Поколения антигистаминных препаратов. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту

И заболевания: крапивница, аллергический ринит, атопический дерматит и другие.

Особенности

Важная информация для пациента

  • Антигистаминные препараты аллергикам нужно не только хранить дома, но и носить с собой. Чем раньше примешь лекарство, тем менее тяжело протекает аллергия.
  • Людям, деятельность которых требует сосредоточенности, повышенного внимания и быстрого принятия решений, препараты первого поколения применять нельзя. Если же их пришлось использовать, в течение 12 часов после приема таблеток противопоказано садиться за руль.
  • Большинство антигистаминных средств первого поколения вызывает сухость во рту и усиливает негативное воздействие алкоголя на организм.

Торговое название препарата

Диапазон цен (Россия, руб.)

Особенности препарата, о которых важно знать пациенту

Действующее вещество: Дифенгидрамин

Димедрол

(разные произв.)

Псило-бальзам (гель для наружного применения) (Штада)

Препарат первого поколения с выраженным снотворным действием. Как противоаллергическое средство в виде таблеток в настоящее время используется редко. Чаще применяется в виде инъекций для усиления действия анальгетиков. Таблетки и растворы отпускаются из аптек строго по рецепту врача.

В форме геля показан при солнечных ожогах и термических ожогах I степени, укусах насекомых, ветряной оспе и кожных проявлениях аллергии.

Действующее вещество: Хлоропирамин

Супрастин

(Эгис)

Давно и широко используемый антигистаминный препарат первого поколения. Используется при любых аллергических реакциях, особенно при острых, а также при аллергических реакциях на укусы насекомых. Разрешен к применению у детей с 1 месяца жизни. Эффект развивается через 15-30 минут после приема, достигает максимума в течение первого часа и продолжается как минимум 3-6 часов. При применении может вызвать сонливость. Обладает умеренным противорвотным, спазмолитическим и противовоспалительными действиями. При беременности (особенно в первом триместре и на последнем месяце) можно принимать в исключительных случаях. Кормящим женщинам на время приема препарата рекомендуется приостанавливать грудное вскармливание.

Действующее вещество: Клемастин

Тавегил

(Новартис)

Высокоэффективный препарат первого поколения со всеми характерными для них показаниями и побочными эффектами. Немного меньше дифенгидрамина и хлоропирамина влияет на нервную систему, вызывая менее выраженную сонливость. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Хифенадин

Фенкарол (Олайнфарм)

Препарат первого поколения. Обладает несколько меньшей антигистаминной активностью, чем другие средства. Однако и сильную сонливость вызывает редко. Может использоваться при развитии привыкания к другим антигистаминным препаратам. Возможно курсовое применение, так как снижения эффекта с течением времени обычно не наступает. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Мебгидролин

Диазолин

(разные произв.)

Препарат, схожий по действию и показаниям с хифенадином. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Диметинден

Фенистил

(капли для приема внутрь)

(Новартис)

Фенистил-гель (Новартис)

В форме капель для приема внутрь используется у детей с 1-го месяца. Помогает успокоить кожу при укусах насекомых, мягко снимает зуд при кори, краснухе, ветряной оспе, используется при экземе, пищевой и лекарственной аллергии. Характерно относительно быстрое начало действия через 45 минут после приема. Противопоказан при бронхиальной астме, глаукоме, в 1-м триместре беременности и при кормлении грудью. Может вызывать сонливость.

В форме геля показан при кожной аллергии и зуде, а также при легких ожогах, в том числе солнечных.

Действующее вещество: Лоратадин

Лоратадин

(разные произв.)

Кларидол (Шрея)

Кларисенс (Фармстандарт)

Кларитин

(Шеринг-Плау)

Кларотадин

(Акрихин)

Ломилан

(Лек д. д.)

ЛораГексал

(Гексал)

Широко применяемый препарат второго поколения. Антигистаминное действие достигает максимума через 8-12 часов и продолжается более 24 часов. Хорошо изучен, редко вызывает побочные эффекты. Противопоказан при кормлении грудью.

Действующее вещество: Рупатадина фумарат

Рупафин (Эббот)

Новый противоаллергический препарат второго поколения. Эффективно и быстро устраняет симптомы аллергического ринита и хронической крапивницы. Отличается от других препаратов тем, что действует и на раннюю, и на позднюю фазу аллергического воспаления. Поэтому может проявлять эффективность в тех случаях, когда другие средства не дают достаточного положительного эффекта. Действует уже через 15 минут. Хорошо подходит для длительного приема. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 12 лет.

Действующее вещество: Левоцетиризин

Левоцетиризин-Тева (Тева)

Супрастинекс (Эгис)

Гленцет

(Гленмарк)

Ксизал

(ЮСиБи Фархим)

Новая, улучшенная формула цетиризина. Оказывает мощное противоаллергическое и противовоспалительное действие, в 2 раза выше, чем у цетиризина. Показан для лечения аллергического ринита, поллиноза, конъюнктивита, атопического дерматита и крапивницы. Действует очень быстро, есть детская форма в виде капель с 2 лет. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Цетиризин

Зиртек (ЮСиБи Фархим)

Зодак (Зентива)

Парлазин (Эгис)

Летизен (КРКА)

Цетиризин

(разные произв.)

Цетрин (Доктор Редди’с)

Широко применяемый препарат третьего поколения. После однократного приема начало эффекта наблюдается через 20-60 минут, действие продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения привыкания к препарату не развивается. После прекращения приема действие сохраняется до 3 суток. В форме капель разрешен у детей с 6 месяцев. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Фексофенадин

Телфаст (Санофи-Авентис)

Фексадин

(Ранбакси)

Фексофаст (Микро Лаб)

Препарат третьего поколения для устранения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, и симптоматического лечения хронической крапивницы. Применяется у взрослых и детей старше 6 лет. Противопоказан при беременности

и кормлении грудью.

Действующее вещество: Дезлоратадин

Дезлоратадин-Тева (Тева)

Лордестин

(Гедеон Рихтер)

Эриус

(Шеринг-Плау)

Современный мощный противоаллергический препарат для лечения аллергического ринита и крапивницы. Действие начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Обладает самым низким риском развития сонливости. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 1 года.

Действующее вещество: Эбастин

Кестин

(Никомед)

Препарат второго поколения. Отличается особенно длительным действием. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 час и продолжается в течение 48 часов. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 6 лет.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Существует три (по данным некоторых авторов – четыре) поколения антигистаминных препаратов. Первое включает в себя лекарственные средства, которые, помимо противоаллергического, оказывают и седативный/снотворный эффект. Ко второму относятся препараты с минимально выраженным эффектом седации и мощным противоаллергическим действием, но в ряде случаев вызывающие серьезные, угрожающие жизни, аритмии. Антигистаминные лекарственные средства нового – третьего – поколения являются продуктами обмена (метаболитами) препаратов второго поколения, причем эффективность их в 2-4 раза превышает таковую их предшественников. Они обладают рядом уникальных положительных свойств и не вызывают таких побочных эффектов, как сонливость и негативное воздействие на сердце. Именно о препаратах третьего поколения и пойдет речь в данной статье.

