Что такое бактерицидное и бактериостатическое действие. Побочные эффекты мепакрина. Побочные эффекты фторхинолонов

Глобальное действие антибиотиков на бактерии или другие микроорганизмы может выражаться в двух формах: бактерицидный и бактериостатический эффекты. При бактерицидном действии антибиотика рост бактерий не возобновляется. Антибиотики, разрушающие клеточную стенку. Изобретение относится к медицинской и ветеринарной бактериологии и может быть использовано для дифференциации антибиотиков по бактерицидному бактериостатическому действию.

Бактериостатическое действие лекарственных средств — временное подавление способности микроорганизмов к размножению в организме. Бактерицидным действием обладают такие антибиотики, как различные пенициллины, стрептомицин, неомицип, канамицин, ванкомицин, полимиксин. При устранении антибиотика из окружающей среды микроорганизмы вновь могут развиваться. В большинстве случаев при лечении инфекционных болезней бактериостатическое действие антибиотиков в совокупности с защитными механизмами организма обеспечивает выздоровление пациента.

Применение антибиотиков в ветеринарии и животноводстве - Использование антибиотиков в ветеринарии началось сразу же после их открытия. АНТИБИОТИКИ - вырабатываемые микроорганизмами химические вещества, которые способны тормозить рост и вызывать гибель бактерий и других микробов. В первом случае микроорганизмы погибают, и тогда говорят о бактерицидном действии данного консерванта, во втором - происходит глубокое торможение жизненных функций микроорганизма.

Для проявления своего действия антибактериальные препараты в большинстве случаев должны проникнуть внутрь клетки, и главным барьером на их пути при этом > является клеточная стенка микроорганизма. При идентификации микроорганизма необходимо использовать антибактериальное средство, имеющее наиболее узкий спектр действия. Это означает, что оно должно оказывать повреждающее действие по отношению только к микроорганизму, не влияя на макроорганизм.

Для многих антимикробных средств интимный механизм действия окончательно не выяснен. Антимикробные средства по глубине воздействия на микроорганизм могут оказать бактерицидное или бактериостатическое действие. Бактерицидное действие приводит к гибели микроорганизма, так действуют, например, бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды. Бактериостатическое действие заключается во временном подавлении роста и размножения микроорганизмов (тетра-циклины, сульфаниламиды).

Бактериостатические препараты не следует комбинировать с бактерицидными. Однако понятия бактерицидности и бактериостатичности не абсолютны, поскольку очень часто повышение концентрации бактериостатического препарата может дать бактерицидный эффект.

Существуют два основных механизма действия антибиотиков:

Определенное влияние на тип действия антибиотиков оказывают микроорганизм, свойства антибиотика, а также их концентрация. Однако наиболее доступным и доказательным бактерицидным типом действия является отсутствие способности клеток к росту и размножению после удаления антибиотика. Эти ферменты получили название беталактамазы расширенного спектра действия.

При бактериостатическом действии антибиотика на бактерии после добавления пенициллиназы появляется рост бактерий в тех лунках, где его не обнаружили после второго этапа исследования. Пример 1. Определение бактерицидного и бактериостатического действия натриевой соли бензилпенициллина на музейные культуры бактерий. Однако для St. аureus, Y. рsеudotuberculosis и В. сеrеus — высокочувствительных к антибиотику, эта разница не превышала двукратного значения.

Возможность применения антибиотиков у беременных и кормящих

В параллельном ряду с добавленной пенициллиназой во всех лунках, в том числе при максимальной концентрации антибиотика, наблюдали рост бактерий (пожелтение и помутнение среды). Во все лунки добавлено отделяемое 6-го Т-ва. Через 6 ч обнаружили задержку роста бактерий в первых трех лунках при концентрации антибиотика. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что концентрацию антибиотика снижают методом серийных разведений.

Как антибиотики могут вводиться в организм?

1) Бактерицидный механизм — полное подавление роста бактерий посредством действия на жизненноважные клеточные структуры микроорганизмов, следовательно, вызывают их необратимую гибель. Если не выдержать полный курс лечения и рано прекратить прием бактериостатического антибиотика, симптомы заболевания вернутся. После приема антибиотик оказывается в крови, а затем в определенном органе.

В настоящее время остро стоит проблема антибиотикорезистентности микроорганизмов (устойчивость микроорганизмов к действию антибактериальных препаратов). В небольших дозах антибиотики опасны и влияют на формирование устойчивости бактерий. Молоко и молочные продукты следует принимать не ранее чем через 4 часа после приема антибиотика или совсем отказаться от них на время курса терапии. Например, действие гормональных контрацептивов снижается при приеме антибиотиков.

По статистике антибиотики в России получают до 70-85% детей с чисто вирусными инфекциями, то есть антибиотики не были показаны этим детишкам. Также нельзя медлить с назначением антибиотиков при микобактериальной инфекции (туберкулез), где специфические антибактериальные препараты являются ключевыми в схеме лечения. Это связано, прежде всего, с неизбежными побочными действиями препаратов любой степени выраженности. Антибиотики это группа органических веществ натурального (природного) или полусинтетического происхождения, обладающие способность разрушать или замедлять рост бактерий, грибов и опухолей.

Что же такое антибиотик?

Это вещество и есть природный антибиотик – химическое оружие микромира. Действительно, выработка антибиотиков является одним из наиболее совершенных методов соперничества между микроорганизмами в природе.

Особенности приема антибиотиков:

Но это было лишь начало эры антибиотиков. При этом оказалось, что некоторые антибиотики могут быть использованы для лечения грибковых инфекций или для разрушения злокачественных опухолей. Важнейшим моментом в понимании феномена антибиотиков является определение горизонта их действия. И наоборот: антибиотики абсолютно неэффективны против вирусов, которые, как известно, относятся к субклеточным микроорганизмам.

При бактериостатическом действии гибель микроорганизмов не наступает, наблюдается лишь прекращение их роста и размножения. Одним из важнейших признаков для антибиотиков является тип их действия на микроорганизмы — бактериостатический и бактерицидный (Навашин С.М., Фомина И.П. Рациональная антибиотикотерапия. Целью изобретения является повышение надежности метода и ускорение определения с разграничением типа бактериостатического и бактерицидного действия антибиотиков.

Тысячелетия бактерии вызывали огромное количество заболеваний, против которых медицина была бессильна. Однако в 1928 году британский бактериолог Александр Флеминг сделал случайное, но действительно эпохальное открытие. Он занимался изучением различных свойств стафилококков, которых выращивал в лабораторных чашках. Однажды после длительного отсутствия Флеминг заметил, что на одной из чашек образовался плесневый грибок, который убил всех стафилококков. Из подобных плесеней был выделен первый антибиотик – пенициллин.

Эра антибиотиков позволила медицине сделать огромный шаг вперед. Благодаря им врачи смогли эффективно лечить многочисленные инфекционные заболевания, которые раньше приводили к летальному исходу. Хирурги получили возможность проводить тяжелые и длительные операции, поскольку антибиотики многократно снизили частоту послеоперационных инфекционных осложнений.

Со временем фармакологи находили все новые и новые вещества, которые губительно воздействовали на бактерий. На сегодняшний день в арсенале врачей имеется широчайший спектр антибактериальных препаратов.

По своему влиянию на бактерии выделяют:

1. Бактериостатические антибиотики – не убивают бактерий, но блокируют у них возможность размножаться. Из данной группы препаратов отличным терапевтическим эффектом обладает итальянский антибиотик Зитромакс, который содержит 500 мг азитромицина. В высоких концентрациях препарат обладает бактерицидным действием.
2. Бактерицидные антибиотики – уничтожают бактерий, которые затем выводятся из организма. Отлично себя зарекомендовали препараты фторхинолонового ряда, например ципрофлоксацин. Он входит в состав высокоэффективного итальянского антибиотика Ципроксин 250 мг и Ципроксин 500 мг.

По химической структуре выделяют:

1. Пенициллины – бактерицидные антибиотики, которые вырабатываются грибами рода Penicillium. Препараты: Бензилпенициллин, Оксациллин, Ампициллин, Амоксициллин и др.
2. Цефалоспорины – бактерицидные антибиотики. Применяются для уничтожения широкого спектра бактерий, в том числе устойчивых к пенициллину. Препараты: I поколение – Цефазолин, Цефалексин, II поколение – Цефуроксим, Цефаклор, III поколение – Цефтриаксон (в виде порошка + вода для инъекций: Фидато 1г/3,5 мл, Роцефин 1г/3,5 мл), Цефиксим (Супрацеф 400 мг, Цефиксорал 400 мг, Супракс 400 мг), Цефодизим (Тимесеф 1г/4 мл порошок + вода для инъекций), IV поколение - Цефепим.
3. Карбопинемы – резервные антибиотики с бактерицидным действием. Применяются только при очень тяжелых инфекциях, в том числе внутрибольничных. Препараты: Имипенем, Меропенем.
4. Макролиды – обладают бактериостатическим эффектом. Относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. В высоких концентрациях проявляют бактерицидный эффект. Препараты: Эритромицин, Азитромицин (Зитромакс 500 мг), Мидекамицин, Кларитромицин (Клацид 500 мг - обладает широким спектром действия. Клацид 500 мг также существует в форме таблеток с модифицированным высвобождением).
5. Хинолоны и фторхинолоны – очень эффективные бактерицидные средства широкого спектра действия. Если какой-либо другой препарат не оказывает лечебного эффекта, то прибегают к антибиотикам именно этой группы. Препараты: Налидиксовая кислота, Ципрофлоксацин (Ципроксин 250 мг и Ципроксин 500 мг), Норфлоксацин и др.
6. Тетрациклины – бактериостатические антибиотики, которые применяются для лечения болезней дыхательной системы, мочевыводящих путей и тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии и бруцеллеза. Препараты: Тетрациклин, Доксициклин.
7. Аминогликазиды – бактерицидные антибиотики с высокой токсичностью. Применяются для лечения тяжелых инфекций при перитонитах или заражении крови. Препараты: Стрептомицин, Гентамицин, Амикацин.
8. Левомицетины – бактерицидные антибиотики, имеют повышенную опасность серьезных осложнений при приеме внутрь. Использование таблетированной формы ограничено – только при серьезных инфекциях костного мозга. Препараты: Хлорамфеникол, Ируксол мазь для наружного применения, Синтомицин.
9. Гликопептиды – обладают бактерицидным действием. Бактериостатически действуют против энтерококков, некоторых видов стафилококков и стрептококков. Препараты: Ванкомицин, Тейкопланин.
10. Полимиксины – бактерицидные антибиотики с достаточно узким спектром действия: синегнойная палочка, шигеллы, сальмонеллы, E. coli, клебсиеллы, энтеробактер. Препараты: Полимиксин B, Полимиксин M.
11. Сульфаниламиды – сегодня используются достаточно редко, так как многие бактерии выработали к ним устойчивость. Препараты: Сульфадимидин, Сульфален, Сульфадиазин.
12. Нитрофураны – оказывают бактериостатический и бактерицидный эффект в зависимости от концентрации. Применяются редко при неосложненных инфекциях с легким течением. Препараты: Фуразолидон, Нифурател, Фуразидин.
13. Линкозамиды – бактериостатические антибиотики. В больших концентрациях проявляют бактерицидное действие. Препараты: Линкомицин, Клиндомицин.
14. Противотуберкулезные антибиотики – специализированные антибиотики для уничтожения микобактерии туберкулеза. Препараты: Изониазид, Рифампицин, Этамбутол, Пиразинамид, Протионамид и др.
15. Прочие антибиотики - Грамицидин, Гелиомицин, Диуцифон, и другие, в том числе с противогрибковым эффектом – Нистатин и Амфотерицин B.

