Какая разница между розувастатином и аторвастатином. Список статинов последнего поколения, обзор препаратов, отличия от ранних поколений, польза и вред. Противопоказания и побочные реакции

Статины – наиболее эффективные препараты для снижения холестерина в крови с позиции доказательной медицины. Подобная эффективность связана с их механизмом действия и хорошей переносимостью у большинства пациентов с гиперхолестеринемией. При этом существует большое количество препаратов из группы статинов, что часто приводит к путанице при их назначении неопытными докторами и несоблюдении индивидуальных отличий между ними. Какой выбор сделать врачу – аторвастатин или розувастатин? Понимание разницы между данными лекарственными средствами позволяет оптимизировать терапию конкретного больного и улучшить прогноз на выздоровление.

Одним из наиболее изученных препаратов группы статинов является Розувастатин

О статинах

Вне зависимости от своего названия (симвастатин, розувастатин, аторвастатин) все статины имеют одинаковый механизм действия на организм человека. Данные медикаменты блокируют фермент ГМГ-КоА-редуктазу, находящийся в ткани печени и участвующий в синтезе холестерина. При этом блокирование данного фермента приводит не только к снижению уровня холестерола в крови, но также понижает количество в ней липопротеидов низкой и очень низкой плотности, играющих ключевую роль в развитии атеросклероза сосудов.

Одновременно с этим в крови увеличивается содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), которые выносят липиды из атеросклеротических бляшек и транспортируют в печень, что приводит к снижению выраженности атеросклероза и улучшению самочувствия больного.

Выделяют 3 основных статина в современной клинической практике: розувастатин, аторвастатин и симвастатин.

Помимо своего прямого влияния на обмен холестерина в организме, все статины имеют одно общее свойство: они улучшают состояние внутренней стенки сосудов, снижая тем самым вероятность начала атеросклеротического процесса в них.

Аторвастатин — гиполипидемическое средство

Аторвастатин и розувастатин используются для лечения любых состояний, связанных с гиперхолестеринемией (наследственной и приобретенной), а также для профилактики таких заболеваний, как инфаркт миокарда и ишемический инсульт. Однако многие пациенты и врачи задаются важным вопросом, а что лучше – розувастатин или аторвастатин? Для того чтобы дать точный ответ, необходимо обсудить все имеющиеся между ними различия.

Химическая структура и природа соединений

Различные статины имеют различное происхождение – природное или синтетическое, что может влиять на их фармакологическую активность и эффективность у пациента. Препараты естественного происхождения, такие как симвастатин, отличаются от своих синтетических аналогов пониженной активностью и чаще вызывают побочные эффекты. Ведь степень очистки исходного сырья может быть неудовлетворительного качества.

Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе

Синтетические статины (мертенил – торговое название розувастатина и аторвастатин) получаются путем синтеза действующего вещества в специальных грибковых культурах. При этом получаемый продукт отличается высокой степенью чистоты, что делает его эффективнее своих природных аналогов.

Ни в коем случае не стоит принимать статины самостоятельно, в связи с высоким риском развития побочных эффектов при неправильном выборе дозировки.

Более важным отличием при сравнении розувастатина и аторвастатина, является их физико-химические свойства, а именно растворимость в жирах и воде. Розувастатин более гидрофилен и легко растворяется в плазме крови и любых других жидкостях. Аторвастатин, наоборот, липофильнее, т.е. проявляет повышенную растворимость в жирах. Разность в этих свойствах обуславливает отличия в вызываемых побочных эффектах. Розувастатин оказывает наибольшее воздействие на печеночные клетки, а его липофильный аналог – на структуры головного мозга.

Исходя из структуры и происхождения двух препаратов, выявить наиболее эффективный из них не удается. В связи с этим, необходимо обратить внимание на то, как они отличаются друг от друга по особенностям всасывания и распределения в организме, а также по эффективности своего воздействия на уровень холестерина и липопротеидов различной плотности.

Отличия в процессах всасывания, распределения и выведения из организма

Отличия между двумя препаратами начинаются уже на этапе всасывания из кишечника. Аторвастатин не должен приниматься одновременно с пищей, так как процент его усвоения при этом значительно снижается. В свою очередь, розувастатин всасывается в постоянном количестве, независимо от употребления различных продуктов.

Различия между медикаментами влияют на показания и противопоказания к их назначению.

Важнейший пункт, по которому отличаются препараты – их метаболизм, т.е. превращения в организме человека. Аторвастатин превращается в неактивную форму специальными ферментами в печени из семейства CYP. В связи с этим, основные изменения в его активности связаны с состоянием данной печеночной системы и одновременным приемом других препаратов, оказывающих на нее влияние. При этом основной путь выведения препарата связан с выделением вместе с желчью. Розувастатин или мертенил, наоборот, выводится в основном вместе с калом в практически неизмененном виде.