Антигистаминные препараты нового (третьего) поколения: механизм действия и эффекты

Лекарственные средства этой группы воздействуют исключительно на Н 1 -гистаминовые рецепторы, то есть обладают селективностью действия. Противоаллергическое действие их обеспечивается также за счет следующих механизмов действия. Итак, данные препараты:

  • тормозят синтез медиаторов системного аллергического воспаления, в том числе хемокинов и цитокинов;
  • уменьшают количество и нарушают функции молекул адгезии;
  • угнетают хемотаксис (процесс выхода лейкоцитов из сосудистого русла в поврежденную ткань);
  • угнетают активацию клеток аллергии, эозинофилов;
  • угнетают образование супероксидного радикала;
  • снижают повышенную реактивность (гиперреактивность) бронхов.

Все вышеописанные механизмы действия обеспечивают мощный противоаллергический и в определенной степени противовоспалительный эффекты: устраняют зуд, уменьшают проницаемость стенки капилляров, отек и гиперемию тканей. Не вызывают сонливость, не оказывают токсического воздействия на сердце. Не связываются с холинорецепторами, следовательно, не вызывают таких побочных эффектов, как нечеткость зрения и . Обладают высоким профилем безопасности. Именно благодаря этим свойствам антигистаминные препараты нового поколения могут быть рекомендованы для продолжительного лечения ряда .

Побочные эффекты

Как правило, эти лекарственные средства переносятся больными хорошо. Однако изредка на фоне их приема могут развиться следующие нежелательные эффекты:

  • утомляемость;
  • сухость во рту (крайне редко);
  • галлюцинации;
  • сонливость, бессонница, возбужденность;
  • , сердцебиение;
  • тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, в единичных случаях – ;
  • боли в мышцах;
  • аллергические реакции: высыпания на коже, сопровождающаяся или без него, одышка, отек Квинке, анафилактические реакции.

Показания и противопоказания к применению антигистаминных препаратов третьего поколения


Продукты питания могут стать причиной пищевой аллергии и вызвать болезнь.

Показаниями к применению препаратов этой группы являются:

  • аллергический ринит (как круглогодичный, так и сезонный);
  • (также, и сезонный, и круглогодичный);
  • хроническая ;
  • аллергический ;

Противопоказаны антигистаминные средства нового поколения только в случае индивидуальной повышенной чувствительности организма больного к ним.

Представители антигистаминных средств нового поколения

К этой группе лекарственных средств относятся:

  • Фексофенадин;
  • Цетиризин;
  • Левоцетиризин;
  • Деслоратадин.

Рассмотрим каждый из них подробнее.

Фексофенадин (Алтива, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст, Фексофен-Сановель)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 120 и 180 мг.

Фармакологически активный метаболит препарата второго поколения, терфенадина.

После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте, достигая максимума концентрации в крови через 1-3 ч. Почти не связывается с белками крови, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 11-15 ч. Выводится преимущественно с желчью.

Противоаллергический эффект препарата развивается уже через 60 минут после однократного его приема, в течение 6 ч эффект нарастает и сохраняется в течение суток.

Взрослым и детям возрастом старше 12 лет рекомендовано принимать по 120-180 мг (1 таблетке) однократно в сутки, перед едой. Таблетку следует глотать, не разжевывая, запивая 200 мл воды. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от особенностей течения заболевания. Даже после регулярного применения фексофенадина в течение 28 дней признаков непереносимости его не возникало.

Для пациентов, страдающих тяжелой или , применять препарат следует с осторожностью.

В период беременности применять не следует, поскольку клинические исследования на этой категории больных не проводились.

Лекарственное средство проникает в грудное молоко, поэтому кормящим мамам принимать его также не следует.

Цетиризин (Аллертек, Ролиноз, Цетрин, Амертил, Зодак, Цетринал)


На время приема антигистаминных препаратов следует отказаться от алкоголя.

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор и капли для перорального применения, сироп.

Метаболит гидроксизина. Сильнейший антагонист Н1-гистаминовых рецепторов.

Применение этого препарата в средних терапевтических дозах существенно улучшает качество жизни пациентов, страдающих сезонным и хроническим аллергическим ринитом.

После приема внутрь эффект появляется через 2 часа и продолжается в течение суток и более.

У пациентов с нарушенной функцией почек следует корректировать дозу цетиризина в зависимости от величины клиренса креатинина: при почечной недостаточности легкой степени тяжести назначают 10 мг антигистаминного препарата 1 раз в день, что является полной дозой; умеренной степени – 5 мг 1 раз в день (половинная доза); если показатель клиренса креатинина соответствует тяжелой степени недостаточности функции почек, рекомендовано принимать 5 мг цетиризина через день, а пациентам, находящимся на гемодиализе, с терминальной почечной недостаточностью, прием препарата вовсе противопоказан.

Противопоказаниями к применению цетиризина также являются индивидуальная гиперчувствительность к нему и врожденная патология углеводного обмена (синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы и другие).

Цетиризин, принимаемый в обычных дозах, может стать причиной таких временных нежелательных реакций, как усталость, сонливость, возбуждение центральной нервной системы, головокружение и головная боль. В отдельных случаях на фоне его приема отмечаются сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, затрудненное мочеиспускание и повышение активности печеночных ферментов. Как правило, после отмены препарата эти симптомы исчезают самостоятельно.

В период лечения следует отказаться от приема .

Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения .

В период беременности применять в случае крайней необходимости. В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком.

Левоцетиризин (L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал)

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп (лекарственная форма для детей).

Производное цетиризина. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в несколько раз выше, чем у его предшественника.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, причем степень всасывания не зависит от приема пищи, однако скорость его при наличии пищи в желудке снижается. У части больных действие препарата начинается уже через 12-15 минут после приема, но у большинства развивается все же позже, через 30-60 минут. Максимальная концентрация в крови определяется через 50 минут и сохраняется в течение 48 ч. Период полувыведения составляет от 6 до 10 часов. Выводится почками.

У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется.

Выделяется с грудным молоком.

Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. 1 таблетку (5 мг) принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Кратность приема – 1 раз в день. Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка.

Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина. Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день. При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня.

Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях – до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном – 1 неделю.

Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные (непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие), а также беременность и период кормления грудью.

Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы.

Принимая левоцетиризин, категорически противопоказано употреблять алкогольные напитки.


Дезлоратадин (Алерсис, Лордес, Трексил нео, Эриус, Эдем, Алергомакс, Аллергостоп, ДС-Лор, Фрибрис, Эридез)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и раствор для перорального приема, содержащий 0.5 мг действующего вещества на мл (лекарственная форма для детей). Некоторые препараты, в частности, Аллергомакс, выпускаются также в форме назального спрея.

Еще несколько лет назад самыми популярными лекарствами были антигистаминные препараты первого поколения. Они эффективно устраняют отечность тканей, воспаление, зуд и жжение. Тем не менее, достоинства данных лекарственных средств нивелируются серьезными недостатками, ограничивающими применение этих препаратов у пожилых людей и пациентов с заболеваниями сердца.

Какие побочные эффекты у антигистаминов первого поколения:

  • Вызывают сонливость;
  • Обладают кардиотоксическим действием;
  • Снижают мышечный тонус, что приводит к падению артериального давления.

Лучшие антигистаминные средства 1 поколения:

  1. Супрастин;
  2. Фенистил;
  3. Перитол;
  4. Тавегил;
  5. Димедрол.

Какие антигистаминные средства 1 поколения

Сегодня антигистаминные средства 1 поколения назначаются редко. Данные таблетки обладают низкой интенсивностью и уступают по качеству терапевтического эффекта аналогам 3 поколения.

Седативное действие препаратов не позволяет водить автомобиль и заниматься мыслительной деятельностью. Патологическое влияние на сердце приводит к нарушению сердечного ритма, поэтому средства противопоказаны сердечникам.

Снижение мышечного тонуса приводит к падению артериального давления, поэтому препараты следует осторожно принимать при артериальной гипертензии.

Терапевтический эффект супрастина, кетотифена, димедрола и многих других представителей группы продолжается не более 5 часов, поэтому вряд ли данные лекарства можно отнести к списку самых популярных и эффективных. Вследствие этого их использование должно быть более 3 раз в день. Единственным исключением является тавегил. Его длительность действия более 8 часов, что уменьшает число приемов препарата.

Дополним, что антигистамины 1 поколения вызывают психомоторное возбуждение у детей. Они запрещены к применению у ребенка с повышенной частотой сокращений сердца. Они вызывают привыкание, поэтому через каждые 15-20 дней нужно менять средство.

В список самых лучших таблеток из данной группы можно отнести лишь 2 представителей – хлоропамин и супрастин из-за их слабого кардиотоксического действия. Тем не менее, мы не рекомендуем их применять, так как существуют более эффективные лекарства.

Побочные эффекты антигистаминов первой серии:

  1. Тавегил – возникают аллергические реакции на его ингредиенты;
  2. Димедрол – влияет на центральную нервную систему;
  3. Диазолин – раздражает оболочку желудочно-кишечного тракта;
  4. Перитол – повышает аппетит;
  5. Пипольфен – снижает перистальтику кишечника;
  6. Дипразин – влияет на деятельность нервной системы;
  7. Фенкарол – низкая лекарственная эффективность.

Вышеописанные таблетки от сенсибилизации иммунитета можно применять только после оценки пользы и вреда от их использования у каждого конкретного пациента.

Популярные антигистаминные препараты 3 поколения для лечения аллергических состояний

Антигистаминные препараты 3 поколения лишены побочных эффектов и имеют продолжительный период действия. Они могут применяться при любых видах деятельности, не влияют на центральную нервную систему, не снижают внимание. В редких случаях при применении этих таблеток возникает сонливость.

Самыми известными представителями группы являются эриус и телфаст. Они обладают седативным и кардиотоксическим действием, не оказывают патологического влияния на центральную нервную систему.

Успокаивающий эффект в редких случаях обусловлен индивидуальными особенностями нервной деятельности у отдельных категорий пациентов. Как правило, у них наблюдается седативное состояние даже при употреблении кофе.

Лучшие таблетки 3 поколения:

  1. Терфенадин;
  2. Астемизол;
  3. Цетиризин;
  4. Лоратадин;
  5. Левокабастин;
  6. Азеластин;
  7. Фексофенадин;
  8. Эбастин.

Данные препараты обладают пролонгированным действием. Длительность их эффекта – более 48 часов. Средства не вызывают привыкания, поэтому не требуют смены вида даже после длительной терапии. Некоторые представители группы могут применять даже у малых детей.

Какие недостатки антигистаминов третьего поколения:

  • Астемизол и терфенадин характеризуются выраженным кардиотоксическим действием, усиливающимся при комбинации с антибиотиками (кларитромицин, сумамед, эритромицин), антидепрессантами и противогрибковыми таблетками;
  • При нарушении функционирования печени у пожилых людей лучше применять цетиризин и лоратадин. Они оказывают симпатолитическое влияние на сердечно-сосудистую систему;
  • Цетиризин эффективен при кожных раздражениях. Он не метаболизируется в организме и быстро проникает через кожные покровы, поэтому хорошо устраняет дерматиты. Можно использовать у детей после 2 лет;
  • Эриус обладает самым выраженным антигистаминным эффектом. Его нельзя назначать при беременности;
  • Циметидин по выраженности действия схож с антигистаминами первой серии, но препарат обладает более продленным влиянием.

Если у человека аллергические проявления, врачи выбирают действенное средство среди всех вышеописанных таблеток.

Что такое дженерики и как они предотвращают аллергию

Следует понимать разницу между дженериками и оригинальными препаратами. Первая категория характеризуется меньшей стоимостью, но и по эффективности она уступает брендовым таблеткам. Данные особенности следует учитывать при подборе лекарств для лечения аллергии у детей.

Дженерики представляют собой химические соединения, которые по структуре аналогичны натуральным веществам. Тем не менее, в результате промышленной переработки сырья ни один производитель не может гарантировать идеальной степени очистки ресурсов, поэтому на синтезированные таблетки часто наблюдаются аллергические реакции.

При выборе лекарственных средств для детей нельзя исключить вероятность применения натуральных растений. При слабовыраженном заболевании можно применять народные рецепты на основе череды, календулы, зверобоя и других фитопрепаратов.

Согласитесь, для укрепления мембраны тучных клеток лучше применять чистые химические препараты. Было бы нелогично лечить аллергию фармацевтическими средствами, на которые возникает усиление их проявлений.

Гомеопатические таблетки при повышенной сенсибилизации иммунитета

Рассматривая список таблеток против аллергии, нельзя обойти стороной гомеопатию. На протяжении десятилетия они показали свою эффективность, несмотря на то, что ряд врачей категорически против их применения.

