Осельтамивир: торговое название, аналоги, инструкция по применению, состав и отзывы. Осельтамивир - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Осельтамивир является пролекарством, которое при приеме внутрь гидролизуется и превращается в осельтамивира карбоксилат, являющийся активной формой осельтамивира. Осельтамивира карбоксилат угнетает нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза является поверхностным гликопротеином вируса гриппа, одним из ключевых ферментов, которые участвуют в репликации вирусов гриппа А и В. Определено 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А - N1, N2 и так далее, которые вместе с 16 антигенными подтипами гемагглютинина (H1, H2 и так далее) определяют разные штаммы одного типа вируса. У людей одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с нейраминидазой 1 и 2 и гемагглютинином 1 – 5, основными из которых являются H1N1 и H3N2 штаммы. Осельтамивира карбоксилат, ингибируя нейраминидазы, нарушает способность вирусных частиц проникать в клетки и выход вирионов из инфицированных клеток, что ведет к ограничению распространения вируса в организме.
Концентрации осельтамивира карбоксилата, которые необходимы для ингибирования вируса гриппа, различаются в зависимости от метода, применяемого для тестирования, и тестируемого вируса. Значения концентраций, который необходимы для угнетения активности фермента на 90 и 50 %, лежат в диапазоне от 0,004 до более 100 мкМ и от 0,0008 до более 35 мкМ соответственно (1 мкМ равен 0,284 мкг/мл). Не установлена взаимосвязь между ингибированием репликации вируса у человека и противовирусной активностью in vitro в культуре клеток.
Возможно снижение чувствительности вируса гриппа из-за мутаций, которые приводят к изменениям аминокислот гемагглютинина и вирусной нейраминидазы. Наблюдалась перекрестная резистентность между осельтамивир-резистентными мутантными штаммами и занамивир-резистентными мутантными штаммами гриппа in vitro.
В исследованиях с экспериментальным и естественным заражением гриппом терапия осельтамивиром не влияла на обычный процесс антителообразования в ответ на инфекцию. Исследования взаимодействия осельтамивира с противогриппозной вакциной не проводились.
Не выявлено мутагенных свойств осельтамивира в тесте хромосомных аберраций на лимфоцитах человека без и с метаболической активацией, в тесте Эймса, в микроядерном тесте на мышах. В тесте клеточных трансформаций на SHE (Syrian Hamster Embryo) клетках получен положительный результат. Осельтамивира карбоксилат не проявлял мутагенных свойств в тесте на клетках лимфомы мышей L5178Y без и с метаболической активацией, в тесте Эймса; в тесте на SHE клетках результат был отрицательным.
Показаны отрицательные результаты в 26-недельном исследовании кожной канцерогенности осельтамивира карбоксилата у FVB/Tg.AC трансгенных мышей (животные получали 40, 140, 400 или 780 мг/кг в сутки в двух разделенных дозах).
В исследовании репродуктивности у крыс самцам крыс вводили осельтамивир в течение 4 недель до спаривания, в период спаривания и в течение 2 недель после спаривания; самки крыс получали осельтамивира фосфат в дозах 50, 250 и 1500 мг/кг в сутки в течение 14 дней до спаривания, в период спаривания и до шестого дня беременности. Не было получено указаний на действие любой из изученных доз на спаривание, фертильность, раннее эмбриональное развитие. Наивысшая доза была приблизительно в 100 раз выше системной экспозиции осельтамивира карбоксилата у человека.
Однократное введение 1-недельным крысятам препарата в дозе 1000 мг/кг приводило к летальному исходу, обусловленному необычно высокой экспозицией препарата. Но у 2-недельных крысят при введении препарата в дозе 2000 мг/кг летальных исходов или прочих существенных неблагоприятных реакций не наблюдалось. В дальнейших исследованиях выявлено, что у 1-недельных умерших крысят содержание препарата в мозге были приблизительно в 1500 раз выше такового в мозге взрослых крыс, получавших перорально ту же дозу 1000 мг/кг. У взрослых крыс содержание активного метаболита был приблизительно в 3 раза выше, а у 1-недельных крысят концентрация пролекарства была в 10 раз выше. Исходя из этих наблюдений, можно предполагать, что уровень осельтамивира в мозге крыс снижается с увеличением возраста и, вероятно, отражает стадию формирования гематоэнцефалического барьера. Неблагоприятных эффектов у 1- и 3-недельных крысят не наблюдалось при дозе 500 мг/кг в сутки; при этой дозе экспозиция пролекарства приблизительно в 800 раз выше рассчитанной для годовалого ребенка.
