Препараты, которыми проводится анестезия без адреналина в стоматологии. Лучший обезболивающий крем и гель. Результаты опроса

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РФ

ВОРОНЕЖСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ

ИМ. Н.Н. БУРДЕНКО

КАФЕДРА ПРОПЕДЕВТИЧЕСКОЙ СТОМАТОЛОГИИ

УТВЕРЖДАЮ

Зав. кафедрой, профессор

Кунин В.А.

«____»______________

МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА №2

для преподавателей по проведению практических занятий на тему

«Местные анестетики и медикаментозные средства, применяемые для местного обезболивания. Потенцированное местное обезболивание в подготовке больного к операции при сопутствующих заболеваниях у лиц пожилого возраста»

Обсуждена на кафедральном совещании

«____»______________

Тема № 2 «МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ И МЕДИКАМЕНТОЗНЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ МЕСТНОГО ОБЕЗБОЛИВАНИЯ. ПОТЕНЦИРОВАННОЕ МЕСТНОЕ ОБЕЗБОЛИВАНИЕ В ПОДГОТОВКЕ БОЛЬНОГО К ОПЕРАЦИИ ПРИ СОПУТСТВУЮЩИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ У ЛИЦ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА»

Продолжительность: 135 минут.

Место проведения занятия: учебная комната, хирургический кабинет стоматологической поликлиники.

Цель обучения:

Изучить клинико-фармалогическую характеристику мед. средств, применяемых для местного обезболивания: местных анестетиков, наркотических и ненаркотических анальгетиков, седативных препаратов, сосудосуживающих средств; способы обезболивания тканей при операциях в ЧЛО. Научиться составлять план обезболивания, выбирать анестетик и вид местного обезболивания при операциях на лице и в полости рта.

План занятия.

Вопросы, знание которых необходимо для изучения данной темы:

Механизмы формирования чувства боли у человека.

Механизмы передачи болевого раздражения.

Взаимодействие лекарственных веществ и организма больного.

Понятие о широте терапевтического действия лекарственного средства.

Вопросы, подлежащие изучению:

Медикаментозные средства, обладающие местно-анестезирующим действием. Их физико-химические свойства.

Механизм действия местных анестетиков (новокаина, тримекаина, лидокаина, дикаина и др.)

Лекарственные формы местных анестетиков, способы применения, разовые дозы. Правила хранения медикаментозных средств для местного обезболивания.

Сосудосуживающие средства, применяемые одновременно с местными анестетиками, механизм их действия, высшие разовые дозы, показания к применению.

Способы введения местных анестетиков. Аппликационное и инфильтрационное обезболивание в ЧЛО.

Проводниковое обезболивание в ЧЛО. Преимущества и недостатки каждого вида обезболивания.

Потенцированное местное обезболивание. Показания, противопоказания к его применению.

Лекарственные средства, применяемые для потенцированного обезболивающего эффекта местных анестетиков.

Особенности проведения местного обезболивания у лиц с сопутствующей общей патологией.

Краткое изложение темы практического занятия

Современная анестезиология имеет в своем арсенале много средств и способов обезболивания при разнообразных оперативных вмешательствах в челюстно-лицевой области. Цель обезболивания – это обеспечение безопасности больного и создание оптимальных условий для работы хирурга. Именно безболезненность врачебных манипуляций обеспечивает покой больного, дает возможность врачу провести весь комплекс необходимых лечебных вмешательств.

В 1879 г. впервые петербургский ученый В.К.Анреп доказал обезболивающее действие новокаина на слизистую оболочку полости рта.

Кокаин открыл эру современного местного обезболивания, однако он токсичен и в стоматологической практике не применяется.

Дикаин – анестетик для аппликационной анестезии – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте, растворы стерилизуются кипячением. Высшая разовая доза для взрослых – 0,09 г (3,0 мл 3% р-ра). Применяется тоько для аппликационной анестезии в виде 0,25-2% р-ра.

Пиромекаин – высшая разовая доза – 1,0 г, используют в виде 1%-2% р-ра, 5% пиромекаиновой мази, 5% пиромекаиновая мазь с метилурацилом для поверхностной анестезии.

Новокаин – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Водный р-р стерилизуют кипячением.

Максимальная доза при введении под кожу – 0,2 г, в мышцу – 0,1 г. Незначительная токсичность этого препарата позволяет впрыскивать его в довольно больших количествах: допускается введение в ткани для инфильтрационной анестезии следующие высшие дозы: 0,25% р-р не более 500,0 мл, 0,5% - не более 150, для проводниковой 1% - не более 100,0 мл, 2% - не более 30,0 (по Робустовой Т.Г.). Объем вводимого 2% р-ра новокаина не должен превышать в общей сложности 10,0 мл, а Лукомский допускает такие дозы как 15,0-18,0 мл.

Тримекаин – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте, стерилизуют кипячением до 30 мин. Применяют для инфильтрационой 0,25-0,5 % р-ры, для проводниковой – 1-2%. Тримекаин оказывает хороший обезболивающий эффект в тканях, находящихся в стадии воспаления, в рубцах и при наличии грануляционной ткани, поскольку тримекаин по своему химическому строению является анодом и, следовательно, стоек в кислой среде. Он малотоксичен, но отрицательным является то, что у больных после инъекции возникает отечность тканей и ограниченное открывание рта, которые потом проходят.

Лидокаин (ксикаин, ксилокаин, лигнокаин) – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте, для анестезии используют хлористоводородную соль лидокаина, является сильным анестетиком, обеспечивает хорошую эффективность обезболивания в воспаленных тканях. Применяются 1-2% р-ры, токсичнее новокаина в 1,4-1,5 раза. редко дает аллергию. Противопоказан при сердечно-сосудистой недостаточности, артриовентрикулярной блокадыII-IIIстепени, заболеваниях печени, почек. Применяют 5% лидокаиновую мазь, 10% аэрозоль.

Ультракаин (артикаин) – малотоксичен, считается анестетиком для больных с аллергологическим анамнезом. При удалении одного или нескольких зубов показано применение ультракаина Д-С, а при более продолжительных операциях (резекция верхушки корня, атипичное удаление зуба) – ультракаина Д-С форте. Противопоказания: пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, узкоугольная форма глаукомы, бронхиальная астма, наличие зоны воспаления в зоне инъекции, внутривенное введение.

Бупивакаин (маркаин, карбостезин) – превосходит новокаин по силе обезболивающего эффекта в 6 раз, но токсичнее – в 7 раз. Эффективнее лидокаина, продолжительность анестезии – 12-13 час. Применяют 0,25%, 0,5%, 0,75% р-ры. Максимальная доза – 175 мг.

В настоящее время используются и другие зарубежные и новейшие отечественные анестетики (скандикаин, мепивакаин, карбокаин, септонест, убистезин и др.).

При применении местного обезболивания в качестве сосудосуживающего средства многими авторами рекомендуется применять адреналин, обладающий способностью вызывать при инъекции в ткани продолжительное сужение капилляров и мелких сосудов. Прибавление адреналина замедляет всасывание введенного обезболивающего раствора, в результате чего усиливается обезболивающее действие, а также достигается обескровливание операционного поля.

Адреналин удлиняет действие анестетика, но в то же время вызывает повышение артериального давления.

Наша кафедра считает нецелесообразным применение адреналина с анестетиками, особенно у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у всех больных после операции удаления зуба, любых оперативных вмешательств в челюстно-лицевой области возникает кровотечение, приводящее к тяжелым осложнениям.

Новокаиновая проба – для проверки достоверности наличия раствора новокаина в том или ином флаконе. И.Г.Лукомский предложил цветную пробу. Основывается она на том, что при добавлении новокаина к р-ру калия перманганата (1:1000) через 1-2 мин. изменяется окраска последнего до оранжевого или соломенно-желтого цвета. Проба А.Э.Гуцана, И.Ф.Мунтяна основана на окислении новокаина хлорамином «Б»: к 0,2 мл новокаина добавляют 2 мл 1% или 2% р-ра хлорамина «Б». Содержимое легко взбалтывают и раствор в пробирке приобретает светло-оранжевый цвет.

Классификация обезболивания – различают местное и общее обезболивание. Среди местного обезболивания – непотенцированное, потенцированное. Местное непотенцированное обезболивание подразделяется на неинъекционное, инъекционное. Среди неинъекционного местного обезболивания различают (Т.Г.Робустова): химические (аппликационные) – для этого используют лекарственные средства – анестетики; физические – воздействие низкой температуры (замораживание хлорэтилом); воздействие лучами лазера, электромагнитными волнами; физико-химические – введение в ткани анестетиков с помощью электрофореза.

Ю.И.Бернадский (1998) к местному неинъекционному непотенцированному обезболиванию относит следующие химические и физические виды: аппликацию или аппликационное смазывание слизистой оболочки различными химическими веществами; воздействие низкой температуры (замораживание тканей) с помощью хлорэтила.

Местное непотенцированное инъекционное обезболивание подразделяется на инфильтрационное, проводниковое, сочетание инфильтрационного с проводниковым, обезболивание с помощью безыгольного инъектора, стволовая анестезия. Ю.И.Бернадский (1998) относит сюда электроаналгезию, электроакупунктуру, послеоперационную электро-нейростимуляцию, а Т.Г.Робустова (1990, 1995, 2000) относит их к общему обезболиванию.

Показания – все оперативные вмешательства в челюстно-лицевой области.

Противопоказания – идиосинкразия, аллергия – непереносимость анестетика, легкая возбудимость, эмоционально-психическая неустойчивость больного, неэффективность местной анестезии – наличие воспалительного процесса, рубцов, неполноценность психики, травматичность и разноплановость оперативных вмешательств (консервативное лечение и множественное удаление зубов, ортопедическое лечение).

Местное потенцированное обезболивание.

Для предотвращения отрицательных эмоций и связанных с ними патологических сдвигов до и во время операции применяют лекарственную подготовку больных, которая обеспечивает понижение реактивности организма и общую аналгезию, называют потенцированным местным обезболиванием. В условиях поликлиники для потенцирования применяют транквилизаторы в сочетании с ненаркотическими аналгетиками. Среди транквилизаторов наибольшее распространение получили элениум, седуксен, триоксазин, феназепам. При выраженной невротической реакции, сопровождающейся повышенной раздражительностью, рациональнее использовать седуксен внутривенно (0,3 мг) в сочетании с аналгетиком лексиром (0,5 мг/кг). При умеренной негативной реакции можно назначить триоксазин, феназепам, седуксен внутрь.

В стационаре подготовку ведут по показаниям в течение нескольких дней и накануне вечером назначают малые транквилизаторы, потом утром или за 3 часа до операции, а потом вводят за 45 минут до операции.

Для пожилого и старческого возраста для подготовки необходимо использовать антигистаминные препараты – димедрол (10 мг), супрастин (25 мг) в случае экстренного оперативного вмешательства. При плановом проведении операций показана седативная подготовка за несколько дней (0,3 г триоксазина 3-4 раза в день, 0,005 г седуксена, 0,01 элениума 2 раза в день). Накануне операции необходимо обеспечить хороший сон (0,1 г этаминал натрия, фенолбарбитала).

Больным с гипертонической болезнью при экстренной хирургии показано внутривенное введение 0,5-1 % р-ра дибазола с 2,4 % р-ром эуфиллина, или 25 % р-ра сульфата магния в терапевтической дозе. Можно использовать седуксен, элениум. При проведении операций в плановом порядке проводить лечение у общего терапевта. Лучше применять тримекаин, лидокаин.

Больным с хронической коронарной недостаточностью – показано примение супрастина, диазолина, перед операцией назначают валидол, нитроглицерин под язык. 1-2 мл 2 % р-ра внутримышечно папаверина гидрохлорида или но-шпы. К анестетику добавляют адреналин (по Т.Г.Робустовой).

У больных с приобретенным пороком сердца желательно перед операцией провести курс поддерживающей терапии сердечными гликозидами (строфантин, коргликон) перед операцией на ночь снотворные.

При эмфиземе легких и пневмосклерозе перед операцией назначают настойку термопсиса, теофедрина, эуфиллин, препараты йода, можно назначать седативные (седуксен, феназепам) и антигистаминные препараты. Перед операцией показано в/в введение 5-10 ил 2,4% р-ра эуфиллина.

При бронхиальной астме – плановые операции не рекомендуют без проведения предварительной подготовки. При экстренной – показано введение 10-20 мг седуксена, 0,5-1,0 атропина сульфата, супрастин и эуфиллин в терапевтических дозах. Применяют тримекаин или лидокаин с добавлением адреналина (Т.Г.Робустова).

Больным с сахарным диабетом при плановых операциях проводят корригирующую терапию, при этом используют инсулин, под контролем сахара в крови. Для премедикации лучше применять седуксен, супрастин.