Пациенты с аллергическими состояниями в период весенне-летнего обострения указывают на эффективность данных лекарственных средств. Они нейтрализуют повышенную чувствительность иммунных реакций и снимают «настроенность» организма на борьбу с аллергенами.

Гомеопатические препараты могут состоять из одного или нескольких компонентов. Выбор лекарств гомеопаты производят в зависимости от наличия других болезней у пациента. Существуют комбинированные препараты, позволяющие одновременно лечить аллергические состояния в сочетании с дисбактериозом и расстройством деятельности желудочно-кишечного тракта.

Кроме того они могут назначаться с другими фармацевтическими средствами. Длительность лечения повышенной сенсибилизации иммунитета гомеопатическими средствами составляет 3-5 годовых сезонов.

Приведем гомеопатические средства от аллергических состояний:

  • Дулькамара;
  • Амброзия полыннолистная;
  • Эуфразия;
  • Аллиум цепа;
  • Пульсатилла;
  • Арум трифиллюм;
  • Гистаниум;
  • Сабадилла.

Как выбрать хорошие препараты

Конечно, выбирать хорошие препараты от аллергической реакции следует специалисту – врачу-аллергологу. После проведения провокационных тестов пациенту он может установить аллерген. Чтобы назначить лечение, нужно оценить также тип заболевания, степень тяжести, выраженность клинических проявлений, сопутствующие заболевания.

Если специалист назначил лекарство, не советуем самостоятельно менять средство от аллергии, даже по рекомендации фармацевта. В аптечной сети сегодня большой перечень препаратов с разной стоимостью. Но не только цена играет роль при выборе лекарственного средства. Важнее его влияние на органы и системы человека.

Существует 2 разновидности препаратов с одинаковыми действующими веществами – натуральные лекарства и дженерики. Последняя категория средств имеет более низкую цену, но степень очистки таких лекарств, ниже естественных аналогов.

При изготовлении оригинальных таблеток производители выполняют много исследований и клинических экспериментов. Испытания позволяют повысить эффективность и уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов.

Бренды солидных организаций имеют высокую цену, которая покрывает стоимость рекламной кампании. Тем не менее, не следует рассчитывать на то, что эффективность подобных препаратов, выше аналогов от других производителей.

Дженерики по цене в 2-3 раза ниже оригинальных аналогов, а по эффективности они иногда схожи с натуральными аналогами. Квалифицированный врач, который назначает таблетки против аллергических состояний своим пациентам, всегда знает механизмы действия и побочное влияние лекарств.

К примеру, эффективность недорогих дженериков (кларисенс, лоратадин и лорагексал) практически не уступает оригинальным препаратам, но цена их значительно ниже. Аналогично можно говорить о цитрине и зодаке в сравнении с зиртеком.

Если лечащий врач не назначает дженерик, рекомендуем посоветоваться с фармацевтом. Если коэффициент полезного действия данных лекарств высокий, можно их приобретать.

Несмотря на то, что мы попытались подробно описать таблетки против аллергии, нужно учитывать индивидуальные особенности организма каждого человека. Вследствие этого назначение препарата следует доверить врачу. С аллергией не шутят!

vnormu.ru

Что такое гистамин

Гистамин – это медиатор, при аллергических реакциях высвобождающийся из соединительной ткани и оказывающий негативное влияние на органы и системы организма: кожу, дыхательные пути, сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт и другие.

Антигистаминные препараты применяются для подавления свободного гистамина и подразделяются на 3 группы в зависимости от блокируемых ими рецепторов:

  1. H1-блокаторы - данная группа препаратов применяется при лечении аллергических заболеваний.
  2. H2-блокаторы - показаны при заболеваниях желудка, так как положительно влияют на его секрецию.
  3. H3-блокаторы - применяются при терапии неврологических заболеваний.

В настоящее время существует множество антигистаминных препаратов:

Так же вам может быть интересно:

  1. Что же за неприятная болезнь симптомы и способы лечения читайте тут.
  2. Одно из самых распространенных заболеваний псориаз, что это такое.
  3. Что такое экзема, почему она возникает, лечение рук с помощью мазей и примочек.
    http://idermatolog.net/boleznikogi/dermatiti/ekzema.html
  4. Как на самом деле выглядит крапивница читайте здесь.
  5. Укусила оса! А вдруг отек Квинке!? Что это такое, какие симптомы, причины и лечение

Они делятся на три поколения препаратов для лечения аллергических заболеваний.

  1. Первое поколение антигистаминов, называемое классическим, к ним относятся:

    Механизм их воздействия состоит в обратимой связи с периферическими и центральными Н1-рецепторами, что блокирует различные эффекты гистамина: повышение проницаемости сосудов, сокращение мускулатуры бронхов и кишечника. Преодолевают быстро гематоэнцефалический барьер, связываясь при этом с рецепторами мозга, отсюда – мощный седативный и снотворный эффект.

    Плюсы: данные препараты воздействуют быстро и сильно – уже через полчаса достигается уменьшение аллергической симптоматики. Также имеют противоукачивающий и противорвотный эффект, уменьшают элементы паркинсонизма. Обладают холинолитическим и местноанестезирующим действием. Быстро выводятся из организма.

    Минусы антигистаминов заключаются в кратковременности лечебного эффекта (4-6 часов), необходимости менять препарат при длительной терапии из-за снижения его лечебной активности и в обширном количестве побочных явлений, таких как: сонливость, нарушения зрения, сухость во рту, запор, головная боль, задержка мочи, тахикардия и отсутствие аппетита. Дополнительным антиаллергическим действием не обладают. Взаимодействуют с другими лекарственными средствами.

    Препараты данной группы хорошо подходят для быстрого достижения эффекта, когда нужно провести лечение острых аллергических проявлений, например – крапивницы, сезонного ринита или аллергической реакции на пищу.

  2. Второе поколение антигистаминных препаратов, или Н1-антагонисты, поступившие на рынок в конце 70 годов прошлого столетия, по своему строению родственны с H1-рецепторами, поэтому лишены спектра побочных эффектов, свойственных препаратам 1 поколения и им доступен значительно более широкий диапазон применения.

    К ним относятся:

    Механизм действия их осуществляется путем накопления в крови активных антигистаминных метаболитов в достаточной и продолжительной по времени концентрации. Действующие вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер, действуя на мембрану тучных клеток, поэтому риск сонливости сведен к минимуму.

    Плюсы:

    Минусы:

    Антигистамины 2 поколения применяются для купирования острых и продолжительных аллергических заболеваний, легкой степени бронхиальной астмы, хронической идиопатичной крапивницы. Противопоказаны пожилым людям, пациентам с проблемами сердечно-сосудистой сферы и болезнями почек и печени. Требуют постоянного контроля сердечной деятельности.