Каждый антибиотик имеет свой механизм бактерицидного или бактериостатического действия. Поэтому препараты из каждой группы способны воздействовать только на определенные виды микроорганизмов. По этой причине, при решении вопроса "Какой антибиотик лучше?" необходимо сначала точно установить возбудителя инфекции, а затем принимать именно тот антибиотик, который эффективен против данной бактерии.

Существует также иной способ лечения, который пользуется огромной популярностью у современных врачей и пациентов. Они назначают антибактериальные препараты с очень широким спектром действия. Это позволяет не устанавливать вид бактерии и начать лечение немедленно. Если выбранный препарат не создает необходимого лечебного эффекта, то его меняют на другой антибиотик широкого спектра действия.

Данный подход позволяет сэкономить значительные средства пациенту. Посудите сами: хороший комплекс анализов для выявления мочеполовой инфекции обойдётся пациенту в сумму, более 30 000 рублей. А упаковка новейшего антибиотика Зитромакс стоит всего 4 500 руб. Антибиотик Зитромакс это антибиотик широкого спектра действия, он покрывает значительную часть спектра всех распространённых инфекций и вероятность излечения им без установления возбудителя очень велика. А если выбор оказался всё-таки неточным, то назначается антибиотик, покрывающий другой спектр возможных инфекций, что уже приближает результативность лечения к 100%. При этом препараты заодно уничтожают ещё ряд болезнетворных бактерий, которые пока не успели причинить организму заметный при общей диагностики вред. Так что лечение антибиотиками широкого спектра действия получило своё распространение вполне обосновано и будет в чести ещё, вероятно, очень долго, до тех пор, пока стоимость и достоверность анализов не улучшится хотя бы на порядок.

Мы рассмотрели 15 разновидностей антибиотиков. Казалось бы, с таким огромным набором самых разнообразных антибиотиков проблема бактериальных инфекций должна быть навсегда решена. Однако под влиянием препаратов бактерии начали вырабатывать различные защитные механизмы. Постепенно некоторые из них и вовсе потеряли чувствительность к определенным антибиотикам. Еще Флеминг заметил, что если на бактерий воздействуют малыми дозами пенициллина или его влияние кратковременное, то бактерии не умирали. Более того, они становились устойчивыми к обычным дозам пенициллина.

На сегодняшний день антибактериальные препараты находятся в свободной продаже. Многие пациенты зачастую при малейших признаках простудного заболевания сразу начинают принимать антибиотики. При этом они забывают, что подобные простудные болезни зачастую вызывают вирусы. Антибиотики же абсолютно не влияют на вирусы. Прием антибиотика в этом случае только усилит токсическую нагрузку на организм и будет способствовать прогрессированию заболевания .

Поэтому крайне важно соблюдать определенные правила антибактериальной терапии :

1. Принимать антибиотики необходимо только при бактериальных инфекциях!
2. Строго соблюдать дозировку препарата, кратность приема и длительность лечения! Обычно препараты принимают 7 дней, если иное не прописано в прилагаемой инструкции.
3. Крайне желательно определять вид бактерии возбудителя и его чувствительность к разным видам антибактериальных препаратов. Затем можно принимать антибиотик узкого спектра действия (именно против данного возбудителя). Неадекватный прием антибиотиков широкого спектра действия ведет к появлению устойчивых бактерий.
4. Для повышения эффективности лечения при тяжелых инфекциях можно принимать антибиотики с различным спектром действия или с разными путями введения (инъекции, таблетки, мази, суппозитории и др.).
5. Антибиотикотерапию рекомендовано дополнять приемом пребиотиков и пробиотиков, которые способствуют сохранению нормальной микрофлоры кишечника (Бифидумбактерин, Бифинорм, Лактобактерин, Лактулоза, Линекс, Хилак-форте).

Таким образом, необходимо четко понимать когда, как и какие именно антибактериальные препараты следует принимать. Прием антибактериального препарата должен проводиться строго по инструкции. Соблюдайте правила антибактериальной терапии - это поможет антибиотику действовать эффективно и быстро. При всём развитии медицинской науки - не существует антибиотика от всех бактерий. Определите конкретного возбудителя и воздействуйте на него целевым антибиотиком. Антибиотики вам здорово помогут, если вы - поможете антибиотикам, и подбор целевого антибиотика - лучший образ действия.

Грамотный прием антибиотиков - это не только залог быстрого выздоровления. Правильное лечение способствует сохранению эффективности для вас антибактериального препарата на долгие годы. Ведь после такого эффективного лечения никаких патогенных бактерий не остается в организме вовсе. В этом случае не может быть и речи об образовании бактерий, устойчивых к данному лекарственному средству.

Антисептика - комплекс мероприятий, направленных на уничтожение возбудителей инфекций на поверхности тела (коже, слизистых оболочках, ранах), полостях.

Дезинфекция - уничтожение возбудителей инфекционных заболеваний во внешней среде.

В практическом отношении различают два действия: бактериостатическое и бактерицидное.

Бактериостатическое действие заключается в задержке размножения бактерий, пока данное вещество продолжает действовать.

Бактерицидное действие выражается в полном умерщвлении микроорганизмов.

Часто одни и те же вещества могут при различной концентрации могут оказывать как бактериостатическое так и бактерицидное действие. Для бактерицидного действия требуется большая концентрация, чем для бактериостатического.

Химическая антисептика -- уничтожение микроорганизмов в ране, патологическом очаге или организме больного с помощью различных химических веществ.

Механизм действия таких антисептических веществ различен: одни из них осаждают белок, из которого в основном состоят клеточные мембраны бактерий; другие вызывают гибель бактерий, проникая внутрь их клеток и воздействуя на их плазму; третьи создают неблагоприятные условия для роста бактерий и их размножение.

Растворимые ароматические соединения, обладающие антисептическим действием, - типичные протоплазматические яды, которые уже в слабых растворах задерживают размножение бактерий, а в более сильной концентрации убивают все микроорганизмы. Многие из них принадлежат к наиболее употребительным антисептическим и дезинфекционным веществам.

Примеры антисептиков

Салициловая кислота (С6Н4(ОН)СООН). употребляется как хорошее антисептическое средство при разных сыпях (в 1%-ном растворе), мозолях (10%), как дезодорирующее средство в виде присыпок при ножных потах (1-2%); в средствах от веснушек - как способствующее слущиванию эпидермиса (до 1-1,2%), против трещин на коже (1%).

При смешении растворов из 2 частей салициловой и 1 части борной кислоты получается сильно горькая борно-салициловая кислота, служащая прекрасным антисептическим средством, во много раз превосходящим по действию борную и салициловые кислоты, взятые по отдельности. Также очень хорошо действует сочетание салициловой кислоты с бензиловым спиртом (хороший консервант).

Борная (орто-борная) кислота (Н3ВО3) принадлежит к числу слабых кислот, но при высокой температуре приобретает свойства весьма сильной кислоты. В смеси с салициловой кислотой даёт горькое соединение (борно-салициловую кислоту), обладающую очень сильным антисептическим действием, по силе почти равной карболовой кислоте.

При смешении борной кислоты с жирами её антисептические свойства сводятся почти к нулю. В этом случае гораздо целесообразнее в этом случае применять борно-салициловую кислоту или бензойную кислоту. Применяют 1-5-%-ные водные и спирто-водные растворы.

Растворы борной кислоты действуют малораздражающе и не осаждают белка. Бактериостатическое действие борная кислота проявляет только в 2-4%-ных растворах.

Бензойная кислота (С6Н5СООН) употребляется как сильное антисептическое средство и действует значительно сильнее, чем салициловая кислота. Бензойная кислота слегка раздражает кожу и способствует шелушению эпидермиса, поэтому её применяют для удаления веснушек и пятен. Она растворима в жирах и применяется для консервирования жиров, идущих на приготовление косметических кремов. В косметические препараты вводится до 1%.

Бензиловый спирт (С7Н8О) - энергичное антисептическое средство, значительно превосходящее фенол, но лишённое его ядовитости. Физиологически безупречен. Применяется в качестве антисептического средства в кремах, лосьонах и т.п. Антисептическое действие бензилового спирта ещё более усиливается от его сочетания с борносалициловой кислотой.

Борносалициловая кислота - сильное и безвредное антисептическое и консервирующее средство, по действию превосходящее фенол в 10-15 раз, но лишённое его недостатков, не раздражает и не приглаживает кожу.

Глицероборид (бороглицерид) - представляет собой химическое соединение, в котором 3НО глицерина замещены борной кислотой при выделении воды: С3Н5(ОН)3 + Н3ВО3 > С3Н5ВО3 + 3Н2О

Из соединений глицероборида представляют интерес его натриевая и кальциевая соли. Обе соли являются очень нежными, нераздражающими, неядовитыми антисептиками, по силе действия не уступают фенолу.

Нафталин - мазеобразное вещество коричневого цвета, слабого специфического запаха. Получается из нафталановой нефти. Хорошо смазывает и размягчает кожу. Из нафталана готовят нафталановую мазь.

На кожу оказывает смягчающее, слегка болеутоляющее действие. Обладает как бактериостатическим, так и бактерицидным действием. Способствует рассасыванию инфильтратов. Обладает противовоспалительными, эпителизирующими и гранулирующими свойствами.

Способ употребления: при себорее кожи лица или волосистой части головы её протирают ватой, смоченной в нафталиновом спирте, вначале ежедневно, а затем через день до достижения положительного результата. Этот спирт одинаково пригоден для лечения сухой себореи волосистой части головы.

Резорцин, или метадиоксибензол С6Н4(ОН)2.При растирании с двумя частями камфары или ментола даёт маслообразные жидкости - камфарный резорцин или ментоловый резорцин. Подобно салициловой и карболовой кислотам обладает сильными противогнилостными свойствами, но менее едок и ядовит. Энергично свёртывает белок и поэтому действует на кожу разъедающим и прижигающим образом, безболезненно слущивает эпидерму.

Применяется в виде 2-5-процентных кремов или в виде жидкостей при угрях, против себореи кожи и выпадения волос, а в 5-10-процентном растворе при веснушках.

Тимол (С6Н3СН3С3Н7ОН). В терапевтическом отношении тимол сходен с карболовой кислотой, но действует несколько слабее и мягче. Он имеет приятный запах и менее ядовит. Тимол - хорошее противогнилостное средство, употребляется в зубных препаратах, для смазывания ожогов, действуя при этом как болеутоляющее.

В количестве 0,1-0,5% тимол входит как составная часть во всевозможные зубные средства, кремы, лосьоны; в мылах под влиянием свободной щёлочи, находящейся в них и образующейся при гидролизе во время умывания, тимол превращается в индифферентный тимолят натрия.

Тиорезорцин (С6Н4О2S2). Совмещает действие резорцина и серы, поэтому представляет большой интерес для косметики и в дерматологической практике.

