Гемостатические препараты - атх-классификация лекарственных препаратов. Средства, способствующие остановке кровотечений (гемостатические средства) ATХ B02 Гемостатические препараты

1. Коагулянты (средства, стимулирующие образование фибринных тромбов) :

а) прямого действия (тромбин, фибриноген);

б) непрямого действия (викасол, фитоменадион).

2. Ингибиторы фибринолиза:

а) синтетического происхождения (аминокапроновая и транексамовая кислоты, амбен);

б) животного происхождения (апротинин, контрикал, пантрипин, гордокс "Гедеон

Рихтер", Венгрия);

3. Стимуляторы агрегации тромбоцитов (серотонина адипинат, хлористый кальций).

4. Средства, понижающие проницаемость сосудов:

а) синтетические (адроксон, этамзилат, ипразохром) б) препараты витаминов (аскорбиновая кислота, рутин, кверцетин).

в) препараты растительного происхождения (крапивы, тысячелистника, калины, водяного перца, арники и др.)

II. Средства, понижающие свертываемость крови, или антитромботические средства:

1. Антикоагулянты:

а) прямого действия (гепарин и его препараты, гирудин, цитрат натрия, антитромбин III);

б) непрямого действия (неодикумарин, синкумар, фенилин, фепромарон).

2. Фибринолитики:

а) прямого действия (фибринолизин или плазмин);

б) непрямого (активаторы плазминогена) действия (стрептолиаза, стрептокиназа, урокиназа, актилизе).

3. Антиагреганты:

а) тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, пентоксифиллин, тиклопидин, индобуфен);

б) эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглюкин, реоглюман, рондекс).

Средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики) коагулянты

Согласно классификации, эту группу препаратов делят на коагулянты прямого и непрямого действия, однако иногда их делят и по другому принципу:

1) для местного применения (тромбин, губка гемостатическая, пленка фибринная и др.)

2) для системного применения (фибриноген, викасол).

ТРОМБИН (Trombinum; сухой порошок в амп. по о, 1, что соответствует 125 ед. активности; во флаконах по 10 мл) - коагулянт прямого действия для местного применения. Являясь естественным компонентом свертывающей системы крови, вызывает эффект in vitro и in vivo.

Перед использованием порошок растворяют в физрастворе. Обычно порошок в ампуле представляет собой смесь тромбопластина, кальция и протромбина.

Применяют только местно. Назначают больным с кровотечениями из мелких сосудов и паренхиматозных органов (операции на печени, почках, легких, мозге), кровотечениями из десен. Используют местно в виде пропитанной раствором тромбина гемостатической губки, губки гемастатической коллагеновой, или просто прикладывая тампон, пропитанный раствором тромбина.

Иногда, особенно в педиатрии, тромбин применяют внутрь (содержимое ампулы растворяют в 50 мл хлорида натрия или 50 мл 5% раствора амбена, назнают по 1 столовой ложке 2-3 раза в день) при желудочных кровотечениях или путем ингаляции при кровотечениях из дыхательных путей.

ФИБРИНОГЕН (Fibrinogenum; во флаконах по 1, 0 и 2, 0 сухой пористой массы) - используется для системного воздействия. Получают также из плазмы крови доноров. По влиянием тромбина фибриноген превращается в фибрин, образующий тромбы.

Фибриноген используют как средство скорой помощи. Особенно эффективен он тогда, когда наблюдается его дефицит при массивных кровотечениях (отслойка плаценты, гипои афибриногенемия, в хирургической, акушерской, гинекологической и онкологической практике).

Назначают обычно в вену, иногда местно в виде пленки, наносимой на кровоточащую поверхность.

Перед применением препарат растворяют в 250 или 500 мл подогретой воды для инъекций. Внутривенно вводят капельно или медленно струйно.

ВИКАСОЛ (Vicasolum; в таб, по 0, 015 и в амп. по 1 мл 1% раствора) непрямой коагулянт, синтетический водорастворимый аналог витамина К, который активизирует процесс образования фибринных тромбов. Обозначают как витамин К3. Фармакологический эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него витамины К1 и К2, поэтому эффект развивается через 12-24 часа, при внутривенном введении - через 30 минут, при внутримышечном - через 2-3 часа.

Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), а также IX и X факторов.

Показания к применению: при чрезмерном снижении протромбинового индекса, при выраженной К-витаминной недостаточности, обусловленной:

1) кровотечением из паренхиматозных органов;

2) процедурой заменного переливания крови, если переливали (ребенку) консервированную кровь;

а также при:

3) длительном применении антагонистов витамина К - аспирина и НПВС (нарушающих агрегацию тромбоцитов);

4) длительном применении антибиотиков широкого спектра действия (левомицетина, ампициллина, тетрациклина, аминогликозидов, фторхинолонов);

5) применении сульфаниламидов;

6) профилактике геморрагической болезни новорожденных;

7) длительной диарее у детей;

8) муковисцидозе;

9) у беременных женщин, особенно у страдающих туберкулезом и эпилепсией и получающих соответствующее лечение;

10) передозировке антикоагулянтов непрямого действия;

11) желтухах, гепатитах, а также после ранений, кровотечений (геморрой, язва, лучевая болезнь);

12) подготовке к хирургической операции и в постоперационном периоде.

