Амприлан: инструкция по применению, аналоги и их использование. Амприлан аналоги и цены

АПФ-ингибиторы широко применяются при комплексном лечении болезней сердца. Медикаменты этой группы эффективно снижают АД и помогают улучшить общее состояние организма. Одним из таких средств является Амприлан. Но его прием эффективен не при любой форм гипертензии, поэтому важно знать, при каком именно давлении препарат оказывает наилучший эффект. Лекарственное средство применяется при показателях от 140 (систолическое) на 90 (диастолическое).

Медикамент способствует прекращению процесса превращения ангиотензина I в ангиотензин II и препятствует снижению концентрации гормона ренина в крови. Это обуславливает антигипертензивное действие средства.

Форма выпуска и стоимость

Лекарство производится в виде таблеток овальной формы, имеющих белый, светло-бежевый или розовый оттенок. Масса активного вещества может составлять 1,25, 2,5, 5 или 10 мг. Таблетки имеют скошенные края. Они упакованы в блистеры по 10 штук, которые, в свою очередь, размещены в картонных коробках, содержащих 30 таблеток.

Амприлан НД и Амприлан НЛ являются практически идентичными препаратами, в составе которых, кроме рамиприла, находится гидрохлортиазид. Отличие состоит в следующем:

Медикаменты необходимо хранить в прохладном месте, закрытом от детей. После срока годности, составляющего 2 года, употребление средства запрещено.

Цена таблеток Амприлан зависит от фасовки и ценовой политики аптеки, продающей средство. Средняя стоимость колеблется от 295 руб. за упаковку 1,25 мг до 570 руб. за упаковку 10 мг. Препарат относится к списку Б, поэтому для приобретения необходимо получить рецепт.

Состав и механизм действия

Основными действующими компонентами средства являются рамиприл, который определяет гипотензивное действие средства, и гидрохлортиазид, обеспечивающий мочегонный эффект.

Активный компонент рамиприл представляет собой длительно действующий ингибитор АПФ. В плазме крови и тканях он является катализатором биотрансформации ангиотензина I в ангиотензин II. При этом происходит увеличение объема брадикинина, оказывающего сосудорасширяющее действие. Это приводит к снижению АД и устранению сужения просвета коронарных сосудов и артерий. Препарат не изменяет сердечный ритм и не уменьшает сопротивление к проводимости.

Для достижения лучшего результата применяются дополнительные вещества:

• гидрокарбонат натрия – ускоряет метаболизм и снижает негативное воздействие на желудок;
• моногидрат лактозы – улучшает усвояемость препарата организмом;
• кроскармеллоза натрия – придает форму таблеткам и играет роль дезинтегранта;
• прежелатинизированный крахмал – обеспечивает дополнительное клеточное питание;
• стеарилфумарат натрия – используется для придания лекарству прочности.

Свойства

После первого применения эффект становится заметен спустя 1-2 часа. Он длится до суток при условии, что пациент не подвергает себя физическим нагрузкам.

Прием таблеток способен существенно снизить риск летального исхода при ХСН и уменьшить количество и опасность осложнений. Также лекарство помогает нормализовать размеры левого желудочка, подвергшегося гипертрофии.

Уменьшение количества пациентов, погибающих от инсульта и инфаркта миокарда, достигается за счет ликвидации фактора риска в виде прогрессирующей сердечной недостаточности.

Всасывание лекарства происходит в течение часа, независимо от приема пищи. Средство выводится с мочой в виде метаболита. Период полувыведения равен 13-16 часам. У пожилых пациентов увеличения этого времени не наблюдается, а у тех, кто страдает печеночной недостаточностью, отмечается замедление выведения.

Показания и противопоказания

Таблетки применяются для терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Показаниями к применению являются:

• повышенное АД;
• нефропатия, возникновение которой связано с диабетическими и недиабетическими факторами.