Формалин - 40%-ный раствор формальдегида.

Бесцветная жидкость с острым запахом, легко смешивается с водой и спиртом во всех соотношениях.

Обладает дубящими и антисептическими свойствами, особенно выраженными в щелочной среде. Формалин дубит белки клеток, и свёртывает их.

В некоторых случаях может сенсибилизировать кожу, поэту применение его требует осторожности. При усиленной потливости служит в качестве средства, понижающего секрецию потовых желёз, а также как антисептик в виде 0,5-1%-ных растворов.

При наличии раздражений кожи и трещин формалин противопоказан.

Целесообразно было бы вообще отказаться от введения формалина в косметические средства, ввиду его канцерогенности.

Фурацилин-5-нитро-2-фуфурилен-семикарбазон-жёлтый мелкокристаллический порошок слабогорького цвета, сильное антисептическое средство, действующее на грамположительные и грамотрицательные микробы, на крупные вирусы и некоторые простейшие. Задерживает рост микроорганизмов, ставших устойчивыми к антибиотикам и сульфаниламидам. Растворы фурацилина не раздражают кожи и способствуют грануляции и заживлению ран. В косметике ему нашли применение, особенно в сочетании с серой, для ухода за жирной кожей лица, склонной к проявлению угревой сыпи.

Растворы фурацилина от времени не портятся, однако водный раствор следует оберегать от заражения грибками, так как фурацилин не обладает фунгицидными свойствами. Фурацилин считается безвредным средством, однако имеются сообщения и о случаях лейкодермы и поседения в результате его применения.

Хинозол [С9Н7(ОН)2N2 . H2SO4] сульфат-8-оксихинолина. Чрезвычайно сильное и безвредное антисептическое средство. В разведении 1: 300000 задерживает рост низших микроорганизмов, а при разведении 1: 40000 убивает их. Прекрасное средство для косметических и гигиенических препаратов.

Применение хинзола весьма целесообразно:

• 1. в средствах против веснушек, пятен на коже и прыщей (1: 500-1000);
• 2. в дезинфицирующих средствах, предназначенных для употребления после бритья с целью дезинфекции, устранения раздражения и сыпи на коже и как кровоостанавливающее (1: 1000-2000);
• 3. против перхоти и выпадения волос (1: 500);
• 4. для мытья головы и дезинфекции кожи (1: 1000);
• 5. в мылах (1: 200);
• 6. против пота (1: 1000);
• 7. при ожогах (1: 1000), особенно в смеси с тимолом;
• 8. как консервирующее средство для жиров и водных препаратов(1: 5000-10000).

Цинк сернокарболовый или цинк карболовосерный Zn(C6H4OHSO3)2+7H2O.Добавляется в лосьоны в качестве антисептического средства для дезинфекции кожи после бритья.

Перекись водорода (Н2О2). Употребляется в качестве энергичного окисляющего, дезинфицирующего, антисептического и отбеливающего (обесцвечивающего) средства при веснушках и пятнах на коже, в зубных средствах для белизны зубов, для обесцвечивания волос. В последнем случае оно приносит несомненный вред, так как волос от частого употребления перекиси водорода становится тонким, хрупким и ломким.

Антисептическое действие перекиси водорода основано на том, что на свету или от соприкосновения с органическим веществом (кожей, волосами) оно разлагается на воду и кислород, выделяющийся в виде энергичной аллотропической формы - озона.

Бромтимол С10Н13ОBr - продукт бромирования тимола, вводят в жидкие препараты для освежения и дезинфекции воздуха в разведении со спиртом 1: 5000. В этой концентрации бромтимол не имеет ощутимого запаха.

Таблица- Предъявляемые требования к антисептикам и дезинфицирующим средствам.

По характеру действия антибиотиков на бактерии их можно разделить на две группы:

1)АБ бактериостатического действия

2)АБ бактерицидного действия

Бактериостатические АБ в концентрациях, которые можно создать в организме, задерживают рост микробов, но не убивают их, тогда как воздействие бактерицидных антибиотиков в аналогичных концентрациях приводит к гибели клетки. Однако в более высоких концентрациях бактериостатические антибиотики могут оказывать также и бактерицидное действие. К бактериостатическим антибиотикам относятся макролиды, тетрациклины, левомицетин и другие, а к бактерицидным –пенициллины, цефалоспорины, ристоцетин, аминогликозиды и другие.

За последние годы были достигнуты большие успехи в изучении механизма действия антибиотиков на молекулярном уровне. Пенициллин, ристомицин (ристоцетин), ванкомицин, новобиоцин, D-циклосерин нарушают синтез клеточной стенки бактерий, то есть эти антибиотики действуют лишь на развивающиеся бактерии и практически неактивны в отношении покоящихся микробов. Конечным результатом действия этих антибиотиков является угнетение синтеза муреина, который наряду с тейхоевыми кислотами является одним из основных полимерных компонентов клеточной стенки бактериальной клетки. Под воздействием этих антибиотиков вновь образующиеся клетки, лишенные клеточной стенки, разрушаются. Если осмотическое давление окружающей жидкости повысить, например внесением в среду сахарозы, то лишенные клеточной стенки бактерии не лизируются, а превращаются в сферопласты или протопласты (см. Протопласты бактериальные), которые в соответствующих условиях способны размножаться подобно L-формам бактерий. После удаления антибиотика микробная клетка, если она не погибла, вновь становится способной образовывать клеточную стенку и превращаться в нормальную бактериальную клетку. Между этими антибиотиками не существует перекрестной устойчивости, потому что точки приложения их в процессе биосинтеза муреина различны. Так как все вышеперечисленные антибиотики поражают лишь делящиеся клетки, то бактериостатические антибиотики (тетрациклины, левомицетин), останавливающие деление клеток, снижают активность бактерицидных антибиотиков, а потому их совместное применение не оправдано.

Механизм действия других антибактериальных антибиотиков – левомицетина, макролидов, тетрациклинов – заключается в нарушении синтеза белка бактериальной клетки на уровне рибосом. Как и антибиотики, подавляющие образование муреина, антибиотики, угнетающие синтез белка, действуют на различных этапах этого процесса и поэтому не имеют перекрестной устойчивости между собой.

Механизм действия антибиотиков аминогликозидов, например стрептомицинов, заключается в первую очередь в подавлении синтеза белка в микробной клетке за счет воздействия на 30 S-рибосомальную субъединицу), а также нарушения считывания генетического кода в процессе трансляции.

Противогрибковые антибиотики полиены нарушают целостность цитоплазматической мембраны у грибковой клетки, в результате чего эта мембрана теряет свойства барьера между содержимым клетки и внешней средой, обеспечивающего избирательную проницаемость. В отличии от пенициллина, полиены активны и в отношении покоящихся клеток грибков. Противогрибковое действие полиеновых антибиотиков обуславливается связыванием их со стеринами, содержащимися в цитоплазматической мембране клеток грибков. Устойчивость бактерий к полиеновым антибиотикам объясняется отсутствием в их цитоплазматической мембране стеринов, связывающихся с полиенами.

Противоопухолевые антибиотики, в отличие от антибактериальных, нарушают синтез нуклеиновых кислот в бактериальных и животных клетках. Антибиотики актиномицины и производные ауреоловой кислоты подавляют синтез ДНК-зависимой РНК, связываясь с ДНК,служащей матрицей для синтеза РНК. Антибиотик митамицин С оказывает алкилирующее действие на ДНК, образуя прочные ковалентные поперечные связи между двумя комплементарными спиралями ДНК, нарушая при этом ее репликацию. Антибиотик брунеомицин приводит к резкому угнетению синтеза ДНК и ее разрушению. Подавляющее действие на синтез ДНК оказывает и рубомицин. Все эти реакции являются, вероятно, первичными и основными в действии антибиотика на клетку, так как они наблюдаются уже при очень слабых концентрациях препаратов. Антибиотики в больших концентрациях нарушают многие другие биохимические процессы, протекающие в клетке, но, по-видимому, это влияние антибиотиков имеет второстепенное значение в механизме их действия.

studfiles.net

Антибиотики

2. антибиотики в хирургии. Классификация, показания к применению. Возможные осложнения. Профилактика и лечение осложнений

В различных группах аятибиотиков химический механизм их воздействия на бактерии различен; Многие антибиотики угнетают синтез веществ, образующих стенки бактерий, в то время как другие нарушают синтез белков бактериальными рибосомами. Некоторые типы антибиотиков влияют на репликацию ДНК в бактериях, некоторые нарушают барьерную функцию клеточных мембран. В табл. 5.1 приведены перечень наиболее часто используемых антибиотиков и их классификация в завит симости от ингибирующего воздействия на функциональные характеристики бактерий.

Таблица 5.1. Классификация антибиотиков в зависимости от их ингибирующего воздействия на функции бактерий

Фундаментальными принципами антибиотикотерапии являются следующие: 1) использование препарата, эффективного против выявленного возбудителя, 2) создание адекватного доступа антибиотика к микробному очагу, 3) отсутствие побочного токсического эффекта препарата и 4) усиление защитных сил организма для достижения максимального антибактериального эффекта. Материал для бактериологического исследования, если это возможно, всегда должен браться до начала применения антибиотиков. После получения бактериологического заключения о характере микрофлоры и ее чувствительности к антибиотикам при необходимости может быть произведена смена антибиотика. До получения результатов бактериологического исследования врач выбирает антибиотик, исходя из клинических проявлений инфекции и собственного опыта. Многие инфекционные поражения могут быть полимикробными и в силу этого для их лечения может понадобиться комбинация антибиотиков.

Антибиотикотерапия неизбежно сопровождается изменениями в составе обычной микрофлоры кишечника. Колонизацией называют количественные проявления изменений микрофлоры, вызванных применением антибиотиков. Суперинфекция - это новое инфекционное заболевание, вызванное или потенцированное антибиотикотерапией. Суперинфекция часто является результатом колонизации.

ПРОФИЛАКТИКА ИНФЕКЦИИ С ПРИМЕНЕНИЕМ АНТИБИОТИКОВ

При лечении потенциально инфицированных ран назначают антибиотики с целью профилактики инфекционных осложнений, при этом использование антибиотиков дополняет хирургическую обработку раны, но отнюдь не заменяет ее. Необходимость профилактического применения антибиотиков в дополнение к правильной хирургической обработке диктуется риском, связанным с микробным загрязнением. После операций, проведенных в асептических условиях, риск минимален и антибиотики не нужны. Операции с риском микробного загрязнения - это такие, которые проводятся со вскрытием просвета или контактом с полыми органами дыхательных и мочевыводящих путей или желудочно-кишечного тракта. «Грязные» операции - это те, которые связаны с вытеканием кишечного содержимого или с обработкой ран, не связанных с хирургическим вмешательством. «Грязными» ранами считаются те, которые контактируют с ранее возникшим инфекционным очагом, таким как внутри-брюшинный или параректальный абсцессы.

Помимо степени загрязнения, риск которого имеется при определенных операциях, на возможность развития инфекционных осложнений влияют факторы, связанные с состоянием организма больного. Особую группу риска в отношении развития инфекционных осложнений составляют пациенты с пониженным питанием или, наоборот, с ожирением, пожилые и с иммунным дефицитом.