Эффекты могут быть ослаблены при одновременном назначении антагонистов викасола: аспирин, НПВС, ПАСК, непрямые антикоагулянты группы неодикумарина.

Побочные эффекты: гемолиз эритроцитов при внутривенном введении.

ФИТОМЕНАДИОН (Phytomenadinum; по 1 мл для внутривенного введения, а также капсулы, содержащие 0, 1 мл 10% масляного раствора, что соответствует 0, 01 препарата). В отличие от природного витамина К1 (транс-соединения) является синтетическим препаратом. Представляет рацемическую форму (смесь транс- и цис- изомеров), а по биологической активности сохраняет все свойства витамина К1. Быстро всасывается и поддерживает пик концентрации до восьми часов.

Показания к применению: геморрагический синдром с гипопротромбинемией, вызванной снижением функций печени (гепатиты, циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов, при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости.

Побочные эффекты: явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования.

Из средств, относящихся к коагулянтам прямого действия в клинике также используются препараты:

1) протромбиновый комплекс (VI, VII, IX, X факторы);

2) антигемофильный глобулин (VIII фактор).

Применение гемостатических средств актуально при затруднении с остановкой кровотечения. Препараты гемостатического действия могут быть местными или общими, способы их применения (наружно, внутривенно, внутримышечно и пр.) и рекомендуемая дозировка зависят от степени повреждения, скорости потери крови, возраста пациента и его общего самочувствия.

Гемостатические средства местного и общего действия подразделяют на три группы:

• Коагулянты (прямого и непрямого действия) - тромбин, викасол, фибриноген;
• Ингибиторы фибринолиза (вещества, увеличивающие образование фибринных тромбов) - аминокапроновая кислота амбен, парааминометилциклогексанкарбоновая кислота (ПАМЦГКК), трасилол, контрикал;
• Стимуляторы агрегации (или адгезии) тромбоцитов - кальций, адреномиметические вещества, серотонин.

При ГрБН используют гемостатические средства, при ВЧТ наряду с гемостатической терапией применяют мочегонные препараты, при необходимости противосудорожные средства.

Эффективные препараты гемостатического действия

Адроксон - синтетический препарат гемостатического действия, используемый при капиллярных кровотечениях. Применяют местно в виде 0,025 % раствора, которым пропитывают салфетки или тампоны. Вводят внутримышечно или подкожно в дозе 0,5-1 мл, внутрь применяют таблетированную форму - по 2,5 мг 3-6 раз в день.

Аминокапроновая кислота угнетает фибринолиз, используется при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Препараты этого гемостатического средства назначают внутривенно и внутрь по 0,1-0,2 г/(кг сут) - не более 4 г. Выпускается в порошке и в виде 5 % раствора во флаконах по 100 мл.

Аскорбиновая кислота при кровотечениях используется внутривенно, внутримышечно в виде 5 % раствора по 1-2 мл и внутрь - по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день.

Викасол - синтетический аналог витамина К. Используется при кровоточивости, вызванной пониженным содержанием в крови протромбина. Применяют внутрь или внутримышечно.

Способ применения новорожденным при наличии геморрагий: вводят 1 % раствор викасола внутримышечно по 0,2-0,5 мл (2-5 мг), детям других возрастных групп - по 2-15 мг/сут в 1 или 2 приема.

Гемостатическую губку готовят из нативной плазмы крови человека и тромбопластина. Представляет собой сухую компактную массу светло-желтого цвета. Применяют местно для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений, кровотечений из мышц и мелких сосудов.

Доксиум по механизму действия близок к этамзилату. Назначают внутрь во время или после еды по 10-15 мг/(кг сут). Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Кальций непосредственно участвует в агрегации и адгезии тромбоцитов, а также активирует образование тромбина и фибрина и, таким образом, стимулирует образование тромбоцитных и фибринных тромбов.

Имеет основное значение при кровотечениях, обусловленных снижением содержания кальция в плазме крови. Используют кальция глюконат в виде 10% раствора - внутривенно по 0,5-1 мл/год жизни, но не более 10 мл.

Рутин назначают при нарушении проницаемости сосудов, геморрагическом синдроме - внутрь по 0,01-0,03 г 3 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,02 г.

Тромбин - естественный компонент свертывающей системы крови, получают из плазмы крови доноров. Представляет собой белый аморфный порошок. Этот местный гемостатический препарат применяют местно для остановки кровотечений из мелких сосудов. При мелене новорожденных дают внутрь в комбинации с аминокапроновой кислотой и адроксоном.

Содержимое одной ампулы (0,01 г сухого тромбина) растворяют в 50 мл 5% раствора аминокапроновой кислоты и добавляют 1 мл 0,025 % раствора вдроксона. Рекомендуемая дозировка – по одной чайной ложке 3-4 раза в день.