При тиреотоксикозе при средней тяжести и в тяжелых случаях показана подготовка микродозами йода в течение 6-8 дней, назначение транквилизаторов, поливитаминов, гормонотерапия, инсулинотерапия, назначают липокаин, метонин, 40 % р-р глюкозы. Это проводится при плановых операциях и с участием врача-терапевта или эндокринолога. При экстренном вмешательстве следует применять седативные, антигистаминные препараты, наркотики и анальгетики внутримышечно: за 45-60 мин. до операции (седуксен – 10-20 мг, дроперидол – 10-15 мг, пипольфен – 50 мг, промедол – 40 мг, атропин – 0,5-1,0 мг). Анестетики применяют в минимальных количествах.

Больным с нарушением печени и злоупотребляющим алкоголем для премедикации лучше применять седуксен, дроперидол. Применяют новокаин с адреналином, т.к. анестетики амидной группы (тримекаин, лидокаин) метаболизируются в печени. При плановых операциях – лечение у врача-терапевта общего профиля.

Больным с хронической почечной недостаточностью – для премедикации применяют седуксен, дроперидол, атропин, иногда фентанил, промедол в терапевтической дозе. При плановых операциях – лечение у врачей-специалистов.

Тесты по теме практического занятия № 2

Больному необходимо удалить корни 4.8 зуба. Из анамнеза выявлено, что ранее производимое удаление зуба сопровождалось болью. Пациент испытывает страх перед оперативным вмешательством. Выберите вид обезболивания:

1. Масочный наркоз

   Торусальная анестезия лидокаином, предварительно назначив малые транквилизаторы

   Внутривенный наркоз

Для пролонгирования действия местных анестетиков добавляют раствор адреналина. В какой пропорции смешивают эти растворы?

1. На 100 мл 2% раствора новокаина добавляют 1 мл 0,1% раствора адреналина

   На 100 мл 2% раствора новокаина добавляют 2 мл 0,1% раствора адреналина

   На 100 мл 2% раствора новокаина добавляют 0,5 мл 0,1% раствора адреналина

3. Для удаления корня 2.6 зуба врач выполнил небную и инфильтрационную анестезию по переходной складке. Какое количество 2% раствора новокаина требуется для инфильтрационной анестезии?

4. Больному 57 лет показан разрез по переходной складке по поводу острого гнойного одонтогенного периостита верхней челюсти. В анамнезе гипертоническая болезнь. Наиболее приемлемым анестетиком будет:

1. Новокаин с адреналином

2. Новокаин без адреналина

3. Лидокаин

5. Больному острым гнойным периоститом нижней челюсти показан разрез по переходной складке. Выберите целесообразный вид обезболивания:

1. Инфильтрационная анестезия 2% раствором ледокаином

2. Проводниковое обезболивание 2% раствором тримекаина

3. Общее обезболивание.

6. Больному необходимо удалить корень 2.7 зуба. Имеется заключение аллерголога о наличии аллергии к новокаину и тримекаину. Какой способ обезболивания показан в данном случае:

Проводниковая анестезия 2% лидокаина.

Общее обезболивание.

Интралигаментарная анестезия.

7. С целью санации полости рта необходимо удалить корень 4.8 зуба. Год назад больной перенес инфаркт миокарда. Какой должна быть тактика стоматолога-хирурга на амбулаторном приеме?

1. Удалить зуб под местной анестезией 2% раствором новокаина с адреналином.

2. Госпитализировать больного для удаления зуба.

3. Удалить зуб в поликлинике под местным потенцированным обезболиванием.

8. Больному показано удаление корня 3.2 зуба с целью санации полости рта. Врач произвел инфильтрационную анестезию с вестибулярной и язычной стороны альвеолярного отростка. Какая концентрация новокаина используется для данной анестезии?

1. 2% р-р новокаина.

2. 1% р-р новокаина.

3. 0,5% р-р новокаина.

9. В шкафчике, где хранятся средства для местной анестезии врач обнаружил 2 флакона с растворами, на которых не сохранились этикетки. Как следует поступить врачу?

Подвергнуть растворы стерилизации.

Провести индикаторную пробу по Лукомскому.

Изъять из употребления.

В хирургическом кабинете имеется флакон с 2% раствором новокаина, приготовленный 2 недели назад. Можно ли использовать этот анестетик для обезболивания?

Ответы на тесты.

Практическое обеспечение занятия: оборудование и оснащение хирургического кабинета стоматологической поликлиники, местные анестетики, таблицы и схемы, учебные видеофильмы.

Задание на дом: Обезболивание при оперативных вмешательствах на верхней челюсти.

Литература

Основная:

1. Заусаев В.И., Наумов П.В., Новоселов Р.Д. и др. Хирургическая стоматология. – М.: Медицина, 1981, 544с.: С. 55-64.

   Хирургическая стоматология: Учебник / Под ред. Т.Г. Робустовой. – М.: Медицина, 1996. – 576с.: С. 80-84.

   Хирургическая стоматология. Под ред. В.А. Дунаевского. – М.: Медицина, 1979, 472с.: С. 43-49, 85-92.

   Стоматология: Руководство к практическим занятиям. Боровский Е.В., Копейкин В.Н., Колесов А.А., Шаргородский А.Г. / Под ред. Проф. Е.В. Боровского. – М.: Медицина, 1987. – 528с.: С. 23-27.

   А.Г. Шаргородский. Руководство к практическим занятиям по хирургической стоматологии. М.: Медицина,1976. – 248с.: С. 30-32.

Дополнительная:

Бизяев А.Ф., Лепинин А.В., Иванов С.Ю., Премедикация в условиях стоматологической клиники. – Саратов, 1992.

Егоров П.М. Местное обезболивание в стоматологии. М: Медицина, 1985.

Практические навыки, которыми студент должен овладеть (ознакомиться * ) на занятии:

1.Правила использования инъекционного шприца типа «луер».

Правила использования карпульного шприца и карпульных анестетиков.

Общие принципы проведения неинъекционного обезболивания.

Освоить критерий выбора метода обезболивания при различных операт. Вмешательствах на челюстях.

К современным местным анестетикам относятся: бупивакаин (маркаин), ропивака ин (наропин), левобупивакин (хирокаин), лидокаин и прокаин (новокаин) , причем последний препарат применяется достаточно редко и в основном для инфильтрационной анестезии (например, при катетеризации магистральных вен). Местные анестетики используются для обеспечения интраоперационной анестезии и обезболивания, а также для лечения острой и хронической боли. местных анестетиков и , и описаны ниже.

Классификация местных анестетиков

Классификация местных анестетиков основана на длительности их действия и фармакологических свойствах.

Классификация по длительности действия:

• короткого действия – новокаин;
• средней длительности – лидокаин;
• длительного действия – наропин, маркаин, хирокаин.

Классификация по химическим свойствам:

• аминоэфиры – новокаин;
• аминоамиды – наропин, маркаин, хирокаин, лидокаин.

Применение местных анестетиков

Применение местных анестетиков в анестезиологии ограничено клиническими показаниями. К ним относятся: инфильтрационная анестезия, блокады периферических нервов, нейроаксиальные блокады (эпидуральная и спинномозговая анестезия), тумесцентная анестезия и аппликационная анестезия (поверхностная).

Оптимальное применение местных анестетиков для регионарной анестезии требует понимания нескольких аспектов:

1. клинического состояния каждого конкретного пациента;
2. места, интенсивности и длительности регионарного блока;
3. анатомических факторов, влияющих на распространение препаратов вокруг нервных структур;
4. выбора конкретного препарата и дозировки;
5. необходимости непрерывной оценки клинических эффектов местных анестетиков после их введения.

Инфильтрационная анестезия

Любой местный анестетик может использоваться для инфильтрационной анестезии. Начало действия – практически мгновенное для всех препаратов после внутрикожного и подкожного введения; тем не менее длительность эффекта может варьировать. Адреналин увеличивает продолжительность действия всех анестетиков, хотя в большей степени этот эффект выражен в комбинации с лидокаином. Выбор препарата для инфильтрационной анестезии в большинстве своем зависит от желаемой продолжительности действия. Доза местного анестетика для адекватной инфильтрационной анестезии определяется площадью анестезируемой поверхности и предполагаемой длительностью хирургического вмешательства. При анестезии больших поверхностей стоит пользоваться большими объемами слабо концентрированных растворов. Лидокаин сохраняет эффективность для инфильтрационной анестезии даже при разведении до 0,3–0,5%, что позволяет использовать большие объемы слабо концентрированных растворов для анестезии больших площадей.

Блокада периферических нервов - один из вариантов местной анестезии, который условно разделяют на большие и малые нейрональные блокады. К малым блокадам относят блокады отдельных нервов, в частности, локтевого или лучевого, а большие блокады подразумевают блокады двух и более нервов или нервного сплетения, а также проксимальные блоки очень крупных нервов (например, бедренного и седалищного).
Большинство местных анестетиков может быть использовано для малых блокад. Эффект большинства препаратов наступает быстро, и выбор анестетика зависит от желаемой длительности анестезии.

Блокада плечевого сплетения при операциях на верхней конечности является самым распространенным вариантом больших блокад периферических нервов. не только продлевает анальгетическую продолжительность блокады плечевого сплетения, но также снижает частоту применения опиоидов в течение первых суток после операции. Существуют существенные различия в скорости начала действия различных препаратов при выполнении этой блокады.

Анестетики средней мощности обладают более высокой скоростью начала действия, чем более мощные препараты. После введения лидокаина эффект наступает примерно через 14 мин, а при использовании бупивакаина примерно через 23 мин. Длительность анестезии при блокаде плечевого сплетения варьирует в большей степени, чем при других блокадах. Например, при использовании бупивакаина она может варьироваться от 4 до 30 часов . Поэтому при блокадах больших нервов с использованием бупивакаина и ропивакаина будет благоразумно предупредить пациента о возможности развития длительного сенсорного и моторного блока.

Нейроаксиальные блокады

К нейроаксиальным блокадам относятся эпидуральная и спинномозговая анестезия.
В настоящее время для эпидуральной анестезии чаще применяют наропин и маркаин, реже лидокаин (новокаин не используют). Препараты средней мощности обеспечивают хирургическую анестезию на протяжении 1–2 часов , в то время как анестетики длительного действия характеризуются 3–4 часовым эффектом . Время действия препаратов с короткой и средней продолжительностью действия значительно увеличивается при добавлении адреналина (1:200000), но на эффект анестетиков длительного действия адреналин оказывает минимальное влияние. После эпидурального введения на поясничном уровне лидокаина эффект развивается примерно через 5–15 мин. Бупивакаин обладает более медленным началом действия. Болюсное введение бупивакаина в концентрации 0,125% в большинстве клинических ситуаций обеспечивает адекватное обезболивание с минимальной моторной блокадой. Продленная инфузия бупивакаина , разведенного до 0,0625% или 0,1%, используется при обезболивании родов, особенно с добавкой опиоидов. Бупивакаин в концентрации 0,25% может использоваться для обеспечения более интенсивной анальгезии (особенно в комбинации с поверхностной общей анестезией) с умеренной степенью моторной блокады. Бупивакаин в концентрации от 0,5% до 0,75% обеспечивает выраженную моторную блокаду, что позволяет применять его практически при всех хирургических вмешательствах,особенно при тех, где эпидуральную блокаду не комбинируют с общей анестезией. Следует подчеркнуть, что местные анестетики высоких концентраций могут быть использованы для эпизодического болюсного введения во время операции, однако подобные концентрации (например>0,2% для бупивакаина) не рекомендуют для продленных эпидуральных инфузий.

Для проведения спинномозговой анестезии чаще используют маркаин и наропин, реже лидокаин. Нейраксиальная анестезия рекомендуется у гериатрических пациентов для минимизации периоперационных побочных эффектов. Имеющиеся данные из последних научных исследований сместили фокус с традиционного подхода к спинальной анестезии на концепцию введения местного анестетика в сочетании с низкой дозой опиоидов (5–10 мг 0,5% бупивакаина+20 мкг фентанила+100 мкг морфина).

