Хлорпротиксен международное непатентованное название. Хлорпротиксен - официальная инструкция по применению

Инструкция по применению к Хлорпротиксен зентива

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на изломе - ядро от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 10 мг, лактозы моногидрат - 92 мг, сахароза - 10 мг, кальция стеарат - 1.5 мг, тальк - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 2.011 мг, макрогол 6000 - 0.069 мг, макрогол 300 - 0.49 мг, тальк - 1.43 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (E110) - 1 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное, седативное, противорвотное действие, обладает альфа-адреноблокирующей активностью.

Полагают, что антипсихотическое действие связано с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в головном мозге. Противорвотное действие связано с блокадой хеморецепторной триггерной зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено непрямым ослаблением активности ретикулярной системы ствола головного мозга. Подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако в результате блокады ингибирующего пролактин фактора, который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза, концентрация пролактина повышается.

По химической структуре и фармакологическим свойствам тиоксантены сходны с пиперазиновыми производными фенотиазина.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками.

Показания

Психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в т.ч. при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; нарушения сна при соматических заболеваниях; необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом; аллергические реакции.

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь для взрослых суточная доза варьирует от 10 мг до 600 мг, для детей - от 5 мг до 200 мг. Частота приема и длительность лечения определяются показаниями.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, повышенная утомляемость, головокружение; в единичных случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией.

Со стороны пищеварительной системы: возможна холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органа зрения: возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения.

Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны эндокринной системы: возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.

Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела.

Дерматологические реакции: возможны фотосенсибилизация, фотодерматит.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.

Противопоказания к применению

Угнетение ЦНС, в т.ч. при интоксикации алкоголем, барбитуратами и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, патологические изменения картины крови, миелодепрессия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к хлорпротиксену.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует применять при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Не следует применять в пожилом возрасте.

Особые указания

Не следует применять при эпилепсии, склонности к коллапсам, паркинсонизме, пороках сердца в стадии декомпенсации, тахикардии, атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженных нарушениях функции печени и почек, нарушениях кроветворения, кахексии, в пожилом возрасте.

При необходимости применения хлорпротиксена следует сопоставить риск и пользу лечения у пациентов с хроническим алкоголизмом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (повышен риск развития транзиторной артериальной гипотензии), синдроме Рейе, а также при глаукоме или предрасположенности к ней, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, болезни Паркинсона, эпилептических припадках, повышенной чувствительности к другим тиоксантенам или фенотиазинам.

При применении хлорпротиксена возможны ложноположительные результаты иммунологического теста на беременность с использованием мочи, а также ложноположительные результаты исследования мочи на билирубин.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами, антипсихотическими средствами, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие.

При одновременном применении с антихолинергическими, антигистаминными, противопаркинсоническими средствами усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных реакций; с леводопой - возможно угнетение противопаркинсонического действия леводопы; с лития карбонатом - возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие.

При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада альфа-адренергических эффектов эпинефрина и развитие вследствие этого тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

При одновременном применении с фенотиазинами, метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином возможно развитие экстрапирамидных расстройств; с хинидином - возможно усиление угнетающего действия на сердце.

Эффективный и побочных мало

Преимущества: Улучшил сон, успокоил нервы, избавил от тревожности, лечебный эффект, минимум побочных

Недостатки: Дорогой, первое время вызывал тошноту и головокружение

Это самый мягкий нейролептик, какой у меня был. Хлорпротиксен не вызвал у меня состояния "овоща", отупления, страшной сонливости, он не привел к невозможности сконцентрироваться. Голова мыслила ясно, четко, утром я легло отрывала голову от подушки. При этом у препарата хороший эффект. С первого дня лечения моя бессонница пропала, я проспала 11 часов. Через недельку-полторы нервы полностью пришли в норму, я перестала быть нервной и раздражительной, срываться, состояние постоянной тревоги прошло окончательно, Самое главное - препарат дает не временный эффект, а именно лечит. После 2 недельной терапии и прекращения лечения достигнутый эффект никуда не делся, я оставалась спокойной. А побочных у меня было мало: легкая тошнота, ослабление аппетита, головокружение в первые дни лечения, вот и всё.