Фибриноген - белок, который при взаимодействии с тромбином переходит в фибрин; постоянно циркулирует в крови. При кровотечениях назначают местно в виде фибринных пленок. При гипо- и афибриногенемиях, гемофилии А, ДВС-синдроме вводят внутривенно струйно или капельно в суточной дозе 0,5-2 г в зависимости от уровня фибриногена в крови.

Содержимое ампулы с этим местным гемостатическим средством перед употреблением разводят в 250 мл воды для инъекций.

Этамзилат (дицинон) нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию, оказывает гемостатическое действие. Применяют для остановки капиллярных кровотечений внутривенно, внутримышечно, внутрь по 10-15 мг/(кг сут) в 3 приема. Выпускается в виде 12,5 % раствора в ампулах по 2 мл, в таблетках по 0,25 г.

Гемостатические средства животного и растительного происхождения

Желатин медицинский - продукт частичного гидролиза коллагена содержащегося в хрящах и костях животных. Выпускают в виде 10% раствора на 0,5 % растворе натрия хлорида в ампулах по 10 мл. Студенистая масса, при нагревании превращается в жидкость. Вводят подкожно, внутривенно, назначают внутрь по 5-10 мл через 1-2 ч.

Лагохилус опьяняющий применяют при носовых и других кровотечениях в виде настоя и настойки из цветков и листьев, а также таблеток, содержащих экстракт лагохилуса. Настой (1: 10 или 1: 20) этого гемостатического препарата растительного происхождения назначают по 1-2 чайные ложки 3-6 раз в день, настойку - по 5-10 капель 2-3 раза в день.

Лист крапивы содержит витамин С, каротин, витамин К и другие вещества. Применяют в виде настоя. Выпускают брикеты измельченного листа крапивы. Одну дольку брикета заливают стаканом кипятка, настаивают 10 мин, процеживают, охлаждают и дают ребенку по 1-2 чайные ложки 3 раза в день.

Трава тысячелистника содержит витамин С, каротин. Применяют настой этого гемостатического средства по 1-2 чайных ложки 3 раза в день.

16974 0

Указатель описаний ЛС

ЛС этой группы, повышая свертывание крови, останавливают кровотечение и предохраняют организм от потери крови при нарушении целостности сосудистого русла. Это свойство данной группы ЛС используется в стоматологической практике для остановки кровотечений и предохранения организма от потери крови при проведении травматичных вмешательств в высоковаскуляризированной челюстно-лицевой области.

Гемостатики подразделяют на:

• коагулянты:

• ингибиторы фибринолиза (аминокапроновая и аминометилбензойная кислоты (амбен) и антагонисты гепарина (протамина сульфат и протамина хлорид);
• гемостатики разных групп (желатин медицинский, этамзилат (дицинон), гипертонические растворы).

Механизм действия и фармакологические эффекты

Из применяемых для резорбтивного действия гемостатиков (фибриноген, ингибиторы фибринолиза, менадиона натрия бисульфит, антагонисты гепарина, желатин медицинский, этамзилат (дицинон), гипертонические растворы) в амбулаторной стоматологической практике наиболее широко используется менадиона натрия бисульфит.

Менадиона натрия бисульфит (викасол) — синтетический водорастворимый препарат витамина К, антагонист антикоагулянтов непрямого действия.. Витамин К влияет на энергетические процессы клеток, стимулирует синтез в печени белка, в т.ч. ряда факторов гемокоагуляции (протромбина, проконвертина, IХ и Х факторов свертывания крови), АТФ, креатинфосфата, ряда ферментов. Менадиона натрия бисульфит субстратно стимулирует К-витаминредуктазу, активируя витамин К, участвующий в синтезе плазменных факторов свертывания крови. Витамин К необходим для перехода протромбина в тромбин, под влиянием которого фибриноген переходит в фибрин.

Местно для остановки кровотечений используются тромбин, фибриноген (пленка фибринная изогенная), капрофер.

Тромбин и фибриноген являются естественными компонентами системы гемостаза. Тромбин катализирует весь процесс свертывания крови, начиная с образования тромбопластина и заканчивая превращением фибриногена в фибрин-мономер, активирует фибринстабилизирующий фактор и агрегацию тромбоцитов. Тромбин применяется только местно, поскольку при попадании в сосудистое русло он может вызвать распространенный тромбоз. Фибриноген — субстрат для образования фибрина, необходим для организации тромба, может использоваться не только местно, но и инъекционно (при хирургических операциях на фоне пониженного содержания фибриногена в крови).

Ингибиторы фибринолиза аминокапроновая и аминометилбензойная кислоты (амбен) блокируют переход профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) и оказывают прямое угнетающее действие на фибринолизин, что препятствует растворению образовавшегося тромба.