Также медикамент используется для профилактики развития инфарктного и инсультного состояния у пациентов, имеющих в анамнезе ИБС, сахарный диабет и периферическое поражение артерий.

Среди противопоказаний выделяются:

• сужение просвета артерий почек (стеноз);
• ангионевротический отек;
• артериальная гипотензия;
• стеноз митрального клапана;
• нарушения гемодинамики.

Запрещено употребление препарата при наличии аллергии или повышенной чувствительности к его составляющим.

Под наблюдением врача таблетки принимаются при наличии следующих патологий:

• нестабильная форма стенокардии;
• печеночная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• сахарный диабет;
• декомпенсация легочного сердца.

Периоды беременности и лактации являются противопоказаниями для употребления средства по причине возможного негативного воздействия на плод или ребенка.

Реакция на препарат у детей до конца не изучена, поэтому следует воздержаться от приема лицам, не достигшим 18 лет. Также необходим строгий контроль кардиолога при употреблении медикамента пожилыми пациентами.

Инструкция по применению

Таблетки нужно употреблять перорально. Для большего эффекта необходимо запивать их большим количеством воды. Прием пищи не влияет на действие лекарственного средства.

Согласно инструкция по применению Амприлана, начальная дозировка при повышенном АД составляет 2,5 мг. При отсутствии выраженного эффекта спустя 2-3 недели она может быть увеличена до 5-10 мг. Прием диуретиков следует прекратить за 3-4 дня до начала проведения терапии.

Лечение, происходящее после перенесения инфаркта, должно проводиться в стационарном отделении. Его начинают в период между третьим и десятым днями после приступа. Рекомендуемая доза составляет по 2,5 мг в утреннее и вечернее время. При необходимости ее можно увеличить до 5 мг дважды в день.

При ухудшении самочувствия в период употребления минимальной дозы препарата лечение прекращается. Максимальная доза не должна превышать 10 мг в сутки вне зависимости от типа заболевания.

Антигипертензивный эффект средства при совместном применении повышают следующие группы медикаментов:

• диуретики;
• анестетики;
• трициклические антидепрессанты;
• нитраты.

В первые дни возможно появление головокружения, поэтому необходимо ограничить вождение транспортных и средств и выполнение работ, требующих напряжения и высокой скорости реакции.

При чрезмерном употреблении лекарства появляется риск возникновения следующих негативных состояний:

• брадикардия;
• резкое понижение АД;
• кардиогенный шок;
• почечная недостаточность острой формы.

Для того, чтобы купировать проявления передозировки, нужно промыть желудок и принять адсорбенты.

Возможные побочные эффекты

Наиболее распространенными реакциями являются головокружение и состояние заторможенности в первые дни приема средства. Другие побочные действия Амприлана:

В редких случаях возможно нарушение концентрации, состояние повышенной тревожности, депрессия и утомляемость.

Аналоги

Препараты, которыми можно заменить лекарственное средство, разделяются на идентичные по действующему веществу и механизму влияния на организм. Аналоги Амприлана по основному компоненту:

1. (1100-1400 руб.).
2. (200-340 руб.).
3. (445-560 руб.).
4. Дилапрел (180-260 руб.).

Подобрать медикамент, которым возможно заменить лекарственное средство, может только лечащий врач. Самостоятельное лечение может привести к негативным последствиям в виде появления осложнений и общего ухудшения состояния.

Международное наименование

Групповая принадлежность

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) возникает гипотензивный эффект (в положении больного "лежа" и "стоя") без компенсаторного увеличения ЧСС. Снижает продукцию альдостерона.

Уменьшает ОПСС (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузка), сопротивление в легочных сосудах; повышает МОК и толерантность к нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией и уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; предотвращает изменения эндотелия сосудов, вызываемые высокохолестериновой диетой.

Кардиопротекторное действие обусловлено влиянием на синтез Pg, индукцией образования оксида азота (NO) в эндотелиоцитах. Активирует калликреин-кининовую систему, препятствует распаду брадикинина (повышает его концентрацию), увеличивает синтез Pg. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает чувствительность тканей к инсулину, концеентрацию фибриногена, стимулирует синтез тканевого активатора профибринолизина (плазминогена), способствуя тромболизису.