Указанные препараты, являются хорошим выбором для длительного лечения гиперхолестеринемии, так как их концентрация в крови позволяет принимать лекарства всего один раз в течение суток.

Отличия в эффективности

Наиболее важный пункт в выборе конкретного лекарственного средства – его эффективность, т.е. степень снижения концентрации холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и повышения липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Мертенил – синтетический медикамент

При сравнении розувастатина с аторвастатином в клинических испытаниях первый оказывается наиболее эффективным. Разберем полученные результаты более подробно:

• Розувастатин снижает уровень ЛПНП на 10% эффективнее своего аналога при равной дозировке, что может быть использовано при лечении больных с выраженным повышением уровня холестерина.
• Заболеваемость и смертность между пациентами, принимающими данные медикаменты, также достоверна – частота развития заболеваний сердца и сосудов, а так же смертность ниже у людей, использующих мертенил.
• Частота развития побочных эффектов между двумя данными препаратами не отличается.

Имеющиеся данные показывают, что розувастатин более эффективно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу в печеночных клетках, что и приводит к более выраженному терапевтическому эффекту по сравнению с аторвастатином. Однако важным фактором в выборе конкретного лекарственного средства может играть и его стоимость, что должно быть учтено лечащим врачом.

Аторвастатин и розувастатин отличаются друг от друга незначительно, однако, последний все же имеет более выраженный клинический эффект и отличия в возможных побочных эффектах, что должно быть учтено при назначении лечения у конкретного пациента. Понимание лечащим врачом и пациентом разницы между статинами позволяет повысить эффективность и безопасность гипохолестеринемической терапии.

Статины последнего поколения признаны самыми эффективными и безопасными препаратами в борьбе с осложнениями атеросклероза. Препараты помогают снизить уровень холестерина, а также других продуктов жирового метаболизма. Прием статинов отсрочивает риск развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений – инфаркта, инсульта.

Сердечно-сосудистые заболевания занимают первое место среди причин смертности. По данным Минздрава в 2017 году 47,8% граждан России скончалось от сердечно-сосудистых патологий. ВОЗ прогнозирует, что эта цифра будет расти из-за более медленного старения, а также изменения образа жизни.

Статины: что это такое, кому назначают

Статины – это сильнодействующие лекарственные препараты нормализующие уровень холестерина в крови. Препараты блокируют биосинтез стерола в печени, замещая фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Поэтому их официальное название – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Кроме того, статины снижают концентрацию «вредных» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышают уровень «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Нормализация концентрации холестерина, ЛПНП, ЛПВП позволяет предупредить прогрессирование атеросклероза, его осложнений: инфаркта, инсульта, некроза нижних конечностей. Вместе с тромбозом, гипертонией это заболевание признано самым смертоносным среди всех сердечно-сосудистых патологий.

В Европе, США практика назначения статинов очень распространена. 95% американских, 55% европейских пациентов, которым показано назначение препаратов, принимают их. В России эта цифра составляет всего 12%. Другое международное исследование VALIANT показало, что наши врачи назначают статины в 100 раз реже своих зарубежных коллег.

Назначение статинов позволяет:

• снизить риск развития инфаркта, инсульта;
• уменьшить количество пациентов с застойной сердечной недостаточностью, требующих госпитализации;
• сократить количество операций по восстановлению кровотока;
• предупредить приступы стенокардии.

Несмотря на огромный терапевтический потенциал таблетки статинов принимают по четким показаниям, а не при любом . Они не безвредны, имеют серьезные побочные эффекты. Статины рекомендованы людям:

• пережившим инфаркт, инсульт, микроинсульт;
• готовящимся к операции на коронарных сосудах;
• с уровнем ЛПНП свыше 190 мг/дл (4,9 ммоль/л);
• страдающим от сахарного диабета и имеющим концентрацию ЛПНП 70-189 мг/дл (1,8-4,9 ммоль/л);
• детям старше 10 лет, которые находятся в группе риска развития раннего инфаркта.

Самые эффективные и безопасные статины

Статины нового поколения – это синтетические препарат, действующее вещество которых аторвастатин, розувастатин, питавастатин. Они способны сильнее снижать уровень холестерина, ЛПНП, чем их предшественники, лучше комбинируются с другими препаратами.

Самый продаваемый статин в мире. По мощности он опережает более ранние лекарства (симвастатин, правастатин, ловастатин). Его применение у большинства пациентов позволяет добиться стойкого снижения уровня холестерина до рекомендуемого уровня. При этом цена таблеток, более щадящая по сравнения розувастатином, а переносимость у многих больных лучше.