Поверхностная (аппликационная) анестезия

Существует несколько местных анестетиков (крем, спрей и гель ), используемых для поверхностной анестезии. Наиболее часто применяемые препараты: лидокаин, дибукаин, тетракаин и бензокаин . В целом эти препараты обеспечивают адекватную, но относительно кратковременную анальгезию при нанесении их на слизистые оболочки или на поврежденную кожу. Самым известным в анестезиологии является препарат катеджель , представляющий собой гель с лидокаином, который рутинно применяется при интубации трахеи, постановки желудочного зонда и катетеризации мочевого пузыря. Спреи с лидокаином или тетракаином широко используются для анестезии слизистой перед процедурой бронхоскопии или гастроскопии. Существует несколько смесей местных анестетиков, разработанных для анестезии интактной кожи, например, ЭМЛА – крем из 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина, который широко применяется для анестезии кожи при катетеризации периферических вен. Для обеспечения адекватной анестезии, крем наносится на кожу и укрывается окклюзивной наклейкой в течение 45–60 мин ; экспозиция на протяжении более длительного периода времени увеличивает глубину и эффективность анестезии кожи.

Тумесцентная анестезия

Этот вид местной анестезии чаще всего используется пластическими хирургами во время процедуры липосакци и и включает в себя подкожное введение больших объемов местных анестетиков низких концентраций в комбинации с адреналином и другими препаратами. Доказано,что общая доза лидокаина, варьирующая от 33 до 55 мг/кг массы тела, не приводит к появлению токсических концентраций в плазме, хотя пиковых значений они могут достигать более чем через 8–12 ч после инфузии препарата. Несмотря на эти кажущиеся огромными дозы, в нескольких исследованиях были продемонстрированы хорошие результаты. И наоборот, описаны случаи остановки сердца и летальных исходов после пластических операций. В этих случаях имело место сочетание факторов риска, включая высокие концентрации местных анестетиков в плазме и параллельное использование препаратов для седации, что в целом могло привести к фатальному ухудшению состояния пациентов. Врачам следует быть особенно осторожными при дополнительном использовании местных анестетиков в течение 12–18 часов после вышеописанной методики.

Токсичность местных анестетиков

Токсичность местных анестетиков может вызвать осложнения , при этом наиболее подвержены сердечно-сосудистая и центральная нервная система . На сегодняшний день частота системных токсических реакций при эпидуральной анестезии составляет 1:10000, при блокаде периферических нервных сплетений - 1:1000. Основные системные токсичные эффекты местных анестетиков проявляются в виде негативного влияния на сердце (блокада атриовентрикулярного узла, аритмии, депрессия миокарда, остановка сердца) и головной мозг (возбуждение, угнетение сознания, судороги, кома). Гипоксемия и ацидоз усиливают токсичность местных анестетиков. Следует отметить, что реанимация после передозировки бупивакаина может быть затруднена, поэтому необходимо избегать внутрисосудистого введения препаратов и тем более передозировки местных анестетиков. Блокады нервов должны выполняться медленно, посредством дробного введения местных анестетиков.
Клиника системной токсичности местных анестетиков может быть легкой степени , которая проявляется покалыванием, зудом, онемением в области губ и языка, шумом в ушах, металлическим привкусом во рту, беспокойством, дрожью, чувством страха, фасцикуляцией мышц, рвотой, потерей ориентации. При средней степени тяжести отмечаются нарушение речи, оцепенение, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, спутанность сознания, дрожь, моторное возбуждение, тонико-клонические судороги, широкие зрачки, ускоренное дыхание. При тяжелой степени интоксикации - рвота, паралич сфинктеров, снижение тонуса мышц, утрата сознания, периодическое дыхание, остановка дыхания, кома, смерть.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на центральную нервную систему

Местные анестетики могут угнетать различные рецепторы, усиливая выброс глютамата и подавляя тем самым деятельность некоторых внутриклеточных сигнальных путей. Системное введение местных анестетиков может влиять на функционирование сердечной мышцы, скелетных мышц и гладкомышечной ткани. Передача импульсов может измениться не только в центральной и периферической нервных системах, но и в проводящей системе сердца. Локальная аппликация местных анестетиков, их инъекция вблизи периферических нервов или магистральных нервных стволов, а также введение в эпидуральное или субарахноидальное пространство приводят к потере чувствительности в различных участках тела. Токсические реакции могут быть не только местными, но и системными, которые возникают, как правило, при случайной внутрисосудистой или интратекальной инъекции, а также при введении чрезмерной дозы. Более того, при использовании определенных препаратов могут развиться специфические побочные эффекты, такие как аллергические реакции на аминоэфирные анестетики. Судороги , вызванные непреднамеренным внутривенным введением местного анестетика, могут быть устранены внутривенным введением небольшой дозы бензодиазепинов, (например мидазолама) или тиопентала. Высокий спинальный или эпидуральный блок может привести к выраженной артериальной гипотензии. Разбор судебных исков от пациентов, переживших остановку сердца в периоперационном периоде, подтвердил сообщения о случаях остановки сердца у относительно здоровых пациентов, которым выполнялась спинальная или эпидуральная анестезия. Эти случаи были связаны с высоким уровнем блока, а также избыточно широким использованием седативных препаратов. Остановка кровообращения наступала после периода гипотонии и брадикардии; при этом нередко наблюдалась задержка в распознавании угрожающего состояния, несвоевременная респираторная поддержка (особенно у седатированных пациентов), задержка применения прямых адреномиметиков, таких как адреналин.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на сердечно-сосудистую систему

Все местные анестетики, но особенно бупивакаин , могут привести к быстрому и глубокому угнетению функции сердечно-сосудистой системы. Кардиотоксические эффекты бупивакаина отличаются от лидокаина следующим образом:

1. Отношение дозы, вызывающей необратимую острую сердечно-сосудистую недостаточность,к дозе, оказывающей токсическое действие на ЦНС (судороги), ниже у бупивакаина, чем у лидокаина;
2. Желудочковые аритмии и фатальная фибрилляция желудочков наблюдаются гораздо чаще после быстрого внутривенного введения большой дозы бупивакаина, чем лидокаина;
3. Беременные более чувствительны к кардиотоксическим эффектам. В США 0,75% раствор бупивакаина запрещен к использованию в акушерской анестезиологии;
4. Сердечно-легочная реанимация затруднена приостановке сердца, вызванной бупивакаином, а ацидоз и гипоксия в еще большей степени увеличивают кардиотоксичность бупивакаина.

Лечение осложнений местной анестезии

Лечение осложнений местной анестезии проводится незамедлительно! Сердечно-легочная реанимация после внутривенного введения большой дозы местного анестетика должна включать в себя следующие моменты:

1. Не существует лекарственных средств , улучшающих исход при остановке сердца или выраженной желудочковой тахикардии после введения бупивакаина (кроме рекомендаций по применению интралипида). Следует акцентировать свое внимание на базовых принципах сердечно-легочной реанимации, которые должны включать обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких и, при необходимости массаж сердца;
2. Ввиду того, что реанимация при остановке сердечной деятельности, вызванной местными анестетиками, затруднена, решающее значение имеют меры, направленные н а предотвращение внутривенного введения этих препаратов ;
3. Отсутствие крови в шприце не всегда исключает внутрисосудистое расположение иглы или катетера . Дробное введение местных анестетиков должно быть правилом , соблюдающимся у всех пациентов, которым выполняются регионарные блокады. Изменения ЭКГ часто являются предвестниками остановки кровообращения,поэтому внимательное наблюдение за изменениями ЭКГ (изменения QRS, ЧСС,ритм, экстрасистолы) может позволить остановить инъекцию препарата до введения летальной дозы;
4. При развитии у пациента выраженного угнетения сердечно-сосудистой системы после введения бупивакаина, ропивакаина или других местных анестетиков, параллельно с протоколом сердечно-легочной реанимации рекомендуется использование интралипида:

• Внутривенно болюсно в течение одной минуты вводится 20% раствор жировой эмульсии в дозе 1,5 мл/кг (100 мл для пациента массой тела 70 кг).
• Затем продолжается внутривенная инфузия 20% раствора жировой эмульсии со скоростью 0,25 мл/кг × мин.
• Продолжать реанимационные мероприятия, включая непрямой массаж сердца для обеспечения циркуляции жировой эмульсии в сосудистом русле.
• Повторять болюсное введение 20% раствора жировой эмульсии в дозе до 3 мг/кг каждые 3–5 мин до полного восстановления сердечной деятельности.
• Продолжать непрерывную внутривенную инфузию жировой эмульсии до полной стабилизации гемодинамики. В случае продолжающейся гипотензии увеличить скорость инфузии до 0,5 мл/кг/мин.
• Максимальная рекомендуемая доза 20% раствора жировой эмульсии – 8 мл/кг.

Основными механизмами действия эмульсии липидов при системной токсичности местных анестетиков является связывание анестетика (внутрисосудистый) с метаболическим (внутриклеточным) и мембранным (натриевым) каналами. Выбор конкретной липидной эмульсии (интралипид, липосин, липофундин, целепид и др.) в качестве антидота существенного значения не имеет , поскольку нет доказанных преимуществ одних жировых эмульсий перед другими.

Фармакология местных анестетиков подразумевает следующие характеристики: доза, мощность, скорость развития эффекта, длительность действия и способность вызывать дифференцированный блок (сенсорный или моторный).

Доза местного анестетика

Увеличение дозы местного анестетика ускоряет начало действи я и увеличивает вероятность развития успешного и длительного блока. Дозировка местного анестетика может быть увеличена путем введения большего объема препарата или использованием более концентрированного раствора.Например, увеличение концентрации бупивакаина с 0,125% до 0,5% при введении его в эпидуральное пространство в неизменном объеме (10 мл) ускоряет скорость начала действия, увеличивает шанс развития эффективного блока и увеличивает длительность сенсорной анальгезии. Например, при введении 30 мл 1% раствора лидокаина в эпидуральное пространство развивается более высокий блок, чем при введении 10 мл 3% раствора.

Мощность местного анестетика

Основным фактором, определяющим мощность местного анестетик а , является его гидрофобность , потому что молекула анестетика должна проникнуть через нервную мембрану и связаться с относительно гидрофобным рецептором Na + -канала.

Эффекты местных анестетиков

Скорость развития эффекта местной анестезии является одним из ключевых моментов. Скорость блокирования проводимости изолированных нервов зависит от физико-химических свойств местных анестетиков. Скорость действия зависит от дозы или концентрации используемого анестетика. Например, 0,25% концентрация бупивакаина обладает относительно замедленной скоростью развития эффекта;увеличение концентрации до 0,75% приводит к значительному ускорению этого процесса.

Отсутствие эффекта местной анестезии

Некоторые пациенты сообщают, что «местные анестетики на них не действуют» . Неудачи тех или иных видов регионарной анестезии обычно объясняют техническими ошибками при выполнении блока, недостаточным объемом или концентрацией введенного препарата или неправильным выбором методики. Тем не менее, в некоторых ситуациях отсутствие адекватного эффекта может быть обусловлено генетической вариабельностью восприимчивости к местным анестетикам. Например, у подгруппы пациентов с заболеванием соединительной ткани – синдромом Элерса–Данлоса – наблюдается снижение эффекта местных анестетиков при поверхностной анестезии . Кроме этого, существует ряд клинических ситуаций, при которых основой неудач (даже при безупречной технике блока и правильном выборе препарата) являются определенные биологические процессы. Например, в стоматологической практике при абсцедировании в ротовой полости или выраженном пульпите неэффективность стандартной дозы местных анестетиков может достигать 70%.

Длительность действия местных анестетиков

Длительность действия местных анестетиков значительно варьирует:

1. Короткая продолжительность действия (новокаин)
2. Средняя продолжительность действия (лидокаин, мепивакаин и прилокаин)
3. Большая продолжительность действия (тетракаин, бупивакаин, ропивакаин и этидокаин)

Например, длительность блокады плечевого сплетения при использовании новокаина составляет от 30 до 60 мин, а при применении бупивакаина или ропивакаина длительность анестезии (или, как минимум, анальгезии) может достигать 10 часов.

Дифференцированный сенсорный или моторный блок местных анестетиков

Важной клинической особенностью местных анестетиков является способность вызывать избирательную блокаду чувствительной или двигательной активности. Популярность бупивакаина для эпидуральной блокады была обусловлена его способностью вызывать адекватную антиноцицепцию без глубокого угнетения моторной активности (особенно в низких концентрациях). Эпидуральная анальгезия бупивакаином широко используется в акушерской практике, а также для послеоперационного обезболивания, поскольку она обеспечивает адекватное обезболивание с минимальным моторным блоком, особенно при инфузии растворов в концентрациях 0,125% и ниже. При болюсном введении в эпидуральное пространство бупивакаина в концентрациях от 0,25 до 0,75% он вызывает более выраженный сенсорный, чем моторный блок.