Аминокапроновая кислота, при местном применении способствующая организации тромба и стимулирующая регенерацию, входит в состав капрофера вместе с железа хлоридом. Выпускается в виде раствора, что позволяет наносить его не только на раневые поверхности, но и вводить в каналы зубов для остановки кровотечения из пульпы. При системном применении оказывает гемостатическое действие, угнетает фибринолитический эффект урокиназы, стрептокиназы и тканевых киназ, снижает активность калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает небольшое противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Этамзилат снижает активность гиалуронидазы, препятствует расщеплению мукополисахаридов, стабилизирует аскорбиновую кислоту, повышает резистентность и уменьшает проницаемость капилляров, обладает ангиопротекторным действием, умеренно ускоряет образование тканевого тромбопластина и увеличивает количество тромбоцитов, ускоряет образование тромба в поврежденном сосуде.

Фармакокинетика

Аминокапроновая кислота при приеме внутрь быстро всасываются из ЖКТ (на 60% и более). Cmax в плазме крови создается через 1—3 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Выделяется почками на 40—60% в неизмененном виде. Т1/2 составляет 2—4 ч. При в/в введении Cmax в плазме крови создается через 10— 15 мин, Т1/2 составляет 1 ч. Хорошо проникает через плацентарный барьер. При местном применении (имплантации лечебной салфетки, содержащей аминокапроновую кислоту) ЛС полностью утилизируется в течение 23—28 суток.

Аминометилбензойная кислота при приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, создавая Cmax плазме крови через 3 ч. После в/м введения Cmax в плазме крови создается через 30—60 мин, после в/в — к концу введения, терапевтическая концентрация сохраняется 3 ч. Выделяется почками в основном (50—80%) в неизмененном виде. Т1/2 составляет 2—4 ч. При в/в введении Cmax в плазме крови создается через 10—15 мин, Т1/2 составляет 1 ч. Хорошо проникает через плацентарный барьер.

Этамзилат хорошо всасывается при приеме внутрь и при в/м введении, равномерно распределяется в тканях в зависимости от их васкуляризации. Слабо связывается с белками и форменными элементами крови, быстро выводится из организма, в основном в неизмененном виде. При в/в введении действие начинается через 15 мин, максимальный эффект достигается через 1—2 ч, продолжительность действия — до 4—5 ч.

Место в терапии

В стоматологической практике тромбин, фибриноген, гемостатическая губка и капрофер, способствующие образованию тромба при местном применении, используются для остановки кровотечений после травматичных операций в челюстно-лицевой области, при кюретаже пародонтальных карманов, после удаления пульпы зуба и т.д.

Ингибиторы фибринолиза аминокапроновая и аминометилбензойная кислоты (амбен) могут применяться местно, внутрь и инъекционно для остановки кровотечений при травматичных вмешательствах в челюстно-лицевой области.

Этамзилат применяется для профилактики и лечения кровотечений при хирургических вмешательствах в челюстно-лицевой области.

Переносимость и побочные эффекты

При применении менадиона натрия бисульфита могут появляться аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм), гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гипербилирубинемия, желтуха (особенно у недоношенных младенцев).

Среди побочных эффектов этамзилата отмечаются изжога, чувство тяжести в подложечной области, парестезии в нижних конечностях, гиперемия лица, небольшое головокружение, головная боль, снижение систолического АД.

Противопоказания

Аминокапроновая и аминометилбензойная кислоты противопоказаны при нарушении мозгового кровообращения, тяжелой форме стенокардии и почечной недостаточности, гиперкоагуляционной фазе ДВС-синдрома, макрогематурии, беременности.

Взаимодействие

Аминокапроновая и аминометилбензойная кислоты совместимы с гидролизатами, раствором декстрозы, противошоковыми жидкостями; снижают эффект антиагрегантов, антикоагулянтов прямого и непрямого действия. При остром фибринолизе дополнительно вводят фибриноген.

Сочетание с протеазами может привести к массивному тромбообразованию.

Менадиона натрия бисульфит снижает эффект антикоагулянтов непрямого действия.

Этамзилат фармацевтически не совместим в одном шприце с другими ЛС. Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, менадиона натрия бисульфитом, антикоагулянтами, кальция хлоридом. Уменьшает тяжесть течения геморрагического синдрома, вызванного ацетилсалициловой кислотой и антикоагулянтами непрямого действия. Предварительное введение этамзилата снимает эффект реополиглюкина, и наоборот.

При кровотечениях используют гемостатические средства. Они делятся на следующие группы.

• 1. Агреганты – средства, стимулирующие адгезию и агрегацию тромбоцитов.
• 2. Коагулянты (гемостатики) – средства, стимулирующие тромбообразование:
  • а) прямого действия – тромбин ;
  • б) непрямого действия – Менадиона натрия бисульфит "Викасол" (витамин К).
• 3. Антифибринолитики (ингибиторы фибринолиза) – средства, уменьшающие активность фибринолитической системы.

Рассмотрим представителей этих групп.

Агреганты . Кальций – жизненно важный минерал, необходимый для поддержания равновесия электролитов в организме, адекватного функционирования многочисленных регуляторных механизмов, непосредственно участвует в агрегации и адгезии тромбоцитов, но кроме того, он активирует тромбин и фибрин. Таким образом, он стимулирует образование и тромбоцитарных, и фибринных тромбов. В основном препараты кальция применяют при кровотечениях, связанных со снижением его уровня в плазме крови. В качестве препаратов используют кальция хлорид (внутривенно или внутрь) и кальция глюконат (внутривенно, внутримышечно или внутрь). Быстрое внутривенное введение хлорида кальция может привести к остановке сердца и снижению артериального давления.