Розувастатин

Этот препарат считается самым мощным из существующих. Розувастатин назначают в самых запущенных случаях, когда назначение других препаратов не позволяет добиться должного снижения уровня холестерина, ЛПНП. Сегодня нет единого мнения относительно целесообразности его применение у больных с легкой формой гиперхолестеринемии, незначительным риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Препарат выпущен недавно, его работа исследована хуже, чем . Поэтому на некоторые вопросы, особенно если они касаются долгосрочных последствий, однозначного ответа нет.

Питавастатин

Довольно редкий препарат 4-го поколения, который выпускается испанской компанией Рекордати Индастриа Химика Фармасевтика под торговым названием Ливазо. По сравнению с популярным розувастатином, он изучен гораздо хуже. Поэтому врачи назначают питавастатин для снижения холестерина нечасто. Обычно его выписывают пациентам, как альтернативу розувастатину при его непереносимости. Стоимость Ливазо 540-1205 рублей.

Статины последнего поколения: названия препаратов 3, 4 поколений приведены в таблице.

Какие из статинов последнего поколения обладают наименьшим количеством побочных эффектов? Самыми безопасными считаются оригинальные статины Липримар (аторвастатин), Крестор (розувастатин). Их цена существенно отличается от аналогов, но она вполне себя оправдывает. Если бюджет пациента более скромный, ему назначают заменители, имеющие хорошую репутацию: Тулип, Торвакард, Аторис, Розукард, Липопрайм. Врач может назначить другие лекарственные средства, основываясь на собственном опыте применения препарата. Не стоит покупать самые дешевые аналоги. Их эффективность, безопасность вызывают сомнения.

Отличие препаратов нового и старого поколения

Существует 4 поколения статинов:

• первое – симвастатин, ловастатин, правастатин;
• второе – флувастатин;
• третье – аторвастатин;
• четвертое – розувастатин, питавастатин.

Розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень ЛПНП чем аторвастатин, в 4 раза чем симвастатин, в 8 раз чем правастатин или ловастатин. Концентрация «вредных» липопротеидов считается основным показателем, который влияет на минимизацию риска сердечно-сосудистых осложнений. Его используют для прогнозирования эффективности препарата.

Метаболизм статинов последнего поколения сходен с препаратами 1-2 поколений, но с более мягкими побочными эффектами. Это позволяет назначать их одновременно с некоторыми препаратами, которые несовместимы с симва-, лова-, правастатином. Такое преимущество существенно расширяет круг потенциальных пациентов.

Принципиальное отличие статинов самого последнего поколения – способность снижать уровень С-реактивного белка (ЦРБ-фактор). Новые исследования заставляют врачей признать, что это вещество может играть не меньшую роль в прогрессировании атеросклероза, чем холестерин. Нормализация его уровня позволяет более эффективно тормозить развитие заболевания, а также предупреждать развитие угрожающих жизни осложнений. Этот свойство доказательно присутствует только у розувастатина, а также его аналогов.

Совместимость с другими лекарствами

Статины третьего и четвертого поколения гораздо лучше совместимы с другими препаратами. Аторвастатин нельзя назначать одновременно с:

• гемфиброзилом;
• комбинацией типранавира с ритонавиром;
• телапревиром;
• циклоспорином.

Коррекция дозировки таблеток необходима при одновременном приеме со следующими препаратами:

• боцепривир;
• верапамил;
• дигоксин;
• дилтиазем;
• итраконазол;
• кларитромицин;
• колхицин;
• лопинавир с ритонавиром;
• нелфинавир;
• ниацин;
• омепразол;
• эзетимиб.

Таблетки розувастатина отличаются от других статинов минимальным взаимодействием с ферментами цитохрома Р450. Его можно, но нежелательно, назначать как дополнения курса лечения препаратами, с которыми другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы не совместимы. Препараты розувастатина не назначают пациентам, которые принимают фибраты, циклоспорин.

Польза и вред статинов

Назначение препаратов от повышенного холестерина нового поколения оправдывает себя при наличии показаний. По данным исследований применение розувастатин позволяет снизить на:

• 20% общую смертность;
• 44% летальность от осложнений атеросклероза;
• 50% вероятность развития инсульта, инфаркта.

Другие статины могут «похвастаться» более скромными, но все же впечатляющими результатами. Их назначение позволяет снизить на:

• 20-42% коронарную смертность;
• 25-37% частоту развития инфаркта миокарда;
• 28-31% вероятность инсульта.

К сожалению, статины не являются полностью безопасными препаратами. Таблетки имеют немало серьезных эффектов, ряд противопоказаний. Их не назначают людям, которые:

• имеют заболевания печени;
• несовершеннолетним (исключение – редкое генетическое заболевание, которое сопровождается повышенным уровнем холестерола);
• беременным, а также тем женщинам, которые планируют зачатие;
• кормящим.

