы – невралгия, радикулит ().
• Болевой синдром, связанный с патологией мышц различного происхождения.
• Растяжения связок.
• Вывихи суставов ().
• Боль в стоматологической практике.

Перечисленные показания к применению средства нередко требуют использования Кеторола, однако в современных условиях препарат чаще применяется при различных суставных заболеваниях:

1. Ревматоидный артрит.
2. Реактивные артриты.
3. Остеохондроз.
4. Деформирующий остеоартроз.
5. Суставной синдром при диффузных заболеваниях соединительной ткани.
6. неизвестного происхождения.

Перечисленная патология хорошо поддается симптоматическому лечению с помощью кеторолака, содержащегося в лекарстве. Стоит помнить, что ни одно из перечисленных состояний невозможно вылечить Кеторолом. Это средство направлено исключительно на снятие болевого синдрома.

Противопоказания

Как и любое другое средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, Кеторол имеет противопоказания к применению. Если не соблюдать это обстоятельство при приеме лекарство, возрастает риск тяжелых для жизни осложнений.

Противопоказания к применению лекарства:

1. Аллергические реакции на любой из компонентов средства.
2. Аспириновая бронхиальная астма.
3. Полипоз носа из-за непереносимости нестероидных препаратов.
4. Язвы слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта.
5. Различные воспалительные заболевания органов пищеварения.
6. Болезни, приводящие к нарушению процессов свертывания крови.
7. Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации.
8. Активные болезни печени и почек с недостаточностью этих органов.
9. Непереносимость лактозы.
10. Период беременности, родов.
11. Кормление грудью.
12. Возраст пациента до 16 лет.

Кроме перечисленных абсолютных противопоказаний к применению лекарства следует учитывать состояния, при которых средство нужно применять с осторожностью. К ним относятся:

• Инфаркт миокарда в анамнезе.
• Отеки любой локализации и происхождения.
• Гипертоническая болезнь.
• Болезни почек.
• Сахарный диабет.
• Гепатиты в фазе обострения.
• Алкоголизм.
• Прием кортикостероидов и антидепрессантов.

Назначать препарат должен лечащий врач, которой после обследования больного убедится в отсутствие противопоказаний.

Побочные действия

Инструкция по применению лекарства содержит список нежелательных эффектов препарата. Побочные действия могут быть вызваны нарушением дозировки и инструкции по применению, индивидуальной непереносимостью компонентов средства, применением Кеторола несмотря на наличие противопоказаний.

Побочные действия включают следующие состояния:

1. Тошнота, рвота, расстройства стула, боли в различных отделах живота.
2. Редко возможны кровотечения из язв на слизистой оболочки органов пищеварения.
3. Нарушение функции печени, лекарственный гепатит, желтушный синдром.
4. Поражение поджелудочной железы с развитием панкреатита.
5. Недостаточность функции почек.
6. Мочевой синдром, появление крови в моче, острый нефрит.
7. Проблемы со зрением и слухом.
8. Нарушение дыхания в виде спазма дыхательных путей аллергической природы.
9. Головная боль.
10. Нарушения сна.
11. Повышение артериального давления.
12. Нарушение кроветворения в костном мозге.
13. Повышенная кровоточивость при нарушенной функции свертывания крови.
14. Отеки различной локализации, повышенная потливость.
15. Различные виды аллергии.

Побочные действия при использовании лекарства возникают очень редко. Частота встречаемости нежелательных эффектов от 1 до 100 случаев на 10 тысяч пациентов, использующих лекарство. При этом многие последствия можно профилактировать, соблюдая назначения врача и принимая гастропротективные средства.

Если же нежелательные эффекты все же возникли, следует прекратить прием Кеторола и обратиться к лечащему врачу. Возможно, дозировка была подобрана неверно, в этом случае специалист изменит назначения или посоветует аналоги препарата.

Инструкция по применению

Чтобы прием препарата был безопасным и эффективным, следует соблюдать инструкцию по его применению. Способ использования зависит от лекарственной формы средства.

Дозировка Кеторола подбирается лечащим врачом, не следует самостоятельно изменять кратность, дозу и длительность использования лекарства. Это может привести к осложнениям со стороны различных органов.

Таблетки

Кратность приема таблеток Кеторола зависит от выраженности болевого синдрома. Максимальное количество средства – 4 таблетки в день. Необходимо применять минимально возможную дозу лекарства, которая способна снять симптомы заболевания. Только так можно снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

Таблетки можно использовать с длительностью курса не более 5 дней.