Осельтамивир при приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и, в основном под действием печеночных эстераз, экстенсивно конвертируется в осельтамивира карбоксилат. Как минимум 75% принятой дозы поступает в системный кровоток в виде осельтамивира карбоксилата, в неизмененном виде - менее 5%. При многократном приеме внутрь 75 мг препарата в виде капсул 2 раза в день средние значения максимальной концентрации осельтамивира карбоксилата и осельтамивира составляли 348 нг/мл и 65,2, площади под кривой концентрация - время - 2719 и 112 нг ч/мл соответственно. При использовании до 500 мг дважды в день плазменные концентрации осельтамивира карбоксилата пропорциональны дозе. Совместный прием пищи не оказывает значимого действия на максимальную концентрацию осельтамивира карбоксилата (441 нг/мл при приеме после еды, 551 нг/мл при приеме натощак) и площадь под кривой концентрация - время(6069 и 6218 нг ч/мл соответственно). Объем распределения осельтамивира карбоксилата при внутривенном введении 24 добровольцам составлял от 23 до 26 литров. Осельтамивир с белками плазмы связывается примерно на 42%, осельтамивира карбоксилат - менее 3%. В исследованиях in vitro показано, что осельтамивир и осельтамивира карбоксилат не являются ингибиторами или субстратами для ферментов цитохрома Р450. Более 90% всосавшегося осельтамивира трансформируется в осельтамивира карбоксилат. Период полувыведения из плазмы при приеме внутрь для осельтамивира составляет 1 – 3 часа. Осельтамивира карбоксилат в дальнейшем не метаболизируется и выводится почками (более 99%) с периодом полувыведения из плазмы 6 – 10 часов. Почечный клиренс составляет 18,8 л/ч и превышает скорость клубочковой фильтрации, которая составляет 7,5 л/ч, что указывает на выведении препарата путем канальцевой секреции, в дополнение к клубочковой фильтрации. Меньше 20% принятой внутрь радиоактивной дозы выводится кишечником с фекалиями.
Экспозиция активного метаболита осельтамивира обратно пропорциональна снижению функции почек.
У больных 65 – 78 лет экспозиция осельтамивира карбоксилата в равновесном состоянии была на 25 – 35% выше при сравнении с более молодыми больными взрослого возраста при назначении таких же доз препарата. Значения периода полувыведения у пациентов пожилого возраста были сравнимы с наблюдавшимися у молодых больных. Учитывая экспозицию вещества и переносимость у пожилых больных, коррекции дозы при терапии и профилактике не требуется.
У детей младшего возраста выведение препарата и активного метаболита было более быстрым, чем у взрослых больных, что приводило к более низким значениям площади под кривой концентрация - время при применении той же дозы. С увеличением возраста (до 12 лет) линейно снижался кажущийся общий клиренс осельтамивира карбоксилата. У детей старше 12 лет фармакокинетика осельтамивира сходна с таковой у взрослых пациентов.
В исследованиях у инфицированных вирусом гриппа взрослых пациентов при приеме препарата в рекомендуемых дозах медиана времени до разрешения симптомов достоверно снижалась на 1,3 дня при сравнении с плацебо; у пациентов пожилого возраста - на 1 день; у детей до 12 лет на 1,5 дня.
Объединенный анализ двух исследований сезонной профилактики гриппа у здоровых невакцинированных людей в возрасте от 13 до 65 лет показал, что использование препарата в дозе 75 мг 1 раз в сутки каждый день на протяжении 42 дней при эпидемии гриппа в популяции уменьшало частоту развития гриппа с 4,8% в группе плацебо до 1,2% в группе, которая получала осельтамивира фосфат.
Использование препарата 1 раз в сутки в дозе 75 мг каждый день на протяжении 42 дней для сезонной профилактики гриппа у пациентов пожилого возраста снижало частоту развития гриппа с 4,4% в группе плацебо до 0,4% в группе, которая получала препарата. Примерно 80% людей в этом исследовании были вакцинированы, у 43% были заболевания сердца, у 14% были хронические обструктивные заболевания дыхательных путей.
Исследование постконтактной профилактики в семьях, где возраст испытуемых был более 13 лет, показало, что использование 75 мг препарата 1 раз в сутки, которое начали в течение 2 суток с момента развития симптомов и продолжали в течение 7 дней, снижало частоту развития гриппа с 12% в группе плацебо до 1% в группе, которая получала препарат.
Исследование постконтактной профилактики в семьях, где возраст испытуемых был от 1 года до 12 лет, показало, что использование препарата в дозе от 30 до 60 мг 1 раз в сутки каждый день на протяжении 10 дней снижало частоту развития гриппа с 17% в группе плацебо до 3% в группе, которая получала осельтамивира фосфат.