Не лучшее средство от бессонницы

Преимущества: эффективно

Недостатки: неприятные побочные эффекты

Чаще всего этот препарат назначают психически нездоровым людям, в периоды обострения их заболеваний, ну а мне его невролог прописал в то время, когда я страдала от депрессии, отягощенной бессонницей. По идее, надо было пить по одной таблетке в день в течение трех недель, но я его пила только в те ночи, когда совсем уж не удавалось заснуть. Дело в том, что после приема таблетки утром встаешь как будто с похмельем. Голова тяжелая, во рту сухо. Усыпляют таблетки качественно и очень быстро, но мешают нормально функционировать на следующий день. Поэтому если у вас просто бессонница, то советую подыскать препарат полегче.

помог от бессонницы

Преимущества: эффективность, доступность, цена

Недостатки: нет

Начала принимать препарат от бессонницы, когда совсем не могла спать, в голову постоянно лезли жуткие мысли. На фоне этого постоянно болела голова и было вялое состояние. Врач назначил таблетки Хлорпротиксен зентива, принимать две недели по одной на ночь. Он начинает действовать не сразу, примерно часа через полтора появляется расслабленность и начинает клонить ко сну. Сон крепкий, ничего не слышишь, ни на что не реагируешь. После сна состояние немного непонятное, но быстро приходишь в норму. Противопоказаний и побочных действий у препарата немного и он отлично борется с бессонницей.

Сильное средство

Преимущества: Мягкий эффект

Недостатки: Если использовать правильно, то нет

Моей свекрови 78 лет, недавно у нее началось расстройство психики. Человек постоянно находится не в себе, может начать кричать ночью, обвиняет всех вокруг, считает каждого врагом. Давать какие-то лекарства - очень сложная задача, так как она уверена, что ее стремятся отравить. Днем может схватить молоток или стул и начать бегать по квартире, круша все вокруг, при этом, обычно человек очень ослаблен и еле передвигается по дому. Все это ужасно. Однажды пришлось вызывать скорую, и нам доктор выписал Хлорпротиксен, сказал, что может помочь. Таблетку подмешивали в еду, чтобы она не заметила. Эффект был очень хороший, человек стал гораздо спокойней. Только нас предупреждали, что средство сильное, назначают его в крайних случаях и пить нужно по четвертинке. Каким же было мое удивление, когда я обратилась с бессонницей к доктору, и он мне выписал это же средство, только пить по одной таблетке! Конечно, принимать его я не стала. Будьте осторожны, шутки с подобными лекарствами могут плохо закончиться.

Хороший транквилизатор при повышенной тревожности и бессоннице

Преимущества: лёгкое пробуждение, не было побочек, хороший сон

Недостатки: цена

Очень сильный препарат. Когда у меня возникли с засыпанием проблемы, вызванные стрессом, доктор прописал Хлорпротиксен пить по одной таблетке раз в сутки. Таблетки небольшого размера, поэтому с проглатыванием трудностей не было. Эффект от Хлорпротиксена наступает очень быстро. Я после первой принятой таблетки уснула буквально через двадцать минут и аж до самого утра не просыпалась. Побочек, указанных в аннотации, у меня не было. Более того, после полного курса Хлорпротиксена я стала более спокойной, уравновешенной.

При различных психических заболеваниях всегда проводится медикаментозное лечение. Ряд препаратов хорошо подходит даже при алкоголизме и иных расстройствах психики.

Хлорпротиксен - описание и свойства

Хлорпротиксен-Зентива - лекарственное средство в форме таблеток, по действию относится к нейролептикам, антипсихотическим препаратам. Он реализуется по строгому рецепту, который после покупки остается в аптеке. Дозировка лекарства - 0,05, 0,015 мг, цена за 30 таблеток по 0,05 мг - 230 рублей. Хлорпротиксен производится в Чехии компанией «Сотекс».

Основное действующее вещество в составе - хлорпротиксена гидрохлорид.