Часто используют схему назначения лекарства, при которой сначала применяют инъекции Кеторола внутримышечно или внутривенно, а затем заменяют их на таблетки. В этом случае допустимая доза увеличивается. Она зависит от возраста пациентов и подбирается индивидуально лечащим врачом.

Уколы

Инъекционная форма (Кеторол в ампулах) используется по тому же принципу, что и таблетки с лекарством Кеторол, уколы должны содержать минимально возможную дозу препарата. Средство можно применять внутривенно и внутримышечно.

При этом раствор подготавливается в зависимости от возраста и массы тела пациента.

Когда средство вводится внутримышечно, выполняют медленную инъекцию, чтобы лекарство постепенно распределилось в мышечном слое. Повторяют процедуру каждые 6 часов.

Внутривенные инъекции выполняют с такой же кратностью, не более 15 уколов за 5 дней использования препарата.

Независимо от того, применяется лекарство внутримышечно или внутривенно, курс лечения не должен превышать пяти дней. Чтобы снизить дозировку лекарства, дополнительно могут применяться малые дозы наркотических анальгетиков.

Если препарат необходимо вводить внутримышечно или внутривенно, манипуляции должны выполняться в стерильных медицинских условиях подготовленным персоналом.

Гель

Наружная форма лекарства – гель – используется для лечения локализованного болевого синдрома.

Инструкция по применению лекарства содержит следующие этапы:

• Вымыть с мылом и высушить поверхность кожи в месте нанесения лекарства.
• Небольшое количество средства длиной 2 см нанести на поверхность кожного покрова.
• Легкими движениями распределить гель вокруг пораженного сустава.
• Дать препарату впитаться в течение нескольких минут.
• Повторять процедуру до 4 раз в день, с промежутками более 4 часов.
• Курс лечения продолжается до 10 дней.

Превышать дозировку и длительность применения геля запрещено. При сохранении симптомов болезни необходимо обратиться к врачу для корректировки назначения.

Свечи

Очень часто появляется необходимость в использовании нестероидных препаратов в форме ректальных свечей. Эта форма сочетает в себе эффективность системных лекарств и безопасность местного способа использования.

К сожалению, свечи с торговым названием Кеторол на современном фармацевтическом рынке не представлены. Если необходимо использовать действующее вещество кеторолак в этой форме, следует обратиться к врачу.

Специалист подберет свечи с нестероидным лекарством, аналогичные по эффекту Кеторолу.

Особенности применения

Чтобы повысить безопасность и эффективность приема лекарства соблюдайте некоторые особенные требования к использованию Кеторола. К ним относятся:

1. Выбор лекарственной формы должен стоять за лечащим врачом. Он зависит от выраженности симптомов заболевания.
2. Пониженное артериальное давление повышает вероятность побочных реакций со стороны почек.
3. Комбинировать лекарство с другими НПВС запрещено. Возможно сочетанное применение препарата с малыми дозами наркотических анальгетиков.
4. Препарат не применяют для обезболивания во время операций.
5. Для защиты слизистой желудка следует одновременно использовать ингибиторы протонной помпы.
6. При применении средства рекомендуется проводить контрольные исследования клеточного и биохимического состава крови.

Эти особые указания приводятся для достижения безопасного применения препарата. Соблюдайте рекомендации специалиста, чтобы предотвратить нежелательные последствия.

Кеторолак — это НПВП с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Механизм действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак является рацемической смесью [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторолак также угнетает агрегацию тромбоцитов . Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24-48 ч. Препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема.
После приема внутрь Кеторолак быстро всасывается и полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 44 мин после приема 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл.
У больных в возрасте старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов кеторолака по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 ч (4,3-8,6 ч). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.
Фармакокинетика кеторолака после одно- и многоразового применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при введении препарата каждые 6 ч на протяжении суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается постоянным. Кеторолак на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови.
Метаболиты кеторолака выводятся из организма почками, с мочой выводится 94% введенной дозы, 6% — выводится с калом.
У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.
У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике кеторолака не отмечено, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови и период полувыведения несколько увеличиваются по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Показания к применению препарата Кеторол

Устранение сильной и умеренной острой боли различного происхождения и локализации:

• ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедических, лапароскопических манипуляций, после травм, ожогов;
• устранение приступов почечной колики, печеночной колики, боли в костях при серповидно-клеточной анемии;
• зубная боль;
• острая невралгия , неврит , корешковая боль, боль при опоясывающем герпесе;
• устранение приступов мигрени .