Фармакодинамика местных анестетиков

Местные анестетики являются основаниями и поэтому плохо растворяются в воде, хотя достаточно хорошо растворяются в относительно гидрофобных органических растворителях. В результате этого и для увеличения срока хранения большинство этих препаратов производится в виде солей гидрохлоридов. Константа диссоциации местного анестетика (рКа) и рН ткани определяется следующим образом: какое количество препарата после инъекции будет представлено в свободной базисной форме, а какое – в виде положительно заряженного катиона. Поглощение местного анестетика тканями, в основном путем липофильной абсорбции, также приведет к изменению его активности. Во-первых, за счет снижения рКа, что приведет к увеличению доли молекул в неионизированной базисной форме, а во-вторых, за счет ограничения диффузии анестетика от места инъекции. При использовании умеренно гидрофобных местных анестетиков блокада развивается быстрее, чем при использовании гидрофильных или высокогидрофобных в той же концентрации, по следующим причинам. Умеренно гидрофобные молекулы , например лидокаина, связываются с тканью в меньшей степени, чем высоко гидрофобные препараты (тетракаин), но в то же время обладают большей мембранной проницаемостью, чем гидрофильные молекулы (2-хлоропрокаин). Высоко гидрофобные препараты , обладающие большой мощностью, применяются в невысоких концентрациях, и поэтому время наступления эффекта, которое зависит от диффузии, у них замедлено.

Какая молекула местного анестетика обеспечивает блокаду прохождения нервного импульса?

Какая из форм молекул местного анестетика, ионизированная или находящаяся в нейтральной, базисной форме, обеспечивает блокаду прохождения нервного импульса? Более щ елочные растворы местных анестетиков блокируют нервную проводимость более эффективно. На нервах, лишенных оболочки, скорость действия третично-аминовых анестетиков выше при щелочном, чем при нейтральном значении рН, за счет лучшего проникновения через мембраны. При прямом контроле рН аксоплазмы (или перфузии тканей раствором постоянно заряженного гомолога четвертичного амина) становится видно, что основной потенциал исходит от катионов, действующих на поверхности цитоплазмы. Тем не менее, неионизированные базисные формы тоже обладают фармакологической активностью , что объясняет действие бензокаина при поверхностной анестезии.

Механизм действия местных анестетиков объясняется блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов, что вызывает прерывание передачи импульсов в аксонах, то есть местная анестезия развивается в результате блокады передачи нервных импульсов .

Растворы местных анестетиков накапливаются вблизи нерва. Свободные молекулы препарата удаляются из этого локуса за счет связывания с тканями, попадания в системную циркуляцию, где, в случае с аминоэфирными анестетиками , подвергаются локальному гидролизу. Только оставшиеся в наличии свободные молекулы препарата пенетрируют оболочку нерва. Затем молекулы местных анестетиков проникают через аксональную мембрану, накапливаясь в ней, а также в аксоплазме. Скорость и выраженность этих процессов зависит от индивидуального значения рКа препарата и от липофильности его основной и ионизированной форм.
Связывание местных анестетиков с рецепторами потенциал-зависимых Na + -каналов предотвращает открытие этих каналов за счет подавления конформационных изменений, определяющих их активность. Местные анестетики связываются с ионным каналом и также блокируют вход ионов Na + .
При начале и завершении действия местных анестетиков блокада импульса неполная и глубину блока в частично блокированных волокнах можно увеличить путем повторяющейся стимуляции, что приводит к частотно-зависимому связыванию местных анестетиков с Na + -каналами.
Связывание местных анестетиков с одними и теми же рецепторами Na + -каналов может объяснить наличие как тонического, так и частотно зависимого (фазового) эффектов. Доступ к месту связывания может достигаться несколькими путями, но для местных анестетиков, использующихся в клинической практике, основным путем является гидрофобный, с внутренней стороны аксональной мембраны .
Клинические параметры, такие как скорость развития блока и его длительность , зависят от относительно медленной диффузии молекул местного анестетика в нерв и из него, а не от того, насколько быстро местные анестетики связываются или диссоциируют из ионного канала. Клинически эффективный блок продолжительностью в несколько часов может быть достигнут применением местных анестетиков, которые диссоциируют из Na + -канала через несколько секунд.

Источники

Местные анестетики

Местными анестетиками (anaesthetica localica) называют средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте их применения. Так как анестезирующие вещества (от греческого - anaesthesya - бесчувственность) вызывают местную потерю чувствительности, они и получили название местных анестетиков.

Последовательность действия средств этого класса такова: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность). Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.

Воздействуя на окончания чувствительных нервов, местные анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Механизм действия местных анестетиков, как считают в настоящее время по данным молекулярной механики, связан с тем, что они, связываясь с мембранными структурами, стабилизируют мембраны нервных клеток, блокируя тем самым проницаемость их мембран для ионов Na и K. Это препятствует возникновению и развитию потенциала действия, а, следовательно, проведению импульсов. Данными, полученными методами молекулярной механики, показано, что биологическая активность местных анестетиков во многом зависит от их поляризуемости, ионизационного потенциала, молекулярной конформации и электрического заряда молекулы. С современных позиций механизм действия связан с образованием комплекса препарата местного анестетика с рецептором мембранных Na -каналов, в результате чего и блокируется ток ионов Na.

По ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ местные анестетики (синтетики) делятся на 2 группы:

1) сложные эфиры (эстеры) ароматических кислот (новокаин, дикаин, анестезин - сложные эфиры ПАБК, кокаин - эфир бензойной кислоты);

2) замещенные амиды аминокислот (лидокаин, тримекаин, пиромекаин, мепивакаин, бупивакаин).

Если эстеры метаболизируются эстеразами, то метаболизм амидов преимущественно происходит в печени.

Преимущества амидов:

1) более длительный период действия;

2) неаллергенны;

3) не ослабляют действие сульфаниламидов.

Действующим началом местных анестетиков являются основания (вследствие присутствия азота в аминной группе), которые с кислотами дают растворимые соли. Основания же плохо растворимы. В тканях со щелочной средой (рН = 7,4) высвобождается свободное основание и оказывает фармакологическое действие. Все препараты выпускают в виде солей, главным образом, в виде гидрохлоридов. В кислой среде основание не отщепляется и действие местных анестетиков не проявляется.

К анестезирующим средствам предъявляют определенный ряд требований. Прежде всего, они должны иметь:

1) высокую избирательность действия, не вызывая раздражающего эффекта ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани;

2) обладать коротким латентным периодом;

3) высокой активностью при разных видах местной анестезии;

4) определенной продолжительностью действия, удобного для проведения разнообразных манипуляций.

5) Желательно, чтобы они: суживали сосуды или хотя бы не расширяли их. Сужение сосудов усиливает анестезию, снижает кровотечение из тканей, уменьшает токсические эффекты.

К числу важнейших требований, предъявленных к местным анестетикам, относят также их:

6) Низкую токсичность и минимальные побочные эффекты.

Препараты также должны хорошо:

7) Растворяться в воде и не разрушаться при стерилизации.

Местные анестетики используют для получения разных видов анестезии, основными видами которых являются следующие:

1) Терминальная, концевая или поверхностная анестезия - анестетик наносится на поверхность слизистой оболочки. Кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность. Типичный пример данного вида анестезии - небольшое инородное тело в глазу (соринка) - при удалении его закапывают раствор дикаина в полость конъюнктивы. Терминальную анестезию можно производить преимущественно на слизистых, так как кожные покровы практически непроницаемы для местных анестетиков. Для проведения терминальной анестезии используют растворы кокаина (2% - 5 ml), дикаина (0,5% - 5 ml), лидокаина (1-2% р-р), пиромекаина (0,5-1-2%), а также анестезина (порошок, таблетки, мазь, свечи).

2) Второй вид анестезии - инфильтрационная. Этот вид анестезии предполагает последовательное "пропитывание" кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет операционный разрез. Типичным примером является послойная инфильтрационная анестезия тканей при аппендэктомии. Для инфильтрационной анестезии используют: растворы новокаина (0,25-0,5%), тримекаина (0,125-0,25-0,5%), лидокаина (0,25-0,5%).

3) Третий вид анестезии - проводниковая или регионарная (областная) - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности иннервируемой ими области. Типичным примером проводниковой анестезии является операция экстракции (удаления) зуба. Используют для этого вида анестезии растворы новокаина (1-2%), тримекаина (1-2%), лидокаина (0,5-2%).

4) Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая анестезия, когда анестетик вводят субарахноидально, а также эпидуральная анестезия, при которой анестетик вводится в пространство над твердой мозговой оболочкой. При этих видах анестезии лекарственное средство воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, блокируя иннервацию нижней половины тела.

Для проведения данных видов анестезии используют еще более концентрированные растворы местных анестетиков: новокаин (5%), лидокаин (1-2%), тримекаин (5%).

Первым местным анестетиком, используемым в медицинской практике, был КОКАИН - алкалоид кокосового кустарника Erythroxylon coca (произрастает в Южной Америке). Используется соль хлористоводородная кокаина (Cocaini hydrochloridum 1-3% в полость коньюнктивы, 2-5% - анестезия слизистых), являющаяся гидрохлоридом сложного эфира бензойной кислоты и метилэкгонина. По химическому строению кокаин близок к атропину. Известен сотни лет назад. Туземцы Чили, Перу, Боливии жевали листья дерева Erythroxylon coca, чтобы ослабить голод и усталость и вызвать прилив сил, а перуанцы применяют его до сих пор. В 1860 году Ниман выделил из листьев этого дерева кокаин, а в 1884 году Карл Коллер применил его для анестезии глаз. В 1902 году Вильштеттер установил структуру кокаина и осуществил его синтез. Выяснилось, что кокаин обладает по меньшей мере двумя отрицательными свойствами, а именно значительной токсичностью и способностью вызывать у пациентов пристрастие. При этом к кокаину, в отличие от героина или морфина, развивается психическая, а не физическая зависимость. Высокая токсичность кокаина резко ограничивает его использование. В тоже время как местный анестетик кокаин является очень эффективным средством.

В виду токсичности препарата применение его даже для поверхностной анестезии должно быть осторожным, особенно у детей. Это обусловлено тем, что кокаин может всасываться со слизистых оболочек и оказывать токсический эффект. В связи с высокой токсичностью кокаин используется преимущественно в хирургии глаз, носа и горла; в стоматологии входит в состав мышьяковистой пасты. Это поверхностный анестетик для местной анестезии коньюнктивы и роговицы (1-3%), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2-5%), для анестезии пульпы зуба. При закапывании 1-3% растворов кокаина в полость коньюнктивы отмечается выраженная анестезия последней, продолжающаяся около 1 часа. При этом кокаин суживает сосуды склеры, расширяет зрачок. Внутриглазное давление снижается, однако у части лиц внутриглазное давление резко повышается (у пожилых особенно). При длительном использовании кокаин вызывает слущивание и изъязвление эпителиия роговицы. Опасность явлений общей интоксикации требует сочетания его с адреналином. Кокаин входит в состав капель для лечения больных с ринитами, синуситами, коньюктивитами. В уголовном мире кокаин известен как "марафет". Сейчас на Западе появился еще более сильный и дешевый полусинтетический препарат "Крек".

Хроническое использование кокаина путем вдыхания через нос вызывает изъязвление слизистой носа. Ранее, до появления более современных наркотиков, кокаинистов узнавали по изъязвлению слизистой носа (спазм сосудов). При резорбтивном действии кокаин стимулирует ЦНС (эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, ощущение утомления, могут быть галлюцинации). Часто наблюдаются аллергические реакции.

Следующий препарат, используемый для поверхностной анестезии - это ДИКАИН (Dicainum) - препарат еще более сильный (примерно в 10 раз сильнее кокаина), но и в 2-5 раз токсичнее кокаина. Дикаин является производным парааминобензойной кислоты. Ввиду токсичности используется только для терминальной анестезии в глазной практике (0,25-2% растворы). Зрачки не расширяет, внутриглазное давление не снижает, на аккомодацию не влияет. В стоматологии дикаин входит в состав жидкости Платонова, используемой для анестезии твердых тканей зуба. В ЛОР-практике используются 0,5-1% растворы анестетика. В хирургической клинике дикаин применяют для смазывания раз личных бужей, катетеров, при проведении эндоскопических манипуляций.

Дикаин расширяет сосуды, поэтому его целесообразно сочетать с адреномиметками (с адреналином, например). Отлично всасывается через слизистые оболочки, поэтому даже небольшое превышение терапевтических доз может оказать тяжелый токсический эффект (вплоть до смертельного исхода). У детей, при особой рыхлости слизистой их, возможны тяжелые токсические эффекты (до 10 лет - нельзя использовать вообще).