  3. Антигистаминные препараты 3,4 поколения, созданные в последнее время, являются пролекарствами, то есть такими исходными формами, которые при попадании в организм преобразуются в фармакологически активные метаболиты. В отличие от препаратов предыдущих поколений, они действуют только на периферические Н1- гистаминорецепторы, не вызывая седативности, стабилизируя мембрану тучных клеток и имеют дополнительные противоаллергические эффекты. Обладают повышенной селективностью, не проходят гематоэнцефалический барьер и не затрагивают нервную сферу.

    К ним относятся:

    Усовершенствованные современные препараты имеют значительную длительность действия – от полу- до двух суток, после завершения лечения оказывают угнетающий эффект на гистамин в течение 6-8 недель.

    Плюсы:

    Минусы:

    для трексила(терфенадин) и астимизана (астемизол) описаны случаи серьезных кардиотоксических побочных эффектов.
    при неправильном применении препаратов вероятны головокружения, тошнота, гиперемия кожи, реакции со стороны ЖКТ;
    избирательно к препаратам этой группы следует подходить лицам с почечными и печеночными проблемами.

Применение антигистаминов последнего поколения оправдано для всех без исключения групп населения при проведении долговременной терапии аллергических недугов – атопическом дерматите, круглогодичном аллергическом рините, атопическом синдроме, хронической крапивнице, контактном дерматите и других.

Лучшими антигистаминными препаратами на сегодняшний день считаются зиртек (цетиризин) и кларитин (лоратадин). Безопасные профили данных лекарств прекрасно подходят для всех возрастных групп, особенно для детей, так как позволяют уменьшать риск прогрессирования аллергических проявлений в будущем.

idermatolog.net

Антигистаминные средства 1 поколения

В эту группу входят седативные лекарственные средства, которые призваны купировать Н1 рецепторы. Продолжительность эффекта таких медикаментов — не менее трех часов.

Они хорошо действуют против различных проявлений аллергических реакций, но их недостаток во множестве побочных эффектов после применения:

· Чувство пересушенности слизистых во рту;

· Ухудшение четкости зрения;

· Постоянная сонливость;

· Повышенная утомляемость.

Самыми распространенными медикаментами этой категории являются: Супрастин, Перитол, Пипольфен, Димедрол, Диазолин, Тавегил. Зачастую такие средства применяют для лечения пациенты, в анамнезе которых имеются недуги хронического генезиса. В период обострения таких недугов ухудшается качество дыхания, появляется одышка. Самым частым таким недугом является бронхиальная астма. Также такие медикаменты хорошо действуют при сильно выраженной и резкой реакции.

Антигистаминные средства 2 поколения

Медикаменты данной категории являются не седативными, они имеют меньшее количество побочных действий, не провоцируют постоянную сонливость и ухудшение активности деятельности мозга. Такие лекарства применяются при появлении сыпи на кожном покрове и зуда. Самыми распространенными лекарствами этой категории являются Кларитин, Зодак, Фенистил.

Самым внушительным недостатком таких медикаментов является негативное влияние на работу сердца, поэтому они не назначаются тем пациентам, которые имеют проблемы с сердцем или сосудами.

Антигистаминные средства 3 поколения

Эти медикаменты являются по своему действию метаболитами, которые оказывают отличный противоаллергический эффект и не имеют выраженных противопоказаний.

Самыми распространенными средствами данной категории являются Зиртек, Цетрин, Телфаст. Они не оказывают токсического влияния на сердце и сосуды, их часто применяют для нейтрализации симптомов острой аллергической реакции и во время обострения астмы. Также они хорошо помогают при терапии различных дерматологических болезней.

Антигистаминные средства 4 поколения

Специалисты в фармакологии изобрели инновационные лекарства 4 поколения, действующие в кратчайшие сроки и сохраняющие свою эффективность в течение длительного промежутка времени. Список антигистаминных препаратов 4 поколения для лечения аллергии постоянно пополняется новыми изобретениями. Медикаменты этой группы отлично справляются с блокировкой Н1 рецепторами, купируя проявления аллергической реакции.

Существенным преимуществом подобных лекарств является то, что они не воздействуют негативным образом на функционирование сердца и сосудов, поэтому их считают наиболее безопасными средствами, чтобы нейтрализовать признаки и причины аллергии. Но они тоже имеют свои противопоказания, среди которых возраст до двух лет и время вынашивания ребенка. Перед тем, как начинать прием любого лекарства, обязательно следует посетить доктора, внимательно ознакомиться с инструкцией.

Список антигистаминных препаратов этой группы такой: Левоцитиризин, Эриус, Дезлоратадин, Эбастин, Ксизал, Фексофенадин.

Наиболее эффективные лекарства

Нелегко из списка антигистаминных препаратов 4 поколения выделить самые действенные. Они разработаны совсем недавно, их перечень довольно небольшой и все они приносят желаемый результат при применении. Наиболее распространенными являются те лекарства, которые содержат в своем составе вещество феноксофенадин. Они не воздействуют негативно на кардиосистему, не имеют снотворного эффекта. На сегодняшний день такие препараты самые эффективные для лечения аллергических реакций.

Препараты, основным действующим веществом которых является цетиризин, зачастую назначаются докторами в качество вспомогательного средства при лечении дерматических заболеваний. После приема 1 дозы лекарства желаемый эффект наступает уже через два часа и сохраняется на протяжении длительного периода времени. Активным производным Лоратадина является лекарственный препарат под названием Эриус. Он эффективнее в 2 раза, чем Лоратадин.

Антигистаминное средство Ксизал

Препарат Ксизал тоже часто назначается при аллергии, он способен блокировать воспалительные процессы и действие гистаминов, поэтому он быстро нейтрализует основные проявления аллергических процессов в организме. Также он вступает в процесс активного метаболизма. Его часто назначают при различных кожных заболеваниях, это обусловлено его способностью хорошо внедряться в эпидермальный слой.

При продолжительном использовании медикаментозного средства Ксизал для детей, которые с раннего возраста страдают атопическим дерматитом, существует большая вероятность в будущем снижения количества аллергических реакций на различные раздражители. Спустя два часа после применения лекарства наступает желаемый результат, который долго длится.

Так как препараты 4 поколения сохраняют свой эффект в течение длительного времени, достаточным будет только один прием в 24 часа. Иногда для пациентов, чтобы достичь максимального эффекта, врачи рекомендуют применять одну таблетку через день либо два раза в неделю. Такое средство имеет небольшое седативное действие. Но при наличии каких-либо патологий в мочевыделительной системе применять это лекарство нужно очень осторожно. Суспензия или сироп Ксизал применяется детям с двухлетнего возраста.