Применение препарата Кеторол

Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случае острой боли.
При одноразовом приеме внутрь разовая доза составляет 10 мг.
При повторном приеме препарат назначают по 10-30 мг каждые 4-6 ч в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.
При переведении больных с парентерального на пероральный способ приема препарата полная суточная доза Кеторола не должна превышать: для больных младше 65 лет — 120 мг; для пациентов старше 65 лет и больных с нарушением функции почек — 60 мг.
Прием таблеток Кеторола после еды, богатой на жиры, сопровождается снижением максимальной концентрации кеторолака в плазме крови и замедляет время ее достижения на 1 ч.
Продолжительность курса лечения при пероральном приеме — не более 5 дней.

Противопоказания к применению препарата Кеторол

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим препаратам группы НПВП, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; так называемая аспириновая астма; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы с перфорацией или желудочно-кишечным кровотечением; тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови более 5 мг/100 мл); высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, ; застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме); дети в возрасте до 16 лет.

Побочные эффекты препарата Кеторол

Тошнота, диспепсия, боль в животе, эрозивный гастрит, пептическая язва, сонливость, беспокойство, крапивница, ангионевротический отек.

Особые указания по применению препарата Кеторол

Поскольку в период применения Кеторола развиваются побочные реакции со стороны ЦНС (сонливость, головокружение , головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, которые требуют повышенного внимания и быстрой реакции.
Назначение Кеторола в период беременности возможно лишь при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только по назначению врача.
При необходимости назначения Кеторола в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействия препарата Кеторол

При комбинированном применении пробеницида и Кеторола отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.
При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что НПВП снижают клиренс метотрексата и тем самым повышают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы крови. При комбинированном приеме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме крови 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы крови уменьшается с 99 до 97%.
Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Клинические испытания не выявили важных взаимодействий Кеторола с варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах — 2500-5000 единиц 2 раза в сутки) и декстринов может повысить риск возникновения кровотечения.
Применение таблеток Кеторола после еды, богатой жирами, может сопровождаться снижением максимальной концентрации в плазме крови и замедлением ее достижения на 1 ч.
Антациды не влияют на абсорбцию кеторолака в ЖКТ.

Передозировка препарата Кеторол, симптомы и лечение

При одно- или многократном применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматической терапии.

Условия хранения препарата Кеторол

Таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Кеторол:

• Санкт-Петербург

Кеторол является нестероидным анальгетическим препаратом, обладает ярко выраженным обезболивающим эффектом, а также небольшим противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.

Состав и форма выпуска

• Таблетки Кеторола выпускаются в блистерах. В одном блистере 10 таблеток, в упаковке 2 блистера. В одной таблетке содержится 10 мг активного вещества кеторолака.
• Раствор Кеторол выпускается в ампулах. Ампула содержит 1 мл Кеторола, то есть 30 мг активного вещества. В упаковке 10 ампул.

Список Б. По инструкции хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 градусов. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения препарата – 3 года.

Состав таблеток Кеторол

Каждая таблетка, покрытая оболочкой содержит:

• действующее вещество - кеторолака трометамин 10 мг;
• вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза 132 мг, пептизированный крахмал маисовый 30 мг, крахмал маисовый 12. 5 мг, кремния двуокись коллоидная 1 мг, магния стеарат 1. 5 мг.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата – кеторолак. Оно обеспечивает жаропонижающий эффект, снимает воспаление. Принцип действия лекарства сводится к подавлению активности в периферических тканях, ферментов циклооксигеназы 1-го и 2-го типа. Под действием вещества наблюдается ингибирование образования простагландинов, ферментов, которые отвечают за возникновение боли в организме, реакции воспалений и терморегуляцию.

Кеторол не оказывает негативного влияния на дыхательную систему, не вызывает заторможенности и депрессий, кеторолак не вызывает лекарственной зависимости. Лекарство является самым сильным обезболивающим средством среди всех нестероидных препаратов, его эффективность приравнивается к эффективности морфина, но прием средства не вызывает таких побочных действий.

Начинает действовать препарат после приема внутрь через час, а после укола – через полчаса. Максимальный анальгетический эффект может наблюдаться через 1-2 часа. При приеме внутрь Кеторол хорошо всасывается в стенки ЖКТ. Биодоступность его составляет 80-100%. Не следует сочетать Кеторол с жирной пищей, так как жиры задерживают достижение эффекта.