Этамзилат ("Дицинон") ингибирует синтез простациклина и этим снижает его влияние на агрегацию тромбоцитов. Он способствует уплотнению базальной мембраны капилляров, увеличивая полимеризацию гиалуроновой кислоты в ней и нормализацию мозгового кровотока. При внутривенном введении гемостатический эффект развивается через 5–15 мин.

Серотонин выделен в 1947 г., содержится в различных тканях, в том числе в крови (в тромбоцитах). Из тромбоцитов серотонин освобождается при их разрушении и принимает участие в процессе свертывания крови. При заболеваниях, сопровождающихся тромбоцитопенией, количество серотонина в крови резко падает (болезнь Верльгофа, пурпура, лейкозы и др.). Гемостатическое действие серотонина связано и с периферическим сосудосуживающим действием. При выраженной кровоточивости начинают с внутривенного введения, при уменьшении кровоточивости переходят на внутримышечные инъекции.

Коагулянты . Коагулянты прямого действия – это препараты из плазмы крови допоров, препараты для местного применения (тромбин , "Губка гемостатическая").

Тромбин – натуральный компонент гемокоагуляционной системы, образуется в организме из протромбина при ферментативной активации его тромбопластином. Раствор тромбина используют только местно для остановки кровотечения из мелких сосудов, паренхиматозных органов (например, при операциях на печени, мозге, почках). Раствором тромбина пропитывают марлевые тампоны и прикладывают их к кровоточащей поверхности. Введение растворов тромбина парентерально не допускается, потому что они вызывают образование тромбов в сосудах. "Губка гемостатическая" содержит борную кислоту, нитрофурал и коллаген, оказывает гемостатическое и антисептическое воздействие, стимулирует регенерацию тканей. Она противопоказана при кровотечениях больших сосудов, повышенной чувствительности к фурацилину и другим нитрофуранам.

Коагулянт непрямого действия менадиона натрия бисульфит ("Викасол") – синтетический аналог витамина К. Из природных веществ выделены только два витамина группы К: из люцерны – витамин К, и из гниющей рыбной муки – К2. Кроме природных витаминов К, в настоящее время известен ряд производных нафтохинона, обладающих антигеморрагическим действием, которые получены синтетическим путем В 1943 г. К. Дам и Э. А. Дойзи получили Нобелевскую премию за открытие и установление химической структуры витамина К. Витамины К (филохиноны) поступают в организм с растительной пищей (листья шпината, цветная капуста, плоды шиповника, хвоя, зеленые томаты), содержатся в продуктах животного происхождения и синтезируются кишечной флорой. Показания к применению: "Викасол" применяют при всех заболеваниях, сопровождающихся уменьшением содержания протромбина в крови (гипопротромбинемией) и кровоточивостью. Это прежде всего желтухи и острые гепатиты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, лучевая болезнь, септические заболевания с геморрагическими проявлениями. "Викасол" эффективен также при паренхиматозных кровотечениях, кровотечениях после ранения или хирургического вмешательства, геморроидальных, длительных носовых кровотечениях и др. Его применяют также профилактически до хирургической операции, при длительном лечении сульфаниламидными препаратами и антибиотиками, угнетающими кишечную флору, которая синтезирует витамин К. Также его применяют при кровотечениях, обусловленных передозировкой антикоагулянтов непрямого действия. Эффект развивается медленно – через 12–18 ч после введения.

"Викасол" может кумулировать, поэтому дневная доза его не должна превышать 1–2 таблетки или 2 мл 1%-ного раствора внутримышечно на протяжении не более 3–4 дней. При необходимости повторные введения препарата возможны после 4-дневного перерыва и проведения пробы на скорость свертывания крови. Викасол противопоказан при повышенной гемокоагуляции и тромбоэмболии.

Растительные препараты, используемые как источник витамина К, содержат и другие витамины, биофлавоноиды, различные вещества, которые могут способствовать свертыванию крови, уменьшают проницаемость сосудистой стенки. Это прежде всего крапивы двудомной листья, калины плоды, перца водяного трава, арника. Из перечисленных растений готовят настои, настойки, экстракты, которые применяют внутрь. Некоторые из этих препаратов используют местно, смачивают марлевые салфетки и прикладывают на 2–5 мин к кровоточащей поверхности.

Ингибиторы фибринолиза. Аминокапроновая кислота – производное лизина. В молекулах фибриногена и фибрина содержится лизин, именно с ним взаимодействуют активные центры плазминогена плазмина, подвергая затем эти белки гидролизу. Аминокапроновая кислота взаимодействует с этими участками плазминогена и плазмина, устраняет их активность, сохраняя молекулу фибрина и состоящий из него тромб.

Апротинин ("Контрикал") – антиферментный препарат, получаемый из легких крупного рогатого скота. Он образует с плазминогеном неактивные комплексы.