Антигистаминный препарат Фексофенадин

Это лекарство является производным Терфенадина. Еще одним названием его является Телфаст. Это лекарство не имеет седативного действия, не вступает в реакции метаболизма в различных органах и системах организма, не влияет на активность мозга. Этот препарат считается одним из наиболее безвредных, а эффективность его доказана и клиническими исследованиями, и отзывами пациентов.

Телфаст назначается для нейтрализации любых проявлений аллергической реакции. Но перед приемом любых медикаментов следует проконсультироваться с доктором. Не разрешается использовать этот препарат для малышей, младше 6 лет.

Антигистаминный препарат Дезлоратадин

В список антигистаминных препаратов 4 поколения для детей входит и данное лекарство. Оно безвредно для ребят с 12 месяцев, не имеет интенсивного седативного эффекта, не ухудшает функционирование сердца и сосудов, его хорошо переносят пациенты.

Также Дезлоратадин не вступает во взаимодействие с иными лекарствами и не ухудшает скорость психомоторных функций, а эффект его стойкий и длительный.

chto-polezno.ru

Виды препаратов

Выделяют антигистаминные препараты 1-го, 2-го и 3-го поколений.

Препараты первого поколения – это достаточно эффективные таблетки, порошки и мази, которые быстро снимают все аллергические проявления, но практически не назначаются при длительном системном лечении, так как имеют целый ряд побочных эффектов даже при точном соблюдении дозировки.

Один из главных недостатков этих препаратов – сильное воздействие на центральную нервную систему, сердце и сосуды.

Они противопоказаны пожилым людям, беременным и детям, потому эту группу так и называют — седативная.

Их применяют только в экстренных случаях, когда необходима быстрая помощь:

Как только острая стадия миновала, эти средства заменяют другими, более щадящими.

Средства от аллергии, относящиеся именно к первому поколению:

  1. Супрастин;
  2. Диазолин;
  3. Димедрол.

Препараты от аллергии второго поколения относятся к неседативной группе, они более широкого спектра действия в сравнении с препаратами первого.

Их назначают при:

  1. различных поллинозах;
  2. атопическом дерматите;
  3. бронхиальной астме.

Они действуют мягче, но тоже имеют свои недостатки.

Яркий пример подобных лекарств – средство «Кетатифен» в любой форме, точное воздействие которого на организм до сих пор не установлено, несмотря на многочисленные исследования.

Антигистаминные препараты третьего поколения считаются лучшим из того, что было создано до сегодняшнего дня, их относят к группе активных метаболитов с неседативным действием.

Главная их особенность в том, что они воздействуют направленно на периферические рецепторы клеток, не затрагивая центральную нервную систему.

А значит, побочные эффекты практически отсутствуют.

Такие лекарства можно использовать длительное время даже детям, они имеют пролонгированное действие до 48 часов – то есть, в сутки достаточно 1-2 приемов.

Когда назначают антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты в зависимости от поколения назначают при хронических или острых аллергиях любого характера:

  • бронхиальной астме;
  • отеке Квинке;
  • крапивнице;
  • различных дерматитах;
  • поллинозах;
  • конъюнктивитах;
  • аллергическом рините;
  • сенной лихорадке и других заболеваниях.

Лекарственные средства именно третьего поколения хороши тем, что не вызывают сонливости, а значит, их можно назначать людям, род занятий которых требует повышенной концентрации внимания – водителям, настройщиками станков и других серьезных механизмов и т.д.

Они не усиливают алкогольного опьянения, их разрешено назначать детям с двухлетнего возраста, поскольку они не воздействуют на центральную нервную систему, почки и печень.

Это идеальное средство для лечения хронической аллергии, когда препарат нужно принимать ежедневно продолжительное время.

Механизм действия

Аллергические раздражения слизистой глаз, носоглотки и кожи вызывает особое вещество гистамин. Оно начинает вырабатываться в организме при контакте с аллергеном.

Все антигистаминные средства третьего поколения направлены на подавление гистаминных рецепторов групп Н1 и Н2, они не только останавливают проявления аллергии, но и предотвращают их.

Лекарства оказывают:

  • противоотечное;
  • противозудное;
  • анестезирующее действие, но только местно.

Поэтому для максимальной эффективности одно и то же лекарство может выпускаться в разных формах, которые будут иметь разный механизм действия.

Механизм действия:

  • Таблеток. Таблетки принимаются перорально, и каким бы быстродействующим не было лекарство, мгновенно работать они не начнут. Сначала таблетка должна раствориться, после чего активное вещество всасывается через слизистую желудка в кровь, а затем уже начинает действовать. Быстрее начинают работть средства в желатиновых капсулах, внутри которых находится порошок.
  • Мазей и кремов. Эта форма в основном используется при лечении дерматитов, крапивницы и других кожных проявлений аллергии, хотя используется и в офтальмологии. Препараты действуют местно, потому зуд и болевые ощущения снижаются практически сразу после нанесения. Через некоторое время, по мере действия активного компонента, уходит отек и покраснение.
  • Капель. Капли применяются при ринитах и конъюнктивитах – там, где необходимо местное действие и точная дозировка. Преимущество данной формы в том, что лекарство не попадает в кровь, а действует только локально, где это нужно. А это значительно снижает вероятность возникновения побочных действий.
  • Спреев. Очень эффективная форма антигистаминных средств, позволяющая быстро распределить вещество по большой площади. Также спреи очень удобны для астматиков, так как действуют они почти мгновенно, флакон легко помещается в кармане или сумочке, прием лекарств не требует никаких условий и дополнительных приспособлений – просто нажал кнопку и все. Недостаток: эффект непродолжительный, основным лечебным средством спрей быть не должен.

Показания

Препараты этой группы назначаются при:

  1. аллергических ринитах сезонных или круглогодичных;
  2. разных формах конъюнктивита;
  3. крапивнице;
  4. аллергическом контактном и атопическом дерматите.

Противопоказания

У данного поколения есть существенный недостаток: некоторые из них могут вызвать серьезные сбои в работе сердечнососудистой системы.

Их с осторожностью прописывают пациентам, страдающим гиперкалиемией и нарушениями функции печени.

Пр отсутствии индивидуальной непереносимости активного вещества или любого другого из компонентов лекарственного препарата никаких противопоказаний нет.

Побочное действие

За последние десятилетия аллергология далеко ушла вперед, если говорить об антигистаминных средствах разных поколений.

Препараты из третьего поколения вобрали все лучшее, что было достигнуто за годы исследований и опытов. Но, тем не менее, полностью избавиться от побочных действий не удалось.

Человек может испытывать сонливость, или напротив, бессонницу, раздражительность, нервозность, беспокойство.