Начало гипотензивного действия – через 1.5 ч после приема внутрь, максимальный эффект – через 5-9 ч, продолжительность действия – 24 ч. Отсутствует синдром "отмены".

Снижает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту повторных инфарктов и развития СН. Увеличивает частоту выживаемости и улучшает качество жизни больных с ХСН.

У пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца уменьшает выраженность гипертензии в "малом" круге кровообращения при приеме в течение не менее 6 мес.

При портальной гипертензии снижает давление. Уменьшает степень микроальбуминурии (в начальной стадии) и прогрессирование ХПН у пациентов с выраженными поражениями почек при диабетической нефропатии.

Показания

Артериальная гипертензия, ХСН (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся на 2-9 сут после инфаркта миокарда.

Диабетическая нефропатия, нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в т.ч. хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией.

Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов с ИБС, в т.ч. перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны ССС: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, ишемия миокарда или головного мозга (в т.ч. преходящая ишемия сосудов головного мозга), инфаркт миокарда, аритмии, обморок, ишемический инсульт, тахикардия, периферические отеки.

Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление ХПН, увеличение количества выделяемой мочи, снижение потенции, нарушение эрекции.

Со стороны нервной системы: нарушение равновесия, головная боль, слабость, нервозность, парестезии, тремор, нарушения сна, беспокойство, депрессия, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса, обоняния, слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение пищеварения, боль в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, нарушение аппетита, стоматит, глоссит, воспаление слизистой оболочки ЖКТ, кишечная непроходимость, нарушение функции печени, в т.ч. острая печеночная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, бронхоспазм, ринит, синусит, одышка, бронхит, катаральный ринит.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых, зуд, крапивница, фотосенсибилизация; ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, а также тонкой кишки (очень редко), эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), серозит, васкулит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия, повышение титра антинуклеарных антител.

Со стороны органов кроветворения: эритропения, снижение Hb, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Прочие: обострение псориаза, онихолизис, мышечные судороги, алопеция, лихорадка, синдром Рейно.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, протеинурия (или усиление существующей), повышение активности "печеночных" трансаминаз и ферментов поджелудочной железы, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические ЛС.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

Применение и дозировка

Внутрь, проглатывая целиком (неразжевывая), независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (1/2 стакана).

Артериальная гипертензия: внутрь, начальная доза – 2.5 мг, однократно. В случае недостаточного гипотензивного эффекта дозу через каждые 2-3 нед постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 10 мг, поддерживающая – 2.5-5 мг.

ХСН: начальная доза – 1.25 мг/сут; при необходимости дозу удваивают с интервалами 1-2 нед. Дозы от 2.5 мг и более можно принимать однократно или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза – 10 мг.

При лечении пациентов с ХСН, перенесших инфаркт миокарда, начальная доза – 5 мг, разделенная на 2 приема (по 2.5 мг утром и вечером). При ее плохой переносимости, дозу снижают до 1.25 мг 2 раза в день в течение 2 дней. В случае ее последующего увеличения дозу рекомендуется делить на 2 приема в первые 3 дня. Впоследствии суточную дозу можно принимать однократно. Максимальная суточная доза – 10 мг. При тяжелой ХСН (IV ст. по NYHA) начальная доза – 1.25 мг 1 раз в день, с последующим постепенным увеличением.

Диабетическая и др. нефропатия: начальная доза 1.25 мг 1 раз в сутки, поддерживающая – 2.5 мг. При увеличении дозы, необходимо ее удваивать с интервалом в 2-3 нед. Максимальная суточная доза – 5 мг.

Профилактика инфаркта миокарда, инсульта и коронарной смерти: начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением в 2 раза с интервалом в 1 неделю. Через 3 нед доза может быть увеличена еще в 2 раза. Максимальная суточная доза – 10 мг.