Назначают аминокапроновую кислоту и апротинин при кровотечениях, связанных с повышенной активностью фибринолитической системы и недостаточностью фибриногена, например при циррозе печени, портальной гипертензии, при кровотечениях после операций на органах, богатых тканевым активатором плазминогена, при использовании аппаратов искусственного кровообращения, при передозировке фибринолитических средств, при массивных переливаниях консервированной крови (возможность развития вторичной гипофибриногенемии) и проч.

Кроме того, эти препараты, ингибируя протеолитические ферменты, прямо (апротинин) или опосредованно, через систему фибринолиза (аминокапроновая кислота), тормозят активность кининов. Поэтому их применяют при травматическом шоке, панкреатите, ожогах, сотрясении мозга, менингитах, т.е. при патологических состояниях, характеризующихся повышением активности кининов.

Вводят аминокапроновую кислоту через рот, внутримышечно и внутривенно; апротинин – только внутривенно.

Антигемостатики . Антигемостатики снижают уровень свертываемости крови. В кровяном русле постоянно происходят медленный процесс свертывания крови и растворение образовавшихся сгустков. Схема последовательной активации факторов свертывания крови представлена на рис. 5.10.

В норме это не приводит к нарушению кровотока. Фибринозные сгустки в русле крови возникают при нарушении функции противосвертывающей системы крови. Образование фибринозных сгустков обусловливает возникновение тромбов и эмболий.

Рис. 5.10.

В процессе лечения тромбозов и эмболий большое значение приобретает возможность расплавить образовавшийся в русле крови сгусток своевременным применением фермента фибринолизина, но обязательно в сочетании с гепарином.

Для подавления свертывания крови в сосуде применяют средства, снижающие свертываемость крови: антиагреганты, антикоагулянты, фибринолитики.

Антиагреганты . Они классифицируются следующим образом:

• ингибиторы циклооксигеназы: ацетилсалициловая кислота ("Аспирин кардио", "Буферин", "Новандол", "Тромбо АСС");
• модуляторы системы "аденилатциклаза – ЦАМФ": дипиридамол;
• блокаторы гликопротеиновых рецепторов GP: абциксимаб ("Реопро");
• эптифибатид ("Интегрилин");
• блокаторы пуриновых рецепторов: тиклопидин, клопидогрел.

Антиагрегант ацетилсалициловая кислота в дозе 150–300 мг (согласно европейским рекомендациям) показана в случае возникновения острого коронарного синдрома (инфаркта миокарда или первичной нестабильной стенокардии). Для этих целей не подходит кишечнорастворимая форма, так как начало ее действия медленное. Далее ацетилсалициловая кислота используется пожизненно в дозе 75–162 мг/сут. При наличии противопоказаний к ацетилсалициловой кислоте применяют клопидогрел в нагрузочной первой дозе 300 мг и в последующем 75 мг/сут. Комбинация клопидогрела с аспирином эффективнее, чем монотерапия аспирином. Эптифибатид ("Интегрилин") – синтетический гептапептид, ингибитор агрегации тромбоцитов, принадлежащий к классу аргинин-глицин-аспартат-миметиков. Показанием к применению является ранняя профилактика инфаркта миокарда.

Антикоагулянты (средства, нарушающие образование тромбов). Прямые антикоагулянты – гепарин и его препараты, гирудин, гидроцитрат натрия, концентрат антитромбина III.

Антикоагулянты непрямого действия – производные оксикумарина: варфарин, аценокумарол ("Синкумар"); производные индандиона – фенилин. Новые антикоагулянты ксабаны и гатраны – дабигатрана этексилат ("Прадакса"), ривароксабан ("Ксарелто"). Антикоагулянты прямого действия – инъекционные препараты, используются на начальных этапах лечения и профилактики тромбозов коротким курсом. Антикоагулянты непрямого действия (тормозят синтез факторов свертывания в печени) действуют медленно, используются перорально.

Антикоагулянты прямого действия. Гепарин относится к группе среднемолекулярных гепаринов, особенно важной является способность ингибировать тромбин и фактор X. Активированный фактор X объединяется с фактором V и фосфолипидами тромбоцитов и тканей, формируя комплекс, называемый активатором протромбина. Этот комплекс, в свою очередь, в течение нескольких секунд инициирует расщепление протромбина с формированием тромбина, приводя в действие финальную фазу процесса свертывания. Гепарин применяют при тромбозах, тромбоэмболиях, для торможения свертывания крови при экстракорпоральном кровообращении. Гепариновая мазь и другие препараты гепарина для местного применения препятствует образованию тромбов при тромбофлебите поверхностных вен, применяется при травмах сухожилий и суставов, ушибах мягких тканей. Ректальные суппозитории назначаются при геморрое. Побочное действие гепарина – тромбоцитопения. Антагонистом гепарина является сульфат протамина. 1 мг сульфата протамина нейтрализует 80–120 ЕД гепарина в крови. Комплексообразование обусловлено связыванием катионных групп (за счет аргинина) с анионными центрами гепарина Действие протамина наступает сразу после внутривенного введения и длится 2 ч.