В отличие от кокаина и дикаина производное парааминобензойной кислоты АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum) плохо растворим в воде. Это связано с тем, что анестезин не дает солей, так как существует только как основание. Ввиду нерастворимости анестезин существует в сухом виде, в виде порошка. Поэтому его применяют наружно в виде присыпок, паст, 5% мазей для терминальной анестезии. В стоматологии используют в виде 5-10% мазей, 5-20% масляных растворов (глоссит, стоматит), для анестезии твердых тканей зуба втирают порошки (анестезия твердых тел). Указанные лекарственные формы наносят на пораженную поверхность кожи при ссадинах, обморожениях, при крапивнице, кожном зуде. Анестезин может использоваться и энтерально в виде таблеток (по 0,3), порошков, микстур со слизью для оказания терминальной анестезии слизистой желудка (язвенная болезнь, гастрит), вводится ректально (свечи, содержащие 0,05-0,1 анестезина) при заболеваниях прямой кишки (геморрой, трещины).

Создана уникальная лекарственная форма - аэрозоль под названием АМПРОВИЗОЛЬ , в состав которого входят анестезин, ментол, витамин Д - эргокальциферол, глицерин. Препарат способствует заживлению язв, стимулируя процессы репарации.

Очень часто анестезин входит в состав суипозитариев, используемых при трещинах прямой кишки, геморрое.

Для поверхностной анестезии используют также препарат ПИРОМЕКАИН (бумекаин). Его применяют в офтальмологии (0.5%-1%), оториноларингологии (1-2%), в стоматологии (1-2%). Пиромекаин обладает антиаритмическим эффектом, что позволяет использовать его как противоаритмическое средство в клинике внутренних болезней. Используют как анестетик при эндоскопических процедурах (бронхоскопия, бронхография, интубация). Выпускается в ампулах по 10, 30 и 50 мл 1-2% раствора, в виде 5% мази и геля. Применяют лишь для терминальной анестезии, так как обладает раздражающим ткани эффектом из-за высокого значения рН (4,4-5,4).

НОВОКАИН (Novocainum) - сложный эфир диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. Выпускается в ампулах по 1,2,5,10,20 ml 0,25% концентрации, в склянке, флаконы объемом 200 ml (0,25%), в виде мази, суппозиториев. Новокаин один из самых старых местных анестетиков. Имеет умеренную активность и длительность действия. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет в среднем 30 минут. Новокаин используется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0,25-0,5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация (1-2% в объеме 5, 10, 20 ml). Используют новокаин для спинномозговой анестезии, еще реже для терминальной (надо большие дозы).

Большим преимуществом новокаина является его низкая токсичность. У новокаина есть сфера применения в терапии: он оказывает легкий ганглиоблокирующий эффект, снижая выделение из преганглионарных волокон ацетилхолина. В связи с этим, а также в результате угнетающего действия на ЦНС уменьшается возбудимость моторных зон коры, потенцируется действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает гипотензивное действие, а также слабое антиаритмическое. Снижает спазм гладкой мускулатуры. Как антиаритмическое средство чаще используется в терапии дериват новокаина - НОВОКАИНОМИД. Из побочных эффектов следует указать на его антагонистический эффект с химиотерапевтическими препаратами, а именно с сульфаниламидами. Это связано с конкурирующим действием метаболита новокаина - парааминобензойной кислоты - с сульфаниламидами (ПАБК – конкурент сульфаниламидам).

Особо следует указать на возможность непереносимости препарата: часто могут возникать аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Нужен аллергологический анамнез. Частые аллергические реакции новокаина опять же связаны с его химическим строением, так как, если эфирные производные часто вызывают аллергические реакции (амидные соединения существенно реже). Более 4% людей - высокочувствительны к новокаину, это самый аллергенный препарат. Кроме того, новокаин нельзя использовать для анестезии воспаленных тканей, так как в кислой среде он не оказывает анестезирующего эффекта (не диссоциирует).

ЛИДОКАИН (Lidocainum). Форма выпуска: amp.- 10, 20 ml - 1%, 2, 10 ml - 2%; в аэрозоли - 10%; драже по 0,25. За рубежом - КСИКАИН (лидестин, ультракаин). Это универсальный местный анестетик, используемый практически для всех видов анестезии. Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.

По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза продолжительнее (примерно 60 минут). В комбинации с адреномиметиками проявляет анестезирующий эффект 2- 4 часа (0,5% раствор; 1 капля адреналина на 10 мл). Имеется препарат Ксилонор, представляющий сочетание ксикаина и норадреналина. Этот коммерческий препарат нельзя использовать для терминальной анестезии.

Токсичность его примерно такая же, как и новокаина или чуть превышает его. Не оказывает раздражающего действия на ткани. При закапывании в полость коньюнктивы не влияет на величину зрачка и тонус сосудов.

Ценным его качеством является тот факт, что ни лидокаин (ксикаин), ни его метаболиты не вступают в конкурентные взаимоотношения с сульфаниламидами. К тому же лидокаин редко вызывает аллергические реакции в отличие от новокаина. Препарат стабилен, можно его длительно хранить при комнатной температуре, а также автоклавировать.

Из других положительных качеств лидокаина следует отметить его высокую активность как противоаритмического средства. Как антиритмик в настоящее время считается ведущим препаратом при желудочковых формах аритмий (экстрасистолия, тахикардия). К сожалению, ввиду малого выпуска его нашей промышленностью представляет определенный дефицит.

Побочные эффекты: гипотония, сонливость, головокружение, амнезия, судороги, тремор, токсическая тахиаритмия, нарушение зрения, дыхательная недостаточность. Могут быть аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, дерматит).

ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ЗАМЕЩЕННЫХ АМИДОВ.

АРТИКАИН - местный анестетик для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезий. Используется в виде 2% и 5% растворов. Препарат представляет комбинацию с сосудосудосуживающим средством глюкозой. Длительность действия около 4 часов. Используется как местный анестетик в хирургии, а также акушерской клинике.

БУПИВАКАИН (маккаин) - препарат для длительной анестезии (8 часов). Это самый длительно действующий местный анестетик. Применяют в виде 0,25%; 0,5%; 0,75% растворов с адреналином. Один из наиболее активных, сильных местных анестетиков (мощнее лидокаина в 4 раза). Используется для проведения инфильтрационной, проводниковой и эпидуральной анестезии в акушерской и хирургической практике в послеоперационном периоде, при хроническом болевом синдроме. Это препарат с медленным началом действия, максимальный эффект создается лишь через 30 минут. Побочные эффекты - судороги, снижение деятельности сердца.

МЕПИВАКАИН (Mepivacainum). Используются 1%, 2%, 3% растворы для инфильтрационной и проводниковой анестезии, в том числе и спинномозговой. По химическому строению очень схож с молекулой бупивокаина (отличия связаны лишь с одним радикалом). Это местный анестетик средней продолжительности действия (до 2-х часов). Обладает быстрым наступлением эффекта. В остальном схож с предыдущим препаратом.

СКАНДИКАИН - используют в стоматологии в виде 1% раствора.

УЛЬТРАКАИН - см.справочник.

При передозировке местных анестетиков возможно отравление. Как правило интоксикация местными анестетиками реализуется генерализованными судорогами. В этом случае необходимо введение диазепана (седуксена), являющегося лучшим противосудорожным средством. При угнетении центров дыхания и кровообращения необходимо использование стимуляторов ЦНС (аналептиков типа бемегрид, этимизол), а возможно и искусственное дыхание на фоне введения адреномиметиков (адреналин, эфедрин).

ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА (ADSTRINGENTIA)

Вяжущие средства относят к противовоспалительным или антифлогистическим (от греческого- phlogizo - воспламеняю) препаратам местного действия. Их применяют при воспалительных процессах слизистых оболочек и кожи.

Механизм действия вяжущих средств связан с тем, что на месте нанесения этих препаратов возникает уплотнение коллоидов ("частичная коагуляция" белков) внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток (мембран), стенки сосудов. Снижается проницаемость последних, степень воспаления, а образующаяся в результате этого уплотнения пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения и чувство боли ослабевает. Кроме того, имеет место ограничение рефлексов с рецепторов, поддерживающих патологический процесс.

Вяжущие средства по происхождению подразделяют на 2 группы:

a) ОРГАНИЧЕСКИЕ (растительного происхождения);

b) НЕОРГАНИЧЕСКИЕ (соли металлов).

Иначе вяжущие средства иногда классифицируют:

а) растительного происхождения;

б) препараты - соли металлов.

К ОРГАНИЧЕСКИМ относят ТАНИН (Taninum), представляющий из себя алкалоид черемухи, чая. Алкалоиды - вещества, обладающие свойствами оснований, а в химической структуре содержащие азот. Много содержится танина в коре дуба, шалфее, ромашке, траве зверобоя, в корне кровохлебки, в траве череды. Из этих растений готовят настои и отвары. Кроме того, танин назначают в виде растворов для наружного применения и мазей. Растворы для полоскания полости рта, носа, зева, гортани - 1-2%, а для смазывания пораженных поверхностей используют 3 -10% мази (при ожогах, пролежнях, трещинах).

Из НЕОРГАНИЧЕСКИХ вяжущих средств представляют интерес препараты, являющиеся солями металлов: СВИНЦА (свинца аценат), ВИСМУТА (висмута нитрат основной) или ВИСМУТА СУБНИТРАТ (Vismuthi subnitras), ДЕ-НОЛ (коллоидный субцитрат висмута), АЛЮМИНИЯ (квасцы), ДЕРМАТОЛ (основная висмутовая соль), ЦИНКА (цинка окись и цинка сульфат), МЕДИ (меди сульфат), СЕРЕБРА (серебра нитрат - Argento nitras).

Для вяжущих средств присущи следующие фармакологические эффекты:

1) вяжущим; при этом в низких концентрациях соли указанных металлов обладают вяжущим действием, а в более высоких - прижигающим;

2) противовоспалительный; этот эффект вяжущих обусловлен еще и тем, что ограничиваются рефлексы, поддерживающие патологические процессы;

3) противоболевой;

4) в какой-то степени детоксицирующий.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

Назначают вяжущие средства при воспалении слизистой оболочки полости рта, различных по генезу стоматитах, гингивитах, в виде примочек, полосканий, спринцеваний, смазываний, присыпок. Особенностью вяжущих средств является наличие у них противомикробной активности, и в этом плане основной интерес имеют новые препараты висмута, в частности Де-нол. Вяжущие могут иногда назначаться внутрь - те же препараты висмута (De-nol), висмут используется как присыпка, а в комбинированных таблетках - викалин, викаир - используется внутрь при гастритах, язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки. Кроме того препараты висмута используются и как присыпка (Дерматол). Также назначается внутрь белковый препарат танина - ТАНАЛЬБИН - при воспалении слизистой ЖКТ (энтериты, колиты), а также настои и отвары плодов черемухи, цветков ромашки. Растворы танина используют местно при ожогах и вводят внутрь при отравлениях солями тяжелых металлов, солями алкалоидов, гликозидами (они способствуют их осаждению).

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА (MACILAGINOSA) это индифферентные вещества, способные набухать в воде с образованием коллоидных растворов слизеподобного типа. Обволакивающие средства, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов, тем самым предохраняя ЖКТ при легких его расстройствах. Они обволакивают слизистые, откуда получили свое название.

Обволакивающие средства по происхождению делятся на 2 группы:

1) обволакивающие неорганического типа (гидрат окиси алюминия, трисиликат магния);

2) обволакивающие средства органического происхождения (слизь из картофельного, кукурузного, пшеничного крахмала, слизь из семян льна, слизь из риса, клубней алтейного корня, кисели).

Фармакологические эффекты:

I. противовоспалительный;

II. противопоносный (антидиарейный);

III. противоболевой;

IV. частично адсорбирующий.

Показания к применению обволакивающих средств:

4) при воспалительных процессах ЖКТ;

5) при совместном приеме с веществами, имеющими раздражающее действие (слизь крахмала);

6) в клинической токсикологии для уменьшения всасывания яда.

Обволакивающие не всасываются, поэтому резорбтивным действием не обладают.

К группе обволакивающих примыкают мягчительные средства. С этой целью используются различные масла (вазелиновое масло, масло какао, глицерин).

АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (ADSORBENTIA) - Адсорбирющие средства представляют собой тонкие порошкообразные инертные вещества (или..... клеток) с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимые в воде и не раздражающие ткани. Эти средства, адсорбируя на своей поверхности химические соединения, предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия. Кроме того, покрывая тонким слоем кожные покровы или слизистые, адсорбирующие средства механически защищают окончания чувствительных нервов.

а) адсорбирющий;

б) детоксицирующий;

в) противоболевой;

г) противовоспалительный.

К классическим адсорбирующим средствам относят ТАЛЬК, представляющий собой силикат магния такого состава: 4SiO+3MgO+H O, который при нанесении его на кожу адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу и предохраняет ее от механическго раздражения, снижает патологические рефлексы.