Самые распространенные побочные эффекты неопасны. Около 12% пациентов страдают от воспаления горла, 6,6% головной боли, 5,3% симптомов, подобных простуде, 5,1% боли в мышцах. Большинство больных отмечают улучшение общего самочувствия на фоне приема препаратов через несколько дней или недель. Но часть людей продолжает испытывать дискомфорт на протяжении всего курса.

Самый радикальный способ избавиться от побочных эффектов – отказаться от статинов. Прежде чем принимать решение о прекращении лечения врачи рекомендуют взвесить все «за» и «против». Ведь статины действительно продлевают человеку жизнь, а это стоит того чтобы мирится с незначительными ухудшениями самочувствия. Тем более, существуют альтернативные способы улучшения общего состояния:

• согласуйте небольшой перерыв в приеме препарата. Понаблюдайте за изменениями. Иногда мышечные боли, общая слабость – следствие старости или других заболеваний, а не побочный эффект лекарств. Их лечение избавит от неприятных ощущений;
• попросите врача заменить препарат или снизить дозировку. Статины довольно многочисленная группа лекарств, что позволяет подобрать каждому пациенту медикамент, который оптимально ему подходит;
• обсудите возможность комбинации статинов и других холестеринснижающих лекарств. Статины наиболее эффективные препараты для нормализации уровня холестерола. Но иногда их комбинация с другими медикаментами позволяет снизить дозу, сохранив уровень ЛПНП столь же низким;
• занимайтесь спортом осторожно. Физические нагрузки способны травмировать мышцы на клеточном уровне. На фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы это чревато сильными мышечными болями. Возможно, стоит пересмотреть план занятий, немного снизив нагрузку;
• принимайте коэнзим Эта биологическая добавка позволяет предотвратить некоторые побочные эффекты у небольшой части людей.

Существует мнение, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны спровоцировать сахарный диабет. Это мнение истинно лишь отчасти. Было проведено масштабное исследования JUPITER, во время которого проанализировали состояние здоровья 17 802 пациентов, которые принимали розувастатин. Сахарный диабет второго типа развился у 270 больных, принимающих таблетки, против 216 случаев патологии среди тех, кто принимал плацебо. Врачи объясняют небольшой рост заболеваемости изначальной предрасположенностью людей исследуемой группы к развитию диабета.

Литература

1. Omudhome Ogbru, PharmD. Statins, 2016
2. Ann Pietrangelo. Statins: Uses, Side Effects, and More, 2017
3. Hannah Nichols. Statins: How safe are they? 2017
4. S. Preventive Services Task Force, “Final Recommendation Statement: Statin Use for the Primary Prevention of Cardiovascular Disease in Adults.” November 13, 2016

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Больные сахарным диабетом часто интересуются вопросом – Глюкофаж и Глюкофаж Лонг, в чем разница между ними. Основным отличием является продолжительность действия препаратов.

Глюкофаж представляет собой сахароснижающий препарат, который разработан для осуществления контроля гликемического показателя при наличии у больного сахарного диабета 2 типа. Основным активным соединением медпрепарата является метформин, Действие основного активного компонента направлено на активизацию в организме процессов синтеза гликогена.

При использовании этого гипогликемического медпрепарата происходит постепенное снижение показателя уровня содержания сахара в плазме.

Применение Глюкофажа или Глюкофажа Лонг не способствует стимуляции процессов продуцирования инсулина.

Этот препарат не осуществляет снижения показателя содержания глюкозы в крови в том случае, если он близок к физиологически обусловленному, что делает препарат безопасным и эффективным.

Прием препарата осуществляется исключительно только по назначению практикующего врача.

При хорошей переносимости медсредства, этот препарат может быть рекомендован для длительного применения.

Формы выпуска препаратов, состав и упаковка

В состав обоих препаратов в качестве основного действующего вещества входит гидрохлорид метформина. В качестве вспомогательных компонентов таблеток Глюкофажа содержат повидон и стеарат магния.

Пленочная оболочка Глюкофажа состоит из гипромеллозы.

Состав таблеток препарата Глюкофаж Лонг отличается от Глюкофажа наличием иных вспомогательных компонентов.

Препарат пролонгированного действия содержит в качестве дополнительных компонентов следующие соединения:

1. Кармеллозу натрия.
2. Гипромеллозу 2910.
3. Гипромеллозу2208.
4. Микрокристаллическую целлюлозу.
5. Стеарат магния.

Таблетки медпрепарата с обычным периодом действия имеют белую окраску и двояковыпуклую округлую форму.

Лекарственное средство пролонгированного срока действия имеет белую окраску, а форма таблеток является капсуловидной и двояковыпуклой. Каждая таблетка на одной стороне имеет гравировку в виде цифры 500.