Эноксапарин натрия ("Клексан") – низкомолекулярный гепарин, реже вызывает побочное действие – тромбоцитопению.

Фондапаринукс натрия ("Арикстра") в отличие от гепарина вызывает тромбоцитопению в более редких случаях.

Антикоагулянты непрямого действия. Варфарин – один из самых часто применяемых антикоагулянтов. Но у него есть ряд недостатков:

• опасность развития тяжелых геморрагических осложнений;
• необходимость регулярного лабораторного контроля;
• лекарственные и пищевые взаимодействия;
• узкий терапевтический диапазон.

Новые препараты лишены этих побочных действий. Дабигатрана этексилат – сильный конкурентный обратимый прямой ингибитор тромбина. Ршароксабан – селективный прямой ингибитор фактора Ха, блокирующий образование тромбина. Используются для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Фибринолитики . Фибринолитические препараты (фибринолитики), так же как и антикоагулянты, используются для профилактики и лечения тромбозов. Стрептокиназа, урокиназа, алтеплаза ("Актилизе") растворяют тромб (тромболизис). Это позволяет восстановить кровоток, ограничить размер инфаркта и снизить смертность. Тромболизис проводят как можно раньше и в пределах 12 ч от начала заболевания.

Противопоказаниями для всех средств, снижающих свертывание крови, являются кровотечения, эрозии и язвы ЖКТ, недавние множественные ранения, артериальная гипертензия и другие состояния, грозящие кровотечениями.

При обильном кровотечении вследствие повреждения тканей или патологических процессов, протекающих во внутренних органах, необходимо применять кровоостанавливающие препараты для предотвращения значительной кровопотери. Лекарства, способствующие прекращению вытекания крови, бывают местного действия и системного. Каждый отдельный случай требует использование конкретного медикамента, способного ликвидировать проблему в кратчайшие сроки.

Что такое кровоостанавливающие препараты

Процесс свертывания крови в организме человека представлен сложной системой взаимодействий группы веществ (факторов свертывания крови). Большинство из этих веществ - белки. На сегодняшний день установлено наличие 35 факторов свертывания: 13 плазменных и 22 тромбоцитарных. Недостаток одного из этих составляющих приводит к появлению кровотечений разнообразного характера.

Гемостатические препараты (от греч. - останавливающие кровь) разработаны с целью устранить причины нарушений в организме и блокировать потерю крови. Принцип действия кровоостанавливающих средств основан на восполнении недостатка собственных ферментов, стимулировании тромбообразования на поверхности поврежденных сосудов и на подавлении фибринолитической активности (растворение сгустков крови).

Как остановить кровотечение при месячных

Обильная кровопотеря у женщин во время менструаций (более суточной нормы 80 мл) может быть вызвана разными причинами. Прежде, чем покупать кровоостанавливающее лекарство в аптеке по совету фармацевта, следует обратиться с этой проблемой к гинекологу. Только профессиональный доктор сможет определить фактор, вызвавший отклонения от нормы, и порекомендовать кровоостанавливающее средство направленного действия.

Применяемые в процессе лечения медикаменты гемостатического действия не являются панацеей от заболеваний, спровоцировавших кровотечение. Они временно препятствуют стремительному оттоку крови, чтобы дать возможность организму восполнить образовавшийся дефицит. Курс лечения назначается врачом и включает медикаментозные средства, воздействующие непосредственно на причину патологии.

Таблетки

Эффективным средством при обильном кровотечении во время месячных являются кровоостанавливающие таблетки. Правильно подобранные препараты на основе выявленного генеза кровотечения способны восстановить недостаток факторов свертывания. Перед тем как начать принимать препараты-гемостатики, следует узнать о том, что некоторые из них могут иметь побочные эффекты и противопоказания. Описание самых распространенных кровоостанавливающих таблеток представлено в таблице:

Эритростат при месячных

Медикаментозное лечение кровопотери с помощью Эритростата заключается в употреблении двух-трех кровоостанавливающих таблеток каждые 5 часов перед едой. Курс не должен длиться дольше 10 дней, после чего необходимо сделать перерыв не менее 3 месяцев. Если за этот период произошел рецидив, следует обратиться к врачу за консультацией. В такой ситуации может быть назначено лечение другим гемостатическим препаратом.

Аскорутин при кровотечении маточном

Аскорбиновая кислота, входящая в состав Аскорутина, считается важным компонентом для формирования коллагеновых волокон. Благодаря этому качеству достигается кровоостанавливающий эффект. Периодический прием препарата Аскорутин для профилактики позволяет укрепить стенки сосудов и снизить их ломкость. Пить таблетки следует четыре раза в сутки по 1 пилюле. Действие лекарства накопительное, поэтому положительное влияние с каждым употреблением будет ощутимее. Курс рассчитан на 3 недели.