К адсорбирующим средствам относят БЕЛУЮ ГЛИНУ (Bolus alba), АЛЮМИНИЯ ГИДРОКИСЬ (Al(OH)). Но лучшим адсорбирующим средством является АКТИВИРОВАННЫЙ УГОЛЬ (Carbo activatus), КАРБОЛЕН (Carbonis activati). Эффекты, показания: адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах.

Активированный уголь используют при всех острых отравлениях (алколоидами, солями тяжелых металлов), чаще в больших дозах – 1-2 столовые ложки в виде порошка. С этой целью получаем в стакане воды взвесь активированного угля, которую вводим или per os больному, или же через зонд. В таблетках активированный уголь (карболен - 0,25 и 0,5) назначают при метеоризме для адсорбции газов (поглощают сероводород), при диспепсии, пищевых интоксикациях.

Адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах:

7) берипласт ХС (раствор для местного применения);

8) тахокомб (адсорбирующая губка).

Таким образом, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства обладают одним важным общим свойством: они местно, в точке их приложения оказывают ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ. В этой связи в литературе их часто называют МЕСТНЫМИ АНТИФЛОГИСТИКАМИ (противовоспалительными средствами).

Местные анестетики и их применение в медицине

К местным анестетикам относятся лекарственные средства, которые в определенных концентрациях блокируют нервную проводимость. Они действуют на любую часть нервной системы и на любые виды нервных волокон. Контактируя с нервным стволом, местные анестетики приводят к моторному и сенсорному параличу в иннервируемых областях. Многие вещества приводят к блокаде нервной проводимости, но при этом вызывают необратимые повреждения нервных клеток. Местные анестетики, воздействуя на нервные клетки, блокируют их функциональную активность только на определенное время, в дальнейшем же их функция вновь нормализуется.

Механизм действия

Местные анестетики предупреждают генерацию и проведение нервных импульсов. Их основная точка приложения - мембрана нервных клеток.

Механизм действия местных анестетиков выражается в блокировке нервного проведения путем вмешательства в процессы генерации нервного потенциала действия. Они уменьшают проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, что сопровождается деполяризацией мембраны. Одним из важнейших путей блокирования натриевых каналов является вытеснение местными анестетиками Са++ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяя потенциал действия в мембранах нервных клеток, местные анестетики не приводят к выраженному изменению потенциала покоя.

Действие местных анестетических средств на различные типы нервных волокон неодинаково. Как правило, мелкие нервные волокна более чувствительны к действию анестетиков, чем крупные. При этом немиелиновые волокна легче блокируются, чем миелиновые.

Анестетики могут присутствовать в растворах в ионизированном и неионизированном состоянии. Неионизированные формы гораздо легче проходят через нервную оболочку, тогда как ионизированные формы связываются с рецепторами. Их отношение определяется такими параметрами как рКа лекарства, рН раствора и рН в месте инъекции.

Местные анестетики обычно оказывают воздействие только в месте введения. Однако при определенных условиях часть агента может попадать в системную циркуляцию и давать общий эффект. Скорость системной абсорбции определяется фармакокинетикой лекарства, васкуляризацией в месте инъекции, концентрацией вводимого раствора, скоростью введения лекарства. Для снижения системного действия, токсического эффекта и пролонгирования эффекта местных анестетиков их часто используют в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин).

Местные анестетики делятся на два типа: эстеры (новокаин), метаболизирующиеся в плазме эстеразами, и амиды (лидокаин), метаболизм которых происходит в основном в печени и определяется печеночным кровотоком. При этом только незначительная часть неизменного лекарства может обнаруживаться в моче.

Лидокаин

Лидокаин (ксикаин, лигнокаин) обладает более выраженной интенсивностью и продолжительностью действия по сравнению с другими анестетиками (например, с новокаином). В большинстве случаев является препаратом выбора, но требует осторожности при повышенной индивидуальной чувствительности. Обладает местным и системным свойством. Местный эффект выражается в снижении болевой и других видов чувствительности, вазодилатации и снижении моторной функции. Системный эффект наблюдается, как правило, при введении больших доз препарата и внутривенной инфузии и состоит из проявлений генерализованной стабилизации мембран (антиаритмическое свойство).

Фармакокинетика

Лидокаин довольно быстро всасывается при парентеральном введении. Скорость абсорбции можно лимитировать при сочетании с адреналином. Одновременно с этим снижается частота развития токсических реакций и увеличивается продолжительность действия лидокаина. Анестетическое действие развивается быстро. Лидокаин метаболизируется в печени микросомальной оксидазой путем деалкилирования в моноэтилглицин и ксилид. Последний обладает анестетическим и токсическим свойствами. Приблизительно 75 % ксилида выводится с мочой.

В растворах с концентрацией до 0,5 % лидокаин одинаково токсичен с новокаином. Более концентрированные растворы (2 %) превосходят по токсичности новокаин. Ввиду того, что лидокаин метаболизируется печенью, возможно токсическое действие на печень. При выраженной индивидуальной чувствительности и при передозировке препарата могут наблюдаться фибрилляция желудочков и остановка сердца. В сравнении с новокаином не оказывает токсического действия на функцию дыхания.

К наиболее частым побочным проявлениям относятся беспокойство, бессонница, амнезия, тремор, судороги, дыхательная недостаточность. Лечение осложнений включает искусственную вентиляцию, внутривенное введение тиопентала, седуксена или суксаметония при судорожном синдроме.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться: гипотензия, бледность, потливость, брадикардия, снижение сердечного выброса, остановка сердца.

Аллергические проявления: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко - контактный дерматит.

Клиническое использование

Для подкожной и внутрикожной инфильтрации используют 0,25 – 0,5 % растворы лидокаина, в сочетании с норадреналином используют соотношение 1: 200 000.

Для нервной блокады назначают 2 % растворы с соотношением норадреналина 1: 80 000; 4 % раствор лидокаина применяют в офтальмологической практике для хорошей анальгезии без циклоплегии, мидриаза и вазоконстрикции.

Лидокаин применяется чаще всего для инфильтрационной анестезии в концентрации 0,5 – 1,0 % и для периферической нервной блокады, когда требуется немедленное начало действия. Его можно использовать для внутривенной регионарной анестезии, хотя в таких случаях предпочтительнее прилокаин.

5 % лидокаин применяется при субарахноидальной анестезии, хотя степень его распространения непредсказуема, а продолжительность действия относительно невелика. В концентрации 1 – 2 % лидокаин вызывает эпидуральную анестезию с быстрым началом действия; 2 – 4 % препарат используется многими анестезиологами для местной анестезии верхних дыхательных путей перед интубацией в сознании с применением фиброоптики.

Кокаин

Кокаин относится к местным анестетическим алкалоидам, получаемым из листьев южно-американского растения (Erythroxylon coca).

Обладает системной токсичностью, в связи с чем его применяют только местно. Центральные эффекты кокаина больше связывают с его депрессивным воздействием, чем со стимулирующим.

Клиническое использование

4 % раствор кокаина является мощным анестетиком и находит широкое применение в офтальмологической практике. При этом максимальная анальгетическая активность продолжается 20 – 30 минут, 4 % растворы используют в отоларингологической практике.

Минимальная доза для поверхностной анестезии составляет 3 мг/кг, максимальная - 200 мг. Не рекомендуется использовать одновременно с вазоконстрикторами, так как кокаин, обладая вазоконстриктным эффектом, потенцирует действие. Он используется в ЛОР-хирургии благодаря его вазоконстрикторному действию. Ввиду его использования в качестве наркотического средства его законное приобретение по разумной цене становится все более трудным.

Фармакокинетика

Кокаин обладает хорошей чрескожной всасываемостью. Концентрированные растворы всасываются более медленно, чем разбавленные, ввиду выраженного вазоконстрикторного действия первых.

Метаболизируется эстеразой различных органов, частично печенью, некоторая часть гидролизируется эстеразой плазмы. Около 10 % в неизмененном состоянии экскретируется почками.

Острая интоксикация включает в себя двигательное беспокойство, тахикардию, коллапс, судороги, кому и смерть.

Воздействие на ЦНС на первом этапе выражается в повышении артериального давления с рвотой, с последующим депрессивным воздействием. Низкие дозы стимулируют дыхательный центр, высокие - вызывают депрессию.

Новокаин

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается. В процессе всасывания новокаин быстро гидролизируется, большей частью в кровотоке, путем воздействия эстераз и холинэстераз плазмы. Продуктами энзиматического гидролиза являются парааминобензойная кислота и диэтиламин-этанол.

С мочой экскретируется 80 % препарата.

Новокаин относится к препаратам с очень короткими действием, которое обусловлено его выраженным вазодилатирующим эффектом и высокой рКа, создающей условия для его ионизации даже при физиологических значениях рН.

Форма выпуска: порошок: 0,25 % и 0,5 % раствор в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 мл; 2 % раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 – 0,5 % растворы новокаина; для анестезии по методу А. В. Вишневского (метод ползучего инфильтрата) - 0,125 – 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 – 2 % растворы; для эпидуральной анестезии - 2 % раствор (25 – 20 мл); для спинальной анестезии - 5 % растворы (2 – 3 мл).

Побочные эффекты выражаются в его действии на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Часто наблюдаются аллергические реакции.

Бензокаин

Это блестящий топический агент с низкой токсичностью. Он не ионизируется, поэтому его использование ограничивается топическим применением. Кроме того, механизм действия препарата нельзя объяснить согласно вышеупомянутой теории. Зато, как полагают, бензокаин диффундирует в клеточную мембрану (но не в цитоплазму) и либо вызывает расширение мембраны по тому же пути, который предполагается для общих анестетиков, либо входит в натриевые каналы во время липидной фазы мембраны. Но, так или иначе, его механизм может быть связан также с действием других агентов.

Прокаин

Частота аллергических осложнений, продолжительные сроки хранения и короткое время действия прокаина обусловили его нечастое применение в настоящее время.

Хлорпрокаин

Это относительно новый эстер, широко распространенный в США. По своему профилю он аналогичен прокаину, от которого он отличается лишь добавлением атома хлора. В результате он в четыре раза быстрее гидролизуется холинэстеразой и, по-видимому, является менее аллергогенным.

Как полагают, у него более быстрое начало действия, чем у других агентов, что может быть связано с относительно низкой токсичностью, обусловливающей использование сравнительно больших доз. Высказывались некоторые сомнения относительно нейротоксичности хлорпрокаина (в связи с рядом сообщений о параплегии после случайной интратекальной инъекции), однако, как свидетельствуют имеющиеся данные, осложнения вызываются не самим препаратом, а содержащимся в растворе консервантом.

Аметокаин

Этот препарат (известный также как тетракаин) относительно токсичен для эстеров, так как он очень медленно гидролизуется холинэстеразой. Он также обладает сильным действием и является стандартным препаратом для субарахноидальной анестезии в Северной Америке.

Аметокаин имеет длительное действие, но замедленное начало эффектов. Он может применяться интратекально в гипербарических или изобарических растворах. Его использование в Великобритании ограничивается местной анестезией.

Мепшакаин

Этот агент практически аналогичен лидокаину и в сравнении с ним, по-видимому, не имеет каких-либо преимуществ или недостатков.

Прилокаин

Это недооцененный агент. Он эквипотентен лидокаину, но фактически не имеет вазодилатационного действия.

Он метаболизируется или секвестрируется в значительной мере в легких и более быстро метаболизируется в печени. В результате он имеет несколько большую длительность действия, значительно менее токсичен и является препаратом выбора в случае высокого риска интоксикации. Он метаболизируется до отолуидина, который снижает гемоглобин; следовательно, возможно возникновение меттемоглобинемии, хотя она наблюдается редко, если только доза существенно не превышает 600 мг. Появляется цианоз, когда конвертируется 1,5 г/дл гемоглобина; при этом эффективно немедленное лечение метиленовым синим (1 мг/кг). Фетальный гемоглобин является более чувствительным, поэтому прокаин не следует использовать для экстрадуральной блокады во время родов. Прилокаин применяется в основном при инфильтрации и при внутривенной регионарной анестезии.

Цинхокаин

Цинхокаин является первым амидным агентом (два десятилетия до лидокаина). Это очень сильный и токсичный препарат. Как и аметокаин, он использовался главным образом для субарахноидальной анестезии, но в настоящее время недоступен для клинического применения.

Бупивакаин

Внедрение бупивакаина представляет значительное достижение в анестезиологии. Что касается силы действия, его острая токсичность для ЦНС лишь немного меньше, чем у лидокаина, но его большая продолжительность действия снижает потребность в повторных дозах и, следовательно, риск кумулятивной интоксикации.