Показания

Лечение гриппа у пациентов старше 1 года; профилактика гриппа у детей старше 1 года; профилактика гриппа у пациентов старше 12 лет, которые находятся в группах повышенного риска инфицирования вирусом.

Способ применения осельтамивира и дозы

Осельтамивир принимается внутрь. Прием препарата необходимо начать не позже 2 суток от момента появления симптомов гриппа; пациентам старше 12 лет - в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; повышение дозы более 150 мг в сутки не усиливает эффект препарата. Детям от 1 года до 12 лет препарат назначают в зависимости от массы тела. Профилактика: пациентам старше 12 лет - 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель (при эпидемии гриппа). У больных с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин необходимо корректировать дозы (75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней); при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин данных об использовании препарата нет.
В случаях, когда при применении препарата у пациентов имеется проблема с проглатыванием капсул, а порошок, чтобы приготовить суспензию для приема внутрь, отсутствует, а также если имеются признаки старения капсул, то необходимо вскрыть капсулу препарата и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально одна чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (мед, шоколадный сироп (без содержания сахара или с нормальным содержанием сахара), столовый сахар или светло-коричневый сахар, который предварительно растворили в воде, сгущенное молоко с сахаром, сладкий десерт, йогурт или яблочное пюре) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь следует тщательно перемешать и дать больному целиком. Необходимо проглотить смесь сразу же после приготовления.
Эффективность осельтамивира у больных, которые начали терапию через 40 часов после появления симптомов, не установлена.
Нет информации об эффективности препарата при заболеваниях, которые вызваны другими возбудителями, кроме вирусов гриппа типа А и В.
Эффективность и безопасность повторных курсов профилактики или терапии не установлена.
Не установлена эффективность при терапии больных с хроническими заболеваниями органов дыхания или/и сердца. Нет доступной информации относительно терапии гриппа у больных с тяжелым состоянием здоровья или состоянием, которые требуют госпитализации.
Эффективность при профилактике и терапии у иммунокомпрометированных пациентов не установлена.
Необходимо знать, что тяжелая бактериальная инфекция может сопровождать грипп или являться его осложнением, а также начинаться с гриппоподобных симптомов. Препарат не показан для предотвращения данных осложнений.
При гриппе могут появляться разные поведенческие и неврологические симптомы, которые могут включать галлюцинации, делирий, аномальное поведение, в некоторых случаях приводя к летальному исходу. Эти осложнения могут развиваться при установлении энцефалопатии или энцефалита, но могут наблюдаться и без очевидных тяжелых заболеваний. Следует внимательно наблюдать за больными с гриппом для выявления нейропсихиатрических симптомов.
При использовании препарата были отмечены случаи анафилаксии и тяжелых кожных реакций, которые включали синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему. При развитии данных реакций необходимо отменить осельтамивир и провести соответствующую терапию.
Осельтамивир не показан для лечения и профилактики гриппа у детей младше 1 года, так как имеется неясность в отношении времени формирования гематоэнцефалического барьере у человека, и неизвестно клиническое значение данных, которые получены у животных, для младенцев.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, терминальная стадия почечной недостаточности, выраженные нарушения функционального состояния печени (фармакокинетика и безопасность использования у данной категории пациентов не оценивались), возраст до 1 года (безопасность и эффективность использования не определены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование осельтамивира при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода и ребенка. Эффекты осельтамивира на эмбриональное и фетальное развитие у животных были оценены при введении препарата кроликам в дозах 50, 150 и 500 мг/кг в сутки и крысам в дозах 50, 250 и 1500 мг/кг в сутки. При этих дозах относительные экспозиции у животных были выше экспозиции у человека в 4, 8 и 50 раз у кроликов и в 2, 13 и 100 раз у крыс соответственно. В исследовании у крыс токсичность для материнского организма не отмечалась при дозах 50 и 250 мг/кг в сутки и была минимальной при дозе 1500 мг/кг в сутки. В исследовании у кроликов токсичность для материнского организма отсутствовала при дозе 50 мг/кг в сутки, была незначительной при дозе 150 мг/кг в сутки, была выраженной при дозе 500 мг/кг в сутки. У кроликов и крыс было отмечено дозозависимое увеличение частоты незначительных нарушений скелета у потомства, которое подверглось действию препарата. Строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования осельтамивира у беременных женщин не проводили. Но результаты наблюдательных и постмаркетинговых исследований показали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для беременных женщин. Результаты анализа фармакокинетики показали более низкую экспозицию препарата (примерно на 30% на протяжении всей беременности) у беременных женщин при сравнении с не беременными. Но все же, значения расчетной экспозиции остаются выше терапевтических значений и ингибирующих концентраций для большинства штаммов вируса гриппа. У беременных женщин не рекомендуется изменение режима дозирования при проведении профилактики или лечения. При назначении препарата беременным женщинам необходимо учитывать данные по безопасности, течение беременности и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. Осельтамивир и осельтамивира карбоксилат выделяется с молоком лактирующих крыс. Данные по использованию осельтамивира кормящими женщинами и выделению осельтамивира с грудным молоком у человека ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах выделяются с грудным молоком, создавая в крови грудного ребенка субтерапевтические концентрации. При назначении препарата кормящим женщинам необходимо учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