Как дополнительные вещества в составе присутствуют сахароза, лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат, тальк. На вид таблетки круглые, на изломе белые, а сверху покрыты пленочной оболочкой желтого или коричневатого цвета. Активное вещество является производным тиоксантена, относится к нейролептикам. Его эффекты таковы:

седативный;
антирвотный;
антидепрессивный;
антипсихотический.

Также препарат имеет снотворное действие и работает как альфа-адреноблокатор. Антипсихотический эффект связан с блокировкой особых допаминовых рецепторов в мозге. Противорвотный эффект обусловлен снижением активности триггерной области в продолговатом мозге. Успокаивающее действие появляется после угнетения работы ретикулярной системы в стволе мозга. Препарат в качестве побочного действия подавляет выработку большинства гормонов головного мозга, только количество пролактина возрастает.

При приеме внутрь всасывается только 10-12% активного компонента, абсорбция происходит из тонкого кишечника. В крови максимальная концентрация выявляется спустя 2 часа от приема. Через 16 часов выводится с калом и мочой 50% препарата. Он имеет свойство накапливаться в грудном молоке, также проникает через плаценту.

Показания и противопоказания

У препарата Хлорпротиксен-Зентива показания к применению разнообразны, касаются различных областей медицины. Чаще всего его рекомендуют для пациентов с такими показаниями:

Препарат нередко используется у пожилых людей на фоне дисциркуляторной энцефалопатии, связанной с атеросклерозом церебральных сосудов или иными заболеваниями. В пожилом возрасте Хлорпротиксен может быть показан при деменции.

Препарат часто рекомендуется после черепно-мозговых травм в комплексе с иными средствами.

Лекарство назначают при злоупотреблении алкоголем - при алкогольном делирии, также его применение оправдано при бессоннице, разных типах нарушений сна. Детям таблетки назначают принимать при расстройствах поведения, невротических и психосоматических отклонениях. Есть и иные показания к приему таблеток:

Также препарат дают как седативное средство перед операцией, в качестве премедикации. К противопоказаниям относятся любые острые состояния, связанные с угнетением сознания - кома, коллапс, в том числе - на фоне передозировки лекарствами. Таблетки не назначают при феохромоцитоме, болезнях крови, непереносимости компонентов. При беременности и лактации его дают только по жизненным показаниям!

Побочные действия

Побочные действия могут быть довольно серьезными, поэтому препарат вводят в курс терапии только по назначению врача. Прием может вызвать некоторые нарушения со стороны нервной системы:

Лечение часто приводит к неприятным явлениям в ЖКТ. К ним относятся боли в желудке, холестатическая желтуха. У ряда пациентов развивается аритмия (тахикардия), падает давление. Со стороны глаз могут появляться помутнения роговицы, нарушения зрения. В составе крови возможны нарушения в виде лейкопении или лейкоцитоза, анемии.

Гормонпродуцирующие органы способны отреагировать на терапию снижением потенции, гинекомастией у мужчин, аменореей, галактореей.

У ряда пациентов появляется сыпь на теле, прочие аллергические реакции. Также может повыситься потоотделение, растет аппетит, масса тела. Часто появляются сухость во рту, запоры, нарушения выделения мочи.

Инструкция по применению

Препарат может приниматься долгим курсом, он не вызывает привыкания, развития зависимости. У людей с болями он хорошо комбинируется с приемом анальгетиков, усиливая их действие. В этом случае дозировка составляет 15-300 мг/сутки в зависимости от тяжести болевого синдрома. Суточную дозу делят на 2-3 приема, при этом вечером рекомендуется пить большую часть из-за снотворного действия.

При бессоннице пьют по 15-30 мг Хлорпротиксена однократно за час до сна, это помогает нормализовать засыпание и качество ночного отдыха.

Перед использованием препарата ХЛОРПРОТИКСЕН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 300, тальк, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой слегка светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, опаспрей M-1-1-6181 (желтый).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связаны также антиэметические и аналгезирующие свойства препарата. Хлорпротиксен способен блокировать 5-НТ2 - рецепторы, α1 - адренорецепторы, а также H1 - гистаминовые рецепторы, чем определяются его адреноблокирующее гипотензивное и антигистаминные свойства.