При ХПН (КК 20-50 мл/мин) начальная доза – 1.25 мг/сут, максимальная суточная доза – 5 мг.

При печеночной недостаточности максимальная суточная доза – 2.5 мг.

У пациентов, ранее принимавших диуретики, начальная доза – 1.25 мг. Отмену диуретиков необходимо провести за 2-3 дня до начала лечения рамиприлом.

При невозможности полностью скорректировать нарушение водно-электролитного баланса в случае тяжелой артериальной гипертензии, а также для пациентов, для которых гипотензивная реакция (снижение АД) представляет определенный риск (в т.ч. при снижении кровотока вследствие сужения коронарных артерий сердца или сосудов головного мозга), начальная доза – 1.25 мг.

Особые указания

После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или рамиприла больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции.

У больных с ХСН прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности.

Нижней границей систолического АД для терапии в ранние сроки инфаркта миокарда считается 100 мм рт.ст.

Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсированной ХСН должны начинать лечение в условиях стационара.

Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (до 1 раза в месяц в первые 3-6 мес лечения у больных с повышенным риском нейтропении – при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани или получающих высокие дозы, а также при первых признаках развития инфекции). При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2 тыс./мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекращать.

До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек (креатинин, мочевина), K+ и др. электролиты в плазме, Hb, активность "печеночных" ферментов в крови.

На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также пероральных гипогликемических ЛС может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме.

Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после родов); рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Не рекомендуется употреблять этанол.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Взаимодействие

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.

Повышает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими ЛС, иммунодепрессантами, прокаинамидом, системными ГКС.

Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Гипотензивные, диуретики, наркотические анальгетики, снотворные, ЛС для общей анестезии, этанол усиливают гипотензивное действие.

Препараты K+, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии.

При одновременном приеме с препаратами Li+ – повышение их концентрации в крови.

НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, поваренная соль могут снижать гипотензивный эффект.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Инсулин и пероральные гипогликемические ЛС – риск развития гипогликемии.

Гепарин – риск развития гиперкалиемии.

Эстрогены, вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин) – ослабление гипотензивного эффекта.

Отзывов о лекарстве Амприлан: 1

Любовь Здорова, 11.12.2017 , возраст: 67

Для лечения гипертонической болезни Амприлан мне назначил кардиолог. Применяю его около 10 лет. Вылечить гипертонию он не вылечил, но давление сбивает. В последнее время давление в норме держит с трудом, наверное, надо менять препарат. Думаю, что организм привык к препарату.

Напишите свой отзыв

Амприлан – комбинированное антигипертензивное средство, которое содержит ингибитор АПФ и диуретик.

Форма выпуска и состав

Амприлан выпускается в форме таблеток. Активным веществом лекарственного препарата является рамиприл, содержание которого может составлять 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг. Дополнительные компоненты, входящие в состав таблеток: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал, натрия стеарилфумарат. Таблетки по 2,5 мг и 5 мг дополнительно содержат красители, соответственно, железа оксид желтый и железа оксид красный.

Показания к применению Амприлана

Согласно прилагаемой к Амприлану инструкции, он показан к применению при следующих заболеваниях:

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая недостаточность сердечной деятельности, в том числе возникшая после перенесенного инфаркта миокарда;
• Нефропатия на фоне сахарного диабета или хронических диффузных заболеваний почек.

Применение Амприлана способствует снижению вероятности развития инфаркта миокарда или инсульта у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Амприлана являются:

• Повышенная чувствительность организма к рамиприлу и другим компонентам препарата;
• Ангионевротический отек в анамнезе;
• Тяжелое нарушение почечной функции;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Выраженная артериальная гипотензия;
• Нарушение обмена веществ – непереносимость галактозы, лактазная недостаточность;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет.