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%, препарат Кеторол проникает через грудное молоко от матери к ребенку. Метаболизируется преимущественно в печени, образуются фармакологически неактивные метаболиты. Выводится с почками – 90%, с кишечником – 10%. После перорального приема, у пациентов с нормальной работой почек почек, период полураспада составляет 5,3 часа, при однократной дозе 10 мг.

У пациентов пожилого возраста период полураспада выше, чем у пациентов, молодого возраста. Нарушение работы печени не оказывает влияние на длительность выведения средства. У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается длительность вывода препарата после применения, а период полураспада может составлять 10-11 часов.

Показания к применению Кеторола

Препарат назначают для купирования болевых синдромов, независимо от того, чем они были вызваны. Лекарство назначают после операций, для избавления от онкологических болей, от болей ортопедического характера. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения или снятия болевых синдромов. Средство предназначено для симптоматического лечения и не влияет на прогрессирование заболевания.

От чего помогает Кеторол:

• Зубная боль.
• Травмы тканей.
• Переломы, вывихи.
• Послеродовые боли.
• Послеоперационные боли.
• Онкологические боли
• Невралгические заболевания.
• Артрит, артроз.
• Радикулит.
• Ревматические болезни.

Противопоказания

• Бронхиальная астма.
• Полипоз носа или околоносовых пазух.
• Язвы и эрозии желдка.
• Активное желудочное кровотечение.
• Воспаления кишечника в фазе обострения.
• Печеночная недостаточность или любые другие заболевания печени.
• Почечная недостаточность.
• Плохая свертываемость крови, гемофилия.
• Гиперкалимия.
• Дефицит лактозы, непереносимость лактозы.
• Беременность и период лактации.
• Сердечная недостаточность.
• Кеторол не назначают как обезболивающее при родах.
• Возраст до 16 лет.
• Непереносимость кеторолака.

Препарат Кеторол назначают с осторожностью при повышенной чувствительности к веществами НПВП категории, бронхиальной астме, предрасположенности к отекам, нарушениях функций почек, сахарном диабете, гепатите, холестазе, сепсисе, а также при злоупотреблении алкоголем,

Побочные действия

Препарат Кеторол имеет ряд побочных действий. Со стороны почек и мочевыводительной системы после приема средства могут наблюдаться боли в пояснице, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром, гемолитическая анемия, пурпура, учащенные позывы к мочеиспусканию, редкие позывы к мочеиспусканию, почечные отеки, нефрит в редких случаях.

Больные старше 65 лет часто страдают диареей, гастралгией, также наблюдается метеоризм, запоры, иногда стоматиты, рвота и тошнота. В особо тяжелых случаях при применении Кеторола возникают язвенные поражения желудка и кишечника, внутреннее кровотечение, гепатит, острый панкреатит, гепотомегалия и желтуха.

Со стороны нервной системы и головного мозга бывают такие побочные действия Кеторола как – головная боль, сонливость, головокружения. Эти эффекты возникают довольно часто. Реже наблюдаются такие эффекты после приема средства как депрессии, галлюцинации, психоз, звон в ушах, снижение слуха, нарушения зрения, гиперактивность, асептический менингит, чувство беспокойства, тревоги, лихорадка, судороги и перепады настроения.

Препарат Кеторол может вызывать аллергические реакции, такие как анафилаксия, включающая в себя отдышку, кожную сыпь, крапивницу, зуд, диспоноэ и отеки, в том числе, отеки век, дерматит, лихорадка с ознобом и без, синдром Стивенса-Джонса. Также могут возникать отеки гортани, риниты, затруднения дыхания. Со стороны кровеносной системы – эозинофилия, анемия, тромбоцитопения. Препарат Кеторол также может повлиять на сердце, у больных наблюдается повышение давления, отек легких и потеря сознания. Очень часто у больных наступает повышение массы тела после употребления препарата.

Инструкция по применению

Способ и дозировка таблеток

По инструкции Кеторол принимают внутрь. В зависимости от серьезности заболевания, лекарство назначают однократно или же в повторной дозе. Назначается по 10 мг за 1 прием, при этом максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Максимальная доза назначается при выраженном болевом синдроме. Не рекомендуется сочетать препарат с жирной пищей, так как она снижает эффективность препарата.

Способ и дозировка раствора для инъекций

Кеторол в виде раствора колют внутримышечно, водить его необходимо глубоко. Начинать следует с минимально эффективных доз, при необходимости их можно увеличивать. Кеторол в виде инъекций может вводиться одновременно с другими опиоидные анальгетики в малых дозах. Разовая доза препарата при однократном введении различается в зависимости от интенсивности боли и возраста пациента. Для пациентов возрастом до 65 лет минимальная доза составляет 10-30 мг, для пациентов старше 65 или больных с выраженной почечной недостаточностью назначается 10-15 мг.