Фармакокинетика

Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12%. Хлорпротиксен быстро абсорбируется из кишечника, Cmax в сыворотке крови достигается через 2 ч. T1/2 составляет около 16 ч. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности, выделяются с калом и мочой.

ХЛОРПРОТИКСЕН: ДОЗИРОВКА

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния.

Лечение начинают с 50-100 мг/сут, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сут. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сут. Суточную дозу Хлорпротиксена обычно делят на 2-3 приема, учитывая выраженное седативное действие Хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.

Похмельный абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.

Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-45 мг/сут позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.

У пожилых пациентов при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается 15-90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 3 приема.

У детей для коррекции нарушений поведения Хлорпротиксен назначается из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства.

Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием Хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости он может применяться длительно.

Бессонница. По 15 - 30 мг вечером за 1 ч до сна.

Боли. Способность Хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях Хлорпротиксен назначают совместно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг.

Передозировка

Симптомы. Сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение сорбента. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.

Лекарственное взаимодействие

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме с этанолом и этанолсодержащими препаратами, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, нейролептическими средствами.

Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, противогистаминных и противопаркинсонических средств.

Препарат усиливает действие гипотензивных средств.

Одновременное применение хлорпротиксена и адреналина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

Применение хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств у больных эпилепсией.

Способность хлорпротиксена блокировать дофаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.

Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

Беременность и лактация

Хлорпротиксен не должен, по возможности, назначаться беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

ХЛОРПРОТИКСЕН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Сонливость, тахикардия, сухость во рту, повышенная потливость, трудность аккомодации. Эти побочные эффекты, обычно возникающие в начале терапии, часто исчезают по мере ее продолжения.

Может наблюдаться ортостатическая гипотензия, особенно при применении Хлорпротиксена в высоких дозировках.

Головокружение, дисменорея, кожные высыпания, запоры встречаются редко. Экстрапирамидные симптомы особенно редки.

Описаны единичные случаи снижения судорожного порога, возникновения транзиторной доброкачественной лейкопении и гемолитической анемии.

При длительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться: холестатическая желтуха, галакторея, гинекомастия, снижение потенции и/или либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре 10-25°С, в сухом и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Показания

Хлорпротиксен является седативным нейролептиком с широким спектром показаний, в которые входят:

психозы,
включая шизофрению и маниакальные состояния,
протекающие с психомоторным возбуждением,
ажитацией и тревогой;
«похмельный» абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях;
гиперактивность,
раздражительность,
возбуждение,
спутанность сознания у пожилых пациентов;
нарушения поведения у детей;
депрессивные состояния,
неврозы,
психосоматические расстройства;
бессонница;
боли (в комбинации с анальгетиками).

Противопоказания

угнетение ЦНС любого происхождения (в т.ч.
вызванное приемом алкоголя,
барбитуратов или опиатов);
коматозные состояния;
сосудистый коллапс;
заболевания органов кроветворения;
феохромоцитома;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться пациентам, страдающим эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы.

Применение Хлорпротиксена может привести к ложному положительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложному повышению уровня билирубина в крови, изменению интервала QT на электрокардиограмме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием Хлорпротиксена оказывает отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).

Применение при нарушении функции почек

Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться при выраженных нарушениях функции почек.

Применение при нарушении функции печени

Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться пациентам при выраженных нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Регистрационные номера

таб., покр. пленочной оболочкой, 15 мг: 30 шт. П N012015/01 (2021-06-10 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт. П N012015/01 (2021-06-10 – 0000-00-00)

Экспериментальное определение подходящих препаратов:

активное вещество - хлорпротиксена гидрохлорид 15 мг и 50 мг Вспомогательные вещества:

Ядро: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, Sanset yellow FCF aluminium lake (El 10) (для таблеток по 15 мг), Opaspray М-1-6181 (Yellow) (для таблеток по 50 мг).