Таблетки препаратов упаковываются в блистеры по 10, 15 или 20 штук. Блистеры укладываются в картонные упаковки, в которые также помещается инструкция по эксплуатации.

Обе разновидности медсредства отпускаются исключительно по рецепту лечащего врача.

Медсредства требуется хранить в месте, которое недоступно для детей. Температура не должна превышать 25 градусов Цельсия. Срок пригодности медпрепаратов составляет 3 года.

По истечении срока пригодности или при нарушении условий хранения, которые рекомендованы производителем, применять медпрепарат запрещено. Такое лекарственное средство подлежит утилизации.

Действие лекарственного средства

Уровень сахара

Прием препаратов Глюкофаж и Глюкофаж Лонг способствует быстрому купированию симптомов характерных для развития в организме гипергликемического состояния.

Мягкое действие на организм дает возможность контролировать течение заболевания и своевременно регулировать показатель содержания сахаров в организме.

Помимо основного действия препарат имеет еще ряд достоинств, основным среди которых является благоприятное воздействие на организм и наличие возможности при использовании средства предупредить развитие недугов, связанных с работой сердца, сосудистой системы и почек.

Основные показания к использованию Глюкофажа и Глюкофажа Лонг являются одинаковыми.

Препараты применяются при наличии у пациента:

• инсулиннезависимого диабета, в случае отсутствия эффективности от использования диетотерапии у взрослых пациентов;
• ожирения;
• наличие сахарного диабета 2 типа у подростков, при возрасте пациентов старше 10 лет.

Противопоказаниями к применению препаратов являются следующие:

1. Наличие признаков развития коматозного состояния.
2. Признаки развития диабетического кетоацидоза.
3. Нарушения в работе почек.
4. Наличие в организме недугов в острой форме, которые сопровождаются появлением нарушений в работе почек, наличие у больного лихорадочного состояния, развитие инфекционных патологий, обезвоживания организма и развитие гипоксии.
5. Проведение оперативных вмешательств и получение больным серьезных травм.
6. Нарушения и сбои в работе печени.
7. Возникновение у больного острого отравления спиртными напитками и хронический алкоголизм.
8. Наличие у пациента признаков развития молочного ацидоза.
9. Период времени за 48 часов до и 48 после проведения обследования организма с использованием рентгеновских методов, при которых применяются йодсодержащие контрастные средства.
10. Период вынашивания ребенка.
11. Наличие гиперчувствительности к компонентам медпрепарата.
12. Период лактации.

Это связано с повышением вероятности появления в организме признаков молочнокислого ацидоза.

Инструкция по применению таблеток

Прием препарата осуществляется перорально.

Медсредство применяется при осуществлении комбинированной и монотерапии сахарного диабета второго типа.

Чаще всего назначение лекарственного средства лечащий врач начинает с минимальной дозировки в 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки. Прием препарата следует осуществлять сразу после еды или во время приема пищи.

При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы приема лекарственного препарата. Решение об увеличении используемой, в процессе терапии сахарного диабета второго типа, дозировки принимает лечащий врач, опираясь на индивидуальные особенности пациента и данные, полученные при обследовании организма.

При использовании лекарства в качестве поддерживающего препарата дозировка Глюкофажа может достигать 1500-2000 мг в сутки.

Для снижения вероятности появления побочных эффектов суточная доза делится на 2-3 приема в сутки. Максимально допустимая дозировка препарата может достигать 3000 мг в сутки. Такая суточная дозировка должна делиться на три приема, которые привязаны к основным приемам пищи.

Постепенное увеличение используемой дозировки позволяет снизить вероятность появления побочных эффектов от приема лекарства со стороны ЖКТ.

При появлении побочных эффектов прием лекарственного средства следует прекратить и сообщить об изменениях лечащему врачу.

Признаки передозировки препарата и взаимодействие с медпрепаратами

В случае возникновения в организме пациента, страдающего от сахарного диабета второго типа, передозировки Глюкофажа появляются некоторые характерные симптомы.

Передозировка лекарственного средства наступает в случае приема метформина в дозировке 85 г медпрепарата. Такая дозировка превышает максимально допустимую в 42,5 раз. При таком превышении дозировки в организме больного не наблюдается развитие признаков гипогликемии, но появляются признаки развития лактацидоза.

В случае появления первых признаков лактацидоза у больного проведение терапии препаратом следует прекратить, а пациент должен быть немедленно госпитализирован. После госпитализации следует провести обследование пациента с целью определения концентрации лактата и уточнения диагноза.

Для избавления организма больного от лактата проводится процедура гемодиализа. Наряду с проведением процедуры осуществляется симптоматическое лечение.

Запрещено использование препарата при проведении обследования организма с применение йодсодержащих средств.

Нежелательно использовать лекарство при применении низкокалорийной диеты.