Побочные действия осельтамивира

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, псевдомембранозный колит, гепатит, желудочно-кишечное кровотечение, отклонение от нормальных значений при тестировании функции печени, геморрагический колит.
Дыхательная система: бронхит, кашель, пневмония, перитонзиллярный абсцесс, астма (включая ухудшение),
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, инсомния, вертиго, судороги, делирий, спутанность сознания, кошмары, изменение уровня сознания, аномальное поведение, галлюцинации, бред, тревога, ажитация, расстройства слуха, конъюнктивит, средний отит, заболевания барабанной перепонки.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): нестабильная стенокардия, анемия, носовое кровотечение, лимфаденопатия, аритмия.
Кожные реакции: дерматит, экзема, сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: слабость, перелом плечевой кости, лихорадка, дерматит, ухудшение течения диабета, отечность лица или языка, аллергия, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Взаимодействие осельтамивира с другими веществами

Проведенные фармакокинетические и фармакологические исследования осельтамивира, позволяют считать, что маловероятно развитие клинически значимых лекарственных взаимодействий.
Под действием эстераз, главным образом которые расположены в печени, осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит. Но в литературе подробно не освещаются лекарственные взаимодействия, которые обусловлены конкуренцией с эстеразами, при участии которых осельтамивир превращается в активное вещество.
Так как осельтамивира карбоксилат в низкой степени связывается с плазменными белками, то можно предположить, что взаимодействия, которые обусловлены вытеснением препарата из связи с белками, маловероятны.
Циметидин, который является конкурентом за почечную тубулярную секрецию катионных препаратов и оснований и неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на сывороточные концентрации осельтамивира и осельтамивира карбоксилата.
Оснований для взаимодействия осельтамивира с пероральными контрацептивами нет.
В исследованиях in vitro показано, что осельтамивир и его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для глюкуронилтрансфераз и для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450.
Совместное использование осельтамивира с пробенецидом ведет к увеличению системной экспозиции активного метаболита приблизительно в 2 раза (из-за снижения активной анионной тубулярной секреции в почках), но при этом коррекции дозы не требуется.
Совместное использование осельтамивира с амоксициллином не действует на сывороточные концентрации осельтамивира и его активного метаболита, показывая слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.
Маловероятны клинически значимые лекарственные взаимодействия, которые связаны с конкуренцией за канальцевую секрецию, учитывая резерв безопасности для многих подобных лекарственных средства, пути выведения активного метаболита осельтамивира (анионная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация) и выводящую способность каждого из путей.
Фармакокинетического взаимодействия не обнаружено при совместном применении осельтамивира с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, антацидами (кальция карбонат, алюминия и магния гидроксид), варфарином, римантадином, амантадином.
Использовать осельтамивир вместе с препаратами, которые имеют узкую широту терапевтического действия (например, метотрексат, хлорпропамид, бутадион), следует с осторожностью.