Дицинон и Транексам одновременно

Некоторые таблетки от кровотечения эффективнее действуют при одновременном пероральном употреблении. Препараты Дицинон и Транексам назначаются специалистами в случаях, требующих экстренной помощи. Задача Транексама - быстро остановить кровопотерю, а Дицинона - защитить организм от возможности образования тромбоза. Принимать эти кровоостанавливающие средства следует по схеме: первый прием - по 2 таблетки каждого, затем - по таблетке каждые 6 часов.

Уколы

Экстренной мерой при очень быстрой потере крови являются кровоостанавливающие уколы. Внутривенное введение препарата способствует максимально быстрому образованию сгустков (тромбов), которые блокируют кровотечение. Эффект от инъекционной терапии достигается за 10-15 мин. после введения. Самыми действенными кровоостанавливающими растворами для инфузий при назначении срочного лечения считаются:

• Этамзилат;
• Хлорид кальция;
• Аминокапроновая кислота;
• Контрикал;
• Окситоцин;
• Метилэргометрин;
• Викасол.

Окситоцин при маточных кровотечениях

Действие кровоостанавливающего препарата Окситоцин заключается в усилении сократительной активности гладкой мускулатуры матки. Как следствие этого процесса концентрация кальция внутри клеток увеличивается, и процесс кровотечения останавливается. Рекомендуется вводить раствор препарата внутримышечно для достижения наилучшего эффекта. Доза рассчитывается индивидуально для каждой пациентки на основании имеющихся данных о чувствительности к препарату. Единоразовое введение не может превышать 3 МЕ.

Аминокапроновая кислота при месячных

Сильное гемостатическое действие аминокапроновой кислоты основано на подавлении перехода профибринолизина (неактивной формы плазмина) в фибринолизин (активную форму). Применение этого препарата при обильных месячных предполагает внутривенное введение пятипроцентного раствора каждый час до сокращения количества кровянистых выделений.

Кровоостанавливающие средства при порезах

Для предотвращения потери крови вследствие механического повреждения мягких тканей используются местные медикаментозные кровоостанавливающие средства. Незначительные порезы и раны на коже можно просто обработать перекисью водорода для дезинфекции. Пенообразующий эффект перекиси способен остановить легкое капиллярное кровотечение. Более тяжелый случай требует применения препаратов с усиленным кровоостанавливающим действием.

Удобен в использовании кровоостанавливающий порошок с анестетиками. Основное действующее вещество адреналин оказывает сосудосуживающее действие, чем и достигается эффект остановки незначительного кровотечения при поверхностном повреждении. Препараты для наружной обработки ран изготавливаются из обработанной специальным образом крови человека или животных.

Кровоостанавливающие препараты при носовом кровотечении

Чтобы остановить кровотечение из носа различной этиологии следует произвести тампонирование. Для этих целей может применяться марлевая, поролоновая или пневматическая основа. Усилить эффект помогут кровоостанавливающие лекарства, предварительно нанесенные на тампон. Такими препаратами являются:

• Этамзилат;
• Дицинон;
• Эпсилон-аминокапроновая кислота;
• Хлористый кальций;
• Викасол.

Самой часто встречаемой причиной носовых кровотечений является артериальная гипертензия, поэтому важно обеспечить быстрый гипотензивный эффект. Он заключается в снижении артериального давления медикаментозным способом. Препараты, действие которых рассчитано на длительное применение, не подойдут для срочной помощи при кровотечении из носа.

При геморрое

Внезапное кровотечение, вызванное разрывом геморроидального узла можно остановить с помощью кровоостанавливающих средств, применяемых при других видах кровопотери (Дицинон, Викасол, Этамзилат и др.). Помимо этого, действенным препаратом является Релиф, который выпускается в форме свечей и мази. Масла, глицерин и витаминный комплекс, являющиеся основой суппозиториев, обладают ранозаживляющими и кровоостанавливающими свойствами. Использовать свечи для блокировки вытекания крови на постоянной основе противопоказано.

Для местного обезболивания и остановки локального кровотечения из трещин заднего прохода можно воспользоваться гемостатической саморассасывающеся губкой, пропитанной раствором препаратов направленного действия. Введение свечей и губок помогает быстро устранить кровотечение, однако на длительный эффект рассчитывать не стоит.

Противопоказания

Входящие в состав гемостатических препаратов активные вещества могут спровоцировать возникновение аллергических реакций. Чтобы избежать негативных последствий, необходимо предупредить врача о наличии имеющиеся склонности к аллергии. Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата является прямым противопоказанием к его приему, поэтому стоит тщательно изучить инструкцию и состав. Игнорирование содержащихся в инструкции к препаратам рекомендаций, в части нарушения дозировки и частоты приема, может привести к развитию тромбогеморрагического синдрома.

Цена

После получения рекомендаций врача по поводу применения гемостатического препарата, можно обратиться к услугам электронного каталога медикаментов для ознакомления с выбором имеющихся в наличии средств. Для того чтобы купить в интернет-магазине интересующую позицию по приемлемой цене, следует ознакомиться со средней стоимостью лекарств по региону проживания. Заказать выбранное средство можно, ориентируясь на примерные данные, представленные в таблице:

Видео

Внимание! Иформация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.