Описание

Таблетки 15 мг: круглые двояковыпуклые оранжевые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 50 мг: круглые двояковыпуклые светло-коричневые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие. Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы головного мозга, блокадой альфа-адренорецепторов, а также подавлением продукции большинства гипоталамических и гипофизарных гормонов. На его фоне концентрация пролактина возрастает за счет блокады пролактин-ингибирующего фактора, который тормозит выделение пролактина из гипофиза. В отличие от других тиоксантенов, Хлорпротиксен обладает выраженным седативным эффектом, подавляя активирование ретикулярной формации ствола головного мозга, а также противорвотным эффектом за счет блокады хеморецепторов спинного мозга.

Фармакокинетика

Хлорпротиксен быстро всасывается в ЖКТ, его действие после приема внутрь наступает через 30 минут. Он проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет большой объем распределения. Хлорпротиксен связывается с белками плазмы (свыше 99%), подвергается интенсивному метаболизму в печени и в форме метаболитов выводится из организма с мочой и с калом. Его биологический период полувыведения составляет 8-12 часов. Он проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Хлорпротиксен является седативным нейролептиком с широким спектром показаний, в которые входят:

Шизофрения, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;

Тяжелые расстройства поведения, связанные с агрессивностью и возбуждением, тревожностью и неврозом;

Возбуждение при органических мозговых синдромах;

Заболевания, сопровождающиеся хронической тревожностью и эмоциональным напряжением;

Бессонница, не поддающаяся обычному лечению, особенно если пациенты просыпаются слишком рано и не могут после этого уснуть;

В детской психиатрии применяется для лечения детей с тяжелыми расстройствами поведения (особенно при чрезмерной психомоторной возбудимости), устойчивыми к
другой терапии;

В гериатрии применяется для лечения беспокойства, агрессивности,

раздражительности, страхов, расстройств поведения и сна.

Противопоказания

Угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе, вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), коматозные состояния, острая сердечно-сосудистая недостаточность, сниженный гемопоэз, патологические изменения состава крови. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Безопасность лечения Хлорпротиксеном детей младше 6 лет не изучена.

Беременность и период лактации

В исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксического и тератогенного эффекта Хлорпротиксена, хотя препарат снижал репродуктивную функцию. Безопасность Хлорпротиксена при беременности не изучена, поэтому применять его во время беременности можно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Существует потенциальный риск развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали хлорпротиксен в течение третьего триместра беременности. У некоторых новорожденных симптомы исчезают в течение нескольких часов или дней без специального лечения, а другим может потребоваться более длительная госпитализация. Сообщалось о случаях агитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, нарушений дыхания или режима кормления, поэтому необходим тщательный мониторинг новорожденных. Хлорпротиксен в небольших количествах выделяется с молоком, его влияние на новорожденных неизвестно. Однако, учитывая тот факт, что химически родственные вещества могут влиять на грудных детей, кормление грудью женщинам, принимающим Хлорпротиксен, не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния.

Лечение начинают с 50 - 100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 - 200 мг/сутки. Суточную дозу Хлорпротиксена обычно делят на 2 - 3 приема, учитывая выраженное седативное действие Хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.

Похмельный абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях .

Суточная доза, разделенная на 2 - 3 приема, составляет 500 мг. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-45 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.

У пожилых пациентов при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается 15-90 мг/сутки. Суточная доза, как правило, делится на 3 приема.

У детей (в возрасте 6-12 лет) для коррекции нарушений поведения Хлорпротиксен назначается из расчета 0,5 - 2 мг на 1 кг веса.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства.

Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием Хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно.

Бессонница .

По 15 - 30 мг вечером за 1 час до сна.

Боли .

Способность Хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях Хлорпротиксен назначают совместно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг.Резкое прекращение приема препарата, даже после нескольких недель лечения может вызвать слабость, потливость, головные боли, бессонницу и беспокойство.

Таблетки в оболочке принимают во время еды, проглатывая целиком и запивая стаканом воды или молока, чтобы предотвратить раздражение желудка.

Побочное действие

Вероятность возникновения побочных эффектов увеличивается при длительном применении высоких доз препарата, а также у детей и у лиц пожилого возраста.