При применении осельтамивира с часто используемыми лекарственными средствами, такими как тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), антибиотики (цефалоспорины, пенициллин, эритромицин, азитромицин, доксициклин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин), ксантины (теофиллин), опиаты (кодеин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), глюкокортикостероиды, ненаркотические анальгетики (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, парацетамол), ингаляционные бронхолитики, изменений частоты или характера нежелательных реакций не наблюдалось.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано. Разовые дозы осельтамивира фосфата вызывали тошноту, рвоту. При передозировке необходимо проведение симптоматического лечения; специфический антидот отсутствует.

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

ОНЛС

Минимальный аптечный ассортимент

J.05.A.H.02 Осельтамивир

X.J10-J18.J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

Категория FDA - C , применение во время беременности или кормящим матерям с осторожностью в озможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).

Озельтамивир (осельтамивир) - это препарат, рекомендованный Всемирной Организацией Здравоохранения для лечения и профилактики гриппа типа А и В. Это противовирусное средство предотвращает размножение и распространение вирусов в организме.

Показания и дозировка:

Грипп типа А и В (лечение и профилактика).

Прием препарата необходимо начать не позднее 2 сут от момента появления симптомов гриппа; взрослым и детям старше 12 лет - в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Детям от 1 года до 12 лет - в зависимости от массы тела.

Профилактика: взрослым и детям старше 12 лет -75 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед (во время эпидемии гриппа).

У пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы (75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней); при Cl креатинина менее 10 мл/мин данных о применении нет.

Передозировка:

В настоящее время случаев передозировки не описано. Разовые дозы озельтамивира фосфата вызывали тошноту и/или рвоту.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты:

• Бессонница

  Головокружение

  Кашель, бронхит

• Вялость, слабость

  Головные боли

  Боли в горле

  Боли в животе

Противопоказания:

Непереносимость препарата

Почечная недостаточность.

В связи с отсутствием исследований Озельтамивир применяется с осторожностью:

При печеночной недостаточности.

В детском возрасте до 1 года.

Существует также информация о том, что степень эффективности и безопасности применения препарата с целью профилактики гриппа у детей в возрасте младше 13-ти лет не определена.

При беременности и кормлении грудью препарат можно применять исключительно в тех случаях, когда ожидаемый эффект от лечения превышает возможный риск для плода или ребенка (также в связи с отсутствием исследований).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира, позволяет считать, что клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией с эстеразами, под действием которых осельтамивира фосфат превращается в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира карбоксилата с белками позволяет предположить, что взаимодействие, обусловленное вытеснением ЛС из связи с белками, маловероятно.

Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурентом за почечную тубулярную секрецию оснований и катионных ЛС, не влияет на плазменные уровни осельтамивира и осельтамивира карбоксилата.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза (в связи со снижением активной анионной тубулярной секреции в почках), однако коррекции дозы не требуется.

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме осельтамивира с амоксициллином, парацетамолом, антацидами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).

Состав и свойства:

Действующее вещество: 1 капсула содержит 98.5 мг озельтамивира фосфата, что эквивалентно 75 мг озельтамивира.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.