Шок и/или плохое кровоснабжение тканей в зоне оперативного вмешательства также увеличивают риск инфекционных осложнений. В этих случаях должна предусматриваться профилактика инфекции с применением антибиотиков. В принципе применение антибиотиков для профилактики должно начинаться достаточно рано, чтобы обеспечить терапевтическую концентрацию препарата в тканях и в организме во время операции. Часто повторное ^ интраоперационное введение антибиотика необходимо для поддержания его адекватной концентрации в тканях. Продолжительность оперативного вмешательства и период полураспада антибиотиков в организме служат существенными факторами, которые должны учитываться при профилактике.

В табл. 5.2 приведен краткий перечень операций, при которых обычно профилактика с применением антибиотиков дает желаемый результат.

Таблица 5.2. Операции и состояния, при которых целесообразна профилактика антибиотиками

КИШЕЧНАЯ АНТИСЕПТИКА

Профилактика инфицирования внутрибрюшинных ран при операциях на кишечнике состоит в предварительном уменьшении объема нормальной микрофлоры. Один из стандартных методов заключается в двухдневном голодании с употреблением воды, а затем в интенсивной очистке кишечника с помощью клизм за день до операции. Неомицин и эритромицин для эн-терального введения, которые не всасываются в желудочно-кишечном тракте, назначают по 1 г каждый в 13, 14 и 23 ч в день перед операцией. Было показано, что этот метод кишечной антисептики уменьшает частоту послеоперационных бактериальных осложнений, но не предотвращает осложнений, связанных с погрешностями в операционной технике и неверными тактическими решениями.

АНТИМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Важно, чтобы лечение антибиотиком было направлено против чувствительного к нему возбудителя, а не было просто лечением конкретной нозологической формы. Для эффективной антимикробной терапии необходима точная бактериологическая диагностика с определением чувствительности выделенной микрофлоры к тем или иным антибиотикам. При оценке эффективности антибиотикотерапии важно обращать внимание на динамику лейкоцитоза в периферической крови. Ниже описаны различные антибиотики, общепринятые в хирургической практике.

Пенициллины относятся к антибиотикам, которые блокируют синтез белков, входящих в состав стенки бактерий. В-Лактамовое кольцо составляет основу их антибактериальной активности. Бактерии, продуцирующие р-лактамазу, резистентны к пенициллинам. Существует несколько групп пенициллинов. 1) Пенициллин G эффективно уничтожает грамположительную флору, но не противостоит р-лактамазе микробов. 2) Метициллин и нафциллин обладают уникальной резистентностью к р-лактамазе, но их бактерицидное действие в отношении грамположительных микробов ниже. 3) Ампициллин, карбенициллин и тикарциллин имеют наиболее широкий спектр действия по сравнению с другими пенициллинами и воздействуют как на грамположительные, так и на грамотрица-тельные микроорганизмы. Они, однако, неустойчивы против р-лактама-зы. 4) Пенициллин V и клоксациллин являются формами пенициллина, пригодными для перорального употребления. 5) Мезлоциллин и пипера-циллин - новые пенициллины расширенного спектра действия с более выраженной активностью в отношении грамотрицательных микробов. Эти препараты эффективны против Pseudomonas, Serratia и Klebsiella.

Цефалоспорины относятся к пенициллинам, которые также обладают бактерицидным действием. Взамен 6-аминопеницилланового кислотного ядра они имеют ядро из 7-аминоцефалоспорановой кислоты и составляют ряд поколений, в зависимости от их расширенной активности против грамотрицательных бактерий. Цефалоспорины первого поколения достаточно эффективны против грамположительных бактерий, но слабо воздействуют на анаэробные бактерии и лишь умеренно эффективны в отношении грамотрицательных бактерий. Эти препараты, однако, значительно дешевле, чем Цефалоспорины следующих поколений и достаточно широко применяются в клинической практике. Цефалоспорины второго поколения эффективнее в отношении грамотрицательных и анаэробных бактерий. Они особенно эффективны против Bacteroides fragilis. Ряд антибиотиков, представляющих второе поколение цефалоспоринов, достаточно эффективен для лечения внутриабдоминальной гнойной инфекции, особенно в комбинации с аминогликозидами. Третье поколение цефалоспоринов имеет даже более широкий спектр действия на грамотрицательные бактерии. Они особенно полезны для лечения нозокомиальных инфекций. Эти препараты имеют большую устойчивость против р-лактамазы. Их недостаток - меньшая эффективность против анаэробов и стафилококков. Кроме того, они относительно дороги.

Эритромицин - макроциклический лактон. Он эффективен против грамположительных бактерий. Механизм его действия в большей мере бактериостатический, чем бактерицидный. Он воздействует на бактерии, угнетая в них синтез белков. Эритромицин, предназначенный для внутри кишечного применения в целом хорошо переносится, но может вызывать некоторые расстройства желудочно-кишечного тракта. Эта форма препарата применяется для кишечной антисептики. Эритромицин является препаратом выбора при лечении микоплазменной инфекции и болезни легионеров.

Тетрациклины также относятся к бактериостатическим препаратам. Они представлены пероральными антибиотиками широкого спектра действия, эффективными против трепонем, микобактерий, хламидий и риккетсий. Следует избегать применения тетрациклинов детьми и больными с почечной недостаточностью.

Левомицетин (хлорамфеникол) - антибиотик широкого спектра с бактериостатическим действием. Он используется для лечения брюшного тифа, сальмонеллеза, инфекций (в том числе вызывающих менингит) с возбудителем, устойчивым к пенициллину. Побочные эффекты могут проявляться гипопластической анемией, которая, к счастью, встречается редко. У недоношенных младенцев также в качестве побочного эффекта описывается циркуляторный коллапс.

Аминогликозиды - бактерицидные антибиотики, равно хорошо действующие как против грамположительной, так и против грамотрица-тельной микрофлоры; угнетают синтез белков за счет прикрепления к информационной РНК. Они, однако, обладают побочным действием в виде нефро- и ототоксичности. При применении этих антибиотиков следует осуществлять контроль за уровнем креатинина в сыворотке крови и его клиренсом. Установлено, что аминогликозиды характеризуются синергизмом по отношению к р^лактамовым антибиотикам, таким как цефалоспорин или карбенициллин, против Klebsiella и Pseudomonas соответственно. Аминогликозиды" считаются наиболее ценными препаратами для лечения опасных для жизни инфекционных осложнений, вызванных кишечными грамотрищательными бактериями. Против этих антибиотиков развиваются устойчивые" штаммы различных грамотрицательных бактерий. Амикацин и нетилмицин считаются антибиотиками резерва для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций, вызванных грам-отрицательными бактериями. :

Полимиксины - это препараты полипептидной природы, эффективные против Pseudomonas aeruginosa. Они должны вводиться парентерально. Из-за токсичности, проявляющейся парестезиями, головокружением, поражением почек или возможной внезапной остановкой дыхания, в настоящее время эти препараты используются ограниченно.

Линкозамиды, в особенности клиндамицин, действуют главным образом против анаэробов. Хороший эффект от применения этих препаратов отмечается также, при лечении грамположительной инфекции в легких. Основным побочным эффектом является развитие псевдомемб-ранозного1 колита, который проявляется крова&ьш поносом; связанным с некротизирующим действием токсина, продуцируемого Clostridium difficile. Cl. difficile устойчива к действию клйндамицина и становится доминирующеи микрофлорой кишечника при "Пероральном или парентеральном применении данного антибиотика.

Ванкомицин бактерициден по отношению к грамположительной микрофлоре, в том числе к стафилококкам, стрептококкам и клостридиям. Он особенно хорош против мультирезистентных грамположительных микробов. В форме для перорального применения он эффективно применяется против С1. difficile. Его существенным побочным эффектом является ото-токсичность. Кроме того, при почечной недостаточности существенно удлиняется время его нахождения в крови.

Метронидазол - антибиотик, эффективный против амеб, трихомо-над и лямблий. Его действие также распространяется и на анаэробов. Препарат легко преодолевает гемато-энцефалический барьер и оказывается эффективным при лечении некоторых абсцессов мозга. Метронидазол является альтернативой ванкомицину при борьбе с Cl. difficile.

Имипенем (син. тиенам) - это карбапенем, который имеет наиболее широкий антибактериальный спектр действия среди других р-лактамовых антибиотиков. Препарат назначают в комбинации с циластатином, который угнетает метаболизм имипенема в почечных канальцах и предотвращает возникновение нефротоксичных веществ. Имипенем может использоваться и один для лечения смешанных бактериальных инфекций, которые при других обстоятельствах требуют комбинации многих антибиотиков.

Квинолоны - семейство антибиотиков, обладающих бактерицидным действием, реализующимся через угнетение синтеза ДНК только в бактериальных клетках. Они эффективны против грамотрицательных бацилл и грамположительных бактерий, но плохо подавляют рост анаэробов. Ципрофлоксин является одним из наиболее используемых препаратов этой группы. Он особенно эффективен при лечении пневмоний, инфекционных поражений мочевыводящих путей, кожи и подкожной клетчатки.

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Амфотерицин В является единственным противогрибковым препаратом, который эффективен при системных микозах. Амфотерицин В изменяет проницаемость цитолеммы грибов, что вызывает цитолиз. Препарат может назначаться внутривенно или местно. Он плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Токсические побочные эффекты включают лихорадку, озноб, тошноту, рвоту и головную боль. Нефротоксическое действие с нарушением, функции почек проявляется только при длительном непрерывном применении.

Гризеофульвин - фунгицидный препарат для местного и перорального применения. Он используется для лечения поверхностных микозов кожи и ногтей. Длительное лечение этим препаратом хорошо переносится больными.

Нистатин также изменяет проницаемость цитолеммы грибов и обладает фунгистатическим действием. Он не всасывается в желудочно-кишечном тракте. Нистатин обычно используется для профилактики и лечения желудочно-кишечного кандидоза, развивающегося вторично как осложнение лечения с применением антибиотиков широкого спектра действия.

Флуцитозин угнетает синтетические процессы в ядрах грибковых клеток. Он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и имеет низкую токсичность. Флуцитозин применяется при криптококкозе и кандидо-зе, часто в сочетании с амфотерицином В.

Флуконазол улучшает эргостероловый синтез в грибковых клетках. Препарат экскретируется с мочой и легко проникает в ликвор.

СУЛЬФАНИЛАМИЦЫ

Это были первые препараты противомикробного действия. Они обладают бактериостатическим действием и особенно широко применяются при инфекции мочевыводящих путей, вызванной кишечной палочкой. Кроме того, производные сульфаниламидов используются для местного лечения тяжелых ожоговых ран. Активность этих препаратов подавляется гноем, который богат аминокислотами и пуринами, что связано с распадом белков и нуклеиновых кислот. Продукты этого распада способствуют инактивации сульфаниламидов.

Сульфисоксазол и сульфаметоксазол применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей. Мафенид представляет собой крем для лечения ожоговых ран. Боль от некроза ткани является значительным побочным эффектом обработки этими препаратами. Сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом дают хороший эффект против инфекции мочевыводящих путей, бронхитов и пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii. Препарат также с успехом применяют против резистентных штаммов сальмонелл.