Осторожно нужно использовать обе разновидности медсредства при применении лекарств имеющих непрямой гипогликемический эффект.

Стоимость Глюкофажа, имеющего обычный период действия составляет в среднем 113 рублей на территории РФ, а цена на Глюкофаж Лонг составляет на территории России 109 рублей.

О действии препарата Глюкофаж подробно расскажет эксперт в видео в этой статье.

Это химические вещества из последних поколений статинов, снижают уровень холестерина крови, уменьшая его синтез печенью. Средства угнетают (ингибируют) ферментные системы печени, превращающие предшественников холестерина в его формы, ответственные за формирование атеросклеротических бляшек; их эффект зависит от дозы. Отличительной особенностью обоих препаратов является способность активации рецепторов печеночных клеток для усвоения, распада «плохого» холестерина - ЛПНП (липопротеидов низкой плотности), возможность применения при сахарном диабете (не нарушают углеводный обмен).

Препараты применяются только по назначению врача

Розувастатин и Аторвастатин - в чем разница?

Это представители разных поколений препаратов - четвертого и третьего соответственно. Более поздний синтез лекарства обеспечивает появление у него новых качеств, улучшающих эффект или переносимость. Соответственно повышена его стоимость. Важные отличительные характеристики указанных медикаментов, выпускаемых только таблетками, изложены таблицей.

Участие печени - для начала действия не требуется преобразования препарата печенью, чем отличается Розувастатин от Аторвастатина. Результатом становится более быстрое начало действия, меньшая функциональная нагрузка на печеночные клетки, большая безопасность использования лекарства, преимущественное выведение его через кишечник (около 10% с желчью). Отсутствие растворимости в жирах не предполагает участие в расщеплении ТГ (триглицеридов или свободных жиров).

Преимущества и недостатки III и IV поколений

Лучше посетить доктора, получить рекомендации по применению средства с учетом результатов обследования. Оба препарата начинают использовать строго по показаниям пациентам среднего возраста при наличии клинических проявлений ИБС (ишемической болезни сердца), атеросклероза сосудов мозга или нижних конечностей. Раннее использование статинов предлагают при наследственных формах гиперхолестеринемии (высокого содержания холестерина крови). Предварительный период обследования (от месяца до полугода для разных пациентов) сочетают со следующими рекомендациями:

• Коррекция диеты.
• Увеличение физической активности.

Дальнейшее применение статинов сочетают с обязательным выполнением этих советов. Для пациентов с ожирением выбор по действию склоняет к использованию Аторвастатина из-за возможности снижения свободного жира (ТГ). Однако, при наличии жировой дистрофии или цирроза печени возрастает риск «побочек», что требует частого контроля содержания печеночных ферментов крови.

III поколению свойственны как частые диспепсические жалобы (при употреблении доз выше 40 мг наблюдают тошноту, рвоту, вздутие живота, нарушения стула), так и более тяжелые, осложнения лечения в виде мышечных болей, распада мышц. Плохая переносимость препарата при ухудшении лабораторных показателей функции печени является причиной временной отмены, замены на препарат более высокого поколения или снижения дозы выбранного статина. Обычно через месяц после прекращения приема лекарства уровень холестерина крови возвращается к исходному содержанию.

Что лучше?

Для каждого пациента конкретный препарат будет действовать с учетом особенностей организма. Вот некоторые факторы, которые доктор учитывает при назначении статинов:

• Пол, возраст, наследственность, аллергические реакции.
• Наличие сопутствующих болезней печени, сердца, почек.
• Результаты лабораторных, инструментальных исследований.

Применение статинов не обосновывается только результатом липидограммы. Это процесс принятия решения после обсуждения с пациентом необходимости пожизненного лечения атеросклероза, доказанного выраженностью его проявлений. Аторва- и Розувастатин - современные препараты, применение которых при средних дозировках практически одинаково снижает уровень «плохого» холестерина (на 38-54% и 52-63% соответственно). При отсутствии ожирения выбор длительного приема статинов за препаратом с меньшей дозировкой химического вещества, меньшими «побочками», лучшей ценой.

Эти детали обсуждают доктор и больной при выборе оригинального лекарства или его дженерика (аналога). При хорошей переносимости недорогого аналога статина, достаточном положительном эффекте, продолжают его прием многие годы, наблюдая за самочувствием человека, функциональным состоянием печени. Цены на статины 3-4 поколения отличаются у разных производителей в 10-20 раз. Выделяются дешевизной средства российских производителей «Тева», «Вертекс», «Северная звезда», (110 руб. для Аторвастатина дозы 10 мг, 440 руб. – Розувастатина той же дозы на месяц лечения).