Также в самом начале приема симптомы аллергии – кашель, чихание, покраснение слизистой, отечность – могут усиливаться.

Обычно это временное явление, не требующее отдельной терапии.

Но если симптомы не проходят, а усиливаются (что бывает крайне редко), целесообразно прервать прием и как можно быстрее обратиться за помощью к специалисту.

Иногда проявляются такие симптомы, как:

  • усталость и сонливость;
  • сухость во рту;
  • головная боль;
  • судороги, тахикардия, одышка;
  • тошнота, рвота, боли в животе;
  • галлюцинации.

Видео: Что делать при сезонном насморке

Список популярных средств от аллергии третьего поколения

Как и когда применяют

Поскольку почти каждый из препаратов против аллергии 3-го поколения действует в среднем 24 часа, когда именно его принимать, значения большого не имеет.

Главное, помнить хотя бы приблизительное время, чтобы не пропустить прием – ведь приступ аллергии легче предупредить, чем потом купировать.

В то же время нельзя и злоупотреблять антигистаминами, принимая их чаще, чем нужно.

Лекарство в таблетках можно принимать независимо от приема пищи, запивая обычной водой.

Спрей для астматиков можно использовать несколько раз в день согласно инструкции.

Капли также закапываются в зависимости от назначения врача.

Хотя антигистаминные препараты широкого спектра действия обычно хорошо сочетаются с другими лекарствами, некоторые из их не выписывают в сочетании с антигрибковыми средствами, с антидепрессантами и антиаритмиками.

Нужна ли консультация врача

Ни в коем случае нельзя начинать лечение антигистаминными препаратами самостоятельно, так как никто не застрахован от индивидуальной непереносимости и побочных эффектов.

Когда следует принимать лекарства любой группы, и как долго, может решать только лечащий врач, которому хороша известна история болезни пациента, его общее состояние и результаты последних анализов.

Ценовая политика

Если вам назначены средства от аллергии третьего поколения, цена будет выше, чем у препаратов 1-го и 2-го поколения, к этому нужно быть готовым.

Также на стоимость влияет форма – таблетки всегда будут дешевле, чем аналоги в сиропе или суспензии для детей. Играет роль, конечно же, и производитель.

В любом случае, экономить не стоит, особенно если речь идет о детях – помните, что это очень эффективные лекарства, принимать которые достаточно один-два раза в сутки, то есть, одной упаковки вам хватит надолго.

В зависимости от действующего вещества, формы выпуска и объема упаковки цены варьируются от 120 до 799 рублей.

Применение у детей

К сожалению, от аллергии стали часто страдать дети, даже груднички в возрасте до 1,5 лет.

Детская косметика, стиральные порошки, новые продукты в рационе, прием серьезных лекарств – вот какие факторы могут вызвать сильнейшую аллергию у малыша.

Раньше родители с опаской относились к любым антигистаминным средствам, считая их крайне вредными для здоровья ребенка.

С препаратами 1-го поколения действительно так и было.

Один лишь супрастин мог стать причиной:

  • рвоты;
  • мигрени;
  • головокружения у ребенка;
  • продолжительного сна (более 12 часов) или, напротив бессонницы.

Лекарства 3-го поколения никаких особенных побочных действий не оказывают – если соблюдать дозировку.

Для детей они выпускаются в форме сиропов с фруктовыми вкусами.

Какие бывают капли в нос от аллергии, для детей? Ответ тут.

Можно ли делать глюконат кальция при аллергии внутримышечно? Подробности в статье.

allergycentr.ru

Коррекция аллергии – это целый комплекс мер, направленных на устранение и предупреждение проявлений такого заболевания. К сожалению, докторам до сих пор не известны лекарства, способные вылечить такой недуг навсегда. Однако существует ряд медикаментов, которые отлично справляются со всеми симптомами аллергии. Особенной популярностью среди аллергологов и их пациентов пользуются антигистаминные препараты 3 поколения, список которых я и приведу сейчас.

После проникновения в человеческий организм агрессивного вещества-аллергена, все тучные клеточки начинают продуцировать ряд биологически активных веществ, среди которых и гистамин. Этот элемент вступает в активное взаимодействие со своими Н1-рецепторами, по причине чего происходит расширение капилляров, повышение их проницаемости и развитие отечности. По причине этого организм выдает ряд разных симптомов аллергии. Антигистаминные лекарства оказывают блокирующее воздействие на Н1-рецепторы, не давая аллергическим реакциям развиться либо существенно уменьшая их проявления.

Препараты третьего поколения – это особенно активные метаболиты более ранних препаратов. Такие составы характеризуются достаточно высоким сродством с Н1-рецепторами, соответственно гистамин просто неспособен вытеснить их из этого соединения. Эти лекарства не могут вызывать сонливость и аллергию, также они не способны снижать концентрацию внимания.

Список антигистаминных препаратов 3 поколения

Препараты третьего поколения представлены фексофенадином, дезлоратадином, хифенадином, сехифенадином и левоцетиризином.

Фексофенадин

Такой медикамент можно приобрести под наименованиями Телфаст, Аллерфекс, Фексофаст, а также Динокс и Рапидо. Данное средство является метаболитом антигистаминного лекарства из второго поколения – терфенадина, однако оно не способно воздействовать на сердце токсическим образом. Эффект после его потребления становится заметным максимум через час и длится в течение суток.

Обычно Фексофенадин используют для коррекции аллергических ринитов, а также хронической разновидности крапивницы. Его потребление категорически противопоказано на этапе вынашивания ребенка, а также в период грудного вскармливания. Такое средство не дают детям до шестилетнего возраста. Стоит соблюдать особенную осторожность, если Фексофенадин предназначается для терапии больных с почечной либо печеночной недостаточностью хронического типа, а также для лечения пожилых людей.

Дезлоратадин

Данный медикамент является активным метаболитом лоратадина, который относится к антигистаминным составам второго поколения. Его можно приобрести под торговыми наименованиями Эриус, Эзлор, Дезал, Лордестин, Налориус, а также Элизей. Такой препарат проявляет свои свойства уже спустя полчаса после потребления, сохраняя эффективность в течение суток. Его обычно применяют при чихании, выделениях из носа и его заложенности, а также при зуде на фоне аллергического ринита. Кроме того такое средство поможет и при крапивнице.

Дезлоратадин не может использоваться беременными и кормящими женщинами, его не дают детям до двенадцатилетнего возраста. Кроме того препарат нужно потреблять с особенной осторожностью при серьезной почечной недостаточности.