Побочные явления при антибиотикотерапии могут быть отнесены к трем основным группам-аллергическим, токсическим и связанным с химиотерапевтическим эффектом антибиотиков. Аллергические реакции свойственны многим антибиотикам. Их возникновение не зависит от дозы, но они усиливаются при повторном курсе и увеличении доз. К опасным для жизни аллергическим явлениям относят анафилактический шок, ангионевротический отек гортани, к неопасным для жизни - кожный зуд, крапивницу, конъюнктивит, ринит и др. Аллергические реакции наиболее часто развиваются при применении пенициллинов, особенно парентеральном и местном. Особого внимания требует назначение длительно действующих препаратов антибиотиков. Аллергические явления особенно часто встречаются у больных с повышенной чувствительностью к другим лекарственным препаратам.

Токсические явления при антибиотикотерапии наблюдаются значительно чаще, чем аллергические, их выраженность обусловлена дозой введенного препарата, путями введения, взаимодействием с другими лекарствами, состоянием больного. Рациональное применение антибиотиков предусматривает выбор не только наиболее активного, но и наименее токсичного препарата в безвредных дозах. Особое внимание следует уделять новорожденным и детям раннего возраста, пожилым (вследствие возрастных нарушений процессов метаболизма, водного и электролитного обмена). Нейротоксические явления связаны с возможностью поражения некоторыми антибиотиками слуховых нервов (мономицин, канамицин, стрептомицин, флоримицин, ристомицин), влиянием на вестибулярный аппарат (стрептомицин, флоримицин, канамицин, неомицин, гентамицин). Некоторые антибиотики могут вызывать и другие Нейротоксические явления (поражение зрительного нерва, полиневриты, головная боль, нейромы-шечная блокада). Следует осторожно вводить антибиотик интрагиомбально из-за возможности прямого нейротоксичес-кого действия.

Нефротоксические явления наблюдаются при применении различных групп антибиотиков: полимиксинов, амфотерици-на А, аминогликозидов, гризеофульвина, ристомицина, некоторых пенициллинов (метициллин) и цефалоспоринов (це-фалоридин). Особо подвержены нефротоксическим осложнениям больные с нарушением выделительной функции почек. Для предупреждения осложнений необходимо выбирать антибиотик, дозы и схемы его применения в соответствии с функцией почек под постоянным контролем концентрации препарата в моче и крови.

Токсическое действие антибиотиков на желудочно-кишечный тракт связано с местнораздражающим действием на слизистые оболочки и проявляется в виде тошноты, поноса, рвоты, анорексии, боли в области живота и т. д. Угнетение кроветворения наблюдается иногда вплоть до гипо- и аплас-тической анемии при применении левомицетина и амфоте-рицина В; гемолитические анемии развиваются при применении левомицетина. Эмбриотоксическое действие может наблюдаться при лечении беременных стрептомицином, канамицином, неомицином, тетрациклином; в связи с этим применение потенциально токсичных антибиотиков беременным противопоказано.

Побочные явления, связанные с антимикробным эффектом антибиотиков, выражаются в развитии суперинфекции и внут-рибольничных инфекций, дисбактериоза и влиянии на состояние иммунитета у больных. Угнетение иммунитета свойственно противоопухолевым антибиотикам. Некоторые антибактериальные антибиотики, например эритромицин, линко-мицин, обладают иммуностимулирующим действием.

В целом частота и выраженность побочных явлений при антибиотикотерапии не выше, а иногда и значительно ниже, чем при назначении других групп лекарственных препаратов.

При соблюдении основных принципов рационального назначения антибиотика удается свести к минимуму побочные явления. Антибиотики должны назначаться, как правило, при выделении возбудителя заболевания у данного больного и определении его чувствительности к ряду антибиотиков и химиопрепаратов. При необходимости определяют концентрацию антибиотика в крови, моче и других жидкостях организма для установления оптимальных доз, путей и схем введения.

studfiles.net

Характеристика основных антибактериальных препаратов при лечении больных с гнойными заболеваниями и осложнениями

Проблема лечения гнойно-воспалительных заболеваний, являющаяся одной из самых древних в хирургии, продолжает оставаться актуальной, что определяется распространенностью такого вида патологии, длительными сроками лечения больных и высокой летальностью. Основные принципы любого метода лечения гнойно-некротических процессов - раннее удаление девитализированных тканей, подавление деятельности микрофлоры в очаге поражения, ускорение репаративной регенерации. Н.Н. Бурденко (1946) писал: «Стремление удалить инфекцию было всегда задачей врачей - сначала на основании эмпирического мышления, а затем научного. Бактериологические средства в тот и другой период играли большую роль». Бактериостатические антибиотики приостанавливают размножение бактерий, бактерицидные - убивают микробную клетку. К бактериостатическим антибиотикам относят тетрациклины, левомицетин, некоторые макролиды и линкозамины, к бактерицидным - пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, фторхинолоны, современные макролиды, рифампицин, ванкомицин. При назначении комбинированной антибиотикотерапии сочетание средств с бактерицидной и бактериостатической активностью считается нецелесообразным. Нежелательно применение бактериостатиков, приостанавливающих размножение бактерий, у больных со сниженным иммунитетом (при тяжелых инфекциях, иммунодепрессивной терапии, сепсисе), от состояния которого зависит окончательное разрушение микробной клетки.

Бета-лактамные антибиотики (содержащие бета-лактамное кольцо) оказывают бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки бактерий.

Природные пенициллины являются препаратами выбора при пиогенной стрептококковой и клостридиальной инфекции (а также при лечении актиномикоза и сифилиса) и сохраняют активность против анаэробных и грамотрицательных аэробных кокков, фузобактерий и бактероидов (за исключением В. fragilis). В средних и высоких дозах в комбинации с аминогликозидами они эффективны при энтерококковой инфекции. Природные пенициллины утратили активность против стафилококков, в большинстве случаев (60-90 %) продуцирующих ферменты (бета-лактамазы), разрушающие антибиотики пенициллинового ряда.

Пенициллины выводятся в основном с мочой через почечные канальцы (80-90 %) и путем клубочковой фильтрации (10-20 %) как в биологически активной форме (50-70 %), так и в виде метаболитов. В зависимости от тяжести инфекции средние суточные дозы бензилпенициллина могут колебаться от 8-12 млн до 18-24 млн ЕД, достигая 30-60 млн ЕД при лечении газовой гангрены. Феноксиметилпенициллин, предназначенный для приема внутрь, применяют при легкой инфекции (как правило, в амбулаторной практике) и поддерживающей терапии после курса лечения бензилпенициллином. Пенициллины, устойчивые к пенициллиназам (полусинтетические пенициллины), по праву считаются наиболее результативными антибиотиками при лечении стафилококковой инфекции у больных, не имеющих аллергии к пенициллинам. Они достаточно эффективны против стрептококков и несколько уступают бензилпенициллину в активности против анаэробов; экскретируются с мочой и желчью. Метициллин имеет ограниченное применение, так как может вызывать интерстицильный нефрит. При инфекциях средней тяжести рекомендуется оксациллин в дозе 1 г внутривенно через каждые 4 ч, при тяжелых инфекциях назначают 9-12 г/сут.

Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин) относятся к полусинтетическим пенициллинам второй генерации. Спектр их действия охватывает многие (но не все) штаммы Е. Coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, H. Influenzae, Moraxella spp. Препараты активны против пенициллиназопродуцирующих стафилококков, но в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам) комплексные препараты лишены этого недостатка; накапливаются в моче и желчи и не дают нефротоксического эффекта.

Карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пипераииллин) относятся к третьей и четвертой генерациям полусинтетических пенициллинов, активны против грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также против синегнойной палочки и бактероидов. При синегнойной инфекции целесообразно сочетание этих антибиотиков с гента-мицином (синергизм действия), но растворы двух препаратов нельзя смешивать, так как возможна их инактивация.

Комбинированные полусинтетические пенициллины: ампициллин/сульбактам, амоксициллин/клавулановая кислота, тикарциллин/клавулановая кислота (тиментин) устойчивы к бета-лактамазам и активны против продуцирующих бета-лактамазы штаммов стафилококка, энтеробактерий и других грамотрицательных возбудителей. Для лечения тяжелых инфекций не рекомендуется использовать полусинтетические пенициллины в качестве монотерапии. Выводятся почками (80-85 %) и печенью (15-20 %).

Монобактамы занимают особое место среди бета-лактамных антибиотиков, так как их активность распространяется только на грамотрицательные бактерии кроме Acinetobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltopillia, включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы. Азтреонам неэффективен при анаэробной инфекции и почти не действует на грамположительные аэробы. Его можно использовать при инфекциях мягких тканей, костей и суставов, перитоните, сепсисе. Ввиду малой токсичности этот антибиотик часто применяют вместо аминогликозидов у больных с нарушением функции почек и у пожилых пациентов.

Карбапенемы - имепенем (тиенам), мелопинем (меронем) тоже относятся к группе новых бета-лактамных антибиотиков, устойчивых к бета-лактамазам, и имеют самый широкий спектр антибактериальной активности, подавляя до 90 % всех аэробных и анаэрорбных микроорганизмов. Они неэффективны против метициллинрезистентных стафилококков, но являются препаратами выбора при лечении перитонита, панкреонекроза и других тяжелых госпитальных инфекций, вызванных Acinetobacter spp. и P. aeruginosa. Цефалоспорины имеют широкий спектр действия и выраженную активность против пенициллиназопродуцирующих стафилококков. Цефалоспорины первой генерации (цефазолин, цефалогин, цефалексин и др.) более активны против грамположительных бактерий. Цефалоспорины второй генерации (цефуроксим, цефоксигин, цефамандол, цефакмор, цефметазол и др.) дополнительно воздействуют на грамотрицательные возбудители (за исключением Prseudomonas spp. Acinetobacter spp.), а цефотетам, цефметазол эффективны и против анаэробов (особенно Bacteroidesfragilis), что расширяет их применение при смешанных аэробо-анаэробных инфекциях. Цефалоспорины третьей генерации (цефотаксим, цефтазим, цефоперазон, цефтриаксон и др.) отличаются еще более выраженной активностью против грамотрицательной флоры, включая P. aeruginosa (цефтазидим, цефоперазон), и в 2- 4 раза менее эффективны при стафилококковой моноинфекции. Цефалоспорины четвертой генерации (цефепим, цефпиром) пока не нашли достойного применения в отечественной практике, хотя спектр их активности против грамотрицательной флоры сопоставим с карбапенемами.

Аминогликозины также относятся к антибиотикам широкого спектра действия с бактерицидной активностью против грамположительных кокков (хотя неправильно начинать с них лечение стафилококковой инфекции) и многих грамотрицательных бактерий (Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.), что позволяет использовать их, в частности, в комбинации с бета-лактамными антибиотиками для лечения тяжелых госпитальных инфекций. Разделяют аминогликозиды первого поколения (стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин), второго (гентамицин, тобрамицин, нетилмицин), третьего (амикацин, сизомицин).