Препараты класса статинов были синтезированы как средства для снижения сывороточного количества холестерина и уменьшения сердечно-сосудистых рисков. Долгое время исследователи и врачи работали только с препаратами "Ловастатин", "Правастатин", "Симвастатин", "Флувастатин". Затем были синтезированы "Аторвастатин" и "Розувастатин" - это статины последнего поколения, вернее, самые эффективные лекарственные средства данной категории. Также сейчас ведется разработка новых, то есть еще более безопасных и эффективных статинов, среди которых наибольшая популярность принадлежит «Питавастатину».

Общая фармакологическая характеристика статинов

Все статины относятся к категории препаратов, оказывающих воздействие на липидный обмен в организме человека. В они обозначены кодом С10АА и относятся к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Угнетая активность данного фермента, они нарушают синтез холестерина, существенно снижая его сывороточное количество. Данное действие статинов позволяет достигать рекомендованных концентраций липидов низкой плотности в крови.

Такие эффекты позволяют существенно уменьшить скорость развития атеросклеротической бляшки. Также препараты предупреждают ее появление. Даже при ее наличии у статинов отмечается ценный эффект: они стабилизируют эндотелий над атеросклеротической бляшкой, в связи с этим существенно уменьшают вероятность коронарного тромбоза, действуя по другому механизму, нежели антиагреганты. Причем совместное применение данных средств позволяет еще более уменьшать вероятность инфаркта. Потому установленная на статины цена является полностью оправданной.

Особенности классификации статинов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на классы. Их можно рассматривать с точки зрения особенностей синтеза. Также, поскольку лечение различными статинами требует назначения в разных дозах, разумно ввести классификацию на основании рекомендованных дозировок. Классификация по поколениям выглядит следующим так:

• I поколение: «Симвастатин», «Правастатин», «Ловастатин».
• II поколение: «Флувастатин».
• III поколение: «Церивастатин», «Аторвастатин».
• IV поколение: «Питавастатин», «Розувастатин».

Все статины делятся на искусственные, синтезированные из сырья, и природные. К числу последних относится «Ловастатин», «Правастатин» и «Симвастатин». Синтетическими являются все остальные препараты: «Флувастатин», «Аторвастатин», «Розувастатин» и «Питавастатин».

Классификация статинов в зависимости от доз применения

Все препараты класса, в том числе статины последнего поколения, разумно разделить на низкодозные (до 8 мг), среднедозные (10-40 мг) и высокодозные (40-80 мг). В частности:

• высокодозные препараты («Аторвастатин», «Ловастатин», «Флувастатин»);
• среднедозные препараты («Симвастатин», «Правастатин», «Розувастатин»);
• низкодозные препараты («Питавастатин»).

Данная классификация отражает возможности назначения препаратов и их терапевтическую широту. В частности, высокодозные препараты оказывают эффект в высоких количествах, при этом хорошо переносятся. Среднедозные препараты, кроме «Розувастатина», хуже переносятся в высоких дозах, но оказывают хороший эффект.

Среднедозный статин «Розувастатин» при необходимости может назначаться в высокой дозировке (80 мг), хотя из-за достаточно полного снижения общего холестерина и его низкоплотной фракции этого зачастую не требуется. «Питавастатин» и вовсе требует назначения в минимальных количествах, из-за чего риски его побочных реакций многократно ниже, чем у классовых аналогов.

История разработки и внедрения статинов

История статинов весьма неоднозначна. Изначально их разработка сильно тормозилась из-за незнания метаболизма холестерина и вероятности развития атеросклероза в зависимости от уровней липидов крови. Причем сразу гопохолестеринемические средства синтезировались с целью ингибирования микрофлоры в культурах плесневых грибов, предназначенных для получения чистых пенициллинов. Открытие антихолестеринового действия ряда веществ, продуцируемых грибами, и дало возможность исследования статинов.

Первым статином стал компактин, так и не введенный в клиническую практику из-за множества противоположных мнений о его эффектах. Он был выделен из культуры Penicillium cetrinium. Затем из культуры Monascus ruber был выделен монаколин К, запатентованный в феврале 1979 года. В июне 79-го запатентовали и мевинолин, который позже стал носить название «Ловастатин». Этот препарат применялся в клинике, после него были выделены или синтезированы статины последнего поколения.

Множество противоположных мнений тормозило развитие статинов, после чего было решено провести масштабные клинические тесты. На сегодняшний день самым крупным и полезным стало исследование Scandinavian Simvastatin Survival Study. Сокращенным его названием является «4S». Оно в полной мере опровергло возможность развития канцерогенных заболеваний, связанных с приемом препаратов, и доказало, что их применение достоверно повышает продолжительность жизни и снижает частоту острых коронарных патологий.