Согласно инструкции, Амприлан с осторожностью следует назначать при тяжелых нарушениях кровообращения, почечной или печеночной недостаточности, сахарном диабете.

Способ применения и дозировка Амприлана

Препарат Амприлан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку следует запивать достаточным количеством жидкости.

Дозировка Амприлана подбирается индивидуально в зависимости от лечебного эффекта и переносимости препарата пациентом. Рекомендуемая начальная суточная доза лекарственного средства составляет 1,25 мг. В зависимости от полученного терапевтического результата и реакции больного, она может постепенно удваиваться, составляя максимально 10 мг в сутки.

Побочные действия Амприлана

При применении Амприлана следует учитывать возможность его побочного воздействия на такие системы организма, как:

• Сердечно-сосудистая. Выраженное снижение давления, синкопальные состояния, усиление нарушений кровообращения на фоне стеноза сосудов;
• Нервная. Головная боль, головокружение, слабость, депрессия, нарушение равновесия, расстройство сна;
• Мочеполовая. Преходящая импотенция, снижение полового влечения, нарушение функции почек, увеличение диуреза;
• Дыхательная. Сухой навязчивый кашель, одышка, синусит, бронхит;
• Пищеварительная. Воспаление слизистой желудочно-кишечного тракта, диспепсия, тошнота, рвота, жидкий стул.

В прилагаемой к Амприлану инструкции указывается на его способность влиять на результаты лабораторных анализов, что выражается в гиперкалиемии, нейтропении, эритропении, тромбоцитопении, протеинурии, агранулоцитозе.

Особые указания

Во время применения Амприлана следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии другими видами деятельности, которые требуют хорошей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги Амприлана

Аналогами антигипертензивного препарата Амприлан являются такие лекарственные средства, как Пирамил, Рамигамма, Тритаце, Хармил.

Сроки и условия хранения

Препарат Амприлан необходимо хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности лекарственного средства составляет 3 года, таблетки по 1,25 мг – 2 года.

1 таблетка содержит:

Активное вещество: рамиприл 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, прежелатинированный крахмал, натрия стеарил фумарат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки 1,25мг и 10мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Таблетки 2,5мг: овальные, плоские таблетки светло- желтого цвета с фаской.

Таблетки 5 мг: овальные, плоские таблетки розового цвета с фаской с видимыми вкраплениями.

Фармакологическое действие

Рамиприл является пролекарством, которое после всасывания метаболизируется в печени в рамиприлат. Рамиприл - ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен кининазе, ферменту, катализирующему распад брадикинина. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, что в свою очередь постепенно снижает артериальное давление (АД). Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект однократной дозы проявляется через 1 - 2 часа после приема, достигает максимума через 3-6 часов и длится 24 часа.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Согласно литературным данным, рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (таких как ишемическая болезнь сердца, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень липопротеидов высокой плотности, курение). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроапьбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным артериальным давлением.

Фармакокинетика

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не замедляет всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час.

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - рамиприлата. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 часа после приема, равновесная концентрация - к 4 дню приема препарата.

Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови.

Рамиприл и рамиприлат выводится из организма преимущественно с мочой (около 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. Период полувыведения после назначения терапевтической дозы составляет 13 - 17 часов для рамиприлата, 5,1 часа - для рамиприла. Исследования на животных не выявили экскреции препарата с молоком.

Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 76 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Показания к применению

Амприлан применяют для лечения:

• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности;
• хронической сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики.

Противопоказания

• повышенная чувствительности к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
• пациенты с гипотензией или с нестабильной гемодинамикой;
• беременность и лактация.

Способ применения и дозы

Амприлан принимают внутрь, запивая большим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза Амприлана 2,5 мг в сутки, однократно, утром, натощак или 2 раза в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2 - 3-недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2,5 - 5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг в сутки.

Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана.