Аминогликозиды

Первого поколения практически утратили свое значение в лечебной практике (за исключением стрептомицина во фтизиопульмонологии и при лечении энтерококкового эндокардита в комбинации с бензилпенициллином, а также неомицина внутрь при предоперационной подготовке кишечника). Аминогликозиды плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, в желчь, костную ткань; в плевральной, перикардиальной, асцитической жидкости, бронхиальном секрете, мокроте создаются недостаточные концентрации, аминогликозиды выводятся с мочой. Наблюдения последних лет свидетельстувуют, что однократное введение аминогликозидов в суточной дозе предпочтительнее многократных инъекций в связи с более выраженным бактрицидным действием на возбудитель и меньшей частотой побочных эффектов.

Макролиды [эритромицин, азитромицин (сумамед), рокситромицин (рулид), мидакамицин (макропен) и др.] относят к бактериостатическим препаратам, но в высоких дозах и малой осемененности микроорганизмами действуют бактерицидно. К ним чувствительны стрептококки, стафилококки и грамотрицательные анаэробы (кроме В. fragilis), а при легком и среднетяжелом течении стафилококковой инфекции они являются препаратами выбора у больных с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам. К эритромицину быстро развивается устойчивость микрофлоры.

Тетрациклины действуют бактериостатически на многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, но в результате быстро развивающейся устойчивости и плохой переносимости при лечении стационарных больных их практически не используют. К этой группе относятся тетрациклин, окситетрациклин и полусинтетические тетрациклины - доксициклин (вибрамицин), миноциклин. Фторхинолоны [ципрофлоксацин, ломофлоксацин, олоксацин (таривид), пефлоксацин, сларфлоксацин и др.] разрушают клетки многих штаммов грамотрицательных бактерий (включая P. aeruginosa), стафилококков и избирательно - стрептококков, не действуют на анаэробы, фекальный энтерококк и отдельные виды псевдомонад. Они хорошо всасываются при приеме внутрь, что обеспечивает достижение терапевтических концентраций в биологических жидкостях и тканях, но при тяжелой инфекции инфузионное введение препарата предпочтительнее. Экскретируются с мочой, где достигаются высокие уровни антибиотиков. К фторхинолону высокочувствительны стафилококк и внутриклеточные бактерии, микобактерия туберкулеза Линкозамины - линкомицин, клиндамицин - альтернативные антибиотики при аллрегии к пенициллинам и цефалоспоринам; активны против стрептококков, большинства штаммов S. aureus, грамположительных и грамотрицательных анаэробов; метаболизируются в печень. Относительные противопоказания - диарея и сопутствующие воспалительные заболевания кишечника. Клиндамицин дает меньше побочных эффектов и по сравнению с линкомицином клинически более активен при стафилококковой инфекции. Гликопептиды (ванкомицин, тейкоплакин) - самые результативные инфузионные антибиотики против метициллинрезистентных стафилококков, высокоэффективны при лечении энтерококковой инфекции; не действуют на грамотрицательные бактерии и анаэробы. Полимиксины [полимиксин (полифакс), колистин (полимиксин Е)] находят применение для лечения синегнойной инфекции ввиду высокой чувствительности псевдомонад к этим препаратам. Рифампицин - традиционный противотуберкулезный препарат, который в комбинации с другими антибиотиками успешно применяется для лечения стрептококковой и стафилококковой инфекции, но по противостафилококковой активности уступает ванкомицину. Существенный недостаток препарата - быстро наступающая резистентность к нему микробной флоры. Левомицетин (хлорамфеникол) применяют для лечения тифа, дизентерии, туляремии, менингококковых инфекций. При гнойно-воспалительных заболеваниях малоэффективен из-за высокой резистентности микробной флоры, но все грамотрицательные неклостридиальные палочки чувствительны к левомицетину (Васина Т.А., 1996). Показания к назначению левомицетина в гнойной хирургии ограничены случаями анаэробной неспорообразующей инфекции, когда его можно применять в комбинации с аминогликозидами. Противогрибковые препараты. К этой группе относят нистатин, леворин, амфотерицин В, кетоконазол, флуконазол. При лечении гнойно-воспалительных заболеваний эффективны сульфаниламидные препараты, оказывающие бактерицидное действие на грамположительную и грамотрицательную флору. Наибольшее значение имеют сульфаниламиды длительного (сульфапиридазин, сульфадиметоксин) или сверхдлительного (сульфален) действия. Максимальная концентрация в крови препаратов длительного действия после однократного приема снижается на 50 % через 24-48 ч, а с мочой выделяется 50 % препарата через 24-56 ч. Снижение терапевтической концентрации сульфалена на 50 % происходит через 65 ч, а бактериостатическая концентрация сохраняется в течение 7 сут. Препараты применяют также в комплексе с антибиотиками при лечении гнойных заболеваний мягких тканей, железистых органов, остеомиелита, гнойных ран. Сульфапиридазин и сульфапиридазин-натрий назначают внутрь по схеме, курс лечения 5-7 дней. Сульфапиридазин-натрий в виде 3-10 % раствора применяют для промывания ран; 10 % раствор препарата на поливиниловом спирте используют местно для санации гнойных очагов. Сульфален назначают внутрь, внутривенно вводят в тех же дозах (специальные ампулы по 0,5 г). Активное антибактериальное действие оказывают препараты сульфаниламидов в комбинации с производными диаминопиримидина (бактрим, бисептол). Из производных нитрофуранов для лечения гнойно-воспалительных заболеваний применяют фурагин калия внутривенно 300-500 мл (0,3-0,5 г) 0,1 % раствора, используют на курс 3- 7 вливаний. Местно используют для санации гнойных полостей.

Химические антисептики применяют местно, они позволяют создать высокую концентрацию непосредственно в очаге гнойного воспаления. Препараты более устойчивы к воздействию продуктов воспаления или некроза, чем антибиотики. Антибактериальную активность антисептиков повышают физические факторы - дренирование, ультразвук, энергия лазера, плазмы; некротические - протеолитические ферменты, гипохлорит натрия; биологические средства (бактериофаги) и др.

Антисептики имеют широкий антибактериальный спектр действия, дают бактерицидный или бактериостатический эффект. Устойчивость микроорганизмов к ним относительно низкая, распространение этих форм небольшое. Препараты плохо всасываются, но стабильны при длительном хранении и редко проявляют побочные действия (раздражающее или аллергическое). Наиболее эффективные антисептики, применяемые в хирургической практике, - поверхностноактивные вещества (ПАВ): хлоргексидин биглюконат. Рабочие концентрации 0,02-0,5 %; катапол, рабочая концентрация 0,1-0,4 %; мирамистин - в концентрации 0,01 %; Спектр действия ПАВ - аэробы, анаэробы, грибы.

Йодистые препараты:

Повидон-йод (йодопирон, бетадин). Рабочая концентрация - 0,1- 1,0%; йодинол - готовый раствор. Спектр действия йодных препаратов - аэробы, анаэробы, грибы.

Производные хинолина и хиноксалина:

Риванол (этакридалактат) - 0,05-0,2 %; диоксидин - 0,5-1,0 %. Препараты действуют на аэробную и анаэробную флору.

Нитрофурановые производные:

Фурацилин 1:5000; фурагин К (фуразидим) - 1:13 000. Спектр действия - аэробы и анаэробы.

Электрохимические растворы:

Рипохлорит натрия 0,03-0,12 %. Спектр действия - аэробы, анаэробы, грибы. Перечисленные препараты дают выраженный антибактериальный, в основном бактерицидный эффект при местном применении в лечении ран (промывание, смачивание тампонов), санации слизистых оболочек. Подобные препараты используют для обработки рук хирурга. Препараты применяют для внутриполостного введения, при эмпиемах, но для санации гнойных полостей больших размеров, серозная оболочка которых обладает выраженной сорбционной способностью (брюшина), возможно использование лишь препаратов, пригодных для внутривенного введения (фурагин калия, диоксидин, гипохлорит натрия). Проточное, проточно-промывное дренирование, перитонеальный диализ позволяют избежать общетоксического действия препаратов из-за всасывания их в кровь. Гноеродная флора не обладает абсолютной чувствительностью к антисептикам, хотя она достаточно высока к некоторым из них. Так, по Г.Е. Афиногенову и М.В. Краснову (2003), к хлоргексидину, диоксидину, катаполу, йодопирину S. aureus чувствителен в 69-97 % штаммов. Наибольшая чувствительность отмечена к катаполу (97 %). E. coli наиболее чувствительна к диоксидину и катаполу (78 %), а к хлоргексидину и йодопирону в 55-58 %. Proteus spp. наиболее чувствителен к хлоргексидину и диоксидину (90 и 84 %), а к йодопирону - лишь в 35 %, к катаполу - в 40 %. Ps. aeruginosa наиболее чувствительна к диоксидину (92 %), к хлоргексидину, йодопирону (52-62 %). Эффективность антисептиков повышается при их совместном применении или при сочетании со средствами физической антисептики. Активность антибиотиков определяется их накоплением в очаге поражения. Концентрация препарата должна быть достаточно высокой, а экспозиция - длительной. Действие антибиотика характеризуется также «антибактериальным титром», т.е. соотношением концентрации антибиотика в крови (тканях) и той его минимальной концентрации, которая оказывает антибактериальное действие. В практической работе достаточно определения концентрации антибиотика в крови. В идеальном случае концентрация пепарата в очаге поражения должна обеспечивать бактерицидный эффект. Между концентрациями антибиотиков в крови и тканях, как правило, существует определенная зависимость, которая определяется общей диффузионной способностью препарата. Высокую диффузионную способность имеют такие препараты, как левомицетин, эритромицин, олеандомицин. Для тетрациклина она составляет 50 %, для аминогликозидов - около 30 %, для пенициллинов - 10-30 %. Так, при концентрации в крови эритромицина, равной 1-3 мкг/мл, его содержание в легких составляет 30 %, в костях - до 15 %. При концентрации пенициллина в крови 0,5-3 ЕД в брюшной полости она достигает 30-50 %, в плевральной - 20-30 %, в костях - 30-50 %. Накопление препарата в очаге воспаления определяется также тропностью антибиотиков к органам и тканям. Высокой тропностью к легочной ткани обладают пенициллины, макролиды, тетрациклины, аминогликозиды, монобактамы, фторхинолоны. Среднюю степень тропности отмечают у линкозаминов, фузидина. Высокую тропность к плевре, способность накапливаться в плевральном экссудате проявляют рифампицин, монобактамы, среднюю тропность имеют фторхинолоны, тетрациклины, фузидин, макролиды, низкая тропность у полимиксинов, линкозаминов. Средней тропностью к клетчатке средостения обладают фторхинолоны. Высокую тропность к костной ткани проявляют линкозамины, цефалоспорины, фузидин, фторхинолоны; среднюю - тетрациклины (монобактамы обладают тропностью к костной ткани грудины, фузидин - к хрящевой ткани), низкую - пенициллины, макролиды. Высокая тропность к мышечной ткани у цефалоспоринов, макролидов, монобактамов, фторхинолонов; средняя - у линкозаминов, рифампицина, низкая - у макролидов. К лимфоидной ткани, лимфатическим узлам высокую тропность проявляют макролиды, фторхинолоны. Среднюю тропность к ткани молочной железы проявляют фузидин, который выделяется с молоком. Высокой тропностью к ткани печени, желчи обладают пенициллины. фторхинолоны, макролиды, средней - аминогликозиды, цефалоспорины, макролиды. К ткани поджелудочной железы высокую тропность проявляют карбопенемы, среднюю - аминогликозиды, фторхинолоны, рифампицин. В.К. Гостищев

medbe.ru

Экология СПРАВОЧНИК

По характеру действия антибиотики делятся на бактерицидные и бактериостатические. Бактерицидное действие характеризуется тем, что под влиянием антибиотика наступает гибель микроорганизмов. Достижение бактерицидного эффекта особенно важно при лечении ослабленных пациентов, а также в случаях заболевания такими тяжелыми инфекционными болезнями, как общее заражение крови (сепсис), эндокардит и др., когда организм не в состоянии самостоятельно бороться с инфекцией. Бактерицидным действием обладают такие антибиотики, как различные пенициллины, стрептомицин, нео-мицин, канамицин, ванкомицин, полимиксин.[ ...]