Чаще всего возможны повышенная усталость, ортостатическая гипотензия, в начале курса лечения в высоких дозах часто наблюдается сонливость, вплоть до апатии, которые обычно спонтанно проходят.

Блокада дофаминовых рецепторов ЦНС может привести к острым неврологическим расстройствам: дистонии (чаще встречаются у детей и подростков в начале курса лечения и обычно проходит в течение 1-2 дней после отмены препарата), усилению акатизии и экстрапирамидным симптомам. Редко наблюдается злокачественный нейролептический синдром (гиперексия, мышечная ригидность, акинезия, кома), при котором прием Хлорпротиксена следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение в ОИТ. При длительной терапии (особенно у пожилых пациентов) может развиться поздняя хроническая дискинезия. Последующее введение нейролептиков может маскировать эти симптомы, поэтому необходим тщательный контроль состояния пациента.

Серьезный риск представляют также эпилептиформные припадки.

В редких случаях возможны парадоксальные реакции в виде состояния возбуждения, особенно у пациентов с маниакальными и шизоаффективными психозами (таких пациентов рекомендуется перевести на нейролептики с более прицельным эффектом, например, на галоперидол).

Побочные эффекты разделены на группы, их частота представлена следующим образом: очень часто (>1/10);часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); не известно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Лабораторные исследования:

Часто: увеличение веса.

Очень редко: повышенный уровень пролактина.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: тахикардия, особенно после внезапной отмены препарата.

Очень редко: остановка сердца, брадикардия.

Кровь и лимфатическая система:

Очень редко: нарушение кроветворения (лейкопения, гемолитическая анемия,

тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз).

Нервная система:

Часто: сонливость, головная боль, головокружение.

Нечасто: дистония (чаше встречается у детей и подростков в начале курса лечения, и обычно исчезает через 1-2 дня после отмены препарата), акатизия, экстрапирамидальные симптомы.

Редко: неуточненные эпилептиформные припадки.

Очень редко: злокачественный нейролептический синдром (гиперпирексия, ригидность, акинезия, кома), поздняя дискинезия.

Расстройства органов зрения:

Редко: нарушения аккоммодации.

Очень редко: неуточненная пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице - очень редко при длительной терапии препаратом в высоких дозах.

Респираторная система, торакальные и медиастинальные нарушения:

Редко: заложенность носа.

Очень редко: астма, ларингеальный отек.

Желудочно-кишечная система:

Часто: обстипация.

Нечасто: сухость во рту.

Редко: тошнота.

Почки и мочевыводящая система:

Очень редко: урикозурия.

Кожа и подкожные ткани:

Редко: дерматит (редко эксфолиативный), фоточувствительность, зуд, эритема, экзема. Опорно-двигательная система и соединительная ткань:

Очень редко: волчаночно-подобный синдром.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Очень редко: гипергликемия.

Сосудистые расстройства:

Часто: ортостатическая гипотензия.

Общее состояние и состояние места введения:

Часто: утомляемость.

Редко: нарушение терморегуляции.

Иммунная система:

Редко: гиперчувствительность.

Гепато-билиарная система:

Очень редко: холестатическая желтуха, возникающая вследствие иммунопатологических реакций.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:

Не известно: синдром отмены у новорожденных (см. раздел Беременность и кормление грудью).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Очень редко: нарушения менструального цикла, гинекомастии, галакторея. Психиатрические нарушения:

Редко: апатия, беспокойство.

Передозировка

Симптомы. Сонливость, апатия, кома, дыхательная недостаточность, гипотония (может развиваться через несколько часов и длиться до нескольких дней), тахикардия, гипертермия, ригидность, судороги, миоз, гиперактивность, гематурия. Приём препарата в дозе, однократно составляющей 2,5-4 г и более, может оказаться смертельным, у детей эта доза составляет 4 мг/кг массы тела.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка (рвоту вызывать не следует, поскольку дистония мышц шеи и головы может привести к аспирации рвотных масс), рекомендуется применение сорбента. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем, а также поддержания температуры тела. В случае понижения артериального давления вводят парентерально норадреналин или метараминол. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства - бипериденом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Угнетающее действие Хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме с этанолом и этанолсодержащими препаратами, снотворными, антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, опиоидными анальгетиками, миорелаксантами, нейролептиками, антигистаминными препаратами 1-го поколения.