Форма выпуска:

Фармакологическое действие:

Озельтамивир - это международное название препарата, данное активное вещество входит также в состав препаратов Тамифлю (капсулы и порошок для приготовления суспензии), Тамигрипп (капсулы).

Условия хранения:

Диазепам следует при температуре до 25 градусов Цельсия.

Для чего назначают препарат «Озельтамивир»? Инструкция по применению, аналоги, показания и противопоказания этого лекарства будут описаны чуть далее. Также мы расскажем вам о том, в какой форме можно приобрести упомянутый медикамент, какими свойствами он обладает, имеет ли побочные эффекты и т. д.

Форма, состав, описание лекарственного средства

В продажу данный препарат поступает в виде бело-желтых капсул. «Озельтамивир» — это пролекарство. При приеме внутрь оно подвергается гидролизу и преобразуется в активное вещество — озельтамивира карбоксилат.

Помимо капсул данный медикамент выпускается и в виде светлого порошка для приготовления пероральной суспензии.

Особенности медикамента

Как действует препарат «Озельтамивир»? Инструкция по применению гласит, что терапевтический эффект этого лекарства основан на подавлении активности ферментов, которые располагаются на поверхности вириона вируса гриппа.

После поступления медикамента в организм человека его основной компонент трансформируется в активный метаболит. Таким образом, озельтамивир карбоксилат избирательно тормозит нейроминидазу. В результате такого воздействия прекращается процесс размножения вирусных клеток.

Согласно специалистам, прием этого медикамента должен осуществляться в течение 35 часов после появления первых признаков гриппа. Только так продолжительность заболевания можно сократить на 30%, а вероятность осложнений и тяжесть симптоматики - на 40%.

Фармакокинетика лекарственного препарата

Всасывается ли медикамент «Озельтамивир»? Инструкция по применению указывает на то, что около 90% фосфата озельтамивира абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Активное вещество преобразуется в карбоксилат озельтамивира, а затем попадает в системный кровоток.

Около 3% действующего компонента связывается с белками плазмы. Его биологическая доступность составляет примерно 76-85%, а период полувыведения - 120 минут.

Из организма человека осельтамивира карбоксилат выводится посредством почек (около 80%) и кишечника (20%). Время полувыведения этого препарата составляет 6-10 часов.

Показания к применению

Для чего назначают препарат «Озельтамивир» (фарм. группа - противовирусные средства)? Согласно прилагаемой инструкции, данный медикамент применяют для лечения гриппа А и Б. Также его нередко используют для профилактики этих вирусных заболеваний.

Противопоказания к применению

Имеет ли противопоказания «Озельтамивир» (описание препарата было представлено выше)? Согласно инструкции, данный медикамент запрещается принимать при:

Также следует отметить, что данный медикамент не рекомендуется назначать детям младше 13 лет, так как специалистами не были определены безопасность и эффективность применения «Озельтамивира» для профилактики и лечения гриппа.

Препарат «Озельтамивир»: инструкция по применению

Видаль (справочник лекарственных средств) содержит в себе полную информацию о том, как и в каких дозировках необходимо принимать рассматриваемый препарат. Однако следует отметить, что назначать этот медикамент должен только лечащий врач. Ведь только опытный специалист сможет подобрать правильную схему лечения, которая быстро и эффективно устранит все неприятные симптомы вирусного заболевания.

Так в какой дозировке назначают «Озельтамивир»? Инструкция по применению указывает на то, что данный препарат следует использовать не позднее 2 дней от момента появления первых признаков гриппа.

Детям старше 13 лет и взрослым людям медикамент назначают в количестве 75 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней. Следует сразу же отметить, что увеличение дозировки препарата (например, до 150 мг в сутки) не приводит к усилению терапевтического эффекта.

Если лекарственное средство необходимо назначить детям в возрасте 1-12 лет, то дозировку подбирают в зависимости от массы тела ребенка.

Для профилактики гриппа взрослым людям и детям старше 13 лет назначают по 75 мг 1 единожды в сутки на протяжении 6 недель (например, во время эпидемии).