При бактериостатическом действии гибель микроорганизмов не наступает, наблюдается лишь прекращение их роста и размножения. При устранении антибиотика из окружающей среды микроорганизмы вновь могут развиваться. В большинстве случаев при лечении инфекционных болезней бактериостатическое действие антибиотиков в совокупности с защитными механизмами организма обеспечивает выздоровление пациента.[ ...]

Интересно отметить, что пенициллиназа в настоящее время нашла практическое применение в качестве антидота - препарата, снимающего вредное действие пенициллина, когда он вызывает тяжелые аллергические реакции, угрожающие жизни больного.[ ...]

Микроорганизмы, обладающие устойчивостью к одному антибиотику, одновременно устойчивы и к другим антибиотическим веществам, сходным с первым по механизму действия. Это явление называется перекрестной устойчивостью. Например, микроорганизмы, ставшие устойчивыми к тетрациклину, одновременно приобретают устойчивость к хлортетрациклину и окситетрациклину.[ ...]

Все эти факты говорят о том, что для успешного лечения антибиотиками следует перед их назначением определять антибиотикорезистент-ность болезнетворных микробов,- а также пытаться преодолевать лекарственную устойчивость микробов.[ ...]

Существует много противоречивых теорий, которые пытаются объяснить происхождение устойчивости к лекарственным веществам. В основном они касаются вопросов о роли мутаций и адаптации в приобретении устойчивости. По-видимому, в процессе развития устойчивости к лекарственным веществам, в том числе и к антибиотикам, играют определенную роль как адаптивные, так и мутационные изменения.[ ...]

В настоящее время, когда антибиотики широко применяются, устойчивые к антибиотическим препаратам формы микроорганизмов встречаются очень часто.[ ...]

Антибиотики – огромная группа бактерицидных препаратов, каждый из которой характеризуется своим спектром действия, показаниями к применению и наличием тех или иных последствий

Антибиотики – вещества, способные подавлять рост микроорганизмов или уничтожать их. Согласно определению ГОСТа, к антибиотикам относятся вещества растительного, животного или же микробного происхождения. В настоящее время это определение несколько устарело, так как создано огромное количество синтетических препаратов, однако прообразом для их создания послужили именно природные антибиотики.

История антимикробных препаратов начинается с 1928 года, когда А. Флемингом был впервые открыт пенициллин . Это вещество было именно открыто, а не создано, так как оно всегда существовало в природе. В живой природе его вырабатывают микроскопические грибы рода Penicillium, защищая себя от других микроорганизмов.

Менее чем за 100 лет создано более сотни различных антибактериальных препаратов. Некоторые из них уже устарели и не используются в лечении, а некоторые только вводятся в клиническую практику.

Как действуют антибиотики

Все антибактериальные препараты по эффекту воздействия на микроорганизмы можно разделить на две большие группы:

• бактерицидные – непосредственно вызывают гибель микробов;
• бактериостатические – препятствуют размножению микроорганизмов. Не способные расти и размножаться, бактерии уничтожаются иммунной системой больного человека.

Свои эффекты антибиотики реализуют множеством способов: некоторые из них препятствуют синтезу нуклеиновых кислот микробов; другие препятствуют синтезу клеточной стенки бактерий, третьи нарушают синтез белков, а четвертые блокируют функции дыхательных ферментов.

Группы антибиотиков

Несмотря на многообразие этой группы препаратов, все их можно отнести к нескольким основным видам. В основе этой классификации лежит химическая структура – лекарства из одной группы имеют схожую химическую формулу, отличаясь друг от друга наличием или отсутствием определенных фрагментов молекул.

Классификация антибиотиков подразумевает наличие групп:

1. Производные пенициллина . Сюда относятся все препараты, созданные на основе самого первого антибиотика. В этой группе выделяют следующие подгруппы или поколения пенициллиновых препаратов:

• Природный бензилпенициллин, который синтезируется грибами, и полусинтетические препараты: метициллин, нафциллин.
• Синтетические препараты: карбпенициллин и тикарциллин, обладающие более широким спектром воздействия.
• Мециллам и азлоциллин, имеющие еще более широкий спектр действия.

1. Цефалоспорины – ближайшие родственники пенициллинов. Самый первый антибиотик этой группы – цефазолин С, вырабатывается грибами рода Cephalosporium. Препараты этой группы в большинстве своем обладают бактерицидным действием, то есть убивают микроорганизмы. Выделяют несколько поколений цефалоспоринов:

• I поколение: цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.
• II поколение: цефсулодин, цефамандол, цефуроксим.
• III поколение: цефотаксим, цефтазидим, цефодизим.
• IV поколение: цефпиром.
• V поколение: цефтолозан, цефтопиброл.

Отличия между разными группами состоят в основном в их эффективности – более поздние поколения имеют больший спектр действия и более эффективны. Цефалоспорины 1 и 2 поколений в клинической практике сейчас используются крайне редко, большинство из них даже не производится.

1. – препараты со сложной химической структурой, оказывающие бактериостатическое действие на широкий спектр микробов. Представители: азитромицин, ровамицин, джозамицин, лейкомицин и ряд других. Макролиды считаются одними из самых безопасных антибактериальных препаратов – их можно применять даже беременным. Азалиды и кетолиды – разновидности макорлидов, имеющие отличия в структуре активных молекул.

Еще одно достоинство этой группы препаратов – они способны проникать в клетки человеческого организма, что делает их эффективными при лечении внутриклеточных инфекций: , .

1. Аминогликозиды . Представители: гентамицин, амикацин, канамицин. Эффективны в отношении большого числа аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Эти препараты считаются наиболее токсичными, могут привести к достаточно серьезным осложнениям. Применяются для лечения инфекций мочеполового тракта, .
2. Тетрациклины . В основном этой полусинтетические и синтетические препараты, к которым относятся: тетрациклин, доксициклин, миноциклин. Эффективны в отношении многих бактерий. Недостатком этих лекарственных средств является перекрестная устойчивость, то есть микроорганизмы, выработавшие устойчивость к одному препарату, будут малочувствительны и к другим из этой группы.
3. Фторхинолоны . Это полностью синтетические препараты, которые не имеют своего природного аналога. Все препараты этой группы делятся на первое поколение (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин) и второе (левофлоксацин, моксифлоксацин). Используются чаще всего для лечения инфекций ЛОР-органов ( , ) и дыхательных путей ( , ).
4. Линкозамиды. К этой группе относятся природный антибиотик линкомицин и его производное клиндамицин. Оказывают и бактериостатическое, и бактерицидное действия, эффект зависит от концентрации.
5. Карбапенемы . Это одни из самых современных антибиотиков, действующих на большое количество микроорганизмов. Препараты этой группы относятся к антибиотикам резерва, то есть применяются в самых сложных случаях, когда другие лекарства неэффективны. Представители: имипенем, меропенем, эртапенем.
6. Полимиксины . Это узкоспециализированные препараты, используемые для лечения инфекций, вызванных . К полимиксинам относятся полимиксин М и В. Недостаток этих лекарств – токсическое воздействие на нервную систему и почки.
7. Противотуберкулезные средства . Это отдельная группа препаратов, обладающих выраженным действием на . К ним относятся рифампицин, изониазид и ПАСК. Другие антибиотики тоже используют для лечения туберкулеза, но только в том случае, если к упомянутым препаратам выработалась устойчивость.
8. Противогрибковые средства . В эту группы отнесены препараты, используемые для лечения микозов – грибковых поражений: амфотирецин В, нистатин, флюконазол.

Способы применения антибиотиков

Антибактериальные препараты выпускаются в разных формах: таблетках, порошке, из которого готовят раствор для инъекций, мазях, каплях, спрее, сиропе, свечах. Основные способы применения антибиотиков:

1. Пероральный – прием через рот. Принять лекарство можно в виде таблетки, капсулы, сиропа или порошка. Кратность приема зависит от вида антибиотиков, к примеру, азитромицин принимают один раз в день, а тетрациклин – 4 раза в день. Для каждого вида антибиотика есть рекомендации, в которых указано, когда его нужно принимать – до еды, во время или после. От этого зависит эффективность лечения и выраженность побочных эффектов. Маленьким детям антибиотики назначают иногда в виде сиропа – детям проще выпить жидкость, чем проглотить таблетку или капсулу. К тому же, сироп может быть подслащен, чтобы избавиться от неприятного или горького вкуса самого лекарства.
2. Инъекционный – в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. При этом способе препарат быстрее попадает в очаг инфекции и активнее действует. Недостатком этого способа введения является болезненность при уколе. Применяют инъекции при среднетяжелом и тяжелом течении заболеваний.

Важно: делать уколы должна исключительно медицинская сестра в условиях поликлиники или стационара! На дому антибиотики колоть категорически не рекомендуется.

1. Местный – нанесение мазей или кремов непосредственно на очаг инфекции. Этот способ доставки препарата в основном применяется при инфекциях кожи – рожистом воспалении, а также в офтальмологии – при инфекционном поражении глаза, например, тетрациклиновая мазь при конъюнктивите.

Путь введения определяет только врач. При этом учитывается множество факторов: всасываемость препарата в ЖКТ, состояние пищеварительной системы в целом (при некоторых заболеваниях скорость всасывания снижается, а эффективность лечения уменьшается). Некоторые препараты можно вводить только одним способом.

При инъекционном введении необходимо знать, чем можно растворить порошок. К примеру, Абактал можно разводить только глюкозой, так как при использовании натрия хлорида он разрушается, а значит, и лечение будет неэффективным.

Чувствительность к антибиотикам

Любой организм рано или поздно привыкает к самым суровым условиям. Справедливо это утверждение и по отношению к микроорганизмам – в ответ на длительное воздействие антибиотиков микробы вырабатывают устойчивость к ним. Во врачебную практику было введено понятие чувствительности к антибиотикам – с какой эффективностью воздействует тот или иной препарат на возбудителя.

Любое назначение антибиотиков должно опираться на знание о чувствительности возбудителя. В идеале, перед назначением препарата врач должен провести анализ на чувствительность, и назначить самый действенный препарат. Но время проведения такого анализа в самом лучшем случае – несколько дней, а за это время инфекция может привести к самому печальному результату.

Поэтому при инфекции с невыясненным возбудителем врачи назначают препараты эмпирическим путем – с учетом наиболее вероятного возбудителя, со знанием эпидемиологической обстановки в конкретном регионе и лечебном учреждении. Для этого используют антибиотики широкого спектра действия.