Хифенадин

Такое лекарство можно приобрести под торговым наименованием Фенкарол. Этот препарат особенно быстро всасывается в пищеварительном тракте и действует уже спустя полчаса после потребления. Его использование поможет справиться с аллергическим ринитом, кожным зудом, ангионевротическим отеком, острой либо хронической крапивницей, поллинозом, а также нейродермитом и экземой. Однако Хифенадин не может применяться при вынашивании ребенка, особенно в первом триместре, а еще и при грудном вскармливании.

Сехифенадин

Такой состав продается в аптеках под наименованием Гистафен. Препарат быстро проникает в кровь, его максимальная концентрация наблюдается в организме уже спустя час после потребления. Сехифенадин помогает справиться с аллергическим ринитом и конъюнктивитом, его частенько применяют при необходимости терапии отека Квинке, крапивницы и поллиноза. Кроме того такой состав может использоваться для устранения аллергических зудящих дерматозов, среди которых и атопический дерматит.
Сехифенадин нельзя применять в период беременности либо лактации, а также при бронхиальной астме. Кроме того его не комбинируют с лекарствами, относящимися к группе ингибиторов моноаминоксидазы.

Левоцетиризин

Такой медикамент можно приобрести под названием Супрастинекс, Цезера, Ксизал, Эльцет, Левоцетиризин сандоз, а также Гленцет, Ксизал и Зенаро. Его назначают при необходимости лечения поллиноза, круглогодичных либо сезонных аллергических ринитов и конъюнктивитов, а также отека Квинке, крапивницы и прочих аллергических дерматозов, сопровождающихся высыпаниями и зудом. Одной таблетки Левоцетиризина хватает на сутки.

Такой состав не может применяться в детском возрасте до двух лет, его не назначают в период беременности, а также во время лактации. Кроме того использование Левоцетиризина невозможно, если человек страдает от почечной недостаточности в терминальной форме.

Перед потреблением любого из описанных средств стоит проконсультироваться с доктором. Каждое из них способно оказывать разные побочные эффекты, а дозировка может подбираться в индивидуальном порядке.

Екатерина, www.rasteniya-lecarstvennie.ru

P.S. В тексте употреблены некоторые формы свойственные устной речи.
Google

www.rasteniya-lecarstvennie.ru

Сегодня речь пойдет:

Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.

Антигистаминные препараты 1 поколения


Они появились в 1936 году и продолжают использоваться. Эти лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, что объясняет необходимость большой дозировки и высокой частоты приемов.

Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:

Снижают мышечный тонус;
оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;
потенцируют воздействие алкоголя;
оказывают местноанестезирующее действие;
дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;
долгий прием снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.

Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.

Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.

Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.

Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.

Димедрол


Димедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ (например, антибиотиков), при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.

Преимущества : высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.

Минусы : непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.

Диазолин

Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.

Преимущества : слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.

Минусы : раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведенья о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.

Супрастин

Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.

Преимущества : в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.

Минусы : побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.

Тавегил

Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.

Преимущества : оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.

Минусы : может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.

Фенкарол

Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.

Преимущества : имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.

Минусы : меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения :

Отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
умственная деятельность, физическая активность не страдают;
действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;
они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);
при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;
лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.

Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.

Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.

Кларидол

Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.

Преимущества : Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.

Минусы : изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.

Кларисенс

Кларисенс способен подавлять высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Его применяют для лечения и профилактики таких проявлений аллергии как ринит, конъюнктивит, дерматоз. Препарат входи в комплексное лечение отека Квинке и различных аллергических укусов насекомых. При наличии псевдоаллергических реакций, Кларисенс способен быстро облегчить состояние больного.

Преимущества : препарат не вызывает привыкания, не сказывается на работе ЦНС, оказывает противоэкссудативный эффект, снимает отек и спазмы гладкой мускулатуры. Терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приема лекарства и длится сутки.

Минусы : побочный эффект возникает при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата и выражается диспепсией, сильной головной болью, быстрой утомляемостью, аллергическими реакциями.

Кларотадин

Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.

Преимущества : препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.

Минусы : к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.

Ломилан

Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.

Преимущества : Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.

Минусы : побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.

ЛораГексал

ЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.

Преимущества : препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его прием не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.

Минисы : ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.

Кларитин

Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина. Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.

Преимущества : высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.

Минусы : случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.

Рупафин

Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.

Преимущества : Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.

Минусы : нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.

Кестин

Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Преимущества
: препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный прием Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.

Минусы : применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.

Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.

Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.

Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.

Гисманал


Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.

Преимущества : препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.

Минусы : Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.

Трексил

Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.

Преимущества : отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.

Телфаст

Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.

Преимущества : не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.

Минусы : редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, единичны свидетельства об одышке, анафилактической реакции, гиперемии кожи.

Зиртек

Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, антиневротическом отеке.

Преимущества : эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.

Минусы : неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.

Антигистаминные препараты для детей

Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.

Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.

Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.

Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетитофен, Фенистил, Цетрин, Эриус.

3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.

Негативные последствия :

1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;
2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;
3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.

Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.

Антигистаминные препараты при беременности

В первом триместре беременности запрещено принимать антигистаминные препараты. Во втором их назначают только в крайних случаях, поскольку ни одно из этих лечебных средств не является абсолютно безопасным.

Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.

Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

  • Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
  • Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
  • Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
  • Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
  • Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
  • Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
  • Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
  • α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
  • Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
  • Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
  • Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

  • Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
  • Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
  • Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
  • Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
  • Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
  • Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Три поколения антигистаминных препаратов (в скобках представлены торговые наименования)
I поколение II поколение III поколение
  • Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин)
  • Клемастин (тавегил)
  • Доксиламин (декаприн, донормил)
  • Дифенилпиралин
  • Бромодифенгидрамин
  • Дименгидринат (дедалон, драмамин)
  • Хлоропирамин (супрастин)
  • Пириламин
  • Антазолин
  • Мепирамин
  • Бромфенирамин
  • Хлорофенирамин
  • Дексхлорфенирамин
  • Фенирамин (авил)
  • Мебгидролин (диазолин)
  • Квифенадин (фенкарол)
  • Секвифенадин (бикарфен)
  • Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен)
  • Тримепразин (терален)
  • Оксомемазин
  • Алимемазин
  • Циклизин
  • Гидроксизин (атаракс)
  • Меклизин (бонин)
  • Ципрогептадин (перитол)
  • Акривастин (семпрекс)
  • Астемизол (гисманал)
  • Диметинден (фенистил)
  • Оксатомид (тинсет)
  • Терфенадин (бронал, гистадин)
  • Азеластин (аллергодил)
  • Левокабастин (гистимет)
  • Мизоластин
  • Лоратадин (кларитин)
  • Эпинастин (алезион)
  • Эбастин (кестин)
  • Бамипин (совентол)
  • Цетиризин (зиртек)
  • Фексофенадин (телфаст)