У больных с Cl креатинином менее 30 мл в минуту требуется коррекция дозировки (75 мг единожды в сутки на протяжении 5 дней).

Побочные эффекты после приема медикамента

Какие побочные реакции возникают после приема препарата «Озельтамивир»? Инструкция по применению гласит, что наиболее часто проявляющимися нежелательными реакциями выступают тошнота и рвота. В большинстве случаев такие эффекты слабо или умеренно выражены и, как правило, возникают в первые дни лечения.

Также следует отметить, что у некоторых пациентов на фоне приема рассматриваемого препарата развиваются бронхит, вертиго, инсомния, нестабильная стенокардия, анемия, пневмония, перелом плечевой кости, перитонзиллярный абсцесс и лихорадка.

Очень редко у людей, принимающих препарат «Озельтамивир», возникают абдоминальные боли, расстройство слуха, носовое кровотечение и конъюнктивит. В большинстве случаев такие реакции встречаются единожды и самостоятельно исчезают, невзирая на продолжение терапии. Подобные явления не требуют отмены медикамента.

После назначения противовирусного препарата у детей и подростков также проявляются нежелательные эффекты. К ним относят такие явления, как сыпь, отечность языка или лица, аритмия, спутанность сознания, судороги и ухудшение течения диабета.

Лекарственное взаимодействие

Сведения, полученные в ходе фармакокинетических и фармакологических исследований, гласят, что развитие клинически значимых лекарственных взаимодействий у этого препарата маловероятно.

В инструкции, прилагаемой к лекарству, сказано, что одновременное применение этого медикамента с пробенецидом приводит к повышению AUC активного метаболита в 2 раза. Но коррекция дозы при этом не требуется.

Случаи передозировки

Какие признаки наблюдаются у пациентов при приеме повышенных доз препарата «Озельтамивир»? Отзывы и инструкция гласят, что до настоящего времени таких случаев не возникало. Однако разовые дозировки противовирусного лекарства могут вызвать рвоту или тошноту.

Чтобы устранить такие симптомы, проводят симптоматическую терапию.

О чем необходимо знать пациенту, прежде чем принимать «Озельтамивир»? Инструкция по применению (у детей и взрослых могут возникать разные побочные явления) указывает на то, что данный препарат неприменим для ежегодной вакцинации. Он не предупреждает развитие осложнений, которые могут возникнуть при вирусном заболевании, а также при бактериальной инфекции.

Аналоги лекарственного препарата

«Озельтамивир» - лекарственный препарат, который предназначен для лечения и профилактики гриппа. Он представляет собой противовирусное средство, которое относится к ингибиторам нейраминидаз. Данный медикамент широко известен под маркой «Тамифлю». Структурных аналогов у него не существует. Наиболее близкими, но немного уступающими по эффективности, являются следующие препараты-заменители: «Реленц», «Арбидол», «Флустол», «Кагоцел» и прочие.

Осельтамивир - лекарственное средство, принадлежащее к группе противовирусных фармсредств, применяемое для лечения инфекционной патологии дыхательных путей, вызванной вирусом гриппа.

Какие у медикамента Осельтамивир состав и форма выпуска?

Активным компонентом Осельтамивир является осельтамивира фосфат, в количестве 75 миллиграммов в капсуле или 30 миллиграммов в порошке. Информация о вспомогательных веществах медикамента отсутствует.

Препарат выпускается в капсулах и в виде порошка, созданного для приготовления суспензии. Обе лекарственные формы реализуются аптечными учреждениями при предъявлении необходимого рецепта.

Какое у капсул / порошка Осельтамивир действие?

Действующий компонент фармсредства Осельтамивир является пролекарством, трансформирующимся в активный метаболит - осельтамивира карбоксилат, обладающий терапевтическим действием.

В основе механизма действия препарата Осельтамивир лежит ингибирование вирусного фермента нейраминидазы, отвечающего за процессы высвобождения собранных вирусных частиц из клеток и инфицирования здоровых тканей.

Вирус гриппа поражает клетки поверхностного слоя эпителия бронхов, после чего, собранные вирусные частицы, должны высвободиться, то есть перейти из внутриклеточного во внеклеточное пространство, а далее, проникнуть внутрь здоровых клеток.