Зарегистрированы смертные случаи после случайного введения больших доз бупивакаина; в этой связи следует сказать, что данный препарат может оказывать большее токсическое влияние на миокард, чем другие местноанестезирующие агенты. Это подтверждают некоторые экспериментальные данные, однако для клинического появления эффекта требуется быстрое внутривенное введение очень больших доз препарата.

Бупивакаин может использоваться для местной инфильтрационной анестезии, но только в небольших дозах ввиду его токсичности. Препарат часто применяется для блокады периферических нервов, а также при субарахноидальной и экстрадуральной анестезии, поскольку он имеет большую продолжительность действия.

В Великобритании 0,5 % бупивакаин является наиболее часто применяемым препаратом при субарахноидальной анестезии.

Этидокаин

Это амидный дериват лидокаина. Он может быть даже более долго-действующим, чем бупивакаин, и, по-видимому, представляет особый интерес в связи с более глубоким влиянием на моторные, а не на сенсорные нервы; обратимость эффекта представляется возможной с помощью других агентов.

Ропивакаин

Токсичность бупивакаина в отношении сердечно-сосудистой системы побудила исследователей к поиску других длительно действующих препаратов, не обладающих подобным эффектом.

По химической структуре ропивакаин аналогичен бупивакаину (бутиловая группа, присоединенная к амину, заменена пропиловой группой). Препарат немного слабее бупивакаина и вызывает блокаду несколько меньшей продолжительности. В эквипотенциальных концентрациях ропивакаин, как полагают, с меньшей вероятностью, чем бупивакаин, может стать причиной сердечного коллапса и аритмии, а в случае возникновения кардиотоксического эффекта более вероятно успешное восстановление сердечной деятельности.

Дикаин (Dicainum)

Син.: Tetracaini Hydrochloridum и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, спирте, трудно растворим в хлороформе; одно из наиболее сильных местноанестезйрующих средств. По активности дикаин значительно превосходит новокаин, однако обладает сравнительно высокой токсичностью (в 10 раз токсичнее новокаина).

Препарат применяют для анестезии слизистой оболочки глотки, гортани, голосовых связок (складок) и трахеи при бронхоскопии, бронхографии, дуодено- и гастроскопии, ларингоскопии. Тампон смачивают 0,5 – 1 % раствором дикаина, используя не более 3 – 5 мл, и смазывают слизистую оболочку. В отдельных случаях (при необходимости) пользуются 2 – 3 % раствором дикаина.

Высшая разовая доза дикаина для взрослых 0,09 г (3 мл 3 % раствора). Увеличение дозы может вызвать тяжелые токсические явления. Описаны летальные исходы при неправильном применении дикаина. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок, поэтому следует избегать попадания щелочи на поверхность инструментов и шприцев при работе с дикаином.

Форма выпуска: порошок.

Тримекаин (Trimecainum)

Син.: Мезокаин, Trimecaini Hydrochloridum.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком порошок. Очень легко растворим в воде, легко в спирте. Растворы стерилизуют при температуре 100 °С в течение 30 минут.

Применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии, более активен и оказывает более продолжительное действие, чем новокаин. Малотоксичен и не вызывает местного раздражения тканей. Для инфильтрационной анестезии тримекаин применяют в виде 0,25 – 0,5 – 1 % растворов (0,25 % раствора вводят не более 800 мл, 0,5 % раствора - до 400 мл, 1 % раствора - до 100 мл).

Для проводниковой анестезии применяют 1 % и 2 % растворы соответственно по 100 и 20 мл. Для усиления и продления анальгезирующего эффекта к растворам тримекаина добавляют 0,1 % раствор адреналина (0,1 – 0,2 мл на 10 – 20 мл).

Тримекаин хорошо переносится больными. В отдельных случаях при повышенной чувствительности наблюдается головная боль, тошнота, чувство жжения или зуда в ране.

Форма выпуска: порошок.

Совкаин (Sovcainum)

Син.: Cinchocaini Hydrochloridum, Dibucaine, Nupercain.

Белый кристаллический порошок, очень легко растворим в воде, легко - в спирте. В 15 – 20 раз более активен, чем новокаин, но в 15 –20 раз токсичнее его. Медленно выводится из организма.

Применяют в основном для спинальной анестезии в виде 0,5 – 1 % раствора в количестве 0,8 – 0,9 мл с большой осторожностью. Препарат часто вызывает понижение АД (больным предварительно вводят под кожу 1 мл 5 % раствора эфедрина).

Форма выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 0,5 % и I % раствора.

Пиромекаин (Pyromecainum)

Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в спирте и воде. Применяют главным образом для поверхностной местной анестезии в связи с хорошим всасыванием через слизистые оболочки. Используют для анестезии верхних дыхательных путей, трахеи, бронхов в офтальмологии. Максимальная разовая доза - 1000 мг.

Форма выпуска: 0,5 – 1 – 2 % растворы в ампулах по 10 – 30 – 50 мл.

Местная анестезия

В настоящее время местная анестезия широко применяется в амбулаторной и поликлинической практике как метод обезболивания при не­больших оперативных вмешательствах, лечении болевых синдромов, в комплексной терапии травматического шока. В комбинации с общей анестезией она дополняет один из его главных компонентов - аналгезию. Механизм действия местных анестетиков обусловлен тем, что они препятствуют возникновению и обратимо блокируют проведение импульса по нервному волокну. Местные анестетики обладают выраженным резорбтивным действием. В настоящее время в анестезиологической практике используют главным образом дикаин, ксикаин, маркаин, новокаин, совкаин, тримекаин.

Дикаин применяют для терминальной анестезии, так как препарат легко проникает через слизистые оболочки, хотя и не проникает через неповрежденную кожу: для анестезии слизистых оболочек гортани, глотки, трахеи, голосовых связок (при бронхоскопии, ларингоскопии, бронхографии, гастроскопии), в офтальмологии. Анестезия наступает через 2 – 3 мин и длится 20 – 40 мин. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят.

Лидокаин (ксикаин) - одно из самых химически устойчивых анестезирующих средств, не утрачивающее своих свойств под действием кислот, оснований, кипячения. Редко вызывает аллергические реакции, в 4 раза сильнее новокаина и в 2 раза токсичнее его. Максимальная разовая доза для взрослых в растворе, не содержащем адреналина, до 200 мг, в растворе с адреналином - 500 мг.

Новокаин - наиболее широко применяемый местный анестетик, в связи с чем он является стандартом анестезирующей активности и токсичности. Растворы новокаина стерилизуют в течение 30 мин при темпе­ратуре 100 "С. Препарат чаще используют в комбинации с адреналином, что уменьшает скорость его всасывания примерно в 2 раза. Адреналин добавляют непосредственно перед обезболиванием (по 2 – 3 капли 0,1 % раствора на 100 мл 0,25 – 0,5 % раствора новокаина). Это позволяет уменьшить дозу анестетика в 1,5 – 2 раза и снизить его токсичность. Уменьшение токсичности новокаина при этом обусловлено тем, что при медленном всасывании он успевает подвергнуться гидролизу псевдохолинэстеразой плазмы крови и не кумулируется.

Совкаин - один из самых сильных местных анестетиков. Длительность действия - 3 – 4 ч. Используется для спинномозговой анестезии в виде 0,5 – 1 % растворов в дозах, не превышающих 0,5 – 1,5 мг/кг массы тела.

Тримекаин - местное анестезирующее средство, по анестезирующему действию и его длительности превосходит новокаин в 2 – 3 раза. В отличие от новокаина, он оказывает действие в рубцовоизмененных тканях. Используется в виде 0,25 – 2 % раствора в дозе не более 20 мг/кг массы тела для местной и проводниковой анестезии.

Подготовка к местной анестезии

Больным, которым планируют проведение операции под эпидуральной и спинномозговой анестезией, для уменьшения психической травмы, обеспечения хорошего сна и профилактики токсических эффектов местных анестетиков назначают специальную премедикацию. Она особенно показана при повышении возбудимости нервной системы и повышенном уровне обменных процессов у больного (неврозы, тиреотоксикоз и др.). Спокойным уравновешенным пациентам небольшие кратковременные оперативные вмешательства под местной инфильтрационной и проводниковой анестезией выполняют без специальной премедикации.

Перед проведением местного обезболивания необходимо убедиться в наличии оборудования, принадлежностей и медикаментозных средств для интубации трахеи, проведения ИВЛ, ингаляции кислорода, для выведения из сердечно-сосудистого коллапса и лечения проявлений аллергических реакций.

Внутрикостная анестезия

При операциях на конечностях может быть использована внутрикостная анестезия. Для этих целей конечности придают возвышенное положение, на нее накладывают жгут (или манжетку), затягивая его до исчезновения пульса на периферических артериях.

После анестезии кожи, подкожной основы и надкостницы вблизи сустава или в области губчатой кости толстой иглой с мандреном прокалывают мягкие ткани. Вращательным движением продвигают иглу через корковый слой кости в губчатое вещество на 1 – 1,5 см. После этого медленно через иглу вводят раствор новокаина или тримекаина. Область введения местного анестетика, применяемого для этих целей, зависит от области оперативного вмешательства.

При операции в области голени иглу вводят в лодыжку или пяточную кость и инъецируют 60 – 100мл 0,5 % раствора новокаина, при операциях в области бедра иглу вкалывают в мыщелок бедра и вводят 120 – 150 мл такого же раствора. Анестезия кисти достигается введением 35 – 40 мл 0,5 % раствора новокаина в головку пястной кости, предплечья - в эпифиз лучевой кости, плеча - в локтевой отросток. При внутрикостной анестезии эффект обезболивания наступает через10 – 15 минут и держится до снятия жгута.

Одним из вариантов этого метода обезболивания является анестезия места перелома костей для снятия болевого синдрома и проведения репозиции костных отломков. С этой целью производят пункцию области перелома, после появления крови в игле в гематому вводят в зависимости от локализации перелома и возраста больного 5 – 20 мл I –2 % раствора новокаина, тримекаина или лидокаина. Обезболивание наступает через 5 – 10 минут.

Инфильтрационная анестезия

Анестезию начинают с инфильтрации предполагаемого места разреза кожи путем образования так называемой лимонной корочки. Для этих целей местный анестетик вводят внутрикожно шприцем емкостью 2 мл через тонкую иглу. Затем длинной иглой, насаженной на шприц емкостью 10 – 20 мл, производят инфильтрацию подкожной основы, Область инфильтрации должна быть несколько больше зоны предполагаемого разреза. Дальнейшая техника анестезии зависит от области вмешательства и его характера.

Поверхностная анестезия

Анестезия слизистых оболочек верхних дыхательных путей, мочеиспускательного канала, глаз и др. достигается смазыванием или орошением их местными анестетиками, способными всасываться через неповрежденные слизистые оболочки (кокаин, дикаин, реже лидокаин, тримекаин и др.).

Чаще всего ее применяют в офтальмологии, оториноларингологии и урологии. Слизистая оболочка полости носа и околоносовых пазух, рта, глотки, гортани, пищевода, трахеи, бронхов утрачивает чувствительность через 4 – 8 мин после смазывания ее 5 – 10 % раствором кокаина или 1 – 3 % раствором дикаина.

Анестезиологи иногда выполняют терминальную анестезию перед интубацией трахеи для уменьшения раздражающего влияния эндотрахеальной трубки. Особенно часто ее производят при бронхоскопии. Для этих целей применяют распылитель Макинтоша или гортанный шприц. С их помощью больному в положении сидя при максимально вытянутом языке (его обертывают марлей и затем сам больной удерживает его) распыляют местный анестетик. Для анестезии трахеи и бронхов больному во время распыления препарата предлагают сделать глубокий вдох. Туловище наклоняют попеременно вправо и влево, чтобы анестезировать оба бронха.

Проводниковая анестезия

При этом виде обезболивания используют более концентрированные, чем при местной анестезии, растворы анестетиков (1 – 2% раствор новокаина или тримекаина) и вводят их пери- или эндоневрально. Вариантами проводниковой анестезии являются стволовая, плексусная, паравертебральпая, пресакральная. К ней также относятся чрескожная и внутрибрюшинная блокады чревных нервов и другие виды блокад.

Общие правила выполнения проводниковой анестезии:

Раствор анестетика по возможности следует инъецировать периневрально - как можно ближе к нерву. Это обычно устанавливают появлению парестезии при введении иглы.

Необходимо избегать эндоневральных инъекций, а при таковых вводить медленно небольшие объемы раствора анестетика (3 – 5 мл). Остальное количество раствора анестетика инъецировать периневрально.

Следует избегать внутрисосуднстых инъекций, для чего при выполнении блокады неоднократно проводят аспирационную пробу.