При многократном введении лекарства больным до 65 лет вводят по 10-30 мг, а затем, через 4-6 часов, вводят такие же дозы вещества. Больным старше 65 лет вводят по 10-15 мг каждые 4-6 часов. Максимальная доза средства для первой возрастной группы пациентов составляет 90 мг, для больных пожилого возраста – 60 мг. Такая же доза показана больным с нарушениями работы почек.

При парентеральном введении Кеторола длительность курса лечения не должна превышать 5 дней. После окончания курса, при необходимости, больного переводят на пероральный прием. В любом случае, суммарная доза применения обеих форм лекарств не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для пожилых людей и больных почечной недостаточностью. При сочетании таблеток и инъекций, доза вещества в таблетках должна составлять не более 30 мг.

Способ и дозировка геля

Гель Кеторол используют наружно. Наносить препарат рекомендовано на чистую, сухую кожу. Гель в небольшом количестве наносят на поврежденные или воспаленные участки тонким слоем, максимальное количество нанесений – 3-4 раза в сутки. Наносят гель аккуратно, мягкими движениями. Повторять нанесение геля можно с интервалом не менее 4-х часов. Даже при серьезных болевых синдромах превышать указанную норму не рекомендуется.

В случае, если симптомы заболевания усугубляются и улучшения после использования геля Кеторола не наступают, следует прекратить его использовать и обратиться к врачу. Максимальная длительность – 10 дней, далее Кеторол можно принимать только после консультации с врачом.

Кеторол для детей

В любых лекарственных формах данный препарат противопоказан в возрасте до 16 лет.

При беременности и лактации

Согласно инструкции во время беременности Кеторол для применения противопоказан. При необходимости приема препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо временно прекратить.

Передозировка

При передозировке Кеторолом наблюдаются такие симптомы как боль в животе, сопровождающаяся тошнотой, рвотой, возможны язвы желудка, нарушения функций почек, метаболический ацидоз. При появлении таких симптомов назначают промывание желудка, применение любых абсорбирующих препаратов, а также проведение симптоматической терапии. Диализ малоэффективен при передозировках.

Особые указания

Принимать Кеторол продолжительное время не рекомендуется, максимальный срок употребления препарата – 5 дней. После этого обязательно должен быть сделан перерыв, через некоторое время курс можно повторить. Принимать Кеторол следует под контролем врача. Использование геля возможно в течение 10 дней без контрольно, далее – только по рекомендации врача.

Взаимодействие с другими препаратами

• Не рекомендуется использовать Кеторол одновременно с ацетилсалициловой кислотой и любыми другими препаратами НПВП, а также с препаратами кальция, ГКС и этанолом, так как такое сочетание может вызвать язвенные заболевания и желудочные кровотечения. Риск кровотечений увеличивается, при одновременном приеме лекарства с гепарином, тромболитиками, цефоперазонами и цефотетаном.
• Кеторол снижает эффект диуретиков, поэтому не назначается вместе с ними.
• Прием кетолоролака с нефротоксичными препаратами приводит к развитию нефротоксичности. Также, одновременный прием с парацетамолом может привести к нефротоксичности.
• Параллельный прием Кеторола с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
• Медикаменты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Отечественные и зарубежные аналоги

Кетанов - аналог лекарства

Препарат анальгезирующего действия, относится к НПВП. Обладает противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Данный аналог угнетает активность ЦОГ и хорошо купирует боль, независимо от причины ее возникновения. Препарат сильного действия, действующее вещество – кеторолак.

Аналог Кеторола - Долак

Обезболивающее средство, оказывает небольшой противовоспалительный и жаропонижающий эффект. Препарат угнетает активность ЦОГ, чем и обуславливается его анальгезирующее действие. Данный аналог противопоказан для применения беременным женщинам и детям. Выпускается в форме таблеток и раствора, имеет более низкую стоимость, чем Кеторол.

Адолор - аналог Кеторола

Активное вещество – кеторолак. Препарат выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток. Адолор противопоказан беременным женщинам и в период лактации, а также, Адолор не прописывают детям. Препарат сильного анальгезирующего действия, назначается для купирования любых болей – послеродовых, послеоперационных, болей при артозах и артритах, онкологических болях.

Цена в аптеках

Цена на Кеторол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Кеторол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.