Препарат Осельтамивир разработан специально для подавления процессов высвобождения вируса и является средством для лечения инфекции, вызванной вирусами гриппа типа A и B.

Применение препарата Осельтамивир сразу после первых признаков недомогания может значительно сократить сроки протекания болезни, а также сократить количество выбрасываемых в окружающую среду возбудителей заболевания.

Препарат не влияет на процессы выработки антител к вирусам гриппа. В силу этого может применяться совместно с процедурой вакцинации. Важно заметить, что, несмотря на постоянную мутацию возбудителя заболевания, частота развития невосприимчивости к фармсредству Осельтамивир, встречается только в 0,32 процентах случаев.

При приёме внутрь, осельтамивира фосфат полностью всасывается из кишечника. Реакции биологической трансформации протекают в печени, с образованием активного метаболита, терапевтическая концентрация которого регистрируется в крови пациента не раньше чем через 2 – 3 часа после приёма лекарства.

Выведение осельтамивира карбоксилата происходит с мочой. Период полувыведения колеблется от 6 до 10 часов.

Какие у препарата Осельтамивир показания к применению?

Использование противовирусного фармсредства Осельтамивир, которое мы рассматриваем на этой странице www.сайт, показано с целью лечения и профилактики заболеваний, вызванных вирусами гриппа типа A и B.

Напоминаю о том, что назначать это средство может только квалифицированный специалист. Применение без одобрения доктора может оказаться небезопасным.

Какие у средства Осельтамивир противопоказания к применению?

Использование препарата Осельтамивир инструкция по применению запрещает в следующих случаях:

Хроническая почечная недостаточность;

Возраст менее года;

Беременность и лактация.

Кроме того, медикамент противопоказан при индивидуальной непереносимости.

Какие у лекарства Осельтамивир применение и дозировка?

Принимать лекарство Осельтамивир можно вне зависимости от еды, желательно, сразу после появления первых признаков гриппозного недомогания (слабость, температура, боли в костях, мышцах, головная боль).

Взрослым пациентам или подросткам старше 12 лет, назначают по 75 миллиграммов препарата, вне зависимости от выбранной лекарственной формы 2 раза в день.

Детям в возрасте от года до 7 лет следует назначать только суспензию, причём её количество рассчитывается с использованием специальных таблиц, учитывающих возраст и массу тела пациента.

Длительность лечения обычно составляет 5 дней. Профилактические мероприятия могут длиться и больше, если доктор сочтёт это необходимым.

Передозировка от Осельтамивир

Данных о проявлениях передозировки не существует, но, несмотря на это, нужно придерживаться рекомендованных дозировок и сроков лечения. Следует помнить, что увлечение количества потребляемого лекарственного средства не приводит к усилению терапевтического эффекта.

Какие от Осельтамивир побочные эффекты?

Со стороны пищеварительной системы: жидкий стул, болезненность и вздутие живота, тошнота, рвота, поражение печени, кроме того, изменения вкуса, проявления метеоризма.

Со стороны нервной системы: слабость, судороги, расстройства сознания и поведения, делирий, потеря сознания, дезориентация во времени, кроме того, бред, психомоторное возбуждение, ночные кошмары, головная боль, а также астения.

Прочие побочные эффекты: заложенность носа, синдром Стивенса – Джонсона, аллергические проявления на коже, обострение течения бронхиальной астмы, бронхоспастические явления и пневмония, синуситы, бронхиты, увеличение лимфатических узлов, а также средний отит.

Чем заменить Осельтамивир, аналоги какие использовать?

Препарат Осельтамивир можно заменить фармсредствами: Тамифлю, Амифлю.

Заключение

Очень важно принимать препарат Осельтамивир сразу после появления первых признаков недуга. По истечении 2 суток от начала заболевания эффективность противовирусного средства значительно снижается.

Кроме того, следует помнить, что пациенту нужно обеспечить рациональное питание, витаминизацию, детоксикационные мероприятия (обильное питьё), а также лечебно-охранительный режим. После чего будет не лишним посетить врача, чтобы подтвердить выздоровление.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!