С целью нивелировки особенностей индивидуальной топографии нерва и «гарантированного» обеспечения анестезии кончик иглы во время блокады нужно перемещать перпендикулярно ходу нерва, раствор анестетика - вводить веерообразно.

Следует использовать оптимальную концентрацию адреналина в растворе анестетика - 1: 200000 - и добавлять его к раствору анестетика непосредственно перед выполнением блокады.

Необходимо использовать только определенные концентрации анестезирующих препаратов, не превышать их максимально допустимые дозы.

Иглы, применяемые для проводниковой анестезии, должны быть острыми, заточенными под углом 45 – 60°.

Место введения большой иглы через кожу следует анестезировать внутрикожным введением раствора анестетика, создавая так называемую лимонную корочку.

В состав премедикации целесообразно включать барбитураты или производные бензодиазепина как неспецифические антагонисты токсического действия местных анестетиков.

Оценка клинической эффективности местного анестетика проводится по сле­дующим показателям:

Глубина обезболивания. Это ведущий показатель эффективности МА. Он выра­жается изменением величины порога болевой чувствительности тканей анестези­руемого участка.

Частота успешного обезболивания. Распространенность изучаемого явления для определенной и значительной группы людей. Частота успешной анестезии выра­жается через глубину обезболивания.

Время наступления анестезии - либо время наступления парастезии мягких тканей, либо время наступления «рабочей» анестезии или пульпарной анальгезии

Длительность анестезии определяется по времени появления боли в течение ле­чебной процедуры или по продолжительности пульпарной анальгезии. По этому критерию делается попытка классифицировать МА на коротко-, средне- и длительнодействующие.

Зона анестезии выражается числом анестезированных (анальгезия пульпы) зу­бов. Критерием может также служить безболезненное зондирование (отслаива­ние) десны в зоне инъекции. Каждый зуб оценивается за единицу.

Выбор анестетика.

Стоматологу есть что выбирать на фармакологическом рынке. На основе 6-10 международно признанных МА предлагается не менее сотни их коммерческих препаратов, синтезированных разными способами, с разной степенью очистки, комбинируемых с разными ВК, консервантами. Некоторые используются только в стоматологической (не в общемедицинской) практике. Это прилокаин, мепивакаин, байкаин, артикаин (табл. 9).

Уходит в прошлое новокаин (прокаин) и другие эфирные МА. Во-первых, новокаин значительно слабее современных МА. Частота успеха его составляет около 50% для зубов с нормальной пульпой, а при ее воспалении эффект снижается еще на 20%. Во-вторых, новокаин из-за своего выраженного сосудорасширяющего действия очень зависит от ВК. Сформировавшаяся в век новокаина стандартная концентрация адреналина 1:50000 очень высока по современным понятиям. В-третьих, продолжительная и почти монопольная жизнь новокаина, а также неанестезиологическое применение его, например, как растворителя для многих инъекционных лекарств, сделала его аллергически опасным средством. Определенная часть аллергических реакций, связанных с пенициллином, некоторые авторы относят к новокаину, его растворителю.

Тримекаин. .

К сожалению, тримекаин пока еще редко используют в стоматологии детского возраста. В то же время педиатры-хирурги пользуются растворами тримекаина для местного обезболивания При этом они отмечают, что непереносимость к тримекаину у детей встречается реже, чем к новокаину. Для повышения эффективности обезболивания и уменьшения интоксикации к раствору тримекаина добавляют раствор адреналина в общепринятых пропори "

Ксикаин. Синонимы: ксилокаин, лидокаин и др. В амбулаторной стоматологической практике у детей в возрасте до 5 лет можно применять 0,5% раствор ксикаина для инфильтрационной анестезии (1 мл) и 1% раствор - для проводникового обезболивания. У детей старше 5 лет 1% раствор ксикаина используют для инфильтрационной анестезии (1-2 мл) и 2% раствор - для проводникового обезболивания (2 мл). Раствор адреналина добавляют по 1 капле на 10 мл раствора, но не более 5 капель на все количество раствора, если его вводят одномоментно. Ксикаин хорошо переносится, местного раздражения не вызывает. Противопоказан при сердечно-сосудистой недостаточности, нарушениях функции печени и почек.

Ксилонор(на основе лидокаина) - сильное анестезирующее средство с более быстрым действием и меньшей аллергенностью, чем прокаин. Ксилонор без сосудосуживающего компонента рекомендуется больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В тоже время 2% раствор ксилонора (специальный) с норадреналином лучше благодаря более эффективному действию сосудосуживающего средства которое является менее повреждающим препаратом для больных с сердечно-сосудистой патологией, чем другие анестетики, содержащие норадреналин. Наконец, 3% раствор ксилонора с норадреналином, сохраняя свойства ксилонора (специального), дает более глубокую анестезию.

Ультракаин Д-С: 1 мл содержит 40 мг артикаина гидрохлода и 0,006 мг эпинефрина (адреналин) гидрохлорида в качестве действующих веществ (1:200000), а также не более 0,5 мг дисульфита натрия.

Ультракаин Д-С форте: 1 мл содержит 40 мг артикаина гидрохлорида и 0,012 мг эпинефрина гидрохлорида в качестве действующих веществ(1:100000), а также не более 0,5 мг дисульфита натрия.

Обе формы ультракаина не содержат парабенов.

Показания.

Ультракаин Д-С: удаление одного или нескольких зубов, препарирование твердых тканей зубов, особенно у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями.

Ультракаин Д-С форте: хирургические вмешательства, требующие более сильного обезболивания, ампутация и экстирпация пульпы зуба, цистэктомия; мукогингивальные вмешательства, резекция верхушки корня зуб, препарирование зубов с повышенной чувствительностью.

Больные, у которых наблюдается так называемая парагрупповая аллергия, должны использовать только карпулы и ампулы, не содержщие в качестве консерванта метилпарабен.

Противопоказания и меры предосторожности.

Повышенная чувствительность к артикаину и эпинефрину (адреналину). Только при наличии строгих показаний ультракаин можно применить у пациентов с дефицитом холинэстеразы, так как возможно прологнирвание его действия. Учитывая наличие эпинефрина, имеются следующие прочвопоказания: параксимальная тахикардия, тахиаритмия, узкоугольная форма глаукомы.

Внутривенное введение противопоказано. Следует избегать инъекции в область воспаления.

Предупреждение: ультракаин Д-С и ультракаин Д-С форе нельзя применять больным, страдающим бронхиальной астмой и с повышенной чувствительностью к сульфитам.

Побочные действия.

Как и при применении любых местных анестетиков, в случае передозировки, могут возникнуть характерные нарушения центральной нервной системы. При использовании стандартных растворов ультракаина Д-С или Д-С форте такие осложнения как: гипотония, тахикардия или брадикардия выражены слабо либо не наблюдаются. Гипертоническая реакция как возможное последствие использования эпинефрина наблюдается редко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Гипертензивное действие эпинефрина может быть усилено трициклическими антидепрессивными средствами или ингибиторами МАО.

Дозировка и вид применения.

Одноразовая максимальная доза ультракаина Д-С и Д-С форте взрослым составляет до 7 мг/кг веса тела или до 7 карпул. Для предотвращения интравазальной инъекции необходимо проводить аспирационный тест.

Ферма выпуска.

Ультракаин Д-С и ультракаин Д-С форте выпускаются в карпулах по 1,7 мл (100 карпул в одной упаковке), в ампулах по 2 мл (10 ампул в одной упаковке).

Преимущества анестетика.

· Быстрое наступление анестезии 0,3-3 мин.

· Время эффективной анестезии - от 1,5 часов и более.

· При хирургических вмешательствах ультракаин эффективен в 98,5% случаев, при терапевтических - в 99,9%.

· Исключительная эффективность благодаря высокой диффузионной способности в костную и соединительную ткани. Ультракаин в 5 раз сильнее новокаина и в 2-3 раза сильнее лидокаина.

· Для стандартных процедур требуется значительно меньшее количество анестетика.

· При препарировании и удалении зубов достаточно лишь инфильтрационной анестезии даже при работе на нижней челюсти.

· Ультракаин обеспечивает надежный гемостаз.

· Ультракаин эффективен при воспалительных заболеваниях.

· Обеспечивает отсутствие побочных эффектов в 99,4% случаев.

· Ультракаин - самый безопасный препарат для пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, беременных и детей.

· При использовании ультракаина практически не требуется послеоперационного обезболивания.

Septanest 1:100000

Состав: хлоргидрат, артикаина 72 мг, тартрат адреналина 0,033 кг, эпинефрин 0,018 мг, хлористый натрий 2,88 мг, дисульфат натрия 1,8 мг, эдатат натрия 0,45 мг, гидроксид натрия, рН=6,2, вода для инъекций до 1,8 мл.

Свойства: После введения препарата анестезия наступает через 1-3 мин. и длится 30-45 мин. Благодаря времени полураспада артикаина в 25 мин. через 3 часа после инъекции препарат в крови не обнаруживается. Эффект сильнее действия прокаина, лидокаина и мепивакаина. Препарат не содержит консерванта типа парагидроксибензоата и может быть применен у пациентов с аллергией к парабенам.

Показания: Локальная и локально-региональная анестезия. Простые экстракции. Множественные экстракции. Экстракции зубов, апикальные резекции, удаление кист, альвеолэктомия. Подготовка полостей, биопульпэктомия. Челюстно-лицевая хирургия. Операции на слизистой десны.

Scandonest (Scandicaine) 2%. Sans Vasoconstricteur

Состав: хлоргидрат, меливакаина 54 мг.

Свойства: Этот новый анестетик появляется во многих странах под названием Карбокаин. Прежде всего, мепивакаин обладает более сильным действием, чем прокаин, и не содержит парааминогруппу, что исключает аллергические реакции у пациентов с непереносимостью прокаина. Препарат менее токсичен, нежели лидокаин. Тем не менее он обеспечивает анестезию быстрее прокаина и лидокаина. Длительность анестезии - 30 мин. Период восстановления чувствительности сокращен. рН препарата близко к нейтральному, что обеспечивает безболезненную инъекцию. И, наконец, самое главное: мепивакаин обладает слабым сосудосуживающим действием, что позволяет применять его у гипертоников в 3% растворе без вазоконстрикторов.

Показания: Стволовые инъекции. Любые хирургические вмешательства у гипертоников, диабетиков, больных с коронарной недостаточностью. Для всех пациентов при обычных вмешательствах.

Упаковка: 50 карпул по 1,8 мл.

Scandonest (Scandicaine) 2%. Nor adrenaline

Свойства: Длительность анестезии значительно увеличена добавлением норадреналина, что позволяет применять препарат при длительных и сложных вмешательствах.

Показания: Всякого вида вмешательства. Для больных с пороками сердца (последствия ревматизма).

Scandonest (Scandicaine) 2%. Sceclal

Показания: Для особо тяжелых и продолжительных операций. Специально предназначен для трудных случаев и тем более показан для обычной практики.

Peryk-Spray

Свойства: светло-коричневая, приятная на вкус анестезирующая жидкость, которая обладает антисептическими свойствами.

Показания: Устранение чувствительности и антисептическая обработка слизистой перед инъекцией. Удаление подвижных и молочных зубов: Подавление рвотного рефлекса при снятии слепков. Вскрытие абсцессов под слизистой.

XylonorGel.

Свойства:

Показания:

Xylonor Solution

Свойства: Приятный на вкус, без горечи препарат для анестетической и антисептической обработки слизистой. Не вызывает ощущения ожога и покалывания. Особенно хорош для применения у пациентов с аллергией к производным парааминобензольной кислоты.

Показания: Устранение чувствительности и антисептическая обработка слизистой перед инъекцией. Удаление подвижных и молочных зубов. Подавление рвотного рефлекса при снятии слепков.

Perylen Ultra

Xylonor Spray

Ожидаемая продолжительность анестезии пульпы:

1. Малая (менее 30 минут)

· этидокаин 1,5% + эпинефрин 1:200000 (15 мин. при инфильтрации);

· лидокаин 2% (5-10 мин.);

· мепивокаин 3% (20-40 мин.);

· прилокаин 4% (5-10 мин. при инфильтрации).

2. Промежуточная (около 60 минут)

· артикаин 4% + эпинефрин 1:100000 и 1:200000;

· лидокаин 2% + эпинефрин 1:50000 и 1:100000; 1:200000;

· липивокаин 2% + левонордерфин 1:20000;

· прилокаин 4% (40-60 мин. при блокаде нерва);

· прилокаин 4% + эпинефрин 1:200000 (60-90 мин.);

3. Длительная (более 90 минут)

· бупивакаин 0,5% + эпинефрин 1:200000;

· эпидокаин 1,5% + эпинефрин 1:200000 (при блокаде нерва).