После выполнения анализа на чувствительность врач имеет возможность сменить препарат на более эффективный. Замена препарата может быть произведена и при отсутствии эффекта от лечения на 3-5 сутки.

Более эффективно этиотропное (целевое) назначение антибиотиков. При этом выясняется, чем вызвано заболевание – с помощью бактериологического исследования устанавливается вид возбудителя. Затем врач подбирает конкретный препарат, к которому у микроба отсутствует резистентность (устойчивость).

Всегда ли эффективны антибиотики

Антибиотики действуют только на бактерии и грибы! Бактериями считаются одноклеточные микроорганизмы. Насчитывается несколько тысяч видов бактерий, некоторые из которых вполне нормально сосуществуют с человеком – в толстом кишечнике обитает более 20 видов бактерий. Часть бактерий является условно-патогенными – они становятся причиной болезни только при определенных условиях, например, при попадании в нетипичное для них место обитания. Например, очень часто простатит вызывает кишечная палочка, попадающая восходящим путем в из прямой кишки.

Обратите внимание: абсолютно неэффективны антибиотики при вирусных заболеваниях. Вирусы во много раз меньше бактерий, и у антибиотиков попросту нет точки приложения своей способности. Поэтому же антибиотики при простуде не оказывают эффекта, так как простуда в 99% случаев вызвана вирусами.

Антибиотики при кашле и бронхите могут быть эффективны, если эти явления вызваны бактериями. Разобраться в том, чем вызвано заболевание может только врач – для этого он назначает анализы крови, при необходимости – исследование мокроты, если она отходит.

Важно: назначать самому себе антибиотики недопустимо! Это приведет лишь к тому, что часть возбудителей выработает резистентность, и в следующий раз болезнь будет вылечить гораздо сложнее.

Безусловно, эффективны антибиотики при – это заболевание имеет исключительно бактериальную природу, вызывают ее стрептококки или стафилококки. Для лечения ангины используют самые простые антибиотики – пенициллин, эритромицин. Самое важное в лечение ангины- это соблюдение кратности приема препаратов и продолжительность лечения – не менее 7 дней. Нельзя прекращать прием лекарства сразу после наступления состояния, что обычно отмечается на 3-4 день. Не следует путать истинную ангину с тонзиллитом, который может быть вирусного происхождения.

Обратите внимание: недолеченная ангина может стать причиной острой ревматической лихорадки или !

Воспаление легких () может иметь как бактериальное, так и вирусное происхождение. Бактерии вызывают пневмонию в 80% случаев, поэтому даже при эмпирическом назначении антибиотики при пневмонии оказывают хороший эффект. При вирусных же пневмониях антибиотики не обладают лечебным действием, хотя и препятствуют присоединению бактериальной флоры к воспалительному процессу.

Антибиотики и алкоголь

Одновременный прием алкоголя и антибиотиков за короткий промежуток времени ни к чему хорошему не приводит. Некоторые препараты разрушаются в печени, как и алкоголь. Наличие в крови антибиотика и алкоголя дает сильную нагрузку на печень – она попросту не успевает обезвредить этиловый спирт. В результате этого повышается вероятность развития неприятных симптомов: тошноты, рвоты, кишечных расстройств.

Важно: ряд препаратов взаимодействует с алкоголем на химическом уровне, в результате чего напрямую снижается лечебное действие. К таким препаратам относятся метронидазол, левомицетин, цефоперазон и ряд других. Одновременный прием алкоголя и этих препаратов может не только снизить лечебный эффект, но и привести к одышке, судорогам и смерти.

Конечно, некоторые антибиотики можно принимать на фоне употребления алкоголя, но зачем рисковать здоровьем? Лучше ненадолго воздержаться от спиртных напитков – курс антибактериальной терапии редко превышает 1,5-2 недели.

Антибиотики при беременности

Беременные женщины болеют инфекционными болезнями ничуть ни реже, чем все остальные. А вот лечение беременных антибиотиками весьма затруднительно. В организме беременной растет и развивается плод – будущий ребенок, весьма чувствительный ко многим химическим веществами. Попадание в формирующийся организм антибиотиков может спровоцировать развитие пороков развития плода, токсическое повреждение центральной нервной системе плода.

В первый триместр желательно избегать применения антибиотиков вообще. Во второй и третий триместры их назначение более безопасно, но тоже, по возможности, должно быть ограничено.

Отказаться от назначения антибиотиков беременной женщине нельзя при следующих болезнях:

• Пневмония;
• ангина;
• инфицированные раны;
• специфические инфекции: бруцеллез, бореллиоз;
• половые инфекции: , .

Какие же антибиотики можно назначить беременной?

Не оказывают почти никакого влияния на плод пенициллин, препараты цефалоспоринового ряда, эритромицин, джозамицин. Пенициллин, хотя и проходит через плаценту, не оказывает негативного воздействия на плод. Цефалоспорин и другие названные препараты проникают через плаценту в крайне низкой концентрации и не способны навредить будущему ребенку.

К условно безопасным препаратам относят метронидазол, гентамицин и азитромицин. Их назначают только по жизненным показаниям, когда польза для женщины перевешивает риск для ребенка. К таким ситуациям относят тяжелые пневмонии, сепсис, другие тяжелые инфекции, при которых без антибиотиков женщина может попросту погибнуть.

Какие из препаратов нельзя назначать при беременности

Нельзя применять у беременных следующие препараты:

• аминогликозиды – способны привести к врожденной глухоте (исключение - гентамицин);
• кларитромицин, рокситромицин – в экспериментах оказывали токсичное действие на зародыши животных;
• фторхинолоны ;
• тетрациклин – нарушает формирование костной системы и зубов;
• левомицетин – опасен на поздних сроках беременности за счет угнетения функций костного мозга у ребенка.

По некоторым антибактериальным препаратам нет данных о негативном воздействии на плод. Объясняется это просто – на беременных женщинах не проводят экспериментов, позволяющих выяснить токсичность препаратов. Эксперименты же на животных не позволяют со 100% уверенностью исключить все негативные эффекты, так как метаболизм препаратов у человека и животных может значительно отличаться.

Следует учесть, что перед следует также отказаться от приема антибиотиков или изменить планы по зачатию. Некоторые препараты обладают кумулятивным эффектом – способны накапливаться в организме женщины, и еще некоторое время после окончания курса лечения постепенно метаболизируются и выводятся. Беременеть рекомендуется не ранее чем через 2-3 недели после окончания приема антибиотиков.

Последствия приема антибиотиков

Попадание антибиотиков в организм человека ведет не только к уничтожению болезнетворных бактерий. Как и все инородные химические препараты, антибиотики оказывают системное действие – в той или иной мере воздействуют на все системы организма.

Можно выделить несколько групп побочных эффектов антибиотиков:

Аллергические реакции

Практически любой антибиотик может стать причиной аллергии. Выраженность реакции бывает разной: сыпь на теле, отек Квинке (ангионевротический отек), анафилактический шок. Если аллергическая сыпь практически не опасна, то анафилактический шок может привести к смертельному исходу. Риск шока гораздо выше при уколах антибиотиков, именно поэтому инъекции должны делаться только в медицинских учреждениях – там может быть оказана неотложная помощь.

Антибиотики и другие антимикробные ЛС, вызывающие перекрестные аллергические реакции:

Токсические реакции

Антибиотики могут повреждать многие органы, но больше всего подвержена их воздействию печень – на фоне антибактериальной терапии может возникнуть токсический гепатит. Отдельные препараты оказывают избирательное токсическое воздействие на другие органы: аминогликозиды – на слуховой аппарат (вызывают глухоту); тетрациклины угнетают рост костной ткани у детей.

Обратите внимание : токсичность препарата обычно зависит от его дозы, но при индивидуальной непереносимости иногда достаточно и меньших доз, чтобы проявился эффект.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

При приеме некоторых антибиотиков пациенты часто жалуются на боли в желудке, тошноту, рвоту, расстройства стула (диарея). Обусловлены эти реакции чаще всего местнораздражающим действием препаратов. Специфическое воздействие антибиотиков на флору кишечника ведет к функциональным расстройствам его деятельности, что сопровождается чаще всего диареей. Состояние это так и называется – антибиотикассоциированной диареей, которая в народе больше известна под термином дисбактериоз после антибиотиков.

Другие побочные эффекты

К прочим побочным последствиям относят:

• угнетение иммунитета;
• появление антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов;
• суперинфекция – состояние, при котором активизируются устойчивые к данному антибиотику микробы, приводя к возникновению нового заболевания;
• нарушение обмена витаминов – обусловлено угнетением естественной флоры толстой кишки, которая синтезирует некоторые витамины группы В;
• бактериолиз Яриша-Герксгеймера – реакция.ю возникающая при применении бактерицидных препаратов, когда в результате одномоментной гибели большого числа бактерий в кровь выбрасывается большое количество токсинов. Реакция схожа по клинике с шоком.

Можно ли использовать антибиотики с профилактической целью

Самообразование в сфере лечения привела к тому, что многие пациенты, особенно это касается молодых мам, стараются назначить самому себе (или своему ребенку) антибиотик при малейших признаках простуды. Антибиотики не обладают профилактическим действием – они лечат причину заболевания, то есть устраняют микроорганизмы, а при отсутствии проявляются лишь побочные эффекты препаратов.

Существует ограниченное количество ситуаций, когда антибиотики вводят до клинических проявлений инфекции, с целью ее предупредить:

• хирургическая операция – в этом случае антибиотик, находящийся в крови и тканях, препятствует развитию инфекции. Как правило, достаточно однократной дозы препарата, введенной за 30-40 минут до вмешательства. Иногда даже после аппендэктомии в послеоперационном периоде не колют антибиотики. После «чистых» хирургических операций антибиотики вообще не назначают.
• крупные травмы или раны (открытые переломы, загрязнение раны землей). В этом случае абсолютно очевидно, что в рану попала инфекция и следует «задавить» ее до того, как она проявится;
• экстренная профилактика сифилиса проводится при незащищенном сексуальном контакте с потенциально больным человеком, а также у медработников, которым кровь инфицированного человека или другая биологическая жидкость попала на слизистую оболочку;
• пенициллин может быть назначен детям для профилактики ревматической лихорадки, являющейся осложнением ангины.

Антибиотики для детей

Применение антибиотиков у детей в целом не отличается от применения их у других групп людей. Детям маленького возраста педиатры чаще всего назначают антибиотики в сиропе. Эта лекарственная форма удобнее для приема, в отличие от уколов совершенно безболезненная. Детям более старшего возраста могут назначаться антибиотики в таблетках и капсулах. При тяжелом течении инфекции переходят на парентеральный путь введения – уколы.

Важно : главная особенность в использовании антибиотиков в педиатрии заключается в дозировках – детям назначают меньшие дозы, так как расчет препарата ведется в пересчете на килограмм массы тела.

Антибиотики – это очень эффективные препараты, имеющие в то же время большое количество побочных эффектов. Чтобы вылечиться с их помощью и не нанести вреда своему организму, принимать их следует только по назначению врача.

Какие бывают антибиотики? В каких случаях прием антибиотиков необходим, а в каких опасен? Главные правила лечения антибиотиками рассказывает педиатр, доктор Комаровский:

Гудков Роман, врач-реаниматолог