Антихолинергическое действие Хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, противогистаминных и противопаркинсонических средств.

Препарат усиливает действие гипотензивных средств.

Одновременное применение Хлорпротиксена и адреналина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии. Применение Хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств у больных эпилепсией.

Способность Хлорпротиксена блокировать дофаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.

Хлорпротиксен может повышать концентрацию пролактина в крови, что может потребовать коррекции доз бромокриптина при совместном применении.

Тиоксантены могут маскировать ототоксические действия других препаратов (гудение в ушах, головокружение и другие).

Особенности применения

Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться пациентам, часто находящимся в состоянии алкогольного или наркотического опьянения, вызывающего угнетение ЦНС (возможно усиление тормозного эффекта); пациентам с умственной отсталостью, эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы, при закрытой глаукоме, при миастении; лицам, подвергаемым воздействию экстремальных температур; при электрошоковой терапии.

У детей препарат повышает риск печеночной токсичности с признаками синдрома Рейне. Применение Хлорпротиксена может привести к ложному положительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложному повышению уровня билирубина в крови, изменению интервала QT на электрокардиограмме.

При приеме антипсихотических лекарственных средств были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии, иногда фатальные. По этой причине у пациентов с факторами риска тромбозов и наличием тромбозов в семейном анамнезе следует использовать препарат с осторожностью. Если Вы заметили какой-либо из нижеперечисленных симптомов (отечность, болезненность и покраснение ног, боль в груди и затруднение дыхания) немедленно обратитесь к врачу.

У пациентов с факторами риска развития инсульта Хлорпротиксен следует использовать с осторожностью.

Пожилые пациенты с деменцией:

Пожилые пациенты с психозом, обусловленным деменцией, получающие лечение антипсихотическими лекарственными средствами, по сравнению с плацебо имеют повышенный риск смерти. Хлорпротиксен не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, дефицитом лактазы Лапа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать данный лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механическими устройствами

Поскольку Хлорпротиксен вызывает сонливость, он может, особенно в начале лечения, затруднять деятельность, связанную с повышенным вниманием, координированными движениями и необходимостью быстро цринимать решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/А1. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Хлорпротиксен аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

На фоне замедления работы мозга могут проявляться негативные симптомы, включая психозы. Чтобы справиться с ними, можно использовать специальные препараты с антипсихотическим действием. К таковым, например, относится Хлорпротиксен (Chlorprothixen). Из инструкции по его применению можно узнать о составе, способе приема.

Состав и форма выпуска

Препарат представлен таблетками, каплями и раствором для инъекций. Последние практические не выпускаются, в продаже можно встретить только таблетки, упакованные по 10 штук в блистеры, которые содержатся в пачках в количестве 3 шт. Их состав:

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат или нейролептик блокирующим образом воздействует на дофаминовые рецепторы, что дополнительно проявляется в виде анальгезирующего и антиэметического действий. Активный компонент состава обладает гипотензивным, антигистаминным эффектами, блокирует альфа1-адренорецепторы, гистаминовые рецепторы.

При пероральном приеме средства биодоступность составляет 12%. В кишечнике препарат быстро всасывается, через два часа в крови обнаруживается его максимальная концентрация. Период полувыведения равен 16 часам. Компоненты состава проникают через плаценту, обнаруживаются в грудном молоке. Неактивные метаболиты выделяются с мочой и калом.