Начальная суточная доза у пациентов с артериальной гипертензией, которым не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или недостаточностью почечной функции составляет 1,25 мг в один прием. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза Амприлана у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, составляет 1,25 мг в сутки в один прием. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с одно- или двухнедельным интервалом. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует снизить. Начальная доза Априлана для таких пациентов составляет 1,25 мг.

Лечение после инфаркта миокарда: Лечение Амприланом может быть начато только в условиях стационара между третьим и десятым днем после инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг дважды в сутки (утром и вечером), которая повышается до 5 мг дважды в сутки (утром и вечером) через два дня. Обычная поддерживающая доза Амприлана составляет 2,5 -5 мг дважды в сутки.

Если пациенты не переносят начальную дозу препарата (артериальная гипотензия), она должна быть уменьшена до 1,25 мг два раза в сутки. Спустя два дня доза может быть снова увеличена до 2,5 мг два раза в сутки, спустя еще два дня доза может быть повышена до 5 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2,5 мг дважды в сутки, то лечение Амприланом должно быть прекращено.

При нарушении функции почек у пациентов с клиренсом креатинина более 0,5 мл/с (30 мл/мин) изменения дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с (30 мл/мин) рекомендуется начальная суточная доза 1,25 мг, максимальная суточная доза составляет 5 мг.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами старше 65 лет, за пациентами, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушением функции почек или печени. Доза Амприлана должна подбираться в зависимости от целевого уровня артериального давления.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, редко - аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, уменьшение объема мочи, снижение либидо.

Со стороны центральной нервной системы: ишемия головного мозга, инсульт, головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения, при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обморок.

Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит.

Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация; ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), пузырчатка, серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия.

Прочие: судороги, алопеция, гипертермия, повышенное потоотделение.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, появление антинуклеарных антител. Редко - умеренное (в отдельных случаях выраженное) снижение гемоглобина, числа нейтрофилов, эритроцитов, тромбоцитов. В отдельных случаях возможны агранулоцитоз, панцитопения, депрессия костного мозга.

Влияние на плод: нарушение функции плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, конкрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.

Лечение: в легких случаях передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 мин. после приема). При выраженном снижении АД - в/в введение катехоламинов, ангиотензина II, пациент должен быть уложен на спину с низким изголовьем, при необходимости объем циркулирующей крови может быть восполнен путем инфузии 0,9% раствора хлорида натрия; при брадикардии - применение пейсмекера. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС. Прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

При одновременном использовании рамиприла других средств, снижающих АД, (напр., диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики) приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (напр., адреналин, норадреналин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень артериального давления.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение ингибиторов АПФ и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития, увеличивая его концентрацию в крови и риск возникновения токсических эффектов, поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (например, инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень сахара в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное использование рамиприла и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, ацетилсалициловой кислоты и индометацина) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное использование гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду жалящих насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Особенности применения

Меры предосторожности

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом, особенно у пациентов с ослабленной функцией почек, с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечных артерий или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), и у пациентов с сердечной недостаточностью.

Риск повышенной чувствительности и аллергоподобных (анафилактоидных) реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран АЫ69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения Амприланом у пациентов с нарушенной почечной функцией, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить меньшими дозами Амприлана или отменить препарат. У пациентов с нарушенной почечной функцией повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушенной печеночной функцией вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

У пациентов, подвергающихся обширным хирургическим вмешательствам или получающим другие вызывающие артериальную гипотензию средства во время проведения общей анестезии, Амприлан может вызвать блокаду образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гипогемоглобинемия, депрессия костного мозга.

В начале и во время лечения необходимо контролировать количество белых клеток крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (напр., системная красная волчанка или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами). Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (напр., артериальная гипотензия, одышка, рвота, кожная сыпь), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (напр., пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Препарат не следует применять для лечения детей, т.к. нет опыта применения препарата у пациентов этой возрастной категории.

Препарат противопоказан яри беременности и при грудном вскармливании.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности. Препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, препарат должен быть немедленно отменен и заменен другим лекарственным средством.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.