Тезисы в пользу статинов

При изначальной концентрации общего холестерина 7,4 ммоль/л терапия статинами и достижение уровня 5,4 ммоль/л достоверно уменьшает риск фатального сердечно-сосудистого события на 40% в ближайшие 5 лет. В ряде прочих исследований было доказано, что снижение уровня общего холестерина всего на 1 ммоль/л на одну пятую снижает вероятность коронарного тромбоза и, следовательно, инфаркта либо инсульта.

Рассматривая статины, за и против которых высказывается много специалистов и пациентов, можно понять следующие факты: назначать препараты можно уже в возрасте 40 лет и старше, а снижение рисков заболеваний сердца - это рациональная тактика продления жизни. И поскольку на статины цена достаточно доступна, то эти лекарственные средства, доказавшие свою эффективность, можно принимать без ущерба собственному бюджету. Разумеется, статины последнего поколения намного дороже, хотя тот же «Розувастатин», в принципе, вполне по карману пациенту. А наиболее дешевой его формой является препарат «Мертенил».

Сравнительная характеристика: за и против

Оценивая статины, за и против них высказаться очень просто. Аргументами "за" являются особенности их терапевтического действия: снижение холестерина крови и его низкоплотной фракции, предотвращение рисков острых событий и помощь в их лечении. Однако у таких препаратов, как статины, противопоказания также есть. Существуют и побочные эффекты, опосредующие аргументы против применения.

При терапии статинами существует риск миопатии. Вероятно, он опосредован угнетением синтеза холестерина, который нужен мышцам. Частота данного эффекта предельно низкая, хотя она увеличивается при совместном приеме с другими Также имеется риск развития онкологической патологии печени, хотя вероятность такой болезни, как показали последние исследования, чрезвычайно низкая. При этом доказан и факт того, что онкологические заболевания были спровоцированы другими факторами. Значит, у препаратов группы "статины" противопоказания должны запрещать совместный прием данных лекарств с другими средствами, способствующими снижению концентрации жиров в клетках.

Стоимость статинов последнего поколения

На статины последнего поколения цены различные, хотя за их эффекты стоит платить. Другой вопрос лишь в том, что результатов их действия можно достичь и с применением более дешевых классовых аналогов ранних поколений. В частности, на самый распространенный статин IV поколения «Розувастатин» цена примерно такова:

• 600 рублей за таблетки по 40 мг;
• 400-450 на таблетки по 20 мг;
• 300-350 за таблетки по 10 мг;
• 200 рублей за 5 мг.

Упаковка содержит 30 таблеток, которых достаточно для месячного курса терапии, тогда как на месячное лечение «Питавастатином» цены примерно следующие:

• таблетки по 1 мг стоят около 700-750 рублей;
• таблетки по 2 мг - около 1000 рублей;
• таблетки по 4 мг - около 1500 рублей.

Выбор между «Питавастином» и «Розувастатином» основывается на четырех критериях: ценовой фактор, скорость снижения липопротеинов низкой плотности, полнота повышения высокоплотных липопротеинов, безопасность. По скорости снижения холестерина и повышения ЛВП, а также по цене лучшим выглядит «Розувастатин», тогда как более безопасным теоретически является «Питавастатин».

Последний вдвое дороже по сравнению с «Розувастатином». Тем не менее есть возможность применения и других, более дешевых статинов. Самым экономически выгодным ранее являлся «Симвастатин». Сейчас его сменил «Аторвастатин», который закономерно заменяется «Розувастатином» (его стоимость обязательно будет падать). И если на статины последнего поколения цены бывают неподъемными для пациентов, то стоит рассмотреть возможность лечения «Аторвастатином» или «Симвастатином». К слову, больше всего исследований проведено с «Аторвастатином».

Доводы в пользу применения статинов пожилыми людьми

Ранее клиницисты неохотно назначали статины пациентам старше 75 лет. Причиной являлись следующие факторы:

• прием нескольких препаратов других классов;
• обоюдное нежелание добавления еще одного класса медикаментов;
• отсутствие или низкая комплаэнтность лечения;
• нежелание самих пациентов покупать статины и пользоваться ими из-за непонимания их эффектов.

Ряд исследований, проведенных с "Симвастатином", "Правастатином" и "Аторвастатином" доказал достоверное снижение смертности у пациентов старше 75 лет. Причем уменьшение показателей смертности было еще выше, чем у пациентов в возрастных группах 55-65 и 65-75 лет. Потому для препаратов данной категории (статины) отзывы специалистов однозначно подтверждают один факт.

Эти лекарства могут и должны приниматься в позднем возрасте независимо от того, случались ли ранее острые сосудистые нарушения. И пациентам, которым действительно важны вопросы снижения риска своей смерти от инфаркта миокарда или инсульта, нужно понять, что если препарат эффективен и безопасен, то его принимать однозначно стоит. Тем более что лечение статинами стало доступнее и будет таковым и далее.