Показания к применению Хлорпротиксена

Седативный нейролептик Хлопротиксен имеет широкий спектр применения. Инструкция выделяет его показания:

похмельный абстинентный синдром при алкоголизме, наркомании;
психозы, маниакальные состояния, шизофрения, депрессия;
расстройство поведения у детей, торможение работы мозга, тревога;
бессонница;
боли (в комплексной терапии с анальгетиками);
гиперактивность, возбуждение, спутанность сознания или раздражительность.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимаются перорально, вне зависимости от приема пищи, запиваются водой. По типу болезни отличается их дозировка, указанная в инструкции:

При похмельном синдроме суточная доза равна 500 мг, разделенных на 2-3 приема. Курс длится неделю. Суточной поддерживающей дозой является 15-45 мг – этого хватает для снижения рисков развития запоя и стабилизации состояния пациента.
Психозы: суточная доза 50-100 мг, постепенно увеличивается до 300 мг. Отдельные случаи требуют приема 1200 мг в сутки. Поддерживающей дозой является 100-200 мг ежедневно. Суточная дозировка разделяется на 2-3 приема.
Неврозы: можно сочетать таблетки с антидепрессантами. При психосоматических нарушениях принимают 90 мг ежесуточно в несколько приемов.
При бессоннице: за час до сна принять 15-30 мг препарата.
От болей: вместе с анальгетиками пациенту дается 15-30 мг.

Особые указания

Инструкция содержит особые указания к приему препарата. Полезные рекомендации:

Препарат назначается с осторожностью при эпилепсии, парксинсонизме, склонности к коллапсу, выраженных дыхательной и сердечной недостаточности, гипертрофии простаты.
Прием таблеток становится причиной ложного положительного результата для иммунобиологического теста на беременность по моче, изменению интервалов QT на электрокардиограмме и ошибочному определению повышенного билирубина в крови.
Средство нежелательно принимать при вождении транспорта и управлении механизмами.
Во время терапии следует избегать загара.

При беременности

Врачи с осторожностью назначают препарат во время беременности и при грудном вскармливании. Это связано с недостаточностью данных об эффективности и безопасности использования средства у этой категории пациенток.Перед применением доктор должен взвесить риски и пользу для матери, плода или младенца.

Хлорпротиксен детям

Препарат может применяться у детей, но в ограниченной дозировке и только для коррекции нарушений поведения. Детская дозировка равна 0,5-2 мг препарата на кг массы тела ребенка. Во время лечения врач тщательно контролирует состояние функциональных систем детского организма, при необходимости отменяет лечение.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции говорится о лекарственном взаимодействии препарата с прочими средствами для терапии. Это комбинации и возможные последствия:

Сочетание Хлопротиксена с анестетиками, опиоидными анальгетиками, снотворными, нейролептиками или седативными препаратами усиливает угнетающее действие на мозг.
Средство повышает гипотензивный эффект антигипертонических лекарств.
Сочетание Хлорпротиксена с адреналином может привести к тахикардии, артериальной гипотензии.
У больных эпилепсией комбинация препарата потребует коррекции дозы противоэпилептиков, потому что он понижает порог судорожной активности.
К появлению экстрапирамидных расстройств могут привести комбинации средства с Галоперидолом, Резеропином, Метоклопрамидом, фенотиазинами.
Хлорпротиксен снижает эффективность работы Леводопы.

Хлорпротиксен и алкоголь

На время терапии препаратом лучше воздержаться от употребления алкогольных напитков, этанола или лекарств на спиртовой основе. Это может привести к усилению угнетающего действия Хлорпротиксена на головной мозг. Повышается нагрузка на печень, что способствует интоксикации организма.

Побочные действия

Прием таблеток может спровоцировать появление побочных эффектов. Инструкция указывает на следующие негативные реакции:

усиление беспокойства, психомоторное возбуждение, головокружение, повышенная утомляемость, слабовыраженные экстрапирамидные синдромы;
тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме;
холестатическая желтуха;
лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
помутнение роговицы, хрусталика, ухудшение зрения;
аменорея, снижение потенции и либидо, гинекомастия, галакторея;
фотодерматит, фотосенсибилизация кожи;
сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, дизурия.

Передозировка

При превышении дозы медикамента могут проявиться гипертермия, судороги, гипотермия, сонливость, экстрапирамидные симптомы, кома, шок. При подозрении на передозировку проводится поддерживающее и симптоматическое лечение, промывание желудка, назначаются сорбенты. Нельзя использовать адреналин, который может снизить давление. Желательно применять Диазепам для устранения судорог и Бипериден – для купирования экстрапирамидных расстройств.